Kurz antihistaminík. Antihistaminiká: mýty a realita. Antihistaminiká novej generácie: prehľad

Antihistaminiká sú látky, ktoré inhibujú pôsobenie voľného histamínu. Keď alergén vstúpi do tela, histamín sa uvoľní zo žírnych buniek spojivového tkaniva, ktoré sú súčasťou imunitného systému tela. Začne interagovať so špecifickými receptormi a spôsobiť svrbenie, opuch, vyrážku a iné alergické prejavy. Antihistaminiká sú zodpovedné za blokovanie týchto receptorov. Existujú tri generácie týchto liekov.

Antihistaminiká 1. generácie

Antihistaminiká 1. generácie sa vyznačujú nasledujúcimi farmakologickými vlastnosťami:

Znížte svalový tonus;
majú sedatívny, hypnotický a anticholinergný účinok;
zosilniť účinky alkoholu;
majú lokálny anestetický účinok;
poskytnúť rýchly a silný, ale krátkodobý (4-8 hodín) terapeutický účinok;
dlhodobé užívanie znižuje antihistamínovú aktivitu, takže každé 2-3 týždne sa prostriedky menia.

Väčšina antihistaminík 1. generácie je rozpustná v tukoch, môže prechádzať hematoencefalickou bariérou a viazať sa na H1 receptory v mozgu, čo vysvetľuje sedatívny účinok týchto liekov, ktorý sa zvyšuje po požití alkoholu alebo psychofarmák. Pri užívaní stredných terapeutických dávok u detí a vysokých toxických u dospelých možno pozorovať psychomotorickú agitáciu. Pre sedatívny účinok sa antihistaminiká 1. generácie nepredpisujú osobám, ktorých činnosť si vyžaduje zvýšenú pozornosť.

Anticholinergné vlastnosti týchto liekov spôsobujú reakcie podobné atropínu, ako je tachykardia, suchosť nosohltanu a ústnej dutiny, retencia moču, zápcha a zhoršenie zraku. Tieto vlastnosti môžu byť prospešné pri rinitíde, ale môžu zhoršiť obštrukciu dýchacích ciest spôsobenú bronchiálnou astmou (zvýšená viskozita spúta), zhoršiť adenóm prostaty, glaukóm a iné ochorenia. Zároveň majú tieto lieky antiemetický a protipumpujúci účinok, znižujú prejavy parkinsonizmu.

Mnohé z týchto antihistaminík sú zahrnuté v kombinované fondy ktoré sa používajú pri migréne, prechladnutí, kinetóze alebo majú sedatívny či hypnotický účinok.

Rozsiahly zoznam vedľajšie účinky v dôsledku užívania týchto antihistaminík je menej pravdepodobné, že ich budú používať pri liečbe alergických ochorení. veľa rozvinuté krajiny zakázal ich vykonávanie.

difenhydramín

Výhody: vysoká antihistamínová aktivita, zníženie závažnosti alergických, pseudoalergických reakcií. Difenhydramín má antiemetický a antitusický účinok, má lokálny anestetický účinok, vďaka čomu je alternatívou k Novocainu a Lidokaínu v prípade intolerancie.

Mínusy: nepredvídateľnosť následkov užívania lieku, jeho vplyv na centrálny nervový systém. Môže spôsobiť zadržiavanie moču a suché sliznice. Vedľajšie účinky zahŕňajú sedatívne a hypnotické účinky.

diazolin

Výhody: mierny sedatívny účinok umožňuje jeho použitie tam, kde je nežiaduce pôsobiť tlmivo na centrálny nervový systém.

Mínusy: dráždi sliznice tráviaceho traktu, spôsobuje závraty, poruchy močenia, ospalosť, spomaľuje psychické a motorické reakcie. Sú tam informácie o toxické účinky liečivo na nervových bunkách.

Suprastin

Výhody: v krvnom sére sa nehromadí, preto ani pri dlhodobom používaní nespôsobuje predávkovanie. Vďaka vysokej antihistamínovej aktivite sa pozoruje rýchly hojivý účinok.

Mínusy: vedľajšie účinky - ospalosť, závraty, letargia reakcií atď. - sú prítomné, aj keď sú menej výrazné. Terapeutický účinok je krátkodobý, na jeho predĺženie sa Suprastin kombinuje s H1-blokátormi, ktoré nemajú sedatívne vlastnosti.

Tavegil

Výhody: má dlhší a silnejší antihistamínový účinok ako difenhydramín a má miernejší sedatívny účinok.

Mínusy: môže vyvolať alergickú reakciu, má určitý inhibičný účinok.

Fenkarol

Výhody: má slabú závažnosť sedatívnych vlastností, nevykazuje výrazný inhibičný účinok na centrálny nervový systém, má nízku toxicitu, blokuje H1 receptory, je schopný znižovať obsah histamínu v tkanivách.

Mínusy: nižšia antihistamínová aktivita v porovnaní s difenhydramínom. Fenkarol sa používa opatrne pri gastrointestinálnych ochoreniach, kardiovaskulárneho systému a pečeň.

Antihistaminiká 2. generácie

Neexistuje žiadny sedatívny alebo anticholinergný účinok, pretože tieto lieky neprechádzajú hematoencefalickou bariérou, iba niektorí jedinci pociťujú miernu ospalosť;
duševná aktivita, fyzická aktivita netrpia;
pôsobenie liekov dosahuje 24 hodín, takže sa užívajú raz denne;
nie sú návykové, čo umožňuje ich predpisovanie na dlhú dobu (3-12 mesiacov);
keď prestanete užívať drogy, terapeutický účinok trvá asi týždeň;
lieky sa neadsorbujú s jedlom v gastrointestinálnom trakte.

Ale antihistaminiká 2. generácie majú kardiotoxický účinok. rôznej miere, preto sa pri ich užívaní monitoruje srdcová činnosť. Sú kontraindikované u starších pacientov a pacientov trpiacich poruchami kardiovaskulárneho systému.

Výskyt kardiotoxického účinku sa vysvetľuje schopnosťou antihistaminík 2. generácie blokovať draslíkové kanály srdca. Riziko sa zvyšuje, keď sa tieto lieky kombinujú s antifungálnymi liekmi, makrolidmi, antidepresívami, z pitia grapefruitovej šťavy a ak má pacient ťažké poruchy funkcie pečene.

Claridol

Výhody: Claridol má antipruritický, antialergický, antiexudatívny účinok. Liečivo znižuje priepustnosť kapilár, zabraňuje vzniku edému, zmierňuje kŕče hladkého svalstva. Nemá žiadny účinok na centrálny nervový systém, nemá anticholinergný a sedatívny účinok.

Mínusy: Občas sa po užití Claridolu pacienti sťažujú na sucho v ústach, nevoľnosť a vracanie.

Clarisens

Výhody: droga nie je návyková, neovplyvňuje prácu centrálneho nervového systému, má antiexudatívny účinok, zmierňuje opuchy a kŕče hladkých svalov. Terapeutický účinok nastáva do pol hodiny po užití lieku a trvá deň.

Mínusy: vedľajší účinok sa vyskytuje, keď má pacient individuálnu neznášanlivosť lieku a prejavuje sa dyspepsiou, silnou bolesťou hlavy, únavou, alergickými reakciami.

Clarotadine

Výhody: droga nepôsobí sedatívne, nie je návyková, pôsobí rýchlo a dlhodobo.

Mínusy: medzi nežiaduce následky užívania Clarodinu patria poruchy nervového systému: asténia, úzkosť, ospalosť, depresia, amnézia, tras, nepokoj u dieťaťa. Na koži sa môže objaviť dermatitída. Časté a bolestivé močenie, zápcha a hnačka. Prírastok hmotnosti v dôsledku narušenia endokrinného systému. Porážka dýchací systém sa môže prejaviť ako kašeľ, bronchospazmus, sinusitída a podobné prejavy.

Lomilan

Výhody: Lomilan je schopný zmierniť svrbenie, znížiť tonus hladkého svalstva a produkciu exsudátu (špeciálna tekutina, ktorá sa objavuje počas zápalového procesu), zabrániť edému tkaniva po pol hodine po užití lieku. Najväčšia účinnosť nastáva po 8-12 hodinách, potom ustupuje. Lomilan nie je návykový a nie je negatívny vplyv na činnosť nervovej sústavy.

Mínusy: Nežiaduce reakcie vyskytujú zriedkavo, prejavujú sa bolesťami hlavy, pocitom únavy a ospalosti, zápalom žalúdočnej sliznice, nevoľnosťou.

LauraHexal

Výhody: liek nepôsobí anticholinergne ani centrálne, jeho príjem neovplyvňuje pozornosť, psychomotorické funkcie, výkonnosť a duševné kvality pacienta.

Minis: LoraGeksal je zvyčajne dobre tolerovaný, ale občas spôsobuje únavu, sucho v ústach, bolesti hlavy, tachykardiu, závraty, alergické reakcie, kašeľ, vracanie, zápal žalúdka, dysfunkciu pečene.

Claritin

Výhody: vysoká účinnosť pri liečbe alergických ochorení, liek nespôsobuje závislosť, ospalosť.

Mínusy: Prípady nežiaducich účinkov sú zriedkavé, prejavujú sa nevoľnosťou, bolesťami hlavy, gastritídou, nepokojom, alergickými reakciami, ospalosťou.

Rupafin

Výhody: Rupafin účinne lieči príznaky vyššie uvedených alergických ochorení a neovplyvňuje činnosť centrálneho nervového systému.

Mínusy: nežiaduce následky užívania lieku - asténia, závraty, únava, bolesť hlavy, ospalosť, sucho v ústach. Môže postihnúť dýchacie, nervové, pohybové a zažívacie ústrojenstvo, ako aj metabolizmus a pokožku.

Kestin

Mínusy: Aplikácia Kestin môže spôsobiť nespavosť, bolesť brucha, nevoľnosť, ospalosť, asténiu, bolesť hlavy, sinusitídu, sucho v ústach.

Antihistaminiká novej, 3 generácie

Všetky antihistaminiká 3. generácie nemajú kardiotoxický a sedatívny účinok, preto ich môžu užívať osoby, ktorých aktivity sú spojené s vysokou koncentráciou pozornosti.

Tieto lieky blokujú H1 receptory a majú aj dodatočný účinok na alergické prejavy. Sú vysoko selektívne, neprekonávajú hematoencefalickú bariéru, preto sa nevyznačujú negatívnymi dôsledkami z centrálneho nervového systému, neexistuje vedľajšie účinky na srdci.

Prítomnosť ďalších účinkov podporuje používanie antihistaminík 3. generácie na dlhodobú liečbu väčšiny alergických prejavov.

Gismanal

Výhody: liek nemá prakticky žiadny sedatívny účinok, nezosilňuje účinok užívania liekov na spanie alebo alkoholu. Nemá tiež žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlo alebo duševnú výkonnosť.

Mínusy: Gismanal môže spôsobiť zvýšenú chuť do jedla, suché sliznice, tachykardiu, ospalosť, arytmiu, predĺženie QT intervalu, búšenie srdca, kolaps.

Trexil

Výhody: nedostatok sedatívneho a anticholinergného účinku, vplyv na psychomotorickú aktivitu a pohodu človeka. Liek je bezpečný na použitie u pacientov s glaukómom a poruchami prostaty.

Telfast

Výhody: nevykazuje sedatívne vlastnosti, neovplyvňuje rýchlosť reakcií a koncentráciu pozornosti, činnosť srdca, nie je návykový, vysoko účinný proti príznakom a príčinám alergických ochorení.

Mínusy: zriedkavé následky užívania lieku sú bolesť hlavy, nevoľnosť, závraty, ojedinelé príznaky dýchavičnosti, anafylaktická reakcia, kožná hyperémia.

Zyrtec

Výhody: účinne zabraňuje vzniku edémov, znižuje priepustnosť kapilár, uvoľňuje kŕče hladkého svalstva. Zyrtec nemá anticholinergné a antiserotonínové účinky.

Mínusy: nesprávne použitie lieku môže viesť k závratom, migréne, ospalosti, alergickým reakciám.

Antihistaminiká pre deti

Antihistaminiká 1. generácie sa vyznačujú tým, že sa rýchlo prejavia liečivá vlastnosť a vylučuje sa z tela. Sú žiadaní o liečbu akútne prejavy alergické reakcie. Sú predpísané v krátkych kurzoch. Najefektívnejšie z tejto skupiny sú Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Významné percento nežiaducich účinkov vedie k poklesu používania týchto liekov na detské alergie.

Antihistaminiká 2. generácie nespôsobujú útlm, pôsobia dlhšie a zvyčajne sa užívajú 1x denne. Málo vedľajších účinkov. Medzi liekmi tejto skupiny sa na liečbu prejavov detských alergií používajú Ketitofen, Fenistil, Tsetrin, Erius.

3. generácia antihistaminík pre deti zahŕňa Gismanal, Terfen a ďalšie. Používajú sa pri chronických alergických procesoch, pretože sú schopné zostať v tele po dlhú dobu. Neexistujú žiadne vedľajšie účinky.

Negatívne dôsledky :

1. generácia: bolesť hlavy, zápcha, tachykardia, ospalosť, sucho v ústach, rozmazané videnie, zadržiavanie moču a nedostatok chuti do jedla;
2. generácia: negatívne účinky na srdce a pečeň;
3. generácia: nemajú, odporúčame používať od 3 rokov.

Pre deti sa antihistaminiká vyrábajú vo forme mastí (alergické reakcie na koži), kvapiek, sirupov a perorálnych tabliet.

Antihistaminiká počas tehotenstva

Prírodné antihistaminiká, medzi ktoré patria vitamíny C, B12, pantoténová, olejová a kyselina nikotínová, zinok, rybí tuk.

Najbezpečnejšie antihistaminiká sú Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, no ich užívanie je potrebné dohodnúť aj s lekárom.

"ÚČINNÁ FARMAKOTERAPIA"; č. 5; 2014; s. 50-56.

T.G. Fedošková
Inštitút imunológie Štátneho výskumného centra, FMBA Ruska, Moskva

Medzi hlavné lieky, ktoré ovplyvňujú prejavy zápalu a kontrolujú priebeh ochorení alergickej a nealergickej genézy, patria antihistaminiká.
Článok analyzuje kontroverzné body týkajúce sa skúseností s používaním moderných antihistaminík, ako aj niektoré z ich hlavných charakteristík. To umožní diferencovaný prístup k výberu optimálneho lieku v komplexnej terapii rôznych ochorení.
Kľúčové slová: antihistaminiká, alergické ochorenia, cetirizín, Cetrin

ANTIHISTAMÍKÁ: MÝTY A REALITA

T.G. Fedošková
Štátne vedecké centrum Inštitút imunológie, Federálna lekárska a biologická agentúra, Moskva

Antihistaminiká patria medzi hlavné lieky ovplyvňujúce symptómy zápalu a kontrolujúce priebeh alergických aj nealergických ochorení. V tomto príspevku sú analyzované diskutabilné problémy týkajúce sa skúseností s používaním súčasných antihistaminík, ako aj niektoré z ich vlastností. Môže to umožniť rozdielny výber podávania vhodných liekov na kombinovanú terapiu rôznych chorôb.
Kľúčové slová: antihistaminiká, alergické ochorenia, cetirizín, Cetrine

Antihistaminiká typu 1 (H1-AGP) alebo antagonisty histamínového receptora typu 1 sa široko a úspešne používajú v klinickej praxi už viac ako 70 rokov. Používajú sa ako súčasť symptomatickej a základná terapia alergické a pseudoalergické reakcie, komplexná liečba akútnych a chronických infekčné choroby rôzneho pôvodu, ako premedikácia pri invazívnych a RTG kontrastných štúdiách, chirurgických zákrokoch, na prevenciu vedľajších účinkov očkovania atď. Inými slovami, je vhodné použiť H1-AGP pri stavoch spôsobených uvoľňovaním aktívnych mediátorov zápalu špecifickej a nešpecifickej povahy, z ktorých hlavným je histamín.

Histamín má široký rozsah biologická aktivita realizovaná aktiváciou špecifických receptorov bunkového povrchu. Hlavným skladom histamínu v tkanivách sú žírne bunky, v krvi - bazofily. Je tiež prítomný v krvných doštičkách, žalúdočnej sliznici, endotelových bunkách a neurónoch v mozgu. Histamín má výrazný hypotenzívny účinok a je dôležitým biochemickým mediátorom všetkých klinických príznakov zápalu rôzneho pôvodu. Preto antagonisty tohto mediátora zostávajú najžiadanejšími farmakologickými látkami.

V roku 1966 bola dokázaná heterogenita histamínových receptorov. V súčasnosti sú známe 4 typy histamínových receptorov - H 1, H 2, H 3, H 4, patriace do nadrodiny receptorov spojených s G-proteínom (GPCR). Stimuláciou H 1 -receptorov dochádza k uvoľňovaniu histamínu a realizácii príznakov zápalu, najmä alergického pôvodu. Aktiváciou H 2 -receptorov sa zvyšuje sekrécia žalúdočnej šťavy a jej kyslosť. Ns receptory sú prítomné najmä v orgánoch centrálneho nervového systému (CNS). Fungujú ako presynaptické receptory citlivé na histamín v mozgu, regulujú syntézu histamínu z presynaptických nervových zakončení. Nedávno bola identifikovaná nová trieda histamínových receptorov, exprimovaných prevažne na monocytoch a granulocytoch, H4. Tieto receptory sú prezentované v kostná dreň, týmus, slezina, pľúca, pečeň, črevá. Mechanizmus účinku H 1 -AGP je založený na reverzibilnej kompetitívnej inhibícii histamínových H 1 -receptorov: zabraňujú alebo minimalizujú zápalové reakcie, bránia rozvoju účinkov vyvolaných histamínom a ich účinnosť je daná schopnosťou kompetitívne inhibovať účinok histamínu na lokusy špecifických H 1 -receptorových zón v efektorových tkanivových štruktúrach.

V súčasnosti je v Rusku registrovaných viac ako 150 druhov antihistaminík. Nejde len o H 1 -AGP, ale aj o lieky, ktoré zvyšujú schopnosť krvného séra viazať histamín, ako aj o lieky, ktoré inhibujú uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek. Vzhľadom na rôznorodosť antihistaminík je dosť ťažké vybrať si medzi nimi pre ich najefektívnejšie a racionálnejšie použitie v konkrétnych klinických prípadoch. V tomto smere vznikajú kontroverzné otázky a často sa rodia mýty o používaní H 1 -AHP, široko používaného v klinickej praxi. V domácej literatúre existuje veľa prác na túto tému, ale existuje spoločný názor klinické použitie tieto lieky (lieky) neexistujú.

Mýtus o troch generáciách antihistaminík
Mnoho ľudí sa mýli, keď si myslia, že existujú tri generácie antihistaminík. Niektoré farmaceutické spoločnosti prezentujú nové lieky, ktoré sa objavili na farmaceutickom trhu ako AGP tretej – najnovšej – generácie. Uskutočnili sa pokusy klasifikovať metabolity a stereoizoméry moderných AGP do tretej generácie. V súčasnosti sa verí, že tieto lieky sú antihistaminiká druhej generácie, pretože medzi nimi a predchádzajúcimi liekmi druhej generácie nie je žiadny významný rozdiel. Podľa Konsenzu o antihistaminikách sa rozhodlo ponechať názov „tretia generácia“ na označenie AGP syntetizovaných v budúcnosti, ktoré sa budú pravdepodobne líšiť od známe zlúčeniny.

Medzi prvou a druhou generáciou AGP je veľa rozdielov. Ide predovšetkým o prítomnosť alebo neprítomnosť sedatívneho účinku. Sedatívny účinok pri užívaní antihistaminík prvej generácie subjektívne zaznamenáva 40 – 80 % pacientov. Jeho absencia u jednotlivých pacientov nevylučuje objektívny negatívny vplyv týchto prostriedkov na kognitívne funkcie, na ktoré sa pacienti nemusia sťažovať (schopnosť šoférovať, učiť sa atď.). Dysfunkcia centrálneho nervového systému sa pozoruje aj pri použití minimálnych dávok týchto prostriedkov. Účinok antihistaminík I. generácie na centrálny nervový systém je rovnaký ako pri užívaní alkoholu a sedatív (benzodiazepíny a pod.).

Lieky druhej generácie prakticky neprenikajú hematoencefalickou bariérou, preto neznižujú duševnú a fyzickú aktivitu pacientov. Okrem toho sa AHP prvej a druhej generácie vyznačujú prítomnosťou alebo absenciou vedľajších účinkov spojených so stimuláciou receptorov iného typu, trvaním účinku a rozvojom závislosti.

Prvé AGP - fenbenzamín (Antergan), pyrilamín maleát (Neo-Antergan) sa začali používať už v roku 1942. Následne sa objavili nové antihistaminiká na použitie v klinickej praxi. Až do 70. rokov 20. storočia. Boli syntetizované desiatky zlúčenín patriacich k liečivám tejto skupiny.

Na jednej strane sa nazbieralo veľké množstvo klinických skúseností s používaním antihistaminík I. generácie, na druhej strane tieto lieky neprešli vyšetrením v r. klinický výskum spĺňajúce moderné požiadavky medicíny založenej na dôkazoch.

Porovnávacie charakteristiky AGP prvej a druhej generácie je uvedený v tabuľke. jeden .

Stôl 1.

Porovnávacie charakteristiky AGP prvej a druhej generácie

Poznámka. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). Kategória B - nebol zistený žiadny teratogénny účinok lieku. Kategória C – Neuskutočnili sa žiadne štúdie.

Od roku 1977 sa farmaceutický trh dopĺňa novými H 1 -AGP, ktoré majú jasné výhody oproti liekom prvej generácie a spĺňajú moderné požiadavky na AHP, stanovené v zmierovacích dokumentoch EAACI (Európska akadémia alergológie a klinickej imunológie - Európska akadémia alergológie a klinickej imunológie).

Mýtus o výhodách sedácie AGP prvej generácie
Dokonca existujú mylné predstavy o množstve vedľajších účinkov antihistaminík prvej generácie. Sedatívny účinok prvej generácie H 1 -AGP je spojený s mýtom, že ich použitie je preferované pri liečbe pacientov so sprievodnou nespavosťou a ak je tento účinok nežiaduci, je možné ho neutralizovať užívaním lieku v noci. Malo by sa pamätať na to, že AHP prvej generácie inhibuje fázu REM spánku, v dôsledku čoho je narušený fyziologický proces spánku, nedochádza k úplnému spracovaniu informácií vo sne. Pri ich užívaní je možné narušiť dýchanie, srdcový rytmus, čo zvyšuje riziko vzniku spánkového apnoe. Navyše v niektorých prípadoch užívanie vysokých dávok týchto liekov prispieva k rozvoju paradoxného vzrušenia, ktoré negatívne ovplyvňuje aj kvalitu spánku. Je potrebné vziať do úvahy rozdiel v trvaní zachovania antialergického účinku (1,5-6 hodín) a sedatívneho účinku (24 hodín), ako aj skutočnosť, že dlhotrvajúca sedácia je sprevádzaná poruchou kognitívnych funkcií.

Prítomnosť výrazných sedatívnych vlastností vyvracia mýtus o vhodnosti použitia H1-AGP prvej generácie u starších pacientov užívajúcich tieto lieky, pričom sa riadi prevládajúcimi stereotypmi zvyčajného samoliečenia, ako aj odporúčaniami lekárov, ktorí sú nie sú dobre informovaní o farmakologických vlastnostiach liekov a kontraindikáciách ich vymenovania. Vzhľadom na nedostatočnú selektivitu účinku na alfa-adrenergné receptory, muskarínové, serotonínové, bradykinínové a iné receptory je kontraindikáciou pre vymenovanie týchto liekov prítomnosť chorôb, ktoré sú celkom bežné u starších pacientov - glaukóm, benígna hyperplázia prostaty, bronchiálna astma, chronická obštrukčná choroba pľúc atď.

Mýtus, že v klinickej praxi nie je miesto pre antihistaminiká prvej generácie
Napriek tomu, že prvá generácia H1-AGP (väčšina z nich bola vyvinutá v polovici minulého storočia) sú schopné spôsobiť známe vedľajšie účinky, sú aj dnes v klinickej praxi široko používané. Preto mýtus, že s príchodom novej generácie AGP nezostalo miesto pre AGP predchádzajúcej generácie, je nekompetentný. H 1 -AGP prvej generácie má jeden nepopierateľná výhoda- prítomnosť injekčných foriem, ktoré sú nevyhnutné pri poskytovaní núdzový, premedikácia pred vykonaním niektorých typov diagnostické vyšetrenie, chirurgické zákroky atď. Niektoré lieky majú navyše antiemetický účinok, znižujú stav zvýšenej úzkosti a sú účinné pri kinetóze. Ďalší anticholinergný účinok mnohých liekov tejto skupiny sa prejavuje výrazným znížením svrbenia a kožných vyrážok so svrbivými dermatózami, akútnymi alergickými a toxickými reakciami na potraviny, lieky, uhryznutie a bodnutie hmyzom. Je však potrebné predpisovať indikované lieky s prihliadnutím na indikácie, kontraindikácie, závažnosť klinické príznaky, vek, terapeutické dávky, vedľajšie účinky. Prítomnosť výrazných vedľajších účinkov a nedokonalosť prvej generácie H1-AGP prispela k vývoju novej druhej generácie antihistaminík. Hlavnými smermi zlepšenia lieku bolo zvýšenie selektivity a špecifickosti, odstránenie sedácie a liekovej tolerancie (tachyfylaxia).

Moderné H1-AHP druhej generácie majú schopnosť selektívne ovplyvňovať H1-receptory, neblokujú ich, ale ako antagonisti ich prenášajú do „neaktívneho“ stavu bez narušenia ich fyziologických vlastností, majú výrazný antialergický účinok. , rýchly klinický účinok, pôsobí dlho (24 hodín), nespôsobuje tachyfylaxiu. Tieto lieky prakticky neprenikajú hematoencefalickou bariérou, preto nespôsobujú sedatívny účinok ani narušenie kognitívnych funkcií.

Moderné H 1 -AGP druhej generácie majú výrazný antialergický účinok - stabilizujú membránu žírnych buniek, potláčajú eozinofilmi indukované uvoľňovanie interleukínu-8, faktora stimulujúceho kolónie granulocytov a makrofágov (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. Intercellular Adhesion Molekula-1, sICAM-1) z epitelových buniek, čo prispieva k vyššej účinnosti v porovnaní s prvou generáciou H 1 -AGP v základnej terapii alergických ochorení, v genéze ktorých zohrávajú významnú úlohu mediátory neskorej fázy alergického zápalu. úlohu.

navyše dôležitá charakteristika H1-AGP druhej generácie je ich schopnosť poskytnúť ďalší protizápalový účinok inhibíciou chemotaxie eozinofilov a neutrofilných granulocytov, znížením expresie adhéznych molekúl (ICAM-1) na endotelových bunkách, inhibíciou aktivácie krvných doštičiek závislou od IgE a uvoľňovanie cytotoxických mediátorov. Mnohí lekári tomu nevenujú náležitú pozornosť, uvedené vlastnosti však umožňujú používať takéto lieky na zápal nielen alergickej povahy, ale aj infekčného pôvodu.

Mýtus o rovnakej bezpečnosti všetkých AGP druhej generácie
Medzi lekármi panuje mýtus, že všetky H1-AGP druhej generácie sú podobné v ich bezpečnosti. V tejto skupine liekov však existujú rozdiely spojené so zvláštnosťou ich metabolizmu. Môžu závisieť od variability v expresii enzýmu CYP3A4 systému pečeňového cytochrómu P 450. Takáto variabilita môže byť spôsobená genetickými faktormi, ochoreniami hepatobiliárneho systému, súčasným užívaním viacerých liekov (makrolidové antibiotiká, niektoré antimykotiká, antivírusové lieky, antidepresíva a pod.), produkty (grapefruity) alebo alkohol, ktoré inhibujú aktivitu oxygenázy systému CYP3A4 cytochrómu P450.

Medzi H1-AGP druhej generácie patria:

Ryža. jeden. Vlastnosti metabolizmu H1-AGP druhej generácie

Výhody aktívnych metabolitov, ktorých príjem nie je sprevádzaný dodatočným zaťažením pečene, sú zrejmé: rýchlosť a predvídateľnosť vývoja účinku, možnosť spoločného podávania s rôznymi liekmi a potravinovými výrobkami, ktoré sa metabolizujú s účasť cytochrómu P450.

Mýtus o vyššej účinnosti každého nového AGP
Nepotvrdil sa ani mýtus, že nové lieky H1-AGP, ktoré sa objavili v posledných rokoch, sú zjavne účinnejšie ako tie predchádzajúce. Práce zahraničných autorov naznačujú, že H1-AGP druhej generácie, napríklad cetirizín, majú výraznejšiu antihistamínovú aktivitu ako lieky druhej generácie, ktoré sa objavili oveľa neskôr (obr. 2).

Ryža. 2. Porovnávacia antihistamínová aktivita cetirizínu a desloratadínu v zmysle účinku na kožnú reakciu spôsobenú podaním histamínu do 24 hodín

Treba poznamenať, že medzi H1-AGP druhej generácie výskumníci pripisujú osobitné miesto cetirizínu. Vyvinutý v roku 1987 sa stal prvým originálnym vysoko selektívnym antagonistom H 1 -receptorov, získaným na báze farmakologicky aktívneho metabolitu už predtým známeho antihistaminika prvej generácie - hydroxyzínu. Doteraz zostáva cetirizín akýmsi štandardom antihistamínového a antialergického účinku, ktorý sa používa na porovnanie pri vývoji najnovších antihistaminík a antialergických látok. Existuje názor, že cetirizín je jedným z najúčinnejších antihistaminík H 1 -liekov, častejšie sa používa v klinických štúdiách, liek je vhodnejší pre pacientov, ktorí nereagujú dobre na liečbu inými antihistaminikami.

Vysoká antihistamínová aktivita cetirizínu je spôsobená stupňom jeho afinity k H1 receptorom, ktorá je vyššia ako afinita loratadínu. Treba tiež poznamenať významnú špecifickosť lieku, pretože ani pri vysokých koncentráciách nemá blokujúci účinok na serotonín (5-HT 2), dopamín (D 2), M-cholinergné receptory a alfa-1-adrenergné receptory. .

Cetirizín spĺňa všetky požiadavky na moderné AGP druhej generácie a má množstvo funkcií. Spomedzi všetkých známych AGP má aktívny metabolit cetirizín najmenší distribučný objem (0,56 l/kg) a poskytuje plné využitie H 1 receptorov a najvyšší antihistamínový účinok. Liečivo sa vyznačuje vysokou schopnosťou prenikať do pokožky. 24 hodín po užití jednorazovej dávky je koncentrácia cetirizínu v koži rovnaká alebo vyššia ako koncentrácia jeho obsahu v krvi. V tomto prípade po ukončení liečby terapeutický účinok trvá až 3 dni. Výrazná antihistamínová aktivita cetirizínu ho priaznivo odlišuje medzi modernými antihistaminikami (obr. 3).

Ryža. 3.Účinnosť jednej dávky H1-AGP druhej generácie pri potláčaní pľuzgierov vyvolaných histamínom počas 24 hodín u zdravých mužov

Mýtus o vysokých nákladoch všetkých moderných AGP
akýkoľvek chronické ochorenie nemožno okamžite podrobiť ani adekvátnej terapii. Ako viete, nedostatočná kontrola akýchkoľvek príznakov chronický zápal vedie nielen k zhoršeniu zdravotného stavu pacienta, ale aj k zvýšeniu celkových nákladov na liečbu v dôsledku zvýšenia potreby medikamentózna terapia... Zvolený liek by mal poskytnúť najefektívnejší terapeutický účinok a byť cenovo dostupný. Lekári, ktorí zostávajú odhodlaní predpisovať prvú generáciu H1-AGP, vysvetľujú svoj výber odkazom na ďalší mýtusže všetky antihistaminiká druhej generácie sú oveľa drahšie ako lieky prvej generácie. Okrem originálnych liekov však na farmaceutickom trhu existujú generiká, ktorých cena je nižšia. Napríklad v súčasnosti je medzi cetirizínovými prípravkami evidovaných okrem originálneho (Zyrtec) aj 13 generík. Výsledky farmakoekonomickej analýzy sú uvedené v tabuľke. 2, svedčia o ekonomickej realizovateľnosti použitia Tsetrinu, moderného AGP druhej generácie.

Tabuľka 2

Výsledky komparatívnych farmakoekonomických charakteristík H1-AGP prvej a druhej generácie

Mýtus, že všetky generiká sú rovnako účinné
Otázka zameniteľnosti generík je relevantná pri výbere optimálnych moderných antihistaminík. Vzhľadom na rôznorodosť generík na farmaceutickom trhu vznikol mýtus, že všetky generiká pôsobia približne rovnako, takže si môžete vybrať akékoľvek, pričom sa zameriate predovšetkým na cenu.

Medzitým sa generiká navzájom líšia, a to nielen vo farmakoekonomických charakteristikách. Stabilita terapeutického účinku a terapeutická aktivita reprodukovaného liečiva sú určené zvláštnosťami technológie, balenia, kvalitou účinných látok a pomocných látok. Kvalita účinných látok liekov od rôznych výrobcov sa môže výrazne líšiť. Akákoľvek zmena v zložení pomocných látok môže prispieť k zníženiu biologickej dostupnosti a výskytu nežiaducich účinkov, vrátane hyperergických reakcií rôzneho charakteru (toxické a pod.). Generický liek musí byť bezpečný na použitie a musí byť ekvivalentný pôvodnému lieku. Dva lieky sa považujú za bioekvivalentné, ak sú farmaceuticky ekvivalentné, majú rovnakú biologickú dostupnosť a po podaní rovnakej dávky sú podobné, pričom poskytujú primeranú účinnosť a bezpečnosť. Podľa odporúčaní Svetovej zdravotníckej organizácie by sa bioekvivalencia generického lieku mala určiť vo vzťahu k oficiálne registrovanému originálnemu lieku. Štúdium bioekvivalencie je jednou z etáp v štúdiu terapeutickej ekvivalencie. FDA (Food and Drug Administration – United States Food and Drug Administration) každoročne vydáva a vydáva Orange Book so zoznamom liekov, ktoré sa považujú za terapeuticky ekvivalentné originálu. Každý lekár tak môže urobiť optimálny výber bezpečného antihistaminika, berúc do úvahy všetky možné vlastnosti týchto liekov.

Jedným z vysoko účinných generických liekov pre cetirizín je Cetrin. Liečivo pôsobí rýchlo, dlhodobo a má dobrý bezpečnostný profil. Cetrin sa v tele prakticky nemetabolizuje, maximálna koncentrácia v sére sa dosiahne hodinu po požití, pri dlhodobom používaní sa v tele nehromadí. Cetrin je dostupný v 10 mg tabletách a je indikovaný pre dospelých a deti od 6 rokov. Cetrin je úplne bioekvivalentný pôvodnému lieku (obr. 4).

Ryža. 4. Priemerná dynamika koncentrácie cetirizínu po užití porovnávaných liekov

Cetrin sa úspešne používa v základnej terapii pacientov s alergickou nádchou, ktorí sú senzibilizovaní na peľové a domáce alergény, alergickou nádchou spojenou s atopickou bronchiálnou astmou, alergickou konjunktivitídou, žihľavkou vrátane chronických idiopatických, svrbivých alergických dermatóz ako aj angioedémov, symptomatickú liečbu angioneurózy pre akút vírusové infekcie u pacientov s atopiou. Pri porovnaní ukazovateľov účinnosti generík cetirizínu u pacientov s chronickou urtikáriou boli najlepšie výsledky zaznamenané pri použití Cetrinu (obr. 5).

Ryža. 5. Porovnávacie hodnotenie klinickej účinnosti prípravkov cetirizínu u pacientov s chronickou urtikáriou

Domáce a zahraničné skúsenosti s používaním Tsetrinu svedčia o jeho vysokej terapeutickej účinnosti v klinických situáciách, keď sa ukazuje použitie H 1 -antihistaminík druhej generácie.

Pri výbere optimálneho H 1 -antihistaminika zo všetkých liekov na farmaceutickom trhu by sa teda nemalo vychádzať z mýtov, ale z výberových kritérií, vrátane udržiavania primeranej rovnováhy medzi účinnosťou, bezpečnosťou a dostupnosťou, prítomnosti presvedčivých dôkazov. a vysoká kvalita výroby....

BIBLIOGRAFIA:

1. L.V. Luss Výber antihistaminík pri liečbe alergických a pseudoalergických reakcií // Russian Journal of Allergy. 2009. Číslo 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potenciál antialergickej aktivity a klinická účinnosť H 1 -antagonistov // Alergológia. 2003. Číslo 1. S. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritická úloha histamínového receptora H4 pri produkcii leukotriénu B4 a náboru neutrofilov závislých od žírnych buniek indukovanom zymosanom in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Zv. 307. Číslo 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Rozmanitosť antialergického účinku cetirizínu // Russian Journal of Allergy. 2006. Číslo 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. K 100. výročiu objavenia histamínu. História a moderné prístupy ku klinickému použitiu antihistaminík // Klinická dermatológia a venerológia. 2010. Číslo 4. S. 62-70.
6. Tataurščiková NS Moderné aspekty užívania antihistaminík v praxi praktického lekára // Farmateka. 2011. Číslo 11. S. 46-50.
7. Fedošková T.G. Použitie cetirizínu (Cetrin) pri liečbe pacientov s celoročnou alergickou rinitídou // Russian Allergological Journal. 2006. Číslo 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. a kol. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): súčasný stav a odporúčania // Clin. Exp. Alergia. 2003. Zv. 33. Číslo 9. S. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamínová kombinovaná liečba solárnej urtikárie // Br. J. Dermatol. 2008. Zv. 158. Číslo 6. S. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. a kol. Účinok cetirizínu, nového antagonistu histamínu H1, na dynamiku dýchacích ciest a schopnosť reagovať na inhalovaný histamín pri miernej astme // J. Alergia. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. Číslo 1. S. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine pri celoročnej atopickej astme // Eur. resp. J. 1991. Suppl. 14. str. 525.
12. Otvorená randomizovaná krížová štúdia porovnávacej farmakokinetiky a bioekvivalencie liekov Cetrin, tablety 0,01 ("Dr. Reddy" s Laboratories LTD ", India) a tablety Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Nemecko). SPb., 2008.
13. Fedošková T.G. Vlastnosti liečby ARVI u pacientov s celoročnou alergickou rinitídou // Russian Allergological Journal. 2010. Číslo 5. S. 100-105.
14. Lieky v Rusku, Vidalova príručka. M.: AstraFarmService, 2006.
15. Nekrašová E.E., Ponomareva A.V., Fedošková T.G. Racionálna farmakoterapia chronickej urtikárie // Russian Journal of Allergy. 2013. Číslo 6. S. 69-74.
16. Fedošková T.G. Použitie cetirizínu pri liečbe pacientov s celoročnou alergickou rinitídou spojenou s atopickou bronchiálnou astmou // Russian Allergological Journal. 2007. Číslo 6. S. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Skúsenosti s používaním cetirizínu pri atopickej dermatitíde // Ruský alergologický časopis. 2007. Číslo 5. S. 59-63.

Skoro každý moderný človek domáca lekárnička obsahuje antihistaminiká, ktoré sa používajú na zmiernenie alergickej reakcie. No nie každý, kto ich užíva, vie, ako takéto lieky fungujú, ako ich správne užívať a čo znamená pojem „histamín“. Preto by ste mali zistiť, v ktorých prípadoch sú tieto lieky predpísané, aké sú ich indikácie a kontraindikácie.

Histamín je biologicky aktívna látka produkovaná bunkami imunitného systému. Spôsobuje rôzne fyziologické a patologické procesy v tele, pôsobiace na receptory umiestnené v tkanivách vnútorných orgánov.

Antihistaminiká blokujú produkciu histamínu, čo ich robí nenahraditeľnými pri liečbe alergií, gastrointestinálnych, neurologických a iných patológií.

Kedy sú predpísané antihistaminiká?

Indikácie pre užívanie antihistaminík sú nasledujúce patologické stavy:

• alergická rinitída;
• alergická konjunktivitída;
• atopická dermatitída;
• Quinckeho edém;
• reakcia tela na uhryznutie hmyzom;
• alergická reakcia na domáci prach, chlpy domácich zvierat;
• neznášanlivosť liekov;
• anafylaktické reakcie;
• exsudatívny alebo alergický erytém;
• psoriáza;
• alergia na chlad, teplo, chemikálie pre domácnosť a iné toxické látky;
• alergický kašeľ;
• potravinová alergia;
• bronchiálna astma.

Druhy antialergických liekov

V tkanivách tela existuje niekoľko typov receptorov citlivých na histamín. Tie obsahujú:

• H1 (priedušky, črevá, srdcové cievy, centrálny nervový systém);
• H2 (sliznica žalúdka, tepny, centrálny nervový systém, srdce, myometrium, tukové tkanivo, krvinky);
• H3 (centrálny nervový systém, kardiovaskulárny systém, tráviace orgány, horné dýchacie cesty).

Každá kompozícia antihistaminík pôsobí iba na určité skupiny receptorov, preto by ich mal predpisovať iba lekár.

Prvá generácia antihistaminík blokuje citlivosť H1 receptorov a pokrýva aj skupinu iných receptorov. Účinná látka, ktorá je súčasťou týchto liekov, preniká cez hematoencefalickú bariéru, čo spôsobuje vývoj vedľajšieho účinku - sedatívny účinok. To znamená, že tieto antihistaminiká spôsobujú, že sa človek cíti ospalý, sprevádzaný pocitom únavy.

Liečba antihistaminikami prvej generácie nie je povolená, ak je práca osoby, ktorá ich užíva, zameraná na koncentráciu.

Tento typ antihistaminík má aj iné vedľajšie účinky. Tie obsahujú:

• suché sliznice;
• zúženie priesvitu priedušiek;
• porušenie stolice;
• porušenie srdcového rytmu.

Tieto prostriedky pôsobia veľmi rýchlo, avšak účinok po ich užití pretrváva krátky čas. Navyše, antihistaminiká prvej generácie sú návykové a nemali by sa užívať dlhšie ako 10 dní. Nie sú predpísané na ochorenia žalúdka vyskytujúce sa v akútnej forme, ako aj v kombinácii s antidiabetikami a psychotropnými liekmi.

Antihistaminiká prvej generácie zahŕňajú:

Vývojom druhej generácie antihistaminík sa odstránila väčšina nežiaducich účinkov. Výhody týchto liekov zahŕňajú:

• nedostatok sedácie (u obzvlášť citlivých pacientov možno pozorovať miernu ospalosť);
• pacient udržiava normálnu fyzickú a duševnú aktivitu;
• trvanie terapeutického účinku trvá po celý deň;
• terapeutický účinok liekov pretrváva 7 dní po vysadení.

Vo všeobecnosti je účinok antihistaminík podobný ako u predchádzajúcich liekov. Nie sú však návykové, a preto sa dĺžka liečby môže pohybovať od 3 dní do jedného roka. Takéto lieky by mali brať s opatrnosťou ľudia trpiaci kardiovaskulárnymi ochoreniami.

Antialergické látky druhej generácie zahŕňajú:

Antihistaminiká tretej generácie sú selektívne a ovplyvňujú iba receptory H3. Na centrálu nemajú žiadny vplyv nervový systém, a preto nespôsobujú ospalosť a únavu.

Hoci sú tieto antihistaminiká derivátmi predchádzajúcich, pri ich vývoji boli zohľadnené všetky existujúce nedostatky. Preto nezostali prakticky žiadne vedľajšie účinky.

Pomocou tohto typu antihistaminík sa úspešne liečia tieto choroby:

• rinitída;
• žihľavka;
• dermatitída;
• rinokonjunktivitída.

Medzi najobľúbenejšie antihistaminiká patria:

Kedy nie sú antihistaminiká predpísané?

Alergia je spoločníkom mnohých moderných ľudí, čo výrazne zvyšuje obľubu antihistaminík. Na farmaceutickom trhu existujú tri generácie antihistaminík. Posledné dve generácie majú oveľa menej kontraindikácií na použitie. Preto je potrebné zvážiť stavy, pri ktorých väčšina antihistaminík nie je predpísaná:

• precitlivenosť alebo individuálna intolerancia na zložky, ktoré tvoria lieky;
• obdobie nosenia dieťaťa a prirodzeného kŕmenia;
• vekové obmedzenia;
• závažné štádiá zlyhania pečene alebo obličiek.

Dávkovanie antihistaminík sa má vypočítať individuálne. Preto by ste sa pred ich užívaním mali poradiť so svojím lekárom. Pri niektorých ochoreniach môže lekár upraviť dávkovanie antialergickej látky smerom nadol, čím sa zabráni vzniku nežiaducich účinkov.

Ale keďže najväčší počet kontraindikácií je prítomný v liekoch prvej generácie, mala by sa im venovať osobitná pozornosť. Tieto lieky sa neodporúčajú užívať v nasledujúcich podmienkach:

• v prvom trimestri tehotenstva;
• s glaukómom;
• s bronchiálnou astmou;
• so zväčšenou prostatou;
• v starobe.

Ako bolo uvedené vyššie, antihistaminiká prvej generácie majú výrazný sedatívny účinok. Toto vedľajší účinok zvyšuje, ak sa užívajú v kombinácii s alkoholom, antipsychotikami, trankvilizérmi a inými drogami.

Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú nasledujúce:

• závraty;
• tinitus;
• znížená zraková ostrosť;
• chvenie končatín;
• nespavosť;
• zvýšená nervozita;
• únava.

Antialergické výrobky pre deti

Na odstránenie alergických prejavov u detí sa používajú antialergické lieky prvej generácie. Tie obsahujú:

Nevýhodou týchto liekov sú viaceré vedľajšie účinky prejavujúce sa poruchami trávenia, činnosti kardiovaskulárneho systému a centrálneho nervového systému. Preto sa predpisujú deťom len pri závažných alergických reakciách.

Bohužiaľ, u mnohých detí sa vyvinú chronické formy alergických ochorení. Aby sa minimalizoval negatívny vplyv na rastúce telo, na liečbu chronických alergií sú predpísané antihistaminiká novej generácie. Pre najmenšie deti sa uvoľňujú vo forme kvapiek a pre staršie deti - vo forme sirupov.

Sú to látky, ktoré potláčajú pôsobenie voľného histamínu. Keď alergén vstúpi do tela, histamín sa uvoľní zo žírnych buniek spojivového tkaniva, ktoré sú súčasťou imunitného systému tela. Začne interagovať so špecifickými receptormi a spôsobiť svrbenie, opuch, vyrážku a iné alergické prejavy. Antihistaminiká sú zodpovedné za blokovanie týchto receptorov. Existujú tri generácie týchto liekov.

Antihistaminiká 1. generácie

Objavili sa v roku 1936 a naďalej sa používajú. Tieto lieky vstupujú do reverzibilného vzťahu s H1 receptormi, čo vysvetľuje potrebu veľkého dávkovania a vysokej frekvencie podávania.

Antihistaminiká 1. generácie sa vyznačujú nasledujúcimi farmakologickými vlastnosťami:

znížiť svalový tonus;

majú sedatívny, hypnotický a anticholinergný účinok;

zosilniť účinky alkoholu;

majú lokálny anestetický účinok;

poskytnúť rýchly a silný, ale krátkodobý (4-8 hodín) terapeutický účinok;

dlhodobé užívanie znižuje antihistamínovú aktivitu, takže každé 2-3 týždne sa prostriedky menia.

Väčšina antihistaminík 1. generácie je rozpustná v tukoch, môže prechádzať hematoencefalickou bariérou a viazať sa na H1 receptory v mozgu, čo vysvetľuje sedatívny účinok týchto liekov, ktorý sa zvyšuje po požití alkoholu alebo psychofarmák. Pri užívaní stredných terapeutických dávok u detí a vysokých toxických u dospelých možno pozorovať psychomotorickú agitáciu. Pre sedatívny účinok sa antihistaminiká 1. generácie nepredpisujú osobám, ktorých činnosť si vyžaduje zvýšenú pozornosť.

Anticholinergné vlastnosti týchto liečiv spôsobujú reakcie podobné atropínu, ako je suchosť nosohltanu a ústnej dutiny, retencia moču a zhoršenie zraku. Tieto vlastnosti môžu byť prospešné, ale môžu zhoršiť obštrukciu dýchacích ciest spôsobenú bronchiálnymi (zvýšená viskozita spúta), exacerbovať adenóm prostaty, glaukóm a iné ochorenia. Zároveň majú tieto lieky antiemetický a protipumpujúci účinok, znižujú prejavy parkinsonizmu.

Mnohé z týchto antihistaminík sú zahrnuté v kombinovaných liekoch, ktoré sa používajú pri prechladnutí, kinetóze alebo majú sedatívny či hypnotický účinok.

Rozsiahly zoznam vedľajších účinkov užívania týchto antihistaminík znižuje pravdepodobnosť ich použitia pri liečbe alergických ochorení. Mnohé vyspelé krajiny ich implementáciu zakázali.

Difenhydramín sa predpisuje pri sene, žihľavke, morskej chorobe, vzdušnej chorobe, vazomotorickej, bronchiálnej astme, pri alergických reakciách spôsobených podávaním liekov (napríklad antibiotík), pri liečbe vredovej choroby žalúdka, dermatóz a pod.

Výhody: vysoká antihistamínová aktivita, znížená závažnosť alergických, pseudoalergických reakcií. Difenhydramín má antiemetický a antitusický účinok, má lokálny anestetický účinok, vďaka čomu je alternatívou k Novocainu a Lidokaínu v prípade intolerancie.

Nevýhody: nepredvídateľnosť následkov užívania lieku, jeho účinok na centrálny nervový systém. Môže spôsobiť zadržiavanie moču a suché sliznice. Vedľajšie účinky zahŕňajú sedatívne a hypnotické účinky.

diazolin

Diazolin má rovnaké indikácie na použitie ako iné antihistaminiká, ale líši sa od nich vo vlastnostiach účinku.

Výhody: mierny sedatívny účinok umožňuje jeho použitie tam, kde je nežiaduce pôsobiť tlmivo na centrálny nervový systém.

Zápory: dráždi sliznice tráviaceho traktu, spôsobuje závraty, poruchy močenia, ospalosť, spomaľuje psychické a motorické reakcie. Existujú informácie o toxických účinkoch lieku na nervové bunky.

Suprastin

Suprastin je predpísaný na liečbu sezónnej a chronickej alergickej konjunktivitídy, žihľavky, atopiky, Quinckeho edému, svrbenia rôznych etiológií. Používa sa v parenterálnej forme pri akútnych alergických stavoch vyžadujúcich urgentnú pomoc.

Výhody: nehromadí sa v krvnom sére, preto ani pri dlhšom používaní nespôsobuje predávkovanie. Vďaka vysokej antihistamínovej aktivite sa pozoruje rýchly hojivý účinok.

Nevýhody: vedľajšie účinky - ospalosť, závraty, letargia reakcií atď. - sú prítomné, aj keď sú menej výrazné. Terapeutický účinok je krátkodobý, na jeho predĺženie sa Suprastin kombinuje s H1-blokátormi, ktoré nemajú sedatívne vlastnosti.

vo forme injekcií sa používajú na angioedém, ako aj anafylaktický šok, ako profylaktické a terapeutické činidlo na alergické a pseudoalergické reakcie.

Výhody: Má dlhší a silnejší antihistamínový účinok ako difenhydramín a má miernejší sedatívny účinok.

Nevýhody: môže spôsobiť alergickú reakciu, má určitý inhibičný účinok.

Fenkarol

Fenkarol sa predpisuje, keď sa objaví závislosť od iných antihistaminík.

Výhody: má slabú závažnosť sedatívnych vlastností, nemá výrazný inhibičný účinok na centrálny nervový systém, má nízku toxicitu, blokuje H1 receptory, je schopný znižovať obsah histamínu v tkanivách.

Nevýhody: nižšia antihistamínová aktivita v porovnaní s difenhydramínom. Fenkarol sa používa opatrne pri ochoreniach gastrointestinálneho traktu, kardiovaskulárneho systému a pečene.

Antihistaminiká 2. generácie

Oproti liekom prvej generácie majú výhody:

nemá sedatívny a anticholinergný účinok, keďže tieto lieky neprechádzajú hematoencefalickou bariérou, iba niektorí ľudia pociťujú miernu ospalosť;

duševná aktivita, fyzická aktivita netrpia;

pôsobenie liekov dosahuje 24 hodín, takže sa užívajú raz denne;

nie sú návykové, čo umožňuje ich predpisovanie na dlhú dobu (3-12 mesiacov);

keď prestanete užívať drogy, terapeutický účinok trvá asi týždeň;

lieky sa neadsorbujú s jedlom v gastrointestinálnom trakte.

Ale antihistaminiká 2. generácie majú kardiotoxický účinok rôzneho stupňa, preto sa pri ich užívaní sleduje činnosť srdca. Sú kontraindikované u starších pacientov a pacientov trpiacich poruchami kardiovaskulárneho systému.

Výskyt kardiotoxického účinku sa vysvetľuje schopnosťou antihistaminík 2. generácie blokovať draslíkové kanály srdca. Riziko sa zvyšuje, keď sa tieto lieky kombinujú s antifungálnymi liekmi, makrolidmi, antidepresívami, z pitia grapefruitovej šťavy a ak má pacient ťažké poruchy funkcie pečene.

Claridol a Clarisens

používa sa na liečbu sezónnej a cyklickej alergickej nádchy, alergií, Quinckeho edému a radu ďalších ochorení alergického pôvodu. Zaoberá sa pseudoalergickými syndrómami a alergiami na uhryznutie hmyzom. Je súčasťou komplexných opatrení na liečbu svrbivých dermatóz.

Účinky: Claridol má protisvrbivé, antialergické, antiexsudatívne účinky. Liečivo znižuje priepustnosť kapilár, zabraňuje vzniku edému, zmierňuje kŕče hladkého svalstva. Nemá žiadny účinok na centrálny nervový systém, nemá anticholinergný a sedatívny účinok.

Nevýhody: Občas sa po užití Claridolu pacienti sťažujú na sucho v ústach, nevoľnosť a vracanie.

Clarotadine

Clarotadin obsahuje účinnú látku loratadín, čo je selektívny blokátor H1-histamínových receptorov, na ktoré má priamy účinok, čo vám umožňuje vyhnúť sa nežiaducim účinkom, ktoré sú vlastné iným antihistaminikám. Indikácie na použitie sú alergická konjunktivitída, akútna chronická a idiopatická žihľavka, rinitída, pseudoalergické reakcie spojené s uvoľňovaním histamínu, alergické uštipnutie hmyzom, svrbivé dermatózy.

Výhody: droga nepôsobí sedatívne, nie je návyková, pôsobí rýchlo a dlhodobo.

Nevýhody: nežiaduce dôsledky užívania Clarodinu zahŕňajú poruchy nervového systému: asténia, úzkosť, ospalosť, depresia, amnézia, tras, nepokoj u dieťaťa. Na koži sa môže objaviť dermatitída. Časté a bolestivé močenie, zápcha a hnačka. Prírastok hmotnosti v dôsledku narušenia endokrinného systému. Poškodenie dýchacieho systému sa môže prejaviť kašľom, bronchospazmom, zápalom dutín a podobnými prejavmi.

indikované pri sezónnej a perzistujúcej alergickej nádche (rinitíde), kožných vyrážkach alergickej genézy, pseudoalergiách, reakciách na uštipnutie hmyzom, alergických zápaloch sliznice očnej buľvy.

Výhody: Lomilan je schopný zmierniť svrbenie, znížiť tonus hladkého svalstva a produkciu exsudátu (špeciálna tekutina, ktorá sa objavuje počas zápalového procesu), zabrániť opuchu tkaniva po pol hodine po užití lieku. Najväčšia účinnosť nastáva po 8-12 hodinách, potom ustupuje. Lomilan nie je návykový a neovplyvňuje nepriaznivo činnosť nervového systému.

Zápory: vedľajšie reakcie sú zriedkavé, prejavujú sa bolesťou hlavy, pocitom únavy a ospalosti, zápalom sliznice žalúdka, nevoľnosťou.

LauraHexal

Výhody: liek nemá anticholinergný ani centrálny účinok, jeho použitie neovplyvňuje pozornosť, psychomotorické funkcie, výkonnosť a duševné kvality pacienta.

Nevýhody: LoraGeksal je zvyčajne dobre znášaný, ale občas spôsobuje únavu, sucho v ústach, bolesti hlavy, tachykardiu, závraty, alergické reakcie, kašeľ, vracanie, gastritídu, dysfunkciu pečene.

Claritin

Claritin obsahuje účinnú látku - loratadín, ktorý blokuje H1-histamínové receptory a zabraňuje uvoľňovaniu histamínu, bradykinínu a serotonínu. Antihistamínová účinnosť trvá jeden deň a terapeutická účinnosť nastáva po 8-12 hodinách. Claritin sa predpisuje na liečbu alergickej nádchy, alergických kožných reakcií, potravinových alergií a miernej bronchiálnej astmy.

Výhody: vysoká účinnosť pri liečbe alergických ochorení, liek nespôsobuje závislosť, ospalosť.

Zápory: Prípady nežiaducich účinkov sú zriedkavé, prejavujú sa nevoľnosťou, bolesťami hlavy, gastritídou, nepokojom, alergickými reakciami, ospalosťou.

Rupafin

Rupafino má unikátnu účinnú látku - rupatadín, ktorý sa vyznačuje antihistamínovou aktivitou a selektívnym pôsobením na H1-histamínové periférne receptory. Predpisuje sa pri chronickej idiopatickej urtikárii a alergickej rinitíde.

Účinky: Rupafin účinne lieči príznaky vyššie uvedených alergických ochorení a neovplyvňuje činnosť centrálneho nervového systému.

Nevýhody: nežiaduce dôsledky užívania lieku - asténia, závraty, únava, bolesť hlavy, ospalosť, sucho v ústach. Môže ovplyvniť dýchací, nervový, pohybový a tráviaci systém, ako aj metabolizmus a pokožku.

Zyrtec

Zyrtec je kompetitívny antagonista hydroxyzínového metabolitu, histamínu. Liek uľahčuje priebeh a niekedy zabraňuje vzniku alergických reakcií. Zyrtec obmedzuje uvoľňovanie mediátorov, znižuje migráciu eozinofilov, bazofilov, neutrofilov. Liek sa používa pri alergickej nádche, bronchiálnej astme, žihľavke, zápale spojiviek, dermatitíde, horúčke, kožnom, angioedéme.

Výhody: účinne zabraňuje vzniku opuchov, znižuje priepustnosť kapilár, uvoľňuje kŕče hladkého svalstva. Zyrtec nemá anticholinergné a antiserotonínové účinky.

Nevýhody: nesprávne použitie lieku môže viesť k migréne, ospalosti, alergickým reakciám.

blokuje histamínové receptory, ktoré zvyšujú vaskulárnu permeabilitu, čo spôsobuje svalové kŕče, čo vedie k prejavu alergickej reakcie. Používa sa na liečbu alergickej konjunktivitídy, nádchy a chronickej idiopatickej urtikárie.

Výhody: liek pôsobí hodinu po aplikácii, terapeutický účinok trvá 2 dni. Päťdňový príjem Kestin vám umožní udržať antihistamínový účinok približne 6 dní. Sedácia sa takmer nikdy nenachádza.

Nevýhody: Použitie Kestin môže spôsobiť nespavosť, bolesť brucha, nevoľnosť, ospalosť, asténiu, bolesť hlavy, sinusitídu, sucho v ústach.

Antihistaminiká novej, 3 generácie

Tieto látky sú proliečivá, čo znamená, že keď sa dostanú do tela, premenia sa zo svojej pôvodnej formy na farmakologicky aktívne metabolity.

Všetky antihistaminiká 3. generácie nemajú kardiotoxický a sedatívny účinok, preto ich môžu užívať osoby, ktorých aktivity sú spojené s vysokou koncentráciou pozornosti.

Tieto lieky blokujú H1 receptory a majú aj dodatočný účinok na alergické prejavy. Majú vysokú selektivitu, neprekonávajú hematoencefalickú bariéru, preto sa nevyznačujú negatívnymi dôsledkami z centrálneho nervového systému, nemajú žiadne vedľajšie účinky.

Prítomnosť ďalších účinkov podporuje používanie antihistaminík 3. generácie na dlhodobú liečbu väčšiny alergických prejavov.

Je predpísaný ako terapeutické a profylaktické činidlo na sennú nádchu, alergické kožné reakcie vrátane žihľavky, alergickej rinitídy. Účinok lieku sa vyvíja do 24 hodín a dosahuje maximum po 9-12 dňoch. Jeho trvanie závisí od predchádzajúcej terapie.

Výhody: liek nemá prakticky žiadny sedatívny účinok, nezosilňuje účinok užívania liekov na spanie alebo alkoholu. Nemá tiež žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlo alebo duševnú výkonnosť.

Proti: Gismanal môže spôsobiť zvýšenú chuť do jedla, suchosť slizníc, tachykardiu, ospalosť, predĺženie QT intervalu, búšenie srdca, kolaps.

Je rýchlo pôsobiaci selektívne aktívny antagonista H1-receptorov odvodený od butyrofenónu, ktorý sa chemickou štruktúrou líši od analógov. Používa sa pri alergickej nádche na zmiernenie jej príznakov, alergických dermatologických prejavoch (dermografizmus, kontaktná dermatitída, žihľavka, atonický ekzém,), astme, atonickej a provokovanej fyzickej námahe, ako aj v súvislosti s akútnymi alergickými reakciami na rôzne dráždivé látky.

Výhody: žiadny sedatívny a anticholinergný účinok, žiadny vplyv na psychomotorickú aktivitu a pohodu človeka. Liek je bezpečný na použitie u pacientov s glaukómom a poruchami prostaty.

- vysoko účinné antihistaminikum, ktoré je metabolitom terfenadínu, preto má veľkú podobnosť s histamínovými H1 receptormi. Telfast sa na ne viaže a blokuje, čím zabraňuje ich biologickým prejavom ako alergickým symptómom. Membrány žírnych buniek sú stabilizované a uvoľňovanie histamínu z nich klesá. Indikácie na použitie sú Quinckeho edém, žihľavka, senná nádcha.

Výhody: nevykazuje sedatívne vlastnosti, neovplyvňuje rýchlosť reakcií a koncentráciu pozornosti, činnosť srdca, nie je návykový, vysoko účinný proti príznakom a príčinám alergických ochorení.

Nevýhody: zriedkavé následky užívania lieku sú bolesť hlavy, nevoľnosť, závraty, dýchavičnosť, anafylaktická reakcia, hyperémia kože sú extrémne zriedkavé.

Droga sa používa na liečbu sezónnej alergickej nádchy s týmito prejavmi sennej nádchy: svrbenie, kýchanie, nádcha, začervenanie očnej sliznice, ako aj na liečbu chronickej idiopatickej žihľavky a jej príznakov: svrbenie, začervenanie.

Výhody- pri užívaní lieku sa neprejavia vedľajšie účinky charakteristické pre antihistaminiká: zhoršenie zraku, zápcha, sucho v ústach, prírastok hmotnosti, negatívny vplyv na prácu srdcového svalu. Liek je možné zakúpiť vo voľnom predaji bez lekárskeho predpisu, nie je potrebná žiadna úprava dávky pre starších ľudí, pacientov a poruchu funkcie obličiek a pečene. Liečivo pôsobí rýchlo, pričom si zachováva svoj účinok počas dňa. Cena lieku nie je príliš vysoká, je k dispozícii mnohým ľuďom, ktorí trpia.

Nedostatky- po chvíli je možná závislosť na pôsobení lieku, má vedľajšie účinky: dyspepsia, dysmenorea, tachykardia, bolesť hlavy a závraty, anafylaktické reakcie, perverzia chuti. Môže sa vyvinúť drogová závislosť.

Liek je predpísaný pre výskyt sezónnej alergickej rinitídy, ako aj pre chronickú.

Výhody- liek sa rýchlo vstrebáva, požadovanú hladinu dosiahne do hodiny po podaní, tento účinok pretrváva počas dňa. Jeho príjem nevyžaduje obmedzenie pre riadiacich pracovníkov zložité mechanizmy, vedenie vozidiel, nespôsobuje sedáciu. Fexofast sa vydáva bez lekárskeho predpisu, má prijateľnú cenu a je vysoko účinný.

Nedostatky- Niektorým pacientom liek prináša len dočasnú úľavu, neprináša úplné uzdravenie z prejavov alergie. Má vedľajšie účinky: opuch, zvýšená ospalosť, nervozita, nespavosť, slabosť, zvýšené prejavy alergie vo forme svrbenia, kožná vyrážka.

Liek sa predpisuje na symptomatickú liečbu sennej nádchy (pollinózy), žihľavky, alergickej a alergickej konjunktivitídy so svrbením, slzením, prekrvením spojoviek, dermatózou s vyrážkou a vyrážkami, angioedémom.

Výhody- Levocytirizin-Teva rýchlo prejavuje svoju účinnosť (po 12-60 minútach) a počas dňa zabraňuje vzniku a oslabuje priebeh alergických reakcií. Liečivo sa rýchlo vstrebáva a vykazuje 100% biologickú dostupnosť. Môže sa použiť na dlhodobú liečbu a na núdzovú liečbu sezónnych exacerbácií alergií. K dispozícii na liečbu detí od 6 rokov.

Nedostatky- má také vedľajšie účinky ako ospalosť, podráždenosť, nevoľnosť, bolesť hlavy, zvýšenie telesnej hmotnosti, tachykardia, bolesť brucha, migréna. Cena lieku je dosť vysoká.

Liek sa používa na symptomatickú liečbu takých prejavov sennej nádchy a žihľavky, ako je svrbenie, kýchanie, zápal očných spojoviek, rinorea, Quinckeho edém, alergické dermatózy.

Výhody- Ksizal má výraznú antialergickú orientáciu, pretože je veľmi účinný prostriedok nápravy... Zabraňuje vzniku príznakov alergie, uľahčuje ich priebeh, nepôsobí sedatívne. Liečivo pôsobí veľmi rýchlo, pričom si zachováva svoj účinok jeden deň od okamihu podania. Ksizal sa môže používať na liečbu detí od 2 rokov, je k dispozícii v dvoch dávkové formy(tablety, kvapky), prijateľné na pediatrické použitie. Odstraňuje upchatý nos, príznaky chronických alergií sú rýchlo zastavené, nemá toxický účinok na srdce a centrálny nervový systém.

Nedostatky- produkt môže vykazovať nasledujúce vedľajšie účinky: sucho v ústach, únava, bolesť brucha, svrbenie, halucinácie, dýchavičnosť, kŕče, bolesti svalov.

Liek je indikovaný na liečbu sezónnej sennej nádchy, alergickej nádchy, chronickej idiopatickej urtikárie s príznakmi ako slzenie, kašeľ, svrbenie, opuch sliznice nosohltanu.

Výhody- Erius pôsobí extrémne rýchlo na príznaky alergie, môže sa použiť na liečbu detí od jedného roka, pretože má vysoký stupeň bezpečnosti. Je dobre znášaný dospelými aj deťmi, je dostupný vo viacerých dávkových formách (tablety, sirup), čo je veľmi vhodné na použitie v pediatrii. Môže sa užívať dlhodobo (až rok) bez toho, aby spôsobil závislosť (odolnosť voči nej). Spoľahlivo zmierňuje prejavy počiatočnej fázy alergickej reakcie. Po ukončení liečby pretrváva účinok 10-14 dní. Príznaky predávkovania sa nezaznamenali ani pri päťnásobnom zvýšení dávky Eriusu.

Nedostatky- môžu sa objaviť vedľajšie účinky (nauzea a bolesť hlavy, tachykardia, lokálne alergické príznaky, hnačka, hypertermia). Deti majú zvyčajne nespavosť, bolesti hlavy a horúčku.

Liek je určený na liečbu takých prejavov alergií, ako je alergická rinitída a žihľavka, ktorá sa prejavuje svrbením a kožnými vyrážkami. Liek zmierňuje príznaky alergickej rinitídy, ako je kýchanie, svrbenie v nose a podnebí, slzenie očí.

Výhody- Desal zabraňuje vzniku edémov, svalových kŕčov, znižuje priepustnosť kapilár. Účinok užívania lieku možno pozorovať po 20 minútach, trvá jeden deň. Jednorazová dávka lieku je veľmi pohodlná, dve formy jeho uvoľňovania sú sirup a tablety, ktorých príjem nezávisí od jedla. Keďže Desal sa používa na liečbu detí od 12 mesiacov, sirupová forma lieku je žiadaná. Liek je taký bezpečný, že ani 9-násobný prebytok dávky nevedie k negatívnym príznakom.

Nedostatky- príležitostne sa môžu objaviť príznaky vedľajších účinkov, ako je zvýšená únava, bolesť hlavy, suchosť ústnej sliznice. Okrem toho sa prejavujú vedľajšie účinky ako nespavosť, tachykardia, halucinácie, hnačka, hyperaktivita. Možné sú alergické prejavy vedľajších účinkov: svrbenie, žihľavka, angioedém.

Antihistaminiká 4. generácie – existujú?

Všetky tvrdenia tvorcov reklamy, ktorí umiestňujú značky liekov ako „antihistaminiká štvrtej generácie“, nie sú ničím iným ako reklamným trikom. Táto farmakologická skupina neexistuje, hoci marketingoví pracovníci ju označujú nielen novovytvorené lieky, ale aj lieky druhej generácie.

Oficiálna klasifikácia označuje iba dve skupiny antihistaminík - ide o lieky prvej a druhej generácie. Tretia skupina farmakologicky aktívnych metabolitov je vo farmaceutikách umiestnená ako "blokátory histamínu Hi tretej generácie."

Na liečbu alergických prejavov u detí sa používajú antihistaminiká všetkých troch generácií.

Antihistaminiká 1. generácie sa vyznačujú tým, že rýchlo prejavujú svoje liečivé vlastnosti a vylučujú sa z tela. Sú požadované na liečbu akútnych prejavov alergických reakcií. Sú predpísané v krátkych kurzoch. Najefektívnejšie z tejto skupiny sú Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Významné percento nežiaducich účinkov vedie k poklesu používania týchto liekov na detské alergie.

Antihistaminiká 2. generácie nespôsobujú útlm, pôsobia dlhšie a zvyčajne sa užívajú 1x denne. Málo vedľajších účinkov. Medzi liekmi tejto skupiny sa na liečbu prejavov detských alergií používajú Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

3. generácia antihistaminík pre deti zahŕňa Gismanal, Terfen a ďalšie. Používajú sa pri chronických alergických procesoch, pretože sú schopné zostať v tele po dlhú dobu. Neexistujú žiadne vedľajšie účinky.

Medzi novšie lieky patrí Erius.

Negatívne dôsledky:

1. generácia: bolesť hlavy, zápcha, tachykardia, ospalosť, sucho v ústach, rozmazané videnie, zadržiavanie moču a nedostatok chuti do jedla;

2. generácia: negatívny vplyv na srdce a;

Pre deti sa antihistaminiká vyrábajú vo forme mastí (alergické reakcie na koži), kvapiek, sirupov a perorálnych tabliet.

Antihistaminiká počas tehotenstva

V prvom trimestri tehotenstva je zakázané užívať antihistaminiká. V druhom prípade sú predpísané iba v extrémnych prípadoch, pretože žiadny z týchto prostriedkov nie je absolútne bezpečný.

Prírodné antihistaminiká, medzi ktoré patria vitamíny C, B12, pantoténová, olejová a niacín, zinok a rybí tuk, môžu pomôcť zbaviť sa niektorých alergických prejavov.

Najbezpečnejšie antihistaminiká sú Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, no ich užívanie je potrebné dohodnúť aj s lekárom.

4 najlepšie prírodné antihistaminiká

V niektorých prípadoch sa môžete uchýliť k pomoci nasledujúcich prostriedkov, ktoré dokážu potlačiť produkciu histamínu v tele.

kvercetín. Kvercetín je antioxidant známy pre svoje protizápalové vlastnosti. Nachádza sa v niektorých potravinách, ako je cibuľa a jablká. Vedcov zaujíma schopnosť kvercetínu znižovať závažnosť alergickej reakcie. Experiment uskutočnili na potkanoch. Na základe jeho výsledkov sa dospelo k záveru, že kvercetín je schopný znižovať intenzitu alergických a zápalový proces v dýchacích orgánoch. Pre alergikov si môžete kúpiť kvercetín v doplnkoch alebo jednoducho konzumovať potraviny, ktoré sú bohaté na tento antioxidant.

bromelain. Bromelaín je enzým, ktorý sa nachádza vo veľkých množstvách v ananásoch. Existujú dôkazy, že pomáha znižovať intenzitu príznakov alergie. Pre pozitívny účinok sa odporúča užívať 400-500 mg tejto látky 3x denne. Prípadne môžete jednoducho obohatiť svoj jedálniček o ananás, ktorý drží rekord v obsahu tejto látky.

Vitamín C. Vitamín C sa nachádza v rôznych potravinách. Tento antioxidant má vlastnosti na potlačenie príznakov alergickej reakcie. Vitamín C je netoxický, jeho príjem v miernych dávkach neškodí ľudskému organizmu. Preto sa môže bezpečne používať ako antihistaminikum. Odporúčaná dávka vitamínu C pre alergikov je 2 g. Toto množstvo sa nachádza v 3-5 citrusových plodoch. Je potrebné ich jesť počas dňa.

Potraviny, ktoré pomáhajú v boji proti alergiám

Aby ste sa vyrovnali s alergiami, nemusíte vyprázdňovať police v lekárni. Niekedy stačí minimalizovať kontakt s alergénom a obohatiť svoj jedálny lístok o produkty, ktoré majú antihistamínové vlastnosti. Správna strava v kombinácii s fyzickou aktivitou pomôže imunitnému systému odolávať útokom z vonkajšieho prostredia.

Čo sa týka antioxidantov vo forme doplnkov, tie by sa mali užívať až po konzultácii s odborníkom. Tieto látky sa najlepšie získavajú z potravy. Takže budú absorbované na 100%.

Prírodná liečba celoročnej alergickej rinitídy
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Kvercetín inhibuje transkripčnú up-reguláciu histamínového H1 receptora prostredníctvom supresie signálnej dráhy proteínkinázy C-a / kinázy regulovanej extracelulárnym signálom / poly (ADP-ribóza) polymerázy-1 v bunkách HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Protizápalová aktivita kvercetínu a izokvercitrínu pri experimentálnej myšacej alergickej astme
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

O lekárovi: 2010 až 2016 Praktický lekár terapeutickej nemocnice centrálnej zdravotno-hygienickej jednotky č. 21, mesto elektrostal. Od roku 2016 pôsobí v diagnostické centrum №3.

Každoročne neustále narastá počet alergických reakcií, vrátane dermatitídy, čo je spojené so zhoršovaním ekologickej situácie a „vybíjaním“ imunitného systému v civilizačných podmienkach.

Alergia je reakcia zvýšenej citlivosti organizmu na cudziu chemickú látku – alergén. Môže to byť jedlo, chlpy domácich zvierat, prach, lieky, baktérie, vírusy, vakcíny a mnoho ďalšieho.

V reakcii na preniknutie alergénu do orgánov a buniek imunitného systému začína intenzívna produkcia špeciálnej látky, histamínu. Táto látka sa spája s H1 - histamínovými receptormi a spôsobuje výskyt príznakov alergie.

Ak odstránite provokujúci faktor, prejavy alergie po čase prejdú, no v krvi zostanú bunky, ktoré uchovávajú pamäť na túto látku. Keď ho najbližšie stretnete, alergická reakcia sa môže prejaviť s väčšou silou.

Ako fungujú antihistaminiká?

Tieto lieky sa viažu na histamínové H1 receptory a blokujú ich. Histamín sa teda nemôže viazať na receptory. Alergické javy ustupujú: vyrážka zbledne, opuch a svrbenie kože sa zníži, uľaví sa dýchanie nosom a znižuje sa fenomén konjunktivitídy.

Prvé antihistaminiká sa objavili v 30. rokoch minulého storočia. S rozvojom vedy a medicíny vznikla druhá a potom tretia generácia antihistaminík. V medicíne sa využívajú všetky tri generácie. Zoznam antihistaminík neustále rastie. Vyrábajú sa analógy, objavujú sa nové formy uvoľňovania.

Zvážte najobľúbenejšie drogy, počnúc najnovšou generáciou.

Aby sme boli spravodliví – delenie na prvú, druhú a tretiu generáciu má zmysel, pretože látky sa líšia vlastnosťami a vedľajšími účinkami.

Delenie na tretiu a štvrtú generáciu je skôr svojvoľné a častokrát nesie len krásny marketingový slogan.

Niekedy sú tieto lieky klasifikované ako tretia a štvrtá generácia súčasne. Nebudeme vás ešte viac zmiasť a nazveme to jednoduchšie:

Najnovšia generácia – metabolity

Najmodernejšia lekka rstva. Charakteristickým rysom tejto generácie je, že drogy sú proliečivá. Pri požití sa metabolizujú – aktivujú v pečeni. Drogovať žiadna sedácia aj oni neovplyvňujú prácu srdca.

Antihistaminiká novej generácie sa úspešne používajú na liečbu všetkých typov alergií a alergických typov dermatitídy u detí a ľudí trpiacich kardiovaskulárnymi ochoreniami. Tieto prostriedky sú tiež predpísané ľuďom, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou pozornosťou (vodiči, chirurgovia, piloti).

Allegra (Telfast)

Účinnou zložkou je fexofenadín. Liek nielen blokuje receptory histamínu, ale tiež znižuje jeho produkciu. Používa sa pri chronickej žihľavke a sezónnych alergiách. Antialergický účinok pretrváva až 24 hodín po ukončení kúry. Nie je návykový.

Dostupné len vo forme tabliet. Predtým sa tablety nazývali Telfast, teraz - Allegra. Sú kontraindikované u detí mladších ako 12 rokov, tehotných a dojčiacich žien.

cetirizín

Účinok po podaní sa vyvíja do 20 minút a pretrváva 3 dni po vysadení lieku. Používa sa na liečbu a prevenciu alergií. Cetirizín nespôsobuje ospalosť alebo ospalosť. Je možné dlhodobé užívanie. Liečivo je dostupné vo forme kvapiek (obchodné názvy "Zirtek", "Zodak"), sirupu ("Cetrin", "Zodak") a tabliet.

V detskej praxi sa užíva od 6 mesiacov vo forme kvapiek, od 1 roka vo forme sirupu. Od 6 rokov je povolené užívať pilulky. Dávkovanie upravuje lekár individuálne.

Cetirizín je prísne kontraindikovaný u tehotných žien. Na dobu užívania je vhodné prestať dojčiť.

Liek je predpísaný na liečbu celoročných a sezónnych alergií, žihľavky, svrbenia kože. Účinok nastáva 40 minút po požití. Dostupné vo forme kvapiek a tabliet.

V detskej praxi sa kvapky používajú od 2 rokov a tablety od 6 rokov. Dávkovanie určuje lekár podľa hmotnosti a veku dieťaťa.

Liek je kontraindikovaný u tehotných žien. Povolené užívať počas dojčenia.

Desloratadín

Synonymá: Lordestin, Desal, Erius.

Liečivo má antihistamínové a protizápalové účinky. Dobre odstraňuje príznaky sezónnych alergií a chronickej urtikárie. Pri užívaní v terapeutických dávkach sa môže objaviť sucho v ústach a bolesť hlavy. Dostupné vo forme sirupu, tabliet.

Deťom sa predpisuje od 2 rokov vo forme sirupu. Tablety sú schválené pre deti staršie ako 6 rokov.

Desloratadín je kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich žien. Dá sa použiť na život ohrozujúce stavy: Quinckeho edém, dyspnoe (bronchospazmus).

Antihistaminiká 3. generácie účinne odstraňujú prejavy alergií. V terapeutických dávkach nespôsobujú ospalosť a zníženú pozornosť. Ak sa však prekročí odporúčané dávkovanie, môže sa objaviť závrat, bolesť hlavy a zrýchlenie srdcového tepu.

Ak ste užili niektorý z ich liekov, nezabudnite zanechať recenziu v komentároch.

Druhá generácia - nesedatívne

Lieky v tejto skupine majú výrazný antihistamínový účinok, ktorého trvanie je až 24 hodín. To vám umožní užívať ich raz denne. Lieky nespôsobujú ospalosť ani poruchu pozornosti, preto sa nazývajú nesedatívne lieky.

Nesedatívne lieky sa aktívne používajú na liečbu:

• žihľavka;
• senná nádcha;
• ekzém;

Tieto prostriedky sa používajú aj na odstránenie silné svrbenie s ovčími kiahňami. Neexistuje žiadna závislosť na antialergických liekoch 2. generácie. Rýchlo sa vstrebávajú z tráviaci trakt... Môžu sa užívať kedykoľvek, dokonca aj s jedlom.

Loratadin

Účinnou zložkou je loratadín. Liek selektívne ovplyvňuje histamínové receptory H1, čo vám umožňuje rýchlo odstrániť alergie a znížiť počet vedľajších účinkov:

• úzkosť, poruchy spánku, depresia;
• časté močenie;
• zápcha;
• sú možné záchvaty udusenia;
• zvýšená telesná hmotnosť.

Dostupné vo forme tabliet a sirupu ( obchodné názvy"Claritin", "Lomilan"). Sirup (suspenziu) je vhodné dávkovať a podávať malým deťom. Účinok sa rozvinie do 1 hodiny po požití.

U detí sa Loratadin používa od 2 rokov vo forme suspenzie. Dávkovanie vyberá lekár v závislosti od telesnej hmotnosti a veku dieťaťa.

Loratadín je zakázané používať počas prvých 12 týždňov tehotenstva. V extrémnych prípadoch je menovaný pod prísnym dohľadom lekára.

Synonymum: Ebastin

Toto činidlo selektívne blokuje histamínové H1 receptory. Nespôsobuje ospalosť. Účinok sa dostaví do 1 hodiny po požití. Antihistamínový účinok trvá 48 hodín.

U detí sa používa od 12 rokov. Kestin má toxický účinok na pečeň, spôsobuje poruchy rytmu a znižuje srdcovú frekvenciu. Tehotné ženy sú kontraindikované.

Synonymum: Rupatadine

Liek sa používa na liečbu urtikárie. Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva. Súčasný príjem potravy zvyšuje účinok Rupafinu. Nepoužíva sa u detí mladších ako 12 rokov a u tehotných žien. Aplikácia počas dojčenia je možná len pod prísnym lekárskym dohľadom.

Antihistaminiká 2. generácie spĺňajú všetky moderné požiadavky na lieky: vysoká účinnosť, bezpečnosť, dlhodobé pôsobenie, jednoduchosť použitia.

Malo by sa však pamätať na to, že prekročenie terapeutického dávkovania vedie k opačnému účinku: objavuje sa ospalosť a zosilňujú sa vedľajšie účinky.

Prvá generácia - sedatíva

Sedatíva sa nazývajú sedatíva, pretože vyvolávajú sedatívne, hypnotické a myseľ tlmiace účinky. U každého člena tejto skupiny je sedatívny účinok vyjadrený v rôznej miere.

Okrem toho má prvá generácia liekov krátkodobý antialergický účinok - od 4 do 8 hodín. Môže sa u nich vyvinúť závislosť.

Lieky sú však overené časom a často lacné. To vysvetľuje ich masový charakter.

Antihistaminiká prvej generácie sa predpisujú na liečbu alergických reakcií, na zmiernenie svrbenia kože pri infekčných vyrážkach, na zníženie rizika postvakcinačných komplikácií.

Spolu s dobrým antialergickým účinkom spôsobujú množstvo vedľajších účinkov. Na zníženie ich rizika je liečba predpísaná na 7-10 dní. Vedľajšie účinky:

• suché sliznice, smäd;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• pokles krvného tlaku;
• nevoľnosť, vracanie, žalúdočné ťažkosti;
• zvýšená chuť do jedla.

Lieky prvej generácie nie sú predpisované ľuďom, ktorých činnosť je spojená so zvýšenou pozornosťou: pilotom, vodičom, pretože môžu oslabiť sústredenie a svalový tonus.

Suprastin

Synonymá: Chloropyramín

Vyrába sa vo forme tabliet aj v ampulkách. Aktívnou zložkou je chlórpyramín. Jeden z najčastejšie používaných antialergických liekov. Suprastin má výrazný antihistamínový účinok. Je predpísaný na liečbu sezónnej a chronickej rinitídy, žihľavky, atopickej dermatitídy, ekzému, Quinckeho edému.

Suprastin dobre zmierňuje svrbenie, a to aj po uhryznutí hmyzom. Používa sa pri komplexnej terapii vyrážkových ochorení sprevádzaných svrbením a škrabaním. Dostupné vo forme tabliet, injekčných roztokov.

Suprastin je schválený na liečbu dojčiat od jedného mesiaca veku. Dávkovanie sa vyberá individuálne v závislosti od veku a telesnej hmotnosti dieťaťa. Tieto prostriedky sa používajú v komplexnej terapii kiahne: na zmiernenie svrbenia a ako sedatívum. Suprastin je tiež zahrnutý v lytickej zmesi ("triáda"), ktorá je predpísaná pri vysokej a nezníženej teplote.

Suprastin je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a dojčenie.

Tavegil

Synonymum: Clemastine

Používa sa v rovnakých prípadoch ako Suprastin. Liečivo má silný antihistamínový účinok trvajúci až 12 hodín. Tavegil neznižuje krvný tlak, hypnotický účinok je menej výrazný ako účinok suprastínu. Liek je dostupný v niekoľkých formách: tablety a injekcie.

Aplikácia u detí. Tavegil sa používa od 1 roka. Sirup sa predpisuje deťom od 1 roka, tablety sa môžu užívať od 6 rokov. Dávkovanie sa určuje individuálne v závislosti od veku a telesnej hmotnosti dieťaťa. Dávku zvolí lekár.

Používanie Tavegilu počas tehotenstva je zakázané.

Synonymum: Quifenadine

Fenkarol blokuje histamínové receptory H-1 a spúšťa enzým, ktorý histamín využíva, takže účinok lieku je stabilnejší a trvácnejší. Fenkarol prakticky nespôsobuje sedatívny a hypnotický účinok. Okrem toho existujú náznaky, že tento liek má antiarytmický účinok. Fenkarol je dostupný vo forme tabliet a prášku na prípravu suspenzie.

Quifenadine (Fenkarol) sa používa na liečbu všetkých typov alergických reakcií, najmä sezónnych alergií. Tento liek je súčasťou komplexnej liečby parkinsonizmu. V chirurgii sa používa ako súčasť prípravy lieku na anestéziu (premedikáciu). Fenkarol sa používa na prevenciu reakcií hostiteľ-cudzinec (keď telo odmieta cudzie bunky) počas transfúzií zložiek krvi.

V pediatrickej praxi je liek predpísaný od 1 roka. Pre deti je vhodnejšia suspenzia, má pomarančovú príchuť. Ak dieťa odmietne užívať sirup, je možné mu predpísať tabletovú formu. Dávkovanie určuje lekár s prihliadnutím na hmotnosť a vek dieťaťa.

Fenkarol je kontraindikovaný v 1. trimestri gravidity. V 2. a 3. trimestri je jeho užívanie možné pod lekárskym dohľadom.

Fenistil

Synonymum: Dimetinden

Liečivo sa používa na liečbu všetkých typov alergií, svrbenia s ovčími kiahňami, rubeoly, prevencie alergických reakcií. Fenistil spôsobuje ospalosť iba na začiatku liečby. Po niekoľkých dňoch sedatívny účinok zmizne. Liek má množstvo ďalších vedľajších účinkov: závraty, svalové kŕče, suchosť ústnej sliznice.

Fenistil je dostupný vo forme tabliet, kvapiek pre deti, gélu a emulzie. Gél a emulzia sa aplikujú zvonka po uštipnutí hmyzom, kontaktnej dermatitíde, spálení od slnka. Existuje aj krém, ale to je úplne iný liek na báze inej látky a používa sa na "opary".

V detskej praxi sa používa Fenistil vo forme kvapiek s 1 mäsom... Kvapky sa predpisujú do 12 rokov, povolené sú kapsuly staršie ako 12 rokov. Gél sa používa u detí od narodenia. Dávkovanie kvapiek a kapsúl volí lekár.

Tehotné ženy môžu používať liek vo forme gélu a kvapiek od 12 týždňov tehotenstva. Od druhého trimestra je Fenistil predpísaný iba pre život ohrozujúce stavy: Quinckeho edém a akútne potravinové alergie.

diazolin

Synonymum: Mebhydrolin

Liek má nízku antihistamínovú aktivitu. Diazolin má dosť veľký počet vedľajšie účinky. Pri užívaní sa vyskytujú závraty, bolesť žalúdka, nevoľnosť a vracanie, zvýšená srdcová frekvencia, časté močenie. Zároveň však Diazolin nespôsobuje ospalosť. Je schválený na dlhodobú liečbu vodičmi a pilotmi.

Dostupné vo forme tabliet, prášku na suspenziu a piluliek. Trvanie antialergického pôsobenia je až 8 hodín. Užíva sa 1-3x denne.

U detí sa liek predpisuje od 2 rokov. Do 5 rokov je vhodnejší Diazolin vo forme suspenzie, nad 5 rokov sú povolené tablety. Dávku vyberá lekár individuálne.

Diazolin je kontraindikovaný v prvom trimetri gravidity.

Napriek všetkým nevýhodám sú lieky prvej generácie široko používané v lekárska prax... Sú dobre študované a schválené na liečbu detí. nízky vek... Lieky sú dostupné v rôznych formách: injekčné roztoky, suspenzie, tablety, vďaka čomu sú vhodné na použitie a výber individuálneho dávkovania.

Antihistaminiká dobre fungujú pri alergickej dermatitíde a (vo väčšine prípadov) aj pri atopickej dermatitíde.

Malo by sa pamätať na to, že lieky sa musia užívať v presne definovanej dávke podľa pokynov. V opačnom prípade sa môžu objaviť nežiaduce účinky, dokonca (!) Zvýšenie alergickej reakcie.

Výber lieku a jeho dávku musí vykonať lekár. Antialergická liečba, najmä u detí a tehotných žien, musí prebiehať pod prísnym lekárskym dohľadom.

10 komentárov

Mám silnú alergiu na ambróziu (ale zoznam alergénov nie je obmedzený na toto): silne ma svrbeli oči, tečie mi z nosa, kýcham. Okrem Avamisu (sprej do nosa) začala užívať aj levocytemeresín. Ale nepomáha mi dobre, lebo už začal silný kašeľ, najmä v noci. Jednu noc som nespal vôbec. Teraz už neviem čo piť :(

• Drog je veľa, každej sa viac hodí niečo vlastné. Vyskúšajte iné novšie lieky na zozname.

  Najlepšie je poradiť sa s lekárom, možno vám predpíše injekčnú formu.

Ahoj! Moja dcéra (16 rokov) máva časté recidívy alergickej nádchy. Poslednýkrát, keď lekár predpísal kúru Desalu (4 týždne), neprešiel a 2 týždne opäť upchatý nos, horúčka a tentoraz silné bolesti hlavy. Mysleli sme si, že je to nízky tlak. Keď sme prešli testom, opäť sa ukázalo, že som alergický. Opäť začali brať Desala. Povedzte mi, či je možné užívať antihistaminiká tak často, a ktoré by ste odporučili alternatívu a ďalšie účinnú liečbu?

Ak nepomôže jeden liek z aspoň druhej generácie, potom musíte vyskúšať iný účinná látka... Napríklad loratadín môjmu dieťaťu vôbec nepomáha. A lekári to vypisujú automaticky. : (Používali cetrin, vypili skoro celé balenie - všetko bolo v poriadku, keď bolo vlhké a chladné počasie. Len čo vyšlo slnko a všetky jelše-brezy začali kvitnúť, cetrin nepomáha. Kde sľuboval účinok počas troch dní po priebehu liečby nie je jasný.
Absolvovali sme 2 kurzy ASIT - kým to pomohlo, bohužiaľ. A lieky na ASIT sú veľmi, veľmi drahé.
Priatelia hovoria, že akupunktúra pomáha. Ale je to tiež veľmi drahé. Problém si musíme naštudovať.

Ak chcete zobraziť nové komentáre, stlačte Ctrl + F5

Všetky informácie sú prezentované na vzdelávacie účely. Nevykonávajte samoliečbu, je to nebezpečné! Presná diagnóza môže doručiť iba lekár.