1. Adja meg a gyógyszer enterális beadási módját:

1. intramuszkuláris

2. szubkután

3. belégzés

4. belül

5. subarachnoidális

2. Mi jellemző a gyógyszerek szájon keresztül történő bejuttatására?

1. a hatás gyors fejlődése

2. Használati képesség eszméletlen állapotban

3. a gyomor-bél traktusban lebomló gyógyszerek alkalmazásának lehetősége

4. a gyógyszerek általános keringésbe kerülésének sebessége nem állandó

5. a beadott gyógyszerek sterilizálásának szükségessége

3. Határozza meg a gyógyszer felszívódásának fő mechanizmusát gyomor-bél traktus:

1. elősegített diffúzió

2. passzív diffúzió

3. aktív szállítás

4. pinocytosis

5. szűrés

4. Adja meg, hogy melyikből dózisforma Szájon át bevéve gyorsabban szívódik fel a gyógyszer?

1. megoldás

2. felfüggesztés

3. tabletták

4. kapszula

5. Milyen jellemzői vannak gyermek teste figyelembe kell venni a gyermekek gyógyszeradagolásánál?

1. Gyorsabb gyógyszerfelszívódás, mint a felnőtteknél

2. a hisztohematikus gátak permeabilitása, beleértve a BBB-t is, magasabb, mint felnőtteknél

3. a mikroszomális májenzimek aktivitása alacsonyabb, mint a felnőtteknél

4. kisebb sebesség glomeruláris szűrés mint a felnőtteknél

6. Milyen jelenség fordulhat elő ismételt gyógyszeradagolás esetén?

1. addiktív

2. egyediség

3. összegzés

4. potencírozás

5. szinergia

7. Mi a neve annak, hogy ismételt beadása során felhalmozódik egy gyógyászati ​​anyag a szervezetben?

1. sajátosság

2. szenzibilizáció

3. összegzés

4. anyaghalmozódás

5. funkcionális kumuláció

8. Milyen jelenség mikor következhet be kombinált alkalmazás drogok?

1. sajátosság

2. funkcionális kumuláció

3. addiktív

4. anyaghalmozódás

5. szinergia

9. Az alábbi állítások közül melyik igaz az elsőrendű kinetika szerint eliminált gyógyszerre?

1. a gyógyszer felezési ideje arányos a plazmakoncentrációjával

2. a gyógyszer elimináció sebessége arányos a plazmakoncentrációjával

3. az időegység alatt kiürülő gyógyszer mennyisége állandó érték

4. Ennek a gyógyszernek az eliminációja a sebességkorlátozottság miatt következik be enzimatikus reakciók amelyek maximális sebességükkel áramlanak

5. A gyógyszerkoncentrációt az idő függvényében féllogaritmikus koordinátákban ábrázoljuk egy görbe vonallal

10. Milyen hatást fejtenek ki azok a gyógyszerek, amelyek a központi idegrendszer aktivitását visszaállítják a normál értékre mentális és motoros izgatottsággal járó betegségekben?

1. tonik

2. serkentő

3. nyugtató

4. lehangoló

5. bénító

11. Milyen genetikailag meghatározott enzimpátia jelenléte hemolitikus sárgasághoz vezethet, amikor magas oxidációs potenciállal rendelkező gyógyszerek (kinin és mások) kerülnek a szervezetbe:

1. a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz enzim hiánya

2. methemoglobin-reduktáz hiány

3. uridin-difoszfát-glükuronil-transzferáz hiány

4. N-acetiltranszferáz hiány

5. pszeudokolinészteráz hiány

12. Jelöljön példát a gyógyszerek gyógyszerészeti összeférhetetlenségére kombinált használatuk során:

1. a kalcium-klorid a gyomorban oldhatatlan komplexeket képez a tetraciklinekkel, ami megnehezíti azok felszívódását

2. amikor az amidopirint (por) és az acetilszalicilsavat (por) együtt tárolják, a keverék nedvessé válik, inaktív amidopirin-szalicilát képződik

3. az a-blokkoló fentolamin "megzavarja" az a-adrenomimetikus epinefrin (adrenalin) vérnyomásra gyakorolt ​​hatását

4. bendazol (dibazol), amely közvetlenül gátolja a vaszkuláris miofibrillumot, csökkenti a fenilefrin (mezaton) érösszehúzó hatását, amely stimulálja az érfal a-adrenerg receptorait

5. a furoszemid lerövidíti és gyengíti számos gyógyszer hatását, megkönnyítve azok kiválasztódását

13. Jelöljön meg egy példát a gyógyszerészeti összeférhetetlenségre:

1. a furoszemid számos gyógyszer hatását lerövidíti és gyengíti, elősegítve azok kiválasztódását

2. A fenobarbitál a mikroszomális májenzimek indukálásával gyengíti az etil-biszkumacetát (neodikumarin) hatását

3. az atropin gyengíti az M-kolinomimetikus pilokarpin hatását a simaizomra az M-kolinerg receptorok blokkolásával

4. A papaverin-hidroklorid digitálisz-készítmények oldataival keverve csapadékot képez

5. A neomicin fokozza a sztreptomicin ototoxikus hatását a perilimfában való felhalmozódása miatt

14. A tachyphylaxis kifejezés jelentése:

1. gyógyászati ​​anyag felhalmozódása a szervezetben

2. az egyik gyógyászati ​​anyag hatásának erősítése egy másik hatása alatt

3. az egyik gyógyászati ​​anyag hatásának gyengülése egy másik hatása alatt

4. a hatás gyors csökkenése a gyógyszerek ismételt adagolásával



5. drogfüggőség

15. Egy gyógyászati ​​anyag hatásának gyengülését egy másik hatása alatt nevezzük:

1. antagonizmus

2. egyediség

3. kumuláció

4. szinergia

5. addiktív

16. Egy gyógyászati ​​anyag hatásának erősítését egy másik hatása alatt nevezzük:

1. antagonizmus

2. egyediség

3. kumuláció

4. szinergia

5. addiktív

17. Jelöljön példát a gyógyszerek farmakodinámiás inkompatibilitására kombinált használatuk során:

1. A papaverin-hidroklorid ugyanabban a fecskendőben digitálisz-készítményekkel keverve csapadékot képez

2. a furoszemid számos gyógyszer hatását lerövidíti és gyengíti, elősegítve azok kiválasztódását

3. a vas-szulfát oldhatatlan komplexeket képez tetraciklinekkel, ami megnehezíti a felszívódásukat

4. A fenobarbitál a mikroszomális májenzimek indukálásával gyengíti az etil-biszkumacetát (neodikumarin) hatását

5. Az atropin gyengíti az M-kolinomimetikus pilokarpin hatását a simaizomra az M-kolinerg receptorok blokkolásával

18. Mit nevezünk a kábítószerek terhesség alatti hatásának, amely veleszületett fejlődési rendellenességhez vezet?

1. mutagén

2. rákkeltő

3. teratogén

4. embriotoxikus

5. fetotoxikus

19. 100 mg beadása után gyógyszerkészítmény, stacionárius koncentrációja a vérplazmában 10 mg/l volt. A gyógyszer eloszlási mennyisége:

1. 10 liter

2. 0,1 liter

3. 90 liter

4. 110 liter

5. 1000 liter

20. Mennyi gyógyszer marad a vérben egyetlen infúzióval a gyógyszer 2 felezési idejének letelte után:

21. Folyamatos intravénás infúzió esetén bizonyos időre van szükség a gyógyszer stacionárius koncentrációjának eléréséhez a vérben, amely kb.

1. Ennek a gyógyszernek 4 felezési ideje

2. Ennek a gyógyszernek 3 felezési ideje

3. Ennek a gyógyszernek 2 felezési ideje

4. Ennek a gyógyszernek 1 felezési ideje

5. megduplázza az adott gyógyszer infúziós idejét

22. A gyógyszer stacioner koncentrációja a vérben 10 mg / l, ennek a gyógyszernek a felezési ideje 2 óra. Mennyi idő elteltével, a gyógyszer szedésének abbahagyása után lesz 1,25 mg/l koncentrációja a vérben?

1. 1 óra múlva

2. 2 óra múlva

3. 3 óra elteltével

4. 4 óra elteltével

5. 6 óra elteltével

23. Melyik igaz az alábbi állítások közül:

1. az intravénásan beadott gyógyszerek first pass metabolizmuson mennek keresztül

2. Az inhalációs beadási mód hátránya a nagyon lassú felszívódás

3. a passzív diffúzió speciális hordozófehérjéket igényel, és telíthető kinetika jellemzi

4. Az intravénásan beadott gyógyszerek biohasznosulása 100%-os

5. a rendkívül nagy eloszlási térfogat azt jelzi, hogy a gyógyszer gyorsan metabolizálódik

24. Gyógyszerek konjugálása glükuronsavval:

1. csökkenti e termékek hidrofilitását

2. általában ezen szerek inaktiválásához vezet

3. egy példa az I. fázisú gyógyszeranyagcsere-reakciókra

4. az újszülöttek vezető anyagcsereútja

5. a citokróm P 450 rendszer katalizálja

25. Az alábbi állítások mindegyike igaz, KIVÉVE:

1. Az acetilszalicilsav (pKa = 3,5) pH = 2,5 mellett 90%-a nem ionizált állapotban

2. A gyenge bázisú prometazin (pKa = 9,1) jobban ionizált pH = 7,4, mint pH = 2,0 mellett.

3. a gyenge bázisok gyorsabban szívódnak fel a bélből, mint a gyomorból

4. a vizelet savasságának növekedése felgyorsítja a gyenge bázis kiválasztását pK a \u003d 8,0

5. a nem ionizált molekulák jobban áthatolnak a sejtmembránokon, mint az ionizált, töltött molekulák

26. Az alábbi állítások közül melyik igaz?

1. a gyenge bázisok gyorsan és teljesen felszívódnak a gyomor hámsejtjein keresztül

2. egy másik gyógyszer atropinnal történő egyidejű orális alkalmazása felgyorsítja ennek a gyógyszernek a felszívódását

3. a nagy eloszlási térfogatú gyógyszer hemodialízissel gyorsan eltávolítható a szervezetből

4. sokkhatások a felszívódás lassulását okozhatják gyógyszerkészítmény

5. ha a gyógyszer eloszlási térfogata kicsi, akkor annak nagy része a szervezet extravascularis részében található

27. Mi jellemez egy olyan farmakokinetikai mutatót, mint a felezési idő?

1. a gyógyászati ​​anyagok felszívódásának sebessége a gyomor-bél traktusban

2. a szövetekben való eloszlás jellege és sebessége

3. a biotranszformáció sebessége

4. a szervezetből való kiürülés sebessége

5. a vérfehérjékhez való kötődés mértéke

28. A gyógyszer hatásának megszűnése azt jelenti, hogy ...

1. a gyógyszert el kell távolítani a szervezetből, hogy hatása megszűnjön

2. a gyógyszeranyagcsere mindig a vízoldhatóságának növekedéséhez vezet

3. a gyógyszeranyagcsere mindig megfosztja a farmakológiai aktivitástól

4. a máj metabolizmusa és a vesén keresztüli kiválasztódás a két legfontosabb mechanizmus, amely részt vesz ebben a folyamatban

5. a gyógyszer eloszlása ​​az extravascularis térben biztosítja hatásának megszűnését

29. A gyógyszer beadási módjaira vonatkozó alábbi állítások mindegyike helytálló, KIVÉVE:

1. egy anyag koncentrációja a vérben gyakran gyorsabban emelkedik intramuszkulárisan, mint orálisan

2. az első passz hatás a gyógyszer beadása utáni metabolizmusának eredménye, de még mielőtt a szisztémás keringésbe kerül

3. az asztma elleni gyógyszerek inhalációs aeroszol formájában történő felírása általában több nemkívánatos hatással jár, mint orális adagolásuk.

4. a legtöbb gyógyszer biohasznosulása kisebb, ha rektálisan, kúp formájában adják be, mint amikor intravénás beadás

5. A gyógyszerek transzdermális filmekből történő bejutása a szervezetbe gyakran lassú, és kevesebb first pass metabolizmussal jár, mint amikor ezeket a gyógyszereket szájon át szedik.

30. A következők mindegyike vonatkozik a kábítószer-szállító mechanizmusokra, KIVÉVE:

1. víz diffúzió.

2. vízhidrolízis.

3. lipid diffúzió.

4. pinocitózis és endocitózis.

5. speciális szállítás a fuvarozók részvételével.

31. Mi jellemző a rektális beadási módra?

1. a hatás gyors fejlődése

2. a gyógyszerek általános keringésbe kerülésének lehetősége, a máj megkerülésével

4. csak kúpok bevezetésének lehetősége

5. bizonyos diéta követésének szükségessége

32. Mi jellemző a szublingvális beadási módra?

2. irritáló anyagok bejuttatásának lehetősége

3. a beadott gyógyszerek sterilizálásának szükségessége

4. a gyógyszerek általános keringésbe kerülésének lehetősége, a máj megkerülésével

5. Használati képesség eszméletlen állapotban

33. Mi jellemző az inhalációs beadási módra?

1. a hatás lassú fejlődése

2. a hatás gyors fejlődése

3. irritáló anyagok bejuttatásának lehetősége

5. gázok bejuttatásának lehetősége

34. Adja meg a parenterális beadási módot:

1. belül

2. nyelv alatti

3. végbél

4. belégzés

5. cső segítségével a gyomorba

35. Mi jellemzi a farmakokinetikai mutatót, mint a biohasznosulást?

1. a gyógyszer általános keringésbe kerülésének teljessége és sebessége

2. az elosztás jellege

3. anyagcsere sebessége

4. eliminációs arány

5. a vérfehérjék kötődési foka

36. Mi jellemzi a farmakokinetikai mutatót, mint a clearance-t?

1. szívási sebesség

2. teljes szívás

3. az elosztás jellege

5. a gyógyszer szervezetből való kiürülésének sebessége

37. Adja meg a gyógyszer szervezetből történő kiürülésének fő útvonalát:

1. vesék vizelettel

2. máj epével

3. tüdő kilélegzett levegővel

4. verejtékmirigyek verejtékkel

5. tejmirigyek tejjel

38. A mikroszomális májenzimek aktivitásának növekedése leggyakrabban a következőkhöz vezet:

1. a gyógyszerinaktiváció felgyorsítása

2. a gyógyszer inaktivációjának lelassítása

3. növeli a gyógyszer toxicitását

4. a gyógyszer fő hatásának fokozása

5. számának növelése mellékhatások

39. Adja meg a gázok és illékony folyadékok szervezetbe jutásának fő útvonalát:

1. belül

2. intramuszkulárisan

3. intravénásan

4. belégzés

5. subarachnoidális

40. A bőrön és a nyálkahártyán történő helyi hatás érdekében a következő adagolási formákat alkalmazzák:

1. porok

4. emulziók

5. a fentiek mindegyike igaz

41. A leggyorsabban a farmakológiai hatás a gyógyszerek bevezetésével alakul ki:

1. szubkután

2. intramuszkulárisan

3. intravénásan

4. belül

5. nyelv alatti

42. Mi jellemző a gyógyszerek injekció formájában történő bevezetésére?

1. gyorsabb a hatás kifejlődése, mint szájon át szedve

2. a gyomor-bél traktusban lebomló gyógyszerek alkalmazásának lehetősége

3. Alkalmazási lehetősége eszméletlen betegeknél

4. a beadott gyógyszerek sterilizálásának szükségessége

5. a fentiek mindegyike igaz

43. Adja meg az angiotenzin II képződését blokkoló enzim blokkolóját:

1. enoxaparin

2. kaptopril

3. prozerin

5. protamin-szulfát

A gyógyszer felszívódása.

A felszívódás (a latin absorbeo szóból – felszívom) (felszívódás) a gyógyszer beadási helyét és a véráramot elválasztó akadályok leküzdése. A felszívódás teljessége számos tényezőtől függ: az adagolási forma, az őrlés mértéke, a táptalaj pH-ja, az enzimek aktivitása, az oldhatóság, a táplálék jelenléte emésztőrendszer stb. A legtöbb reszorptív hatású gyógyszer esetében a sikeres farmakoterápia előfeltétele a vérbe való behatolás.

Minden egyes gyógyászati ​​anyag esetében egy speciális mutatót határoznak meg - a biológiai hozzáférhetőséget. Százalékban van kifejezve, és az injekció beadásának helyéről a szisztémás keringésbe való felszívódás sebességét és mértékét, valamint a vérben terápiás koncentrációknál történő felhalmozódását jellemzi. A biológiai hozzáférhetőség meghatározása kötelező folyamat az új gyógyszerek fejlesztése és tesztelése során. A biohasznosulást befolyásolja a tablettából felszabaduló gyógyszer mennyisége, a gasztrointesztinális traktusban lévő anyagok tönkremenetele, a magas perisztaltika miatti felszívódási zavar, a gyógyszerek különböző szorbensekkel való megkötése, aminek következtében megszűnnek felszívódni.

Egyes anyagok biológiai hasznosulása nagyon alacsony (10-20%), annak ellenére, hogy jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben. Ennek oka a májban zajló metabolizmusuk magas foka. Minél magasabb a biológiai hozzáférhetőség, annál értékesebbek a szisztémás hatású gyógyszerek.

Egy gyógyászati ​​anyag behatolása a test sejtjeibe és szöveteibe a folyékony közegben való átvitelével és a vérből különböző sejtes gáton keresztül történő bejutásával jár. Az anyagok biológiai membránokon keresztül történő szállításában számos fizikai-kémiai és élettani mechanizmusok, a főbbek a diffúzió és a szűrés.

Gyógyanyagok eloszlása ​​a szervezetben, lerakódás.

Miután a gyógyszer bejut a véráramba, szétterjed a szervezetben, és fizikai-kémiai és biológiai tulajdonságainak megfelelően oszlik el. Az egyenletességet vagy egyenetlen eloszlást a szervek és szövetek anyagokra való érzékenysége, valamint az, hogy nem képesek áthatolni a biológiai gátakon: hematoencephaliás (megakadályozza az anyagok behatolását a vérből a központi idegrendszerbe), hematooftalmológiai (megakadályozza a anyagok a vérből a szem szöveteibe), placentális (megakadályozza az anyagok anyától a magzatig való bejutását). Különleges akadályok a bőr és a sejtmembránok.

1. ábra A gyógyászati ​​anyag eloszlásának függősége a fizikai-kémiai tulajdonságoktól

Fal véredény porózus membrán jellegű. A hidrofil vegyületek a membrán pórusain keresztül a szűrés hatására, míg a lipofil vegyületek egyszerű diffúzióval közvetlenül a membránszerkezeteken keresztül hatolnak be az edénybe. Ezután az erekből az anyag behatol az ereket körülvevő intersticiális (intercelluláris) folyadékba. Ezek közül a lipofil anyagok könnyen behatolnak a közeli sejtekbe, míg a hidrofil anyagok extracelluláris helyen helyezkednek el. (1. ábra)

A szervezetben való eloszlás során a gyógyszeranyag egy része felhalmozódhat (lerakódhat) a szervekben és szövetekben. Számos anyag kötődik a plazmafehérjékhez. Ebben az állapotban inaktívak és rosszul behatolnak más szervekbe és szövetekbe. De ezekből a kötésekből vagy „raktárból” a hatóanyag egy része fokozatosan felszabadul, ami megvan farmakológiai hatás. Ez biztosítja a gyógyszerek hatásának meghosszabbítását.

A gyógyszerek anyagcseréje.

A szerves anyagok a szervezetben különféle kémiai átalakulásokon (biotranszformációk) mennek keresztül. Kétféle gyógyszertranszformáció létezik: metabolikus transzformáció és konjugáció. Metabolikus átalakulás - az anyagok átalakulása oxidáció, redukció és hidrolízis következtében. A konjugáció egy bioszintetikus folyamat, amelyet számos kémiai csoport hozzáadásával kísérnek a gyógyszerhez vagy annak metabolitjaihoz. (2. ábra)

Rizs. 2 A gyógyszerek biotranszformációjának módjai a szervezetben

Ezek a folyamatok magukban foglalják a gyógyászati ​​anyagok inaktiválását vagy megsemmisítését (méregtelenítés), kevésbé aktív, hidrofil és a szervezetből könnyen kiválasztódó vegyületek képződését.

Néha bizonyos anyagok metabolizmusának eredményeként aktívabb vegyületek képződnek - farmakológiailag aktív metabolitok. Ebben az esetben "prodrug"-ról beszélünk.

A biotranszformációban a máj mikroszomális enzimjeié a főszerep, így a máj barrier- és semlegesítő funkciójáról beszélünk. Májbetegségekben a biotranszformációs folyamatok felborulnak, a gyógyszerek hatása valamelyest fokozódik (kivéve a „prodrugokat”).

A gyógyszerek kiürülése a szervezetből (kiválasztás).

A gyógyászati ​​anyagok egy bizonyos idő elteltével változatlan formában vagy metabolitok formájában ürülnek ki a szervezetből. A hidrofil (vízben oldódó) anyagok a veséken keresztül választódnak ki. A legtöbb gyógyszert ilyen módon izolálják. Ezért mérgezés esetén diuretikumokat adnak be, hogy felgyorsítsák a méreg eltávolítását a szervezetből (3. ábra).

Számos lipofil (zsírban oldódó) gyógyszer és metabolitjaik a májon keresztül választódnak ki a bélbe jutó epe részeként. Az epével a bélbe kerülő gyógyszerek és metabolitjaik kiürülhetnek a széklettel, visszaszívódnak a vérbe, illetve az epe és a bélenzimek hatására metabolizálódnak. Így a gyógyszer hosszú ideig a szervezetben marad.

Ezt a ciklikus folyamatot enterohepatikus keringésnek (enterohepatikus kumulációnak) nevezik - digitoxin, difenin. Ezt figyelembe kell venni olyan gyógyszerek felírásakor, amelyek mérgező hatással vannak a májra és a májbetegségben szenvedő betegekre.

A gyógyhatású anyagok a verejték- és faggyúmirigyeken keresztül ürülhetnek ki (jód, bróm, szalicilátok). Az illékony gyógyászati ​​anyagok a kilélegzett levegővel a tüdőn keresztül ürülnek ki. Az emlőmirigyek különféle vegyületeket választanak ki a tejjel (altatók, alkohol, antibiotikumok, szulfonamidok), amelyeket figyelembe kell venni a gyógyszer szoptató nőknek történő felírásakor.

A szervezetnek a gyógyhatású anyagból való felszabadulási folyamatát az inaktiválás és a kiválasztás eredményeképpen az elimináció (latinból - eliminare - expel) kifejezéssel jelöljük.

Kiválasztási sebesség állandó - a gyógyszerek vizelettel és más úton történő kiválasztásának sebessége.

Teljes clearance (az angol clearance - tisztítás) gyógyszerek - a vérplazma térfogata, amely egységnyi idő alatt (ml / perc) ürül ki a gyógyszerekből a vesén, májon és más módon történő kiválasztódás miatt.

Felezési idő (T0,5) - az az idő, amely alatt a gyógyszerek koncentrációja a plazmában a kezdeti érték felére csökken.

Ez a mutató az anyag eloszlási térfogata és kiürülése közötti kapcsolatot tükrözi. Ismeretes, hogy a gyógyszer állandó fenntartó dózisának rendszeres időközönkénti bevezetésével átlagosan 4-5 T0,5 után egyensúlyi koncentrációja jön létre a vérplazmában (lásd alább). Ezért ezen időszak után a kezelés hatékonyságát leggyakrabban értékelik.

Minél rövidebb a T0,5, annál gyorsabban kezdődik és fejeződik be a gyógyszer terápiás hatása, annál kifejezettebbek az egyensúlyi koncentrációjának ingadozásai. Ezért az egyensúlyi koncentráció éles ingadozásainak csökkentése érdekében a hosszú távú terápia során a gyógyszerek retard formáit használják.

Miután a gyógyszer belép a szisztémás keringésbe, eloszlik a szervezet szöveteiben. Az eloszlás általában egyenetlen a hemoperfúzió, a szövetkötés (pl. eltérő zsírtartalom), a helyi pH és a sejtmembrán permeabilitás eltérései miatt.

A gyógyszer szövetbe való behatolási sebessége a szövetben a véráramlás sebességétől, a szövet méretétől, valamint a vér és a szövet közötti eloszlás jellemzőitől függ. A vér és a szövet közötti eloszlás egyensúlya (amikor a penetráció és a szövetből való elimináció sebessége azonos) gyorsabban érhető el a gazdag vaszkuláris területeken, ha a sejtmembránon keresztüli diffúzió nem sebességkorlátozó tényező. Az egyensúly elérése után a gyógyszerkoncentrációk a szövetekben és az extracelluláris folyadékokban arányosak a plazmakoncentrációkkal. Az anyagcsere és az elimináció az eloszlással egyidejűleg megy végbe, így a folyamat dinamikus és összetett.

A legtöbb szövet intersticiális folyadéka esetében a gyógyszereloszlás sebességét elsősorban a perfúzió határozza meg. A gyengén perfundált szöveteket (pl. izom, zsír) nagyon lassú eloszlás jellemzi, különösen, ha a szövet nagy affinitást mutat a gyógyszerhez.

Elosztási mennyiség

A látszólagos eloszlási térfogat a folyadék becsült térfogata, amelyben a beadott gyógyszer teljes mennyisége eloszlik, hogy a plazmában lévő koncentrációnak megfelelő koncentrációt hozzon létre. Például, ha 1000 mg gyógyszert adnak be, és a plazmakoncentráció 10 mg/l, akkor 1000 mg oszlik el 100 l-ben (dózis/térfogat=koncentráció; 1000 mg/l=10 mg/l; tehát: =1000 mg/10 mg/l=100 l). Az eloszlási térfogatnak semmi köze a testtérfogathoz vagy a folyadéktartalomhoz, inkább a gyógyszer szervezetben való eloszlásától függ. Azoknál a gyógyszereknél, amelyek könnyen átjutnak a szöveti gáton, viszonylag kis dózis marad a keringési rendszerben, így a plazmakoncentráció alacsony, a megoszlási térfogat pedig magas. Azok a gyógyszerek, amelyek elsősorban a keringési rendszerben maradnak, gyakran alacsony eloszlási térfogattal rendelkeznek. Az eloszlási térfogat jellemzi a vérplazmában lévő koncentrációt, de kevés információt ad a konkrét eloszlási módról. Minden gyógyszer egyedi a szervezetben való eloszlásában. Némelyik főként zsírokba kerül, mások az extracelluláris folyadékban maradnak, mások pedig szétoszlanak a szövetekben.

Számos savas gyógyszer (pl. warfarin, szalicilsav) jól kötődik a fehérjékhez, így alacsony a látszólagos megoszlási térfogata. Ezzel szemben sok bázist (pl. amfetamin, petidin) nagymértékben felvesznek a szövetek, így látszólagos eloszlási térfogata nagyobb, mint az egész testé.

Kötés

Az, hogy egy gyógyszer hogyan oszlik el a szövetekben, a plazmához és a szöveti fehérjékhez való kötődésétől függ. A véráramban a gyógyszerek részben oldatban szabad (nem kötött) frakcióként, részben kötött frakcióként (például plazmafehérjékkel vagy vérsejtekkel) transzportálódnak. A gyógyszerrel kölcsönhatásba lépő számos plazmafehérje közül a legfontosabbak az albumin, a savas glikoprotein és a lipoproteinek. Azok a gyógyszerek, amelyek oldatai savasak, általában erősebben kötődnek az albuminhoz. Ezzel szemben a bázisok savas glikoproteinnel és/vagy lipoproteinekkel vannak jelen.

Csak a nem kötött gyógyszer képes passzív diffúzióra az extravaszkuláris terekbe vagy szövetekbe, ahol farmakológiai hatása zajlik. Ezért a nem kötött gyógyszer koncentrációja a nagy kör A vérkeringés általában meghatározza annak koncentrációját a hatás helyén, és így az utóbbi súlyosságát.

Magas koncentrációknál a megkötött gyógyszer mennyisége eléri a maximumot, amelyet a rendelkezésre álló kötőhelyek száma határoz meg. A kötőhelyek telítettsége a gyógyszerkölcsönhatások kiszorító hatásának alapja.

A gyógyszerek különféle anyagokhoz képesek kötődni, nem csak fehérjékhez. A kötődés általában akkor következik be, amikor a gyógyszer folyékony közegben kölcsönhatásba lép a makromolekulával, de előfordulhat akkor is, amikor a szervezet zsírszövetébe kerül. Mivel a zsír gyengén perfúziós, az egyensúly eléréséhez általában hosszú idő szükséges, különösen, ha a gyógyszer erősen lipofil.

A gyógyszerek szövetekben vagy testterületeken történő felhalmozódása meghosszabbíthatja hatásukat, mivel a plazmakoncentráció csökkenésével a szövetek felszabadítják a felhalmozódott gyógyszert. Például a tiopentál jelentős mértékben oldódik zsírokban, egyszeri intravénás injekció után gyorsan behatol az agyba, és kifejezett és gyors érzéstelenítő hatás jellemzi; azután perceken belül elmúlik, ahogy újra eloszlik a lassan perfundált zsírszövetben. Ezt követően a tiopentál lassan felszabadul a zsírszövetből, fenntartva a szubanesztetikus plazmakoncentrációt. Ismételt adagolás esetén azonban ezek a koncentrációk jelentőssé válhatnak, ami a gyógyszer hatását okozhatja nagy számban felhalmozódnak a zsírszövetben. Így ez a folyamat először csökkenti a gyógyszer hatását, de aztán meghosszabbítja azt.

Egyes gyógyszerek felhalmozódnak a sejtekben a fehérjékhez, foszfolipidekhez, ill nukleinsavak. Például a klorokin koncentrációja a leukocitákban és a hepatocitákban ezerszer magasabb lehet, mint a vérplazmában. A sejtekben lévő gyógyszer egyensúlyban van a vérplazmában lévő koncentrációjával, és ott halad át, amikor a plazmafrakció kiürül a szervezetből.

Vér-agy gát

A gyógyszerek az agy kapillárisain és a cerebrospinális folyadékon keresztül jutnak el a központi idegrendszerbe. Bár az agy körülbelül hatodát kapja szív leállás, a gyógyszerek agyszövetbe való eloszlása ​​korlátozott, mivel az agy permeabilitása eltér a többi szövetétől. Egyes zsírban oldódó gyógyszerek (pl. tiopentál) könnyen bejutnak az agyba, de ez nem igaz a poláris vegyületekre. Ennek oka a vér-agy gát, amely az agy kapillárisainak endotéliumából és az asztrocita-glia membránból áll. Az agy kapillárisainak endothel sejtjei, amelyek szorosabban kapcsolódnak egymáshoz, mint a legtöbb kapilláris sejtjei, lassítják a vízben oldódó gyógyszerek diffúzióját. Az asztrocita-glia membrán kötőszöveti gliasejtek (asztrociták) rétegéből áll, amelyek a kapilláris endotélium alapmembránja közelében helyezkednek el. Az életkor előrehaladtával a vér-agy gát kevésbé hatékony lehet, ami különböző anyagok fokozott behatolásához vezet az agyba.

A gyógyszerek bejuthatnak gerincvelői folyadék kamrák közvetlenül a choroid plexuson keresztül, majd passzívan diffundálnak az agyszövetbe a cerebrospinális folyadékból. A choroid plexusban a szerves savak (például benzilpenicillin) aktívan átkerülnek a cerebrospinális folyadékból a vérbe.

Más szövetek sejtjeit tekintve a gyógyszer agy-gerincvelői folyadékba való behatolási sebességét elsősorban a fehérjekötés mértéke, az ionizáció mértéke, valamint a gyógyszer zsírokban és vízben való oldhatósága határozza meg. Az agyba való behatolás sebessége lassú azoknál a gyógyszereknél, amelyek nagyrészt fehérjékhez kapcsolódnak, és meglehetősen jelentéktelen a gyenge savak és bázisok ionizált formái esetében. Mivel a központi idegrendszer jól ellátott vérrel, a gyógyszereloszlás sebességét elsősorban a permeabilitás határozza meg.

Anyagcsere

A máj a fő szerv, ahol a gyógyszerek metabolizmusa zajlik. Bár az anyagcsere általában a gyógyszerek inaktiválásához vezet, egyes metabolitjaik farmakológiailag aktívak, néha még aktívabbak is, mint az alapvegyület. A farmakológiai aktivitással nem rendelkező vagy gyenge farmakológiai aktivitású, de aktív metabolitokat tartalmazó kiindulási anyagot prodrugnak nevezzük, különösen, ha teljesebb szállítást kívánnak biztosítani.

A gyógyszerek a következőképpen metabolizálhatók:

    oxidáció;

    felépülés;

    hidrolízis;

    hidratáció;

    konjugáció;

    kondenzáció vagy izomerizáció.

Mindazonáltal bármilyen folyamatról is legyen szó, célja az elimináció folyamatának elősegítése. Az anyagcserében részt vevő enzimek számos szövetben jelen vannak, ugyanakkor túlnyomórészt a májban koncentrálódnak. A gyógyszer-anyagcsere sebessége egyéni. Egyes betegek olyan gyorsan metabolizálják a gyógyszereket, hogy nem érik el a terápiásán hatékony vér- és szövetkoncentrációt. Más betegeknél az anyagcsere olyan lassú lehet, hogy szokásos adagok mérgező hatásúak. Az egyes gyógyszerek metabolizmusának sebessége függ a genetikai tényezőktől, az egyidejű betegségek jelenlététől (különösen krónikus betegségek máj- és dekompenzált szívelégtelenség) és gyógyszerkölcsönhatás(különösen az anyagcsere indukálásával vagy gátlásával).

Számos gyógyszer metabolizmusa két fázisban megy végbe:

    Az első fázis reakciói közé tartozik új funkciós csoportok képződése vagy meglévő funkciós csoportok módosítása, vagy a molekula felhasadása (oxidációval, redukcióval, hidrolízissel). Ezek a reakciók nem szintetikusak.

    A második fázisú reakciók endogén anyagokkal (pl. glükuronsav, szulfát, glicin) való konjugációt foglalják magukban, és szintetikusak.

A szintetikus reakciók eredményeként keletkező metabolitok polárisabbak, és könnyebben ürülnek ki a vesén (a vizelettel) és a májon (epével), mint a nem szintetikus reakciók során keletkező metabolitok. Egyes gyógyszerek csak az első vagy csak a második fázis reakcióin mennek keresztül. Így a fázisok száma inkább funkcionális, semmint szekvenciális besorolást tükröz.

Sebesség

Szinte minden gyógyszer esetében az anyagcsere sebességének bármely úton van egy felső telítési határa. Terápiás koncentrációban azonban a legtöbb gyógyszer a metabolizáló enzim potenciáljának csak kis töredékét veszi fel, és az anyagcsere sebessége a gyógyszerkoncentráció növekedésével nő. Ilyen esetekben, amelyeket elsőrendű eliminációnak (vagy kinetikának) neveznek, a gyógyszeranyagcsere sebessége a szervezetben maradó gyógyszer állandó hányada (nem pedig óránkénti állandó gyógyszermennyiség), azaz a gyógyszernek van egy bizonyos fele. -élet. Például, ha 500 mg gyógyszer van jelen a szervezetben nulla ponton, 250 mg marad az anyagcserében 1 óra múlva, 125 mg 2 óra elteltével (ami 1 órás felezési időnek felel meg). Ha azonban a legtöbb enzimkötő hely foglalt, az anyagcsere maximális sebességgel megy végbe, és nem függ a gyógyszer vérben lévő koncentrációjától, azaz a hatóanyag meghatározott mennyisége metabolizálódik egységnyi idő alatt, amit a kifejezés ír le. „nullarendű kinetika”. Ebben az esetben, ha 500 mg gyógyszer van jelen a szervezetben a nulla ponton, akkor 1 óra elteltével 450 mg maradhat az anyagcsere következtében, 2 óra múlva - 400 mg (ami 50 mg-os maximális clearance-nek felel meg / h egy bizonyos felezési érték hiányában). Ahogy a gyógyszer koncentrációja a vérben növekszik, az eredetileg elsőrendű kinetikával leírt anyagcsere kezd megfelelni a nulladrendű kinetikának.

Citokróm P450

Az első fázisú metabolizmus legfontosabb enzimrendszere, a citokróm P450 a mikroszomális izoenzimek családja, amely számos gyógyszer oxidációját katalizálja. Az ehhez szükséges elektronokat a NADP H biztosítja (a citokróm P450 reduktáz részvételével, egy flavoproteinnel, amely a NADP H-ból, amely a nikotinamid-adenin-dinukleotid-foszfát redukált formája, a citokróm P450-hez viszi át az elektronokat). A citokróm P450 családba tartozó izoenzimeket számos gyógyszer és anyag indukálhatja és gátolhatja, így számos gyógyszer interakciójának okai lehetnek, amikor az egyik fokozza a toxicitást, vagy csökkenti a másik terápiás hatását.

Az életkor előrehaladtával a máj citokróm P450 általi metabolizálódási képessége legalább 30%-kal csökken, mivel a máj térfogata és a véráramlás aktivitása csökken. Így az időseknél az ezen enzimek által metabolizált gyógyszereket magasabb koncentráció és felezési idő jellemzi. Ugyanakkor, mivel az újszülötteknél a mikroszomális májenzimek fejletlen rendszere van, alig metabolizálnak sok gyógyszert.

Konjugáció

A glükuronidáció a leggyakoribb második fázisú reakció, és az egyetlen reakció, amely a mikroszomális májenzimekben fordul elő. A glükuronidok az epével választódnak ki, és a vizelettel választódnak ki. Így a konjugáció oldhatóbbá teszi a legtöbb gyógyszert, így könnyebben ürülnek ki a veséken keresztül. Az aminosavak glutaminnal vagy glicinnel való konjugációja következtében olyan termékek képződnek, amelyek könnyen kiválasztódnak a vizelettel, és csak kis mennyiségben választódnak ki az epében. A glükuronidáció intenzitása nem függ az életkortól, azonban újszülötteknél a glükuronid képződés folyamata lassabb, ami egyes esetekben súlyos nemkívánatos hatásokat is okozhat.

Konjugáció acetilezéssel és szulfonos konjugációval is lehetséges. A szulfatált észterek polárisak és könnyen kiválasztódnak a vizelettel. E folyamatok intenzitása nem függ az életkortól.

Kiválasztás

A vesék választják ki a vízben oldódó anyagokat, és a kiválasztás fő szervei. Az eperendszer a gyógyszerek kiürülését is elősegíti, feltéve, hogy azok nem szívódnak fel újra a gyomor-bélrendszerben. A belek, a nyál, a verejték, az anyatej és a tüdő szerepe általában csekély a kiválasztásban, kivéve az illékony érzéstelenítő gyógyszerek kiválasztását. Az anyatejbe való kiválasztódás, bár az anyát nem érinti, hatással lehet a szoptatott csecsemőre.

A májban zajló anyagcsere gyakran polárisabbá és ezáltal vízoldhatóbbá teszi a gyógyszereket. Az ebből a folyamatból származó metabolitok könnyebben ürülnek ki a szervezetből.

vese kiválasztás

A legtöbb gyógyszer vese szűréssel választódik ki. A glomerulusba kerülő vérplazma körülbelül 20%-át az endotélium szűri meg, majd szinte az összes víz és az elektrolitok nagy része passzívan vagy aktívan visszaszívódik a vesetubulusokból a véráramba.

A poláris vegyületek azonban, amelyek a legtöbb gyógyszer-metabolitot tartalmazzák, nem tudnak visszadiffundálni a véráramba (ha nincs specifikus transzportmechanizmusuk a reabszorpciójukhoz, mint például a glükóz, az aszkorbinsav és a B-vitaminok esetében), és kiürülnek a véráramba. a test. Az életkor előrehaladtával a gyógyszer vesén keresztül történő kiválasztódása csökken. 80 éves korban a clearance-érték általában a 30 éves korban mért azonos érték 50%-ának felel meg.

A gyógyszerek vesében történő szállításának útjai közvetlenül kapcsolódnak a transzmembrán transzport mechanizmusaihoz. A plazmafehérjékhez kötött gyógyszerek a véráramban maradnak. Ennek eredményeként a gyógyszernek csak a nem kötött része található a glomeruláris szűrletben. A gyógyszerek nem ionizált formái és metabolitjaik könnyen visszaszívódnak a tubulusok lumenéből.

A vizelet pH-értéke, amely 4,5 és 8,0 között van, szintén jelentős hatással lehet a gyógyszer reabszorpciójára és kiválasztódására annak meghatározásával, hogy egy gyenge sav vagy bázis nem ionizált vagy ionizált formában van-e. A vizelet savanyítása fokozza a reabszorpciót és csökkenti a gyenge savak kiválasztását, valamint csökkenti a gyenge bázisok visszaszívását. A vizelet lúgosítása ellenkező hatást vált ki. Egyes túladagolási esetekben ezeket az elveket alkalmazzák a gyenge bázisok vagy savak kiválasztásának fokozására, például a vizeletet lúgosítják, hogy fokozzák az acetilszalicilsav kiválasztását. Az, hogy a vizelet pH-jának változása milyen mértékben befolyásolja a gyógyszerkiválasztás sebességét, a veséknek a gyógyszer teljes eliminációjában való részvételének mértékétől, a nem ionizált forma polaritásától és a molekula ionizációs fokától függ.

A proximális tubulusban történő aktív szekréció nagy jelentőséggel bír számos gyógyszer kiválasztásában. Ezt az energiafüggő folyamatot anyagcsere-gátlókkal gátolni lehet. Magas gyógyszerkoncentráció esetén a szekréciós transzport elérheti a magasabb határt (transzport maximum). Minden anyagnak van egy jellegzetes transzportmaximuma.

Az anionok és kationok szállítását speciális mechanizmusok szabályozzák. Általában az anionos szekréciós rendszer eltávolítja a glicinnel, szulfáttal vagy glükuronsavval konjugált metabolitokat. Ugyanakkor az anionok ( gyenge savak) versenyeznek egymással a tenyésztésért, amelyet terápiás célokra lehet felhasználni. Például a probenecid általában gátolja a benzilpenicillin gyors tubuláris szekrécióját, ami hosszabb időn keresztül magasabb plazmakoncentrációt eredményez. A kationtranszport rendszerben a kationokat vagy szerves bázisokat (pl. pramipexol, dofegilid) a vesetubulusok választják ki. Ezt a folyamatot cimetidin, trimetoprim, proklórperazin, megestrol vagy ketokonazol gátolhatja.

Kiválasztás epével

Egyes gyógyszerek és metabolitjaik aktívan kiválasztódnak az epével. Mivel koncentrációgradiens ellenében az epe epitéliumán keresztül szállítódnak, aktív transzportmechanizmusokra van szükség. A gyógyszer magas koncentrációja esetén a vérplazmában a szekréciós transzport megközelítheti a legmagasabb határt (transzport maximum). Anyagok hasonló fizikai és kémiai tulajdonságok versenyezhet a kiválasztásért.

A 300 g/mol-nál nagyobb moláris tömegű, poláris és lipofil csoportokat tartalmazó gyógyszerek nagyobb valószínűséggel ürülnek ki az epével. A kisebb molekulák ilyen módon általában csak kis mennyiségben ürülnek ki. A glükuronsavval való konjugáció megkönnyíti az epével történő kiválasztódást.

Az enterohepatikus keringésben az epében kiválasztott gyógyszer a bélből újra felszívódik a véráramba. Az epekiválasztás csak akkor távolítja el az anyagokat a szervezetből, amikor az enterohepatikus ciklus hiányossá válik, vagyis amikor a kiválasztott gyógyszer egy bizonyos része nem szívódik vissza a bélből.

Farmakodinamika

A farmakodinamikán néha a gyógyszernek a szervezetre gyakorolt ​​hatását értik, beleértve a receptorkötést (beleértve a receptorérzékenységet), a receptor utáni hatásokat és a kémiai kölcsönhatásokat. A farmakodinamika a farmakokinetikával (a szervezet hatása a gyógyszerre) együtt lehetővé teszi a gyógyszer hatásainak magyarázatát.

Egy gyógyszer farmakodinamikáját befolyásolhatják a szervezetben fellépő zavarok, az öregedés vagy más gyógyszerek hatásai következtében fellépő változások. A farmakodinámiás választ befolyásoló állapotok közé tartoznak a mutációk, a thyrotoxicosis, az alultápláltság, a myasthenia gravis és a nem inzulinfüggő diabetes mellitus egyes formái.

Ezek a körülmények befolyásolhatják a receptorkötést, megváltoztathatják a kötőfehérjék koncentrációját, vagy deszenzitizálhatják a receptorokat. Az életkor előrehaladtával a farmakodinámiás válasz megváltozása is lehetséges, ami a receptorokkal való kapcsolat vagy a posztreceptor hatások változásaiból adódik. A farmakodinámiás gyógyszerkölcsönhatások versengést eredményeznek a receptorkötésért vagy megváltozik a receptor utáni válasz.

1. számú lehetőség

  1. Mit tartalmaz a "farmakodinamika" kifejezés?

1. Gyógyászati ​​anyagok felszívódása. 2. Gyógyászati ​​anyagok eloszlása ​​a szervezetben. 3. Gyógyászati ​​anyagok lerakódása. 4. A gyógyászati ​​anyagok hatásának lokalizálása. 5. Hatásmechanizmusok. 6. Farmakológiai hatások. 7. A cselekvés típusai. 8. Biotranszformáció. 9. Gyógyszerek eltávolítása a szervezetből.

  1. Hogyan nevezzük az ismételt beadás során a szervezetben felhalmozódó gyógyszereket?

1. Funkcionális kumuláció. 2. Anyag kumuláció. 3. Szenzibilizáció.

  1. A kábítószerek ismételt alkalmazása esetén előfordulhatnak:

1. Antagonizmus; 2. Addiktív; 3. kumuláció; 4. Tachyphylaxis; 5. Kábítószer-függőség.

Egy feladat.

MILYEN JELLEMZŐK (A-B) MEGFELELnek A TELJES AGONISTA, RÉSZLEGES AGONISTA ÉS ANTAGONISTA TULAJDONSÁGÁNAK?

Ingatlan

Anyag

Affinitás

Belső tevékenység

A belső és külső környezet tényezőinek hatása a gyógyászati ​​anyagok hatására. A szervezet reakciói a gyógyszerek ismételt és kombinált hatására.

2. számú lehetőség

Válaszoljon a teszt ellenőrző kérdéseire, jelezzen egy vagy több helyes választ:

    Jelölj meg 4 fő "célpontot" a kábítószerekkel kapcsolatban:

1. Specifikus receptorok. 2. Strukturális fehérjék. 3. Szállítási rendszerek. 4. Ioncsatornák. 5. Enzimek.

    Mi jellemző a kábítószer-függőségre, ha ismétlődik?

1. Ellenállhatatlan vágy egy gyógyászati ​​anyag folyamatos bevitelére. 2. A gyógyhatású anyag hatásának erősítése. 3. A gyógyhatású anyag gyengülése. 4. Absztinencia a gyógyszer megvonásakor.

    A "farmakodinamika" kifejezés magában foglalja:

1. Hatásmechanizmus; 2. A cselekvés típusai; 3. Gyógyszerek biotranszformációja; 4. A cselekvés lokalizálása; 5. Farmakológiai hatások.

Egy feladat.

MILYEN ANYAG (AB) A TELJES AGONISTA, RÉSZLEGES AGONISTA, ANTAGONISTA?

A belső és külső környezet tényezőinek hatása a gyógyászati ​​anyagok hatására. A szervezet reakciói a gyógyszerek ismételt és kombinált hatására.

3. számú lehetőség

Válaszoljon a teszt ellenőrző kérdéseire, jelezzen egy vagy több helyes választ:

    Affinitás:

    Mi jellemzi a fizikai drogfüggőséget?

1. Ellenállhatatlan vágy egy gyógyászati ​​anyag folyamatos bevitelére. 2. A gyógyszer bevétele utáni közérzet javulása. 3. A gyógyszer gyors megvonásának lehetősége a kábítószer-függőség kezelésében. 4. A gyógyszer dózisának fokozatos csökkentésének szükségessége a gyógyszerfüggőség kezelésében. 5. Absztinencia.

    A gyógyszerek kombinált alkalmazásakor a következők figyelhetők meg:

1. Additív hatás; 2. Antagonizmus; 3. Addiktív; 4. Potencírozás.

Egy feladat.

MI A JELLEGE AZ A ÉS B ANYAG KÖLCSÖNHATÁSÁNAK EGYESÜLT ALKALMAZÁSUKBAN (A+B)?

Átlag értékek megbízhatósági határokkal vannak megadva.

A belső és külső környezet tényezőinek hatása a gyógyászati ​​anyagok hatására. A szervezet reakciói a gyógyszerek ismételt és kombinált hatására.

4-es számú lehetőség

Válaszoljon a teszt ellenőrző kérdéseire, jelezzen egy vagy több helyes választ:

    Belső tevékenység:

1. Egy anyag specifikus receptorokhoz való kötődési képessége. 2. Egy anyag azon képessége, hogy hatást váltson ki, amikor kölcsönhatásba lép a receptorokkal. 3. Az a dózis, amelynél az anyag a maximális hatást kifejti.

    Mi a kifejezés a szokatlan gyógyszerreakciókra?

1. Szenzibilizáció. 2. Tachyphylaxis. 3. Idiosinkrácia.

    A gyógyszereket a következő célokkal kombinálják:

1. A gyógyszerek negatív hatásainak megnyilvánulásának csökkentése; 2. A terápiás hatás növelése; 3. Az egyik gyógyszer terápiás koncentrációjának növelése a vérben; 4. Valamelyik gyógyszer kiürülésének felgyorsítása a szervezetből.

Egy feladat.

MI A MEGNEVEZÉS KÉT GYÓGYSZER MEGFIGYELT Kölcsönhatása?

A gastrocnemius izom összehúzódásainak amplitúdójában bekövetkezett változások regisztrálása a motorideg elektromos stimulációja során. 1 - a pipecuronium bevezetése után, 2 - az éter belélegzése és a pipecuronium ezt követő beadása esetén.

A belső és külső környezet tényezőinek hatása a gyógyászati ​​anyagok hatására. A szervezet reakciói a gyógyszerek ismételt és kombinált hatására.

a szervezet perverz reakciója gyógyászati ​​anyag (akár egyszer) bejuttatására

a szervezet túlérzékenysége a gyógyszerrel szemben

23. A gyógyszereknek a szervezetben ismételt injekciókkal történő felhalmozódását:

anyagi kumuláció

funkcionális kumuláció

túlérzékenységet

24. A szenzibilizáció hátterében:

1. allergia

2. egyediség

3. tachyphylaxis

4. kumuláció

25. Az LP-függőség jelét úgy hívják:

jobban érzi magát a gyógyszer bevétele után

a szervezet fokozott érzékenysége a gyógyszerrel szemben

ellenállhatatlan késztetés a gyógyszer szedésére

álmatlanság

26. Az adag neve mellett tüntesse fel annak meghatározását

Dózis neve Dózis meghatározása:

tanfolyam a) az anyag mennyisége egyszerre

egyszeri b) terápiás hatású dózis

napidíj d) a kezelés során alkalmazott gyógyszerek száma

4. mérgező c) a nap folyamán beveendő gyógyszerek mennyisége

5. Terápiás e) a veszélyeset okozó gyógyszer mennyisége

mérgező hatások a szervezetre

27. A gyógyszer adagja 3 éves gyermek számára:

1/24 felnőtt adag

1/12 felnőtt adag

1/3 felnőtt adag

1/8 felnőtt adag

28. Kombinálja:

Negatív művelettípus Definíció

1. teratogén a) a magzat fejlődési rendellenessége

2. mutagén b) rosszindulatú daganatok növekedésének serkentése

3. rákkeltő daganatok

4. ulcerogén c) a gyomor nyálkahártyájának fekélyesedése

d) a genetikai készülék sejtjének károsodása,

29. Kombinálja:

Fogalom meghatározása

1. tachyphylaxis a) ellenállhatatlan ismétlési késztetés

2. drog függőség drogozni

3. szenzibilizáció b) súlyos és szomatikus rendellenességek

4. a szervezet elvonási szindróma, hirtelen leállás után

gyógyszerek fogadása

c) a szervezet érzékenységének növelése

ma cselekvésre lv

d) a gyógyszer hatásának gyors gyengülése, amikor

újbóli bevezetése

30. A gyógyszer nagy része felszívódik:

a szájüregben

a gyomorban

a vékonybélben

a vastagbélben

31. Mely anyagok hatolnak be könnyebben a sejtmembránon:

1. lipofil

2. hidrofil

32. Kombinálja:

1. antagonista a) kölcsönhatás a receptorral, okai

hatás kisebb, mint a maximum

2. agonista b) kölcsönhatás a receptorral, okai

maximális hatás

3. részleges agonista c) blokkolja a receptort

4. agonista-antagonista d) kölcsönhatásba lép a receptorokkal; inger-

leállítja a receptor egyik altípusát és blokkolja

nincs más altípus

33. A kábítószer szervezetből történő kibocsátását:

1. megszüntetése

2. kiválasztás

3. anyagcsere

4. észterezés

34. A kábítószerek szervezetből történő kiürülésének fő módjai a következők:

belek

tejmirigyek

35. A legtöbb gyógyszer biotranszformációjának domináns megvalósítása a szervezetben:

36. A gyógyszer a májban bomlik le a legnagyobb mértékben, ha beadják:

a végbélbe

37. Olajos oldatokat nem szabad beadni:

1. intramuszkulárisan

2. intravénásan

3. belégzés

4. szubkután

38. A gyógyszerek mellékhatásai a következők:

az orvos által elvárt intézkedés

dózisfüggő hatás

nem kívánt cselekvés, amely megzavarja a fő cselekvés megnyilvánulását