1. Uveďte enterálnu cestu podania lieku:

1.intramuskulárne

2.subkutánne

3.inhalácia

4.vnútra

5.subarachnoidálny

2. Čo je typické pre podávanie liečivých látok cez ústa?

1.rýchly rozvoj účinku

2.možnosť použitia v bezvedomom stave

3.možnosť užívania liekov, ktoré sú zničené v gastrointestinálnom trakte

4. rýchlosť, ktorou sa drogy dostávajú do celkového krvného obehu, je premenlivá

5.nutnosť sterilizácie podávaných liekov

3. Uveďte hlavný mechanizmus vstrebávania liečivých látok v gastrointestinálny trakt:

1.ľahká difúzia

2.pasívna difúzia

3.aktívna doprava

4.pinocytóza

5.filtrácia

4. Uveďte z ktorej lieková forma absorbuje sa liek rýchlejšie, keď sa užíva perorálne?

1.riešenie

2.zavesenie

3.tabletky

4.kapsuly

5. Aké sú vlastnosti telo dieťaťa treba zvážiť pri dávkovaní liekov u detí?

1.Rýchlejšie vstrebávanie liekov ako u dospelých

2.permeabilita histohematogénnych bariér, vrátane BBB, je vyššia ako u dospelých

3.aktivita pečeňových mikrozomálnych enzýmov je nižšia ako u dospelých

4.nižšia rýchlosť glomerulárna filtrácia než dospelí

6. Aký jav môže nastať pri opakovanom podávaní liekov?

1. návykový

2.Idiosynkrázia

3.Súhrn

4.potenciácia

5.synergizmus

7. Ako sa nazýva hromadenie liečivej látky v organizme pri opakovanom podávaní?

1.idiosynkrázia

2.senzibilizácia

3.Súhrn

4.kumulácia materiálu

5.funkčná kumulácia

8. Aký jav môže nastať, keď kombinované použitie drogy?

1.idiosynkrázia

2.funkčná kumulácia

3. návykový

4.kumulácia materiálu

5.synergizmus

9. Ktoré z nasledujúcich tvrdení platí pre liečivo, ktoré sa vylučuje podľa kinetiky prvého poriadku?

1.polčas liečiva je úmerný jeho plazmatickej koncentrácii

2.rýchlosť eliminácie liečiva je úmerná jeho plazmatickej koncentrácii

3. množstvo lieku, ktoré sa vylúči za jednotku času, je konštantné

4. Eliminácia tohto lieku nastáva v dôsledku obmedzenej rýchlosti enzymatické reakcie ktoré prúdia maximálnou rýchlosťou

5. graf závislosti koncentrácie liečiva od času v semilogaritmických súradniciach je zakrivená čiara

10. Aký je účinok liekov, ktoré obnovujú činnosť centrálneho nervového systému pri ochoreniach sprevádzaných duševným a motorickým vzrušením?

1. tonikum

2.stimulujúce

3.sedatívum

4.depresívne

5.paralyzujúce

11. Prítomnosť ktorých geneticky podmienená enzymopatia môže viesť k hemolytickej žltačke, keď sa do tela dostanú liečivé látky s vysokým oxidačným potenciálom (chinín a iné):

1.nedostatok enzýmu glukóza-6-fosfátdehydrogenáza

2.nedostatok methemoglobínreduktázy

3.nedostatok uridín-difosfát-glukuronyltransferázy

4.nedostatok N-acetyltransferázy

5.nedostatok pseudocholínesterázy

12. Všimnite si príklad farmaceutickej nekompatibility liekov pri kombinovanom použití:

1.chlorid vápenatý tvorí v žalúdku s tetracyklínmi nerozpustné komplexy, čo sťažuje ich vstrebávanie

2. keď sa amidopyrín (prášok) a kyselina acetylsalicylová (prášok) skladujú spolu, zmes zvlhne a vytvorí sa neaktívny amidopyrín salicylát

3. a-blokátor fentolamín „prevracia“ účinok a-adrenergného agonistu epinefrínu (adrenalínu) na krvný tlak

4.bendazol (dibazol), ktorý priamo inhibuje cievne myofibrily, znižuje vazokonstrikčný účinok fenylefrínu (mezatónu), ktorý stimuluje a-adrenergné receptory cievnej steny

5.furosemid skracuje a oslabuje pôsobenie mnohých liečivých látok, podporuje ich vylučovanie

13. Všimnite si príklad farmaceutickej nekompatibility:

1.furosemid skracuje a oslabuje účinok mnohých liekov, podporuje ich vylučovanie

2.fenobarbital oslabuje pôsobenie etylbiscumacetátu (neodykumarínu) indukciou mikrozomálnych pečeňových enzýmov

3.atropín oslabuje účinok M-cholinomimetického pilokarpínu na hladké svaly blokovaním M-cholinergných receptorov

4. hydrochlorid papaverínu po zmiešaní s roztokmi digitalisových prípravkov vytvára zrazeninu

5.neomycín zvyšuje ototoxický účinok streptomycínu v dôsledku ich akumulácie v perilymfe

14. Pojem tachyfylaxia znamená:

1.hromadenie liečivej látky v organizme

2.zvýšenie účinku jednej liečivej látky pod vplyvom inej

3.oslabenie účinku jednej liečivej látky pod vplyvom inej

4.rýchly pokles účinku pri opakovanom podávaní liečivých látok

5.drogová závislosť

15. Oslabenie účinku jednej liečivej látky pod vplyvom inej sa nazýva:

1.antagonizmus

2.Idiosynkrázia

3.kumulácia

4.synergizmus

5.návykové

16. Posilnenie účinku jednej liečivej látky pod vplyvom inej sa nazýva:

1.antagonizmus

2.Idiosynkrázia

3.kumulácia

4.synergizmus

5.návykové

17. Všimnite si príklad farmakodynamickej inkompatibility medzi liekmi pri použití v kombinácii:

1. hydrochlorid papaverínu, keď sa zmieša v jednej injekčnej striekačke s prípravkami digitalisu, vytvorí sa zrazenina

2.furosemid skracuje a oslabuje účinok mnohých liekov, podporuje ich vylučovanie

3.síran železitý tvorí s tetracyklínmi nerozpustné komplexy, čo sťažuje ich vstrebávanie

4.fenobarbital oslabuje pôsobenie etylbiscumacetátu (neodykumarínu) indukciou mikrozomálnych pečeňových enzýmov

5.atropín oslabuje účinok M-cholinomimetického pilokarpínu na hladké svaly blokovaním M-cholinergných receptorov

18. Aký termín označuje účinok liekov počas tehotenstva, ktorý vedie k vrodeným vývojovým chybám?

1.mutagénne

2.karcinogénne

3.teratogénne

4. Embryotoxický

5.fetotoxický

19. Po podaní 100 mg liek jeho rovnovážna koncentrácia v krvnej plazme bola 10 mg/l. Distribučný objem tohto lieku:

1,10 litra

2,1 litra

3,90 litra

4.110 litrov

5. 1000 litrov

20. Koľko liečiva zostane v krvi v jednej infúzii po uplynutí 2 polčasov liečiva:

21. Pri kontinuálnej intravenóznej infúzii je potrebný určitý čas na dosiahnutie ustálenej koncentrácie liečiva v krvi, ktorá je približne:

1,4 polčas tohto lieku

2,3 polčas liečiva

3,2 polčas liečiva

4,1 polčas tohto lieku

5. Zdvojnásobte čas infúzie tohto lieku

22. Koncentrácia liečiva v rovnovážnom stave v krvi je 10 mg / l, polčas tohto liečiva je 2 hodiny. Po akom čase po ukončení podávania lieku bude jeho koncentrácia v krvi 1,25 mg / l?

1. Po 1 hodine

2. po 2 hodinách

3. Po 3 hodinách

4.Po 4 hodinách

5. Po 6 hodinách

23. Ktoré z nasledujúcich tvrdení je pravdivé:

1. lieky, ktoré sa podávajú intravenózne, podliehajú metabolizmu prvého prechodu

2. Nevýhodou inhalačného spôsobu podania je veľmi pomalá absorpcia

3.pasívna difúzia vyžaduje špeciálne nosné proteíny a vyznačuje sa saturovateľnou kinetikou

4. biologická dostupnosť liekov podávaných intravenózne je 100%

5. Extrémne vysoká hodnota distribučného objemu naznačuje, že liek sa rýchlo metabolizuje

24. Konjugácia liečiv s kyselinou glukurónovou:

1.znižuje hydrofilnosť týchto činidiel

2. zvyčajne vedie k inaktivácii týchto fondov

3.je príkladom reakcií fázy I metabolizmu liečiva

4. je hlavnou metabolickou dráhou u novorodencov

5.katalyzované systémom cytochrómu P 450

25. Všetky nasledujúce vyhlásenia sú správne, OKREM:

1.kyselina acetylsalicylová (pK a = 3,5) pri pH = 2,5 je 90% v neionizovanom stave

2. slabá zásada prometazín (pKa = 9,1) je viac ionizovaná pri pH = 7,4 ako pri pH = 2,0

3.absorpcia slabé dôvody prúdi z čriev rýchlejšie ako zo žalúdka

4.Zvýšenie kyslosti moču urýchľuje vylučovanie slabej zásady s pK a = 8,0

5.unionizované molekuly prenikajú cez bunkové membrány lepšie ako ionizované, nabité molekuly

26. Ktoré z nasledujúcich tvrdení je správne?

1.slabé bázy sa rýchlo a úplne absorbujú cez epitelové bunky žalúdka

2.súčasné perorálne podanie iného lieku s atropínom urýchľuje vstrebávanie tohto lieku

3. Liečivo s veľkým distribučným objemom možno rýchlo odstrániť z tela hemodialýzou

4.šokové podmienky môžu spôsobiť pomalšiu absorpciu liek

5. ak je distribučný objem lieku malý, potom sa väčšina nachádza v extravaskulárnom kompartmente tela

27. Čo charakterizuje taký ukazovateľ farmakokinetiky, akým je polčas rozpadu?

1.rýchlosť vstrebávania liečivých látok v gastrointestinálnom trakte

2.povaha a rýchlosť distribúcie v tkanivách

3.rýchlosť biotransformácie

4.rýchlosť vylučovania z tela

5.stupeň väzby na krvné bielkoviny

28. Uplynutie účinku lieku znamená, že...

1. liek sa musí z tela odstrániť, aby sa zastavil jeho účinok

2.metabolizmus liečiva vedie vždy k zvýšeniu jeho rozpustnosti vo vode

3.metabolizmus lieku ho vždy zbavuje jeho farmakologickej aktivity

4.pečeňový metabolizmus a renálna exkrécia sú dva z najdôležitejších mechanizmov, ktoré sa podieľajú na tomto procese.

5.distribúcia liečiva v extravaskulárnom priestore zabezpečuje ukončenie jeho účinku

29. Všetky nasledujúce tvrdenia týkajúce sa ciest podania lieku sú správne OKREM:

1. hladina koncentrácie látky v krvi často stúpa rýchlejšie pri intramuskulárnom podaní ako pri perorálnom

2. efekt prvého prechodu je výsledkom metabolizmu liečiva po jeho podaní, ale predtým, ako sa dostane do systémového obehu

3. vymenovanie liekov proti astme vo forme inhalačných aerosólov je zvyčajne spojené s viacerými nežiaducimi účinkami ako ich požitie

4. biologická dostupnosť väčšiny liekov je nižšia, keď sa podávajú rektálne vo forme čapíkov, ako keď sa intravenózne podanie

5. vstup liečiv do tela z transdermálnych filmov je často spomalený a je spojený s menším metabolizmom počas počiatočného prechodu, ako keď sa tieto lieky užívajú perorálne

30. Všetko vyššie uvedené sa vzťahuje na mechanizmy prenosu liekov, OKREM:

1. difúzia vody.

2. hydrolýza vody.

3. lipidová difúzia.

4. pinocytóza a endocytóza.

5. špecializovaný transport s účasťou vektorov.

31. Čo je typické pre rektálny spôsob podania?

1.rýchly rozvoj účinku

2. možnosť vstupu liekov do celkového krvného obehu a obchádzania pečene

4.možnosť zavádzania len čapíkov

5.nutnosť dodržiavať určitú diétu

32. Čo je typické pre sublingválny spôsob podania?

2.možnosť vnášania dráždivých látok

3.nutnosť sterilizácie podávaných liekov

4. možnosť vstupu liekov do celkového krvného obehu a obchádzania pečene

5.možnosť použitia v bezvedomom stave

33. Čo je charakteristické pre inhalačnú cestu podania?

1.pomalý vývoj účinku

2.rýchly rozvoj účinku

3.možnosť vnášania dráždivých látok

5.možnosť zavádzania plynov

34. Uveďte parenterálnu cestu podania:

1.vnútra

2.sublingválne

3.rektálny

4.inhalácia

5.sondou do žalúdka

35. Čo charakterizuje taký ukazovateľ farmakokinetiky ako biologická dostupnosť?

1.úplnosť a rýchlosť vstupu lieku do celkového krvného obehu

2.povaha distribúcie

3.intenzita metabolizmu

4. Miera eliminácie

5.stupeň väzby krvnými bielkovinami

36. Čo charakterizuje taký ukazovateľ farmakokinetiky ako klírens?

1.rýchlosť odsávania

2.Úplnosť absorpcie

3.povaha distribúcie

5.rýchlosť vylučovania liečiva z tela

37. Uveďte hlavnú cestu eliminácie liekov z tela:

1.obličky s močom

2. pečeň so žlčou

3.Pľúca s vydýchnutým vzduchom

4.potné žľazy s potom

5.mliečne žľazy s mliekom

38. Zvýšenie aktivity pečeňových mikrozomálnych enzýmov vedie najčastejšie k:

1.urýchliť inaktiváciu liečiva

2.spomalenie inaktivácie liečiva

3.zvýšená toxicita liekov

4.zosilnenie hlavného účinku drogy

5.zvýšenie počtu vedľajšie účinky

39. Uveďte hlavnú cestu vstupu plynov a prchavých kvapalín do tela:

1.vnútra

2.intramuskulárne

3.vnútrožilové

4.inhalácia

5.subarachnoidálny

40. Na účely lokálneho pôsobenia na kožu a sliznice sa používajú tieto liekové formy:

1.prášky

4.emulzie

5. všetko vyššie uvedené je pravda

41. Najrýchlejší farmakologický účinok sa vyvíja so zavedením liekov:

1.subkutánne

2.intramuskulárne

3.vnútrožilové

4.vnútra

5.sublingválne

42. Čo je typické pre podávanie liekov vo forme injekcií?

1.Rýchlejší rozvoj účinku ako pri perorálnom podaní

2.možnosť užívania liekov, ktoré sú zničené v gastrointestinálnom trakte

3.možnosť použitia u pacientov v bezvedomí

4.nutnosť sterilizácie podávaných liekov

5. všetko vyššie uvedené je pravda

43. Špecifikujte blokátor enzýmu, ktorý blokuje tvorbu angiotenzínu II:

1.enoxaparín

2. kaptopril

3.proserín

5. protamín sulfát

Absorpcia lieku.

Odsávanie (z lat. Absorbeo - nasávam) (absorpcia) je prekonávaním bariér oddeľujúcich miesto podania lieku a krvný obeh. Úplnosť absorpcie závisí od rôznych faktorov: lieková forma, stupeň jemnosti, pH média, aktivita enzýmov, rozpustnosť, prítomnosť potravy v tráviaci trakt a iné.Pri väčšine liečiv s resorpčným účinkom je predpokladom úspešnej farmakoterapie prienik do krvi.

Pre každú liečivú látku je určený špeciálny ukazovateľ - biologická dostupnosť. Vyjadruje sa v percentách a charakterizuje rýchlosť a stupeň absorpcie liečiv z miesta vpichu do systémového obehu a akumuláciu v krvi pri terapeutickej koncentrácii. Stanovenie biologickej dostupnosti je povinný proces pri vývoji a testovaní nových liekov. Biologická dostupnosť je ovplyvnená množstvom liečiva uvoľneného z tablety, deštrukciou látok v gastrointestinálnom trakte, zhoršenou absorpciou v dôsledku vysokej peristaltiky, väzbou liečiv s rôznymi sorbentmi, v dôsledku čoho sa už nevstrebávajú.

Niektoré látky majú veľmi nízku biologickú dostupnosť (10-20%), napriek tomu, že sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte. Je to spôsobené vysokým stupňom ich metabolizmu v pečeni. Čím vyššia je biologická dostupnosť, tým hodnotnejšie sú lieky so systémovým účinkom.

Prenikanie liečivej látky do buniek a tkanív tela je spojené s jej prenosom v tekutých médiách a jej vstupom z krvi cez rôzne bunkové bariéry. Viaceré fyzikálno-chemické a fyziologické mechanizmy, z ktorých hlavné sú difúzia a filtrácia.

Distribúcia liečivých látok v organizme, ukladanie.

Po vstupe lieku do krvného obehu sa šíri po celom tele a distribuuje sa v súlade s jeho fyzikálno-chemickými a biologickými vlastnosťami. Rovnomernosť alebo nerovnomernosť distribúcie je určená citlivosťou orgánov a tkanív na látky, ako aj ich neschopnosťou prenikať cez biologické bariéry: hematoencefalické (bráni prenikaniu látok z krvi do centrálneho nervového systému), hemato-oftalmologické (bráni prienik látok z krvi do tkanív oka), placentárny (bráni prieniku látok z tela matky k plodu). Koža a bunkové membrány sú špeciálne bariéry.

Obr Závislosť distribúcie liečivej látky od fyzikálno-chemických vlastností

Stena cieva má charakter poréznej membrány. Hydrofilné zlúčeniny prenikajú do cievy cez póry membrány v dôsledku filtrácie a lipofilné zlúčeniny prenikajú priamo cez membránové štruktúry jednoduchou difúziou. Potom z ciev látka preniká do intersticiálnej (medzibunkovej) tekutiny obklopujúcej cievy. Z nich lipofilné látky ľahko prenikajú do blízkych buniek, zatiaľ čo hydrofilné látky majú extracelulárne usporiadanie. (obr. 1)

V procese distribúcie v tele sa časť liečivej látky môže akumulovať (ukladať) v orgánoch a tkanivách. Mnohé látky sa spájajú s bielkovinami krvnej plazmy. V tomto stave sú neaktívne a zle prenikajú do iných orgánov a tkanív. Ale z týchto väzieb alebo „depotu“ sa postupne uvoľňuje časť aktívneho liečiva, ktorá má farmakologický účinok... Tým sa zabezpečí predĺženie účinku lieku.

Metabolizmus liečivých látok.

Organické látky v organizme prechádzajú rôznymi chemickými premenami (biotransformáciou). Existujú dva typy premien liečivých látok: metabolická transformácia a konjugácia. Metabolická premena – premena látok oxidáciou, redukciou a hydrolýzou. Konjugácia je biosyntetický proces sprevádzaný pridaním množstva chemických skupín k liečivu alebo jeho metabolitom. (obr. 2)

Ryža. 2 Spôsoby biotransformácie liečiv v organizme

Tieto procesy majú za následok inaktiváciu alebo deštrukciu liečivých látok (detoxikáciu), tvorbu menej aktívnych zlúčenín, hydrofilných a ľahko sa vylučujúcich z tela.

Niekedy v dôsledku metabolizmu určitých látok vznikajú aktívnejšie zlúčeniny - farmakologicky aktívne metabolity. V tomto prípade hovoríme o „prekurzore“.

Hlavná úloha v biotransformácii patrí mikrozomálnym pečeňovým enzýmom, hovoríme teda o bariérovej a detoxikačnej funkcii pečene. Pri ochoreniach pečene dochádza k narušeniu biotransformačných procesov a k určitému zosilneniu účinku liekov (s výnimkou „proliečiv“).

Vylučovanie liečivých látok z tela (vylučovanie).

Po určitom čase sa liečivé látky vylúčia z tela nezmenené alebo vo forme metabolitov. Hydrofilné (vo vode rozpustné) látky sa vylučujú obličkami. Väčšina liekov sa prideľuje týmto spôsobom. Preto sa pri otrave podávajú diuretiká na urýchlenie odstraňovania jedu z tela (obr. 3).

Mnohé lipofilné (v tukoch rozpustné) liečivá a ich metabolity sa vylučujú cez pečeň ako súčasť žlče, ktorá vstupuje do čriev. Lieky a ich metabolity uvoľnené do čreva so žlčou môžu byť vylúčené stolicou, absorbované späť do krvi alebo metabolizované žlčou a črevnými enzýmami. Droga teda zostáva v tele po dlhú dobu.

Tento cyklický proces sa nazýva enterohepatálna cirkulácia (enterohepatálna kumulácia) – digitoxín, difenín. Toto sa musí vziať do úvahy pri predpisovaní liekov, ktoré majú toxický účinok na pečeň, a u pacientov s ochorením pečene.

Liečivé látky sa môžu vylučovať potnými a mazovými žľazami (jód, bróm, salicyláty). Prchavé liečivé látky sa vylučujú cez pľúca s vydychovaným vzduchom. Prsné žľazy vylučujú s mliekom rôzne zlúčeniny (tabletky na spanie, alkohol, antibiotiká, sulfónamidy), ktoré treba brať do úvahy pri predpisovaní lieku dojčiacim ženám.

Proces oslobodzovania organizmu od liečivej látky v dôsledku inaktivácie a vylučovania sa označuje pojmom eliminácia (z latinčiny - eliminare - vypudiť).

Rýchlostná konštanta vylučovania je rýchlosť vylučovania liečiv močom a inými cestami.

Celkový klírens (z anglického clearance - purification) liečiva je objem krvnej plazmy vyčistený z liečiv za jednotku času (ml/min) v dôsledku vylučovania obličkami, pečeňou a inými cestami.

Polčas (T0,5) je čas, počas ktorého sa koncentrácia liečiva v plazme zníži o polovicu svojej počiatočnej hodnoty.

Tento indikátor odráža vzťah medzi distribučným objemom a klírensom látky. Je známe, že pri zavedení konštantnej udržiavacej dávky liekov v rovnakých časových intervaloch sa v priemere po 4-5 T0,5 vytvorí jeho rovnovážna koncentrácia v krvnej plazme (pozri nižšie). Preto sa po tomto období najčastejšie hodnotí účinnosť liečby.

Čím je kratší T0,5, tým rýchlejšie nastupuje a zastavuje terapeutický účinok liečiva, tým výraznejšie sú výkyvy v jeho rovnovážnej koncentrácii. Preto sa na zníženie prudkých výkyvov v rovnovážnej koncentrácii počas dlhodobej liečby používajú retardované formy liekov.

Keď liek vstúpi do systémového obehu, distribuuje sa do tkanív tela. Distribúcia je zvyčajne nerovnomerná v dôsledku rozdielov v hemoperfúzii, väzbe na tkanivá (napr. rozdielny obsah tuku), lokálnej hodnote pH a priepustnosti bunkovej membrány.

Rýchlosť prieniku liečiva do tkaniva závisí od rýchlosti prietoku krvi v tkanive, veľkosti tkaniva a charakteristík distribúcie medzi krvou a tkanivom. Rovnováha distribúcie (keď sú rýchlosti penetrácie a eliminácie z tkaniva rovnaké) medzi krvou a tkanivom sa rýchlejšie dosiahne v oblastiach s bohatou vaskularizáciou, ak difúzia cez bunkovú membránu nie je limitujúcim faktorom obmedzujúcim rýchlosť. Po dosiahnutí rovnováhy sú koncentrácie liečiva v tkanive a extracelulárnych tekutinách úmerné plazmatickým koncentráciám. Metabolizmus a eliminácia prebiehajú súčasne s distribúciou, vďaka čomu je proces dynamický a zložitý.

Pre intersticiálne tekutiny vo väčšine tkanív je rýchlosť distribúcie liečiva určená predovšetkým perfúziou. Zle prekrvené tkanivá (napr. sval, tukové tkanivo) sa vyznačujú veľmi pomalou distribúciou, najmä ak má tkanivo vysokú afinitu k liečivu.

Distribučný objem

Zdanlivý distribučný objem je odhadovaný objem tekutiny, v ktorom je distribuované celkové množstvo podaného liečiva, aby sa vytvorila koncentrácia, ktorá sa zhoduje s koncentráciou v krvnej plazme. Napríklad, ak sa podá 1000 mg liečiva a plazmatická koncentrácia zodpovedá 10 mg/l, potom sa 1000 mg rozdelí do 100 l (dávka/objem = koncentrácia; 1000 mg/l = 10 mg/l; teda: = 1000 mg / 10 mg / l = 100 l). Distribučný objem nemá nič spoločné s objemom tela alebo obsahom tekutín, ale závisí skôr od distribúcie liečiva v tele. Pre lieky, ktoré ľahko prenikajú cez tkanivové bariéry, zostáva v obehovom systéme relatívne malá dávka, a preto bude koncentrácia v krvnej plazme nízka a distribučný objem bude vysoký. Lieky, ktoré prevažne zostávajú v obehovom systéme, majú často nízky distribučný objem. Distribučný objem charakterizuje koncentráciu v krvnej plazme, ale poskytuje len málo informácií o špecifickom spôsobe distribúcie. Každý liek je jedinečný svojou distribúciou v tele. Niektoré vstupujú hlavne do tukov, iné zostávajú v extracelulárnej tekutine a ďalšie sú distribuované v tkanivách.

Mnohé kyslé lieky (napr. warfarín, kyselina salicylová) sa dobre viažu na proteíny, a preto majú nízky zdanlivý distribučný objem. Mnohé zásady (napr. amfetamín, petidín) sú na druhej strane vysoko absorbované tkanivami, a preto majú zdanlivý distribučný objem väčší ako objem distribúcie celého tela.

Väzba

Spôsob distribúcie liečiva v tkanivách závisí od jeho väzby na plazmatické a tkanivové proteíny. V krvnom obehu sú liečivá čiastočne prenášané v roztoku ako voľná (neviazaná) frakcia a čiastočne ako viazaná frakcia (napríklad s bielkovinami krvnej plazmy alebo krvnými bunkami). Z mnohých plazmatických proteínov, ktoré môžu interagovať s liekom, sú najdôležitejšie albumín, kyslý glykoproteín a lipoproteíny. Prípravky, ktorých roztoky majú kyslú reakciu, sa zvyčajne intenzívnejšie viažu na albumín. Bázy sú na druhej strane s kyslým glykoproteínom a/alebo lipoproteínmi.

Len neviazané liečivo je schopné pasívnej difúzie do extravaskulárnych priestorov alebo tkanív, kde sa uskutočňuje jeho farmakologický účinok. Preto koncentrácia neviazaného liečiva v veľký kruh krvný obeh zvyčajne určuje jeho koncentráciu v mieste realizácie účinku a tým aj závažnosť účinku.

Pri vysokých koncentráciách dosahuje množstvo viazaného liečiva maximum určené počtom dostupných väzbových miest. Nasýtenie väzbových miest je základom vytesňovacieho účinku pri liekových interakciách.

Lieky sa dokážu viazať na rôzne látky, nielen na bielkoviny. K väzbe zvyčajne dochádza, keď liek interaguje s makromolekulou v kvapalnom médiu, ale môže sa vyskytnúť aj vtedy, keď vstúpi do tukového tkaniva tela. Pretože tuk je slabo prekrvený, čas na dosiahnutie rovnováhy je zvyčajne dlhý, najmä ak je liečivo vysoko lipofilné.

Akumulácia liečiv v tkanivách alebo oblastiach tela môže predĺžiť ich účinok, pretože tkanivá uvoľňujú nahromadené liečivo, keď sa koncentrácia v krvnej plazme znižuje. Napríklad tiopental je vysoko rozpustný v tukoch, po jedinej intravenóznej injekcii rýchlo preniká do mozgu a vyznačuje sa vyvinutím výrazného a rýchleho anestetického účinku; potom jeho pôsobenie v priebehu niekoľkých minút ustane, pretože sa redistribuuje do pomaly perfundovaného tukového tkaniva. Potom sa tiopental pomaly uvoľňuje z tukového tkaniva, pričom sa udržiavajú subanestetické plazmatické koncentrácie. Pri opakovanom podávaní sa však tieto koncentrácie môžu stať významnými, čo vedie k tomu, že liečivo v Vysoké číslo hromadia sa v tukovom tkanive. Tento proces teda najskôr znižuje účinok lieku, ale potom ho predlžuje.

Niektoré liečivá sa hromadia v bunkách vďaka väzbe na bielkoviny, fosfolipidy, príp nukleových kyselín... Napríklad koncentrácia chlorochínu v leukocytoch a hepatocytoch môže byť tisíckrát vyššia ako v krvnej plazme. Liečivo v bunkách je v rovnováhe so svojou koncentráciou v krvnej plazme a prenáša sa tam, keď sa frakcia plazmy vylučuje z tela.

Hematoencefalická bariéra

Lieky sa dostávajú do centrálneho nervového systému cez kapiláry mozgu a cerebrospinálny mok. Hoci mozog dostane asi šiesty srdcový výdaj distribúcia liečiv do mozgového tkaniva je obmedzená, pretože priepustnosť mozgu sa líši od priepustnosti iných tkanív. Niektoré liečivá rozpustné v tukoch (napríklad tiopental) sa ľahko dostávajú do mozgu, ale to neplatí pre polárne zlúčeniny. Dôvodom je hematoencefalická bariéra, ktorá pozostáva z endotelu kapilár mozgu a astrocytárno-gliovej membrány. Endotelové bunky mozgových kapilár, ktoré sa zdajú byť navzájom prepojené tesnejšie ako bunky väčšiny kapilár, spomaľujú difúziu vo vode rozpustných liečiv. Astrocyticko-gliová membrána pozostáva z vrstvy gliových buniek spojivového tkaniva (astrocytov) umiestnených v blízkosti bazálnej membrány endotelu kapilár. S pribúdajúcim vekom môže byť hematoencefalická bariéra menej účinná, čo vedie k zvýšenému prenikaniu rôznych látok do mozgu.

Lieky môžu vstúpiť cerebrospinálny mok komory priamo cez choroidálny plexus, potom pasívne difundujú do mozgového tkaniva z mozgovomiechového moku. V choroidálnom plexe sa organické kyseliny (napríklad benzylpenicilín) aktívne prenášajú z cerebrospinálnej tekutiny do krvi.

Pokiaľ ide o bunky iných tkanív, rýchlosť prieniku liečiva do cerebrospinálnej tekutiny je daná najmä stupňom väzby na bielkoviny, stupňom ionizácie a rozpustnosťou liečiva v tukoch a vode. Rýchlosť prenikania do mozgu je pomalá pre lieky, ktoré sú z veľkej časti spojené s proteínmi, a veľmi nevýznamná pre ionizované formy slabých kyselín a zásad. Pretože centrálny nervový systém je dobre zásobený krvou, rýchlosť distribúcie lieku je určená predovšetkým jeho priepustnosťou.

Metabolizmus

Pečeň je hlavným orgánom, kde sa metabolizujú lieky. Hoci metabolizmus zvyčajne vedie k inaktivácii liečiv, niektoré ich metabolity sú farmakologicky aktívne, niekedy dokonca aktívnejšie ako materská látka. Materská látka, ktorá nemá žiadnu farmakologickú aktivitu alebo má slabú farmakologickú aktivitu, ale má aktívne metabolity, sa nazýva proliečivo, najmä ak je určená na zabezpečenie jeho úplnejšieho dodania.

Lieky sa môžu metabolizovať:

oxidácia;

zotavenie;

hydrolýza;

hydratácia;

konjugácia;

kondenzácia alebo izomerizácia.

Avšak bez ohľadu na proces, jeho účelom je uľahčiť proces eliminácie. Enzýmy podieľajúce sa na metabolizme sú prítomné v mnohých tkanivách, no zároveň sú prevažne koncentrované v pečeni. Rýchlosť metabolizmu liečiva je individuálna. Niektorí pacienti metabolizujú lieky tak rýchlo, že sa nedosiahnu terapeuticky účinné koncentrácie v krvi a tkanivách. U iných pacientov môže byť metabolizmus taký pomalý, že obvyklé dávky majú toxický účinok. Rýchlosť metabolizmu jednotlivých liekov závisí od genetických faktorov, prítomnosti sprievodných ochorení (najmä chronické choroby pečene a dekompenzovaného srdcového zlyhania) a liekové interakcie(najmä zahŕňajúce indukciu alebo inhibíciu metabolizmu).

Metabolizmus mnohých liekov prebieha v dvoch fázach:

Reakcie prvej fázy zahŕňajú tvorbu nových alebo modifikáciu existujúcich funkčných skupín, prípadne štiepenie molekuly (oxidáciou, redukciou, hydrolýzou). Tieto reakcie nie sú syntetické.

Reakcie fázy II zahŕňajú konjugáciu s endogénnymi látkami (napr. kyselina glukurónová, sulfát, glycín) a sú syntetické.

Metabolity vznikajúce v dôsledku syntetických reakcií sú polárnejšie a ľahšie sa vylučujú obličkami (močom) a pečeňou (žlčou) ako metabolity vznikajúce nesyntetickými reakciami. Niektoré lieky podliehajú iba reakciám fázy I alebo iba fáze II. Počet fáz teda odráža skôr funkčnú ako sekvenčnú klasifikáciu.

Rýchlosť

Takmer vo všetkých liekoch má rýchlosť metabolizmu pozdĺž ktorejkoľvek dráhy hornú hranicu saturácie. Pri terapeutických koncentráciách však väčšina liečiv zaberá len malú časť potenciálu metabolizujúceho enzýmu a rýchlosť metabolizmu sa zvyšuje so zvyšujúcou sa koncentráciou liečiva. V takýchto prípadoch, opísaných ako eliminácia prvého poriadku (alebo kinetika), rýchlosť metabolizmu liečiva je konštantná frakcia liečiva, ktorá zostáva v tele (skôr ako konštantné množstvo liečiva za hodinu), tj liečivo má určitý polčas rozpadu. Napríklad, ak je v tele prítomných 500 mg liečiva v nulovom bode, metabolizmus opustí 250 mg po 1 hodine a 125 mg po 2 hodinách (čo zodpovedá polčasu 1 hodiny). Keď je však väčšina väzbových miest pre enzým obsadená, metabolizmus prebieha maximálnou rýchlosťou a nezávisí od koncentrácie liečiva v krvi, tj za jednotku času sa metabolizuje fixné množstvo liečiva, čo je opísaný výrazom "kinetika nultého rádu". V tomto prípade, ak je v tele prítomných 500 mg liečiva v nulovom bode, potom po 1 hodine v dôsledku metabolizmu môže zostať 450 mg, po 2 hodinách - 400 mg (čo zodpovedá maximálnemu klírensu 50 mg mg/h pri absencii určitej hodnoty polčasu). Keď sa koncentrácia liečiva v krvi zvyšuje, metabolizmus, pôvodne opísaný kinetikou prvého rádu, začína zodpovedať kinetike nultého rádu.

Cytochróm P450

Najdôležitejší enzymatický systém prvej fázy metabolizmu – cytochróm P450 – je rodina mikrozomálnych izoenzýmov, ktoré katalyzujú oxidáciu mnohých liečiv. Elektróny potrebné na to poskytuje NADPH (za účasti cytochróm P450 reduktázy, flavoproteínu, ktorý prenáša elektróny z NADPH, čo je redukovaná forma nikotínamid adenín dinukleotidfosfátu, do cytochrómu P450). Izozýmy z rodiny cytochrómu P450 môžu byť indukované a inhibované mnohými liekmi a látkami, a tak spôsobujú interakciu mnohých liekov, kedy jeden z nich zvyšuje toxicitu alebo znižuje terapeutický účinok druhého.

S pribúdajúcim vekom sa schopnosť pečene metabolizovať prostredníctvom cytochrómu P450 znižuje o 30 % a viac, pretože sa znižuje objem pečene a aktivita prietoku krvi v nej. V starobe sa teda lieky metabolizované týmito enzýmami vyznačujú vyššími koncentráciami a polčasom rozpadu. Zároveň, keďže novorodenci majú nedostatočne vyvinutý systém pečeňových mikrozomálnych enzýmov, mnohé lieky takmer nemetabolizujú.

Konjugácia

Glukuronidácia je najbežnejšou reakciou fázy II a jedinou reakciou vyskytujúcou sa v pečeňových mikrozomálnych enzýmoch. Glukuronidy sa vylučujú žlčou a vylučujú močom. Konjugáciou sa teda väčšina liečiv stáva rozpustnejšou, čo uľahčuje ich ľahšie vylučovanie obličkami. V dôsledku konjugácie aminokyselín s glutamínom alebo glycínom vznikajú produkty, ktoré sa ľahko vylučujú močom a žlčou sa vylučujú len v malých množstvách. Intenzita glukuronidácie nezávisí od veku, u novorodencov je však proces tvorby glukuronidu pomalší, čo môže v niektorých prípadoch spôsobiť vážne nežiaduce účinky.

Konjugácia acetyláciou a sulfokonjugáciou je tiež možná. Sulfátované estery sú polárne a ľahko sa vylučujú močom. Intenzita týchto procesov nezávisí od veku.

Vylučovanie

Obličky vylučujú vo vode rozpustné látky a sú hlavným orgánom vylučovania. Žlčový systém tiež uľahčuje elimináciu liekov za predpokladu, že sa neabsorbujú v gastrointestinálnom trakte. Zvyčajne je úloha čriev, slín, potu, materského mlieka a pľúc pri vylučovaní malá, s výnimkou vylučovania prchavých liekov na anestéziu. Vylučovanie materského mlieka, aj keď neovplyvňuje matku, môže mať vplyv na dojčené dieťa.

Metabolizmus pečene často robí liečivá polárnejšími, a teda rozpustnejšími vo vode. Metabolity získané v dôsledku tohto procesu sa ľahšie vylučujú z tela.

Vylučovanie obličkami

Väčšina liekov sa vylučuje renálnou filtráciou. Asi 20 % krvnej plazmy vstupujúcej do glomerulu je filtrovaných jeho endotelom, potom sa takmer všetka voda a väčšina elektrolytov pasívne alebo aktívne reabsorbuje z renálnych tubulov späť do krvného obehu.

Polárne zlúčeniny, ktoré zahŕňajú väčšinu metabolitov liečiv, však nemôžu difundovať späť do krvného obehu (pri absencii špecifického transportného mechanizmu na ich reabsorpciu, napr. ako v prípade glukózy, kyseliny askorbovej a vitamínov B) a vylučujú sa z telo. S vekom sa vylučovanie lieku obličkami znižuje. Vo veku 80 rokov je hodnota klírensu zvyčajne 50% rovnakej hodnoty vo veku 30 rokov.

Transportné cesty liečiv v obličkách priamo súvisia s mechanizmami transmembránového transportu. Liečivá viazané na plazmatické bielkoviny zostávajú v krvnom obehu. Výsledkom je, že v glomerulárnom filtráte je obsiahnutá iba neviazaná dávka liečiva. Neionizované formy liečiv a ich metabolitov majú tendenciu sa ľahko reabsorbovať z lúmenu tubulov.

pH moču v rozmedzí od 4,5 do 8,0 môže mať tiež výrazný vplyv na reabsorpciu a vylučovanie liečiva stanovením, či je slabá kyselina alebo zásada v neionizovanej alebo ionizovanej forme. Acidifikácia moču zvyšuje reabsorpciu a znižuje vylučovanie slabých kyselín a znižuje reabsorpciu slabých zásad. Alkalizácia moču má opačný účinok. V niektorých prípadoch predávkovania sa tieto zásady používajú na zvýšenie vylučovania slabých zásad alebo kyselín, napríklad moč sa zalkalizuje, aby sa zvýšilo vylučovanie kyseliny acetylsalicylovej. Rozsah, v akom zmena pH moču ovplyvňuje rýchlosť vylučovania liečiva, závisí od stupňa zapojenia obličiek do celkovej eliminácie liečiva, od polarity neionizovanej formy a od stupňa ionizácie molekuly.

Aktívna sekrécia v proximálnom tubule má veľký význam pri eliminácii mnohých liekov. Tento prchavý proces môže byť blokovaný metabolickými inhibítormi. Pri vysokej koncentrácii liečiva môže sekrečný transport dosiahnuť vyššiu hranicu (transportné maximum). Každá látka má charakteristické transportné maximum.

Transport aniónov a katiónov je riadený špeciálnymi mechanizmami. Aniónový sekrečný systém zvyčajne odstraňuje metabolity konjugované s glycínom, sulfátom alebo kyselinou glukurónovou. V tomto prípade si anióny (slabé kyseliny) navzájom konkurujú o vylučovanie, ktoré je možné využiť na terapeutické účely. Napríklad probenecid zvyčajne blokuje rýchlu tubulárnu sekréciu benzylpenicilínu, čo vedie k vyšším plazmatickým koncentráciám benzylpenicilínu počas dlhšieho časového obdobia. V katiónovom transportnom systéme sú katióny alebo organické bázy (napríklad pramipexol, dofegilid) vylučované obličkovými tubulmi. Tento proces môže byť inhibovaný cimetidínom, trimetoprimom, prochlórperazínom, megestrolom alebo ketokonazolom.

Vylučovanie žlče

Niektoré lieky a ich metabolity sa aktívne vylučujú žlčou. Pretože sú transportované cez biliárny epitel proti koncentračnému gradientu, sú potrebné aktívne transportné mechanizmy. Pri vysokej koncentrácii liečiva v krvnej plazme sa sekrečný transport môže priblížiť k hornej hranici (transportné maximum). Látky s podobnými fyzikálno-chemické vlastnosti môže súťažiť o vylučovanie.

Lieky s molárnou hmotnosťou vyššou ako 300 g / mol a s polárnymi a lipofilnými skupinami sa pravdepodobne vylučujú žlčou. Menšie molekuly sa zvyčajne vylučujú touto cestou len v malých množstvách. Konjugácia s kyselinou glukurónovou uľahčuje vylučovanie žlčou.

V črevno-hepatálnej cirkulácii sa liečivo vylučované žlčou reabsorbuje do krvného obehu z čriev. Vylučovanie žlčou odstraňuje látky z tela až vtedy, keď sa črevno-hepatálny cyklus nedokončí, teda keď sa určitá časť vylučovaného liečiva neabsorbuje z čreva.

Farmakodynamika

Farmakodynamika sa niekedy chápe ako účinok lieku na telo, vrátane väzby na receptory (vrátane citlivosti receptora), postreceptorových účinkov a chemických interakcií. Farmakodynamika spolu s farmakokinetikou (vplyv organizmu na liečivo) umožňuje vysvetliť účinky liečiva.

Farmakodynamika lieku môže byť ovplyvnená zmenami, ktoré sa vyskytujú v dôsledku porúch v tele, starnutia alebo účinkov iných liekov. Stavy, ktoré ovplyvňujú farmakodynamickú odpoveď, zahŕňajú mutácie, tyreotoxikózu, malnutríciu, myasténiu gravis a niektoré formy diabetes mellitus nezávislého od inzulínu.

Tieto stavy môžu ovplyvniť väzbu na receptory, zmeniť koncentráciu väzbových proteínov alebo znížiť citlivosť receptora. S vekom je možná aj zmena farmakodynamickej odpovede, ktorá je spôsobená zmenami v spojení s receptormi alebo postreceptorovými účinkami. Farmakodynamická interakcia liečiv vedie ku konkurencii o väzbu na receptory alebo k zmene postreceptorovej odpovede.

Možnosť číslo 1

1. Čo zahŕňa pojem „farmakodynamika“?

1. Absorpcia liečivých látok. 2. Distribúcia liečivých látok v organizme. 3. Depozícia liečivých látok. 4. Lokalizácia účinku liečivých látok. 5. Mechanizmy pôsobenia. 6. Farmakologické účinky. 7. Typy akcií. 8. Biotransformácia. 9. Odstránenie liečivých látok z tela.

1. Ako sa nazýva hromadenie liečivých látok v organizme pri ich opakovanom podávaní?

1. Funkčná kumulácia. 2. Kumulácia materiálu. 3. Senzibilizácia.

1. Pri opakovanom používaní liekov možno pozorovať:

1. Antagonizmus; 2. Závislosť; 3. Kumulácia; 4. tachyfylaxia; 5. Drogová závislosť.

Úloha.

AKÉ ZNAKY (AB) Zodpovedajú vlastnostiam PLNÉHO AGONISTU, ČIASTOČNÉHO AGONISTU A ANTAGONISTU?

Vplyv faktorov vnútorného a vonkajšieho prostredia na pôsobenie liečivých látok. Reakcie tela na opakované a kombinované pôsobenie liekov.

Možnosť číslo 2

Odpovedzte na otázky kontroly testu, uveďte jednu alebo viac správnych odpovedí:

Označte 4 hlavné ciele pre liečivé látky:

1. Špecifické receptory. 2. Štrukturálne proteíny. 3. Dopravné systémy. 4. Iónové kanály. 5. Enzýmy.

Čo je charakteristické pre závislosť na droge pri jej opätovnom zavedení?

1. Neodolateľná túžba po neustálom príjme liečivej látky. 2. Posilnenie účinku lieku. 3. Oslabenie účinku lieku. 4. Odstúpenie od vysadenia lieku.

Pojem "farmakodynamika" zahŕňa:

1. Mechanizmus účinku; 2. Typy akcií; 3. Biotransformácia liekov; 4. Lokalizácia pôsobenia; 5. Farmakologické účinky.

Úloha.

AKÁ LÁTKA (AB) JE PLNÝ AGONIST, ČIASTOČNÝ AGONIST, ANTAGONISTA?

Vplyv faktorov vnútorného a vonkajšieho prostredia na pôsobenie liečivých látok. Reakcie tela na opakované a kombinované pôsobenie liekov.

Možnosť číslo 3

Odpovedzte na otázky kontroly testu, uveďte jednu alebo viac správnych odpovedí:

Afinita:

Čo charakterizuje fyzickú drogovú závislosť?

1. Neodolateľná túžba po neustálom príjme liečivej látky. 2. Zlepšenie zdravotného stavu po užití liečivej látky. 3. Možnosť rýchleho vysadenia lieku pri liečbe drogovej závislosti. 4. Potreba postupného znižovania dávky lieku pri liečbe drogovej závislosti. 5. Abstinencia.

Pri kombinovanom podávaní liečivých látok možno pozorovať:

1. Aditívny účinok; 2. Antagonizmus; 3. Závislosť; 4. Potenciácia.

Úloha.

AKÝ JE CHARAKTER INTERAKCIE LÁTOK A a B V ICH KOMBINOVANEJ APLIKÁCII (A + B)?

Priemerné hodnoty sú uvedené s limitmi spoľahlivosti.

Vplyv faktorov vnútorného a vonkajšieho prostredia na pôsobenie liečivých látok. Reakcie tela na opakované a kombinované pôsobenie liekov.

Možnosť číslo 4

Odpovedzte na otázky kontroly testu, uveďte jednu alebo viac správnych odpovedí:

Interná aktivita:

1. Schopnosť látky viazať sa na špecifické receptory. 2. Schopnosť látky vyvolať účinok pri interakcii s receptormi. 3. Veľkosť dávky, pri ktorej látka vyvoláva maximálny účinok.

Aký je termín pre nezvyčajné liekové reakcie?

1. Senzibilizácia. 2. Tachyfylaxia. 3. Idiosynkrázia.

Lieky sa kombinujú na účely:

1. Zníženie prejavov negatívnych účinkov drog; 2. Zvýšenie terapeutického účinku; 3. Zvýšenie terapeutickej koncentrácie jedného z liečiv v krvi; 4. Urýchlenie vylučovania niektorého z liečiv z tela.

Úloha.

AKO SA NAZÝVA POZOROVANÁ INTERAKCIA DVOCH LIEKOV?

Registrácia zmien amplitúdy kontrakcií m. gastrocnemius počas elektrickej stimulácie motorického nervu. 1 - po zavedení pipcuronia, 2 - na pozadí inhalácie éteru a následného zavedenia pipcuronia.

Vplyv faktorov vnútorného a vonkajšieho prostredia na pôsobenie liečivých látok. Reakcie tela na opakované a kombinované pôsobenie liekov.

zvrátená reakcia tela na zavedenie (aj jednorazovej) liečivej látky

precitlivenosť organizmu na liečivo

23. Hromadenie liečiv v tele s opakovanými injekciami sa nazýva:

kumulácia materiálu

funkčná kumulácia

senzibilizácia

24. Senzibilizácia je základom:

1.alergie

2.Idiosynkrázia

3.tachyfylaxia

4.kumulácia

25. Znak drogovej závislosti sa nazýva:

cítiť sa lepšie po užití lieku

zvýšená citlivosť tela na liek

neodolateľné nutkanie užiť drogu

nespavosť

26. Vedľa názvu dávky uveďte jej definíciu.

Názov dávky Definícia dávky:

ročníková práca a) množstvo látky na dávku

jednorazová b) dávka, ktorá má terapeutický účinok

denne d) počet liekov na priebeh liečby

4.toxické c) množstvo liekov na príjem počas dňa

5.liečebné e) množstvo liečiv vyvolávajúcich nebezpeč

toxické účinky na telo

27. Dávka lieku pre 3-ročné dieťa je:

1/24 dávky pre dospelých

1/12 dávky pre dospelých

1/3 dávky pre dospelých

1/8 dávky pre dospelých

28. Kombinujte:

Negatívna akcia Definícia

1.teratogénne a) deformácia plodu

2.mutagénne b) stimulácia rastu malíg

3.karcinogénne pre nádory

4. ulcerogénna c) ulcerácia sliznice g-to-t

d) poškodenie bunky genetického aparátu

29. Kombinujte:

Definícia pojmu

1.tachyfylaxia a) neodolateľné nutkanie opakovať

2. drogová závislosť brať drogy

3.senzibilizácia b) ťažké a somatické poruchy

4. abstinenčný syndróm tela po náhlom ukončení

príjem drog

c) zvýšenie citlivosti organizmu

ma do akcie lv

d) rýchle oslabenie účinku lieku pri

opätovné uvedenie

30. Absorpcia väčšiny liekov nastáva:

v ústach

v žalúdku

v tenkom čreve

v hrubom čreve

31. Ktoré látky ľahšie prenikajú cez bunkovú membránu:

1.lipofilné

2.hydrofilné

32. Kombinujte:

1.Antagonista a) interakcia s receptorom, príčiny

účinok je menší ako maximálny

2.agonista b) interakcia s receptorom, príčiny

maximálny účinok

3.čiastočný agonista c) blokuje receptor

4. agonista-antagonista d) interaguje s receptormi; stimulovať

lýzuje jeden podtyp receptora a blokuje

existuje ďalší podtyp

33. Uvoľňovanie liečiv z tela sa nazýva:

1.eliminácia

2.vylučovanie

3.metabolizmus

4. esterifikácia

34. Hlavné cesty vylučovania liečiva z tela zahŕňajú:

črevá

mliečna žľaza

35. Preferenčná realizácia biotransformácie väčšiny liečiv v organizme:

36. Droga podlieha najväčšiemu rozkladu v pečeni, keď sa podáva:

do konečníka

37. Olejové roztoky sa nemajú podávať:

1.intramuskulárne

2.vnútrožilové

3.inhalácia

4.subkutánne

38. Vedľajšie účinky lieku sú:

činnosť, ktorú lekár hľadá

účinok závislý od dávky

nežiaduceho konania, ktoré zasahuje do prejavu hlavného konania