Jedným z najbežnejších patologických procesov v tele je zápal. Zápalová odpoveď nie je len odpoveďou ľudského tela na infekciu alebo poranenie. Je to ochrana a poškodenie zároveň.

Zápal

Pri mechanickom, chemickom, tepelnom alebo infekčnom poškodení akéhokoľvek orgánu v ňom vzniká zápal. Čo to je?

Zápalový proces je predovšetkým zvýšenie lokálneho krvného obehu a produkcia špeciálnych látok určených na boj proti škodlivým činiteľom. Vďaka tejto reakcii je telo schopné obnoviť svoju celistvosť a eliminovať pôsobenie vonkajšieho faktora. Výsledky zápalového procesu však pre človeka nezostanú bez povšimnutia. Zrýchlený prietok krvi a uvoľňovanie zápalových mediátorov vedie k nasledujúcim príznakom:

• edém;
• deformácia;
• začervenanie;
• miestne zvýšenie teploty;
• bolesť.

Spoločne spôsobujú funkčnú poruchu. Najjasnejšie prejavené zápalový proces v oblasti kĺbov. Často núti pacienta navštíviť lekára.

Artritída a artróza

Ak je ovplyvnený jeden kĺb, táto patológia sa nazýva monoartritída s viacnásobným zápalom -. Existuje tiež prechodný stav, keď je do procesu zapojený iba jeden alebo dva kĺby. Potom pôjde o oligoartritický variant ochorenia.

Zvyčajne sa na liečbe zapálených kĺbov podieľajú špeciálni lekári – reumatológovia. Niekedy môžu pacienta pozorovať spolu s ďalšími odborníkmi – kardiológmi, endokrinológmi, dermatovenerológmi. Príčiny zápalových procesov v kĺboch ​​sú veľmi rôznorodé a zoznam chorôb - vinníkov artritídy je pomerne veľký.

Treba zápal kĺbov liečiť? Alebo je lepšie nechať telo bojovať s infekciou či zranením samo?

To isté sa deje s neliečenou artritídou. V závažných prípadoch sa tieto dve ochorenia vyskytujú súčasne a bez terapie pacient zažije veľké utrpenie.

Existujú účinné spôsoby liečby kĺbových ochorení?

Liečba

Ako možno vidieť z mechanizmu vývoja patologického procesu v kĺbe, liečba by mala byť primárne zameraná na zníženie zápalu. Bude to mať nasledujúce účinky:

1. Inhibícia zápalovej, a teda deštruktívnej reakcie v kĺbe. Zápalové mediátory môžu zničiť nielen cudzieho agenta, ale aj zhoršiť stav vlastných orgánov.
2. Zníženie edému. Edém je lokalizované nahromadenie tekutiny v dôsledku zvýšeného prietoku krvi. Jeden z najvýraznejších prejavov zápalu.
3. Zníženie intenzity bolesti. Vývoj bolestivého syndrómu je tiež spôsobený prácou zápalových činidiel a stláčaním edematóznych tkanív. Odstránenie týchto patologických procesov značne uľahčuje stav pacienta.
4. Obnovenie rozsahu pohybu v kĺbe. To je možné, keď sa eliminuje lokálny opuch a bolesť ustúpi.

Napriek vyššej bezpečnosti sa aj NSAID novej generácie vyznačujú rovnakými vedľajšími účinkami ako dlho známe lieky.

Vedľajšie účinky

Všetky protizápalové lieky majú ulcerogénny účinok - ovplyvňujú sliznice s tvorbou erózií alebo vredov. Dlhodobé užívanie NSAID je spojené so vznikom žalúdočných vredov a dvanástnik... To isté sa deje v prípade predávkovania liekom. Aspirín je obzvlášť nebezpečný pre tráviaci systém. Aspirínové vredy nie sú pri tomto lieku nezvyčajné. Tiež vysoko toxické pre gastrointestinálny trakt sú piroxikam a indometacín.

Okrem ulcerogénneho účinku sú NSAID schopné ovplyvniť koagulačný systém - riediť krv. Táto vlastnosť sa využíva v terapii srdcovo-cievnych ochorení, na prevenciu infarktu a mŕtvice. Pri srdcových ochoreniach sa však NSAID - aspirín - predpisujú v malých dávkach.

Ak sa liek používa na protizápalové účely, v obvyklom dávkovaní môže spôsobiť krvácanie – žalúdočné, črevné alebo hemoroidálne. Zvlášť často sa to stáva pri zneužívaní NSAID - napríklad pri silnej bolesti.

Mnohé protizápalové lieky majú negatívny vplyv na obličky a vykazujú nefrotoxicitu. Poškodenie parenchýmu obličiek - intersticiálna nefritída - sa môže stať hrozivou komplikáciou ich príjmu. Nebezpečný je v tomto smere aj neškodný paracetamol, ktorý je povolený na použitie u tehotných žien a detí. Pri liečbe starších pacientov a pacientov so srdcovým ochorením sa má zvážiť nefrotoxicita NSAID.

Niekedy protizápalové lieky vykazujú svoje vedľajšie účinky vo vzťahu k dýchací systém... Existuje dokonca aj samostatná choroba - aspirínová astma.

Niektoré lieky môžu inhibovať tvorbu nových krviniek. Podľa toho, ktorý zárodok krvotvorby zasiahnu, vzniká aplastická anémia alebo agranulocytóza. Takéto komplikácie sú charakteristické pre liečbu Analginom.

Nezriedkavé nie sú ani rôzne alergické reakcie – od žihľavky pri liečbe tabletkami až po Quinckeho edém pri injekcii.

Znížte riziko vedľajšie účinky môžete zvoliť správne dávkovanie a optimálnu dávkovaciu formu.

Formy vydania

NSAID sú dostupné vo forme rôzne formy... Deje sa tak nielen pre pohodlie pacientov, ale aj pre správnu distribúciu lieku, rýchly vstup do lézie a zníženie rizika komplikácií. Zoznam foriem protizápalových liekov je pomerne veľký:

• tablety;
• kapsuly;
• prášky;
• masti;
• gély;
• krém;
• pleťové vody;
• injekčné roztoky;
• sviečky;

Výhody tabletiek sú jasné. Ľahko sa berú a nevyžadujú žiadne špeciálne školenie ani lekárske zručnosti.

Tablety je možné užívať na cestách a užívať ich kedykoľvek. Ale táto forma nie je vhodná pre všetkých pacientov. Niektoré tablety sa jednoducho rozpustia v kyslom prostredí žalúdka. Iné - spôsobujú nepríjemné pocity u človeka po užití. Účinok liekov užívaných touto formou sa nedostaví okamžite.

Na rozdiel od piluliek, injekcie účinkujú veľmi rýchlo. Ale majú aj svoje nevýhody - bolesť, nepohodlie, nie každý má zručnosti na vykonávanie injekcií.

NSAID v čapíkoch pôsobia dostatočne rýchlo a nedráždia žalúdok. Kapsuly sú menej náchylné na pôsobenie žalúdočnej šťavy ako tablety. Prášky sa vyznačujú rýchlym nástupom účinkov, ale môžu spôsobiť gastrointestinálne ťažkosti.

Výborná lieková forma NSAID je náplasť. Nevyžaduje časté zmeny, je vysoko účinný a bez dráždivých účinkov. Ale nie všetky drogy sa môžu pochváliť touto formou uvoľňovania.

Lokálne prostriedky – krémy, pleťové vody, gély a masti – možno použiť len pri miernych formách artrózy a artritídy. Ich účinnosť je výrazne nižšia ako v prípade tabliet a injekcií. Zároveň je však riziko komplikácií pri ich používaní veľmi nízke.

Steroidné lieky

Podobne ako NSAID, aj steroidné lieky sú široko používané v reumatológii. Používajú sa na liečbu degeneratívnych a zápalových ochorení kĺbov. Čo sú steroidné lieky?

Svojou štruktúrou sú to hormonálne látky a vyznačujú sa všetkými vlastnosťami hormónov. Steroidy majú nasledujúce účinky:

1. Inhibujú zápal.
2. Zastavujú proliferáciu spojivového tkaniva v ohnisku lézie.
3. Odstráňte opuch a v dôsledku toho bolesť.

Steroidné hormóny trvajú dlhšie a silnejšie ako NSAID. Niekedy na zastavenie exacerbácie stačí jedna injekcia. Často sa predpisujú pri chronickom poškodení kĺbov. Ale v tejto situácii sa tablety stávajú preferovanou formou uvoľňovania.

Avšak steroidy majú oveľa viac vedľajších účinkov. Vedú tiež k rozvoju vredov a krvácania, ale okrem toho môžu spôsobiť cukrovka obezita a dysfunkcia nadobličiek. Steroidy sa môžu používať len pod prísnym lekárskym dohľadom.

Populárne hormonálne lieky v reumatológii sú Kenalog, Diprospan, Polcortolone a tablety prednizolónu - Metipred.

Hlavnou terapiou kĺbových ochorení sú protizápalové nesteroidné a steroidné lieky moderná medicína... Môže sa však vykonávať len pod dohľadom lekára a podľa jeho odporúčaní. Samoliečba NSAID a hormónmi je neprijateľná.

2383 0

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) patria medzi hlavné lieky používané na liečbu zápalových ochorení kĺbov.

Sú predpísané v pravidelných kurzoch pre chronické procesy, ak je to potrebné - pre exacerbácie chorôb a akútne zápalové procesy. NSAID existujú v rôznych dávkových formách – tablety, masti, injekčné roztoky. Výber potrebného činidla, dávkovanie a frekvenciu jeho použitia by mal vykonať lekár.

NSAID - čo je táto skupina liekov?

Skupina NSAID je pomerne rozsiahla a zahŕňa rôzne chemická štruktúra drogy. Názov "nesteroidné" naznačuje ich rozdiel od inej veľkej skupiny protizápalových liekov - kortikosteroidných hormónov.

Všeobecnými vlastnosťami všetkých liekov tejto skupiny sú ich tri hlavné účinky - protizápalové, analgetické, antipyretické.

To vysvetľuje iný názov pre túto skupinu - nenarkotické analgetiká, ako aj obrovskú šírku ich použitia. Tieto tri účinky sa pri každom lieku prejavujú inak, preto ich nemožno úplne zameniť.

Bohužiaľ, všetky lieky v skupine NSAID majú podobné vedľajšie účinky. Najznámejšie z nich sú provokácia žalúdočného vredu, toxicita pre pečeň a inhibícia hematopoézy. Z tohto dôvodu nie je možné prekročiť dávku uvedenú v pokynoch a tiež užívať tieto lieky, ak máte podozrenie na tieto choroby.

Je nemožné liečiť bolesť brucha takýmito liekmi - vždy existuje riziko zhoršenia vášho stavu. Boli vynájdené rôzne dávkové formy NSAID, aby sa zlepšila ich účinnosť v akejkoľvek danej situácii a znížili sa potenciálne zdravotné riziká.

História objavovania a formovania

Použitie bylinných prípravkov s protizápalovým, antipyretickým a analgetickým účinkom bolo opísané v dielach Hippokrata. Ale najprv presný popisúčinok NSAID sa datuje do 18. storočia.

V roku 1763 anglický lekár a kňaz Edward Stone v liste predsedovi Kráľovskej spoločnosti v Londýne oznámil, že nálev z vŕbovej kôry, ktorá rastie v Anglicku, má antipyretické vlastnosti, opísal recept na jeho prípravu a spôsob použitia. na horúčkovité stavy.

Takmer o pol storočia neskôr vo Francúzsku I. Lear izoloval látku z vŕbovej kôry, ktorá to spôsobila liečivé vlastnosti... Analogicky s latinským názvom pre vŕbu – salix, túto látku nazval salicín. Bol to prototyp modernej kyseliny acetylsalicylovej, ktorú sa naučili získavať chemicky v roku 1839.

Komerčná výroba NSAID bola spustená v roku 1888, prvým liekom, ktorý sa dostal do lekární, bola kyselina acetylsalicylová pod obchodným názvom Aspirin, vyrábaná spoločnosťou Bayer v Nemecku. Stále vlastní práva na ochrannú známku Aspirin, takže iní výrobcovia vyrábajú kyselinu acetylsalicylovú pod medzinárodným nechránený názov alebo si vytvorte vlastný (napríklad Upsarin).

Neskorší vývoj viedol k vzniku množstva nových liekov. Výskum pokračuje dodnes, stále bezpečnejší a účinnými prostriedkami... Napodiv, ale prvá hypotéza o mechanizme účinku NSAID bola sformulovaná až v 20. rokoch 20. storočia. Predtým sa lieky používali empiricky, ich dávkovanie sa určovalo podľa pacientovho blahobytu a vedľajšie účinky neboli dobre pochopené.

Farmakologické vlastnosti a mechanizmus účinku

Mechanizmus vývoja zápalovej reakcie v tele je pomerne zložitý a zahŕňa reťazec chemické reakcie vzájomným spustením. Jednou zo skupín látok podieľajúcich sa na vzniku zápalu sú prostaglandíny (prvé boli izolované z tkaniva prostaty, odtiaľ názov). Tieto látky majú dvojakú funkciu – podieľajú sa na tvorbe ochranných faktorov žalúdočnej sliznice a na zápalovom procese.

Syntéza prostaglandínov sa uskutočňuje pomocou dvoch typov enzýmu cyklooxygenázy. COX-1 syntetizuje „žalúdočné“ prostaglandíny a COX-2 – „zápalové“ a je normálne neaktívna. NSAID zasahujú do aktivity COX. Ich hlavný účinok - protizápalový - je spôsobený inhibíciou COX-2 a vedľajším účinkom - porušením ochrannej bariéry žalúdka - je inhibícia COX-1.

Okrem toho NSAID pomerne silne zasahujú do bunkového metabolizmu, čo je spôsobené ich analgetickým účinkom - narúšajú vedenie nervových vzruchov. To je tiež dôvod letargie, ako vedľajší účinok užívania NSAID. Existujú dôkazy, že tieto lieky stabilizujú lyzozomálne membrány spomalením uvoľňovania lytických enzýmov.

Pri vstupe do ľudského tela sa tieto lieky absorbujú väčšinou v žalúdku, v malých množstvách z čriev.

Absorpcia je iná, biologická dostupnosť nových liekov môže dosiahnuť 96 %. Enterosolventné lieky (Aspirin-kardio) sa vstrebávajú oveľa horšie. Prítomnosť potravy neovplyvňuje vstrebávanie liekov, ale keďže zvyšujú kyslosť, je vhodné ich užívať po jedle.

Metabolizmus NSAID prebieha v pečeni, čo súvisí s ich toxicitou pre tento orgán a nemožnosťou ich použitia pri rôznych ochoreniach pečene. Malá časť prijatej dávky lieku sa vylučuje obličkami. Najnovší vývoj v oblasti NSAID je zameraný na zníženie ich účinku na COX-1 a hepatotoxicitu.

Indikácie na vymenovanie - rozsah

Choroby a patologické stavy pre ktoré sa predpisujú NSAID sú rôzne. Tablety sa predpisujú ako antipyretikum pri infekčných a neinfekčných ochoreniach, ako aj ako liek na bolesť hlavy, zubov, kĺbov, menštruačné bolesti a iné bolesti (okrem bolesti brucha, ak jej príčina nebola objasnená). U detí sa na zmiernenie horúčky používajú čapíky NSAID.

Intramuskulárne injekcie NSAID sú predpísané ako analgetikum a antipyretikum vo vážnom stave pacienta. Sú nevyhnutne súčasťou lytickej zmesi - kombinácie liekov, ktoré môžu rýchlo znížiť nebezpečnú teplotu. Intraartikulárne injekcie sa používajú na liečbu závažného poškodenia kĺbov spôsobeného zápalovými ochoreniami.

Masti sa používajú na lokálne pôsobenie na zapálené kĺby, ako aj na ochorenia chrbtice, svalové poranenia na zmiernenie bolesti, opuchov a zápalov. Masti by sa mali aplikovať iba na zdravú pokožku. Pri ochoreniach kĺbov je možné kombinovať všetky tri liekové formy.

Najznámejšie drogy skupiny

Úplne prvým NSAID uvedeným na trh bola kyselina acetylsalicylová pod značkou Aspirin. Tento názov, napriek tomu, že je komerčný, je silne spojený s drogou. Predpisuje sa na zníženie horúčky, zmiernenie bolesti hlavy, v malé dávky - na zlepšenie reologických vlastností krvi. Zriedkavo sa používa pri ochoreniach kĺbov.

Metamizol (Analgin) nie je o nič menej populárny ako aspirín. Používa sa na zmiernenie bolesti rôzneho pôvodu, vrátane bolesti kĺbov. V mnohých európskych krajinách zakázaný, pretože má silný inhibičný účinok na krvotvorbu.

- jeden z najpopulárnejších liekov na liečbu kĺbov. Je súčasťou mnohých mastí, vyrábaných v a. Má výrazný protizápalový a analgetický účinok, takmer bez systémového účinku.

Vedľajšie účinky

Ako pri každom inom lieku, aj pri užívaní NSAID existuje veľa vedľajších účinkov. Najznámejší z nich je ulcerogénny, to znamená, že vyvoláva vred. Je to spôsobené supresiou COX-1 a takmer úplne chýba u selektívnych NSAID.

Deriváty kyselín majú dodatočný ulcerogénny účinok zvýšením kyslosti žalúdočnej šťavy. Väčšina NSAID je kontraindikovaná pri gastritíde s vysokou kyslosťou, žalúdočným vredom a dvanástnikovým vredom, GERD.

Ďalším častým účinkom je hepatotoxicita. Môže sa prejaviť ako bolesť a ťažoba v bruchu, poruchy trávenia, niekedy - krátkodobý ikterický syndróm, svrbenie kože a iné prejavy poškodenia pečene. S hepatitídou, cirhózou a zlyhanie pečene NSAID sú kontraindikované.

Inhibícia hematopoézy, ktorá pri konštantnom prebytku dávky vedie k rozvoju anémie, v niektorých prípadoch - pancytopénie (nedostatok všetkých krviniek), zhoršená imunita, krvácanie. NSAID nie sú predpísané pri závažných ochoreniach kostnej drene a po transplantácii kostnej drene.

Účinky spojené so zhoršenou pohodou - nevoľnosť, slabosť, letargia, znížená pozornosť, únava, alergické reakcie až astmatické záchvaty - sa vyskytujú individuálne.

Klasifikácia NSAID

Dnes existuje veľa liekov skupiny NSAID a ich klasifikácia by mala pomôcť lekárovi pri výbere najvhodnejšieho lieku. Táto klasifikácia obsahuje iba medzinárodné nechránené názvy.

Chemická štruktúra

Podľa chemickej štruktúry sú takéto nesteroidné protizápalové lieky izolované.

Kyseliny (absorbované v žalúdku, zvyšujúce kyslosť):

• salicyláty:
• pyrazolidíny:
• deriváty kyseliny indoloctovej:
• deriváty kyseliny fenyloctovej:
• oxycams:
• deriváty kyseliny propiónovej:

Nekyslé deriváty (neovplyvňujú kyslosť žalúdočnej šťavy, vstrebávajú sa v čreve):

• alkanóny:
• sulfónamidové deriváty:

Vplyvom na COG-1 a COG-2

Neselektívne - inhibujú oba typy enzýmu, patrí k nim väčšina NSAID.

Selektívne (koxiby) inhibujú COX-2, neovplyvňujú COX-1:

• celekoxib;
• rofekoxib;
• valdekoxib;
• parekoxib;
• lumirakoxib;
• etorikoxib.

Selektívne a neselektívne NSAID

Väčšina NSAID je neselektívna, pretože inhibuje oba typy COX. Selektívne NSAID – viac moderné drogy ovplyvňujúce hlavne COX-2 a minimálne ovplyvňujúce COX-1. Tým sa znižuje riziko vedľajšie účinky.

Úplná selektivita lieku však ešte nebola dosiahnutá a vždy bude existovať riziko vedľajších účinkov.

Lieky novej generácie

Do novej generácie patria nielen selektívne, ale aj niektoré neselektívne NSAID, ktoré sú vysoko účinné, no menej toxické pre pečeň a hematopoetický systém.

Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie:

• - má predĺženú dobu platnosti;
• - má najsilnejší analgetický účinok;
• - predĺžená doba účinku a výrazný analgetický účinok (porovnateľný s morfínom);
• rofekoxib- najselektívnejší liek, schválený pre pacientov s gastritídou a peptickým vredovým ochorením bez exacerbácie.

Nesteroidné protizápalové masti

Použitie prípravkov NSAID vo forme na topickú aplikáciu (masti a gély) má množstvo výhod, predovšetkým absenciu systémového účinku a cielené pôsobenie na ohnisko zápalu. Pri ochoreniach kĺbov sú takmer vždy predpísané. Najpopulárnejšie masti:

• indometacín;

NSAID tablety

Najbežnejšou liekovou formou NSAID sú tablety. Používa sa na liečbu rôznych, vrátane kĺbových.

Z výhod môžu byť predpísané na liečbu prejavov systémového procesu, ktorý zahŕňa niekoľko kĺbov. Nevýhodou sú výrazné vedľajšie účinky. Zoznam liekov NSAID v tabletách je pomerne dlhý, zahŕňajú:

Všeobecné funkcie aplikácie

Nesteroidné protizápalové lieky na liečbu kĺbov sa predpisujú v kurzoch alebo podľa potreby v závislosti od priebehu ochorenia.

Hlavnou črtou ich použitia je, že nie je potrebné užívať niekoľko liekov tejto skupiny súčasne v rovnakej dávkovej forme (najmä pri tabletách), pretože to zvyšuje vedľajšie účinky a terapeutický účinok zostáva rovnaký.

V prípade potreby je prípustné súčasne použiť rôzne liekové formy. Je dôležité mať na pamäti, že kontraindikácie užívania NSAID sú spoločné pre väčšinu liekov v skupine.

NSAID zostávajú základnou liečbou kĺbov. Je ťažké a niekedy takmer nemožné nahradiť ich inými prostriedkami. Moderná farmakológia vyvíja nové lieky z tejto skupiny s cieľom znížiť nebezpečenstvo ich vedľajších účinkov, zvýšiť selektivitu účinku.

Nesteroidné protizápalové lieky sú nevyhnutné lieky na liečbu kĺbov. Sú schopní poskytnúť symptomatickú pomoc: odstrániť bolestivý syndróm, normalizovať telesnú teplotu, zmierniť zápal. Toto je obzvlášť dôležité pre patológiu chrbtice, ako je osteochondróza. S exacerbáciou choroby sa človek skutočne cíti nielen silná bolesť v chrbte, ale aj neschopnosť plnohodnotného pohybu, čo z dlhodobého hľadiska môže viesť k invalidite. Dokonca aj počas obdobia remisie mnohí pacienti hlásia znížený svalový tonus a zvýšenú únavu. S cieľom zmierniť príznaky ochorenia a existujú nesteroidné protizápalové lieky a lieky (NSAID a NSAID).

Mechanizmus akcie

Nesteroidné protizápalové lieky sú novou generáciou liekov. Ich princíp činnosti je založený na blokujúcej činnosti. cyklooxygenáza... Tieto enzýmy vyvolávajú zápalový proces v abnormálnych ložiskách mediátorov, čo vedie k vazodilatácii a bolesti.

Enzýmy zo skupiny cyklooxygenázy existujú v samotnom ľudskom tele a majú dve izomérne formy:

• COX-1 sa aktívne podieľa na tvorbe látok potrebných pre normálne fungovanie vnútorných orgánov. Predovšetkým chráni sliznicu žalúdka pred kyselinou chlorovodíkovou, ktorá je obsiahnutá v žalúdočnej šťave. Preto môže blokovanie COX-1 viesť k gastritíde, krvácaniu do žalúdka a vredom.
• COX-2 možno nájsť iba v oblasti tela, kde je prítomný zápal. To je dôvod, prečo NSAID blokovaním tejto formy enzýmov dokážu odstrániť bolesť a zmierniť zápalový proces.

Aby ste si vybrali nesteroidné protizápalové lieky, musíte sa poradiť s lekárom. Len odborník, ktorý má po ruke výsledky vašich testov a vie všetko klinický obraz vaše choroby, môžete si vybrať správny liek a správne dávkovanie.

Je prísne zakázané predpisovať si takéto závažné lieky vo forme injekcií, injekcií v ampulkách, tabliet alebo masti na liečbu artrózy a chondrózy. Takéto amatérske aktivity môžu byť nebezpečné pre vaše zdravie.

Klasifikácia: prehľad najlepších nástrojov

Najčastejšie na liečbu osteochondrózy lekári predpisujú moderné lieky, medzi ktoré patrí diklofenak(Voltaren, Ortofen, Dicloran, Diklak atď.). Tento liek, vytvorený už v roku 1966, sa ukázal ako vynikajúci v boji proti zápalu a bolesti. Nespornou výhodou tohto nesteroidu je, že ho možno kombinovať s analgetikami, čím sa zlepšuje ich účinok.

Diklofenak má však aj množstvo kontraindikácií: nemali by ho užívať deti, tehotné ženy a pacienti s vredovou chorobou žalúdka.

Na selektívnu anestéziu požadovanej oblasti tela možno predpísať aj nasledujúce vnútorné lieky:

• nimesulid- nesteroidné liečivo z triedy sulfonanilidov. Je schopný v malej miere inhibovať COX-1, pričom má výrazne antioxidačný účinok. Tento liek sa často používa na zmiernenie bolesti, ale môže spôsobiť nevoľnosť, zvýšenú ospalosť a bolesti hlavy. Droga je tiež zakázaná pre ženy v pozícii, deti mladšie ako 18 rokov a osoby, ktoré trpia vredom.
• naproxén- liečivo zo skupiny derivátov kyseliny naftylpropiónovej. Je široko používaný pri liečbe ochorení chrbtice, pretože znižuje bolesť a odstraňuje zápaly. Má rovnaké kontraindikácie na použitie ako nimesulid.
• indometacín- liek na vnútorné použitie, ktorý je derivátom kyseliny indoloctovej. Dobre sa vyrovná s bolesťou a zápalom, ale môže vyvolať rozvoj chorôb gastrointestinálneho traktu. Tento liek by nemali užívať deti do 6 rokov, tehotné ženy a matky počas menštruácie dojčenie.

Vonkajšie lieky

Na zníženie opuchu, odstránenie lokálneho zápalu a bolesti sa často používajú vonkajšie protizápalové lieky:

• indometacín(masť). Tento nesteroidný liek vás môže rýchlo zbaviť bolesti a opuchu. Už počas prvého týždňa používania pocítite zmiernenie zápalu. Najčastejšie sa tento liek predpisuje na zápalový proces v kĺboch ​​a mäkkých tkanivách, ako aj na bolesť v chrbtici. Liek má množstvo kontraindikácií: detstvo, tehotenstvo a obdobie dojčenia, choroby pečene a žalúdka, problémy s krvotvorbou.
• Ibuprofen(gél) je nesteroidné protizápalové liečivo zamerané na boj proti edému, hyperémii a bolesti. Často sa predpisuje na osteochondrózu, pretože nemá žiadne špeciálne kontraindikácie, okrem intolerancie zložiek lieku.
• ketoprofén(masť, gél). Tento liek je predpísaný pre akútna bolesť na zmiernenie bolesti, zníženie opuchu a teploty. Nemôžu ho užívať pacienti s ochoreniami tráviaceho traktu a pečene, deti a tehotné ženy.
• Butadion(masť) sa často predpisuje na boj proti cervikálnej osteochondróze. Tento liek sa používa lokálne; zmierňuje zápal, znižuje opuch, zmierňuje bolesť. Môže sa použiť aj na zmiernenie bolesti kĺbov nôh a rúk, krížov, kolenných a lakťových kĺbov. Na dosiahnutie účinku sa masť aplikuje v tenkej vrstve na ohnisko zápalu počas 10 dní. Vedľajšie účinky môžu zahŕňať nasledovné: ekzém, olupovanie, svrbenie, opuch. Liek je kontraindikovaný na použitie tehotnými ženami v prvom a treťom trimestri.

Pravidlá aplikácie

Nesteroidné protizápalové lieky majú veľa vedľajších účinkov, preto je potrebné ich brať s opatrnosťou a dodržiavať určité pravidlá:

1. Protizápalové tablety sa majú užívať po jedle s malým množstvom vody. Je to spôsobené tým, že môžu mať negatívny vplyv na fungovanie žalúdka a pečene.
2. Schéma a trvanie liečby si nemôžete individuálne predĺžiť bez súhlasu lekára. Predávkovanie môže vyvolať negatívne reakcie organizmus;
3. Dokonca aj lokálne lokálne prípravky môžu vyvolať rozvoj gastritídy, takže masti a gély je potrebné dávkovať jasne podľa pokynov;
4. Súbežne s užívaním NSAID sa Almagel často predpisuje na ochranu žalúdočnej sliznice pred účinkami nesteroidov;
5. NSAID môže predpisovať iba lekár.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Nesteroidné protizápalové lieky sú dostatočne silné lieky, musíte ich brať vážne. Nie je prekvapujúce, že majú pôsobivý zoznam kontraindikácií na použitie. Ešte viac dobrý liek môže byť škodlivé, ak sa používa nesprávne a bez vymenovania odborníkom.

Preto, ak nechcete čeliť negatívnym následkom pri užívaní NSAID, najskôr si overte, či je možné ho použiť aj pre vás.

V zozname zákazov sa najčastejšie nachádzajú tieto obmedzenia:

• ochorenia obličiek a pečene - akútne aj chronické;
• gastritída, kolitída, peptický vred sú kontraindikáciou užívania NSAID vo forme tabliet a injekcií. Pri týchto ochoreniach sa odporúča používanie čapíkov (čapíkov);
• patológie konečníka zase zakazujú príjem nesteroidov vo forme čapíkov - v tomto prípade sú zobrazené injekcie a pilulky.

Za najbezpečnejšie sa považujú nesteroidy ibuprofén a paracetamol... Ich použitie môže byť predpísané aj deťom vo veľmi mladom veku. Pokiaľ ide o možné vedľajšie účinky pri užívaní iných protizápalových liekov, stojí za zmienku možnosť leukocytózy. Preto je pri predpisovaní NSAID dôležité pravidelne vykonávať krvné testy, aby sa zabránilo kritickému poklesu počtu leukocytov.

Aby sa zabránilo rozvoju ochorení gastrointestinálneho traktu pri užívaní nesteroidné lieky dôležité pozorovať terapeutická diéta... Môžete tiež čeliť takým nepríjemným následkom, ako je hnačka, bolesť hlavy, alergie, sklon ku krvácaniu, bolesti brucha, opuchy, ospalosť. Keď sa objavia prvé vedľajšie účinky, mali by ste okamžite konzultovať s lekárom, aby vám vybral iný liek.

Záver

Bolestivý syndróm pri ochoreniach chrbtice a kĺbov dáva pacientom veľa nepríjemností a nepríjemných chvíľ. Nemusíte znášať bolesť - to je signál tela, že potrebuje vašu pomoc a pozornosť. Protizápalové lieky novej generácie môžu výrazne zmierniť stav pacienta, takže by ste sa ich použitia nemali báť. Ich hlavným účelom je zmierniť bolesť, zmierniť zápal a znížiť opuch. Hlavná vec je robiť všetko s povolením a pod dohľadom lekára, a potom sa NSAID stanú vašimi spoľahlivými asistentmi v boji proti chorobe.

Ryža. jeden. Metabolizmus kyseliny arachidónovej

PG majú všestrannú biologickú aktivitu:

a) sú mediátory zápalovej reakcie: spôsobiť lokálnu vazodilatáciu, edém, exsudáciu, migráciu leukocytov a iné účinky (hlavne PG-E 2 a PG-I 2);

6) senzibilizovať receptory na mediátory bolesti (histamín, bradykinín) a mechanické vplyvy, znižujúce prah bolesti;

v) zvýšiť citlivosť hypotalamických centier termoregulácie k pôsobeniu endogénnych pyrogénov (interleukín-1 a iných) vznikajúcich v organizme pod vplyvom mikróbov, vírusov, toxínov (hlavne PG-E 2).

V posledných rokoch sa zistilo, že existujú najmenej dva izoenzýmy cyklooxygenázy, ktoré sú inhibované NSAID. Prvý izoenzým COX-1 (COX-1) riadi produkciu prostaglandínov, ktoré regulujú integritu sliznice gastrointestinálneho traktu, funkciu krvných doštičiek a prietok krvi obličkami, a druhý izoenzým COX-2 sa podieľa na syntéze prostaglandíny počas zápalu. Okrem toho COX-2 za normálnych podmienok chýba, ale tvorí sa pod vplyvom niektorých tkanivových faktorov, ktoré iniciujú zápalovú reakciu (cytokíny a iné). V tejto súvislosti sa predpokladá, že protizápalový účinok NSAID je spôsobený inhibíciou COX-2 a ich nežiaduce reakcie sú spôsobené inhibíciou COX, uvádza sa klasifikácia NSAID z hľadiska selektivity pre rôzne formy cyklooxygenázy v. Pomer aktivity NSAID v zmysle blokovania COX-1 / COX-2 umožňuje posúdiť ich potenciálnu toxicitu. Čím je táto hodnota nižšia, tým je liek selektívnejší vo vzťahu k COX-2, a teda menej toxický. Napríklad pre meloxikam je to 0,33, diklofenak - 2,2, tenoxikam - 15, piroxikam - 33, indometacín - 107.

Tabuľka 2 Klasifikácia NSAID podľa selektivity pre rôzne formy cyklooxygenázy
(Perspektívy liekovej terapie, 2000, s dodatkami)

Iné mechanizmy účinku NSAID

Protizápalový účinok môže byť spojený s inhibíciou peroxidácie lipidov, stabilizáciou lyzozomálnych membrán (oba tieto mechanizmy zabraňujú poškodeniu bunkových štruktúr), znížením tvorby ATP (zníženie energetického zásobenia zápalovej reakcie), inhibíciou neutrofilov agregácia (je narušené uvoľňovanie zápalových mediátorov z nich), inhibícia tvorby reumatoidného faktora u pacientov s reumatoidnou artritídou. Analgetický účinok je do určitej miery spojený s porušením vedenia bolestivých impulzov miecha ().

Hlavné efekty

Protizápalový účinok

NSAID prevažne potláčajú exsudačnú fázu. Najsilnejšie lieky -,, - pôsobia aj na proliferačnú fázu (znižujú syntézu kolagénu a s tým spojené tvrdnutie tkaniva), ale slabšie ako na exsudatívnu fázu. NSAID prakticky neovplyvňujú fázu zmeny. Pokiaľ ide o protizápalovú aktivitu, všetky NSAID sú horšie ako glukokortikoidy., ktoré inhibíciou enzýmu fosfolipázy A 2 inhibujú metabolizmus fosfolipidov a narúšajú tvorbu prostaglandínov aj leukotriénov, ktoré sú zároveň najdôležitejšími mediátormi zápalu ().

Analgetický účinok

Vo väčšej miere sa prejavuje bolesťami miernej a strednej intenzity, ktoré sú lokalizované vo svaloch, kĺboch, šľachách, nervových kmeňoch, ako aj bolesťami hlavy či zubov. Pri silnej viscerálnej bolesti je väčšina NSAID menej účinná a má nižšiu silu ako analgetický účinok liekov morfínovej skupiny (narkotické analgetiká). Zároveň množstvo kontrolovaných štúdií preukázalo pomerne vysokú analgetickú aktivitu, s kolikou a pooperačnou bolesťou. Účinnosť NSAID pri renálnej kolike, ktorá sa vyskytuje u pacientov s urolitiázou, je do značnej miery spojená s inhibíciou produkcie PG-E2 v obličkách, znížením prietoku krvi obličkami a tvorbou moču. To vedie k zníženiu tlaku v obličkovej panvičke a močovodov nad miestom obštrukcie a poskytuje dlhotrvajúci analgetický účinok. Výhodou NSAID oproti narkotickým analgetikám je, že sú neutlmovať dýchacie centrum, nevyvolávať eufóriu a drogová závislosť a pri kolike zalezi aj na tom, ze oni nemajú kŕčovitý účinok.

Antipyretický účinok

NSAID účinkujú len pri horúčke. Normálna telesná teplota nie je ovplyvnená, čím sa líšia od „hypotermických“ látok (chlórpromazín a iné).

Antiagregačný účinok

V dôsledku inhibície COX-1 v krvných doštičkách je potlačená syntéza endogénneho proagregačného tromboxánu. Má najsilnejšiu a najdlhšiu antiagregačnú aktivitu, ktorá ireverzibilne inhibuje schopnosť agregácie krvných doštičiek po celú dobu ich životnosti (7 dní). Antiagregačný účinok iných NSAID je slabší a reverzibilný. Selektívne inhibítory COX-2 neovplyvňujú agregáciu krvných doštičiek.

Imunosupresívny účinok

Je stredne exprimovaný, prejavuje sa pri dlhšom používaní a má „sekundárny“ charakter: znížením kapilárnej permeability sťažujú NSAID imunokompetentným bunkám kontakt s antigénom a kontakt protilátok so substrátom.

FARMAKOKINETIKA

Všetky NSAID sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte. Takmer úplne sa viažu na plazmatický albumín, čím vytláčajú niektoré iné lieky (pozri kapitolu), a u novorodencov - bilirubín, čo môže viesť k rozvoju bilirubínovej encefalopatie. Najnebezpečnejšie v tomto smere sú salicyláty a. Väčšina NSAID dobre preniká do synoviálnej tekutiny kĺbov. NSAID sa metabolizujú v pečeni, vylučujú sa obličkami.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE

1. Reumatické ochorenia

Reumatizmus (reumatická horúčka), reumatoidná artritída, dna a psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída), Reiterov syndróm.

Treba mať na pamäti, že pri reumatoidnej artritíde poskytujú len NSAID symptomatický účinok bez ovplyvnenia priebehu ochorenia. Nie sú schopné zastaviť progresiu procesu, spôsobiť remisiu a zabrániť vzniku kĺbových deformít. Úľava, ktorú NSA prinášajú pacientom s reumatoidnou artritídou, je zároveň taká výrazná, že sa bez týchto liekov nezaobíde ani jeden z nich. Pri veľkých kolagenózach (systémový lupus erythematosus, sklerodermia a iné) sú NSA často neúčinné.

2. Nereumatické ochorenia pohybového aparátu

Osteoartróza, myozitída, tendovaginitída, trauma (domácnosť, šport). Často je pri týchto stavoch účinné použitie lokálnych dávkových foriem NSAID (masti, krémy, gély).

3. Neurologické ochorenia. Neuralgia, ischias, ischias, lumbago.

4. Renálna, pečeňová kolika.

5. Bolestivý syndróm rôzne etiológie, vrátane bolesti hlavy a zubov, pooperačná bolesť.

6. Horúčka(spravidla pri telesnej teplote nad 38,5 ° C).

7. Prevencia arteriálnej trombózy.

8. Dysmenorea.

NSAID sa používajú pri primárnej dysmenoree na zmiernenie bolesti spojenej so zvýšeným tonusom maternice v dôsledku hyperprodukcie PG-F 2a. Okrem analgetického účinku znižujú NSAID množstvo krvných strát.

Dobrý klinický účinok bol zaznamenaný pri použití a najmä jeho sodnej soli,,,. NSAID sú predpísané pri prvom výskyte bolesti v 3-dňovom kurze alebo v predvečer menštruácie. Nežiaduce reakcie vzhľadom na krátkodobé užívanie sú zriedkavé.

KONTRAINDIKÁCIE

NSAID sú kontraindikované pri erozívnych a ulceratívnych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, pri závažných dysfunkciách pečene a obličiek, cytopéniách, individuálnej intolerancii, gravidite. Ak je to potrebné, najbezpečnejšie (ale nie pred pôrodom!) Sú malé dávky ().

V súčasnosti bol identifikovaný špecifický syndróm - NSAID gastroduodenopatia(). Je len čiastočne spojená s lokálnym škodlivým účinkom NSAID (väčšina z nich sú organické kyseliny) na sliznicu a je spôsobená najmä inhibíciou izoenzýmu COX-1 v dôsledku systémového účinku liekov. Preto sa gastrotoxicita môže vyskytnúť pri akomkoľvek spôsobe podávania NSAID.

Porážka žalúdočnej sliznice prebieha v 3 fázach:
1) inhibícia syntézy prostaglandínov v sliznici;
2) zníženie produkcie ochranného hlienu a bikarbonátov sprostredkovanej prostaglandínmi;
3) objavenie sa erózií a vredov, ktoré môžu byť komplikované krvácaním alebo perforáciou.

Poškodenie je častejšie lokalizované v žalúdku, hlavne v oblasti antra alebo prepylorickej oblasti. Klinické symptómy pri gastroduodenopatii NSAID chýbajú takmer u 60 % pacientov, najmä u starších pacientov, preto sa v mnohých prípadoch diagnostikuje fibrogastroduodenoskopia. Zároveň u mnohých pacientov s dyspeptickými ťažkosťami nie je zistené poškodenie sliznice. Absencia klinických symptómov pri gastroduodenopatii NSAID je spojená s analgetickým účinkom liekov. Preto sa pacienti, najmä starší ľudia, u ktorých pri dlhodobom užívaní NSAID nevyskytujú žiadne nežiaduce účinky z gastrointestinálneho traktu, považujú za skupinu so zvýšeným rizikom vzniku závažné komplikácie NSAID sú gastroduodenopatie (krvácanie, ťažká anémia) a vyžadujú si obzvlášť starostlivé sledovanie vrátane endoskopického vyšetrenia (1).

Rizikové faktory pre gastrotoxicitu:ženy, vek nad 60 rokov, fajčenie, abúzus alkoholu, vredy v rodinnej anamnéze, sprievodné závažné srdcovo-cievne ochorenia, súčasné užívanie glukokortikoidov, imunosupresív, antikoagulancií, dlhodobá liečba NSAID, veľké dávky alebo súčasné užívanie dvoch alebo viacerých NSAID. Najväčšiu gastrotoxicitu majú a ().

Metódy na zlepšenie tolerancie NSAID.

I. Súčasné podávanie liekov chráni sliznicu gastrointestinálneho traktu.

Podľa kontrolovaných klinických skúšok je vysoko účinný syntetický analóg PG-E 2, misoprostol, ktorého použitie môže zabrániť vzniku vredov v žalúdku aj v dvanástniku (). Dostupné sú kombinované lieky, ktoré zahŕňajú NSAID a misoprostol (pozri nižšie).

Tabuľka 3 Ochranný účinok rôznych liekov proti vredom gastrointestinálneho traktu vyvolaným NSAID (Po Šampión G.D. a kol., 1997 () s dodatkami)

+ preventívny účinok
0 nedostatok preventívneho účinku
– účinok nešpecifikovaný
* podľa najnovších údajov je famotidín účinný vo vysokej dávke

Inhibítor protónovej pumpy omeprazol má približne rovnakú účinnosť ako misoprostol, ale je lepšie tolerovaný, rýchlejšie odstraňuje refluxy, bolesti a tráviace poruchy.

H 2 blokátory môžu zabrániť vzniku dvanástnikových vredov, ale sú všeobecne neúčinné pri žalúdočných vredoch. Existujú však dôkazy, že vysoké dávky famotidínu (40 mg dvakrát denne) znižujú výskyt vredov žalúdka aj dvanástnika.

Ryža. 2. Algoritmus na prevenciu a liečbu NSAID gastroduodenopatie.
Autor: Loeb D.S. a kol., 1992 () s dodatkami.

Cytoprotektívne liečivo sukralfát neznižuje riziko vzniku žalúdočných vredov a jeho účinok na dvanástnikové vredy nie je úplne stanovený.

II. Zmena taktiky používania NSAID ktorý zahŕňa (a) zníženie dávky; (b) prechod na parenterálne, rektálne alebo lokálne podávanie; (c) užívanie enterosolventných dávkových foriem; (d) použitie proliečiv (napr. sulindaku). Avšak vzhľadom na skutočnosť, že gastroduodenopatia NSAID nie je ani tak lokálna reakcia, ako skôr systémová reakcia, tieto prístupy problém neriešia.

III. Použitie selektívnych NSAID.

Ako je uvedené vyššie, existujú dva izoenzýmy cyklooxygenázy, ktoré sú blokované NSAID: COX-2, ktorý je zodpovedný za produkciu prostaglandínov počas zápalu, a COX-1, ktorý riadi produkciu prostaglandínov, ktoré udržujú integritu sliznice gastrointestinálneho traktu. prietok krvi obličkami a funkcia krvných doštičiek. Preto by selektívne inhibítory COX-2 mali spôsobovať menej nežiaducich reakcií. Prvými takýmito liekmi sú a. Kontrolované štúdie uskutočnené u pacientov s reumatoidnou artritídou a osteoartritídou ukázali, že sú lepšie tolerovaní a nie sú v porovnaní s nimi v účinnosti horšie ().

Vznik žalúdočného vredu u pacienta si vyžaduje zrušenie NSAID a užívanie protivredových liekov. Pokračujúce používanie NSAID, napríklad pri reumatoidnej artritíde, je možné len na pozadí súbežného podávania misoprostolu a pravidelného endoskopického monitorovania.

II... NSAID môžu mať priamy vplyv na obličkový parenchým, čo spôsobuje intersticiálna nefritída(takzvaná "analgetická nefropatia"). Najnebezpečnejší v tomto ohľade je fenacetín. Je možné vážne poškodenie obličiek až po rozvoj závažného zlyhania obličiek. Rozvoj akútneho zlyhania obličiek s použitím NSAID ako dôsledok prísne alergická intersticiálna nefritída.

Rizikové faktory nefrotoxicity: vek nad 65 rokov, cirhóza pečene, predchádzajúca renálna patológia, znížený objem cirkulujúcej krvi, dlhodobé užívanie NSAID, súčasné užívanie diuretík.

Hematotoxicita

Najtypickejšie pre pyrazolidíny a pyrazolóny. Najhrozivejšie komplikácie pri ich používaní sú aplastická anémia a agranulocytóza.

Koagulopatia

NSAID inhibujú agregáciu krvných doštičiek a majú mierny antikoagulačný účinok inhibíciou tvorby protrombínu v pečeni. V dôsledku toho sa môže vyvinúť krvácanie, častejšie z gastrointestinálneho traktu.

Hepatotoxicita

Môžu byť zaznamenané zmeny v aktivite transamináz a iných enzýmov. V závažných prípadoch žltačka, hepatitída.

Hypersenzitívne reakcie (alergie)

Vyrážky, Quinckeho edém, anafylaktický šok Lyellov a Stevens-Johnsonov syndróm, alergickú intersticiálnu nefritídu. Kožné prejavy sú častejšie pri pyrazolónoch a pyrazolidínoch.

Bronchospazmus

Spravidla sa vyvíja u pacientov bronchiálna astma a častejšie pri užívaní aspirínu. Jeho príčinami môžu byť alergické mechanizmy, ako aj inhibícia syntézy PG-E 2, čo je endogénny bronchodilatátor.

Predĺženie tehotenstva a oneskorenie pôrodu

Tento účinok je spôsobený skutočnosťou, že prostaglandíny (PG-E 2 a PG-F 2a) stimulujú myometrium.

KONTROLNÉ OPATRENIA PRE DLHODOBÉ POUŽÍVANIE

Gastrointestinálny trakt

Pacientov treba upozorniť na príznaky poškodenia gastrointestinálneho traktu. Každé 1-3 mesiace by sa mal vykonať test na skrytú krv v stolici (). Ak je to možné, pravidelne vykonávajte fibrogastroduodenoskopiu.

Je vhodné použiť rektálne čapíky s NSAID u pacientov, ktorí podstúpili operáciu v hornom gastrointestinálnom trakte a u pacientov, ktorí súčasne užívajú niekoľko liekov. Nemali by sa používať pri zápaloch konečníka alebo konečníka a po nedávnom anorektálnom krvácaní.

Tabuľka 4 Laboratórna kontrola pre dlhodobé podávanie NSAID

obličky

Je potrebné sledovať výskyt edému, merať krvný tlak, najmä u pacientov s hypertenziou. Klinický test moču sa vykonáva raz za 3 týždne. Každé 1-3 mesiace je potrebné stanoviť hladinu sérového kreatinínu a vypočítať jeho klírens.

Pečeň

Pri dlhodobom podávaní NSAID je potrebné urýchlene identifikovať klinické príznaky poškodenia pečene. Každé 1-3 mesiace treba sledovať funkciu pečene, stanoviť aktivitu transamináz.

Hematopoéza

Spolu s klinickým pozorovaním by sa mal raz za 2-3 týždne vykonať klinický krvný test. Pri predpisovaní pyrazolónu a derivátov pyrazolidínu je potrebná špeciálna kontrola ().

PRAVIDLÁ NA ÚČEL A DÁVKOVANIE

Individualizácia výberu lieku

Pre každého pacienta by sa mal vybrať najúčinnejší liek najlepšia tolerancia... Navyše môže byť akékoľvek NSAID, ale ako protizápalové je potrebné predpísať liek zo skupiny I. Citlivosť pacientov na NSAID aj jednej chemickej skupiny sa môže značne líšiť, preto neúčinnosť jedného z liekov ešte neznamená neúčinnosť skupiny ako celku.

Pri používaní NSAID v reumatológii, najmä pri nahrádzaní jedného lieku druhým, treba mať na pamäti, že vývoj protizápalového účinku zaostáva v čase od analgetika... Ten je zaznamenaný v prvých hodinách, zatiaľ čo protizápalové - po 10-14 dňoch pravidelného príjmu a pri vymenovaní oxykamov ešte neskôr - po 2-4 týždňoch.

Dávkovanie

Akýkoľvek nový liek pre tohto pacienta sa musí predpísať ako prvý. v najmenšej dávke... Pri dobrej tolerancii sa denná dávka zvyšuje po 2-3 dňoch. Terapeutické dávky NSA sa pohybujú v širokom rozmedzí a v posledných rokoch je tendencia zvyšovania jednorazových a denných dávok liekov charakterizovaných najlepšou toleranciou (,), pri zachovaní obmedzení maximálnych dávok,,,. U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosiahne len pri použití veľmi vysokých dávok NSAID.

Čas prijatia

Pri dlhom vymenovaní kurzu (napríklad v reumatológii) sa NSAID užívajú po jedle. Aby sa však dosiahol rýchly analgetický alebo antipyretický účinok, je lepšie ich predpísať 30 minút pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle a vypiť 1/2-1 pohára vody. Po 15 minútach užívania je vhodné neísť do postele, aby sa predišlo vzniku ezofagitídy.

Okamžik užitia NSAID možno určiť aj časom maximálnej závažnosti symptómov ochorenia (bolesť, stuhnutosť kĺbov), to znamená s prihliadnutím na chronofarmakológiu liekov. V tomto prípade sa môžete odchýliť od všeobecne akceptovaných schém (2-3 krát denne) a predpísať NSAID kedykoľvek počas dňa, čo často umožňuje dosiahnuť väčší terapeutický účinok s nižšou dennou dávkou.

Pri silnej rannej stuhnutosti je vhodné užiť rýchlo sa vstrebávajúce NSA čo najskôr (hneď po prebudení) alebo na noc predpísať dlhodobo pôsobiace lieky. Najvyššiu rýchlosť absorpcie v gastrointestinálnom trakte, a teda rýchlejší nástup účinku, má vo vode rozpustný ("šumivý").

Monoterapia

Súčasné užívanie dvoch alebo viacerých NSAID sa neodporúča z nasledujúcich dôvodov:
- účinnosť takýchto kombinácií nebola objektívne preukázaná;
- v mnohých takýchto prípadoch dochádza k poklesu koncentrácie liečiv v krvi (napríklad znižuje koncentráciu,,,,), čo vedie k oslabeniu účinku;
- zvyšuje sa riziko vzniku nežiaducich reakcií. Výnimkou je možnosť použitia v kombinácii s akýmikoľvek inými NSAID na zvýšenie analgetického účinku.

Niektorým pacientom môžu byť predpísané dve NSAID v rôznych časoch dňa, napríklad rýchlo sa vstrebávajúce NSAID ráno a popoludní a dlhodobo pôsobiace NSAID večer.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Pomerne často sa pacientom, ktorí dostávajú NSAID, predpisujú iné lieky. V tomto prípade je nevyhnutné vziať do úvahy možnosť ich vzájomnej interakcie. takze NSAID môžu zvýšiť účinky nepriamych antikoagulancií a perorálnych hypoglykemických látok... V rovnakom čase, oslabujú účinok antihypertenzív, zvyšujú toxicitu antibiotík-aminoglykozidov, digoxínu a niektoré ďalšie lieky, čo má významný klinický význam a zahŕňa množstvo praktické odporúčania(). Ak je to možné, treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu NSAID a diuretík, na jednej strane vzhľadom na oslabenie diuretického účinku a na druhej strane riziko rozvoja zlyhania obličiek. Najnebezpečnejšia je kombinácia s triamterénom.

Mnohé lieky podávané súbežne s NSAID zase môžu ovplyvniť ich farmakokinetiku a farmakodynamiku:
– antacidá s obsahom hliníka(almagel, maalox a iné) a cholestyramín oslabuje absorpciu NSAID v gastrointestinálnom trakte. Súbežné podávanie takýchto antacíd si preto môže vyžadovať zvýšenie dávky NSAID a medzi podaním cholestyramínu a NSAID sú potrebné intervaly aspoň 4 hodiny;
– hydrogénuhličitan sodný zvyšuje absorpciu NSAID v gastrointestinálnom trakte;
– protizápalový účinok NSAID zosilňujú glukokortikoidy a "pomaly pôsobiace" (základné) protizápalové lieky(prípravky zlata, aminochinolíny);
– analgetický účinok NSAID zosilňujú narkotické analgetiká a sedatíva.

NEPRÍPADENÉ UŽÍVANIE NSAID

Na voľnopredajné použitie, už mnoho rokov vo svetovej praxi,,,, a ich kombinácie sú široko používané. V posledných rokoch sú,,, a povolené na voľnopredajné použitie.

Tabuľka 5.Účinok NSAID na účinok iných liekov.
Autor: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () s dodatkami

Indikácie: poskytuje analgetické a antipyretické účinky pri prechladnutí, bolesti hlavy a zubov, bolesti svalov a kĺbov, bolesti chrbta, dysmenorea.

Je potrebné upozorniť pacientov, že NSAID majú len symptomatický účinok a nemajú ani antibakteriálnu, ani antivírusovú aktivitu. Preto ak horúčka, bolesť, zhoršenie celkového stavu pretrvávajú, mali by sa poradiť s lekárom.

CHARAKTERISTIKA JEDNOTLIVÝCH PRÍPRAVKOV

NSAID S VYJADROVANOU PROTIZAPALOVOU AKTIVITOU

NSAID patriace do tejto skupiny majú klinicky významný protizápalový účinok, preto zistili široké uplatnenie predovšetkým ako protizápalové látky vrátane reumatologických ochorení u dospelých a detí. Mnohé z liekov sa používajú aj ako analgetiká a antipyretiká.

KYSELINA ACETYLSALICYLOVÁ
(Aspirín, Aspro, Kolfarit)

Kyselina acetylsalicylová je najstarším NSAID. V klinických štúdiách zvyčajne slúži ako štandard, s ktorým sa porovnávajú iné NSAID z hľadiska účinnosti a znášanlivosti.

Aspirín je obchodné meno kyselina acetylsalicylová ponúkaná spoločnosťou Bayer (Nemecko). Postupom času sa tak stotožnil s týmto liekom, že sa v súčasnosti používa vo väčšine krajín sveta ako generický liek.

Farmakodynamika

Farmakodynamika aspirínu závisí od denná dávka:

malé dávky - 30-325 mg - inhibujú agregáciu krvných doštičiek;
priemerné dávky - 1,5-2 g - majú analgetický a antipyretický účinok;
veľké dávky - 4-6 g - pôsobia protizápalovo.

Aspirín v dávke vyššej ako 4 g zosilňuje vylučovanie kyseliny močovej (urikozurický účinok), pri podávaní v nižších dávkach sa jeho vylučovanie oneskoruje.

Farmakokinetika

Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Vstrebávanie aspirínu sa zvyšuje rozdrvením tablety a jej zapitím teplou vodou, ako aj použitím „šumivých“ tabliet, ktoré sa pred užitím rozpustia vo vode. Polčas rozpadu aspirínu je len 15 minút. Pôsobením esteráz sliznice žalúdka, pečene a krvi sa z aspirínu, ktorý má hlavnú farmakologickú aktivitu, štiepi salicylát. Maximálna koncentrácia salicylátu v krvi sa vyvinie 2 hodiny po užití aspirínu, jeho polčas je 4-6 hodín. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa močom a so zvýšením pH moču (napríklad v prípade predpisovania antacíd) sa zvyšuje vylučovanie. Pri použití veľkých dávok aspirínu je možná saturácia metabolizujúcich enzýmov a predĺženie polčasu salicylátu na 15-30 hodín.

Interakcie

Glukokortikoidy urýchľujú metabolizmus a vylučovanie aspirínu.

Absorpciu aspirínu v gastrointestinálnom trakte zvyšuje kofeín a metoklopramid.

Aspirín inhibuje žalúdočnú alkoholdehydrogenázu, čo vedie k zvýšeniu hladiny etanolu v tele aj pri miernom (0,15 g / kg) použití ().

Nežiaduce reakcie

Gastrotoxicita. Aj keď sa aspirín používa v nízkych dávkach - 75-300 mg / deň (ako protidoštičková látka) - môže poškodiť sliznicu žalúdka a viesť k rozvoju erózií a / alebo vredov, ktoré sú často komplikované krvácaním. Riziko krvácania závisí od dávky: pri podávaní v dávke 75 mg / deň je o 40 % nižšie ako pri dávke 300 mg a o 30 % nižšie ako pri dávke 150 mg (). Dokonca aj mierne, ale neustále krvácajúce erózie a vredy môžu viesť k systematickej strate krvi vo výkaloch (2-5 ml / deň) a rozvoju anémie z nedostatku železa.

Mierne menšia gastrotoxicita sa pozoruje v dávkových formách s enterosolventným povlakom. U niektorých pacientov užívajúcich aspirín sa môže vyvinúť adaptácia na jeho gastrotoxický účinok. Je založená na lokálnom zvýšení mitotickej aktivity, znížení neutrofilnej infiltrácie a zlepšení prietoku krvi ().

Zvýšené krvácanie v dôsledku porušenia agregácie krvných doštičiek a inhibície syntézy protrombínu v pečeni (druhá - s dávkou aspirínu viac ako 5 g / deň), je preto použitie aspirínu v kombinácii s antikoagulanciami nebezpečné.

Hypersenzitívne reakcie: kožné vyrážky, bronchospazmus. Vyniká špeciálna nozologická forma - Fernand-Vidalov syndróm ("aspirínová triáda"): kombinácia nosovej polypózy a / alebo paranazálnych dutín, bronchiálnej astmy a úplnej intolerancie aspirínu. Preto sa aspirín a iné NSAID odporúčajú pacientom s bronchiálnou astmou s veľkou opatrnosťou.

Reyov syndróm- vzniká pri predpisovaní aspirínu deťom s vírusovými infekciami (chrípka, ovčie kiahne). Prejavuje sa ako ťažká encefalopatia, edém mozgu a poškodenie pečene, ktoré prebieha bez žltačky, ale s vysokou hladinou cholesterolu a pečeňových enzýmov. Poskytuje veľmi vysokú úmrtnosť (až 80%). Preto by ste nemali používať aspirín na akútne respiračné vírusové infekcie u detí počas prvých 12 rokov života.

Predávkovanie alebo otrava v miernych prípadoch sa prejavuje príznakmi „salicylizmu“: tinnitus (príznak „nasýtenia“ salicylátom), hluchota, strata sluchu, bolesti hlavy, poruchy zraku, niekedy nevoľnosť a vracanie. Pri ťažkej intoxikácii sa vyvinú poruchy centrálneho nervového systému a metabolizmus voda-elektrolyt. Dýchavičnosť (v dôsledku stimulácie dýchacieho centra), poruchy acidobázického stavu (najprv respiračná alkalóza v dôsledku straty oxidu uhličitého, potom metabolická acidóza v dôsledku inhibície metabolizmu tkanív), polyúria, hypertermia, dehydratácia . Zvyšuje sa spotreba kyslíka myokardom, môže sa vyvinúť srdcové zlyhanie a pľúcny edém. Najcitlivejšie na toxický účinok salicylátu sú deti do 5 rokov, u ktorých sa rovnako ako u dospelých prejavuje výraznými poruchami acidobázického stavu a neurologické symptómy... Závažnosť intoxikácie závisí od dávky aspirínu ().

Pri dávke 150 - 300 mg / kg je intoxikácia zaznamenaná od miernej po stredne závažnú, dávka 300 - 500 mg / kg vedie k ťažkej otrave a dávka vyššia ako 500 mg / kg je potenciálne smrteľná. Opatrenia pomoci zobrazené v .

Tabuľka 6. Príznaky akútnej otravy aspirínom u detí. (Aplikovaná terapia, 1996)

Tabuľka 7. Opatrenia na úľavu pri intoxikácii aspirínom.

• Výplach žalúdka
• Zavedenie aktívneho uhlia - do 15 g
• Pite veľa tekutín (mlieko, džús) - do 50-100 ml / kg / deň
• Intravenózne podanie polyiónových hypotonických roztokov (1 diel 0,9 % chloridu sodného a 2 diely 10 % glukózy)
• V prípade kolapsu - intravenózne podanie koloidné roztoky
• S acidózou - intravenózny hydrogénuhličitan sodný. Neodporúča sa podávať pred stanovením pH krvi, najmä u detí s anúriou
• Intravenózne podanie chloridu draselného
• Fyzické chladenie vodou, nie alkoholom!
• Hemosorpcia
• Substitučná transfúzia krvi
• Pri zlyhaní obličiek hemodialýza

Indikácie

Aspirín je jedným z liekov voľby na liečbu reumatoidnej artritídy, vrátane juvenilnej artritídy. Najnovšie odporúčania pre reumatológiu odporúčajú začať protizápalovú liečbu reumatoidnej artritídy aspirínom. V tomto prípade však treba mať na pamäti, že jeho protizápalový účinok sa prejaví pri užívaní vysokých dávok, ktoré mnohí pacienti zle znášajú.

Aspirín sa často používa ako analgetikum a antipyretikum. Kontrolované klinické štúdie ukázali, že aspirín môže byť účinný pri mnohých bolestivých stavoch, vrátane bolesti pri rakovine (). Porovnávacie charakteristiky analgetického účinku aspirínu a iných NSAID sú uvedené v

Napriek skutočnosti, že väčšina NSAID in vitro má schopnosť inhibovať agregáciu krvných doštičiek, aspirín sa v klinickej praxi najčastejšie používa ako protidoštičková látka, pretože jeho účinnosť v kontrolovaných klinických štúdiách bola preukázaná pri angíne pectoris, infarkte myokardu, prechodných poruchách cerebrálnej cirkulácie a niektoré ďalšie choroby. Pri podozrení na infarkt myokardu alebo ischemickú cievnu mozgovú príhodu sa aspirín predpisuje okamžite. Aspirín má zároveň malý vplyv na krvné zrazeniny v žilách, preto by sa nemal používať ako prevencia pooperačnej trombózy v chirurgii, kde je liekom voľby heparín.

Zistilo sa, že pri dlhodobom systematickom (dlhodobom) príjme v nízkych dávkach (325 mg/deň) aspirín znižuje výskyt kolorektálneho karcinómu. V prvom rade je profylaktický príjem aspirínu indikovaný u ľudí s rizikom kolorektálneho karcinómu: rodinná anamnéza (kolorektálny karcinóm, adenóm, adenomatózna polypóza); zápalové ochorenia hrubé črevo; rakovina prsníka, vaječníkov, endometria; rakovina hrubého čreva alebo adenóm ().

Tabuľka 8. Porovnávacie charakteristiky analgetického účinku aspirínu a iných NSAID.
Lieky podľa výberu z lekárskeho listu, 1995

Dávkovanie

Dospelí: nereumatické ochorenia - 0,5 g 3-4 krát denne; reumatické ochorenia - počiatočná dávka je 0,5 g 4-krát denne, potom sa každý týždeň zvyšuje o 0,25 - 0,5 g denne;
ako protidoštičková látka - 100-325 mg / deň naraz.

deti: nereumatické ochorenia - do 1 roka - 10 mg / kg 4-krát denne, viac ako rok - 10-15 mg / kg 4-krát denne;
reumatické ochorenia - s telesnou hmotnosťou do 25 kg - 80 - 100 mg / kg / deň, s hmotnosťou nad 25 kg - 60 - 80 mg / kg / deň.

Uvoľňovacie formuláre:

- tablety 100, 250, 300 a 500 mg;
- "šumivé tablety" ASPRO-500... Časť kombinované lieky alkaseltzer, aspirín C, aspro-C forte, citramon P a ďalšie.

Lyzín monoacetylsalicylát
(Aspizol, Laspal)

Nežiaduce reakcie

Široké používanie fenylbutazónu je obmedzené jeho častými a závažnými nežiaducimi reakciami, ktoré sa vyskytujú u 45 % pacientov. Najnebezpečnejší depresívny účinok lieku na Kostná dreň, ktorých dôsledkom sú hematotoxické reakcie- aplastická anémia a agranulocytóza, ktoré sú často smrteľné. Riziko aplastickej anémie je vyššie u žien, u ľudí nad 40 rokov, pri dlhodobom užívaní. Aj pri krátkodobom užívaní mladými ľuďmi sa však môže vyvinúť smrteľná aplastická anémia. Zaznamenáva sa aj leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia a hemolytická anémia.

Okrem toho sa vyskytujú nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu (erozívne a ulcerózne lézie, krvácanie, hnačka), zadržiavanie tekutín v tele s výskytom edémov, kožné vyrážky, ulcerózna stomatitída, zväčšenie slinných žliaz, poruchy centrálneho nervového systému systému (letargia, nepokoj, tremor), hematúria, proteinúria, poškodenie pečene.

Fenylbutazón má kardiotoxicitu (u pacientov so srdcovým zlyhaním môže byť exacerbovaný) a môže spôsobiť akútny pľúcny syndróm, ktorý sa prejavuje dýchavičnosťou a horúčkou. Množstvo pacientov má reakcie z precitlivenosti vo forme bronchospazmu, generalizovanej lymfadenopatie, kožné vyrážky, Lyellov a Stevens-Johnsonov syndróm. Fenylbutazón a najmä jeho metabolit oxyfenbutazón môže zhoršiť porfýriu.

Indikácie

Fenylbutazón by sa mal používať ako záložné NSAID v prípade neúčinnosti iných liekov, v krátkom priebehu. Najväčší účinok sa pozoruje pri ankylozujúcej spondylitíde, dne.

Varovania

Neužívajte fenylbutazón a kombinované prípravky, ktoré ho obsahujú ( reopyrit, pirabutol) ako analgetiká alebo antipyretiká v širokej klinickej praxi.

Vzhľadom na možnosť život ohrozujúcich hematologických komplikácií je potrebné upozorniť pacientov na ich skoré prejavy a prísne dodržiavať pravidlá predpisovania pyrazolónov a pyrazolidínov ().

Tabuľka 9. Pravidlá používania fenylbutazónu a iných derivátov pyrazolidínu a pyrazolónu

1. Predpísať až po dôkladnej anamnéze, klinickom a laboratórnom vyšetrení so stanovením erytrocytov, leukocytov a krvných doštičiek. Tieto štúdie by sa mali zopakovať pri najmenšom podozrení na hematotoxicitu.
2. Pacientov treba upozorniť na okamžité prerušenie liečby a na naliehavú lekársku pomoc, ak sa objavia nasledujúce príznaky:
   • horúčka, zimnica, bolesť hrdla, stomatitída (príznaky agranulocytózy);
   • dyspepsia, bolesť v epigastriu, nezvyčajné krvácanie a modriny, dechtová stolica (príznaky anémie);
   • kožná vyrážka, svrbenie;
   • výrazný prírastok hmotnosti, edém.
3. Na posúdenie účinnosti stačí týždenný kurz. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, liek by sa mal zrušiť. U pacientov nad 60 rokov sa fenylbutazón nemá používať dlhšie ako 1 týždeň.

Fenylbutazón je kontraindikovaný u pacientov s poruchami krvotvorby, erozívnymi a ulceróznymi léziami gastrointestinálneho traktu (vrátane ich anamnézy), kardiovaskulárnymi ochoreniami, patológiou štítna žľaza, zhoršená funkcia pečene a obličiek, s alergiami na aspirín a iné NSAID. Môže zhoršiť stav pacientov so systémovým lupus erythematosus.

Dávkovanie

Dospelí: počiatočná dávka je 450-600 mg / deň v 3-4 rozdelených dávkach. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa používajú udržiavacie dávky - 150-300 mg / deň v 1-2 dávkach.
U detí do 14 rokov sa neuplatňuje.

Uvoľňovacie formuláre:

- tablety 150 mg;
- masť, 5%.

CLOFESON ( Perkluzon)

Ekvimolárna zlúčenina fenylbutazónu a klofhexamidu. Klofhexamid má prevažne analgetický a menej protizápalový účinok, dopĺňa účinok fenylbutazónu. Tolerancia Clofezonu je o niečo lepšia ako. Nežiaduce reakcie sa vyvíjajú menej často, ale musia sa prijať preventívne opatrenia ().

Indikácie na použitie

Indikácie na použitie sú rovnaké ako pre

Dávkovanie

Dospelí: 200-400 mg 2-3 krát denne ústami alebo rektálne.
deti s telesnou hmotnosťou vyššou ako 20 kg: 10-15 mg / kg / deň.

Uvoľňovacie formuláre:

- 200 mg kapsuly;
- čapíky 400 mg;
- masť (1 g obsahuje 50 mg klofezónu a 30 mg klofhexamidu).

INDOMETACIN
(Indocide, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indometacín je jedným z najsilnejších NSAID.

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie do 1-2 hodín po požití konvenčných a 2-4 hodín po užití predĺžených („retardovaných“) dávkových foriem. Príjem potravy spomaľuje vstrebávanie. Pri rektálnom podaní sa o niečo horšie vstrebáva a maximálna koncentrácia v krvi sa vyvíja pomalšie. Polčas rozpadu je 4-5 hodín.

Interakcie

Indometacín viac ako iné NSA zhoršuje prietok krvi obličkami, preto môže výrazne oslabiť účinok diuretík a antihypertenzív. Veľmi nebezpečná je kombinácia indometacínu s draslík šetriacim diuretikom triamterénom, pretože vyvoláva rozvoj akútneho zlyhania obličiek.

Nežiaduce reakcie

Hlavnou nevýhodou indometacínu je častý vývoj nežiaducich reakcií (u 35 – 50 % pacientov) a ich frekvencia a závažnosť závisia od dennej dávky. V 20% prípadov je liek zrušený kvôli nežiaducim reakciám.

Najcharakteristickejší neurotoxické reakcie: bolesť hlavy (spôsobená edémom mozgu), závraty, hluchota, inhibícia reflexnej aktivity; gastrotoxicita(vyššia ako pri aspiríne); nefrotoxicita(nesmie sa používať v prípade zlyhania obličiek a srdca); reakcie z precitlivenosti(skrížená alergia s možnou).

Indikácie

Indometacín je obzvlášť účinný pri ankylozujúcej spondylitíde a akútnej dne. Je široko používaný pri reumatoidnej artritíde a aktívnom reumatizme. Pri juvenilnej reumatoidnej artritíde je to rezervný liek. Existujú rozsiahle skúsenosti s použitím indometacínu pri osteoartróze bedrového kĺbu a kolenných kĺbov... Nedávno sa však ukázalo, že u pacientov s artrózou urýchľuje deštrukciu kĺbovej chrupavky. Špeciálnou oblasťou použitia indometacínu je neonatológia (pozri nižšie).

Varovania

Vďaka svojmu silnému protizápalovému účinku môže indometacín maskovať klinické príznaky infekcie, preto sa neodporúča používať ho u pacientov s infekciami.

Dávkovanie

Dospelí: počiatočná dávka je 25 mg 3-krát denne, maximálna je 150 mg / deň. Dávka sa postupne zvyšuje. Retardujúce tablety a rektálne čapíky vymenovať 1-2 krát denne. Niekedy sa používajú iba v noci a ráno a popoludní sa predpisuje ďalšie NSAID. Masť sa aplikuje zvonka.
deti: 2-3 mg / kg / deň v 3 rozdelených dávkach.

Uvoľňovacie formuláre:

- enterosolventné tablety, 25 mg; - retardované tablety 75 mg; - čapíky 100 mg; - masť, 5 a 10%.

Použitie indometacínu v neonatológii

Indometacín sa používa u predčasne narodených detí na farmakologický uzáver otvoreného ductus arteriosus. Okrem toho v 75-80% lieku umožňuje dosiahnuť úplné uzavretie ductus arteriosus a vyhnúť sa chirurgická intervencia... Účinok indometacínu je spôsobený inhibíciou syntézy PG-E 1, ktorá udržuje ductus arteriosus otvorený. Najlepšie výsledky sa pozorujú u detí s III-IV stupňom nedonosenosti.

Indometacín: Indikácie na uzavretie ductus arteriosus:

1. Pôrodná váha pred 1750
2. Závažné hemodynamické poruchy - dýchavičnosť, tachykardia, kardiomegália.
3. Neúčinnosť tradičnej terapie vykonanej do 48 hodín (obmedzenie tekutín, diuretiká, srdcové glykozidy).

Kontraindikácie: infekcie, pôrodná trauma, koagulopatia, patológia obličiek, nekrotizujúca enterokolitída.

Nežiaduce reakcie: hlavne zo strany obličiek - zhoršenie prietoku krvi, zvýšenie kreatinínu a močoviny v krvi, zníženie glomerulárna filtrácia, diuréza.

Dávkovanie

Vnútri 0,2-0,3 mg / kg 2-3 krát každých 12-24 hodín. Pri absencii účinku je ďalšie použitie indometacínu kontraindikované.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

Je to „proliečivo“, v pečeni sa mení na aktívny metabolit. Maximálna koncentrácia aktívneho metabolitu sulindaku v krvi sa pozoruje 3-4 hodiny po požití. Polčas sulindacu je 7-8 hodín a polčas aktívneho metabolitu je 16-18 hodín, čo poskytuje dlhodobý účinok a možnosť užívania 1-2 krát denne.

Nežiaduce reakcie

Dávkovanie

Dospelí: vnútri, rektálne a intramuskulárne - 20 mg / deň v jednej dávke (injekcia).
deti: dávky nie sú stanovené.

Uvoľňovacie formuláre:

- tablety 20 mg;
- kapsuly 20 mg;
- čapíky 20 mg.

LORNOXICAM ( Ksefokam)

NSAID zo skupiny oxikamov - chlortenoxikam. Z hľadiska inhibície je COX nadradená ostatným oxikamom a približne v rovnakej miere blokuje COX-1 a COX-2, pričom zaujíma stredné miesto v klasifikácii NSAID, postavenej na princípe selektivity. Má výrazný analgetický a protizápalový účinok.

Analgetický účinok lornoxikamu spočíva v narušení generovania bolestivých impulzov a oslabení vnímania bolesti (najmä pri chronickej bolesti). Pri intravenóznom podaní je liek schopný zvýšiť hladinu endogénnych opioidov, čím aktivuje fyziologický antinociceptívny systém tela.

Farmakokinetika

Je dobre absorbovaný v gastrointestinálnom trakte, jedlo trochu znižuje biologickú dostupnosť. Maximálne plazmatické koncentrácie sa pozorujú po 1-2 hodinách.Pri intramuskulárnom podaní sa maximálna plazmatická hladina pozoruje po 15 minútach. Dobre preniká do synoviálnej tekutiny, kde jeho koncentrácia dosahuje 50% plazmy, a zostáva v nej po dlhú dobu (až 10-12 hodín). Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa cez črevá (hlavne) a obličkami. Polčas rozpadu je 3-5 hodín.

Nežiaduce reakcie

Lornoxikam je menej gastrotoxický ako oxikamy „prvej generácie“ (piroxikam, tenoxikam). Je to čiastočne spôsobené krátkym polčasom rozpadu, ktorý vytvára príležitosti na obnovenie ochrannej hladiny PG v gastrointestinálnej sliznici. V kontrolovaných štúdiách sa zistilo, že lornoxikam má lepšiu toleranciu voči indometacínu a prakticky nie je horšia ako diklofenak.

Indikácie

- Bolestivý syndróm (akútna a chronická bolesť vrátane rakoviny).
Pri intravenóznom podaní nie je lornoxikam v dávke 8 mg horší, pokiaľ ide o závažnosť analgetického účinku ako meperidín (blízko domáceho promedolu). Pri perorálnom podaní pacientom s pooperačnou bolesťou zodpovedá 8 mg lornoxikamu približne 10 mg ketorolaku, 400 mg ibuprofénu a 650 mg aspirínu. Pri syndróme silnej bolesti sa lornoxikam môže použiť v kombinácii s opioidnými analgetikami, čo znižuje dávku opioidných analgetík.
- Reumatické ochorenia (reumatoidná artritída, psoriatická artritída, osteoartritída).

Dávkovanie

Dospelí:
s bolestivým syndrómom - vo vnútri - 8 mg x 2-krát denne; je možná nasycovacia dávka 16 mg; i / m alebo i / v - 8-16 mg (1-2 dávky s intervalom 8-12 hodín); v reumatológii - vnútri 4-8 mg x 2 krát denne.
Dávky pre deti osoby mladšie ako 18 rokov nie sú založené.

Uvoľňovacie formuláre:

- tablety 4 a 8 mg;
- 8 mg injekčné liekovky (na prípravu injekčného roztoku).

MELOXICAM ( Movalis)

Je zástupcom novej generácie NSAID – selektívnych inhibítorov COX-2. Vďaka tejto vlastnosti meloxikam selektívne inhibuje tvorbu prostaglandínov podieľajúcich sa na tvorbe zápalu... Zároveň oveľa slabšie inhibuje COX-1, preto má menší vplyv na syntézu prostaglandínov, ktoré regulujú prietok krvi obličkami, tvorbu ochranného hlienu v žalúdku a agregáciu krvných doštičiek.

Kontrolované štúdie u pacientov s reumatoidnou artritídou to preukázali pokiaľ ide o silu protizápalového účinku, meloxikam nie je horší a podstatne menej spôsobuje nežiaduce reakcie gastrointestinálneho traktu a obličiek ().

Farmakokinetika

Perorálna biologická dostupnosť je 89 % a nezávisí od príjmu potravy. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie za 5-6 hodín. Rovnovážna koncentrácia sa vytvorí za 3-5 dní. Polčas rozpadu je 20 hodín, čo umožňuje predpisovať liek raz denne.

Indikácie

Reumatoidná artritída, osteoartritída.

Dávkovanie

Dospelí: vnútri a intramuskulárne v dávke 7,5-15 mg 1-krát denne.
U detíúčinnosť a bezpečnosť lieku nebola skúmaná.

Uvoľňovacie formuláre:

- tablety 7,5 a 15 mg;
- 15 mg ampulky.

NABUMETON ( Relafen)

Dávkovanie

Dospelí: 400-600 mg 3-4 krát denne, retardované prípravky - 600-1200 mg 2-krát denne.
deti: 20-40 mg/kg/deň v 2-3 rozdelených dávkach.
Od roku 1995 je v USA schválený ibuprofén na voľnopredajné použitie u detí starších ako 2 roky s horúčkou a bolesťou v dávke 7,5 mg/kg až 4-krát denne, maximálne 30 mg/kg/deň.

Uvoľňovacie formuláre:

- tablety 200, 400 a 600 mg;
- "retardujúce" tablety 600, 800 a 1200 mg;
- smotana, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Jeden z najčastejšie používaných NSAID. Má vynikajúcu protizápalovú aktivitu. Protizápalový účinok sa vyvíja pomaly, s maximom po 2-4 týždňoch. Má silný analgetický a antipyretický účinok. Antiagregačný účinok sa prejavuje iba pri predpisovaní vysokých dávok lieku. Nemá urikozurický účinok.

Farmakokinetika

Dobre sa vstrebáva po perorálnom podaní a rektálnom podaní. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje 2-4 hodiny po požití. Polčas rozpadu je asi 15 hodín, čo vám umožňuje predpisovať ho 1-2 krát denne.

Nežiaduce reakcie

Gastrotoxicita je nižšia ako u a. Nefrotoxicita sa spravidla pozoruje iba u pacientov s renálnou patológiou a srdcovým zlyhaním. Možné sú alergické reakcie, prípady skríženej alergie sú popísané p.

Indikácie

Je široko používaný pri reumatizme, ankylozujúcej spondylitíde, reumatoidnej artritíde u dospelých a detí. U pacientov s osteoartrózou inhibuje aktivitu enzýmu proteoglykanázy, čím bráni degeneratívnym zmenám v kĺbovej chrupavke, čo je v porovnaní s. Je široko používaný ako analgetikum, vrátane pooperačných a popôrodných bolestí, pri gynekologických procedúrach. Vysoká účinnosť bola zaznamenaná pri dysmenoree, paraneoplastickej horúčke.

Dávkovanie

Dospelí: 500-1000 mg/deň v 1 až 2 dávkach ústami alebo rektálne. Dennú dávku možno zvýšiť na 1 500 mg na obmedzené obdobie (do 2 týždňov). Pri syndróme akútnej bolesti (burzitída, tendovaginitída, dysmenorea) 1. dávka - 500 mg, potom 250 mg každých 6-8 hodín.
deti: 10-20 mg/kg/deň v 2 rozdelených dávkach. Ako antipyretikum - 15 mg / kg na dávku.

Uvoľňovacie formuláre:

- tablety 250 a 500 mg;
- čapíky 250 a 500 mg;
- suspenzia obsahujúca 250 mg / 5 ml;
- gél, 10%.

NAPROXÉN-SODNÝ ( Aleve, Apranax)

Indikácie

Aplikované ako analgetikum a antipyretikum... Na zabezpečenie rýchleho účinku sa podáva parenterálne.

Dávkovanie

Dospelí: vnútri, 0,5-1 g 3-4 krát denne, intramuskulárne alebo intravenózne, 2-5 ml 50% roztoku 2-4 krát denne.
deti: 5-10 mg / kg 3-4 krát denne. V prípade hypertermie intravenózne alebo intramuskulárne vo forme 50% roztoku: do 1 roka - 0,01 ml / kg, nad 1 rok - 0,1 ml / rok života na injekciu.

Uvoľňovacie formuláre:

- tablety 100 a 500 mg;
- ampulky s 1 ml 25% roztoku, 1 a 2 ml 50% roztoku;
- kvapky, sirup, sviečky.

AMINOFENAZÓN ( Amidopyrín)

Už mnoho rokov sa používa ako analgetikum a antipyretikum. Toxickejšie ako. Častejšie spôsobuje závažné alergické kožné reakcie, najmä v kombinácii so sulfónamidmi. V súčasnosti aminofenazón zakázané používanie a mimo výroby, pretože pri interakcii s potravinovými dusitanmi môže viesť k tvorbe karcinogénnych zlúčenín.

Napriek tomu sieť lekární naďalej dostáva prípravky s obsahom aminofenazónu ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, pyranal, pirkofen, reopirin, teofedrin N).

PROPIFENAZONE

Má výrazný analgetický a antipyretický účinok. Rýchlo sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 30 minút po požití.

V porovnaní s inými derivátmi pyrazolónu je najbezpečnejší. Pri jeho použití nebol zaznamenaný vývoj agranulocytózy. V zriedkavých prípadoch dochádza k poklesu počtu krvných doštičiek a leukocytov.

Nepoužíva sa ako monopreparát, je súčasťou kombinovaných prípravkov saridon a plivalgin.

FENACETIN

Farmakokinetika

Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Metabolizuje sa v pečeni a čiastočne sa mení na aktívny metabolit. Ostatné metabolity fenacetínu sú toxické. Polčas rozpadu je 2-3 hodiny.

Nežiaduce reakcie

Fenacetín je vysoko nefrotoxický. Môže spôsobiť tubulointersticiálnu nefritídu v dôsledku ischemické zmeny v obličkách, ktoré sa prejavujú bolesťami chrbta, dysurickými javmi, hematúriou, proteinúriou, cylindúriou ("analgetická nefropatia", "fenacetínová oblička"). Bol opísaný vývoj závažného zlyhania obličiek. Nefrotoxické účinky sú výraznejšie pri dlhodobom používaní v kombinácii s inými analgetikami, častejšie pozorované u žien.

Metabolity fenacetínu môžu spôsobiť tvorbu methemoglobínu a hemolýzu. Droga má tiež karcinogénne vlastnosti: môže viesť k rozvoju rakoviny močového mechúra.

V mnohých krajinách je používanie fenacetínu zakázané.

Dávkovanie

Dospelí: 250-500 mg 2-3 krát denne.
U detí neplatí.

Uvoľňovacie formuláre:

Je súčasťou rôznych kombinovaných prípravkov: tabliet pirkofen, sedalgin, teofedrin N, sviečky cefekon.

PARACETAMOL
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (v niektorých krajinách má všeobecný názov acetaminofén) Je aktívnym metabolitom. V porovnaní s fenacetínom je menej toxický.

Potláča syntézu prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme viac ako v periférnych tkanivách. Preto má prevažne "centrálny" analgetický a antipyretický účinok a má veľmi slabú "periférnu" protizápalovú aktivitu. Ten sa môže prejaviť len pri nízkom obsahu peroxidových zlúčenín v tkanivách, napríklad pri osteoartritíde, pri akútnom poranení mäkkých tkanív, ale nie pri reumatické ochorenia.

Farmakokinetika

Paracetamol sa pri perorálnom a rektálnom podaní dobre vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie do 0,5-2 hodín po požití. U vegetariánov je absorpcia paracetamolu v gastrointestinálnom trakte výrazne oslabená. Liečivo sa metabolizuje v pečeni v 2 štádiách: najprv pôsobením enzýmových systémov cytochrómu P-450 vznikajú intermediárne hepatotoxické metabolity, ktoré sa potom štiepia za účasti glutatiónu. Menej ako 5 % podaného paracetamolu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Polčas rozpadu je 2-2,5 hodiny. Doba pôsobenia je 3-4 hodiny.

Nežiaduce reakcie

Paracetamol je považovaný za jeden z najbezpečnejších NSAID. Takže na rozdiel od toho nespôsobuje Reyeov syndróm, nemá gastrotoxicitu, neovplyvňuje agregáciu krvných doštičiek. Na rozdiel od a nespôsobuje agranulocytózu a aplastickú anémiu. Alergické reakcie na paracetamol sú zriedkavé.

Nedávno sa získali údaje, že pri dlhodobom užívaní paracetamolu viac ako 1 tableta denne (1 000 alebo viac tabliet za život) sa riziko vzniku ťažkej analgetickej nefropatie vedúcej ku konečnému štádiu zlyhania obličiek zdvojnásobuje. Je založená na nefrotoxickom účinku metabolitov paracetamolu, najmä paraaminofenolu, ktorý sa hromadí v obličkových papilách, viaže sa na SH-skupiny, čo spôsobuje ťažkú ​​dysfunkciu a bunkovú štruktúru až po ich smrť. Systematické užívanie aspirínu zároveň nie je spojené s takýmto rizikom. Paracetamol je teda nefrotoxickejší ako aspirín a nemal by sa považovať za „úplne bezpečný“ liek.

Mali by ste tiež pamätať na hepatotoxicita paracetamol, keď sa užíva vo veľmi veľkých (!) dávkach. Jednorazová dávka v dávke vyššej ako 10 g u dospelých alebo viac ako 140 mg / kg u detí vedie k otrave sprevádzanej ťažkým poškodením pečene. Dôvodom je vyčerpanie zásob glutatiónu a hromadenie medziproduktov metabolizmu paracetamolu, ktoré pôsobia hepatotoxicky. Príznaky otravy sú rozdelené do 4 štádií ().

Tabuľka 10. Príznaky intoxikácie paracetamolom. (Podľa Merck Manual, 1992)

Podobný obraz možno pozorovať pri užívaní zvyčajných dávok lieku v prípade súčasného užívania induktorov enzýmov cytochrómu P-450, ako aj u alkoholikov (pozri nižšie).

Opatrenia pomoci na intoxikáciu paracetamolom sú prezentované v. Treba mať na pamäti, že nútená diuréza v prípade otravy paracetamolom je neúčinná a dokonca nebezpečná, peritoneálna dialýza a hemodialýza sú neúčinné. V žiadnom prípade sa nesmú užívať antihistaminiká, glukokortikoidy, fenobarbital a kyselina etakrynová, ktorý môže mať indukčný účinok na enzýmové systémy cytochrómu P-450 a podporuje tvorbu hepatotoxických metabolitov.

Interakcie

Absorpciu paracetamolu v gastrointestinálnom trakte zvyšuje metoklopramid a kofeín.

Induktory pečeňových enzýmov (barbituráty, rifampicín, difenín a iné) urýchľujú rozklad paracetamolu na hepatotoxické metabolity a zvyšujú riziko poškodenia pečene.

Tabuľka 11. Opatrenia na pomoc pri intoxikácii paracetamolom

• Výplach žalúdka.
• Vo vnútri aktívne uhlie.
• Vyvolanie zvracania.
• Acetylcysteín (je donor glutatiónu) - 20% roztok vo vnútri.
• Intravenózna glukóza.
• Vitamín K 1 (fytomenadion) - 1-10 mg intramuskulárne, natívna plazma, krvné koagulačné faktory (s 3-násobným predĺžením protrombínového času).

Podobné účinky možno pozorovať u ľudí, ktorí pravidelne konzumujú alkohol. Majú hepatotoxicitu paracetamolu, aj keď sa používajú v terapeutických dávkach (2,5-4 g / deň), najmä ak sa užívajú krátko po alkohole ().

Indikácie

Paracetamol sa v súčasnosti považuje za účinné analgetikum a antipyretikum na široké použitie... Primárne sa odporúča v prítomnosti kontraindikácií iných NSAID: u pacientov s bronchiálnou astmou, u osôb s anamnézou vredov, u detí s vírusovými infekciami. Z hľadiska analgetickej a antipyretickej aktivity je paracetamol blízko.

Varovania

Paracetamol sa má používať opatrne u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek, ako aj u tých, ktorí užívajú lieky ovplyvňujúce funkciu pečene.

Dávkovanie

Dospelí: 500-1000 mg 4-6 krát denne.
deti: 10-15 mg / kg 4-6 krát denne.

Uvoľňovacie formuláre:

- tablety 200 a 500 mg;
- sirup 120 mg / 5 ml a 200 mg / 5 ml;
- čapíky 125, 250, 500 a 1000 mg;
- "šumivé" tablety 330 a 500 mg. Súčasť kombinovaných liekov soridón, solpadeín, tomapirín, citramon P a ďalšie.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Hlavnou klinickou hodnotou lieku je jeho silný analgetický účinok, v miere, v ktorej prevyšuje mnohé iné NSAID.

Zistilo sa, že 30 mg ketorolaku podaného intramuskulárne je približne ekvivalentné 12 mg morfínu. Zároveň sú nežiaduce reakcie charakteristické pre morfín a iné narkotické analgetiká (nauzea, vracanie, útlm dýchania, zápcha, retencia moču) oveľa menej časté. Použitie ketorolaku nevedie k rozvoju drogovej závislosti.

Ketorolac má tiež antipyretické a antiagregačné účinky.

Farmakokinetika

Takmer úplne a rýchlo sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte, perorálna biologická dostupnosť je 80-100%. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 35 minút po perorálnom podaní a 50 minút po intramuskulárnej injekcii. Vylučuje sa obličkami. Polčas rozpadu je 5-6 hodín.

Nežiaduce reakcie

Najčastejšie zaznamenané gastrotoxicita a zvýšené krvácanie v dôsledku antiagregačného pôsobenia.

Interakcia

V kombinácii s opioidnými analgetikami sa analgetický účinok zvyšuje, čo umožňuje ich použitie v nižších dávkach.

Intravenózne resp intraartikulárna injekcia Ketorolac v kombinácii s lokálnymi anestetikami (lidokaín, bupivakaín) poskytuje lepšiu úľavu od bolesti ako použitie len jedného z liekov po artroskopii a operácii hornej končatiny.

Indikácie

Používa sa na zmiernenie bolestivého syndrómu rôznej lokalizácie: renálnej koliky, bolesti pri úrazoch, neurologických ochoreniach, u onkologických pacientov (najmä pri kostných metastázach), v pooperačnom a popôrodnom období.

Existujú dôkazy o možnosti použitia ketorolaku pred operáciou v kombinácii s morfínom alebo fentanylom. To vám umožní znížiť dávku opioidných analgetík o 25-50% počas prvých 1-2 dní. pooperačné obdobie, čo je sprevádzané rýchlejšou obnovou funkcie tráviaceho traktu, menšou nevoľnosťou a zvracaním a skracuje dĺžku hospitalizácie ().

Používa sa tiež na úľavu od bolesti v operatívnej stomatológii a pri ortopedických lekárskych zákrokoch.

Varovania

Ketorolac sa nemá užívať pred dlhodobými operáciami s vysokým rizikom krvácania, ako aj na udržiavanie anestézie pri operáciách, na zmiernenie bolesti pri pôrode, zmiernenie bolesti pri infarkte myokardu.

Priebeh užívania ketorolaku by nemal presiahnuť 7 dní a u osôb starších ako 65 rokov by sa liek mal predpisovať opatrne.

Dávkovanie

Dospelí:ústami 10 mg každých 4-6 hodín; najvyššia denná dávka je 40 mg; doba používania nie je dlhšia ako 7 dní. Intramuskulárne a intravenózne - 10-30 mg; najvyššia denná dávka - 90 mg; doba používania nie je dlhšia ako 2 dni.
deti: intravenózne 1. dávka - 0,5-1 mg / kg, potom 0,25-0,5 mg / kg každých 6 hodín.

Uvoľňovacie formuláre:

- 10 mg tablety;
- ampulky s objemom 1 ml.

KOMBINOVANÉ PRÍPRAVKY

Vyrába sa množstvo kombinovaných prípravkov, ktoré okrem NSA obsahujú aj ďalšie liečivá, ktoré svojimi špecifickými vlastnosťami môžu zvýšiť analgetický účinok NSA, zvýšiť ich biologickú dostupnosť a znížiť riziko nežiaducich účinkov.

SARIDON

Pozostáva z kofeínu. Pomer analgetík v lieku je 5: 3, pri ktorom pôsobia ako synergisti, pretože paracetamol v tomto prípade zvyšuje biologickú dostupnosť propyfenazónu jeden a pol krát. Kofeín v užívanej dávke normalizuje tonus mozgových ciev, urýchľuje prietok krvi bez stimulácie centrálneho nervového systému, preto zvyšuje účinok analgetík pri bolestiach hlavy. Okrem toho zlepšuje vstrebávanie paracetamolu. Saridón sa vo všeobecnosti vyznačuje vysokou biologickou dostupnosťou a rýchlym vývojom analgetického účinku.

Indikácie

Bolestivý syndróm rôznej lokalizácie (bolesti hlavy, zubov, bolesti pri reumatických ochoreniach, dysmenorea, horúčka).

Dávkovanie

1-2 tablety 1-3x denne.

Formulár na uvoľnenie:

- tablety s obsahom 250 mg paracetamolu, 150 mg propyfenazónu a 50 mg kofeínu.

ALKA SELTZER

Zloženie: kyselina citrónová, hydrogénuhličitan sodný. Je to dobre vstrebateľná rozpustná lieková forma aspirínu so zlepšenými organoleptickými vlastnosťami. Hydrogenuhličitan sodný neutralizuje voľnú kyselinu chlorovodíkovú v žalúdku, čím znižuje ulcerogénny účinok aspirínu. Okrem toho môže zvýšiť absorpciu aspirínu.

Používa sa hlavne pri bolestiach hlavy, najmä u osôb s vysokou kyslosťou žalúdka.

Dávkovanie

Formulár na uvoľnenie:

- "šumivé" tablety s obsahom 324 mg aspirínu, 965 mg kyseliny citrónovej a 1625 mg hydrogénuhličitanu sodného.

FORTALGIN C

Liečivo je šumivá tableta, každá obsahuje 400 mg a 240 mg kyseliny askorbovej. Používa sa ako analgetikum a antipyretikum.

Dávkovanie

1-2 tablety až štyrikrát denne.

PLIVALGIN

Vyrába sa vo forme tabliet, z ktorých každá obsahuje 210 mg a 50 mg kofeínu, 25 mg fenobarbitalu a 10 mg kodeínfosfátu. Analgetický účinok lieku sa zvyšuje v dôsledku prítomnosti narkotické analgetikum kodeín a fenobarbital, ktorý má sedatívny účinok. Úloha kofeínu je diskutovaná vyššie.

Indikácie

Bolesť rôznej lokalizácie (bolesť hlavy, zubov, svalov, kĺbov, neuralgia, dysmenorea), horúčka.

Varovania

Pri častom používaní, najmä vo vyšších dávkach, sa môžete cítiť unavení, ospalí. Rozvoj drogovej závislosti je možný.

Dávkovanie

1-2 tablety 3-4 krát denne.

REOPIRIN (Pirabutol)

Zloženie obsahuje ( amidopyrín) a ( butadión). Už mnoho rokov je široko používaný ako analgetikum. Avšak on nemá žiadnu výhodu v oblasti účinnosti pred modernými NSAID a výrazne ich prevyšuje v závažnosti nežiaducich reakcií. Predovšetkým vysoké riziko vzniku hematologických komplikácií, preto je potrebné dodržiavať všetky vyššie uvedené opatrenia () a snažiť sa používať iné analgetiká. Pri intramuskulárnom podaní sa fenylbutazón viaže na tkanivá v mieste vpichu a je slabo absorbovaný, čo po prvé oneskoruje vývoj účinku a po druhé je príčinou častého rozvoja infiltrátov, abscesov a lézií sedacieho nervu.

V súčasnosti je vo väčšine krajín zakázané používanie kombinovaných liekov pozostávajúcich z fenylbutazónu a aminofenazónu.

Dávkovanie

Dospelí: vnútri 1-2 tablety 3-4 krát denne, intramuskulárne 2-3 ml 1-2 krát denne.
U detí neplatí.

Uvoľňovacie formuláre:

- tablety obsahujúce 125 mg fenylbutazónu a aminofenazónu;
- 5 ml ampulky obsahujúce 750 mg fenylbutazónu a aminofenazónu.

BARALGIN

Ide o kombináciu ( analgín) s dvoma spazmolytikami, z ktorých jedno, pitofenón, má myotropný účinok a druhé, fenpiverinium, má účinok podobný atropínu. Používa sa na zmiernenie bolesti spôsobenej kŕčmi hladkého svalstva ( obličková kolika hepatická kolika a iné). Podobne ako iné lieky s aktivitou podobnou atropínu je kontraindikovaný pri glaukóme a adenóme prostaty.

Dávkovanie

Vnútri 1-2 tablety 3-4 krát denne, intramuskulárne alebo intravenózne, 3-5 ml 2-3 krát denne. Intravenózne podávané rýchlosťou 1-1,5 ml za minútu.

Uvoľňovacie formuláre:

- tablety obsahujúce 500 mg metamizolu, 10 mg pitofenónu a 0,1 mg fenpiverínia;
- 5 ml ampulky obsahujúce 2,5 g metamizolu, 10 mg pitofenónu a 0,1 mg fenpiverínia.

ARTROTEK

Pozostáva tiež z misoprostolu (syntetický analóg PG-E 1), ktorého zahrnutie má za cieľ znížiť frekvenciu a závažnosť nežiaducich reakcií charakteristických pre diklofenak, najmä gastrotoxicitu. Arthrotek je rovnako účinný pri reumatoidnej artritíde a osteoartritíde ako diklofenak a vznik erózií a žalúdočných vredov počas jeho užívania je oveľa menej častý.

Dávkovanie

Dospelí: 1 tableta 2-3x denne.

Formulár na uvoľnenie:

- tablety obsahujúce 50 mg diklofenaku a 200 mg misoprostolu.

BIBLIOGRAFIA

1. Šampión G.D, Feng P.H & Azuma T. a kol. Gastrointestinálne poškodenie vyvolané NSAID // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinická farmakológia. 7. vyd. Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgetiká-antipyretické a protizápalové látky a lieky používané pri liečbe dny. In: Goodman & Gilman "s. Farmakologický základ terapeutík. 9. vydanie. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Nesteroidné protizápalové lieky. (redakčný článok) // Wedge. pharmacol. and Pharmacother., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Manažment gastroduo-denopatie spojenej s užívaním nesteroidných protizápalových liekov // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poľsko M., Wallin B. Perforácie, vredy a krvácanie vo veľkej, randomizovanej, multicentrickej štúdii namubetónu v porovnaní s diklofenakom, ibuprofénom, naproxénom a piroxikamom // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (dodatok I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nesteroidné protizápalové lieky - rozdiely a podobnosti // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Liečebné poruchy alkoholizmu // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Gastrická toxicita protidoštičkovej terapie nízkou dávkou aspirínu // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Aplikovaná terapia: Klinické použitie liekov. 6. vyd. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Lieky podľa výberu z lekárskeho listu. New York. Revidované vyd. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirín ako profylaxia proti rakovine hrubého čreva // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Účinok vysokej dávky ibuprofénu u pacientov s cystickou fibrózou // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Riziko zlyhania obličiek spojené s užívaním acetaminofénu, aspirínu a nesteroidných protizápalových liekov // N. Engl. J. Med 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Manuál diagnostiky a terapie. 16. vyd. Berkow R. (ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Prehodnotenie jeho farmakodynamických a farmakokinetických vlastností a terapeutické použitie pri liečbe bolesti // Drugs, 1997, 53: 139-188.

Zápalový proces takmer vo všetkých prípadoch sprevádza reumatickú patológiu, čo výrazne znižuje kvalitu života pacienta. Preto je jednou z vedúcich oblastí terapie kĺbových ochorení protizápalová liečba. Tento účinok má niekoľko skupín liekov: nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), glukokortikoidy na systémové a lokálne použitie, čiastočne len ako súčasť komplexnej liečby, - chondroprotektory.

V tomto článku zvážime skupinu liekov indikovaných ako prvé - NSAID.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)

Ide o skupinu liekov, ktorých účinky sú protizápalové, antipyretické a analgetické. Závažnosť každého z nich je pre rôzne lieky odlišná. Tieto lieky sa nazývajú nesteroidné, pretože sa líšia štruktúrou od hormonálne lieky glukokortikoidy. Posledne menované majú tiež silný protizápalový účinok, ale zároveň majú negatívne vlastnosti steroidných hormónov.

Mechanizmus účinku NSAID

Mechanizmus účinku NSAID je ich nerozlišujúca alebo selektívna inhibícia (inhibícia) odrôd enzýmu COX - cyklooxygenázy. COX sa nachádza v mnohých tkanivách nášho tela a je zodpovedný za produkciu rôznych biologicky účinných látok: prostaglandíny, prostacyklíny, tromboxán a iné. Prostaglandíny sú zas mediátory zápalu a čím ich je viac, tým je zápalový proces výraznejší. NSAID, inhibujúce COX, znižujú hladinu prostaglandínov v tkanivách a zápalový proces ustupuje.

Schéma vymenovania NSAID

Niektoré NSAID majú množstvo dosť závažných vedľajších účinkov, zatiaľ čo iné lieky v tejto skupine nie sú takto charakterizované. Je to spôsobené zvláštnosťami mechanizmu účinku: vplyv liečivých látok na rôznych typoch cyklooxygenázy - COX-1, COX-2 a COX-3.

COG-1 r zdravý človek nachádza sa takmer vo všetkých orgánoch a tkanivách, najmä v tráviacom trakte a obličkách, kde plní svoje najdôležitejšie funkcie. Napríklad prostaglandíny syntetizované COX sa aktívne podieľajú na udržiavaní integrity žalúdočnej a črevnej sliznice, udržiavaní dostatočného prietoku krvi v nej, znižovaní sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, zvyšovaní pH, sekrécii fosfolipidov a hlienu, stimulácii bunkovej proliferácie (reprodukcie) . Lieky inhibujúce COX-1 spôsobujú zníženie hladiny prostaglandínov nielen v ohnisku zápalu, ale v celom tele, čo môže viesť k Negatívne dôsledky, o ktorom bude reč nižšie.

COX-2 spravidla chýba v zdravých tkanivách alebo sa nachádza, ale v zanedbateľných množstvách. Jeho hladina stúpa priamo pri zápale a v jeho samotnom ohnisku. Lieky, ktoré selektívne inhibujú COX-2, hoci sa často užívajú systémovo, pôsobia presne na ohnisko a znižujú zápalový proces v ňom.

COX-3 sa podieľa aj na vzniku bolesti a horúčky, no so zápalom to nemá nič spoločné. Niektoré NSAID ovplyvňujú práve tento typ enzýmu a majú malý účinok na COX-1 a 2. Niektorí autori sa však domnievajú, že COX-3 ako nezávislá izoforma enzýmu neexistuje a je variantom COX- 1: tieto otázky si vyžadujú ďalší výskum.

Klasifikácia NSAID

Existuje chemická klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov na základe štruktúrnych vlastností molekuly účinnej látky. Biochemické a farmakologické termíny sú však pre široké spektrum čitateľov pravdepodobne málo zaujímavé, preto vám ponúkame inú klasifikáciu, ktorá je založená na selektivite inhibície COX. Všetky NSAID sa podľa nej delia na:
1. Neselektívne (ovplyvňujú všetky typy COX, ale hlavne COX-1):

• indometacín;
• ketoprofén;
• piroxikam;
• aspirín;
• diklofenak;
• acyklofenak;
• naproxén;
• Ibuprofen.

2. Neselektívne, ovplyvňujúce rovnako COX-1 a COX-2:

• Lornoxicam.

3. Selektívne (inhibuje COX-2):

• meloxikam;
• nimesulid;
• etodolak;
• rofekoxib;
• celekoxib.

Niektoré z vyššie uvedených liekov nemajú prakticky žiadny protizápalový účinok, ale majú skôr analgetický (Ketorolac) alebo antipyretický účinok (Aspirín, Ibuprofén), preto sa o týchto liekoch v tomto článku nebudeme baviť. Hovorme o tých NSAID, ktorých protizápalový účinok je najvýraznejší.

Stručne o farmakokinetike

Nesteroidné protizápalové lieky sa podávajú perorálne alebo intramuskulárne.
Pri perorálnom podaní sa v tráviacom trakte dobre vstrebávajú, ich biologická dostupnosť je asi 70 – 100 %. Lepšie sa vstrebávajú v kyslom prostredí a posun pH žalúdka na zásaditú stranu spomalí vstrebávanie. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví 1-2 hodiny po užití lieku.

Pri intramuskulárnom podaní sa liečivo viaže na krvné proteíny o 90-99%, čím vytvára funkčne aktívne komplexy.

Dobre prenikajú do orgánov a tkanív, najmä do ohniska zápalu a synoviálnej tekutiny (nachádza sa v kĺbovej dutine). NSAID sa vylučujú močom. Polčas rozpadu sa značne líši v závislosti od lieku.

Kontraindikácie používania NSAID

Je nežiaduce používať lieky v tejto skupine za nasledujúcich podmienok:

• individuálna precitlivenosť na zložky;
• , ako aj iné ulcerózne lézie tráviaceho traktu;
• leuko- a trombopénia;
• ťažké a;
• tehotenstva.

Hlavné vedľajšie účinky NSAID

Toto sú:

• ulcerogénny účinok (schopnosť liekov v tejto skupine vyvolať vývoj gastrointestinálneho traktu);
• dyspeptické poruchy (nepríjemné pocity v žalúdku a iné);
• bronchospazmus;
• toxické účinky na obličky (zhoršená funkcia, zvýšený krvný tlak, nefropatia);
• toxické účinky na pečeň (zvýšená aktivita pečeňových transamináz v krvi);
• toxické účinky na krv (zníženie počtu vytvorených prvkov až po aplastickú anémiu, ktorá sa prejavuje);
• predĺženie tehotenstva;
• (kožná vyrážka, anafylaxia).

Vlastnosti liečby NSAID

Keďže lieky tejto skupiny vo väčšej či menšej miere poškodzujú sliznicu tráviaceho traktu, väčšinu z nich je potrebné užívať po jedle, zapiť dostatočným množstvom vody a najlepšie pri súbežnom užívaní liekov na udržiavať gastrointestinálny trakt. Spravidla túto úlohu zohrávajú inhibítory protónovej pumpy: omeprazol, rabeprazol a ďalšie.

Liečba NSAID sa má vykonávať čo najkratší čas a s najnižšími účinnými dávkami.

Osobám s poškodenou funkciou obličiek, ako aj starším pacientom sa zvyčajne predpisuje dávka pod priemernou terapeutickou dávkou, pretože procesy u týchto kategórií pacientov sú spomalené: účinná látka účinkuje a zároveň sa vylučuje dlhší čas.
Pozrime sa podrobnejšie na jednotlivé lieky skupiny NSAID.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Uvoľňovacia forma - tablety, kapsuly.

Má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Inhibuje agregáciu (vzájomné lepenie) krvných doštičiek. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví 2 hodiny po požití, polčas je 4-11 hodín.

Priraďte spravidla ústami 25-50 mg 2-3 krát denne.

Vyššie uvedené vedľajšie účinky tohto lieku sú dosť výrazné, preto sa v súčasnosti používa pomerne zriedkavo, pričom v tomto ohľade uprednostňujú iné, bezpečnejšie lieky.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen a ďalšie)

Uvoľňovacia forma - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél.

Má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Rýchlo a úplne sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa dosiahne po 20-60 minútach. Takmer 100% absorbovaný krvnými bielkovinami a transportovaný do celého tela. Maximálna koncentrácia liečiva v synoviálnej tekutine sa stanoví po 3-4 hodinách, polčas z nej je 3-6 hodín, z krvnej plazmy - 1-2 hodiny. Vylučuje sa močom, žlčou a stolicou.

Odporúčaná dávka diklofenaku pre dospelých je spravidla 50 – 75 mg 2 – 3-krát denne ústami. Maximálna denná dávka je 300 mg. Spomalená forma, ktorá sa rovná 100 g liečiva v jednej tablete (kapsule), sa užíva jedenkrát denne. Pri intramuskulárnom podaní je jedna dávka 75 mg, frekvencia podávania je 1-2 krát denne. Prípravok vo forme gélu sa nanáša tenkou vrstvou na kožu v oblasti zápalu, frekvencia aplikácie je 2-3 krát denne.

Etodolak (pevnosť Aetol)

Uvoľňovacia forma - kapsuly 400 mg.

Protizápalové, antipyretické a analgetické vlastnosti tohto lieku sú tiež dosť výrazné. Má miernu selektivitu – pôsobí hlavne na COX-2 v ohnisku zápalu.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy a antacíd. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví po 60 minútach. 95 % sa viaže na krvné bielkoviny. Plazmatický polčas je 7 hodín. Z tela sa vylučuje hlavne močom.

Používa sa na urgentnú alebo dlhodobú terapiu reumatologickej patológie: ako aj v prípade syndrómu bolesti akejkoľvek etiológie.
Odporúča sa užívať liek 400 mg 1-3 krát denne po jedle. Ak je potrebná dlhodobá liečba, dávka lieku sa má upraviť raz za 2-3 týždne.

Kontraindikácie sú štandardné. Vedľajšie účinky sú podobné ako pri iných NSAID, avšak vzhľadom na relatívnu selektivitu účinku lieku sa objavujú menej často a sú menej výrazné.
Znižuje účinok niektorých antihypertenzív, najmä ACE inhibítorov.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Dostupné vo forme 100 mg tabliet.

Dôstojný analóg diklofenaku s podobným protizápalovým a analgetickým účinkom.
Po perorálnom podaní je rýchlo a takmer 100% absorbovaný sliznicou žalúdka. Pri súčasnom príjme potravy sa rýchlosť absorpcie spomaľuje, ale jej stupeň zostáva rovnaký. Takmer úplne sa viaže na plazmatické bielkoviny, v tejto forme sa šíri po celom tele. Koncentrácia liečiva v synoviálnej tekutine je pomerne vysoká: dosahuje 60% svojej koncentrácie v krvi. Priemerný polčas je 4-4,5 hodiny. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Je potrebné upozorniť na vedľajšie účinky dyspepsia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, závraty: tieto príznaky sú pomerne časté, v 1-10 prípadoch zo 100. Ostatné nežiaduce reakcie sú oveľa menej časté, najmä u menej ako jedného pacienta z 10 000.

Pravdepodobnosť vedľajších účinkov je možné znížiť čo najskôr predpísaním minimálnej účinnej dávky pacientovi.

Neodporúča sa užívať aceklofenak počas tehotenstva a dojčenia.
Znižuje antihypertenzívny účinok antihypertenzív.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Uvoľňovacia forma - tablety 10 mg.

Okrem protizápalových, analgetických a antipyretických účinkov má aj protidoštičkový účinok.

Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Súčasný príjem potravy spomaľuje rýchlosť absorpcie, ale neovplyvňuje mieru jej účinku. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po 3-5 hodinách. Koncentrácia v krvi je výrazne vyššia pri intramuskulárnom podaní lieku ako po perorálnom podaní. Preniká 40-50% do synoviálnej tekutiny a nachádza sa v materskom mlieku. Prechádza množstvom zmien v pečeni. Vylučuje sa močom a stolicou. Polčas rozpadu je 24-50 hodín.

Analgetický účinok sa objaví do pol hodiny po užití tablety a trvá jeden deň.

Dávky liečiva sa líšia v závislosti od ochorenia a pohybujú sa od 10 do 40 mg denne v jednej alebo viacerých dávkach.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky sú štandardné.

Tenoxicam (Texamen-L)

Uvoľňovacia forma - prášok na prípravu injekčného roztoku.

Aplikujte intramuskulárne na 2 ml (20 mg liečiva) denne. V akútnych prípadoch - 40 mg raz denne počas 5 dní v rade súčasne.

Zvyšuje účinky nepriamych antikoagulancií.

Lornoxicam (Xefokam, Larfix, Lorakam)

Uvoľňovacia forma - tablety 4 a 8 mg, prášok na prípravu injekčného roztoku, obsahujúci 8 mg liečiva.

Odporúčaná perorálna dávka je 8-16 mg denne 2-3 krát. Tableta sa má užiť pred jedlom s veľkým množstvom vody.

Intramuskulárne alebo intravenózne sa podáva 8 mg naraz. Frekvencia injekcií za deň: 1-2 krát. Injekčný roztok sa musí pripraviť bezprostredne pred použitím. Maximálna denná dávka je 16 mg.
Starší pacienti však nemusia znižovať dávku lornoxikamu, vzhľadom na pravdepodobnosť vzniku Nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu, osoby s akoukoľvek gastroenterologickou patológiou by ho mali užívať opatrne.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Rekoksa, Melox a ďalšie)

Forma uvoľňovania - tablety 7,5 a 15 mg, injekčný roztok 2 ml v ampulke s obsahom 15 mg účinnej zložky, rektálne čapíky, tiež obsahujúce 7,5 a 15 mg meloxikamu.

Selektívny inhibítor COX-2. Menej často ako iné lieky skupiny NSAID spôsobuje vedľajšie účinky vo forme poškodenia obličiek a gastropatie.

Spravidla sa v prvých dňoch liečby liek používa parenterálne. 1-2 ml roztoku sa vstrekne hlboko do svalu. Keď akútny zápalový proces trochu ustúpi, pacient prejde na tabletovú formu meloxikamu. Vnútri sa užíva bez ohľadu na príjem potravy, 7,5 mg 1-2x denne.

Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zitsel, Phlogoxib)

Uvoľňovacia forma - kapsuly 100 a 200 mg liečiva.

Špecifický inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým a analgetickým účinkom. Pri použití v terapeutických dávkach negatívny vplyv prakticky neovplyvňuje sliznicu gastrointestinálneho traktu, pretože má veľmi nízky stupeň afinity k COX-1, a preto nespôsobuje narušenie syntézy konštitučných prostaglandínov.

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé. V prípade dlhodobého používania lieku vo vysokých dávkach, ulcerácie sliznice tráviaceho traktu, gastrointestinálneho krvácania, agranulocytózy atď.

Rofecoxib (Denebol)

Uvoľňovacia forma - injekčný roztok v 1 ml ampulkách, obsahujúcich 25 mg účinnej látky, tablety.

Vysoko selektívny inhibítor COX-2 s výraznými protizápalovými, analgetickými a antipyretickými vlastnosťami. Prakticky žiadny vplyv na sliznicu gastrointestinálneho traktu a obličkové tkanivo.

S opatrnosťou sa predpisuje ženám v 1. a 2. trimestri tehotenstva, počas laktácie, osobám trpiacim alebo ťažkým.

Riziko vzniku vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní vysokých dávok lieku, ako aj u starších pacientov.

Etorikoxib (Arcoxia, Exineph)

Uvoľňovacia forma - tablety 60 mg, 90 mg a 120 mg.

Selektívny inhibítor COX-2. Neovplyvňuje syntézu prostaglandínov v žalúdku, neovplyvňuje funkciu krvných doštičiek.

Liek sa užíva perorálne bez ohľadu na príjem potravy. Odporúčaná dávka priamo závisí od závažnosti ochorenia a pohybuje sa medzi 30-120 mg denne v 1 dávke. U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie.

Vedľajšie účinky sú extrémne zriedkavé. Spravidla ich zaznamenávajú pacienti užívajúci etorikoxib 1 rok alebo dlhšie (pri závažných reumatických ochoreniach). Spektrum nežiaducich reakcií vznikajúcich v tomto prípade je mimoriadne široké.

Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid a ďalšie)

Uvoľňovacia forma - tablety 100 mg, granule na prípravu suspenzie na perorálne podanie vo vrecku obsahujúcom 1 dávku liečiva - každá 100 mg, gél v tube.

Vysoko selektívny inhibítor COX-2 s výraznými protizápalovými, analgetickými a antipyretickými účinkami.

Liek sa užíva perorálne, 100 mg dvakrát denne, po jedle. Trvanie liečby sa určuje individuálne. Gél sa nanáša na postihnuté miesto a jemne sa vtiera do pokožky. Frekvencia aplikácie - 3-4 krát denne.

Pri predpisovaní nimesulidu starším pacientom nie je potrebná úprava dávky lieku. V prípade závažného poškodenia funkcie pečene a obličiek pacienta sa má dávka znížiť. Môže mať hepatotoxické účinky, inhibovať funkciu pečene.

Počas tehotenstva, najmä v 3. trimestri, sa dôrazne neodporúča užívať nimesulid. Počas dojčenia je liek tiež kontraindikovaný.

Nabumeton (Sinmeton)

Uvoľňovacia forma - tablety 500 a 750 mg.

Neselektívny inhibítor COX.

Jednorazová dávka pre dospelého pacienta je 500-750-1000 mg počas jedla alebo po jedle. V závažných prípadoch môže byť dávka zvýšená na 2 gramy denne.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné ako pri iných neselektívnych NSAID.
Neodporúča sa, ak ste tehotná alebo dojčíte.

Kombinované nesteroidné protizápalové lieky

Existujú lieky s obsahom dvoch alebo viacerých účinných látok zo skupiny NSA, prípadne NSA v kombinácii s vitamínmi alebo inými liekmi. Hlavné sú uvedené nižšie.

• Dolaren. Obsahuje 50 mg sodnej soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. V tomto lieku je výrazný protizápalový účinok diklofenaku kombinovaný s výrazným analgetickým účinkom paracetamolu. Liek sa užíva perorálne, 1 tableta 2-3 krát denne po jedle. Maximálna denná dávka sú 3 tablety.
• Neurodiclovitis. Kapsuly s obsahom 50 mg diklofenaku, vitamínu B1 a B6, ako aj 0,25 mg vitamínu B12. Tu je analgetický a protizápalový účinok diklofenaku zosilnený vitamínmi B, ktoré zlepšujú metabolizmus v nervové tkanivo... Odporúčaná dávka lieku je 1-3 kapsuly denne v 1-3 dávkach. Užívajte liek po jedle s dostatočným množstvom tekutín.
• Olfen-75, vyrobený vo forme injekčného roztoku, okrem diklofenaku v množstve 75 mg obsahuje aj 20 mg lidokaínu: v dôsledku jeho prítomnosti v roztoku sú injekcie lieku menej bolestivé pre pacient.
• Fanigan. Jeho zloženie je podobné ako u Dolarenu: 50 mg diklofenaku sodného a 500 mg paracetamolu. Odporúča sa užívať 1 tabletu 2-3x denne.
• Flamidez. Veľmi zaujímavé, odlišné od ostatných liek... Okrem 50 mg diklofenaku a 500 mg paracetamolu obsahuje aj 15 mg serratiopeptidázy, ktorá je proteolytickým enzýmom a má fibrinolytický, protizápalový a protiedémový účinok. Dostupné vo forme tabliet a gélu na lokálne použitie. Tableta sa užíva perorálne po jedle s pohárom vody. Spravidla sa predpisuje 1 tableta 1-2 krát denne. Maximálna denná dávka sú 3 tablety. Gél sa používa zvonka, nanáša sa na postihnutú oblasť pokožky 3-4 krát denne.
• Maxigezik. Liečivo je podobné zložením a účinkom ako Flamidez opísaný vyššie. Rozdiel je vo výrobnej spoločnosti.
• Diplo-P-Pharmex. Zloženie týchto tabliet je podobné ako pri lieku Dolaren. Dávky sú rovnaké.
• dolár. Rovnaký.
• Dolex. Rovnaký.
• Oxalgin-DP. Rovnaký.
• Tsinepar. Rovnaký.
• Diclokain. Podobne ako Olfen-75 obsahuje sodnú soľ diklofenaku a lidokaín, ale obe účinné látky sú v polovičnom dávkovaní. V dôsledku toho je v akcii slabší.
• Dolarenový gél. Obsahuje sodnú soľ diklofenaku, mentol, ľanový olej a metylsalicylát. Všetky tieto zložky v tej či onej miere pôsobia protizápalovo a navzájom sa zosilňujú. Gél sa aplikuje na postihnutú pokožku 3-4 krát počas dňa.
• Nimid forte. Tablety obsahujúce 100 mg nimesulidu a 2 mg tizanidínu. Tento liek úspešne kombinuje protizápalové a analgetické účinky nimesulidu s myorelaxačným (uvoľňujúcim svalstvo) účinkom tizanidínu. Používa sa pri akútnych bolestiach spôsobených kŕčom kostrového svalstva (populárne - s privretím koreňov). Liek sa užíva perorálne po jedle s dostatočným množstvom tekutiny. Odporúčaná dávka sú 2 tablety denne rozdelené do 2 dávok. Maximálna dĺžka liečby je 2 týždne.
• Nizalid. Podobne ako nimid forte obsahuje nimesulid a tizanidín v podobných dávkach. Odporúčané dávky sú rovnaké.
• Alit. Rozpustné tablety s obsahom 100 mg nimesulidu a 20 mg dicykloverínu, ktorý je svalový relaxant. Užíva sa perorálne po jedle s pohárom tekutiny. Odporúča sa užívať 1 tabletu 2-krát denne, nie dlhšie ako 5 dní.
• Nanogan. Zloženie tohto lieku a odporúčané dávkovanie sú podobné ako u lieku Alit opísaného vyššie.
• Oksigan. Rovnaký.