A szervezetben az egyik gyakori kóros folyamat a gyulladás. A gyulladásos válasz nem csupán az emberi szervezet fertőzésre vagy sérülésre adott válasza. Ez egyszerre védelem és kár.

Gyulladás

Bármely szerv mechanikai, kémiai, termikus vagy fertőző károsodása esetén gyulladás alakul ki benne. Ami?

A gyulladásos folyamat elsősorban a helyi vérkeringés fokozódása és a károsító ágens elleni küzdelemre tervezett speciális anyagok termelése. Ennek a reakciónak köszönhetően a szervezet képes visszaállítani integritását és kiküszöbölni egy külső tényező hatását. A gyulladásos folyamat eredményei azonban nem maradnak észrevétlenül az ember számára. A felgyorsult véráramlás és a gyulladásos mediátorok felszabadulása a következő tünetekhez vezet:

• ödéma;
• deformáció;
• vörösség;
• helyi hőmérséklet-emelkedés;
• fájdalom.

Ezek együtt működési zavarokhoz vezetnek. A legtisztábban látható gyulladásos folyamat az ízületek területén. Gyakran arra kényszeríti a beteget, hogy forduljon orvoshoz.

Ízületi gyulladás és arthrosis

Ha egy ízület érintett, ezt a patológiát monoarthritisnek nevezik, többszörös gyulladással -. Létezik egy köztes állapot is, amikor csak egy-két ízület vesz részt a folyamatban. Akkor a betegség oligoarthritises változata lesz.

Általában speciális orvosok, reumatológusok foglalkoznak a gyulladt ízületek kezelésével. Néha megfigyelhetik a pácienst más szakemberekkel - kardiológusokkal, endokrinológusokkal, dermatovenereológusokkal. Az ízületek gyulladásos folyamatainak okai nagyon változatosak, és a betegségek listája - az ízületi gyulladás bűnösei meglehetősen nagyok.

Kezelni kell az ízületi gyulladást? Vagy jobb, ha hagyjuk, hogy a szervezet önmagában küzdjön le a fertőzésekkel vagy sérülésekkel?

Ugyanez történik a kezeletlen ízületi gyulladással is. Súlyos esetekben ez a két betegség egyszerre jelentkezik, és terápia nélkül a beteg nagy szenvedést fog átélni.

Vannak hatékony gyógymódok az ízületi betegségekre?

Kezelés

Amint az az ízületben a kóros folyamat kialakulásának mechanizmusából látható, a kezelésnek elsősorban a gyulladás csökkentésére kell irányulnia. Ez a következő hatásokat eredményezi:

1. A gyulladásos, és ennek következtében a pusztító reakció gátlása az ízületben. A gyulladásos mediátorok nemcsak egy idegen ágenst pusztíthatnak el, hanem saját szerveik állapotát is ronthatják.
2. Csökkentse a duzzanatot. Az ödéma a folyadék helyi felhalmozódása a fokozott véráramlás következtében. A gyulladás egyik legfényesebb megnyilvánulása.
3. A fájdalom intenzitásának csökkentése. Mind a gyulladásos szerek munkája, mind az ödémás szövetek összenyomódása fájdalom-szindróma kialakulásához vezet. Ezen kóros folyamatok megszüntetése nagymértékben megkönnyíti a beteg állapotát.
4. A mozgástartomány helyreállítása az ízületben. Ez a helyi duzzanat és a fájdalom csillapításával válik lehetővé.

Pedig a nagyobb biztonság ellenére még az NSAID-ok új generációját is ugyanazok a mellékhatások jellemzik, mint a régóta ismert gyógyszereket.

Mellékhatások

Minden gyulladáscsökkentő gyógyszernek ulcerogén hatása van - eróziók vagy fekélyek kialakulásával hatnak a nyálkahártyára. Az NSAID-ok hosszan tartó alkalmazása tele van gyomorfekély kialakulásával és patkóbél. Ugyanez történik a gyógyszer túladagolása esetén is. Az aszpirin különösen veszélyes az emésztőrendszerre. Az aszpirin fekélyek nem ritkák ezzel a gyógyszerrel. Szintén erősen mérgező gyomor-bél traktus piroxicam és indometacin.

A fekélyes hatás mellett az NSAID-ok befolyásolhatják a véralvadási rendszert - hígíthatják a vért. Ezt a tulajdonságot szív- és érrendszeri betegségek kezelésére, szívinfarktus és stroke megelőzésére használják. Szívbetegségek esetén azonban az NSAID-okat - aszpirint - kis adagokban írják fel.

Ha a gyógyszert gyulladáscsökkentő célokra használják, a szokásos adagolásban, vérzést okozhat - gyomor-, bél- vagy aranyér-vérzést. Különösen gyakran ez történik az NSAID-okkal való visszaélés esetén - például súlyos fájdalom esetén.

Sok gyulladáscsökkentő gyógyszer negatív hatással van a vesére, nefrotoxicitást mutat. Felvételük szörnyű szövődménye lehet a vese parenchyma elváltozása - intersticiális nephritis. Veszélyes ebből a szempontból még az ártalmatlan paracetamol is, amely terhes nők és gyermekek számára engedélyezett. Az NSAID-ok nefrotoxicitását figyelembe kell venni idős betegek és szívbetegségben szenvedők kezelésekor.

Néha a gyulladáscsökkentő szerek mellékhatásokat mutatnak a légzőrendszer. Még egy külön betegség is létezik - az aszpirin asztma.

Bizonyos gyógyszerek gátolhatják az új vérsejtek képződését. Attól függően, hogy melyik hematopoietikus csírára hatnak, aplasztikus anémia vagy agranulocitózis alakul ki. Az ilyen szövődmények az Analgin-kezelésre jellemzőek.

Ezenkívül nem ritkák a különféle allergiás reakciók - a tablettával történő kezelés során fellépő csalánkiütéstől az injekció beadásakor jelentkező Quincke-ödémáig.

Csökkentse a kockázatot mellékhatások lehet az adagolás és az optimális adagolási forma helyes kiválasztása.

Kiadási űrlap

Az NSAID-ok a következő néven kaphatók különféle formák. Ez nemcsak a betegek kényelmét szolgálja, hanem a gyógyszer helyes elosztását, a lézióba való gyors bejutást és a szövődmények kockázatának csökkentését is. A gyulladáscsökkentő gyógyszerek formáinak listája meglehetősen széles:

• tabletek;
• kapszulák;
• porok;
• kenőcsök;
• gélek;
• krém;
• lotionok;
• oldatok injekcióhoz;
• gyertyák;

A tabletták előnyei nyilvánvalóak. Könnyen szedhetők, nem igényelnek speciális képzést vagy orvosi ismereteket.

A tablettákat útközben és bármikor be lehet venni. De nem minden beteg alkalmas erre a formára. Egyes tabletták egyszerűen feloldódnak a gyomor savas környezetében. Mások kellemetlen érzést okoznak az emberben a bevétel után. Az ebben a formában szedett gyógyszer hatása nem azonnal jelentkezik.

A tablettákkal ellentétben az injekciók nagyon gyorsan hatnak. De vannak hátrányai is - fájdalom, kényelmetlenség, nem mindenki rendelkezik az injekciók végrehajtásához szükséges készségekkel.

A kúpokban lévő NSAID-ok elég gyorsan hatnak, és nem irritálják a gyomrot. A kapszulákat kevésbé befolyásolja a gyomornedv, mint a tablettákat. A porokra a hatások gyors fellépése jellemző, de kellemetlen érzést okozhatnak a gyomor-bél traktusban.

Az NSAID-ok kiváló adagolási formája a tapasz. Nem igényel gyakori cserét, rendkívül hatékony, és nincs irritáló hatása. De nem minden gyógyszer büszkélkedhet ilyen felszabadulási formával.

A helyi gyógymódok - krémek, testápolók, gélek és kenőcsök - csak az ízületi gyulladás és ízületi gyulladás enyhe formái esetén alkalmazhatók. Hatékonyságuk lényegesen gyengébb, mint a tabletták és az injekciók. Ugyanakkor a szövődmények kockázata használatuk során nagyon alacsony.

Szteroid gyógyszerek

Az NSAID-okhoz hasonlóan a szteroid gyógyszereket is széles körben alkalmazzák a reumatológiában. Degeneratív és gyulladásos ízületi betegségek kezelésére használják. Mik azok a szteroid gyógyszerek?

Szerkezetükben hormonális anyagok, és a hormonok összes tulajdonsága jellemzi őket. A szteroidoknak a következő hatásai vannak:

1. Gátolja a gyulladást.
2. Állítsa le a kötőszövet növekedését az elváltozásban.
3. Távolítsa el a duzzanatot és ennek eredményeként a fájdalmat.

A szteroid hormonok erősebben és hosszabb ideig hatnak, mint az NSAID-ok. Néha egy injekció elegendő az exacerbáció megállításához. Gyakran krónikus ízületi károsodásra írják fel. De ebben a helyzetben a tabletták válnak az előnyben részesített felszabadulási formává.

A szteroidok mellékhatásai azonban sokkal többek. Fekélyek és vérzések kialakulásához is vezetnek, de emellett okozhatnak cukorbetegség, elhízás és mellékvese diszfunkció. A szteroidokat csak szoros orvosi felügyelet mellett szabad alkalmazni.

A reumatológiában népszerű hormonális gyógyszerek a Kenalog, Diprospan, Polkortolone és a prednizolon tabletta formái - Metipred.

A gyulladásgátló nem szteroid és szteroid gyógyszerek az ízületi betegségek fő terápiája modern orvosság. Ez azonban csak orvos felügyelete mellett és ajánlásai szerint végezhető. Az NSAID-okkal és hormonokkal történő önkezelés elfogadhatatlan.

2383 0

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok, NSAID-ok) a gyulladásos ízületi betegségek kezelésében alkalmazott fő gyógyszerek közé tartoznak.

Időszakos kurzusokkal írják elő krónikus folyamatokra, szükség esetén - betegségek súlyosbodására és akut gyulladásos folyamatokra. Az NSAID-ok különféle adagolási formákban léteznek - tabletták, kenőcsök, injekciós oldatok. A szükséges gyógyszer kiválasztását, az adagolást és az alkalmazás gyakoriságát az orvosnak kell elvégeznie.

NSAID-ok - mi ez a gyógyszercsoport?

Az NSAID-ok csoportja meglehetősen kiterjedt, és sokféle kémiai szerkezete gyógyszerek. A "nem szteroid" elnevezés azt mutatja, hogy különböznek a gyulladásgátló gyógyszerek egy másik nagy csoportjától - a kortikoszteroid hormonoktól.

Az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszer közös tulajdonságai a három fő hatás - gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító, lázcsillapító.

Ez az oka ennek a csoportnak egy másik elnevezésének - nem kábító fájdalomcsillapítók, valamint alkalmazásuk széles köre. Ez a három hatás minden gyógyszernél eltérően fejeződik ki, így nem lehet teljesen felcserélni.

Sajnos az NSAID csoport minden gyógyszerének hasonló mellékhatásai vannak. A leghíresebbek közülük a gyomorfekély provokálása, a májtoxicitás és a vérképzés elnyomása. Emiatt ne lépje túl az utasításban feltüntetett adagot, és akkor is vegye be ezeket a gyógyszereket, ha ezekre a betegségekre gyanakszik.

Ilyen gyógyszerekkel lehetetlen a hasi fájdalmat kezelni – mindig fennáll a veszélye, hogy állapota romlik. Az NSAID-ok különféle adagolási formáit találták ki annak érdekében, hogy javítsák hatékonyságukat minden egyes konkrét helyzetben, és csökkentsék a lehetséges egészségkárosodást.

Felfedezés és kialakulás története

A gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatású gyógynövényes szerek alkalmazását Hippokratész írása írja le. De az első pontos leírás NSAID-ok hatása a XVIII.

Edward Stone angol orvos és pap 1763-ban a Londoni Királyi Társaság elnökéhez intézett levelében azt írta, hogy az Angliában termesztett fűzfakéreg forrázata lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik, ismertette elkészítésének receptjét és lázas körülmények között történő alkalmazását.

Majdnem fél évszázaddal később Franciaországban I. Lear izolált egy anyagot a fűzfa kérgéből, amely ezt okozta gyógyászati ​​tulajdonságait. -vel analógiával a fűz latin neve salix, ezt az anyagot szalicinnek nevezte. Ez volt a modern acetilszalicilsav prototípusa, amelyet 1839-ben tanultak meg vegyi úton előállítani.

Az NSAID-ok ipari gyártása 1888-ban indult meg, az első gyógyszer, amely a gyógyszertárak polcain jelent meg, az Aspirin márkanéven acetilszalicilsav volt, amelyet a Bayer (Németország) gyártott. Továbbra is ő birtokolja az Aspirin védjegy jogait, így más gyártók is gyártanak acetilszalicilsavat a nemzetközi szabványok szerint. generikus név vagy hozzon létre sajátot (például Upsarin).

Az újabb fejlemények számos új gyógyszer megjelenéséhez vezettek. A kutatás még mindig folyamatban van, egyre biztonságosabb és hatékony eszközök. Furcsa módon, de az első hipotézist az NSAID-ok hatásmechanizmusáról csak a XX. század 20-as éveiben fogalmazták meg. Ezt megelőzően a gyógyszereket empirikusan alkalmazták, dózisukat a beteg közérzete alapján határozták meg, a mellékhatásokat nem vizsgálták alaposan.

Farmakológiai tulajdonságok és hatásmechanizmus

A szervezetben a gyulladásos reakció kialakulásának mechanizmusa meglehetősen összetett, és egy láncot tartalmaz kémiai reakciók amelyek elindítják egymást. A gyulladás kialakulásában szerepet játszó anyagok egyik csoportja a prosztaglandinok (először prosztataszövetből izolálták őket, innen ered a név is). Ezeknek az anyagoknak kettős funkciójuk van - részt vesznek a gyomornyálkahártya védőfaktorainak kialakulásában és a gyulladásos folyamatban.

A prosztaglandinok szintézisét a ciklooxigenáz enzim két típusa végzi. A COX-1 "gyomor" prosztaglandinokat, a COX-2 pedig "gyulladásos" prosztaglandinokat szintetizál, és általában inaktív. Az NSAID-ok a COX aktivitásában befolyásolják. Fő hatásuk - gyulladáscsökkentő - a COX-2 gátlásának, mellékhatásuk - a gyomor védőgátjának megsértése - a COX-1 gátlása.

Ezenkívül az NSAID-ok meglehetősen erősen beavatkoznak a sejtanyagcserébe, ami fájdalomcsillapító hatásuknak köszönhető - megzavarják az idegimpulzusok vezetését. Ez a letargia is az NSAID-ok szedésének mellékhatásaként. Bizonyíték van arra, hogy ezek a gyógyszerek stabilizálják a lizoszóma membránokat azáltal, hogy lassítják a lítikus enzimek felszabadulását.

Az emberi szervezetbe kerülve ezek a gyógyszerek többnyire a gyomorban szívódnak fel, kis mennyiségben - a belekből.

A felszívódás változó, az új gyógyszerek biohasznosulása elérheti a 96%-ot. A bélben oldódó bevonatú gyógyszerek (Aspirin-cardio) sokkal rosszabbul szívódnak fel. A táplálék jelenléte nem befolyásolja a gyógyszerek felszívódását, de mivel növelik a savasságot, célszerű étkezés után bevenni.

Az NSAID-ok metabolizmusa a májban megy végbe, ami a szervre gyakorolt ​​toxicitásukkal és a különböző májbetegségekben való alkalmazás képtelenségével jár. A kapott gyógyszeradag kis része a vesén keresztül ürül. Az NSAID-k területén a jelenlegi fejlesztések a COX-1-re és a hepatotoxicitásra gyakorolt ​​hatásuk csökkentését célozzák.

Használati javallatok – terjedelem

Betegségek és kóros állapotok amelyekre NSAID-okat írnak fel, változatosak. A tablettákat lázcsillapítóként írják fel fertőző és nem fertőző betegségekre, valamint fejfájás, fogászati, ízületi, menstruációs és egyéb fájdalmak (kivéve a hasfájást, ha annak oka nem tisztázott) gyógyírja. Gyermekeknél az NSAID kúpokat lázcsillapításra használják.

Az NSAID-ok intramuszkuláris injekcióit fájdalomcsillapító és lázcsillapító szerként írják fel a beteg súlyos állapotában. Ezek szükségszerűen részei a lítikus keveréknek - olyan gyógyszerek kombinációjának, amelyek lehetővé teszik a veszélyes hőmérséklet gyors csökkentését. Az intraartikuláris injekciók gyulladásos betegségek által okozott súlyos ízületi károsodásokat kezelnek.

A kenőcsöket a gyulladt ízületek helyi hatásaira, valamint a gerincbetegségekre, az izomsérülésekre használják fájdalom, duzzanat és gyulladás enyhítésére. A kenőcsök csak egészséges bőrre alkalmazhatók. Ízületi betegségekben mindhárom adagolási forma kombinálható.

A csoport leghíresebb drogjai

A legelső forgalomba hozott NSAID az acetilszalicilsav volt Aspirin márkanéven. Ez a név, annak ellenére, hogy kereskedelmi, erősen kapcsolódik a gyógyszerhez. Láz csökkentésére, fejfájás enyhítésére írják fel, in kis dózisok - a vér reológiai tulajdonságainak javítása érdekében. Ízületi betegségek esetén ritkán használják.

Metamizol (Analgin) - nem kevésbé népszerű, mint az aszpirin. Különböző eredetű fájdalmak enyhítésére szolgál, beleértve az ízületi fájdalmakat is. Számos európai országban betiltották, mivel erősen gátló hatással van a vérképzésre.

- az egyik legnépszerűbb gyógyszer az ízületek kezelésére. Sok kenőcsben megtalálható, kapható és. Kifejezetten gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása van, szinte nincs szisztémás hatása.

Mellékhatások

Mint minden gyógyszernél, az NSAID-ok szedésének számos mellékhatása van. Közülük a leghíresebb a fekélyes, azaz fekélyt provokáló. A COX-1 gátlása okozza, és szinte teljesen hiányzik a szelektív NSAID-kből.

A savszármazékok további ulcerogén hatást fejtenek ki a gyomornedv savasságának növekedése miatt. A legtöbb NSAID ellenjavallt magas savasságú gastritisben, gyomor- és nyombélfekélyben, GERD-ben.

Egy másik gyakori hatás a hepatotoxicitás. Megnyilvánulhat fájdalom és nehézség a hasban, emésztési zavarok, néha - rövid távú icterikus szindróma, bőrviszketés és a májkárosodás egyéb megnyilvánulásai. Hepatitis, cirrhosis és májelégtelenség NSAID-ok ellenjavallt.

A vérképzés gátlása, amely az adag állandó túllépése esetén vérszegénység kialakulásához vezet, bizonyos esetekben pancitopéniához (az összes vérsejt hiánya), az immunitás károsodásához, vérzéshez. Az NSAID-okat nem írják fel súlyos csontvelő-betegségekre és transzplantáció után.

A közérzet romlásával járó hatások - hányinger, gyengeség, reakciógátlás, figyelemcsökkenés, fáradtság, allergiás reakciók az asztmás rohamokig - egyénileg jelentkeznek.

Az NSAID-ok osztályozása

A mai napig sok gyógyszer létezik az NSAID csoportba, és ezek besorolása segíti az orvost a legmegfelelőbb gyógyszer kiválasztásában. Ebben az osztályozásban csak a nemzetközi nem védett nevek szerepelnek.

Kémiai szerkezet

A kémiai szerkezet szerint megkülönböztetik az ilyen nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket.

Savak (a gyomorban szívódnak fel, növelik a savasságot):

• szalicilátok:
• pirazolidinek:
• indol-ecetsav származékok:
• fenil-ecetsav származékai:
• oxicamok:
• propionsav származékok:

Nem savas származékok (nem befolyásolják a gyomornedv savasságát, felszívódnak a belekben):

• alkanonok:
• szulfonamid származékok:

A COX-1-re és COX-2-re gyakorolt ​​hatás szerint

Nem szelektív - gátolja mindkét enzimtípust, ezek közé tartozik a legtöbb NSAID.

Szelektív (coxibok) gátolják a COX-2-t, nem befolyásolják a COX-1-et:

• celekoxib;
• Rofekoxib;
• valdekoxib;
• parekoxib;
• lumirakoxib;
• Etoricoxib.

Szelektív és nem szelektív NSAID-ok

A legtöbb NSAID nem szelektív, mert gátolják a COX mindkét típusát. Szelektív NSAID-ok – több modern gyógyszerek, elsősorban a COX-2-t, és minimálisan befolyásolja a COX-1-et. Ez csökkenti a kockázatot mellékhatások.

A gyógyszerek hatásának teljes szelektivitását azonban még nem sikerült elérni, és a mellékhatások kockázata mindig az lesz.

Új generációs gyógyszerek

Az új generációba nemcsak szelektív, hanem bizonyos nem szelektív NSAID-ok is tartoznak, amelyek kifejezett hatékonysággal rendelkeznek, de kevésbé toxikusak a májra és a vérképző rendszerre.

Az új generációs nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek:

• - meghosszabbított cselekvési ideje van;
• - a legerősebb fájdalomcsillapító hatással rendelkezik;
• - elhúzódó hatásidő és kifejezett fájdalomcsillapító hatás (a morfiumhoz hasonló);
• Rofekoxib- a legszelektívebb gyógyszer, amelyet gyomorhurutban, peptikus fekélyben szenvedő betegeknél engedélyeztek súlyosbodás nélkül.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő kenőcsök

Az NSAID-készítmények helyi alkalmazásra (kenőcsök és gélek) történő alkalmazása számos előnnyel jár, mindenekelőtt a szisztémás hatás hiánya és a gyulladás fókuszára gyakorolt ​​célzott hatás. Ízületi betegségek esetén szinte mindig felírják őket. A legnépszerűbb kenőcsök:

• indometacin;

NSAID-ok tablettákban

Az NSAID-ok leggyakoribb adagolási formája a tabletta. Különféle betegségek kezelésére használják, beleértve az ízületi betegségeket is.

Az előnyök közül - felírhatók egy szisztémás folyamat megnyilvánulásainak kezelésére, amely több ízületet rögzít. A hiányosságok közül - kifejezett mellékhatások. A tablettákban lévő NSAID gyógyszerek listája meglehetősen hosszú, ezek a következők:

Általános alkalmazási jellemzők

Az ízületek kezelésére szolgáló nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket tanfolyamokon vagy szükség szerint írják fel, a betegség lefolyásától függően.

Alkalmazásuk fő jellemzője, hogy nem szükséges egyszerre több ebbe a csoportba tartozó gyógyszert ugyanabban az adagolási formában bevenni (különösen a tabletták esetében), mivel ez fokozza a mellékhatásokat, és a terápiás hatás változatlan marad.

Szükség esetén különböző dózisformák egyidejű alkalmazása is megengedett. Fontos megjegyezni, hogy az NSAID-ok szedésének ellenjavallatai a csoport legtöbb gyógyszerénél gyakoriak.

Az NSAID-ok továbbra is az ízületek legfontosabb kezelése. Nehéz, és néha szinte lehetetlen más módon pótolni őket. A modern farmakológia új gyógyszereket fejleszt ebből a csoportból, hogy csökkentse mellékhatásaik kockázatát és növelje a hatás szelektivitását.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek nélkülözhetetlenek az ízületek kezelésében. Képesek tüneti segítséget nyújtani: eltávolítani a fájdalmat, normalizálni a testhőmérsékletet, enyhíteni a gyulladást. Ez különösen fontos a gerinc patológiája, például az osteochondrosis esetében. Végtére is, a betegség súlyosbodásával az ember nemcsak erőteljes fájdalom hátul, hanem a teljes mozgás képtelensége is, ami a jövőben rokkantsághoz vezethet. Sok beteg még a remisszió időszakában is csökkent izomtónusról és fokozott fáradtságról számol be. A betegség tüneteinek enyhítésére és vannak nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek és gyógyszerek (NSAID-ok és NSAID-ok).

A cselekvés mechanizmusa

A nem szteroid gyulladáscsökkentők a gyógyszerek új generációját jelentik. Működésük elve a blokkoló tevékenységen alapul ciklooxigenázok. Ezek az enzimek gyulladásos folyamatot váltanak ki a mediátorok abnormális gócaiban, ami értágulathoz és fájdalomhoz vezet.

A ciklooxigenáz csoport enzimei magában az emberi testben is léteznek, és két izomer formájuk van:

• A COX-1 aktívan részt vesz a belső szervek normális működéséhez szükséges anyagok előállításában. Különösen védi a gyomor nyálkahártyáját a sósavtól, amelyet a gyomornedv tartalmaz. Ezért a COX-1 gátlása gyomorhuruthoz, gyomorvérzéshez és fekélyekhez vezethet.
• A COX-2 csak azokon a testrészeken található meg, ahol gyulladás van jelen. Ezért az NSAID-ok, amelyek blokkolják az enzimek ezen formáját, képesek megszüntetni a fájdalmat és enyhíteni a gyulladásos folyamatot.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek kiválasztásához orvos tanácsát kell kérnie. Csak olyan szakember, aki kéznél van az Ön elemzéseinek eredményei, és mindent tud klinikai kép betegségei esetén megtalálja a megfelelő gyógyszert és a megfelelő adagolást.

Szigorúan tilos ilyen súlyos gyógyszereket felírni magának injekciók, injekciók ampullákban, tablettákban vagy kenőcsökben az arthrosis és a chondrosis kezelésére. Az ilyen amatőr tevékenység veszélyes lehet az egészségére.

Osztályozás: a legjobb alapok áttekintése

Leggyakrabban az osteochondrosis kezelésére az orvosok modern gyógyszereket írnak fel, amelyek magukban foglalják diklofenak(Voltaren, Ortofen, Dicloran, Diklak stb.). Ez a gyógyszer, amelyet 1966-ban hoztak létre, bevált a gyulladás és a fájdalom elleni küzdelemben. Ennek a nem szteroidnak vitathatatlan előnye, hogy kombinálható fájdalomcsillapítókkal, ezáltal javítva azok hatását.

De a diklofenaknak számos ellenjavallata is van: gyermekek, terhes nők és gyomorfekélyes betegek nem szedhetik.

A test kívánt területének szelektív érzéstelenítésére a következő belső gyógyszerek is előírhatók:

• Nimesulid- a szulfonanilidek osztályába tartozó nem szteroid gyógyszer. Kis mértékben képes gátolni a COX-1-et, miközben jól kifejezett antioxidáns hatással rendelkezik. Ezt a gyógyszert gyakran fájdalomcsillapításra használják, de hányingert, fokozott álmosságot és fejfájást okozhat. A gyógyszert tilos nők, 18 év alatti gyermekek és fekélyben szenvedők is használni.
• Naproxen- a naftil-propionsav származékainak csoportjába tartozó gyógyszer. Széles körben alkalmazzák a gerincbetegségek kezelésében, mivel csökkenti a fájdalmat és megszünteti a gyulladást. Ugyanazok az ellenjavallatok, mint a Nimesulide.
• Indometacin- belső készítmény, amely az indol-ecetsav származéka. Jól megbirkózik a fájdalommal és a gyulladással, de provokálhatja a gyomor-bél traktus betegségeinek kialakulását. Ezt a gyógyszert 6 év alatti gyermekek, terhes nők, anyák nem használhatják szoptatás.

Külső gyógyszerek

A duzzanat csökkentése, a helyi gyulladásos folyamat és a fájdalom megszüntetése érdekében gyakran használnak külső gyulladáscsökkentő szereket:

• Indometacin(kenőcs). Ez a nem szteroid gyógyszer képes gyorsan enyhíteni a fájdalmat és a duzzanatot. A használat első hetében érezni fogja a gyulladás csökkenését. Leggyakrabban ezt a gyógyszert az ízületek és a lágy szövetek gyulladásos folyamatára, valamint a gerinc fájdalmára írják fel. A gyógyszernek számos ellenjavallata van: gyermekkor, terhesség és szoptatás, máj- és gyomorbetegségek, vérképzési problémák.
• Ibuprofen(gél) - nem szteroid gyulladásgátló szer, amelynek célja az ödéma, a hiperémia és a fájdalom leküzdése. Gyakran felírják osteochondrosisra, mivel nincs különleges ellenjavallata, kivéve a gyógyszer összetevőinek intoleranciáját.
• Ketoprofen(kenőcs, gél). Ezt a gyógyszert a akut fájdalom a fájdalom enyhítésére, a duzzanat és a hőmérséklet csökkentésére. Nem alkalmazható gyomor-bélrendszeri és májbetegségben szenvedő betegeknél, gyermekeknél és terhes nőknél.
• Butadion(kenőcs) gyakran írnak fel a nyaki osteochondrosis leküzdésére. Ezt a gyógyszert helyileg alkalmazzák; enyhíti a gyulladást, csökkenti a duzzanatot, megszünteti a fájdalmat. Alkalmazható továbbá a láb és a kar ízületeinek, a deréktáji, a térd- és a könyökízületek fájdalmának enyhítésére. A hatás elérése érdekében a kenőcsöt vékony rétegben alkalmazzák a gyulladás fókuszára 10 napig. A mellékhatások közül a következők fordulhatnak elő: ekcéma, hámlás, viszketés, duzzanat. A gyógyszer ellenjavallt terhes nők számára az első és harmadik trimeszterben.

Pályázati szabályok

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereknek sok mellékhatása van, ezért óvatosan kell szednie őket, bizonyos szabályokat betartva:

1. A gyulladáscsökkentő tablettákat étkezés után, kis mennyiségű vízzel kell bevenni. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy negatív hatással lehetnek a gyomor és a máj működésére.
2. A kezelés sémája és időtartama egyénileg, az orvos jóváhagyása nélkül nem hosszabbítható meg. Túladagolás okozhat negatív reakciók szervezet;
3. Még a helyileg alkalmazható készítmények is kiválthatják a gyomorhurut kialakulását, ezért a kenőcsöket és géleket egyértelműen az utasításoknak megfelelően kell adagolni;
4. Az NSAID-ok használatával párhuzamosan az Almagelt gyakran írják fel a gyomor nyálkahártyájának a nem szteroidok hatásaitól való védelmére;
5. Csak orvos írhat fel NSAID-okat.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A nem szteroid gyulladáscsökkentők elég erős gyógyszerek, ezeket komolyan kell venni. Nem meglepő, hogy lenyűgöző listával rendelkeznek a használat ellenjavallatairól. Még több jó gyógyszerártalmas lehet, ha helytelenül és szakorvosi felírás nélkül használják.

Ezért, ha nem szeretne negatív következményekkel szembesülni az NSAID-ok szedése során, először ellenőrizze, hogy megfelelő-e az Ön számára.

Leggyakrabban a következő korlátozások találhatók a tilalmak listájában:

• a vesék és a máj betegségei - mind akut, mind krónikus formában;
• gyomorhurut, vastagbélgyulladás, gyomorfekély ellenjavallatok az NSAID-ok tabletták és injekciók formájában történő szedésére. Ezekkel a betegségekkel a kúpok (gyertyák) használata javasolt;
• a végbél patológiái viszont megtiltják a nem szteroidok használatát kúpok formájában - ebben az esetben injekciók és tabletták vannak feltüntetve.

A legbiztonságosabb nem szteroidok tekinthetők ibuprofen és paracetamol. Alkalmazásuk még a legkisebb korú gyermekek számára is előírható. Ami az egyéb gyulladáscsökkentő gyógyszerek lehetséges mellékhatásait illeti, érdemes megjegyezni a leukocitózis lehetőségét. Ezért az NSAID-ok felírásakor fontos a rendszeres vérvizsgálat elvégzése, hogy elkerüljük a leukociták számának kritikus csökkenését.

A gyomor-bélrendszeri betegségek kialakulásának megelőzése a bevétel során nem szteroid gyógyszerek fontos megfigyelni terápiás étrend. Mellékhatásokat is tapasztalhat, mint például hasmenés, fejfájás, allergia, vérzési hajlam, hasi fájdalom, duzzanat, álmosság. Az első mellékhatások megjelenésekor azonnal forduljon orvoshoz, hogy válasszon egy másik gyógyszert az Ön számára.

Következtetés

Fájdalom-szindróma a gerinc és az ízületek betegségeiben sok kellemetlenséget és kellemetlen pillanatot okoz a betegeknek. Nem szükséges elviselni a fájdalmat - ez a test jelzése, hogy szüksége van a segítségedre és a figyelmedre. Az új generációs gyulladáscsökkentő gyógyszerek jelentősen enyhíthetik a beteg állapotát, ezért nem kell megijedni a használatuktól. Fő céljuk az érzéstelenítés, a gyulladás csökkentése és a duzzanat csökkentése. A lényeg az, hogy mindent orvos engedélyével és felügyelete mellett tegyen, és akkor az NSAID-ok megbízható asszisztensekké válnak a betegség elleni küzdelemben.

Rizs. egy. Az arachidonsav metabolizmusa

A PG sokoldalú biológiai aktivitással rendelkezik:

a) vannak A gyulladásos válasz mediátorai: helyi értágulatot, ödémát, váladékozást, leukociták migrációját és egyéb hatásokat (főleg PG-E 2 és PG-I 2) okoznak;

6) érzékenyíti a receptorokat a fájdalom (hisztamin, bradikinin) és mechanikai hatások közvetítőire, csökkentve a fájdalomérzékenységi küszöböt;

ban ben) növeli a hipotalamusz hőszabályozási központjainak érzékenységét a szervezetben mikrobák, vírusok, toxinok (főleg PG-E 2) hatására képződő endogén pirogének (interleukin-1 és mások) hatására.

Az elmúlt években megállapították, hogy legalább két ciklooxigenáz izoenzim létezik, amelyet az NSAID-k gátolnak. Az első izoenzim - COX-1 (COX-1 - angolul) - a prosztaglandinok termelődését szabályozza, amely szabályozza a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának integritását, a vérlemezkék működését és a vese véráramlását, a második izoenzim - COX-2 - pedig a prosztaglandinok szintézise a gyulladás során. Ezenkívül a COX-2 normál körülmények között hiányzik, de bizonyos szöveti tényezők hatására képződik, amelyek gyulladásos reakciót indítanak el (citokinek és mások). Ezzel kapcsolatban feltételezzük, hogy az NSAID-ok gyulladáscsökkentő hatása a COX-2-gátlásnak köszönhető, nemkívánatos reakcióik pedig a COX-gátlásnak tulajdoníthatók. Az NSAID-k osztályozását a ciklooxigenáz különböző formáival szembeni szelektivitás szerint a cikk tartalmazza. Az NSAID-ok aktivitásának aránya a COX-1 / COX-2 blokkolása szempontjából lehetővé teszi potenciális toxicitásuk megítélését. Minél kisebb ez az érték, annál szelektívebb a gyógyszer a COX-2-vel szemben, és így kevésbé toxikus. Például a meloxikám esetében ez 0,33, a diklofenaknál - 2,2, a tenoxikámnál - 15, a piroxikámnál - 33, az indometacinnál - 107.

2. táblázat. Az NSAID-ok osztályozása a ciklooxigenáz különféle formáira való szelektivitás alapján
(A gyógyszeres terápia perspektívái, 2000, kiegészítésekkel)

Az NSAID-ok egyéb hatásmechanizmusai

A gyulladáscsökkentő hatás összefüggésbe hozható a lipidperoxidáció gátlásával, a lizoszóma membránok stabilizálásával (mindkét mechanizmus megakadályozza a sejtszerkezetek károsodását), az ATP képződés csökkenésével (a gyulladásos reakció energiaellátása csökken), neutrofil aggregáció (a gyulladásos mediátorok felszabadulása károsodott belőlük), a rheumatoid faktor termelésének gátlása rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél. A fájdalomcsillapító hatás bizonyos mértékig összefügg a fájdalomimpulzusok vezetésének megsértésével gerincvelő ().

Fő hatások

Gyulladáscsökkentő hatás

Az NSAID-ok túlnyomórészt a váladékozási fázist elnyomják. A legerősebb gyógyszerek -,, - szintén a proliferációs fázisban hatnak (csökkentik a kollagén szintézist és a kapcsolódó szöveti szklerózist), de gyengébbek, mint az exudatív fázisban. Az NSAID-oknak gyakorlatilag nincs hatása a változási fázisra. Gyulladáscsökkentő hatását tekintve minden NSAID gyengébb, mint a glükokortikoidok., amelyek a foszfolipáz A 2 enzim gátlásával gátolják a foszfolipidek metabolizmusát, és megzavarják mind a prosztaglandinok, mind a leukotriének képződését, amelyek egyben a gyulladás legfontosabb közvetítői ().

Fájdalomcsillapító hatás

Nagyobb mértékben jelentkezik alacsony és közepes intenzitású fájdalmakkal, amelyek az izmokban, ízületekben, inakban, idegtörzsekben lokalizálódnak, valamint fej- vagy fogfájással. Súlyos zsigeri fájdalom esetén a legtöbb NSAID kevésbé hatékony és gyengébb a morfin csoportba tartozó gyógyszerek (kábító fájdalomcsillapítók) fájdalomcsillapító hatásainál. Ugyanakkor számos ellenőrzött tanulmány meglehetősen magas fájdalomcsillapító aktivitást mutatott ki kólikával és posztoperatív fájdalommal. Az NSAID-ok hatékonysága a vesekólikában, amely urolithiasisban szenvedő betegeknél fordul elő, nagymértékben összefügg a PG-E 2 vesékben történő termelődésének gátlásával, a vese véráramlásának és a vizeletképződés csökkenésével. Ez a vesemedence és az ureterek nyomásának csökkenéséhez vezet az elzáródás helye felett, és hosszú távú fájdalomcsillapító hatást biztosít. Az NSAID-ok előnye a kábító fájdalomcsillapítókkal szemben, hogy ne nyomja le a légzőközpontot, ne okozzon eufóriát és drog függőség , kólikánál pedig az is számít, hogy azok nincs görcsoldó hatásuk.

Lázcsillapító hatás

Az NSAID-ok csak láz esetén működnek. Nem befolyásolják a normál testhőmérsékletet, így különböznek a "hipotermiás" gyógyszerektől (klórpromazin és mások).

Antiaggregációs hatás

A vérlemezkékben a COX-1 gátlása következtében az endogén proaggregáns tromboxán szintézise elnyomódik. Ez rendelkezik a legerősebb és leghosszabb antiaggregációs aktivitással, amely visszafordíthatatlanul elnyomja a vérlemezkék aggregációs képességét teljes élettartama alatt (7 nap). Más NSAID-ok antiaggregációs hatása gyengébb és visszafordítható. A szelektív COX-2 inhibitorok nem befolyásolják a vérlemezke-aggregációt.

Immunszuppresszív hatás

Mérsékelten expresszálódik, hosszan tartó használat során nyilvánul meg, és "másodlagos" karakterű: a kapillárisok permeabilitásának csökkentésével az NSAID-ok megnehezítik az immunkompetens sejtek érintkezését az antigénnel és az antitestek érintkezését a szubsztráttal.

FARMAKOKINETIKA

Minden NSAID jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Szinte teljesen kötődik a plazma albuminhoz, miközben kiszorít néhány más gyógyszert (lásd a fejezetet), és újszülötteknél - a bilirubint, ami bilirubin encephalopathia kialakulásához vezethet. A legveszélyesebbek ebből a szempontból a szalicilátok és. A legtöbb NSAID jól behatol az ízületek ízületi folyadékába. Az NSAID-ok a májban metabolizálódnak, és a vesén keresztül választódnak ki.

HASZNÁLATI JAVASLATOK

1. Reumás betegségek

Reuma (reumás láz), rheumatoid arthritis, köszvényes és psoriaticus ízületi gyulladás, spondylitis ankylopoetica (Bekhterev-kór), Reiter-szindróma.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a rheumatoid arthritisben az NSAID-ok csak tüneti hatás anélkül, hogy befolyásolná a betegség lefolyását. Nem képesek megállítani a folyamat előrehaladását, remissziót okozni és megakadályozni az ízületi deformitás kialakulását. Ugyanakkor az NSAID-ok által a rheumatoid arthritisben szenvedő betegek megkönnyebbülése olyan jelentős, hogy egyikük sem nélkülözheti ezeket a gyógyszereket. Nagy kollagenózisok (szisztémás lupus erythematosus, scleroderma és mások) esetén az NSAID-k gyakran hatástalanok.

2. A mozgásszervi rendszer nem reumás megbetegedései

Osteoarthritis, myositis, tendovaginitis, trauma (házi, sport). Gyakran ilyen esetekben az NSAID-ok helyi adagolási formáinak (kenőcsök, krémek, gélek) alkalmazása hatékony.

3. Neurológiai betegségek. Neuralgia, isiász, isiász, lumbágó.

4. Vese-, májkólika.

5. Fájdalom szindróma különböző etiológiák, beleértve a fej- és fogfájást, a műtét utáni fájdalmat.

6. Láz(általában 38,5 ° C feletti testhőmérsékleten).

7. Az artériás trombózis megelőzése.

8. Dysmenorrhoea.

Az NSAID-okat primer dysmenorrhoeában alkalmazzák a PG-F 2a hiperprodukciója miatti méhtónusnövekedéssel járó fájdalom enyhítésére. Az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatása mellett csökkentik a vérveszteség mértékét.

Használatakor jó klinikai hatást figyeltek meg, különösen annak nátriumsóját,,,. Az NSAID-okat a fájdalom első megjelenésekor 3 napos tanfolyamon vagy a menstruáció előestéjén írják fel. A mellékhatások a rövid távú használat miatt ritkák.

ELLENJAVALLATOK

Az NSAID-ok ellenjavallt a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásaiban, különösen akut stádiumban, súlyos máj- és veseelégtelenségben, citopéniában, egyéni intoleranciában, terhességben. Ha szükséges, a legbiztonságosabb (de nem a szülés előtt!) A kis adagok ().

Jelenleg egy specifikus szindrómát azonosítottak - NSAID-gastroduodenopathia(). Ez csak részben kapcsolódik az NSAID-ok (többségük szerves sav) helyi nyálkahártya-károsító hatásához, és főként a COX-1 izoenzim gátlásának köszönhető, a gyógyszerek szisztémás hatásának eredményeként. Ezért gasztrotoxicitás az NSAID-ok bármely beadási módja esetén előfordulhat.

A gyomornyálkahártya veresége 3 szakaszban megy végbe:
1) a prosztaglandinok szintézisének gátlása a nyálkahártyában;
2) a prosztaglandinok által közvetített védő nyálka- és bikarbonáttermelés csökkentése;
3) eróziók és fekélyek megjelenése, amelyeket vérzés vagy perforáció bonyolíthat.

A károsodás gyakrabban lokalizálódik a gyomorban, főleg az antrumban vagy a prepylorus régióban. Az NSAID-gastroduodenopathia klinikai tünetei a betegek közel 60%-ánál, különösen az időseknél hiányoznak, ezért a diagnózist sok esetben fibrogastroduodenoszkópiával állítják fel. Ugyanakkor sok diszpepsziás panaszokkal jelentkező betegnél nem észlelhető nyálkahártya-károsodás. Az NSAID-gastroduodenopathia klinikai tüneteinek hiánya a gyógyszerek fájdalomcsillapító hatásával függ össze. Ezért azokat a betegeket, különösen az időseket, akiknél az NSAID-ok hosszú távú alkalmazása során nem észlelik a gyomor-bél traktus káros hatásait, fokozottan veszélyeztetett csoportnak tekintik. súlyos szövődmények NSAID-gastroduodenopathia (vérzés, súlyos vérszegénység), és különösen gondos monitorozást igényel, beleértve az endoszkópiát is (1).

A gasztrotoxicitás kockázati tényezői: nők, 60 év felettiek, dohányzás, alkoholfogyasztás, a családban előfordult fekély, egyidejűleg súlyos szív-és érrendszeri betegségek, glükokortikoidok, immunszuppresszánsok, antikoagulánsok egyidejű alkalmazása, hosszú távú NSAID-kezelés, nagy dózisok, vagy két vagy több NSAID egyidejű alkalmazása. A legnagyobb gasztrotoxicitással rendelkezik, és ().

Módszerek az NSAID-ok tolerálhatóságának javítására.

I. Gyógyszerek egyidejű alkalmazása védi a gyomor-bél traktus nyálkahártyáját.

Ellenőrzött klinikai vizsgálatok szerint a PG-E 2 szintetikus analógja, a misoprostol rendkívül hatékony, amely megakadályozhatja a fekélyek kialakulását mind a gyomorban, mind a nyombélben (). Az NSAID-ok és a misoprostol kombinációi is elérhetők (lásd alább).

3. táblázat Különböző gyógyszerek NSAID-ok által kiváltott gyomor-bélrendszeri fekélyekkel szembeni védő hatása (a A bajnok G.D. et al., 1997 () kiegészítésekkel)

+ megelőző hatása
0 nincs megelőző hatása
– hatás nincs megadva
* a legújabb adatok arra utalnak, hogy a famotidin nagy dózisokban hatásos

A protonpumpa-gátló omeprazol körülbelül ugyanolyan hatásos, mint a misoprostol, de jobban tolerálható, és gyorsabban enyhíti a refluxot, a fájdalmat és az emésztési zavarokat.

A H 2 -blokkolók képesek megakadályozni a nyombélfekély kialakulását, de általában nem hatékonyak a gyomorfekély ellen. Azonban bizonyíték van arra, hogy a famotidin nagy dózisai (40 mg naponta kétszer) csökkentik a gyomor- és nyombélfekély előfordulását.

Rizs. 2. Algoritmus az NSAID-gastroduodenopathia megelőzésére és kezelésére.
Által Loeb D.S. et al., 1992 () kiegészítésekkel.

A szukralfát citoprotektív gyógyszer nem csökkenti a gyomorfekély kockázatát, és a nyombélfekélyre gyakorolt ​​hatását nem határozták meg teljesen.

II. Az NSAID-ok használatának taktikájának megváltoztatása, amely magában foglalja (a) a dózis csökkentését; (b) átállás parenterális, rektális vagy helyi adagolásra; (c) bélben oldódó adagolási formák vétele; d) prodrugok (pl. szulindák) alkalmazása. Azonban, mivel az NSAID-gastroduodenopathia nem annyira lokális, mint inkább szisztémás reakció, ezek a megközelítések nem oldják meg a problémát.

III. Szelektív NSAID-ok alkalmazása.

Mint fentebb említettük, két ciklooxigenáz izoenzim van, amelyet az NSAID-k blokkolnak: a COX-2, amely a gyulladás során a prosztaglandinok termeléséért felelős, és a COX-1, amely szabályozza a gasztrointesztinális nyálkahártya integritását fenntartó prosztaglandinok termelődését. a vese véráramlását és a vérlemezkék működését. Ezért a szelektív COX-2-gátlóknak kevesebb mellékhatást kell okozniuk. Az első ilyen gyógyszerek az és. A rheumatoid arthritisben és az osteoarthritisben szenvedő betegeken végzett kontrollált vizsgálatok azt mutatták, hogy jobban tolerálják őket, és hatékonyságukat tekintve nem rosszabbak ().

A gyomorfekély kialakulása a betegben megköveteli az NSAID-ok eltörlését és a fekélyellenes gyógyszerek alkalmazását. Az NSAID-ok további alkalmazása, például rheumatoid arthritisben, csak a misoprostol párhuzamos adagolása és a rendszeres endoszkópos ellenőrzés mellett lehetséges.

II. Az NSAID-ok közvetlen hatással lehetnek a vese parenchymára, ami intersticiális nephritis(úgynevezett "fájdalomcsillapító nephropathia"). A legveszélyesebb ebben a tekintetben a fenacetin. A vese súlyos károsodása súlyos veseelégtelenség kialakulásáig lehetséges. Az akut veseelégtelenség kialakulása NSAID-ok alkalmazása következtében súlyosan allergiás intersticiális nephritis.

A nefrotoxicitás kockázati tényezői: 65 év feletti életkor, májcirrhosis, korábbi vesepatológia, keringő vérmennyiség csökkenése, NSAID-ok hosszú távú alkalmazása, vízhajtók egyidejű alkalmazása.

Hematotoxicitás

Legjellemzőbb a pirazolidinek és pirazolonok esetében. Alkalmazásuk legfélelmetesebb bonyodalmai - aplasztikus anémia és agranulocitózis.

koagulopátia

Az NSAID-ok gátolják a thrombocyta aggregációt, és mérsékelt véralvadásgátló hatást fejtenek ki a protrombin májban történő képződésének gátlásával. Ennek eredményeként vérzés alakulhat ki, gyakrabban a gyomor-bél traktusból.

Hepatotoxicitás

Változások léphetnek fel a transzaminázok és más enzimek aktivitásában. Súlyos esetekben - sárgaság, hepatitis.

Túlérzékenységi reakciók (allergia)

Kiütés, angioödéma, anafilaxiás sokk, Lyell és Stevens-Johnson szindrómák, allergiás intersticiális nephritis. A bőr megnyilvánulásai gyakrabban figyelhetők meg pirazolonok és pirazolidinek alkalmazásakor.

Bronchospasmus

Általában betegeknél alakul ki bronchiális asztmaés gyakrabban, amikor aszpirint szed. Ennek okai lehetnek allergiás mechanizmusok, valamint a PG-E 2 szintézisének gátlása, amely egy endogén hörgőtágító.

A terhesség elhúzódása és a szülés késése

Ez a hatás annak a ténynek köszönhető, hogy a prosztaglandinok (PG-E 2 és PG-F 2a ) stimulálják a myometriumot.

ELLENŐRZÉSEK HOSSZANTARTÓ HASZNÁLATHOZ

Gasztrointesztinális traktus

A betegeket figyelmeztetni kell a gyomor-bél traktus elváltozásainak tüneteire. 1-3 havonta okkult székletvér vizsgálatot () kell végezni. Ha lehetséges, rendszeresen végezzen fibrogastroduodenoszkópiát.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel ellátott végbélkúpokat olyan betegeknél kell alkalmazni, akik a gyomor-bél traktus felső részén műtéten estek át, valamint olyan betegeknél, akik több gyógyszert is kapnak egyidejűleg. Nem alkalmazhatók a végbél vagy a végbélnyílás gyulladására, valamint közelmúltbeli anorectalis vérzések esetén.

4. táblázat Laboratóriumi ellenőrzés az NSAID-ok hosszú távú használatához

vese

Figyelemmel kell kísérni az ödéma megjelenését, meg kell mérni a vérnyomást, különösen magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. 3 hetente egyszer klinikai vizeletvizsgálatot végeznek. 1-3 havonta meg kell határozni a szérum kreatinin szintjét és kiszámítani a clearance-ét.

Máj

Az NSAID-ok hosszú távú alkalmazásakor azonnal azonosítani kell a májkárosodás klinikai tüneteit. 1-3 havonta ellenőrizni kell a májfunkciót, meg kell határozni a transzamináz aktivitást.

vérképzés

A klinikai megfigyelés mellett 2-3 hetente egyszer klinikai vérvizsgálatot kell végezni. Speciális ellenőrzés szükséges a pirazolon és pirazolidin származékok felírásakor ().

ALKALMAZÁSI ÉS ADAGOLÁSI SZABÁLYOK

A gyógyszerválasztás egyénre szabása

Minden beteg számára a leghatékonyabb gyógyszert kell kiválasztani legjobb tolerancia. Ráadásul ez lehet bármely NSAID, de gyulladáscsökkentőként szükséges az I. csoportból származó gyógyszer felírása. A betegek érzékenysége akár egy kémiai csoport NSAID-jaival szemben is nagyon eltérő lehet, így az egyik gyógyszer hatástalansága nem jelenti a csoport egészének hatástalanságát.

Az NSAID-ok reumatológiában történő alkalmazásakor, különösen az egyik gyógyszer másikkal való helyettesítésekor, figyelembe kell venni, hogy a gyulladáscsökkentő hatás kialakulása elmarad a fájdalomcsillapítótól. Ez utóbbi az első órákban, míg gyulladáscsökkentő - 10-14 napos rendszeres bevitel után, felírás vagy oxicamok esetén pedig még később - 2-4 héten belül észlelhető.

Adagolás

Minden új gyógyszert először fel kell írni ennek a betegnek. a legalacsonyabb dózisban. Jó tolerancia esetén 2-3 nap elteltével a napi adagot növelik. Az NSAID-ok terápiás dózisai széles skálán mozognak, és az elmúlt években tendencia volt a legjobb toleranciával jellemezhető gyógyszerek egyszeri és napi dózisának növelésére ( , ), a maximális dózisok korlátozása mellett, , , , . Egyes betegeknél a terápiás hatás csak nagyon nagy dózisú NSAID-ok alkalmazása esetén érhető el.

Átvétel ideje

Hosszú távú kinevezéssel (például reumatológiában) az NSAID-okat étkezés után kell bevenni. De a gyors fájdalomcsillapító vagy lázcsillapító hatás elérése érdekében ajánlatos étkezés előtt 30 perccel vagy étkezés után 2 órával felírni őket 1/2-1 pohár vízzel. 15 perces szedés után nem tanácsos lefeküdni, hogy megelőzzük a nyelőcsőgyulladás kialakulását.

Az NSAID-ok szedésének pillanatát a betegség tüneteinek (fájdalom, ízületi merevség) maximális súlyosságának időpontja is meghatározhatja, vagyis figyelembe véve a gyógyszerek kronofarmakológiáját. Ebben az esetben eltérhet az általánosan elfogadott sémáktól (napi 2-3 alkalommal), és a nap bármely szakában NSAID-okat írhat fel, ami gyakran lehetővé teszi, hogy alacsonyabb napi adaggal nagyobb terápiás hatást érjen el.

Súlyos reggeli merevség esetén tanácsos minél hamarabb (közvetlenül ébredés után) bevenni a gyorsan felszívódó NSAID-okat, vagy éjszakai tartós hatású gyógyszereket felírni. A gasztrointesztinális traktusban a legnagyobb felszívódási rátával, és ezáltal a hatás gyorsabb kifejlődésével a,, vízben oldódó ("pezsgő"), rendelkezik.

Monoterápia

Két vagy több NSAID egyidejű alkalmazása nem javasolt a következő okok miatt:
– az ilyen kombinációk hatékonysága objektíven nem bizonyított;
- számos ilyen esetben csökken a vérben a gyógyszerek koncentrációja (például csökkenti a , , , , ) koncentrációját, ami a hatás gyengüléséhez vezet;
- megnő a nem kívánt reakciók kialakulásának kockázata. Kivételt képez a fájdalomcsillapító hatás fokozása érdekében bármely más nem szteroid gyulladáscsökkentővel kombinált alkalmazás lehetősége.

Egyes betegeknél két NSAID adható be a nap különböző szakaszaiban, például egy gyorsan felszívódó NSAID reggel és délután, és egy hosszú hatású NSAID este.

GYÓGYSZERKÖLCSÖNHATÁSOK

Az NSAID-t kapó betegek gyakran más gyógyszereket is felírnak. Ebben az esetben figyelembe kell venni az egymással való kölcsönhatás lehetőségét. Így, Az NSAID-ok fokozhatják az indirekt antikoagulánsok és az orális hipoglikémiás szerek hatását.. Ugyanabban az időben, gyengítik a vérnyomáscsökkentők hatását, növelik az aminoglikozid antibiotikumok, a digoxin toxicitásátés néhány más gyógyszer, amely jelentős klinikai jelentőséggel bír, és számos gyakorlati tanácsokat(). Lehetőség szerint kerülni kell az NSAID-ok és a diuretikumok egyidejű alkalmazását, egyrészt a vízhajtó hatás gyengülése, másrészt a veseelégtelenség kialakulásának kockázata miatt. A legveszélyesebb a triamterénnel való kombináció.

Számos, az NSAID-okkal egyidejűleg felírt gyógyszer viszont befolyásolhatja azok farmakokinetikáját és farmakodinamikáját:
– alumínium tartalmú savkötők(almagel, maalox és mások) és a kolesztiramin csökkenti az NSAID-ok felszívódását a gyomor-bél traktusban. Ezért az ilyen antacidok egyidejű alkalmazása megkövetelheti az NSAID-ok dózisának emelését, és legalább 4 órás intervallumnak kell lennie a kolesztiramin és az NSAID-ok bevétele között;
– a nátrium-hidrogén-karbonát fokozza az NSAID-ok felszívódását a gyomor-bél traktusban;
– az NSAID-ok gyulladáscsökkentő hatását a glükokortikoidok és a "lassú hatású" (alap) gyulladáscsökkentő szerek fokozzák(arany-, aminokinolin-készítmények);
– az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatását kábító fájdalomcsillapítók és nyugtatók fokozzák.

OTC NSAID HASZNÁLAT

A világgyakorlatban évek óta vény nélkül kapható , , , és ezek kombinációi széles körben használatosak. Az elmúlt években a , , és vény nélkül is használhatók.

5. táblázat Az NSAID-ok hatása más gyógyszerek hatására.
Írta: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () kiegészítésekkel

Javallatok: Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás megfázás, fej- és fogfájás, izom- és ízületi fájdalmak, hátfájás, dysmenorrhoea esetén.

Figyelmeztetni kell a betegeket, hogy az NSAID-ok csak tüneti hatást fejtenek ki, és nem rendelkeznek sem antibakteriális, sem vírusellenes hatással. Ezért, ha továbbra is fennáll a láz, a fájdalom, az általános állapot romlása, orvoshoz kell fordulniuk.

AZ EGYES KÉSZÍTMÉNYEK JELLEMZŐI

BIZONYÍTOTT GYULLADÁSGÁTLÓ HATÁSÚ NSAID-ok

Az ebbe a csoportba tartozó NSAID-ok klinikailag jelentős gyulladáscsökkentő hatásúak, ezért azt találják széles körű alkalmazás először is mint gyulladáscsökkentő szerek, beleértve a reumatológiai betegségeket felnőtteknél és gyermekeknél. Sok gyógyszert úgy is használnak, mint fájdalomcsillapítókÉs lázcsillapítók.

ACETILSALICILSAV
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Az acetilszalicilsav a legrégebbi NSAID. A klinikai vizsgálatok során általában standardként szolgál, amellyel összehasonlítják más NSAID-ok hatékonyságát és tolerálhatóságát.

Az aszpirin az kereskedelmi név A Bayer (Németország) által javasolt acetilszalicilsav. Idővel annyira azonosították ezzel a gyógyszerrel, hogy a világ legtöbb országában generikus gyógyszerként használják.

Farmakodinamika

Az aszpirin farmakodinámiája attól függ napi adag:

kis dózisok - 30-325 mg - a vérlemezke-aggregáció gátlását okozzák;
átlagos dózisok - 1,5-2 g - fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatásúak;
nagy adagok - 4-6 g - gyulladáscsökkentő hatásúak.

4 g-ot meghaladó adagban az aszpirin fokozza a húgysav kiválasztódását (uricosuric hatás), kisebb adagokban történő felírása esetén a kiválasztódása késik.

Farmakokinetika

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az aszpirin felszívódását fokozza a tabletta összetörésével és meleg vízzel történő bevételével, valamint "pezsgő" tabletták használatával, amelyeket bevétel előtt vízben feloldanak. Az aszpirin felezési ideje mindössze 15 perc. A gyomornyálkahártya, a máj és a vér észterázainak hatására a szalicilát lehasad az aszpirinből, amely a fő farmakológiai aktivitással rendelkezik. A szalicilát maximális koncentrációja a vérben 2 órával az aszpirin bevétele után alakul ki, felezési ideje 4-6 óra. A májban metabolizálódik, a vizelettel ürül, és a vizelet pH-értékének növekedésével (például antacidok kijelölése esetén) a kiválasztódás fokozódik. Nagy dózisú aszpirin alkalmazásakor lehetséges a metabolizáló enzimek telítése és a szalicilát felezési ideje 15-30 órára növelhető.

Interakciók

A glükokortikoidok felgyorsítják az aszpirin metabolizmusát és kiválasztását.

Az aszpirin felszívódását a gyomor-bél traktusban a koffein és a metoklopramid fokozza.

Az aszpirin gátolja a gyomor-alkohol-dehidrogenázt, ami a szervezet etanolszintjének növekedéséhez vezet, még mérsékelt (0,15 g / kg) használat esetén is ().

Mellékhatások

Gasztrotoxicitás. Az aszpirin még kis dózisban is – 75-300 mg/nap (mint thrombocyta-aggregáció) – károsíthatja a gyomornyálkahártyát, és eróziók és/vagy fekélyek kialakulásához vezethet, amelyeket gyakran vérzéssel bonyolítanak. A vérzés kockázata dózisfüggő: napi 75 mg-os adagban 40%-kal alacsonyabb, mint 300 mg-os adagnál, és 30%-kal alacsonyabb, mint 150 mg-os adagnál (). Még enyhén, de folyamatosan vérző eróziók és fekélyek is szisztematikus vérveszteséghez vezethetnek a székletben (2-5 ml/nap) és vashiányos vérszegénység kialakulásához vezethetnek.

A bélben oldódó bevonattal ellátott adagolási formák gasztrotoxicitása valamivel kisebb. Egyes aszpirint szedő betegek alkalmazkodhatnak annak gasztrotoxikus hatásaihoz. A mitotikus aktivitás helyi növekedésén, a neutrofilek beszűrődésének csökkenésén és a véráramlás javulásán alapul ().

Fokozott vérzés a vérlemezke-aggregáció megsértése és a protrombin szintézis gátlása miatt a májban (az utóbbi - napi 5 g-nál nagyobb aszpirin adagban), ezért az aszpirin véralvadásgátlókkal kombinálva történő alkalmazása veszélyes.

Túlérzékenységi reakciók: bőrkiütések, bronchospasmus. Egy speciális nozológiai forma kiemelkedik - a Fernand-Vidal-szindróma ("aszpirin-triád"): az orrpolipózis és / vagy az orrmelléküregek, a bronchiális asztma és az aszpirin teljes intoleranciája kombinációja. Ezért az aszpirint és más nem szteroid gyulladáscsökkentőket nagy körültekintéssel ajánlott bronchiális asztmában szenvedő betegeknél alkalmazni.

Reye-szindróma- akkor alakul ki, ha vírusfertőzésben (influenza, bárányhimlő) szenvedő gyermekeknek aszpirint írnak fel. Súlyos encephalopathiával, agyödémával és májkárosodással jelentkezik, amely sárgaság nélkül, de magas koleszterin- és májenzimszint mellett jelentkezik. Nagyon magas letalitást ad (akár 80%). Ezért az aszpirint nem szabad akut légúti vírusfertőzések kezelésére alkalmazni az első 12 életévüket betöltött gyermekeknél.

Túladagolás vagy mérgezés enyhe esetekben a "szalicilizmus" tüneteivel nyilvánul meg: fülzúgás (a szaliciláttal való "telítettség" jele), kábulat, halláskárosodás, fejfájás, látászavarok, néha hányinger és hányás. Súlyos mérgezésben a központi idegrendszer és a víz-elektrolit anyagcsere zavarai alakulnak ki. Légszomj (a légzőközpont stimulálása következtében), sav-bázis rendellenességek (először légúti alkalózis a szén-dioxid elvesztése miatt, majd metabolikus acidózis a szöveti anyagcsere gátlása miatt), poliuria, hipertermia, kiszáradás. Növekszik a szívizom oxigénfogyasztása, szívelégtelenség, tüdőödéma alakulhat ki. A szalicilát mérgező hatására a legérzékenyebbek az 5 év alatti gyermekek, akiknél a felnőttekhez hasonlóan súlyos sav-bázis állapotzavarként, ill. neurológiai tünetek. A mérgezés súlyossága a bevitt aszpirin adagjától függ ().

Enyhe-közepes mérgezés 150-300 mg/kg, 300-500 mg/kg súlyos mérgezéshez vezet, az 500 mg/kg-nál nagyobb dózisok pedig potenciálisan halálosak. Mentő intézkedések bemutatott .

6. táblázat Az akut aszpirinmérgezés tünetei gyermekeknél. (Alkalmazott terápia, 1996)

7. táblázat Az aszpirinmérgezést segítő intézkedések.

• Gyomormosás
• Az aktív szén bevezetése - legfeljebb 15 g
• Bőséges ital (tej, gyümölcslé) - akár 50-100 ml / kg / nap
• Poliionos hipotóniás oldatok intravénás beadása (1 rész 0,9%-os nátrium-klorid és 2 rész 10%-os glükóz)
• Összeomlásban - intravénás beadás kolloid oldatok
• Acidózis esetén - nátrium-hidrogén-karbonát intravénás beadása. A vér pH-értékének meghatározása előtt nem ajánlott belépni, különösen anuriás gyermekeknél
• Kálium-klorid intravénás beadása
• Fizikai hűtés vízzel, nem alkohollal!
• Hemoszorpció
• Csere transzfúzió
• Veseelégtelenség esetén hemodialízis

Javallatok

Az aszpirin az egyik választott gyógyszer a rheumatoid arthritis, beleértve a fiatalkori ízületi gyulladást is. A legújabb reumatológiai irányelvek ajánlásai szerint a rheumatoid arthritis gyulladáscsökkentő kezelését aszpirinnel kell kezdeni. Ugyanakkor szem előtt kell tartani, hogy gyulladáscsökkentő hatása nagy dózisok szedésekor nyilvánul meg, amit sok beteg rosszul tolerálhat.

Az aszpirint gyakran fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként használják. Ellenőrzött klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az aszpirin számos fájdalomra hatással lehet, beleértve a rosszindulatú daganatok fájdalmát (). Az aszpirin és más NSAID-ok fájdalomcsillapító hatásának összehasonlító jellemzőit a következő helyen mutatjuk be

Annak ellenére, hogy a legtöbb NSAID in vitro képes gátolni a thrombocyta aggregációt, az aszpirint használják a legszélesebb körben a klinikán, mint thrombocyta-aggregációt, mivel ellenőrzött klinikai vizsgálatok bizonyították hatásosságát angina pectoris, szívinfarktus, átmeneti agyi érkatasztrófa és egyes esetekben. egyéb betegségek. Szívinfarktus vagy ischaemiás stroke gyanúja esetén azonnal aszpirint írnak fel. Ugyanakkor az aszpirin csekély hatással van a vénás trombózisra, ezért nem alkalmazható a posztoperatív trombózis megelőzésére olyan műtéteknél, ahol a heparin a választott gyógyszer.

Megállapítást nyert, hogy hosszú távú szisztematikus (hosszú távú) alacsony dózisú (325 mg/nap) bevitel esetén az aszpirin csökkenti a vastagbélrák előfordulását. Az aszpirin profilaxis mindenekelőtt a vastag- és végbélrák kockázatának kitett személyek számára javasolt: családi anamnézis (kolorektális rák, adenoma, adenomatosus polyposis); gyulladásos betegségek vastagbél; mell-, petefészek-, méhnyálkahártyarák; vastagbélrák vagy adenoma ().

8. táblázat Az aszpirin és más NSAID-ok fájdalomcsillapító hatásának összehasonlító jellemzői.
Választható gyógyszerek az Orvosi Levélből, 1995

Adagolás

Felnőttek: nem reumás betegségek - 0,5 g naponta 3-4 alkalommal; reumás betegségek - a kezdeti adag napi 4-szer 0,5 g, majd hetente napi 0,25-0,5 g-mal nő;
vérlemezke-gátló szerként - 100-325 mg / nap egy adagban.

Gyermekek: nem reumás betegségek - 1 éves kor alatt - 10 mg / kg naponta 4 alkalommal, egy évnél idősebb - 10-15 mg / kg naponta 4 alkalommal;
reumás betegségek - 25 kg-ig terjedő testtömeggel - 80-100 mg / kg / nap, 25 kg-nál nagyobb testtömeggel - 60-80 mg / kg / nap.

Kiadási űrlapok:

- 100, 250, 300 és 500 mg-os tabletták;
- "pezsgőtabletta" ASPRO-500. Tartalmazza kombinált gyógyszerek alkaseltzer, aszpirin C, aspro-C forte, citramon Pés mások.

LIZIN MONOACTILSZALICILÁT
(Aspisol, Laspal)

Mellékhatások

A fenilbutazon széles körű alkalmazását korlátozzák gyakori és súlyos mellékhatásai, amelyek a betegek 45%-ánál fordulnak elő. A gyógyszer legveszélyesebb depresszív hatása a Csontvelő, ami azt eredményezi hematotoxikus reakciók- aplasztikus anémia és agranulocitózis, amely gyakran halált okoz. Az aplasztikus vérszegénység kockázata nagyobb nőknél, 40 év felettieknél, hosszú távú használat esetén. Azonban még a fiatalok rövid távú bevitele esetén is kialakulhat halálos aplasztikus anémia. Leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia és hemolitikus anémia is megfigyelhető.

Ezenkívül a gyomor-bél traktusból származó mellékhatások (eróziós és fekélyes elváltozások, vérzés, hasmenés), folyadékretenció a szervezetben ödéma megjelenésével, bőrkiütések, fekélyes szájgyulladás, megnagyobbodott nyálmirigyek, központi idegrendszeri rendellenességek (letargia, izgatottság, remegés), hematuria, proteinuria, májkárosodás.

A fenilbutazon kardiotoxicitást mutat (szívelégtelenségben szenvedő betegeknél súlyosbodás lehetséges), és akut tüdőszindrómát okozhat, amely légszomjban és lázban nyilvánul meg. Számos betegnél túlérzékenységi reakciók lépnek fel hörgőgörcs, generalizált lymphadenopathia, bőrkiütések, Lyell és Stevens-Johnson szindrómák. A fenilbutazon és különösen metabolitja, az oxifenbutazon súlyosbíthatja a porfíriát.

Javallatok

A fenilbutazont úgy kell használni tartalék NSAID-ok más gyógyszerek hatástalanságával, egy rövid tanfolyam. A legnagyobb hatás a Bechterew-kórban, köszvényben figyelhető meg.

Figyelmeztetések

Ne használjon fenilbutazont és azt tartalmazó kombinált készítményeket ( reopirit, pirabutol) fájdalomcsillapítóként vagy lázcsillapítóként a széles klinikai gyakorlatban.

Tekintettel az életveszélyes hematológiai szövődmények kialakulásának lehetőségére, figyelmeztetni kell a betegeket korai megnyilvánulásaikra, és szigorúan be kell tartani a pirazolonok és pirazolidinek felírására vonatkozó szabályokat ().

9. táblázat A fenilbutazon és a pirazolidin és pirazolon egyéb származékai használatának szabályai

1. Csak alapos anamnézis felvétel, klinikai és laboratóriumi vizsgálat után rendelhető hozzá a vörösvértestek, leukociták és vérlemezkék meghatározásával. Ezeket a vizsgálatokat a hematotoxicitás legkisebb gyanúja esetén meg kell ismételni.
2. A betegeket figyelmeztetni kell a kezelés azonnali leállítására és a sürgős orvosi ellátásra, ha a következő tünetek jelentkeznek:
   • láz, hidegrázás, torokfájás, szájgyulladás (agranulocitózis tünetei);
   • dyspepsia, epigasztrikus fájdalom, szokatlan vérzés és véraláfutás, kátrányos széklet (vérszegénység tünetei);
   • bőrkiütés, viszketés;
   • jelentős súlygyarapodás, ödéma.
3. A heti tanfolyam hatékonyságának értékeléséhez elegendő. Ha nincs hatás, a gyógyszert le kell állítani. 60 évnél idősebb betegeknél a fenilbutazon nem alkalmazható 1 hétnél tovább.

A fenilbutazon ellenjavallt vérképzőszervi rendellenességekben, a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásaiban (beleértve az anamnézisüket is), szív- és érrendszeri betegségekben, patológiákban szenvedő betegeknél. pajzsmirigy, károsodott máj- és veseműködés, allergiás aszpirinre és más NSAID-okra. A szisztémás lupus erythematosusban szenvedő betegek állapotát ronthatja.

Adagolás

Felnőttek: kezdeti adag - 450-600 mg / nap 3-4 adagban. A terápiás hatás elérése után fenntartó adagokat alkalmaznak - 150-300 mg / nap 1-2 adagban.
Gyermekeknél 14 éven aluliak nem érvényesek.

Kiadási űrlapok:

- 150 mg-os tabletták;
- kenőcs, 5%.

CLOFESON ( Percluson)

A fenilbutazon és a klofexamid ekvimoláris vegyülete. A klofexamid túlnyomórészt fájdalomcsillapító és kevésbé gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, kiegészítve a fenilbutazon hatását. A clofezon tolerálhatósága valamivel jobb, mint. A mellékhatások ritkábban alakulnak ki, de az óvintézkedéseket be kell tartani ().

Használati javallatok

A felhasználásra vonatkozó javallatok megegyeznek a

Adagolás

Felnőttek: 200-400 mg naponta 2-3 alkalommal orálisan vagy rektálisan.
Gyermekek 20 kg testtömeg felett: 10-15 mg/kg/nap.

Kiadási űrlapok:

- 200 mg-os kapszulák;
- 400 mg-os kúpok;
- kenőcs (1 g 50 mg klofezont és 30 mg klofexamidot tartalmaz).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Az indometacin az egyik legerősebb NSAID.

Farmakokinetika

A maximális koncentráció a vérben 1-2 órával a hagyományos adagolás után, és 2-4 órával az elhúzódó ("késleltetett") adagolási formák alkalmazása után alakul ki. Az étkezés lassítja a felszívódást. Rektális adagolás esetén valamivel rosszabbul szívódik fel, és lassabban alakul ki a maximális koncentráció a vérben. A felezési idő 4-5 óra.

Interakciók

Az indometacin a többi NSAID-nél jobban rontja a vese véráramlását, ezért jelentősen gyengítheti a diuretikumok és a vérnyomáscsökkentők hatását. Az indometacin és a triamteren kálium-megtakarító diuretikum kombinációja nagyon veszélyes., mivel provokálja az akut veseelégtelenség kialakulását.

Mellékhatások

Az indometacin fő hátránya a mellékhatások gyakori kialakulása (a betegek 35-50%-ánál), gyakoriságuk és súlyosságuk a napi adagtól függ. Az esetek 20% -ában a mellékhatások miatt a gyógyszert törlik.

A legjellemzőbb neurotoxikus reakciók: fejfájás (agyi ödéma okozta), szédülés, kábulat, a reflexaktivitás gátlása; gasztrotoxicitás(magasabb, mint az aszpirin); nefrotoxicitás(vese- és szívelégtelenségben nem alkalmazható); túlérzékenységi reakciók(lehetséges keresztallergia vele).

Javallatok

Az indometacin különösen hatékony spondylitis ankylopoetica és akut köszvényes rohamok esetén. Széles körben használják rheumatoid arthritisben és aktív reumában. Fiatalkori rheumatoid arthritisben tartalék gyógyszer. Széles körű tapasztalat áll rendelkezésre az indometacin csípőízületi és térdízületek. Nemrég azonban bebizonyosodott, hogy az osteoarthritisben szenvedő betegeknél felgyorsítja az ízületi porcok pusztulását. Az indometacin speciális felhasználási területe a neonatológia (lásd alább).

Figyelmeztetések

Erőteljes gyulladáscsökkentő hatása miatt az indometacin képes elfedni klinikai tünetek fertőzések, ezért fertőzéses betegeknek alkalmazása nem javasolt.

Adagolás

Felnőttek: kezdeti adag - 25 mg naponta háromszor, maximális - 150 mg / nap. Az adagot fokozatosan növelik. Retard tabletták és végbélkúpok napi 1-2 alkalommal nevezzenek ki. Néha csak éjszaka használják, és reggel és délután egy másik NSAID-ot írnak fel. A kenőcsöt külsőleg alkalmazzák.
Gyermekek: 2-3 mg/ttkg/nap 3 részre osztva.

Kiadási űrlapok:

- bélben oldódó bevonatú tabletta 25 mg; - "retard" tabletták 75 mg; - 100 mg-os kúpok; - kenőcs, 5 és 10%.

Az indometacin alkalmazása a neonatológiában

Az indometacint koraszülötteknél alkalmazzák a nyitott ductus arteriosus farmakológiai lezárására. Ezenkívül 75-80%-ban a gyógyszer lehetővé teszi az artériás csatorna teljes lezárását és elkerülhető műtéti beavatkozás. Az indometacin hatása a PG-E 1 szintézisének gátlásának köszönhető, amely a ductus arteriosust nyitva tartja. A legjobb eredményeket a III-IV fokú koraszülöttségben szenvedő gyermekeknél figyelték meg.

Az indometacin kinevezésére utaló jelek az artériás csatorna lezárására:

1. Születési súly 1750 előtt
2. Súlyos hemodinamikai zavarok - légszomj, tachycardia, kardiomegalia.
3. A 48 órán belül végzett hagyományos terápia hatástalansága (folyadékkorlátozás, diuretikumok, szívglikozidok).

Ellenjavallatok: fertőzések, születési traumák, koagulopátia, vesepatológia, nekrotizáló enterocolitis.

Nemkívánatos reakciók: főként a vese oldaláról - romló véráramlás, emelkedett kreatinin és vér karbamid, csökkent glomeruláris szűrés, diurézis.

Adagolás

Belül 0,2-0,3 mg / kg 2-3 alkalommal 12-24 óránként. Ha nincs hatás, az indometacin további alkalmazása ellenjavallt.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

Ez egy "prodrug", a májban aktív metabolittá alakul. A szulindák aktív metabolitjának maximális koncentrációja a vérben a bevétel után 3-4 órával figyelhető meg. A szulindák felezési ideje 7-8 óra, az aktív metabolité 16-18 óra, ami hosszan tartó hatást és napi 1-2 alkalommal történő bevétel lehetőségét biztosítja.

Mellékhatások

Adagolás

Felnőttek: belül, rektálisan és intramuszkulárisan - 20 mg / nap egy adagban (bevezetés).
Gyermekek: dózisokat nem állapították meg.

Kiadási űrlapok:

- 20 mg-os tabletták;
- 20 mg-os kapszulák;
- 20 mg-os kúpok.

LORNOXICAM ( Xefocam)

NSAID-ok az oxicamok csoportjából - klórtenoxikám. A COX gátlásában felülmúlja a többi oxicamot, és megközelítőleg azonos mértékben blokkolja a COX-1-et és a COX-2-t, köztes helyet foglalva el az NSAID-ok szelektivitás elvén alapuló osztályozásában. Kifejezetten fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van.

A lornoxicam fájdalomcsillapító hatása a fájdalomimpulzusok generálásának megsértéséből és a fájdalomérzékelés gyengüléséből áll (különösen krónikus fájdalom esetén). Intravénásan beadva a gyógyszer képes növelni az endogén opioidok szintjét, ezáltal aktiválja a szervezet fiziológiás antinociceptív rendszerét.

Farmakokinetika

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, az élelmiszer enyhén csökkenti a biológiai hozzáférhetőséget. A maximális plazmakoncentráció 1-2 óra elteltével, intramuszkuláris adagolás esetén a maximális plazmakoncentráció 15 perc múlva figyelhető meg. Jól behatol az ízületi folyadékba, ahol koncentrációja eléri a plazmaszint 50%-át, és hosszú ideig (akár 10-12 óráig) is benne marad. A májban metabolizálódik, a beleken (főleg) és a vesén keresztül választódik ki. A felezési idő 3-5 óra.

Mellékhatások

A lornoxikám kevésbé gyomortoxikus, mint az első generációs oxicamok (piroxikám, tenoxikám). Ez részben a rövid felezési időnek köszönhető, amely lehetőséget teremt a PG védőszintjének helyreállítására a gyomor-bél traktus nyálkahártyájában. Ellenőrzött vizsgálatok során azt találták, hogy a lornoxicam jobb tolerálhatósága az indometacinnál, és gyakorlatilag nem rosszabb, mint a diklofenak.

Javallatok

- Fájdalom szindróma (akut és krónikus fájdalom, beleértve a rákot is).
Intravénásan beadva a lornoxicam 8 mg-os dózisban a fájdalomcsillapító hatás súlyosságát tekintve nem rosszabb, mint a meperidin (hasonlóan a hazai promedolhoz). Posztoperatív fájdalomban szenvedő betegeknél szájon át adva a 8 mg lornoxicam megközelítőleg 10 mg ketorolakkal, 400 mg ibuprofénnel és 650 mg aszpirinnel egyenértékű. Súlyos fájdalom szindróma esetén a lornoxicam opioid fájdalomcsillapítókkal kombinálva alkalmazható, ami lehetővé teszi az utóbbi adagjának csökkentését.
- Reumás betegségek (rheumatoid arthritis, psoriatica arthritis, osteoarthritis).

Adagolás

Felnőttek:
fájdalom szindrómával - belül - 8 mg x 2 naponta; 16 mg-os telítő adag is bevehető; i / m vagy / in - 8-16 mg (1-2 adag 8-12 órás időközönként); reumatológiában - belül 4-8 mg x 2 naponta.
Dózisok gyerekeknek 18 éven aluliak nem létesültek.

Kiadási űrlapok:

- 4 és 8 mg-os tabletták;
- 8 mg-os injekciós üvegek (injekciós oldat készítéséhez).

MELOXICAM ( Movalis)

Az NSAID-ok új generációjának képviselője - a szelektív COX-2 gátlók. Ennek a tulajdonságának köszönhetően a meloxicam szelektíven gátolja a gyulladás kialakulásában szerepet játszó prosztaglandinok képződését. Ugyanakkor sokkal gyengébb mértékben gátolja a COX-1-et, ezért kevésbé hat a vese véráramlását szabályozó prosztaglandinok szintézisére, a gyomorban a védőnyálka képződésére és a vérlemezke-aggregációra.

Rheumatoid arthritisben szenvedő betegeken végzett kontrollált vizsgálatok kimutatták, hogy Gyulladáscsökkentő hatását tekintve nem rosszabb, mint a meloxicam, és lényegesen kevésbé okoz nemkívánatos reakciókat a gyomor-bélrendszerből és a vesékből ().

Farmakokinetika

Szájon át bevéve a biohasznosulás 89%, és nem függ a táplálékfelvételtől. A maximális koncentráció a vérben 5-6 óra múlva alakul ki. Az egyensúlyi koncentráció 3-5 nap alatt jön létre. A felezési idő 20 óra, ami lehetővé teszi, hogy a gyógyszert naponta egyszer írják fel.

Javallatok

Rheumatoid arthritis, osteoarthritis.

Adagolás

Felnőttek: belsőleg és intramuszkulárisan 7,5-15 mg naponta egyszer.
Gyermekeknél a gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták.

Kiadási űrlapok:

- 7,5 és 15 mg-os tabletták;
- 15 mg-os ampullák.

NABUMETHONE ( Relafen)

Adagolás

Felnőttek: 400-600 mg naponta 3-4 alkalommal, "retard" készítmények - 600-1200 mg naponta kétszer.
Gyermekek: 20-40 mg/ttkg/nap 2-3 részre osztva.
Az Egyesült Államokban 1995 óta az ibuprofén vény nélkül kapható 2 év feletti, lázas és fájdalommal küzdő gyermekeknél 7,5 mg/ttkg, legfeljebb napi 4 alkalommal, de legfeljebb 30 mg/kg. /nap.

Kiadási űrlapok:

- 200, 400 és 600 mg-os tabletták;
- "retard" tabletták 600, 800 és 1200 mg;
- tejszín, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Az egyik leggyakrabban használt NSAID. Gyulladáscsökkentő hatása kiváló. A gyulladáscsökkentő hatás lassan, maximum 2-4 hét után alakul ki. Erős fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Az antiaggregációs hatás csak akkor nyilvánul meg, ha a gyógyszert nagy dózisban írják fel. Nincs uricosurikus aktivitása.

Farmakokinetika

Orális és rektális beadás után jól felszívódik. A maximális koncentráció a vérben a bevétel után 2-4 órával figyelhető meg. A felezési idő körülbelül 15 óra, ami lehetővé teszi, hogy naponta 1-2 alkalommal rendelje hozzá.

Mellékhatások

A gasztrotoxicitás kisebb, mint a, és. A nefrotoxicitás általában csak vesepatológiában és szívelégtelenségben szenvedő betegeknél figyelhető meg. Allergiás reakciók lehetségesek, keresztallergia esetei.

Javallatok

Széles körben használják reuma, spondylitis ankylopoetica, reumás ízületi gyulladás kezelésére felnőtteknél és gyermekeknél. Osteoarthritisben szenvedő betegeknél gátolja a proteoglikanáz enzim aktivitását, megelőzve az ízületi porcok degeneratív elváltozásait, ami kedvezően hasonlít a. Széles körben használják fájdalomcsillapítóként, beleértve a posztoperatív és szülés utáni fájdalmakat, valamint a nőgyógyászati ​​beavatkozásokat. Nagy hatékonyságot figyeltek meg dysmenorrhoea, paraneoplasztikus láz esetén.

Adagolás

Felnőttek: 500-1000 mg/nap 1-2 adagban orálisan vagy rektálisan. A napi adag korlátozott ideig (legfeljebb 2 hétig) 1500 mg-ra emelhető. Akut fájdalom szindróma (bursitis, tendovaginitis, dysmenorrhoea) esetén az első adag 500 mg, majd 250 mg 6-8 óránként.
Gyermekek: 10-20 mg/ttkg/nap 2 részre osztva. Lázcsillapítóként - 15 mg / kg adagonként.

Kiadási űrlapok:

- 250 és 500 mg-os tabletták;
- 250 és 500 mg-os kúpok;
- 250 mg/5 ml-t tartalmazó szuszpenzió;
– gél, 10%.

NAPROXEN-NÁTRIUM ( Aliv, Apranax)

Javallatok

Használva, mint fájdalomcsillapítóÉs lázcsillapító. A gyors hatás érdekében parenterálisan adják be.

Adagolás

Felnőttek: belül 0,5-1 g naponta 3-4 alkalommal, intramuszkulárisan vagy intravénásan, 2-5 ml 50% -os oldat naponta 2-4 alkalommal.
Gyermekek: 5-10 mg/kg naponta 3-4 alkalommal. Hipertermia esetén intravénásan vagy intramuszkulárisan 50% -os oldat formájában: 1 évig - 0,01 ml / kg, 1 évnél idősebb - 0,1 ml / életév injekciónként.

Kiadási űrlapok:

- 100 és 500 mg-os tabletták;
- 1 ml-es ampullák 25% -os oldattal, 1 és 2 ml 50% -os oldattal;
- cseppek, szirup, gyertyák.

AMINOFENAZON ( Amidopirin)

Évek óta használják fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként. Mérgezőbb, mint. Gyakrabban okoz súlyos bőrallergiás reakciókat, különösen szulfonamidokkal kombinálva. Jelenleg aminofenazon betiltották és megszüntették, mivel az élelmiszer-nitritekkel kölcsönhatásba lépve rákkeltő vegyületek képződéséhez vezethet.

Ennek ellenére a gyógyszertári hálózat továbbra is kap aminofenazont tartalmazó gyógyszereket ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pircofen, reopyrin, theofedrin N).

PROPIPHENAZON

Kifejezetten fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, a maximális koncentráció a vérben 30 perccel a bevétel után alakul ki.

Más pirazolon származékokhoz képest ez a legbiztonságosabb. Alkalmazása során nem észlelték az agranulocitózis kialakulását. Ritka esetekben a vérlemezkék és a leukociták száma csökken.

Monokészítményként nem alkalmazzák, kombinált készítmények része saridonÉs plivalgin.

FENACETIN

Farmakokinetika

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A májban metabolizálódik, részben aktív metabolittá alakul. A fenacetin egyéb metabolitjai mérgezőek. A felezési idő 2-3 óra.

Mellékhatások

A fenacetin erősen nefrotoxikus. Tubulointerstitialis nephritist okozhat a miatt ischaemiás változások a vesékben, amelyek hátfájással, dysuriás jelenségekkel, hematuria, proteinuria, cylindruria ("fájdalomcsillapító nephropathia", "fenacetinvese") formájában nyilvánulnak meg. Súlyos veseelégtelenség kialakulását írták le. A nefrotoxikus hatások kifejezettebbek, ha más fájdalomcsillapítókkal kombinálva hosszabb ideig használják, gyakrabban nőknél.

A fenacetin metabolitjai methemoglobin képződést és hemolízist okozhatnak. A szernek rákkeltő tulajdonságai is vannak: hólyagrák kialakulásához vezethet.

A fenacetin sok országban tilos.

Adagolás

Felnőttek: 250-500 mg naponta 2-3 alkalommal.
Gyermekeknél nem vonatkozik.

Kiadási űrlapok:

Különféle kombinált készítményekben található: tabletták pircofen, sedalgin, theofedrin N, gyertyák cefekon.

PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (egyes országokban általános név) acetaminofen) egy aktív metabolit. A fenacetinhez képest kevésbé mérgező.

Jobban gátolja a prosztaglandinok szintézisét a központi idegrendszerben, mint a perifériás szövetekben. Ezért túlnyomórészt "központi" fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van, és nagyon gyenge "perifériás" gyulladáscsökkentő hatása van. Ez utóbbi csak a szövetek alacsony peroxidvegyület-tartalma esetén nyilvánulhat meg, például osteoarthritis esetén, akut lágyszöveti sérüléseknél, de nem reumás betegségek.

Farmakokinetika

A paracetamol orálisan és rektálisan beadva jól felszívódik. A maximális koncentráció a vérben a bevétel után 0,5-2 órával alakul ki. A vegetáriánusok esetében a paracetamol felszívódása a gyomor-bél traktusban jelentősen gyengül. A gyógyszer a májban 2 szakaszban metabolizálódik: először a citokróm P-450 enzimrendszerek hatására közbenső hepatotoxikus metabolitok képződnek, amelyeket azután a glutation részvételével hasítanak. A beadott paracetamol kevesebb mint 5%-a ürül változatlan formában a veséken keresztül. A felezési idő 2-2,5 óra. A hatás időtartama 3-4 óra.

Mellékhatások

A paracetamolt az egyik legbiztonságosabb NSAID-nek tartják. Tehát, ellentétben, nem okoz Reye-szindrómát, nincs gasztrotoxicitása, és nem befolyásolja a vérlemezke-aggregációt. Ellentétben és nem okoz agranulocitózist és aplasztikus anémiát. A paracetamollal szembeni allergiás reakciók ritkák.

A közelmúltban adatok érkeztek arról, hogy a paracetamol napi 1 tablettánál hosszabb (1000 vagy több tabletta életenkénti) alkalmazása esetén a súlyos fájdalomcsillapító nefropátia kialakulásának kockázata, amely terminális veseelégtelenséghez vezet, megduplázódik (). A paracetamol metabolitjainak nefrotoxikus hatásán alapul, különösen a para-aminofenol, amely a vesepapillákban halmozódik fel, kötődik az SH-csoportokhoz, súlyos károsodásokat okozva a sejtek működésében és szerkezetében, egészen azok haláláig. Ugyanakkor az aszpirin szisztematikus alkalmazása nem jár ilyen kockázattal. Így a paracetamol nefrotoxikusabb, mint az aszpirin, és nem tekinthető "tökéletesen biztonságos" gyógyszernek.

Emlékeznie kell még kb hepatotoxicitás paracetamol nagyon nagy (!) adagban szedve. Felnőtteknél 10 g-nál nagyobb, gyermekeknél 140 mg / kg-nál nagyobb dózisban történő egyidejű beadása súlyos májkárosodással járó mérgezést okoz. Ennek oka a glutation tartalékok kimerülése és a paracetamol metabolizmusának közbenső termékeinek felhalmozódása, amelyek hepatotoxikus hatást fejtenek ki. A mérgezés tünetei 4 szakaszra oszlanak ().

10. táblázat A paracetamol mérgezés tünetei. (A Merck Manual, 1992 szerint)

Hasonló kép figyelhető meg a gyógyszer normál dózisainak bevételekor, a citokróm P-450 enzimek induktorainak egyidejű alkalmazása esetén, valamint alkoholistáknál (lásd alább).

Mentő intézkedések paracetamol-mérgezés esetén mutatják be. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy paracetamol mérgezés esetén a kényszerdiurézis hatástalan, sőt veszélyes, a peritoneális dialízis és a hemodialízis hatástalan. Semmi esetre se használjon antihisztaminokat, glükokortikoidokat, fenobarbitált és etakrinsavat, amely indukáló hatással lehet a citokróm P-450 enzimrendszerekre és fokozza a hepatotoxikus metabolitok képződését.

Interakciók

A paracetamol felszívódását a gyomor-bél traktusban a metoklopramid és a koffein fokozza.

A májenzim-induktorok (barbiturátok, rifampicin, difenin és mások) felgyorsítják a paracetamol lebomlását hepatotoxikus metabolitokká, és növelik a májkárosodás kockázatát.

11. táblázat A paracetamollal való mérgezést segítő intézkedések

• Gyomormosás.
• Aktív szén belül.
• Hányás kiváltása.
• Acetilcisztein (a glutation adományozója) - 20% -os oldat belül.
• Glükóz intravénásan.
• K 1-vitamin (fitomenadion) - 1-10 mg intramuszkulárisan, natív plazma, véralvadási faktorok (a protrombin idő 3-szoros növekedésével).

Hasonló hatások figyelhetők meg azoknál az egyéneknél, akik rendszeresen alkoholt fogyasztanak. A paracetamol hepatotoxicitása még terápiás dózisban (2,5-4 g / nap) is fennáll, különösen akkor, ha az alkoholfogyasztás után rövid idő után veszik be ().

Javallatok

A paracetamol jelenleg úgy tekinthető hatékony fájdalomcsillapító és lázcsillapító az alkalmazások széles körében. Elsősorban más NSAID-ok ellenjavallata esetén javasolt: bronchiális asztmában szenvedőknek, fekélyes betegeknek, vírusfertőzésben szenvedő gyermekeknek. Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását tekintve a paracetamol közel áll a.

Figyelmeztetések

A paracetamolt óvatosan kell alkalmazni károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél, valamint olyan betegeknél, akik májfunkciót befolyásoló gyógyszereket szednek.

Adagolás

Felnőttek: 500-1000 mg naponta 4-6 alkalommal.
Gyermekek: 10-15 mg/kg naponta 4-6 alkalommal.

Kiadási űrlapok:

- 200 és 500 mg-os tabletták;
- szirup 120 mg / 5 ml és 200 mg / 5 ml;
- 125, 250, 500 és 1000 mg-os kúpok;
- 330 és 500 mg-os "pezsgő" tabletták. Kombinált készítményekben szerepel szoridon, szolpadein, tomapirin, citramon Pés mások.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

A gyógyszer fő klinikai értéke erős fájdalomcsillapító hatása, melyben sok más NSAID-t felülmúl.

Megállapítást nyert, hogy 30 mg ketorolak intramuszkulárisan beadva megközelítőleg 12 mg morfinnak felel meg. Ugyanakkor a morfiumra és más narkotikus fájdalomcsillapítókra jellemző mellékhatások (hányinger, hányás, légzésdepresszió, székrekedés, vizeletretenció) sokkal ritkábban fordulnak elő. A ketorolak alkalmazása nem vezet gyógyszerfüggőség kialakulásához.

A ketorolaknak lázcsillapító és antiaggregációs hatása is van.

Farmakokinetika

A gyomor-bél traktusban szinte teljesen és gyorsan felszívódik, orális biohasznosulása 80-100%. A maximális koncentráció a vérben a bevétel után 35 perccel és az intramuszkuláris injekció beadása után 50 perccel alakul ki. A vesék választják ki. A felezési idő 5-6 óra.

Mellékhatások

A leggyakrabban feljegyzett gasztrotoxicitásÉs fokozott vérzés antiaggregációs hatás miatt.

Kölcsönhatás

Opioid fájdalomcsillapítókkal kombinálva fokozódik a fájdalomcsillapító hatás, ami lehetővé teszi a kisebb dózisok alkalmazását.

intravénás ill intraartikuláris injekció A ketorolak helyi érzéstelenítőkkel (lidokain, bupivakain) kombinálva jobban csillapítja a fájdalmat, mint az egyik gyógyszer alkalmazása artroszkópia és felső végtag műtétek után.

Javallatok

Különböző lokalizációjú fájdalomszindróma enyhítésére szolgál: vesekólika, traumás fájdalom, neurológiai betegségek, daganatos betegek (különösen csontáttétek esetén), posztoperatív és szülés utáni időszakban.

Bizonyítékok állnak rendelkezésre a ketorolac műtét előtti alkalmazására morfinnal vagy fentanillal kombinálva. Ez lehetővé teszi az opioid fájdalomcsillapítók adagjának 25-50%-os csökkentését az első 1-2 napban. posztoperatív időszak, ami a gyomor-bél traktus működésének gyorsabb helyreállításával, kevesebb émelygéssel és hányással jár, és csökkenti a betegek kórházi tartózkodási idejét ().

Fájdalomcsillapításra is használják műtéti fogászatban és ortopédiai kezelési eljárásokban.

Figyelmeztetések

A Ketorolac nem alkalmazható hosszú távú, magas vérzésveszélyes műtétek előtt, valamint műtétek alatti fenntartó érzéstelenítésre, szülésnél fájdalomcsillapításra és szívinfarktus esetén fájdalomcsillapításra.

A Ketorolac alkalmazási ideje nem haladhatja meg a 7 napot, és 65 évesnél idősebb személyeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.

Adagolás

Felnőttek: szájon át 10 mg 4-6 óránként; a legmagasabb napi adag 40 mg; az alkalmazás időtartama nem haladja meg a 7 napot. Intramuszkulárisan és intravénásan - 10-30 mg; a legmagasabb napi adag 90 mg; az alkalmazás időtartama nem haladja meg a 2 napot.
Gyermekek: intravénásan 1. adag - 0,5-1 mg / kg, majd 0,25-0,5 mg / kg 6 óránként.

Kiadási űrlapok:

- 10 mg-os tabletták;
- 1 ml-es ampullák.

KOMBINÁLT GYÓGYSZEREK

Számos olyan kombinált készítmény létezik, amelyek a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek mellett olyan egyéb gyógyszereket is tartalmaznak, amelyek sajátos tulajdonságaik miatt fokozhatják az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatását, növelhetik biológiai hasznosulásukat és csökkenthetik a mellékhatások kockázatát.

SARIDON

és koffeint tartalmaz. A fájdalomcsillapítók aránya a készítményben 5:3, amelyben szinergistaként működnek, mivel a paracetamol ebben az esetben másfélszeresére növeli a propifenazon biohasznosulását. A koffein normalizálja az agyi erek tónusát, felgyorsítja a véráramlást, anélkül, hogy a központi idegrendszert stimulálná az alkalmazott adagban, így fokozza a fejfájás fájdalomcsillapítóinak hatását. Ezenkívül javítja a paracetamol felszívódását. A Saridont általában a magas biológiai hozzáférhetőség és a fájdalomcsillapító hatás gyors fejlődése jellemzi.

Javallatok

Különböző lokalizációjú fájdalom szindróma (fejfájás, fogfájás, fájdalom reumás betegségekben, dysmenorrhoea, láz).

Adagolás

1-2 tabletta naponta 1-3 alkalommal.

Kiadási űrlap:

- 250 mg paracetamolt, 150 mg propifenazont és 50 mg koffeint tartalmazó tabletták.

ALKA-SELTZER

Összetevők: , citromsav, nátrium-hidrogén-karbonát. Az aszpirin jól felszívódó, oldható adagolási formája javított érzékszervi tulajdonságokkal. A nátrium-hidrogén-karbonát semlegesíti a szabad sósavat a gyomorban, csökkentve az aszpirin fekélyes hatását. Ezenkívül fokozhatja az aszpirin felszívódását.

Főleg fejfájás esetén alkalmazzák, különösen olyan embereknél, akiknél a gyomorban magas a savasság.

Adagolás

Kiadási űrlap:

- "pezsgő" tabletták, amelyek 324 mg aszpirint, 965 mg citromsavat és 1625 mg nátrium-hidrogén-karbonátot tartalmaznak.

FORTALGIN C

A gyógyszer egy "pezsgő" tabletta, mindegyik 400 mg és 240 mg aszkorbinsavat tartalmaz. Fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként használják.

Adagolás

1-2 tabletta naponta legfeljebb négyszer.

PLIVALGIN

Tabletta formájában kapható, amelyek mindegyike 210 mg és 50 mg koffeint, 25 mg fenobarbitált és 10 mg kodein-foszfátot tartalmaz. A gyógyszer fájdalomcsillapító hatása fokozódik a jelenléte miatt kábító fájdalomcsillapító kodein és fenobarbitál, amely nyugtató hatású. A koffein szerepét fentebb tárgyaltuk.

Javallatok

Különféle lokalizációjú fájdalom (fejfájás, fogászati, izom-, ízületi, neuralgia, dysmenorrhoea), láz.

Figyelmeztetések

Gyakori használat esetén, különösen megnövelt dózis esetén, fáradtság, álmosság érzése léphet fel. Talán a kábítószer-függőség kialakulása.

Adagolás

1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal.

Reopirin (Pyrabutol)

A kompozíció tartalmazza ( amidopirin) És ( butadion). Évek óta széles körben használják fájdalomcsillapítóként. Azonban ő nincs teljesítményelőny a modern NSAID-ok előtt, és jelentősen felülmúlja azokat a mellékhatások súlyosságában. Különösen magas a hematológiai szövődmények kialakulásának kockázata ezért be kell tartani a fenti óvintézkedéseket () és törekedni kell más fájdalomcsillapítók alkalmazására. Intramuszkulárisan beadva a fenilbutazon az injekció beadásának helyén a szövetekhez kötődik, és rosszul felszívódik, ami egyrészt késlelteti a hatás kialakulását, másrészt az infiltrátumok, tályogok és az ülőideg elváltozásainak gyakori kialakulásának oka. .

Jelenleg a legtöbb országban tilos a fenilbutazonból és aminofenazonból álló kombinált készítmények használata.

Adagolás

Felnőttek: belül 1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal, intramuszkulárisan 2-3 ml naponta 1-2 alkalommal.
Gyermekeknél nem vonatkozik.

Kiadási űrlapok:

- 125 mg fenilbutazont és aminofenazont tartalmazó tabletták;
- 5 ml-es ampullák, amelyek 750 mg fenilbutazont és aminofenazont tartalmaznak.

BARALGIN

Ez egy kombináció ( analgin) két görcsoldó szerrel, amelyek közül az egyik - pitofenon - myotrop, a másik - fenpiverinium - atropinszerű hatású. A simaizom görcsök okozta fájdalom enyhítésére szolgál ( vese kólika, májkólika stb.). Más atropin-szerű hatású gyógyszerekhez hasonlóan glaukóma és prosztata adenoma esetén ellenjavallt.

Adagolás

Belül 1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal, intramuszkulárisan vagy intravénásan, 3-5 ml naponta 2-3 alkalommal. Intravénásan, percenként 1-1,5 ml sebességgel.

Kiadási űrlapok:

- 500 mg metamizolt, 10 mg pitofenont és 0,1 mg fenpiveriniumot tartalmazó tabletták;
- 5 ml-es ampullák, amelyek 2,5 g metamizolt, 10 mg pitofenont és 0,1 mg fenpiveriniumot tartalmaznak.

ARTROTECH

Ezenkívül mizoprosztolt (a PG-E 1 szintetikus analógját) is tartalmaz, amelynek felvétele a diklofenakra jellemző mellékhatások gyakoriságának és súlyosságának csökkentését célozza, különösen a gyomor-toxicitást. Az Artrotek hatásosságát tekintve a diklofenaknak felel meg rheumatoid arthritisben és osteoarthritisben, az eróziók és gyomorfekélyek kialakulása pedig jóval ritkábban fordul elő használatával.

Adagolás

Felnőttek: 1 tabletta naponta 2-3 alkalommal.

Kiadási űrlap:

- 50 mg diklofenakot és 200 mg mizoprosztolt tartalmazó tabletták.

BIBLIOGRÁFIA

1. Champion G.D, Feng P.H, Azuma T. et al. NSAID-ok által kiváltott gyomor-bélrendszeri károsodás // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinikai Farmakológia. 7. kiadás Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Fájdalomcsillapító-lázcsillapító és gyulladáscsökkentő szerek, valamint köszvény kezelésére használt gyógyszerek. In: Goodman & Gilman's. A terápia farmakológiai alapjai, 9. kiadás, McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek. (Szerkesztői cikk) // Klin. pharmacol. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek használatával összefüggő gastroduodenopathia kezelése // Mayo Clin. Proc., 67, 354-364 (1992)].
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforációk, fekélyek és vérzések a namubeton nagy, randomizált, többcentrikus vizsgálatában diklofenak, ibuprofen, naproxen és piroxicam összehasonlítása során // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (I. melléklet): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nem szteroid gyulladásgátló szerek – különbségek és hasonlóságok // N. Engl. J. Med., 324, 1716-1725 (1991)].
8. Lieber C.S. Az alkoholizmus orvosi rendellenességei // N. Engl. J. Med., 333, 1058-1065 (1995)].
9. Guslandi M. Az alacsony dózisú aszpirinnel végzett trombocita-ellenes terápia gyomortoxicitása // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Alkalmazott terápia: A gyógyszerek klinikai alkalmazása. 6. kiadás Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Szerk.). Vancouver. 1995.
11. Választható gyógyszerek az Orvosi Levélből. New York. Átdolgozott szerk. 1995.
12. Marcus A.L. Az aszpirin a vastagbélrák megelőzésére // N. Engl.J. Med., 333, 656-658 (1995)]
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. A nagy dózisú ibuprofen hatása cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél // N. Engl. J. Med., 332, 848-854 (1995)].
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Az acetaminofen, az aszpirin és a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek használatával összefüggő veseelégtelenség kockázata // N. Engl. J. Med, 331, 1675-1712 (1994).
16. Merck diagnosztikai és terápiás kézikönyv. 16. kiadás Berkow R. (szerk.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Farmakodinamikai és farmakokinetikai tulajdonságainak újraértékelése, valamint terápiás felhasználása a fájdalom kezelésében // Drugs, 1997, 53: 139-188.

A gyulladásos folyamat szinte minden esetben a reumás patológiát kíséri, jelentősen csökkentve a beteg életminőségét. Éppen ezért az ízületi betegségek kezelésében az egyik vezető irány a gyulladáscsökkentő kezelés. Több gyógyszercsoport is rendelkezik ezzel a hatással: nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok), glükokortikoidok szisztémás és lokális használatra, részben, csak komplex kezelés részeként, kondroprotektorok.

Ebben a cikkben megvizsgáljuk az elsőként felsorolt ​​gyógyszerek csoportját - az NSAID-okat.

Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok)

Ez egy olyan gyógyszercsoport, amelynek hatása gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító. Mindegyikük súlyossága a különböző gyógyszerekben eltérő. Ezeket a gyógyszereket nem szteroidnak nevezik, mert szerkezetükben különböznek a hormonális gyógyszerek, glükokortikoidok. Ez utóbbiak erős gyulladáscsökkentő hatással is rendelkeznek, ugyanakkor a szteroid hormonok negatív tulajdonságaival is rendelkeznek.

Az NSAID-ok hatásmechanizmusa

Az NSAID-ok hatásmechanizmusa a COX enzim - ciklooxigenáz - fajtáinak nem szelektív vagy szelektív gátlásában (gátlásában) rejlik. A COX testünk számos szövetében megtalálható, és biológiailag felelős különféle anyagok termeléséért hatóanyagok: prosztaglandinok, prosztaciklinek, tromboxán és mások. A prosztaglandinok pedig a gyulladás közvetítői, és minél több van belőlük, annál kifejezettebb a gyulladásos folyamat. A COX-ot gátló NSAID-ok csökkentik a prosztaglandinok szintjét a szövetekben, és a gyulladásos folyamat visszafejlődik.

Az NSAID-ok felírásának sémája

Egyes NSAID-oknak számos meglehetősen súlyos mellékhatása van, míg az ebbe a csoportba tartozó más gyógyszereket nem jellemzik. Ez a hatásmechanizmus sajátosságaiból adódik: a hatás gyógyászati ​​anyagok különböző típusú ciklooxigenázokon - COX-1, COX-2 és COX-3.

COX-1 egészséges ember szinte minden szervben és szövetben megtalálható, különösen az emésztőrendszerben és a vesékben, ahol a legfontosabb funkcióit látja el. Például a COX által szintetizált prosztaglandinok aktívan részt vesznek a gyomor- és bélnyálkahártya integritásának megőrzésében, a megfelelő véráramlás fenntartásában, csökkentik a sósav szekrécióját, növelik a pH-t, foszfolipidek és nyálka szekréciót, serkentik a sejtproliferációt (reprodukciót) . A COX-1-et gátló gyógyszerek nemcsak a gyulladás fókuszában, hanem az egész szervezetben csökkentik a prosztaglandinok szintjét, ami Negatív következmények, amelyről az alábbiakban lesz szó.

A COX-2 általában hiányzik az egészséges szövetekben, vagy megtalálható, de kis mennyiségben. Szintje közvetlenül a gyulladás során és a fókuszában emelkedik. A COX-2-t szelektíven gátló gyógyszerek, bár gyakran szisztémásan szedik őket, kifejezetten a fókuszra hatnak, csökkentve benne a gyulladásos folyamatot.

A COX-3 a fájdalom és a láz kialakulásában is részt vesz, de ennek semmi köze a gyulladáshoz. Külön NSAID-k hatnak erre a bizonyos típusú enzimre, és csekély hatással vannak a COX-1-re és a COX-2-re. Egyes szerzők azonban úgy vélik, hogy a COX-3, mint az enzim független izoformája, nem létezik, és ez a COX egy változata. -1: ezek a kérdések további kutatást igényelnek.

Az NSAID-ok osztályozása

Létezik a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek kémiai osztályozása, amely a hatóanyag molekulájának szerkezeti jellemzői alapján történik. A biokémiai és farmakológiai szakkifejezések azonban valószínűleg kevéssé érdeklik az olvasók széles körét, ezért kínálunk egy másik osztályozást, amely a COX-gátlás szelektivitása alapján történik. Elmondása szerint az összes NSAID a következőkre oszlik:
1. Nem szelektív (a COX minden típusát érinti, de főleg a COX-1-et):

• indometacin;
• ketoprofen;
• piroxicam;
• Aszpirin;
• diklofenak;
• aciklofenak;
• Naproxen;
• Ibuprofen.

2. Nem szelektív, a COX-1-re és a COX-2-re egyaránt hatással van:

• Lornoxicam.

3. Szelektív (gátolja a COX-2-t):

• meloxicam;
• nimesulid;
• etodolac;
• Rofekoxib;
• Celekoxib.

A fenti gyógyszerek némelyike ​​gyakorlatilag nem rendelkezik gyulladáscsökkentő hatással, de nagyobb fájdalomcsillapító (Ketorolac) vagy lázcsillapító hatású (Aspirin, Ibuprofen), ezért ezekről a gyógyszerekről ebben a cikkben nem fogunk beszélni. Beszéljünk azokról az NSAID-okról, amelyek gyulladáscsökkentő hatása a legkifejezettebb.

Röviden a farmakokinetikáról

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket orálisan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák.
Szájon át szedve jól felszívódnak az emésztőrendszerben, biohasznosulásuk kb. 70-100%. Savas környezetben jobban felszívódnak, és a gyomor pH-jának lúgos oldalra való eltolódása lassítja a felszívódást. A hatóanyag maximális koncentrációját a vérben a gyógyszer bevétele után 1-2 órával határozzák meg.

Intramuszkulárisan beadva a gyógyszer 90-99%-ban kötődik a vérfehérjékhez, funkcionálisan aktív komplexeket képezve.

Jól behatolnak a szervekbe és szövetekbe, különösen a gyulladás fókuszába és az ízületi folyadékba (az ízületi üregben). Az NSAID-ok a vizelettel ürülnek ki a szervezetből. Az eliminációs felezési idő nagymértékben változik a gyógyszertől függően.

Ellenjavallatok az NSAID-ok használatához

Az ebbe a csoportba tartozó készítmények nem kívánatosak a következő esetekben:

• egyéni túlérzékenység az összetevőkre;
• , valamint az emésztőrendszer egyéb fekélyes elváltozásai;
• leuko- és trombopénia;
• nehéz és;
• terhesség.

Az NSAID-ok fő mellékhatásai

Ezek:

• ulcerogén hatás (az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek azon képessége, hogy provokálják a gyomor-bél traktus fejlődését);
• dyspeptikus rendellenességek (kellemetlen érzés a gyomorban és mások);
• hörgőgörcs;
• toxikus hatások a vesére (működésük megsértése, megnövekedett vérnyomás, nefropátia);
• toxikus hatások a májra (a máj transzaminázok fokozott aktivitása a vérben);
• toxikus hatások a vérre (a képződött elemek számának csökkenése az aplasztikus anémiáig, megnyilvánulva);
• a terhesség megnyúlása;
• (bőrkiütés, anafilaxia).

Az NSAID terápia jellemzői

Mivel az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek kisebb-nagyobb mértékben károsítják a gyomornyálkahártyát, legtöbbjüket feltétlenül étkezés után, sok víz ivása után kell bevenni, lehetőleg a gyógyszerek párhuzamos alkalmazásával. a gyomor-bél traktus karbantartására. Általában a protonpumpa-gátlók járnak el ebben a szerepben: Omeprazole, Rabeprazole és mások.

Az NSAID-kezelést a lehető legrövidebb ideig és a legalacsonyabb hatásos dózisban kell végezni.

A károsodott vesefunkciójú személyeknek, valamint az idős betegeknek rendszerint az átlagos terápiás dózis alatti dózist írnak fel, mivel ezekben a betegcsoportokban a folyamatok lelassulnak: a hatóanyagnak van hatása és a kiválasztódása is. hosszabb időszak.
Tekintsük részletesebben az NSAID-csoport egyes gyógyszereit.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Felszabadulási forma - tabletták, kapszulák.

Kifejezetten gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Gátolja a vérlemezkék aggregációját (összetapadását). A maximális koncentrációt a vérben a bevétel után 2 órával határozzák meg, a felezési idő 4-11 óra.

Rendeljen hozzá, mint általában, 25-50 mg-ot naponta 2-3 alkalommal.

A fent felsorolt ​​mellékhatások meglehetősen hangsúlyosak ennél a gyógyszernél, ezért jelenleg viszonylag ritkán használják, átadva a helyét más, biztonságosabb gyógyszereknek ebben a tekintetben.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dicloberl, Naklofen, Olfen és mások)

Felszabadulási forma - tabletták, kapszulák, injekciók, kúpok, gél.

Kifejezetten gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. A hatóanyag maximális koncentrációja a vérben 20-60 perc elteltével érhető el. Majdnem 100%-ban felszívódik a vér fehérjéivel, és eljut a szervezetben. A hatóanyag maximális koncentrációját az ízületi folyadékban 3-4 óra elteltével határozzák meg, felezési ideje ebből 3-6 óra, a vérplazmából - 1-2 óra. A vizelettel, epével és széklettel ürül.

Általános szabály, hogy a diklofenak ajánlott felnőtt adagja 50-75 mg naponta 2-3 alkalommal szájon át. A maximális napi adag 300 mg. A retard formát, amely egy tablettában (kapszulában) 100 g gyógyszernek felel meg, naponta egyszer kell bevenni. Intramuszkuláris injekció esetén egyszeri adag 75 mg, az adagolás gyakorisága napi 1-2 alkalommal. A gél formájú gyógyszert vékony rétegben kell felvinni a bőrre a gyulladásos területen, az alkalmazás gyakorisága napi 2-3 alkalommal.

Etodolak (Etol-erőd)

Felszabadulási forma - 400 mg-os kapszulák.

Ennek a gyógyszernek a gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító tulajdonságai is meglehetősen hangsúlyosak. Mérsékelt szelektivitással rendelkezik - elsősorban a COX-2-re hat a gyulladás fókuszában.

Szájon át szedve gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás nem függ a táplálékfelvételtől és a savlekötőktől. A hatóanyag maximális koncentrációját a vérben 60 perc elteltével határozzák meg. 95%-a kötődik a vérfehérjékhez. A plazma felezési ideje 7 óra. Főleg vizelettel ürül ki a szervezetből.

Reumatológiai patológiák sürgősségi vagy hosszú távú kezelésére, valamint bármely etiológiájú fájdalom szindróma esetén alkalmazható.
Javasoljuk, hogy a gyógyszert 400 mg-ot naponta 1-3 alkalommal étkezés után vegye be. Ha elhúzódó terápia szükséges, a gyógyszer adagját 2-3 hetente egyszer módosítani kell.

Az ellenjavallatok szabványosak. A mellékhatások hasonlóak a többi NSAID-hoz, azonban a gyógyszer relatív szelektivitása miatt ritkábban jelentkeznek és kevésbé hangsúlyosak.
Csökkenti egyes vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, különösen az ACE-gátlók hatását.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

100 mg-os tabletták formájában kapható.

A diklofenak méltó analógja hasonló gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással.
Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és csaknem 100%-ban felszívódik a gyomornyálkahártyán. Az egyidejű táplálékfelvétellel a felszívódás üteme lelassul, mértéke azonban változatlan marad. Szinte teljesen kötődik a plazmafehérjékhez, és ebben a formában az egész szervezetben elterjed. A gyógyszer koncentrációja az ízületi folyadékban meglehetősen magas: eléri a vérben lévő koncentrációjának 60% -át. Az átlagos eliminációs felezési idő 4-4,5 óra. Főleg a vesén keresztül választódik ki.

A mellékhatások közül kiemelendő a dyspepsia, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, a szédülés: ezek a tünetek meglehetősen gyakoriak, 100-ból 1-10 esetben. Egyéb mellékhatások sokkal ritkábban fordulnak elő, különösen betegenként kevesebb mint egynél. 10 000.

A mellékhatások valószínűsége csökkenthető, ha a lehető leghamarabb felírják a betegnek a minimális hatásos dózist.

Nem javasolt az aceclofenac szedése terhesség és szoptatás ideje alatt.
Csökkenti az antihipertenzív szerek vérnyomáscsökkentő hatását.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Felszabadulási forma - 10 mg-os tabletták.

Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása mellett vérlemezke-gátló hatása is van.

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A táplálék egyidejű lenyelése lelassítja a felszívódás sebességét, de nem befolyásolja a hatás mértékét. A maximális koncentráció a vérben 3-5 óra elteltével figyelhető meg. A vérben lévő koncentráció sokkal magasabb a gyógyszer intramuszkuláris beadásakor, mint orális bevétel után. 40-50%-a behatol az ízületi folyadékba, az anyatejben található. Számos változáson megy keresztül a májban. Vizelettel és széklettel ürül ki. A felezési idő 24-50 óra.

A fájdalomcsillapító hatás a tabletta bevétele után fél órán belül jelentkezik, és egy napig fennáll.

A gyógyszer dózisai a betegségtől függően változnak, és napi 10-40 mg egy vagy több adagban.

Az ellenjavallatok és a mellékhatások szabványosak.

Tenoxicam (Texamen-L)

Felszabadulási forma - por oldatos injekcióhoz.

Alkalmazza intramuszkulárisan 2 ml (20 mg gyógyszer) naponta. Akut esetben - 40 mg naponta 1 alkalommal, 5 egymást követő napon, ugyanabban az időben.

Fokozza az indirekt antikoagulánsok hatását.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Felszabadulási forma - 4 és 8 mg-os tabletták, por oldatos injekcióhoz, amely 8 mg hatóanyagot tartalmaz.

Az ajánlott orális adag 8-16 mg naponta 2-3 alkalommal. A tablettát étkezés előtt, bő vízzel kell bevenni.

Egyszerre 8 mg intramuszkulárisan vagy intravénásan beadva. Az injekciók száma naponta: 1-2 alkalommal. Az oldatos injekciót közvetlenül felhasználás előtt kell elkészíteni. A maximális napi adag 16 mg.
Idős betegeknek azonban nem kell csökkenteniük a lornoxikám adagját, mivel fennáll a betegség kialakulásának valószínűsége. mellékhatások a gyomor-bél traktusból, bármilyen gasztroenterológiai patológiában szenvedőknek óvatosan kell szedniük.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recox, Melox és mások)

Felszabadulási forma - 7,5 és 15 mg-os tabletták, 2 ml-es injekció 15 mg hatóanyagot tartalmazó ampullában, rektális kúpok, amelyek 7,5 és 15 mg meloxicamot is tartalmaznak.

Szelektív COX-2 inhibitor. Ritkábban, mint az NSAID-csoport más gyógyszerei, mellékhatásokat okoz vesekárosodás és gasztropátia formájában.

Általában a kezelés első néhány napjában a gyógyszert parenterálisan alkalmazzák. 1-2 ml oldatot fecskendezünk mélyen az izomba. Amikor az akut gyulladásos folyamat kissé alábbhagy, a beteget áthelyezik a meloxicam tabletta formájába. Belül étkezéstől függetlenül használják, napi 1-2 alkalommal 7,5 mg.

Celekoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Felszabadulási forma - 100 és 200 mg gyógyszer kapszula.

Egy specifikus COX-2 inhibitor, kifejezett gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással. Terápiás dózisban alkalmazva negatív hatás gyakorlatilag nincs hatással a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára, mivel nagyon alacsony fokú affinitása a COX-1-hez, ezért nem okoz megsértést az alkotmányos prosztaglandinok szintézisében.

A celekoxibot általában napi 100-200 mg dózisban, 1-2 adagban kell bevenni. A maximális napi adag 400 mg.

A mellékhatások ritkák. A gyógyszer hosszantartó, nagy dózisú alkalmazása esetén az emésztőrendszer nyálkahártyájának fekélyesedése, gyomor-bélrendszeri vérzés és agranulocitózis lehetséges.

Rofekoxib (Denebol)

A felszabadulási forma oldatos injekció 1 ml-es ampullákban, amelyek 25 mg hatóanyagot tartalmaznak, tabletták.

Rendkívül szelektív COX-2 inhibitor, kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal. Gyakorlatilag nincs hatással a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára és a veseszövetre.

Óvatosan jelöljön ki nőket a terhesség 1. és 2. trimeszterében, szoptatás alatt, szenvedő vagy súlyos személyeknél.

A gasztrointesztinális traktusból származó mellékhatások kialakulásának kockázata nő, ha hosszú ideig nagy dózisban szedik a gyógyszert, valamint idős betegeknél.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Felszabadulási forma - 60 mg-os, 90 mg-os és 120 mg-os tabletták.

Szelektív COX-2 inhibitor. Nem befolyásolja a gyomor prosztaglandinjainak szintézisét, nem befolyásolja a vérlemezkék működését.

A gyógyszert szájon át kell bevenni, étkezéstől függetlenül. Az ajánlott adag közvetlenül a betegség súlyosságától függ, és napi 30-120 mg között változik 1 adagban. Idős betegeknek nincs szükségük az adag módosítására.

A mellékhatások rendkívül ritkák. Általában az etorikoxibot 1 évig vagy tovább szedő betegek észlelik (súlyos reumás betegségek esetén). Az ebben az esetben előforduló mellékhatások köre rendkívül széles.

Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide és mások)

Felszabadulási forma - 100 mg-os tabletták, orális adagolásra szánt szuszpenziós granulátumok 1 adag gyógyszert tartalmazó tasakban - egyenként 100 mg, gél csőben.

Rendkívül szelektív COX-2 inhibitor, kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással.

Vegye be a gyógyszert 100 mg-ban naponta kétszer, étkezés után. A kezelés időtartamát egyénileg határozzák meg. A gélt az érintett területre kell felvinni, finoman dörzsölni a bőrbe. Alkalmazások sokasága - napi 3-4 alkalommal.

A Nimesulide idős betegeknek történő felírásakor a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges. A beteg máj- és vesefunkciójának súlyos károsodása esetén az adagot csökkenteni kell. Hepatotoxikus hatása lehet, gátolhatja a májműködést.

Terhesség alatt, különösen a 3. trimeszterben, erősen nem javasolt a nimesulid szedése. A laktáció alatt a gyógyszer szintén ellenjavallt.

Nabumeton (Synmeton)

Felszabadulási forma - 500 és 750 mg-os tabletták.

Nem szelektív COX-gátló.

Egy felnőtt beteg egyszeri adagja 500-750-1000 mg étkezés közben vagy után. Különösen súlyos esetekben az adag napi 2 grammra emelhető.

A mellékhatások és ellenjavallatok hasonlóak más, nem szelektív NSAID-okéhoz.
Terhesség és szoptatás ideje alatt szedése nem javasolt.

Kombinált nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek

Vannak olyan készítmények, amelyek két vagy több hatóanyagot tartalmaznak az NSAID csoportból, vagy NSAID-okat vitaminokkal vagy más gyógyszerekkel kombinálva. A főbbeket az alábbiakban soroljuk fel.

• Dolaren. 50 mg diklofenak-nátriumot és 500 mg paracetamolt tartalmaz. Ebben a készítményben a diklofenak kifejezett gyulladáscsökkentő hatása a paracetamol fényes fájdalomcsillapító hatásával kombinálódik. Vegye be a gyógyszert 1 tablettát naponta 2-3 alkalommal étkezés után. A maximális napi adag 3 tabletta.
• Neurodiclovitis. 50 mg diklofenakot, B1- és B6-vitamint és 0,25 mg B12-vitamint tartalmazó kapszulák. Itt a diklofenak fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatását fokozzák a B-vitaminok, amelyek javítják az anyagcserét idegszövet. A gyógyszer ajánlott adagja 1-3 kapszula naponta 1-3 adagban. A gyógyszert étkezés után, bő folyadékkal vegye be.
• Az oldatos injekció formájában előállított Olfen-75 a 75 mg-os diklofenakon kívül 20 mg lidokaint is tartalmaz: az utóbbi oldatban való jelenléte miatt a gyógyszer injekciói kevésbé fájdalmasak. a beteg számára.
• Fanigan. Összetétele hasonló a Dolarenéhez: 50 mg diklofenak-nátrium és 500 mg paracetamol. Naponta 2-3 alkalommal 1 tabletta bevétele javasolt.
• Flamidez. Nagyon érdekes, más, mint a többi gyógyszerkészítmény. Az 50 mg diklofenak és 500 mg paracetamol mellett 15 mg szerratiopeptidázt is tartalmaz, amely proteolitikus enzim, fibrinolitikus, gyulladáscsökkentő és ödémaellenes hatással bír. Tabletta és gél formájában kapható helyi használatra. A tablettát szájon át, étkezés után, egy pohár vízzel kell bevenni. Általában napi 1-2 alkalommal 1 tablettát írjon elő. A maximális napi adag 3 tabletta. A gélt külsőleg használják, naponta 3-4 alkalommal alkalmazva az érintett bőrfelületre.
• Maxigesic. A fent leírt Flamidezhez hasonló összetételű és hatású gyógyszer. A különbség a gyártó cégben van.
• Diplo-P-Pharmeks. Ezeknek a tablettáknak az összetétele hasonló a Dolaren összetételéhez. Az adagok azonosak.
• Dollár. Azonos.
• Dolex. Azonos.
• Oksalgin-DP. Azonos.
• Cinepar. Azonos.
• Diklokain. Az Olfen-75-höz hasonlóan diklofenak-nátriumot és lidokaint tartalmaz, de mindkét hatóanyag feleannyiban van. Ennek megfelelően akcióban gyengébb.
• Dolaren gél. Diklofenak-nátriumot, mentolt, lenolajat és metil-szalicilátot tartalmaz. Mindezek az összetevők bizonyos mértékig gyulladáscsökkentő hatással bírnak, és felerősítik egymás hatását. A gélt naponta 3-4 alkalommal alkalmazzák a bőr érintett területeire.
• Nimid forte. 100 mg nimesulidet és 2 mg tizanidint tartalmazó tabletták. Ez a gyógyszer sikeresen egyesíti a nimesulid gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatását a tizanidin izomlazító (izomlazító) hatásával. A vázizomzat görcsje által okozott akut fájdalmakra használják (népszerűen - a gyökerek megsértésével). Evés után vegye be a gyógyszert, igyon sok folyadékot. Az ajánlott adag napi 2 tabletta 2 részre osztva. A kezelés maximális időtartama 2 hét.
• Nizalid. A nimid forte-hoz hasonlóan nimesulidet és tizanidint is tartalmaz hasonló adagokban. Az ajánlott adagok azonosak.
• Alit. Oldható tabletták, amelyek 100 mg nimesulidet és 20 mg dicikloverint tartalmaznak, amely izomrelaxáns. Szájon át, étkezés után, egy pohár folyadékkal kell bevenni. Naponta kétszer 1 tabletta bevétele javasolt, legfeljebb 5 napig.
• Nanogan. Ennek a gyógyszernek az összetétele és az ajánlott adagok hasonlóak a fent leírt Alit gyógyszeréhez.
• Oksigan. Azonos.