1. ציין את המסלול האנטרלי של מתן התרופה:

1. תוך שרירי

2.תת עורית

3.שאיפה

4. פנימה

5.subarachnoid

2. מה אופייני להחדרת חומרים רפואיים דרך הפה?

1. ההתפתחות המהירה של ההשפעה

2.האפשרות להשתמש במצב לא מודע

3.האפשרות להשתמש בתרופות שנהרסות במערכת העיכול

4. הקצב שבו תרופות נכנסות לזרם הדם הכללי משתנה

5. הצורך בסטריליזציה של תרופות שניתנו

3. ציין את מנגנון הספיגה העיקרי של חומרים רפואיים ב מערכת עיכול:

1.פיזור קל

2.דיפוזיה פסיבית

3. הובלה פעילה

4.פינוציטוזיס

5.סינון

4. ציין מאיזה צורת מינוןהאם התרופה נספגת מהר יותר בנטילה דרך הפה?

1.פתרון

2.השעיה

3.גלולות

4.כמוסות

5. מהן התכונות גוף הילדיש לקחת בחשבון בעת ​​מינון תרופות לילדים?

1. ספיגה מהירה יותר של תרופות מאשר מבוגרים

2. חדירות של מחסומים היסטו-המטוגניים, כולל BBB, גבוהה יותר מאשר במבוגרים

3. הפעילות של אנזימים מיקרוזומליים בכבד נמוכה יותר מאשר אצל מבוגרים

4. מהירות נמוכה יותר סינון גלומרולרימאשר מבוגרים

6. איזו תופעה יכולה להתרחש במתן חוזר של תרופות?

1. ממכר

2.אידיוסינקרטיה

3.סיכום

4.פוטנציה

5.סינרגיה

7. איך קוראים להצטברות של חומר תרופתי בגוף במתן חוזר?

1.אידיוסינקרטיה

2.רגישות

3.סיכום

4.צבירת חומר

5. צבירה פונקציונלית

8. איזו תופעה יכולה להתרחש מתי שימוש משולבסמים?

1.אידיוסינקרטיה

2. צבירה פונקציונלית

3. ממכר

4.צבירת חומר

5.סינרגיה

9. איזה מהמשפטים הבאים נכון לתרופה שמסולקת לפי קינטיקה מסדר ראשון?

1. זמן מחצית החיים של תרופה הוא פרופורציונלי לריכוז הפלזמה שלה

2. קצב סילוק התרופה הוא פרופורציונלי לריכוז הפלזמה שלה

3. כמות התרופה שמתבטלת ליחידת זמן היא קבועה

4. חיסול של תרופה זו מתרחשת עקב המהירות המוגבלת תגובות אנזימטיותשזורמים במהירות המרבית שלהם

5. העלילה של ריכוז התרופה לעומת הזמן בקואורדינטות לוגריתמיות למחצה היא קו עקום

10. מה סוג הפעולה של תרופות המחזירות את פעילות מערכת העצבים המרכזית לתקינה במחלות המלוות בהתרגשות נפשית ומוטורית?

1. טוניק

2.מעורר

3.הרגעה

4.מדכא

5.משתק

11. נוכחותה של אנזימופתיה שנקבעה גנטית עלולה להוביל לצהבת המוליטית כאשר מכניסים לגוף חומרים רפואיים בעלי פוטנציאל חמצוני גבוה (כינין ואחרים):

1.מחסור באנזים גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז

2.מחסור במהמוגלובין רדוקטאז

3.מחסור באורידין-דיפוספט-גלוקורוניל טרנספראז

4.מחסור ב-N-acetyltransferase

5.מחסור בפסאודוכולינאסטראז

12. שימו לב לדוגמא לאי התאמה תרופתית של תרופות בשימוש משולב:

1. סידן כלוריד יוצר קומפלקסים בלתי מסיסים עם טטרציקלינים בקיבה, מה שמקשה על ספיגתם

2.כאשר אמידופירין (אבקה) וחומצה אצטילסליצילית (אבקה) מאוחסנים יחד, התערובת הופכת לחה, ונוצר סליצילאט אמידופירין לא פעיל

3. חוסם a phentolamin "סוטה" את ההשפעה של אפינפרין אגוניסט אדרנרגי (אדרנלין) על לחץ הדם

4.בנדאזול (דיבזול), המעכב ישירות מיופיברילים כלי דם, מפחית את ההשפעה מכווצת כלי הדם של פנילפרין (מזאטון), המגרה קולטנים א-אדרנרגיים של דופן כלי הדם.

5.furosemide מקצר ומחליש את פעולתם של חומרים רפואיים רבים, מקדם את הפרשתם

13. שימו לב לדוגמא לאי התאמה תרופתית:

1.furosemide מקצר ומחליש את פעולתן של תרופות רבות, ומקדם את הפרשתן

2. phenobarbital מחליש את פעולתו של ethyl biscumacetate (neodycoumarin) על ידי גרימת אנזימי כבד מיקרוזומליים

3.אטרופין מחליש את ההשפעה של M-cholinomimetic pilocarpine על שרירים חלקים על ידי חסימת קולטנים M-cholinergic

4. פפאברין הידרוכלוריד, כאשר הוא מעורבב עם תמיסות של תכשירי דיגיטליס, יוצר משקעים

5.neomycin מגביר את ההשפעה האוטוטוקסית של סטרפטומיצין עקב הצטברותם בפרילימפה

14. המושג טכיפילקסיס פירושו:

1.הצטברות של חומר רפואי בגוף

2.הגברת הפעולה של חומר רפואי אחד בהשפעת אחר

3. היחלשות פעולתו של חומר רפואי אחד בהשפעת אחר

4.ירידה מהירה בהשפעה במתן חוזר של חומרים רפואיים

5. התמכרות לסמים

15. היחלשות פעולתו של חומר רפואי אחד בהשפעת אחר נקראת:

1.אנטגוניזם

2.אידיוסינקרטיה

3.צבירה

4.סינרגיה

5.ממכר

16. חיזוק פעולתו של חומר רפואי אחד בהשפעת אחר נקרא:

1.אנטגוניזם

2.אידיוסינקרטיה

3.צבירה

4.סינרגיה

5.ממכר

17. שימו לב לדוגמא לאי התאמה פרמקודינמית בין תרופות בשימוש בשילוב:

1. פפאברין הידרוכלוריד, כאשר מערבבים אותו במזרק אחד עם תכשירי דיגיטליס, יוצר משקעים

2.furosemide מקצר ומחליש את פעולתן של תרופות רבות, ומקדם את הפרשתן

3. ברזל סולפט יוצר קומפלקסים בלתי מסיסים עם טטרציקלינים, מה שמקשה על ספיגתם

4.phenobarbital מחליש את פעולתו של ethyl biscumacetate (neodycoumarin) על ידי גרימת אנזימי כבד מיקרוזומליים

5.אטרופין מחליש את ההשפעה של M-cholinomimetic pilocarpine על שרירים חלקים על ידי חסימת קולטנים M-cholinergic

18. איזה מונח מציין את ההשפעה של תרופות במהלך ההריון, המובילה למומים מולדים?

1.מוטגני

2.מסרטן

3.טרטוגני

4.עובר רעיל

5.טוקסיל

19. לאחר מתן 100 מ"ג מוצר תרופתיריכוז היציבות שלו בפלזמה בדם היה 10 מ"ג לליטר. נפח ההפצה של תרופה זו:

1.10 ליטר

2.1 ליטר

3.90 ליטר

4.110 ליטר

5. 1000 ליטר

20. כמה מהתרופה יישאר בדם בעירוי בודד לאחר שחלפו 2 מחצית חיים של התרופה:

21. עם עירוי תוך ורידי מתמשך, נדרש פרק זמן להשגת ריכוז יציב של התרופה בדם, שהוא בקירוב:

1.4 זמן מחצית חיים של תרופה זו

2.3 זמן מחצית חיים של התרופה

3.2 זמן מחצית חיים של התרופה

4.1 זמן מחצית חיים של תרופה זו

5. הכפל את זמן העירוי של תרופה זו

22. ריכוז התרופה בדם הוא 10 מ"ג לליטר, זמן מחצית החיים של תרופה זו הוא שעתיים. לאחר איזה פרק זמן, לאחר הפסקת מתן התרופה, ריכוזה בדם יהיה 1.25 מ"ג לליטר?

1. לאחר שעה

2.לאחר שעתיים

3.לאחר 3 שעות

4.לאחר 4 שעות

5.לאחר 6 שעות

23. איזה מהמשפטים הבאים נכון:

1. תרופות הניתנות תוך ורידי עוברות חילוף חומרים במעבר ראשון

2. החיסרון של דרך השאיפה של הניהול הוא ספיגה איטית מאוד

3.דיפוזיה פסיבית דורשת חלבוני נשא מיוחדים ומאופיינת בקינטיקה רוויה

4. הזמינות הביולוגית של תרופות הניתנות תוך ורידי היא 100%

5. הערך הגבוה ביותר של נפח ההפצה מצביע על כך שהתרופה עוברת חילוף חומרים מהיר

24. צימוד של תרופות עם חומצה גלוקורונית:

1. מפחית את ההידרופיליות של חומרים אלה

2. מוביל בדרך כלל להשבתת הכספים הללו

3.הוא דוגמה לתגובות שלב I של חילוף החומרים של התרופה

4.הוא המסלול המטבולי המוביל ביילודים

5.מזרז על ידי מערכת הציטוכרום P 450

25. כל ההצהרות הבאות נכונות למעט:

חומצה אצטילסליצילית (pK a = 3.5) ב-pH = 2.5 היא 90% במצב לא מיונן

2. פרומתזין הבסיס החלש (pK a = 9.1) מיונן יותר ב-pH = 7.4 מאשר ב-pH = 2.0

3.ספיגה של בסיסים חלשים מהמעי מהירה יותר מאשר מהקיבה

4.עלייה בחומציות השתן מאיצה הפרשת בסיס חלש עם pK a = 8.0

5. מולקולות מאוגדות חודרות את ממברנות התא טוב יותר ממולקולות מיוננות וטעונות

26. איזה מהמשפטים הבאים נכון?

1.בסיסים חלשים נספגים במהירות ובאופן מלא דרך תאי האפיתל של הקיבה

2. מתן פומי בו-זמני של תרופה אחרת עם אטרופין מאיץ את הספיגה של תרופה זו

3. ניתן להסיר במהירות מהגוף תרופה בעלת נפח פיזור גדול על ידי המודיאליזה

4. תנאי הלם יכולים לגרום לספיגה איטית יותר מוצר תרופתי

5. אם נפח ההפצה של התרופה קטן, אז רובו ממוקם בתא החוץ-וסקולרי של הגוף

27. מה מאפיין אינדיקטור כזה של פרמקוקינטיקה כמו זמן מחצית החיים?

1.קצב הספיגה של חומרים רפואיים במערכת העיכול

2. אופי וקצב התפוצה ברקמות

3. מהירות ביולוגית

4.קצב הסילוק מהגוף

5.דרגת קישור לחלבוני הדם

28. פקיעת פעולתו של מוצר מרפא מרמזת כי ...

1. יש להסיר את התרופה מהגוף כדי להפסיק את פעולתה

2. חילוף החומרים של תרופה תמיד מוביל לעלייה במסיסות שלה במים

3.חילוף החומרים של תרופה תמיד מונע ממנה את הפעילות התרופתית שלה

4. חילוף חומרים בכבד והפרשת כליות הם שניים מהמנגנונים החשובים ביותר המעורבים בתהליך זה.

5.הפצה של התרופה בחלל החוץ-וסקולרי מבטיחה את הפסקת פעולתה

29. כל ההצהרות הבאות לגבי דרכי מתן התרופה נכונות למעט:

1. רמת הריכוז של חומר בדם עולה לעתים קרובות מהר יותר כאשר הוא ניתן תוך שרירית מאשר במתן דרך הפה

2. אפקט המעבר הראשון הוא תוצאה של חילוף החומרים של התרופה לאחר מתן, אך לפני שהוא נכנס למחזור הדם.

3. מינוי תרופות נגד אסתמה בצורה של אירוסולים לשאיפה קשור בדרך כלל לתופעות לא רצויות יותר מאשר בליעתן

4. הזמינות הביולוגית של רוב התרופות נמוכה יותר כאשר הן ניתנות דרך פי הטבעת בצורה של נרות מאשר כאשר מתן תוך ורידי

5. כניסת תרופות לגוף מסרטים טרנס-דרמליים מואטת לעתים קרובות וקשורה לפחות חילוף חומרים במהלך המעבר הראשוני מאשר כאשר תרופות אלו נלקחות דרך הפה

30. כל האמור לעיל חל על מנגנוני העברת תרופות, למעט:

1. פיזור מים.

2. הידרוליזה של מים.

3. דיפוזיה של שומנים.

4. פינוציטוזיס ואנדוציטוזיס.

5. הובלה מתמחה בהשתתפות וקטורים.

31. מה אופייני לדרך המתן רקטלית?

1. ההתפתחות המהירה של ההשפעה

2.האפשרות של כניסת תרופות לזרם הדם הכללי, עוקפות את הכבד

4.האפשרות להכניס רק נרות

5. הצורך לעקוב אחר דיאטה מסוימת

32. מה אופייני לדרך המתן תת-לשונית?

2.האפשרות להחדיר חומרים מגרים

3. הצורך בסטריליזציה של תרופות שניתנו

4.האפשרות של כניסת תרופות לזרם הדם הכללי, עוקפות את הכבד

5.האפשרות להשתמש במצב לא מודע

33. מה מאפיין את דרך השאיפה למתן?

1.התפתחות איטית של האפקט

2. ההתפתחות המהירה של ההשפעה

3.האפשרות להחדיר חומרים מגרים

5.האפשרות להחדרת גזים

34. ציין את מסלול הניהול הפרנטרלי:

1. פנימה

2. תת לשוני

3. פי הטבעת

4.שאיפה

5.עם בדיקה לתוך הקיבה

35. מה מאפיין אינדיקטור כזה של פרמקוקינטיקה כזמינות ביולוגית?

1. שלמות וקצב כניסת התרופה לזרם הדם הכללי

2. אופי ההפצה

3. עוצמת חילוף החומרים

4.שיעור חיסול

5.דרגת קישור על ידי חלבוני דם

36. מה מאפיין אינדיקטור כזה של פרמקוקינטיקה כפינוי?

1. מהירות יניקה

2.שלמות הקליטה

3. אופי ההפצה

5.קצב סילוק התרופה מהגוף

37. ציין את המסלול העיקרי של סילוק תרופות מהגוף:

1. הכליות עם שתן

2. כבד עם מרה

3. ריאות עם אוויר נשוף

4. בלוטות הזיעה עם זיעה

5.בלוטות אם עם חלב

38. עלייה בפעילות של אנזימים מיקרוזומליים בכבד מובילה לרוב ל:

1. להאיץ את השבתת התרופה

2.איטת השבתת התרופה

3. רעילות מוגברת של תרופות

4.הגברת הפעולה העיקרית של התרופה

5.הגדלת המספר תופעות לוואי

39. ציין את המסלול העיקרי של החדרת גזים ונוזלים נדיפים לגוף:

1. פנימה

2. תוך שרירית

3. תוך ורידי

4.שאיפה

5.subarachnoid

40. לצורך פעולה מקומית על העור והריריות, מיושמים צורות המינון הבאות:

1.אבקות

4.תחליבים

5.כל האמור לעיל נכון

41. ההשפעה הפרמקולוגית המהירה ביותר מתפתחת עם הכנסת תרופות:

1. תת עורית

2. תוך שרירית

3. תוך ורידי

4. פנימה

5. תת לשוני

42. מה אופייני למתן תרופות בצורה של זריקות?

1.פיתוח מהיר יותר של ההשפעה מאשר בנטילת הפה

2.האפשרות להשתמש בתרופות שנהרסות במערכת העיכול

3.אפשרות השימוש בחולים מחוסרי הכרה

4. הצורך בסטריליזציה של תרופות שניתנו

5.כל האמור לעיל נכון

43. ציין חוסם של האנזים שחוסם את היווצרות אנגיוטנסין II:

1.אנוקספארין

2.קפטופריל

3.פרוסרין

5. פרוטמין סולפט

קליטת התרופה.

שאיבה (מ-Lat. Absorbeo - אני יונק פנימה) (ספיגה) היא התגברות על המחסומים המפרידים בין מקום מתן התרופה לזרם הדם. שלמות הספיגה תלויה בגורמים שונים: צורת המינון, מידת העדינות, ה-pH של המדיום, פעילות האנזימים, מסיסות, נוכחות מזון ב מערכת עיכולואחרים.חדירה לדם היא תנאי מוקדם לטיפול תרופתי מוצלח עבור רוב התרופות של פעולת ספיגה.

לכל חומר רפואי נקבע אינדיקטור מיוחד - זמינות ביולוגית. הוא מתבטא באחוזים ומאפיין את קצב ומידת הספיגה של תרופות ממקום ההזרקה למחזור הדם והצטברות בדם בריכוז טיפולי. קביעת זמינות ביולוגית היא תהליך חובה בפיתוח ובדיקה של תרופות חדשות. הזמינות הביולוגית מושפעת מכמות התרופה המשתחררת מהטבליה, הרס של חומרים במערכת העיכול, פגיעה בספיגה עקב פריסטלטיקה גבוהה, קשירת תרופות עם חומרי ספיגה שונים, וכתוצאה מכך הן אינן נספגות יותר.

חלק מהחומרים בעלי זמינות ביולוגית נמוכה מאוד (10-20%), למרות העובדה שהם נספגים היטב במערכת העיכול. זה נובע מהדרגה הגבוהה של חילוף החומרים שלהם בכבד. ככל שהזמינות הביולוגית גבוהה יותר, כך יש ערך רב יותר לתרופות של פעולה מערכתית.

חדירת חומר רפואי לתאי ולרקמות הגוף קשורה להעברתו במדיה נוזלית וכניסתו מהדם דרך מחסומים תאיים שונים. כמה פיזיקוכימיים ו מנגנונים פיזיולוגיים, שהעיקריים שבהם הם דיפוזיה וסינון.

הפצה של חומרים רפואיים בגוף, שקיעה.

לאחר שהתרופה נכנסת לזרם הדם, היא מתפשטת בכל הגוף ומופצת בהתאם לתכונות הפיזיקליות והביולוגיות שלה. האחידות או אי אחידות ההפצה נקבעת על ידי רגישות של איברים ורקמות לחומרים, כמו גם חוסר יכולתם לחדור מחסומים ביולוגיים: hematoencephalic (מונע חדירת חומרים מהדם למערכת העצבים המרכזית), המטו-אופטלמולוגי (מונע חדירת חומרים מהדם לרקמות העין), שליה (מונעת חדירת חומרים מגוף האם לעובר). עור וקרום תאים הם מחסומים מיוחדים.

איור 1 תלות של התפלגות החומר הרפואי בתכונות הפיזיקליות-כימיות

קִיר כלי דםבעל אופי של קרום נקבובי. תרכובות הידרופיליות חודרות לתוך הכלי דרך נקבוביות הממברנה עקב סינון, ותרכובות ליפופיליות חודרות ישירות דרך מבני הממברנה על ידי דיפוזיה פשוטה. לאחר מכן, מהכלים, החומר חודר לתוך הנוזל הבין-תאי (בין-תאי) המקיף את הכלים. מתוכם, חומרים ליפופיליים חודרים בקלות לתאים סמוכים, בעוד שלחומרים הידרופיליים יש סידור חוץ תאי. (איור 1)

בתהליך ההפצה בגוף, חלק מחומר התרופה יכול להצטבר (להיות מופקד) באיברים וברקמות. חומרים רבים מתחברים עם חלבוני פלזמה בדם. במצב זה, הם אינם פעילים וחודרים בצורה גרועה לאיברים ורקמות אחרות. אבל מהקשרים האלה או ה"מחסן" משתחרר בהדרגה חלק מהתרופה הפעילה, מה שכן השפעה פרמקולוגית... זה מבטיח הארכה של פעולת התרופה.

מטבוליזם של חומרים רפואיים.

חומרים אורגניים בגוף עוברים טרנספורמציות כימיות שונות (ביוטרנספורמציה). ישנם שני סוגים של טרנספורמציות של חומרים רפואיים: טרנספורמציה מטבולית וצימוד. טרנספורמציה מטבולית - הפיכת חומרים באמצעות חמצון, הפחתה והידרוליזה. צימוד הוא תהליך ביוסינתטי המלווה בהוספת מספר קבוצות כימיות לתרופה או למטבוליטים שלה. (איור 2)

אורז. 2 דרכי טרנספורמציה ביולוגית של תרופות בגוף

תהליכים אלו כרוכים בהשבתה או הרס של חומרים רפואיים (ניקוי רעלים), יצירת תרכובות פחות פעילות, הידרופיליות ומופרשות בקלות מהגוף.

לפעמים, כתוצאה מחילוף החומרים של חומרים מסוימים, נוצרות תרכובות פעילות יותר - מטבוליטים פעילים פרמקולוגית. במקרה זה, אנו מדברים על "פרו-תרופה".

התפקיד העיקרי בביוטרנספורמציה שייך לאנזימי כבד מיקרוזומליים, אז אנחנו מדברים על המחסום ותפקוד ניקוי הרעלים של הכבד. במחלות כבד, תהליכי טרנספורמציה ביולוגיים מופרעים והשפעת התרופות מוגברת במקצת (למעט "תרופות פרו-תרופות").

הפרשת חומרים רפואיים מהגוף (הפרשה).

לאחר זמן מסוים, חומרים רפואיים מופרשים מהגוף ללא שינוי או בצורה של מטבוליטים. חומרים הידרופיליים (מסיסי מים) מופרשים על ידי הכליות. רוב התרופות מוקצות בדרך זו. לכן, במקרה של הרעלה, ניתנים משתנים כדי להאיץ את הוצאת הרעל מהגוף (איור 3).

תרופות ליפופיליות (מסיסות שומן) רבות והמטבוליטים שלהן מופרשים דרך הכבד כחלק מהמרה החודרת למעיים. תרופות ומטבוליטים שלהן המשתחררים למעי עם מרה יכולים להיות מופרשים בצואה, להיספג בחזרה לזרם הדם, או לעבור מטבוליזם על ידי אנזימי מרה ומעי. לפיכך, התרופה נשארת בגוף במשך זמן רב.

תהליך מחזורי זה נקרא מחזור דם אנטרוהפטי (צבירה אנטרוהפטית) - דיגיטוקסין, דיפנין. יש לקחת זאת בחשבון כאשר רושמים תרופות בעלות השפעה רעילה על הכבד ולחולים במחלת כבד.

חומרים רפואיים יכולים להיות מופרשים דרך הזיעה ובלוטות החלב (יוד, ברום, סליצילטים). חומרים רפואיים נדיפים מופרשים דרך הריאות עם אוויר נשוף. בלוטות החלב מפרישות תרכובות שונות עם חלב (כדורי שינה, אלכוהול, אנטיביוטיקה, סולפונאמידים), אשר יש לקחת בחשבון כאשר רושמים תרופה לנשים מניקות.

תהליך השחרור של אורגניזם מחומר סם כתוצאה מאינאקטיבציה והפרשה מוגדר במונח אלימינציה (מלטינית - eliminare - לגרש).

קבוע קצב ההפרשה הוא קצב ההפרשה של תרופות בשתן ובדרכים אחרות.

פינוי כולל (מאנגלית clearance - purification) של תרופה הוא נפח פלזמת הדם שפונה מתרופות ליחידת זמן (מ"ל/דקה) עקב הפרשה בכליות, בכבד ובדרכים אחרות.

זמן מחצית החיים (T0.5) הוא הזמן שבו ריכוז התרופות בפלזמה יורד במחצית מערכה ההתחלתי.

אינדיקטור זה משקף את הקשר בין נפח הפיזור לפינוי של חומר. ידוע שעם הכנסת מנת תחזוקה קבועה של תרופות באותו מרווחי זמן, בממוצע, לאחר 4-5 T0.5, נוצר ריכוז שיווי המשקל שלה בפלסמת הדם (ראה להלן). לכן, לאחר תקופה זו, יעילות הטיפול מוערכת לרוב.

ככל שה-T0.5 קצר יותר, ככל שההשפעה הטיפולית של התרופה מתחילה ומפסיקה מהר יותר, כך התנודות בריכוז שיווי המשקל שלה בולטות יותר. לכן, כדי להפחית תנודות חדות בריכוז שיווי המשקל במהלך טיפול ארוך טווח, נעשה שימוש בצורות מעוכבות של תרופות.

לאחר שהתרופה נכנסת למחזור הדם, היא מופצת לרקמות הגוף. התפלגות בדרך כלל לא אחידה עקב הבדלים בהמפרפוזיה, קשירת רקמות (למשל, תכולת שומן שונה), pH מקומי וחדירות קרום התא.

קצב חדירת התרופה לרקמה תלוי בקצב זרימת הדם ברקמה, בגודל הרקמה ובמאפייני ההתפלגות בין דם לרקמה. איזון ההפצה (כאשר קצבי החדירה והסילוק מהרקמה זהים) בין דם לרקמה מושגת מהר יותר באזורים עם וסקולריזציה עשירה, אם דיפוזיה דרך קרום התא אינה גורם מגביל המגביל את הקצב. ברגע שהשיווי משקל מושג, ריכוזי התרופה ברקמה ובנוזלים תאיים הם פרופורציונליים לריכוזי הפלזמה. חילוף חומרים וסילוק מתרחשים במקביל להפצה, מה שהופך את התהליך לדינמי ומורכב.

עבור נוזלים אינטרסטיציאליים ברוב הרקמות, קצב חלוקת התרופה נקבע בעיקר על ידי זלוף. רקמות שאינן מפוזרות בצורה גרועה (למשל, שרירים, שומן) מאופיינות בהפצה איטית מאוד, במיוחד אם לרקמה יש זיקה גבוהה לתרופה.

נפח הפצה

נפח הפיזור לכאורה הוא נפח הנוזל המשוער שבו מפוזרת הכמות הכוללת של התרופה הניתנת כדי ליצור ריכוז התואם לזה שבפלזמת הדם. לדוגמה, אם ניתנים 1000 מ"ג של תרופה, וריכוז הפלזמה תואם ל-10 מ"ג לליטר, אז 1000 מ"ג מחולקים ב-100 ליטר (מינון/נפח = ריכוז; 1000 מ"ג/ליטר = 10 מ"ג/ליטר; מכאן: = 1000 מ"ג / 10 מ"ג לליטר = 100 ליטר). לנפח הפיזור אין שום קשר לנפח הגוף או לתכולת הנוזלים, אלא תלוי בהתפלגות התרופה בגוף. עבור תרופות החודרות בקלות מחסומי רקמה, נותר מינון קטן יחסית במערכת הדם, וכך הריכוז בפלסמת הדם יהיה נמוך ונפח הפיזור יהיה גבוה. לתרופות שנשארות בעיקר במחזור הדם יש לרוב נפח הפצה נמוך. נפח הפיזור מאפיין את הריכוז בפלסמת הדם, אך נותן מידע מועט על אופן הפיזור הספציפי. כל תרופה ייחודית בתפוצתה בגוף. חלקם נכנסים בעיקר לשומנים, אחרים נשארים בנוזל החוץ תאי, ואחרים מופצים ברקמות.

תרופות חומציות רבות (למשל, וורפרין, חומצה סליצילית) נקשרות היטב לחלבונים ולכן יש להן נפח הפצה נמוך לכאורה. בסיסים רבים (למשל, אמפטמין, פטידין), לעומת זאת, נספגים מאוד ברקמות ולכן יש להם נפח פיזור לכאורה גדול מזה של הגוף כולו.

כריכה

אופן הפצת התרופה ברקמות תלוי בקשירתה לפלסמה ולחלבוני רקמה. בזרם הדם, תרופות מועברות בחלקן בתמיסה כשבריר חופשי (לא קשור), ובחלקן כשברית קשורה (לדוגמה, עם חלבוני פלזמה בדם או תאי דם). מבין חלבוני הפלזמה הרבים שיכולים לקיים אינטראקציה עם תרופה, החשובים ביותר הם אלבומין, גליקופרוטאין חומצי וליפופרוטאינים. תכשירים, שלתמיסות שלהם יש תגובה חומצית, בדרך כלל נקשרים בצורה אינטנסיבית יותר לאלבומין. הבסיסים, לעומת זאת, הם עם גליקופרוטאין חומצי ו/או ליפופרוטאינים.

רק תרופה לא קשורה מסוגלת לדפוזיה פסיבית לתוך חללים או רקמות חוץ-וסקולריים, שם מבוצעת פעולתה הפרמקולוגית. לכן, הריכוז של תרופה לא קשורה ב מעגל גדולזרימת הדם קובעת בדרך כלל את ריכוזו במקום מימוש ההשפעה, ובכך את חומרת ההשפעה.

בריכוזים גבוהים, כמות התרופה הקשורה מגיעה למקסימום הנקבע על פי מספר אתרי הקישור הזמינים. רוויה של אתרי קישור היא הבסיס להשפעת העקירה באינטראקציות בין תרופות.

תרופות מסוגלות להיקשר לחומרים שונים, לא רק לחלבונים. הקישור מתרחש בדרך כלל כאשר תרופה מקיימת אינטראקציה עם מקרומולקולה בתווך נוזלי, אך יכולה להתרחש גם כאשר היא חודרת לרקמת השומן של הגוף. מכיוון ששומן מבולבל בצורה גרועה, הזמן עד לשיווי משקל הוא בדרך כלל ארוך, במיוחד אם התרופה היא ליפופילית מאוד.

הצטברות של תרופות ברקמות או באזורים בגוף יכולה להאריך את השפעתן, שכן הרקמות משחררות את התרופה המצטברת ככל שהריכוז בפלסמת הדם יורד. למשל, thiopental מסיס מאוד בשומנים, חודר במהירות למוח לאחר זריקה תוך ורידית בודדת, ומאופיין בהתפתחות של אפקט הרדמה בולט ומהיר; ואז פעולתו נפסקת תוך דקות ספורות כשהוא מופץ מחדש לרקמת שומן מפוזרת באיטיות. לאחר מכן, thiopental משתחרר באיטיות מרקמת השומן, תוך שמירה על ריכוזי פלזמה תת הרדמה. עם זאת, במתן חוזר, ריכוזים אלו יכולים להפוך למשמעותיים, מה שמוביל לעובדה שהתרופה ב- מספר גדולמצטבר ברקמת השומן. לפיכך, תהליך זה מפחית תחילה את השפעת התרופה, אך לאחר מכן מאריך אותה.

תרופות מסוימות מצטברות בתאים עקב קישור לחלבונים, פוספוליפידים או חומצות גרעין... לדוגמה, ריכוז הכלורוקין בלויקוציטים והפטוציטים יכול להיות גבוה פי אלף מאשר בפלסמה בדם. התרופה בתאים נמצאת בשיווי משקל עם ריכוזה בפלסמת הדם ומועברת לשם כאשר חלק הפלזמה מסולק מהגוף.

מחסום דם מוח

תרופות מגיעות למערכת העצבים המרכזית דרך נימי המוח ונוזל השדרה. למרות שהמוח מגיע למקום השישי בערך תפוקת לב, הפצת תרופות לרקמת המוח מוגבלת מכיוון שחדירותו של המוח שונה מזו של רקמות אחרות. כמה תרופות מסיסות בשומן (כגון thiopental) חודרות בקלות למוח, אבל זה לא המקרה עבור תרכובות קוטביות. הסיבה לכך היא מחסום הדם-מוח, המורכב מהאנדותל של נימי המוח ומהקרום האסטרוציטי-גליאלי. תאי האנדותל של נימי המוח, שנראים קשורים יותר זה לזה מאשר התאים של רוב הנימים, מאטים את דיפוזיה של תרופות מסיסות במים. הממברנה האסטרוציטית-גליה מורכבת משכבה של תאי גליה של רקמת חיבור (אסטרוציטים) הממוקמים בסמוך לקרום הבסיס של האנדותל הנימים. עם הגיל, מחסום הדם-מוח עלול להיות פחות יעיל, מה שמוביל לחדירה מוגברת של חומרים שונים למוח.

תרופות יכולות להיכנס נוזל מוחיחדרים ישירות דרך מקלעת הכורואיד, ואז מתפזרים באופן פסיבי לתוך רקמת המוח מנוזל השדרה. במקלעת choroidal, חומצות אורגניות (למשל, benzylpenicillin) מועברות באופן פעיל מנוזל המוח השדרתי לדם.

לגבי תאים של רקמות אחרות, קצב חדירת התרופה לנוזל השדרה נקבע בעיקר על פי מידת הקשירה לחלבונים, מידת היינון ומסיסות התרופה בשומנים ובמים. קצב החדירה למוח איטי עבור תרופות הקשורות במידה רבה לחלבונים, וחסר משמעות עבור צורות מיוננות של חומצות ובסיסים חלשים. מכיוון שמערכת העצבים המרכזית מסופקת היטב בדם, קצב ההפצה של התרופה נקבע, קודם כל, על ידי החדירות שלה.

חילוף חומרים

הכבד הוא האיבר העיקרי שבו תרופות עוברות חילוף חומרים. למרות שחילוף החומרים מוביל בדרך כלל לאי-אקטיבציה של תרופות, חלק מהמטבוליטים שלהן פעילים תרופתית, לפעמים אפילו יותר פעילים מהתרכובת האם. חומר אב שאין לו פעילות תרופתית או בעל פעילות פרמקולוגית חלשה, אך בעל מטבוליטים פעילים, נקרא פרו-דרוג, במיוחד אם הוא נועד להבטיח אספקה ​​מלאה יותר שלו.

תרופות יכולות לעבור חילוף חומרים על ידי:

חִמצוּן;

התאוששות;

הִידרוֹלִיזָה;

הִידרָצִיָה;

נְטִיָה;

עיבוי או איזומריזציה.

עם זאת, לא משנה מה התהליך, מטרתו היא להקל על תהליך הביטול. האנזימים המעורבים בחילוף החומרים נמצאים ברקמות רבות, אך יחד עם זאת הם מרוכזים בעיקר בכבד. קצב חילוף החומרים של התרופה הוא אינדיבידואלי. חלק מהחולים מבצעים מטבוליזם של תרופות כל כך מהר עד שלא מושגים ריכוזי דם ורקמות יעילים מבחינה טיפולית. בחולים אחרים, חילוף החומרים עלול להיות איטי עד כדי כך מינונים רגיליםיש השפעה רעילה. קצב חילוף החומרים של תרופות בודדות תלוי בגורמים גנטיים, בנוכחות של מחלות נלוות (בפרט מחלות כרוניותאי ספיקת כבד ואי ספיקת לב מנותקת) ו אינטראקציות תרופתיות(במיוחד הכרוך באינדוקציה או עיכוב של חילוף חומרים).

חילוף החומרים של תרופות רבות מתרחש בשני שלבים:

התגובות של השלב הראשון כוללות היווצרות חדשות או שינוי של קבוצות תפקודיות קיימות, או ביקוע של המולקולה (על ידי חמצון, הפחתה, הידרוליזה). תגובות אלו אינן סינתטיות.

תגובות שלב II כוללות צימוד עם חומרים אנדוגניים (למשל חומצה גלוקורונית, סולפט, גליצין) והן סינתטיות.

מטבוליטים הנוצרים כתוצאה מתגובות סינתטיות הם קוטביים יותר ומופרשים בקלות רבה יותר על ידי הכליות (שתן) והכבד (מרה) מאשר מטבוליטים הנוצרים על ידי תגובות לא סינתטיות. חלק מהתרופות עוברות רק תגובות שלב I או רק שלב II. לפיכך, מספר השלבים משקף סיווג פונקציונלי ולא רציף.

מְהִירוּת

כמעט בכל התרופות, לקצב חילוף החומרים לאורך כל מסלול יש גבול רוויה עליון. עם זאת, בריכוזים טיפוליים, רוב התרופות תופסות רק חלק קטן מהפוטנציאל של האנזים המטבול, וקצב חילוף החומרים עולה עם עלייה בריכוז התרופה. במקרים כאלה, המתוארים כאלימינציה (או קינטיקה) מסדר ראשון), קצב חילוף החומרים של תרופה הוא החלק הקבוע של התרופה שנותר בגוף (ולא כמות קבועה של תרופה לשעה), כלומר, לתרופה יש זמן מחצית חיים מסוים. לדוגמה, אם 500 מ"ג של תרופה נוכחים בגוף בנקודת האפס, חילוף החומרים משאיר 250 מ"ג לאחר שעה, ו-125 מ"ג לאחר שעתיים (שמתאים לזמן מחצית חיים של שעה). עם זאת, כאשר רוב אתרי הקישור לאנזים תפוסים, חילוף החומרים מתרחש בקצב מרבי ואינו תלוי בריכוז התרופה בדם, כלומר, כמות קבועה של התרופה עוברת מטבוליזם ליחידת זמן, כלומר מתואר במונח "קינטיקה מסדר אפס". במקרה זה, אם 500 מ"ג של התרופה נמצא בגוף בנקודת האפס, אז לאחר שעה אחת כתוצאה מחילוף החומרים, 450 מ"ג עשויים להישאר, לאחר שעתיים - 400 מ"ג (מה שמתאים לפינוי מקסימלי של 50 מ"ג/שעה בהיעדר ערך מסוים של זמן מחצית חיים). ככל שריכוז התרופה בדם עולה, חילוף החומרים, שתואר במקור על ידי קינטיקה מסדר ראשון, מתחיל להתאים לקינטיקה מסדר אפס.

ציטוכרום P450

המערכת האנזימטית החשובה ביותר בשלב הראשון של חילוף החומרים - ציטוכרום P450 - היא משפחה של איזואנזימים מיקרוזומליים המזרזים את החמצון של תרופות רבות. האלקטרונים הנדרשים לכך מסופקים על ידי NADPH (בהשתתפות ציטוכרום P450 רדוקטאז, פלבופרוטאין המעביר אלקטרונים מ-NADPH, שהוא צורה מופחתת של ניקוטינמיד אדנין דינוקלאוטיד פוספט, לציטוכרום P450). איזוזימים ממשפחת הציטוכרום P450 ניתנים להשראה ולעיכוב על ידי תרופות וחומרים רבים, ובכך לגרום לאינטראקציה של תרופות רבות, כאשר אחת מהן מגבירה את הרעילות או מפחיתה את ההשפעה הטיפולית של השנייה.

עם הגיל, יכולתו של הכבד לבצע חילוף חומרים דרך ציטוכרום P450 יורדת ב-30% או יותר, ככל שנפח הכבד ופעילות זרימת הדם בו יורדים. לפיכך, בגיל מבוגר, תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי אנזימים אלו מתאפיינות בריכוזים גבוהים יותר ובזמן מחצית חיים. יחד עם זאת, מכיוון שלילודים יש מערכת לא מפותחת של אנזימים מיקרוזומליים בכבד, הם כמעט לא מחליפים תרופות רבות.

נְטִיָה

גלוקורונידציה היא התגובה השכיחה ביותר בשלב II והתגובה היחידה המתרחשת באנזימים מיקרוזומליים בכבד. גלוקורונידים מופרשים במרה ומופרשים בשתן. לפיכך, הצמידה הופכת את רוב התרופות למסיסות יותר, מה שמקל על הפרשתן קלה יותר על ידי הכליות. כתוצאה מהצימוד של חומצות אמינו עם גלוטמין או גליצין, נוצרים מוצרים המופרשים בקלות בשתן ומופרשים במרה רק בכמויות קטנות. עוצמת הגלוקורונידציה אינה תלויה בגיל, עם זאת, ביילודים תהליך היווצרות הגלוקורוניד איטי יותר, מה שבמקרים מסוימים עלול לגרום לתופעות לא רצויות חמורות.

אפשר גם צימוד על ידי אצטילציה ו-sulfoconjugation. אסטרים סולפטים הם קוטביים ומופרשים בקלות בשתן. עוצמת התהליכים הללו אינה תלויה בגיל.

הַפרָשָׁה

הכליות מפרישות חומרים מסיסים במים והן איברי ההפרשה העיקריים. מערכת המרה גם מקלה על סילוקן של תרופות, בתנאי שהן אינן נספגות מחדש במערכת העיכול. בדרך כלל תפקידם של המעיים, הרוק, הזיעה, חלב האם והריאות בהפרשה קטן, למעט הפרשת תרופות נדיפות להרדמה. הפרשת חלב אם, למרות שאינה משפיעה על האם, עלולה להשפיע על תינוק יונק.

חילוף החומרים בכבד הופך לעתים קרובות תרופות לקוטביות יותר ולפיכך מסיסות יותר במים. המטבוליטים המתקבלים כתוצאה מתהליך זה מופרשים בקלות רבה יותר מהגוף.

הפרשת כליות

רוב התרופות מופרשות באמצעות סינון כליות. כ-20% מפלסמת הדם הנכנסת לגלומרולוס מסוננת על ידי האנדותל שלו, ואז כמעט כל המים ורוב האלקטרוליטים נספגים מחדש באופן פסיבי או אקטיבי מהצינורות הכלייתיים בחזרה לזרם הדם.

עם זאת, תרכובות קוטביות, הכוללות את רוב מטבוליטי התרופות, אינן יכולות להתפזר בחזרה לזרם הדם (בהיעדר מנגנון הובלה ספציפי לספיגה מחדש, למשל, כמו במקרה של גלוקוז, חומצה אסקורבית וויטמינים מקבוצת B) והן מופרשות מתוך הגוף. עם הגיל, הפרשת התרופה על ידי הכליות פוחתת. בגיל 80 שנה, ערך הפינוי הוא בדרך כלל 50% מאותו ערך בגיל 30.

נתיבי ההובלה של תרופות בכליות קשורים ישירות למנגנוני ההובלה הטרנסממברנית. תרופות הקשורות לחלבון פלזמה נשארות בזרם הדם. כתוצאה מכך, רק מנה לא קשורה של התרופה כלולה בתסנין הגלומרולרי. צורות לא מיוננות של תרופות ומטבוליטים שלהן נוטים להיספג בקלות מחדש מהלומן של הצינוריות.

ה-pH בשתן הנע בין 4.5 ל-8.0 יכול להיות גם השפעה ניכרת על ספיגה חוזרת והפרשה של תרופות על ידי קביעה אם חומצה חלשה או בסיס הם בצורה לא מיוננת או מיוננת. החמצת שתן מגבירה ספיגה חוזרת ומפחיתה הפרשת חומצות חלשות ומפחיתה ספיגה חוזרת של בסיסים חלשים. ללקליזציה של שתן יש השפעה הפוכה. במקרים מסוימים של מנת יתר, משתמשים בעקרונות אלו כדי להגביר את הפרשת הבסיסים או החומצות החלשים, למשל, השתן נעשה בסיסי כדי לשפר את הפרשת חומצה אצטילסליצילית. המידה שבה שינוי ב-pH בשתן משפיע על קצב הפרשת התרופה תלויה במידת המעורבות הכלייתית בסילוק המוחלט של התרופה, בקוטביות של הצורה הלא מיוננת ובמידת היינון של המולקולה.

להפרשה הפעילה באבובית הפרוקסימלית חשיבות רבה בסילוק תרופות רבות. תהליך נדיף זה יכול להיחסם על ידי מעכבים מטבוליים. בריכוז תרופה גבוה, הובלת הפרשה יכולה להגיע לגבול גבוה יותר (מקסימום הובלה). לכל חומר יש מקסימום הובלה אופייני.

הובלת אניונים וקטיונים נשלטת על ידי מנגנונים מיוחדים. בדרך כלל, מערכת ההפרשה האניונית מסירה מטבוליטים המצומדים לגליצין, סולפט או חומצה גלוקורונית. במקרה זה, האניונים ( חומצות חלשות) מתחרים זה בזה על חיסול, שיכול לשמש למטרות טיפוליות. לדוגמה, probenecid בדרך כלל חוסם את ההפרשה הצינורית המהירה של בנזילפניצילין, וכתוצאה מכך ריכוזי פלזמה גבוהים יותר של האחרון לאורך תקופה ארוכה יותר. במערכת ההובלה הקטיונית מופרשים קטיונים או בסיסים אורגניים (לדוגמה, פרמיפקסול, דופגיליד) על ידי האבובות הכליות. תהליך זה יכול להיות מעוכב על ידי cimetidine, trimethoprim, prochlorperazine, megestrol, או ketoconazole.

הפרשת מרה

חלק מהתרופות והמטבוליטים שלהן מופרשים באופן פעיל במרה. מכיוון שהם מועברים על פני אפיתל המרה כנגד שיפוע ריכוז, נדרשים מנגנוני הובלה פעילים. בריכוז גבוה של התרופה בפלסמת הדם, הובלת הפרשה יכולה להתקרב לגבול העליון (מקסימום הובלה). חומרים עם דומה תכונות פיזיקוכימיותיכול להתחרות על ההפרשה.

תרופות עם מסה טוחנית יותר מ-300 גרם למול ובעלות קבוצות קוטביות וליפופיליות צפויות להיות מופרשות במרה. מולקולות קטנות יותר מופרשות בדרך כלל בדרך זו רק בכמויות קטנות. צימוד עם חומצה גלוקורונית מקל על הפרשת המרה.

במחזור המעי-הפטי, התרופה המופרשת במרה נספגת מחדש לזרם הדם מהמעיים. הפרשה עם מרה מוציאה חומרים מהגוף רק כאשר מחזור המעי-כבד אינו שלם, כלומר כאשר חלק מסוים מהתרופה המופרשת אינו נספג מחדש מהמעי.

פרמקודינמיקה

פרמקודינמיקה מובנת לפעמים כהשפעה שיש לתרופה על הגוף, כולל קישור לקולטנים (כולל רגישות לקולטן), השפעות שלאחר קולטן ואינטראקציות כימיות. פרמקודינמיקה יחד עם פרמקוקינטיקה (השפעת הגוף על התרופה) מאפשרת להסביר את השפעות התרופה.

הפרמקודינמיקה של תרופה יכולה להיות מושפעת משינויים המתרחשים כתוצאה מהפרעות בגוף, הזדקנות או השפעות של תרופות אחרות. מצבים המשפיעים על התגובה הפרמקודינמית כוללים מוטציות, תירוטוקסיקוזיס, תת תזונה, מיאסטניה גרביס וצורות מסוימות של סוכרת שאינה תלויה באינסולין.

מצבים אלו יכולים להשפיע על הקישור לקולטנים, לשנות את ריכוז החלבונים הקושרים או להפחית את רגישות הקולטנים. עם הגיל, יתכן גם שינוי בתגובה הפרמקודינמית, הנובע משינויים בקשר עם קולטנים או השפעות פוסט-קולטן. אינטראקציה פרמקודינמית של תרופות מובילה לתחרות על קישור לקולטנים או לשינוי בתגובה שלאחר הקולטנים.

אפשרות מספר 1

1. מה כולל המושג "פרמקודינמיקה"?

1. ספיגת חומרים רפואיים. 2. הפצת חומרים רפואיים בגוף. 3. שקיעה של חומרים רפואיים. 4. לוקליזציה של פעולתם של חומרים רפואיים. 5. מנגנוני פעולה. 6. השפעות פרמקולוגיות. 7. סוגי פעולות. 8. ביוטרנספורמציה. 9. הוצאת חומרים רפואיים מהגוף.

1. מה שם ההצטברות של חומרים רפואיים בגוף במהלך מתן חוזר ונשנה שלהם?

1. צבירה פונקציונלית. 2. הצטברות חומרים. 3. רגישות.

1. בשימוש חוזר בתרופות ניתן לראות את הדברים הבאים:

1. אנטגוניזם; 2. התמכרות; 3. צבירה; 4. טכיפילקסיס; 5. התמכרות לסמים.

מְשִׁימָה.

מה הם הסימנים (AB) התואמים את המאפיינים של אגוניסט מלא, אגוניסט חלקי ואנטגוניסט?

השפעת גורמים של הסביבה הפנימית והחיצונית על פעולתם של חומרים רפואיים. תגובות הגוף לפעולה חוזרת ומשולבת של תרופות.

אפשרות מספר 2

ענה על שאלות בקרת המבחן, ציין תשובה נכונה אחת או יותר:

סמן את 4 היעדים העיקריים לחומרים רפואיים:

1. קולטנים ספציפיים. 2. חלבונים מבניים. 3. מערכות תחבורה. 4. ערוצים יוניים. 5. אנזימים.

מה מאפיין התמכרות לסם כאשר הוא מוחדר מחדש?

1. רצון שאין לעמוד בפניו לצריכה מתמדת של חומר מרפא. 2. חיזוק השפעת התרופה. 3. היחלשות השפעת התרופה. 4. גמילה מגמילה מסמים.

המושג "פרמקודינמיקה" כולל:

1. מנגנון פעולה; 2. סוגי פעולה; 3. ביוטרנספורמציה של תרופות; 4. לוקליזציה של הפעולה; 5. השפעות פרמקולוגיות.

מְשִׁימָה.

איזה חומר (AB) הוא אגוניסט מלא, אגוניסט חלקי, אנטגוניסט?

השפעת גורמים של הסביבה הפנימית והחיצונית על פעולתם של חומרים רפואיים. תגובות הגוף לפעולה חוזרת ומשולבת של תרופות.

אפשרות מספר 3

ענה על שאלות בקרת המבחן, ציין תשובה נכונה אחת או יותר:

זִיקָה:

מה מאפיין תלות פיזית בסמים?

1. רצון שאין לעמוד בפניו לצריכה מתמדת של חומר מרפא. 2. שיפור מצב הבריאות לאחר נטילת החומר הרפואי. 3. אפשרות לגמילה מהירה של התרופה בטיפול בתלות בסמים. 4. הצורך בהורדה הדרגתית של מינון התרופה בטיפול בתלות בסמים. 5. התנזרות.

עם מתן משולב של חומרים רפואיים, ניתן לראות את הדברים הבאים:

1. אפקט תוסף; 2. אנטגוניזם; 3. התמכרות; 4. פוטנציאל.

מְשִׁימָה.

מהו אופי האינטראקציה של חומרים A ו-B ביישום המשולב שלהם (A + B)?

ערכים ממוצעים ניתנים עם גבולות ביטחון.

השפעת גורמים של הסביבה הפנימית והחיצונית על פעולתם של חומרים רפואיים. תגובות הגוף לפעולה חוזרת ומשולבת של תרופות.

אפשרות מספר 4

ענה על שאלות בקרת המבחן, ציין תשובה נכונה אחת או יותר:

פעילות פנימית:

1. היכולת של חומר להיקשר לקולטנים ספציפיים. 2. היכולת של חומר לגרום להשפעה בעת אינטראקציה עם קולטנים. 3. גודל המינון שבו החומר מייצר את האפקט המקסימלי.

מהו המונח לתגובות חריגות של תרופות?

1. רגישות. 2. טכיפילקסיס. 3. אידיוסינקרטיה.

תרופות משולבות למטרות:

1. הפחתת ביטוי ההשפעות השליליות של תרופות; 2. הגברת האפקט הטיפולי; 3. הגברת הריכוז הטיפולי של אחת התרופות בדם; 4. האצת סילוק אחת התרופות מהגוף.

מְשִׁימָה.

איך קוראים לאינטראקציה הנצפית של שני החומרים הרפואיים?

רישום שינויים במשרעת ההתכווצויות של שריר הגסטרוקנמיוס במהלך גירוי חשמלי של העצב המוטורי. 1 - לאחר הכנסת pipcuronium, 2 - על רקע שאיפת אתר והכנסת pipcuronium שלאחר מכן.

השפעת גורמים של הסביבה הפנימית והחיצונית על פעולתם של חומרים רפואיים. תגובות הגוף לפעולה חוזרת ומשולבת של תרופות.

תגובה מעוותת של הגוף להחדרה (אפילו פעם אחת) של חומר תרופתי

רגישות יתר של הגוף לתרופה

23. הצטברות תרופות בגוף עם זריקות חוזרות ונשנות נקראת:

הצטברות חומרים

הצטברות פונקציונלית

רגישות

24. רגישות עומדת בבסיס:

1.אלרגיות

2.אידיוסינקרטיה

3.טכיפילקסיס

4.צבירה

25. הסימן להתמכרות לסמים נקרא:

מרגיש טוב יותר לאחר נטילת התרופה

רגישות מוגברת של הגוף לתרופה

דחף שאין לעמוד בפניו לקחת תרופה

נדודי שינה

26. לצד שם המנה ציינו את הגדרתו.

שם מנה הגדרת מנה:

קורסים א) כמות החומר למנה

מנה בודדת ב) בעלת השפעה טיפולית

יומי ד) מספר התרופות במהלך הטיפול

4.רעיל ג) כמות התרופות לקבלה במהלך היום

5.טיפולי ה) כמות התרופות הגורמות למסוכנות

השפעות רעילות על הגוף

27. מינון התרופה לילד בן 3 הוא:

1/24 מינון למבוגרים

1/12 מינון למבוגרים

1/3 מנה למבוגרים

1/8 מינון למבוגרים

28. שלבו:

פעולה שלילית הגדרה

1.טרטוגני א) עיוות עוברי

2.מוטגני ב) גירוי של צמיחה של ממאיר

3.מסרטן לגידולים

4. ulcerogenic ג) כיב של הקרום הרירי של g-to-t

ד) פגיעה בתא של המנגנון הגנטי

29. שלבו:

הגדרת מונח

1.טכיפילקסיס א) דחף שאי אפשר לעמוד בפניו לחזור

2. התמכרות לסמיםנטילת סמים

3.רגישות ב) הפרעות קשות וסומאטיות

4.תסמונת הגמילה של הגוף, לאחר הפסקה פתאומית

צריכת תרופות

ג) הגברת רגישות הגוף

מא לפעולה lv

ד) היחלשות מהירה של השפעת התרופה ב

הקדמה מחדש

30. ספיגת רוב התרופות מתרחשת:

בפה

בבטן

במעי הדק

במעי הגס

31. אילו חומרים קל יותר לחדור דרך קרום התא:

1.ליפופילי

2.הידרופילי

32. שלבו:

1.אנטגוניסט א) אינטראקציה עם הקולטן, גורם

ההשפעה קטנה מהמקסימום

2.אגוניסט ב) אינטראקציה עם הקולטן, גורם

השפעה מקסימלית

3.אגוניסט חלקי ג) חוסם את הקולטן

4. אגוניסט-אנטגוניסט ד) מקיים אינטראקציה עם קולטנים; לְעוֹרֵר

ליזה תת סוג קולטן אחד וחוסמת

יש תת-סוג אחר

33. שחרור תרופות מהגוף נקרא:

1. חיסול

2.הפרשה

3.חילוף חומרים

4. אסטריפיקציה

34. הדרכים העיקריות להפרשת סמים מהגוף כוללים:

קְרָבַיִם

בלוטת חלב

35. יישום מועדף של ביוטרנספורמציה של רוב התרופות בגוף:

36. התרופה עוברת את הריקבון הגדול ביותר בכבד כאשר היא ניתנת:

לתוך פי הטבעת

37. אין לתת תמיסות שמן:

1. תוך שרירית

2. תוך ורידי

3.שאיפה

4.תת עורית

38. תופעות הלוואי של התרופה הן:

הפעולה שהרופא מחפש

פעולה תלוית מינון

פעולה לא רצויה המפריעה לביטוי הפעולה העיקרית