צורת שחרור Metoprolol באמפולות. תיאור מפורט של התרופה Metoprolol: הוראות שימוש, מחיר, ביקורות, אנלוגים. שימוש בילדות

Metoprolol הוא אחד מחוסמי הקולטנים הקרדיוסלקטיביים של בטא 1-אדרנרגיים. חסימה אדרנרגית מביאה לירידה בקצב הלב, לירידה בצורך החמצן של הלב, ובסופו של דבר מביאה לירידה בלחץ הדם. ההשפעות הנ"ל של metoprolol עומדות בבסיס השימוש בו בטיפול בחולים הסובלים מיתר לחץ דם עורקי, הפרעות קצב לב, מחלה איסכמיתלב, אי ספיקת לב כרונית. התרופה מורידה את האוטומטיות של קוצב הלב ממדרגה ראשונה, מפחיתה את קצב הלב, מאטה את ההולכה האטריובנטריקולרית, מפחיתה את ההתכווצות ומדכאת את ההתרגשות של שריר הלב, מפחיתה תפוקת לבוהרמוניה של צרכי החמצן של הלב עם היכולת לספק אותו. ההשפעה נגד יתר לחץ דם של metoprolol מתייצבת תוך 10-14 ימים של מהלך התרופה.

מטופרולול שייך לחוסמי בטא ליפופיליים, ולכן, כדי לשפר את מסיסותו, הוא משמש בצורה של מלח: טרטרט, סוקסינט או פומראט, מתוכם של מטופרולול טרטרט יש את המסיסות הטובה ביותר. הצמדת "זנב" המלח למולקולה של החומר הפעיל של התרופה לא רק משפרת את מסיסותו, אלא גם מאפשרת לך לווסת את קצב החדירה לדם, ובכך לקבוע את זמן הקליטה, ההפצה והחיסול של תְרוּפָה. נמצא כי metoprolol בצורה של טרטרט זמין ב -30% יותר מאשר metoprolol succinate, אולם, למעשה, אין לו השפעה אם נשווה את אפקט חסימת הבטא במרחק של 24 שעות. בכל מקרה, לפני הקליטה פנימה מערכת עיכולהמלח של metoprolol הוא hydrolyzed ו metoprolol חינם הופך להיות חומר פעיל מבחינה פרמקולוגית.

בהקשר זה, יעילות התרופה נקבעת אך ורק על ידי ריכוז החומר הפעיל בדם. בסיס הוכחות ממצה שהיווה את הבסיס להחדרה מסיבית של חוסמי בטא פרקטיקה קלינית, האחרונים חייבים בדיוק למטרופולול, ששימש ברוב הניסויים האקראיים. הראשון מביניהם היה מחקר MAPHY, שהדגים במלואו את יכולתה של התרופה להפחית את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים בחולים עם יתר לחץ דם, כמו גם למנוע תמותה כתוצאה מאיסכמיה ושבץ. מאוחר יותר אושרה היעילות האנטי-אנגינלית (אנטי-איסכמית) של מטופרולול בטיפול ומניעה של אנגינה פקטוריס יציבה. Metoprolol הוא אחד מחוסמי ביתא הבודדים שיכולים לשפר משמעותית את תחזית המטופלים עם אוטם שריר הלב. יחד עם חוסמי בטא אחרים המסיסים בשומן, התרופה היא תרופה יעילהטיפול בהפרעות קצב חדריות הנגרמות על ידי איסכמיה של שריר הלב. כ -50% ממקרי המוות כתוצאה מאוטם שריר הלב קשורים לפרפור חדרים. נמצא בניסוי שחוסמי בטא מפחיתים את הסיכון ל מוות פתאומי, בעוד שתכונות ההגנה הבולטות ביותר באות לידי ביטוי בחוסמי בטא עם רמה גבוהה של ליפופיליות. הם האמינו שהם חודרים למוח ומתגברים מערכת פאראסימפתטיתתחת לחץ. כל האמור לעיל נכון לחלוטין לגבי מטופרולול ליפופילי.

Metoprolol מגיע בטבליות. כאשר נלקח דרך הפה, המינון הרגיל הוא 100 מ"ג ליום, נלקח 1 עד 2 פעמים. אם התגובה הטיפולית חלשה, ניתן להכפיל את המינון היומי.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

חוסם בטא 1 קרדיוסלקטיבי ללא פעילות סימפטוממימטית פנימית. יש לו תת לחץ דם, אנטי אנגינלי ו פעולה אנטי אריתמית... מפחית את האוטומטיות של צומת הסינוס, מפחית את קצב הלב, מאט את הולכת ה- AV, מפחית את התכווצות הלב והתרגשות של שריר הלב, מפחית את תפוקת הלב ומפחית את ביקוש החמצן בשריר הלב. מדכא את ההשפעה המעוררת של קטכולאמינים על הלב בזמן לחץ פיזי ופסיכו-רגשי.

זה גורם לאפקט תת לחץ דם, שמתייצב עד סוף השבוע השני כמובן שימוש. עם אנגינה מאומצת, metoprolol מפחית את תדירות וחומרת ההתקפות. מנרמל את קצב הלב עם טכיקרדיה על -חדרית ופרפור פרוזדורים. באוטם שריר הלב, הוא עוזר להגביל את אזור האיסכמיה של שריר הלב ומפחית את הסיכון להתפתחות הפרעות קצב קטלניות, מפחית את האפשרות להישנות של אוטם שריר הלב. כאשר נעשה שימוש במינונים טיפוליים מתונים, יש לו השפעה פחות בולטת על השרירים החלקים של הסמפונות והעורקים ההיקפיים מאשר חוסמי בטא לא סלקטיביים.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי, metoprolol נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול, C max חומר פעילבפלסמה בדם מושגת לאחר 1-2 שעות. לאחר קליטה, מטופרולול חשוף במידה רבה להשפעת "מעבר ראשון" דרך הכבד. הוא מטבוליזם נרחב בכבד בהשתתפות איזואנזימים של מערכת ציטוכרום P450 עם היווצרות מטבוליטים לא פעילים. T 1/2 של metoprolol מהפלזמה הוא 3-4 שעות ואינו משתנה במהלך הטיפול. יותר מ -95% מהמינון שנלקח מופרש על ידי הכליות, מתוכן 3% ללא שינוי.

טופס שחרור

הטבליות לבנות או לבנות עם גוון אפרפר, עגולות, שטוחות, עם קו בצד אחד ושיפוע משני הצדדים.

חומרים עזר: מונוהידראט לקטוז 180 מ"ג, תאית מיקרו קריסטלית 72 מ"ג, עמילן תפוחי אדמה 12 מ"ג, עמילן נתרן קרבוקסימתיל 16 מ"ג, פובידון 16 מ"ג, מגנזיום סטרט 4 מ"ג.

10 חתיכות. - אריזות תאי מתאר (1) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות תאי מתאר (2) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות תאי מתאר (3) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות תאי מתאר (4) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות תאי מתאר (5) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות תאי מתאר (6) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות תאי מתאר (7) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות תאי מתאר (8) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות תאי מתאר (9) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות תא מתאר (10) - אריזות קרטון.
30 יח '. - אריזות תאי מתאר (1) - אריזות קרטון.
30 יח '. - אריזות תאי מתאר (2) - אריזות קרטון.
30 יח '. - אריזות תאי מתאר (3) - אריזות קרטון.
30 יח '. - אריזות תאי מתאר (4) - אריזות קרטון.
30 יח '. - אריזות תאי מתאר (5) - אריזות קרטון.
30 יח '. - אריזות תאי מתאר (6) - אריזות קרטון.
30 יח '. - אריזות תאי מתאר (7) - אריזות קרטון.
30 יח '. - אריזות תאי מתאר (8) - אריזות קרטון.
30 יח '. - אריזות תאי מתאר (9) - אריזות קרטון.
30 יח '. - אריזות תאי מתאר (10) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - מיכלים פולימריים (1) - אריזות קרטון.
20 יח '. - מיכלים פולימריים (1) - אריזות קרטון.
30 יח '. - מיכלים פולימריים (1) - אריזות קרטון.
40 יח '. - מיכלים פולימריים (1) - אריזות קרטון.
50 יח '. - מיכלים פולימריים (1) - אריזות קרטון.
60 יח '. - מיכלים פולימריים (1) - אריזות קרטון.
70 יח '. - מיכלים פולימריים (1) - אריזות קרטון.
80 יח '. - מיכלים פולימריים (1) - אריזות קרטון.
90 יח '. - מיכלים פולימריים (1) - אריזות קרטון.
100 חתיכות. - מיכלים פולימריים (1) - אריזות קרטון.

מִנוּן

כאשר נלקח דרך הפה, המינון הממוצע הוא 100 מ"ג ליום ב 1-2 מנות. במידת הצורך, המינון היומי עולה בהדרגה ל -200 מ"ג. עם ההפעלה / בהקדמה, מנה אחת - 2-5 מ"ג; ללא השפעה היכרות מחודשתאפשרי תוך 5 דקות

מינונים מקסימליים: למינון אוראלי, המינון היומי הוא 400 מ"ג, למתן תוך ורידי, מנה אחת היא 15-20 מ"ג.

אינטראקציה

בשימוש בו זמנית עם תרופות להורדת לחץ דם, משתנים, תרופות נוגדות קצב, חנקות, קיים סיכון ליתר לחץ דם עורקי חמור, ברדיקרדיה, חסימת AV.

כאשר משתמשים בו זמנית עם ברביטורטים, חילוף החומרים של מטופרולול מואץ, מה שמוביל לירידה ביעילותו.

עם שימוש בו זמנית עם סוכני היפוגליקמיה, ניתן לשפר את הפעולה של סוכנים היפוגליקמיים.

בשימוש בו זמנית עם NSAIDs ניתן להפחית את ההשפעה היפוטנסיבית של metoprolol.

בשימוש בו זמנית עם משככי כאבים אופיואידים, ההשפעה הקרדיו -דיכאונית משופרת הדדית.

עם שימוש בו זמנית עם מרפי שרירים היקפיים, המצור העצבי -שרירי עשוי להתגבר.

עם שימוש בו זמנית עם תרופות להרדמה בשאיפה, הסיכון לעיכוב תפקוד שריר הלב והתפתחות לחץ דם עורקי עולה.

עם שימוש בו זמנית עם אמצעי מניעה אוראליים, hydralazine, ranitidine, cimetidine, ריכוז המטרופולול בפלסמת הדם עולה.

עם שימוש בו זמנית עם amiodarone, תת לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה, פרפור חדרים, asystole אפשריים.

עם שימוש בו -זמני עם verapamil, עלייה ב- C max בדם בדם ו- AUC של metoprolol. נפח הדקה ושבץ הלב, קצב הדופק, לחץ דם עורקי יורדים. אולי התפתחות של אי ספיקת לב, קוצר נשימה ומצור סינוסים.

עם מתן וראפמיל תוך ורידי בעת נטילת metoprolol, קיים איום של דום לב.

עם שימוש בו זמנית, ניתן להגדיל את ברדיקרדיה הנגרמת על ידי גליקוזידים דיגיטאליס.

עם שימוש בו זמנית עם dextropropoxyphene, הזמינות הביולוגית של metoprolol עולה.

בשימוש בו זמנית עם דיאזפם, ניתן לבצע ירידה בסליקה ועלייה ב- AUC של דיאזפם, מה שעלול להוביל לעלייה בהשפעותיו ולירידה במהירות התגובות הפסיכומוטוריות.

עם שימוש בו זמנית עם diltiazem, ריכוז המטרופולול בפלסמת הדם עולה בשל עיכוב חילוף החומרים שלו בהשפעת diltiazem. ההשפעה על פעילות הלב מעוכבת בנוסף בשל האטה בהולכת הדחפים דרך צומת AV הנגרמת על ידי דילטיאזם. קיים סיכון לפתח ברדיקרדיה חמורה, ירידה משמעותית בשבץ ובנפח הדקות.

עם שימוש בו זמנית עם לידוקאין, ישנה הפרה של חיסול הלידוקאין.

עם שימוש בו זמני עם mibefradil בחולים עם פעילות נמוכה של איזואנזים CYP2D6, ניתן להגדיל את ריכוז המטרופולול בפלסמת הדם ולהגדיל את הסיכון להשפעות רעילות.

עם שימוש בו זמנית עם נוראדרנלין, אפינפרין, אדרנו-סימפתומימטיקה אחרים (כולל בצורה טיפות עינייםאו כחלק מתרופות נוגדות חיסון), עלייה קלה בלחץ הדם אפשרית.

בשימוש בו זמנית עם פרופפנון, ריכוז המטופרולול בפלסמת הדם עולה ומתפתחת השפעה רעילה. הוא האמין כי פרופפנון מעכב את חילוף החומרים של מטופרולול בכבד, מפחית את פינויו ומגדיל את ריכוזי הסרום.

עם שימוש בו זמנית עם רספין, גוואנפצין, מתילדופה, קלונידין, עלולה להתפתח ברדיקרדיה חמורה.

בשימוש בו זמנית עם ריפמפיצין, ריכוז המטרופולול בפלסמת הדם יורד.

Metoprolol עלול לגרום לירידה קלה בפינוי התאופילין אצל מעשנים.

Fluoxetine מעכב את האיזואנזים CYP2D6, זה מוביל לעיכוב של חילוף החומרים של metoprolol והצטברותו, מה שיכול לשפר את האפקט הקרדי -דיכאוני ולגרום לברדיקרדיה. מתואר מקרה של התפתחות עייפות.

Fluoxetine ובעיקר המטבוליטים שלו מאופיינים ב- T 1/2 ארוך, ולכן ההסתברות אינטראקציות בין תרופותממשיך אפילו כמה ימים לאחר הפסקת הפלואוקסטין.

ישנם דיווחים על ירידה בפינוי המטרופולול מהגוף בעת שימוש בו זמנית עם ציפרלקס.

עם שימוש בו זמנית עם ארגוטמין אפשר להגדיל הפרעות במחזור הדם ההיקפי.

בשימוש בו זמנית עם אסטרוגנים, ההשפעה האנטי -לחץ -יתר של metoprolol יורדת.

עם השימוש בו זמנית במטרופולול מגביר את ריכוז האתנול בדם ומאריך את הפרשתו.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: ברדיקרדיה אפשרית, לחץ דם עורקי, הפרעות בהולכת AV, הופעת תסמינים של אי ספיקת לב.

מהצד מערכת עיכול: בתחילת הטיפול, יובש בפה, בחילות, הקאות, שלשולים, עצירות אפשריות; במקרים מסוימים - תפקוד לקוי של הכבד.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית והיקפית מערכת עצבים: בתחילת הטיפול יתכן חולשה, עייפות, סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, התכווצות שרירים, תחושת קור ופרדסיה בגפיים; ירידה אפשרית בהפרשת נוזל הדמעות, דלקת הלחמית, נזלת, דיכאון, הפרעות שינה, סיוטים.

מהמערכת ההמטופויטית: במקרים מסוימים - טרומבוציטופניה.

מהמערכת האנדוקרינית: מצבים היפוגליקמיים בחולי סוכרת.

מהצד מערכת נשימה: חולים מועדים עלולים לחוות סימפטומים של חסימת הסימפונות.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד.

אינדיקציות

יתר לחץ דם עורקי, מניעת התקפי תעוקת לב, הפרעות קצב לב (טכיקרדיה על -חוץ -חדרית, אקסטרא -סיסטול), מניעה משנית לאחר אוטם בשריר הלב, תסמונת לב היפרקינטית (כולל תת פעילות של בלוטת התריס, NCD). מניעת התקפי מיגרנה.

התוויות נגד

בלוק AV II ו- תואר שלישי, חסימה סינואטרית, ברדיקרדיה (דופק פחות מ -50 פעימות / דקה), SSSU, לחץ דם עורקי, אי ספיקת לב כרונית IIB-III, אי ספיקת לב חריפה, הלם קרדיוגני, חומצה מטבולית, הפרעות במחזור הדם ההיקפי, רגישות יתר למטרופולול.

תכונות יישום

יישום במהלך ההריון וההנקה

השימוש במהלך ההריון אפשרי רק אם התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. Metoprolol חוצה את מחסום השליה. בשל ההתפתחות האפשרית של ברדיקרדיה, לחץ דם עורקי, היפוגליקמיה ודום נשימתי בתינוק, יש לבטל את מטופרולול 48-72 שעות לפני מועד הלידה המתוכנן. לאחר הלידה, יש להקפיד על מעקב קפדני אחר מצבו של הרך הנולד במשך 48-72 שעות.

Metoprolol בכמויות קטנות מופרש בחלב אם. יישום במהלך ההנקה אינו מומלץ.

בקשה להפרות בתפקוד הכבד

בקשה לתפקוד כלייתי לקוי

הוראות מיוחדות

יש להשתמש בזהירות בחולים עם מחלות נשימה חסימתיות כרוניות, סוכרת (במיוחד עם קורס תפקודי), מחלת ריינו ומחלות עורקים היקפיים מחיקות, פאוכרומוציטומה (יש להשתמש בשילוב עם חוסמי אלפא), תפקוד לקוי של הכליות והכבד.

על רקע הטיפול במטרופולול ניתן להפחית את ייצור נוזל הדמעות, החשוב לחולים המשתמשים עדשות מגע.

השלמת קורס ארוך של טיפול במטרופולול צריכה להתבצע בהדרגה (לפחות תוך 10 ימים) בהשגחת רופא.

כאשר משולבים טיפול עם clonidine, יש להפסיק את הטיפול מספר ימים לאחר הפסקת הטיפול ב- metoprolol, על מנת להימנע ממשבר יתר לחץ דם. בשימוש בו זמנית עם סוכני היפוגליקמיה, יש צורך בתיקון משטר המינון שלהם.

כמה ימים לפני ההרדמה, יש צורך להפסיק את נטילת metoprolol או לבחור תרופה להרדמה עם השפעה אינוטרופית שלילית מינימלית.

השפעה על היכולת לנהוג ברכבים ומנגנוני בקרה

בחולים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת, סוגיית השימוש במטרופולול על בסיס אשפוז צריכה להיפתר רק לאחר הערכת התגובה האישית של המטופל.

חוסם בטא 1 סלקטיבי הוא Metoprolol. הוראות השימוש מציעות נטילת טבליות של 25 מ"ג, 50 מ"ג ו -100 מ"ג לטיפול בלחץ דם ופתולוגיות לב. משוב של מטופלים והמלצות של רופאים אומרים לך באיזה לחץ יש לשתות את התרופה.

שחרור צורה והרכב

טבליות Metoprolol בעלות צורה עגולה, משטח דו קמור, בהתאם למינון, הן יכולות להיות בצבע ורדרד (50 מ"ג) או צהוב בהיר (100 מ"ג). הראשי רכיב פעילהתרופה היא metoprolol tartrate, התוכן שלה בטבליה אחת הוא 25, 50 או 100 מ"ג.

טבליות Metoprolol ארוזות בשלפוחית ​​של 10 ו -14 חלקים. קופסת הקרטון מכילה 2, 3 ו -4 שלפוחיות עם המספר המקביל של טבליות, כמו גם הוראות לשימוש בתרופה.

אינדיקציות לשימוש

לשם מה נועד Metoprolol? טבליות נקבעות:

• הפרעות בקצב הלב, כולל פעימות מוקדמות בחדר, טכיקרדיה על -חדרית.
• מניעת התקפי מיגרנה.
• מחלת לב איסכמית: אוטם שריר הלב (כחלק מהטיפול המורכב של מניעה משנית), מניעת התקפי אנגינה.
• מונוטרפיה או כחלק מ טיפול משולב(עם תרופות אחרות ליתר לחץ דם) יתר לחץ דם עורקי, כולל סוג היפרקינטי, טכיקרדיה.
• תת פעילות של בלוטת התריס (כחלק מטיפול מורכב).

הוראות לשימוש

טבליות Metoprolol נלקחות דרך הפה עם האוכל או מיד לאחר הארוחה, ללא לעיסה ועם נוזל.

• תפקודי לב תפקודיים, מלווים בטכיקרדיה - 100 מ"ג ליום בשתי מנות מחולקות (בוקר וערב).
• יתר לחץ דם עורקי. המינון היומי ההתחלתי הוא 50-100 מ"ג ב 1-2 מנות (בוקר וערב).
• אם האפקט הטיפולי אינו מספיק, ניתן להגדיל את המינון היומי בהדרגה ל-100-200 מ"ג ו / או למינוי נוסף של תרופות נגד יתר לחץ דם. המינון היומי המרבי הוא 200 מ"ג.
• אנגינה פקטוריס, הפרעות קצב, מניעת התקפי מיגרנה - 100-200 מ"ג ליום ב -2 מנות מחולקות (בוקר וערב).
• מניעה משנית של אוטם שריר הלב - 200 מ"ג ליום, 2 מנות (בוקר וערב).

בחולים קשישים, עם תפקוד כלייתי לקוי, כמו גם אם יש צורך בהמודיאליזה, המינון אינו משתנה. במקרה של תפקוד כבד לקוי, יש להפחית את מינון התרופה בהתאם למצב הקליני.

אפקט פרמקולוגי

לתרופה Metoprolol יש השפעות אנטי -קצביות, אנטי -אנגינליות והיפוטנסיביות. לתרופה אין MCA פנימי, אין לה השפעה מייצבת קרום.

ההשפעה האנטי -אנגינלית ניתנת על ידי ירידה בקצב הדופק, כמו גם ירידה בדרישת החמצן של רקמות שריר הלב. צריכה ארוכת טווחהתרופה מגבירה את סובלנות הפעילות הגופנית, מפחיתה את חומרת התקפי אנגינה ותדירותם. כתוצאה מחיסול גורמים הפרעת קצב (יתר לחץ דם עורקי, תכולת cAMP מוגברת, טכיקרדיה, פעילות מוגברת חלוקה סימפטיתמערכת העצבים) מושגת השפעה אנטי -קצבית.

האפקט היפוטנסיבי נובע מירידה בסינתזה של רנין, מונו-אוקסיגנאז, עיכוב הפעילות של מערכת "רנין-אנגיוטנסין", מערכת העצבים המרכזית. התרופה מסוגלת להוריד את לחץ הדם בזמן לחץ, מאמץ גופני בזמן מנוחה.

עם תירוטוקסיקוזיס, מחלות לב של ראשית תפקודית, טכיקרדיה של הסינוסים, פרפור פרוזדורים, טכיקרדיה על -חדרית, Metoprolol מאפשר לך לשחזר את קצב הסינוסים, להפחית את קצב הלב. התרופה מונעת היווצרות מיגרנות.

למינונים הטיפוליים הממוצעים של מטופרולול, להבדיל מחוסמי בטא אחרים, יש השפעה פחות בולטת על האיברים בהם נמצאים חוסמי בטא 2 (רחם, ברונכי, רקמת שריר חלק של עורקים היקפיים, שרירי שלד, לבלב), על חילוף החומרים של הפחמימות.

שימוש ארוך טווח בתרופה מוביל לירידה ברמות הכולסטרול בדם.

התוויות נגד

נטילת טבליות Metoprolol היא התווית במספר פתולוגיות ו תנאים פיזיולוגייםאורגניזם, הכולל:

• תסמונת סינוס חולה, המאופיינת ביצירת דחף בצומת הפרוזדורים של כוח לא מספיק.
• אי ספיקת לב חריפה או כרונית מפוצלת.
• הלם קרדיוגני - אי ספיקת לב חמורה עם ירידה קריטית בה פונקציית שאיבההתפתחות של כשל באיברים מרובים.
• בלוק אטריובנטריקולרי של 2-3 מעלות הוא הפרה של מעבר הדחף הלב דרך צומת העצבים, הממוקם בין האטריה לחדרים.
• ילדים מתחת לגיל 18.
• הנקה.
• אנגינה פרינצמטלית היא צורה נדירה של איסכמיה (תזונה לא מספקת ואספקת חמצן לשריר הלב) של שריר הלב, המתפתח על בשלב מוקדםנגעים טרשתיים של כלי הדם (הלב) עקב העווית שלהם.
• ירידה בולטת בתדירות התכווצויות הלב (ברדיקרדיה).
• מתן בו זמנית של verapamil (מעכב תעלות סידן) או שימוש במעכבי MAO (מונואמין אוקסידאז).
• לחץ דם עורקי (הורדת רמת לחץ הדם המערכתי מתחת לנורמלי).
• אי סבילות אישית למטופרולול טרטרט או למרכיבי עזר של התרופה.

מומלץ לרשום Metoprolol בזהירות לחולים עם חסימת AV מהדרגה הראשונה, חומצה מטבולית, סוכרת, מחלת ריאות חסימתית כרונית (ברונכיטיס חסימתית כרונית, אמפיזמה ריאתית), אסתמה סימפונות, מחלות כלי דם היקפיים (תסמונת Raynaud, claudication לסירוגין) ), מיאסטניה גרביס, אי ספיקת כליות ו / או כבד כרונית, פאוכרומוציטומה, תירוטוקסיקוזיס, פסוריאזיס, דיכאון (כולל היסטוריה), בגיל מבוגר ובמהלך ההריון.

תופעות לוואי

• איברי חישה: עיניים כואבות, ירידה בראייה, דלקת הלחמית, עיניים יבשות, ירידה בייצור נוזל דמעות.
• מערכת לב וכלי דם: לחץ דם אורתוסטטי, אובדן הכרה, סחרחורת, ירידה בלחץ הדם, ברדיקרדיה בסינוסים, בצקת, ירידה בהתכווצות שריר הלב, לב, הפרעות בהולכה של שריר הלב, ביטוי של אנגיוספזם, CHF, החמרה של הולכה אטריובנטריקולרית לקויה היא נדירה.
• מערכת העיכול: שינויים בטעם, הפרעות בכבד (כולסטזיס, התכהות שתן, הצהבה של העור וסקלרה).
• עור: פוטודרמטוזיס, תגובות עור דמויי פסוריאזיס, החמרה בפסוריאזיס, פריחות בעור, אקסנטמה, צורה הפיכה של התקרחות, הזעה מוגברת.
• מערכת הנשימה: ברונכוספזם, גודש באף, קוצר נשימה.
• מערכת אנדוקרינית: היפוגליקמיה (בסוכרת תלוית אינסולין), היפרגליקמיה (אצל אנשים הסובלים מסוכרת שאינה תלויה באינסולין), מצב בלוטת התריס. התפתחות אפשרית של פריחה, גירוד, אלרגיות, טרומבוציטופניה, היפרבילרובינמיה, אגרנולוציטוזיס.
• מערכת העצבים: האטת מהירות המנוע, תגובות נפשיות, חולשה, כאבי ראש, עייפות מוגברת, paresthesi בגפיים, עוויתות, רעידות, נמנום, הפרעות קשב, חרדה, נדודי שינה, מיאסטניה גרביס, הזיות, ליקויי זיכרון, בלבול, " סיוטים ", אסתניה.

התרופה יכולה לגרום לירידה בעוצמה, חשק המיני, עלייה במשקל, כאבי פרקים. הפסקת התרופה באופן פתאומי גורמת להתפתחות "תסמונת גמילה".

השפעת התרופה Metoprolol על העובר: היפוגליקמיה, עיכוב צמיחה תוך רחמי, ברדיקרדיה.

ילדים, במהלך ההריון וההנקה

לנשים בהריון, התרופה נקבעת רק לפי אינדיקציות קפדניות, תוך התחשבות ביחס התועלת / סיכון, שכן בהשפעת Metoprolol ניתן להתפתח ברדיקרדיה, היפוגליקמיה ולחץ דם עורקי בעובר.

דורש מעקב צמוד אחר התפתחות העובר, כמו גם יילודים במהלך 48-72 השעות הראשונות לאחר הלידה. במידת הצורך, השימוש בתרופה במהלך התקופה הנקהיש להפסיק את ההנקה.

על פי ההנחיות, Metoprolol אסורה לילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18, שכן יעילותו ובטיחותו בעת השימוש בו יַלדוּתלא מותקן.

הוראות מיוחדות

לפני שתתחיל לקחת טבליות Metoprolol, עליך לקרוא בעיון את ההוראות לתרופה. יש כמה הוראות מיוחדותביחס לנטילת התרופה, שחשוב לשים לב אליה:

• הכללת התרופה בטיפול באי ספיקת לב אפשרית רק לאחר השגת פיצוי על הפעילות התפקודית של הלב.
• בנוכחות אי ספיקת כליות במקביל, מומלץ לעקוב מעת לעת אחר פרמטרי המעבדה של הפעילות התפקודית של הכליות.
• עם נסיגה חדה של התרופה, התפתחות תסמונת גמילה אפשרית, המתאפיינת בעלייה בלחץ הדם, הופעת התקפי תעוקת לב (כאבי לחיצה באזור הלב הקשורים לתזונה לא מספקת של שריר הלב) והתפתחות של הפרעות קצב. לכן, נסיגת התרופה מתבצעת בהדרגה, על ידי הפחתת המינון במספר שלבים, במיוחד בחולים עם מחלת לב איסכמית נלווית.
• נטילת טבליות Metoprolol דורשת ניטור תקופתי של מספר אינדיקטורים, כלומר רמת לחץ הדם, קצב הלב, ריכוז הגלוקוז בדם (בחולים עם סוכרת במקביל).
• טבליות Metoprolol יכולות להסוות את הסימפטומים של הפתולוגיה של מערכת הלב וכלי הדם, שחשוב לקחת בחשבון במהלך אמצעי אבחון.
• השימוש בו זמנית בתרופות המפחיתות את עתודות הקטכולאמינים (אדרנלין ונוראדרנלין), בפרט רספין, יכול לשפר משמעותית את ההשפעה הטיפולית של טבליות Metoprolol, המלווה בלחץ דם עורקי חמור.
• התרופה אינה משמשת לילדים, מכיוון שאין נתונים מהימנים על יעילותה ובטיחותה.
• הימצאות הפרעות דיכאון בזמן תחילת צריכת התרופות דורשת התייעצות והשגחה של פסיכיאטר.
• אם נחוץ, התערבות כירורגיתבעת נטילת התרופה, חשוב להזהיר את הרופא המרדים על כך, מי יבחר את המתאים תרופותלצורך הרדמה. ביטול התרופה במהלך התערבות כירורגיתלא דרוש.
• ברשת בתי המרקחת, טבליות מטופרולול נטולות מרשם רופא. לא מומלץ ליטול אותן בעצמם ללא פגישה מתאימה של הרופא המטפל.
• יש להכשיר את המטופל לחשב באופן עצמאי את קצב הלב, אם אינדיקטור זה יורד מתחת ל -50 פעימות לדקה, עליו לפנות לרופא.
• במהלך השימוש בתרופה, לא מומלץ לעסוק בפעילויות הדורשות ריכוז קשב מוגבר ומהירות התגובות הפסיכו -מוטוריות, שכן סחרחורת וירידה בפעילות התפקודית של קליפת המוח אפשרית.
• אנשים שמשתמשים בעדשות מגע צריכים לקחת בחשבון שטבליות Metoprolol מפחיתות את סינתזת נוזל הדמעות ומובילות ליובש של הלחמית.

אינטראקציות בין תרופות

הפרה של זרימת הדם ההיקפית נצפתה עם מינוי אלקלואידים ארגוטים שאינם מיוצרים.

התרופה מפחיתה את הסליקה של קסנטינים, לידוקאין, ומגדילה את ריכוזם בפלסמת הדם, במיוחד בחולים עם פינוי מוגבר של תאופילין עם עישון במקביל.

מתילדופה, רספין, BMCC, גליקוזידים לבביים, תרופות נוגדות קצב לב, אמיודרון, דילטיאזם, וראפמיל, גואנפצין מחמירות את מהלך הברדיקרדיה, אי ספיקת לב, חסימה אטריובנטרית.

Metoprolol יכול להסוות את הסימפטומים של היפוגליקמיה (לחץ דם גבוה, טכיקרדיה), לשנות את האפקטיביות של צורות אוראליות של סוכני היפוגליקמיה, אינסולין.

אסטרוגנים, גלוקוקורטיקוסטרואידים, NSAID מחלישים את ההשפעה היפוטנסיבית של התרופה.

כאשר לוקחים nifedipine, יש ירידה משמעותית בלחץ הדם. הידרלזין, סימפטוליטיות, קלונידין, משתנים ותרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות עלולות לגרום לירידה חדה ומוגזמת בלחץ הדם.

Metoprolol מאריך את תקופת ההשפעה נוגדת הקרישה של הקומרינים, מגביר את תקופת הפעולה של מרפי שרירים שאינם מקוטבים. תרופות אנטי פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון טטרציקליות, אנטי פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מהפנטים ותרופות הרגעה, אתנול מגבירות את ההשפעה המדכאת של מטופרולול על מערכת העצבים המרכזית.

מתן סימולטני של מעכבי MAO אינו מקובל בשל הסיכון לירידה חדה בלחץ הדם.

הסיכון לפתח תגובות אנפילקטיות עולה עם מתן תוך ורידי של רדיו אטום סמיםמבוסס על יוד. תרופות להרדמה כללית בשאיפה, פניטואין תוך ורידי, מגבירות את הסבירות לירידה בלחץ הדם, מגבירות את חומרת ההשפעה הקרדיו -דיכאונית.

תמציות של אלרגנים המשמשים לבדיקות עור, האלרגנים עצמם מגדילים באופן משמעותי את הסבירות לפתח אנפילקסיס, מערכתית חמורה תגובות אלרגיותבחולים המשתמשים ב- Metoprolol.

אכסניה: Metoprolol

יַצרָן: OJSC Kievmedpreparat

סיווג אנטומי-טיפולי-כימי: Metoprolol

מספר רישום ב- RK:מס 'RK-LS-5 מס' 019424

תקופת הרשמה: 21.11.2012 - 21.11.2017

ALO (כלול ברשימת מתן התרופות החופשיות ללא מרפאות)

הוראות

שם מסחרי

Metoprolol

שם לא קנייני בינלאומי

Metoprolol

צורת מינון

טבליות 25 מ"ג, 50 מ"ג, 100 מ"ג

הרכב

טבליה אחת מכילה

חומר פעיל: מטופרולול טרטרט, במונחים של 100% חומר - 25 מ"ג או 50 מ"ג, או 100 מ"ג;

חומרים עזר:תאית מיקרו -גבישית, מונוהידראט לקטוז, קרוספובידון, פובידון, טלק, סידן סטירט.

תיאור

הלוחות עגולים בצורת משטח שטוח, לבן או לבן עם גוון שמנת, עם שני קווים מצטלבים בניצב ושבץ. השיש מותר על פני השטח.

קבוצה פרמקותרפית

תרופות לטיפול במחלות של מערכת הלב וכלי הדם.

חוסמי בטא סלקטיביים.

קוד ATX С07А В02

תכונות פרמקולוגיות

פרמקוקינטיקה

ספיגה דרך הפה של מטופרולול כמעט מלאה ואינה תלויה בצריכת מזון, אולם הזמינות הביולוגית היא כ -50% עקב מטבוליזם אינטנסיבי במהלך המעבר הראשון בכבד. עם שימוש ממושך, הזמינות הביולוגית עולה בשל ירידה במחזור הדם בכבד ורוויה של אנזימי כבד.

לאחר מתן אוראלי, הריכוז המרבי של התרופה בפלסמת הדם נצפה לאחר 1-2 שעות. בפלסמה בדם, Metoprolol נקשר לחלבונים ב 5-25%. מחצית החיים היא 3-7 שעות. במהלך המעבר הראשון בכבד, כ-65-80% מהתרופה עוברים חילוף חומרים. מופרש על ידי הכליות כמטבוליטים. Metoprolol הוא חוסם β ליפופילי. כ- 90% נספגים בתוכו מערכת עיכול, חודר היטב את מחסום הדם-מוח.

פרמקודינמיקה

חוסם β קרדיוסלקטיבי, ללא פעילות סימפתומימטית ומייצבת קרום משלו, פועל בעיקר על קולטני β1 של הלב, במידה פחותה-על קולטני β2 של כלי הפריפריה וברונכי. בעל השפעות אנטי -לחץניות, אנטי -אנגינליות ואנטי -קצביות. התרופה מאופיינת בהשפעה אינוטרופית שלילית, מפחיתה התכווצות שריר הלב, תפוקת הלב, אוטומטיות של צומת הסינוס, קצב הלב, מאט את ההולכה האטריובנטרית. מדכא את ההשפעה המעוררת של קטכולאמינים על הלב בזמן לחץ פיזי ופסיכו-רגשי. בחולים עם מחלת לב איסכמית, יש לה השפעה אנטי-איסכמית ואנטי-אנגינלית. עם תעוקת חזה מאמץ, Metoprolol מפחית את מספר ההתקפות וחומרתן, ומגביר את הסובלנות פעילות גופנית; עוזר לנרמל את קצב הלב. במקרה של אוטם שריר הלב, זה עוזר להגביל את אזור הנמק של שריר הלב; מפחית את הסיכון להתפתחות הפרעות קצב קטלניות וחזרה של אוטם שריר הלב. בעל השפעה נגד יתר לחץ דם, המתייצב עד סוף השבוע השני של שימוש קבוע. שלא כמו חוסמי β לא סלקטיביים, ל- Metoprolol, כאשר משתמשים במינונים טיפוליים מתונים, יש השפעה פחות בולטת על השרירים החלקים של הסמפונות והעורקים ההיקפיים, שחרור אינסולין, חילוף החומרים של הפחמימות והשומנים.

אינדיקציות לשימוש

יתר לחץ דם עורקי

אנגינה פקטוריס (כולל לאחר אוטם)

הפרעות קצב (כולל tachyarrhythmia על -חדרית)

טיפול תומך לאחר אוטם בשריר הלב

כחלק מטיפול מורכב לתירוטוקסיקוזיס

מניעת התקפי מיגרנה

אופן הניהול והמינון

המינון של Metoprolol נקבע בנפרד, אך המינון היומי לא יעלה על 400 מ"ג. הטבליות נלקחות דרך הפה עם כמות קטנה של נוזלים, ללא לעיסה, לאחר הארוחות.

יתר לחץ דם עורקי: המינון היומי ההתחלתי של Metoprolol הוא 100 מ"ג פעם אחת או מחולק ל -2 מנות. בהתאם לתגובת הגוף, ניתן להגדיל את המינון היומי מדי שבוע עד 200 מ"ג. כדי לשפר את ההשפעה נגד יתר לחץ דם, ניתן להשתמש ב- Metoprolol עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

אנגינה פקטוריס: 50-100 מ"ג 2-3 פעמים ביום.

הפרעות קצב: 50 מ"ג 2-3 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ל 300 מ"ג, לחלק ל 2-3 מנות.

תת פעילות של בלוטת התריס (תירוטוקסיקוזיס): 50 מ"ג 4 פעמים ביום. כאשר האפקט הצפוי מושג, יש להפחית את המינון בהדרגה.

אוטם שריר הלב.

טיפול מוקדם בכאבים לאחר אוטם שריר הלב: 50 מ"ג כל 6 שעות למשך 48 שעות. רצוי להתחיל בטיפול תוך 12 השעות הראשונות לאחר הופעת כאבים בחזה.

מניעת מיגרנה:המינון היומי הוא 100-200 מ"ג, מחולק לשתי מנות בבוקר ובערב.

שינויים פיזיולוגיים הקשורים לגיל משפיעים רק במעט על הפרמקוקינטיקה של מטופרולול, ואין צורך להתאים את משטר המינון אצל קשישים. עם זאת, מומלץ להיזהר בעת רישום Metoprolol לחולים בקבוצה הגריאטרית.

יש צורך לתקן את משטר המינון בחולים עם תפקוד כבד לקוי.

אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם אי ספיקת כליות.

תופעות לוואי

לִפְעָמִים

ברדיקרדיה, לחץ דם עורקי, לחץ דם אורתוסטטי (לפעמים עם אובדן הכרה)

קוצר נשימה במאמץ

סחרחורת, כאב ראש

בחילות, הקאות, כאבי בטן

לעתים רחוקות

הופעה / חיזוק סימנים לאי ספיקת לב (במיוחד עם עלייה במינון התרופה), הפרעות קצב, דפיקות לב, בצקת, תסמונת ריינו.

ברונכוספזם

ריכוז לקוי, דיכאון, סיוטים, נדודי שינה או ישנוניות, paresthesia

ירידה בראיה, ירידה בהפרשת נוזל הדמעות, יובש וגירוי של רירית העיניים, דלקת הלחמית, טינטון, אובדן שמיעה.

שלשולים, עצירות

טרומבוציטופניה, לוקופניה

פריחה בעור (כולל אורטיקריה, פסוריאזיס, ניוון רקמת שומן תת עורית), גירוד, אורטיקריה

לעיתים נדירות

הפרה של הולכת ה- AV, כאבים באזור הלב, גנגרן (בחולים עם פגיעה קשה במחזור הדם ההיקפי);

הזיות, שינויים באישיות, תסיסה מוגברת, בלבול

פה יבש; במקרים מסוימים - פיברוזיס רטרופריטוניאלי (אולם לא נקבע קשר סיבתי ברור בין תגובה זו לבין השימוש ב- Metoprolol)

רגישות לאור, הזעה מוגברת, התקרחות הפיכה, החמרה בפסוריאזיס

- פרמטרים מעבדתיים: פעילות מוגברת של אנזימי כבד, היפרבילרובינמיה, עלייה ברמות הטריגליצרידים בדם, ירידה ברמות ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL)

- אַחֵר:חולשה, עייפות (לעתים קרובות יותר בתחילת הטיפול), הפטיטיס, כאבים לא ספציפיים בשרירים, מפרקים, עוויתות

דלקת פרקים, עלייה במשקל, פגיעה בחשק המיני, אימפוטנציה

במקרים מסוימים - מחלת פיירוני (עם זאת, אין קשר סיבתי ברור בין תגובה זו לבין השימוש ב- Metoprolol).

התוויות נגד

רגישות יתר למטרופולול, לחוסמי β אחרים או למרכיבים אחרים של התרופה

היסטוריה של אסתמה הסימפונות או ברונכוספזם

תואר בלוק אטריובנטריקולרי II-III

אי ספיקת לב חריפה או כרונית (NYHA בכיתה IV)

ברדיקרדיה בסינוסים משמעותית מבחינה קלינית

תסמונת סינוס חולה

הפרה חמורה של מחזור הדם ההיקפי

הלם קרדיוגני

לחץ דם עורקי

פאוכרומוציטומה

חומצה מטבולית

אי ספיקת כבד חמורה

ילדים מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות לא נקבעו).

בקפידה: תואר בלוק אטריובנטריקולרי, אנגינה פרינצמטלית, אסתמה הסימפונות, מחלת ריאות חסימתית כרונית, סוכרת, אי ספיקת כליות חמורה, אי ספיקת כבד חמורה, חומצה מטבולית, ניהול משותף עם גליקוזידים לבביים.

אין לרשום מטופלולול לחולים עם חשד לאוטם חריף של שריר הלב עם קצב לב נמוך מ- 45 פעימות לדקה, מרווח P-Q> 0.24 שניות או לחץ דם סיסטולי.<100 мм рт.ст.

אינטראקציות בין תרופות

עם מתן סימולטני של Metoprolol עם אינסולין או תרופות אנטי -היפרגליקמיות אוראליות, השפעתן עשויה להיות משופרת או ממושכת. במקרה זה, הסימפטומים של היפוגליקמיה (במיוחד טכיקרדיה ורעד) יכולים להיות מוסווים או נעלמים. במקרים כאלה, יש צורך לבצע ניטור קבוע של רמות הגלוקוז בדם.

עם שימוש בו זמנית במטרופולול ובברביטורטים, פנוטיאזינים, ניטרוגליצרין, משתנים, מרחיבי כלי דם ותרופות נוגדות יתר לחץ דם (למשל, פראזוזין), אמצעי מניעה אוראליים, ההשפעה תת לחץ הדם עלולה לעלות.

עם מתן Metoprolol בו זמנית עם תרופות המעכבות את האנזים CYP2D6, ניתן לעכב את חילוף החומרים של Metoprolol, להגדיל את ריכוזו בפלסמה בדם ולהגדיל את הסיכון לפתח השפעות רעילות. תרופות אלו כוללות: תרופות נוגדות דיכאון (פלוקסטין, פארוקסטין, בופרופיון), אנטי פסיכוטיות (ת'ורידזין), אנטי -טרורוויראל (ריטונוויר), אנטיהיסטמינים (דיפנהידראמין), אנטי מלריה (הידרוקסיכלורוקין, גווינידין), אנטי פטרייתי) (טרבינמטידיפין).

גליקוזידים לבביים, מתילדופה, רספין וגואנפצין, חוסמי תעלות סידן איטיות (verapamil, diltiazem), אמיודרון, פרופפנון ותרופות אנטי -קצביות אחרות מגבירים את הסיכון להתפתחות או החמרה של ברדיקרדיה, חסימת AV, דום לב ואי ספיקת לב. בעת שימוש ב- Metoprolol, מתן תוך ורידי של תרופות מסוג verapamil הוא התווית (איום בדום לב); בעת שימוש ב- Metoprolol ובצורות אוראליות של תרופות מסוג verapamil, עליך להיות זהיר במיוחד.

כאשר מטפלים בשיתוף עם clonidine ו- metoprolol, יש להפסיק את הטיפול באחרונים מספר ימים לפני הפסקת clonidine למניעת משבר יתר לחץ דם.

יש צורך במעקב קפדני אחר המטופלים בעת נטילת Metoprolol עם חוסמי גנגליונים, חוסמי β אחרים (למשל טיפות עיניים) או מעכבי MAO.

בשימוש בו זמנית עם נוראדרנלין, אפינפרין, אדרנו-סימפתומימטיקה אחרים (כולל בצורה של טיפות עיניים או כחלק מטיפול נוגד חבלה), עלייה קלה בלחץ הדם אפשרית.

עם שימוש בו זמנית עם indomethacin ו- rifampicin, ריכוז metoprolol בפלזמת הדם יורד.

עם השימוש בו זמנית ב- Metoprolol עם לידוקאין, ייתכן הפרה של הפרשת האחרונה.

עם שימוש בו זמנית עם ארגוטמין אפשר להגדיל הפרעות במחזור הדם ההיקפי.

עם השימוש בו זמנית של Metoprolol ומרפי שרירים היקפיים (למשל, סוכסמתוניום, טובוקורארין), המצור הנוירו -שרירי עשוי לעלות.

תרופות נרקוטיות משפרות את ההשפעה היפוטנסיבית של Metoprolol. יחד עם זאת, ההשפעה האינוטרופית השלילית של כספים אלה מועצמת. לכן, לפני הניתוח בהרדמה כללית, יש ליידע את הרופא המרדים כי המטופל נוטל Metoprolol. בשימוש בו זמנית עם משככי כאבים אופיואידים, ההשפעה הקרדיו -דיכאונית משופרת הדדית.

Metoprolol עלול לגרום לירידה קלה בפינוי התאופילין אצל מעשנים.

עם השימוש בו זמנית ב- Metoprolol מגביר את ריכוז האתנול בדם ומאריך את הפרשתו.

הוראות מיוחדות

בזהירות יתרה, Metoprolol משמש לחולים הסובלים מסוכרת. בחולים הנוטלים תרופות אינסולין וגלולות היפוגליקמיה, metoprolol יכול להסוות את הסימפטומים של היפוגליקמיה. Metoprolol יכול להשפיע על רמת הגלוקוז, אנזימי הכבד.

בעת ביצוע מהלך של טיפול בפאווכרומוציטומה, ניתן לרשום Metoprolol רק בשילוב עם חוסם β.

לפני ביצוע התערבויות כירורגיות, יש ליידע את הרופא המרדים על השימוש ב- Metoprolol (יש צורך בבחירת תרופות להרדמה כללית עם השפעה אינוטרופית שלילית מינימלית), הפסקת התרופה אינה מומלצת. ניתן לבטל הפעלה הדדית של n.vagus על ידי מתן אטרופין תוך ורידי.

מומלץ להפסיק את הטיפול אם מופיעות פריחות בעור ומתפתח דיכאון. חולים במהלך גמילה מהתרופות צריכים להיות תחת פיקוח רפואי צמוד. ביטול התרופה מתבצע בהדרגה, הפחתת המינון תוך 10 ימים ל -25 מ"ג. עם הפסקת טיפול פתאומית, עלולה להתרחש תסמונת "נסיגה" (התקפי אנגינה מוגברים, לחץ דם מוגבר). בעת הפסקת התרופה יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לחולים עם אנגינה פקטוריס.

חולים המשתמשים בעדשות מגע צריכים לשקול את האפשרות לירידה בייצור נוזלי הדמעות במהלך הטיפול ב- Metoprolol.

אם יש צורך לרשום Metoprolol לחולים עם אסתמה הסימפונות, β2-adrenostimulants משמשים כטיפול מקביל.

בזהירות, Metoprolol משמש לחולים עם מחלות אלרגיות, מיאסטניה גרביס, דיכאון, אנגינה פקטוריס וסוספטית, מחלות כרוניות של מערכת הסימפונות, פסוריאזיס, צום ממושך, מחלת ריינו.

חולים קשישים עלולים לגלות רגישות יתר גם במינון רגיל.

Metoprolol יכול להסוות כמה מהביטויים הקליניים של thyrotoxicosis (למשל, טכיקרדיה). נסיגה פתאומית של התרופה בחולים עם תירוטוקסיקוזיס היא התווית, מכיוון שהיא יכולה להגביר את הסימפטומים.

Metoprolol עשוי להחמיר את הסימפטומים של הפרעת זרימת עורקים היקפיים ולהחמיר את הברדיקרדיה. עם דופק של פחות מ 50-55 פעימות / דקה, יש צורך להפחית את מינון התרופה או לבצע נסיגה הדרגתית של התרופה.

עלייה בחומרת התגובות האלרגיות (על רקע היסטוריה אלרגית עמוסה) וחוסר השפעה מהכנסת מינונים רגילים של אדרנלין.

בזהירות יתרה, יש לרשום Metoprolol לחולים עם אנגינה של Prinzmetal.

ניטור חולים הנוטלים חוסמי β, כולל ו- Metoprolol, כולל ניטור של קצב הלב ולחץ הדם (בתחילת הכניסה-מדי יום, פעם אחת תוך 3-4 חודשים), ריכוז הגלוקוז בדם בחולי סוכרת (פעם אחת בתוך 4-5 חודשים). יש להכשיר את המטופל בשיטת חישוב הדופק ולהדריך את הצורך בייעוץ רפואי אם קצב הלב נמוך מ -50 פעימות / דקה. בחולים קשישים מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכליות (פעם אחת בתוך 4-5 חודשים).

יישום במהלך ההריון וההנקה

השימוש בתרופה במהלך ההריון אפשרי רק אם יש אינדיקציות חיוניות ובתנאי שהתועלת הצפויה לאישה עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר (עקב התפתחות אפשרית של ברדיקרדיה, לחץ דם נמוך, היפוגליקמיה אצל העובר / היילוד). עובדה זו חייבת להילקח בחשבון בעת ​​רישום התרופה במהלך השליש האחרון. יש להפסיק את השימוש בתרופה לפחות 2-3 ימים לפני הלידה.

Metoprolol מופרש בחלב אם. עם זאת, כאשר הוא משמש נשים מיניקות, במינונים טיפוליים, אין השפעה שלילית על התינוק.

כאשר רושמים Metoprolol לנשים בהריון ולנשים מיניקות, יש לבחור את המינון המינימלי האפקטיבי.

תכונות השפעת התרופה על היכולת לנהוג ברכב או על מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים

במהלך הטיפול, עליך להיות זהיר בעת נהיגה ברכבים או עבודה עם מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים, הדורשים ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות התגובות הפסיכומוטוריות.

מנת יתר

תסמינים:לחץ דם חמור, ברדיקרדיה, בלוק אטריובנטריקולרי, אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני, דום לב, ברונכוספזם, פגיעה בתודעה או תרדמת, עוויתות, בחילות, הקאות, ציאנוזה, היפוגליקמיה, היפרקלמיה.

יַחַס.במקרה של מנת יתר, עליך לשטוף את הקיבה או לגרום להקאה, לקחת פחם פעיל. כדאי להתייעץ עם רופא. עם התפתחות של לחץ דם חמור, ברדיקרדיה או איום של אי ספיקת לב, יש צורך לרשום אגוניסט אדרנרגי, להזריק 1-2 מ"ג אטרופין סולפט תוך ורידי. אם לאחר מכן אין כל שיפור הכרחי, ניתן לבצע מינוי של סוכני לחץ. במקרה של לחץ דם חמור, ברדיקרדיה או אי ספיקת לב מאוימת, יש לתת β1-אגוניסט (למשל, prenalterol). בהיעדר אגוניסט β1 סלקטיבי, ניתן לתת תרופות סימפטוממימטיות תוך ורידי (למשל, נוראדרנלין, דופמין, דובוטמין). אתה יכול להיכנס לגלוקגון. ייתכן שיהיה צורך להשתמש בקוצב לב. כדי להקל על הסימפונות, יש לתת β-agonist תוך ורידי.

שחרור טופס ואריזה

טבליות אטנולול

חיי מדף

התקופה בה Metoprolol שומרת על תכונותיה תלויה במועד ההנפקה, בתנאי האחסון וביצרן הספציפי. ראו את תאריך התפוגה על האריזה החיצונית. לאחר פקיעתה התרופה אינה מתאימה לשימוש.

המחיר והיכן לקנות

מחיר התרופה משתנה בין 26 ל- 323 רובל לחבילה, תלוי ביצרן ובצורת השחרור. התרופות נמכרות כמעט בכל רשתות בתי המרקחת.

במהלך ההריון וההנקה

במקרה זה, נדרשת התבוננות קפדנית בעובר על מנת להימנע מהפרעות התפתחותיות.

כשהוא נמצא בדם, Metoprolol יכול להוביל לירידה בקצב הלב, לירידה בלחץ הדם וקוצר נשימה.

בעת האכלה, כמות קטנה של התרופה נכנסת לחלב, שכמעט ואינו פוגע בילד.

לילדים

לא נערכו מחקרים על ההשפעה של מטופרולול על גוף הילד, לכן אין התווית בהחלט לקחת אותו לאנשים מתחת לגיל 18.

בגיל מבוגר

קשישים צריכים ליטול Metoprolol בזהירות ורק לפי הוראות מומחה. עם זאת, אין התוויות נגד ספציפיות.

עם אלכוהול

אם המרכיב הפעיל העיקרי הוא טרטרט, התרופה נסבלת בצורה גרועה עם אלכוהול, ולפעמים יש עלייה בתופעות הלוואי עד להתרחשות של לחץ דם נמוך.

כאשר המרכיב העיקרי הוא metoprolol succinate, ניתן ליטול את התרופה יחד עם משקאות אלכוהוליים, אך במידה.

תוֹכֶן

במקרה של הפרעות קצב, מתח, הפרעה בפרוזדורי הלב, הרופאים רושמים למטופלרופ מטולולול - הוראות השימוש בתרופה כוללות מידע על האינדיקציות והמינון הנכון. התרופה מסוגלת לחסום קולטנים אדרנרגיים ולהוריד את לחץ הדם לרמות נורמליות.

טבליות Metoprolol

על פי הסיווג התרופתי, התרופה Metoprolol שייכת לקבוצת חוסמי בטא מהסוג הראשון. המשמעות היא שהמרכיבים הפעילים של התרופה משפיעים על קולטנים אדרנרגיים, המספקים השפעות אנטי -קצביות ויתר לחץ דם על גוף האדם, ומבטלים מחלות לב. המרכיב הפעיל של הרכב הוא מטופרולול טרטרט.

הרכב

התרופה מיוצרת רק בצורה של טבליות מצופות סרט. הם שונים במינון - 100, 50 או 25 מ"ג ליחידה. ההרכב הכללי של התרופה:

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

התרופה Metoprolol שייכת לחוסמי קולטן בטא-אדרנרגיים, שאין להם פעילות סימפתומימטית ותכונות ייצוב קרום. לחומר הפעיל בהרכב יש השפעה תת לחץ דם ואנטי -קצב. במינונים נמוכים, הוא חוסם קולטנים בטא-אדרנרגיים של הלב, מפחית את הגירוי של היווצרות מונופוספט מסוג אדנוזין מחזורי ומוריד את קצב הלב.

האפקט היפוטנסיבי מתרחש עקב ירידה בתפוקת הלב, מתפתח במשך מספר שבועות, החומר רנין מצטבר בפלזמה, מה שמוריד לחץ דם גבוה. ההשפעה האנטי -אנגינלית נובעת מירידה בביקוש לחמצן בשריר הלב עם ירידה בתדירות התכווצויות הלב.

התרופה מפחיתה את חומרתם ותדירותם של התקפי אנגינה, מגבירה את סובלנות הפעילות הגופנית, נכנסת לתוקף לאחר 15 דקות וממשיכה לעבוד במשך שש שעות. האפקט האנטי -קצבי הוא להפחית את ביטוי הטכיקרדיה, פרפור פרוזדורים. התרופה אינה מאפשרת להתפתח מיגרנה, משפיעה על הלבלב, שרירי השלד, הסימפונות, הרחם, חילוף החומרים של הפחמימות.

כאשר הוא נכנס למערכת העיכול, הוא נספג ב -95%, הריכוז המרבי מגיע לאחר מספר שעות, מחצית החיים היא 3.5 שעות. צריכת מזון מגבירה את הזמינות הביולוגית של מטופרולול, היא נקשרת לחלבוני פלזמה ב -10%. חודר את מחסום השליה, נמצא בחלב אם, חילוף החומרים מתרחש בכבד. הוא מופרש על ידי הכליות בשתן, אינו מוסר על ידי המודיאליזה.

במה Metoprolol עוזר

הוראות השימוש בתרופה מצביעות על כך שיש להשתמש בה לאינדיקציות הבאות:

• יתר לחץ דם עורקי, סוגו ההיפרקינטי, טכיקרדיה;
• איסכמיה, אוטם שריר הלב החוזר, מניעת אנגינה פקטוריס;
• טכיקרדיה על -חדרית, פעימות מוקדמות בחדר;
• טיפול מורכב של בלוטת התריס;
• מניעת התפתחות התקפי מיגרנה.

אופן הניהול והמינון

טבליות Metoprolol נלקחות בפה עם האוכל או מיד אחריו. מומלץ לשתות אותם עם כמות קטנה של נוזלים, לא ללעוס. המינון, הקורס ומשטר הטיפול תלויים בסוג המחלה:

חולים קשישים, חולים עם תפקוד כלייתי לקוי ועוברים המודיאליזה אינם זקוקים להתאמת מינון. עם תפקוד לקוי של הכבד, המינון מופחת. מהלך הטיפול נקבע על ידי הרופא, אינך יכול לבטל באופן עצמאי את התרופה או להפחית את המינון שלה. הרופאים ממליצים ליטול את הטבליות בארוחות כדי לשפר את השפעתן.

הוראות מיוחדות

ישנו הוראות מיוחדות בהוראות השימוש, הכוללות את המידע הבא לחולים:

• חולי סוכרת צריכים להתאים את המינון של אינסולין וסוכני אוראלי היפוגליקמיים, כמו גם לפנות לרופא באופן קבוע;
• אל תעלה על מינון של 200 מ"ג ליום - זה מוביל לירידה בסרטן הלב;
• עם אי ספיקת לב, טיפול ב- Metoprolol אפשרי, אך רק לאחר שהגיע לשלב הפיצוי;
• ייתכן שלמטופל יש תסמינים מוגברים של מחזור עורקים לקוי;
• גמילה מתרופה מתבצעת תוך 10 ימים, הפסקת פתע גורמת לתסמונת גמילה;
• על רקע הטיפול, ייצור נוזל הדמעות פוחת, מה שאמור להיות ידוע לחובשי עדשות מגע;
• התרופה יכולה להסוות טכיקרדיה על רקע היפוגליקמיה, ביטויים קליניים של תת פעילות בלוטת התריס;
• במהלך הניתוחים יש להזהיר את הרופא לגבי נטילת חוסמי בטא למינוי סוג מיוחד של הרדמה;
• התרופה עלולה לגרום לדיכאון, סחרחורת, עייפות, ולכן לא מומלץ ליטול אותה בעת נהיגה או שימוש במכונות מסוכנות - היא מאטה את התגובות.

Metoprolol במהלך ההריון

החומר הפעיל של Metoprolol חוצה את השליה, יכול לגרום לברדיקרדיה, לחץ דם עורקי או היפוגליקמיה אצל העובר, ולכן יש להשתמש בו במהלך ההריון רק להנחיות קפדניות. אם הרופא קובע שהתועלת לאם גבוהה מהסיכון לילד, הכניסה מותרת, אך בפיקוח מתמיד על מצבו של העובר, ובהמשך - היילוד (תוך 2-3 ימים לאחר הלידה). ההשפעה על מצבו של הילד במהלך ההנקה לא נחקרה, ולכן ההנקה מתבטלת בעת טיפול בכדורים.

בילדות

הוראות השימוש ב- Metoprolol אומרות כי אין נתונים מהימנים על השפעת התרופה על גוף הילד, על יחס האפקטיביות והבטיחות. בגלל זה התווית נגד לשימוש בתרופה היא ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18.בזהירות, מותר לרשום Metoprolol בגיל מבוגר.

מטופרולול ואלכוהול

טבליות עם מטופרולול טרטרט נסבלות במידה בינונית, ולכן לא ניתן לשלב אותן עם אלכוהול עקב תופעות לוואי מוגברות. לחץ הדם של אדם עלול לרדת יותר מדי. הרופאים אוסרים על שימוש באתנול ב -14 הימים הראשונים של הטיפול התרופתי, לאחר ביטולו או הגדלת המינון, ועדיף להקפיד על "החוק היבש" במהלך כל תקופת הטיפול.

אינטראקציות בין תרופות

הוראות השימוש אומרות על האינטראקציה התרופתית של Metoprolol עם תרופות אחרות:

• הרדמה בשאיפה מגבירה את הסיכון ליתר לחץ דם עורקי, דיכאון בשריר הלב;
• מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO), תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי פסיכוטיות, מהפנטים ותרופות הרגעה מעכבות את מערכת העצבים המרכזית ואת מחזור הדם ההיקפי;
• תיאופילין, קוקאין, אינדומטאצין, קלונידין מחלישים את השפעת התרופה;
• התרופה מפחיתה את ההשפעה של סוכנים היפוגליקמיים;
• משתנים, ניטרוגליצרין, חוסמי תעלות סידן איטיות מביאים לירידה חדה בלחץ, גליקוזידים לבביים מגבירים את חומרת הירידה בקצב הלב;
• מפחית את פינוי xanthine, לידוקאין, מאריך את ההשפעה של קומריות, מרפי שרירים.

תופעות לוואי

הוראות השימוש מצביעות על תופעות הלוואי הנדירות הבאות שעלולות להיעלם לאחר הפסקת התרופה:

• עייפות מוגברת, חולשה, כאבי ראש;
• דיכאון, בעיות שינה, פגיעה בזיכרון;
• ירידה בראייה;
• ברדיקרדיה מוגברת, ירידה בלחץ הדם, דפיקות לב;
• נפיחות בכפות הרגליים, קוצר נשימה, הפרעות קצב, לב;
• אובדן טעם;
• פסוריאזיס, היפרמיה, התקרחות, הזעה מוגברת;
• גודש באף, קשיי נשימה.

מנת יתר

על פי הוראות השימוש, הסימנים הראשונים למנת יתר מופיעים 20-120 דקות לאחר נטילת התרופה. אלה כוללים ברדיקרדיה חמורה, סחרחורת, הקאות והפרעות קצב. מנת יתר חריפה מאיימת על התפתחות עין קרדיוגנית, אובדן הכרה עם תרדמת, עד דום לב. טיפול: שטיפת קיבה, צריכת חומרי ספיגה. במקרים חמורים, מתן ווריד של אטרופין סולפט, דופמין או נוראדרנלין.

התוויות נגד

ההוראה מציינת את ההתוויות הבאות לנטילת התרופה (מצבים שבהם לא ניתן להשתמש בה):

• הלם קרדיוגני;
• תסמונת סינוסים חולה;
• ברדיקרדיה - הפרה של קצב הלב;
• אי ספיקת לב מפוצלת;
• לחץ דם עורקי;
• חֲלָבִיוּת;
• גיל מתחת לגיל 18;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה או לחוסמי בטא אחרים.

תנאי מכירה ואחסון

אתה יכול לקנות Metoprolol במרשם. הוא מאוחסן במשך חמש שנים במקום שאינו נגיש לאור ולילדים, בחדר יבש עם טמפרטורת אוויר של 15-25 מעלות.

אנלוגים של Metoprolol

על פי החומר הפעיל וההשפעה הפרמקולוגית המסופקת, האנלוגים הטבילים הבאים של התרופה המיוצרים על ידי יצרנים מקומיים וזרים נבדלים:

• אגילוק מפגר;
• Metocardium;
• Metoprolol-Retard ו- Ratiopharm;
• בטאלוק;
• וזוקרדין;
• קורוויטול;
• טרטרט;
• ביסופרולול;
• נביבולול;
• קרבדילול;
• אטנולול.

מחיר מטופרולול

טווח המחירים של תרופה יכול להיות רחב מאוד ותלוי ביצרן, במספר הטבליות באריזה ובריכוז החומר הפעיל. עלות משוערת:

וִידֵאוֹ