Antihisztaminok kúrája. Antihisztaminok: mítoszok és valóság. Új generációs antihisztaminok: áttekintés

Az antihisztaminok olyan anyagok, amelyek gátolják a szabad hisztamin hatását. Amikor egy allergén belép a szervezetbe, hisztamin szabadul fel a kötőszövet hízósejtjeiből, amelyek a szervezet immunrendszerének részét képezik. Kölcsönhatásba lép bizonyos receptorokkal, és viszketést, duzzanatot, kiütéseket és más allergiás megnyilvánulásokat okoz. Az antihisztaminok felelősek e receptorok blokkolásáért. Ezeknek a gyógyszereknek három generációja létezik.

1. generációs antihisztaminok

Az első generációs antihisztaminokat a következő farmakológiai tulajdonságok jellemzik:

Csökkentse az izomtónust;
nyugtató, hipnotikus és antikolinerg hatásúak;
fokozza az alkohol hatását;
helyi érzéstelenítő hatásuk van;
adjon gyors és erős, de rövid távú (4-8 óra) terápiás hatást;
a hosszú távú használat csökkenti az antihisztamin aktivitást, ezért 2-3 hetente az alapokat megváltoztatják.

Az 1. generációs antihisztaminok nagy része zsírban oldódó, átjuthat a vér-agy gáton, és kötődhet az agy H1-receptorához, ami megmagyarázza ezeknek a gyógyszereknek a nyugtató hatását, amely fokozódik az alkohol vagy pszichotróp gyógyszerek bevétele után. Pszichomotoros izgatottság figyelhető meg, ha a gyermekek közepes terápiás dózisokat, a felnőttek pedig magas toxikus dózisokat szednek. A nyugtató hatás miatt az 1. generációs antihisztaminokat nem írják fel olyan személyeknek, akiknek tevékenysége fokozott figyelmet igényel.

Ezeknek a gyógyszereknek az antikolinerg tulajdonságai atropinszerű reakciókat okoznak, mint például tachycardia, az orrgarat és a szájüreg kiszáradása, vizeletvisszatartás, székrekedés és látásromlás. Ezek a tulajdonságok előnyösek lehetnek a nátha esetében, de súlyosbíthatják a bronchiális asztma (megnövekedett köpetviszkozitás), a prosztata adenoma, a glaukóma és más betegségek által okozott légúti elzáródást. Ugyanakkor ezeknek a gyógyszereknek hányáscsillapító és pumpáló hatásuk van, csökkentik a parkinsonizmus megnyilvánulását.

Ezen antihisztaminok egy része szerepel kombinált alapok amelyeket migrénre, megfázásra, mozgászavarra használnak, vagy nyugtató vagy altató hatásúak.

Kiterjedt lista mellékhatások ezen antihisztaminok szedése miatt kevésbé valószínű, hogy allergiás betegségek kezelésére használják őket. Sok a fejlett országok megtiltotta azok végrehajtását.

Difenhidramin

Előnyök: magas antihisztamin aktivitás, az allergiás, pszeudo-allergiás reakciók súlyosságának csökkenése. A difenhidramin hányáscsillapító és köhögéscsillapító hatású, helyi érzéstelenítő hatással rendelkezik, így intolerancia esetén a novokain és a lidokain alternatívája.

Mínuszok: a gyógyszer bevételének következményeinek kiszámíthatatlansága, hatása a központi idegrendszerre. Vizeletvisszatartást és száraz nyálkahártyát okozhat. A mellékhatások közé tartoznak a nyugtató és hipnotikus hatások.

Diazolin

Előnyök: enyhe nyugtató hatása lehetővé teszi a használatát ott, ahol nem kívánatos a központi idegrendszerre gyakorolt ​​depressziós hatás.

Mínuszok: irritálja a gyomor -bél traktus nyálkahártyáját, szédülést, vizelési zavarokat, álmosságot okoz, lassítja a mentális és motoros reakciókat. Van információ erről toxikus hatások a gyógyszer az idegsejtekre.

Suprastin

Előnyök: a vérszérum nem halmozódik fel, ezért még hosszabb használat esetén sem okoz túladagolást. Magas antihisztamin aktivitása miatt gyors gyógyító hatás figyelhető meg.

Mínuszok: mellékhatások - álmosság, szédülés, reakciók letargiája stb. - jelen vannak, bár kevésbé hangsúlyosak. A terápiás hatás rövid távú, annak meghosszabbítása érdekében a Suprastint H1-blokkolókkal kombinálják, amelyek nem rendelkeznek nyugtató tulajdonságokkal.

Tavegil

Előnyök: hosszabb és erősebb antihisztamin hatású, mint a difenhidramin, és enyhébb nyugtató hatása van.

Mínuszok: önmagában allergiás reakciót okozhat, némi gátló hatása van.

Fenkarol

Előnyök: gyenge súlyosságú nyugtató tulajdonságokkal rendelkezik, nem gyakorol kifejezett gátló hatást a központi idegrendszerre, alacsony toxicitással rendelkezik, blokkolja a H1 receptorokat, képes csökkenteni a szövetek hisztamin tartalmát.

Mínuszok: kisebb antihisztamin hatás a difenhidraminnal összehasonlítva. A Fenkarolt óvatosan alkalmazzák emésztőrendszeri betegségek, a szív-érrendszerbőlés a máj.

2. generációs antihisztaminok

Nincs nyugtató vagy antikolinerg hatás, mivel ezek a gyógyszerek nem lépik át a vér-agy gátat, csak néhány személy tapasztal mérsékelt álmosságot;
mentális tevékenység, fizikai aktivitás nem szenved;
a gyógyszerek hatása eléri a 24 órát, ezért naponta egyszer kell bevenni őket;
nem okoznak függőséget, ami lehetővé teszi számukra, hogy hosszú ideig (3-12 hónap) írják fel őket;
amikor abbahagyja a gyógyszerek szedését, a terápiás hatás körülbelül egy hétig tart;
a gyógyszerek nem adszorbeálódnak étellel a gyomor -bél traktusban.

De a 2. generációs antihisztaminok kardiotoxikus hatást fejtenek ki. különböző mértékben ezért ezek bevételekor a szívműködést monitorozzák. Ellenjavallt idős betegeknél és a szív- és érrendszeri rendellenességekben szenvedő betegeknél.

A kardiotoxikus hatás előfordulása azzal magyarázható, hogy a 2. generációs antihisztaminok képesek blokkolni a szív káliumcsatornáit. A kockázat növekszik, ha ezeket a gyógyszereket gombaellenes szerekkel, makrolidokkal, antidepresszánsokkal kombinálják, grapefruitlé fogyasztása esetén, és ha a beteg súlyos májműködési zavarban szenved.

Claridol

Előnyök: A Claridol viszketésgátló, allergia- és exudatív hatású. A gyógyszer csökkenti a hajszálerek permeabilitását, megakadályozza az ödéma kialakulását, enyhíti a simaizmok görcsét. Nincs hatása a központi idegrendszerre, nincs antikolinerg és nyugtató hatása.

Mínuszok: esetenként a Claridol bevétele után a betegek szájszárazságra, hányingerre és hányásra panaszkodnak.

Clarisens

Előnyök: a gyógyszer nem okoz függőséget, nem befolyásolja a központi idegrendszer munkáját, exudatív hatású, enyhíti a simaizmok duzzanatát és görcsét. A terápiás hatás a gyógyszer bevétele után fél órán belül jelentkezik, és egy napig tart.

Mínuszok: mellékhatás akkor jelentkezik, ha a beteg egyéni intoleranciája van a gyógyszerrel szemben, és dyspepsia, súlyos fejfájás, fáradtság, allergiás reakciók fejezik ki.

Clarotadine

Előnyök: a gyógyszernek nincs nyugtató hatása, nem okoz függőséget, gyorsan és hosszú ideig hat.

Mínuszok A Clarodin szedésének nemkívánatos következményei közé tartoznak az idegrendszeri rendellenességek: aszténia, szorongás, álmosság, depresszió, amnézia, remegés, izgatottság egy gyermekben. Dermatitisz jelenhet meg a bőrön. Gyakori és fájdalmas vizelés, székrekedés és hasmenés. Súlygyarapodás az endokrin rendellenességek miatt. Vereség légzőrendszer köhögés, hörgőgörcs, arcüreggyulladás és hasonló megnyilvánulások formájában nyilvánulhat meg.

Lomilan

Előnyök: A Lomilan képes enyhíteni a viszketést, csökkenteni a simaizmok tónusát és a váladék termelését (egy speciális folyadék, amely a gyulladásos folyamat során jelenik meg), megakadályozza a szöveti ödémát a gyógyszer bevétele után fél órával. A legnagyobb hatékonyság 8-12 óra múlva jelentkezik, majd elmúlik. Lomilan nem okoz függőséget, és nem is negatív hatás az idegrendszer tevékenységéről.

Mínuszok: mellékhatások ritkán fordulnak elő, fejfájásban, fáradtságérzetben és álmosságban, a gyomornyálkahártya gyulladásában, hányingerben nyilvánulnak meg.

LauraHexal

Előnyök: a gyógyszer nem rendelkezik sem antikolinerg, sem központi hatással, recepciója nem befolyásolja a beteg figyelmét, pszichomotoros funkcióit, teljesítményét és mentális tulajdonságait.

Minis: A LoraGeksal általában jól tolerálható, de időnként fáradtságot, szájszárazságot, fejfájást, tachycardiát, szédülést, allergiás reakciókat, köhögést, hányást, gyomorhurutot, májműködési zavarokat okoz.

Claritin

Előnyök: nagy hatékonyság az allergiás betegségek kezelésében, a gyógyszer nem okoz függőséget, álmosságot.

Mínuszok: A mellékhatások ritkák, hányinger, fejfájás, gyomorhurut, izgatottság, allergiás reakciók, álmosság formájában nyilvánulnak meg.

Rupafin

Előnyök: A Rupafin hatékonyan kezeli a fenti allergiás betegségek tüneteit, és nem befolyásolja a központi idegrendszer működését.

Mínuszok: a gyógyszer szedésének nemkívánatos következményei - aszténia, szédülés, fáradtság, fejfájás, álmosság, szájszárazság. Befolyásolhatja a légző-, ideg-, mozgásszervi és emésztőrendszer, valamint az anyagcserét és a bőrt.

Kestin

Mínuszok: A Kestin alkalmazása álmatlanságot, hasi fájdalmat, hányingert, álmosságot, aszténiát, fejfájást, arcüreggyulladást, szájszárazságot okozhat.

Új, 3 generációs antihisztaminok

A harmadik generáció összes antihisztaminja nem rendelkezik kardiotoxikus és nyugtató hatással, ezért azokat olyan személyek is használhatják, akiknek tevékenysége nagyfokú figyelemmel jár.

Ezek a gyógyszerek blokkolják a H1 receptorokat, és további hatást gyakorolnak az allergiás megnyilvánulásokra. Erősen szelektívek, nem lépik túl a vér-agy gátat, ezért nem jellemzik őket a központi idegrendszer negatív következményei, nincsenek mellékhatásai a szívre.

A további hatások jelenléte elősegíti a harmadik generációs antihisztaminok alkalmazását a legtöbb allergiás megnyilvánulás hosszú távú kezelésére.

Gismanal

Előnyök: a gyógyszernek gyakorlatilag nincs nyugtató hatása, nem fokozza az altatók vagy az alkohol szedésének hatását. Ezenkívül nincs hatással a vezetési képességre vagy a mentális teljesítményre.

Mínuszok: A Gismanal fokozott étvágyat, száraz nyálkahártyát, tachycardiát, álmosságot, aritmiát, a QT -intervallum megnyúlását, szívdobogást, összeomlást okozhat.

Trexil

Előnyök: nyugtató és antikolinerg hatás hiánya, befolyásolja a pszichomotoros aktivitást és az emberi jólétet. A gyógyszer biztonságos a glaukóma és a prosztata rendellenességeiben szenvedő betegek számára.

Telfast

Előnyök: nem mutat nyugtató tulajdonságokat, nem befolyásolja a reakciósebességet és a figyelem koncentrációját, a szívműködést, nem okoz függőséget, rendkívül hatékony az allergiás betegségek tünetei és okai ellen.

Mínuszok: a gyógyszer szedésének ritka következményei a fejfájás, émelygés, szédülés, a légszomj elszigetelt bizonyítéka, anafilaxiás reakció, bőr hyperemia.

Zyrtec

Előnyök: hatékonyan megakadályozza az ödéma kialakulását, csökkenti a hajszálerek permeabilitását, enyhíti a simaizmok görcsét. A Zyrtec nem rendelkezik antikolinerg és antiszerotonin hatással.

Mínuszok: a gyógyszer nem megfelelő használata szédüléshez, migrénhez, álmossághoz, allergiás reakciókhoz vezethet.

Antihisztaminok gyermekeknek

Az 1. generáció antihisztaminjait az különbözteti meg, hogy gyorsan megmutatják gyógyászati ​​tulajdonságés kiválasztódik a testből. Kívánatosak a kezelésre akut megnyilvánulások allergiás reakciók. Rövid tanfolyamokon írják fel őket. A leghatékonyabb ebből a csoportból a Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

A mellékhatások jelentős százaléka csökkenti ezeknek a gyógyszereknek a gyermekkori allergiában való alkalmazását.

A 2. generációs antihisztaminok nem okoznak nyugtató hatást, hosszabb ideig hatnak, és általában naponta egyszer használják őket. Kevés mellékhatás. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közül a Ketitofen, Fenistil, Tsetrin, Erius kezelésére használják a gyermekkori allergiák megnyilvánulásait.

A gyermekek antihisztaminjainak 3. generációja magában foglalja a Gismanalt, a Terfent és másokat. Krónikus allergiás folyamatokra használják, mivel hosszú ideig képesek maradni a szervezetben. Nincsenek mellékhatások.

Negatív következmények :

1. generáció: fejfájás, székrekedés, tachycardia, álmosság, szájszárazság, homályos látás, vizeletvisszatartás és étvágytalanság;
2. generáció: negatív hatások a szívre és a májra;
3. generáció: nincs, 3 éves kortól ajánlott használni.

Gyermekek számára az antihisztaminokat kenőcsök (allergiás reakciók a bőrön), cseppek, szirupok és orális tabletták formájában állítják elő.

Antihisztaminok terhesség alatt

Természetes antihisztaminok, amelyek C-, B12 -vitamint, pantotén-, olajsav- és nikotinsav, cink, halolaj.

A legbiztonságosabb antihisztaminok a Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, de használatukat is meg kell állapodni az orvossal.

"HATÉKONY FARMAKOTERÁPIA"; 5. sz .; 2014; 50-56.

T.G. Fedoskova
Állami Kutatóközpont Immunológiai Intézet, Oroszország FMBA, Moszkva

A gyulladás tüneteit befolyásoló és az allergiás és nem allergiás eredetű betegségek lefolyását szabályozó fő gyógyszerek közé tartoznak az antihisztaminok.
A cikk a modern antihisztaminok használatának tapasztalataival kapcsolatos vitatott pontokat, valamint néhány fő jellemzőjét elemzi. Ez lehetővé teszi a különböző betegségek komplex terápiájában az optimális gyógyszer kiválasztásának differenciált megközelítését.
Kulcsszavak: antihisztaminok, allergiás betegségek, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINOK: Mítoszok és valóság

T.G. Fedoskova
Állami Tudományos Központ Immunológiai Intézet, Szövetségi Orvosi és Biológiai Ügynökség, Moszkva

Az antihisztaminok a fő gyógyszerek közé tartoznak, amelyek befolyásolják a gyulladás tüneteit, és szabályozzák az allergiás és nem allergiás betegségek lefolyását. Ebben a cikkben vitatható kérdéseket elemeznek a jelenlegi antihisztaminok használatának tapasztalataival és egyes jellemzőikkel kapcsolatban. Lehetővé teszi, hogy eltérő döntést hozzon a különböző betegségek kombinált terápiájához megfelelő gyógyszerek beadására.
Kulcsszavak: antihisztaminok, allergiás betegségek, cetirizin, cetrin

Az 1 -es típusú antihisztaminokat (H 1 -AGP) vagy az 1 -es típusú hisztamin receptor antagonistákat széles körben és sikeresen alkalmazzák klinikai gyakorlat több mint 70 éve. Tüneti és alapvető terápia allergiás és pszeudo-allergiás reakciók, akut és krónikus komplex kezelés fertőző betegségek különböző eredetű, premedikációként invazív és röntgen-kontrasztvizsgálatok, sebészeti beavatkozások során, az oltás mellékhatásainak megelőzésére stb. Más szavakkal, célszerű a H 1 -AGP -t olyan körülmények között alkalmazni, amelyeket a specifikus és nem specifikus jellegű gyulladás aktív közvetítőinek felszabadulása okoz, amelyek közül a fő a hisztamin.

A hisztamin rendelkezik széles választék biológiai aktivitás a sejtfelszíni specifikus receptorok aktiválásával valósul meg. A szövetekben a hisztamin fő raktára hízósejtek, a vérben - bazofilek. Jelen van a vérlemezkékben, a gyomornyálkahártyában, az endothelsejtekben és az agy idegsejtjeiben is. A hisztamin kifejezett vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik, és fontos biokémiai közvetítő a különböző eredetű gyulladások minden klinikai tünete esetén. Ezért a közvetítő antagonistái továbbra is a legkeresettebb farmakológiai szerek.

1966 -ban bizonyították a hisztamin receptorok heterogenitását. Jelenleg 4 típusú hisztamin receptor ismert-H 1, H 2, H 3, H 4, amelyek a G-fehérjéhez kapcsolt receptorok (GPCR-ek) szupercsaládjába tartoznak. A H 1 -receptorok stimulálása hisztamin felszabadulásához és a gyulladás tüneteinek megvalósulásához vezet, főleg allergiás eredetűek. A H 2 -receptorok aktiválása növeli a gyomornedv szekrécióját és savasságát. Az Ns receptorok főként a központi idegrendszer (CNS) szerveiben vannak jelen. Ezek hisztamin-érzékeny preszinaptikus receptorokként működnek az agyban, szabályozzák a hisztamin szintézisét a preszinaptikus idegvégződésekből. A közelmúltban a hisztamin receptorok új osztályát azonosították, főleg monocitákon és granulocitákon, a H 4 -et. Ezeket a receptorokat a csontvelő, csecsemőmirigy, lép, tüdő, máj, belek. A H 1 -AGP hatásmechanizmusa a hisztamin H 1 -receptorok reverzibilis kompetitív gátlásán alapul: megakadályozzák vagy minimalizálják a gyulladásos reakciókat, megakadályozzák a hisztamin által kiváltott hatások kialakulását, és hatásosságuk a versenyképes gátlás képességének köszönhető. hisztamin hatása a specifikus H 1 -receptor zónák lókuszaira az effektor szöveti struktúrákban.

Oroszországban jelenleg több mint 150 antihisztamin fajtát tartanak nyilván. Ezek nemcsak a H 1 -AGP, hanem olyan gyógyszerek is, amelyek fokozzák a vérszérum hisztamin -kötő képességét, valamint olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a hisztamin hízósejtekből történő felszabadulását. Az antihisztaminok sokfélesége miatt meglehetősen nehéz választani közülük a leghatékonyabb és legracionálisabb alkalmazás érdekében, bizonyos klinikai esetekben. E tekintetben ellentmondásos kérdések merülnek fel, és gyakran mítoszok születnek a klinikai gyakorlatban széles körben használt H 1 -AHP alkalmazásával kapcsolatban. A hazai szakirodalomban sok munka található ebben a témában, de nincs egyetértés e gyógyszerek (gyógyszerek) klinikai alkalmazásával kapcsolatban.

Az antihisztaminok három generációjának mítosza
Sokan tévednek, ha azt hiszik, hogy az antihisztaminok három generációja létezik. Néhány gyógyszergyártó cég a harmadik - legújabb generáció AGP -ként - új gyógyszereket mutat be, amelyek a gyógyszerpiacon jelentek meg. Kísérletet tettek arra, hogy a modern AGP -k metabolitjait és sztereoizomerjeit a harmadik generációba sorolják. Jelenleg úgy vélik, hogy ezek a gyógyszerek a második generációs antihisztaminok, mivel nincs jelentős különbség közöttük és a korábbi második generációs gyógyszerek között. Az antihisztaminokról szóló konszenzus szerint úgy döntöttek, hogy a „harmadik generáció” nevet fenntartják a jövőben szintetizált AGP -k jelölésére, amelyek valószínűleg eltérnek a ismert vegyületek.

Sok különbség van az első és a második generációs AGP között. Ez elsősorban nyugtató hatás jelenléte vagy hiánya. Az első generációs antihisztaminok szedésekor a nyugtató hatást a betegek 40-80% -a szubjektíven megjegyzi. Ennek hiánya egyes betegeknél nem zárja ki ezen alapok objektív negatív hatását a kognitív funkciókra, amelyekre a betegek nem panaszkodhatnak (vezetési képesség, tanulási képesség stb.). A központi idegrendszer működési zavara még ezeknek az alapoknak a minimális dózisaival is megfigyelhető. Az első generációs antihisztaminok hatása a központi idegrendszerre ugyanaz, mint az alkohol és nyugtatók (benzodiazepinek stb.) Használatakor.

A második generációs gyógyszerek gyakorlatilag nem hatolnak át a vér-agy gáton, ezért nem csökkentik a betegek szellemi és fizikai aktivitását. Ezenkívül az első és a második generáció AHP -jeit más típusú receptorok stimulálásához kapcsolódó mellékhatások jelenléte vagy hiánya, a hatás időtartama és a függőség kialakulása különbözteti meg.

Az első AGP -ket - a fenbenzamint (Antergan), a pirilamin -maleátot (Neo -Antergan) már 1942 -ben elkezdték használni. Ezt követően új antihisztaminok jelentek meg a klinikai gyakorlatban. Egészen az 1970 -es évekig. Ennek a csoportnak a gyógyszereihez tartozó vegyületek tucatjait szintetizálták.

Egyrészt rengeteg klinikai tapasztalat gyűlt össze az első generációs antihisztaminok alkalmazásával kapcsolatban, másrészt ezek a gyógyszerek nem lettek szakértői klinikai kutatás megfelel a bizonyítékokon alapuló orvoslás modern követelményeinek.

Az első és a második generáció AGP összehasonlító jellemzőit a táblázat tartalmazza. 1.

Asztal 1.

Az első és a második generáció AGP összehasonlító jellemzői

Jegyzet. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). B kategória - a gyógyszer nem mutatott teratogén hatást. C kategória - vizsgálatokat nem végeztek.

1977 óta a gyógyszerpiacot új H 1 -AGP egészíti ki, amelyek egyértelmű előnyökkel rendelkeznek az első generációs gyógyszerekhez képest, és megfelelnek az AGP modern követelményeinek, amelyeket az EAACI (Európai Allergológiai és Klinikai Immunológiai Akadémia -egyeztető dokumentumok tartalmaznak). Európai Allergológiai és Klinikai Immunológiai Akadémia).

Az első generációs AGP nyugtató hatásának előnyeiről szóló mítosz
Még az első generációs antihisztaminok számos mellékhatását illetően is tévhitek vannak. Az első generációs H 1 -AGP nyugtató hatása összefügg azzal a mítosszal, hogy alkalmazásuk előnyösebb az egyidejű álmatlanságban szenvedő betegek kezelésében, és ha ez a hatás nemkívánatos, akkor semlegesíthető a gyógyszer éjszakai alkalmazásával. Emlékeztetni kell arra, hogy az első generáció AHP gátolja a REM alvás fázisát, amely miatt az alvás élettani folyamata megszakad, nincs teljes információfeldolgozás az álomban. Használatuk során megzavarható a légzés, a szívritmus, ami növeli az alvási apnoe kialakulásának kockázatát. Ezenkívül bizonyos esetekben ezen gyógyszerek nagy dózisainak alkalmazása hozzájárul a paradox izgalom kialakulásához, ami szintén negatívan befolyásolja az alvás minőségét. Figyelembe kell venni az antiallergiás hatás megőrzésének időtartamának (1,5-6 óra) és a nyugtató hatás (24 óra) közötti különbséget, valamint azt a tényt, hogy az elhúzódó szedációt károsodott kognitív funkciók kísérik.

A kifejezett nyugtató tulajdonságok jelenléte megcáfolja azt a mítoszt, hogy az első generációs H 1 -AGP -t célszerű használni idős betegeknél, akik ezeket a gyógyszereket használják, a szokásos öngyógyítás uralkodó sztereotípiái, valamint az orvosok ajánlásai alapján. nincs jól informálva a gyógyszerek farmakológiai tulajdonságairól és a kinevezésük ellenjavallatairól. Az alfa -adrenerg receptorokra, a muszkarin, a szerotonin, a bradikinin és más receptorokra kifejtett hatás szelektivitásának hiánya miatt ezeknek a gyógyszereknek a kinevezésének ellenjavallata olyan betegségek jelenléte, amelyek meglehetősen gyakoriak az idős betegek körében - glaukóma, jóindulatú prosztata hiperplázia, bronchiális asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség stb.

Az a mítosz, hogy a klinikai gyakorlatban nincs helye az első generációs antihisztaminoknak
Annak ellenére, hogy az első generációs H 1 -AGP (legtöbbjük a múlt század közepén alakult ki) képes ismert mellékhatásokat okozni, ma is széles körben használják a klinikai gyakorlatban. Ezért inkompetens az a mítosz, miszerint az új generációs AGP megjelenésével nem marad hely az előző generációs AGP számára. Az első generáció H 1 -AGP -jének van egy tagadhatatlan előny- az injekciós formák jelenléte, amelyek elengedhetetlenek vészhelyzet, premedikáció bizonyos típusok elvégzése előtt diagnosztikai vizsgálat, sebészeti beavatkozások stb. Ezenkívül egyes gyógyszerek hányáscsillapító hatást fejtenek ki, csökkentik a fokozott szorongás állapotát és hatásosak a mozgászavarokban. E csoport számos gyógyszerének további antikolinerg hatása kifejlődik a viszketés és bőrkiütések jelentős csökkenésében, viszkető dermatózisokkal, akut allergiás és toxikus reakciókkal az ételre, gyógyszerek, rovarcsípések és csípések. A feltüntetett gyógyszereket azonban fel kell írni, figyelembe véve az indikációkat, ellenjavallatokat, súlyosságot klinikai tünetek, életkor, terápiás adagok, mellékhatások. A kifejezett mellékhatások jelenléte és az első generációs H 1 -AGP tökéletlensége hozzájárult új, második generációs antihisztamin gyógyszerek kifejlesztéséhez. A gyógyszerfejlesztés fő irányai a szelektivitás és a specificitás növekedése, a szedáció megszüntetése és a gyógyszer tolerancia (tachyphylaxia) voltak.

A második generációs modern H 1 -AGP -k képesek szelektíven befolyásolni a H 1 -receptorokat, nem blokkolják őket, de antagonisták lévén "inaktív" állapotba kerülnek, anélkül, hogy megzavarnák élettani tulajdonságaikat, kifejezett antiallergiás hatással rendelkeznek , gyors klinikai hatás, hosszú ideig (24 óra) jár, nem okoz tachyphylaxiát. Ezek a gyógyszerek gyakorlatilag nem hatolnak be a vér-agy gáton, ezért nem okoznak nyugtató hatást vagy a kognitív funkciók károsodását.

A második generációs modern H 1 -AGP-k jelentős antiallergiás hatást fejtenek ki-stabilizálják a hízósejtek membránját, elnyomják az interleukin-8, a granulocita makrofág kolóniát stimuláló faktor (Granulocyta Macrophage Colony-Stimulating Factor. Granulocita makrofág kolónia-stimuláló faktor. Intercelluláris Adhézió) eozinofil indukálta felszabadulását. Molekula-1, sICAM-1) hámsejtekből, amely hozzájárul az első generációs H 1 -AGP-hoz képest nagyobb hatékonysághoz az allergiás betegségek alapterápiájában, amelynek előállításában jelentős szerepet játszik az allergiás gyulladás késői fázisának mediátorai szerep.

Kívül, fontos jellemző A második generációs H1-AGP az a képességük, hogy további gyulladáscsökkentő hatást fejtsenek ki az eozinofilek és a neutrofil granulociták kemotaxisának gátlásával, az adhéziós molekulák (ICAM-1) expressziójának csökkentésével az endothelsejteken, gátolják az IgE-függő vérlemezke-aktivációt és citotoxikus mediátorok felszabadulását. Sok orvos nem fordít erre kellő figyelmet, azonban a felsorolt ​​tulajdonságok lehetővé teszik az ilyen gyógyszerek alkalmazását nemcsak allergiás, hanem fertőző eredetű gyulladások esetén is.

A mítosz az összes második generációs AGP biztonságáról
Van egy mítosz az orvosok körében, miszerint minden második generációs H1-AGP biztonságban hasonló. Ebben a gyógyszercsoportban azonban vannak különbségek az anyagcseréjük sajátosságával. Ezek függhetnek a máj citokróm P 450 rendszerének CYP3A4 enzim expressziójának változékonyságától. Az ilyen változékonyság oka lehet genetikai tényezők, a máj- és epebélrendszer betegségei, számos gyógyszer (makrolid antibiotikumok, néhány gombaellenes, vírusellenes gyógyszerek, antidepresszánsok stb.), termékek (grapefruit) vagy alkohol, amelyek gátolják a CYP3A4 citokróm P450 rendszer oxigén -aktivitását.

A második generációs H1-AGP-k között vannak:

Rizs. 1. A második generációs H 1 -AGP metabolizmusának jellemzői

Az aktív metabolitok előnyei, amelyek felvételéhez nem jár a máj további terhelése, nyilvánvalóak: a hatás kifejlődésének gyorsasága és kiszámíthatósága, az együttes alkalmazás lehetősége különböző gyógyszerekkel és élelmiszerekkel, amelyek metabolizálódnak a citokróm P450 részvétele.

A mítosz az új AGP nagyobb hatékonyságáról
Az a mítosz, hogy az elmúlt években megjelent új H1-AGP gyógyszerek nyilvánvalóan hatékonyabbak, mint a korábbiak, szintén nem igazolódott be. A külföldi szerzők munkái azt jelzik, hogy a második generáció H 1 -AGP -jének, például a cetirizinnek kifejezettebb antihisztamin hatása van, mint a sokkal később megjelent második generációs gyógyszereknek (2. ábra).

Rizs. 2. A cetirizin és a dezloratadin antihisztamin összehasonlító hatása a hisztamin 24 órán belüli beadása által okozott bőrreakcióra gyakorolt ​​hatás tekintetében

Meg kell jegyezni, hogy a második generációs H 1 -AGP -k közül a kutatók különleges helyet rendelnek a cetirizinhez. 1987 -ben fejlesztették ki, ez lett az első eredeti nagyon szelektív H 1 receptor antagonista, amely a korábban ismert első generációs antihisztamin, a hidroxizin farmakológiailag aktív metabolitján alapul. Eddig a cetirizin egyfajta viszonyítási alap maradt az antihisztamin és antiallergiás hatás tekintetében, amelyet összehasonlításként használtak a legújabb antihisztaminok és antiallergiás szerek kifejlesztésében. Van egy vélemény, hogy a cetirizin az egyik leghatékonyabb antihisztamin H 1 -gyógyszer, gyakrabban használják a klinikai vizsgálatokban, a gyógyszer előnyösebb azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak jól más antihisztaminok terápiájára.

A cetirizin magas antihisztamin aktivitása a H 1 receptorokhoz való affinitásának mértékének köszönhető, amely magasabb, mint a loratadiné. Meg kell jegyezni a gyógyszer jelentős specifitását is, mivel még magas koncentrációban sem gátolja a szerotonint (5-HT 2), a dopamint (D 2), az M-kolinerg receptorokat és az alfa-1-adrenerg receptorokat .

A cetirizin megfelel a modern második generációs AGP minden követelményének, és számos funkcióval rendelkezik. Az összes ismert AGP közül a cetirizin aktív metabolit eloszlási térfogata a legkisebb (0,56 l / kg), és biztosítja a H 1 receptorok teljes alkalmazását és a legmagasabb antihisztamin hatást. A gyógyszert nagy képesség jellemzi a bőrön. 24 órával az egyszeri adag bevétele után a cetirizin koncentrációja a bőrben megegyezik vagy meghaladja a vérben lévő koncentrációját. Ezenkívül a kezelés után a terápiás hatás legfeljebb 3 napig tart. A cetirizin kifejezett antihisztamin aktivitása kedvezően különbözteti meg a modern antihisztaminok közül (3. ábra).

Rizs. 3. A második generációs H 1 -AGP egyetlen adagjának hatékonysága a hisztamin által kiváltott hólyagképződés elnyomásában 24 órán keresztül egészséges férfiaknál

A mítosz az összes modern AGP magas költségeiről
Bármi krónikus betegség nem alkalmas azonnal még megfelelő terápiára sem. Mint tudják, a tünetek feletti elégtelen kontroll semmilyen krónikus gyulladás nemcsak a beteg jólétének romlásához vezet, hanem a kezelés összköltségének növekedéséhez is, a szükséglet növekedése miatt drog terápia... A kiválasztott gyógyszernek a leghatékonyabb terápiás hatást kell biztosítania és megfizethetőnek kell lennie. Az orvosok, akik továbbra is elkötelezettek az első generációs H 1 -AGP felírása mellett, egy másik mítoszra hivatkozva magyarázzák választásukat, miszerint minden második generációs antihisztamin sokkal drágább, mint az első generációs gyógyszerek. Az eredeti gyógyszerek mellett azonban a gyógyszerpiacon vannak generikus gyógyszerek, amelyek költsége alacsonyabb. Például jelenleg 13 generikus gyógyszert regisztráltak a cetirizin készítmények között az eredeti (Zyrtec) mellett. A farmakoökonómiai elemzés eredményeit a táblázat tartalmazza. A 2. ábra tanúskodik a Tsetrin, a modern második generációs AGP használatának gazdasági megvalósíthatóságáról.

2. táblázat.

Az első és a második generáció H1-AGP összehasonlító farmakoökonómiai jellemzőinek eredményei

Az a mítosz, hogy minden generikus gyógyszer egyformán hatékony
A generikus gyógyszerek felcserélhetőségének kérdése releváns az optimális modern antihisztamin gyógyszerek kiválasztásakor. A gyógyszerpiacon a generikus gyógyszerek sokfélesége miatt egy mítosz merült fel, miszerint minden generikus gyógyszer nagyjából ugyanúgy működik, így bármelyiket választhatja, elsősorban az árra összpontosítva.

Eközben a generikus gyógyszerek különböznek egymástól, és nem csak a farmakoökonómiai jellemzőkben. A terápiás hatás stabilitását és a reprodukált gyógyszer terápiás aktivitását a technológia, a csomagolás, a hatóanyagok és segédanyagok minősége határozza meg. A különböző gyártóktól származó gyógyszerek hatóanyagainak minősége jelentősen eltérhet. A segédanyagok összetételében bekövetkező bármilyen változás hozzájárulhat a biológiai hozzáférhetőség csökkenéséhez és a mellékhatások előfordulásához, beleértve a különböző jellegű hiperergikus reakciókat (toxikus stb.). A Generic -nek biztonságosnak kell lennie és egyenértékűnek kell lennie az eredeti gyógyszerrel. Két gyógyszer akkor tekinthető bioekvivalensnek, ha gyógyszerészetileg egyenértékűek, azonos a biológiai hozzáférhetőségük, és azonos dózisban történő beadás után hasonlóak, megfelelő hatékonyságot és biztonságot nyújtva. Az Egészségügyi Világszervezet ajánlásai szerint egy generikus gyógyszer bioekvivalenciáját a hivatalosan bejegyzett eredeti gyógyszerhez viszonyítva kell meghatározni. A bioekvivalencia vizsgálata a terápiás ekvivalencia vizsgálatának egyik szakasza. Az FDA (Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal) évente közzéteszi és közzéteszi a Narancskönyvet az eredetileg terápiásán egyenértékűnek tekintett gyógyszerek listájával. Így minden orvos optimálisan választhat biztonságos antihisztamint, figyelembe véve e gyógyszerek összes lehetséges jellemzőjét.

A cetirizin egyik nagyon hatékony generikusja a Cetrin. A gyógyszer gyorsan, hosszú ideig hat, és jó biztonsági profillal rendelkezik. A cetrin gyakorlatilag nem metabolizálódik a szervezetben, a maximális koncentráció a szérumban a lenyelés után egy órával érhető el, hosszan tartó használat esetén nem halmozódik fel a szervezetben. A Cetrin 10 mg -os tablettákban kapható, és felnőtteknek és 6 éves kortól gyermekeknek javallt. A cetrin teljesen bioekvivalens az eredeti gyógyszerrel (4. ábra).

Rizs. 4. A cetirizin koncentrációjának átlagos dinamikája az összehasonlított gyógyszerek bevétele után

A Cetrin sikeresen alkalmazható az allergiás náthában szenvedő betegek alapterápiájában, akik érzékenyek a pollenre és a háztartási allergénekre, az atópiás bronchiális asztmához társuló allergiás náthára, allergiás kötőhártya -gyulladásra, csalánkiütésre, beleértve a krónikus idiopátiás, viszkető allergiás dermatózist, angioödéma, valamint tüneti terápia akut vírusos fertőzések atópiás betegeknél. A cetirizin generikus gyógyszerek hatékonysági mutatóinak összehasonlításakor krónikus csalánkiütésben szenvedő betegeknél a legjobb eredményeket a Cetrin alkalmazásakor észlelték (5. ábra).

Rizs. 5. A cetirizin készítmények klinikai hatékonyságának összehasonlító értékelése krónikus csalánkiütésben szenvedő betegeknél

A Tsetrin alkalmazásával kapcsolatos hazai és külföldi tapasztalatok nagy terápiás hatékonyságáról tanúskodnak klinikai helyzetekben, amikor a második generációs H 1 -antihisztaminok alkalmazását mutatják be.

Így a gyógyszerpiac összes gyógyszere közül az optimális H 1 antihisztamin kiválasztásakor nem a mítoszokon, hanem a kiválasztási kritériumokon kell alapulnia, beleértve a hatékonyság, biztonság és rendelkezésre állás ésszerű egyensúlyának fenntartását, meggyőző bizonyítékbázis jelenlétét, és kiváló gyártási minőség ....

BIBLIOGRÁFIA:

1. Luss L.V. Az antihisztaminok kiválasztása az allergiás és pszeudo-allergiás reakciók kezelésében // Russian Journal of Allergy. 2009. 1. sz. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Az antiallergiás aktivitás potenciálja és a H 1 antagonisták klinikai hatékonysága // Allergológia. 2003. 1. sz. S. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. A hisztamin H4 receptor kritikus szerepe a leukotrién B4-termelésben és a hízósejt-függő neutrofil-toborzásban, amelyet zimozán in vivo indukált // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. No. 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. A cetirizin antiallergiás hatásának változatossága // Orosz Allergia Folyóirat. 2006. No. 4. P. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. A hisztamin felfedezésének 100. évfordulójára. Történelem és modern megközelítések az antihisztaminok klinikai alkalmazására // Clinical Dermatology and Venereology. 2010. 4. sz. S. 62-70.
6. Tataurschikova NS Az antihisztaminok használatának modern aspektusai a háziorvos gyakorlatában // Farmateka. 2011. 11. sz. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. A cetirizin (Cetrin) alkalmazása évelő allergiás rhinitisben szenvedő betegek kezelésében // Orosz Allergológiai Közlöny. 2006. 5. sz. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Consensus Group on New Generation Antihistamines (CONGA): jelenlegi állapot és ajánlások // Clin. Exp. Allergia. 2003. Vol. 33. No. 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihisztamin kombinált kezelés napfényes csalánkiütésre // Br. J. Dermatol. 2008. Kt. 158. No. 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. A cetirizin, egy új hisztamin H1 antagonista hatása a légutak dinamikájára és a belélegzett hisztaminra adott válaszra enyhe asztmában // J. Allergia. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. No. 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine az évelő atópiás asztmában // Eur. Válasz J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Nyílt, randomizált, keresztezett vizsgálat a gyógyszerek összehasonlító farmakokinetikájáról és bioekvivalenciájáról: Cetrin, tabletta 0,01 ("Dr. Reddy" a Laboratories LTD -vel ", India) és Zyrtec tabletta 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Németország). SPb., 2008.
13. Fedoskova T.G. Az ARVI kezelés jellemzői évelő allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél // Orosz Allergológiai folyóirat. 2010. 5. sz. S. 100-105.
14. Gyógyszerek Oroszországban, Vidal kézikönyv. M .: AstraFarmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. A krónikus csalánkiütés racionális farmakoterápiája // Russian Journal of Allergy. 2013. 6. sz. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. A cetirizin alkalmazása atópiás bronchiális asztmához társuló évelő allergiás rhinitisben szenvedő betegek kezelésében // Russian Allergological Journal. 2007. No. 6. P. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. A cetirizin atópiás dermatitisben való alkalmazásának tapasztalatai // Russian Journal of Allergy. 2007. 5. sz. S. 59-63.

Szinte minden modern ember otthoni gyógyszeres szekrényében van antihisztamin, amelyet allergiás reakció enyhítésére használnak. De nem mindenki, aki használja őket, tudja, hogyan működnek az ilyen gyógyszerek, hogyan kell helyesen használni őket, és mit jelent a "hisztamin" kifejezés. Ezért meg kell találnia, hogy mely esetekben írják fel ezeket a gyógyszereket, milyen indikációkkal és ellenjavallatokkal rendelkeznek.

A hisztamin biológiailag aktív anyag, amelyet az immunrendszer sejtjei termelnek. Különféle fiziológiai és kóros folyamatokat okoz a szervezetben, amelyek a belső szervek szöveteiben található receptorokra hatnak.

Az antihisztaminok blokkolják a hisztamin termelését, ami nélkülözhetetlenné teszi őket allergiák, gyomor -bélrendszeri, idegrendszeri és egyéb patológiák kezelésében.

Mikor írnak fel antihisztaminokat?

Az antihisztaminok szedésének indikációi a következő kóros állapotok:

• allergiás nátha;
• allergiás kötőhártya -gyulladás;
• atópiás dermatitis;
• Quincke ödéma;
• a szervezet reakciója a rovarcsípésekre;
• allergiás reakció a háziporra, a háziállatok szőrére;
• gyógyszer intolerancia;
• anafilaxiás reakciók;
• exudatív vagy allergiás erythema;
• pikkelysömör;
• allergia hidegre, hőre, háztartási vegyszerekre és más mérgező anyagokra;
• allergiás köhögés;
• ételallergia;
• bronchiális asztma.

Az antiallergiás gyógyszerek típusai

A hisztaminra érzékeny receptorok több típusa is megtalálható a test szöveteiben. Ezek tartalmazzák:

• H1 (hörgők, belek, szíverek, központi idegrendszer);
• H2 (a gyomor, artériák, központi idegrendszer, szív, myometrium, zsírszövet, vérsejtek nyálkahártyája);
• H3 (központi idegrendszer, szív- és érrendszer, emésztőszervek, felső légutak).

Minden antihisztamin készítmény csak bizonyos receptorcsoportokra hat, ezért csak orvos írhatja fel őket.

Az antihisztaminok első generációja blokkolja a H1 receptorok érzékenységét, és más receptorok csoportját is magában foglalja. A hatóanyag, amely ezeknek a gyógyszereknek a része, áthatol a vér -agy gáton, ami mellékhatás - nyugtató hatás - kialakulását idézi elő. Ez azt jelenti, hogy ezek az antihisztamin gyógyszerek álmosságot keltenek, és fáradtság érzése kíséri.

Az első generációs antihisztaminokkal történő kezelés nem megengedett, ha az őket szedő személy munkája a koncentrációra összpontosít.

Az ilyen típusú antihisztamin gyógyszereknek más mellékhatásai is vannak. Ezek tartalmazzák:

• száraz nyálkahártya;
• a hörgők lumenének szűkítése;
• a széklet megsértése;
• a szívritmus megsértése.

Ezek az alapok nagyon gyorsan hatnak, azonban a bevétel után a hatás rövid ideig fennáll. Ezenkívül az antihisztaminok első generációja függőséget okoz, és nem szabad 10 napnál tovább szedni. Nem írják fel akut formában előforduló gyomorbetegségekre, valamint antidiabetikus és pszichotróp gyógyszerekkel kombinálva.

Az első generációs antihisztaminok a következők:

Az antihisztaminok második generációjának kifejlesztése megszüntette a legtöbb mellékhatást. Ezen gyógyszerek előnyei a következők:

• a szedáció hiánya (enyhe álmosság figyelhető meg különösen érzékeny betegeknél);
• a beteg fenntartja a normális fizikai és szellemi tevékenységet;
• a terápiás hatás időtartama egész nap tart;
• a gyógyszerek terápiás hatása a leállítás után 7 napig fennáll.

Általában az antihisztaminok hatása hasonló a korábbi gyógyszerekhez. De nem okoznak függőséget, ezért a kezelés időtartama 3 naptól egy évig változhat. Az ilyen gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedőknek.

A második generációs allergiaellenes szerek a következők:

A harmadik generációs antihisztaminok szelektívek, és csak a H3 receptorokat érintik. Nincsenek hatással a központi idegrendszer, és ezért nem okoz álmosságot és fáradtságot.

Bár ezek az antihisztaminok a korábbiak származékai, kifejlesztésük során minden létező hátrányt figyelembe vettek. Ezért gyakorlatilag nincs mellékhatásuk.

Az ilyen típusú antihisztaminok segítségével sikeresen kezelik a következő betegségeket:

• nátha;
• csalánkiütés;
• bőrgyulladás;
• rhinoconjunctivitis.

A legnépszerűbb antihisztaminok a következők:

Mikor nem írnak fel antihisztaminokat?

Az allergia sokak társa modern emberek, ami jelentősen növeli az antihisztaminok népszerűségét. Az antihisztaminok három generációja létezik a gyógyszerpiacon. Az utolsó két generációnak sokkal kevesebb ellenjavallata van. Ezért figyelembe kell venni azokat a körülményeket, amelyekben a legtöbb antihisztamin nem írható fel:

• túlérzékenység vagy egyéni intolerancia a hatóanyagot alkotó összetevőkkel szemben;
• a baba és a természetes táplálkozás időszaka;
• korhatárok;
• máj- vagy veseelégtelenség súlyos stádiumai.

Az antihisztaminok adagját egyedileg kell kiszámítani. Ezért mielőtt bevenné őket, konzultálnia kell orvosával. Egyes betegségek esetén az orvos csökkentheti az allergiaellenes szer adagját, így elkerülhető a mellékhatások kialakulása.

De mivel a legtöbb ellenjavallat az első generációs gyógyszerekben van, különös figyelmet kell fordítani rájuk. Ezeket a gyógyszereket nem ajánlott a következő esetekben szedni:

• a terhesség első trimeszterében;
• glaukóma esetén;
• bronchiális asztmával;
• megnagyobbodott prosztatával;
• idős korban.

Amint fentebb említettük, az első generációs antihisztaminok kifejezett nyugtató hatásúak. azt mellékhatás nő, ha alkohollal, antipszichotikumokkal, nyugtatókkal és más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.

Egyéb mellékhatások a következők:

• szédülés;
• fülzúgás;
• csökkent látásélesség;
• a végtagok remegése;
• álmatlanság;
• fokozott idegesség;
• fáradtság.

Allergiaellenes termékek gyermekek számára

A gyermekek allergiás megnyilvánulásának kiküszöbölésére az első generáció antiallergiás gyógyszereit használják. Ezek tartalmazzák:

Ezeknek a gyógyszereknek a hátránya a többszörös mellékhatások, amelyek az emésztési zavarokban, a kardiovaszkuláris rendszer és a központi idegrendszer működésében nyilvánulnak meg. Ezért csak súlyos allergiás reakciók esetén írják fel őket gyermekeknek.

Sajnos sok csecsemőnél kialakulnak az allergiás betegségek krónikus formái. A növekvő testre gyakorolt ​​negatív hatások minimalizálása érdekében új generációs antihisztaminokat írnak fel a krónikus allergiák kezelésére. A legkisebb gyermekek számára cseppek formájában adják ki őket, és az idősebb gyermekek számára - szirupok formájában.

Olyan anyagok, amelyek elnyomják a szabad hisztamin hatását. Amikor egy allergén belép a szervezetbe, hisztamin szabadul fel a kötőszövet hízósejtjeiből, amelyek a szervezet immunrendszerének részét képezik. Kölcsönhatásba lép bizonyos receptorokkal, és viszketést, duzzanatot, kiütéseket és más allergiás megnyilvánulásokat okoz. Az antihisztaminok felelősek e receptorok blokkolásáért. Ezeknek a gyógyszereknek három generációja létezik.

1. generációs antihisztaminok

1936 -ban jelentek meg, és továbbra is használják. Ezek a gyógyszerek reverzibilis kapcsolatba lépnek a H1 receptorokkal, ami megmagyarázza, hogy nagy adagokra és magas beadási gyakoriságra van szükség.

Az első generációs antihisztaminokat a következő farmakológiai tulajdonságok jellemzik:

csökkenti az izomtónust;

nyugtató, hipnotikus és antikolinerg hatásúak;

fokozza az alkohol hatását;

helyi érzéstelenítő hatásuk van;

adjon gyors és erős, de rövid távú (4-8 óra) terápiás hatást;

a hosszú távú használat csökkenti az antihisztamin aktivitást, ezért 2-3 hetente az alapokat megváltoztatják.

Az 1. generációs antihisztaminok nagy része zsírban oldódó, átjuthat a vér-agy gáton, és kötődhet az agy H1-receptorához, ami megmagyarázza ezeknek a gyógyszereknek a nyugtató hatását, amely fokozódik az alkohol vagy pszichotróp gyógyszerek bevétele után. Pszichomotoros izgatottság figyelhető meg, ha a gyermekek közepes terápiás dózisokat, a felnőttek pedig magas toxikus dózisokat szednek. A nyugtató hatás miatt az 1. generációs antihisztaminokat nem írják fel olyan személyeknek, akiknek tevékenysége fokozott figyelmet igényel.

Ezeknek a gyógyszereknek az antikolinerg tulajdonságai atropin-szerű reakciókat okoznak, mint például a nasopharynx és a szájüreg kiszáradása, vizeletvisszatartás és látásromlás. Ezek a tulajdonságok előnyösek lehetnek, de súlyosbíthatják a légúti elzáródást, amelyet a hörgők okoznak (a köpet viszkozitásának növekedése), a prosztata adenoma, a glaukóma és más betegségek. Ugyanakkor ezeknek a gyógyszereknek hányáscsillapító és pumpáló hatásuk van, csökkentik a parkinsonizmus megnyilvánulását.

Ezen antihisztaminok egy része olyan kombinált gyógyszerek közé tartozik, amelyeket megfázás, mozgásszervi betegségek kezelésére használnak, vagy nyugtató vagy hipnotikus hatásúak.

Ezen antihisztaminok szedésének mellékhatásainak kiterjedt listája miatt kevésbé valószínű, hogy allergiás betegségek kezelésére használják őket. Sok fejlett ország betiltotta ezek végrehajtását.

A difenhidramint szénának, csalánkiütésnek, tengeribetegségnek, légúti betegségnek, vazomotoros, hörgő asztmának, gyógyászati ​​anyagok (például antibiotikumok) beadása okozta allergiás reakcióknak, peptikus fekélybetegségek, dermatózisok stb. Kezelésére írják fel.

Előnyök: magas antihisztamin aktivitás, csökkent allergiás, pszeudo-allergiás reakciók súlyossága. A difenhidramin hányáscsillapító és köhögéscsillapító hatású, helyi érzéstelenítő hatással rendelkezik, így intolerancia esetén a novokain és a lidokain alternatívája.

Hátrányok: a gyógyszer bevételének következményeinek kiszámíthatatlansága, hatása a központi idegrendszerre. Vizeletvisszatartást és száraz nyálkahártyát okozhat. A mellékhatások közé tartoznak a nyugtató és hipnotikus hatások.

Diazolin

A diazolin ugyanazokkal az indikációkkal rendelkezik, mint más antihisztaminok, de különbözik tőlük a hatás jellemzőiben.

Előnyök: az enyhe nyugtató hatás lehetővé teszi annak használatát ott, ahol nem kívánatos a központi idegrendszerre gyakorolt ​​lehangoló hatás.

Hátrányok: irritálja a gyomor -bél traktus nyálkahártyáját, szédülést, vizelési zavarokat, álmosságot okoz, lelassítja a mentális és motoros reakciókat. Van információ a gyógyszer idegsejtekre gyakorolt ​​toxikus hatásairól.

Suprastin

A Suprastint szezonális és krónikus allergiás kötőhártya -gyulladás, csalánkiütés, atópiás, Quincke -ödéma, különböző etiológiájú viszketés kezelésére írják fel. Parenterális formában alkalmazzák akut allergiás állapotokban, amelyek sürgős segítséget igényelnek.

Előnyök: nem halmozódik fel a vérszérumban, ezért hosszabb használat esetén sem okoz túladagolást. Magas antihisztamin aktivitása miatt gyors gyógyító hatás figyelhető meg.

Hátrányok: mellékhatások - álmosság, szédülés, reakciók letargiája stb. - jelen vannak, bár kevésbé hangsúlyosak. A terápiás hatás rövid távú, annak meghosszabbítása érdekében a Suprastint H1-blokkolókkal kombinálják, amelyek nem rendelkeznek nyugtató tulajdonságokkal.

injekció formájában angioödéma, valamint anafilaxiás sokk kezelésére használják, megelőző és terápiás szerként allergiás és álallergiás reakciók esetén.

Előnyök: Hosszabb és erősebb antihisztamin hatású, mint a difenhidramin, és enyhébb nyugtató hatása van.

Hátrányok: önmagában allergiás reakciót okozhat, némi gátló hatása van.

Fenkarol

A Fenkarolt más antihisztaminoktól való függőség esetén írják fel.

Előnyök: a nyugtató tulajdonságok gyenge súlyosságúak, nem gyakorol kifejezett gátló hatást a központi idegrendszerre, alacsony toxicitású, blokkolja a H1-receptorokat, képes csökkenteni a szövetek hisztamin tartalmát.

Hátrányok: kisebb antihisztamin hatás a difenhidraminnal összehasonlítva. A Fenkarolt óvatosan alkalmazzák a gyomor -bél traktus, a szív- és érrendszer, valamint a máj betegségeinek jelenlétében.

2. generációs antihisztaminok

Előnyük van az első generációs gyógyszerekkel szemben:

nincs nyugtató és antikolinerg hatás, mivel ezek a gyógyszerek nem lépik át a vér-agy gátat, csak néhány ember tapasztal mérsékelt álmosságot;

mentális tevékenység, fizikai aktivitás nem szenved;

a gyógyszerek hatása eléri a 24 órát, ezért naponta egyszer kell bevenni őket;

nem okoznak függőséget, ami lehetővé teszi számukra, hogy hosszú ideig (3-12 hónap) írják fel őket;

amikor abbahagyja a gyógyszerek szedését, a terápiás hatás körülbelül egy hétig tart;

a gyógyszerek nem adszorbeálódnak étellel a gyomor -bél traktusban.

De a 2. generációs antihisztaminok különböző mértékben kardiotoxikus hatást fejtenek ki, ezért alkalmazásuk során a szívműködést monitorozzák. Ellenjavallt idős betegeknél és a szív- és érrendszeri rendellenességekben szenvedő betegeknél.

A kardiotoxikus hatás előfordulása azzal magyarázható, hogy a 2. generációs antihisztaminok képesek blokkolni a szív káliumcsatornáit. A kockázat növekszik, ha ezeket a gyógyszereket gombaellenes szerekkel, makrolidokkal, antidepresszánsokkal kombinálják, grapefruitlé fogyasztása esetén, és ha a beteg súlyos májműködési zavarban szenved.

Claridol és Clarisens

szezonális és ciklikus allergiás nátha, allergiás, Quincke -ödéma és számos más allergiás eredetű betegség kezelésére használják. Megbirkózik pszeudo-allergiás szindrómákkal és rovarcsípési allergiákkal. A viszkető dermatózisok kezelésére szolgáló komplex intézkedések közé tartozik.

Előnyök: A Claridol viszketésgátló, allergia- és exudatív hatású. A gyógyszer csökkenti a hajszálerek permeabilitását, megakadályozza az ödéma kialakulását, enyhíti a simaizmok görcsét. Nincs hatása a központi idegrendszerre, nincs antikolinerg és nyugtató hatása.

Hátrányok: Néha a Claridol bevétele után a betegek szájszárazságra, hányingerre és hányásra panaszkodnak.

Clarotadine

A Clarotadine a loratadin hatóanyagot tartalmazza, amely a H1-hisztamin receptorok szelektív blokkolója, amelyre közvetlen hatással van, így elkerülheti a többi antihisztaminban rejlő nemkívánatos hatásokat. Használati javallatok: allergiás kötőhártya-gyulladás, akut krónikus és idiopátiás csalánkiütés, nátha, pszeudo-allergiás reakciók, amelyek a hisztamin felszabadulásával járnak, allergiás rovarcsípések, viszkető dermatózisok.

Előnyök: a gyógyszernek nincs nyugtató hatása, nem okoz függőséget, gyorsan és hosszú ideig hat.

Hátrányok: A Clarodin szedésének nemkívánatos következményei közé tartoznak az idegrendszeri rendellenességek: aszténia, szorongás, álmosság, depresszió, amnézia, remegés, izgatottság egy gyermekben. Dermatitisz jelenhet meg a bőrön. Gyakori és fájdalmas vizelés, székrekedés és hasmenés. Súlygyarapodás az endokrin rendellenességek miatt. A légzőrendszer károsodása köhögéssel, hörgőgörccsel, arcüreggyulladással és hasonló megnyilvánulásokkal nyilvánulhat meg.

szezonális és tartós allergiás nátha (rhinitis), allergiás eredetű bőrkiütések, álallergiák, rovarcsípésekre adott reakciók, a szemgolyó nyálkahártya allergiás gyulladása esetén javallott.

Előnyök: A Lomilan képes enyhíteni a viszketést, csökkenti a simaizmok tónusát és a váladék termelését (egy speciális folyadék, amely a gyulladásos folyamat során jelenik meg), megakadályozza a szöveti ödémát a gyógyszer bevétele után fél órával. A legnagyobb hatékonyság 8-12 óra múlva jelentkezik, majd elmúlik. A Lomilan nem okoz függőséget, és nem befolyásolja hátrányosan az idegrendszer aktivitását.

Hátrányok: a mellékhatások ritkák, amelyek fejfájásban, fáradtság és álmosság érzésében, a gyomornyálkahártya gyulladásában, hányingerben nyilvánulnak meg.

LauraHexal

Előnyök: a gyógyszer nem rendelkezik sem antikolinerg, sem központi hatással, bevitele nem befolyásolja a beteg figyelmét, pszichomotoros funkcióit, teljesítményét és mentális tulajdonságait.

Hátrányok: A LoraHexal általában jól tolerálható, de időnként fáradtságot, szájszárazságot, fejfájást, tachycardiát, szédülést, allergiás reakciókat, köhögést, hányást, gyomorhurutot, májműködési zavarokat okoz.

Claritin

A Claritin hatóanyagot - loratadint - tartalmaz, amely blokkolja a H1 -hisztamin receptorokat, és megakadályozza a hisztamin, a bradikinin és a szerotonin felszabadulását. Az antihisztamin hatás egy napig tart, és a terápiás hatékonyság 8-12 óra múlva következik be. A Claritint allergiás nátha, allergiás bőrreakciók, ételallergiák és enyhe bronchiális asztma kezelésére írják fel.

Előnyök: nagy hatékonyság az allergiás betegségek kezelésében, a gyógyszer nem okoz függőséget, álmosságot.

Hátrányok: A mellékhatások ritkák, hányingerben, fejfájásban, gyomorhurutban, izgatottságban, allergiás reakciókban, álmosságban nyilvánulnak meg.

Rupafin

A Rupafino egyedülálló hatóanyaggal rendelkezik - a rupatadinnal, amelyet antihisztamin aktivitás és a H1 -hisztamin perifériás receptorokra kifejtett szelektív hatás jellemez. Krónikus idiopátiás csalánkiütés és allergiás nátha esetén írják fel.

Előnyök: A Rupafin hatékonyan kezeli a fent felsorolt ​​allergiás betegségek tüneteit, és nem befolyásolja a központi idegrendszer működését.

Hátrányok: a gyógyszer szedésének nemkívánatos következményei - aszténia, szédülés, fáradtság, fejfájás, álmosság, szájszárazság. Befolyásolhatja a légző-, ideg-, mozgásszervi és emésztőrendszert, valamint az anyagcserét és a bőrt.

Zyrtec

A Zyrtec a hidroxizin metabolit, a hisztamin kompetitív antagonistája. A gyógyszer megkönnyíti a lefolyást, és néha megakadályozza az allergiás reakciók kialakulását. A Zyrtec korlátozza a mediátorok felszabadulását, csökkenti az eozinofilek, a bazofilek és a neutrofilek migrációját. A gyógyszert allergiás nátha, hörgő asztma, csalánkiütés, kötőhártya -gyulladás, bőrgyulladás, láz, bőr, angioödéma kezelésére használják.

Előnyök: hatékonyan megakadályozza az ödéma kialakulását, csökkenti a hajszálerek permeabilitását, enyhíti a simaizmok görcsét. A Zyrtec nem rendelkezik antikolinerg és antiszerotonin hatással.

Hátrányok: a gyógyszer nem megfelelő használata migrénhez, álmossághoz, allergiás reakciókhoz vezethet.

blokkolja a hisztaminreceptorokat, amelyek növelik az erek permeabilitását, izomgörcsöket okozva, ami allergiás reakció megnyilvánulásához vezet. Allergiás kötőhártya -gyulladás, nátha és krónikus idiopátiás csalánkiütés kezelésére alkalmazzák.

Előnyök: a gyógyszer az alkalmazás után egy órával hat, a terápiás hatás 2 napig tart. A Kestin ötnapos bevitele lehetővé teszi az antihisztamin hatás fenntartását körülbelül 6 napig. Szedációt szinte soha nem találnak.

Hátrányok: a Kestin alkalmazása álmatlanságot, hasi fájdalmat, hányingert, álmosságot, aszténiát, fejfájást, arcüreggyulladást, szájszárazságot okozhat.

Új, 3 generációs antihisztaminok

Ezek az anyagok prodrugok, ami azt jelenti, hogy amikor belépnek a szervezetbe, eredeti formájukból farmakológiailag aktív metabolitokká alakulnak át.

A harmadik generáció összes antihisztaminja nem rendelkezik kardiotoxikus és nyugtató hatással, ezért azokat olyan személyek is használhatják, akiknek tevékenysége nagyfokú figyelemmel jár.

Ezek a gyógyszerek blokkolják a H1 receptorokat, és további hatást gyakorolnak az allergiás megnyilvánulásokra. Nagy szelektivitással rendelkeznek, nem lépik túl a vér-agy gátat, ezért nem jellemzik őket a központi idegrendszer negatív következményei, nincsenek mellékhatásai.

A további hatások jelenléte elősegíti a harmadik generációs antihisztaminok alkalmazását a legtöbb allergiás megnyilvánulás hosszú távú kezelésére.

Terápiás és profilaktikus szerként szénanátha, allergiás bőrreakciók, köztük csalánkiütés, allergiás nátha kezelésére írják fel. A gyógyszer hatása 24 órán belül alakul ki, és 9-12 nap múlva éri el a maximumot. Időtartama az előző terápiától függ.

Előnyök: a gyógyszernek gyakorlatilag nincs nyugtató hatása, nem fokozza az altatók vagy az alkohol szedésének hatását. Ezenkívül nincs hatással a vezetési képességre vagy a mentális teljesítményre.

Hátrányok: A Gismanal fokozott étvágyat, száraz nyálkahártyát, tachycardiát, álmosságot, a QT -intervallum megnyúlását, szívdobogást, összeomlást okozhat.

Gyorsan ható, szelektíven aktív H1-receptor antagonista, butirofenonból származik, amely kémiai szerkezetében különbözik az analógoktól. Allergiás nátha kezelésére használják tüneteinek, allergiás bőrgyógyászati ​​megnyilvánulásainak (dermográfia, kontakt dermatitisz, csalánkiütés, atóniás ekcéma), asztma, atóniás és provokált fizikai megterhelés enyhítésére, valamint különféle irritáló szerekkel szembeni akut allergiás reakciókkal összefüggésben.

Előnyök: nincs nyugtató és antikolinerg hatás, nincs hatással a pszichomotoros aktivitásra és az emberi jólétre. A gyógyszer biztonságos a glaukóma és a prosztata rendellenességeiben szenvedő betegek számára.

- egy rendkívül hatékony antihisztamin gyógyszer, amely a terfenadin metabolitja, ezért nagy hasonlóságot mutat a hisztamin H1 receptorokkal. A Telfast kötődik hozzájuk és blokkolja őket, megakadályozva biológiai megnyilvánulásukat allergiás tünetként. A hízósejtek membránjai stabilizálódnak, és a hisztamin felszabadulása csökken belőlük. Használati jelzések: Quincke ödéma, csalánkiütés, szénanátha.

Előnyök: nem mutat nyugtató tulajdonságokat, nem befolyásolja a reakciósebességet és a figyelem koncentrációját, a szívműködést, nem okoz függőséget, rendkívül hatékony az allergiás betegségek tünetei és okai ellen.

Hátrányok: A gyógyszer szedésének ritka következményei a fejfájás, émelygés, szédülés, légszomj, anafilaxiás reakció, bőrhiperemia.

A gyógyszert szezonális allergiás nátha kezelésére használják a szénanátha következő megnyilvánulásaival: viszketés, tüsszentés, rhinitis, a szem nyálkahártyájának vörössége, valamint a krónikus idiopátiás csalánkiütés és tünetei: viszketés, bőrpír.

Előnyök- a gyógyszer szedésekor az antihisztaminokra jellemző mellékhatások nem jelentkeznek: látásromlás, székrekedés, szájszárazság, súlygyarapodás, negatív hatás a szívizom munkájára. A gyógyszer vény nélkül is megvásárolható a vény nélkül; idősek, betegek, valamint vese- és májkárosodás esetén nincs szükség az adag módosítására. A gyógyszer gyorsan hat, egész nap megtartja hatását. A gyógyszer ára nem túl magas, sok szenvedő ember számára elérhető.

hátrányai- egy idő után a gyógyszer hatásától való függőség lehetséges, mellékhatásai vannak: diszpepszia, dysmenorrhoea, tachycardia, fejfájás és szédülés, anafilaxiás reakciók, ízérzékenység. Gyógyszerfüggőség alakulhat ki.

A gyógyszert szezonális allergiás nátha megjelenésére, valamint krónikus betegségre írják fel.

Előnyök- a gyógyszer gyorsan felszívódik, a beadás után egy órán belül eléri a kívánt szintet, ez a hatás egész nap folytatódik. Fogadása nem igényel korlátozást az irányító személyek számára bonyolult mechanizmusok, gépjárművet vezet, nem okoz nyugtatást. A Fexofast vény nélkül kapható, megfizethető áron és rendkívül hatékony.

hátrányai- Néhány beteg esetében a gyógyszer csak átmeneti enyhülést hoz, nem hozza meg az allergiás megnyilvánulásokból való teljes gyógyulást. Mellékhatásai vannak: duzzanat, fokozott álmosság, idegesség, álmatlanság, gyengeség, fokozott allergiás tünetek viszketés formájában, bőrkiütés.

A gyógyszert szénanátha (szénanátha), csalánkiütés, allergiás és allergiás kötőhártya -gyulladás, viszketéssel, könnyezéssel, kötőhártya -hiperémiával, kiütésekkel és kiütésekkel járó dermatózis, angioödéma tüneti kezelésére írják fel.

Előnyök-A Levocytirizin-Teva gyorsan megnyilvánul hatékonyságában (12-60 perc elteltével), és napközben megakadályozza a megjelenést és gyengíti az allergiás reakciók lefolyását. A gyógyszer gyorsan felszívódik, 100% -os biológiai hozzáférhetőséget mutat. Hosszú távú kezelésre és szezonális allergiás exacerbációk sürgősségi kezelésére alkalmazható. 6 éves kortól gyermekek kezelésére használható.

hátrányai- olyan mellékhatásai vannak, mint az álmosság, ingerlékenység, hányinger, fejfájás, súlygyarapodás, tachycardia, hasi fájdalom, migrén. A gyógyszer ára meglehetősen magas.

A gyógyszert a szénanátha és csalánkiütés ilyen megnyilvánulásainak, például viszketés, tüsszentés, kötőhártya -gyulladás, nátha, Quincke -ödéma, allergiás dermatózisok tüneti kezelésére használják.

Előnyök- A Ksizal kifejezett antiallergiás orientációval rendelkezik, mivel nagyon hatékony orvosság... Megakadályozza az allergiás tünetek megjelenését, megkönnyíti azok lefolyását, és nincs nyugtató hatása. A gyógyszer nagyon gyorsan hat, a beadás pillanatától egy napig megőrzi hatását. A Ksizal 2 éves kortól használható gyermekek kezelésére, kettőben kapható adagolási formák(tabletta, csepp), gyermekgyógyászati ​​használatra elfogadható. Megszünteti az orrdugulást, a krónikus allergia tünetei gyorsan megszűnnek, nincs toxikus hatása a szívre és a központi idegrendszerre

hátrányai- a termék a következő mellékhatásokat okozhatja: szájszárazság, fáradtság, hasi fájdalom, viszketés, hallucinációk, légszomj, görcsök, izomfájdalom.

A gyógyszer szezonális szénanátha, allergiás nátha, krónikus idiopátiás csalánkiütés kezelésére javallt olyan tünetekkel, mint a könnyezés, köhögés, viszketés, a nasopharyngealis nyálkahártya duzzanata.

Előnyök- Az Erius rendkívül gyorsan hat az allergiás tünetekre, egy éves kortól használható gyermekek kezelésére, mivel magas fokú biztonsággal rendelkezik. Felnőttek és gyermekek egyaránt jól tolerálják, többféle adagolási formában (tabletta, szirup) kapható, ami nagyon kényelmes a gyermekgyógyászatban. Hosszú ideig (legfeljebb egy évig) szedhető anélkül, hogy függőséget (ellenállást) okozna. Megbízhatóan enyhíti az allergiás válasz kezdeti fázisának megnyilvánulásait. A kezelés után a hatása 10-14 napig tart. A túladagolás tüneteit még az Erius adagjának ötszörös emelése mellett sem figyelték meg.

hátrányai- mellékhatások jelentkezhetnek (hányinger és fejfájás, tachycardia, helyi allergiás tünetek, hasmenés, hipertermia). A gyermekek általában álmatlanságban, fejfájásban és lázban szenvednek.

A gyógyszert olyan allergiás megnyilvánulások kezelésére szánják, mint az allergiás nátha és a csalánkiütés, amelyet viszketés és bőrkiütések jellemeznek. A gyógyszer enyhíti az allergiás nátha tüneteit, például tüsszentést, viszketést az orrban és a szájpadban, könnyes szemeket.

Előnyök- A Desal megakadályozza az ödéma, az izomgörcs megjelenését, csökkenti a hajszálerek permeabilitását. A gyógyszer szedésének hatása 20 perc múlva látható, egy napig tart. A gyógyszer egyetlen adagja nagyon kényelmes, felszabadulásának két formája a szirup és a tabletta, amelyek bevitele nem függ az ételtől. Mivel a Desalt 12 hónapos kortól kezdik a gyermekek kezelésére, a gyógyszer szirup formája iránti kereslet. A gyógyszer annyira biztonságos, hogy még az adag 9-szeres túllépése sem vezet negatív tünetekhez.

hátrányai- esetenként olyan mellékhatások tünetei jelentkezhetnek, mint a fáradtság, fejfájás, a szájnyálkahártya kiszáradása. Ezenkívül olyan mellékhatások jelentkeznek, mint az álmatlanság, tachycardia, hallucinációk, hasmenés, hiperaktivitás. A mellékhatások allergiás megnyilvánulásai lehetségesek: viszketés, csalánkiütés, angioödéma.

4. generációs antihisztaminok - léteznek?

A kábítószer -márkákat "negyedik generációs antihisztaminokként" pozicionáló reklámkészítők minden állítása nem más, mint reklámfogás. Ez a farmakológiai csoport nem létezik, bár a marketingszakemberek nemcsak az újonnan létrehozott gyógyszerekre, hanem a második generációs gyógyszerekre is hivatkoznak.

A hivatalos besorolás csak két antihisztamin csoportot jelöl - ezek az első és a második generációs gyógyszerek. A farmakológiailag aktív metabolitok harmadik csoportja a gyógyszerészetben „a harmadik generációs H 1 hisztamin -blokkolóként” helyezkedik el.

A gyermekek allergiás megnyilvánulásának kezelésére mindhárom generáció antihisztaminjait használják.

Az 1. generáció antihisztaminjait az különbözteti meg, hogy gyorsan megmutatják gyógyító tulajdonságaikat, és kiválasztódnak a szervezetből. Szükségük van az allergiás reakciók akut megnyilvánulásának kezelésére. Rövid tanfolyamokon írják fel őket. A leghatékonyabb ebből a csoportból a Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

A mellékhatások jelentős százaléka csökkenti ezeknek a gyógyszereknek a gyermekkori allergiában való alkalmazását.

A 2. generációs antihisztaminok nem okoznak nyugtató hatást, hosszabb ideig hatnak, és általában naponta egyszer használják őket. Kevés mellékhatás. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közül a Ketotifen, Fenistil, Tsetrin a gyermekkori allergiák megnyilvánulásainak kezelésére szolgál.

A gyermekek antihisztaminjainak 3. generációja magában foglalja a Gismanalt, a Terfent és másokat. Krónikus allergiás folyamatokra használják, mivel hosszú ideig képesek maradni a szervezetben. Nincsenek mellékhatások.

Az újabb gyógyszerek közé tartozik az Erius.

Negatív következmények:

1. generáció: fejfájás, székrekedés, tachycardia, álmosság, szájszárazság, homályos látás, vizeletvisszatartás és étvágytalanság;

2. generáció: negatív hatás a szívre és;

Gyermekek számára az antihisztaminokat kenőcsök (allergiás reakciók a bőrön), cseppek, szirupok és orális tabletták formájában állítják elő.

Antihisztaminok terhesség alatt

A terhesség első trimeszterében tilos antihisztaminokat szedni. A második esetben csak szélsőséges esetekben írják fel őket, mivel ezek közül egyik sem teljesen biztonságos.

A természetes antihisztaminok, amelyek C-, B12 -vitamint, pantotén-, olaj- és nikotinsavat, cinket és halolajat tartalmaznak, segíthetnek megszabadulni bizonyos allergiás tünetektől.

A legbiztonságosabb antihisztaminok a Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, de használatukat is meg kell állapodni az orvossal.

A 4 legjobb természetes antihisztamin

Bizonyos esetekben az alábbi jogorvoslatokhoz fordulhat, amelyek elnyomhatják a hisztamin termelését a szervezetben.

Kvercetin. A kvercetin gyulladáscsökkentő tulajdonságairól ismert antioxidáns. Egyes élelmiszerekben, például hagymában és almában megtalálható. A tudósokat érdekli, hogy a kvercetin képes -e csökkenteni az allergiás reakció súlyosságát. Patkányokon végezték a kísérletet. Eredményei alapján arra a következtetésre jutottak, hogy a kvercetin képes csökkenteni az allergiás és gyulladásos folyamat a légzőszervekben. Az allergiában szenvedőknek megvásárolhatja a kvercetint kiegészítőkben, vagy egyszerűen fogyaszthat olyan élelmiszereket, amelyek ebben az antioxidánsban gazdagok.

Bromelain. A bromelain egy enzim, amely nagy mennyiségben található az ananászban. Bizonyítékok vannak arra, hogy segít csökkenteni az allergiás tünetek intenzitását. A pozitív hatás érdekében ajánlott napi 400-500 mg-ot bevenni ebből az anyagból. Alternatív megoldásként egyszerűen gazdagíthatja étrendjét ananászokkal, amelyek rekordot jelentenek az anyag tartalmában.

C vitamin. A C -vitamin számos élelmiszerben megtalálható. Ez az antioxidáns olyan tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek elnyomják az allergiás reakció tüneteit. A C-vitamin nem mérgező, mérsékelt adagokban történő bevitele nem károsítja az emberi szervezetet. Ezért biztonságosan használható antihisztaminként. A C -vitamin ajánlott adagja allergiában szenvedőknek 2 g. Ez a mennyiség 3-5 citrusfélében található. Ezeket egész nap enni kell.

Ételek az allergia elleni küzdelemben

Ahhoz, hogy megbirkózzon az allergiával, nem kell kiürítenie a gyógyszertári polcokat. Néha elegendő minimalizálni az allergénnel való érintkezést, és gazdagítani az étlapot antihisztamin tulajdonságokkal rendelkező termékekkel. A megfelelő étrend a fizikai aktivitással kombinálva segít az immunrendszernek ellenállni a külső környezet támadásának.

Ami az antioxidánsokat kiegészítők formájában illeti, azokat csak szakemberrel folytatott konzultációt követően szabad bevenni. Ezeket az anyagokat legjobban élelmiszerből nyerik. Tehát 100%-ban felszívódnak.

Az évelő allergiás nátha természetes kezelése
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

A kvercetin gátolja a hisztamin H1 receptor transzkripciós felszabályozását a protein-kináz C-α / extracelluláris jel által szabályozott kináz / poli (ADP-ribóz) polimeráz-1 jelátviteli út elnyomásával
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

A kvercetin és az izokercitrin gyulladáscsökkentő hatása kísérleti egér allergiás asztmában
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Az orvosról: 2010 és 2016 között A 21. számú központi egészségügyi-egészségügyi egység terápiás kórházának orvosa, Elektrosztal városa. 2016 óta dolgozik diagnosztikai központ №3.

Minden évben folyamatosan növekszik az allergiás reakciók száma, beleértve a dermatitist is, ami az ökológiai helyzet romlásával és az immunrendszer "kiürülésével" jár a civilizáció körülményeiben.

Az allergia a szervezet fokozott érzékenységének reakciója egy idegen kémiai anyaggal - allergénnel szemben. Ez lehet élelmiszer, háziállat szőr, por, gyógyszerek, baktériumok, vírusok, vakcinák és még sok más.

Válaszul az allergén behatolására az immunrendszer szerveibe és sejtjeibe, egy speciális anyag, a hisztamin intenzív termelése kezdődik. Ez az anyag kombinálódik a H1 -hisztamin receptorokkal, és allergiás tünetek megjelenését okozza.

Ha eltávolítja a provokáló tényezőt, az allergia megnyilvánulásai idővel elmúlnak, de a sejtek a vérben maradnak, amelyek tárolják ennek az anyagnak a memóriáját. A következő találkozón az allergiás reakció nagyobb erővel nyilvánulhat meg.

Hogyan hatnak az antihisztaminok?

Ezek a gyógyszerek kötődnek a hisztamin H1 receptorokhoz és blokkolják őket. Így a hisztamin nem tud kötődni a receptorokhoz. Az allergiás jelenségek alábbhagynak: a kiütés elsápad, a bőr duzzanata és viszketése csökken, enyhül orrlégzésés a kötőhártya -gyulladás jelensége csökken.

Az első antihisztaminok az 1930 -as években jelentek meg. A tudomány és az orvostudomány fejlődésével létrejött az antihisztaminok második, majd harmadik generációja. Mindhárom generációt használják az orvostudományban. Az antihisztaminok listája folyamatosan bővül. Analógokat állítanak elő, új megjelenési formák jelennek meg.

Tekintsük a legnépszerűbb gyógyszereket, kezdve a legújabb generációval.

Hogy őszinte legyek - az első, második és harmadik generációra való felosztásnak van értelme, mert Az anyagok tulajdonságaikban és mellékhatásaikban különböznek egymástól.

A harmadik és negyedik generációra való felosztás meglehetősen önkényes, és gyakran nem tartalmaz mást, csak egy gyönyörű marketing szlogent.

Néha ezeket a gyógyszereket egyszerre a harmadik és a negyedik generációnak tulajdonítják. Nem tévesztjük meg még jobban, és egyszerűbbnek fogjuk nevezni:

A legújabb generáció - metabolitok

A legmodernebb lekka rstva. Ennek a generációnak a sajátossága, hogy a gyógyszerek prodrugok. Lenyeléskor metabolizálódnak - aktiválódnak a májban. Drogot csinálni nincs nyugtatásők is ne befolyásolja a szív munkáját.

Az új generációs antihisztaminokat sikeresen alkalmazzák minden típusú allergia és allergiás dermatitisz kezelésére gyermekeknél és szív- és érrendszeri betegségekben szenvedőknél. Ezeket az alapokat olyan embereknek írják elő, akiknek szakmája fokozott figyelemmel jár (járművezetők, sebészek, pilóták).

Allegra (Telfast)

A készítmény hatóanyaga a fexofenadin. A gyógyszer nemcsak blokkolja a hisztamin receptorokat, hanem csökkenti termelését is. Krónikus csalánkiütés és szezonális allergia esetén alkalmazzák. Az antiallergiás hatás a kezelés befejezése után akár 24 órán keresztül is fennáll. Nem addiktív.

Csak tabletták formájában kapható. Korábban a tablettákat Telfastnak hívták, most - Allegra. Ellenjavallt 12 év alatti gyermekeknél, terhes és szoptató nőknél.

Cetirizin

Az alkalmazás után a hatás 20 perc alatt alakul ki, és a gyógyszer abbahagyása után 3 napig tart. Allergiák kezelésére és megelőzésére használják. A cetirizin nem okoz álmosságot vagy figyelemvesztést. Hosszú távú használat lehetséges. A gyógyszer cseppek (kereskedelmi neve "Zirtek", "Zodak"), szirup ("Cetrin", "Zodak") és tabletták formájában kapható.

A gyermekek gyakorlatában 6 hónapos kortól cseppek formájában, 1 évtől szirup formájában használják. 6 éves kortól megengedett a tabletták szedése. Az adagot az orvos egyedileg állítja be.

A cetirizin szigorúan ellenjavallt terhes nők számára. A használat idejére ajánlatos abbahagyni a szoptatást.

A gyógyszert egész éves és szezonális allergiák, csalánkiütés és viszkető bőr kezelésére írják fel. A hatás a lenyelés után 40 perccel jelentkezik. Kapható cseppek és tabletták formájában.

A gyermekek gyakorlatában a cseppeket 2 éves kortól, a tablettákat 6 éves kortól használják. Az adagot az orvos határozza meg a gyermek súlyának és korának megfelelően.

A gyógyszer ellenjavallt terhes nők számára. Szoptatás alatt megengedett.

Desloratadin

Szinonimák: Lorddestin, Desal, Erius.

A gyógyszer gyulladásgátló és antihisztamin hatású. Jól eltávolítja a szezonális allergia és a krónikus csalánkiütés jeleit. Terápiás adagokban szájszárazság és fejfájás fordulhat elő. Szirup, tabletta formájában kapható.

A gyermekeket 2 éves kortól szirup formájában írják fel. A tabletták 6 évesnél idősebb gyermekek számára engedélyezettek.

A dezloratadin ellenjavallt terhes és szoptató nőknél. Használható életveszélyesállapítja meg: Quincke ödéma, nehézlégzés (hörgőgörcs).

A harmadik generációs antihisztaminok hatékonyan kiküszöbölik az allergia megnyilvánulásait. Terápiás dózisokban nem okoznak álmosságot és csökkent figyelmet. Ha azonban túllépik az ajánlott adagot, szédülés, fejfájás és a pulzusszám növekedése léphet fel.

Ha használta valamelyik gyógyszerüket, ne felejtse el véleményt írni a megjegyzésekben.

Második generáció - nem nyugtató

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek kifejezett antihisztamin hatásúak, időtartama legfeljebb 24 óra. Ez lehetővé teszi, hogy naponta egyszer vegye be őket. A gyógyszerek nem okoznak álmosságot és figyelemhiányt, ezért nevezik nyugtató hatású gyógyszereknek.

A nem nyugtató gyógyszereket aktívan használják a következők kezelésére:

• csalánkiütés;
• szénanátha;
• ekcéma;

Ezeket az alapokat az eltávolításra is használják súlyos viszketés bárányhimlővel. A 2. generáció antiallergiás gyógyszereitől nincs függőség. Gyorsan felszívódnak emésztőrendszer... Bármikor bevehetők, akár étkezés közben is.

Loratadin

A készítmény hatóanyaga a loratadin. A gyógyszer szelektíven befolyásolja a hisztamin H1 receptorokat, ami lehetővé teszi az allergia gyors megszüntetését és a mellékhatások számának csökkentését:

• szorongás, alvászavarok, depresszió;
• gyakori vizelés;
• székrekedés;
• fulladási támadások lehetségesek;
• megnövekedett testsúly.

Kapható tabletták és szirup formájában ( Kereskedelmi nevek"Claritin", "Lomilan"). A szirupot (szuszpenziót) kényelmes adagolni és kisgyermekeknek adni. A hatás a lenyelés után 1 órán belül alakul ki.

Gyermekeknél a Loratadint 2 éves kortól szuszpenzió formájában alkalmazzák. Az adagot az orvos választja ki a gyermek testtömegétől és korától függően.

A loratadin alkalmazása tilos a terhesség első 12 hetében. Szélsőséges esetekben orvos szigorú felügyelete mellett nevezik ki.

Szinonima: Ebastin

Ez a szer szelektíven blokkolja a hisztamin H1 receptorokat. Nem okoz álmosságot. A hatás a lenyelés után 1 órán belül következik be. Az antihisztamin hatás 48 órán át tart.

Gyermekeknél 12 éves kortól alkalmazzák. A Kestin mérgező hatással van a májra, ritmuszavarokat okoz, és csökkenti a pulzusszámot. A terhes nők ellenjavallt.

Szinonima: Rupatadine

A gyógyszert csalánkiütés kezelésére használják. Orális alkalmazás után gyorsan felszívódik. Az egyidejű táplálékfelvétel fokozza a Rupafin hatását. Nem alkalmazható 12 év alatti gyermekeknél és terhes nőknél. A szoptatás alatt történő alkalmazás csak szigorú orvosi felügyelet mellett lehetséges.

A második generációs antihisztaminok megfelelnek minden modern követelménynek gyógyszerek: nagy hatékonyság, biztonság, hosszú távú cselekvés, egyszerű használat.

Emlékeztetni kell azonban arra, hogy a terápiás dózis túllépése az ellenkező hatáshoz vezet: álmosság jelenik meg, és a mellékhatások fokozódnak.

Első generáció - nyugtatók

A nyugtatókat nyugtatóknak nevezik, mert nyugtató, hipnotikus és elme-elnyomó hatást váltanak ki. E csoport minden tagja esetében a nyugtató hatás kifejeződik különböző mértékben.

Ezenkívül a gyógyszerek első generációja rövid távú antiallergiás hatást fejt ki - 4-8 óra. Függőséget okozhat számukra.

A gyógyszerek azonban idővizsgálaton esnek át, és gyakran olcsóak. Ez megmagyarázza tömeges jellegüket.

Az első generációs antihisztaminokat allergiás reakciók kezelésére írják fel, enyhítik a bőr viszketését fertőző kiütéses betegségekben, hogy csökkentsék az oltás utáni szövődmények kockázatát.

A jó antiallergén hatás mellett számos mellékhatást okoznak. Kockázatuk csökkentése érdekében a kezelést 7-10 napig írják elő. Mellékhatások:

• száraz nyálkahártya, szomjúság;
• megnövekedett pulzusszám;
• vérnyomásesés;
• hányinger, hányás, kellemetlen érzés a gyomorban;
• fokozott étvágy.

Az első generációs gyógyszereket nem írják fel olyan embereknek, akiknek tevékenysége fokozott figyelemmel jár: pilóták, sofőrök, mert gyengíthetik a fókuszt és az izomtónust.

Suprastin

Szinonimák: kloropiramin

Tabletták és ampullák formájában is előállítják. A készítmény hatóanyaga a kloropiramin. Az egyik leggyakrabban használt antiallergiás gyógyszer. A Suprastin kifejezett antihisztamin hatású. Szezonális és krónikus rhinitis, csalánkiütés, atópiás dermatitis, ekcéma, Quincke ödéma kezelésére írják fel.

A Suprastin jól enyhíti a viszketést, beleértve a rovarcsípést is. Kiütéses betegségek komplex terápiájában használják, viszketéssel és karcolással együtt. Kapható tabletták, injekciós oldatok formájában.

A Suprastin egy hónapos kortól engedélyezett csecsemők kezelésére. Az adagot a gyermek életkorától és testtömegétől függően egyedileg választják ki. Ezeket az alapokat komplex terápiában használják fel bárányhimlő: viszketés enyhítésére és nyugtatóként. Ezenkívül a szuprasztin szerepel a litikus keverékben ("triád"), amelyet magas és nem levert hőmérsékleten írnak fel.

A Suprastin alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás.

Tavegil

Szinonima: Clemastine

Ugyanazokban az esetekben alkalmazzák, mint a Suprastint. A gyógyszer erős antihisztamin hatással rendelkezik, amely akár 12 órán át tart. A Tavegil nem csökkenti a vérnyomást, a hipnotikus hatás kevésbé hangsúlyos, mint a szuprasztiné. A gyógyszer többféle formában kapható: tabletta és injekció.

Alkalmazás gyermekeknél. A Tavegilt 1 éve használják. A szirupot 1 éves gyermekek számára írják fel, a tablettákat 6 éves kortól lehet használni. Az adagot egyedileg határozzák meg, a gyermek korától és testtömegétől függően. Az adagot az orvos választja ki.

A Tavegil alkalmazása terhesség alatt tilos.

Szinonima: Quifenadine

A Fenkarol blokkolja a H-1 hisztamin receptorokat, és egy enzimet indít el, amely hisztamint hasznosít, így a gyógyszer hatása stabilabb és tartósabb. A Fenkarol gyakorlatilag nem okoz nyugtató és hipnotikus hatást. Ezenkívül vannak arra utaló jelek, hogy ez a gyógyszer antiaritmiás hatást fejt ki. A Fenkarol tabletta és por formájában kapható szuszpenzió készítéséhez.

A quifenadint (Fenkarol) minden típusú allergiás reakció kezelésére használják, különösen a szezonális allergiákat. Ez a gyógyszer a parkinsonizmus komplex kezelésében szerepel. A sebészetben az érzéstelenítéshez (premedikáció) való gyógyszerkészítmény részeként használják. A Fenkarolt a gazdaszervezet idegen reakcióinak (amikor a szervezet elutasítja az idegen sejteket) megelőzésére használják a vérkomponensek transzfúziója során.

A gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban a gyógyszert 1 évtől írják fel. Gyermekek számára előnyös a szuszpenzió, narancs ízű. Ha a gyermek nem hajlandó bevenni a szirupot, akkor tablettát írhat fel. Az adagot az orvos határozza meg, figyelembe véve a gyermek súlyát és életkorát.

A Fenkarol ellenjavallt a terhesség első trimeszterében. A második és a harmadik trimeszterben alkalmazása orvosi felügyelet mellett lehetséges.

Fenistil

Szinonima: Dimetinden

A gyógyszert minden típusú allergia kezelésére használják, viszketés bárányhimlővel, rubeola, allergiás reakciók megelőzése. A Fenistil csak a kezelés kezdetén okoz álmosságot. Néhány nap múlva a nyugtató hatás eltűnik. A gyógyszer számos más mellékhatással is jár: szédülés, izomgörcsök, a szájnyálkahártya kiszáradása.

A Fenistil tabletta, csepp gyermekeknek, gél és emulzió formájában kapható. A gélt és az emulziót külsőleg alkalmazzák rovarcsípés, kontakt dermatitis, leégés után. Van krém is, de ez egy teljesen más gyógyszer, amely egy másik anyagon alapul, és „herpesz” kezelésére használják.

A gyermekek gyakorlatában a Fenistilt cseppek formájában használják 1 hússal... A cseppeket 12 éves korig írják fel, a 12 év feletti kapszulák megengedettek. A gélt a születéstől gyermekeknél alkalmazzák. A cseppek és kapszulák adagját az orvos választja ki.

Terhes nők használhatják a gyógyszert gél és csepp formájában a terhesség 12. hetétől. A második trimeszterben a Fenistil-t csak életveszélyes állapotokra írják fel: Quincke ödéma és akut ételallergia.

Diazolin

Szinonima: Mebhydrolin

A gyógyszer alacsony antihisztamin aktivitással rendelkezik. A diazolin elég nagyszámú mellékhatások. Bevételkor szédülés, gyomorfájdalom, hányinger és hányás, fokozott pulzusszám, gyakori vizelés jelentkezik. De ugyanakkor a Diazolin nem okoz álmosságot. A járművezetők és pilóták hosszú távú kezelésre engedélyezték.

Kapható tabletták, por szuszpenzió és pirulák formájában. Az antiallergiás hatás időtartama legfeljebb 8 óra. Napi 1-3 alkalommal kell bevenni.

Gyermekeknél a gyógyszert 2 éves kortól írják fel. Legfeljebb 5 évig előnyös a diazolin szuszpenzió formájában; 5 év felett a tabletták megengedettek. Az adagot az orvos egyedileg választja ki.

A diazolin ellenjavallt a terhesség első trimeterében.

Minden hátrány ellenére az első generációs gyógyszereket széles körben használják orvosi gyakorlat... Jól tanulmányozták és jóváhagyták a gyermekek kezelésére. fiatalon... A gyógyszerek különböző formákban állnak rendelkezésre: oldatos injekciók, szuszpenziók, tabletták, amelyek megkönnyítik használatukat és az egyéni dózis kiválasztását.

Az antihisztaminok jól működnek allergiás bőrgyulladással és (a legtöbb esetben) atópiás dermatitissel is.

Emlékeztetni kell arra, hogy a gyógyszereket szigorúan meghatározott dózisban kell bevenni, az utasításoknak megfelelően. Ellenkező esetben nemkívánatos hatások jelentkezhetnek, akár (!) Az allergiás reakció fokozódása.

A gyógyszer kiválasztását és adagját orvosnak kell elvégeznie. Az allergia elleni kezelést, különösen gyermekek és terhes nők esetében, szigorú orvosi felügyelet mellett kell elvégezni.

10 hozzászólás

Erős allergiám van a parlagfűre (de az allergének listája nem korlátozódik erre): erősen viszketett a szemem, orrfolyás, tüsszentés. Az Avamis (orrspray) mellett a levocytemeresint is elkezdte szedni. De nem segít nekem jól, mert már erős köhögés kezdődött, különösen éjszaka. Egyik éjszakát sem aludtam. Most már nem tudom mit igyak :(

• Sok gyógyszer létezik, mindegyik jobban illik valami sajáthoz. Próbáljon ki más, a listában szereplő újabb gyógyszereket.

  Nos, a legjobb, ha orvoshoz fordul, talán injekciós formát írnak fel Önnek.

Helló! A lányomnak (16 éves) gyakran kiújul az allergiás nátha. Az utolsó alkalom, amikor az orvos felírt egy Desal -kúrát (4 hét), nem telt el, és 2 hét ismét orrdugulás, láz és ezúttal súlyos fejfájás jelentkezett. Azt hitték, hogy alacsony a nyomás. Amikor átmentünk az elemzésen, ismét kiderült, hogy allergiás vagyok. Ismét elkezdték szedni a Desalt. Mondja meg, lehetséges -e ilyen gyakran antihisztaminokat használni, és mit tanácsolna egy alternatív és hatékonyabb kezeléshez?

Ha legalább a második generáció egyik gyógyszere nem segít, akkor ki kell próbálnia egy másikat hatóanyag... Például a loratadin egyáltalán nem segít a gyermekemnek. És az orvosok automatikusan kiírják. : (Cetrint használtak, szinte az egész csomagot megitták - minden rendben volt, miközben a nedves és hideg időjárás volt. Amint kisütött a nap, és az összes éger -nyírfa virágozni kezdett, a cetrin nem segít. Ahol az ígért hatása a kezelés után három napig nem egyértelmű.
Vettünk 2 ASIT -tanfolyamot - amíg segített, sajnos. És az ASIT gyógyszerek nagyon -nagyon drágák.
A barátok azt mondják, hogy az akupunktúra segít. De ez is nagyon drága. Tanulmányoznunk kell a kérdést.

Az új megjegyzések megtekintéséhez nyomja le a Ctrl + F5 billentyűkombinációt

Minden információ oktatási célokat szolgál. Ne öngyógyítson, ez veszélyes! Pontos diagnózis csak orvos szállíthatja.