Glukokortikosteroidný liek na ťažké formy alergických reakcií - ampulky a tablety Prednizolón: návod na použitie a dávkovanie lieku. Roztok prednizolónu na intravenózne a intramuskulárne podanie "indická farmaceutika" Výpočet dávky prednizolu

Prednizolón v ampulkách, ktorého návod na použitie informuje, že ide o syntetické hormonálne liečivo, informuje o možnosti použitia v prípade závažných záchvatov alergie. Má silné antialergické a protizápalové účinky, a preto je v medicíne široko používaný. Zavedenie prednizolónu vám umožňuje odstrániť zápalové procesy a tiež neutralizovať alergické prejavy.

Injekčný roztok je zjavne takmer úplne priehľadná kvapalina, je možný žltkastý / nazelenalý odtieň.

Účinky prednizolónu na človeka

Prednizolón sa môže injikovať do ľudského tela iba intravenózne alebo intramuskulárne.

Protizápalový účinok sa dosahuje nasledujúcim spôsobom: liečivo uvoľňuje zápalové mediátory a tiež znižuje kapilárnu permeabilitu. Stabilizuje tiež membrány buniek a ich zložiek, čo zvyšuje ich odolnosť proti poškodeniu. Aktívny účinok lieku sa šíri cez všetky stupne zápalu.

Injekcie prednizolónu ovplyvňujú imunitný systém a potláčajú ho v prípade alergických reakcií, čím znižujú ich negatívny účinok. Liečivo tiež znižuje citlivosť buniek na alergén, znižuje tvorbu mediátorov alergie. Výsledkom je, že liek má na človeka plný antialergický účinok.

Väčšina injikovaného roztoku sa intravenózne viaže na krvné bielkoviny a pomocou pečene a / alebo obličiek sa ľahko a rýchlo vylučuje. Po dvoch až troch hodinách sa už väčšina liečiva vylúči z tela spolu s močom a / alebo žlčou.

Indikácie pre použitie prednizolónu v ampulkách

Na čo sa tento liek používa? Injekcie prednizolónu sa zvyčajne používajú intravenózne presne v prípadoch núdze, ktoré si vyžadujú okamžité opatrenia. Ide o tieto situácie:

• akútne a závažné alergické prejavy, anafylaktický šok alebo anafil. reakcia;
• rôzne šokové stavy, ako napríklad: popáleniny a chirurgický zákrok, trauma. alebo kardiogénny šok;
• opuch mozgu;
• ťažké akútne varianty bronchiálnej astmy;
• akútna nedostatočnosť nadobličiek;
• systémové prípady ochorenia spojivového tkaniva;
• akútna hepatitída;
• tyreotoxická kríza.

Kontraindikácie pri používaní lieku

Ak sa liek podáva v život ohrozujúcich situáciách, za jedinú kontraindikáciu sa bude považovať iba individuálna precitlivenosť pacienta na zložky lieku.

Dávkovanie lieku, ako aj dĺžka užívania drogy, predpisuje výlučne lekár a samozrejme individuálne. Dávka, rovnako ako liečba pacienta, závisí od jeho stavu a závažnosti liečenej choroby.

Liečivo sa môže injikovať do tela intramuskulárne alebo intravenózne prúdom. Ak sa liek podáva intravenózne, musíte ho najskôr podať prúdom.

Dávkovanie prednizolónu v ampulkách v návode na použitie v rôznych situáciách:

1. Nedostatok nadobličiek - liečba od troch do šestnástich dní, denná dávka sto až dvesto miligramov.
2. Bronchiálna astma. Trvanie liečby je tiež od troch do šestnástich dní, množstvo liečiva je určené závažnosťou ochorenia, 75 - 675 miligramov. Vo veľmi závažných prípadoch astmy sa dávka môže zvýšiť až na 1 400 miligramov, ktoré sa bude musieť počas liečby postupne znižovať.
3. Status asthmaticus - denná dávka 500 až 1 200 miligramov. Postupne sa dávka zníži na 300 a uskutoční sa prechod na malé udržovacie dávky.
4. Kríza štítnej žľazy. Pri jednej injekcii sa nepodá injekčne viac ako 100 miligramov, denná dávka je od dvesto do tristo. V prípade urgentnej potreby môže byť množstvo liečiva podávaného za deň až 1 000 miligramov. Priebeh liečby je určený do šiestich dní.
5. Šok neošetrený štandardnými metódami. Potom, na samom začiatku liečby, sa liek podáva pacientovi iba prúdom a potom - kvapkadlom. Maximálna denná dávka je od 300 do 1 200 miligramov, jednorazové podanie nezabezpečuje viac ako 150 (v závažných situáciách je možné ju zvýšiť na 400 mg).

V iných prípadoch môže dávkovanie prednizolónu a trvanie liečby predpísať iba ošetrujúci lekár.

Ak je priebeh liečby dlhý, potom by sa v žiadnom prípade nemal náhle zastaviť! Denná dávka sa musí znižovať postupne, na minimum a až po ukončení tohto podávania lieku.

Vedľajšie účinky injekcií prednizolónu

Pri používaní lieku boli zaznamenané prejavy týchto vedľajších účinkov:

1. V endokrinnom systéme sa môže vyvinúť diabetes mellitus (steroid), zvýšenie hladiny cukru v krvi, zníženie funkčnosti nadobličiek, inhibícia puberty u detí.
2. V žalúdku a / alebo črevách: žalúdočné vredy a vredy dvanástnik (steroid), čkanie, nevoľnosť a / alebo vracanie, krvácanie do žalúdka a / alebo čriev, erozívna ezofagitída, tráviace komplikácie.
3. Kardiovaskulárny systém. Možné sú tiež arytmie, rozvoj alebo zhoršenie srdcového zlyhania, hypokaliémia a trombóza a hyperkoagulácia.
4. Centrálny nervový systém. Určitá dezorientácia, pocit eufórie alebo naopak - možná je depresia, krátke halucinácie, paranoja. Fyzické negatívne pocity sú možné bolesť hlavy, kŕče, závraty a nespavosť.

V prípade predávkovania sa môžu zvýšiť vedľajšie účinky, a v takom prípade je nevyhnutne potrebné znížiť dávku podaného lieku.

Z bezpečnostných dôvodov sa injekcie prednizolónu majú podávať osobe oddelene od iných liekov, pretože pri nekompatibilite liekov sú možné vedľajšie účinky.

Špeciálne pokyny, preventívne opatrenia pri používaní prednizolónu

Počas obdobia liečby (a najmä pri viac alebo menej predĺženej liečbe) liekom je veľmi žiaduce podrobiť sa pozorovaniu oftalmológa. Musíte tiež kontrolovať krvný tlak a hladinu glukózy v krvi a nebude na škodu skontrolovať aktuálnu rovnováhu vody a elektrolytov.

Aby sa znížila možnosť vedľajších účinkov, mala by sa zvýšiť súčasná hladina draslíka v orgánoch pacienta. Okrem toho môžu byť človeku predpísané antacidá. Potraviny konzumované počas užívania drogy by mali byť nízkotučné, s minimálnym obsahom kuchynskej soli a zníženým množstvom sacharidov. Potraviny by preto mali byť bohaté na bielkoviny a samozrejme vitamíny.

Pacienti s ochorením, ako je cirhóza pečene a / alebo hypotyreóza, sa majú používať opatrne - v takýchto prípadoch sa zvyšuje účinok prednizolónu.

V prípade akýchkoľvek duševných porúch je liek schopný ich ďalšie zosilnenie, preto v takýchto prípadoch lekári znižujú dávku podaného liečiva alebo vykonávajú liečbu pod najvyššou kontrolou.

Opatrnosť je tiež potrebná v prípade infarktu myokardu - liek môže vyvolať šírenie nekrózy a následne prasknutie srdcového svalu.

V prípade stresových situácií, ako sú chirurgické zákroky alebo infekčné choroby (počas udržiavacej liečby), sa zvyšuje potreba GCS v tele, a preto je v týchto prípadoch potrebné dodatočne upraviť dávkovanie prednizolónu.

Pri užívaní lieku sa prísne neodporúča náhle zastaviť (najmä pri dlhodobom predbežnom podávaní veľkých dávok), pretože to môže začať s vývojom abstinenčného syndrómu (sprevádzaného slabosťou, bolesť svalov, nevoľnosť a anorexia). Je menej pravdepodobné, ale dokonca možné, zvýšenie choroby, na liečbu ktorej bol určený prednisolón.

Pretože prednizolón potláča imunitný systém, a tým pôsobí proti alergiám, nie je potrebné počas liečby očkovať, pretože nie je možné zaručiť správnu a úplnú interakciu imunity s injekčnou vakcínou. V tejto súvislosti, ak má pacient tuberkulózu, sprievodné infekcie, je potrebné dodatočne použiť antibiotiká baktericídneho typu.

Keď sa na dieťa aplikuje dlhodobá liečba takým liekom, ako je prednizolón, potom v takom prípade musíte starostlivo sledovať proces jeho vývoja a samozrejme rast. Ak bolo dieťa v priebehu liečby v kontakte s pacientmi s osýpkami alebo kiahňami, odporúča sa predpísať ďalšie imunoglobulíny, aby sa zabránilo infekcii.

Ak je pacient chorý cukrovka, potom je počas liečby potrebné dodatočne kontrolovať množstvo glukózy v tele. A so silnými odchýlkami od požadovanej normy by sa mala urgentne vykonať ďalšia terapia.

U pacientov s latentnými (neprejavujúcimi sa) infekčnými ochoreniami obličiek a / alebo močových ciest môže užívanie Prednisolónu vyvolať leukocytúriu, na ktorú je potrebné dbať pri predpisovaní lieku a dodatočnej diagnostike.

Tehotenstvo alebo dojčenie

Počas tehotenstva môže byť liek predpísaný iba za extrémnych, životne dôležitých okolností. Platí to najmä pre 1. trimester. Pri príliš dlhom používaní prednizolónu existuje veľké riziko narušenia správneho rastu plodu. Ak je liek predpísaný a používaný v treťom trimestri, potom existuje možnosť atrofie nadobličkovej kôry u dieťaťa. To si bude následne vyžadovať ďalšiu náhradnú liečbu pre novorodenca.

Keď dieťa dojčí, je potrebné si uvedomiť, že zložky lieku majú tendenciu prenikať priamo do ľudského mlieka. Preto sa počas obdobia používania prednizolónu dôrazne odporúča ukončiť dojčenie.

Proces liečby detí prednizolónom v čase rastu glukokortikosteroidov by mal prebiehať iba pod veľmi starostlivým dohľadom jeho ošetrujúceho špecialistu.

V prípade problémov s funkčnosťou obličiek a / alebo pečene by sa liek mal používať výlučne s veľkou opatrnosťou - existuje veľká pravdepodobnosť závažného a chronického zlyhania obličiek / pečene.

Syntetické glukokortikosteroidové liečivo, dehydratovaný analóg hydrokortizónu. Má protizápalové, antialergické, imunosupresívne účinky, zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov na endogénne katecholamíny.

Metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo globulínov v plazme, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách (so zvýšením pomeru albumín / globulín), znižuje syntézu a zvyšuje katabolizmus bielkovín v svalové tkanivo.

Metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribuuje tuk (hromadenie tuku sa vyskytuje hlavne v oblasti ramenný pás, tvár, brucho), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.

Metabolizmus uhľohydrátov: zvyšuje vstrebávanie sacharidov z gastrointestinálny trakt; zvyšuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy (zvyšuje tok glukózy z pečene do krvi); zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz (aktivácia glukoneogenézy); podporuje rozvoj hyperglykémie.

Metabolizmus vody a elektrolytov: zadržuje sodík a vodu v tele, stimuluje vylučovanie draslíka (aktivita mineralokortikoidov), znižuje absorpciu vápnika z gastrointestinálneho traktu, znižuje mineralizáciu kostí.

Dôležité: Popis lieku Prednizolón nie je určený na predpisovanie liečby bez účasti lekára.

Inštrukcie na používanie:

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Má protizápalové, antialergické, imunosupresívne, protišokové a toxické účinky. V relatívne vysokých dávkach inhibuje aktivitu fibroblastov, syntézu kolagénu, retikuloendotelu a spojivového tkaniva (inhibícia proliferačnej fázy zápalu), oneskoruje syntézu a urýchľuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive, ale zvyšuje jeho syntézu v pečeni.

Antialergické a imunosupresívne vlastnosti liečiva sú spôsobené inhibíciou vývoja lymfatického tkaniva s jeho involúciou pri dlhodobom používaní, znížením počtu cirkulujúcich T- a B-lymfocytov, inhibíciou degranulácie mastocytov, potlačením tvorby protilátok.

Protišokový účinok lieku je spôsobený zvýšením reakcie krvných ciev na endo- a exogénne vazokonstrikčné látky, obnovením citlivosti vaskulárnych receptorov na katecholamíny a zvýšením ich hypertenzného účinku, ako aj spomalením vylučovania sodíka a vody z tela.

Antitoxický účinok liečiva je spojený so stimuláciou procesov syntézy bielkovín v pečeni a so zrýchlením inaktivácie endogénnych toxických metabolitov a xenobiotík v ňom, ako aj so zvýšením stability bunkových membrán, vr. hepatocyty.

Zvyšuje ukladanie glykogénu v pečeni a syntézu glukózy z produktov metabolizmu bielkovín. Zvýšenie hladiny glukózy v krvi stimuluje uvoľňovanie inzulínu. Inhibuje príjem glukózy tukovými bunkami, čo vedie k aktivácii lipolýzy.

Vďaka zvýšeniu sekrécie inzulínu sa však stimuluje lipogenéza, ktorá prispieva k hromadeniu tuku. Znižuje vstrebávanie vápniku v črevách, zvyšuje jeho vyplavovanie z kostí a vylučovanie obličkami.

Potláča uvoľňovanie adrenokortikotropného hormónu a b-lipotropínu hypofýzou, a preto pri dlhodobom používaní môže liek prispievať k rozvoju funkčnej nedostatočnosti kôry nadobličiek.

Hlavnými faktormi obmedzujúcimi dlhodobú liečbu prednizolónom sú osteoporóza a Itenko-Cushingov syndróm. Prednizolón inhibuje sekréciu hormónov stimulujúcich štítnu žľazu a folikulov.

Vo vysokých dávkach môže zvýšiť excitabilitu mozgového tkaniva a pomôcť znížiť prah pre vznik záchvatov. Stimuluje nadmerné vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu v žalúdku, a preto môže prispievať k vzniku peptických vredov.

Farmakokinetika

Ak sa podáva intramuskulárne, rýchlo sa vstrebáva do krvi, avšak v porovnaní s dosiahnutím maximálnej hladiny v krvi je farmakologický účinok liečiva výrazne oneskorený a vyvíja sa 2 - 8 hodín.

V plazme sa väčšina prednizolónu viaže na transkortín (globulín viažuci kortizol) a po nasýtení procesu na albumín. S poklesom syntézy proteínov sa pozoruje pokles väzobnej kapacity albumínu, čo môže spôsobiť zvýšenie voľnej frakcie prednizolónu a v dôsledku toho prejav jeho toxického účinku pri použití bežných terapeutických dávok.

Polčas rozpadu u dospelých je 2 - 4 hodiny, u detí je kratší. Biotransformovaný oxidáciou hlavne v pečeni a obličkách, tenké črevo, priedušky. Oxidované formy sú glukuronizované alebo sulfátované a vylučujú sa obličkami vo forme konjugátov.

Asi 20% prednizolónu sa vylučuje z tela obličkami v nezmenenej podobe; malá časť sa vylučuje žlčou. Pri ochoreniach pečene sa metabolizmus prednizolónu spomaľuje a znižuje sa stupeň jeho väzby na plazmatické bielkoviny, čo vedie k predĺženiu polčasu rozpadu lieku.

Indikácie pre použitie prednizolónu

Intramuskulárne, intravenózne podanie

Systémové ochorenia spojivového tkaniva

• systémový lupus erythematosus,
• dermatomyozitída,
• sklerodermia,
• periarteritis nodosa,
• ankylozujúca spondylitída.

Hematologické choroby

• akútna hemolytická anémia,
• lymfogranulomatóza,
• granulocytopénia,
• trombocytopenická purpura,
• agranulocytóza,
• rôzne formy leukémie.

Kožné choroby

• bežný ekzém
• multiformný erytém exsudatívny,
• pemfigus je bežný
• erytrodermia,
• exfoliatívna dermatitída,
• seboroická dermatitída,
• psoriáza,
• alopécia,
• adrenogenitálny syndróm.

Substitučná terapia

Addisonova kríza.

Núdzové situácie

• ťažké formy ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby,
• šok (úpal, traumatický, prevádzkový, anafylaktický, toxický, transfúzia),
• astmatický stav,
• akútna nedostatočnosť kôry nadobličiek,
• pečeňová kóma,
• závažné alergické a anafylaktické reakcie,
• hypoglykemické reakcie.

Intraartikulárne podanie

• chronická polyartritída,
• artróza veľkých kĺbov,
• reumatoidná artritída,
• posttraumatická artritída,
• artróza.

Spôsob podávania a dávkovanie

Miešanie a súčasné užívanie prednizolónu s inými liekmi v rovnakom infúznom systéme alebo injekčnej striekačke nie je povolené! Liečivo je predpísané na intravenóznu, intramuskulárnu alebo intraartikulárnu injekciu. Dávka prednizolónu závisí od závažnosti ochorenia.

Na liečbu dospelých je denná dávka 4 - 60 mg intravenózne alebo intramuskulárne. Pre deti je liek predpísaný intramuskulárne (hlboko v gluteusový sval) striktne podľa indikácií a pod dohľadom lekára: deti vo veku 6-12 rokov - 25 mg / deň, nad 12 rokov - 25-50 mg / deň.

Trvanie užívania a počet injekcií lieku sa určujú individuálne. Pri Addisonovej chorobe je denná dávka pre dospelých 4 - 60 mg intravenózne alebo intramuskulárne.

Pri ťažkej ulceróznej kolitíde 8 - 12 ml / deň (240 - 360 mg prednizolónu) po dobu 5 - 6 dní, pri ťažkej Crohnovej chorobe - 10 - 13 ml / deň (300 - 390 mg prednizolónu) po dobu 5 -7 dní.

V prípade núdze sa prednizolón podáva intravenózne, pomaly (asi do 3 minút) alebo kvapkaním, v dávke 30 - 60 mg.

Ak je intravenózna infúzia ťažká, liek sa podáva intramuskulárne, hlboko. Pri tomto spôsobe podávania sa účinok vyvíja pomalšie. Ak je to potrebné, liek sa znovu podáva intravenózne alebo intramuskulárne v dávke 30 - 60 mg každých 20 - 30 minút. V niektorých prípadoch je povolené zvýšenie indikovanej dávky, o ktorom v každom prípade rozhodne lekár individuálne.

Pre dospelých je intraartikulárna dávka prednizolónu 30 mg pre veľké kĺby, 10 - 25 mg pre stredne veľké kĺby a 5 - 10 mg pre malé kĺby. Liečivo sa podáva každé 3 dni. Priebeh liečby je až 3 týždne.

Funkcie aplikácie

Pri infekčných chorobách a latentných formách tuberkulózy sa má liek predpisovať iba v kombinácii s antibiotikami a antituberkulóznymi liekmi. Ak je potrebné užívať prednizolón pri súčasnom užívaní hypoglykemických liekov alebo antikoagulancií, je potrebné upraviť dávkovací režim týchto liekov.

U pacientov s trombocytopenickou purpurou sa liek používa iba intravenózne. Po ukončení liečby sa môže vyskytnúť abstinenčný syndróm, adrenálna insuficiencia, ako aj exacerbácia ochorenia, v súvislosti s ktorým bol predpísaný prednizón.

Ak sa po ukončení liečby prednizónom zistí funkčná nedostatočnosť nadobličiek, je potrebné okamžite pokračovať v liečbe a znižovať dávku veľmi pomaly a opatrne (napríklad denná dávka sa má znížiť o 2–3 mg počas 7–10 dní).

Z dôvodu nebezpečenstva rozvoja hyperkortizolizmu by sa mal nový liečebný kurz kortizónu po predchádzajúcej dlhodobej liečbe prednizónom v trvaní niekoľkých mesiacov začať vždy nízkymi počiatočnými dávkami (s výnimkou akútnych stavov, ktoré ohrozujú život).

Rovnováha elektrolytov by mala byť obzvlášť starostlivo sledovaná, keď kombinované použitie prednizolón s diuretikami. Pri dlhodobej liečbe prednizolónom, aby sa zabránilo hypokaliémii, je potrebné predpísať draselné prípravky a vhodnú stravu v súvislosti s možným zvýšením vnútroočného tlaku a rizikom vzniku subkapsulárneho katarakty.

Počas liečby, najmä dlhodobej, je potrebné pozorovať očného lekára. S náznakmi psoriázy v anamnéze sa vysoké dávky prednizónu používajú s mimoriadnou opatrnosťou. Ak sa v minulosti vyskytli psychózy, kŕče, prednizón sa má používať iba v minimálnych účinných dávkach.

Predpisuje sa tiež opatrne po nedávnom infarkte myokardu (u pacientov s akútnym, subakútnym infarktom myokardu je možné rozšíriť ohnisko nekrózy, spomaliť tvorbu jazvového tkaniva, prasknutie srdcového svalu).

Zvláštna opatrnosť je predpísaná pri zlyhaní pečene, stavoch, ktoré spôsobujú výskyt hypoalbuminémie, obezite III - IV stupňa. Ženy počas menopauzy by mali podstúpiť výskum týkajúci sa možného výskytu osteoporózy.

Pri dlhodobej liečbe glukokortikoidmi sa odporúča pravidelne monitorovať krvný tlak, stanovovať hladinu glukózy v moči a krvi, vykonávať okultné krvné testy stolice, testy zrážania krvi a röntgenové sledovanie chrbtice.

Pred začatím liečby glukokortikoidmi je potrebné vykonať dôkladné vyšetrenie gastrointestinálneho traktu, aby sa vylúčil žalúdočný vred a dvanástnikový vred.

Vedľajšie účinky

Vznik závažných nežiaducich reakcií závisí od dávky a od dĺžky liečby. Nežiaduce reakcie sa zvyčajne objavia pri dlhodobej liečbe liekom. Počas krátkeho obdobia je riziko ich výskytu nepravdepodobné.

Infekcie a invázie

Precitlivenosť na bakteriálne, vírusové, plesňové infekcie, ich závažnosť s maskovaním príznakov, oportúnne infekcie.

Krvný a lymfatický systém

Zvýšenie celkového počtu leukocytov so znížením počtu eozinofilov, monocytov a lymfocytov Hmotnosť lymfatického tkaniva klesá. Môže sa zvýšiť zrážanie krvi, čo vedie k trombóze, tromboembolizmu.

Endokrinný systém a metabolizmus

Potlačenie systému hypotalamus-hypofýza-nadobličky, spomalenie rastu u detí a dospievajúcich, porucha funkcie menštruačný cyklus, porucha sekrécie pohlavných hormónov (amenorea), postmenopauzálne krvácanie, tvár cushoid, hirzutizmus, prírastok hmotnosti, znížená tolerancia sacharidov, zvýšená potreba inzulínu a liekov znižujúcich hladinu cukru v krvi, hyperlipidémia, negatívna rovnováha dusíka a vápnika, zvýšená chuť do jedla, zhoršený metabolizmus minerálov je možná rovnováha elektrolytov, hypokaliemická alkalóza, hypokaliémia, zadržiavanie tekutín a sodíka v tele.

Mentálne poruchy

Podráždenosť, eufóbia, depresia, samovražedné sklony, nespavosť, labilná nálada, zvýšená koncentrácia, psychická závislosť, mánia, halucinácie, exacerbácia schizofrénie, demencia, psychóza, úzkosť, poruchy spánku, epileptické záchvaty, kognitívne poruchy (vrátane amnézie a poruchy vedomia), zvýšený intrakraniálny tlak, ktorý je sprevádzaný nevoľnosťou a opuchom disku optický nerv u detí.

Nervový systém

Zvýšený intrakraniálny tlak, epileptické záchvaty, periférne neuropatie, parestézie, závraty, bolesti hlavy, autonómne poruchy.

Orgány zraku

Zvýšený vnútroočný tlak, glaukóm, opuchy zrakového nervu, katarakta, stenčenie rohovky a skléry, exacerbácia vírusových a plesňových očných infekcií, exophthalmos.

Kardiovaskulárny systém

Ruptúra \u200b\u200bmyokardu v dôsledku infarktu myokardu, arteriálna hypo- alebo hypertenzia, bradykardia, kombinovaná ventrikulárna arytmia, asystola (v dôsledku rýchleho podania lieku), ateroskleróza, trombóza, vaskulitída, zlyhanie srdca, periférny edém.

Imunitný systém

Alergické reakcie, ktoré spôsobujú smrteľný anafylaktický šok, angioedém, alergickú dermatitídu, zmeny reakcie na kožné testy, relaps tuberkulózy, imunosupresiu.

Gastrointestinálny trakt

Nevoľnosť, nadúvanie, nepríjemná chuť v ústach, dyspepsia, peptické vredy s perforáciou a krvácaním, vred pažeráka, kandidóza pažeráka, pankreatitída, perforácia žlčník, žalúdočné krvácanie, lokálna ileitída a ulcerózna kolitída. Počas užívania lieku môže dôjsť k zvýšeniu ALT, AST a alkalickej fosfatázy, čo zvyčajne nie je dôležité a je reverzibilné po vysadení lieku.

Koža

Spomalenie regenerácie, atrofia kože, tvorba hematómov a atrofických pruhov na koži (strie), telangiektázia, akné, akné, hirzutizmus, mikrobiologické krvácanie, echymóza, purpura, hypo- alebo hyperpigmentácia, post-steroidná panikulitída, pre ktorú je charakteristický výskyt subkutánneho zhrubnutia, zhrubnutia za tepla týždne po vysadení lieku, Kaposiho sarkóm.

Muskuloskeletálny systém

Proximálna myopatia, osteoporóza, pretrhnutie šľachy, cieľová slabosť, atrofia, myopatia, zlomeniny chrbtice a dlhé kosti, aseptická osteonekróza. Močový systém: zvýšené riziko tvorby urolitu a Návod na použitie: leukocyty a erytrocyty v moči bez zjavného poškodenia obličiek.

Všeobecné

Malátnosť, pretrvávajúce štikútanie pri užívaní lieku vo vysokých dávkach, adrenálna insuficiencia, ktorá vedie k arteriálnej hypotenzii, hypoglykémii a smrti v stresových situáciách, ako je chirurgický zákrok, trauma alebo infekcia, ak sa dávka prednizolónu nezvýši.

Pri prudkom vysadení lieku je možný abstinenčný syndróm, závažnosť príznakov závisí od stupňa adrenálnej atrofie, bolesti hlavy, nevoľnosti, bolesti pri brušná dutina, závraty, anorexia, slabosť, zmeny nálady, letargia, horúčka, myalgia, artralgia, nádcha, konjunktivitída, syndróm bolesti kože, chudnutie.

V závažnejších prípadoch závažné duševné poruchy a zvýšený intrakraniálny tlak, steroidný pseudo-reumatizmus u pacientov s reumou, smrť. Reakcie v mieste vpichu: bolesť, pálenie, zmeny pigmentácie (depigmentácia, leukodermia), atrofia kože, sterilné abscesy, zriedka lipoatrofia.

Interakcie s inými liekmi

Antikoagulanciá: pri súčasnom použití s \u200b\u200bglukokortikoidmi sa môže zvýšiť alebo znížiť účinok antikoagulancií. Parenterálne podávanie prednizolónu spôsobuje trombolytický účinok antagonistov vitamínu K (fluindión, acenokumarol).

Salicyláty a iné nesteroidné protizápalové lieky: Súčasné užívanie salicylátov, indometacínu a iných nesteroidných protizápalových liekov môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku žalúdočných vredov. Prednizolón znižuje hladinu salicylátov v krvnom sére a zvyšuje ich renálny klírens.

Pri znižovaní dávky prednizolónu pri dlhodobom súčasnom užívaní je potrebná opatrnosť. Hypoglykemické lieky: Prednizolón čiastočne inhibuje hypoglykemický účinok perorálnych hypoglykemických liekov a inzulínu. Induktory pečeňových enzýmov, ako sú barbituráty, fenytoín, pyramidón, karbamazepín a rimfampicín, zvyšujú systémový klírens prednizolónu, a tým takmer dvojnásobne znižujú jeho účinok.

Inhibítory CYP3A4, ako je erytromycín, klaritromycín, ketokonazol, diltiazem, aprepitant, itrakonazol a oleandomycín, zvyšujú elimináciu a plazmatické hladiny prednizolónu, čo zvyšuje terapeutické a vedľajšie účinky prednizolónu.

Estrogén môže potencovať účinok prednizónu spomalením jeho metabolizmu. U žien užívajúcich perorálne kontraceptíva sa neodporúča upravovať dávkovanie prednizolónu, čo prispieva nielen k predĺženiu polčasu, ale aj k rozvoju atypického imunosupresívneho účinku prednizolónu.

Fluorochinolóny: Súčasné použitie môže viesť k poškodeniu šliach. Amfotericín, diuretiká a laxatíva: Prednizolón môže zvýšiť vylučovanie draslíka z tela u pacientov, ktorí dostávajú tieto lieky súčasne.

Imunosupresíva: Prednizolón má aktívne imunosupresívne vlastnosti, ktoré môžu pri súčasnom použití s \u200b\u200binými imunosupresívami spôsobiť zvýšenie terapeutických účinkov alebo riziko vzniku rôznych nežiaducich reakcií.

Len niektoré z nich možno vysvetliť farmakokinetickými interakciami. Glukokortikoidy zvyšujú antiemetickú účinnosť antiemetických liekov, ktoré sa používajú súbežne s liečbou protirakovinovými liekmi, ktoré vyvolávajú zvracanie.

Kortikosteroidy môžu zvýšiť koncentráciu takrolimu v plazme, ak sa používajú súčasne, ak sa zrušia, koncentrácia takrolimu v plazme sa zníži. Imunizácia: Kortikosteroidy môžu znížiť účinnosť imunizácií a zvýšiť riziko neurologických komplikácií.

Použitie terapeutických (imunosupresívnych) dávok glukokortikoidov so živými vírusovými vakcínami môže zvýšiť riziko vzniku vírusových ochorení. Počas liečby týmto liekom je možné použiť núdzové vakcíny.

Anticholínesterázové lieky: u pacientov s myasthenia gravis môže použitie glukokortikoidov a anticholínesterázových liekov spôsobiť svalovú slabosť, najmä u pacientov s myasthenia gravis.

Ďalšie: U starších pacientov, ktorí užívali vysoké dávky doxokariumchloridu a prednizolónu, boli hlásené dva závažné prípady akútnej myopatie. Pri dlhodobej liečbe môžu glukokortikoidy znižovať účinok rastového hormónu.

Boli opísané prípady akútnej myopatie pri užívaní kortikosteroidov u pacientov, ktorí sú súčasne liečení blokátormi nervovosvalového prenosu (napríklad pankurónium).

Pri súčasnom použití prednizolónu a cyklosporínu sa vyskytli prípady záchvatov. Pretože súčasné podávanie týchto liekov spôsobuje vzájomnú inhibíciu metabolizmu, je pravdepodobné, že sa pri ich súčasnom použití môžu častejšie vyskytnúť záchvaty a ďalšie vedľajšie účinky spojené s užívaním každého z týchto liekov v monoterapii.

Súbežné užívanie môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie iných liekov v plazme. Antihistaminiká znižujú účinok prednizolónu. Pri súčasnom použití prednizolónu s antihypertenzívami sa môže účinnosť týchto liekov znížiť.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku; peptický vred žalúdočný a dvanástnikový vred, osteoporóza, Itenko-Cushingova choroba, sklon k tromboembolizmu, zlyhanie obličiek, arteriálna hypertenzia, vírusové infekcie (vrátane vírusových lézií očí a kože), dekompenzovaný diabetes mellitus, obdobie očkovania (najmenej 14 dní pred a po preventívna imunizácia), lymfadenitída po očkovaní BCG, aktívna tuberkulóza, glaukóm, katarakta, produktívne príznaky duševných chorôb, psychózy, depresie; systémová mykóza, herpetické choroby, syfilis, ťažká myopatia (okrem myasthenia gravis), poliomyelitída (okrem bulbárnych-encefalitických foriem), gravidita a laktácia. Na intraartikulárne injekcie - infekcie v mieste vpichu.

Predávkovanie

Príznaky

V prípade predávkovania je možná nevoľnosť, vracanie, bradykardia, arytmia, zvýšené srdcové zlyhanie, zástava srdca; môže sa vyvinúť hypokaliémia, zvýšený krvný tlak, svalové kŕče, hyperglykémia, tromboembolizmus, akútna psychóza, závraty, bolesti hlavy, príznaky hyperkortizolizmu: prírastok hmotnosti, vznik edémov, arteriálna hypertenzia, glukozúria, hypokaliémia.

U detí s predávkovaním je možné potlačiť systém hypotalamus-hypofýza-nadobličky, Itenko-Cushingov syndróm, zníženie vylučovania rastového hormónu, zvýšenie intrakraniálneho tlaku. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Liečba

Prerušenie liečby, symptomatická liečba, ak je to potrebné, korekcia rovnováhy elektrolytov.

Otázky a odpovede týkajúce sa lieku "Prednizolón"

Otázka: Dobrý deň, naša dcéra má 5 rokov. Skončili sme na hematologickom oddelení s diagnózou hemoragická vaskulitída v najľahšej forme (iba vyrážka na nohách). V nemocnici nakvapkali a prepichli heparín. Vďakabohu, škvrny sú takmer preč. Ak bol predpísaný, prednison bol predpísaný 3,5 tablety denne počas 2 týždňov, po ktorom nasledoval pokles. Po 10 dňoch sme náhle prestali dávať, pretože dieťa začalo priberať. Nepijeme už 3 dni. Dieťa sa cíti normálne. Boli sme vystrašení z toho, že v dôsledku prudkého odmietnutia môžu nastať následky. Povedzte mi, prosím, ak sa dieťa cíti dobre 3 dni, mali by sme sa niečoho báť?

Odpoveď: TO nebezpečné následkyvznikajúce po ukončení liečby prednizolónom, zahŕňajú: návrat príznakov patológie vrátane bolestivého syndrómu; bolesti hlavy; prudké výkyvy telesnej hmotnosti; zhoršenie nálady; poruchy trávenia. V takom prípade sa odporúča pokračovať v užívaní lieku a potom pod dohľadom lekára postupne znižovať jednorazovú a dennú dávku. Monitorujte stav dieťaťa, ak sa zhorší, poraďte sa s lekárom.

Otázka: Ahoj. Na pokožke sú červené vyrážky s bielymi škvrnami, ako napríklad zo žihľavy. Čo sa dá z malín zjedených včera večer, ale stáva sa to ďalej nervová pôda... Pridelili nám, aby sme doma piť zodak, piť enterosgel a diétu. A tam, v nemocnici, injekcia s uprastinom s prednizónom. To je vlastne otázka, Suprastin má jasno, ale prečo prednison?

Odpoveď: Ahoj. Prednizolón sa používa na zmiernenie šoku, závažnej alergickej reakcie.

Otázka: Ahoj! Moje dieťa má 7 mesiacov. ochorel na chrípku alebo na akútne respiračné infekcie (počas chrípkovej epidémie) so všetkými príznakmi. Na detskej klinike mi povedali, že na zmiernenie stavu a zmiernenie spazmu hrtana je potrebné podať injekciu no-shpu. Spolu s no-shpa nám bol injekčne podaný prednison. Vtedy som nevedel, čo to je za drogu. nenarazil na to. Sestra povedala, že je protizápalová, nie antibiotická - a ja som súhlasil. Večer dieťa bolelo bruško, kŕčové bolesti a spenená hnačka. Teraz nie je hnačka, ale kakanie stále nie je to isté ako predtým. Vôňa je kyslá a konzistencia výkalov je vzácnejšia ako predtým. Veľa čítam na internete a prednizóne a teraz sa bojím - možno je to zvýšená kyslosť žalúdka. Povedzte mi, aká nebezpečná je táto injekcia pre moje dieťa a ako môžem minimalizovať jej následky. Po zápase samozrejme nebudem mávať päsťami, najmä preto, že si za to môžem sám - nevedel som, čo je prednizón, a dal mi injekciu neznámeho lieku. Ohrozujúci stav dieťa nie. Potom nám bolo predpísané antibiotikum agumetín, zdá sa, ale nevypili sme ho, uzdravili sme sa bez neho.

Odpoveď: Lekári urobili všetko správne. Injekcia prednizolónu, jednorazové podanie, nemá žiadne vedľajšie účinky. Dieťa malo navyše náznaky na jeho zavedenie. Poruchy stolice a bolesti brucha sú spojené so samotným ochorením a nie sú vedľajším účinkom podávania lieku. Teraz musíte urobiť koprocytogram a užiť probiotikum, napríklad acipol (1 kapsula 2 krát denne - 10 dní) na normalizáciu stolice.

Otázka: Ahoj. Prosím, povedzte mi, mám taký problém: po pôrode začali problémy s kĺbmi na rukách, zapálili sa a boleli ma. Prešiel som kopou vyšetrení, diagnóza nikdy nebola stanovená. Dokonca som absolvoval testy na Le bunky, ale neboli potvrdené. Predpísaný na užívanie prednizónu 2 tablety denne. Bolesti zmizli a opuchy kĺbov ustúpili, pravidelne na jar a na jeseň sa kĺby na rukách zapália, ale po týždni všetko zmizne. Môžem nahradiť prednison ľahším liekom? A ako to postupne prestať brať úplne?

Odpoveď: Prednison sa má vysadzovať postupne. Začnite to robiť takto: V párne dni užite 2 tablety, v nepárne dni 1,5 tablety. A tak ďalej 3 týždne. Potom ďalšie 3 týždne: v párne dni užite 2 tablety, v nepárne dni 1 tabletu. Nasledujúce 3 týždne: rovnomerne - 2 tablety. Nepárny: 1/2 tablety. Nasledujúce 3 týždne: rovnomerne - 2 tablety. Nepárne: Neakceptujte. Nasledujúce 3 týždne: rovnomerne - 1,5 tablety. Nepárne: Neakceptujte. Nasledujúce 3 týždne: rovnomerne - 1 tableta. Nepárne: Neakceptujte. V budúcnosti nepite prednison, ale užívajte infúziu koreňa sladkého drievka po dobu 3 týždňov (koreň sladkého drievka sa predáva v lekárni), užívajte ho podľa pokynov na obale. V tomto čase môžete tiež začať užívať Wobenzym - 3 tablety 3x denne po dobu 2 mesiacov.

GCS pre injekciu

Účinná látka

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Injekcia priehľadný, bezfarebný alebo slabo nažltlý alebo zelenožltý.

Pomocné látky: nikotínamid, disiričitan sodný, edetát disodný, hydroxid sodný, voda d / i.

1 ml - ampulky (3) - plastové palety (1) - kartónové škatule.

farmaceutický účinok

Syntetické glukokortikoidové liečivo, dehydratovaný analóg. Má protizápalové, antialergické, imunosupresívne účinky, zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov na endogénne katecholamíny.

Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými receptormi (receptory pre GCS sú prítomné vo všetkých tkanivách, najmä v pečeni), aby vytvorili komplex, ktorý indukuje tvorbu proteínov (vrátane enzýmov, ktoré regulujú životne dôležité procesy v bunkách).

Metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo globulínov, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách (so zvýšením pomeru albumín / globulín), znižuje syntézu a zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive.

Metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribuuje tuk (hromadenie tuku sa vyskytuje hlavne v ramennom pletenci, tvári, bruchu), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.

Metabolizmus uhľohydrátov: zvyšuje vstrebávanie sacharidov z tráviaceho traktu; zvyšuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy (zvýšený príjem z pečene do krvi); zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz (aktivácia glukoneogenézy); podporuje rozvoj hyperglykémie.

Metabolizmus vody a elektrolytov: zadržuje Na + a vodu v tele, stimuluje vylučovanie K + (mineralokortikoidná aktivita), znižuje absorpciu Ca 2+ z gastrointestinálneho traktu a znižuje mineralizáciu kostí.

Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov eozinofilmi a mastocytmi; indukciou tvorby lipokortínov a znížením počtu mastocytov, ktoré produkujú kyselinu hyalurónovú; so znížením kapilárnej permeability; stabilizácia bunkových membrán (najmä lyzozomálnych) a organel. Pôsobí na všetkých stupňoch zápalový proces: inhibuje syntézu prostaglandínov na úrovni kyseliny arachidónovej (lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje biosyntézu endoperoxidov, leukotriénov podporujúcich zápal, alergie atď.), syntézu „prozápalových cytokínov“ (interleukín 1, alfa nekrózy) .); zvyšuje odolnosť bunkovej membrány proti pôsobeniu rôznych škodlivých faktorov.

Imunosupresívny účinok je spôsobený involúciou lymfatického tkaniva spôsobenou inhibíciou proliferácie lymfocytov (najmä T-lymfocytov), \u200b\u200bpotlačením migrácie B-buniek a interakciou T- a B-lymfocytov, inhibíciou uvoľňovania cytokínov (interleukín-1, 2; gama-interferón) z lymfocytov. a znížená tvorba protilátok.

Prednizolón sa metabolizuje v pečeni, čiastočne v obličkách a iných tkanivách, hlavne konjugáciou s kyselinami glukurónovou a sírovou. Metabolity sú neaktívne.

Vylučuje sa žlčou a močom glomerulárna filtrácia a 80-90% je znovu absorbované tubulmi. 20% dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. T 1/2 z plazmy po i.v. injekcii 2 - 3 hodiny.

Indikácie

Prednizolón sa používa na urgentnú liečbu v podmienkach vyžadujúcich rýchle zvýšenie koncentrácie GCS v tele:

- šokové stavy (popáleniny, traumatické, prevádzkové, toxické, kardiogénne) - s neúčinnosťou vazokonstriktorov, liekov plzmazamenogo a inej symptomatickej liečby;

- alergické reakcie (akútne ťažké formy), šok pri transfúzii krvi, anafylaktický šok, anafylaktoidné reakcie;

- mozgový edém (vrátane na pozadí mozgového nádoru alebo spojený s chirurgický zákrok, radiačná terapia alebo poranenie hlavy);

- bronchiálna astma (ťažká forma), astmatický stav;

- systémové ochorenia spojivového tkaniva (systémový lupus erythematosus, reumatoidná artritída);

- akútna nedostatočnosť nadobličiek;

- tyreotoxická kríza;

- akútna hepatitída, hepatálna kóma;

- zmiernenie zápalu a prevencia zúženia hľuzy (v prípade otravy kauterizujúcimi tekutinami).

Kontraindikácie

Pri krátkodobom užívaní zo zdravotných dôvodov je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na prednizolón alebo na zložky lieku.

U detí sa GCS počas obdobia rastu môže používať iba na absolútne indikácie a pod obzvlášť dôkladným dohľadom ošetrujúceho lekára.

ZO opatrnosť liek by mal byť predpísaný pre nasledujúce choroby a stavy:

- Gastrointestinálne choroby - žalúdočný vred a dvanástnikový vred, ezofagitída, gastritída, akútny alebo latentný peptický vred, novovytvorená intestinálna anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie alebo tvorby abscesov, divertikulitída;

- obdobie pred a po očkovaní (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po očkovaní BCG;

- stavy imunodeficiencie (vrátane AIDS alebo HIV infekcie);

- choroby kardiovaskulárneho systému (vrátane nedávneho infarktu myokardu - u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu je možné rozšírenie nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva a následkom toho prasknutie srdcového svalu), závažné chronické srdcové zlyhanie, arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia);

- endokrinné choroby - diabetes mellitus (vrátane porušenej tolerancie sacharidov), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itenko-Cushingova choroba, obezita (III - IV. storočie);

- závažné chronické zlyhanie obličiek a / alebo pečene, nefrourolitiáza;

- hypoalbuminémia a stavy, ktoré predisponujú k jej výskytu;

- systémová osteoporóza, myasthenia gravis, akútna psychóza, poliomyelitída (okrem formy bulbárnej encefalitídy), glaukóm s otvoreným a uzavretým uhlom;

- tehotenstvo

Dávkovanie

Dávka prednizolónu a dĺžka liečby sú stanovené lekárom individuálne, v závislosti od indikácií a závažnosti ochorenia.

Prednizolón sa podáva intravenózne (kvapkaním alebo prúdom) alebo intramuskulárne. Do / v lieku sa zvyčajne vstrekuje najskôr prúdom, potom kvapká.

Kedy akútna nedostatočnosť nadobličiek jednorazová dávka 100 - 200 mg počas 3 - 16 dní.

Kedy bronchiálna astma liek sa podáva v závislosti od závažnosti ochorenia a účinnosti komplexnej liečby od 75 do 675 mg v priebehu liečby od 3 do 16 dní; v závažných prípadoch možno dávku zvýšiť na 1 400 mg v priebehu liečby alebo viac s postupným znižovaním dávky.

Kedy status asthmaticus Prednizolón sa podáva v dávke 500 - 1 200 mg / deň, po čom nasleduje pokles na 300 mg / deň a prechod na udržovacie dávky.

Kedy tyreotoxická kríza vstreknite 100 mg liečiva v dennej dávke 200-300 mg; ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť na 1 000 mg. Dĺžka podávania závisí od terapeutického účinku, zvyčajne do 6 dní.

Kedy nárazom odolný voči štandardnej terapiiPrednizolón sa na začiatku liečby zvyčajne injektuje prúdom, po ktorom prepne na kvapkanie. Ak sa do 10-20 minút krvný tlak nezvýši, opakujte tryskovú injekciu lieku. Po stiahnutí z šokového stavu pokračuje kvapkanie, kým sa krvný tlak nestabilizuje. Jedna dávka je 50 - 150 mg (v závažných prípadoch - do 400 mg). Liečivo sa injektuje znova po 3 - 4 hodinách. Denná dávka môže byť 300 - 1 200 mg (s následným znížením dávky).

Kedy akútne zlyhanie pečene (pri akútnej otrave, po operácii a po pôrode a ďalšie) sa prednizolón podáva v dávke 25-75 mg / deň; ak je to uvedené, dennú dávku je možné zvýšiť na 300 - 1 500 mg / deň a viac.

Kedy reumatoidná artritída a systémový lupus erythematosus Prednizolón sa podáva navyše k systémovému podávaniu liečiva v dávke 75 - 125 mg / deň nie dlhšie ako 7-10 dní.

Kedy akútna hepatitída Prednizolón sa podáva v dávke 75-100 mg / deň počas 7-10 dní.

Kedy otrava kauterizujúcimi tekutinami s popáleninami tráviaceho traktu a horných dýchacích ciest Prednizolón je predpísaný v dávke 75-400 mg / deň počas 3-18 dní.

Ak nie je možné intravenózne podanie, prednizolón sa podáva intramuskulárne v rovnakých dávkach. Po zmiernení akútneho stavu sa Prednisolón predpisuje perorálne v tabletách, po ktorom nasleduje postupné znižovanie dávky.

Pri dlhodobom používaní lieku by sa denná dávka mala znižovať postupne. Dlhodobá terapia by sa nemala náhle zastaviť!

Vedľajšie účinky

Frekvencia vývoja a závažnosť vedľajších účinkov závisia od dĺžky užívania, veľkosti použitej dávky a možnosti dodržania denného rytmu podávania prednizolónu.

Pri používaní prednizolónu môžu byť:

Z endokrinného systému:znížená glukózová tolerancia, steroidný diabetes mellitus alebo prejav latentného diabetes mellitus, inhibícia funkcie nadobličiek, Itenko-Cushingov syndróm (tvár mesiaca, obezita hypofýzy, hirzutizmus, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorea, svalová slabosť, strie), oneskorenie deti.

Z boku zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, zvracanie, pankreatitída, steroidné vredy žalúdka a dvanástnika, erozívna ezofagitída, gastrointestinálne krvácanie a perforácia steny gastrointestinálneho traktu, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, poruchy trávenia, plynatosť, škytavka. V zriedkavých prípadoch zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy.

Na strane kardiovaskulárneho systému:arytmie, bradykardia (až do zástavy srdca); vývoj (u predisponovaných pacientov) alebo zvýšená závažnosť srdcového zlyhania, zmeny na elektrokardiograme, charakteristické pre hypokaliémiu, zvýšený krvný tlak, hyperkoagulácia, trombóza. U pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu - šírenie zamerania nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva, čo môže viesť k prasknutiu srdcového svalu.

Z boku nervový systém: delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, maniodepresívna psychóza, depresia, paranoja, zvýšený intrakraniálny tlak, nervozita alebo úzkosť, nespavosť, závraty, vertigo, cerebelárny pseudotumor, bolesti hlavy, kŕče.

Zo zmyslov:zadná subkapsulárna katarakta, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, sklon k rozvoju sekundárnych bakteriálnych, plesňových alebo vírusových infekcií očí, trofické zmeny na rohovke, exophthalmos, náhla strata videnia (možné pri parenterálnom podaní do hlavy, krku, nosovej mušle, pokožky hlavy) usadzovanie kryštálov liečiva v očných cievach).

Z hľadiska metabolizmu:zvýšené vylučovanie vápnika, hypokalciémia, zvýšená telesná hmotnosť, negatívna dusíková bilancia (zvýšené odbúravanie bielkovín), zvýšené potenie.

Z dôvodu mineralokortikoidnej aktivity:zadržiavanie tekutín a sodíka (periférny edém), hypernatriémia, hypokaliemický syndróm (hypokaliémia, arytmia, myalgia alebo svalové kŕče, neobvyklá slabosť a únava).

Z boku pohybového aparátu:spomalenie procesov rastu a osifikácie u detí (predčasné uzavretie epifýzových rastových zón), osteoporóza (veľmi zriedkavo - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza kosti pažnej a stehennej), pretrhnutie svalových šliach, steroidná myopatia, zníženie svalovej hmoty (atrofia).

Z boku koža a sliznice:oneskorené hojenie rán, petechie, ekchymóza, stenčenie kože, hyper- alebo hypopigmentácia, steroidné akné, strie, tendencia k rozvoju pyodermie a kandidózy.

Alergické reakcie:kožná vyrážka, svrbenie, anafylaktický šok, miestne alergické reakcie.

Lokálne pre parenterálne podanie:pálenie, necitlivosť, bolesť, mravčenie v mieste vpichu, infekcie v mieste vpichu, zriedkavo - nekróza okolitých tkanív, zjazvenie v mieste vpichu; atrofia kože a podkožného tkaniva intramuskulárnou injekciou (obzvlášť nebezpečná je injekcia do deltového svalu).

Ostatné:vývoj alebo exacerbácia infekcií (vzhľad tohto vedľajší účinok prispievajú spoločne používané imunosupresíva a očkovanie), leukocytúria, abstinenčný syndróm.

Predávkovanie

Vyššie uvedené je možné vylepšiť vedľajšie účinky.

Je potrebné znížiť dávku prednizolónu. Liečba je symptomatická.

Liekové interakcie

Možná farmaceutická nekompatibilita prednizolónu s inými intravenóznymi liekmi - odporúča sa podávať ho oddelene od iných liekov (i.v. bolus alebo iné kvapkadlo ako druhé riešenie). Pri zmiešaní roztoku prednizolónu s heparínom sa vytvorí zrazenina.

Súčasné vymenovanie prednizolónu s:

induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov(fenobarbital, rifampicín, fenytoín, teofylín, efedrín) vedie k zníženiu jeho koncentrácie;

diuretiká(najmä „tiazid“ a inhibítory karboanhydrázy) a amfotericín B - môže viesť k zvýšenému vylučovaniu K + z tela a k zvýšeniu rizika vzniku srdcového zlyhania;

s prípravkami obsahujúcimi sodík- k rozvoju opuchy a zvýšenému krvnému tlaku;

srdcové glykozidy- zhoršuje sa ich tolerancia a zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku komorovej extrasitolie (v dôsledku spôsobenej hypokaliémie);

nepriame antikoagulanciá- zoslabuje (menej často zvyšuje) ich účinok (je potrebná úprava dávky);

antikoagulanciá a trombolytiká- riziko krvácania z vredov v gastrointestinálnom trakte sa zvyšuje;

etanol a NSAID - zvyšuje sa riziko erozívnych a ulceróznych lézií v gastrointestinálnom trakte a zvyšuje sa krvácanie (v kombinácii s NSAID pri liečbe artritídy je možné zníženie dávky GCS z dôvodu súhrnu terapeutického účinku);

paracetamol -zvyšuje sa riziko rozvoja hepatotoxicity (indukcia pečeňových enzýmov a tvorba toxického metabolitu paracetamolu);

- urýchľuje jeho vylučovanie a znižuje koncentráciu v krvi (pri zrušení prednizolónu sa zvyšuje hladina salicylátov v krvi a zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov);

inzulín a perorálne hypoglykemické lieky, antihypertenzíva -ich účinnosť klesá;

vitamín D -jeho účinok na absorpciu Ca 2+ v čreve klesá;

rastový hormón -znižuje ich účinnosť a praziquantel -jeho koncentrácia;

M-anticholinergiká(počítajúc do toho antihistaminiká a tricyklické antidepresíva) a dusičnany- pomáha zvyšovať vnútroočný tlak;

izoniazid a mexiletín- zvyšuje ich metabolizmus (najmä v „pomalých“ acetylátoroch), čo vedie k zníženiu ich plazmatických koncentrácií.

Inhibítory karboanhydrázy a slučkové diuretiká môžu zvyšovať riziko osteoporózy.

Indometacín, vytláčajúci prednizolón z asociácie s albumínom, zvyšuje riziko vzniku jeho vedľajších účinkov.

ACTH zvyšuje účinok prednizónu.

Ergocalciferol a paratyroidný hormón zabraňujú rozvoju osteopatie spôsobenej prednizolónom.

Cyklosporín a ketokonazol, spomaľujúce metabolizmus prednizolónu, môžu v niektorých prípadoch zvýšiť jeho toxicitu.

Súčasné podávanie androgénov a steroidných anabolických liekov s prednizolónom prispieva k rozvoju periférneho edému a hirzutizmu, vzniku akné.

Estrogény a perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén znižujú klírens prednizolónu, čo môže byť sprevádzané zvýšením závažnosti jeho účinku.

Mitotan a ďalšie inhibítory funkcie kôry nadobličiek môžu vyžadovať zvýšenie dávky prednizolónu.

Pri súčasnom použití so živými antivírusovými vakcínami a na pozadí iných typov imunizácie zvyšuje riziko aktivácie vírusu a vzniku infekcií.

Antipsychotiká (neuroleptiká) a azatioprín zvyšujú riziko vzniku katarakty, keď sa podáva prednizolón.

Pri súčasnom použití s \u200b\u200bantityroidnými liekmi klesá a pri hormónoch štítnej žľazy sa zvyšuje klírens prednizolónu.

špeciálne pokyny

Počas liečby prednizolónom (najmä dlhodobou) je potrebné sledovať očného lekára, kontrolovať krvný tlak, stav rovnováhy vody a elektrolytov, ako aj obraz hladiny periférnej krvi a glukózy v krvi.

Na zníženie vedľajších účinkov je možné predpísať antacidá a tiež zvýšiť príjem K + do tela (strava, prípravky draslíka). Jedlo by malo byť bohaté na bielkoviny, vitamíny, s obmedzeným obsahom tukov, sacharidov a kuchynskej soli.

Účinok lieku sa zvyšuje u pacientov s hypotyreózou a cirhózou pečene. Droga môže zhoršiť existujúcu emočnú nestabilitu alebo psychotické poruchy. Ak je indikovaná psychóza v anamnéze, prednizolón vo vysokých dávkach je predpísaný pod prísnym dohľadom lekára.

Mal by sa používať opatrne pri akútnom a subakútnom infarkte myokardu - je možné rozšíriť ohnisko nekrózy, spomaliť tvorbu jazvového tkaniva a prasknutie srdcového svalu.

V stresových situáciách počas podpornej liečby (napríklad chirurgický zákrok, úraz alebo infekčné choroby) by sa dávka lieku mala upraviť z dôvodu zvýšenej potreby GCS.

Pri náhlom zrušení, najmä v prípade predchádzajúceho použitia vysokých dávok, je možné vyvinúť abstinenčný syndróm (anorexia, nevoľnosť, letargia, generalizovaná bolesť pohybového aparátu, celková slabosť), ako aj exacerbácia ochorenia, pre ktoré bol predpísaný Prednisolon.

Počas liečby prednizolónom sa nemá očkovať kvôli zníženiu jeho účinnosti (imunitná odpoveď).

Pri predpisovaní prednizolónu na sprievodné infekcie, septické stavy a tuberkulózu je potrebné súčasne liečiť antibiotikami s baktericídnym účinkom.

U detí je počas dlhodobej liečby prednizolónom nevyhnutné dôkladné sledovanie dynamiky rastu a vývoja. Deťom, ktoré boli v období liečby v kontakte s pacientmi s osýpkami alebo kiahňami, sa profylakticky predpisujú špecifické imunoglobulíny.

Vzhľadom na slabý mineralokortikoidný účinok pre substitučná terapia s adrenálnou insuficienciou Predkizolón sa používa v kombinácii s mineralokortikoidmi.

U pacientov s diabetes mellitus je potrebné monitorovať hladinu glukózy v krvi a v prípade potreby upraviť liečbu.

Je zobrazená röntgenová kontrola osteoartikulárneho systému (obrázky chrbtice, ruky).

Prednizolón u pacientov so skrytými infekčnými ochoreniami obličiek a močových ciest môže spôsobiť leukocytúriu, ktorá môže mať diagnostickú hodnotu.

Prednizolón zvyšuje obsah metabolitov 11- a 17-oxyketokortikosteroidov.

Gravidita a laktácia

Počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) sa užíva iba zo zdravotných dôvodov. Pri dlhodobej liečbe počas tehotenstva nie je vylúčená možnosť poškodenia rastu plodu. Ak sa použije v treťom trimestri tehotenstva, existuje riziko atrofie kôry nadobličiek u plodu, čo si u novorodenca môže vyžadovať substitučnú liečbu.

Podmienky výdaja z lekární

Liečivo je dostupné na lekársky predpis.

Podmienky a lehoty skladovania

Zoznam B. Liek sa má uchovávať pri teplote nepresahujúcej 25 ° C, mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti je 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Evidenčné číslo LS-000078-210414
Obchodné meno: Prednison
Medzinárodný nechránený názov: Prednison
Chemický názov: (6 alfa, 11 beta) -11,17,21-trihydroxypregna-1,4-dién-3,20-dión

Dávková forma
Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

Zloženie
1 ml obsahuje:
účinná látka: prednizolón fosforečnan sodný (zodpovedá prednizolónu) - 30 mg
pomocné látky: bezvodý hydrogenfosforečnan sodný, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, \u200b\u200bedetát disodný, propylénglykol, voda na injekciu.

Popis
Priehľadný, od bezfarebného až po žltkastý alebo zeleno-žltkastý roztok, bez mechanických nečistôt.

Farmakoterapeutická skupina
Glukokortikosteroid.

ATX kód: Н02АВ06.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika. Prednizolón je syntetické glukokortikoidové liečivo, dehydratovaný analóg hydrokortizónu. Má protizápalové, antialergické, imunosupresívne účinky, zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov na endogénne katecholamíny.
Interakcie so špecifickými cytoplazmatickými receptormi (receptory pre glukokortikosteroidy (GCS) sa nachádzajú vo všetkých tkanivách, najmä v pečeni), aby vytvorili komplex, ktorý indukuje tvorbu bielkovín (vrátane enzýmov, ktoré regulujú životne dôležité procesy v bunkách).
Metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo globulínov v plazme, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách (so zvýšením pomeru albumín / globulín), znižuje syntézu a zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive.
Metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribuuje tuk (hromadenie tuku sa vyskytuje hlavne v ramennom pletenci, tvári, bruchu), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.
Metabolizmus uhľohydrátov: zvyšuje vstrebávanie sacharidov z gastrointestinálneho traktu; zvyšuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy (zvyšuje prietok glukózy z pečene do krvi); zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz (aktivácia glukoneogenézy); podporuje rozvoj hyperglykémie.
Metabolizmus vody a elektrolytov: zadržiava Na + a vodu v tele, stimuluje vylučovanie K + (aktivita mineralokortikoidov), znižuje absorpciu Ca2 + z gastrointestinálneho traktu a znižuje mineralizáciu kostí.
Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov eozinofilmi a mastocytmi; indukciou tvorby lipokortínov a znížením počtu mastocytov, ktoré produkujú kyselinu hyalurónovú; so znížením kapilárnej permeability; stabilizácia bunkových membrán (najmä lyzozomálnych) a organel. Pôsobí vo všetkých štádiách zápalového procesu: inhibuje syntézu prostaglandínov na úrovni kyseliny arachidónovej (lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje biosyntézu endoperoxidov, leukotriénov, podporuje zápal, alergie atď.), Syntézu „prozápalových cytokínov 1“ faktor nekrózy nádorov alfa atď.); zvyšuje odolnosť bunkovej membrány proti pôsobeniu rôznych škodlivých faktorov.
Imunosupresívny účinok je spôsobený involúciou lymfatického tkaniva, inhibíciou proliferácie lymfocytov (najmä T-lymfocytov), \u200b\u200bpotlačením migrácie B-buniek a interakciou T- a B-lymfocytov, inhibíciou uvoľňovania cytokínov (interleukín-1, 2; gama-interferón) z lymfocytov a znížená tvorba protilátok.
Antialergický účinok sa vyvíja v dôsledku zníženia syntézy a sekrécie mediátorov alergie, inhibície uvoľňovania histamínu zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov atď. Biologicky účinné látky, zníženie počtu cirkulujúcich bazofilov, T- a B-lymfocytov, žírnych buniek; potlačenie vývoja lymfoidného a spojivového tkaniva, zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, potlačenie tvorby protilátok, zmena imunitnej odpovede tela.
Pri obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest je účinok spôsobený hlavne inhibíciou zápalových procesov, prevenciou alebo znížením závažnosti edémov slizníc, znížením eozinofilnej infiltrácie submukóznej vrstvy bronchiálneho epitelu a ukladaním cirkulujúcich imunitných komplexov v bronchiálnej sliznici, ako aj inhibíciou erózie a oslabenia. Zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov priedušiek malého a stredného kalibru na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu hlienu znížením jeho produkcie.
Potláča syntézu a sekréciu ACTH a sekundárne syntézu endogénneho GCS.
Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.

Farmakokinetika. Až 90% liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny: transkortín (globulín viažuci kortizol) a albumín. Prednizolón sa metabolizuje v pečeni, čiastočne v obličkách a iných tkanivách, hlavne konjugáciou s kyselinami glukurónovou a sírovou. Metabolity sú neaktívne. Vylučuje sa žlčou a močom glomerulárnou filtráciou a znova sa absorbuje tubulmi o 80-90%. 20% dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej podobe. Plazmatický polčas po intravenóznom podaní je 2 - 3 hodiny.

Indikácie

Prednizolón sa používa na urgentnú liečbu pri stavoch vyžadujúcich rýchle zvýšenie koncentrácie glukokortikosteroidov v tele:
Šokové stavy (popáleniny, traumatické, prevádzkové, toxické, kardiogénne) - s neúčinnosťou vazokonstrikčných liekov, liekov substituujúcich plazmu a iných symptomatických terapií;
Alergické reakcie (akútne ťažké formy), šok pri transfúzii krvi, anafylaktický šok, anafylaktoidné reakcie;
Edém mozgu (vrátane na pozadí mozgového nádoru alebo spojený s chirurgickým zákrokom, rádioterapiou alebo poranením hlavy);
Bronchiálna astma (ťažká forma), status asthmaticus;
Systémové ochorenia spojivového tkaniva (systémový lupus erythematosus, reumatoidná artritída);
Akútna nedostatočnosť nadobličiek;
Tyreotoxická kríza;
Akútna hepatitída, hepatálna kóma;
Zmierňovanie zápalu a prevencia zúženia hľuzy (v prípade otravy kauterizujúcimi tekutinami).

Kontraindikácie. Pri krátkodobom užívaní zo zdravotných dôvodov je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na prednizolón alebo na zložky lieku.
U detí sa GCS počas obdobia rastu môže používať iba na absolútne indikácie a pod obzvlášť dôkladným dohľadom ošetrujúceho lekára.

Aplikácia počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva (najmä v 1. trimestri) sa užíva iba zo zdravotných dôvodov.
Pretože glukokortikosteroidy prenikajú do materského mlieka, je nevyhnutné, aby ste drogu užívali počas dojčenia, je preto potrebné s dojčením prestať.

Spôsob podávania a dávkovanie.

Dávka lieku a doba liečby sú stanovené lekárom individuálne, v závislosti od indikácií a závažnosti ochorenia. Prednizolón sa podáva intravenózne (kvapkaním alebo prúdom) alebo intramuskulárne. Liečivo sa intravenózne podáva najskôr prúdom, potom kvapká.
Pri akútnej nedostatočnosti nadobličiek je jedna dávka liečiva 100-200 mg, denne 300-400 mg.
V prípade závažných alergických reakcií sa prednizolón podáva v dennej dávke 100 - 200 mg počas 3 - 16 dní.
Pri bronchiálnej astme sa liek podáva v závislosti od závažnosti ochorenia a účinnosti komplexnej liečby od 75 do 675 mg v priebehu liečby od 3 do 16 dní; v závažných prípadoch možno dávku zvýšiť na 1 400 mg v priebehu liečby alebo viac s postupným znižovaním dávky.
V prípade status asthmaticus sa prednizolón podáva v dávke 500 - 1 200 mg denne, po ktorej nasleduje zníženie na 300 mg denne a prechod na udržovacie dávky.
V prípade tyreotoxickej krízy sa podáva 100 mg liečiva v dennej dávke 200 - 300 mg; ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť na 1 000 mg. Dĺžka podávania závisí od terapeutického účinku, zvyčajne do 6 dní.
Pri šoku odolnom voči štandardnej liečbe sa prednizolón zvyčajne podáva prúdom na začiatku liečby, po ktorom prechádza na kvapkanie. Ak sa krvný tlak nezvýši do 10 - 20 minút, opakujte tryskovú injekciu lieku. Po stiahnutí z šokového stavu pokračuje kvapkanie, kým sa krvný tlak nestabilizuje. Jedna dávka je 50 - 150 mg (v závažných prípadoch - do 400 mg). Liek sa znovu podáva po 3-4 hodinách. Denná dávka môže byť 300 - 1 200 mg (s následným znížením dávky).
Pri akútnom zlyhaní pečene a obličiek (pri akútnej otrave, v pooperačnom a popôrodnom období atď.) Sa Prednisolon podáva v dávke 25-75 mg denne; ak je to uvedené, dennú dávku je možné zvýšiť na 300 - 1 500 mg denne alebo viac.
Pri reumatoidnej artritíde a systémovom lupus erythematosus sa Prednisolon podáva okrem systémového podávania lieku v dávke 75 - 125 mg denne, nie dlhšie ako 7 - 10 dní.
Pri akútnej hepatitíde sa prednizolón podáva v dávke 75-100 mg denne počas 7-10 dní.
V prípade otravy kauterizujúcimi tekutinami s popáleninami zažívacieho traktu a horných dýchacích ciest je predpísaný Prednisolón v dávke 75-400 mg denne počas 3 - 18 dní.

Ak nie je možné intravenózne podanie, prednizolón sa podáva intramuskulárne v rovnakých dávkach. Po zmiernení akútneho stavu sa Prednisolón predpisuje perorálne v tabletách, po ktorom nasleduje postupné znižovanie dávky. Pri dlhodobom používaní lieku by sa denná dávka mala znižovať postupne. Dlhodobá terapia by sa nemala náhle zastaviť!

Vedľajší účinok. Frekvencia vývoja a závažnosť vedľajších účinkov závisia od dĺžky užívania, veľkosti použitej dávky a možnosti dodržania denného rytmu podávania prednizolónu.
Pri používaní prednizolónu môžu byť:
Z endokrinného systému: znížená glukózová tolerancia, steroidný diabetes mellitus alebo prejav latentného diabetes mellitus, inhibícia funkcie nadobličiek, Itenko-Cushingov syndróm (tvár mesiaca, obezita hypofýzy, hirzutizmus, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorea, svalová slabosť, strie), oneskorenie deti.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, zvracanie, pankreatitída, steroidné vredy žalúdka a dvanástnika, erozívna ezofagitída, gastrointestinálne krvácanie a perforácia steny gastrointestinálneho traktu, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, poruchy trávenia, plynatosť, škytavka. V zriedkavých prípadoch - zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz a alkalickej fosfatázy.
Na strane kardiovaskulárneho systému: arytmie, bradykardia (až do zástavy srdca); vývoj (u predisponovaných pacientov) alebo zvýšená závažnosť srdcového zlyhania, zmeny na elektrokardiograme, charakteristické pre hypokaliémiu, zvýšený krvný tlak, hyperkoagulácia, trombóza. U pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu - šírenie zamerania nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva, čo môže viesť k prasknutiu srdcového svalu.
Z nervového systému: delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, maniodepresívna psychóza, depresia, paranoja, zvýšený intrakraniálny tlak, nervozita alebo úzkosť, nespavosť, závraty, vertigo, cerebelárny pseudotumor, bolesti hlavy, kŕče.
Zo zmyslov: zadná subkapsulárna katarakta, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, sklon k rozvoju sekundárnych bakteriálnych, plesňových alebo vírusových infekcií očí, trofické zmeny na rohovke, exophthalmos, náhla strata videnia (možné pri parenterálnom podaní do hlavy, krku, nosovej mušle, pokožky hlavy) usadzovanie kryštálov liečiva v očných cievach).
Z hľadiska metabolizmu: zvýšené vylučovanie vápnika, hypokalciémia, zvýšená telesná hmotnosť, negatívna dusíková bilancia (zvýšené odbúravanie bielkovín), zvýšené potenie.
Z dôvodu aktivity mineralokortikoidov - retencia tekutín a sodíka (periférny edém), hypernatriémia, hypokalemický syndróm (hypokaliémia, arytmia, myalgia alebo svalové kŕče, neobvyklá slabosť a únava).
Z boku pohybového aparátu: spomalenie procesov rastu a osifikácie u detí (predčasné uzavretie epifýzových rastových zón), osteoporóza (veľmi zriedkavo - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza kosti pažnej a stehennej), pretrhnutie svalových šliach, steroidná myopatia, zníženie svalovej hmoty (atrofia).
Na časti kože a slizníc: oneskorené hojenie rán, petechie, ekchymóza, stenčenie kože, hyper- alebo hypopigmentácia, steroidné akné, strie, tendencia k rozvoju pyodermie a kandidózy.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, anafylaktický šok, miestne alergické reakcie.
Lokálne na parenterálne podanie: pálenie, necitlivosť, bolesť, mravčenie v mieste vpichu, infekcia v mieste vpichu, zriedkavo - nekróza okolitých tkanív, zjazvenie v mieste vpichu; atrofia kože a podkožného tkaniva intramuskulárnou injekciou (obzvlášť nebezpečná je injekcia do deltového svalu).
Ostatné: vývoj alebo exacerbácia infekcií (výskyt tohto nežiaduceho účinku uľahčujú spoločne používané imunosupresíva a očkovanie), leukocytúria, abstinenčný syndróm.

Predávkovanie

Možný nárast vyššie opísaných vedľajších účinkov. Je potrebné znížiť dávku prednizolónu. Liečba je symptomatická.

Interakcie s inými liekmi

Možná farmaceutická nekompatibilita prednizónu s inými intravenóznymi liekmi - odporúča sa podávať ho oddelene od iných liekov (i.v. bolus alebo iné kvapkadlo ako druhé riešenie). Pri zmiešaní roztoku prednizolónu s heparínom sa vytvorí zrazenina.
Súčasné vymenovanie prednizolónu s:
induktory „pečeňových“ mikrozomálnych enzýmovc (fenobarbital, rifampicín, fenytoín, teofylín, efedrín) vedie k zníženiu jeho koncentrácie;
diuretiká(najmä „tiazid“ a inhibítory karboanhydrázy) a amfotericín B - môžu viesť k zvýšenému vylučovaniu K + z tela a k zvýšeniu rizika vzniku srdcového zlyhania;
s prípravkami obsahujúcimi sodík - k rozvoju opuchy a zvýšenému krvnému tlaku;
srdcové glykozidy - zhoršuje sa ich tolerancia a zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku ventrikulárneho extrasystolu (v dôsledku vyvolanej hypokaliémie);
nepriame antikoagulanciá - zoslabuje (menej často zvyšuje) ich účinok (je potrebná úprava dávky);
antikoagulanciá a trombolytiká- riziko krvácania z vredov v gastrointestinálnom trakte sa zvyšuje;
etanol a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) - riziko erozívnych a ulceróznych lézií v gastrointestinálnom trakte a zvyšuje sa krvácanie (v kombinácii s NSAID pri liečbe artritídy je možné znížiť dávku glukokortikosteroidov v dôsledku súčtu terapeutického účinku);
paracetamol - zvyšuje sa riziko rozvoja hepatotoxicity (indukcia pečeňových enzýmov a tvorba toxického metabolitu paracetamolu);
kyselina acetylsalicylová - urýchľuje jeho vylučovanie a znižuje koncentráciu v krvi (pri zrušení prednizolónu sa zvyšuje hladina salicylátov v krvi a zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov);
inzulín a perorálne hypoglykemické lieky, antihypertenzíva - ich účinnosť klesá;
vitamín D - jeho účinok na absorpciu Ca2 + v čreve klesá;
rastový hormón - znižuje jeho účinnosť a s praziquantelom - jeho koncentrácia;
M-anticholinergiká (vrátane antihistaminík a tricyklických antidepresív) a dusičnany - zvyšuje vnútroočný tlak;
izoniazid a mexiletín - zvyšuje ich metabolizmus (najmä v „pomalých“ acetylátoroch), čo vedie k zníženiu ich plazmatických koncentrácií.
Inhibítory karboanhydrázy a slučkové diuretiká môžu zvyšovať riziko osteoporózy.
Indometacín, vytláčajúci prednizolón z asociácie s albumínom, zvyšuje riziko vzniku jeho vedľajších účinkov.
ACTH zvyšuje účinok prednizónu.
Ergocalciferol a paratyroidný hormón zabraňujú rozvoju osteopatie spôsobenej prednizolónom.
Cyklosporín a ketokonazol, spomaľujúce metabolizmus prednizolónu, môžu v niektorých prípadoch zvýšiť jeho toxicitu.
Súčasné podávanie androgénov a steroidných anabolických liekov s prednizolónom prispieva k rozvoju periférneho edému a hirzutizmu, vzniku akné.
Estrogény a perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén znižujú klírens prednizolónu, čo môže byť sprevádzané zvýšením závažnosti jeho účinku.
Mitotan a ďalšie inhibítory funkcie kôry nadobličiek môžu vyžadovať zvýšenie dávky prednizolónu.
Pri súčasnom použití so živými antivírusovými vakcínami a na pozadí iných typov imunizácie zvyšuje riziko aktivácie vírusu a vzniku infekcií.
Antipsychotiká (neuroleptiká) a azatioprín zvyšujú riziko vzniku katarakty, keď sa podáva prednizolón.
Pri súčasnom použití s \u200b\u200bantityroidnými liekmi klesá a s hormónmi štítnej žľazy sa zvyšuje klírens prednizolónu.

Špeciálne pokyny.

Počas liečby prednizolónom (najmä dlhodobou) je potrebné sledovať očného lekára, kontrolovať krvný tlak, stav rovnováhy vody a elektrolytov, ako aj obraz hladiny periférnej krvi a glukózy v krvi.
Na zníženie vedľajších účinkov je možné predpísať antacidá a tiež zvýšiť príjem K + do tela (strava, prípravky draslíka). Jedlo by malo byť bohaté na bielkoviny, vitamíny, s obmedzeným obsahom tukov, sacharidov a kuchynskej soli.
Účinok lieku sa zvyšuje u pacientov s hypotyreózou a cirhózou pečene. Droga môže zhoršiť existujúcu emočnú nestabilitu alebo psychotické poruchy. Ak je indikovaná psychóza v anamnéze, prednizolón vo vysokých dávkach je predpísaný pod prísnym dohľadom lekára.
Mal by sa používať opatrne pri akútnom a subakútnom infarkte myokardu - je možné rozšíriť ohnisko nekrózy, spomaliť tvorbu jazvového tkaniva a prasknutie srdcového svalu.
V stresových situáciách počas podpornej liečby (napríklad chirurgický zákrok, úraz alebo infekčné choroby) by sa dávka lieku mala upraviť z dôvodu zvýšenej potreby glukokortikosteroidov.
Pri náhlom zrušení, najmä v prípade predchádzajúceho použitia vysokých dávok, je možné vyvinúť abstinenčný syndróm (anorexia, nevoľnosť, letargia, centralizovaná muskuloskeletálna bolesť, celková slabosť), ako aj exacerbácia ochorenia, pre ktoré bol predpísaný Prednisolon.
Počas liečby prednizolónom sa nemá očkovať kvôli zníženiu jeho účinnosti (imunitná odpoveď).
Pri predpisovaní prednizolónu na sprievodné infekcie, septické stavy a tuberkulózu je potrebné súčasne liečiť antibiotikami s baktericídnym účinkom.
U detí je počas dlhodobej liečby prednizolónom nevyhnutné dôkladné sledovanie dynamiky rastu a vývoja. Deťom, ktoré boli v období liečby v kontakte s pacientmi s osýpkami alebo kiahňami, sa profylakticky predpisujú špecifické imunoglobulíny.
Vzhľadom na slabý mineralokortikoidný účinok pri náhradnej liečbe adrenálnej insuficiencie sa Prednisolon používa v kombinácii s mineralokortikoidmi.
U pacientov s diabetes mellitus je potrebné monitorovať hladinu glukózy v krvi a v prípade potreby upraviť liečbu.
Je zobrazená röntgenová kontrola osteoartikulárneho systému (obrázky chrbtice, ruky).
Prednizolón u pacientov so skrytými infekčnými ochoreniami obličiek a močových ciest môže spôsobiť leukocytúriu, ktorá môže mať diagnostickú hodnotu.
Prednizolón zvyšuje obsah metabolitov 11- a 17-oxyketokortikosteroidov.

INN: Prednison

Výrobca: Agio Pharmaceuticals Ltd.

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: Prednizolón

Registračné číslo v RK: Číslo RK-LS-5 č. 011406

Obdobie registrácie: 28.06.2013 - 28.06.2018

KNF (lieky sú súčasťou kazašskej národnej formy lieky)

JEDNOTKA (Zahrnutá v zozname liekov pod garantovaným objemom lekárskej starostlivosti zakúpenej od jedného distribútora)

Maximálna nákupná cena v Kazašskej republike: 100,83 KZT

Inštrukcie

Obchodné meno

Prednison

Medzinárodný nechránený názov

Prednison

Dávková forma

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 30 mg / ml

Zloženie

1 ml roztoku obsahuje

účinná látka -prednizolón fosforečnan sodný, ekvivalent k prednizolón fosfátu - 30 mg,

pomocné látky:edetát disodný, hydrogénfosforečnan sodný, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, \u200b\u200bpropylénglykol, voda na injekciu.

Popis

Priehľadný roztok, bezfarebný alebo so zelenožltým nádychom

Farmakoterapeutická skupina

Systémové kortikosteroidy.

Glukokortikosteroidy.

Prednison

ATX kód H02AB06

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Až 90% liečiva sa viaže na proteíny krvnej plazmy: transkortín (globulín viažuci kortizol) a albumín. Prednizolón sa metabolizuje v pečeni, čiastočne v obličkách a iných tkanivách, hlavne konjugáciou s kyselinami glukurónovou a sírovou. Metabolity sú neaktívne. Vylučuje sa žlčou a močom glomerulárnou filtráciou a z 80 - 90% sa znovu vstrebáva renálnymi tubulmi. 20% dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej podobe. Polčas z krvnej plazmy po intravenóznom podaní je 2 - 3 hodiny.

Farmakodynamika

Prednizolón je syntetické glukokortikoidové liečivo, dehydratovaný analóg hydrokortizónu. Má protizápalové, antialergické a imunosupresívne účinky, zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov na endogénne katecholamíny.

Interakcie so špecifickými cytoplazmatickými receptormi (receptory pre glukokortikosteroidy (GCS) sa nachádzajú vo všetkých tkanivách, najmä v pečeni), aby vytvorili komplex, ktorý indukuje tvorbu bielkovín (vrátane enzýmov, ktoré regulujú životne dôležité procesy v bunkách).

Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov eozinofilmi a mastocytmi; indukciou tvorby lipokortínov a znížením počtu mastocytov, ktoré produkujú kyselinu hyalurónovú; so znížením kapilárnej permeability; stabilizácia bunkových membrán (najmä lyzozomálnych) a organel. Pôsobí vo všetkých štádiách zápalového procesu: inhibuje syntézu prostaglandínov (Pg) na úrovni kyseliny arachidónovej (lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje biosyntézu endoperoxidov, leukotriénov, ktoré podporujú zápal, alergie atď.), Syntézu „prozápalových“ cytokínov interleukín 1, faktor nekrózy nádorov alfa atď.); zvyšuje odolnosť bunkovej membrány proti pôsobeniu rôznych škodlivých faktorov.

Metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo globulínov v krvnej plazme, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách (so zvýšením pomeru albumín / globulín), znižuje syntézu a zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive.

Metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribuuje tuk (hromadenie tuku sa vyskytuje hlavne v ramennom pletenci, tvári, bruchu), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.

Metabolizmus uhľohydrátov: zvyšuje vstrebávanie sacharidov z gastrointestinálneho traktu; zvyšuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy (zvyšuje prietok glukózy z pečene do krvi); zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz (aktivácia glukoneogenézy); podporuje rozvoj hyperglykémie.

Metabolizmus vody a elektrolytov: zadržuje Na + a vodu v tele, stimuluje vylučovanie K + (aktivita mineralokortikoidov), znižuje absorpciu Ca2 + z gastrointestinálneho traktu, spôsobuje „vyplavovanie“ vápnika z kostí a zvyšuje jeho vylučovanie obličkami, znižuje mineralizáciu kostí.

Imunosupresívny účinok je spôsobený involúciou lymfatického tkaniva, inhibíciou proliferácie lymfocytov (najmä T-lymfocytov), \u200b\u200bpotlačením migrácie B-buniek a interakciou T- a B-lymfocytov, inhibíciou uvoľňovania cytokínov (interleukín-1, 2; gama-interferón) z lymfocytov a znížená tvorba protilátok.

Antialergický účinok sa vyvíja v dôsledku zníženia syntézy a sekrécie mediátorov alergie, inhibície uvoľňovania histamínu a iných biologicky aktívnych látok zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov, zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov, potlačenia vývoja lymfatických a spojivových tkanív, zníženia počtu T- a B-lymfocytov, obéznych bunky, zníženie citlivosti efektorových buniek na alergické mediátory, inhibícia tvorby protilátok, zmeny imunitnej odpovede tela.

Pri obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest je účinok spôsobený hlavne inhibíciou zápalových procesov, prevenciou alebo znížením závažnosti edémov slizníc, znížením eozinofilnej infiltrácie submukóznej vrstvy bronchiálneho epitelu a usadzovaním cirkulujúcich imunitných komplexov v bronchiálnej sliznici, ako aj inhibíciou erózie a desorpcie. Zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov priedušiek malého a stredného kalibru na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu hlienu znížením jeho produkcie. Potláča syntézu a sekréciu adrenokortikotropného hormónu a sekundárne syntézu endogénneho GCS. Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.

Indikácie pre použitie

Naliehavé stavy vyžadujúce rýchle zvýšenie koncentrácie glukokortikosteroidov v tele:

Šokové stavy (popáleniny, traumatické, prevádzkové, toxické) - s neúčinnosťou vazokonstrikčných liekov, liekov substituujúcich plazmu a inej symptomatickej liečby

Alergické reakcie (akútne ťažké formy), krvný transfúzny šok, anafylaktický šok, anafylaktoidné reakcie

Mozgový edém (tiež spojený s mozgovým nádorom alebo spojený s chirurgickým zákrokom, rádioterapiou alebo poranením hlavy)

Bronchiálna astma (ťažká forma), status asthmaticus

Systémové ochorenia spojivového tkaniva (systémový lupus erythematosus, reumatoidná artritída)

Akútna nedostatočnosť nadobličiek

Tyreotoxická kríza

Akútna hepatitída, hepatálna kóma

Zmierňovanie zápalu a prevencia zúženia hľuzy (v prípade otravy kyselinami a zásadami).

Spôsob podávania a dávkovanie

Dávka lieku a doba liečby sú stanovené lekárom individuálne, v závislosti od indikácií a závažnosti ochorenia. Prednizolón sa podáva intravenózne (kvapkaním alebo prúdom) alebo intramuskulárne. Liečivo sa intravenózne podáva najskôr prúdom, potom kvapká.

S akútnou nedostatočnosťou nadobličiek jedna dávka liečiva je 100 - 200 mg, denne 300 - 400 mg.

Pri závažných alergických reakciách Prednizolón sa podáva v dennej dávke 100 - 200 mg počas 3 - 16 dní.

S bronchiálnou astmou liek sa podáva v závislosti od závažnosti ochorenia a účinnosti komplexnej liečby od 75 do 675 mg v priebehu liečby od 3 do 16 dní; v závažných prípadoch možno dávku zvýšiť na 1 400 mg v priebehu liečby alebo viac s postupným znižovaním dávky.

So stavom asthmaticus Prednizolón sa podáva v dávke 500 - 1 200 mg denne, po ktorej nasleduje zníženie na 300 mg denne a prechod na udržovacie dávky.

S tyreotoxickou krízou vstreknite 100 mg liečiva v dennej dávke 200-300 mg; ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť na 1 000 mg. Dĺžka používania závisí od terapeutického účinku, zvyčajne do 6 dní.

S nárazuvzdorným na štandardnú terapiuPrednizolón sa na začiatku liečby zvyčajne injektuje prúdom, po ktorom prepne na kvapkanie. Ak sa krvný tlak nezvýši do 10 - 20 minút, opakujte tryskovú injekciu lieku.

Jedna dávka je 50 - 150 mg (v závažných prípadoch - do 400 mg). Liek sa znovu podáva po 3-4 hodinách. Po stiahnutí z šokového stavu pokračuje kvapkanie, kým sa krvný tlak nestabilizuje. Denná dávka môže byť 300 - 1 200 mg (s následným znížením dávky).

Na akútne zlyhanie pečene (v prípade akútnej otravy v pooperačnom a popôrodnom období atď.) sa prednizolón podáva v dávke 25-75 mg denne; ak je to uvedené, dennú dávku je možné zvýšiť na 300 - 1 500 mg denne alebo viac.

Na reumatoidnú artritídu a systémový lupus erythematosus Prednizolón sa podáva navyše k systémovému podávaniu liečiva v dávke 75 - 125 mg denne, nie dlhšie ako 7 - 10 dní.

Pri akútnej hepatitíde Prednizolón sa podáva v dávke 75-100 mg denne počas 7-10 dní.

V prípade otravy kyselinami a zásadami s popáleninami zažívacieho traktu a horných dýchacích ciest Prednizolón sa predpisuje v dávke 75 - 400 mg denne počas 3 - 18 dní.

Ak nie je možné intravenózne podanie, prednizolón sa podáva intramuskulárne v rovnakých dávkach. Po zmiernení akútneho stavu sa prednizolón predpisuje perorálne v tabletách, po ktorom nasleduje postupné znižovanie dávky. Pri dlhodobom používaní lieku by sa denná dávka mala znižovať postupne. Dlhodobá terapia by sa nemala náhle zastaviť!

Deti od 2 do 12 mesiacov - 2-3 mg / kg / deň, od 1 do 14 rokov, -1-2 mg / kg / deň, i / m, i / v sa podáva pomaly (do 3 minút). V prípade potreby sa táto dávka môže opakovať po 20 - 30 minútach.

Vedľajšie účinky

Veľmi často (\u003e 1/10); často (\u003e 1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000.

Všeobecne incidencia predpokladaných nežiaducich účinkov vrátane potlačenia hypotalamo-hypofyzárno-nadobličkového systému závisí od dávky, času podania a dĺžky liečby. Nepriaznivé účinky možno minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky čo najkratšiu dobu.

Často

Zvýšená náchylnosť na infekciu, zhoršenie existujúcej infekcie, aktivácia latentnej infekcie a maskovanie príznakov infekcie v dôsledku imunosupresívneho a protizápalového účinku prednizolónu.

Znížený počet eozinofilov a lymfocytov

Imunosupresívny a protizápalový účinok, vedúci k maskovaniu alebo zhoršeniu existujúcej choroby

Nedostatok nadobličiek (počínajúc inhibíciou hypotalamu a končiac skutočnou atrofiou nadobličkovej kôry) s predĺženým perorálnym podávaním prednizolónu, abstinenčný syndróm z dôvodu nedostatočnosti nadobličiek (bolesť hlavy, nevoľnosť, závraty, anorexia, slabosť, zmeny emočného stavu, apatia a nedostatočná reakcia na stresové situácie) steroidný diabetes mellitus "s nízkou citlivosťou na inzulín, zvýšenou hladinou cukru v krvi u pacientov, ktorí už cukrovkou trpia (100%). Spomalenie rastu u detí v dôsledku zhoršenej sekrécie rastového hormónu a zníženej citlivosti na rastový hormón."

Zvýšený vnútroočný tlak (až 40% pacientov liečených perorálnymi liekmi), katarakta u 30% pacientov dlhodobo liečených perorálnymi liekmi.

Pľúcny absces u pacientov s rakovinou pľúc (12%).

Osteoporóza s príznakmi ako bolesť chrbta, znížená pohyblivosť, akútna bolesť, kompresné zlomeniny stavcov a znížená výška stavcov, zlomeniny dlhých kostí (25% pri dlhodobej perorálnej liečbe liekom, pozri časť 4.4). Myopatia (10%) pri liečbe vysokými dávkami.

Často

zvýšenie počtu leukocytov a krvných doštičiek

Cushingov syndróm vrátane zmien v ukladaní tukov (mesačná tvár, centrálna obezita, hovädzí hrb) s predĺženým podávaním perorálnych dávok vyšších ako fyziologických (zvyčajne viac ako 50 mg denne), hypokaliémia spôsobená retenciou sodíka namiesto draslíka, amenorea u žien v plodnom veku, zvýšené hladiny cholesterol, triglyceridy a lipoproteíny, ak sú liečené vysokými dávkami užívanými ústami

Eufória, depresia, psychóza vyvolaná kortikosteroidmi

Hypertenzia (v dôsledku retencie sodíka, ktorá vedie k zadržiavaniu tekutín), zhoršenie kongestívneho srdcového zlyhania (v dôsledku retencie sodíka)

Zvýšené riziko vzniku tuberkulózy

Perorálna kandidóza, zvýšené príznaky s kolitídou, ileitídou, divertikulitídou

Plesňová infekcia slizníc, strie, akné, podliatiny, dermatitída, ekchymóza, erytém tváre, atrofia, hirzutizmus, pomalé hojenie rán, zvýšené potenie, teleangiektázie a stenčenie kože, maskovanie alebo zhoršenie existujúcich kožných ochorení.

Nočná polyúria

Zriedka

Alergické reakcie

Cukrovka (<1%) при лечении малыми дозами перорально, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими дозами перорально

Nespavosť, zmeny nálady, zmeny osobnosti, mánia a halucinácie

Myopatia dýchacích svalov

Vredy žalúdka alebo hrubého čreva, gastrointestinálne krvácanie (0,5%), perforácia žalúdka, črevá

Aseptická nekróza kostného tkaniva

Močové kamene v dôsledku zvýšeného vylučovania vápnika a fosfátu, zhoršená sekrécia pohlavných hormónov (menštruačné poruchy, hirzutizmus, impotencia), vaskulitída

Málokedy

Riziko trombózy v dôsledku zrážania krvi

Zmeny funkcie štítnej žľazy

Pri mozgovej malárii môže kóma pretrvávať, demencia.

Vysoké riziko zničenia rohovky oka so súčasnou herpetickou infekciou očí (v dôsledku maskovania tejto infekcie), glaukóm (dlhodobá liečba liekom perorálne).

Zriedkavo

Ketoacidóza a hyperosmolárna kóma, prejav latentnej hyperparatyreózy, zrýchlený vývoj porfýrie

Syndróm lýzy nádoru

Prejav latentnej epilepsie, pseudotumor mozgu (benígna intrakraniálna hypertenzia s príznakmi ako bolesť hlavy, rozmazané videnie a zhoršenie zraku)

Exophthalmos (po dlhšej perorálnej liečbe liekom)

Kardiomyopatia so zvýšeným rizikom zníženia srdcového výdaja, arytmia v dôsledku hypokaliémie

Pankreatitída po dlhodobej liečbe vysokými dávkami

Epidermálna nekrolýza, Steven-Johnsonov syndróm

Kontraindikácie

Pre krátkodobé použitie zo zdravotných dôvodov je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na prednizolón alebo na zložky lieku.

U detí sa GCS počas obdobia rastu môže používať iba na absolútne indikácie a pod obzvlášť dôkladným dohľadom ošetrujúceho lekára.

S opatrnosťou by mal byť liek predpísaný pre nasledujúce choroby a stavy:

Peptický vred a dvanástnikový vred, ezofagitída, gastritída, akútny alebo latentný peptický vred, novovytvorená intestinálna anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie alebo tvorby abscesov, divertikulitída, chronická hepatitída s pozitívnou reakciou na HBsAg.

Obdobie pred a po očkovaní (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po očkovaní BCG, stavy imunodeficiencie (vrátane AIDS alebo HIV infekcie)

Nedávno utrpel infarkt myokardu (u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu je možné rozšírenie zamerania nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva a následkom toho prasknutie srdcového svalu), závažné chronické srdcové zlyhanie, arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia

Diabetes mellitus (vrátane zhoršenej tolerancie k sacharidom), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itenko-Cushingova choroba, obezita (III-IV.)

Závažné chronické zlyhanie obličiek a / alebo pečene, nefrourolitiáza

Hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej výskytu

Systémová osteoporóza, myasthenia gravis

Akútna psychóza, poliomyelitída (okrem formy bulbárnej encefalitídy)

Glaukóm s otvoreným a uzavretým uhlom

Tehotenstvo

Lymfadenitída po očkovaní BCG

Liekové interakcie

Možná farmaceutická nekompatibilita prednizolónu s inými intravenóznymi liekmi - odporúča sa podávať ho oddelene od iných liekov (i.v. bolus alebo iné kvapkadlo ako druhé riešenie). Pri zmiešaní roztoku prednizolónu s heparínom sa vytvorí zrazenina.

Súčasné vymenovanie prednizolónu s:

- induktory „pečeňových“ mikrozomálnych enzýmov(fenobarbital, fenytoín, teofylín, rifampicín, efedrín) vedie k zníženiu jeho koncentrácie.

- diuretiká(najmä „tiazid“ a inhibítory karboanhydrázy) a amfotericín B môžu viesť k zvýšenému vylučovaniu K + z tela; s liekmi obsahujúcimi sodík - edém a zvýšený krvný tlak.

- amfotericín Bzvyšuje sa riziko vzniku srdcového zlyhania.

- srdcové glykozidyzhoršuje sa ich tolerancia a zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku ventrikulárneho extrasystolu (spôsobeného hypokaliémiou).

- nepriame antikoagulanciázoslabuje (menej často zosilňuje) ich účinok (je potrebná úprava dávky).

- antikoagulanciá a fibrinolytikázvyšuje sa riziko krvácania z vredov v gastrointestinálnom trakte.

- etanol a nesteroidné protizápalové lieky(NSAID) zvyšuje riziko erozívnych a ulceróznych lézií v gastrointestinálnom trakte a rozvoja krvácania (v kombinácii s NSAID pri liečbe artritídy je možné znížiť dávku glukokortikosteroidov v dôsledku súčtu terapeutického účinku).

- paracetamolzvyšuje sa riziko rozvoja hepatotoxicity (indukcia pečeňových enzýmov a tvorba toxického metabolitu paracetamolu).

- kyselina acetylsalicylováurýchľuje jeho vylučovanie a znižuje koncentráciu v krvi (pri zrušení prednizónu sa zvyšuje hladina salicylátov v krvi a zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov).

- inzulín a perorálne hypoglykemické lieky, antihypertenzívaich účinnosť klesá.

- vitamínD jeho účinok na absorpciu Ca2 + v čreve klesá. - somatotropný hormón,znižuje ich účinnosť a praziquantel -jeho koncentrácia.

- M-anticholinergiká(vrátane antihistaminík a tricyklických antidepresív) a dusičnanypomáha zvyšovať vnútroočný tlak.

- izoniazid a mexelitínzvyšuje ich metabolizmus (najmä v „pomalých“ acetylátoroch), čo vedie k zníženiu ich plazmatických koncentrácií. Inhibítory karboanhydrázy a slučkové diuretiká môžu zvyšovať riziko osteoporózy.

Indometacín, vytláčajúci prednizolón z asociácie s albumínom, zvyšuje riziko vzniku jeho vedľajších účinkov.

ACTH zvyšuje účinok prednizolónu.

Ergocalciferol a paratyroidný hormón zabraňujú rozvoju osteopatie spôsobenej prednizolónom.

Cyklosporín a ketokonazol, ktoré spomaľujú metabolizmus prednizolónu, môžu v niektorých prípadoch zvýšiť jeho toxicitu.

Súčasné vymenovanie androgénov a steroidných anabolických liekov s prednizolónom prispieva k rozvoju periférneho edému a hirzutizmu, vzniku akné.

Estrogény a perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén znižujú klírens prednizolónu, čo môže byť sprevádzané zvýšením závažnosti jeho účinku.

Mitotan a ďalšie inhibítory funkcie kôry nadobličiek môžu vyžadovať zvýšenie dávky prednizolónu.

Pri súčasnom použití so živými antivírusovými vakcínami a na pozadí iných typov imunizácie zvyšuje riziko aktivácie vírusu a vzniku infekcií.

Antipsychotiká (neuroleptiká) a azatioprín zvyšujú riziko vzniku katarakty, ak je predpísaný prednizolón.

Pri súčasnom použití s \u200b\u200bantityroidnými liekmi klesá a pri hormónoch štítnej žľazy sa zvyšuje klírens prednizolónu.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby (ak to nie je možné z dôvodu naliehavosti stavu, počas liečby) je potrebné pacienta vyšetriť na možné kontraindikácie. Klinické vyšetrenie by malo zahŕňať vyšetrenie kardiovaskulárneho systému, röntgenové vyšetrenie pľúc, vyšetrenie žalúdka a dvanástnika, močového systému, orgánov zraku; kontrola krvného obrazu, glukózy a elektrolytov v krvnej plazme.

Počas liečby prednizolónom (najmä dlhodobou) je potrebné sledovať očného lekára, kontrolovať krvný tlak, stav rovnováhy vody a elektrolytov, ako aj obraz hladiny periférnej krvi a glukózy v krvi.

Aby sa znížili vedľajšie účinky, mal by sa zvýšiť príjem K + do tela (strava, draselné prípravky). Jedlo by malo byť bohaté na bielkoviny, vitamíny, s obmedzeným obsahom tukov, sacharidov a kuchynskej soli.

Účinok lieku sa zvyšuje u pacientov s hypotyreózou a cirhózou pečene.

Droga môže zhoršiť existujúcu emočnú nestabilitu alebo psychotické poruchy. Ak je indikovaná psychóza v anamnéze, prednizolón vo vysokých dávkach je predpísaný pod prísnym dohľadom lekára.

V stresových situáciách počas podpornej liečby (napríklad chirurgický zákrok, úraz alebo infekčné choroby) by sa dávka lieku mala upraviť z dôvodu zvýšenej potreby glukokortikosteroidov. Pri náhlom zrušení, najmä v prípade predchádzajúceho použitia vysokých dávok, je možné vyvinúť abstinenčný syndróm (anorexia, nevoľnosť, letargia, generalizovaná muskuloskeletálna bolesť, celková slabosť), ako aj exacerbácia ochorenia, na ktoré bol predpísaný prednizolón.

Počas liečby prednizolónom sa nemá očkovať kvôli zníženiu jeho účinnosti (imunitná odpoveď).

Pri predpisovaní prednizolónu na sprievodné infekcie, septické stavy a tuberkulózu je potrebné súčasne liečiť antibiotikami s baktericídnym účinkom.

U pacientov s diabetes mellitus je potrebné monitorovať hladinu glukózy v krvi a v prípade potreby upraviť liečbu.

Je zobrazená röntgenová kontrola osteoartikulárneho systému (obrázky chrbtice, ruky).

U pacientov s latentnými infekčnými ochoreniami obličiek a močových ciest môže Prednisolón spôsobiť leukocytúriu, ktorá môže mať diagnostickú hodnotu.

Prednizolón zvyšuje obsah metabolitov 11- a 17-oxyketokortikosteroidov.

Aplikácia v pediatrii

U detí je počas dlhodobej liečby prednizolónom nevyhnutné dôkladné sledovanie dynamiky rastu a vývoja. Deťom, ktoré boli v období liečby v kontakte s pacientmi s osýpkami alebo kiahňami, sa profylakticky predpisujú špecifické imunoglobulíny.

Vzhľadom na slabý mineralokortikoidný účinok pri náhradnej liečbe adrenálnej insuficiencie sa Prednisolon používa v kombinácii s mineralokortikoidmi.

Gravidita a laktácia

Počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) sa užíva iba zo zdravotných dôvodov.

Pri dlhodobej liečbe počas tehotenstva nie je vylúčená možnosť poškodenia rastu plodu. Ak sa použije v treťom trimestri tehotenstva, existuje riziko atrofie kôry nadobličiek u plodu, čo si u novorodenca môže vyžadovať substitučnú liečbu.

Vlastnosti účinku lieku o schopnosti viesť dopravuny znamená alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo a pracovať s vybavením.

Predávkovanie

Príznaky: je možné zvýšiť vyššie opísané vedľajšie účinky.

Liečba: je potrebné znížiť dávku prednizolónu.

Symptomatická terapia.

Uvoľnite formulár a obal

1 ml liečiva sa vloží do ampulky z tmavého skla.