אחד התהליכים הפתולוגיים הנפוצים ביותר בגוף הוא דלקת. התגובה הדלקתית היא לא רק התגובה של גוף האדם לזיהום או לפציעה. זה הגנה ונזק בו זמנית.

דַלֶקֶת

עם נזק מכני, כימי, תרמי או זיהומיות לכל איבר, מתפתחת בו דלקת. מה זה?

התהליך הדלקתי הוא בעיקר עלייה במחזור הדם המקומי וייצור של חומרים מיוחדים שנועדו להילחם בגורם מזיק. הודות לתגובה זו, הגוף מסוגל לשחזר את שלמותו ולבטל את פעולתו של גורם חיצוני. עם זאת, תוצאות התהליך הדלקתי אינן עוברות מעיניהם של בני אדם. זרימת דם מואצת ושחרור של מתווכים דלקתיים מובילים לתסמינים הבאים:

• בַּצֶקֶת;
• דֵפוֹרמַצִיָה;
• אוֹדֶם;
• עליית טמפרטורה מקומית;
• כְּאֵב.

יחד, הם גוררים פגיעה תפקודית. בא לידי ביטוי בצורה הכי ברורה תהליך דלקתיבאזור המפרקים. לעתים קרובות הוא מכריח את המטופל לראות רופא.

דלקת פרקים וארתרוזיס

אם מפרק אחד מושפע, פתולוגיה זו נקראת monoarthritis, עם דלקת מרובה -. ישנו גם מצב ביניים כאשר רק מפרק אחד או שניים מעורבים בתהליך. אז זה יהיה וריאנט אוליגוארטריטי של המחלה.

בדרך כלל, רופאים מיוחדים - ראומטולוגים עוסקים בטיפול במפרקים דלקתיים. לפעמים הם יכולים להתבונן בחולה יחד עם מומחים אחרים - קרדיולוגים, אנדוקרינולוגים, דרמטונרולוגים. הגורמים לתהליכים דלקתיים במפרקים מגוונים מאוד ורשימת המחלות - האשמים בדלקת פרקים היא די גדולה.

האם יש לטפל בדלקת מפרקים? או שעדיף לתת לגוף להילחם בזיהום או בפציעה בעצמו?

אותו דבר קורה עם דלקת פרקים לא מטופלת. במקרים חמורים, שתי המחלות הללו מתרחשות בו זמנית, וללא טיפול, החולה יחווה סבל רב.

האם קיימים טיפולים יעילים למחלות מפרקים?

יַחַס

כפי שניתן לראות ממנגנון ההתפתחות של התהליך הפתולוגי במפרק, הטיפול צריך להיות מכוון בעיקר להפחתת הדלקת. זה יביא להשפעות הבאות:

1. עיכוב של התגובה הדלקתית, ולכן, ההרסנית במפרק. מתווכים דלקתיים יכולים להרוס לא רק סוכן זר, אלא גם להחמיר את מצב האיברים שלהם.
2. הפחתת בצקת. בצקת היא הצטברות מקומית של נוזלים עקב זרימת דם מוגברת. אחד הביטויים הבולטים ביותר של דלקת.
3. הפחתת עוצמת הכאב. התפתחות תסמונת הכאב נגרמת גם על ידי עבודתם של סוכני דלקת ודחיסה של רקמות בצקתיות. חיסול תהליכים פתולוגיים אלה מקל מאוד על מצבו של המטופל.
4. שחזור טווחי תנועה במפרק. זה מתאפשר כאשר נפיחות מקומית מתבטלת והכאב שוכך.

ועדיין, למרות הבטיחות הגבוהה יותר, אפילו תרופות NSAID מהדור החדש מאופיינים באותן תופעות לוואי כמו לתרופות מוכרות מזמן.

תופעות לוואי

לכל התרופות האנטי דלקתיות יש השפעה כיבית - הן משפיעות על הממברנות הריריות עם היווצרות שחיקות או כיבים. שימוש ממושך ב-NSAIDs טומן בחובו התפתחות של כיב קיבה ו תְרֵיסַריוֹן... אותו דבר קורה במקרה של מנת יתר של סמים. אספירין מסוכן במיוחד למערכת העיכול. כיבי אספירין אינם נדירים בתרופה זו. גם רעיל מאוד ל מערכת עיכולהם פירוקסיקאם ואינדומטצין.

בנוסף לפעולה כיבית, NSAIDs מסוגלים להשפיע על מערכת הקרישה - לדלל את הדם. מאפיין זה משמש בטיפול במחלות לב וכלי דם, למניעת התקפי לב ושבץ מוחי. עם זאת, עבור מחלות לב, NSAIDs - אספירין - נרשמים במינונים קטנים.

אם התרופה משמשת למטרות אנטי דלקתיות, במינון הרגיל, היא עלולה לגרום לדימום - קיבה, מעי או טחורים. זה קורה לעתים קרובות במיוחד עם שימוש לרעה של NSAIDs - למשל, עם כאב חמור.

לתרופות אנטי דלקתיות רבות יש השפעה שלילית על הכליות ומפגינות רעילות נפרוטית. נזק לפרנכימה הכלייתית - דלקת כליות אינטרסטיציאלית - יכול להפוך לסיבוך אדיר של צריכתם. אפילו אקמול לא מזיק, המאושר לשימוש בנשים הרות וילדים, מסוכן בהקשר זה. יש לשקול רעילות נפרוטית של NSAIDs בעת טיפול בחולים מבוגרים ובאלה עם מחלת לב.

לפעמים תרופות אנטי דלקתיות מציגות את תופעות הלוואי שלהן ביחס ל מערכת נשימה... יש אפילו מחלה נפרדת - אסטמה של אספירין.

תרופות מסוימות יכולות לעכב היווצרות של תאי דם חדשים. תלוי באיזה נבט המטופואטי הם משפיעים, מתפתחת אנמיה אפלסטית או אגרנולוציטוזיס. סיבוכים כאלה אופייניים לטיפול באנלגין.

כמו כן, תגובות אלרגיות שונות אינן נדירות - מאורטיקריה בטיפול בכדורים ועד לבצקת של קווינק בזמן הזרקה.

הפחת סיכון תופעות לוואיאתה יכול לבחור את המינון הנכון ואת צורת המינון האופטימלית.

צורות הנפקה

NSAIDs זמינים בטופס צורות שונות... הדבר נעשה לא רק לנוחות המטופלים, אלא גם לצורך חלוקה נכונה של התרופה, כניסה מהירה לנגע ​​והפחתת הסיכון לסיבוכים. רשימת הצורות של תרופות אנטי דלקתיות היא די גדולה:

• טבליות;
• קפסולות;
• אבקות;
• משחות;
• ג'לים;
• קרם;
• קרמים;
• תמיסות להזרקה;
• נרות;

היתרונות של גלולות ברורים. קל לקחת אותם ואינם דורשים הכשרה מיוחדת או כישורים רפואיים.

את הטבליות ניתן לקחת בדרכים וללקחת בכל עת. אבל טופס זה אינו מתאים לכל החולים. חלק מהטבליות פשוט מתמוססות בסביבה החומצית של הקיבה. אחרים - גורמים לאי נוחות באדם לאחר נטילה. השפעת התרופה שנלקחת עם טופס זה אינה מגיעה מיד.

בניגוד לגלולות, זריקות עובדות מהר מאוד. אבל יש להם גם חסרונות - כאב, אי נוחות, לא לכולם יש את הכישורים לבצע הזרקות.

NSAIDs בנרות פועלים מהר מספיק ואינם מגרים את הקיבה. כמוסות פחות רגישות לפעולת מיץ קיבה מאשר טבליות. אבקות מאופיינות בהשפעות מהירות, אך עלולות לגרום לאי נוחות במערכת העיכול.

צורת מינון מצוינת של NSAIDs היא מדבקה. הוא אינו מצריך שינויים תכופים, הוא יעיל ביותר וללא השפעות מגרים. אבל לא כל התרופות יכולות להתפאר בצורת שחרור זו.

תרופות מקומיות - קרמים, קרמים, ג'לים ומשחות - יכולות לשמש רק לצורות קלות של ארתרוזיס ודלקת פרקים. היעילות שלהם נחותה משמעותית מטבליות וזריקות. אבל, יחד עם זאת, הסיכון לסיבוכים בעת השימוש בהם נמוך מאוד.

תרופות סטרואידים

כמו NSAIDs, תרופות סטרואידיות נמצאות בשימוש נרחב בראומטולוגיה. הם משמשים לטיפול במחלות מפרקים ניווניות ודלקתיות. מהן תרופות סטרואידיות?

לפי המבנה שלהם, הם חומרים הורמונליים והם מאופיינים בכל תכונות ההורמונים. לסטרואידים יש את ההשפעות הבאות:

1. הם מעכבים דלקת.
2. הם עוצרים את התפשטות רקמת החיבור במוקד הנגע.
3. הסר נפיחות וכתוצאה מכך כאב.

הורמונים סטרואידים מחזיקים מעמד זמן רב יותר וחזק יותר מאשר NSAIDs. לפעמים מספיקה זריקה אחת כדי לעצור את ההחמרה. לעתים קרובות הם נרשמים עבור נזק כרוני למפרקים. אבל במצב זה, טבליות הופכות לצורת השחרור המועדפת.

עם זאת, לסטרואידים יש הרבה יותר תופעות לוואי. הם גם מובילים להתפתחות של כיבים ודימומים, אך בנוסף, הם יכולים לגרום סוכרת, השמנת יתר ותפקוד לקוי של יותרת הכליה. ניתן להשתמש בסטרואידים רק בפיקוח רפואי צמוד.

תרופות הורמונליות פופולריות בתחום הראומטולוגיה הן Kenalog, Diprospan, Polcortolone וטבליות של פרדניזולון - Metipred.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות וסטרואידים הן הטיפול העיקרי במחלות מפרקים ב תרופה מודרנית... עם זאת, ניתן לבצע זאת רק בפיקוח רופא ובהתאם להמלצותיו. טיפול עצמי עם NSAIDs והורמונים אינו מקובל.

2383 0

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs, NSAIDs) הן בין התרופות העיקריות המשמשות לטיפול במחלות מפרקים דלקתיות.

הם נקבעים בקורסים תקופתיים לתהליכים כרוניים, במידת הצורך - להחמרות של מחלות ותהליכים דלקתיים חריפים. NSAIDs קיימים בצורות מינון שונות - טבליות, משחות, תמיסות הזרקה. בחירת הסוכן הדרוש, מינון ותדירות השימוש בו, צריכה להתבצע על ידי הרופא.

NSAIDs - מהי קבוצת התרופות הזו?

קבוצת ה-NSAIDs היא נרחבת למדי, וכוללת מגוון מבנה כימיסמים. השם "לא סטרואידים" מעיד על הבדלם מקבוצה גדולה אחרת של תרופות נוגדות דלקת - הורמוני קורטיקוסטרואידים.

התכונות הכלליות של כל התרופות בקבוצה זו הן שלוש ההשפעות העיקריות שלהן - אנטי דלקתיות, משככות כאבים, נוגדות חום.

זה מסביר שם נוסף לקבוצה זו - משככי כאבים לא נרקוטיים, כמו גם את רוחב השימוש העצום בהם. שלוש ההשפעות הללו מתבטאות באופן שונה עם כל תרופה, כך שהן לא יכולות להיות ניתנות להחלפה מוחלטת.

לרוע המזל, לכל התרופות בקבוצת NSAID יש תופעות לוואי דומות. המפורסמים שבהם הם פרובוקציה של כיב קיבה, רעילות לכבד ועיכוב של hematopoiesis. מסיבה זו, אי אפשר לחרוג מהמינון המצוין בהוראות, וגם לקחת תרופות אלה אם אתה חושד במחלות אלה.

אי אפשר לטפל בכאבי בטן בתרופות כאלה - תמיד קיים סיכון להחמרה במצבך. צורות מינון שונות של NSAIDs הומצאו כדי לשפר את היעילות שלהם בכל מצב נתון ולהפחית סיכונים בריאותיים פוטנציאליים.

היסטוריה של גילוי והיווצרות

השימוש בתרופות צמחיות עם השפעות אנטי דלקתיות, נוגדות חום ומשכך כאבים תואר בעבודותיו של היפוקרטס. אבל קודם תיאור מדוייקההשפעה של NSAIDs מתחילה במאה ה-18.

בשנת 1763 דיווח הרופא והכומר האנגלי אדוארד סטון במכתב ליו"ר החברה המלכותית של לונדון שלחליטת קליפת הערבה, הגדלה באנגליה, יש תכונות נוגדות חום, תיאר את המתכון להכנתה ואת שיטת השימוש בה. למצבי חום.

כמעט חצי מאה לאחר מכן, בצרפת, בודד I. Lear חומר מקליפת הערבה שגרם לו. סגולות רפואיות... באנלוגיה עם עם השם הלטיני לערבה - סליקס, הוא קרא לחומר הזה סליצין. זה היה אב הטיפוס של חומצה אצטילסליצילית מודרנית, שאותה למדו להשיג כימית ב-1839.

הייצור המסחרי של NSAIDs הושק בשנת 1888, התרופה הראשונה שהגיעה לבית המרקחת הייתה חומצה אצטילסליצילית תחת השם המסחרי אספירין, המיוצרת על ידי באייר, גרמניה. היא עדיין הבעלים של הזכויות על הסימן המסחרי של אספירין, ולכן יצרנים אחרים מייצרים חומצה אצטילסליצילית תחת התקן הבינלאומי שם לא קנייניאו ליצור משלהם (לדוגמה, Upsarin).

התפתחויות מאוחרות יותר הובילו להופעתם של מספר תרופות חדשות. המחקר נמשך עד היום, יותר ויותר בטוח ו אמצעים יעילים... באופן מוזר, אבל ההשערה הראשונה לגבי מנגנון הפעולה של NSAIDs נוסחה רק בשנות ה-20. לפני כן נעשה שימוש אמפירי בתרופות, המינונים שלהן נקבעו לפי רווחתו של המטופל ותופעות הלוואי לא הובנו היטב.

תכונות פרמקולוגיות ומנגנון פעולה

מנגנון התפתחות התגובה הדלקתית בגוף מורכב למדי וכולל שרשרת תגובה כימיתמשגרים אחד את השני. אחת מקבוצות החומרים המעורבות בהתפתחות דלקת היא פרוסטגלנדינים (הם בודדו תחילה מרקמת בלוטת הערמונית, ומכאן השם). לחומרים אלו יש תפקיד כפול - הם משתתפים ביצירת גורמי הגנה של רירית הקיבה ובתהליך הדלקתי.

הסינתזה של פרוסטגלנדינים מתבצעת על ידי שני סוגים של האנזים cyclooxygenase. COX-1 מסנתז פרוסטגלנדינים "קיבה", ו-COX-2 - "דלקתי", ובדרך כלל אינו פעיל. זה בפעילות של COX כי NSAIDs מפריעים. השפעתם העיקרית - אנטי דלקתית - נובעת מעיכוב COX-2, ותופעת הלוואי - הפרה של מחסום ההגנה של הקיבה - היא עיכוב COX-1.

בנוסף, NSAIDs מפריעים מאוד לחילוף החומרים התאי, אשר נובע מהשפעתם משכך כאבים - הם משבשים את ההולכה של דחפים עצביים. זו גם הסיבה לעייפות, כתופעת לוואי של נטילת NSAIDs. ישנן עדויות לכך שתרופות אלו מייצבות את הממברנות הליזוזומליות על ידי האטת שחרור האנזימים הליטיים.

בכניסה לגוף האדם, תרופות אלו נספגות בעיקר בקיבה, בכמויות קטנות מהמעיים.

הקליטה שונה, עם תרופות חדשות הזמינות הביולוגית יכולה להגיע ל-96%. תרופות בציפוי אנטרי (אספירין-קרדיו) נספגות הרבה יותר גרוע. נוכחות המזון אינה משפיעה על ספיגת התרופות, אך מכיוון שהן מעלות חומציות, רצוי ליטול אותן לאחר הארוחות.

חילוף החומרים של NSAIDs מתרחש בכבד, מה שקשור לרעילותם לאיבר זה וחוסר האפשרות להשתמש בהם במחלות כבד שונות. חלק קטן מהמינון המתקבל של התרופה מופרש דרך הכליות. ההתפתחויות האחרונות בתחום ה-NSAIDs מכוונות להפחית את השפעתם על COX-1 ועל רעילות הכבד.

אינדיקציות לקביעת תור - היקף

מחלות ו מצבים פתולוגייםעבורם נרשמים NSAIDs מגוונים. טבליות ניתנות כתרופה להורדת חום למחלות זיהומיות ולא זיהומיות, כמו גם תרופה לכאבי ראש, שיניים, כאבי פרקים, כאבי מחזור וכאבים מסוגים אחרים (למעט כאבי בטן, אם לא הובהרה הסיבה להם). בילדים, נרות NSAID משמשות להקלה על חום.

זריקות תוך שריריות של NSAIDs נקבעות כגורם משכך כאבים ונוגד חום במצב חמור של המטופל. הם בהכרח חלק מתערובת ליטית - שילוב של תרופות שיכולות להוריד במהירות טמפרטורה מסוכנת. זריקות תוך מפרקיות משמשות לטיפול בנזק חמור למפרקים הנגרם על ידי מחלות דלקתיות.

משחות משמשות לפעולה מקומית על מפרקים דלקתיים, כמו גם למחלות של עמוד השדרה, פציעות שרירים כדי להקל על כאב, נפיחות ודלקת. יש למרוח משחות רק על עור בריא. עבור מחלות מפרקים, ניתן לשלב את כל שלוש צורות המינון.

הסמים המפורסמים ביותר של הקבוצה

ה-NSAID הראשון ששווק היה חומצה אצטילסליצילית תחת שם המותג אספירין. שם זה, למרות העובדה שהוא מסחרי, קשור מאוד לתרופה. זה נקבע כדי להפחית חום, להקל על כאבי ראש, ב מינונים קטנים - לשיפור התכונות הריאולוגיות של הדם. הוא משמש לעתים רחוקות למחלות מפרקים.

Metamizole (Analgin) פופולרי לא פחות מאספירין. הוא משמש להקלה על כאבים ממקורות שונים, כולל כאבי מפרקים. אסור במדינות רבות באירופה, מכיוון שיש לו השפעה מעכבת חזקה על ההמטופואזה.

- אחת התרופות הפופולריות ביותר לטיפול במפרקים. הוא כלול במשחות רבות, מיוצר ב ו. יש לו אפקט אנטי דלקתי ומשכך כאבים בולט, כמעט ללא השפעה מערכתית.

תופעות לוואי

כמו בכל תרופה אחרת, ישנן תופעות לוואי רבות בעת נטילת NSAIDs. המפורסם שבהם הוא ulcerogenic, כלומר, מעורר כיב. זה נגרם על ידי דיכוי COX-1 והוא נעדר כמעט לחלוטין בתרופות NSAID סלקטיביות.

לנגזרות חומצה יש השפעה כיבית נוספת על ידי הגברת החומציות של מיץ הקיבה. רוב ה-NSAIDs הם התווית נגד דלקת קיבה עם חומציות גבוהה, כיב קיבה וכיב תריסריון, GERD.

השפעה שכיחה נוספת היא רעילות בכבד. זה יכול להתבטא ככאבים וכבדות בבטן, הפרעות עיכול, לפעמים - תסמונת איקטרית קצרת טווח, גירוד בעור וביטויים נוספים של נזק לכבד. עם הפטיטיס, שחמת ו אי ספיקת כבד נוגדי NSAID הם התווית נגד.

עיכוב של hematopoiesis, אשר, עם עודף קבוע של המינון, מוביל להתפתחות של אנמיה, במקרים מסוימים - pancytopenia (חוסר כל תאי הדם), חסינות פגיעה, דימום. NSAIDs אינם נרשמים למחלות מח עצם קשות ולאחר השתלת מח עצם.

ההשפעות הקשורות לפגיעה ברווחה - בחילות, חולשה, עייפות, ירידה בקשב, עייפות, תגובות אלרגיות עד להתקפי אסתמה - מתרחשות בנפרד.

סיווג NSAID

כיום ישנן תרופות רבות מקבוצת ה-NSAID, וסיווגן אמור לסייע לרופא בבחירת התרופה המתאימה ביותר. סיווג זה מכיל רק שמות בינלאומיים שאינם קנייניים.

מבנה כימי

על פי המבנה הכימי, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות כאלה מבודדות.

חומצות (נספגות בקיבה, הגברת החומציות):

• סליצילטים:
• פירזולידינים:
• נגזרות של חומצה אינדולאצטית:
• נגזרות של חומצה פניל ​​אצטית:
• מצלמות חמצן:
• נגזרות של חומצה פרופיונית:

נגזרות לא חומציות (אינן משפיעות על החומציות של מיץ הקיבה, נספגות במעי):

• אלקנונים:
• נגזרות סולפונאמיד:

לפי ההשפעה על COG-1 ו-COG-2

לא סלקטיבי - הם מעכבים את שני סוגי האנזים, רוב ה-NSAIDs שייכים להם.

מעכבים סלקטיביים (קוקסיבים) COX-2, אינם משפיעים על COX-1:

• סלקוקסיב;
• Rofecoxib;
• Valdecoxib;
• פארקוקסיב;
• Lumiracoxib;
• אטוריקוקסיב.

NSAIDs סלקטיביים ולא סלקטיביים

רוב ה-NSAIDs אינם סלקטיביים, מכיוון שהם מעכבים את שני סוגי COX. NSAIDs סלקטיביים - עוד תרופות מודרניותמשפיע בעיקר על COX-2, ומשפיע באופן מינימלי על COX-1. זה מקטין את הסיכון תופעות לוואי.

עם זאת, הסלקטיביות המלאה של התרופה טרם הושגה, ותמיד יהיה סיכון לתופעות לוואי.

תרופות מהדור החדש

הדור החדש כולל לא רק סלקטיביים, אלא גם כמה NSAIDs לא סלקטיביים, שהם יעילים מאוד, אך פחות רעילים לכבד ולמערכת ההמטופואטית.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות מהדור החדש:

• - בעל תקופת תוקף ממושכת;
• - בעל אפקט משכך כאבים חזק ביותר;
• - תקופת פעולה ממושכת ואפקט משכך כאבים בולט (שדומה למורפיום);
• Rofecoxib- התרופה הסלקטיבית ביותר, מאושרת לחולי גסטריטיס וכיב פפטי ללא החמרה.

משחות אנטי דלקתיות לא סטרואידיות

לשימוש בתכשירי NSAID בצורה למריחה מקומית (משחות וג'לים) יש מספר יתרונות, קודם כל - היעדר השפעה מערכתית והשפעה ממוקדת על מיקוד הדלקת. עבור מחלות מפרקים, הם כמעט תמיד prescribed. המשחות הפופולריות ביותר:

• אינדומטצין;

טבליות NSAID

צורת המינון הנפוצה ביותר של NSAID היא טבליות. הוא משמש לטיפול במגוון, כולל מפרקי.

מבין היתרונות, ניתן לרשום אותם לטיפול בביטויים של תהליך מערכתי הכולל מספר מפרקים. החסרונות הם תופעות לוואי מובהקות. הרשימה של תרופות NSAID בטבליות היא די ארוכה, הן כוללות:

תכונות יישום כלליות

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות לטיפול במפרקים נקבעות בקורסים או לפי הצורך, בהתאם למהלך המחלה.

המאפיין העיקרי של השימוש בהם הוא שאין צורך ליטול מספר תרופות מקבוצה זו באותו זמן באותה צורת מינון (במיוחד עבור טבליות), מכיוון שהדבר מגביר את תופעות הלוואי והאפקט הטיפולי נשאר זהה.

מותר להשתמש בצורות מינון שונות בו זמנית, במידת הצורך. חשוב לזכור שהתוויות נגד לנטילת NSAIDs משותפות לרוב התרופות בקבוצה.

NSAIDs נותרו טיפול חיוני למפרקים. קשה, ולפעמים כמעט בלתי אפשרי, להחליף אותם בכל אמצעי אחר. הפרמקולוגיה המודרנית מפתחת תרופות חדשות מקבוצה זו על מנת להפחית את הסכנה של תופעות הלוואי שלהן, להגביר את סלקטיביות הפעולה.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות הן תרופות חיוניות לטיפול במפרקים. הם מסוגלים לספק עזרה סימפטומטית: להסיר תסמונת כאב, לנרמל את טמפרטורת הגוף, להקל על דלקת. זה חשוב במיוחד עבור פתולוגיה של עמוד השדרה כגון אוסטאוכונדרוזיס. ואכן, עם החמרה של המחלה, אדם מרגיש לא רק כאב חמורבגב, אבל גם חוסר היכולת לנוע באופן מלא, מה שבטווח הארוך עלול להוביל לנכות. גם בתקופת ההפוגה, חולים רבים מדווחים על ירידה בטונוס השרירים ועייפות מוגברת. על מנת להקל על תסמיני המחלה וישנן תרופות ותרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAIDs ו-NSAIDs).

מנגנון פעולה

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות הן דור חדש של תרופות. עקרון הפעולה שלהם מבוסס על חסימת פעילות. cyclooxygenase... אנזימים אלו מעוררים תהליך דלקתי במוקדים חריגים של מתווכים, מה שמוביל להרחבת כלי הדם ולכאב.

אנזימים מקבוצת cyclooxygenase קיימים בגוף האדם עצמו ויש להם שתי צורות איזומריות:

• COX-1 מעורב באופן פעיל בייצור חומרים הדרושים לתפקוד תקין של איברים פנימיים. במיוחד, הוא מגן על רירית הקיבה מפני חומצה הידרוכלורית, הכלול במיץ קיבה. לכן, חסימת COX-1 עלולה להוביל לדלקת קיבה, דימום בקיבה וכיבים.
• COX-2 ניתן למצוא רק באזור הגוף שבו קיימת דלקת. לכן NSAIDs, על ידי חסימת צורה זו של אנזימים, מסוגלים לחסל כאב ולהקל על התהליך הדלקתי.

על מנת לבחור תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, עליך להתייעץ עם רופא. רק מומחה שיש ביד את תוצאות הבדיקות שלך ויודע הכל תמונה קליניתהמחלות שלך, יכול לבחור את התרופה הנכונה ואת המינון הנכון.

אסור בתכלית האיסור לרשום לעצמו תרופות רציניות כאלה בצורה של זריקות, זריקות באמפולות, טבליות או משחות לטיפול בארתרוזיס וכונדרוזיס. ביצועים חובבניים כאלה יכולים להיות מסוכנים לבריאותך.

סיווג: סקירה כללית של הכלים הטובים ביותר

לרוב, לטיפול באוסטאוכונדרוזיס, הרופאים רושמים תרופות מודרניות, הכוללות דיקלופנק(וולטארן, אורטופן, דיקלורן, דיקלק וכו'). תרופה זו, שנוצרה עוד בשנת 1966, הוכיחה את עצמה כמעולה במאבק נגד דלקות וכאבים. היתרון הבלתי מעורער של הלא-סטרואיד הזה הוא שניתן לשלב אותו עם משככי כאבים, ובכך לשפר את פעולתם.

אבל לדיקלופנק יש גם מספר התוויות נגד: אסור ליטול אותו על ידי ילדים, נשים הרות וחולים עם מחלת כיב פפטי.

עבור הרדמה סלקטיבית של האזור הרצוי בגוף, ניתן לרשום גם את התרופות הפנימיות הבאות:

• נימסוליד- תרופה לא סטרואידית מקבוצת הסולפונילידים. הוא מסוגל לעכב את COX-1 במידה קטנה, בעוד שיש לו השפעה נוגדת חמצון בולטת. תרופה זו משמשת לעתים קרובות כדי להקל על כאב, אך היא עלולה לגרום לבחילות, נמנום מוגבר וכאבי ראש. התרופה אסורה לשימוש גם לנשים בעמדה, ילדים מתחת לגיל 18 וכאלה שסובלים מכיב.
• נפרוקסן- תרופה מקבוצת הנגזרות של חומצה נפתיל פרופיונית. הוא נמצא בשימוש נרחב בטיפול במחלות עמוד השדרה, מכיוון שהוא מפחית כאב ומבטל דלקות. יש את אותן התוויות נגד לשימוש כמו Nimesulide.
• אינדומטצין- תרופה לשימוש פנימי, שהיא נגזרת של חומצה אינדולאצטית. זה מתמודד היטב עם כאב ודלקת, אבל יכול לעורר התפתחות של מחלות של מערכת העיכול. אין להשתמש בתרופה זו בילדים מתחת לגיל 6, נשים בהריון, אמהות במהלך התקופה הנקה.

תרופות חיצוניות

כדי להפחית נפיחות, לחסל דלקת וכאב מקומיים, משתמשים לעתים קרובות בתרופות אנטי דלקתיות חיצוניות:

• אינדומטצין(מִשְׁחָה). תרופה לא סטרואידית זו יכולה להקל עליך במהירות מכאבים ונפיחות. אתה תרגיש ירידה בדלקת במהלך השבוע הראשון לשימוש. לרוב, תרופה זו נרשמה עבור התהליך הדלקתי במפרקים וברקמות הרכות, כמו גם עבור כאבים בעמוד השדרה. לתרופה יש מספר התוויות נגד: יַלדוּת, הריון ותקופת ההנקה, מחלות כבד וקיבה, בעיות בהמטופואזה.
• איבופרופן(ג'ל) היא תרופה אנטי דלקתית לא סטרואידית שמטרתה להילחם בבצקות, היפרמיה וכאב. זה נקבע לעתים קרובות עבור osteochondrosis, שכן אין לו התוויות נגד מיוחדות, מלבד אי סבילות למרכיבי התרופה.
• קטופרופן(משחה, ג'ל). תרופה זו נרשמה עבור כאב חדכדי להקל על הכאב, להפחית נפיחות וטמפרטורה. זה לא יכול לשמש חולים עם מחלות של מערכת העיכול והכבד, ילדים ונשים הרות.
• בוטאדיון(משחה) הוא לעתים קרובות prescribed להילחם osteochondrosis צוואר הרחם. תרופה זו משמשת באופן מקומי; זה מקל על דלקת, מפחית נפיחות, מקל על כאב. זה יכול לשמש גם כדי להקל על כאבים במפרקי הרגליים והידיים, הגב התחתון, מפרקי הברכיים והמרפקים. להשגת האפקט מורחים את המשחה בשכבה דקה על מוקד הדלקת למשך 10 ימים. תופעות הלוואי עשויות לכלול את הדברים הבאים: אקזמה, קילוף, גירוד, נפיחות. התרופה אסורה לשימוש על ידי נשים בהריון בשליש הראשון והשלישי.

כללי יישום

לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות יש הרבה תופעות לוואי, ולכן יש ליטול אותן בזהירות, בהתאם לכללים מסוימים:

1. יש ליטול טבליות אנטי דלקתיות לאחר הארוחות עם מעט מים. זאת בשל העובדה שהם יכולים להשפיע לרעה על תפקוד הקיבה והכבד.
2. לא ניתן להאריך את תכנית הטיפול ומשך הטיפול בנפרד, ללא אישור רופא. מנת יתר יכולה לעורר תגובות שליליותאורגניזם;
3. אפילו תכשירים מקומיים מקומיים יכולים לעורר התפתחות של דלקת קיבה, ולכן יש לתת מינון ברור של משחות וג'לים בהתאם להוראות;
4. במקביל לשימוש ב-NSAIDs, Almagel נרשם לעתים קרובות כדי להגן על רירית הקיבה מהשפעות של לא סטרואידים;
5. רק רופא יכול לרשום NSAIDs.

התוויות נגד ותופעות לוואי

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות הן תרופות חזקות מספיק, אתה צריך לקחת אותן ברצינות. אין זה מפתיע שיש להם רשימה מרשימה של התוויות נגד לשימוש. אפילו יותר תרופה טובהיכול להזיק אם נעשה שימוש לא נכון וללא תור על ידי מומחה.

לכן, אם אינך רוצה להתמודד עם ההשלכות השליליות בעת נטילת NSAIDs, בדוק תחילה האם ניתן להשתמש בו עבורך.

לרוב, ההגבלות הבאות נמצאות ברשימת האיסורים:

• מחלות כליות וכבד - הן אקוטיות והן כרוניות;
• גסטריטיס, קוליטיס, כיב פפטימהווים התווית נגד לנטילת NSAIDs בצורה של טבליות וזריקות. למחלות אלו, מומלץ להשתמש בנרות (פתילות);
• פתולוגיות של פי הטבעת, בתורן, אוסרות על צריכת לא סטרואידים בצורה של נרות - במקרה זה מוצגות זריקות וגלולות.

נחשבים לא-סטרואידים הבטוחים ביותר איבופרופן ואקמול... השימוש בהם יכול להירשם אפילו לילדים בגיל צעיר מאוד. באשר לתופעות הלוואי האפשריות בעת נטילת תרופות אנטי דלקתיות אחרות, ראוי לציין את האפשרות של לויקוציטוזיס. לכן, כאשר רושמים NSAIDs, חשוב לקחת באופן קבוע בדיקות דם על מנת למנוע ירידה קריטית במספר הלויקוציטים.

כדי למנוע התפתחות של מחלות של מערכת העיכול כאשר נלקח תרופות לא סטרואידיותחשוב להתבונן דיאטה טיפולית... כמו כן, אתה עלול להתמודד עם השלכות לא נעימות כמו שלשול, כְּאֵב רֹאשׁ, אלרגיות, נטייה לדימומים, כאבי בטן, נפיחות, נמנום. כאשר מופיעות תופעות הלוואי הראשונות, עליך לפנות מיד לרופא שיבחר עבורך תרופה אחרת.

סיכום

תסמונת כאב במחלות עמוד השדרה והמפרקים מעניקה לחולים הרבה אי נוחות ורגעים לא נעימים. אינך צריך לסבול כאב - זהו אות מהגוף שהוא זקוק לעזרתך ותשומת הלב שלך. תרופות אנטי דלקתיות מהדור החדש יכולות להקל באופן משמעותי על מצבו של החולה, ולכן אין לפחד מהשימוש בהן. מטרתם העיקרית היא להקל על הכאב, להפחית דלקת ולהפחית נפיחות. העיקר הוא לעשות הכל באישור ותחת פיקוחו של רופא, ואז NSAIDs יהפכו לעוזרים האמינים שלך במאבק במחלה.

אורז. אחד.מטבוליזם של חומצה ארכידונית

ל-PG יש פעילות ביולוגית מגוונת:

א) הם מתווכי תגובה דלקתית:לגרום להרחבת כלי דם מקומית, בצקת, הפרשה, נדידה של לויקוציטים והשפעות אחרות (בעיקר PG-E 2 ו-PG-I 2);

6) לעשות רגישות לקולטניםלמתווכים כאב (היסטמין, ברדיקינין) ולהשפעות מכניות, הורדת סף הכאב;

v) להגביר את הרגישות של מרכזי ההיפותלמוס של ויסות חוםלפעולה של פירוגנים אנדוגניים (אינטרלוקין-1 ואחרים) הנוצרים בגוף בהשפעת חיידקים, וירוסים, רעלים (בעיקר PG-E 2).

בשנים האחרונות נמצא כי ישנם לפחות שני איזואנזימים מסוג cyclooxygenase המעוכבים על ידי NSAIDs. האיזואנזים הראשון, COX-1 (COX-1), שולט בייצור פרוסטגלנדינים, המווסת את שלמות רירית מערכת העיכול, תפקוד הטסיות וזרימת הדם הכלייתית, והאיזואנזים השני, COX-2, מעורב בסינתזה של פרוסטגלנדינים בזמן דלקת. יתר על כן, COX-2 נעדר בתנאים נורמליים, אך נוצר בהשפעת גורמי רקמה מסוימים הגורמים לתגובה דלקתית (ציטוקינים ואחרים). בהקשר זה, ההנחה היא כי ההשפעה האנטי דלקתית של NSAIDs נובעת מעיכוב של COX-2, והתגובות הלא רצויות שלהם נובעות מעיכוב של COX, מוצג הסיווג של NSAIDs במונחים של סלקטיביות לצורות שונות של cyclooxygenase. ב. היחס בין הפעילות של NSAIDs במונחים של חסימת COX-1 / COX-2 מאפשר לשפוט את הרעילות הפוטנציאלית שלהם. ככל שערך זה נמוך יותר, התרופה סלקטיבית יותר ביחס ל-COX-2 ולפיכך, פחות רעילה. לדוגמה, עבור meloxicam זה 0.33, diclofenac - 2.2, tenoxicam - 15, piroxicam - 33, indomethacin - 107.

שולחן 2.סיווג NSAIDs לפי סלקטיביות לצורות שונות של cyclooxygenase
(פרספקטיבות טיפול בסמים, 2000, עם תוספות)

מנגנוני פעולה אחרים של NSAIDs

ההשפעה האנטי-דלקתית עשויה להיות קשורה לעיכוב של חמצון שומנים, ייצוב של ממברנות ליזוזומליות (שני המנגנונים הללו מונעים נזק למבנים תאיים), ירידה ביצירת ATP (ירידה באספקת האנרגיה של התגובה הדלקתית), עיכוב של נויטרופילים. אגרגציה (שחרור מתווכים דלקתיים מהם מופרע), עיכוב ייצור של גורם שגרוני בחולים עם דלקת מפרקים שגרונית. ההשפעה משכך כאבים קשורה במידה מסוימת להפרה של הולכה של דחפי כאב פנימה עמוד שדרה ().

השפעות עיקריות

השפעה אנטי דלקתית

NSAIDs מדכאים בעיקר את שלב ההפרשה. התרופות החזקות ביותר -,, - פועלות גם על שלב ההתפשטות (הפחתת סינתזת הקולגן וההתקשות הרקמות הנלוות), אך חלשות יותר מאשר בשלב האקסודטיבי. NSAIDs למעשה אינם משפיעים על שלב השינוי. מבחינת פעילות אנטי דלקתית, כל NSAIDs נחותים מגלוקוקורטיקואידים., אשר על ידי עיכוב האנזים פוספוליפאז A 2, מעכב את חילוף החומרים של פוספוליפידים ומשבש את היווצרותם של פרוסטגלנדינים ולוקוטריאנים גם יחד, שהם גם המתווכים החשובים ביותר של דלקת ().

אפקט משכך כאבים

זה מתבטא במידה רבה יותר בכאבים בעוצמה קלה ובינונית, הממוקמים בשרירים, מפרקים, גידים, גזעי עצבים, וכן עם כאבי ראש או שיניים. עם כאב קרביים עז, רוב ה-NSAIDs פחות יעילים ונמוכים בעוצמתם מהאפקט המשכך כאבים של תרופות מקבוצת המורפיום (משככי כאבים נרקוטיים). במקביל, מספר מחקרים מבוקרים הראו פעילות משככת כאבים גבוהה למדי,,, עם קוליק וכאבים לאחר ניתוח. היעילות של NSAIDs בקוליק כלייתי המופיע בחולים עם אורוליתיאזיס קשורה במידה רבה לעיכוב ייצור PG-E 2 בכליות, ירידה בזרימת הדם הכלייתית ויצירת שתן. זה מוביל לירידה בלחץ באגן הכליה והשופכנים מעל מקום החסימה ומספק אפקט משכך כאבים לאורך זמן. היתרון של NSAIDs על פני משככי כאבים נרקוטיים הוא שהם לא לדכא את מרכז הנשימה, לא לגרום לאופוריה ו התמכרות לסמים , ועם קוליק, זה גם משנה שהם אין להם אפקט עווית.

השפעה אנטי-פירטית

NSAIDs פועלים רק עבור חום. טמפרטורת גוף תקינה אינה מושפעת, ובכך הם שונים מסוכנים "היפותרמיים" (כלורפרומאזין ואחרים).

אפקט אנטי-אגרגטורי

כתוצאה מעיכוב של COX-1 בטסיות הדם, מדוכאת הסינתזה של ה-proaggregant endogenous thromboxane. יש לו את הפעילות האנטי-אגרגטורית החזקה והארוכה ביותר, אשר מעכבת באופן בלתי הפיך את יכולתה של טסיות דם להצטבר לכל אורך חייה (7 ימים). ההשפעה האנטי-אגרגטורית של NSAIDs אחרים חלשה יותר והפיכה. מעכבי COX-2 סלקטיביים אינם משפיעים על הצטברות הטסיות.

השפעה מדכאת חיסון

הוא מתבטא בצורה מתונה, מתבטא בשימוש ממושך ובעל אופי "משני": על ידי הפחתת חדירות נימיים, NSAIDs מקשים על תאים בעלי יכולת חיסונית ליצור קשר עם האנטיגן ועל מגע של נוגדנים עם הסובסטרט.

פרמקוקיינטיקה

כל NSAIDs נספגים היטב במערכת העיכול. הם נקשרים כמעט לחלוטין לאלבומין בפלזמה, מחליפים כמה תרופות אחרות (ראה פרק), ובילודים - בילירובין, שעלול להוביל להתפתחות של אנצפלופתיה בילירובין. המסוכנים ביותר בהקשר זה הם סליצילטים ו. רוב ה-NSAIDs חודרים היטב לתוך הנוזל הסינוביאלי של המפרקים. NSAIDs עוברים חילוף חומרים בכבד, מופרשים דרך הכליות.

אינדיקציות לשימוש

1. מחלות ראומטיות

שיגרון (קדחת שגרונית), דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים שיגדונית ופסוריאטית, דלקת מפרקים אנקילוזית (אנקילוזינג ספונדיליטיס), תסמונת רייטר.

יש לזכור כי בדלקת מפרקים שגרונית NSAIDs מספקים בלבד השפעה סימפטומטיתמבלי להשפיע על מהלך המחלה. הם אינם מסוגלים לעצור את התקדמות התהליך, לגרום להפוגה ולמנוע התפתחות של עיוותים במפרקים. יחד עם זאת, ההקלה שמביאים תרופות NSAID לחולים עם דלקת מפרקים שגרונית היא כה משמעותית שאף אחד מהם לא יכול בלי תרופות אלו. עם קולגנוזות גדולות (זאבת אדמנתית מערכתית, סקלרודרמה ואחרות) NSAIDs לרוב אינם יעילים.

2. מחלות לא ראומטיות של מערכת השרירים והשלד

דלקת מפרקים ניוונית, מיוסיטיס, דלקת גידים, טראומה (משק בית, ספורט). לעתים קרובות, בתנאים אלה, השימוש בצורות מינון מקומיות של NSAIDs (משחות, קרמים, ג'לים) יעיל.

3. מחלות נוירולוגיות.נוירלגיה, סיאטיקה, סיאטיקה, לומבגו.

4. קוליק כליות, כבדי.

5. תסמונת כאבאטיולוגיות שונות, כולל כאבי ראש וכאבי שיניים, כאבים לאחר ניתוח.

6. חום(ככלל, בטמפרטורת גוף מעל 38.5 מעלות צלזיוס).

7. מניעת פקקת עורקים.

8. דיסמנוריאה.

NSAIDs משמשים בדיסמנוריאה ראשונית כדי להקל על כאב הקשור לעלייה בטונוס הרחם עקב ייצור יתר של PG-F 2a. בנוסף לאפקט משכך כאבים, NSAIDs מפחיתים את כמות איבוד הדם.

השפעה קלינית טובה נצפתה עם השימוש, ובמיוחד של מלח הנתרן שלו,,,. NSAIDs נרשמים בהופעה הראשונה של כאב בקורס בן 3 ימים או ערב הווסת. תגובות שליליות, בהתחשב בשימוש לטווח קצר, הן נדירות.

התוויות נגד

תרופות NSAIDs הן התווית נגד בנגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול, במיוחד בשלב החריף, הפרעות חמורות בתפקודי כבד וכליות, ציטופניות, אי סבילות אינדיבידואלית, הריון. במידת הצורך, הבטוחה ביותר (אך לא לפני הלידה!) הן מנות קטנות ().

נכון לעכשיו, זוהתה תסמונת ספציפית - NSAID gastroduodenopathy(). זה קשור רק באופן חלקי להשפעה המזיקה המקומית של NSAIDs (רובם חומצות אורגניות) על הקרום הרירי, והוא נובע בעיקר מעיכוב של האיזואנזים COX-1 כתוצאה מהפעולה המערכתית של תרופות. לכן, רעילות גסטרו יכולה להתרחש בכל דרך של מתן NSAIDs.

התבוסה של רירית הקיבה מתרחשת בשלושה שלבים:
1) עיכוב סינתזה של פרוסטגלנדינים בקרום הרירי;
2) ירידה בייצור בתיווך פרוסטגלנדין של ריר מגן וביקרבונטים;
3) הופעת שחיקות וכיבים, שיכולים להסתבך על ידי דימום או ניקוב.

הנזק הוא לעתים קרובות יותר מקומי בקיבה, בעיקר באזור האנטרום או הקדם-פילורי. תסמינים קליניים של NSAID gastroduodenopathy נעדרים בכמעט 60% מהחולים, במיוחד בקשישים, ולכן האבחנה במקרים רבים נעשית באמצעות פיברוגסטרודואודנוסקופיה. יחד עם זאת, בחולים רבים עם תלונות דיספפטיות, לא מתגלה פגיעה ברירית. היעדר תסמינים קליניים ב-NSAID gastroduodenopathy קשור להשפעה משכך כאבים של תרופות. לכן, חולים, במיוחד קשישים, שבהם, בשימוש ממושך ב-NSAIDs, אין תופעות לוואי ממערכת העיכול, נחשבים כקבוצה של סיכון מוגבר לפתח סיבוכים רציניים NSAIDs הם גסטרודואודנופתיה (דימום, אנמיה חמורה) ודורשים ניטור זהיר במיוחד, כולל בדיקה אנדוסקופית (1).

גורמי סיכון לרעילות גסטרו:נשים, גיל מעל 60, עישון, שימוש לרעה באלכוהול, היסטוריה משפחתית של כיבים, חמורים במקביל מחלות לב וכלי דם, שימוש במקביל בגלוקוקורטיקואידים, תרופות מדכאות חיסוניות, נוגדי קרישה, טיפול ארוך טווח עם NSAIDs, מינונים גדולים או שימוש בו-זמני של שניים או יותר NSAIDs. לרעילות הגסטרו הגדולה ביותר יש, ו-().

שיטות לשיפור הסבילות ל-NSAIDs.

I. מתן סימולטני של תרופותהגנה על הקרום הרירי של מערכת העיכול.

על פי ניסויים קליניים מבוקרים, אנלוגי סינתטי של PG-E 2, misoprostol, יעיל ביותר, שהשימוש בו יכול למנוע התפתחות של כיבים הן בקיבה והן בתריסריון (). זמינות תרופות משולבות הכוללות NSAIDs ומיזופרוסטול (ראה להלן).

שולחן 3.ההשפעה המגנה של תרופות שונות נגד כיבים הנגרמות על ידי NSAID של מערכת העיכול (Po אלוף ג.ד. et al., 1997 () עם תוספות)

+ השפעה מונעת
0 חוסר השפעה מונעת
– השפעה לא צוינה
* לפי הנתונים העדכניים ביותר, פמוטידין יעיל במינון גבוה

למעכב משאבת פרוטון אומפרזול יש יעילות בערך כמו מיסופרוסטול, אבל נסבל טוב יותר, מהיר יותר בסילוק ריפלוקס, כאב והפרעות עיכול.

חוסמי H 2 יכולים למנוע היווצרות כיבים בתריסריון, אך בדרך כלל אינם יעילים עבור כיבי קיבה. עם זאת, ישנן עדויות לכך שמינונים גבוהים של פמוטידין (40 מ"ג פעמיים ביום) מפחיתים את השכיחות של כיבי קיבה ותריסריון כאחד.

אורז. 2.אלגוריתם למניעה וטיפול של NSAID gastroduodenopathy.
על ידי לואב ד.ס. et al., 1992 () עם תוספות.

תרופת הציטופרוטקטיבית sucralfate אינה מפחיתה את הסיכון לכיבים בקיבה, והשפעתה על כיבים בתריסריון לא נקבעה במלואה.

II. שינוי הטקטיקה של שימוש ב-NSAIDsהכרוך ב(א) הפחתת מינון; (ב) מעבר למתן פרנטרלי, רקטלי או מקומי; (ג) נטילת צורות מינון מסיסות באנטיים; (ד) השימוש בתרופות פרו (למשל, sulindac). עם זאת, בשל העובדה ש-NSAID gastroduodenopathy היא לא כל כך תגובה מקומית אלא תגובה מערכתית, גישות אלו אינן פותרות את הבעיה.

III. השימוש בתרופות NSAID סלקטיביות.

כפי שצוין לעיל, ישנם שני איזואנזימים cyclooxygenase שנחסמים על ידי NSAIDs: COX-2, האחראי על ייצור פרוסטגלנדינים בזמן דלקת, ו-COX-1, השולט בייצור פרוסטגלנדינים, השומרים על שלמות רירית מערכת העיכול. , זרימת דם כלייתית ותפקוד טסיות דם. לכן, מעכבי COX-2 סלקטיביים צריכים לגרום לפחות תגובות לוואי. התרופות הראשונות מסוג זה הן ו. מחקרים מבוקרים שנערכו בחולים עם דלקת מפרקים שגרונית ודלקת מפרקים ניוונית הראו שהם נסבלים טוב יותר מאשר, ואינם נחותים מהם ביעילותם ().

התפתחות כיב קיבה בחולה מחייבת ביטול של NSAIDs ושימוש בתרופות נגד כיב. המשך שימוש ב-NSAIDs, למשל, בדלקת מפרקים שגרונית, אפשרי רק על רקע מתן מקביל של מיסופרוסטול וניטור אנדוסקופי קבוע.

II... NSAIDs יכולה להיות השפעה ישירה על parenchyma הכליות, גרימת דלקת כליות אינטרסטיציאלית(מה שנקרא "נפרופתיה משככת כאבים"). המסוכן ביותר בהקשר זה הוא phenacetin. נזק חמור לכליות אפשרי עד להתפתחות של אי ספיקת כליות חמורה. התפתחות של אי ספיקת כליות חריפה עם שימוש ב-NSAIDs כתוצאה מ דלקת נפריטיס אינטרסטיציאלית אלרגית לחלוטין.

גורמי סיכון לרעילות נפרו:גיל מעל 65 שנים, שחמת הכבד, פתולוגיה כלייתית קודמת, ירידה בנפח הדם במחזור, שימוש ממושך ב-NSAIDs, שימוש במקביל בתרופות משתנות.

רעילות דם

אופייני ביותר לפירזולידינים ופירזולונים. הסיבוכים האימתניים ביותר בעת השימוש בהם הם אנמיה אפלסטית ואגרנולוציטוזיס.

קרישה

NSAIDs מעכבים את הצטברות הטסיות ויש להם השפעה נוגדת קרישה מתונה על ידי עיכוב היווצרות של פרותרומבין בכבד. כתוצאה מכך עלול להתפתח דימום, לעתים קרובות יותר ממערכת העיכול.

רעילות בכבד

עשויים להופיע שינויים בפעילות של טרנסמינאזות ואנזימים אחרים. במקרים חמורים, צהבת, הפטיטיס.

תגובות רגישות יתר (אלרגיות)

פריחות, בצקת של קווינק, הלם אנפילקטי, תסמונות ליאל וסטיבנס-ג'ונסון, דלקת כליות אינטרסטיציאלית אלרגית. ביטויי עורשכיחים יותר עם פירזולונים ופירזולידינים.

ברונכוספזם

ככלל, מתפתח בחולים אסטמה של הסימפונותולעתים קרובות יותר, בעת נטילת אספירין. הגורמים לה עשויים להיות מנגנונים אלרגיים, כמו גם עיכוב של הסינתזה של PG-E 2, שהוא מרחיב סימפונות אנדוגני.

הארכת הריון ועיכוב בלידה

השפעה זו נובעת מכך שהפרוסטגלנדינים (PG-E 2 ו-PG-F 2a) מעוררים את השריר.

אמצעי בקרה לשימוש ארוך טווח

מערכת עיכול

יש להזהיר את המטופלים לגבי הסימפטומים של פגיעה במערכת העיכול. כל 1-3 חודשים יש לבצע בדיקת דם סמוי בצואה (). במידת האפשר, בצע מעת לעת פיברוגסטרודואודנוסקופיה.

רצוי להשתמש בנרות פי הטבעת עם NSAIDs בחולים שעברו ניתוח במערכת העיכול העליונה ובחולים המקבלים במקביל מספר תרופות. אין להשתמש בהם עבור דלקת של פי הטבעת או פי הטבעת ולאחר דימום פי הטבעת האחרון.

טבלה 4.בקרת מעבדה לניהול ארוך טווח של NSAIDs

כִּליָה

יש צורך לעקוב אחר הופעת בצקת, למדוד לחץ דם, במיוחד בחולים עם יתר לחץ דם. בדיקת שתן קלינית מתבצעת אחת ל-3 שבועות. כל 1-3 חודשים יש צורך לקבוע את רמת הקריאטינין בסרום ולחשב את הפינוי שלו.

כָּבֵד

עם מתן ממושך של NSAIDs, יש צורך לזהות מיד סימנים קליניים של נזק לכבד. כל 1-3 חודשים, יש לעקוב אחר תפקודי הכבד, יש לקבוע את פעילות הטרנסמינאזות.

המטופואזה

לצד התצפית הקלינית, יש לבצע בדיקת דם קלינית אחת ל-2-3 שבועות. נדרשת בקרה מיוחדת כאשר רושמים נגזרות של פירזולון ופירזולידין ().

כללים למטרה ומינון

אינדיבידואליזציה של בחירת התרופה

עבור כל מטופל, יש לבחור את התרופה היעילה ביותר עם הסובלנות הטובה ביותר... יתר על כן, זה יכול להיות כל NSAID, אבל כאנטי דלקתי, יש צורך לרשום תרופה מקבוצה I. הרגישות של חולים ל-NSAIDs אפילו של קבוצה כימית אחת יכולה להשתנות מאוד, ולכן חוסר היעילות של אחת התרופות עדיין לא מעיד על חוסר היעילות של הקבוצה כולה.

בעת שימוש בתרופות NSAIDs בראומטולוגיה, במיוחד כאשר מחליפים תרופה אחת באחרת, יש לזכור כי התפתחות ההשפעה האנטי דלקתית מפגרת בזמן משכך הכאבים... זה האחרון הוא ציין בשעות הראשונות, בעוד אנטי דלקתיות - לאחר 10-14 ימים של צריכה קבועה, ועם מינוי של oxycams אפילו מאוחר יותר - ב 2-4 שבועות.

מִנוּן

יש לרשום תחילה כל תרופה חדשה לחולה זה. במינון הקטן ביותר... עם סובלנות טובה, המינון היומי גדל לאחר 2-3 ימים. המינונים הטיפוליים של NSAIDs הינם בטווח רחב, ובשנים האחרונות ישנה נטייה לעלייה במינונים בודדים ויומיים של תרופות המתאפיינות בסבילות הטובה ביותר (,), תוך שמירה על הגבלות על המינונים המקסימליים,,, . בחלק מהחולים, ההשפעה הטיפולית מושגת רק עם שימוש במינונים גבוהים מאוד של NSAIDs.

זמן קבלה

עם מינוי לקורס ארוך (לדוגמה, בראומטולוגיה), NSAIDs נלקחים לאחר הארוחות. אבל כדי להשיג אפקט משכך כאבים או נוגד חום מהיר, עדיף לרשום אותם 30 דקות לפני או שעתיים אחרי הארוחה, לשתות 1 / 2-1 כוס מים. לאחר נטילת 15 דקות, רצוי לא ללכת לישון על מנת למנוע התפתחות של דלקת הוושט.

ניתן לקבוע את רגע נטילת ה-NSAIDs גם לפי זמן החומרה המרבית של תסמיני המחלה (כאב, נוקשות במפרקים), כלומר תוך התחשבות בכרונפרמקולוגיה של התרופות. במקרה זה, אתה יכול לסטות מהסכמות המקובלות (2-3 פעמים ביום) ולרשום NSAIDs בכל שעה של היום, אשר לעתים קרובות מאפשר לך להשיג אפקט טיפולי גדול יותר עם מינון יומי נמוך יותר.

עם נוקשות בוקר חמורה, רצוי ליטול NSAIDs הנספגים במהירות מוקדם ככל האפשר (מיד לאחר היקיצה) או לרשום תרופות ארוכות טווח בלילה. מהירות הספיגה הגדולה ביותר במערכת העיכול, ולכן, הופעה מהירה יותר של ההשפעה היא בעלות על ידי,, מסיס במים ("מבעבע"),.

מונותרפיה

שימוש בו-זמני של שניים או יותר NSAIDs אינו מומלץ מהסיבות הבאות:
- היעילות של שילובים כאלה לא הוכחה אובייקטיבית;
- במספר מקרים כאלה יש ירידה בריכוז התרופות בדם (למשל, מפחית את הריכוז,,,,), מה שמוביל להיחלשות ההשפעה;
- הסיכון לפתח תגובות לא רצויות עולה. יוצא דופן הוא האפשרות להשתמש בשילוב עם כל NSAIDs אחר כדי להגביר את האפקט משכך הכאבים.

בחלק מהחולים, ניתן לרשום שני תרופות ממשפחת NSAID בשעות שונות של היום, למשל NSAID הנספג במהירות בבוקר ואחר הצהריים, ו-NSAID ארוך טווח בערב.

אינטראקציות בין סמים

לעתים קרובות, לחולים המקבלים NSAIDs רושמים תרופות אחרות. במקרה זה, הכרחי לקחת בחשבון את האפשרות של האינטראקציה שלהם זה עם זה. לכן, NSAIDs יכולים לשפר את ההשפעות של נוגדי קרישה עקיפים ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה... באותו הזמן, הם מחלישים את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם, מגבירים את הרעילות של אנטיביוטיקה-אמינוגליקוזידים, דיגוקסיןוכמה תרופות אחרות, שהיא בעלת משמעות קלינית משמעותית וכרוכה במספר של המלצות מעשיות(). יש להימנע, במידת האפשר, מתן בו-זמני של NSAIDs ומשתנים, לנוכח, מחד, היחלשות ההשפעה המשתנת ומאידך, הסיכון לפתח אי ספיקת כליות. המסוכן ביותר הוא השילוב עם triamterene.

תרופות רבות הניתנות במקביל ל-NSAIDs, בתורן, יכולות להשפיע על הפרמקוקינטיקה והפרמקודינמיקה שלהן:
– נוגדי חומצה המכילים אלומיניום(אלמגל, מאלוקס ואחרים) ו כולסטירמין מחליש את הספיגה של NSAIDsבמערכת העיכול. לכן, מתן במקביל של נוגדי חומצה כאלה עשוי לדרוש עלייה במינון של NSAIDs, ונדרשים מרווחים של לפחות 4 שעות בין מתן כולסטיראמין ו-NSAIDs;
– סודיום ביקרבונט משפר את הספיגה של NSAIDsבמערכת העיכול;
– ההשפעה האנטי דלקתית של NSAIDs מועצמת על ידי גלוקוקורטיקואידים ותרופות אנטי דלקתיות "איטות" (בסיסיות)(תכשירי זהב, אמינוקינולינים);
– השפעת הכאבים של NSAIDs מועצמת על ידי משככי כאבים נרקוטיים ומשככי הרגעה.

שימוש בלתי מתקבל ב- NSAIDs

לשימוש ללא מרשם, במשך שנים רבות בעולם בפועל,,,, והשילובים שלהם נמצאים בשימוש נרחב. בשנים האחרונות,,, ומותר לשימוש ללא מרשם.

טבלה 5.השפעת NSAIDs על השפעת תרופות אחרות.
מאת Brooks P.M., Day R.O. 1991 () עם תוספות

אינדיקציות:לספק השפעות משככות כאבים ומורדות חום עבור הצטננות, כאבי ראש ושיניים, כאבי שרירים ומפרקים, כאבי גב, דיסמנוריאה.

יש צורך להזהיר מטופלים כי לתרופות NSAID יש רק השפעה סימפטומטית ואין להם פעילות אנטיבקטריאלית או אנטי ויראלית. לכן, אם חום, כאב, הידרדרות במצב הכללי נמשכים, עליהם להתייעץ עם רופא.

מאפיינים של הכנות בודדות

NSAIDs עם פעילות אנטי דלקתית מפורשת

ל-NSAIDs השייכים לקבוצה זו יש השפעה אנטי דלקתית משמעותית מבחינה קלינית, ולכן הם מוצאים יישום רחבבְּרֹאשׁ וּבְרִאשׁוֹנָה כסוכנים אנטי דלקתיים, כולל מחלות ראומטולוגיות במבוגרים וילדים. רבות מהתרופות משמשות גם כ משככי כאביםו תרופות להורדת חום.

חומצה אצטילסליצילית
(אספירין, אספרו, קולפרית)

חומצה אצטילסליצילית היא ה-NSAID העתיק ביותר. בניסויים קליניים, הוא משמש בדרך כלל כסטנדרט מולו מושווים תרופות NSAIDs אחרות עבור יעילות וסבילות.

אספירין הוא שם מסחריחומצה אצטילסליצילית המוצעת על ידי באייר (גרמניה). עם הזמן, היא הפכה כל כך מזוהה עם תרופה זו, שהיא משמשת כיום ברוב מדינות העולם כגנרית.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של אספירין תלויה מנה יומית:

מינונים קטנים - 30-325 מ"ג - מעכבים הצטברות טסיות;
למינונים ממוצעים - 1.5-2 גרם - יש אפקט משכך כאבים וחום;
למינונים גדולים - 4-6 גרם - יש השפעה אנטי דלקתית.

במינון של יותר מ-4 גרם, אספירין מגביר את הפרשת חומצת שתן (אפקט uricosuric), כאשר ניתן במינונים נמוכים יותר, הפרשתו מתעכבת.

פרמקוקינטיקה

נספג היטב במערכת העיכול. ספיגת האספירין מועצמת על ידי ריסוק הטבליה ונטילתה במים חמימים וכן על ידי שימוש בטבליות "מבעבעות", המתמוססות במים לפני נטילתה. זמן מחצית החיים של אספירין הוא 15 דקות בלבד. תחת הפעולה של אסטראזות של הקרום הרירי של הקיבה, הכבד והדם, סליצילט מבוקע מאספירין, בעל הפעילות הפרמקולוגית העיקרית. הריכוז המרבי של סליצילט בדם מתפתח שעתיים לאחר נטילת אספירין, זמן מחצית החיים שלו הוא 4-6 שעות. הוא עובר חילוף חומרים בכבד, מופרש בשתן, ועם עלייה ב-pH בשתן (לדוגמה, במקרה של רישום סותרי חומצה), הפרשה מוגברת. בעת שימוש במינונים גדולים של אספירין, תיתכן רוויה של אנזימים המטבולים ועלייה במחצית החיים של סליצילאט ל-15-30 שעות.

אינטראקציות

גלוקוקורטיקואידים מאיצים את חילוף החומרים וההפרשה של אספירין.

ספיגת האספירין במערכת העיכול מוגברת על ידי קפאין ומטוקלופרמיד.

אספירין מעכב דהידרוגנאז של אלכוהול בקיבה, מה שמוביל לעלייה ברמת האתנול בגוף, גם בשימוש מתון (0.15 גרם/ק"ג) שלו ().

תגובות שליליות

רעילות גסטרו.גם בשימוש במינונים נמוכים - 75-300 מ"ג ליום (כחומר נוגד טסיות דם) - אספירין עלול לפגוע ברירית הקיבה ולהוביל להתפתחות שחיקות ו/או כיבים, שלעיתים מסובכים על ידי דימום. הסיכון לדימום תלוי במינון: כאשר ניתן במינון של 75 מ"ג ליום, הוא נמוך ב-40% מאשר במינון של 300 מ"ג, וב-30% נמוך ממינון של 150 מ"ג (). אפילו מעט, אך מדימום כל הזמן שחיקה וכיבים יכולים להוביל לאובדן שיטתי של דם בצואה (2-5 מ"ל ליום) ולהתפתחות אנמיה מחוסר ברזל.

מעט פחות רעילות גסטרו נצפית בצורות מינון עם ציפוי אנטרי. חלק מהמטופלים הנוטלים אספירין עלולים לפתח הסתגלות להשפעה הגסטרוטוקסית שלו. הוא מבוסס על עלייה מקומית בפעילות המיטוטית, ירידה בהסתננות נויטרופלית ושיפור בזרימת הדם ().

דימום מוגברעקב הפרה של הצטברות טסיות דם ועיכוב סינתזת פרוטרומבין בכבד (האחרון - עם מינון של יותר מ-5 גרם ליום), לכן השימוש באספירין בשילוב עם נוגדי קרישה מסוכן.

תגובות רגישות יתר:פריחות בעור, ברונכוספזם. בולטת צורה נוזולוגית מיוחדת - תסמונת פרננד-וידאל ("טריאדת אספירין"): שילוב של פוליפוזיס באף ו/או סינוסים פרה-נאליים, אסטמה של הסימפונות ואי סבילות מוחלטת לאספירין. לכן, אספירין ו-NSAIDs אחרים מומלצים בזהירות רבה בחולים עם אסתמה של הסימפונות.

תסמונת ריי- מתפתח כאשר רושמים אספירין לילדים עם זיהומים ויראליים (שפעת, אבעבועות רוח). היא מתבטאת באנצפלופתיה חמורה, בצקת מוחית ונזק לכבד, המתמשכת ללא צהבת, אך עם רמות גבוהות של כולסטרול ואנזימי כבד. נותן שיעור תמותה גבוה מאוד (עד 80%). לכן, אסור להשתמש באספירין לזיהומים ויראליים חריפים בדרכי הנשימה בילדים מתחת לגיל 12.

מנת יתר או הרעלהבמקרים קלים, היא מתבטאת בתסמינים של "סליציליזם": טינטון (סימן ל"רוויה" בסליצילאט), חירשות, אובדן שמיעה, כאבי ראש, ליקוי ראייה, לפעמים בחילות והקאות. עם שיכרון חמור מתפתחות הפרעות במערכת העצבים המרכזית ומטבוליזם של מים-אלקטרוליטים. קוצר נשימה (כתוצאה מגירוי של מרכז הנשימה), הפרות של מצב חומצה-בסיס (ראשית, אלקלוזה נשימתית עקב אובדן פחמן דו חמצני, ואז חמצת מטבולית עקב עיכוב חילוף החומרים ברקמות), פוליאוריה, היפרתרמיה, התייבשות . צריכת החמצן על ידי שריר הלב עולה, עלולה להתפתח אי ספיקת לב ובצקת ריאות. הרגישים ביותר להשפעה הרעילה של סליצילאט הם ילדים מתחת לגיל 5 שנים, שאצלם, כמו אצל מבוגרים, היא מתבטאת בהפרות בולטות של מצב חומצה-בסיס ו תסמינים נוירולוגיים... חומרת השיכרון תלויה במינון האספירין שנלקח ().

כאשר נוטלים 150-300 מ"ג/ק"ג, מציינים שיכרון קל עד בינוני, מינון של 300-500 מ"ג/ק"ג מוביל להרעלה חמורה, ומינון של יותר מ-500 מ"ג/ק"ג עלול להיות קטלני. אמצעי סיועמוצג ב.

טבלה 6.תסמינים של הרעלת אספירין חריפה בילדים. (Applied Therapeutics, 1996)

טבלה 7.אמצעי הקלה עבור שיכרון אספירין.

• שטיפת קיבה
• הכנסת פחם פעיל - עד 15 גרם
• שתייה מרובה של נוזלים (חלב, מיץ) - עד 50-100 מ"ל/ק"ג ליום
• מתן תוך ורידי של תמיסות היפוטוניות פוליוניות (חלק אחד 0.9% נתרן כלורי ו-2 חלקים 10% גלוקוז)
• במקרה של קריסה - מתן תוך ורידיפתרונות קולואידים
• עם חמצת - נתרן ביקרבונט תוך ורידי. לא מומלץ לתת לפני קביעת ה-pH בדם, במיוחד בילדים עם אנוריה
• מתן תוך ורידי של אשלגן כלורי
• קירור פיזי עם מים, לא אלכוהול!
• דימום ספיגה
• עירוי דם חלופי
• לאי ספיקת כליות, המודיאליזה

אינדיקציות

אספירין היא אחת מתרופות הבחירה לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, כולל דלקת מפרקים נעורים. הנחיות הראומטולוגיה העדכניות ביותר ממליצות להתחיל טיפול אנטי דלקתי בדלקת מפרקים שגרונית עם אספירין. עם זאת, במקרה זה, יש לזכור כי ההשפעה האנטי דלקתית שלו באה לידי ביטוי כאשר לוקחים מינונים גבוהים, אשר יכולים להיות נסבלים בצורה גרועה על ידי חולים רבים.

אספירין משמש לעתים קרובות כמשכך כאבים וכמשכך חום. ניסויים קליניים מבוקרים הראו שאספירין יכול להיות יעיל במצבי כאב רבים, כולל כאבי סרטן (). מאפיינים השוואתיים של ההשפעה המשככת כאבים של אספירין ושל NSAIDs אחרים מוצגים ב

למרות העובדה שלרוב ה-NSAIDs במבחנה יש את היכולת לעכב הצטברות טסיות, אספירין נמצא בשימוש נרחב ביותר במרפאה כחומר נוגד טסיות, שכן יעילותו בניסויים קליניים מבוקרים הוכחה עבור אנגינה פקטוריס, אוטם שריר הלב, הפרעות חולפות במחזור הדם המוחי. ועוד כמה מחלות. אספירין נקבע מיד אם יש חשד לאוטם שריר הלב או שבץ איסכמי. יחד עם זאת, לאספירין יש השפעה מועטה על קרישי דם בוורידים, ולכן אין להשתמש בו כדי למנוע פקקת לאחר ניתוח בניתוח, שבו הפרין הוא התרופה המועדפת.

נמצא כי בצריכה שיטתית ארוכת טווח (ארוכת טווח) במינונים נמוכים (325 מ"ג ליום), אספירין מפחית את השכיחות של סרטן המעי הגס. קודם כל, צריכה מונעת של אספירין מיועדת לאנשים בסיכון לסרטן המעי הגס: היסטוריה משפחתית (סרטן המעי הגס, אדנומה, פוליפוזיס אדנומטי); מחלות דלקתיותהמעי הגס; סרטן השד, השחלות, רירית הרחם; סרטן המעי הגס או אדנומה ().

טבלה 8.מאפיינים השוואתיים של השפעת הכאבים של אספירין ו-NSAIDs אחרים.
תרופות מבחירה מתוך המכתב הרפואי, 1995

מִנוּן

מבוגרים:מחלות לא ראומטיות - 0.5 גרם 3-4 פעמים ביום; מחלות ראומטיות - המינון הראשוני הוא 0.5 גרם 4 פעמים ביום, ואז הוא גדל ב-0.25-0.5 גרם ליום מדי שבוע;
כחומר נוגד טסיות דם - 100-325 מ"ג ליום בבת אחת.

יְלָדִים:מחלות לא ראומטיות - מתחת לגיל שנה - 10 מ"ג / ק"ג 4 פעמים ביום, במשך שנה - 10-15 מ"ג / ק"ג 4 פעמים ביום;
מחלות ראומטיות - עם משקל גוף של עד 25 ק"ג - 80-100 מ"ג / ק"ג / יום, עם משקל של יותר מ 25 ק"ג - 60-80 מ"ג / ק"ג / יום.

טפסי שחרור:

- טבליות של 100, 250, 300 ו-500 מ"ג;
- "טבליות מבעבע" ASPRO-500... חלק מ תרופות משולבות alkaseltzer, אספירין C, aspro-C forte, citramon Pואחרים.

ליזין מונואצטיל סליצילט
(אספיזול, לספאל)

תגובות שליליות

השימוש הנרחב ב-phenylbutazone מוגבל על ידי תגובות הלוואי התכופות והרציניות שלו, המתרחשות ב-45% מהחולים. ההשפעה הדיכאונית המסוכנת ביותר של התרופה על מח עצם, אשר התוצאה של הם תגובות המטוטוקסיות- אנמיה אפלסטית ואגרנולוציטוזיס, שלעתים קרובות הן קטלניות. הסיכון לאנמיה אפלסטית גבוה יותר בנשים, באנשים מעל גיל 40, בשימוש ממושך. עם זאת, גם בשימוש קצר טווח על ידי צעירים, עלולה להתפתח אנמיה אפלסטית קטלנית. לוקופניה, טרומבוציטופניה, פנציטופניה ואנמיה המוליטית מצויות גם כן.

בנוסף, ישנן תגובות לא רצויות ממערכת העיכול (נגעים שחוקים וכיבים, דימומים, שלשולים), אגירת נוזלים בגוף עם הופעת בצקת, פריחות בעור, סטומטיטיס כיבית, הגדלה של בלוטות הרוק, הפרעות בעצב המרכזי. מערכת (עייפות, תסיסה, רעד), המטוריה, פרוטאינוריה, נזק לכבד.

לפנילבוטזון יש רעילות לב (במטופלים עם אי ספיקת לב, היא עלולה להחמיר) ועלולה לגרום לתסמונת ריאתית חריפה, המתבטאת בקוצר נשימה וחום. למספר חולים יש תגובות רגישות יתר בצורה של ברונכוספזם, לימפדנופתיה כללית, פריחות בעור, תסמונות ליאל וסטיבנס-ג'ונסון. פנילבוטזון ובמיוחד המטבוליט שלו oxyphenbutazone עלולים להחמיר את הפורפיריה.

אינדיקציות

יש להשתמש בפנילבוטזון כ גיבוי NSAIDs במקרה של חוסר יעילות של תרופות אחרות, בקורס קצר.ההשפעה הגדולה ביותר נצפית עם אנקילוזינג ספונדיליטיס, גאוט.

אזהרות

אין להשתמש בפנילבוטזון ובתכשירים משולבים המכילים אותו ( ריאופיריט, פירבוטול) כמשככי כאבים או נוגדי חום בפרקטיקה קלינית רחבה.

בהתחשב באפשרות של סיבוכים המטולוגיים מסכני חיים, יש צורך להזהיר את החולים על הביטויים המוקדמים שלהם ולמלא בקפדנות אחר הכללים לרישום פירזולונים ופירזולידינים ().

טבלה 9.כללים לשימוש בפנילבוטזון ונגזרות אחרות של פירזולידין ופירזולון

1. לרשום רק לאחר היסטוריה יסודית, בדיקה קלינית ומעבדה עם קביעת אריתרוציטים, לויקוציטים וטסיות דם. יש לחזור על מחקרים אלו בכל חשד קל ביותר להמטוטוקסיות.
2. יש להזהיר את החולים על הפסקה מיידית של הטיפול וטיפול רפואי דחוף אם מופיעים התסמינים הבאים:
   • חום, צמרמורות, כאב גרון, סטומטיטיס (סימפטומים של אגרנולוציטוזיס);
   • דיספפסיה, כאב אפיגסטרי, דימום וחבורות חריגים, צואה זפת (תסמינים של אנמיה);
   • פריחה בעור, גירוד;
   • עלייה משמעותית במשקל, בצקת.
3. קורס שבועי מספיק כדי להעריך את היעילות. אם אין השפעה, יש לבטל את התרופה. בחולים מעל גיל 60, אין להשתמש ב-phenylbutazone במשך יותר משבוע.

פנילבוטזון אסור בחולים עם הפרעות המטופואטיות, נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול (כולל ההיסטוריה שלהם), מחלות לב וכלי דם, פתולוגיה בלוטת התריס, פגיעה בתפקוד הכבד והכליות, עם אלרגיות לאספירין ו-NSAIDs אחרים. זה יכול להחמיר את מצבם של חולים עם זאבת אריתמטית מערכתית.

מִנוּן

מבוגרים:המינון הראשוני הוא 450-600 מ"ג ליום ב-3-4 מנות מחולקות. לאחר הגעה לאפקט הטיפולי, משתמשים במינוני תחזוקה - 150-300 מ"ג ליום ב-1-2 מנות.
בילדיםמתחת לגיל 14 לא חל.

טפסי שחרור:

- טבליות של 150 מ"ג;
- משחה, 5%.

קלופסון ( פרקלוזון)

תרכובת אקווימולרית של פנילבוטזון וקלופקסמיד. ל-Clofhexamide יש השפעה משכך כאבים ופחות אנטי דלקתית, המשלים את ההשפעה של פנילבוטזון. הסובלנות של קלופזון טובה במידת מה. תגובות שליליות מתפתחות בתדירות נמוכה יותר, אך יש לנקוט באמצעי זהירות ().

אינדיקציות לשימוש

אינדיקציות לשימוש זהות לזה של

מִנוּן

מבוגרים: 200-400 מ"ג 2-3 פעמים ביום דרך הפה או פי הטבעת.
יְלָדִיםעם משקל גוף של יותר מ-20 ק"ג: 10-15 מ"ג לק"ג ליום.

טפסי שחרור:

- כמוסות של 200 מ"ג;
- נרות של 400 מ"ג;
- משחה (1 גרם מכיל 50 מ"ג קלופזון ו-30 מ"ג קלופקסמיד).

INDOMETACIN
(Indocide, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

אינדומטצין הוא אחד ה-NSAIDs החזקים ביותר.

פרמקוקינטיקה

הריכוז המרבי בדם מתפתח תוך 1-2 שעות לאחר בליעה של צורות מינון קונבנציונליות ו-2-4 שעות לאחר נטילת צורות מינון ממושכות ("פיגור"). צריכת מזון מאטה את הספיגה. במתן רקטלי, הוא נספג בצורה גרועה יותר והריכוז המרבי בדם מתפתח לאט יותר. זמן מחצית החיים הוא 4-5 שעות.

אינטראקציות

אינדומטצין יותר מתרופות NSAIDs אחרות פוגע בזרימת הדם הכלייתית, ולכן הוא יכול להחליש באופן משמעותי את ההשפעה של משתנים ותרופות להורדת לחץ דם. השילוב של אינדומתצין עם המשתן החוסך אשלגן טריאמטרן מסוכן מאוד, שכן הוא מעורר התפתחות של אי ספיקת כליות חריפה.

תגובות שליליות

החיסרון העיקרי של אינדומתצין הוא התפתחות תכופה של תגובות לוואי (ב-35-50% מהחולים), ותדירותן וחומרתן תלויות במינון היומי. ב-20% מהמקרים התרופה מבוטלת עקב תגובות שליליות.

הכי מאפיין תגובות נוירוטוקסיות:כאב ראש (נגרם על ידי בצקת מוחית), סחרחורת, חירשות, עיכוב פעילות רפלקס; רעילות גסטרו(גבוה יותר מזה של אספירין); רעילות נפרו(לא אמור לשמש במקרה של אי ספיקת כליות ולב); תגובות רגישות יתר(אלרגיה צולבת עם אפשרית).

אינדיקציות

אינדומטצין יעיל במיוחד לדלקת ספונדיליטיס ולצינית חריפה. הוא נמצא בשימוש נרחב בדלקת מפרקים שגרונית ובראומטיזם פעיל. בדלקת מפרקים שגרונית נעורים, זוהי תרופת מילואים. קיים ניסיון רב בשימוש באינדומטצין בדלקת מפרקים ניוונית בירך ו מפרקי ברכיים... עם זאת, לאחרונה הוכח כי בחולים עם דלקת מפרקים ניוונית, היא מזרזת את הרס הסחוס המפרקי. תחום שימוש מיוחד עבור אינדומתצין הוא ניאונטולוגיה (ראה להלן).

אזהרות

בשל ההשפעה האנטי דלקתית החזקה שלו, אינדומתצין יכול להסוות תסמינים קלינייםזיהומים, לכן, לא מומלץ להשתמש בו בחולים עם זיהומים.

מִנוּן

מבוגרים:המינון הראשוני הוא 25 מ"ג 3 פעמים ביום, המקסימום הוא 150 מ"ג ליום. המינון גדל בהדרגה. טבליות פיגור ו נרות רקטליותלמנות 1-2 פעמים ביום. לפעמים משתמשים בהם רק בלילה, ורושמים NSAID נוסף בבוקר ואחר הצהריים. משחה מוחלת חיצונית.
יְלָדִים: 2-3 מ"ג/ק"ג ליום ב-3 מנות מחולקות.

טפסי שחרור:

- טבליות מצופות אנטרי, 25 מ"ג; - 75 מ"ג טבליות פיגור; - נרות של 100 מ"ג; - משחה, 5 ו 10%.

השימוש באינדומטצין ביילוד

Indomethacin משמש בפגים לסגירה תרופתית של פטנט ductus arteriosus. יתר על כן, ב-75-80% מהתרופה מאפשרת לך להשיג סגירה מוחלטת של ductus arteriosus ולהימנע התערבות כירורגית... ההשפעה של אינדומתצין נובעת מעיכוב הסינתזה של PG-E 1, אשר שומר על ductus arteriosus פתוח. התוצאות הטובות ביותר נצפות בילדים עם דרגת פגים III-IV.

אינדיקציות של אינדומטצין לסגירה של ductus arteriosus:

1. משקל לידה לפני 1750
2. הפרעות המודינמיות חמורות - קוצר נשימה, טכיקרדיה, קרדיומגליה.
3. חוסר יעילות של טיפול מסורתי המתבצע תוך 48 שעות (הגבלת נוזלים, משתנים, גליקוזידים לבביים).

התוויות נגד:זיהומים, טראומת לידה, קרישה, פתולוגיה של כליות, אנטרוקוליטיס נמק.

תגובות שליליות:בעיקר מהצד של הכליות - הידרדרות בזרימת הדם, עליה בקריאטינין ובאוריאה בדם, ירידה סינון גלומרולרי, משתן.

מִנוּן

בפנים 0.2-0.3 מ"ג/ק"ג 2-3 פעמים כל 12-24 שעות. בהיעדר השפעה, שימוש נוסף ב-indomethacin אינו התווית.

SULINDAK ( קלינוריל)

פרמקוקינטיקה

זוהי "פרו-תרופה", בכבד היא הופכת למטבוליט פעיל. הריכוז המרבי של המטבוליט הפעיל של sulindac בדם נצפה 3-4 שעות לאחר הבליעה. זמן מחצית החיים של סולינדק הוא 7-8 שעות, ומחצית החיים של המטבוליט הפעיל הוא 16-18 שעות, מה שמספק השפעה ארוכת טווח ואפשרות ליטול אותו 1-2 פעמים ביום.

תגובות שליליות

מִנוּן

מבוגרים:בפנים, פי הטבעת ובשריר - 20 מ"ג ליום במנה אחת (זריקה).
יְלָדִים:מינונים לא נקבעו.

טפסי שחרור:

- טבליות של 20 מ"ג;
- כמוסות של 20 מ"ג;
- נרות של 20 מ"ג.

LORNOXICAM ( קספוקאם)

NSAIDs מקבוצת oxicam - chlortenoxicam. במונחים של עיכוב, COX עדיפה על תרופות אוקסיקם אחרות, ובאותה מידה חוסמת את COX-1 ו-COX-2, תופסת עמדת ביניים בסיווג של NSAIDs על בסיס עקרון הסלקטיביות. בעל אפקט משכך כאבים ואנטי דלקתי בולט.

ההשפעה המשכך כאבים של לורנוקסיקם מורכבת מהפרה של יצירת דחפי כאב והיחלשות של תפיסת הכאב (במיוחד בכאב כרוני). במתן תוך ורידי, התרופה מסוגלת להעלות את רמת האופיואידים האנדוגניים, ובכך להפעיל את המערכת הפיזיולוגית האנטי-נוציספטיבית של הגוף.

פרמקוקינטיקה

הוא נספג היטב במערכת העיכול, מזון מפחית במידת מה את הזמינות הביולוגית. ריכוזי הפלזמה המקסימליים נצפים לאחר 1-2 שעות. במתן תוך שרירי, רמת הפלזמה המקסימלית נצפית לאחר 15 דקות. הוא חודר היטב לתוך הנוזל הסינוביאלי, שם ריכוזו מגיע ל-50% מהפלזמה, ונשאר בו לאורך זמן (עד 10-12 שעות). הוא עובר חילוף חומרים בכבד, מופרש דרך המעיים (בעיקר) והכליות. זמן מחצית החיים הוא 3-5 שעות.

תגובות שליליות

לורנוקסיקם הוא פחות גסטרוטוקסי מאשר אוקסיקם "דור ראשון" (פירוקסיקאם, טנוקסיקאם). זה נובע בחלקו מזמן מחצית החיים הקצר, שיוצר הזדמנויות לשיקום רמת ההגנה של PG ברירית מערכת העיכול. במחקרים מבוקרים, נמצא כי לורנוקסיקם עדיפה בסבילות לאינדומתצין וכמעט ואינה נחותה מדיקלופנק.

אינדיקציות

- תסמונת כאב (כאב אקוטי וכרוני, כולל סרטן).
במתן תוך ורידי, לורנוקסיקם במינון של 8 מ"ג אינו נחות מבחינת חומרת ההשפעה משכך כאבים למפרידין (קרוב לפרומדול ביתי). כאשר נלקח דרך הפה בחולים עם כאב לאחר ניתוח, 8 מ"ג של לורנוקסיקם שווה בערך ל-10 מ"ג של ketorolac, 400 מ"ג איבופרופן ו-650 מ"ג של אספירין. בתסמונת כאב חמור, ניתן להשתמש ב-lornoxicam בשילוב עם משככי כאבים אופיואידים, המפחיתים את המינון של האחרונים.
- מחלות ראומטיות (דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים פסוריאטית, אוסטיאוארתריטיס).

מִנוּן

מבוגרים:
עם תסמונת כאב - בפנים - 8 מ"ג x 2 פעמים ביום; מינון טעינה של 16 מ"ג אפשרי; i / m או i / v - 8-16 מ"ג (1-2 מנות עם מרווח של 8-12 שעות); בראומטולוגיה - בפנים 4-8 מ"ג x 2 פעמים ביום.
מינונים לילדיםמתחת לגיל 18 אינם מבוססים.

טפסי שחרור:

- טבליות של 4 ו 8 מ"ג;
- בקבוקונים של 8 מ"ג (להכנת תמיסת הזרקה).

MELOXICAM ( Movalis)

זהו נציג של דור חדש של NSAIDs - מעכבי COX-2 סלקטיביים. בשל נכס זה, meloxicam מעכב באופן סלקטיבי היווצרות פרוסטגלנדינים המעורבים ביצירת דלקת... יחד עם זאת, הוא מעכב את COX-1 חלש הרבה יותר, ולכן יש לו פחות השפעה על סינתזה של פרוסטגלנדינים המווסתים את זרימת הדם הכלייתית, ייצור ריר מגן בקיבה והצטברות טסיות דם.

מחקרים מבוקרים בחולים עם דלקת מפרקים שגרונית הראו זאת מבחינת עוצמת הפעילות האנטי דלקתית, המלוקסיקאם אינו נחות, וגורם פחות לתגובות לא רצויות ממערכת העיכול והכליות. ().

פרמקוקינטיקה

הזמינות הביולוגית דרך הפה היא 89% ואינה תלויה בצריכת מזון. הריכוז המרבי בדם מתפתח תוך 5-6 שעות. ריכוז שיווי משקל נוצר תוך 3-5 ימים. זמן מחצית החיים הוא 20 שעות, מה שמאפשר לרשום את התרופה פעם ביום.

אינדיקציות

דלקת מפרקים שגרונית, אוסטיאוארתריטיס.

מִנוּן

מבוגרים:בפנים ובשריר ב-7.5-15 מ"ג פעם אחת ביום.
בילדיםהיעילות והבטיחות של התרופה לא נחקרו.

טפסי שחרור:

- טבליות של 7.5 ו 15 מ"ג;
- אמפולות של 15 מ"ג.

NABUMETON ( רלאפן)

מִנוּן

מבוגרים: 400-600 מ"ג 3-4 פעמים ביום, תכשירים מפגרים - 600-1200 מ"ג 2 פעמים ביום.
יְלָדִים: 20-40 מ"ג/ק"ג ליום ב-2-3 מנות מחולקות.
מאז 1995, בארצות הברית, איבופרופן אושר לשימוש ללא מרשם בילדים מעל גיל שנתיים עם חום וכאבים של 7.5 מ"ג/ק"ג עד 4 פעמים ביום, מקסימום 30 מ"ג/ק"ג ליום.

טפסי שחרור:

- טבליות של 200, 400 ו-600 מ"ג;
- טבליות "פיגור" של 600, 800 ו-1200 מ"ג;
- שמנת, 5%.

NAPROXEN ( נפרוסין)

אחד מתרופות ה-NSAID הנפוצות ביותר. זה מעולה בפעילות אנטי דלקתית. ההשפעה האנטי דלקתית מתפתחת באיטיות, עם מקסימום לאחר 2-4 שבועות. יש לו אפקט משכך כאבים חזק ומונע חום. ההשפעה האנטי-אגרגטורית באה לידי ביטוי רק כאשר מינונים גבוהים של התרופה נקבעים. אין לו אפקט אוריקוזורי.

פרמקוקינטיקה

נספג היטב לאחר מתן דרך הפה ומתן רקטלי. הריכוז המרבי בדם נצפה 2-4 שעות לאחר הבליעה. זמן מחצית החיים הוא כ-15 שעות, מה שמאפשר לך לרשום אותו 1-2 פעמים ביום.

תגובות שליליות

רעילות הגסטרו פחותה מזו של, ו. נפרוטוקסיות נצפית, ככלל, רק בחולים עם פתולוגיה כלייתית ואי ספיקת לב. תגובות אלרגיות אפשריות, מקרים של אלרגיה צולבת מתוארים בעמוד.

אינדיקציות

זה נמצא בשימוש נרחב עבור שיגרון, דלקת ספונדיליטיס, דלקת מפרקים שגרונית אצל מבוגרים וילדים. בחולים עם דלקת מפרקים ניוונית, היא מעכבת את פעילות האנזים פרוטאוגליקנאז, ומונעת שינויים ניווניים בסחוס המפרקי, אשר משתווה לטובה עם. הוא נמצא בשימוש נרחב כמשכך כאבים, כולל לכאבים לאחר ניתוח ולאחר לידה, בהליכים גינקולוגיים. יעילות גבוהה צוינה לדיסמנוריאה, קדחת פאראנופלסטית.

מִנוּן

מבוגרים: 500-1000 מ"ג ליום במינון 1 עד 2 דרך הפה או פי הטבעת. ניתן להגדיל את המינון היומי ל-1500 מ"ג לתקופה מוגבלת (עד שבועיים). בתסמונת כאב חריפה (בורסיטיס, דלקת גידים, דיסמנוריאה) מנה ראשונה - 500 מ"ג, ולאחר מכן 250 מ"ג כל 6-8 שעות.
יְלָדִים: 10-20 מ"ג/ק"ג ליום ב-2 מנות מחולקות. כתרופה להורדת חום - 15 מ"ג/ק"ג למנה.

טפסי שחרור:

- טבליות של 250 ו 500 מ"ג;
- נרות של 250 ו 500 מ"ג;
- השעיה המכילה 250 מ"ג / 5 מ"ל;
- ג'ל, 10%.

NAPROXENE-SODIUM ( Aleve, Apranax)

אינדיקציות

מיושם כ מְשַׁכֵּך כְּאֵבִיםו נוגד חום... כדי לספק אפקט מהיר, הוא מנוהל באופן פרנטרלי.

מִנוּן

מבוגרים:בפנים, 0.5-1 גרם 3-4 פעמים ביום, תוך שריר או תוך ורידי, 2-5 מ"ל של תמיסה 50% 2-4 פעמים ביום.
יְלָדִים: 5-10 מ"ג/ק"ג 3-4 פעמים ביום. במקרה של היפרתרמיה לווריד או תוך שרירית בצורה של תמיסה של 50%: עד שנה - 0.01 מ"ל/ק"ג, מעל שנה - 0.1 מ"ל/שנת חיים לכל הזרקה.

טפסי שחרור:

- טבליות של 100 ו 500 מ"ג;
- אמפולות של 1 מ"ל של תמיסה 25%, 1 ו -2 מ"ל של תמיסה 50%;
- טיפות, סירופ, נרות.

אמינופנזון ( אמידופירין)

במשך שנים רבות הוא שימש כמשכך כאבים והורדת חום. יותר רעיל מ. לעתים קרובות יותר גורם לתגובות אלרגיות חמורות בעור, במיוחד בשילוב עם סולפנאמידים. כרגע אמינופנזון אסור לשימוש ויוצא מכלל ייצור, שכן בעת ​​אינטראקציה עם ניטריטים במזון, זה יכול להוביל להיווצרות תרכובות מסרטנות.

למרות זאת, רשת בתי המרקחת ממשיכה לקבל תכשירים המכילים אמינופנזון ( אומאזול, אנאפירין, פנטלגין, פירבוטול, פירנאל, פירקופן, ריאופירין, תאופדרין N).

PROPIFENAZONE

יש לו אפקט משכך כאבים ומוריד חום בולט. הוא נספג במהירות במערכת העיכול, הריכוז המרבי בדם מתפתח 30 דקות לאחר הבליעה.

בהשוואה לנגזרות פירזולון אחרות, זה הכי בטוח. בעת השימוש בו, התפתחות של אגרנולוציטוזיס לא צוינה. במקרים נדירים יש ירידה במספר הטסיות והלוקוציטים.

הוא אינו משמש כתכשיר חד-תכשיר, הוא חלק מתכשירים משולבים סארידוןו פלילגין.

FENACETIN

פרמקוקינטיקה

נספג היטב במערכת העיכול. הוא עובר חילוף חומרים בכבד, הופך חלקית למטבוליט פעיל. מטבוליטים אחרים של phenacetin הם רעילים. זמן מחצית החיים הוא 2-3 שעות.

תגובות שליליות

Phenacetin הוא מאוד רעיל לנפרו. זה יכול לגרום tubulointerstitial nephritis עקב שינויים איסכמייםבכליות, המתבטאים בכאבי גב, תופעות דיסוריות, המטוריה, פרוטאינוריה, צילינדרוריה ("נפרופתיה משככת כאבים", "כליות פנאצטין"). תוארה התפתחות של אי ספיקת כליות חמורה. השפעות נפרוטוקסיות בולטות יותר בשימוש ממושך בשילוב עם משככי כאבים אחרים, נצפים לעתים קרובות יותר אצל נשים.

מטבוליטים של Phenacetin יכולים לגרום להיווצרות מתמוגלובין והמוליזה. לתרופה יש גם תכונות מסרטנות: היא עלולה להוביל להתפתחות סרטן שלפוחית ​​השתן.

במדינות רבות, phenacetin אסור לשימוש.

מִנוּן

מבוגרים: 250-500 מ"ג 2-3 פעמים ביום.
בילדיםאינו חל.

טפסי שחרור:

זה חלק מתכשירי שילוב שונים: טבליות פירקופן, סדלגין, תאופדרין נ, נרות cefekon.

פרצטמול
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

אקמול (במדינות מסוימות יש שם גנרי פרצטמול) הוא מטבוליט פעיל. בהשוואה ל-phenacetin, הוא פחות רעיל.

מדכא את הסינתזה של פרוסטגלנדינים במערכת העצבים המרכזית יותר מאשר ברקמות היקפיות. לכן, יש לו השפעה "מרכזית" בעיקר משככת כאבים ואנטי-פירטית ובעלת פעילות אנטי דלקתית "היקפית" חלשה מאוד. האחרון יכול להתבטא רק עם תכולה נמוכה של תרכובות חמצן ברקמות, למשל, עם דלקת מפרקים ניוונית, עם פגיעה חריפה ברקמות הרכות, אבל לא עם מחלות ראומטיות.

פרמקוקינטיקה

אקמול נספג היטב בנטילה דרך הפה והפי הטבעת. הריכוז המרבי בדם מתפתח תוך 0.5-2 שעות לאחר הבליעה. אצל צמחונים, ספיגת האקמול במערכת העיכול נחלשת משמעותית. התרופה עוברת מטבוליזם בכבד בשני שלבים: ראשית, תחת פעולתן של מערכות האנזים ציטוכרום P-450, נוצרים מטבוליטים כבדים ביניים, אשר נבקעים לאחר מכן בהשתתפות גלוטתיון. פחות מ-5% מהאקמול הניתן מופרש ללא שינוי על ידי הכליות. זמן מחצית החיים הוא 2-2.5 שעות. משך הפעולה 3-4 שעות.

תגובות שליליות

אקמול נחשב לאחד מתרופות ה-NSAIDs הבטוחות ביותר. אז, שלא כמו, זה לא גורם לתסמונת ריי, אין לו רעילות גסטרו, לא משפיע על הצטברות טסיות דם. בניגוד ואינו גורם לאגרנולוציטוזיס ולאנמיה אפלסטית. תגובות אלרגיות לאקמול הן נדירות.

לאחרונה התקבלו נתונים שלפיהם בשימוש ממושך באקמול יותר מטבליה אחת ביום (1000 טבליות או יותר לחיים), הסיכון לפתח נפרופתיה משככת כאבים חמורה, המוביל לאי ספיקת כליות סופנית (), מוכפל. הוא מבוסס על ההשפעה הנפרוטוקסית של מטבוליטים של אקמול, במיוחד paraaminophenol, המצטבר בפפילות הכליה, נקשר לקבוצות SH, וגורם להפרעות חמורות בתפקוד ובמבנה התא, עד מותם. יחד עם זאת, השימוש השיטתי באספירין אינו קשור לסיכון כזה. לפיכך, אקמול הוא יותר רעיל לנפרו מאספירין ואין לראות בו כתרופה "בטוחה לחלוטין".

כדאי לזכור גם על רעילות בכבדאקמול כאשר נלקח במינונים גדולים מאוד (!). מנה בודדת שלו במינון של יותר מ-10 גרם במבוגרים או יותר מ-140 מ"ג/ק"ג בילדים מובילה להרעלה, המלווה בנזק חמור לכבד. הסיבה היא דלדול מאגרי הגלוטתיון והצטברות תוצרי ביניים של חילוף החומרים של אקמול, שיש להם אפקט רעיל בכבד. תסמיני הרעלה מחולקים ל-4 שלבים ().

טבלה 10.תסמינים של שיכרון אקמול. (לפי מדריך Merck, 1992)

ניתן להבחין בתמונה דומה בעת נטילת המינונים הרגילים של התרופה במקרה של שימוש במקביל במשרצים של אנזימים ציטוכרום P-450, כמו גם אצל אלכוהוליסטים (ראה להלן).

אמצעי סיועעבור שיכרון עם אקמול מוצגים ב. יש לזכור כי משתן כפוי במקרה של הרעלת אקמול אינו יעיל ואף מסוכן, דיאליזה פריטונאלית והמודיאליזה אינם יעילים. בשום מקרה אין להשתמש באנטי-היסטמינים, גלוקוקורטיקואידים, פנוברביטל וחומצה אתקרינית., אשר יכול להיות בעל השפעה אינדוקטיבית על מערכות האנזים של ציטוכרום P-450 ולשפר את היווצרותם של מטבוליטים כבדים.

אינטראקציות

ספיגת אקמול במערכת העיכול מוגברת על ידי מטוקלופרמיד וקפאין.

מעוררי אנזימי כבד (ברביטורטים, ריפמפיצין, דיפנין ואחרים) מאיצים את פירוק האקמול למטבוליטים רעילים בכבד ומגבירים את הסיכון לנזק לכבד.

טבלה 11.אמצעי סיוע להרעלת אקמול

• שטיפת קיבה.
• פחם פעיל בפנים.
• גרימת הקאות.
• אצטילציסטאין (הוא תורם של גלוטתיון) - תמיסה של 20% בפנים.
• גלוקוז תוך ורידי.
• ויטמין K 1 (phytomenadione) - 1-10 מ"ג תוך שרירית, פלזמה מקומית, גורמי קרישת דם (עם עלייה של פי 3 בזמן הפרותרומבין).

ניתן להבחין בהשפעות דומות אצל אנשים שצורכים אלכוהול באופן קבוע. יש להם רעילות בכבד של אקמול גם בשימוש במינונים טיפוליים (2.5-4 גרם ליום), במיוחד אם הוא נלקח פרק זמן קצר לאחר אלכוהול ().

אינדיקציות

אקמול נחשב כיום כ משכך כאבים וחום יעיל לשימוש נרחב... זה מומלץ בעיקר בנוכחות התוויות נגד לתרופות NSAID אחרות: בחולים עם אסתמה של הסימפונות, באנשים עם היסטוריה של כיבים, בילדים עם זיהומים ויראליים. מבחינת פעילות משככת כאבים וחום, אקמול קרוב ל.

אזהרות

יש להשתמש באקמול בזהירות בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד והכליות, כמו גם באלה הנוטלים תרופות המשפיעות על תפקוד הכבד.

מִנוּן

מבוגרים: 500-1000 מ"ג 4-6 פעמים ביום.
יְלָדִים: 10-15 מ"ג/ק"ג 4-6 פעמים ביום.

טפסי שחרור:

- טבליות של 200 ו 500 מ"ג;
- סירופ 120 מ"ג / 5 מ"ל ו -200 מ"ג / 5 מ"ל;
- נרות של 125, 250, 500 ו- 1000 מ"ג;
- טבליות "מבעבעות" של 330 ו-500 מ"ג. חלק מתרופות משולבות סורידון, סולפדאין, טומפירין, ציטרמון פואחרים.

KETOROLAC ( טורדול, קטרודול)

הערך הקליני העיקרי של התרופה הוא השפעתה משכך כאבים רבת עוצמה, שבמידתה היא עולה על הרבה NSAIDs אחרים.

נמצא כי 30 מ"ג של ketorolac, במתן תוך שרירי, שווה בערך ל-12 מ"ג של מורפיום. יחד עם זאת, תגובות שליליות האופייניות למורפיום ומשככי כאבים נרקוטיים אחרים (בחילות, הקאות, דיכאון נשימתי, עצירות, אצירת שתן) שכיחות הרבה פחות. השימוש בקטורולק אינו מוביל להתפתחות תלות בתרופות.

ל-Ketorolac יש גם השפעות נוגדות חום ואנטי-אגרגטוריות.

פרמקוקינטיקה

נספג כמעט לחלוטין ומהיר במערכת העיכול, הזמינות הביולוגית דרך הפה היא 80-100%. הריכוז המרבי בדם מתפתח 35 דקות לאחר מתן פומי ו-50 דקות לאחר הזרקה תוך שרירית. זה מופרש על ידי הכליות. זמן מחצית החיים הוא 5-6 שעות.

תגובות שליליות

צוין לרוב רעילות גסטרוו דימום מוגברעקב פעולה אנטי-אגרגטורית.

אינטראקציה

בשילוב עם משככי כאבים אופיואידים, האפקט משכך הכאבים מוגבר, מה שמאפשר להשתמש בהם במינונים נמוכים יותר.

תוך ורידי או הזרקה תוך מפרקית Ketorolac בשילוב עם חומרי הרדמה מקומיים (לידוקאין, bupivacaine) מספקים שיכוך כאבים טוב יותר מאשר שימוש רק באחת מהתרופות לאחר ארתרוסקופיה וניתוחי גפיים עליונות.

אינדיקציות

הוא משמש להקלה על תסמונת כאב של לוקליזציה שונות: קוליק כליות, כאב בטראומה, במחלות נוירולוגיות, בחולי סרטן (במיוחד בגרורות בעצמות), בתקופה שלאחר הניתוח ולאחר הלידה.

קיימות עדויות לאפשרות של שימוש בקטורולק לפני ניתוח בשילוב עם מורפיום או פנטניל. זה מאפשר לך להפחית את המינון של משככי כאבים אופיואידים ב-25-50% ב-1-2 הימים הראשונים. תקופה שלאחר הניתוח, המלווה בשיקום מהיר יותר של תפקוד מערכת העיכול, פחות בחילות והקאות, ומקצר את משך האשפוז ().

הוא משמש גם לשיכוך כאבים ברפואת שיניים אופרטיבית ובפרוצדורות רפואיות אורטופדיות.

אזהרות

אין להשתמש ב-Ketorolac לפני ניתוחים ארוכי טווח עם סיכון גבוה לדימום, כמו גם להרדמה תחזוקה במהלך הניתוח, להקלה על כאבים בזמן צירים, להקלה על כאבים באוטם שריר הלב.

מהלך השימוש ב-ketorolac לא יעלה על 7 ימים, ובאנשים מעל גיל 65, יש לרשום את התרופה בזהירות.

מִנוּן

מבוגרים:דרך הפה 10 מ"ג כל 4-6 שעות; המינון היומי הגבוה ביותר הוא 40 מ"ג; משך השימוש אינו עולה על 7 ימים. תוך שרירית ותוך ורידי - 10-30 מ"ג; המינון היומי הגבוה ביותר - 90 מ"ג; משך השימוש הוא לא יותר מיומיים.
יְלָדִים:מינון 1 תוך ורידי - 0.5-1 מ"ג/ק"ג, ולאחר מכן 0.25-0.5 מ"ג/ק"ג כל 6 שעות.

טפסי שחרור:

- טבליות של 10 מ"ג;
- אמפולות של 1 מ"ל.

הכנות משולבות

מיוצרים מספר תכשירים משולבים, המכילים, בנוסף ל-NSAIDs, תרופות אחרות, אשר בשל תכונותיהן הספציפיות, יכולות להגביר את ההשפעה המשכך כאבים של NSAIDs, להגביר את הזמינות הביולוגית שלהם ולהפחית את הסיכון לתגובות שליליות.

שרידון

מורכב, וקפאין. היחס של משככי כאבים בתרופה הוא 5: 3, שבו הם פועלים כסינרגיסטים, שכן אקמול במקרה זה מגביר את הזמינות הביולוגית של propyphenazone פי אחד וחצי. קפאין מנרמל את טונוס כלי הדם המוחי, מאיץ את זרימת הדם מבלי לעורר את מערכת העצבים המרכזית במינון המשמש, ולכן הוא משפר את השפעת משככי כאבים לכאבי ראש. בנוסף, הוא משפר את ספיגת האקמול. סרידון, באופן כללי, מאופיין בזמינות ביולוגית גבוהה והתפתחות מהירה של אפקט משכך כאבים.

אינדיקציות

תסמונת כאב של לוקליזציה שונות (כאב ראש, כאב שיניים, כאב במחלות ראומטיות, דיסמנוריאה, חום).

מִנוּן

1-2 טבליות 1-3 פעמים ביום.

טופס שחרור:

- טבליות המכילות 250 מ"ג אקמול, 150 מ"ג פרופיפנזון ו-50 מ"ג קפאין.

אלקה - זלצר

רכיבים: חומצת לימון, נתרן ביקרבונט. זוהי צורת מינון מסיס נספג היטב של אספירין עם תכונות אורגנולפטיות משופרות. נתרן ביקרבונט מנטרל חומצה הידרוכלורית חופשית בקיבה, ומפחית את ההשפעה הכיבית של אספירין. בנוסף, זה יכול לשפר את הספיגה של אספירין.

הוא משמש בעיקר לכאבי ראש, במיוחד אצל אנשים עם חומציות גבוהה בקיבה.

מִנוּן

טופס שחרור:

- טבליות "מבעבעות" המכילות 324 מ"ג אספירין, 965 מ"ג חומצת לימון ו-1625 מ"ג נתרן ביקרבונט.

FORTALGIN C

התרופה היא טבלית תוסס, כל אחת מכילה 400 מ"ג ו-240 מ"ג חומצה אסקורבית. הוא משמש כמשכך כאבים ונוגד חום.

מִנוּן

1-2 טבליות עד ארבע פעמים ביום.

PLIVALGIN

הוא מיוצר בצורה של טבליות, שכל אחת מהן מכילה 210 מ"ג ו-50 מ"ג קפאין, 25 מ"ג פנוברביטל ו-10 מ"ג קודאין פוספט. ההשפעה משכך כאבים של התרופה מוגברת בשל הנוכחות משכך כאבים נרקוטיקודאין ופנוברביטל, בעל השפעה מרגיעה. התפקיד של הקפאין נדון לעיל.

אינדיקציות

כאב של לוקליזציה שונות (כאב ראש, שיניים, שרירים, מפרקים, עצבים, דיסמנוריאה), חום.

אזהרות

בשימוש תכוף, במיוחד במינונים גבוהים יותר, אתה עלול להרגיש עייף, ישנוני. התפתחות של תלות בסמים אפשרית.

מִנוּן

1-2 טבליות 3-4 פעמים ביום.

REOPIRIN (פירבוטול)

ההרכב כולל ( אמידופירין) ו ( בוטאדיון). זה נמצא בשימוש נרחב כמשכך כאבים במשך שנים רבות. עם זאת, הוא אין יתרון יעילותלפני NSAIDs מודרניים ועולה עליהם באופן משמעותי בחומרת התגובות השליליות. במיוחד סיכון גבוה לפתח סיבוכים המטולוגייםלכן, יש צורך להקפיד על כל אמצעי הזהירות לעיל () ולשאוף להשתמש במשככי כאבים אחרים. במתן תוך שרירי, פנילבוטזון נקשר לרקמות באתר ההזרקה ונספג בצורה גרועה, דבר אשר, ראשית, מעכב את התפתחות ההשפעה, ושנית, הוא הגורם להתפתחות תכופה של הסתננות, מורסות ונגעים בעצב הסיאטי.

נכון לעכשיו, השימוש בתרופות משולבות המורכבות מפנילבוטזון ואמינופנזון אסור ברוב המדינות.

מִנוּן

מבוגרים:בתוך 1-2 טבליות 3-4 פעמים ביום, תוך שרירית 2-3 מ"ל 1-2 פעמים ביום.
בילדיםאינו חל.

טפסי שחרור:

- טבליות המכילות 125 מ"ג של פנילבוטזון ואמינופנזון;
- אמפולות של 5 מ"ל המכילות 750 מ"ג של פנילבוטזון ואמינופנזון.

BARALGIN

זה שילוב ( אנלגין) עם שני תרופות נוגדות עוויתות, לאחד מהם, פיטופנון, השפעה מיוטרופית, והשני, fenpiverinium, בעל השפעה דמוית אטרופין. הוא משמש להקלה על כאב הנגרם על ידי התכווצות שריר חלק ( קוליק כליות, קוליק כבד ואחרים). כמו תרופות אחרות בעלות פעילות דמוית אטרופין, היא אסורה בגלאוקומה ובאדנומה של הערמונית.

מִנוּן

בפנים, 1-2 טבליות 3-4 פעמים ביום, תוך שריר או תוך ורידי, 3-5 מ"ל 2-3 פעמים ביום. ניתן לווריד בקצב של 1-1.5 מ"ל לדקה.

טפסי שחרור:

- טבליות המכילות 500 מ"ג של metamizole, 10 מ"ג של pitofenone ו-0.1 מ"ג של fenpiverinium;
- אמפולות של 5 מ"ל המכילות 2.5 גרם מטמיזול, 10 מ"ג פיטופנון ו-0.1 מ"ג fenpiverinium.

ARTROTEK

הוא מורכב גם ממיסופרוסטול (אנלוגי סינתטי של PG-E 1), שמטרתו להפחית את התדירות והחומרה של תגובות שליליות האופייניות לדיקלופנק, במיוחד רעילות גסטרו. ארתרוטק יעילה בדלקת מפרקים שגרונית ודלקת מפרקים ניוונית כמו דיקלופנק, והתפתחות של שחיקות וכיבי קיבה במהלך השימוש בה היא הרבה פחות שכיחה.

מִנוּן

מבוגרים: 1 טבליה 2-3 פעמים ביום.

טופס שחרור:

- טבליות המכילות 50 מ"ג דיקלופנק ו-200 מ"ג מיסופרוסטול.

בִּיבּלִיוֹגְרָפִיָה

1. Champion G.D, Feng P.H & Azuma T. et al. נזק למערכת העיכול הנגרמת על ידי NSAID // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. לורנס ד.ר., בנט פ.נ. פרמקולוגיה קלינית. מהדורה 7. צ'רצ'יל ליווינגסטון. 1992.
3. אינסל פ.א. תרופות ותרופות משככי כאבים-נוגדות חום ואנטי דלקתיות המשמשות לטיפול בגאוט. בתוך: Goodman & Gilman "s. The pharmacological base of therapeutics. מהדורה 9. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות. (מאמר מערכת) // טריז. pharmacol. ו Pharmacother., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. ניהול של גסטרו-דנופתיה הקשורה לשימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות // Mayo Clin. פרו. 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. נקבים, כיבים ודימומים בניסוי גדול, אקראי, רב-מרכזי של namubetone בהשוואה ל-diclofenac, ibuprofen, naproxen ו- piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993,20 (תוספת I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות - הבדלים ודמיון // N. Engl. J. Med. 1991,324: 1716-1725.
8. ליבר סי.ש. הפרעות רפואיות של אלכוהוליזם // N. Engl. J. Med. 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. רעילות קיבה של טיפול נוגד טסיות עם אספירין במינון נמוך // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. טיפול יישומי: השימוש הקליני בתרופות. מהדורה 6. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (עורכים). ונקובר. 1995.
11. תרופות לבחירה מתוך המכתב הרפואי. ניו יורק. עורך מתוקן. 1995.
12. מרקוס א.ל. אספירין כמניעה נגד סרטן המעי הגס // N. Engl.J. Med. 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. השפעת מינון גבוה של איבופרופן בחולים עם סיסטיק פיברוזיס // N. Engl. J. Med. 1995 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. סיכון לאי ספיקת כליות הקשורה לשימוש באצטמינופן, אספירין ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידליות // N. Engl. J. Med 1994,331: 1675-1712.
16. מדריך מרק לאבחון וטיפול. מהדורה 16. ברקוב ר' (עורך). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. קטורולאק. הערכה מחודשת של תכונותיו הפרמקודינמיות והפרמקוקינטיות והשימוש הטיפולי בטיפול בכאב // Drugs, 1997, 53: 139-188.

התהליך הדלקתי כמעט בכל המקרים מלווה בפתולוגיה ראומטית, ומפחית משמעותית את איכות החיים של החולה. לכן אחד מתחומי הטיפול המובילים במחלות מפרקים הוא טיפול אנטי דלקתי. למספר קבוצות של תרופות יש השפעה זו: תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), גלוקוקורטיקואידים לשימוש מערכתי ומקומי, בחלקו, רק כחלק מטיפול מקיף, - chondroprotectors.

במאמר זה נשקול את קבוצת התרופות המצוינת תחילה - NSAIDs.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs)

מדובר בקבוצת תרופות, שהשפעותיהן אנטי דלקתיות, נוגדות חום ומשכך כאבים. חומרת כל אחד מהם שונה עבור תרופות שונות. תרופות אלו נקראות לא סטרואידיות מכיוון שהן שונות במבנהן תרופות הורמונליות, גלוקוקורטיקואידים. לאלו האחרונים יש גם השפעה אנטי דלקתית רבת עוצמה, אך יחד עם זאת יש להם את התכונות השליליות של הורמונים סטרואידים.

מנגנון הפעולה של NSAIDs

מנגנון הפעולה של NSAIDs הוא עיכוב (עיכוב) חסר הבחנה או סלקטיבי שלהם על זני האנזים COX - cyclooxygenase. COX נמצא ברקמות רבות בגופנו ואחראי לייצור של שונות מבחינה ביולוגית חומרים פעילים: פרוסטגלנדינים, פרוסטציקלינים, טרומבוקסן ואחרים. פרוסטגלנדינים, בתורם, הם מתווכים של דלקת, וככל שיש יותר, כך התהליך הדלקתי בולט יותר. NSAIDs, המעכבים COX, מפחיתים את רמת הפרוסטגלנדינים ברקמות, והתהליך הדלקתי נסוג.

תכנית למינוי NSAIDs

לחלק מתרופות NSAID יש מספר תופעות לוואי חמורות למדי, בעוד שתרופות אחרות בקבוצה זו אינן מאופיינות ככאלה. זה נובע מהמוזרויות של מנגנון הפעולה: השפעה חומרים רפואייםעל סוגים שונים של cyclooxygenase - COX-1, COX-2 ו-COX-3.

COG-1 y אדם בריאנמצא כמעט בכל האיברים והרקמות, בפרט, במערכת העיכול והכליות, שם הוא מבצע את תפקידיו החשובים ביותר. לדוגמה, פרוסטגלנדינים המסונתזים על ידי COX מעורבים באופן פעיל בשמירה על שלמות רירית הקיבה והמעי, שמירה על זרימת דם נאותה בה, הפחתת הפרשת חומצה הידרוכלורית, העלאת ה-pH, הפרשת פוספוליפידים וליחה, גירוי שגשוג תאים (רבייה) . תרופות המעכבות COX-1 גורמות לירידה ברמת הפרוסטגלנדינים לא רק במוקד הדלקת, אלא בכל הגוף, מה שעלול להוביל ל השלכות שליליות, שעליו נדון להלן.

COX-2, ככלל, נעדר ברקמות בריאות או נמצא, אך בכמויות לא משמעותיות. רמתו עולה ישירות בזמן הדלקת ובעצם המיקוד שלה. תרופות המעכבות COX-2 באופן סלקטיבי, למרות שהן נלקחות לעתים קרובות באופן מערכתי, פועלות בדיוק על המוקד, ומפחיתות את התהליך הדלקתי בו.

COX-3 מעורב גם בהתפתחות כאבים וחום, אך אין לו שום קשר לדלקת. NSAIDs מסוימים משפיעים בדיוק על סוג זה של אנזים ויש להם השפעה מועטה על COX-1 ו-2. עם זאת, חלק מהכותבים מאמינים ש-COX-3, כאיזופורם עצמאי של האנזים, אינו קיים, והוא וריאנט של COX- 1: שאלות אלו מצריכות מחקר נוסף.

סיווג NSAID

קיים סיווג כימי של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, המבוסס על התכונות המבניות של מולקולת החומר הפעיל. עם זאת, מונחים ביוכימיים ופרמקולוגיים כנראה מעניינים מעט מגוון רחב של קוראים, אז אנו מציעים לך סיווג נוסף, המבוסס על הסלקטיביות של עיכוב COX. לדבריה, כל ה-NSAIDs מחולקים ל:
1. לא סלקטיבי (משפיע על כל סוגי COX, אבל בעיקר COX-1):

• אינדומטצין;
• קטופרופן;
• Piroxicam;
• אַספִּירִין;
• דיקלופנק;
• אציקלופנק;
• נפרוקסן;
• איבופרופן.

2. לא סלקטיבי, משפיע באופן שווה על COX-1 ו-COX-2:

• לורנוקסיקם.

3. סלקטיבי (מעכב COX-2):

• Meloxicam;
• נימסוליד;
• אטודולק;
• Rofecoxib;
• סלקוקסיב.

לחלק מהתרופות המפורטות לעיל אין כמעט השפעה אנטי דלקתית, אלא יש להם השפעה משכך כאבים (Ketorolac) או אנטי-פירטית (אספירין, איבופרופן), ולכן לא נדבר על תרופות אלה במאמר זה. בואו נדבר על אותם NSAIDs, שהאפקט האנטי דלקתי שלהם בולט ביותר.

בקצרה על פרמקוקינטיקה

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות ניתנות דרך הפה או תוך שרירית.
בנטילתם דרך הפה הם נספגים היטב במערכת העיכול, הזמינות הביולוגית שלהם היא כ-70-100%. הם נספגים טוב יותר בסביבה חומצית, ושינוי ב-pH של הקיבה לצד הבסיסי מאט את הספיגה. הריכוז המרבי של החומר הפעיל בדם נקבע 1-2 שעות לאחר נטילת התרופה.

כאשר ניתנת תוך שרירית, התרופה נקשרת לחלבוני הדם ב-90-99%, ויוצרת קומפלקסים פעילים פונקציונלית.

הם חודרים היטב לאיברים ורקמות, במיוחד למוקד הדלקת והנוזל הסינוביאלי (הממוקם בחלל המפרק). NSAIDs מופרשים בשתן. זמן מחצית החיים משתנה מאוד בהתאם לתרופה.

התוויות נגד לשימוש ב-NSAIDs

לא רצוי להשתמש בתרופות בקבוצה זו בתנאים הבאים:

• רגישות יתר אינדיבידואלית לרכיבים;
• , כמו גם נגעים כיבים אחרים של מערכת העיכול;
• לוקו וטרומבופניה;
• כבד ו;
• הֵרָיוֹן.

תופעות הלוואי העיקריות של NSAIDs

אלו הם:

• אפקט ulcerogenic (היכולת של תרופות בקבוצה זו לעורר את התפתחות מערכת העיכול);
• הפרעות דיספפטיות (אי נוחות בבטן ואחרות);
• ברונכוספזם;
• השפעות רעילות על הכליות (תפקוד לקוי, לחץ דם מוגבר, נפרופתיה);
• השפעות רעילות על הכבד (פעילות מוגברת בדם של טרנסמינאזות בכבד);
• השפעות רעילות על הדם (ירידה במספר האלמנטים שנוצרו עד לאנמיה אפלסטית, המתבטאת);
• הארכת הריון;
• (פריחה בעור, אנפילקסיס).

תכונות של טיפול ב-NSAID

מכיוון שלתרופות מקבוצה זו, במידה רבה או פחותה, השפעה מזיקה על רירית מערכת העיכול, יש ליטול את רובן לאחר ארוחה, לשטוף אותן בכמות מספקת של מים, ורצוי, בשימוש מקביל. של תרופות לשמירה על מערכת העיכול. ככלל, תפקיד זה משוחק על ידי מעכבי משאבת פרוטון: Omeprazole, Rabeprazole ואחרים.

הטיפול ב-NSAIDs צריך להתבצע לזמן הקצר ביותר האפשרי ובמינונים האפקטיביים הנמוכים ביותר.

אנשים עם תפקוד כליות לקוי, כמו גם חולים מבוגרים, מקבלים בדרך כלל מינון נמוך מהמינון הטיפולי הממוצע, שכן התהליכים בקטגוריות אלו של חולים מואטים: החומר הפעיל גם משפיע וגם מופרש לאורך תקופה ארוכה יותר.
בואו נשקול תרופות בודדות של קבוצת NSAID בפירוט רב יותר.

Indomethacin (Indomethacin, Metindol)

טופס שחרור - טבליות, כמוסות.

יש לו אפקט אנטי דלקתי, משכך כאבים ומוריד חום בולט. מעכב את הצטברות (היצמדות זו לזו) של טסיות דם. הריכוז המרבי בדם נקבע שעתיים לאחר הבליעה, זמן מחצית החיים הוא 4-11 שעות.

הקצה, ככלל, דרך הפה, 25-50 מ"ג 2-3 פעמים ביום.

תופעות הלוואי המפורטות לעיל עבור תרופה זו בולטות למדי, לכן, היא משמשת כיום לעתים רחוקות יחסית, מה שמקנה ראשוניות לתרופות אחרות, בטוחות יותר בהקשר זה.

דיקלופנק (אלמירל, וולטרן, דיקלק, דיקלוברל, נקלופן, אולפן ואחרים)

טופס שחרור - טבליות, כמוסות, הזרקה, נרות, ג'ל.

יש לו אפקט אנטי דלקתי, משכך כאבים ומוריד חום בולט. הוא נספג במהירות ובאופן מלא במערכת העיכול. הריכוז המרבי של החומר הפעיל בדם מגיע לאחר 20-60 דקות. כמעט 100% נספג בחלבוני הדם ומועבר בכל הגוף. הריכוז המרבי של התרופה בנוזל הסינוביאלי נקבע לאחר 3-4 שעות, זמן מחצית החיים ממנה הוא 3-6 שעות, מפלסמת הדם - 1-2 שעות. זה מופרש בשתן, מרה וצואה.

ככלל, המינון המומלץ של דיקלופנק למבוגרים הוא 50-75 מ"ג 2-3 פעמים ביום דרך הפה. המינון היומי המרבי הוא 300 מ"ג. הטופס המעוכב, שווה ל-100 גרם של התרופה בטבליה אחת (קפסולה), נלקח פעם ביום. במתן תוך שרירי, מנה בודדת היא 75 מ"ג, תדירות המתן היא 1-2 פעמים ביום. התכשיר בצורת ג'ל מוחל בשכבה דקה על העור באזור הדלקת, תדירות היישום היא 2-3 פעמים ביום.

אטודולק (מבצר אטול)

טופס שחרור - כמוסות של 400 מ"ג.

התכונות האנטי דלקתיות, נוגדות החום ומשכך כאבים של תרופה זו גם בולטות למדי. יש לו סלקטיביות מתונה - הוא פועל בעיקר על COX-2 במוקד הדלקת.

זה נספג במהירות ממערכת העיכול כאשר הוא נלקח דרך הפה. הזמינות הביולוגית אינה תלויה בצריכת מזון ובנוגדי חומצה. הריכוז המרבי של החומר הפעיל בדם נקבע לאחר 60 דקות. 95% קשור לחלבוני הדם. זמן מחצית החיים בפלזמה הוא 7 שעות. הוא מופרש מהגוף בעיקר בשתן.

הוא משמש לטיפול דחוף או ארוך טווח בפתולוגיה ראומטולוגית: כמו גם במקרה של תסמונת כאב של כל אטיולוגיה.
מומלץ ליטול את התרופה 400 מ"ג 1-3 פעמים ביום לאחר הארוחות. אם יש צורך בטיפול ארוך טווח, יש להתאים את מינון התרופה אחת ל-2-3 שבועות.

התוויות נגד הן סטנדרטיות. תופעות הלוואי דומות לאלו של NSAIDs אחרים, אולם בשל הסלקטיביות היחסית של פעולת התרופה, הן מופיעות בתדירות נמוכה יותר והן פחות בולטות.
מפחית את ההשפעה של כמה תרופות להורדת לחץ דם, בפרט מעכבי ACE.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

זמין בצורה של טבליות של 100 מ"ג.

אנלוגי ראוי של דיקלופנק עם אפקט אנטי דלקתי ומשכך כאבים דומה.
לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות ובכמעט 100% ברירית הקיבה. עם צריכת מזון בו זמנית, קצב הספיגה מואט, אך מידתו נשארת זהה. הוא נקשר לחלבוני פלזמה כמעט לחלוטין, בצורה זו מתפשט בכל הגוף. ריכוז התרופה בנוזל הסינוביאלי גבוה למדי: הוא מגיע ל-60% מריכוזה בדם. זמן מחצית החיים הממוצע הוא 4-4.5 שעות. הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות.

יש לציין תופעות לוואי דיספפסיה, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד, סחרחורת: תסמינים אלה שכיחים למדי, ב-1-10 מקרים מתוך 100. תגובות שליליות אחרות שכיחות הרבה פחות, בפרט, בפחות ממטופל אחד מתוך 10,000.

ניתן להפחית את הסבירות לתופעות לוואי על ידי רישום המינון היעיל המינימלי למטופל בהקדם האפשרי.

לא מומלץ ליטול אצקלופנק במהלך ההריון וההנקה.
מפחית את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של תרופות נגד יתר לחץ דם.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

טופס שחרור - טבליות של 10 מ"ג.

בנוסף להשפעות אנטי דלקתיות, משככות כאבים ומורדות חום, יש לה גם השפעה נוגדת טסיות דם.

נספג היטב במערכת העיכול. צריכת מזון בו זמנית מאטה את קצב הספיגה, אך אינה משפיעה על מידת השפעתו. הריכוז המרבי בדם נצפה לאחר 3-5 שעות. הריכוז בדם גבוה משמעותית במתן תוך שרירי של התרופה מאשר לאחר נטילתה דרך הפה. הוא חודר 40-50% לנוזל הסינוביאלי ונמצא בחלב אם. עובר מספר שינויים בכבד. זה מופרש בשתן ובצואה. זמן מחצית החיים הוא 24-50 שעות.

האפקט משכך כאבים מופיע תוך חצי שעה לאחר נטילת הגלולה ונמשך יום.

המינונים של התרופה משתנים בהתאם למחלה ונעים בין 10 ל-40 מ"ג ליום במנה אחת או יותר.

התוויות נגד ותופעות לוואי הן סטנדרטיות.

Tenoxicam (Texamen-L)

טופס שחרור - אבקה להכנת תמיסה להזרקה.

יש למרוח תוך שרירית עד 2 מ"ל (20 מ"ג של התרופה) ליום. באקוטית - 40 מ"ג פעם ביום במשך 5 ימים ברציפות בו זמנית.

משפר את ההשפעות של נוגדי קרישה עקיפים.

לורנוקסיקם (Xefokam, Larfix, Lorakam)

טופס שחרור - טבליות של 4 ו-8 מ"ג, אבקה להכנת תמיסה להזרקה, המכילה 8 מ"ג של התרופה.

המינון המומלץ דרך הפה הוא 8-16 מ"ג ליום 2-3 פעמים. יש ליטול את הטבליה לפני הארוחות עם הרבה מים.

תוך שרירית או תוך ורידי, 8 מ"ג ניתנים בכל פעם. תדירות ההזרקות ביום: 1-2 פעמים. יש להכין את התמיסה להזרקה מיד לפני השימוש. המינון היומי המרבי הוא 16 מ"ג.
חולים קשישים אינם צריכים להפחית את המינון של לורנוקסיקם, עם זאת, בשל הסבירות להתפתחות תגובות שליליותממערכת העיכול, אנשים עם כל פתולוגיה גסטרואנטרולוגית צריכים לקחת את זה בזהירות.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Rekoksa, Melox ואחרים)

צורת השחרור - טבליות של 7.5 ו-15 מ"ג, תמיסה להזרקה של 2 מ"ל באמפולה המכילה 15 מ"ג של החומר הפעיל, נרות רקטליות, המכילות גם 7.5 ו-15 מ"ג של Meloxicam.

מעכב COX-2 סלקטיבי. לעתים רחוקות יותר מתרופות אחרות מקבוצת ה-NSAID, היא גורמת לתופעות לוואי בצורה של נזק לכליות וגסטרופתיה.

ככלל, בימים הראשונים של הטיפול, התרופה משמשת באופן פרנטרלי. 1-2 מ"ל תמיסה מוזרקת עמוק לתוך השריר. כאשר התהליך הדלקתי החריף שוכך מעט, החולה מועבר לצורת טבליות של meloxicam. בפנים, הוא משמש ללא קשר לצריכת מזון, 7.5 מ"ג 1-2 פעמים ביום.

Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zitsel, Phlogoxib)

טופס שחרור - כמוסות של 100 ו 200 מ"ג של התרופה.

מעכב ספציפי של COX-2 בעל אפקט אנטי דלקתי ומשכך כאבים בולט. בשימוש במינונים טיפוליים השפעה שליליתלמעשה אינו משפיע על הקרום הרירי של מערכת העיכול, מכיוון שיש לו רמה נמוכה מאוד של זיקה ל-COX-1, לכן, הוא אינו גורם להפרעה בסינתזה של פרוסטגלנדינים חוקתיים.

ככלל, celecoxib נלקח במינון של 100-200 מ"ג ליום ב-1-2 מנות. המינון היומי המרבי הוא 400 מ"ג.

תופעות הלוואי הן נדירות. במקרה של שימוש ארוך טווח בתרופה במינון גבוה, כיב ברירית מערכת העיכול, דימום במערכת העיכול, אגרנולוציטוזיס וכו'.

Rofecoxib (Denebol)

טופס שחרור - תמיסה להזרקה באמפולות 1 מ"ל, המכילות 25 מ"ג של חומר פעיל, טבליות.

מעכב סלקטיבי מאוד של COX-2 עם תכונות אנטי דלקתיות, משככות כאבים והורדות חום בולטות. כמעט ללא השפעה על הקרום הרירי של מערכת העיכול ורקמת הכליה.

זה נקבע בזהירות לנשים בשליש הראשון והשני של ההריון, במהלך ההנקה, אצל אנשים הסובלים או קשים.

הסיכון לפתח תופעות לוואי ממערכת העיכול עולה עם נטילת מינונים גבוהים של התרופה לאורך זמן, וכן בחולים מבוגרים.

Etoricoxib (Arcoxia, Exineph)

טופס שחרור - טבליות של 60 מ"ג, 90 מ"ג ו-120 מ"ג.

מעכב COX-2 סלקטיבי. זה לא משפיע על סינתזה של פרוסטגלנדינים בקיבה, זה לא משפיע על תפקוד הטסיות.

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לצריכת המזון. המינון המומלץ תלוי ישירות בחומרת המחלה ומשתנה בין 30-120 מ"ג ליום במנה אחת. מטופלים מבוגרים אינם צריכים להתאים את המינון.

תופעות הלוואי הן נדירות ביותר. ככלל, הם מצוינים על ידי חולים הנוטלים etoricoxib במשך שנה או יותר (עבור מחלות ראומטיות חמורות). קשת התגובות הבלתי רצויות המתעוררות במקרה זה היא רחבה ביותר.

נימסוליד (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid ואחרים)

טופס שחרור - טבליות של 100 מ"ג, גרגירים להכנת תרחיף למתן פומי בשקיק המכיל מנה אחת של התרופה - 100 מ"ג כל אחת, ג'ל בשפופרת.

מעכב סלקטיבי מאוד של COX-2 עם השפעות אנטי דלקתיות, משככות כאבים והורדות חום בולטות.

התרופה נלקחת דרך הפה, 100 מ"ג פעמיים ביום, לאחר הארוחות. משך הטיפול נקבע בנפרד. הג'ל נמרח על האזור הפגוע, משפשף קלות לתוך העור. תדירות היישום - 3-4 פעמים ביום.

כאשר רושמים Nimesulide לחולים מבוגרים, אין צורך בהתאמת מינון של התרופה. יש להפחית את המינון במקרה של פגיעה חמורה בתפקודי הכבד והכליות של המטופל. עשויות להיות השפעות רעילות בכבד, מעכבות תפקודי כבד.

במהלך ההריון, במיוחד בשליש השלישי, מומלץ מאוד לקחת נימסוליד. במהלך ההנקה, התרופה היא גם התווית נגד.

נבומטון (סינמטון)

טופס שחרור - טבליות של 500 ו-750 מ"ג.

מעכב COX לא סלקטיבי.

מנה בודדת לחולה מבוגר היא 500-750-1000 מ"ג במהלך או אחרי הארוחה. במקרים חמורים ניתן להעלות את המינון ל-2 גרם ליום.

תופעות הלוואי והתוויות נגד דומות לאלו של NSAIDs לא סלקטיביים אחרים.
לא מומלץ בהריון או מניקה.

תרופות אנטי דלקתיות לא סטרואידיות משולבות

ישנן תרופות המכילות שני חומרים פעילים או יותר מקבוצת ה-NSAID, או NSAIDs בשילוב עם ויטמינים או תרופות אחרות. העיקריים שבהם מפורטים להלן.

• דולרן. מכיל 50 מ"ג נתרן דיקלופנק ו-500 מ"ג אקמול. בתרופה זו, ההשפעה האנטי דלקתית המובהקת של דיקלופנק משולבת עם ההשפעה משכך הכאבים הבולטת של אקמול. התרופה נלקחת דרך הפה, 1 טבליה 2-3 פעמים ביום לאחר הארוחות. המינון היומי המרבי הוא 3 טבליות.
• נוירודיקלוביטיס. כמוסות המכילות 50 מ"ג דיקלופנק, ויטמין B1 ו-B6, וכן 0.25 מ"ג ויטמין B12. כאן האפקט המשכך כאבים והאנטי דלקתי של דיקלופנק מוגבר על ידי ויטמיני B, המשפרים את חילוף החומרים ב רקמת עצבים... המינון המומלץ של התרופה הוא 1-3 כמוסות ליום ב-1-3 מנות. קח את התרופה לאחר ארוחות עם הרבה נוזלים.
• אולפן-75, המיוצר בצורת תמיסה להזרקה, מכיל בנוסף לדיקלופנק בכמות של 75 מ"ג גם 20 מ"ג לידוקאין: עקב נוכחותו של האחרון בתמיסה, זריקות התרופה הופכות פחות כואבות עבור המטופל.
• פאניגן. הרכבו דומה לזה של דולרן: 50 מ"ג נתרן דיקלופנק ו-500 מ"ג אקמול. מומלץ ליטול טבליה אחת 2-3 פעמים ביום.
• פלמידז. מאוד מעניין, שונה מאחרים מוצר תרופתי... בנוסף ל-50 מ"ג דיקלופנק ו-500 מ"ג אקמול, הוא מכיל גם 15 מ"ג של serratiopeptidase, שהוא אנזים פרוטאוליטי ובעל אפקט פיברינוליטי, אנטי דלקתי ואנטי-בצקת. זמין בצורה של טבליות וג'ל לשימוש מקומי. הטבליה נלקחת דרך הפה, לאחר ארוחה, עם כוס מים. ככלל, 1 טבליה נקבעת 1-2 פעמים ביום. המינון היומי המרבי הוא 3 טבליות. הג'ל משמש חיצונית, מורחים אותו על האזור הפגוע של העור 3-4 פעמים ביום.
• מקסיזיק. התרופה דומה בהרכבה ובפעולה לפלמידז שתוארה לעיל. ההבדל טמון בחברה היצרנית.
• דיפלו-פ-פארמקס. הרכב הטבליות הללו דומה לזה של דולרן. המינונים זהים.
• דולאר. אותו הדבר.
• דולקס. אותו הדבר.
• Oxalgin-DP. אותו הדבר.
• צינפר. אותו הדבר.
• דיקלוקין. כמו Olfen-75, הוא מכיל נתרן דיקלופנק ולידוקאין, אך שני החומרים הפעילים הם בחצי מהמינון. בהתאם, הוא חלש יותר בפעולה.
• ג'ל דולרן. מכיל נתרן דיקלופנק, מנטול, שמן פשתן ומתיל סליצילט. לכל הרכיבים הללו, במידה זו או אחרת, השפעה אנטי דלקתית ומעצימים את ההשפעות זה של זה. הג'ל נמרח על העור הפגוע 3-4 פעמים במהלך היום.
• נימיד פורטה. טבליות המכילות 100 מ"ג נימסוליד ו-2 מ"ג טיזאנידין. תרופה זו משלבת בהצלחה את ההשפעות האנטי-דלקתיות והמשככות כאבים של nimesulide עם פעולת הרפיית השרירים (מרפיית השרירים) של טיזאנידין. הוא משמש לכאבים חריפים הנגרמים מעווית של שרירי השלד (בדרך הפופולרית - עם צביטה של ​​השורשים). התרופה נלקחת דרך הפה לאחר ארוחה עם הרבה נוזלים. המינון המומלץ הוא 2 טבליות ליום ב-2 מנות מחולקות. משך הטיפול המרבי הוא שבועיים.
• ניזאליד. כמו נימיד פורטה, הוא מכיל נימסוליד וטיזאנידין במינונים דומים. המינונים המומלצים זהים.
• עלית. טבליות מסיסות המכילות 100 מ"ג נימסוליד ו-20 מ"ג דיציקלוברין, שהוא מרגיע שרירים. זה נלקח דרך הפה לאחר ארוחות עם כוס נוזל. מומלץ ליטול טבליה אחת פעמיים ביום למשך לא יותר מ-5 ימים.
• ננוגן. ההרכב של תרופה זו והמינונים המומלצים דומים לאלה של התרופה עלית המתוארת לעיל.
• אוקסיגאן. אותו הדבר.