Protizápalové intravenózne. Nesteroidné protizápalové lieky: zoznam liekov, prečo sú predpísané, na aké choroby. Patogenetický mechanizmus, účinky

NSAID sú najväčšou a najznámejšou skupinou lieky ktoré neobsahujú hormóny. To umožňuje ich použitie na liečbu kĺbov nielen u detí, ale aj u dospelých. Všetko nesteroidné lieky poskytnúť trojitý účinok: odstrániť bolesť, znížiť intenzitu zápalového procesu, znížiť teplotu.

Zápal je patologický proces, ktorý je charakterizovaný zhoršením zdravotného stavu, horúčkou, rozvojom edému a bolesti. Telo začne produkovať prostaglandíny, ktorých aktivitu spúšťa špecifický enzým COX (cyklooxygenáza). Na tieto látky pôsobia protizápalové lieky.

Existujú hormonálne a nehormonálne lieky. Z hľadiska mechanizmu účinku sú si tieto skupiny navzájom podobné, avšak výrazne sa líšia zložením a účinnosťou. Steroidné lieky sa líšia tým, že obsahujú umelé náhrady hormónov produkovaných v tele. NSAID sú v tomto prípade lepšie, pretože vyvolávajú menej vedľajších účinkov.

Chiropraktik Anton Epifanov bude hovoriť o liekoch proti bolesti:

Bez použitia nesteroidných protizápalových liekov bude patológia postupovať a symptómy budú obťažovať pacienta. Toto je obzvlášť dôležité, ak má človek bolesti kĺbov. NSAID sú neopioidné analgetiká, ktoré prakticky nie sú návykové.

Nesteroidné lieky, ktoré vstupujú do tela, sú absorbované žalúdočnou sliznicou. Niektoré z nich, najmä nové, sú absorbované takmer na 95%. Príjem potravy nemá na ich účinok prakticky žiadny vplyv. K tvorbe metabolitov dochádza v pečeni, preto najviac spadá pod negatívny vplyv NSAID.

V žiadnom prípade by ste nemali používať nesteroidné lieky sami. Niektoré z nich majú nielen široké spektrum účinku, ale sú schopné potlačiť imunitný systém. Nesprávne vybrané protizápalové lieky vyvolávajú žalúdočné krvácanie, ako aj iné vedľajšie účinky, ktoré sú nebezpečné pre zdravie a život.

Formy vydávania finančných prostriedkov

Na liečbu kĺbov sa pacientovi ponúka veľké množstvo rôznych foriem NSAID, ktoré majú svoje výhody a nevýhody:

1. Tablety. Toto je najpopulárnejšia forma nesteroidných liekov. Sú predpísané v ktorejkoľvek fáze liečby. Môžu sa používať dlhodobo (podľa predpisu lekára), pri prijímaní nie sú pozorované žiadne nepríjemné pocity. Rýchlosť vstrebávania účinných látok v žalúdku je však rôzna. Od toho závisí čas, počas ktorého sa účinok prejaví. A negatívne ovplyvňujú aj tráviaci trakt.
2. Injekcie. Takéto nesteroidné NSAID predpisuje iba lekár. Nie všetky sú voľne dostupné v lekárni. Predpísané sú, ak je patológia kĺbov alebo mäkkých tkanív v akútnom období a je sprevádzaná nadmerným silná bolesť... Intramuskulárne injekcie nesteroidných liekov sa podávajú v priebehu 7-10 dní. Zvyčajne sa predpisujú 2 injekcie denne. Ich výhodou je rýchlosť účinku, takmer úplná absencia kontaktu so sliznicami. Tento zákrok však môže byť bolestivý, navyše si pacient nie vždy dokáže podať injekciu.
3. Lokálne nesteroidné protizápalové lieky. Na zvýšenie účinku sa predpisujú v kombinácii s inými formami. Pôsobia priamo na ohnisko zápalového procesu, ľahko sa používajú, nemajú systémový účinok, takže riziko vedľajších účinkov je veľmi malé. Masti sa však dlho vstrebávajú, vydržia málo a môžu zafarbiť oblečenie.

1. Sviečky. Vkladajú sa rektálne a poskytujú veľmi rýchly liečebný efekt. Môžu ich užiť aj najmenšie deti, pretože ešte nevedia prehltnúť tabletku. Treba ich však správne skladovať a používať.
2. Obväzy. Majú analgetické, protizápalové a hrejivé účinky. Náplasť sa veľmi ľahko používa, nespôsobuje alergie ani iné vedľajšie účinky, pri liečbe sa vyznačuje predĺženým pôsobením v porovnaní s mastičkami. Za určitých podmienok však rýchlo vypadnú.
3. Pozastavenie. Tieto prostriedky sú určené na liečbu kĺbov u detí mladších ako 12 rokov. Tento formulár sa používa veľmi jednoducho.
4. Kapsuly.

Výber formy protizápalového nesteroidného lieku závisí od lekára a charakteristík vývoja patológie.

Indikácie a kontraindikácie na použitie

NSAID sa používajú na rôzne ľudské patológie, ale predovšetkým sú žiadané v traumatológii a ortopédii. To znamená, že sa bez nich počas liečby kĺbov nezaobídete. Indikácie na použitie sú nasledovné:

• Reumatoidná artritída.
• Osteoartritída (NSAID sa bežne používajú najmä na krk).
• Radikulitída.
• Psoriatická artritída.
• Neuralgia rôznej povahy a etiológie.
• Hnisavá artritída kĺbov.
• Artropatia, zhoršená zápalom.

Čo je reumatoidná artritída? Odpoveď na otázku pripravili účastníci programu Linka zdravia:

• Metastázy kostného tkaniva.
• Bolesti po operáciách kĺbov: artroskopia, náhrada kĺbov.
• Ankylozujúca spondylitída.
• Juvenilná reumatoidná artritída (ak je dieťa choré, je potrebné vyberať lieky čo najšetrnejšie).
• Ankylozujúca spondylitída.
• Reiterov syndróm.

Nemenej účinné pri osteochondróze a hernii nie sú nesteroidné protizápalové lieky. Kontúzia, športové zranenie, pretrhnutie väzov, poškodenie menisku - to všetko sa lieči NSAID. Bez liekov prezentovaných na dnu, na zlomeniny kostí sa nezaobídete.

Nehormonálne protizápalové lieky nemožno vždy užívať. Sú kontraindikované v prítomnosti nasledujúcich chorôb:

• Patológie žalúdka a čriev: vredy, gastritída.
• Ťažké poškodenie pečene a obličiek.
• Perforácia žalúdka.
• Alergická reakcia s výskytom urtikárie, bronchospazmu.
• Tehotenstvo (počas laktácie by ste nemali piť protizápalové pilulky, pretože to negatívne ovplyvňuje vývoj plodu). Dokonca aj tie najbezpečnejšie prostriedky by sa mali používať iba podľa pokynov lekára, ak je riziko pre dieťa menšie ako poškodenie, ktoré choroba spôsobí budúcej matke.

V tehotenstve ženy často bolí chrbát a je potrebné tento problém riešiť pomocou nesteroidných antiflogistík. Lekári dôrazne neodporúčajú užívať NSAID tehotným ženám (najmä tento zákaz sa vzťahuje na tretí trimester), ako aj ženám, ktoré dojčia

• Cytopénia.
• Závažné dekompenzované zlyhanie srdcového svalu.
• Vysoké riziko krvácania.
• Príliš vysoká citlivosť na zložky NSAID alebo na hlavnú aktívnu zložku.
• Detstvo. Pre bábätká boli vyvinuté špeciálne NSAID, ktoré menej poškodzujú nezrelé telo.

Práve tieto kontraindikácie objasňujú, že nemôžete užívať nesteroidné protizápalové lieky sami.

Vedľajšie účinky

Akékoľvek lieky môžu spôsobiť nežiaduce reakcie v tele. NSAID nie sú výnimkou. Pri použití nesteroidných protizápalových liekov na liečbu kĺbov sa vyvinú nasledujúce vedľajšie účinky:

• Erózia čriev (veľkých aj malých), peptické vredy žalúdka.
• Problémy so spánkom.
• Bolesť hlavy.
• Poškodenie pečene, charakterizované svrbením, zmenou odtieňa kože.
• Anémia, zvýšené riziko krvácania.
• Nevoľnosť a vracanie, poruchy trávenia.

• Porucha pozornosti.
• Alergie (žihľavka, astmatické záchvaty).
• Rýchly tlkot srdca, tachykardia.
• Strata zraku alebo sluchu.
• Suché ústa.
• Syndróm bolesti, najmä v pečeni.
• Ospalosť.

Vedľajšie účinky nie sú potrebné. Moderné lieky môžu byť menej škodlivé ako niektoré domáce lieky a bylinky.

Všeobecné podmienky používania

NSAID na osteochondrózu alebo kĺbové patológie sú jednoducho nevyhnutné. Treba ich však brať správne. Uskutočniteľnosť a trvanie ich používania určuje prísne lekár. Moderné nesteroidné lieky kurzy. Koľko bude, závisí od stupňa vývoja patológie.

Nemali by ste kombinovať niekoľko protizápalových liekov rôznych foriem uvoľňovania. Stále poskytujú rovnaký účinok, ale vedľajších účinkov bude viac. Ale tu opäť o všetkom rozhoduje ošetrujúci lekár. Ak nejaký negatívne reakcie telo treba ihneď nahlásiť špecialistovi. Je to on, kto sa rozhodne, či zníži dávku alebo zruší liek, berúc do úvahy jeho účinnosť v každom konkrétnom prípade.

Tablety alebo kapsuly je najlepšie užívať po jedle, pretože väčšina z nich zvyšuje kyslosť žalúdočnej šťavy. Mali by sa umyť veľkým množstvom čistej vody. Najlepšie je nepiť šťavy alebo nápoje obsahujúce plyny.

Pri použití čapíkov sa musia vstreknúť hlboko. Je vhodné predčistiť črevá. Po zákroku by ste mali zostať v polohe na chrbte asi 40 minút. Čapíky sa vkladajú do konečníka ako celok.

Neodporúča sa užívať NSAID počas tehotenstva alebo dojčenia. Ale ak je to potrebné, musíte prísne dodržiavať predpisy lekára.

Ak pijete NSAID v Vysoké číslo, potom dôjde k predávkovaniu, ktoré sa vyznačuje nepríjemnými a nebezpečné príznaky... V tomto prípade musíte vyvolať zvracanie, opláchnuť žalúdok a vziať sorbent. Ak je situácia príliš ťažká, je potrebná sanitka.

Všeobecná klasifikácia NSAID

Protizápalové pilulky na kĺby, ako aj iné formy týchto liekov, možno rozdeliť do niekoľkých skupín:

Podľa zloženia:

• Zvýšenie kyslosti žalúdočnej šťavy (pyrazolidíny, salicyláty, oxykamy, deriváty kyseliny propiónovej, fenyloctovej, indoloctovej).
• Nekyslé: sulfónamidové deriváty, alkanóny.

Vplyvom na enzýmy, ktoré podporujú tvorbu prostaglandínov:

• Nerozlišujúce NSAID. Inhibujú prácu enzýmov COX-1 a COX-2. Prvá látka však nie je škodlivá. Naopak, enzým dobre pôsobí na krvné doštičky, obnovuje sliznicu žalúdka.
• NSAID novej generácie. Takéto prostriedky sú vhodné na liečbu respiračných patológií alebo kĺbov, pretože spôsobujú menšie poškodenie tela. Lieky negatívne ovplyvňujú iba COX-2, ktorý sa produkuje v prítomnosti zápalového procesu, čím sa zvyšuje.

Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie

Selektívne NSAID sú účinnými prostriedkami, ktoré sa vyznačujú vyššou presnosťou dopadu na ohnisko zápalu, ako aj menším počtom vedľajších účinkov. Existuje určitý zoznam takýchto nesteroidných liekov:

• celekoxib. Neexistuje takmer žiadny negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt. Častejšie sa predpisujú 1-2 tablety denne.
• Valdekoxib.
• etorikoxib.
• rofekoxib. Vyznačuje sa dlhotrvajúcim pôsobením. Môže ho užívať muž alebo žena s gastritídou a dokonca aj so žalúdočným vredom.
• "Arcoxia". Dávkovanie a trvanie užívania sa určuje na základe celkového stavu pacienta a stupňa zložitosti kĺbovej lézie.

NSAID sú klasifikované ako selektívne a neselektívne. Ďalšie podrobnosti nájdete vo videu nižšie:

Medzi moderné drogy novej generácie patria:

• Movalis. Ide o dlhodobo pôsobiaci liek. Prakticky nespôsobuje nežiaduce účinky, preto sa môže používať dlhodobo.
• "Nimesulid". Okrem protizápalového účinku má aj inherentný analgetický účinok.
• "Ksefokam". Jeho vlastnosti sú analogické s morfínom, nie je však návykový a má výrazne menej vedľajších účinkov.

Moderné NSAID vám umožňujú rýchlo sa vyrovnať s nepríjemnými prejavmi zápalu a nepoškodzujú telo.

Používajú sa na ošetrenie kolenného kĺbu alebo iných kĺbov zvonku. Krém, masť alebo balzam sa aplikuje na postihnuté miesto iba vtedy, ak má pacient zdravú, neporušenú pokožku. Lokálne nesteroidné lieky, ktoré majú protizápalové účinky, možno ľahko kombinovať s inými formami liekov.

Tu je nasledujúci zoznam nesteroidných protizápalových liekov:

1. "Indometacín". Vlastní široký rozsahúčinku, nezvyšuje kyslosť žalúdka, preto sa môže použiť pri zápale žalúdka. Táto masť NSAID sa často používa na liečbu kĺbových problémov.
2. "Piroxikam". Okrem odstránenia bolesti má tento liek aj výrazný protidoštičkový účinok.
3. "Diclofenac".
4. "Nimesulid". Jeho analógom je protizápalové analgetikum "Nise".

1. "ketoprofén". Je považovaný za jeden z najsilnejších a najúčinnejších liekov na zmiernenie bolesti a zápalu. Musí sa však aplikovať prísne v súlade s predpisom lekára. Ak ho používate príliš dlho, na koži sa objaví vyrážka.
2. Voltaren. Okrem analgetického účinku majú prezentované NSAID aj otepľujúci účinok. Najčastejšie sa predpisuje tým pacientom, ktorí majú problémy s pohybom.
3. Nurofen. Líši sa vysokou rýchlosťou pôsobenia. Dokonale uľavuje od bolesti a zápalový proces spôsobené traumou alebo artritídou.

Protizápalové masti na kĺby a väzy sú skvelou možnosťou pre ľudí, ktorí sa nemôžu normálne pohybovať. Môžu výrazne zlepšiť kvalitu života.

Popis slávnych protizápalových piluliek a injekcií

Tablety sú najobľúbenejšou a najbežnejšou formou lieku. Spomedzi všetkých NSAID používaných na osteochondrózu a iné kĺbové patológie sú najobľúbenejšie tieto:

1. Aspirín (kyselina acetylsalicylová). Poskytuje antipyretický účinok, dokonale zmierňuje bolesť hlavy... Pri použití činidla v malom množstve pacient výrazne zlepšuje reologické vlastnosti krvi. Na liečbu kĺbov sa však prakticky nepredpisuje.
2. "Analgin". Negatívnou vlastnosťou tohto lieku je, že inhibuje funkciu hematopoézy. Napriek dobrému analgetickému účinku je prípravok vo väčšine európskych krajín zakázaný.
3. "Diclofenac". Tento liek sa vyrába nielen v tabletách, ale aj vo forme injekcií. Má vynikajúci protizápalový účinok, preto je populárny už viac ako rok. Existuje aj náprava vo forme masti, ktorá prakticky nemá systémový účinok. Ale nemali by ste ho používať na liečbu tehotných žien a detí mladších ako 12 rokov.
4. Ortofen.
5. "Nimesil".

Doktor Alexey Yakovlev vám povie o lieku "Aspirín" - výhody a škody:

1. Ibuprofen. Dobre zmierňuje bolesť a znižuje teplotu. Môže sa použiť na liečbu detí po 3 mesiacoch, žien počas laktácie a tehotných žien.
2. "Denebol".
3. "Etodolak". Nájdete ho vo forme kapsúl. Rýchlo odstraňuje bolestivý syndróm, pôsobí priamo na ohnisko zápalu. Nemal by sa však používať u pacientov s hypertenziou, pretože liek zhoršuje účinok liekov na zníženie krvného tlaku.
4. "meloxikam". Najčastejšie sa predpisuje už v štádiu, keď sa skončilo akútne obdobie.
5. "Indometacín". Tabletová forma tohto lieku sa používa zriedkavo, pretože má veľa vedľajších účinkov.

Injekčné protizápalové anestetiká sa používajú, ak bolestivý syndróm nemožno odstrániť tabletkami. Injekcia sa podáva do svalovej alebo kĺbovej dutiny. Táto skupina nesteroidných liekov zahŕňa "Indometacin", "Movalis", "Ksefokam". Intraartikulárne injekcie sa môžu podávať iba raz ročne.

Protizápalové lieky pre deti

Mnohí rodičia sa zaujímajú o otázku, ktoré NSAID pre deti možno použiť na ochorenia kĺbov. Tu je zoznam trochu obmedzený. Určite je lepšie opustiť nerozlišujúce prostriedky, pretože môžu jednoducho zabiť imunitu dieťaťa. V súprave prvej pomoci rodiča môžu byť prítomné nasledujúce lieky:

1. Ibuprofen. Môže sa použiť na liečbu dojčiat, ktoré dosiahli vek 3 mesiacov. Vyznačuje sa vysokou účinnosťou a nízkym rizikom vedľajších účinkov. Analógom tohto lieku je Nurofen, Ibufen.
2. "Paracetamol". To tiež dáva dobrý efekt, ale môže negatívne ovplyvniť pečeň dieťaťa.
3. "Nimesulid". Nástroj sa používa na liečbu kĺbov u detí starších ako 12 rokov.

Ibuprofén má analgetické, protizápalové vlastnosti a má mierny antipyretický účinok. Cena v lekárňach od 67 rubľov.

žiadne ľudový liek nemôže dieťaťu pomôcť tak ako protizápalové nesteroidné liečivo. Preto sa človek nemôže zapojiť do samoliečby. Nerozumní rodičia môžu svojmu bábätku vážne ublížiť, keďže choroba stále postupuje.

Cena liekov

Pre každého pacienta je hlavnou otázkou cena NSAID na liečbu kĺbov. Niekedy dokonca dôležitejšie ako efektivita. Treba poznamenať, že cenové rozpätie je veľmi široké. Prirodzene, selektívne prostriedky selektívneho pôsobenia sú drahšie.

Tabuľka 1. Náklady na lieky

Ako vidíte, každý pacient bude môcť nájsť liek, ktorý je pre neho osobne vhodný. Nemali by ste však zabúdať na odporúčania lekárov. Niekedy by cena pre osobu mala byť až posledná.

Použitie NSAID novej generácie na artrózu, osteochondrózu, poranenia kĺbov, svalov a väziva je povinné. Terapia pomáha zlepšiť kvalitu života a pohyblivosť pacienta. Je však nevyhnutné bojovať proti samotnej príčine zápalového procesu.

V kontakte s

spolužiakov

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) sú lieky, ktoré majú analgetické (analgetické), antipyretické a protizápalové účinky.

Ich mechanizmus účinku je založený na blokovaní niektorých enzýmov (COX, cyklooxygenáza), sú zodpovedné za tvorbu prostaglandínov – chemických látok, ktoré prispievajú k zápalom, horúčke, bolesti.

Slovo "nesteroidné", ktoré je obsiahnuté v názve skupiny liekov, zdôrazňuje skutočnosť, že lieky v tejto skupine nie sú syntetickými analógmi steroidných hormónov - silných hormonálnych protizápalových liekov.

Najznámejší predstavitelia NSAID: aspirín, ibuprofén, diklofenak.

Ako fungujú NSAID?

Ak analgetiká bojujú priamo s bolesťou, potom NSAID znižujú oba najnepríjemnejšie symptómy ochorenia: bolesť a zápal. Väčšina liečiv z tejto skupiny sú neselektívne inhibítory enzýmu cyklooxygenázy, potláčajúce pôsobenie oboch jeho izoforiem (variet) – COX-1 a COX-2.

Cyklooxygenáza je zodpovedná za produkciu prostaglandínov a tromboxánu z kyseliny arachidónovej, ktorá sa zase získava z fosfolipidov bunkovej membrány pomocou enzýmu fosfolipázy A2. Okrem iných funkcií sú prostaglandíny mediátormi a regulátormi rozvoja zápalu. Tento mechanizmus objavil John Wayne, ktorý za svoj objav neskôr dostal Nobelovu cenu.

Kedy sú tieto lieky predpísané?

Typicky sa NSAID používajú na liečbu akútnej resp chronický zápal sprevádzané bolesťou. Na liečbu kĺbov sú obľúbené najmä nesteroidné protizápalové lieky.

Uvádzame zoznam chorôb, na ktoré sú tieto lieky predpísané:

• akútna dna;
• dysmenorea (menštruačná bolesť);
• bolesť kostí spôsobená metastázami;
• pooperačná bolesť;
• horúčka (zvýšená telesná teplota);
• črevná obštrukcia;
• obličková kolika;
• mierna bolesť v dôsledku zápalu alebo poranenia mäkkých tkanív;
• osteochondróza;
• bolesť chrbta;
• bolesť hlavy;
• migréna;
• artróza;
• reumatoidná artritída;
• bolesť pri Parkinsonovej chorobe.

NSAID sú kontraindikované pri erozívnych a ulceratívnych léziách gastrointestinálny trakt, najmä v štádiu exacerbácie, závažné abnormality funkcie pečene a obličiek, cytopénie, individuálna intolerancia, tehotenstvo. Má sa predpisovať opatrne pacientom s bronchiálnou astmou, ako aj osobám, u ktorých sa predtým zistili nežiaduce reakcie pri užívaní akýchkoľvek iných NSAID.

Zoznam bežných NSAID na liečbu kĺbov

Uvádzame zoznam najznámejších a najúčinnejších NSAID, ktoré sa používajú na liečbu kĺbov a iných ochorení, keď je potrebný protizápalový a antipyretický účinok:

Niektoré lieky sú slabšie, nie také agresívne, iné sú určené na akútnu artrózu, kedy je potrebný urgentný zásah na zastavenie nebezpečných procesov v organizme.

Aká je výhoda NSAID novej generácie

Nežiaduce reakcie sa pozorujú pri dlhodobom používaní NSAID (napríklad pri liečbe osteochondrózy) a spočívajú v poškodení sliznice žalúdka a dvanástnik s tvorbou vredov a krvácaním. Tento nedostatok nerozlišujúcich NSAID viedol k vývoju liekov novej generácie, ktoré blokujú iba COX-2 (enzým zápalu) a neovplyvňujú prácu COX-1 (ochranný enzým).

Lieky novej generácie tak prakticky nemajú ulcerogénne vedľajšie účinky (poškodenie sliznice orgánov tráviaci trakt) spojené s dlhodobým užívaním neselektívnych NSAID, ale zvyšujú riziko trombotických komplikácií

Z nedostatkov novej generácie liekov je možné zaznamenať iba ich vysokú cenu, čo ju robí nedostupnou pre mnohých ľudí.

NSAID novej generácie: zoznam a ceny

Čo to je? Nesteroidné antiflogistiká novej generácie pôsobia oveľa selektívnejšie, vo väčšej miere inhibujú COX-2, pričom COX-1 zostáva prakticky nedotknutá. To vysvetľuje pomerne vysokú účinnosť lieku, ktorá je kombinovaná s minimálnym počtom vedľajších účinkov.

Zoznam populárnych a účinných nesteroidných protizápalových liekov novej generácie:

1. Movalis. Má antipyretické, výrazné analgetické a protizápalové účinky. Hlavnou výhodou tohto lieku je, že s pravidelným lekárskym dohľadom je možné ho užívať pomerne dlho. Meloxicam sa vyrába vo forme roztoku na intramuskulárnu injekciu, v tabletách, čapíkoch a mastiach. Tablety Meloxicam (Movalis) sú veľmi výhodné, pretože sú dlhé herectvo, a stačí užiť jednu tabletu počas dňa. Movalis, ktorý obsahuje 20 tabliet po 15 mg, stojí 650-850 rubľov.
2. Ksefokam. Liek založený na Lornoxikame. Jeho charakteristickým znakom je skutočnosť, že má vysokú schopnosť tlmiť bolesť. Podľa tohto parametra zodpovedá morfínu, nie je však návykový a nepôsobí na centrálny nervový systém podobný opiátom. Ksefokam, ktorý obsahuje 30 4 mg tabliet, stojí 350-450 rubľov.
3. celekoxib. Tento liek výrazne zmierňuje stav pacienta s osteochondrózou, artrózou a inými ochoreniami, dobre zmierňuje bolesť a účinne bojuje proti zápalu. Vedľajšie účinky na zažívacie ústrojenstvo na strane celekoxibu je minimálna alebo chýba vôbec. Cena 400-600 rubľov.
4. nimesulid. S veľkým úspechom sa používa na liečbu bolestí chrbtice, artritídy atď. Odstraňuje zápal, hyperémiu, normalizuje teplotu. Použitie nimesulidu rýchlo vedie k úľave od bolesti a zlepšeniu pohyblivosti. Používa sa tiež ako masť, ktorá sa má aplikovať na problémovú oblasť. Nimesulid, ktorý obsahuje 20 tabliet po 100 mg, stojí 120-160 rubľov.

Preto v prípadoch, keď nie je potrebné dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov, sa používajú lieky starej generácie. V niektorých prípadoch je to však len vynútená situácia, pretože len málokto si môže dovoliť liečbu takýmto liekom.

Klasifikácia

Ako sú NSAID klasifikované a čo sú? Chemickým pôvodom sa tieto lieky dodávajú s kyslými a nekyslými derivátmi.

1. Oxikamy - piroxikam, meloxikam;
2. NSAID na báze Inda octová kyselina- indometacín, etodolak, sulindak;
3. Na báze kyseliny propiónovej - ketoprofén, ibuprofén;
4. Salicipates (na báze kyseliny salicylovej) - aspirín, diflunisal;
5. Deriváty kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenak;
6. Pyrazolidíny (kyselina pyrazolónová) - analgín, sodná soľ metamizolu, fenylbutazón.

1. alkanóny;
2. Deriváty sulfónamidov.

Nesteroidné lieky sa tiež líšia typom a intenzitou expozície - analgetické, protizápalové, kombinované.

Účinnosť stredných dávok

Podľa sily protizápalového účinku stredných dávok môžu byť NSAID usporiadané v nasledujúcom poradí (najsilnejšie hore):

1. indometacín;
2. flurbiprofen;
3. diklofenak sodný;
4. piroxikam;
5. ketoprofén;
6. naproxén;
7. ibuprofén;
8. amidopyrín;
9. aspirín.

Podľa analgetického účinku priemerných dávok môžu byť NSAID usporiadané v nasledujúcom poradí:

1. ketorolac;
2. ketoprofén;
3. diklofenak sodný;
4. indometacín;
5. flurbiprofen;
6. amidopyrín;
7. piroxikam;
8. naproxén;
9. ibuprofén;
10. aspirín.

Spravidla sa vyššie uvedené lieky používajú na akútne a chronické choroby sprevádzané bolesťou a zápalom. Najčastejšie sa predpisujú nesteroidné protizápalové lieky na zmiernenie bolesti a liečbu kĺbov: artritída, artróza, zranenia atď.

NSAID sa často používajú na úľavu od bolesti pri bolestiach hlavy a migréne, dysmenoree, pooperačnej bolesti, obličková kolika atď. Vzhľadom na inhibičný účinok na syntézu prostaglandínov majú tieto lieky aj antipyretický účinok.

Aké dávkovanie by ste si mali zvoliť?

Akýkoľvek nový liek pre daného pacienta musí byť najskôr predpísaný v najnižšej dávke. Pri dobrej tolerancii sa denná dávka zvyšuje po 2-3 dňoch.

Terapeutické dávky NSA sú v širokom rozmedzí a v posledných rokoch je tendencia zvyšovania jednorazových a denných dávok liekov charakterizovaných najlepšou toleranciou (naproxén, ibuprofén), pri zachovaní obmedzení maximálnych dávok aspirínu, indometacín, fenylbutazón, piroxikam. U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosiahne len pri použití veľmi vysokých dávok NSAID.

Vedľajšie účinky

Dlhodobé užívanie protizápalových liekov vo vysokých dávkach môže spôsobiť:

1. Rušenie práce nervový systém- zmeny nálady, dezorientácia, závraty, letargia, hučanie v ušiach, bolesť hlavy, rozmazané videnie;
2. Zmeny v práci srdca a krvných ciev - palpitácie, zvýšený krvný tlak, edém.
3. Gastritída, vredy, perforácia, gastrointestinálne krvácanie, dyspeptické poruchy, zmeny funkcie pečene so zvýšenou aktivitou pečeňových enzýmov;
4. Alergické reakcie - angioedém, erytém, žihľavka, bulózna dermatitída, bronchiálna astma, anafylaktický šok;
5. Zlyhanie obličiek, porucha močenia.

Liečba NSAID sa má vykonávať čo najkratší čas a s najnižšími účinnými dávkami.

Aplikácia počas tehotenstva

Neodporúča sa používať lieky skupiny NSAID počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri. Hoci neboli zistené žiadne priame teratogénne účinky, predpokladá sa, že NSAID môžu spôsobiť predčasné uzavretie arteriálneho (Botallovho) vývodu a renálne komplikácie u plodu. Nechýbajú ani informácie o predčasnom pôrode. Napriek tomu sa aspirín v kombinácii s heparínom úspešne používa u tehotných žien s antifosfolipidovým syndrómom.

Podľa najnovších údajov kanadských vedcov bolo užívanie NSAID pred 20. týždňom tehotenstva spojené so zvýšeným rizikom potratu (potratu). Podľa výsledkov štúdie sa riziko potratu zvýšilo 2,4-krát bez ohľadu na dávku prijatej drogy.

Movalis možno nazvať lídrom medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi, ktorý má predĺženú dobu účinku a je schválený na dlhodobé užívanie.

Má výrazný protizápalový účinok, vďaka čomu je možné ho užívať pri osteoartróze, ankylozujúcej spondylitíde, reumatoidnej artritíde. Nemá analgetické, antipyretické vlastnosti, chráni tkanivo chrupavky. Používa sa pri bolestiach zubov, hlavy.

Stanovenie dávkovania, spôsob podávania (tablety, injekcie, čapíky) závisí od závažnosti, typu ochorenia.

celekoxib

Špecifický inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým a analgetickým účinkom. Pri použití v terapeutických dávkach prakticky nepôsobí negatívne na sliznicu gastrointestinálneho traktu, pretože má veľmi nízky stupeň afinity k COX-1, preto nespôsobuje narušenie syntézy konštitučných prostaglandínov. .

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

indometacín

Vzťahuje sa na najúčinnejšie prostriedky nehormonálneho účinku. Pri artritíde indometacín tlmí bolesť, znižuje opuchy kĺbov a má silný protizápalový účinok.

Cena lieku, bez ohľadu na formu uvoľňovania (tablety, masti, gély, rektálne čapíky), je pomerne nízka, maximálne náklady na tablety sú 50 rubľov za balenie. Pri používaní lieku musíte byť opatrní, pretože má značný zoznam vedľajších účinkov.

Vo farmakológii sa indometacín vyrába pod názvami Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofén spája relatívnu bezpečnosť a schopnosť účinne znižovať horúčku a bolesť, preto sa lieky na jeho báze predávajú bez lekárskeho predpisu. Ako antipyretikum sa ibuprofén používa aj pre novorodencov. Je dokázané, že znižuje horúčku lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky.

Okrem toho je ibuprofén jedným z najpopulárnejších voľne predajných analgetík. Ako protizápalový prostriedok sa nepredpisuje tak často, napriek tomu je liek v reumatológii veľmi populárny: používa sa na liečbu reumatoidnej artritídy, artrózy a iných kĺbových ochorení.

K najpopulárnejším obchodné názvy ibuprofén zahŕňa Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

diklofenak

Možno jeden z najpopulárnejších NSAID, vytvorený už v 60. rokoch. Uvoľňovacia forma - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél. V tomto lieku na liečbu kĺbov sa dobre kombinuje vysoká analgetická aktivita a vysoké protizápalové vlastnosti.

Vyrába sa pod názvami Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonac P, Wurdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a iné.

ketoprofén

Okrem liekov uvedených vyššie, skupina liekov prvého typu, neselektívne NSAID, t.j. COX-1, zahŕňa také liečivo, ako je ketoprofén. Z hľadiska sily účinku je blízky ibuprofénu a je dostupný vo forme tabliet, gélu, aerosólu, krému, roztokov na vonkajšie použitie a na injekciu, rektálne čapíky(čapíky).

Tento nástroj si môžete zakúpiť pod obchodnými názvami Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen a iné.

Kyselina acetylsalicylová znižuje schopnosť krvných buniek zlepovať sa a vytvárať krvné zrazeniny. Pri užívaní aspirínu sa krv riedi a cievy sa rozširujú, čo vedie k úľave od stavu človeka s bolesťami hlavy a vnútrolebečným tlakom. Pôsobením liečiva sa znižuje prísun energie v ohnisku zápalu a vedie k útlmu tohto procesu.4

Pre deti mladšie ako 15 rokov je aspirín kontraindikovaný, pretože je možná komplikácia vo forme extrémne závažného Reyovho syndrómu, pri ktorom 80% pacientov zomrie. Zvyšných 20 % prežívajúcich detí môže byť postihnutých epilepsiou a mentálnou retardáciou.

Alternatívne lieky: chondroprotektory

Pomerne často sú chondroprotektory predpísané na liečbu kĺbov. Ľudia často nechápu rozdiel medzi NSAID a chondroprotektormi. NSAID rýchlo zmierňujú bolesť, ale zároveň majú veľa vedľajších účinkov. A chondroprotektory chránia tkanivo chrupavky, ale je potrebné ich užívať v kurzoch.

Medzi najúčinnejšie chondroprotektory patria 2 látky – glukozamín a chondroitín.

Široké používanie nesteroidných protizápalových liekov v medicíne je spôsobené ich výrazným terapeutickým účinkom. Sú schopní eliminovať príznaky, ktoré sú vlastné mnohým chorobám: bolesť, horúčka, zápal. V posledných rokoch bol zoznam liekov v tejto skupine doplnený o zoznam nesteroidných protizápalových liekov novej generácie (NSAID) so zvýšenou účinnosťou na pozadí zlepšenej tolerancie.

Čo sú NSAID

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) patria do skupiny liekov zameraných na symptomatickú liečbu akútnych a chronických patológií. Nepatria medzi steroidné hormóny, majú výrazný terapeutický účinok proti zápalom, bolestiam rôznej intenzity a horúčke.

Účinok nesteroidných NSAID je spôsobený znížením produkcie enzýmov (cyklooxygenázy), ktoré spúšťajú reaktívne procesy v tele ako odpoveď na vplyv patologických faktorov.

Protizápalové NSAID, hoci sú blízko chemická štruktúra sa môže líšiť v sile účinku, prítomnosti a závažnosti vedľajšie účinky... Výber lieku vykonáva lekár na základe typu patológie, jej klinických prejavov. NSAID novej generácie sa vyznačujú vysokými terapeutickými výsledkami s nízkou toxicitou. To je dôvod ich širokého použitia v medicíne.

Nenarkotické analgetiká, NSAID sa úspešne používajú na celom svete na liečbu patológií pohybového aparátu, na odstránenie bolesti v rôzne choroby a stavov (predmenštruačný syndróm, pooperačné obdobie a pod.). NSAID pôsobia na zrážanlivosť krvi, riedia ju (zvyšovaním objemu plazmy), redukujú korpuskulárne elementy (cholesterolové plaky), čo sa využíva pri liečbe celého radu ochorení srdca a ciev (ateroskleróza, srdcové zlyhávanie a iné).

Klasifikácia

NSAID sa klasifikujú podľa niekoľkých kritérií.

Tým, že patrí do generácie liekov:

• Prvá generácia. Lieky tejto skupiny sú už dlho prítomné na farmakologickom trhu: Aspirín, Ibuprofén, Diclofenac, Voltaren, Naproxen a ďalšie.
• Nová generácia. Do tejto skupiny patria Nise, Nimulid, Movalis, Arkoksia a ďalšie.

Podľa chemického zloženia Lieky NSAID môžu byť kyseliny alebo nekyslé deriváty.

• Salicyláty: Aspirín.
• Pyrazolidíny: NSAID sodná soľ metamizolu (analgín). Napriek rozdielu v chemickej štruktúre medzi analgetikami a NSAID majú tieto lieky spoločné farmakologické vlastnosti.

Nekyslé činidlá zahŕňajú nimesulid, Nabumeton.

Podľa mechanizmu účinku:

• Neselektívne inhibítory COX-1 a COX-2 (enzýmy cyklooxygenázy) – inhibujú oba typy enzýmov. Klasické protizápalové lieky sú tohto typu. Rozdiel medzi NSAID tejto skupiny je v blokovaní COX-1, ktoré sú v organizme neustále prítomné. Ich potlačenie môže byť sprevádzané negatívnymi vedľajšími účinkami.
• Selektívne NSAID inhibítory COX-2. Uprednostňuje sa použitie týchto liekov, pretože pôsobia výlučne na enzýmy, ktoré sa objavujú v reakcii na patologické procesy v tele. Zaznamenáva sa však ich zvýšený účinok na srdce a cievy (môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku).
• Selektívne NSAID inhibítory COX-1. Skupina takýchto liekov je nevýznamná (aspirín), keďže pôsobením na COX-1 účinná látka zvyčajne ovplyvňuje aj COX-2.

Silou protizápalového účinku medzi NSAID možno rozlíšiť Indometacin, Flurbiprofen, Diclofenac. Amidopyrín, Aspirín majú slabší účinok.

Podľa sily analgetického účinku klasifikácia NSAID zahŕňa lieky s maximálnym účinkom: Ketorolac, Ketoprofen, Diclofenac a ďalšie. Naproxen, Ibuprofen, Aspirin majú minimálny analgetický účinok.

Zoznam liekov

Vo farmakológii je široká škála liekov NSAID prezentovaná v rôznych dávkové formy... Ich pôsobenie sa vyznačuje silou terapeutického účinku, trvaním, prítomnosťou vedľajších účinkov, spôsobom aplikácie. Moderné účinné NSAID majú minimálne riziko negatívne dôsledky príjem, rýchly a dlhotrvajúci výsledok.

Tabletová dávková forma liekov NSAID sa považuje za najbežnejšiu. Má vysokú absorpciu aktívnych zložiek lieku do systémového obehu, čo zaisťuje terapeutickú účinnosť liekov. NSAID v tabletách však viac ako iné formy ovplyvňujú tráviaci trakt pacienta, v niektorých prípadoch spôsobujú negatívne vedľajšie účinky.

Aktívnou zložkou lieku je etorikoxib. Má analgetické, protizápalové, antipyretické vlastnosti. Selektívna supresia COX-2 spôsobuje zníženie klinických prejavov chorôb bez negatívneho dopadu na tráviaci trakt a funkciu krvných doštičiek.

Kontraindikácie: precitlivenosť, ulcerózne lézie tráviaceho traktu, vnútorné krvácanie, poruchy hemostázy, ťažké srdcové patologické stavy, závažné renálne a hepatálne dysfunkcie, ischemická choroba srdca, patologické stavy periférnych tepien, tehotenstvo, dojčenie, vek do 16 rokov.

Vedľajšie účinky: bolesť v epigastriu, dyspepsia, poruchy stolice, žalúdočný vred, bolesť hlavy, zvýšený krvný tlak, kašeľ, edém, dysfunkcia obličiek a pečene, bronchospazmus, hyperreakcia tela na liek.

Aktívnou zložkou lieku je rofekoxib. Blokovaním COX-2 má liek výrazné analgetické, dekongestantné, protizápalové a antifebrilné účinky. Neprítomnosť účinku na COX-2 zabezpečuje dobrú znášanlivosť lieku, minimálny počet negatívnych následkov podávania.

Kontraindikácie: precitlivenosť, onkológia, astma, tehotenstvo, laktácia, vek do 12 rokov.

Vedľajšie účinky:črevné poruchy, dyspepsia, bolesť brucha, halucinácie, zmätenosť, poruchy funkcie obličiek a pečene, hypertenzia, poruchy krvného obehu (koronárne a cerebrálne), edém nôh, reakcie z precitlivenosti.

Liečivo je lornoxikam. Má analgetické, protizápalové, antipyretické vlastnosti. Liečivo inhibuje aktivitu enzýmov cyklooxygenázy, inhibuje produkciu prostaglandínov, uvoľňovanie voľných radikálov. Neovplyvňuje opioidné receptory centrálneho nervového systému, dýchacie funkcie. Závislosť a závislosť od liekov nie sú zaznamenané.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, ťažké renálne a hepatálne dysfunkcie, tehotenstvo, dojčenie, ťažké srdcové patologické stavy, dehydratácia, vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky: porucha zraku, porucha sluchu, porucha funkcie pečene, obličiek, bolesť hlavy, zvýšený krvný tlak, triaška, peptické vredy, krvácanie z tráviaceho traktu, dyspepsia, reakcie z precitlivenosti.

Aktívnou zložkou je meloxikam. Liečivo má výrazné protizápalové, antipyretické, analgetické vlastnosti. Má dlhotrvajúci účinok a možnosť dlhodobého užívania. Existuje menej vedľajších účinkov ako pri iných NSAID. Neovplyvňuje stav systému hemostázy krvných doštičiek.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vredy (akútne obdobie), krvácanie do tráviaceho traktu, ťažká dysfunkcia obličiek a pečene, poruchy hemostázy, gravidita, laktácia, vek do 12 rokov.

Vedľajšie účinky: prejavy precitlivenosti, bolesti hlavy, perforácia a krvácanie z tráviaceho traktu, kolitída, gastropatia, bolesti brucha, zmeny ukazovateľov funkcie pečene, zvýšený krvný tlak, akútna renálna dysfunkcia, retencia moču.

Aktívnou zložkou lieku je nimesulid. Selektívne inhibuje COX-2, čím znižuje produkciu prostaglandínov. Zároveň pôsobí aj na ich predchodcov (nízke prostaglandíny H2). Je to spôsobené výraznými analgetickými, antifebrilnými a protizápalovými vlastnosťami NSAID. Liek aktivuje glukokortikoidné centrá, čím znižuje zápal v tkanivách. Je účinný pri syndróme akútnej bolesti vďaka rýchlemu analgetickému účinku.

Kontraindikácie: tehotenstvo, vek do 12 rokov, vredy a krvácanie v tráviacom trakte, precitlivenosť, ťažká renálna a hepatálna insuficiencia.

Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, gastralgia, dyspepsia, ulcerácia slizníc, oligúria, hematúria, reakcie z precitlivenosti, zmeny krvného obrazu.

celekoxib

NSAID triedy koxibov má analgetické, protizápalové a antipyretické vlastnosti. Používa sa najmä v reumatológii na liečbu artrózy, artritídy, ankylozujúcej spondylitídy. Účinne a rýchlo zmierňuje bolesti svalov, chrbta, pooperačné obdobie... Používa sa na liečbu primárnej dysmenorey.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, ischemická choroba srdca, ťažké renálne a hepatálne dysfunkcie, tehotenstvo, dojčenie, vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky: vredy, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, renálne, hepatálne dysfunkcie, bronchospazmus, kašeľ, reakcie z precitlivenosti, bolesť v epigastriu, dyspepsia, bolesť hlavy.

Táto lieková forma sa používa zvonka. Poskytuje lokálny terapeutický účinok bez adsorbovania v tele a bez spôsobovania systémových vedľajších účinkov pri správnom použití.

Apizartron

Aktívne zložky prípravku: metylsalicylát, včelí jed, alylizotiokyanát, Roimakur aquasols, repkový olej, etanol denaturovaný gáforom. Masť má analgetický, protizápalový účinok. Lokálne dráždivé a vazodilatačné účinky lieku zlepšujú krvný obeh v poškodenej oblasti. Používa sa pri artralgiách, myalgiách, zápaloch nervov, vyvrtnutiach a iných problémoch. Po nanesení masti na pokožku sa odporúča udržiavať ošetrovanú oblasť v teple.

Kontraindikácie: akútna artritída, kožné ochorenia, ťažké renálne a hepatálne dysfunkcie, tehotenstvo, precitlivenosť.

Vedľajšie účinky: lokálne reakcie z precitlivenosti.

Aktívnymi zložkami lieku sú metylsalicylát, mentol. Masť má dráždivý účinok na kožné receptory, vazodilatátor - na kapiláry. Aplikácia krému uvoľňuje svalové kŕče, znižuje bolesť, napätie, zlepšuje prekrvenie tkaniva. V dôsledku terapie sa rozsah pohybu zväčšuje a zápal v postihnutej oblasti sa znižuje.

Kontraindikácie: citlivosť na zložky lieku, poškodenie kože, dermatologické ochorenia, vek do 12 rokov, tehotenstvo, dojčenie.

Vedľajšie účinky: lokálne reakcie z precitlivenosti (svrbenie, žihľavka, erytém, deskvamácia, podráždenie).

Aktívnymi zložkami lieku sú nonivamid, dimetylsulfoxid, gáfor, terpentín, benzylnikotinát. Masť má analgetické, dráždivé a hrejivé vlastnosti. V dôsledku aplikácie v postihnutej oblasti sa zlepšuje krvný obeh. Pokles bolestivého syndrómu sa zaznamená pol hodiny po aplikácii a trvá asi 6 hodín. Malé množstvo liečiva sa absorbuje do systémového obehu.

Kontraindikácie: precitlivenosť, poškodenie kože, dermatologické ochorenia, tehotenstvo, dojčenie, detstvo.

Vedľajšie účinky: lokálne reakcie z precitlivenosti (svrbenie, opuch tkaniva, vyrážka).

Mataren Plus

Aktívnou zložkou krému je meloxikam, doplnený o tinktúru z papriky. Má analgetické, dekongestantné, protizápalové vlastnosti. Hrejivý účinok masti zlepšuje krvný obeh v tkanivách. Používa sa na patológie kĺbov a chrbtice, poranenia, vyvrtnutia.

Kontraindikácie: poškodenie kože alebo choroby, precitlivenosť na zložky, vek do 12 rokov.

Vedľajšie účinky: lokálne reakcie z precitlivenosti, prejavujúce sa podráždením, vyrážkou, svrbením, pálením, olupovaním.

Aktívne zložky masti sú nonivamid, nikoboxil. Liečivo má analgetické, vazodilatačné, hyperemické účinky. Kombinovaný účinok lieku zlepšuje prekrvenie tkanív, urýchľuje enzymatické reakcie, metabolické procesy... Pokles klinických prejavov sa pozoruje už niekoľko minút po distribúcii masti na koži a maximálne po pol hodine.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vek do 12 rokov, poškodená koža alebo citlivé miesta (podbruško, krk a pod.), dermatologické ochorenia.

Vedľajšie účinky: prejavy precitlivenosti, parestézia, pocit pálenia v oblasti aplikácie, kašeľ, dýchavičnosť.

Čapíky sa často používajú v gynekologickej a urologickej praxi. Menej negatívne pôsobia na sliznicu žalúdka. Určené na rektálne podanie.

Aktívnou zložkou lieku je rofekoxib. Čapíky sa používajú rektálne, predpisujú sa na syndróm akútnej bolesti zápalového pôvodu, na liečbu primárnej dysmenorey. Sviečky sa nastavujú dvakrát denne, kurz by nemal presiahnuť 6 týždňov.

Kontraindikácie: onkologické patológie, bronchiálna astma, vek do 12 rokov, tehotenstvo, laktácia, precitlivenosť.

Vedľajšie účinky: bolesť brucha, črevné ťažkosti, halucinácie, zmätenosť, poruchy funkcie obličiek a pečene, poruchy krvného obehu (koronárne a cerebrálne), hypertenzia, edém nôh, reakcie z precitlivenosti.

Aktívnou zložkou selektívnych NSAID je meloxikam. Liečivo má analgetické, antipyretické, protizápalové vlastnosti. Používa sa na symptomatickú liečbu rôznych ochorení pohybového ústrojenstva vrátane úľavy od syndrómu výraznej bolesti (s osteoartritídou a reumatoidnou artritídou). Účinné na zmiernenie bolesti svalov, zubov.

Kontraindikácie: precitlivenosť, ťažká dysfunkcia obličiek a pečene, akútne vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, astma, tehotenstvo, dojčenie, vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky: dyspeptické prejavy, poruchy čriev, bolesti brucha, žalúdočné vredy, zvýšený krvný tlak, poruchy zraku, bolesti hlavy, reakcie z precitlivenosti.

Aktívnou zložkou čapíkov je meloxikam. NSAID sú odvodené od kyseliny enolovej. Liečivo má výrazné protizápalové, analgetické a antifebrilné vlastnosti. Často sa predpisuje na osteoartritídu, reumatoidnú artritídu, ankylozujúcu spondylitídu.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vredy, krvácanie do tráviaceho traktu (exacerbácia), ťažké zlyhanie obličiek a pečene, ťažká srdcová dysfunkcia, tehotenstvo, dojčenie, vek do 12 rokov.

Vedľajšie účinky: perforácia v gastrointestinálnom trakte, dyspepsia, gastritída, kolitída, bolesť brucha, renálne a hepatálne dysfunkcie, hnačka, cytopénia, bronchospazmus, bolesť hlavy, palpitácie, zvýšený krvný tlak, reakcie z precitlivenosti.

Revmoxicam

Aktívnou zložkou lieku je meloxikam. Čapíky majú výrazné protizápalové, antipyretické a analgetické vlastnosti. Liek účinne znižuje bolesť, zápalový proces pri ochoreniach pohybového aparátu. Nemá vplyv na činnosť chondrocytov a tvorbu proteoglykánu, ktorý je dôležitý pri ochoreniach kĺbov.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, ťažká renálna, hepatálna dysfunkcia, srdcové zlyhávanie, zápaly v konečníku, tehotenstvo, dojčenie, vek do 15 rokov.

Vedľajšie účinky: dyspeptické prejavy, bolesť v epigastriu, vredy, krvácanie v gastrointestinálnom trakte, hypertenzia, edémy, arytmie, dysfunkcia pečene.

Tenoxicam

Účinnou látkou rektálnych čapíkov je tenoxikam. Liečivo má protizápalové, antipyretické, analgetické vlastnosti. Odstraňuje bolesti svalov, chrbtice, kĺbov. Podporuje zvýšenie rozsahu pohybu, zbavuje sa rannej stuhnutosti a opuchov kĺbov. Do týždňa od terapie sa zaznamená normalizácia stavu pacienta.

Kontraindikácie: vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, precitlivenosť na zložky lieku, ťažká renálna dysfunkcia, gravidita, laktácia.

Vedľajšie účinky: dyspeptické prejavy, bolesť brucha, bolesť hlavy, reakcie z precitlivenosti, poruchy funkcie pečene, žalúdočné vredy, lokálne podráždenie, bolesť pri vyprázdňovaní.

Používa sa na lokálne pôsobenie na postihnuté ohnisko. Aktívne zložky sú minimálne absorbované do systémového obehu, čo zaisťuje dobrú znášanlivosť lieku, absenciu negatívnych následkov. Môže spôsobiť prejavy precitlivenosti v oblasti aplikácie.

Liečivo je meloxikam. Má výrazné lokálne anestetické a protizápalové vlastnosti. Vyznačuje sa absenciou negatívneho účinku na chrupavkové tkanivo, čo zabezpečuje široké použitie gélu na degeneratívne-dystrofické zmeny v kostrovom systéme.

Kontraindikácie: poškodenie pokožky v oblasti aplikácie, kožné ochorenia, vek do 18 rokov, tehotenstvo, laktácia, precitlivenosť.

Vedľajšie účinky: svrbenie, pálenie, olupovanie, hyperémia, vyrážka, fotosenzitivita.

Aktívnymi zložkami lieku sú rofekoxib, metylsalicylát, mentol, ľanový olej. Liečivo má lokálny analgetický, protizápalový účinok. Metylsalicylát zvyšuje prietok krvi v postihnutej oblasti, odstraňuje edém a modriny. Používa sa na muskuloskeletálne patológie (artritída, artróza, neuralgia, osteochondróza atď.), Poranenia. Gél sa aplikuje 3-4 krát denne zvonka ľahkými trecími pohybmi.

Kontraindikácie: precitlivenosť.

Vedľajšie účinky: svrbenie, pálenie, olupovanie, podráždenie koža v oblasti použitia.

Aktívnou zložkou gélu je nimesulid, pri vonkajšej aplikácii má analgetické a protizápalové účinky. Používa sa na lokálnu terapiu patológií chrbtice, kĺbov, svalov, poranení, vyvrtnutí. V dôsledku liečby sa zmierni bolesť v pokoji a pri pohybe, stuhnutosť (ráno) a opuchy kĺbov. Absorpcia lieku do systémového obehu je minimálna.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, kožné lézie a dermatologické ochorenia, ťažké renálne a hepatálne dysfunkcie, tehotenstvo, dojčenie, vek do 7 rokov.

Vedľajšie účinky: nadmerná reakcia tela. Pri dlhodobej liečbe a aplikácii gélu na veľkú plochu tela sa môžu vyskytnúť systémové negatívne javy.

Aktívnou zložkou lieku je nimesulid. Pri vonkajšom použití je absorpcia aktívnej zložky do systémového obehu minimálna, čo zabezpečuje dobrú toleranciu prípravku, jeho nízku toxicitu. Používa sa na zmiernenie bolesti, zápalových symptómov pri patologických stavoch chrbtice a kĺbov, poraneniach, zápaloch mäkkých tkanív atď.

Kontraindikácie: precitlivenosť, poškodenie kože, dermatologické ochorenia v oblasti aplikácie prípravku, vek do 12 rokov, 3. trimester tehotenstva.

Vedľajšie účinky: lokálne a celkové reakcie z precitlivenosti.

Aktívnou zložkou lieku je nimesulid. Liečivo sa aplikuje lokálne, má analgetické, protizápalové vlastnosti. Gél sa nanesie v tenkej vrstve na bolestivé miesto. Nepoužívajte viac ako 4-krát denne, vyhýbajte sa kontaktu s očami. Terapia je zvyčajne dlhodobá. Pri vonkajšej aplikácii je absorpcia aktívnej zložky do systémového obehu minimálna, čo zaisťuje absenciu výrazných vedľajších účinkov.

Kontraindikácie: precitlivenosť, poškodená pokožka v oblasti aplikácie prípravku.

Vedľajšie účinky: svrbenie, pálenie, olupovanie, podráždenie kože v mieste aplikácie lieku.

Parenterálna forma podávania sa často používa na zmiernenie akútnej bolesti. Zvyčajne sa používa v prvých dňoch liečby, po ktorých sa uskutoční prechod na iné liekové formy.

Liečivo je prezentované v ampulkách s roztokom pre intramuskulárna injekcia... Aktívnou zložkou je rofekoxib. Je zakázané podávať liek intravenózne. Používa sa pre rýchly analgetický účinok pri rôznych ochoreniach a stavoch (artritída, úrazy, migrény, neuralgia, algodismenorea). Má protiedémové, protizápalové, antipyretické vlastnosti.

Kontraindikácie: onkológia, tehotenstvo, laktácia, vek do 12 rokov, precitlivenosť, stav po infarkte a mozgovej príhode, progresívna ateroskleróza, malígna hypertenzia.

Vedľajšie účinky: dyspeptické prejavy, bolesti brucha, zmätenosť, halucinácie, poruchy funkcie obličiek, pečene, hypertenzia, poruchy krvného obehu (cerebrálne a koronárne), kongestívne zlyhanie srdca, reakcie z precitlivenosti.

Liečivo sa dodáva vo forme prášku na prípravu roztoku. Zavedenie sa vykonáva intramuskulárne alebo intravenózne. Parenterálne podanie sa odporúča pri syndróme akútnej bolesti (po chirurgická intervencia, s ischiasom). Liek má rýchly analgetický účinok (po štvrťhodine).

Kontraindikácie: precitlivenosť, poruchy hemostázy, vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, ťažké poruchy funkcie pečene a obličiek, astma, srdcové zlyhanie, hemoragická cievna mozgová príhoda, tehotenstvo, dojčenie, vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, aseptická meningitída, porucha sluchu, porucha zraku, dysfunkcia obličiek, pečene, dyspeptické prejavy, vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, prejavy precitlivenosti.

meloxicam

Liečivo je určené na intramuskulárne podanie. Líši sa rýchlosťou terapeutického účinku, má protizápalový, antipyretický, analgetický účinok. Injekcie sa podávajú výlučne do svalu, intravenózne použitie je zakázané. Parenterálne podanie je indikované v prvých dňoch liečby, potom sa uskutoční prechod na tabletové formy.

Kontraindikácie: precitlivenosť, ťažká srdcová dysfunkcia, vredy v zažívacom trakte, vnútorné krvácanie, ťažká renálna a hepatálna dysfunkcia, gravidita, laktácia, vek do 12 rokov.

Vedľajšie účinky: dyspepsia, bolesť v epigastriu, črevné poruchy, vredy, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, poruchy funkcie pečene a obličiek, bolesť hlavy, edém, bronchospazmus, reakcie z precitlivenosti.

Liečivo je určené na intramuskulárny spôsob podania. Aktívnou zložkou je meloxikam. Je považovaný za populárny, často predpisovaný a účinný liek pri liečbe patológií muskuloskeletálneho systému v dôsledku výrazného liečivé vlastnosti a nízkou toxicitou. Aktívne inhibuje enzýmy COX-2 (a mierne COX-1), čím znižuje biosyntézu prostaglandínov. Má chondroneutralitu, často sa používa na kĺbové patológie.

Kontraindikácie: precitlivenosť, ťažká dysfunkcia obličiek, pečene, vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, gravidita, laktácia, vek do 15 rokov.

Vedľajšie účinky: dyspeptické prejavy, bolesti brucha, črevné poruchy, vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, obličkové, hepatálne dysfunkcie, anémia, bolesti hlavy, edémy, zvýšený krvný tlak, alergické reakcie.

Revmoxicam

Liečivo je prezentované v injekčnej forme, aktívnou zložkou je meloxikam. Je indikovaný na použitie pri degeneratívnych patológiách kostrového systému (vrátane artrózy, reumatoidnej artritídy, spondylartritídy). Liečivo sa podáva výlučne intramuskulárne. Dávku a trvanie liečby určuje lekár na základe typu patológie a stavu pacienta.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, ťažká renálna, hepatálna dysfunkcia, srdcové zlyhávanie, zápaly v konečníku, gravidita, laktácia, vek do 15 rokov.

Vedľajšie účinky: dyspeptické prejavy, bolesti brucha, vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, hypertenzia, edémy, arytmie, dysfunkcia pečene.

V oftalmologickej praxi je používanie liekov NSAID na lokálne použitie rozšírené. V drvivej väčšine prípadov sú aktívnou zložkou liečiv diklofenak alebo indometacín ako alternatíva glukokortikosteroidov.

Aktívnou zložkou je bromfenak. Očné kvapky sa používajú pri liečbe zápalu a bolesti po operácii sivého zákalu. Terapeutický účinok (analgetický a protizápalový) trvá jeden deň.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vek do 18 rokov, gravidita, laktácia, sklon ku krvácaniu.

Vedľajšie účinky: nepohodlie, bolesť, svrbenie v oblasti očí, ich hyperémia, zápal dúhovky, erózia, perforácia rohovky, jej stenčenie, bolesť hlavy, krvácanie do sietnice, znížené videnie, edém, reakcie z precitlivenosti.

diklofenak

Aktívnou zložkou kvapiek je diklofenak sodný. Liečivo má výrazný lokálny anestetický a protizápalový účinok. Používa sa na inhibíciu miózy, prevenciu a liečbu cystického makulárneho edému s chirurgická intervencia o katarakte, pri liečbe zápalov neinfekčnej etiológie.

Kontraindikácie: precitlivenosť, tehotenstvo, detstvo a staroba, sklon ku krvácaniu, poruchy hemostázy.

Vedľajšie účinky: pálenie, svrbenie, hyperémia očného okolia, rozmazané videnie po aplikácii, nevoľnosť, vracanie, reakcie z precitlivenosti.

Účinnou zložkou je diklofenak. Užívanie lieku znižuje zápal v oku (po infekcii, úraze, operácii), znižuje miózu pri operáciách, tvorbu prostaglandínov v tekutine prednej očnej komory. Absorpcia lieku do systémového obehu je nevýznamná a nemá klinický význam.

Kontraindikácie: poruchy hemostázy, exacerbácia ulceróznych lézií v tráviacom trakte, precitlivenosť.

Vedľajšie účinky: pocit pálenia, rozmazané videnie po aplikácii, zákal rohovky, svrbenie, začervenanie očí, reakcie z precitlivenosti.

Indocollir

Aktívnou zložkou je indometacín. Liečivo má výrazné lokálne protizápalové a analgetické vlastnosti. Systémová absorpcia lieku je minimálna, čo zabezpečuje jeho dobrú toleranciu. Používa sa na liečbu zápalov po operáciách oka, konjunktivitídy neinfekčného pôvodu, tlmenie miózy pri operáciách šedého zákalu.

Kontraindikácie: precitlivenosť, poruchy hemostázy.

Vedľajšie účinky: pocit pálenia, rozmazané videnie pri použití kvapiek, reakcie z precitlivenosti.

Aktívnou zložkou kvapiek je nepafenac. Pri lokálnom použití sa účinná látka dostáva do rohovky, kde sa mení na amfenak, ktorý potláča aktivitu cyklooxygenázy. Používa sa na liečbu a prevenciu bolestí, zápalov, vzniku makulárneho edému (u osôb s diabetes mellitus) po operácii sivého zákalu.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vek do 18 rokov, tehotenstvo, dojčenie.

Vedľajšie účinky: bodkovaná keratitída, pocit cudzieho predmetu v oku, tvorba krusty na okrajoch očných viečok, sinusitída, slzenie, hyperémia, reakcie z precitlivenosti.

Indikácie pre použitie liekov NSAID sú:

• Choroby kĺbov... Vo väčšine prípadov však majú len symptomatický účinok, bez ovplyvnenia priebehu patológie. NSAID sa používajú pri artritíde (reumatoidná, dnavá, psoriatická), reumatizme, ankylozujúcej spondylitíde, Reiterovom syndróme. Použitie NSAID na artrózu značne uľahčuje klinické prejavy choroby.
• Osteochondróza, ischias, ischias, trauma, osteoartritída, myozitída... Kurz použitie NSAID na herniu pomáha eliminovať bolesť.
• Zápalové procesy v mäkkých tkanivách, burzitída, synovitída.
• Renálna a pečeňová kolika... Lieky sa používajú na zmiernenie bolesti.
• Horúčka... Antipyretický účinok liekov sa používa pri teplotách nad 38 stupňov. Na tento účel sa u detí často používajú NSAID, hlavne vo forme čapíkov alebo sirupu.
• Bolesť rôznej etiológie(hlavový, zubný, pooperačný).
• Pri komplexnej terapii ischemická choroba srdcia ateroskleróza, srdcové zlyhanie, aby sa zabránilo arteriálnej trombóze.
• Dysmenorea a iné gynekologické patológie... Používajú sa na zmiernenie bolesti a zníženie straty krvi.

Mechanizmus akcie

Symptómy väčšiny ochorení akútneho a chronického priebehu zahŕňajú zápal, bolestivý syndróm, horúčku. Bio účinných látok- prostaglandíny. Ich produkcia závisí od enzýmov cyklooxygenázy, prezentovaných v dvoch izoformách COX-1 a COX-2, na ktoré sa zameriava inhibičný účinok nesteroidných protizápalových liečiv.

• Protizápalový účinok dosiahnuté znížením produkcie zápalových mediátorov, znížením priepustnosti cievnych stien;
• Blokovanie zápalu znižuje podráždenie nervových receptorov, čo pomáha eliminovať bolesť;
• Vplyv na telesnú termoreguláciu spôsobuje zníženie teploty s horúčkou.

Rozdiel medzi liekmi novej generácie a klasickými NSAID spočíva v selektivite účinku. Klasické lieky väčšinou potláčajú nielen priamy mediátor zápalu COX-2, ale aj COX-1, ktorý je v organizme neustále prítomný, zabezpečujúci ochranný účinok na sliznicu žalúdka, životaschopnosť krvných doštičiek. V dôsledku toho dochádza k mnohým negatívnym vedľajším účinkom, najmä na tráviaci trakt. Moderné bezpečné NSAID, inhibujúce iba COX-2, výrazne znižujú riziko vedľajších účinkov.

Výber lieku vykonáva lekár na základe typu ochorenia a požadovaného terapeutického účinku. Toto zohľadňuje anamnézu pacienta, prítomnosť kontraindikácií pre prijatie, toleranciu lieku. Dávkovanie určuje aj lekár, odporúča sa začať s minimálnou účinnou dávkou. Pri dobrej tolerancii sa rýchlosť zvyšuje po 2-3 dňoch.

Terapeutické dávky liekov sa líšia, pričom je tendencia zvyšovania dennej a jednorazovej dávky liekov (Ibuprofen, Naproxen), ktoré majú minimálny počet vedľajších účinkov. Obmedzenia maximálneho príjmu Aspirínu, Indometacínu, Fenylbutazónu, Piroxikamu za deň zostávajú. Frekvencia užívania liekov v tejto skupine sa tiež líši a pohybuje sa od 1 do 3-4 krát denne.

Pri niektorých patológiách sa účinnosť užívania týchto liekov pozoruje výlučne pri vysokých dávkach liekov, pričom kombinácia viacerých NSAID je nepraktická (okrem paracetamolu, ktorý sa na zvýšenie účinku kombinuje s inými liekmi).

Spôsoby prijímania

Pri používaní liekov NSAID by ste mali brať do úvahy ich vlastnosti a dodržiavať určité pravidlá používania:

• Prostriedky na vonkajšiu aplikáciu (gély, masti), ktoré sa považujú za najbezpečnejšie NSAID, sú rozdelené na bolestivé miesto. Je potrebné počkať na absorpciu a až potom sa obliecť. Vodné procedúry je možné vykonať po niekoľkých hodinách.
• Pri užívaní NSAID je potrebné prísne dodržiavať dávku predpísanú lekárom, neprekračujúcu dennú dávku. Ak príznaky pretrvávajú, odporúča sa poradiť sa s lekárom, aby zmenil liek na silnejší.
• Liekové formy na perorálne podanie je vhodné užívať po zjedení jedla, čím sa minimalizuje škodlivý účinok na sliznicu tráviaceho traktu. Pre rýchlejší účinok je možné užiť pol hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po. Ochranný obal nie je možné z kapsúl odstrániť, prípravok je potrebné zapiť dostatočným množstvom vody.
• Pri použití čapíkov je zaznamenaný rýchlejší terapeutický účinok ako pri tabletovej forme. Tento spôsob podávania sa používa u malých detí. Za týmto účelom sa dieťa umiestni na ľavú stranu a čapík sa vloží rektálne, zadok sa stlačí. Do 10 minút sa uistite, že liek nevyteká.
• Injekcia vyžaduje sterilitu a určité lekárske zručnosti.
• Pri užívaní liekov je potrebné poradiť sa s lekárom, pretože pôsobenie NSAID je zamerané skôr na odstránenie symptómov ako na ich liečbu. V niektorých prípadoch môže úľava od bolesti maskovať príznaky. nebezpečných chorôb(gynekologické, tráviaci trakt a pod.).
• Je potrebné vziať do úvahy možnú interakciu liekov s inými užívanými liekmi. Spoločné podávanie NSAID s antibiotikami (aminoglykozidmi), digoxínom, zvyšuje ich toxicitu. Počas terapie môže dôjsť k oslabeniu terapeutického účinku antihypertenzív. NSAID môžu zvýšiť účinok nepriamych antikoagulancií a hypoglykemických liekov.

Kontraindikácie

Pri predpisovaní a užívaní liekov NSAID je potrebné vziať do úvahy možné kontraindikácie k ich aplikácii:

• anamnéza závažnej alergie na NSAID (bronchospazmus, vyrážka);
• vredy, krvácanie v zažívacom trakte;
• obdobie tehotenstva a laktácie;
• závažné ochorenie srdca;
• závažná patológia pečene a obličiek;
• poruchy hemostázy;
• staroba (s predĺženou terapiou);
• alkoholizmus;
• detský vek (pre niektoré liekové formy a lieky);

Vedľajšie účinky

NSAID novej generácie minimalizujú riziko negatívnych účinkov bez dráždenia slizničných tkanív tráviaceho traktu a hyalínových chrupaviek. Avšak, niektoré vedľajšie účinky z užívania NSAID, najmä pri dlhodobej liečbe, sú stále prítomné:

• reakcie z precitlivenosti;
• tráviace dysfunkcie: rozrušená stolica, dyspepsia, gastropatia;
• zadržiavanie tekutín v tkanivách, edém;
• prítomnosť bielkovín v moči;
• krvácanie, najmä v gastrointestinálnom trakte;
• zvýšená aktivita pečeňových parametrov;
• aplastická anémia, agranulocytóza;
• bolesti hlavy, slabosť, závraty, zvýšený krvný tlak;
• suchý kašeľ, bronchospazmus.

Bolestivý syndróm sprevádza veľa patologických zmien v tele. Na boj proti takýmto symptómom boli vyvinuté NSAID alebo nesteroidné protizápalové lieky. Dokonale zmierňujú bolesť, zmierňujú zápal a zmierňujú opuch. Lieky však majú veľa vedľajších účinkov. To obmedzuje ich použiteľnosť pre niektorých pacientov. Moderná farmakológia vyvinula najnovšiu generáciu NSAID. Takéto lieky sú oveľa menej pravdepodobné, že spôsobia nepríjemné reakcie, ale zároveň zostávajú účinnými liekmi proti bolesti.

Princíp vplyvu

Aký je dôvod účinku NSAID na telo? Pôsobia na cyklooxygenázu. COX má dve izoformy. Každý z nich má svoje vlastné funkcie. Tento enzým (COX) spôsobuje chemická reakcia, v dôsledku čoho sa kyselina arachidónová mení na prostaglandíny, tromboxány a leukotriény.

COX-1 je zodpovedná za produkciu prostaglandínov. Chránia žalúdočnú sliznicu pred nepríjemnými vplyvmi, ovplyvňujú fungovanie krvných doštičiek a ovplyvňujú aj zmenu prekrvenia obličkami.

COX-2 normálne chýba a je to špecifický zápalový enzým syntetizovaný cytotoxínmi a inými mediátormi.

Pôsobenie NSAID, ako je inhibícia COX-1, má mnoho vedľajších účinkov.

Nový vývoj

Nie je žiadnym tajomstvom, že lieky prvej generácie NSAID mali nepriaznivý vplyv na žalúdočnú sliznicu. Vedci si preto dali za cieľ – znížiť nežiaduce účinky. Bola vyvinutá nová forma uvoľnenia. Pri takýchto prípravách účinná látka bol v špeciálnej škrupine. Kapsula bola vyrobená z látok, ktoré sa nerozpúšťali v kyslom prostredí žalúdka. Začali sa rozpadať, až keď sa dostali do čriev. To umožnilo znížiť dráždivý účinok na žalúdočnú sliznicu. Nepríjemný mechanizmus poškodenia stien tráviaceho traktu je však stále zachovaný.

To prinútilo chemikov syntetizovať úplne nové látky. Od predchádzajúcich liekov sa zásadne líšili mechanizmom účinku. NSAID novej generácie sa vyznačujú selektívnym účinkom na COX-2, ako aj inhibíciou produkcie prostaglandínov. To vám umožní dosiahnuť všetky potrebné účinky - analgetické, antipyretické, protizápalové. NSAID najnovšej generácie zároveň dokážu minimalizovať vplyv na zrážanlivosť krvi, funkciu krvných doštičiek a žalúdočnú sliznicu.

Protizápalový účinok je spôsobený znížením priepustnosti cievnych stien, ako aj znížením produkcie rôznych zápalových mediátorov. Vďaka tomuto účinku je podráždenie nervových receptorov bolesti minimalizované. Vplyv na určité centrá termoregulácie nachádzajúce sa v mozgu umožňuje najnovšej generácii NSAID dokonale znížiť celkovú teplotu.

Indikácie na použitie

Účinky NSAID sú všeobecne známe. Účinok takýchto liekov je zameraný na prevenciu alebo zníženie zápalového procesu. Tieto lieky majú vynikajúci antipyretický účinok. Ich účinok na telo sa dá porovnať s účinkom narkotické analgetiká... Okrem toho majú analgetické, protizápalové účinky. Použitie NSAID dosahuje široké spektrum v klinickom prostredí a v každodennom živote. Dnes sú jedným z najpopulárnejších liekov.

Pozitívny vplyv je zaznamenaný s nasledujúcimi faktormi:

1. Choroby muskuloskeletálneho systému. Pri rôznych vyvrtnutiach, pomliaždeninách, artrózach sú tieto lieky jednoducho nenahraditeľné. Používané NSAID na osteochondrózu, zápalovú artropatiu, artritídu. Liečivo má protizápalový účinok na myozitídu, herniované platničky.
2. Silná bolesť. Lieky sa celkom úspešne používajú na žlčové koliky, gynekologické ochorenia. Odstraňujú bolesti hlavy, dokonca aj migrény, nepohodlie v obličkách. NSAID sa úspešne používajú u pacientov v pooperačnom období.
3. Teplo. Antipyretický účinok umožňuje použitie liekov na ochorenia rôzneho charakteru pre dospelých aj deti. Takéto lieky sú účinné aj pri horúčke.
4. Tvorba trombu. NSAID sú protidoštičkové látky. To umožňuje ich použitie pri ischémii. Sú profylaktickým prostriedkom proti infarktu a mozgovej príhode.

Klasifikácia

Asi pred 25 rokmi bolo vyvinutých len 8 skupín NSAID. Dnes sa toto číslo zvýšilo na 15. Presný údaj však nevedia poskytnúť ani lekári. Keď sa NSAID objavili na trhu, rýchlo si získali veľkú popularitu. Opioidné analgetiká nahradili lieky. Pretože na rozdiel od nich nevyvolávali respiračnú depresiu.

Klasifikácia NSAID zahŕňa rozdelenie do dvoch skupín:

1. Staršie lieky (prvá generácia). Do tejto kategórie patria známe lieky: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadion ...
2. Nové NSAID (druhá generácia). Za posledných 15-20 rokov farmakológia vyvinula vynikajúce lieky ako Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Toto však nie je jediná klasifikácia NSAID. Lieky novej generácie sa delia na nekyslé deriváty a kyseliny. Začnime poslednou kategóriou:

1. Salicyláty. Táto skupina NSAID obsahuje lieky: "Aspirín", "Diflunisal", "Lyzín monoacetylsalicylát".
2. Pyrazolidíny. Zástupcovia tejto kategórie sú lieky: "Fenylbutazón", "Azapropazón", "Oxyfenbutazón".
3. Oxycams. Toto sú najinovatívnejšie NSAID novej generácie. Zoznam liekov: "Piroxicam", "Meloxicam", "Lornoxicam", "Tenoxicam". Lieky nie sú lacné, ale ich účinok na telo trvá oveľa dlhšie ako iné NSAID.
4. Deriváty kyseliny fenyloctovej. Takáto skupina NSAID obsahuje nasledujúce produkty: Diclofenac, Tolmetin, Indometacin, Etodolac, Sulindak, Aceklofenac.
5. Prípravky kyseliny antranilovej. Hlavným predstaviteľom je liek "Mefenaminat".
6. Produkty kyseliny propiónovej. Táto kategória obsahuje mnoho vynikajúcich NSAID. Zoznam liekov: "Ibuprofen", "Ketoprofen", "Benoxaprofen", "Fenbufen", "Fenoprofen", "Kyselina tiaprofenová", "Naproxen", "Flurbiprofen", "Pirprofen", "Nabumeton".
7. Deriváty kyseliny izonikotínovej. Hlavným liekom je "Amizon".
8. Pyrazolónové prípravky. Do tejto kategórie patrí známy liek "Analgin".

Nekyslé deriváty zahŕňajú sulfónamidy. Táto skupina zahŕňa lieky: "Rofecoxib", "Celecoxib", "Nimesulid".

Vedľajšie účinky

NSAID novej generácie, ktorých zoznam je uvedený vyššie, majú účinný účinok na telo. Okrem toho prakticky neovplyvňujú fungovanie gastrointestinálneho traktu. Tieto lieky sa vyznačujú ešte jedným pozitívnym bodom: NSAID novej generácie nemajú deštruktívny účinok na tkanivo chrupavky.

Avšak aj takéto účinné látky sú schopné vyvolať rad nežiaducich účinkov. Mali by byť známe, najmä ak sa liek užíva dlhodobo.

Hlavné vedľajšie účinky môžu byť:

• závraty;
• ospalosť;
• bolesť hlavy;
• únava;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• zvýšený tlak;
• mierna dýchavičnosť;
• suchý kašeľ;
• poruchy trávenia;
• výskyt bielkovín v moči;
• zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
• kožná vyrážka (presná);
• zadržiavanie tekutín;
• alergie.

Súčasne sa pri užívaní nových NSAID nepozoruje poškodenie žalúdočnej sliznice. Lieky nezhoršujú vredy s krvácaním.

Najlepšie protizápalové vlastnosti majú lieky kyseliny fenyloctovej, salicyláty, pyrazolidóny, oxykamy, alkanóny, lieky kyseliny propiónovej a sulfónamid.

Najúčinnejšími liekmi na bolesť kĺbov sú lieky "Indometacin", "Diclofenac", "Ketoprofen", "Flurbiprofen". Toto sú najlepšie NSAID na osteochondrózu. Vyššie uvedené lieky, s výnimkou lieku "Ketoprofén", majú výrazný protizápalový účinok. Táto kategória zahŕňa produkt "Piroxicam".

Účinnými analgetikami sú lieky "Ketorolac", "Ketoprofen", "Indometacin", "Diclofenac".

Lídrom medzi najnovšou generáciou NSAID je liek "Movalis". Tento nástroj je povolené používať po dlhú dobu. Protizápalové analógy účinný liek sú lieky "Movasin", "Mirlox", "Lem", "Artrozan", "Melox", "Melbek", "Mesipol" a "Amelotex".

Liek "Movalis"

Tento liek je dostupný vo forme tabliet, rektálnych čapíkov a roztoku na intramuskulárne podanie. Činidlo patrí medzi deriváty kyseliny enolovej. Liečivo sa vyznačuje vynikajúcimi analgetickými a antipyretickými vlastnosťami. Zistilo sa, že takmer pri akomkoľvek zápalovom procese má tento liek priaznivý účinok.

Indikácie na použitie lieku sú osteoartritída, ankylozujúca spondylitída, reumatoidná artritída.

Mali by ste však vedieť, že užívanie lieku má kontraindikácie:

• precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku;
• peptický vred v akútnom štádiu;
• závažné zlyhanie obličiek;
• ulcerózne krvácanie;
• závažné zlyhanie pečene;
• tehotenstvo, kŕmenie dieťaťa;
• ťažké srdcové zlyhanie.

Liek neužívajú deti do 12 rokov.

U dospelých pacientov s diagnostikovanou osteoartrózou sa odporúča užívať 7,5 mg denne. V prípade potreby možno túto dávku zdvojnásobiť.

Pri reumatoidnej artritíde a ankylozujúcej spondylitíde je denná norma 15 mg.

Pacienti, ktorí sú náchylní na vedľajšie účinky, by mali liek užívať s mimoriadnou opatrnosťou. Ľudia, ktorí majú závažné zlyhanie obličiek a ktorí sú na hemodialýze, by nemali užívať viac ako 7,5 mg denne.

Náklady na liek "Movalis" v tabletách 7,5 mg, č. 20, sú 502 rubľov.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú lieky, ktorých názov naznačuje ich zloženie, účel a funkciu.

Nesteroidné- neobsahujúce jadro cyklopentanperhydrofenantrénu, ktorý je súčasťou hormónov a biologicky aktívnych látok.

Protizápalové- majú výrazný účinok na zápalové procesy v živom organizme, prerušujú chemický proces zápalu.

História liekov zo skupiny NSAID

Protizápalové vlastnosti vŕby sú známe už od 5. storočia pred Kristom. V roku 1827 sa z kôry tejto rastliny izolovalo 30 gramov salicínu. V roku 1869 bola na báze salicínu získaná účinná látka - kyselina salicylová.

Protizápalové vlastnosti kyseliny salicylovej sú známe už dlho, ale výrazný ulcerogénny účinok obmedzoval jej použitie v medicíne. Pridanie acetylovej skupiny do molekuly výrazne znížilo riziko vredov v tráviacom trakte.

Prvý lekársky NSAID bol syntetizovaný v roku 1897 spoločnosťou Bayer. Získal sa acetyláciou kyseliny salicylovej. Dostal patentovaný názov - "Aspirín". Iba liek tejto farmaceutickej spoločnosti má právo nazývať sa aspirínom.

Až do roku 1950 zostal aspirín jediným nesteroidným protizápalovým liekom. Potom sa aktívnou prácou začali vytvárať efektívnejšie nástroje.

Význam kyseliny acetylsalicylovej v medicíne je však stále veľký.

Mechanizmus účinku NSAID

Hlavným bodom aplikácie NSAID sú biologicky aktívne látky - prostaglandíny. Prvé z nich sa našli v sekréte prostaty, odtiaľ pochádza aj ich názov. Dva hlavné typy sú viac študované:

• Cyklooxygenáza prvého typu (COX-1), ktorá je zodpovedná za syntézu ochranných faktorov gastrointestinálneho traktu a za procesy tvorby trombov.
• Cyklooxygenáza druhého typu (COX-2), ktorá sa podieľa na hlavných mechanizmoch zápalového procesu.

Blokovaním enzýmov sa dosahujú účinky zníženia bolesti, zníženia zápalu a zníženia telesnej teploty.

Existujú lieky selektívneho a neselektívne opatrenie... Selektívne činidlá blokujú enzým COX-2 vo väčšej miere. Znižuje zápal bez ovplyvnenia procesov v tráviacom trakte.

Účinok druhého typu cyklooxygenázy je zameraný na:

• zvýšiť vaskulárnu permeabilitu;
• uvoľnenie zápalových mediátorov v poškodenej oblasti;
• zvýšený edém v oblasti zápalu;
• migrácia fagocytov, žírnych buniek, fibroblastov;
• zvýšenie celkovej telesnej teploty cez centrá termoregulácie v centrálnom nervovom systéme.

Zápal

Zápalový proces je univerzálnou reakciou tela na akýkoľvek škodlivý účinok a má niekoľko fáz:

• štádium zmeny sa vyvíja v prvých minútach vystavenia škodlivým faktorom. Poškodzujúce činidlá môžu byť fyzikálne, chemické alebo biologické. Z zničených buniek sa uvoľňujú biologicky aktívne látky, čím sa začínajú ďalšie štádiá;
• exsudácia (namáčanie), charakterizovaný účinkom látok z mŕtvych buniek na žírne bunky. Aktivované bazofily uvoľňujú histamín a serotonín do lézie, čo spôsobuje zvýšenie vaskulárnej permeability pre tekutú časť krvi a makrofágy. Vzniká edém, lokálna teplota stúpa. Do krvi sa uvoľňujú enzýmy, ktoré priťahujú ešte väčší počet imunokompetentných buniek a spúšťajú kaskádu biochemických a ochranných procesov. Reakcia sa stáva nadmernou. Vzniká bolesť. Práve v tomto štádiu sú účinné nesteroidné protizápalové lieky;
• štádium proliferácie, nastáva v momente rozuzlenia druhej etapy. Hlavnými bunkami sú fibroblasty, ktoré tvoria matricu spojivového tkaniva na obnovenie zničenej štruktúry.

Etapy nemajú jasné časové rámce a často sú zahrnuté v kombinácii. Pri výraznom štádiu exsudácie s hyperergickou zložkou je štádium proliferácie oneskorené. Predpisovanie liekov NSAID podporuje skoré zotavenie a uľahčuje celkový stav pacienta.

Hlavné skupiny nesteroidných protizápalových liekov

Existuje mnoho klasifikácií. Najpopulárnejšie sú založené na chemickej štruktúre a biologických účinkoch látok.

Salicyláty

Najviac študovanou látkou je kyselina acetylsalicylová. Analgetický účinok je veľmi mierny. Používa sa ako liek na zníženie teploty pri horúčkovitých stavoch a ako prostriedok na zlepšenie mikrocirkulácie v kardiológii (v malých dávkach znižuje viskozitu krvi blokovaním prvého typu cyklooxygenázy).

propionáty

Soli kyseliny propiónovej majú mierne analgetické a výrazné antipyretické účinky. Najznámejší je ibuprofén. Pre svoju nízku toxicitu a vysokú biologickú dostupnosť je široko používaný v pediatrickej praxi.

Acetáty

Deriváty kyseliny octovej sú dobre známe a široko používané v medicíne. Majú výrazný protizápalový účinok a silný analgetický účinok. Vzhľadom na veľký vplyv na prvý typ cyklooxygenázy sa používajú opatrne, keď peptický vred a riziko krvácania. Najznámejší predstavitelia: Diklofenak, Ketorolac, Indometacin.

Selektívne inhibítory COX-2

Za najmodernejšie selektívne lieky sa dnes považujú Celecoxib a Rofekoxib... Sú registrované na ruskom trhu.

Iné drogy

Paracetamol, nimesulid, meloxikam... Operujú hlavne na TsOG-2. Majú výrazný analgetický a antipyretický účinok centrálneho účinku.

Najpopulárnejšie lieky NSAID a ich náklady

• Kyselina acetylsalicylová.

Účinný a lacný liek. Dostupné v dávke 500 miligramov a 100 mg. Priemerná cena na trhu je 8-10 rubľov za 10 tabliet. Zaradené do zoznamu životne dôležitých.

• Ibuprofen.

Bezpečný a lacný liek. Cena závisí od formy uvoľnenia a výrobcu. Má výrazný antipyretický účinok. Je široko používaný v pediatrii.

Tablety s hmotnosťou 400 miligramov, potiahnuté filmom, ruskej výroby, stoja od 50 do 100 rubľov za 30 tabliet.

• paracetamol.

Populárna droga po celom svete. V európskych krajinách sa vydáva bez lekárskeho predpisu. Najpopulárnejšie formy sú 500 miligramové tablety a sirup.

Časť kombinované lieky ako analgetická a antipyretická zložka. Má centrálny mechanizmus účinku bez ovplyvnenia hematopoézy a gastrointestinálneho traktu.

Cena závisí od značky. Tablety ruskej výroby stoja asi 10 rubľov.

• Citramon P.

Kombinovaný prípravok s obsahom protizápalových a psychostimulačných zložiek. Kofeín zvyšuje citlivosť mozgových receptorov tropických na paracetamol, čím zvyšuje účinok protizápalovej zložky.

Dostupné v tabletách s hmotnosťou 500 miligramov. Priemerná cena je 10-20 rubľov.

• diklofenak.

Vyrába sa v rôznych dávkových formách, no najžiadanejší je vo forme injekcií a lokálnych foriem (masti a náplasti).

Cena za balenie troch ampuliek je od 50 do 100 rubľov.

• nimesulid.

Selektívne liečivo, ktoré má blokujúci účinok na druhý typ cyklooxygenázy. Má dobrý analgetický a antipyretický účinok. Je široko používaný v zubnom lekárstve a pooperačnom období.

Dostupné vo forme tabliet, gélov a suspenzií. priemerná cena na trhu od 100 do 200 rubľov za 20 tabliet.

• ketorolac.

Liečivo sa vyznačuje výrazným analgetickým účinkom, ktorý je porovnateľný s účinkom nenarkotických analgetík. Má silný ulcerogénny účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu. Používa sa opatrne.

Musí sa vydávať prísne na lekársky predpis. Formy uvoľňovania sú rôzne. Tablety s hmotnosťou 10 miligramov stoja od sto rubľov za balenie.

Hlavné indikácie pre použitie NSAID

Najčastejšími dôvodmi užívania tejto triedy látok sú ochorenia spojené so zápalom, bolesťou a horúčkou. Malo by sa pamätať na to, že lieky sa zriedka používajú na monoterapiu. Liečba by mala byť komplexná.

Dôležité. Informácie v tomto odseku použite iba v prípade, ak vám núdzová situácia neumožňuje čoskoro kontaktovať kvalifikovaného technika. Všetky otázky týkajúce sa liečby by ste mali prediskutovať so svojím lekárom.

Artróza

Choroba spôsobujúca zmeny v anatomickej štruktúre kĺbový povrch... Aktívne pohyby sú mimoriadne bolestivé v dôsledku opuchu kĺbov a zvýšeného výtoku synoviálnej tekutiny.

V závažných prípadoch sa liečba znižuje na výmenu kĺbov.

NSAID sú indikované pri strednej alebo strednej závažnosti procesu... Pri syndróme bolesti je predpísaných 100-200 miligramov nimesulidu. Nie viac ako 500 mg denne. Užíva sa v 2-3 dávkach. Zapite trochou vody.

Reumatoidná artritída

- zápalový proces autoimunitnej etiológie. V rôznych tkanivách sa vyskytujú viaceré zápalové procesy. Postihnuté sú najmä kĺby a endokardiálne tkanivá. NSAID sú liekmi voľby v kombinácii so steroidnou liečbou. Poškodenie endokardu vždy vedie k ukladaniu krvných zrazenín na povrchu chlopní a komôr srdca. Užívanie kyseliny acetylsalicylovej 500 miligramov denne znižuje riziko trombózy 5-krát.

Bolesť pri poraneniach mäkkých tkanív

Súvisí s edémom v mieste aplikácie traumatického faktora a okolitých tkanív. V dôsledku exsudácie sú stlačené malé žilové cievy a nervové zakončenia.

V poškodenom orgáne dochádza k stagnácii venóznej krvi, čo ďalej zvyšuje metabolické poruchy. Vzniká začarovaný kruh, ktorý zhoršuje podmienky na regeneráciu.

Pri syndróme priemernej bolesti je možné použiť lokálne formy diklofenaku.

Aplikujte na oblasť poranenia alebo vyvrtnutia trikrát denne. Poškodený orgán potrebuje odpočinok a niekoľko dní imobilizáciu.

Osteochondróza

S týmto patologickým procesom dochádza k stlačeniu koreňov. miechové nervy medzi hornými a dolnými stavcami, ktoré tvoria výstupné kanály miechových nervov.

S poklesom lúmenu kanála dochádza k stlačeniu nervových koreňov, inervujúcich orgánov a svalov. To vedie k rozvoju zápalových procesov a edému samotných nervov, čo ďalej narúša trofické procesy.

Na prerušenie začarovaného kruhu sa používajú lokálne masti a gély s obsahom diklofenaku v kombinácii s injekčnými formami lieku. Tri mililitre roztoku diklofenaku sa injikujú intramuskulárne raz denne.

Priebeh liečby je najmenej 5 dní. Vzhľadom na vysokú ulcerogenitu lieku je potrebné užívať blokátory protónovej pumpy a antacidá (Omeprazol 2 kapsuly dvakrát denne a Almagel jednu alebo dve odmerky trikrát denne).

Bedrová bolesť

S touto lokalizáciou je najčastejšie postihnutá. Bolestivé pocity sú dosť intenzívne. vytvorené z miechových koreňov, ktoré vychádzajú v medzistavcových otvoroch krížovej kosti, vystupujú v obmedzenej oblasti do plytkých tkanív gluteálnej oblasti... To predisponuje k jeho zápalu s hypotermiou.

Používajú sa masti s NSAID s obsahom diklofenaku alebo nimesulidu... So silnou bolesťou sa uskutoční blokáda miesta výstupu nervu s anestetickým liekom. Aplikuje sa lokálne suché teplo. Je dôležité vyhnúť sa podchladeniu.

Bolesť hlavy

Je to spôsobené rôznymi patologickými procesmi. Väčšina spoločný dôvod- mozog. Samotný mozog nemá receptory bolesti. Bolestivé pocity sa prenášajú z jeho membrán a receptorov v cievach.

Nesteroidné protizápalové lieky majú priamy účinok na prostaglandíny, ktoré regulujú bolesť v centre talamu. Bolesť spôsobuje vazospazmus, metabolické procesy sa znižujú a pocity bolesti sa zvyšujú. NSAID, zmierňujúce bolesť, zmierňujú kŕče, prerušujú patologický proces. Prípravky ibuprofénu sú najúčinnejšie v dávke 400 miligramov.

Migréna

Je to spôsobené lokálnym kŕčom mozgových ciev. Častejšie hlava bolí na jednej strane. Existuje rozsiahla neurologická fokálna symptomatológia. Skúsenosti ukazujú, že nesteroidné analgetiká sú najúčinnejšie v kombinácii s antispazmodikami.

Päťdesiat percent Roztok metamizolu sodného (analgín) v množstve dva mililitre a dva mililitre Drotaverín v jednej injekčnej striekačke intramuskulárne alebo intravenózne... Po injekcii dochádza k vracaniu. Po chvíli sa bolesť úplne zastaví.

Akútny záchvat dny

Ochorenie je spôsobené poruchou metabolizmu kyseliny močovej. Jeho soli sa ukladajú v rôzne orgány a telesných tkanív, čo spôsobuje rozsiahlu bolesť. NSAID pomáhajú zastaviť. Prípravky ibuprofénu sa používajú v dávke 400-800 miligramov.

Komplexné. Zahŕňa diétu s nízkym obsahom purínov a pyrimidínových zásad. V akútnom období sú úplne vylúčené živočíšne produkty, bujóny, alkohol, káva a čokoláda.

Zobrazené sú produkty rastlinného pôvodu, okrem húb, a veľké objemy vody (až tri až štyri litre za deň). Ak sa váš stav zlepší, môžete si do jedla pridať nízkotučný tvaroh.

Dysmenorea

Bolestivé obdobia alebo bolesti v podbrušku pred nimi sú bežné u žien vo fertilnom veku. Je to spôsobené kŕčmi hladkého svalstva maternice s odmietnutím sliznice. Trvanie bolesti a jej intenzita sú individuálne.

Na úľavu sú vhodné prípravky Ibuprofen v dávke 400-800 miligramov alebo selektívne NSAID (Nimesulid, Meloxicam).

Liečba bolestivých období môže zahŕňať použitie bifázických estrogénových liekov, ktoré normalizujú hormonálne pozadie organizmu.

Horúčka

Zvýšenie telesnej teploty je nešpecifický patologický proces, ktorý sprevádza mnohé bolestivé stavy. Normálna telesná teplota je medzi 35 a 37 stupňami Celzia. Pri hypertermii nad 41 stupňov dochádza k denaturácii bielkovín a môže dôjsť k smrti.

Pri normálnej telesnej teplote prebieha väčšina biochemických procesov v tele. Mechanizmy termoregulácie vyšších organizmov sú neurohumorálneho charakteru. Pri udržiavaní teplotnej homeostázy hrá hlavnú úlohu malá časť hypotalamu nazývaná lievik.

Anatomicky spája hypotalamus a talamus v mieste spojenia zrakových nervov.

Za aktiváciu hypertermickej reakcie sú zodpovedné látky – pyrogény. Jedným z pyrogénov je prostaglandín, ktorý produkujú imunitné bunky.

Jeho syntéza je regulovaná cyklooxygenázou. Nesteroidné protizápalové lieky môžu ovplyvniť syntézu prostaglandínov, čím nepriamo znižujú telesnú teplotu. Paracetamol pôsobí na COX-1 v centre termoregulácie a poskytuje rýchly, ale krátkodobý antipyretický účinok.

Pri horúčke vykazuje ibuprofén najväčšiu antipyretickú aktivitu, ktorá pôsobí nepriamo. Na zníženie horúčky doma je zaručený režim s oboma liekmi.

500 miligramov paracetamolu a 800 miligramov ibuprofénu... Prvý rýchlo zníži teplotu na prijateľné hodnoty, druhý pomaly a dlhodobo udržuje účinok.

Horúčka zubov u detí

Je to dôsledok deštrukcie kostného tkaniva počas rýchleho rastu zuba. Z zničených buniek sa uvoľňujú biologicky aktívne látky, ktoré majú priamy vplyv na centrá hypotalamu. Makrofágy prispievajú k zápalovému procesu.

Najúčinnejší liek, ktorý odstraňuje zápal a znižuje horúčku, je Nimesulid v dávke 25-30 miligramov, užívaný raz alebo dvakrát, úplne zastaví fenomén v 90-95 percentách prípadov.

Riziká pri užívaní NSAID

Štúdie ukázali, že dlhodobé užívanie neselektívnych liekov má škodlivý vplyv na sliznicu žalúdka a čriev. Potvrdil sa ulcerogénny účinok kyseliny acetylsalicylovej. Dlhodobé užívanie neselektívnych liekov sa odporúča vykonávať spolu s blokátormi protónovej pumpy (omeprazol).

Selektívne NSAID zvyšujú riziko ischemickej choroby srdca pri dlhodobom užívaní desaťnásobne. Aspirín je jedinou výnimkou z tohto zoznamu. Protidoštičkové vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej sa využívajú na prevenciu trombózy, prevenciu a upchatie veľkých ciev.

Kardiológovia varujú, že pacienti, ktorí nedávno prekonali infarkt, by mali prestať užívať NSAID. Podľa výskumných údajov je Naproxen z tohto hľadiska považovaný za najmenej nebezpečný.

Boli publikované štúdie, že dlhodobé užívanie NSAID môže spôsobiť erektilnú dysfunkciu. Tieto štúdie však vychádzali skôr z pocitov samotných pacientov. Neboli poskytnuté žiadne objektívne údaje o hladinách testosterónu, testovaní spermy a fyzických testovacích metódach.

Záver

Pred sto rokmi mala svetová populácia niečo vyše miliardy ľudí. Za posledné dvadsiate storočie ľudstvo urobilo obrovský prielom vo všetkých oblastiach svojej činnosti. Medicína sa stala efektívnou a progresívnou vedou založenou na dôkazoch.

Dnes je nás viac ako sedem miliárd. Tri hlavné objavy, ktoré ovplyvnili prežitie ľudskej rasy, sa nazývajú:

• vakcíny;
• antibiotiká;
• nesteroidné protizápalové lieky.

Je o čom premýšľať a o čo sa snažiť.

Podobné videá

zaujímavé

Rozlišuje sa veľká skupina chorôb, dôležitá patogenetická väzbačo je vplyv kyslého obsahu žalúdka na sliznicu horného gastrointestinálneho traktu (GIT). Ide o žalúdočný vred a dvanástnikový vred (DPC); gastroezofageálny reflux (GERD); vredy spojené s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID); chronická gastritída s nevredovou dyspepsiou; symptomatické vredy so Zollinger-Ellisonovým syndrómom; peptické vredy, gastroenteroanastomóza atď. Nerovnováha medzi faktormi agresivity žalúdočného obsahu a ochrannými faktormi sliznice žalúdka a dvanástnika je klasickou myšlienkou patogenézy vredovej choroby žalúdka. Problematika racionálnej farmakoterapie acid-dependentných ochorení horného gastrointestinálneho traktu patrí vzhľadom k rozšírenej prevalencii, komplexnej etiopatogenéze a veľkému arzenálu k najaktuálnejším. drogy... Takouto patológiou tráviaceho traktu trpia väčšinou ľudia v produktívnom veku, čo ich radí do kategórie nielen medicínskych, ale aj spoločensky závažných problémov. Ochranné mechanizmy žalúdočnej sliznice však zabraňujú jej poškodeniu. Najdôležitejšie ochranné faktory sú: ochranná mukózna bariéra; syntéza bikarbonátov; syntéza ochranných prostaglandínov; stav regionálneho prietoku krvi; antroduodenálna kyslá brzda; regenerácia epitelu.

Veľký význam pri udržiavaní bazálnej hladiny bikarbonátovej sekrécie majú prostaglandíny (PG), na mechanizme znižovania ich sekrécie sa preukázala účasť Helicobacter pylori. K agresívnym faktorom, ktoré poškodzujú sliznicu patrí: nadprodukcia kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu; infekcia sliznice H. pylori; škodlivý účinok žlče a pankreatickej šťavy spojený s poruchou motility týchto orgánov a rozvojom duodenogastrického refluxu. Dlhodobé užívanie množstva liekov je dôležitým poškodzujúcim faktorom na sliznici žalúdka a dvanástnika. NSAID (kyselina acetylsalicylová, indometacín, ketorolak, diklofenak atď.) A glukokortikosteroidy (GCS) teda prispievajú k potlačeniu ochranných faktorov: prvé - potlačením syntézy prostaglandínov, druhé - v dôsledku účinku na procesy mikrocirkulácia, regenerácia a stimulácia sekrécie kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu. Naliehavou úlohou racionálnej farmakoterapie pre pacientov s gastrointestinálnymi ochoreniami je teda možnosť stratifikácie rizika komplikácií pri kombinovanom užívaní liekov triedy NSAID.

Nesteroidné protizápalové lieky patria medzi najobľúbenejšie lieky a majú veľký význam pre praktickú zdravotnú starostlivosť, pretože sa často používajú v každodennej lekárskej praxi, mnohé z týchto liekov sa vydávajú bez lekárskeho predpisu, to znamená, že sú široko používané dostupné obyvateľstvu.

Viac ako 30 miliónov ľudí na svete užíva každý deň NSAID, 40 % z nich má viac ako 60 rokov. Predpokladá sa, že so starnutím populácie bude počet takýchto pacientov narastať. rozvinuté krajiny a teda zvýšenie prevalencie chorôb, na liečbu ktorých sa používajú NSAID. V prvom rade ide o degeneratívne ochorenia pohybového aparátu a reumatické lézie mäkkých tkanív, čo má nielen medicínsky, ale aj spoločenský význam, keďže vedie k dlhodobej invalidite a invalidite.

Farmakodynamika nesteroidných protizápalových liekov

Široké používanie NSAID sa vysvetľuje univerzálnym spektrom účinku týchto liekov. Majú protizápalové, analgetické a antipyretické účinky a prinášajú úľavu pacientom s príslušnými príznakmi, ktoré sa vyskytujú pri mnohých ochoreniach. Vďaka analgetickej aktivite tvoria NSAID skupinu nenarkotických (neopiátových) analgetík. Po začatí liečby NSAID sa pacienti reumatické ochorenia veľmi zriedkavo (nie viac ako 10 % prípadov) prechádzajú na jednoduché analgetiká. V klinickej medicíne sa rozlišuje bežný jav - bolesť, ktorá môže byť rôzna vo svojich prejavoch a príčinách výskytu. Môže sa vyskytnúť ako ochranná biologická reakcia tela. Silná, neznesiteľná alebo dlhotrvajúca bolesť však tvorí ložiská patologického vzrušenia, zosilňujúce funkčné a morfologické zmeny v orgánoch a muskuloskeletálnych formáciách. Akútna bolesť je symptóm a chronická bolesť sa môže stať v podstate chorobou sama osebe. Odborníci rozdielne krajiny súhlasia s tým, že rozdiely v účinnosti NSAID pri použití ako liekov proti bolesti a protizápalových liekov sú relatívne malé. Recenzie niekoľkých desiatok klinických štúdií rôznych liekov z tejto skupiny na osteoartritídu, reumatoidnú artritídu a dorzopatiu nedávajú dôvod na zoradenie týchto liekov podľa stupňa ich účinnosti.

Pôsobenie analgetík je zamerané na zabránenie a zníženie aktivácie primárnej aferentácie a potlačenie prenosu bolestivých impulzov na segmentálnej a suprasegmentálnej úrovni. Profylaktický prístup k ochrane pacienta pred účinkami operačného zranenia je možný predpísaním NSAID pred operáciou. Mechanizmus tohto účinku je spojený s prevenciou centrálnej hypersenzibilizácie neurónov v zadných rohoch miechy, účinkom NSAID na periférne a centrálne mechanizmy vzhľadu a vývoja. akútna bolesť, čím sa zabráni patologickým neuroplastickým zmenám v mieche. Tým sa eliminuje pravdepodobnosť prechodu fyziologickej bolesti na patologickú (neuropatickú). NSA zároveň možno považovať za patogenetické agens, čo výrazne rozširuje a pretvára koncepciu liečiv v tejto skupine nielen ako prostriedku symptomatickej terapie.

Použitie NSAID je rôzne. Medzi hlavné choroby, na liečbu ktorých sa používajú lieky tejto skupiny, patria:

• reumatické ochorenia: reumatizmus (reumatická horúčka), reumatoidná artritída, dna a psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída), Reiterov syndróm;
• nereumatické ochorenia pohybového aparátu: artróza, myozitída, tendovaginitída, úrazy (domácnosť, šport);
• neurologické ochorenia (neuralgia, ischias, ischias, lumbago);
• obličková, pečeňová kolika;
• prevencia arteriálnej trombózy;
• dysmenorea;
• horúčka;
• syndróm bolesti rôznej etiológie.

Mechanizmus účinku nesteroidných protizápalových liekov

V posledných desaťročiach sa dosiahol významný pokrok v štúdiu mechanizmu účinku NSAID. Takže začiatkom 70. rokov 20. storočia. J. R. Wayne so skupinou výskumníkov ukázali, že analgetické, antipyretické a protizápalové účinky kyseliny acetylsalicylovej sú spôsobené potlačením syntézy PG. Ukázalo sa tiež, že mechanizmom účinku NSAID je inhibícia cyklooxygenázy (COX), v dôsledku čoho produkcia PG klesá. V komplexnom komplexe reakcií, ktoré tvoria zápalový proces, sa podieľajú početné biologicky aktívne látky, ktoré sú mediátormi zápalu. Patria sem proteíny a polypeptidy (kiníny a kalikreíny), leukocytové faktory (chemotaxické faktory, interleukíny, anticeylony atď.), proteíny komplementového systému; biogénne amíny (histamín a serotonín) a metabolické produkty kyseliny arachidónovej - eikozanoidy (PG, prostacyklín, tromboxány) a leukotriény.

NSAID pôsobia tlmivo na vznik a prejavy účinkov mnohých z uvedených faktorov. Vplyv liečiv na aktivitu bielkovín a biogénnych amínov sa však pripisuje najmä sekundárnym účinkom. Podľa moderných konceptov kľúčový a naj spoločný mechanizmus protizápalovým účinkom NSAID je inhibícia biosyntézy PG z kyseliny arachidónovej. Späť v 70. rokoch minulého storočia. bola vyjadrená verzia o existencii odlišné typy COX. Syntéza COX-1 je konštitutívna, to znamená, že enzým je neustále exprimovaný a funguje v tkanivách a orgánoch a podieľa sa hlavne na regulácii fyziologických procesov. Expresiu COX-2 (úroveň jej aktivity za fyziologických podmienok veľmi nízku) indukujú cytokíny pri poškodení tkaniva alebo zápale, s jej aktivitou je spojená syntéza flologogénnych PG.

Schopnosť NSAID inhibovať syntézu PG podieľajúcich sa na rozvoji patologického procesu určuje ich protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Nežiaduce vedľajšie účinky NSAID, ako sú erózie a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, žalúdočné krvácanie a renálna dysfunkcia, sa tiež vyvíjajú v dôsledku inhibície tvorby eikosanoidov - prostacyklínu (PG I2), PG E2 a tromboxánu A2. Ulcerogénna aktivita NSAID je teda spôsobená porušením fyziologických funkcií PG E2 a prostacyklínu v žalúdočnej sliznici. Oba hormóny plnia ochrannú, gastroprotektívnu funkciu: stimulujú tvorbu hlienu, inhibujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a zlepšujú výživu tkanív rozšírením krvných ciev a zlepšením mikrocirkulácie. Pri užívaní NSAID teda potlačenie syntézy PG vedie k rozvoju erózie sliznice a jej ulceróznych lézií.

V súčasnosti je vhodné klasifikovať NSAID podľa ich inhibičnej aktivity voči izoformám COX, prípadne podľa mechanizmu účinku. Podľa mnohých štúdií väčšina NSAID inhibuje COX-1 a COX-2 rovnako. Selektívne a neselektívne NSAID sa vyznačujú selektivitou pri inhibícii oboch izoforiem COX. Neselektívne potláčajú oba izoenzýmy v rovnakej miere, selektívne - hlavne COX-2. Viacerí autori poznamenávajú, že selektívne inhibítory COX-2 sú menej účinné pri bolestiach spojených so zápalovými léziami kĺbov a chrbtice ako neselektívne NSAID.

Inhibícia COX-2 sa považuje za jeden z mechanizmov protizápalovej a analgetickej aktivity NSAID a inhibícia COX-1 sa považuje za mechanizmus rozvoja nežiaducich liekových reakcií.

Je zrejmé, že neselektívne inhibítory COX, ako je ketorolac, majú najvyššiu analgetickú aktivitu. Selektívne inhibítory COX-2 poskytujú analgéziu porovnateľnú s analgéziou spôsobenou tradičnými NSAID, ale v analgetickej aktivite ich neprevyšujú. Pomer aktivity NSAID z hľadiska stupňa blokovania COX-1 / COX-2 umožňuje posúdiť ich potenciálnu toxicitu: čím je táto hodnota nižšia, tým je liek selektívnejší vzhľadom na COX-2 a podľa toho , menej toxické. Napríklad pre nimesulid je to 0,22; pre meloxikam - 0,33; diklofenak - 2,2; piroxikam - 33; indometacín - 107. Štúdie ukázali, že po užití 100 mg aceklofenaku je aktivita COX-2 v ľudských neutrofiloch blokovaná o viac ako 97% a aktivita COX-1 - o 46%; pri užívaní 75 mg diklofenaku bol tento pomer 97 a 82 %.

Klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov

Všeobecne akceptovaná klasifikácia NSAID podľa mechanizmu účinku.

• Selektívne inhibítory COX-1:
  • kyselina acetylsalicylová v nízkych dávkach (0,1-0,2 g denne).
  • Neselektívne inhibítory COX-1 a COX-2:
• kyselina acetylsalicylová vo vysokých dávkach (1,0-3,0 g denne alebo viac); fenylbutazón; ibuprofén; ketoprofén; naproxén; kyselina niflumová; piroxikam; lornoxikam; diklofenak; aceklofenak; indometacín a rad ďalších NSAID.
  • Selektívne inhibítory COX-2:
• meloxikam; nimesulid.
  • Vysoko selektívne inhibítory COX-2:
• celekoxib; etorikoxib.

Selektívne inhibítory COX-3 (?):
• acetaminofén; metamizol sodný.

V súčasnosti prebiehajú štúdie o selektivite účinku NSAID.

Farmakokinetika nesteroidných protizápalových liekov

Dôležitou charakteristikou, ktorá ovplyvňuje farmakodynamiku liečiv, je farmakokinetika NSAID.

Pri perorálnom podaní sú všetky lieky v tejto skupine dobre (až 80-90 % alebo viac) absorbované v hornej časti čreva, avšak pre jednotlivé lieky sa rýchlosť absorpcie a čas dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie môžu výrazne líšiť.

Väčšina NSAID sú deriváty slabých organických kyselín. Vďaka svojim kyslým vlastnostiam majú tieto liečivá (a/alebo ich metabolity) vysokú afinitu k proteínom – viažu sa na plazmatické proteíny z viac ako 90 %. Vysoká afinita k plazmatickým proteínom je dôvodom pre kompetitívne vytesňovanie liečiv iných skupín z väzby s albumínom. Metabolizmus NSAID prebieha hlavne v pečeni glukuronidáciou. Množstvo liečiv (diklofenak, aceklofenak, ibuprofén, piroxikam, celekoxib) je prehydroxylovaných za účasti cytochrómu P-450 (najmä izoenzýmy CYP2C9). Metabolity a zvyškové množstvá liečiva v nezmenenej forme sa vylučujú obličkami močom a v menšej miere pečeňou žlčou.

T ½ liečiva v plazme a v ohnisku zápalu (napríklad v kĺbovej dutine) je tiež odlišné, najmä pre diklofenak je to 2 až 3 hodiny a 8 hodín. To je dôvod, prečo trvanie protizápalového účinku nie vždy koreluje s klírensom liečiva z plazmy.

Väčšina NSAID, selektívnych aj neselektívnych, sú veľmi aktívne, ale relatívne bezpečné lieky kvôli zvláštnostiam ich distribúcie a metabolizmu. Ľahko prenikajú a hromadia sa v zapálenom tkanive, ale rýchlo sa odstraňujú z centrálneho kompartmentu vrátane krvi, cievnej steny, srdca a obličiek, čo znižuje možnosť nežiaducich reakcií na liek (ADR).

Vedľajšie účinky pri použití nesteroidných protizápalových liekov

Napriek nepochybnej klinickej účinnosti má používanie NSAID svoje obmedzenia. Je to spôsobené tým, že aj krátkodobé užívanie týchto liekov v malých dávkach môže viesť k rozvoju ADR, ktoré sa vyskytuje asi v 25 % prípadov a u 5 % pacientov môže predstavovať vážne ohrozenie života. Riziko ADR je obzvlášť vysoké u starších pacientov a Staroba, ktoré tvoria viac ako 60 % užívateľov NSAID.

Značná časť týchto pacientov má jedno, častejšie viacero sprievodných ochorení (arteriálna hypertenzia, cukrovka, angina pectoris a pod.), čo výrazne zvyšuje riziko komplikácií.

Teraz sa ukázalo, že až 50 % všetkých atypických farmakologických reakcií – neúčinnosti lieku alebo nežiaducich liekových reakcií – môže súvisieť s genetickými charakteristikami pacientov, konkrétne s polymorfnými oblasťami génov proteínov zapojených do farmakokinetiky alebo farmakodynamiky lieky, takzvané polymorfné markery alebo alelické varianty. Pre NSAID je takýmto kandidátnym génom CYP2C9, ktorý kóduje hlavný enzým na biotransformáciu NSAID v pečeni. V tejto súvislosti sa v posledných rokoch venuje osobitná pozornosť problému bezpečného užívania NSAID, pričom hlavnou negatívnou vlastnosťou všetkých liekov tejto skupiny je vysoké riziko vzniku nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu (tabuľka).

U 30-40% pacientov užívajúcich NSAID sú zaznamenané dyspeptické poruchy, u 10-20% - erózia a vredy žalúdka a dvanástnika, u 2-5% - krvácanie a perforácia.

Napriek zisteným novým kontraindikáciám a rizikám, tradičné NSAID a selektívne inhibítory COX-2 zostávajú základom liečby bolesti, zápalu a horúčky. Pri hodnotení bezpečnosti NSAID je potrebné mať na pamäti, že rizikové faktory ako arteriálna hypertenzia, dyslipidémia, diabetes mellitus, fajčenie, nadváha sú z hľadiska rozvoja komplikácií nebezpečnejšie ako užívanie liekov.

Nimesulid: bezpečnosť používania

Jedným z najčastejšie používaných liekov zo skupiny NSAID je nimesulid.

Nimesulid (Nise®) je selektívny inhibítor COX-2, ktorý podmieňuje aktívny protizápalový a analgetický účinok lieku a zároveň jeho vysokú bezpečnosť.

Keďže liek len mierne inhibuje aktivitu COX-1 a má malý vplyv na tvorbu PG za fyziologických podmienok, znižuje sa riziko vedľajších účinkov. Na rozdiel od väčšiny COX-2 selektívnych činidiel má nimesulid silný antipyretický účinok. Zaznamenávajú sa aj antihistamínové, antibradykinínové a chondroprotektívne účinky nimesulidu.

Liečivo sa úplne a rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 1,5-2,5 hodiny po podaní. Podlieha účinkom prvého prechodu pečeňou. Väzba na plazmatické bielkoviny je 95 – 99 %. Dobre preniká do kyslého prostredia ohniska zápalu (koncentrácia je 40% plazmy), synoviálnej tekutiny (43%). Ľahko preniká cez histohematogénne bariéry. Nimesulid sa aktívne metabolizuje v pečeni, hlavný metabolit – 4-hydroxynimesulid (25 % podanej dávky) – má podobnú farmakologickú aktivitu, vylučuje sa obličkami (65 %) a pečeňou žlčou (35 %). T½ je 1,5-5 hodín.

Indikácie na vymenovanie nimesulidu sú: reumatoidná artritída, artritída s reumatizmom a exacerbáciou dny, psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída, osteochondróza s radikulárnym syndrómom, ischias, neuritída ischiatický nerv, lumbago, artróza, tendovaginitída, burzitída, poúrazové zápaly mäkkých tkanív a pohybového aparátu (poškodenie a pretrhnutie väzov, pomliaždeniny).

tabuľky... Vedľajšie účinky pozorované pri nesteroidných protizápalových liekoch

Nimesulid je účinný pri osteochondróze, osteoartritíde, syndróme bolesti rôzneho pôvodu, vrátane bolesti v pooperačnom období, traumy, artralgie, myalgie, algodismenorey, bolesti zubov a hlavy; horúčka rôzneho pôvodu, vrátane infekčných a zápalových ochorení.

Vnútri je nimesulid predpísaný pre dospelých v dávke 0,1 g 2-krát denne, maximálna denná dávka je 0,2 g. Na vonkajšie použitie sa liek uvoľňuje vo forme gélu, aplikuje sa v tenkej vrstve, 3-4 krát deň.

Z nežiaducich účinkov môže nimesulid spôsobiť dyspeptické poruchy, zriedkavo - erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálnej sliznice, zvýšenú aktivitu pečeňových transamináz, bolesti hlavy, závraty, trombocytopéniu, leukopéniu, alergické reakcie. Analýza rizika rozvoja gastrointestinálneho krvácania pri užívaní NSAID v rozsiahlej klinickej a epidemiologickej štúdii ukázala, že z 2 813 (7 193 pacientov bolo zaradených do kontrolnej skupiny) bol nimesulid jednou z najbezpečnejších epizód tejto komplikácie. Relatívne riziko krvácania pre nimesulid bolo 3,2, diklofenak - 3,7, meloxikam - 5,7, rofekoxib - 7,2. Nimesulid bol aktívne študovaný v Rusku. Prehľad ruských klinických štúdií, ktoré stanovili porovnávaciu účinnosť a bezpečnosť tohto lieku za obdobie od roku 1995 do roku 2009, zahŕňa 21 štúdií (1 590 pacientov), ​​v ktorých bol nimesulid predpisovaný v dávke 200 až 400 mg / deň počas 7. dní až 12 mesiacov.

Liek vykazoval spoľahlivo významnú bezpečnosť: nevyskytli sa také nebezpečné komplikácie z gastrointestinálneho traktu ako krvácanie alebo perforácia vredu. Vredy žalúdka a dvanástnika boli zistené u 13,3 % vyšetrených pacientov, čo je asi o 1/3 menej ako pri použití klasických neselektívnych NSA.

Dôležitou otázkou pri bezpečnom užívaní nimesulidu je posúdenie jeho účinku na funkciu pečene. V priemere sa závažné hepatotoxické komplikácie, ktoré sa prejavujú klinicky výraznými cholestatickými a cytolytickými syndrómami alebo akútnym zlyhaním pečene, vyskytujú na pozadí pravidelného užívania NSAID asi u 1 z 10 000 pacientov. Za posledných 5 rokov bola diskusia o probléme hepatotoxicity nimesulidu pod osobitnou kontrolou najmä zo strany európskych regulačných orgánov. V súčasnosti bolo prijaté kompromisné rozhodnutie odporučiť použitie nimesulidu v krajinách EÚ s kurzom v priemere 15 dní a v dávke nepresahujúcej 200 mg / deň, ďalšie podávanie lieku určuje ošetrujúci lekár individuálne. Celkovo konečné stanovisko EMEA (Európska lieková agentúra) k nimesulidu zdôrazňuje pozitívny bezpečnostný profil nimesulidu. Rozvoj a udržiavanie farmakovigilančného systému u nás je sľubné pre spoľahlivé posúdenie všetkých závažných nežiaducich účinkov na pozadí užívania NSAID, vrátane vplyvu nimesulidu na funkčný stav pečene. V súčasnosti analýza dostupných literárnych údajov pre Ruskú federáciu ukazuje, že hepatotoxicita nimesulidu sa nelíši od ostatných zástupcov triedy NSAID. Zároveň má nimesulid pozitívny farmakoekonomický profil, vďaka čomu je dostupný všetkým pacientom v núdzi.

Záver

Racionálna farmakoterapia pacientov s komorbidnou patológiou, trpiacich gastrointestinálnymi ochoreniami a patológiou pohybového aparátu, symptomatická liečba bolesti a zápalového syndrómu by sa teda mala vykonávať s prihliadnutím na individuálny prístup k pacientovi a racionálny výber liekov.

Najzreteľnejšie sa to prejaví pri užívaní NSAID, glukokortikosteroidov, benzodiazepínov, antibiotík (ciprofloxacín, tetracyklín, metronidazol, nitrofurantoín), liekov proti tuberkulóze (izoniazid), teofylínu, digoxínu, chinidínu, warfarínu, liekov z triedy fenytoínov a železa. hlavné farmakokinetické, farmakodynamické vlastnosti, klinická účinnosť a bezpečnosť pomáha zlepšiť prognózu ochorenia, kvalitu života pacienta a adherenciu pacienta k liečbe.

Jedným z najviac študovaných liekov triedy NSAID, ktorý má pozitívny farmakoekonomický profil s dostatočne vysokou úrovňou účinnosti a bezpečnosti, je nimesulid (Nise®). Na zvýšenie účinnosti liečby sa odporúča užívať lieky triedy NSAID v najnižších účinných dávkach a pokiaľ možno v čo najkratšom čase. Užívanie liekov založených na princípoch medicíny založenej na dôkazoch, komplexné hodnotenie liekových interakcií, ako aj komplexné hodnotenie rizikových faktorov ADR sú základom pre zvýšenie účinnosti a bezpečnosti komplexnej farmakoterapie s použitím NSA.

Zoznam použitej literatúry

1. Karateev A.E., Yakhno N.N., Lazebnik L.B. atď... Použitie nesteroidných protizápalových liekov. M.: IMA-Press, 2009.167 s.
2. Ignatov Yu.D., Kukes V.G., Mazurov V.I. Klinická farmakológia nesteroidných protizápalových liekov. M .: GEOTAR-Media, 2010,262 s.
3. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Prehodnotenie jeho farmakodynamických a farmakokinetických vlastností a terapeutické použitie pri liečbe bolesti // Lieky. 1997. Vol. 53. Číslo 1. S. 139-188.
4. Konstan M.W., Byard P.J., Hoppel C.L. a kol.Účinok vysokých dávok ibuprofénu u pacientov s cystickou fibrózou // N. Engl. J. Med. 1995. Vol. 332. Číslo 13. S. 848-854.
5. E. L. Nasonov Vyhliadky na použitie nového nesteroidného protizápalového lieku nimesulidu // Klinická farmakológia a terapia. 1999. č. 8 (1). S. 65-69.
6. Laurence D.R., Bennett P.N... Klinická farmakológia. 7. vyd. Edinburgh: Churcill Livingstone, 1992.
7. Noble S., Balfour J.A. Meloxicam // Drogy. 1996. Vol. 51. Číslo 3. S. 424-430.
8. Folomeeva O.M., Erdes Sh. Sociálne aspekty reumatických chorôb v Rusku. Moderné metódy diagnostiky a liečby reumatických ochorení. M., S. 14-20 2006.
9. Espinosa L., Lipani J., Poľsko M. a kol... Perforácie, vredy a krvácanie vo veľkej, randomizovanej, multicentrickej štúdii namubetónu v porovnaní s diklofenakom, ibuprofénom, naproxénom a piroxikamom // Rev. Esp. Reumatol. 1993. č. 20 (Suppl. I). S. 324.
10. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag M.J. Riziko zlyhania obličiek spojené s užívaním acetaminofénu, aspirínu a nesteroidných protizápalových liekov // N. Engl. J. Med. 1994. Vol. 331. Číslo 25. S. 1675-1679.
11. E. L. Nasonov... Špecifické inhibítory cyklooxygenázy 2 a zápalu: vyhliadky na použitie lieku celebrex // Ruská reumatológia. 1999. č. 4. C. 2-13.
12. Insel P.A. Analgetiká-antipyretické a protizápalové látky a liečivá používané pri liečbe dny // Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics.9th ed. New York: McGraw-Hill, 1996. P. 617-657.
13. Brooks P.M., Day R.O. Nesteroidné protizápalové lieky - rozdiely a podobnosti // N. Engl. J. Med. 1991. Vol. 324. Číslo 24. S. 1716-1725.
14. Guslandi M... Žalúdočná toxicita protidoštičkovej liečby nízkymi dávkami aspirínu // Lieky. 1997. Vol. 53. Číslo 1. S. 1-5.
15. Champion G.D., Feng P.H., Azuma T. et al. Poškodenie gastrointestinálneho traktu vyvolané NSAID Epidemiológia, riziko a prevencia s hodnotením úlohy misoprostolu. Ázijsko-pacifická perspektíva a konsenzus // Drogy. 1997. Vol. 53. Číslo 1. S. 6-19.

Nesteroidné protizápalové lieky, ktoré sa stručne nazývajú NSAID alebo NSAID (lieky), sú široko používané na celom svete. V Spojených štátoch, kde štatistiky pokrývajú všetky odvetvia života, sa odhaduje, že každý rok americkí lekári predpisujú viac ako 70 miliónov receptov na NSAID. Američania pijú, vstrekujú a natierajú si viac ako 30 miliárd dávok NSAID ročne. Je nepravdepodobné, že naši krajania za nimi zaostávajú.

Pri všetkej svojej popularite sa väčšina NSAID vyznačuje vysokou bezpečnosťou a extrémne nízkou toxicitou. Dokonca aj pri použití vo vysokých dávkach sú komplikácie extrémne nepravdepodobné. Aké sú tieto zázračné prostriedky?

Nesteroidné protizápalové lieky sú veľkou skupinou liekov, ktoré majú tri účinky naraz:

• lieky proti bolesti;
• antipyretikum;
• protizápalový.

Pojem „nesteroidné“ odlišuje tieto lieky od steroidov, čo sú hormonálne lieky, ktoré majú aj protizápalové účinky.

Vlastnosťou, ktorá priaznivo odlišuje NSAID medzi inými analgetikami, je absencia závislosti pri dlhodobom používaní.

Exkurzia do histórie

„Korene“ nesteroidných protizápalových liekov siahajú do dávnej minulosti. Hippokrates, ktorý žil v rokoch 460-377. BC, informoval o použití vŕbovej kôry na úľavu od bolesti. O niečo neskôr, v 30. rokoch pred Kr. Celsius jeho slová potvrdil a uviedol, že vŕbová kôra je výborná na zmiernenie príznakov zápalu.

Ďalšia zmienka o analgetickej kôre sa objavuje až v roku 1763. A až v roku 1827 dokázali chemici izolovať z vŕbového extraktu práve tú látku, ktorá sa preslávila za čias Hippokrata. Ukázalo sa, že aktívnou zložkou vŕbovej kôry je glykozid salicín, prekurzor nesteroidných protizápalových liekov. Z 1,5 kg kôry vedci dostali 30 g čisteného salicínu.

V roku 1869 bol prvýkrát získaný účinnejší derivát salicínu, kyselina salicylová. Čoskoro sa ukázalo, že poškodzuje sliznicu žalúdka a vedci začali aktívne hľadať nové látky. V roku 1897 nemecký chemik Felix Hoffmann a spoločnosť Bayer otvorili novú éru vo farmakológii, keď dokázali premeniť toxickú kyselinu salicylovú na kyselinu acetylsalicylovú, ktorá dostala názov Aspirín.

Po dlhú dobu zostal aspirín prvým a jediným zástupcom skupiny NSAID. Od roku 1950 začali farmakológovia syntetizovať všetky nové lieky, z ktorých každý bol účinnejší a bezpečnejší ako predchádzajúci.

Ako fungujú NSAID?

Nesteroidné protizápalové lieky blokujú tvorbu látok nazývaných prostaglandíny. Priamo sa podieľajú na vzniku bolesti, zápalu, horúčky, svalových kŕčov. Väčšina NSAID neselektívne blokuje dva rôzne enzýmy, ktoré sú potrebné na produkciu prostaglandínov. Nazývajú sa cyklooxygenázy – COX-1 a COX-2.

Protizápalový účinok nesteroidných protizápalových liekov je do značnej miery spôsobený:

• zníženie vaskulárnej permeability a zlepšenie mikrocirkulácie v nich;
• zníženie uvoľňovania špeciálnych látok stimulujúcich zápal z buniek - zápalových mediátorov.

Okrem toho NSAID blokujú energetické procesy v ohnisku zápalu, čím ho zbavujú „paliva“. Analgetický (bolesť zmierňujúci) účinok sa vyvíja v dôsledku zníženia zápalového procesu.

Vážna chyba

Je čas hovoriť o jednej z najzávažnejších nevýhod NSAID. Faktom je, že COX-1 okrem toho, že sa podieľa na tvorbe škodlivých prostaglandínov, zohráva aj pozitívnu úlohu. Podieľa sa na syntéze prostaglandínu, ktorý zabraňuje deštrukcii sliznice žalúdka vlastnou kyselinou chlorovodíkovou. Keď účinkujú nerozlišujúce inhibítory COX-1 a COX-2, úplne blokujú prostaglandíny – „zlé“, ktoré spôsobujú zápal, aj „dobré“, ktoré chránia žalúdok. Takže nesteroidné protizápalové lieky vyvolávajú vývoj žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov, ako aj vnútorné krvácanie.

Ale medzi rodinou NSAID a špeciálnych liekov sú. Ide o najmodernejšie tabletky, ktoré dokážu selektívne blokovať COX-2. Cyklooxygenáza typu 2 je enzým, ktorý sa podieľa iba na zápale a nenesie žiadnu ďalšiu záťaž. Preto jeho zablokovanie nie je plné nepríjemných následkov. Selektívne blokátory COX-2 nespôsobujú gastrointestinálne problémy a sú bezpečnejšie ako ich predchodcovia.

Nesteroidné protizápalové lieky a horúčka

NSAID majú úplne jedinečnú vlastnosť, ktorá ich odlišuje od iných liekov. Sú antipyretické a môžu sa použiť na liečbu horúčky. Aby sme pochopili, ako fungujú v tejto funkcii, mali by sme si pamätať, prečo telesná teplota stúpa.

Horúčka vzniká ako dôsledok zvýšenia hladiny prostaglandínu E2, ktorý mení takzvanú rýchlosť spúšťania neurónov (aktivitu) v hypotalame. Totiž hypotalamus – malá oblasť v diencefale – riadi termoreguláciu.

Antipyretické nesteroidné protizápalové lieky, nazývané aj antipyretiká, inhibujú enzým COX. To vedie k inhibícii produkcie prostaglandínu, čo v dôsledku toho prispieva k inhibícii aktivity neurónov v hypotalame.

Mimochodom, zistilo sa, že ibuprofén má najvýraznejšie antipyretické vlastnosti. V tomto smere prekonal svojho najbližšieho konkurenta paracetamol.

Klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov

Teraz sa pokúsme zistiť, ktoré lieky sú nesteroidné protizápalové lieky.

Dnes je známych niekoľko desiatok liekov tejto skupiny, ale nie všetky sú registrované a používané v Rusku. Budeme brať do úvahy iba tie lieky, ktoré je možné zakúpiť v domácich lekárňach. NSAID sú klasifikované podľa ich chemickej štruktúry a mechanizmu účinku. Aby sme čitateľa nevystrašili zložitými pojmami, uvádzame zjednodušenú verziu klasifikácie, v ktorej uvádzame len najznámejšie mená.

Celý zoznam nesteroidných protizápalových liekov je teda rozdelený do niekoľkých podskupín.

Salicyláty

Najsofistikovanejšia skupina, s ktorou sa začala história NSAID. Jediný salicylát, ktorý sa dodnes používa, je kyselina acetylsalicylová alebo aspirín.

Deriváty kyseliny propiónovej

Patria sem niektoré z najpopulárnejších nesteroidných protizápalových liekov, najmä lieky:

• ibuprofén;
• naproxén;
• ketoprofén a niektoré ďalšie lieky.

Deriváty kyseliny octovej

Nemenej známe sú deriváty kyseliny octovej: indometacín, ketorolak, diklofenak, aceklofenak a ďalšie.

Selektívne inhibítory COX-2

Medzi najbezpečnejšie nesteroidné protizápalové lieky patrí sedem nových liekov najnovšej generácie, no v Rusku sú registrované len dve z nich. Pamätajte si ich medzinárodné názvy - celekoxib a rofekoxib.

Iné nesteroidné protizápalové lieky

Samostatné podskupiny zahŕňajú piroxikam, meloxikam, kyselinu mefenámovú, nimesulid.

Paracetamol má veľmi slabú protizápalovú aktivitu. Blokuje hlavne COX-2 v centrálnom nervovom systéme a má analgetický, ako aj mierny antipyretický účinok.

Kedy sa používajú NSAID?

Typicky sa NSAID používajú na liečbu akútneho alebo chronického zápalu s bolesťou.

Uvádzame choroby, pri ktorých sa používajú nesteroidné protizápalové lieky:

• artróza;
• mierna bolesť v dôsledku zápalu alebo poranenia mäkkých tkanív;
• osteochondróza;
• bolesť chrbta;
• bolesť hlavy;
• akútna dna;
• dysmenorea (menštruačná bolesť);
• bolesť kostí spôsobená metastázami;
• pooperačná bolesť;
• bolesť pri Parkinsonovej chorobe;
• horúčka (zvýšená telesná teplota);
• črevná obštrukcia;
• obličková kolika.

Okrem toho sa nesteroidnými protizápalovými liekmi liečia deti, ktorých ductus arteriosus sa neuzavrie do 24 hodín po narodení.

Tento úžasný aspirín!

Aspirín možno bezpečne pripísať liekom, ktoré prekvapili celý svet. Najbežnejšie nesteroidné protizápalové tabletky používané na zníženie horúčky a liečbu migrény preukázali nezvyčajné vedľajšie účinky. Ukázalo sa, že blokádou COX-1 aspirín inhibuje aj syntézu tromboxánu A2, látky zvyšujúcej zrážanlivosť krvi. Niektorí vedci predpokladajú, že existujú aj iné mechanizmy, ktorými aspirín ovplyvňuje viskozitu krvi. Pre milióny pacientov s hypertenziou, angínou pectoris, ischemickou chorobou srdca a inými kardiovaskulárnymi ochoreniami to však nie je až také dôležité. Pre nich je oveľa dôležitejšie, že aspirín v nízkych dávkach pomáha predchádzať kardiovaskulárnym príhodám – infarktom a mozgovým príhodám.

Väčšina odborníkov odporúča nízke dávky srdcového aspirínu na prevenciu infarktu myokardu a mozgovej príhody pre mužov vo veku 45–79 rokov a ženy vo veku 55–79 rokov. Dávku aspirínu zvyčajne predpisuje lekár: spravidla sa pohybuje od 100 do 300 mg denne.

Pred niekoľkými rokmi vedci zistili, že aspirín znižuje celkové riziko a smrť rakoviny. Tento účinok platí najmä pre rakovinu konečníka. Americkí lekári odporúčajú svojim pacientom užívať aspirín práve preto, aby zabránili vzniku kolorektálneho karcinómu. Riziko nežiaducich účinkov v dôsledku dlhodobej liečby aspirínom je podľa ich názoru stále nižšie ako onkologické. Mimochodom, poďme sa bližšie pozrieť na vedľajšie účinky NSAID.

Srdcové riziká nesteroidných protizápalových liekov

Aspirín svojím protidoštičkovým účinkom vyčnieva zo štíhleho radu kolegov v skupine. Prevažná väčšina nesteroidných protizápalových liekov, vrátane moderných inhibítorov COX-2, zvyšuje riziko infarktu myokardu a cievnej mozgovej príhody. Kardiológovia varujú, že pacienti, ktorí nedávno prekonali infarkt, by mali prestať užívať NSAID. Podľa štatistík použitie týchto liekov zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nestabilnej angíny pectoris takmer 10-krát. Podľa výskumných údajov je naproxén z tohto hľadiska považovaný za najmenej nebezpečný.

9. júla 2015 vydala najuznávanejšia americká organizácia na kontrolu drog, FDA, oficiálne varovanie. Hovorí o zvýšenom riziku mŕtvice a srdcového infarktu u pacientov užívajúcich nesteroidné protizápalové lieky. Samozrejme, aspirín je šťastnou výnimkou z tejto axiómy.

Účinok nesteroidných protizápalových liekov na žalúdok

Ďalším známym vedľajším účinkom NSAID je gastrointestinálny trakt. Už sme povedali, že úzko súvisí s farmakologickým účinkom všetkých nerozlišujúcich inhibítorov COX-1 a COX-2. NSAID však nielenže znižujú hladinu prostaglandínov a tým zbavujú žalúdočnú sliznicu ochrany. Samotné molekuly liečiva sa správajú agresívne voči slizniciam gastrointestinálneho traktu.

Na pozadí liečby nesteroidnými protizápalovými liekmi sa môže objaviť nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, hnačka, žalúdočný vred vrátane krvácania. Gastrointestinálne vedľajšie účinky NSAID sa vyvíjajú bez ohľadu na to, ako sa liek dostal do tela: perorálne vo forme tabliet, injekcie vo forme injekcií alebo rektálne vo forme čapíkov.

Čím dlhšie liečba trvá a čím vyššie je dávkovanie NSAID, tým vyššie je riziko vzniku peptického vredového ochorenia. Aby sa minimalizovala pravdepodobnosť jeho výskytu, má zmysel užívať najnižšiu účinnú dávku počas čo najkratšej doby.

Nedávne štúdie ukazujú, že u viac ako 50 % ľudí užívajúcich NSAID je poškodená výstelka tenkého čreva.

Vedci poznamenávajú, že lieky skupiny NSAID ovplyvňujú sliznicu žalúdka rôznymi spôsobmi. Takže najnebezpečnejšími liekmi pre žalúdok a črevá sú indometacín, ketoprofén a piroxikam. A medzi najneškodnejšie v tomto smere patria ibuprofén a diklofenak.

Samostatne by som chcel povedať o črevných membránach, ktoré sa používajú na pokrytie nesteroidných protizápalových tabliet. Výrobcovia tvrdia, že tento povlak pomáha znižovať alebo dokonca eliminovať riziko gastrointestinálnych komplikácií NSAID. Výskum a klinická prax však ukazujú, že táto ochrana v skutočnosti nefunguje. Oveľa účinnejšie pravdepodobnosť poškodenia žalúdočnej sliznice znižuje súčasný príjem liekov, ktoré blokujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Inhibítory protónovej pumpy - omeprazol, lansoprazol, esomeprazol a ďalšie - sú schopné do istej miery zmierniť škodlivý účinok liekov zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov.

Povedz niečo o citramone...

Citramon je produktom brainstormingu sovietskych farmakológov. V dávnych dobách, keď sa sortiment našich lekární nerátal v tisíckach liekov, prišli lekárnici s vynikajúcou analgeticko-antipyretickou formulou. Spojili „v jednej fľaške“ komplex nesteroidného protizápalového lieku, antipyretika a kombináciu okorenili kofeínom.

Vynález sa ukázal ako veľmi úspešný. Každá aktívna zložka posilnila pôsobenie druhej. Moderní lekárnici tradičnú receptúru mierne upravili a nahradili antipyretikum fenacetín bezpečnejším paracetamolom. Okrem toho boli zo starej verzie citramonu odstránené kakao a kyselina citrónová, ktoré vlastne dali názov citramónu. Droga XXI storočia obsahuje aspirín 0,24 g, paracetamol 0,18 g a kofeín 0,03 g A napriek mierne upravenému zloženiu stále pomáha od bolesti.

Citramon má však aj napriek mimoriadne dostupnej cene a veľmi vysokej účinnosti svojho obrovského kostlivca v skrini. Lekári už dávno zistili a plne dokázali, že vážne poškodzuje sliznicu tráviaceho traktu. Tak vážne, že sa v literatúre dokonca objavil výraz „citramonový vred“.

Dôvod tejto zjavnej agresivity je jednoduchý: škodlivý účinok Aspirínu je posilnený aktivitou kofeínu, ktorý stimuluje produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Výsledkom je, že sliznica žalúdka, ktorá je ponechaná bez ochrany prostaglandínov, je vystavená dodatočnému množstvu kyseliny chlorovodíkovej. Okrem toho vzniká nielen v reakcii na príjem potravy, ako by to malo byť, ale aj bezprostredne po absorpcii Citramonu do krvi.

Dodávame, že "citramon", alebo ako sa im niekedy hovorí, "aspirínové vredy" sú veľké. Niekedy „nedorastú“ do gigantických rozmerov, ale prijímajú sa v množstve, usadzujú sa v celých skupinách v rôznych častiach žalúdka.

Morálka tohto ústupu je jednoduchá: Nebuďte príliš horliví s Citramonom, napriek všetkým jeho výhodám. Následky môžu byť príliš vážne.

NSAID a ... sex

V roku 2005 dorazili do prasiatka nepríjemných vedľajších účinkov nesteroidné protizápalové lieky (NSAID). Fínski vedci vykonali štúdiu, ktorá ukázala, že dlhodobé užívanie NSAID (viac ako 3 mesiace) zvyšuje riziko erektilnej dysfunkcie. Pripomeňme, že pod týmto pojmom lekári myslia erektilnú dysfunkciu, ľudovo nazývanú impotencia. Urológov a andrológov potom utešovala nie príliš vysoká kvalita tohto experimentu: účinok liekov na sexuálne funkcie sa posudzoval len na základe osobných pocitov muža a odborníci ho nekontrolovali.

V roku 2011 však autoritatívny „Journal of Urology“ zverejnil údaje inej štúdie. Tiež sa zistila súvislosť medzi liečbou nesteroidnými protizápalovými liekmi a erektilnou dysfunkciou. Napriek tomu lekári tvrdia, že je príliš skoro robiť definitívne závery týkajúce sa účinku NSAID na sexuálne funkcie. Vedci zatiaľ hľadajú dôkazy, pre mužov je stále lepšie zdržať sa dlhodobej liečby nesteroidnými protizápalovými liekmi.

Iné vedľajšie účinky NSAID

S vážnymi problémami, ktoré liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi hrozí, sme na to prišli. Prejdime k menej častým nežiaducim udalostiam.

Zhoršená funkcia obličiek

NSAID sú tiež spojené s relatívne vysokým výskytom nežiaducich účinkov na obličky. Prostaglandíny sa podieľajú na rozširovaní krvných ciev v obličkových glomerulách, čo pomáha udržiavať normálnu filtráciu v obličkách. Pri poklese hladiny prostaglandínov – a práve na tomto účinku je založené pôsobenie nesteroidných antiflogistík – môže dôjsť k narušeniu funkcie obličiek.

Ľudia s ochorením obličiek sú samozrejme vystavení najväčšiemu riziku vedľajších účinkov na obličky.

Fotosenzitivita

Pomerne často je dlhodobá liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi sprevádzaná zvýšenou fotosenzitivitou. Je potrebné poznamenať, že piroxikam a diklofenak sú viac zapojené do tohto vedľajšieho účinku.

Ľudia užívajúci protizápalové lieky môžu na slnečné lúče reagovať začervenaním kože, vyrážkami alebo inými kožnými reakciami.

Hypersenzitívne reakcie

Nesteroidné protizápalové lieky sú známe aj pre svoje alergické reakcie. Môžu sa prejaviť ako vyrážka, fotosenzitivita, svrbenie, Quinckeho edém a dokonca aj anafylaktický šok. Je pravda, že posledný účinok je extrémne zriedkavý, a preto by nemal vystrašiť potenciálnych pacientov.

Okrem toho môže byť užívanie NSAID sprevádzané bolesťou hlavy, závratmi, ospalosťou a bronchospazmom. Zriedkavo spôsobuje ibuprofén syndróm dráždivého čreva.

Nesteroidné protizápalové lieky v tehotenstve

Tehotné ženy často akútne čelia otázke úľavy od bolesti. Môžu budúce mamičky užívať NSAID? Bohužiaľ nie.

Napriek tomu, že lieky nesteroidnej protizápalovej skupiny nemajú teratogénny účinok, to znamená, že u dieťaťa nespôsobujú hrubé malformácie, stále môžu ublížiť.

Existujú teda údaje, ktoré naznačujú možné predčasné uzavretie ductus arteriosus u plodu, ak jeho matka počas tehotenstva užívala NSAID. Niektoré štúdie navyše ukazujú súvislosť medzi užívaním NSAID a predčasným pôrodom.

Napriek tomu sa v tehotenstve stále užívajú vybrané lieky. Napríklad aspirín sa často predpisuje spolu s heparínom ženám, u ktorých sa počas tehotenstva zistilo, že majú antifosfolipidové protilátky. V poslednej dobe si starý a pomerne zriedkavo používaný indometacín získal osobitnú popularitu ako liek na liečbu tehotenských patológií. Začal sa používať v pôrodníctve s polyhydramniónom a hrozbou predčasného pôrodu. Vo Francúzsku však ministerstvo zdravotníctva vydalo oficiálny príkaz zakazujúci užívanie nesteroidných protizápalových liekov vrátane aspirínu po šiestom mesiaci tehotenstva.

NSAID: Prijať alebo odmietnuť?

Kedy sa NSAID stávajú nevyhnutnosťou a kedy je potrebné ich rovno zlikvidovať? Poďme sa pozrieť na všetky možné situácie.

NSAID v tvárach

Silné a slabé stránky NSAID už poznáme. Teraz poďme zistiť, ktoré protizápalové lieky sa najlepšie používajú na bolesť, ktoré sú na zápal a ktoré sú na horúčku a prechladnutie.

Kyselina acetylsalicylová

Kyselina acetylsalicylová, prvé NSAID, ktoré uzrelo svetlo sveta, je stále široko používané. Spravidla sa používa:

• na zníženie telesnej teploty.

  Upozorňujeme, že kyselina acetylsalicylová sa nepredpisuje deťom do 15 rokov. Je to spôsobené tým, že v prípade detskej horúčky na pozadí vírusových ochorení liek výrazne zvyšuje riziko vzniku Reyovho syndrómu, zriedkavého ochorenia pečene, ktoré je život ohrozujúce.

  Dávka kyseliny acetylsalicylovej ako antipyretika pre dospelých je 500 mg. Tablety sa užívajú len vtedy, keď teplota stúpa.

• ako protidoštičkové činidlo na prevenciu kardiovaskulárnych príhod. Dávka kardioaspirínu sa môže pohybovať od 75 mg do 300 mg denne.

V antipyretickom dávkovaní možno kyselinu acetylsalicylovú kúpiť pod názvom Aspirin (výrobca a majiteľ ochrannej známky nemeckej korporácie Bayer). Domáce podniky vyrábajú veľmi lacné tablety, ktoré sa nazývajú kyselina acetylsalicylová. Okrem toho francúzska spoločnosť Bristol Myers vyrába šumivé tablety Upsarin Upsa.

Kardioaspirín má mnoho mien a foriem uvoľňovania, vrátane Aspirin Cardio, Aspinat, Aspikor, CardiASK, Thrombo ACC a ďalších.

Ibuprofen

Ibuprofén spája relatívnu bezpečnosť a schopnosť účinne znižovať horúčku a bolesť, preto sa lieky na jeho báze predávajú bez lekárskeho predpisu. Ako antipyretikum sa ibuprofén používa aj pre novorodencov. Je dokázané, že znižuje horúčku lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky.

Okrem toho je ibuprofén jedným z najpopulárnejších voľne predajných analgetík. Ako protizápalový prostriedok sa nepredpisuje tak často, napriek tomu je liek v reumatológii veľmi populárny: používa sa na liečbu reumatoidnej artritídy, artrózy a iných kĺbových ochorení.

Medzi najobľúbenejšie obchodné názvy ibuprofénu patria Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

naproxén

Naproxen je zakázané používať u detí a dospievajúcich mladších ako 16 rokov, ako aj u dospelých s ťažkým srdcovým zlyhaním. Najčastejšie sa lieky nesteroidného protizápalového naproxénu používajú ako lieky proti bolesti pri bolestiach hlavy, zubov, recidivujúcich, kĺbových a iných bolestiach.

V ruských lekárňach sa naproxén predáva pod názvami Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox a ďalšie.

ketoprofén

Prípravky ketoprofénu sa vyznačujú protizápalovou aktivitou. Je široko používaný na zmiernenie bolesti a zápalu pri reumatických ochoreniach. Ketoprofén je dostupný vo forme tabliet, mastí, čapíkov a injekcií. Medzi obľúbené lieky patrí rad Ketonal vyrábaný slovenskou firmou Lek. Známy je aj nemecký gél na kĺby Fastum.

indometacín

Indometacin, jedno zo zastaraných nesteroidných protizápalových liekov, každým dňom stráca pôdu pod nohami. Má mierne analgetické vlastnosti a miernu protizápalovú aktivitu. V posledných rokoch čoraz častejšie zaznieva v pôrodníctve názov „indometacín“ – je dokázaná jeho schopnosť uvoľniť svalstvo maternice.

ketorolac

Jedinečné nesteroidné protizápalové liečivo s výrazným analgetickým účinkom. Analgetické schopnosti ketorolaku sú porovnateľné so schopnosťami niektorých slabých narkotických analgetík. Negatívnou stránkou lieku je jeho nebezpečnosť: môže spôsobiť krvácanie do žalúdka, vyvolať žalúdočný vred, ako aj zlyhanie pečene. Preto sa ketorolac môže používať počas obmedzeného časového obdobia.

V lekárňach sa ketorolac predáva pod názvami Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol a ďalšie.

diklofenak

Diklofenak je najobľúbenejší nesteroidný protizápalový liek, „zlatý štandard“ v liečbe osteoartrózy, reumatizmu a iných kĺbových patológií. Má vynikajúce protizápalové a analgetické vlastnosti, a preto sa široko používa v reumatológii.

Diklofenak má mnoho foriem uvoľňovania: tablety, kapsuly, masti, gély, čapíky, ampulky. Okrem toho boli vyvinuté náplasti s diklofenakom na zabezpečenie dlhodobého účinku.

Existuje veľa analógov diklofenaku a uvedieme iba tie najznámejšie z nich:

• Voltaren je originálny liek švajčiarskej spoločnosti Novartis. Líši sa vysokou kvalitou a rovnako vysokou cenou;
• Diklak - rad nemeckých liekov od spoločnosti Hexal, ktorý kombinuje prijateľné náklady a slušnú kvalitu;
• Dicloberl vyrobený v Nemecku, spoločnosť Berlin Chemie;
• Naklofen - slovenské prípravky od firmy KRKA.

Okrem toho domáci priemysel vyrába veľa lacných nesteroidných protizápalových liekov s diklofenakom vo forme tabliet, mastí a injekcií.

celekoxib

Moderné nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré selektívne blokuje COX-2. Má vysoký bezpečnostný profil a výraznú protizápalovú aktivitu. Používa sa pri reumatoidnej artritíde a iných ochoreniach kĺbov.

Pôvodný celekoxib sa predáva pod názvom Celebrex (od spoločnosti Pfizer). Okrem toho sú v lekárňach cenovo dostupnejšie Dilaxa, Coxib a Celecoxib.

meloxicam

Populárne NSAID používané v reumatológii. Na tráviaci trakt pôsobí skôr mierne, preto sa často uprednostňuje pri liečbe pacientov s anamnézou žalúdočných alebo črevných ochorení.

Predpísať meloxikam v tabletách alebo injekciách. Prípravky meloxikamu Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exsen-Sanovel a iné.

nimesulid

Najčastejšie sa nimesulid používa ako stredne silný liek proti bolesti a niekedy ako antipyretikum. Donedávna sa v lekárňach predávala detská forma nimesulidu, ktorá sa používala na znižovanie teploty, no dnes je pre deti do 12 rokov prísne zakázaná.

Obchodné názvy nimesulidu: Aponil, Nise, Nimesil (nemecký originálny prípravok vo forme prášku na prípravu roztoku na vnútorné použitie) a iné.

Na záver venujme pár riadkov kyseline mefenamovej. Niekedy sa používa ako antipyretikum, ale jeho účinnosť je výrazne nižšia ako u iných nesteroidných protizápalových liekov.

Svet NSAID je skutočne úžasný vo svojej rozmanitosti. A napriek vedľajším účinkom patria tieto lieky právom medzi najdôležitejšie a potrebné, ktoré nemožno nahradiť ani ignorovať. Zostáva len chváliť neúnavných lekárnikov, ktorí pokračujú vo vytváraní nových receptúr a liečia sa stále bezpečnejšími NSAID.