Lieky na zmiernenie nebezpečných prejavov a potlačenie alergického zápalu - kortikosteroidy: zoznam liekov a ich použitie na alergie. Ako liečiť akútnu sinusitídu? Nosové kortikosteroidy

Spomedzi hotových soľných roztokov vyčleňujeme prípravky morská voda Aqua Maris, Humer a prípravky obsahujúce soľný roztok - Nazol-Aqua.

Na liečbu akútnych bakteriálnych infekcií možno predpísať zavlažovanie. To platí najmä pri hnisavom výtoku, ktorý je jasným znakom bakteriálnej infekcie. Medzi antiseptikami na zavlažovanie nosovej dutiny sa používajú:

• .
  Liečivo sa predáva v ampulkách, ale nebojte sa - nepoužívajú sa injekcie. Ampulka sa otvorí, naleje do vhodnej nádoby na zavlažovanie (čajová kanvica, injekčná striekačka bez ihly alebo injekčná striekačka) a postup sa uskutoční;
• v tabletách a vodnom roztoku na vonkajšie a miestne použitie;

Expektoranciá

Medzi lieky, ktorých účinnosť pri akútnom zápale nie je úplne preukázaná, patria aj expektoranciá - prostriedky na riedenie spúta. Predpokladá sa, že ich účel pomáha znižovať viskozitu sekrécie a zlepšovať odtok z maxilárneho sínusu. U pacientov s akútnou sínusitídou komplikovanou chorobami dýchacích ciest, napríklad bronchitídou so silným viskóznym spútom, sú nepochybne nevyhnutné expektoranciá. Medzi najpoužívanejšie na tento účel patria lieky obsahujúce guaifenesín (Coldrex Broncho, Tussin). Vynikajúcim riešením v takýchto prípadoch sú komplexné lieky vrátane guaifenesínu, paracetamolu a fenylefrínu. V tomto prípade bude druhá zložka pôsobiť ako vazokonstriktor a bude zvyšovať účinok expektoranta guaifenesínu.

Priebeh liečby

Dávka a priebeh liečby antibakteriálnymi liekmi sa vyberajú individuálne. Priemerná doba trvania antibiotickej liečby pri akútnej sínusitíde je 14 dní.

Drogy

Medzi najviac predpísané antibiotiká na akútnu sinusitídu patria lieky skupiny:

• penicilíny.
  Amoxicilín s kyselinou klavulanovou (Amoxiclav, Flemoxin Solutab, Augmentin) sa používa perorálne. Okrem toho sú v závažných prípadoch predpísané injekčné formy chránených penicilínov;
• cefalosporíny.
  Lieky druhej generácie Cefuroxim, Cefpodoxim a lieky tretej generácie - Ceftriaxone, Cefaclor;
• makrolidy.
  Erytromycín, klaritromycín (Fromilid, Klacid), azitromycín;
• fluórchinolóny.
  Levofloxacín (Leflox), ciprofloxacín (Ciprolet, Tsiprinol, Tsifran), moxifloxacín (Avelox). Pripomeňme, že použitie fluórchinolónov u detí mladších ako 18 rokov je zakázané - lieky môžu narušiť tvorbu chrupavkového tkaniva;
• karbapenémy.
  Pri závažných infekciách vymenujte imipeném, meropeném;
• aminoglykozidy.
  Injekčné aminoglykozidy gentamicín a tobramycín sa používajú iba v prípade infekcie gramnegatívnou flórou;
• antimikrobiálne lieky.
  Na odolnosť voči antibiotikám sú predpísané antimikrobiálne látky. Medzi nimi je trimeptoprim a sulfametoxazol (Biseptol), metronidazol a ďalšie.

Na záver poznamenávame, že pravdepodobnosť úplného vyliečenia choroby je veľmi vysoká. Ak nemáte, čo zvyšuje riziko chronicity akútnej sinusitídy, ak budete dodržiavať všetky odporúčania lekára a dodržiavať liečebný režim, nemôžete sa obávať úspechu akcií - zotavenie je nevyhnutné a bez akýchkoľvek.

Obsah

Kortikosteroidy patria do podtriedy liekov so steroidnými hormónmi. V zdravom tele sú tieto hormóny produkované nadobličkami. Každému pacientovi, ktorý je liečený hormonálnou liečbou, sa odporúča podrobne sa oboznámiť s tým, čo sú kortikosteroidy, aké lieky sú, ako sa líšia a ako pôsobia na telo. Mali by ste si obzvlášť pozorne prečítať časti o kontraindikáciách a vedľajších účinkoch.

Indikácie pre použitie

Kortikosteroidy majú široké použitie. Kortizón a hydrokortizón majú teda indikácie na použitie:

• reuma;
• reumatoidná artritída v rôznych formách;
• zhubné a benígne nádory (podľa uváženia lekára);
• bronchiálna astma, alergie;
• autoimunitné ochorenia (vonkajšie vitiligo, lupus);
• kožné choroby (ekzém, lišajník);
• glomerulonefritída;
• crohnova choroba;
• hemolytická anémia;
• ulcerózna kolitída a akútna pankreatitída;
• bronchitída a zápal pľúc, fibrotizujúca alveolitída;
• zlepšiť mieru prežitia transplantovaných orgánov;
• infekcia orgánov videnia (uveitída, keratitída, skleritída, iritída, iridocyklitída);
• prevencia a liečba šokových stavov;
• neuralgia.

Aldosterón, ako každý kortikosteroid, sa môže používať iba so súhlasom lekára. Droga má oveľa skromnejší zoznam indikácií na použitie. Zahŕňa niekoľko chorôb:

• addisonova choroba (vyskytuje sa pri dysfunkcii nadobličiek);
• myasthenia gravis (svalová slabosť za prítomnosti autozomálnych patológií);
• poruchy metabolizmu minerálov;
• adynamia.

Klasifikácia

Prírodné kortikosteroidy sú hormóny kôry nadobličiek, ktoré sa klasifikujú ako glukokortikoidy a mineralokortikoidy. Medzi prvé patria kortizón a hydrokortizón. Jedná sa o steroidy s protizápalovým účinkom, pod ich kontrolou je puberta, reakcia na stres, funkcia obličiek a tehotenstvo. Inaktivujú sa v pečeni a vylučujú sa močom.

Medzi mineralokortikosteroidy patrí aldosterón, ktorý zadržuje sodné ióny, zvyšuje vylučovanie draselných iónov z tela. V medicíne sa používajú syntetické kortikosteroidy, ktoré majú rovnaké vlastnosti ako prírodné. Dočasne potláčajú zápalový proces. Syntetické kortikosteroidy vedú k napätiu, stresu, môžu znižovať imunitu, blokovať proces regenerácie.

Dlhodobé užívanie kortikosteroidov je nemožné. Z nevýhod týchto liekov možno vyčleniť potlačenie funkcie prírodných hormónov, ktoré môže viesť k narušeniu činnosti nadobličiek. Relatívne bezpečné lieky sú prednizolón, triamcinolón, dexametazón a sinalar, ktoré sú vysoko účinné, ale majú menej vedľajších účinkov.

Uvoľnite formuláre

Kortikosteroidy sú dostupné vo forme tabliet, kapsúl s predĺženým alebo okamžitým účinkom, roztokov v ampulkách, mastí, krémov a mastnoty. Existujú typy:

1. Na vnútorné použitie: prednizolón, dexametazón, Budenofalk, kortizón, Cortineff, Medrol.
2. Injekcie: hydrokortizón, Diprospan, Kenalog, Medrol, Flosteron.
3. Vdýchnutie: Beclometazón, Flunisolid, Ingacort, Sintaris.
4. Nosové aerosóly: Budesonid, Pulmicort, Rinocort, Flixotide, Fliksonase, Triamcinolone, Fluticasone, Azmakort, Nazacort.
5. Miestne prípravky na topické použitie: masť prednizolónu, hydrokortizón, Lokoid, Corteid, Ftorocort, Lorinden, Sinaflan, Flucinar, Clobetasol.
6. Krémy a kortikosteroidné masti: Afloderm, Latikort, Dermovate
7. Pleťové vody: Lorinden
8. Gély: flucinar.

Interné prípravy

Najobľúbenejšími kortikosteroidmi sú tablety a kapsuly na perorálne použitie. Tie obsahujú:

1. Prednizolón - má silné antialergické a protizápalové účinky. Kontraindikácie: žalúdočný vred, črevná patológia, očkovanie, hypertenzia, tendencia k tvorbe krvných zrazenín v cievach. Dávkovanie: jedenkrát denne 5 - 60 mg / deň, najviac však 200 mg. Dávkovanie pre deti je 0,14 - 0,2 mg / kg telesnej hmotnosti rozdelené do 3 - 4 dávok. priebeh liečby trvá mesiac.
2. Celeston - obsahuje betametazón ako aktívnu zložku. Kontraindikácie: infarkt myokardu, hypertenzia, endokrinné poruchy, glaukóm, syfilis, tuberkulóza, poliomyelitída, osteoporóza. Princípom činnosti je potlačenie prirodzených imunitných reakcií. V porovnaní s hydrokortizónom má väčší protizápalový účinok. Dávka: 0,25 - 8 mg pre dospelých, 17 - 250 mcg / kg pre deti. K zrušeniu liečby dochádza postupne.
3. Kenacort - stabilizuje bunkové membrány, zmierňuje príznaky alergie a zápalu. Kontraindikácie: psychóza, chronický zápal obličiek, komplexné infekcie, plesňové infekcie. Účinná látka triamcinolón sa používa v dávkach pre dospelých 4 - 24 mg / deň v niekoľkých dávkach. Dávka sa znižuje o 2–3 mg každé 2–3 dni.
4. Cortineff - tablety obsahujú fludrokortizón acetát. Kontraindikácie: systémová mykóza. Dávkovanie: od 100 μg trikrát týždenne do 200 μg denne. Zrušenie sa deje postupne.
5. Metipred - obsahuje metylprednizolón. Kontraindikácie: individuálna intolerancia. Liek sa používa s opatrnosťou v tehotenstve, pri komplexných infekciách, psychózach, endokrinných abnormalitách. Tablety sa užívajú po jedle v dávke 4–48 mg / deň v 2–4 dávkach. Pediatrická dávka je 0,18 mg / kg telesnej hmotnosti.
6. Burlikort - tablety na báze triamcinolónu, sú kontraindikované na vredy, osteoporózu, psychózy, mykózy, tuberkulózu, poliomyelitídu, glaukóm. Dávkovanie: 0,024–0,04 g / deň jedenkrát denne po raňajkách.
7. Florinef - obsahuje fludrokortizón. Kontraindikácie: psychóza, opar, amebiáza, systémová mykóza, obdobie pred a po očkovaní. Dávkovanie: 0,1 mg trikrát týždenne až 0,2 mg / deň. Dávka sa znižuje pri arteriálnej hypertenzii.
8. Urbazone - prášok na perorálne podávanie, obsahuje metylprednizolón. Kontraindikácie: precitlivenosť, opar, ovčie kiahne, duševné poruchy, poliomyelitída, glaukóm. Dávka: 30 mg / kg telesnej hmotnosti.

Lokálne kortikosteroidy

Topické látky sú určené na topickú aplikáciu. Kortikosteroidy sú dostupné vo forme gélov, mastí, krémov, mastí:

1. Prednizolón - používa sa v dermatológii, gynekológii, oftalmológii. Kontraindikácie: nádory, vírusové, plesňové ochorenia, ružovka, akné, periorálna dermatitída. Dávkovanie: 1-3 krát denne v tenkej vrstve, v oftalmológii - trikrát denne v priebehu nie dlhšie ako dva týždne.
2. Hydrokortizón je oftalmická masť na báze hydrokortizón acetátu. Kontraindikácie: očkovanie, porušenie celistvosti epitelu, trachóm, tuberkulóza očí. Dávkovanie: 1 - 2 cm 2 - 3 krát / deň v spojovkovom vaku.
3. Lokoid - obsahuje 17-butyrát hydrokortizón. Kontraindikácie: obdobie po očkovaní, dermatitída, plesňové a vírusové kožné lézie. Dávkovanie: tenká vrstva 1-3x / deň, s vylepšením prechádzajú na nanášanie masti 2-3x / týždeň.
4. Lorinden A a C sú masti obsahujúce flumetazónpivalát a kyselinu salicylovú (A) alebo flumetazónpivalát a cliochinol (C). Používajú sa na liečbu akútnych a chronických alergických dermatóz. Kontraindikované v detstve, tehotenstve, vírusových léziách na koži. Aplikuje sa 2-3 krát / deň, je možné ho aplikovať pod okluzívny obväz.
5. Sinaflan je antialergická masť, ktorej účinnou látkou je fluocinolónacetonid. Používa sa opatrne počas puberty, kontraindikované pri vyrážkach plienok, pyoderme, blastomykóze, hemangióme, počas laktácie. Produkt sa nanáša na pokožku 2–4-krát denne počas 5–25 dní.
6. Flucinar je protizápalový gél alebo masť na psoriázu. Kontraindikované v tehotenstve, anogenitálne svrbenie. Aplikujte 1-3 krát / deň. Je to lacné.

Inhalačné kortikosteroidy

Pri ochoreniach dýchacích ciest je indikované použitie liekov vo forme sprejov alebo inhalačných roztokov. Populárne intranazálne kortikosteroidy:

1. Becotid - odmeraná dávka aerosólu obsahujúceho beklometazóndipropionát, lieči bronchiálnu astmu. Kontraindikované v prípade precitlivenosti na zložky. Je predpísaný v dávke 200-600 mcg / deň v niekoľkých dávkach, pri ťažkej astme sa dávka zdvojnásobí. Deti od 4 rokov by mali mať 400 mcg / deň.
2. Aldecin (Aldecim) je sprej na báze beklometazóndipropionátu. Kontraindikované pri tuberkulóze, hemoragickej diatéze, častom krvácaní z nosa. Zobrazené pre 1-2 inhalácie v každej nosovej dierke 4-krát / deň, deti - dvakrát / deň.
3. Beconase je sprej obsahujúci beklometazón, ktorý pomáha pri chronickej rinitíde a faryngitíde. Dávkovanie: 2 vstreky dvakrát denne alebo jeden 3-4 krát denne.
4. Ingacort je aerosól na báze flunisolidu. Zobrazené v dávke 1 mg / deň (2 injekcie do nosových dierok dvakrát denne) v priebehu 4-6 týždňov. Zakázané v prípade alergie na komponenty.
5. Sintaris je liek na bronchiálnu astmu obsahujúci flunisolid. Kontraindikované pri akútnom bronchospazme, neastmatickej bronchitíde. Dávka: až 8 inhalácií / deň pre dospelých a až dve pre deti.
6. Pulmicort je sterilná suspenzia na báze mikronizovaného budezonidu. Vdychovanie je zakázané používať u detí mladších ako šesť mesiacov. Dávkovanie: 1 mg / deň jedenkrát.
7. Nazacort je nosový sprej, účinnou látkou je triamcinolón. Je indikovaný na liečbu a prevenciu sezónnej a alergickej nádchy. Kontraindikácie: vek do 6 rokov, tehotenstvo, hepatitída C. Dávkovanie: 220 μg / deň (2 injekcie) jedenkrát, pre deti vo veku 6–12 rokov - polovica.

Na injekciu

Na intravenózne, subkutánne a intramuskulárne podanie sú indikované injekčné kortikosteroidy. Medzi obľúbené patria:

1. Prednizolón - používa sa pri urgentnej liečbe. Kontraindikované u detí počas obdobia rastu a s alergiou na zložky kompozície. Podáva sa intravenózne alebo intramuskulárne v dávke 100 - 200 mg počas 3 - 16 dní. Dlhodobá terapia sa ruší postupne.
2. Hydrokortizón je injekčná suspenzia, ktorá sa môže injikovať do kĺbov alebo lézií na urýchlenie metabolizmu. Kontraindikácie: precitlivenosť, patologické krvácanie. Počiatočná dávka je 100 - 500 mg, potom sa opakuje každé 2 - 6 hodín. Dávka pre deti je 25 mg / kg / deň.
3. Kenalog je suspenzia na systémové a intraartikulárne podávanie. Kontraindikované pri akútnej psychóze, osteoporóze, cukrovke. Dávkovanie pri exacerbáciách je predpísané individuálne. Ak dôjde k prekročeniu dávky, pacient môže opuchnúť.
4. Na systémové alebo intraartikulárne použitie je predpísaná flosterón - suspenzia obsahujúca betametazón fosforečnan sodný a betametazóndipropionát. Kontraindikované v prípade žalúdočných vredov, tromboflebitídy, artroplastiky v anamnéze, laktácie. Dávka: 0,5–2 ml na kĺb každé 1–2 týždne. Na systémové použitie je intramuskulárne podanie indikované hlboko do gluteusový sval.
5. Medrol - obsahuje metylprednizolón, indikovaný na použitie v oftalmológii, dermatológii, s léziami kĺbov. Dávka: 4–48 mg / deň, deti - 0,18 mg / kg telesnej hmotnosti / deň v troch rozdelených dávkach.

Ako použiť

Liečba kortikosteroidmi by mala byť sprevádzaná suplementáciou vápnika, aby sa eliminovalo riziko osteoporózy. Pacient dodržiava stravu bohatú na bielkoviny, vápnikové jedlá, obmedzuje príjem sacharidov a solí (až do 5 g / deň), tekutín (1,5 l / deň). Na zníženie negatívneho účinku kortikosteroidov na tráviaci trakt môžu pacienti užívať Almagel, želé. Fajčenie a alkohol by mali zmiznúť z ich života a mal by sa objaviť šport. Schémy príjmu:

1. Metylprednizolón sa podáva intravenózne v dávke 40 - 60 mg každých 6 hodín, prednizolón - 30 - 40 mg raz denne. Glukokortikoidy začnú pôsobiť 6 hodín po požití, optimálne je znížiť ich dávku na polovicu každých 3 - 5 dní. na liečbu bronchiálnej astmy sa nepoužívajú lieky s dlhodobým účinkom, namiesto toho sa používajú inhalačné lieky (kurz trvá až niekoľko mesiacov). Po použití aerosólov a sprejov na hrdlo si vypláchnite ústa, aby ste predišli kandidóze.
2. Pri alergiách je indikované intravenózne podanie liekov, ktoré začnú pôsobiť za 2-8 hodín. Na psoriázu sa používajú miestne (miestne) látky vo forme krémov a mastí. Systémový hormonálne lieky zároveň sú kontraindikované, pretože môžu zhoršiť priebeh ochorenia. Lokálne kortikosteroidné hormóny sa používajú dvakrát denne, v noci je povolené ich aplikovať pod okluzívny obväz. Plocha celého tela by nemala predstavovať viac ako 30 g drogy, inak je intoxikácia nevyhnutná.
3. Dlhodobé užívanie glukokortikoidov je sprevádzané postupným vysadzovaním v dôsledku závislosti. Ak sa lieky vysadia rýchlo alebo náhle, môže sa vyvinúť nedostatočnosť nadobličiek. Pri liečbe trvajúcej niekoľko mesiacov sa dávka zníži o 2,5 mg každé 3 - 5 dní, pri dlhšom trvaní liečby - o 2,5 mg každé 1 - 3 týždne. Ak bola dávka nižšia ako 10 mg, musíte znížiť o 1,25 mg každé 3 - 7 dní, ak je viac - o 5 - 10 mg každé 3 dni. Keď denná dávka liekov dosiahne tretinu pôvodnej, zníži sa o 1,25 mg každých 14-21 dní.

Aby ste zo svojej liečby kortikosteroidmi vyťažili maximum, musíte postupovať podľa pokynov na ich použitie. Niekoľko odporúčaní pre pacientov:

1. Interval medzi užitím piluliek by mal byť minimálne 8 hodín - tento interval medzi uvoľňovaním do krvi sa rovná prirodzeným mechanizmom.
2. Lieky sa najlepšie užívajú s jedlom.
3. Obohaťte jedálniček počas kúry o proteíny, znížte množstvo sacharidov a solí.
4. Užívajte ďalšie doplnky vápnika a vitamíny skupiny B, aby ste sa vyhli osteoporóze.
5. Pite najmenej 1,5 litra čistej vody denne, vyhýbajte sa alkoholu.
6. Nezvyšujte ani neznižujte dávkovanie injekcií alebo tabliet. Predávkovanie je nebezpečné ako prejav vedľajších účinkov.
7. Optimálne trvanie terapie je 5-7 dní, maximum je 3 mesiace.

Metódy liečby

Metóda liečby je individuálne vybraná pre každého pacienta. Líšia sa v niektorých charakteristikách:

1. Intenzívne - lieky sa podávajú intravenózne, určené pre mimoriadne ťažké stavy.
2. Obmedzujúce - používajú sa pilulky, liečia sa ľudia s chronickými formami chorôb.
3. Striedavé - je zobrazený šetriaci režim liečby, prerušovaný.
4. Prerušovane - lieky sa užívajú v priebehu 3-4 dní s intervalmi medzi nimi za 4 dni.
5. Pulzná terapia - veľká dávka finančných prostriedkov sa podáva intravenózne.

Používanie deťmi a ženami počas tehotenstva

Používanie tabletovaných glukokortikoidov pre deti sa vyskytuje pre výnimočné indikácie - ak ide o zásadné situácie. V prípade broncho-obštrukčného syndrómu je možné podať intravenózne 2 - 4 mg / kg prednizolónu, postup sa opakuje každé 2 - 4 hodiny so znížením dávky vždy o 20 - 50%. S hormonálnou závislosťou (bronchiálna astma) sa dieťa prevedie na udržiavaciu liečbu prednizolónom. Ak dieťa často trpí recidívami astmy, je preukázané, že užíva inhalačný beklometazón.

Topické krémy, masti, gély by sa mali v detskej praxi používať opatrne, pretože môžu brániť rastu, spôsobiť Itenko-Cushingov syndróm a narušiť činnosť endokrinných žliaz. Masti a krémy by sa mali nanášať na minimálnu plochu a v obmedzenom množstve. Deti prvého roka života môžu nanášať masti iba s 1% hydrokortizónu alebo Dermatolu do 5 rokov - hydrokortizón 17-butyrát. Deti staršie ako 2 roky môžu používať masť Mometasone. Na liečbu atopickej dermatitídy je Advantan vhodný počas až 4 týždňov.

Používanie kortikosteroidov je počas tehotenstva nežiaduce, pretože prechádzajú placentárnou bariérou a môžu ovplyvňovať tlak plodu. Uvoľňovanie syntetických hormónov do krvi tehotnej ženy napodobňuje stresový signál pre vyvíjajúce sa dieťa, takže plod núti využívať rezervy. Lieky potláčajú imunitný systém, lieky novej generácie nie sú deaktivované placentárnymi enzýmami.

V pôrodníckej praxi sa môžu použiť Metipred, Dexametazón, Prednizolón. Liečba kortikosteroidmi s nimi má menej vedľajších účinkov. Ak použijete iné lieky, môže dôjsť k spomaleniu rastu, inhibícii funkcie hypofýzy, nadobličiek a hypotalamu. Indikácie pre použitie glukokortikoidov počas tehotenstva:

• hrozba predčasného pôrodu;
• aktívne fázy reumatizmu a autoimunitných chorôb;
• dedičná intrauterinná hyperplázia nadobličkovej kôry plodu.

Vedľajšie účinky

Použitie mierne alebo stredne aktívnych látok zriedka vedie k prejavom vedľajších účinkov. Vysoké dávky a užívanie aktívnych liekov sprevádzajú negatívne reakcie:

• vzhľad edému;
• zvýšený tlak;
• gastritída;
• zvýšená hladina cukru v krvi, steroidný diabetes mellitus;
• osteoporóza;
• zápal, kožné vyrážky, zvýšená pigmentácia;
• zvýšené krvné zrazeniny;
• zvýšenie telesnej hmotnosti;
• zápal vedľajších nosových dutín;
• zápal spojiviek;
• žihľavka;
• anafylaktický záchvat;
• zvýšenie hladiny prostaglandínov;
• bakteriálne a plesňové infekcie v pozadí sekundárna imunodeficiencia;
• glaukóm, katarakta;
• akné;
• hypokaliémia
• depresia, labilita nálady;
• itenko-Cushingov syndróm (ukladanie tuku na tvári, krku, hrudníku, bruchu, atrofia svalov končatín, podliatiny na koži, strie na bruchu, narušenie tvorby hormónov).

Kontraindikácie

Pred predpísaním kurzu kortikosteroidov lekár skontroluje zoznam kontraindikácií. Nízka hladina draslíka v krvi, vysoký krvný tlak, zlyhanie pečene, diabetes mellitus, glaukóm sú dôvodom zákazu mineralokortikoidov. Bežné kontraindikácie pre kortikosteroidy sú:

• vysoká citlivosť na liek;
• závažná infekcia (okrem septického šoku a meningitídy);
• ovčie kiahne;
• fimóza;
• vývoj imunity pomocou živej vakcíny.

Pravidlá pre príjem glukokortikoidov zabezpečujú opatrné užívanie liekov v nasledujúcich prípadoch:

• cukrovka;
• vred žalúdka a 12 dvanástnikových vredov;
• ulcerózna kolitída;
• cirhóza pečene;
• vysoký krvný tlak;
• vaskulárne zlyhanie srdca v štádiu dekompenzácie;
• sklon k tvorbe trombov;
• tuberkulóza.

Liekové interakcie

Vysoké zapojenie kortikosteroidov do životne dôležitých regulačných procesov viedlo k rôznym interakciám s látkami a skupinami liekov:

• antacidá znižujú absorpciu perorálnych glukokortikoidov;
• Difenín, karbamazepín, difenhydramín, barbituráty, rifampicín, hexamidín zvyšujú rýchlosť metabolizmu glukokortikoidov v pečeni a izoniazid a erytromycín ich inhibujú;
• glukokortikoidy podporujú vylučovanie salicylátov, Digitoxínu, Butadionu, Penicilínu, Chloramfenikol, barbiturátov, Difeninu, Izoniazidu z tela;
• spoločný príjem glukokortikoidov s izoniazidom môže spôsobiť duševnú poruchu, s reserpínom - depresia;
• súbežné podávanie tricyklických antidepresív s kortikosteroidmi zvyšuje riziko zvýšeného vnútroočného tlaku;
• dlhodobé užívanie glukokortikoidov zvyšuje účinok adrenergných agonistov;
• glukokortikoidy a teofylín vyvolávajú kardiotoxický účinok a zvyšujú protizápalový účinok glukokortikoidov;
• diuretiká a amfotericín spolu s kortikosteroidmi zvyšujú riziko hypokaliémie a zvyšujú diuretický účinok;
• súčasné podávanie glukokortikoidov a mineralokortikoidov zvyšuje hypernatriémiu a hypokaliémiu;
• v prípade diagnózy hypokaliémie sa môžu vyvinúť vedľajšie účinky srdcových glykozidov;
• glukokortikoidy v kombinácii s nepriamymi koagulantmi Ibuprofen, Butadion, kyselina etakrynová môžu vyvolať prejavy hemoroidov a Indometacin a salikáty - vredy v gastrointestinálnom trakte;
• glukokortikoidy zvyšujú toxické zaťaženie paracetamolu v pečeni;
• protizápalový účinok glukokortikoidov sa zníži, ak sa retinol užíva spoločne;
• súčasný príjem hormónov s Methandrostenolone, Hingamin, Azathioprine zvyšuje riziko vzniku katarakty;
• glukokortikoidy znižujú účinok cyklofosfamidu, účinnosť liekov znižujúcich hladinu cukru, antivírusový účinok idoxuridínu;
• estrogény zvyšujú účinok užívania glukokortikoidov;
• ak sa príjem glukokortikoidov kombinuje s liečbou železom a androgénmi, môže to zvýšiť produkciu červených krviniek;
• v kombinácii s použitím glukokortikoidov s anestézou, počiatočné štádium anestézia sa zvyšuje a trvanie všeobecného pôsobenia sa skracuje;
• kortikosteroidy s alkoholom zvyšujú riziko peptického vredového ochorenia.

cena

V predaji existuje celý rad liekov zo skupiny kortikosteroidov. Ich cena závisí od formy vydania, cenovej politiky predajcu. V Moskve si môžete kúpiť lieky alebo si ich objednať za nasledujúce ceny:

Hormonálne kvapky na upchatie nosa pomáhajú zmierniť opuchy a zápaly, pričom nevyvolávajú vazokonstrikčný účinok. Hlavnými aktívnymi zložkami takýchto liekov sú glukokortikosteroidy, ktoré sa normalizujú cievny tonus, na rozdiel od bežných sprejov na bežné prechladnutie.

Hormonálne spreje sú indikované na nasledujúce ochorenia:

Dlhodobé liečenie bežného nachladnutia vazokonstrikčnými kvapkami často vedie k rozvoju liekovej formy rinitídy. Telo si zvykne na pôsobenie liekov a už nedokáže samostatne regulovať vylučovanie hlienu z nosa.

Pacient má neustále upchatie nosa, použitie kvapiek má dočasný účinok. V tomto prípade sú spreje a kvapky do nosa s hormónmi jedinou optimálnou možnosťou na normalizáciu dýchania a ošetrenie výtoku z nosa.

Glukokortikosteroidy majú výrazný protizápalový účinok. V prípade alergických foriem bežného nachladnutia užívanie liekov tejto skupiny rýchlo zmierni opuchy a zápaly.

Populárne lieky

Všetky hormonálne lieky na bežné prechladnutie obsahujú glukokortikosteroid.

Účinnou látkou liečiva môže byť:

Spreje na nádchu účinkujú lokálne a nemajú systémový účinok na celé telo. Lekár by mal zvoliť liek a trvanie liečby.

Na liečbu chronickej alebo alergickej nádchy by sa sprej mal používať dlho, dva alebo tri týždne, v závislosti od závažnosti príznakov.

Tehotenstvo nie je absolútnou kontraindikáciou pre použitie intranazálnych hormonálnych sprejov. Ženy, ktoré majú dieťa, môžu v tejto skupine užívať drogy, ale iba podľa pokynov lekára. Je to spôsobené nedostatkom údajov o účinkoch glukokortikoidov na plod.

Spreje s beklometazónom

Beklometazón sa používa na liečbu nádchy v dôsledku rýchlej absorpcie liečiva sliznicou. Účinok sa dostaví niekoľko minút po aplikácii lieku.

Hormonálne nazálne spreje na báze beklometazónu sa nazývajú Beconase, Nasobek a Aldecin.

Beconase

Spray Beconase sa používa na liečbu rinitídy akejkoľvek povahy vrátane tých, ktoré sú vyvolané infekciami. Tento liek sa odporúča na liečbu alergickej nádchy, pretože pri pravidelnom používaní pomáha znižovať intenzitu prejavov, ktoré sa objavia pri opätovnom objavení sa alergickej reakcie.

Absolútnymi kontraindikáciami pre použitie Beconase sú tuberkulóza, kandidálne lézie na koži a detstvo. Individuálna intolerancia lieku sa prejavuje žihľavkou a dermatitídou.

Nasobek

Sprej Nasobek sa používa na chronickú a alergickú rinitídu, ako doplnok pri liečbe zápalu vedľajších nosových dutín.

Dodáva sa v malej plastovej fľaštičke s dávkovačom. Jedným stlačením dávkovača sa podá jedna terapeutická dávka lieku. Absolútne kontraindikácie pre liek zahŕňajú:

• prvý trimester tehotenstva;
• systémové plesňové infekcie;
• vírusové ochorenia;
• tuberkulóza;
• krvácanie z nosa.

Ak sa pacient pravidelne stretáva s krvácaním z nosa, je potrebné sa poradiť s otolaryngológom. V takom prípade môže byť použitie hormonálnych sprejov zakázané, pretože glukokortikosteroidy ovplyvňujú cievny tonus.

Aldecín

Sprej Aldecin je indikovaný na liečbu nádchy a používa sa ako doplnok pri liečbe polypózy nosovej sliznice. Použitie lieku môže znížiť opuch sliznice.

Beklometazón má protizápalový účinok, takže sa tento liek môže používať na sínusitídu spolu s inými liekmi odporúčanými lekárom.

Kontraindikácie pri používaní Aldecinu nenaznačujú graviditu a laktáciu. Ženám sa však odporúča, aby sa ohľadom bezpečnosti liečby týmto liekom poradili s lekárom.

Rovnako ako iné lieky s beklometazónom, je sprej Aldecin kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• systémové plesňové a bakteriálne infekcie;
• tuberkulóza;
• krvácanie z nosa a poškodenie sliznice;
• individuálna intolerancia zložiek lieku.

Dôležité! Spreje s glukokortikosteroidmi môžu zhoršiť regeneráciu tkanív, a preto sa nepoužívajú po operáciách alebo poraneniach nosa.

Lieky obsahujúce beklometazón sa môžu používať u detí starších ako 6 rokov.

Lieky na báze flutikazónu

Kortikosteroid flutikazón má výrazný protiedémový účinok a zmierňuje zápal sliznice. Spreje s touto účinnou látkou tvoria základ pre liečbu alergickej nádchy.

Populárne intranazálne lieky na báze flutikazónu sú Avamis, Fliksonase a Nazarel.

Avamis

Charakteristikou spreja Avamis je možnosť jeho použitia pre deti vo veku od dvoch rokov a staršie a tehotné ženy, ale iba podľa pokynov lekára.

Absolútnou kontraindikáciou pre použitie spreja Avamis je porušenie pečene.

Fliksonase

Sprej Fliksonase vám umožní rýchlo zmierniť alergický opuch nosovej sliznice. Tento liek sa môže používať na liečbu sennej nádchy. Tento sprej nie je určený pre tehotné ženy alebo deti do štyroch rokov.

Nazarel

Nazarel sa používa na liečbu alergickej nádchy.

Liek nie je predpísaný pre ženy počas laktácie, pretože existuje vysoká pravdepodobnosť vylučovania účinná látka do materského mlieka.

Deti mladšie ako štyri roky by nemali tento liek používať.

Pokyny neobsahujú kontraindikácie pre použitie spreja tehotnými ženami, ale lekári odporúčajú zdržať sa používania lieku v prvom trimestri.

Hormonálne intranazálne lieky môžu spôsobiť množstvo vedľajších účinkov. V prípade individuálnej neznášanlivosti sa môže na tvári objaviť žihľavka alebo alergická dermatitída. Časté sú lokálne vedľajšie účinky - suchosť sliznice, krátkodobé krvácanie z nosa, svrbenie a podráždenie nosohltanu.

Spreje s mometazónom

Najobľúbenejšou drogou s mometazónom je sprej Nasonex. Tento liek je dostupný v rôznych dávkach a je určený na liečbu alergickej sinusitídy a chronickej rinitídy. Kvôli predĺženému účinku sa liek používa iba raz denne. Na zaistenie voľného dýchania po celý deň stačí jedna aplikácia spreja.

Pri rinitíde alergickej povahy možno liek predpísať deťom starším ako dva roky.

Sprej je tiež predpísaný ako terapeutické činidlo proti bežnej chlade na pozadí adenoidných vegetácií u detí.

Počas tehotenstva sa sprej môže použiť, ale v malom kurze. Dlhodobé užívanie lieku môže poškodiť plod.

Sprej Dezrinit obsahuje aj mometazón. Všeobecne sa pôsobenie, vedľajšie účinky a kontraindikácie rôznych hormonálnych intranazálnych sprejov nelíšia.

Záver

Pri používaní lieku na báze syntetických glukokortikoidov je potrebné pamätať na to, že terapeutický účinok sa dosahuje iba pri pravidelnom používaní lieku. Na rozdiel od vazokonstrikčných kvapiek tieto spreje neposkytujú okamžitú úľavu. Výsledok je viditeľný 5-7 dní po začiatku liečby.

Pri liečbe zápalu vedľajších nosových dutín sa hormonálne látky používajú ako pomocné terapeutické látky na zníženie opuchu sliznice.

Vzhľadom na zvláštnosti farmakodynamiky sú intranazálne hormonálne lieky dostupné iba vo forme spreja s dávkovačom. Táto forma uvoľňovania vám umožní vyhnúť sa predávkovaniu, ktoré sa často stáva pri použití kvapiek.

Priebeh liečby hormonálnymi liekmi sa vyberá individuálne pre každého pacienta. Aby sa zabránilo sezónnej exacerbácii, môže sa sprej použiť podľa pokynov jeden a pol až dva týždne pred začiatkom kvitnutia alergénnych rastlín.

Zoznam hlavných chorôb ORL a ich liečby

Všetky informácie na tejto stránke slúžia iba na informačné účely a nevyžadujú si, aby boli z lekárskeho hľadiska úplne presné. Liečba musí byť nevyhnutne vykonaná kvalifikovaným lekárom. Samoliečba sa môže zraniť!

Sinusitída nosový sprej - zoznam najlepších sprejov na liečbu

Spreje sa považujú za celkom populárnu, funkčnú a pohodlnú farmakologickú formu liekov. Obzvlášť často sa také systémy používajú v prípravkoch určených na liečenie nosohltanu. Malá ručná pumpa vám umožní efektívne a rýchlo podať správne nadávkovanú dávku liekov nosovým priechodom priamo do sínusov. Nosové spreje na zápal vedľajších nosových dutín sú topické lieky a nespôsobujú problémy s pečeňou, pankreasom, črevami a inými orgánmi, ako keď sa užívajú tablety vo forme liekov. Vďaka pohodlnému dávkovaču a rovnomernému rozloženiu účinnej látky po sliznici získa pacient používajúci spreje lepší výsledok v porovnaní s bežnými nosnými kvapkami.

Čo sú zač?

Spreje sú rôzne. Väčšina moderných liekov tohto typu, ktoré sú prítomné na policiach lekární, zmierňuje priebeh ochorenia a zmierňuje jeho príznaky, a iba niekoľko z nich skutočne odstraňuje príčinu problému.

Vasokonstrikčné spreje

Tento typ liekov zmierňuje príznaky upchatého nosa a mierne vysušuje sliznice. Okrem toho klesá edém membrány a normalizuje sa dýchanie nosom. Tento druh liekov môžete používať nie dlhšie ako týždeň, pretože telo si rýchlo zvykne na systémové pôsobenie a pozitívny účinok zmizne a nahradí ho ešte väčšie upchatie nosa a dokonca aj nádcha z liekov. Všetky vazokonstrikčné spreje sú kontraindikované u tehotných a dojčiacich matiek.

1. Vibrocil je komplexný vazokonstrikčný sprej na báze fenylefrínu a dimetindénmaleátu. Poskytuje nielen vzduchovú priepustnosť nosových priechodov, ale má tiež antialergický účinok a súčasne znižuje hojné vylučovanie. Sprej môžu používať deti od šiestich rokov. Na dosiahnutie trvalého účinku stačí jedna plná injekcia do každej nosovej dierky. Ak ho nepoužívate dlhšie ako týždeň po sebe, prakticky neexistujú žiadne vedľajšie účinky.
2. Sanorin je liek na báze nafazolínu. Lacný sprej má systémový účinok na cievy slizníc a zmierňuje opuch. Účinok aplikácie trvá tri až štyri hodiny. Kontraindikované u detí mladších ako dvanásť rokov a u pacientov s arteriálnou hypertenziou. Medzi nežiaduce účinky patrí pálenie na slizniciach, bolesti hlavy a tachykardia. Tento typ spreja môžete používať najviac päť dní po sebe, jeden sprej trikrát denne.
3. Tizine je vazokonstrikčný prostriedok na báze xylometazolínu. Terapeutický účinok spreja sa dostaví niekoľko minút po použití a trvá šesť až osem hodín. Výrobok môžu používať deti od šiestich rokov. Možné vedľajšie účinky sú reaktívna hyperémia, bolesti hlavy, pálenie sliznice. Spray Tizin sa nemá používať spolu s inhibítormi monoaminoxylázy.

Hydratačné spreje

Tento typ nosového spreja zvlhčuje nosnú sliznicu, eliminuje alergény a jemne čistí dutiny. Takmer všetky tieto druhy liekov nemajú žiadne kontraindikácie a môžu sa používať od prvých dní života, pretože obsahujú iba pripravený soľný roztok.

1. Salin je prípravok na báze ionizovanej slanej vody. Môže sa používať od prvého dňa života, účinne a rýchlo zvlhčuje sliznice nosa a vedľajších nosových dutín, poskytuje jemné riedenie hlienu. Nemá žiadne vedľajšie účinky.
2. Aqua-Maris je kombinovaný postrekovací systém s pohodlným dávkovačom na báze vyčistenej oceánskej vody. Pomáha skvapalňovať hlien, odstraňuje patogénne mikróby z dutín, zvlhčuje sliznice. Liek nemá žiadne kontraindikácie a vekové obmedzenia.
3. Morenazol je zvlhčovací sprej na báze ionizovanej morskej vody. Má čistiaci a riediaci účinok, nemá žiadne vedľajšie účinky a kontraindikácie.

Stojí za zmienku, že pri sínusitíde je dobré použiť výplach nosa, pri ktorom sa zvyčajne používajú soľné roztoky.

Spreje - mukolytiká na sínusitídu

Tento typ spreja pomáha nielen zriediť viskózny hlien, ale aj účinne ho odstrániť z dutín.

1. Sinuforte je liek na účinnú liečbu chorôb zápalu vedľajších nosových dutín. Zložky spreja sú na rastlinnej báze (cyklámen) a keď sa dostanú na sliznice, rýchlo zredukujú stagnujúci sliz a dráždia membrány, čo následne stimuluje vylučovanie z nosových priechodov. Okrem toho sa všeobecný stav nosohltanu normalizuje a opuch klesá. Spray Sinuforte môžu používať deti od dvanástich rokov, dve injekcie raz denne. Priemerný priebeh liečby je šesť až štrnásť dní. Možnými vedľajšími reakciami sú silné slzenie, pálenie v nose, začervenanie miestnych oblastí na tvári. Sprej by nemali používať tehotné ženy, osoby mladšie ako dvanásť rokov, pacienti s hypertenziou, polypózou a cystickou sínusitídou a alergici.
2. Rinofluimucil je kombinovaný mukolytický nosový sprej na báze tuaminoheptánu a acetylcysteínu. Má protizápalové, mukolytické a výrazné antioxidačné účinky, zmierňuje opuchy a hyperémiu. Môžu ich používať deti staršie ako šesť rokov. Dávkovanie: 1-2 vstreky trikrát denne, nie dlhšie ako týždeň. Možné vedľajšie účinky zahŕňajú suchosť sliznice, zvýšený srdcový rytmus, alergické reakcie, Excitácia CNS. Kontraindikované u tehotných žien, pacientov s glaukómom, tyreotoxikózou a u tých, ktorí užívajú inhibítory MAO, ako aj u alergikov.

Kortikosteroidné spreje

Vyššie uvedený typ sprejov výrazne spomaľuje zápalové procesy, môže sa však používať iba krátkodobo a striktne podľa lekárskeho predpisu. Účinné proti veľmi silnému upchatiu dýchacích ciest nosom, niektorým typom sínusitíd a polypov. V porovnaní so širokospektrálnymi systémovými kortikosteroidmi vo forme tabliet nemá tento typ hormonálnej tekutiny také silné vedľajšie účinky, pretože sa aplikuje lokálne.

1. Beconase je sprej na báze intranazálneho kortikosteroidu z kôry nadobličiek. Má silný antialergický, protiedémový a protizápalový účinok, čiastočne vstupuje do obehového systému. Sprej môžete aplikovať striktne podľa pokynov predpísaných lekárom a jasný terapeutický účinok sa pozoruje päť dní po začiatku kurzu. Beconase sa môže používať dlhodobo. Z vedľajších účinkov sú krvácanie z nosa, pálenie slizníc, zriedkavo - alergické reakcie a perforácia nosovej priehradky. Môžu ho používať deti od šiestich rokov a tehotné ženy, je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na zložku lieku.
2. Nasonex je lokálny antialergický a protizápalový sprej na báze hormónov kôry nadobličiek. Inhibuje rozvoj infekcií, nepreniká do krvi a je účinnejší proti alergiám rôznych etymológií. Môžu ho používať deti od dvoch rokov a tehotné ženy, účinok lieku je viditeľný deň po aplikácii. Dávka liečiva určuje výlučne ošetrujúci lekár, zvyčajne sú to 2 injekcie do každej nosnej dierky počas dňa, priebeh liečby je od šiestich do dvanástich dní. Možné vedľajšie účinky sú pálenie, exacerbácia faryngitídy, bolesti hlavy a veľmi zriedkavo - perforácia nosovej priehradky. Kontraindikované u detí mladších ako dva roky, pacientov s tuberkulózou akejkoľvek formy, ľudí s poranením nosa, ako aj u tých, ktorí majú plesňové alebo vírusové formy ochorení dýchacieho systému.

Antibiotické spreje

Lokálne antibiotické spreje sú dobrou alternatívou k širokospektrálnym antimikrobiálnym látkam vo forme tabliet.

1. Bioparox je inhalačný antibiotický sprej na báze fusangínu, ktorý má silný bakteriostatický účinok na väčšinu patogénnych mikroorganizmov. Môže sa použiť ako cez nosné cesty, tak aj cez ústa. Schválené na použitie u detí od 2,5 roka, priebeh liečby nepresahuje týždeň. Dávka je jedna až dve dávky lieku trikrát denne. Možné vedľajšie účinky: alergické reakcie, suché a horiace sliznice, nevoľnosť, začervenanie očí, v zriedkavých prípadoch - anafylaktický šok. Tehotné ženy sú predpisované s opatrnosťou, je kontraindikované pre alergikov a osoby mladšie ako 2,5 roka.
2. Isofra je antibiotický sprej na báze framycetínu. Má výraznú antimikrobiálnu aktivitu, nepreniká do krvi. Intranazálny kurz: jeden sprej trikrát denne, nie dlhšie ako desať dní. Kontraindikované u detí do jedného roka a alergikov. Možné vedľajšie reakcie: systémová symptomatická alergia.

Užitočné video

Zaobchádzajte správne, vyberte spreje vhodné pre vašu situáciu a v prípade potreby sa obráťte na špecializovanú ORL kliniku!

Čo sú kortikosteroidy a na čo sa používajú pri liečbe chorôb nosohltanu a dýchacieho systému

Syntetické a prírodné kortikosteroidy prichádzajú na pomoc, keď sú iné protizápalové lieky bezmocné.

Kortikosteroidy

Toto je súhrnný názov pre skupinu steroidných hormónov. Produkujú ich iba nadobličky. Tieto hormóny nevykazujú žiadnu androgénnu, estrogénnu alebo gestaminickú aktivitu.

Typ hormónu je určený jeho hlavnou činnosťou.

Glukokortizoidy

Sú to glukokortikoidy. Hlavné hormóny tohto typu, ktoré sa syntetizujú v ľudskom tele, sú kortizón a hydrokortizón (alias kortizol).

Ovplyvňujú metabolizmus uhľohydrátov v ľudskom tele, ako aj metabolizmus bielkovín a tukov.

Mineralocortisoids

Sú to mineralokortikoidy. Hlavným hormónom tohto typu, ktorý produkujú nadobličky, je aldosterón. Hormóny tohto typu ovplyvňujú rovnováhu vody a solí v tele.

Indikácie

Medzi choroby, na ktoré sa používajú kortikosteroidy:

Informácie o liekoch skupiny kortikosteroidov nájdete v našom videu:

Drogy

V európskej klasifikácii sa rozlišujú štyri skupiny syntetických kortikosteroidov: slabé, stredné, silné, veľmi silné. Hlavnými vlastnosťami takýchto liekov sú protizápalové a depresívne imunity. Medzi ďalšie vlastnosti patria:

• Antialergické
• Úprava rovnováhy voda-soľ
• Regulácia metabolizmu vápnika
• Regulácia metabolizmu sacharidov
• Regulácia metabolizmu bielkovín
• Regulácia metabolizmu tukov
• Účinky na kardiovaskulárny systém
• Účinok na krv
• Vplyv na hormonálny systém

S týmito liekmi existujú nasledujúce možnosti liečby:

Injekcie

Lieky na problémy s dýchaním

Intranazálne

Najčastejšie sa používajú na alergickú nádchu a hnisavý zápal v maxilárnych dutinách.

Rýchlo uľahčujú dýchanie nosom, zastavujú vývoj patogénnej mikroflóry na slizniciach.

Kvapky

Kvapky sa používajú na liečbu chorôb nosa a očí, často s alergiami alebo s vírusovými, bakteriálnymi, plesňovými, infekčnými zápalovými procesmi. Využívajú sa krátke kurzy.

Krémy, masti

Tieto lieky sa používajú hlavne na dermatologické ochorenia. Najčastejšie ide o kombinované lieky - okrem topických kortikosteroidov obsahujú zložky s antiseptickými, protizápalovými a antibiotickými účinkami:

Vdýchnutie

Inhaluje sa pri bronchiálnej astme a dlhodobých spastických stavoch priedušiek.

• Budezonid
• Flutikazónpropionát
• Triamsinalon
• Flunizolid
• Beklazon Eco
• Beklametazóndipropionát
• Klenil
• Benacourt
• Beklospir
• Budenit Steri-Neb
• Pulmicort Turbuhaler
• Depo-medrol
• Diprospan
• Tafen Novolizer
• Bekodisk

Inhalačné kortikosteroidové prípravky

Lieky majú formu hotových roztokov, emulzií a práškov. V súlade s pokynmi lekára je plnivo pre inhalátor pripravené a použité podľa predpísanej schémy.

Toto použitie kortikosteroidov je tiež veľmi bezpečné v porovnaní s ostatnými.

Inštrukcie na používanie

Pokyny závisia od zvoleného lieku a jeho liekovej formy. Poraďte sa so svojím lekárom a pri nákupe nezanedbajte informácie z priložených pokynov.

Lieky sa pokúšajú používať počas prirodzenej činnosti nadobličiek.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní slabých a stredne silných liekov sú vedľajšie účinky menej časté a menej výrazné. Možné vedľajšie účinky zahŕňajú:

• Opuchy
• Vysoký krvný tlak
• Vysoká hladina cukru v krvi (až po kortikosteroidný diabetes)
• Osteoporóza
• Aseptická nekróza kostného tkaniva
• Žalúdočný vred (exacerbácia alebo výskyt)
• Žalúdočné a črevné krvácanie
• Zvýšená tvorba trombov
• Pribrať
• Sekundárna imunodeficiencia (výskyt infekcií, často plesňových a bakteriálnych)
• Menštruačné nepravidelnosti u žien
• Neurologické poruchy
• Vývoj alebo exacerbácia glaukómu
• Vývoj alebo zhoršenie katarakty
• Atrofia kože
• Zvýšené potenie
• Vzhľad alebo zhoršenie akné
• Spomalenie procesov regenerácie tkanív (napríklad dlhé hojenie rán)
• Zvýšený rast vlasov na tvári
• Potlačenie funkcií nadobličiek
• Nestabilný emočný stav
• Výskyt alebo zhoršenie depresie
• Cider Itenko-Cushing

Vedľajšie účinky užívania kortikosteroidov:

Predávkovanie

Predávkovanie zriedka spôsobuje život ohrozujúce stavy. Najčastejšie sa objavujú tieto alebo tieto vedľajšie účinky.

špeciálne pokyny

Ako užívať hormonálne lieky, hovorí doktor Komarovský:

Liekové interakcie

• Antacidá znižujú absorpciu liekov z gastrointestinálneho traktu
• Barbituráty, hexamedín, difenín, rifampicín, karbamazepín a difenhydramín urýchľujú metabolizmus kortikosteroidov v pečeni
• Erytromycín, izoniazid spomaľujú metabolizmus kortikosteroidov v pečeni
• Kortikosteroidy urýchľujú vylučovanie salicylátov, butadiónu, barbiturátov, digitoxínu, penicilínu, difenínu, chlóramfenikolu a izoniazidu z tela.
• Súbežné podávanie s izoniazidom spôsobuje duševné poruchy
• Súbežné podávanie s rezerpínom spôsobuje depresívne stavy
• Tricyklické antidepresíva s kortikosteroidmi zvyšujú vnútroočný tlak
• Pri dlhodobom užívaní zvyšujú kortikosteroidy účinnosť adrenomimetík
• Teofylín zvyšuje protizápalový účinok a prispieva ku kardiotoxickému účinku
• Amotericín, diuretiká môžu zvyšovať diuretický účinok, viesť k retencii sodíka alebo k zníženiu hladiny draslíka v krvi.
• Súčasný príjem mineralokortikoidov a glukokortikoidov zhoršuje hypokaliémiu a hypernatriémiu, zatiaľ čo hypokaliémia zvyšuje vedľajšie účinky a účinky srdcových glykozidov.
• Laxatíva zvyšujú pokles draslíka
• Butadión, nepriame antikoagulanciá, ibuprofén a kyselina etakrynová môžu prispievať k hemoragickým prejavom, najmä krvácaniu
• Salicyláty, indometacín podporujú ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu
• Kombinácia s paracetamolom zvyšuje toxický účinok na pečeň
• Prípravky retinolu oslabujú protizápalové účinky, zlepšujú však hojenie rán
• Azatioprin, Methandrostenol, Hingamin spolu s hormónmi zvyšujú riziko katarakty a ďalších vedľajších účinkov
• Znížená účinnosť antihyperglykemických liekov
• Znižovanie účinnosti cyklofosfamidu
• Zníženie antivírusového účinku idoxuridínu
• Estrogény zvyšujú účinok kortikosteroidov
• Androgény a doplnky železa zvyšujú tvorbu červenej krvné bunky, znižujú vylučovanie hormónov, zvyšujú vedľajšie účinky, najmä zvýšenú zrážanlivosť krvi, poruchy menštruačného cyklu, zadržiavanie sodíka
• Vyžaduje sa redukcia na Fentanyl
• Počiatočná fáza anestézie je dlhšia, celková doba trvania je kratšia.

Spätná väzba k žiadosti

Lieky sú nepochybne účinné, pri správnom používaní a kontrole zdravotníckymi pracovníkmi si zaslúžia pozitívne recenzie lekárov a pacientov. Pri negramotnom použití bude liečenie následkov tiež trvať dlho.

Intranazálne kortikosteroidy: vlastnosti liečiva

Kortikoidy sú hormonálne látky produkované ľudskou kôrou nadobličiek. Existuje ich niekoľko druhov - minerálne a glukokortikoidy. Prípravky, ktoré obsahujú iba jeden typ uvedených hormonálnych látok, sa nazývajú kortikosteroidy. Intranazálne kortikosteroidy sú najbežnejšie používanou formou týchto liekov v otolaryngológii.

Vlastnosti kortikosteroidov

Syntetické glukokortikoidy majú rovnaké vlastnosti ako prírodné. Nosové kortikosteroidy, rovnako ako iné formy hormonálnych liekov, majú výrazné protizápalové a antialergické účinky. Protizápalový účinok je založený na inhibícii produkcie účinné látky (leukotriény, prostaglandíny) zúčastňujúce sa na ochranná funkcia organizmus. Existuje tiež oneskorenie v množení nových ochranných buniek, čo významne ovplyvňuje lokálnu imunitu. Antialergický účinok hormonálnych liekov sa uskutočňuje inhibíciou uvoľňovania mediátorov alergie, najmä histamínu. Vďaka tomu sa dosiahne dlhodobý (počas celého dňa) protiedémový účinok.

Vďaka všetkým vyššie uvedeným vlastnostiam sú nosové hormonálne prípravky nepostrádateľné pre mnohé zápalové a alergické ochorenia nosa.

Použitie nosových kortikosteroidov

V súčasnosti je v praxi lekára ORL použitie hormonálnych skupín liekov rozšírené na základe ich vysokej účinnosti. Najčastejšie sa predpisujú na choroby, ktoré vznikajú na pozadí kontaktu s alergénom:

Nosové kortikosteroidy účinne eliminujú miestne alergické prejavy, a to kýchanie, upchatie nosa, rinorea.

Lieky sa tiež predpisujú na vazomotorickú rinitídu u tehotných žien. V tejto situácii výrazne zlepšujú nazálne dýchanie, ale neprispievajú k úplnému vyliečeniu.

Keď sa v nosovej dutine zistia polypy, použitie nosových hormonálnych liekov v súčasnosti nemá alternatívu medzi inými metódami liečby liekmi.

Pred priamym použitím nazálneho hormonálneho činidla je dôležité zistiť príčinu ochorenia.

Je potrebné pamätať na to, že tieto lieky neovplyvňujú samotný patogén (vírusy, baktérie), ale iba eliminujú hlavné miestne prejavy choroby.

Kontraindikácie

Vo väčšine prípadov je užívanie glukokortikoidných liekov pacientmi dobre tolerované. Napriek tomu existuje niekoľko obmedzení, pokiaľ ide o ich účel:

• Precitlivenosť na zložky lieku.
• Sklon k krvácaniu z nosa.
• Mladšie detstvo.

Užívanie hormonálnych liekov pre tehotné ženy je predpísané opatrne a počas dojčenia sa ich užívanie vôbec neodporúča.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie sa pri dlhodobom a nekontrolovanom používaní vyskytujú nežiaduce klinické prejavy z tela.

• Bolestivosť v nosohltane.
• Suchosť nosovej sliznice.
• Krvácanie z nosových ciest.
• Bolesti hlavy, závraty, ospalosť.

Ak sa kortikosteroidy používajú dlhodobo vo vysokých dávkach, zvyšuje sa riziko vzniku kandidózy v oblasti nosohltanu.

Pravdepodobnosť výskytu takýchto klinických prejavov zostáva dosť nízka, pretože intranazálne hormonálne lieky, na rozdiel od tabliet, pôsobia iba lokálne a neabsorbujú sa do krvi.

Uvoľnite formuláre

Intranazálne hormonálne lieky sú dostupné vo forme kvapiek a sprejov. Liečivo je potrebné nakvapkať do nosa v polohe na chrbte, s hlavou odhodenou dozadu a odloženou nabok pre lepšie prenikanie liečiva do nosovej dutiny.

Ak sa nedodrží technika instilácie lieku, môže človek pocítiť bolestivé pocity na čele, pocit chuti po droge v ústach. Na rozdiel od kvapiek sa nosové spreje používajú oveľa pohodlnejšie, pretože si ich pred aplikáciou nevyžadujú nijakú prípravu.

Ich hlavnou výhodou je, že v dôsledku prítomnosti dávkovača je ťažké liek predávkovať.

Typy intranazálnych hormonálnych liekov

V súčasnosti existuje na farmaceutickom trhu veľké množstvo hormonálne lieky, podobné svojim účinkom, ale s rôznym stupňom výraznej účinnosti.

V nasledujúcej tabuľke sú uvedené najbežnejšie nosové kortikosteroidy a ich analógy.

Stojí za to podrobne sa zaoberať vlastnosťami hlavných liekov, aby sme pochopili, aké sú výhody každého z nich.

Fliksonase

Okrem hlavnej látky - flutikazónpropionátu obsahuje liečivo množstvo pomocných zložiek: dextrózu, celulózu, fenyletylalkohol a čistenú vodu.

Fliksonáza sa vyrába vo fľašiach s dávkovačom na 60 a 120 dávok (v jednej dávke - 50 μg účinnej látky). Protizápalový účinok lieku je mierne výrazný, ale má dosť silnú antialergickú vlastnosť.

Klinický účinok lieku sa rozvinie 4 hodiny po podaní, ale k výraznému zlepšeniu stavu dôjde iba 3 dni od začiatku liečby. Ak príznaky ochorenia ustúpia, je možné dávku znížiť.

Priemerná dĺžka kurzu je 5-7 dní. Povolené užívať liek na profylaktické účely počas sezónnych alergií. Na rozdiel od iných hormonálnych liekov nemá Fliksonase negatívny vplyv na hypotalamo-hypofyzárny systém.

Tento liek je prísne zakázaný na vstup do herpetickej infekcie, rovnako ako, okrem spoločného s inými hormónmi nežiaduce reakcie, môže vyvolať vývoj glaukómu a katarakty. Pre deti je liek povolený na použitie iba od 4 rokov.

Alcedeen

Liečivo je dostupné v 8,5 g valcoch s dávkovačom a náustkom vo forme bielej, nepriehľadnej suspenzie. Obsahuje účinnú látku - beklometazón (v jednej dávke - 50 mcg). Okrem protizápalových, antialergických má aj imunosupresívne účinky. Pri použití štandardných dávok nemá liek systémový účinok.

Pri vstrekovaní Alsedinu do nosovej dutiny sa vyhýbajte priamemu kontaktu aplikátora so sliznicou. Po každej dávke si vypláchnite ústa. Okrem indikácií na použitie bežných s inými hormonálnymi látkami sa môže použiť ako súčasť komplexnej liečby bronchiálnej astmy (nepoužíva sa počas záchvatu).

Alcedín môže zvyšovať hladinu glukózy v krvi, preto by ho ľudia s cukrovkou mali brať opatrne. Osobitná pozornosť sa pri jeho príjme venuje aj ľuďom s hypertenziou, so zhoršenou funkciou pečene a štítnej žľazy.

U žien v prvom trimestri tehotenstva a počas laktácie, ako aj u detí do 6 rokov je liek kontraindikovaný.

Nazonex

Hlavnou zložkou lieku je mometazónfuroát, syntetický glukokortikosteroid s výraznými protizápalovými a antihistamínovými účinkami. K dispozícii v zavesení biely v plastových fľašiach so 60 a 120 dávkami.

Svojím pôsobením a spôsobom aplikácie je Nasonex podobný ako Fliksonase, ale na rozdiel od neho má vplyv na hypotalamo-hypofyzárny systém. Prvý klinický účinok po podaní lieku sa pozoruje po 12 hodinách, čo je oveľa neskôr ako pri užívaní Flixonase.

Veľmi zriedkavo môže dlhodobé a nekontrolované podávanie lieku viesť k zvýšeniu vnútroočného tlaku a narušeniu integrity nosovej priehradky (jej perforácii).

Nasonex nie je predpísaný pre ľudí s pľúcnou tuberkulózou, pre akútne infekčné choroby, ako aj pre ľudí, ktorí nedávno utrpeli traumu alebo chirurgický zákrok v oblasti nosohltanu. Neexistujú absolútne kontraindikácie pri užívaní tohto lieku u tehotných žien.

Po narodení dieťaťa sa však musí vyšetriť na zachovanie funkcie nadobličiek. Priraďuje sa deťom od dvoch rokov.

Avamis

Hormonálny liek, v ktorom na rozdiel od iných prevláda silný protizápalový účinok. Obsahuje flutikazónfuroát a pomocné látky. Vyrába sa, rovnako ako predchádzajúce lieky, v injekčných liekovkách s objemom 30, 60 a 120 dávok.

Klinický účinok po prvej dávke je zrejmý po 8 hodinách. V prípade náhodného požitia počas instilácie sa Avamis neabsorbuje do krvi a nemá systémový účinok.

Liečivo má v porovnaní s inými nazálnymi hormónmi množstvo výhod a predovšetkým je to kvôli dobrej tolerancii lieku a absencii závažných kontraindikácií pre jeho vymenovanie.

Iba vymenovanie Avamisu ľuďom so závažným porušením funkčných schopností pečene si vyžaduje opatrnosť. Používanie lieku pre tehotné a dojčiace ženy sa neodporúča z dôvodu nedostatočného počtu štúdií o jeho účinku.

Deťom sa predpisuje Avaris od dvoch rokov. Prípady predávkovania týmto liekom tiež neboli zaznamenané.

Polydexa

Liečivo sa výrazne líši od všetkých predchádzajúcich. Toto je kombinované liečivo, ktoré zahŕňa lieky troch skupín, a to antibiotiká (neomycín a polymyxín sulfát), vazokonstriktory (hydrochlorid fenylefrínu) a hormóny (dexametazón 0,25 mg).

Vďaka prítomnosti antibiotika je Polydex aktívny proti bakteriálnym infekciám (jedinou výnimkou sú zástupcovia skupiny koky). Preto je jeho vymenovanie oprávnené pre osoby s chorobami nazofaryngu alergickej povahy za prítomnosti infekčného agens.

Polydex sa vyrába vo forme kvapiek a spreja. Kvapky sa spravidla používajú iba na liečbu zápalových ochorení uší, na ich použitie sa však používajú zápalové procesy v nose tiež platí. Kvapky sa vyrábajú v žltohnedých fľašiach s objemom 10,5 ml. Sprej, na rozdiel od ušných kvapiek, obsahuje fenylefrín a je dostupný v modrej fľaštičke (15 ml) chránenej pred denným svetlom.

Trvanie liekovej terapie je v priemere 5 - 10 dní, pri dlhodobom užívaní lieku je riziko vzniku kandidózy a nazofaryngeálnej dysbiózy vysoké.

Použitie Polydexu je absolútne kontraindikované vírusové ochorenia nosohltanu, glaukóm s uzavretým uhlom, ťažké poškodenie funkcie obličiek, ako aj počas tehotenstva a dojčenia.

Liek nie je predpísaný pre deti do dvoch rokov. Je zakázané súčasne používať Polydex s antibakteriálnymi aminoglykozidovými liekmi.

Porovnávacia charakteristika nosových kortikosteroidov

Vzhľadom na rozmanitosť nazálnych hormonálnych liekov je pre človeka často ťažké rozlišovať medzi nimi podľa akcie a uprednostňovať ktorékoľvek z nich. Ďalej je uvedená tabuľka, ktorej hlavným účelom je zjednodušiť pochopenie hlavných rozdielov medzi nosovými kortikosteroidmi.

Napriek tomu, že sa hormonálne lieky vo forme nosových sprejov nedostávajú do celkového obehu, riziko nežiaducich reakcií zostáva vysoké. Z tohto dôvodu by sa mal výber kortikosteroidov brať vážne.

Tieto lieky môže predpisovať iba ošetrujúci lekár. Pacient by mal užívať iba predpísané dávkovanie a dodržiavať dĺžku užívania lieku.

Ľudské telo je komplexný, nepretržite fungujúci systém schopný produkovať účinné látky na vlastnú elimináciu príznakov ochorenia a ochranu pred negatívnymi faktormi vonkajšieho a vnútorného prostredia. Tieto účinné látky sa nazývajú hormóny a okrem ochrannej funkcie prispievajú aj k regulácii mnohých procesov v tele.

Čo sú to glukokortikosteroidy

Glukokortikosteroidy (glukokortikoidy) sú kortikosteroidné hormóny produkované kôrou nadobličiek. Za uvoľňovanie týchto steroidných hormónov je zodpovedný hypofýzový orgán, ktorý v krvi produkuje špeciálnu látku - kortikotropín. To je to, čo stimuluje kôru nadobličiek k vylučovaniu veľkého množstva glukokortikoidov.

Odborní lekári sa domnievajú, že v ľudských bunkách existujú špeciálni sprostredkovatelia, ktorí sú zodpovední za reakciu bunky na chemikálie, ktoré na ňu pôsobia. Takto vysvetľujú mechanizmus účinku akýchkoľvek hormónov.

Glukokortikosteroidy majú veľmi rozsiahly účinok na telo:

• majú protistresové a protišokové účinky;
• urýchliť činnosť ľudského adaptačného mechanizmu;
• stimulovať produkciu krviniek v kostnej dreni;
• zvýšiť citlivosť myokardu a krvných ciev, vyvolať zvýšenie krvného tlaku;
• zvyšovať a mať pozitívny vplyv na glukoneogenézu prebiehajúcu v pečeni. Telo môže nezávisle zastaviť záchvat hypoglykémie, čo vyvoláva uvoľňovanie steroidných hormónov do krvi;
• zvýšiť anabolizmus tukov, urýchliť výmenu prospešných elektrolytov v tele;
• majú silný imunoregulačný účinok;
• znížiť uvoľňovanie mediátorov poskytnutím antihistaminického účinku;
• majú silný protizápalový účinok, znižujú aktivitu enzýmov, ktoré spôsobujú deštruktívne procesy v bunkách a tkanivách. Potlačenie mediátorov zápalu vedie k zníženiu výmeny tekutín medzi zdravými a postihnutými bunkami, v dôsledku čoho zápal nerastie a nepostupuje. GCS navyše neumožňuje produkciu lipokortínových proteínov z kyseliny arachidónovej, ktoré sú katalyzátormi zápalového procesu;

Všetky tieto schopnosti steroidných hormónov kôry nadobličiek objavili vedci v laboratórnych podmienkach, vďaka čomu došlo k úspešnému zavedeniu glukokortikosteroidov do farmakologickej sféry. Neskôr bol pri vonkajšej aplikácii zaznamenaný antipruritický účinok hormónov.

Umelé pridávanie glukokortikoidov do ľudského tela, či už vnútorne alebo zvonka, pomáha telu rýchlejšie sa vyrovnať s veľkým počtom problémov.

Napriek vysokej účinnosti a výhodám týchto hormónov moderný farmakologický priemysel používa výhradne svoje syntetické analógy, pretože kortikosteroidné hormóny používané v čistej forme môžu vyvolávať veľké množstvo negatívnych vedľajších účinkov.

Indikácie pre užívanie glukokortikosteroidov

Glukokortikosteroidy predpisujú lekári, keď telo potrebuje ďalšiu podpornú liečbu. Tieto lieky sa zriedka predpisujú ako monoterapia, sú zahrnuté hlavne v liečbe konkrétnej choroby.

Medzi najbežnejšie indikácie na použitie syntetických glukokortikoidových hormónov patria nasledujúce stavy:

• telo vrátane vazomotorickej rinitídy;
• a pre-astmatické stavy;
• kožné zápaly rôznej etiológie. Glukokortikosteroidy sa používajú dokonca aj na infekčné kožné lézie v kombinácii s liekmi, ktoré si poradia s mikroorganizmami, ktoré vyvolali ochorenie;
• akéhokoľvek pôvodu, vrátane traumatických spôsobených stratou krvi;
• a ďalšie prejavy patológií spojivového tkaniva;
• výrazný pokles v dôsledku vnútorných patológií;
• dlhodobé zotavenie po transplantácii orgánov a tkanív, krvné transfúzie. Steroidné hormóny tohto typu pomáhajú telu rýchlo sa adaptovať na cudzie telesá a bunky, čo výrazne zvyšuje toleranciu;
• glukokortikosteroidy sú zahrnuté v komplexe zotavenia po a radiačnej liečbe onkológie;
• , znížená schopnosť ich mozgovej kôry vyvolať fyziologické množstvo hormónov a iných endokrinných ochorení v akútnych a chronických štádiách;
• niektoré choroby gastrointestinálny trakt: , ;
• autoimunitné ochorenie pečene;
• opuch mozgu;
• ochorenia očí: keratitída, iritída rohovky.

Je potrebné brať glukokortikosteroidy iba na lekársky predpis, pretože pri nesprávnom a nepresnom výpočte dávky môžu tieto lieky rýchlo vyvolať nebezpečné vedľajšie účinky.

Syntetické steroidné hormóny môžu spôsobiť abstinenčné príznaky - zhoršenie pohody pacienta po ukončení liečby, až po nedostatok glukokortikoidov. Aby sa tomu zabránilo, lekár počíta nielen terapeutickú dávku liekov s glukokortikoidmi. Musí tiež vytvoriť liečebný režim s postupným zvyšovaním množstva liečiva na zastavenie akútneho štádia patológie a po uplynutí maxima ochorenia znížiť dávku na minimum.

Klasifikácia glukokortikoidov

Trvanie účinku glukokortikosteroidov namerali odborníci umelo podľa schopnosti jednej dávky konkrétneho liečiva inhibovať adrenokortikotropný hormón, ktorý sa aktivuje takmer pri všetkých vyššie uvedených patologických stavoch. Táto klasifikácia rozdeľuje tento typ steroidných hormónov na nasledujúce typy:

1. Krátkodobo - potlačiť aktivitu ACTH na niečo málo viac ako jeden deň (kortizol, hydrokortizón, kortizón, prednizolón, metipred);
2. Priemerné trvanie - doba platnosti je približne 2 dni (traimcinolón, polcortolon);
3. Lieky s dlhodobým účinkom - účinok trvá dlhšie ako 48 hodín (batmetazón, dexametazón).

Okrem toho existuje klasická klasifikácia liekov podľa spôsobu ich zavedenia do tela pacienta:

1. Perorálne (tablety a kapsuly);
2. kvapky a spreje do nosa;
3. inhalačné formy lieku (najčastejšie používané astmatikmi);
4. masti a krémy na vonkajšie použitie.

V závislosti od stavu tela a typu patológie možno predpísať 1 aj niekoľko foriem liekov obsahujúcich glukokortikosteroidy.

Zoznam populárnych glukokortikosteroidných liekov

Medzi mnohými liekmi obsahujúcimi glukokortikosteroidy lekári a farmakológovia rozlišujú niekoľko liekov rôznych skupín, ktoré sú vysoko účinné a majú nízke riziko provokácie vedľajších účinkov:

Poznámka

V závislosti od stavu pacienta a stupňa vývoja ochorenia sa vyberie forma lieku, dávka a doba užívania. Používanie glukokortikosteroidov sa nevyhnutne deje pod neustálym dohľadom lekára, ktorý sleduje všetky zmeny stavu pacienta.

Vedľajšie účinky glukokortikosteroidov

Napriek skutočnosti, že moderné farmakologické centrá pracujú na zvýšení bezpečnosti liekov obsahujúcich hormóny, s vysokou citlivosťou tela pacienta, môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• zvýšená nervová podráždenosť;
• nespavosť;
• spôsobujúce nepohodlie;
• , tromboembolizmus;
• a črevá, zápal žlčníka;
• pribrať;
• pri dlhodobom používaní;

Glukokortikoidy sú steroidné hormóny syntetizované nadobličkovou kôrou. Prírodné glukokortikoidy a ich syntetické analógy sa používajú v medicíne na nedostatočnosť nadobličiek. Okrem toho sa pri niektorých ochoreniach používajú protizápalové, imunosupresívne, antialergické, protišokové a ďalšie vlastnosti týchto liekov.

Začiatok používania glukokortikoidov ako liekov (MP) sa datuje do 40. rokov. XX storočia. Späť koncom 30. rokov. minulého storočia sa preukázalo, že v nadobličkovej kôre sa tvoria hormonálne zlúčeniny steroidnej povahy. V roku 1937 bol mineralokortikoid deoxykortikosterón izolovaný z kôry nadobličiek v 40. rokoch. - glukokortikoidy kortizón a hydrokortizón. Veľký rozsah farmakologické účinky hydrokortizónu a kortizónu predurčili možnosť ich použitia ako liečiv. Ich syntéza sa čoskoro uskutočnila.

Hlavným a najaktívnejším glukokortikoidom tvoreným v ľudskom tele je hydrokortizón (kortizol), ostatné, menej aktívne, sú kortizón, kortikosterón, 11-deoxykortizol, 11-dehydrokortikosterón.

Produkcia hormónov nadobličiek je riadená centrálnym nervovým systémom a úzko súvisí s funkciou hypofýzy. Hypofýzový adrenokortikotropný hormón (ACTH, kortikotropín) je fyziologický stimulant kôry nadobličiek. Kortikotropín zvyšuje tvorbu a uvoľňovanie glukokortikoidov. Posledné menované zase ovplyvňujú hypofýzu, inhibujú produkciu kortikotropínu a tým znižujú ďalšiu stimuláciu nadobličiek (podľa princípu negatívnej spätnej väzby). Dlhodobé podávanie glukokortikoidov (kortizónu a jeho analógov) do tela môže viesť k inhibícii a atrofii kôry nadobličiek, ako aj k inhibícii tvorby nielen ACTH, ale aj gonadotropných a štítnej žľazy stimulujúcich hormónov hypofýzy.

Kortizón a hydrokortizón našli praktické uplatnenie ako liečivá z prírodných glukokortikoidov. Kortizón však častejšie ako iné glukokortikoidy spôsobuje vedľajšie účinky a v dôsledku vývoja účinnejších a bezpečnejších liekov sa v súčasnosti používa len obmedzene. V lekárskej praxi sa používa prírodný hydrokortizón alebo jeho estery (hydrokortizón acetát a hydrokortizón hemisukcinát).

Syntetizuje sa množstvo syntetických glukokortikoidov, medzi ktoré patria nefluórované (prednizón, prednizolón, metylprednizolón) a fluórované (dexametazón, betametazón, triamcinolón, flumetazón atď.) Glukokortikoidy. Tieto zlúčeniny sú spravidla účinnejšie ako prírodné glukokortikoidy pôsobiace v nižších dávkach. Účinok syntetických steroidov je podobný účinku prírodných kortikosteroidov, majú však odlišný pomer aktivity glukokortikoidov a mineralokortikoidov. Fluórované deriváty majú priaznivejší pomer medzi glukokortikoidovou / protizápalovou aktivitou a mineralokortikoidnou aktivitou. Takže protizápalová aktivita dexametazónu (v porovnaní s účinkom hydrokortizónu) je 30-krát vyššia, betametazónu - 25-40-krát, triamcinolónu - 5-krát, zatiaľ čo účinok na výmena voda-soľ minimálne. Fluórované deriváty sa vyznačujú nielen vysokou účinnosťou, ale aj nízkou absorpciou pri lokálnej aplikácii, t.j. je menej pravdepodobné, že sa u nich vyvinú systémové vedľajšie účinky.

Mechanizmus účinku glukokortikoidov na molekulárnej úrovni nie je úplne známy. Predpokladá sa, že pôsobenie glukokortikoidov na cieľové bunky sa uskutočňuje hlavne na úrovni regulácie génovej transkripcie. Je sprostredkovaná interakciou glukokortikoidov so špecifickými intracelulárnymi receptormi glukokortikoidov (alfa izoforma). Tieto jadrové receptory sú schopné viazať sa na DNA a patria do rodiny transkripčných regulátorov citlivých na ligand. Glukokortikoidové receptory sa nachádzajú takmer vo všetkých bunkách. V rôznych bunkách sa však počet receptorov líši; môžu sa tiež líšiť v molekulovej hmotnosti, afinite k hormónu a ďalších fyzikálno-chemických vlastnostiach. Pri absencii hormónu sú intracelulárne receptory, ktoré sú cytosolickými proteínmi, neaktívne a sú súčasťou heterokomplexov, ktoré zahŕňajú aj proteíny tepelného šoku (Hsp90 a Hsp70), imunofilín s molekulovou hmotnosťou 56 000 atď. Proteíny tepelného šoku prispievajú k udržaniu optimálnej konformácie väzby hormónov. doménu receptora a poskytujú vysokú afinitu receptora k hormónu.

Po penetrácii membránou do bunky sa glukokortikoidy viažu na receptory, čo vedie k aktivácii komplexu. V tomto prípade sa oligomérny proteínový komplex disociuje - proteíny tepelného šoku (Hsp90 a Hsp70) a imunofilín sú oddelené. Vďaka tomu získa receptorový proteín obsiahnutý v komplexe vo forme monoméru schopnosť dimerizácie. Následne sa vytvorené komplexy glukokortikoidov + receptor transportujú do jadra, kde interagujú s oblasťami DNA nachádzajúcimi sa v promótorovom fragmente génu reagujúceho na steroidy - tzv. prvky glukokortikoidovej odpovede (GRE) a regulujú (aktivujú alebo potláčajú) transkripciu určitých génov (genomický účinok). To vedie k stimulácii alebo potlačeniu produkcie mRNA a zmenám v syntéze rôznych regulačných proteínov a enzýmov, ktoré sprostredkovávajú bunkové účinky.

Posledné štúdie ukazujú, že receptory GK interagujú okrem GRE aj s rôznymi transkripčnými faktormi, ako je napríklad aktivačný transkripčný proteín (AP-1), nukleárny faktor kappa B (NF-kB) atď. Ukázalo sa, že nukleárne faktory AP-1 a NF-kB sú regulátory niekoľkých génov zapojených do imunitnej odpovede a zápalu, vrátane génov pre cytokíny, adhézne molekuly, proteinázy atď.

Okrem toho bol nedávno objavený ďalší mechanizmus účinku glukokortikoidov spojený s účinkom cytoplazmatického inhibítora NF-kB, IkBa, na transkripčnú aktiváciu.

Mnoho účinkov glukokortikoidov (napríklad rýchla inhibícia sekrécie ACTH glukokortikoidmi) sa však vyvíja veľmi rýchlo a nemožno ich vysvetliť génovou expresiou (takzvané extragenomické účinky glukokortikoidov). Takéto vlastnosti môžu byť sprostredkované netranskripčnými mechanizmami alebo interakciou s glukokortikoidovými receptormi nachádzajúcimi sa v niektorých bunkách na plazmatickej membráne. Tiež sa verí, že účinky glukokortikoidov sa dajú dosiahnuť na rôznych úrovniach v závislosti od dávky. Napríklad pri nízkych koncentráciách glukokortikoidov (\u003e 10 -12 mol / l) sa prejavujú genomické účinky (ich vývoj trvá viac ako 30 minút), pri vysokých koncentráciách - extragenomických.

Glukokortikoidy majú rôzne účinky. ovplyvňujú väčšinu buniek v tele.

Majú protizápalové, desenzibilizačné, antialergické a imunosupresívne účinky, protišokové a antitoxické vlastnosti.

Protizápalový účinok glukokortikoidov je spôsobený mnohými faktormi, z ktorých hlavným je potlačenie aktivity fosfolipázy A2. V tomto prípade pôsobia glukokortikoidy nepriamo: zvyšujú expresiu génov kódujúcich syntézu lipokortínov (anexíny), indukujú produkciu týchto proteínov, z ktorých jeden, lipomodulín, inhibuje aktivitu fosfolipázy A2. Inhibícia tohto enzýmu vedie k potlačeniu uvoľňovania kyseliny arachidónovej a inhibícii tvorby mnohých zápalových mediátorov - prostaglandínov, leukotriénov, tromboxánu, faktorov aktivujúcich krvné doštičky atď. Okrem toho glukokortikoidy znižujú expresiu génu kódujúceho syntézu COX-2 a ďalej blokujú tvorbu prozápalových prostaglandínov.

Glukokortikoidy navyše zlepšujú mikrocirkuláciu v zameraní zápalu, spôsobujú vazokonstrikciu kapilár a znižujú vylučovanie tekutín. Glukokortikoidy stabilizujú bunkové membrány, vč. membrány lyzozómov, zabraňujúc uvoľňovaniu lyzozomálnych enzýmov a tým znižujú ich koncentráciu v mieste zápalu.

Glukokortikoidy teda ovplyvňujú alteratívne a exsudatívne fázy zápalu a bránia šíreniu zápalového procesu.

Antiproliferatívny účinok určuje obmedzenie migrácie monocytov do zamerania zápalu a inhibícia proliferácie fibroblastov. Glukokortikoidy potláčajú tvorbu mukopolysacharidov, a tým obmedzujú väzbu vody a plazmatických bielkovín na reumatický zápal. Inhibujú aktivitu kolagenázy a zabraňujú deštrukcii chrupaviek a kostí pri reumatoidnej artritíde.

Antialergický účinok sa vyvíja v dôsledku zníženia syntézy a sekrécie mediátorov alergie, inhibície uvoľňovania histamínu a iných biologicky aktívnych látok zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov, zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov, potlačenia proliferácie lymfatického a spojivového tkaniva, zníženia počtu T- a B-lymfocytov, mastocytov , zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, inhibícia tvorby protilátok, zmeny imunitnej odpovede tela.

Charakteristickým znakom glukokortikoidov je imunosupresívna aktivita. Na rozdiel od cytostatík imunosupresívne vlastnosti glukokortikoidov nesúvisia s mitostatickým účinkom, ale sú výsledkom potlačenia rôznych štádií imunitnej odpovede: inhibície migrácie kmeňových buniek a B-lymfocytov kostnej drene, potlačenia aktivity T- a B-lymfocytov, ako aj inhibície uvoľňovania cytokínov (IL -1, IL-2, interferón-gama) z leukocytov a makrofágov. Glukokortikoidy navyše znižujú tvorbu a zvyšujú odbúravanie zložiek komplementového systému, blokujú Fc receptory imunoglobulínov a potláčajú funkcie leukocytov a makrofágov.

Protišokový a antitoxický účinok glukokortikoidov je spojený so zvýšením krvného tlaku (v dôsledku zvýšenia množstva cirkulujúcich katecholamínov, obnovenia citlivosti adrenergných receptorov na katecholamíny a vazokonstrikcie), aktivácie pečeňových enzýmov zapojených do metabolizmu endo- a xenobiotík.

Glukokortikoidy majú výrazný vplyv na všetky typy metabolizmu: sacharidy, bielkoviny, tuky a minerály. Na strane metabolizmu uhľohydrátov sa to prejavuje tým, že stimulujú glukoneogenézu v pečeni, zvyšujú hladinu glukózy v krvi (možno glukozúria) a prispievajú k hromadeniu glykogénu v pečeni. Účinok na metabolizmus bielkovín je vyjadrený inhibíciou syntézy a urýchlením katabolizmu bielkovín, najmä v koži, svaloch a kostných tkanivách. Prejavuje sa to svalovou slabosťou, atrofiou kože a svalov a oneskoreným hojením rán. Tieto lieky spôsobujú redistribúciu tuku: zvyšujú lipolýzu v tkanivách končatín, podporujú hromadenie tuku hlavne v tvári (tvár v tvare mesiaca), ramenný pás, brucho.

Glukokortikoidy majú mineralokortikoidnú aktivitu: zadržiavajú sodík a vodu v tele zvyšovaním reabsorpcie v obličkových tubuloch a stimulujú vylučovanie draslíka. Tieto účinky sú typickejšie pre prírodné glukokortikoidy (kortizón, hydrokortizón), v menšej miere pre polosyntetické (prednizón, prednizolón, metylprednizolón). U fludrokortizónu prevažuje aktivita mineralokortikoidov. Vo fluórovaných glukokortikoidoch (triamcinolón, dexametazón, betametazón) aktivita mineralokortikoidov prakticky chýba.

Glukokortikoidy znižujú vstrebávanie vápniku v čreve, podporujú jeho uvoľňovanie z kostí a zvyšujú vylučovanie vápnika obličkami, čo vedie k rozvoju hypokalciémie, hyperkalciúrie, glukokortikoidnej osteoporózy.

Po užití čo i len jednej dávky glukokortikoidov sú zaznamenané zmeny v krvi: pokles počtu lymfocytov, monocytov, eozinofilov, bazofilov v periférnej krvi so súčasným vývojom neutrofilnej leukocytózy, zvýšenie obsahu erytrocytov.

Pri dlhodobom používaní glukokortikoidy potláčajú funkciu systému hypotalamus-hypofýza-nadobličky.

Glukokortikoidy sa líšia aktivitou, farmakokinetickými parametrami (stupeň absorpcie, T 1/2 atď.), Spôsobmi aplikácie.

Systémové glukokortikoidy možno rozdeliť do niekoľkých skupín.

Podľa pôvodu sa delia na:

Prírodné (hydrokortizón, kortizón);

Syntetické (prednizolón, metylprednizolón, prednizón, triamcinolón, dexametazón, betametazón).

Podľa dĺžky pôsobenia je možné glukokortikoidy na systémové použitie rozdeliť do troch skupín (v zátvorkách - biologický polčas (z tkanív)) (T 1/2 biol.):

Glukokortikoidy krátke účinkovanie (T 1/2 biol. - 8 - 12 hodín): hydrokortizón, kortizón;

Stredne pôsobiace glukokortikoidy (T 1/2 biol. - 18-36 hodín): prednizolón, prednizón, metylprednizolón;

Glukokortikoidy s dlhodobým účinkom (T 1/2 biol. - 36-54 hodín): triamcinolón, dexametazón, betametazón.

Trvanie účinku glukokortikoidov závisí od spôsobu / miesta podania, rozpustnosti liekovej formy (mazipredon je vo vode rozpustná forma prednizolónu) a podanej dávky. Po perorálnom alebo intravenóznom podaní závisí trvanie účinku od T 1/2 biol., Pri intramuskulárnom podaní - od rozpustnosti dávkovej formy a T 1/2 biol., Po lokálnych injekciách - od rozpustnosti dávkovej formy a konkrétnej cesty / miesta. úvod.

Pri perorálnom podaní sa glukokortikoidy rýchlo a takmer úplne absorbujú z gastrointestinálneho traktu. Maximum je v krvi zaznamenané po 0,5 - 1,5 hodine. Glukokortikoidy sa viažu v krvi transkortínom (kortikosteroidy viažuci alfa 1 -globulín) a albumínom a prírodné glukokortikoidy sa viažu na proteíny z 90 - 97%, syntetické - o 40 - 60% ... Glukokortikoidy dobre prenikajú cez histohematogénne bariéry, vč. cez BBB, prejdite placentou. Fluorované deriváty (vrátane dexametazónu, betametazónu, triamcinolónu) prechádzajú cez histohematogénne bariéry horšie. Glukokortikoidy prechádzajú biotransformáciou v pečeni za tvorby neaktívnych metabolitov (glukuronidy alebo sulfáty), ktoré sa vylučujú hlavne obličkami. Prírodné lieky sa metabolizujú rýchlejšie ako syntetické drogy a majú kratší polčas rozpadu.

Moderné glukokortikoidy sú skupinou liekov, ktoré sa široko používajú v klinická prax, vč. v reumatológii, pulmonológii, endokrinológii, dermatológii, oftalmológii, otorinolaryngológii.

Hlavnými indikáciami na použitie glukokortikoidov sú kolagenózy, reumatizmus, reumatoidná artritída, bronchiálna astma, akútna lymfoblastická a myeloidná leukémia, infekčná mononukleóza, ekzémy a iné kožné ochorenia, rôzne alergické ochorenia. Na liečbu atopických, autoimunitných ochorení sú základnými patogenetickými látkami glukokortikoidy. Glukokortikoidy sa používajú aj pri hemolytickej anémii, glomerulonefritíde, akútna pankreatitída, vírusová hepatitída a ochorenia dýchacích ciest (CHOCHP v akútnej fáze, syndróm akútnej respiračnej tiesne atď.). V súvislosti s protišokovým účinkom sú glukokortikoidy predpísané na prevenciu a liečbu šoku (poúrazové, prevádzkové, toxické, anafylaktické, popáleniny, kardiogénne atď.).

Imunosupresívny účinok glukokortikoidov umožňuje ich použitie pri transplantácii orgánov a tkanív na potlačenie rejekčnej reakcie, ako aj pri rôznych autoimunitných ochoreniach.

Hlavným princípom terapie glukokortikoidmi je dosiahnutie maximálneho terapeutického účinku pri minimálnych dávkach. Dávkovací režim sa volí striktne individuálne, vo väčšej miere v závislosti od povahy ochorenia, stavu pacienta a odozvy na liečbu, ako od veku alebo telesnej hmotnosti.

Pri predpisovaní glukokortikoidov je potrebné brať do úvahy ich ekvivalentné dávky: pre protizápalový účinok 5 mg prednizolónu zodpovedá 25 mg kortizónu, 20 mg hydrokortizónu, 4 mg metylprednizolónu, 4 mg triamcinolónu, 0,75 mg dexametazónu, 0,75 mg betametazónu.

Existujú 3 typy liečby glukokortikoidmi: substitučná, supresívna, farmakodynamická.

Substitučná terapia glukokortikoidy sú potrebné pre nedostatočnosť nadobličiek. Pri tomto type terapie sa používajú fyziologické dávky glukokortikoidov, v stresových situáciách (napríklad pri chirurgickom zákroku, úraze, akútnom ochorení) sa dávky zvyšujú 2-5 krát. Pri predpisovaní je potrebné vziať do úvahy cirkadiánny rytmus endogénnej sekrécie glukokortikoidov: na 6 - 8 hodín je predpísaná väčšina (alebo celá) dávka. Kedy chronická nedostatočnosť glukokortikoidy nadobličkovej kôry (Addisonova choroba) sa môžu používať počas celého života.

Supresívna terapia glukokortikoidy sa používajú pri adrenogenitálnom syndróme - vrodenej dysfunkcii kôry nadobličiek u detí. V tomto prípade sa glukokortikoidy používajú vo farmakologických (suprafyziologických) dávkach, čo vedie k potlačeniu sekrécie ACTH hypofýzou a následnému zníženiu zvýšenej sekrécie androgénov nadobličkami. Viac (2/3) dávky sa podáva v noci, aby sa zabránilo vrcholovému uvoľňovaniu ACTH na základe negatívnej spätnej väzby.

Farmakodynamická terapia používa sa najčastejšie, vč. pri liečbe zápalových a alergických ochorení.

Existuje niekoľko typov farmakodynamickej terapie: intenzívna, obmedzujúca, dlhodobá.

Intenzívna farmakodynamická liečba: ak sa používajú v akútnych, život ohrozujúcich podmienkach, glukokortikoidy sa podávajú intravenózne, začínajúc veľkými dávkami (5 mg / kg - deň); potom, čo pacient opustí akútny stav (1 - 2 dni), sa glukokortikoidy okamžite, súčasne, zrušia.

Obmedzenie farmakodynamickej liečby: predpísané pre subakútne a chronické procesy vrátane. zápalové (systémový lupus erythematosus, systémová sklerodermia, polymyalgia rheumatica, ťažká bronchiálna astma, hemolytická anémia, akútna leukémia atď.). Trvanie liečby je spravidla niekoľko mesiacov, glukokortikoidy sa používajú v dávkach presahujúcich fyziologické dávky (2 - 5 mg / kg / deň), berúc do úvahy cirkadiánny rytmus.

Na zníženie inhibičného účinku glukokortikoidov na systém hypotalamus-hypofýza-nadobličky boli navrhnuté rôzne schémy prerušovaného podávania glukokortikoidov:

- striedavá terapia - používať glukokortikoidy s krátkym / stredným trvaním účinku (prednizolón, metylprednizolón), raz ráno (asi 8 hodín), každých 48 hodín;

- prerušovaný obvod - glukokortikoidy sú predpísané v krátkych kúrach (3-4 dni) so 4-dňovými prestávkami medzi kúrami;

- pulzná terapia - Rýchle intravenózne podanie veľkej dávky liečiva (najmenej 1 g) - na urgentnú liečbu. Liekom voľby pri pulznej terapii je metylprednizolón (vstupuje do zapálených tkanív lepšie ako iné a menej často spôsobuje vedľajšie účinky).

Dlhodobá farmakodynamická liečba: používaný pri liečbe chorôb s chronickým priebehom. Glukokortikoidy sa predpisujú perorálne, dávky sú vyššie ako fyziologické (2,5 - 10 mg / deň), terapia sa predpisuje niekoľko rokov, vysadzovanie glukokortikoidov pri tomto type liečby je veľmi pomalé.

Dexametazón a betametazón sa nepoužívajú na dlhodobú terapiu, pretože pri najsilnejšom a najdlhšom protizápalovom účinku v porovnaní s inými glukokortikoidmi majú aj najvýraznejšie vedľajšie účinky, vč. inhibičný účinok na lymfoidné tkanivo a kortikotropnú funkciu hypofýzy.

Počas liečby je možné prejsť z jedného typu terapie na druhý.

Glukokortikoidy sa používajú orálne, parenterálne, intra- a periartikulárne, inhalačne, intranazálne, retro- a parabulbárne, vo forme očných a ušných kvapiek, zvonka vo forme masti, krémov, krémov atď.

Napríklad pri reumatických ochoreniach sa glukokortikoidy používajú na systémovú, lokálnu alebo lokálnu (intraartikulárnu, periartikulárnu, externú) terapiu. V prípade broncho-obštrukčných ochorení majú osobitný význam inhalované glukokortikoidy.

Glukokortikoidy sú v mnohých prípadoch účinnými terapeutickými látkami. Je však potrebné mať na pamäti, že môžu spôsobiť množstvo vedľajších účinkov, medzi ktoré patrí komplex príznakov Itenko-Cushing (zadržiavanie sodíka a vody v tele s možným výskytom opuchov, strata draslíka, zvýšený krvný tlak), hyperglykémia až cukrovka (steroidný diabetes), spomalenie procesov regenerácie tkanív, exacerbácia žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov, ulcerácia tráviaceho traktu, perforácia nerozpoznaného vredu, hemoragická pankreatitída, zníženie odolnosti tela voči infekciám, hyperkoagulácia s rizikom trombózy, výskyt akné, lúmen cyklus a pod. Pri užívaní glukokortikoidov dochádza k zvýšenému vylučovaniu vápniku a osteoporóze (pri dlhodobom užívaní glukokortikoidov v dávkach vyšších ako 7,5 mg / deň - v ekvivalente prednizolónu - je možný rozvoj osteoporózy dlhých kostí). Prevencia steroidnej osteoporózy sa vykonáva pomocou prípravkov obsahujúcich vápnik a vitamín D od chvíle, keď začnete užívať glukokortikoidy. Najvýraznejšie zmeny v muskuloskeletálnom systéme sa pozorujú počas prvých 6 mesiacov liečby. Jednou z nebezpečných komplikácií je aseptická kostná nekróza, preto je potrebné pacientov varovať pred možnosťou jej vývoja, a keď sa objavia „nové“ bolesti, najmä v oblasti ramenných, bedrových a kolenných kĺbov, je potrebné vylúčiť aseptickú kostnú nekrózu. Glukokortikoidy spôsobujú zmeny v krvi: lymfopénia, monocytopénia, eozinopénia, pokles počtu bazofilov v periférnej krvi, vývoj neutrofilnej leukocytózy, zvýšenie obsahu erytrocytov. Možné sú aj nervové a duševné poruchy: nespavosť, agitácia (v niektorých prípadoch s rozvojom psychózy), epileptiformné záchvaty, eufória.

Pri dlhodobom užívaní glukokortikoidov je potrebné vziať do úvahy možné potlačenie funkcie kôry nadobličiek (nie je vylúčená atrofia) s potlačením biosyntézy hormónov. Zavedenie kortikotropínu súčasne s glukokortikoidmi zabraňuje atrofii nadobličiek.

Frekvencia a závažnosť vedľajších účinkov spôsobených glukokortikoidmi môžu byť vyjadrené v rôznej miere. Vedľajšie účinky sú spravidla prejavom skutočného glukokortikoidného účinku týchto liekov, avšak v rozsahu, ktorý presahuje fyziologickú normu. Pri správnom výbere dávky, dodržaní potrebných preventívnych opatrení, neustálom sledovaní priebehu liečby sa môže frekvencia vedľajších účinkov výrazne znížiť.

Aby sa zabránilo nežiaducim účinkom spojeným s používaním glukokortikoidov, je potrebné, najmä pri dlhodobej liečbe, starostlivo sledovať dynamiku rastu a vývoja u detí, pravidelne vykonávať oftalmologické vyšetrenie (na zistenie glaukómu, katarakty atď.), Pravidelne monitorovať funkciu hypotalamus-hypofýza-nadobličky systémy, glukózu v krvi a moči (najmä u pacientov s diabetes mellitus), monitorovať krvný tlak, EKG, zloženie elektrolytov v krvi, monitorovať stav gastrointestinálneho traktu, pohybový aparát, monitorovať vývoj infekčných komplikácií atď.

Väčšina komplikácií liečby glukokortikoidmi je liečiteľná a zmizne po vysadení lieku. Medzi nezvratné vedľajšie účinky glukokortikoidov patrí spomalenie rastu u detí (vyskytuje sa počas liečby glukokortikoidmi dlhšie ako 1,5 roka), subkapsulárna katarakta (vyvíja sa pri rodinnej predispozícii), steroidný diabetes.

Náhle vysadenie glukokortikoidov môže spôsobiť exacerbáciu procesu - abstinenčný syndróm, najmä po ukončení dlhodobej liečby. Z tohto hľadiska by sa liečba mala ukončiť postupným znižovaním dávky. Závažnosť abstinenčného syndrómu závisí od stupňa zachovania funkcie kôry nadobličiek. V miernych prípadoch sa abstinenčný syndróm prejavuje zvýšením telesnej teploty, myalgiou, artralgiou a malátnosťou. V závažných prípadoch, najmä pri silnom strese, sa môže vyvinúť Addisonova kríza (sprevádzaná vracaním, kolapsom, kŕčmi).

Z dôvodu vedľajších účinkov sa glukokortikoidy používajú iba vtedy, ak sú na to jasné indikácie a pod prísnym lekárskym dohľadom. Kontraindikácie pri podávaní glukokortikoidov sú relatívne. V núdzových situáciách je jedinou kontraindikáciou pre krátkodobé systémové použitie glukokortikoidov precitlivenosť. V iných prípadoch by sa pri plánovaní dlhodobej liečby mali brať do úvahy kontraindikácie.

Terapeutické a toxické účinky glukokortikoidov znižujú - induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov, zvyšujú - estrogény a perorálne kontraceptíva. Glykozidy digitalisu, diuretiká (spôsobujúce nedostatok draslíka), amfotericín B, inhibítory karboanhydrázy zvyšujú pravdepodobnosť arytmií a hypokaliémie. Alkohol a NSAID zvyšujú riziko ulceróznych lézií alebo gastrointestinálneho krvácania. Imunosupresíva zvyšujú pravdepodobnosť vzniku infekcií. Glukokortikoidy oslabujú hypoglykemickú aktivitu antidiabetík a inzulínu, natriuretických a diuretických - diuretík, antikoagulačných a fibrinolytických - kumarínových a indandiónových derivátov, heparínu, streptokinázy a urokinázy, vakcinačnej aktivity (v dôsledku zníženia tvorby protilátok), zníženia koncentrácie saliciletínu v krvi. Pri použití prednizolónu a paracetamolu sa zvyšuje riziko hepatotoxicity.

Je známych päť liekov, ktoré potláčajú vylučovanie kortikosteroidov nadobličkovou kôrou (inhibítory syntézy a účinku kortikosteroidov): mitotan, metirapon, aminoglutetimid, ketokonazol, trilostan. Aminoglutetimid, metirapón a ketokonazol potláčajú syntézu steroidných hormónov v dôsledku inhibície hydroxyláz (izoenzýmov cytochrómu P450) zúčastňujúcich sa na biosyntéze. Všetky tri lieky sú špecifické, pretože pôsobia na rôzne hydroxylázy. Tieto lieky môžu spôsobiť akútnu nedostatočnosť nadobličiek, preto by sa mali používať v prísne stanovených dávkach a za starostlivého sledovania hypotalamo-hypofýzovo-nadobličkového systému pacienta.

Aminoglutetimid inhibuje 20,22-desmolázu, ktorá katalyzuje počiatočné (limitujúce) štádium steroidogenézy - premenu cholesterolu na pregnenolón. V dôsledku toho je narušená produkcia všetkých steroidných hormónov. Okrem toho aminoglutetimid inhibuje 11-beta-hydroxylázu, ako aj aromatázu. Aminoglutetimid sa používa pri Cushingovom syndróme spôsobenom neregulovanou nadmernou sekréciou kortizolu nádormi kôry nadobličiek alebo tvorbou mimomaternicového ACTH. Schopnosť aminoglutetimidu inhibovať aromatázu sa používa pri liečbe hormonálne závislých nádorov, ako je rakovina prostaty a rakovina prsníka.

Ketokonazol sa používa predovšetkým ako antifungálna látka. Avšak pri vyšších dávkach inhibuje niekoľko enzýmov cytochrómu P450 zapojených do steroidogenézy, vrátane. 17-alfa-hydroxyláza, rovnako ako 20,22-desmoláza, a blokuje tak steroidogenézu vo všetkých tkanivách. Podľa niektorých správ je ketokonazol najefektívnejším inhibítorom steroidogenézy pri Cushingovej chorobe. Realizovateľnosť použitia ketokonazolu s nadmernou produkciou steroidných hormónov si však vyžaduje ďalší výskum.

Aminoglutetimid, ketokonazol a metirapón sa používajú na diagnostiku a liečbu hyperplázie nadobličiek.

TO antagonisty glukokortikoidových receptorov označuje mifepriston. Mifepriston je antagonista progesterónových receptorov, vo veľkých dávkach blokuje receptory glukokortikoidov, zabraňuje potlačeniu hypotalamo-hypofýzovo-nadobličkového systému (mechanizmom negatívnej spätnej väzby) a vedie k sekundárnemu zvýšeniu sekrécie ACTH a kortizolu.

Jednou z najdôležitejších oblastí klinického použitia glukokortikoidov je patológia rôznych častí dýchacích ciest.

Indikácie pre menovanie systémové glukokortikoidy pri ochoreniach dýchacích ciest sú bronchiálna astma, CHOCHP v akútnej fáze, ťažký zápal pľúc, intersticiálna choroba pľúc, syndróm akútnej respiračnej tiesne.

Po syntetizácii systémových glukokortikoidov (orálne a injekčné formy) na konci 40. rokov 20. storočia sa okamžite začali používať na liečbu ťažkej bronchiálnej astmy. Napriek dobrému terapeutickému účinku sa použitie glukokortikoidov pri bronchiálnej astme obmedzilo na vznik komplikácií - steroidná vaskulitída, systémová osteoporóza, diabetes mellitus (steroidný diabetes). Lokálne formy glukokortikoidov sa v klinickej praxi začali používať až po určitom čase - v 70. rokoch. XX storočia. Publikácia o úspešnom použití prvého lokálneho glukokortikoidu - beklometazónu (beklometazóndipropionátu) - na liečbu alergickej nádchy pochádza z roku 1971. V roku 1972 sa objavila správa o použití lokálnej formy beklometazónu na liečbu bronchiálnej astmy.

Inhalačné glukokortikoidy sú základnými liekmi pri liečbe všetkých patogenetických variantov perzistujúcej bronchiálnej astmy, používajú sa pri stredne ťažkej a ťažkej CHOCHP (so spirograficky potvrdenou odpoveďou na liečbu).

Medzi inhalované glukokortikoidy patrí beklometazón, budezonid, flutikazón, mometazón, triamcinolón. Inhalačné glukokortikoidy sa od systémových líšia farmakologickými vlastnosťami: vysoká afinita k HA receptorom (pôsobí v minimálnych dávkach), silný lokálny protizápalový účinok, nízka systémová biologická dostupnosť (orálna, pľúcna), rýchla inaktivácia, krátky T 1/2 z krvi. Inhalačné glukokortikoidy inhibujú všetky fázy zápalu v prieduškách a znižujú ich zvýšenú reaktivitu. Ich schopnosť znižovať bronchiálnu sekréciu (znižovať objem tracheobronchiálnej sekrécie) a zosilňovať účinok beta 2 -adrenomimetík je veľmi dôležitá. Použitie inhalačných glukokortikoidov znižuje potrebu tabletovaných glukokortikoidov. Dôležitou charakteristikou inhalačných glukokortikoidov je terapeutický index - pomer lokálnej protizápalovej aktivity a systémového pôsobenia. Z inhalačných glukokortikoidov má najpriaznivejší terapeutický index budezonid.

Jedným z faktorov, ktoré určujú účinnosť a bezpečnosť inhalovaných glukokortikoidov, sú systémy ich dodávania do dýchacích ciest. V súčasnosti sa na tento účel používajú inhalátory s odmeranými dávkami a práškami (turbuhaler atď.), Rozprašovače.

Pri správnom výbere systému a inhalačnej techniky sú systémové vedľajšie účinky inhalačných glukokortikoidov zanedbateľné z dôvodu nízkej biologickej dostupnosti a rýchlej metabolickej aktivácie týchto liekov v pečeni. Je potrebné mať na pamäti, že všetky existujúce inhalačné glukokortikoidy sú absorbované v pľúcach v jednom alebo druhom stupni. Lokálne vedľajšie účinky inhalačných glukokortikoidov, najmä pri dlhodobom používaní, sú výskyt orofaryngeálnej kandidózy (u 5-25% pacientov), \u200b\u200bmenej často - kandidóza pažeráka, dysfónia (u 30-58% pacientov), \u200b\u200bkašeľ.

Ukázalo sa, že inhalačné glukokortikoidy a dlhodobo pôsobiace beta-adrenergné agonisty (salmeterol, formoterol) majú synergický účinok. Je to spôsobené stimuláciou biosyntézy beta 2 -adrenergných receptorov a zvýšením ich citlivosti na agonisty pod vplyvom glukokortikoidov. V tomto ohľade sú pri liečbe bronchiálnej astmy účinné kombinované lieky určené na dlhodobú liečbu, ale nie na zmiernenie záchvatov, napríklad fixná kombinácia salmeterol / flutikazón alebo formoterol / budesonid.

Vdýchnutie glukokortikoidmi je kontraindikované v prípade plesňových infekcií dýchacích ciest, tuberkulózy, tehotenstva.

Momentálne pre intranazálne aplikácie v klinickej praxi používajú beklometazóndipropionát, budezonid, flutikazón, mometazónfuroát. Okrem toho existujú dávkové formy vo forme nazálnych aerosólov pre flunisolid a triamcinolón, v súčasnosti sa však v Rusku nepoužívajú.

Nosové formy glukokortikoidov sú účinné pri liečbe neinfekčných zápalových procesov v nosovej dutine, nádche, vr. medikamentózna, profesionálna, sezónna (prerušovaná) a celoročná (pretrvávajúca) alergická nádcha, aby sa zabránilo opätovnému vzniku polypov v nosovej dutine po ich odstránení. Lokálne glukokortikoidy sa vyznačujú relatívne neskorým nástupom účinku (12 - 24 hodín), pomalým vývojom účinku - prejaví sa to 3. dňom, maximom dosahuje 5. - 7. deň, niekedy až po niekoľkých týždňoch. Mometazón začína pôsobiť najrýchlejšie (12 hodín).

Moderné intranazálne glukokortikoidy sú dobre znášané, pri použití v odporúčaných dávkach systémové (časť dávky sa vstrebáva z nosovej sliznice a vstupuje do systémového obehu), účinky sú minimálne. Medzi lokálnymi vedľajšími účinkami u 2 - 10% pacientov na začiatku liečby sú zaznamenané krvácanie z nosa, suchosť a pocit pálenia v nose, kýchanie a svrbenie. Je možné, že tieto vedľajšie účinky sú dôsledkom dráždivého účinku pohonnej látky. Opisujú sa ojedinelé prípady perforácie nosovej priehradky s použitím intranazálnych glukokortikoidov.

Intranazálne použitie glukokortikoidov je kontraindikované pri hemoragickej diatéze, ako aj pri opakovanom krvácaní z nosa v anamnéze.

Glukokortikoidy (systémové, inhalačné, nazálne) sú teda široko používané v pulmonológii a otorinolaryngológii. Je to spôsobené schopnosťou glukokortikoidov zastaviť hlavné príznaky chorôb orgánov ORL a dýchacích orgánov a v prípade pretrvávajúceho priebehu procesu výrazne predĺžiť interiktálne obdobie. Zjavnou výhodou použitia topických dávkových foriem glukokortikoidov je schopnosť minimalizovať systémové vedľajšie účinky, čím sa zvyšuje účinnosť a bezpečnosť liečby.

V roku 1952 Sulzberger a Witten prvýkrát uviedli úspešné použitie 2,5% hydrokortizónovej masti na miestnu liečbu kožnej dermatózy. Prírodný hydrokortizón je historicky prvý glukokortikoid používaný v dermatologickej praxi, neskôr sa stal štandardom pre porovnanie sily rôznych glukokortikoidov. Hydrokortizón však nie je dostatočne účinný, najmä pri ťažkých dermatózach, kvôli relatívne slabej väzbe na steroidné receptory kožných buniek a pomalému prenikaniu cez pokožku.

Neskôr našli glukokortikoidy široké použitie v dermatológia na liečbu rôznych kožných ochorení neinfekčnej povahy: atopická dermatitída, psoriáza, ekzémy, lišajníky a iné dermatózy. Majú lokálny protizápalový, antialergický účinok, eliminujú svrbenie (použitie na svrbenie je oprávnené, iba ak je spôsobené zápalovým procesom).

Topické glukokortikoidy sa navzájom líšia chemickou štruktúrou, ako aj silou miestneho protizápalového účinku.

Vytvorenie halogénovaných zlúčenín (zahrnutie fluóru alebo chlóru do molekuly halogénu) umožnilo zvýšiť protizápalový účinok a znížiť systémové vedľajšie účinky pri lokálnej aplikácii v dôsledku nižšej absorpcie liekov. Zlúčeniny obsahujúce vo svojej štruktúre dva atómy fluóru - flumetazón, fluocinolónacetonid atď., Sa vyznačujú najnižšou absorpciou po aplikácii na pokožku.

Podľa európskej klasifikácie (Niedner, Schopf, 1993) sa rozlišujú 4 triedy podľa potenciálnej aktivity miestnych steroidov:

Slabý (trieda I) - hydrokortizón 0,1-1%, prednizolón 0,5%, fluocinolón acetonid 0,0025%;

Stredná pevnosť (trieda II) - alklometazón 0,05%, betametazónvalerát 0,025%, triamcinolón acetonid 0,02%, 0,05%, fluocinolón acetonid 0,00625% atď .;

Silný (trieda III) - betametazónvalerát 0,1%, betametazóndipropionát 0,025%, 0,05%, hydrokortizón butyrát 0,1%, metylprednizolón aceponát 0,1%, mometazón furoát 0,1%, triamcinolón acetonid 0,025%, 0 , 1%, flutikazón 0,05%, fluocinolón acetonid 0,025% atď.

Veľmi silný (trieda III) - klobetasol propionát 0,05% atď.

Spolu so zvýšením terapeutického účinku pri použití fluórovaných glukokortikoidov sa zvyšuje aj výskyt vedľajších účinkov. Najbežnejšie lokálne vedľajšie účinky pri používaní silných glukokortikoidov sú kožná atrofia, telangiektázie, steroidné akné, strie a kožné infekcie. Pravdepodobnosť vzniku lokálnych aj systémových vedľajších účinkov sa zvyšuje pri aplikácii na veľké povrchy a dlhodobom používaní glukokortikoidov. Z dôvodu vývoja vedľajších účinkov je použitie glukokortikoidov obsahujúcich fluór obmedzené, keď je potrebné dlhodobé užívanie, ako aj v pediatrickej praxi.

V posledných rokoch sa úpravou molekuly steroidov získali miestne generácie glukokortikoidov novej generácie, ktoré neobsahujú atómy fluóru, ale zároveň sa vyznačujú vysokou účinnosťou a dobrým bezpečnostným profilom (napríklad mometazón vo forme furoátu, syntetický steroid, ktorý sa od roku 1987 vyrába v USA, metylprednizolón. aceponát, ktorý sa v praxi využíva od roku 1994).

Terapeutický účinok topických glukokortikoidov tiež závisí od použitej dávkovej formy. Glukokortikoidy na miestne použitie v dermatológii sú dostupné vo forme mastí, krémov, gélov, emulzií, krémov atď. Schopnosť preniknúť cez pokožku (hĺbka prieniku) klesá v nasledujúcom poradí: mastná masť\u003e masť\u003e krém\u003e pleťová voda (emulzia). Pri chronickej suchej pokožke je penetrácia glukokortikoidov do epidermy a dermy obtiažna, preto pri dermatózach sprevádzaných zvýšenou suchosťou a šupinatením pokožky je vhodnejšie používať masti, pretože pri použití dermatóz zvlhčenie stratum corneum epidermy masťovým základom niekoľkokrát zvyšuje penetráciu liekov do pokožky. Pri akútnych procesoch s výrazným plačom je vhodnejšie predpisovať pleťové vody, emulzie.

Pretože glukokortikoidy na topické použitie znižujú odolnosť pokožky a slizníc, čo môže viesť k rozvoju superinfekcie, v prípade sekundárnej infekcie sa odporúča kombinovať glukokortikoid s antibiotikom v jednej dávkovej forme, napríklad Diprogénový krém a masť (betametazón + gentamicín), Oxycort aerosóly (hydrokortizón +) a Polcortolone TS (triamcinolón + tetracyklín) atď., alebo s antibakteriálnym a antifungálnym činidlom, napríklad Akriderm GK (betametazón + klotrimazol + gentamicín).

Topické glukokortikoidy sa používajú na liečbu komplikácií chronickej žilovej nedostatočnosti (CVI), ako sú trofické kožné poruchy, kŕčové ekzémy, hemosideróza, kontaktná dermatitída atď. Ich použitie je potlačením zápalových a toxicko-alergických reakcií v mäkkých tkanivách, ktoré sa vyskytujú pri závažných CVI. V niektorých prípadoch sa lokálne glukokortikoidy používajú na potlačenie vaskulárnych reakcií, ktoré sa vyskytujú počas liečby flebosklerózy. Najčastejšie sa na to používajú masti a gély obsahujúce hydrokortizón, prednizolón, betametazón, triamcinolón, fluocinolón acetonid, mometazón furoát atď.

Použitie glukokortikoidov v oftalmológia na základe ich lokálneho protizápalového, antialergického a antipruritického účinku. Indikácie pre vymenovanie glukokortikoidov sú zápalové ochorenia oka neinfekčnej etiológie, vč. po úrazoch a operáciách - iritída, iridocyklitída, skleritída, keratitída, uveitída atď. Na tento účel sa používajú: hydrokortizón, betametazón, desonid, triamcinolón atď. Najvýhodnejšie použitie lokálnych foriem (očné kvapky alebo suspenzia, masti), v závažných prípadoch - subkonjunktiválne injekcie. Pri systémovom (parenterálnom, perorálnom) použití glukokortikoidov v oftalmológii je potrebné mať na pamäti, že existuje vysoká pravdepodobnosť (75%) vzniku steroidných kataraktov pri dennom používaní prednizolónu po dobu niekoľkých mesiacov v dávke viac ako 15 mg (ako aj ekvivalentných dávok iných liekov), zatiaľ čo riziko stúpa s predĺženie trvania liečby.

Glukokortikoidy sú kontraindikované pri akútnych infekčných ochoreniach očí. Ak je to potrebné, napríklad pri bakteriálnych infekciách sa používajú kombinované prípravky obsahujúce antibiotiká, ako sú očné / ušné kvapky Garazon (betametazón + gentamicín) alebo Sofradex (dexametazón + framycetín + gramicidín) atď. Kombinované prípravky, ktoré obsahujú HA a antibiotiká sa široko používajú v oftalmologických a otorinolaryngologický prax. V oftalmológii - na liečbu zápalových a alergických ochorení očí v prítomnosti sprievodnej alebo suspektnej bakteriálnej infekcie, napríklad pri niektorých druhoch konjunktivitídy, v pooperačnom období. V otorinolaryngológii - s otitis externa; rinitída komplikovaná sekundárnou infekciou atď. Je potrebné mať na pamäti, že rovnaká injekčná liekovka s liekom sa neodporúča na liečbu zápalu stredného ucha, rinitídy a očných chorôb, aby sa zabránilo šíreniu infekcie.

Drogy

Prípravy - 2564 ; Obchodné názvy - 209 ; Aktívne zložky - 27