Skupina nitroimidazolov. Lekárska príručka geotar Farmakologické vlastnosti metronidazolu

Metronidazol (latinský Metronidazolum) - antimikrobiálne liečivo veľký rozsah akcie. Autor: chemická štruktúra patrí do skupiny 5-nitroimidazolových derivátov.

Vykazuje aktivitu proti anaeróbnym baktériám a niektorým prvokom. Dostupné vo forme tabliet, injekcií, čapíkov a externých gélov. Používa sa na liečbu bakteriálnych a protozoálnych infekcií spôsobených mikroflórou citlivou na jeho pôsobenie.

Rozsah použitia zahŕňa chirurgiu, gynekológiu, urológiu, gastroenterológiu a dermatológiu. Vymenovanie metronidazolu na alkoholizmus vedie k vzniku averzie k alkoholickým nápojom.

Predpokladom na vytvorenie lieku boli prieskumné štúdie mnohých imidazolových zlúčenín, ktoré začali vedci z oblasti medicíny v 50. rokoch minulého storočia. V priebehu experimentov sa zistilo, že niektoré deriváty 5-nitroimidazolu (5-NIM) majú antimikrobiálne vlastnosti.

V roku 1957 dostali špecialisti z francúzskej spoločnosti Rhone Poulenc (teraz Sanofi) vzorec metronidazolu, pre ktorý bola preukázaná vysoká trichomanadocidná aktivita.

V roku 1960 po sérii Klinické štúdie liek vstúpil na farmaceutický trh pod obchodné meno"Vlajka".

Po dlhú dobu sa metronidazol považoval výlučne za liek na liečbu trichomaniázy a mnohých iných protozoálnych ochorení. Avšak v 70. rokoch. jeho antibakteriálne vlastnosti boli objavené náhodne. Ukázalo sa, že zlúčenina je vysoko účinná aj proti anaeróbnym baktériám.

Liek sa začal používať na liečbu bakteriálnych infekcií močových ciest, dýchacích orgánov, kože a gastrointestinálny trakt.

Po uplynutí doby patentovej ochrany získali právo na výrobu metronidazolu rôzne farmaceutické spoločnosti. Jeho početné generiká sa stali dostupnými pre pacientov: Trichopolum, Metronidazol, Metrogyl, Klion atď.

V roku 2000. zoznam indikácií antimikrobiálnej látky bol doplnený o peptický vred tráviaci trakt... Predpokladá sa, že vo vývoji tejto choroby dôležitá úloha hrá baktéria Helicobater pylori, ktorá je zhubne ovplyvnená metronidazolom.

Vlastnosti

International nechránený názov: metronidazol (angl. Metronidazole).

Chemický názov IUPAC: 2-(2-metyl-5-nitro-1 H-imidazol-1-yl)-etanol.

Štrukturálny vzorec:

Molekulový vzorec: C6H9N3O3

Molekulová hmotnosť: 171,154

Metronidazol je biely alebo biely kryštalický prášok so zelenkastým nádychom, slabo rozpustný vo vode a etanole. Mierne rozpustíme v dimetylformamide. Odolný voči vzduchu. Teplota topenia - 159-163 ° C. Hustota - 1,45 g / cu. cm.

Informácie o karcinogenite

V roku 1985 americká FDA zaradila metronidazol medzi pravdepodobný ľudský karcinogén v Národnom toxikologickom programe. Dôvodom bolo množstvo štúdií, v ktorých liek preukázal schopnosť vyvolať rakovinu u pokusných zvierat.

Príjem metronidazolu v potrave vyvolal rozvoj pľúcneho karcinómu u myší oboch pohlaví, lymfómu u myších samíc (Rustia a Shubik 1972, IARC 1977) a zhubné nádory pečeň a hypofýza u samcov potkanov (IARC 1982).

Súvislosť medzi užívaním metronidazolu a výskytom onkológie u ľudí však zostáva nepotvrdená. Jedna štúdia (Beard et al. 1988) uvádza, že dlhodobé užívanie lieku zvyšuje riziko rakoviny pľúc u žien. V iných štúdiách (IARC 1987, Thapa et al. 1998) sa však žiadne nebezpečenstvo nezistilo.

Napriek protichodným informáciám zaradila v roku 2010 Medzinárodná agentúra pre výskum rakoviny, súčasť Svetovej zdravotníckej organizácie, aj metronidazol na Zoznam možných ľudských karcinogénov.

Aplikácia v rôznych krajinách

V súčasnosti zostáva metronidazol jedným z najpoužívanejších antimikrobiálnych liekov. Je zahrnutá v medzinárodných odporúčaniach na liečbu trichomoniázy, amebiázy, giardiázy a množstva anaeróbnych infekcií. Nástroj je široko používaný vo všetkých krajinách sveta.

Koncom 80. rokov. metronidazol bol pridaný do zoznamu esenciálnych lieky SZO. V Rusku je zaradený do zoznamu základných a základných liekov.

V Spojených štátoch sa liek používa od roku 1963. Od roku 2015 schválil FDA na predaj 42 liekov, ktorých účinnou látkou je metronidazol.

Pre svoje potenciálne karcinogénne vlastnosti je zakázané pridávať liek do krmiva pre zvieratá v Spojených štátoch amerických (Executive Order 21CFR530.41), Kanade, Austrálii a Európskej únii. V Rusku je zvyšková koncentrácia metronidazolu v živočíšnych produktoch predmetom kontroly.

Formy zloženia a uvoľňovania

V Ruskej federácii sú registrované nasledujúce dávkové formy metronidazolu:

• 0,5 % infúzny roztok,
• tablety obsahujúce účinná látka 200, 250, 400, 500 alebo 600 mg,
• filmom obalené tablety s obsahom účinnej látky 200, 250, 400 alebo 500 mg,
• suspenzia na perorálne podanie s koncentráciou účinnej látky 200 mg / 5 ml,
• vaginálne čapíky 125, 250 a 500 mg,
• vaginálne tablety 250 a 500 mg,
• 1% vaginálny gél,
• 1% gél na vonkajšie použitie,
• 1% krém na vonkajšie použitie.

V lekárňach v iných krajinách nájdete aj 0,75% gél na vonkajšie použitie a 0,75% pleťovú vodu.

Mechanizmus akcie

Metronidazol má baktericídny a protistocídny účinok. Keď sa liek dostane do buniek baktérií a prvokov, je vystavený špeciálnym enzýmom - nitroreduktázam. V dôsledku množstva chemických premien vznikajú aktívne metabolity, ktoré blokujú syntézu mikrobiálnej DNA. Tento proces vedie k smrti patogénnych organizmov.

Nitroreduktázy sú prítomné iba v anaeróbnych baktériách a niektorých prvokoch; preto metronidazol na aeróboch a ľudských bunkách negatívny vplyv nie. Zistilo sa, že závažnosť antimikrobiálneho účinku priamo závisí od koncentrácie liečiva v krvi.

Použitie metronidazolu pri alkoholizme je spôsobené jeho schopnosťou blokovať enzým acetaldehyddehydrogenázu, ktorý sa podieľa na rozklade etylalkoholu. To vedie k zvýšeniu koncentrácie toxických metabolitov etanolu v krvi a rozvoju takých nepríjemných pocitov, ako je nevoľnosť, vracanie, búšenie srdca, horúčka v tvári. V dôsledku toho sa u pacienta vyvinie podmienená reflexná averzia voči konzumácii alkoholu.

Existujú tiež dôkazy, že metronidazol stimuluje regeneračné procesy v tele a zvyšuje citlivosť zhubných nádorov na žiarenie.

Spektrum antimikrobiálnej aktivity

Spektrum účinku lieku proti pôvodcom protozoálnych infekcií zahŕňa:

• Trichomonas (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
• lamblia (Lamblia inneris),
• améby (Entamoeba hystolytica),
• balantidium (Balantidium coli),
• Leishmania spp.

Spomedzi baktérií sú anaeróby citlivé na metronidazol:

• klostridium (Clostridium spp.),
• fusobaktérie (Fusobacterium spp.),
• bakteroidy (Bacteroides spp.),
• Veillonella spp.,
• prevotella (Prevotella spp.),
• peptokoky (Peptococcus spp.).

Z hľadiska antibakteriálnych vlastností je metronidazol porovnateľný s klindamycínom.

V kombinácii s amoxicilínom je liek škodlivý pre Helicobacter pylori (antibiotikum inhibuje vývoj rezistencie na metronidazol).

Metabolizmus a vylučovanie

Pri vnútornom použití sa liek takmer úplne absorbuje cez črevné sliznice. Do krvného obehu sa dostane až 80 – 100 % podanej dávky. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 1-2 hodín po podaní. Časť metronidazolu sa mierne viaže na krvné bielkoviny (nie viac ako 20%).

Činidlo sa rýchlo distribuuje do celého tela a vytvára vysoké koncentrácie v slinách, žlči, vaginálnom hliene, koži, pľúcach, pečeni, mozgu a obličkách. Preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru.

S vaginálnymi a rektálne použitie liečivo sa tiež dobre vstrebáva zo slizníc, pričom poskytuje lokálne aj systémové účinky.

Metabolizuje sa v pečeni na hydroxyderiváty. Metabolity vykazujú podobnú antimikrobiálnu aktivitu.

Až 80 % metronidazolu sa vylúči močom, zvyšok cez črevá. Polčas rozpadu je 6-10 hodín, u novorodencov - až 24 hodín.

Pri dlhodobej liečbe sa liek môže hromadiť v tkanivách.

Indikácie

Metronidazol je účinný pri rôznych protozoálnych a bakteriálnych infekciách:

• črevná a extraintestinálna amebiáza,
• giardiáza,
• trichomoniáza u mužov a žien (vrátane asymptomatických foriem),
• balantidiasis,
• kožná leishmanióza,
• koža anaeróbne infekcie(vrátane úhora vulgaris),
• infekcie mäkkých tkanív a kĺbov,
• infekcie panvových orgánov (endometritída, infikovaný potrat atď.),
• bakteriálna vaginóza,
• infekcií brušná dutina(peritonitída)
• endokarditída,
• infekcie dýchacích ciest (absces pľúc, aspiračná pneumónia),
• meningitída,
• ústne infekcie
• pseudomembranózna a nekrotizujúca kolitída.

Droga sa tiež používa na peptický vred tráviaci trakt a alkoholizmus.

Kontraindikácie

Metronidazol nie je predpísaný pre nasledujúce stavy:

• alergické reakcie na deriváty 5-nitroimidazolu,
• organické lézie centrálneho nervového systému,
• závažné zlyhanie pečene
• leukopénia.

Aplikácia počas tehotenstva a dojčenia

Adekvátne štúdie o použití metronidazolu u tehotných žien sa neuskutočnili. Pod prísnym dohľadom lekára je povolené vykonávať terapiu v 2. a 3. trimestri tehotenstva. Liek je absolútne kontraindikovaný v 1. trimestri. Pri liečbe počas laktácie dojčenie odporúča sa prerušiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a iné zložité mechanizmy

Liek môže znížiť mieru duševných reakcií, preto by ste sa počas liečby mali vyhýbať vedeniu auta a zapojeniu sa do potenciálne nebezpečných činností.

Spôsob podávania a dávkovanie

Metronidazol sa podáva perorálne, parenterálne, intravaginálne, rektálne a externe.

Pri trichomoniáze sa dospelým predpisuje 0,25-0,5 g lieku perorálne 2-3 krát denne. Priebeh liečby je 5-7 dní. Deťom sa odporúča 0,25-0,5 g denne, rozdelených do 3 dávok. Vaginálne tablety sa podávajú raz denne počas týždňa. Aby sa zabránilo reinfekcii, partneri sa liečia súčasne.

S giardiózou sú dospelí predpísaní vo vnútri 0,75-2 g lieku denne, pre deti - 0,5-1,2 g Denná dávka je rozdelená na 2-3 dávky. Dĺžka liečby je 5-7 dní.

Na liečbu amebiázy sa používajú tablety alebo infúzie. Dospelí sa odporúčajú 0,75-2,25 g metronidazolu denne, deti - 0,25-0,5 g Priebeh liečby je 10 dní.

V prípade kožnej leishmaniózy stačí, aby dospelí užívali 0,2 g lieku 4-krát denne, pre deti - 0,1-0,2 g 3-krát denne počas 7 dní. Potom nasleduje týždenná prestávka a terapia pokračuje ďalších 14 dní.

Pri aeróbnych infekciách sa dávky pohybujú od 1,2 do 1,8 g denne pre dospelých a od 0,25 do 1,2 g pre deti. V prípade potreby sa činidlo predpisuje rektálne (vo forme čapíkov) alebo parenterálne.

Pri bakteriálnej vaginóze sa predpisujú čapíky alebo vaginálne tablety - 1 čapík / tableta na noc počas 10 dní.

o kožné ochorenia vonkajšie gély a krémy sa aplikujú nie viac ako 2 krát denne.

Pri alkoholizme sa tablety užívajú v dávke 0,5-0,75 g denne po jedle počas 3 dní. Pri dobrej tolerancii sa dávka zvýši na 1,5 g a v terapii sa pokračuje ďalších 10 dní. Potom sa denné množstvo lieku opäť zníži na 0,5 g a liečba pokračuje až šesť mesiacov.

Vedľajšie účinky

Pri použití v terapeutických dávkach je metronidazol väčšinou pacientov dobre tolerovaný. Nežiaduce reakcie sú zaznamenané nie vo viac ako 1-10 prípadoch z 1000.

Pri vnútornom použití možno pozorovať nasledovné:

• nevoľnosť,
• hnačka,
• výskyt kovovej chuti alebo sucho v ústach,
• bolesť brucha,
• bolesť hlavy,
• závraty
• kŕčovité stavy,
• letargia
• poruchy spánku
• zhoršená koordinácia pohybov,
• alergické reakcie (vo forme vyrážky, začervenania kože, upchatého nosa, bolesti kĺbov),
• zníženie hladiny leukocytov a neutrofilov v krvi,
• inkontinencia moču,
• cystitída,
• tmavé farbenie moču.

V kombinácii s amoxicilínom môže liek vyvolať:

• zápcha
• stomatitída,
• glositída,
• kolitída,
• poruchy krvotvorby,
• hepatitída.

Pri parenterálnom použití sú možné nasledovné:

• flebitída,
• bolesť a začervenanie v mieste vpichu.

Vonkajšie formy niekedy vyvolávajú:

• suchá koža
• horiaci,
• začervenanie.

Pri intravaginálnom podaní môžu byť:

• opuch vulvy
• svrbenie vo vagíne,
• zvýšené močenie,
• zvýšený výtok.

Negatívne účinky vymiznú po ukončení liečebného cyklu.

Informácie o predávkovaní

Pri prekročení odporúčaných dávok je možná otrava vnútornými formami metronidazolu. Stav sa prejavuje nevoľnosťou, bolesťami brucha, vracaním, kŕčovitými reakciami, slabosťou. Neexistujú žiadne špecifické antidotá. Liečba je symptomatická.

špeciálne pokyny

Pri liečbe trichomoniázy je potrebné zdržať sa pohlavného styku. Súčasná terapia oboch partnerov je povinná.

o dlhodobé užívanie je potrebné sledovať krvný obraz metronidazolu.

Mesiac po ukončení liečby giardiázy je potrebné absolvovať 3 analýzy výkalov v intervaloch 3-4 dní.

Ak sa objavia závraty, svalová slabosť, liek sa má vysadiť.

Počas liečby je možný rozvoj kandidózy, preto sa na účely prevencie odporúča súčasne užívať antifungálne lieky.

V kombinácii s amoxicilínom sa metronidazol nepredpisuje deťom mladším ako 18 rokov.

Počas obdobia liečby je príjem alkoholu neprijateľný.

Pri používaní lokálnych gélov a krémov sa vyhýbajte kontaktu s očami.

U pacientov užívajúcich kortikosteroidy sa má liečba vykonávať pod prísnym dohľadom lekára.

Interakcia s inými liekmi

Metronidazol zosilňuje účinky sulfónamidov a nepriamych antikoagulancií (warfarín a pod.).

Cimetidín zvyšuje vedľajšie reakcie lieku.

Fenobarbital a iné látky, ktoré aktivujú mikrozomálne enzýmy v pečeni, urýchľujú elimináciu metronidazolu z tela.

Kombinovaná terapia s disulfiramom ("Teturam" a ďalšie) vedie k zvýšeniu negatívnych neurologických reakcií.

Podmienky na dovolenku

Všetky dávkové formy metronidazolu, s výnimkou lokálneho krému a gélu, sú dostupné na lekársky predpis.

Skladovanie

Na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Interné formy v lekárňach a nemocnice uložené podľa podmienok zoznamu B.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Pre tablety - 3-5 rokov (v závislosti od výrobcu).

Pre infúzne roztoky - 2-3 roky.

Pre čapíky a vaginálne tablety - 2-3 roky.

Pre exteriér dávkové formy- 2-3 roky.

Výrobcovia

Metronidazolové prípravky vyrábajú rôzne zahraničné a ruské podniky. Celkovo je na svete viac ako 300 výrobcov.

Rôzne spoločnosti vyrábajú lieky pod značkami Metronidazol, Metronidazol Hemisuccinate alebo pod obchodnými názvami (Flagil, Trichopol, Medazol, Metrobak atď.).

Niektoré metronidazolové lieky registrované v Ruskej federácii:

Analógy

Ostatné deriváty 5-nitroimidazolu majú podobné účinky ako metronidazol:

• tinidazol,
• ornidazol,
• nimorazol,
• tenonitrozol.

Všetky tieto lieky majú rovnaký mechanizmus účinku, líšia sa však farmakokinetickými parametrami a bezpečnostným profilom.

V porovnaní so svojimi analógmi sa metronidazol vyznačuje nižšou aktivitou proti prvokom a širokým rozsahom Nežiaduce reakcie... Napriek tomu však podľa odporúčaní WHO zostáva liekom voľby pri liečbe protozoálnych a anaeróbnych bakteriálnych infekcií. Všetci ostatní členovia tejto triedy sa považujú za rezervné lieky, ktoré by sa mali uchýliť k liečbe iba vtedy, ak je metronidazol neúčinný.

Hlavným faktorom limitujúcim použitie moderných derivátov 5-NIM je vysoké riziko skríženej rezistencie u patogénov. Nedodržanie medzinárodných odporúčaní ohrozuje stratu terapeutických alternatív pre pacientov s protozoálnymi ochoreniami.

Porovnávacie charakteristiky metronidazolu a niektorých jeho analógov (napríklad perorálne formy):

Vážení návštevníci stránky Pharmamir. Tento článok nie je lekárska rada a nemal by sa používať ako náhrada za konzultáciu s lekárom.

INN: metronidazol

Výrobca: LLP "LEKÁREŇ NUR-MAY"

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: metronidazol

Registračné číslo v RK: RK-LS-5 # 023015

Obdobie registrácie: 06.06.2017 - 06.06.2022

KNF (lieky sú zahrnuté v kazašskom národnom receptúre liekov)

JEDNOTKA (zahrnutá v zozname liekov v rámci garantovaného objemu lekárskej starostlivosti, ktorú je možné zakúpiť od jediného distribútora)

Maximálna kúpna cena v Kazašskej republike: 133,38 KZT

Inštrukcie

Obchodné meno

metronidazol

Medzinárodný nechránený názov

metronidazol

Lieková forma

Infúzny roztok

Zlúčenina

1 ml roztoku obsahuje

účinná látka- metronidazol 5 mg

Pomocné látky: chlorid sodný, edetát disodný v zmysle bezvodej látky, voda na injekciu.

Popis

Priehľadný bezfarebný alebo mierne žltkastý roztok

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriálne lieky na systémové použitie. Imidazolové deriváty. metronidazol.

ATX kód J01XD01

farmakologický účinok

Metronidazol je antiprotozoálne a antimikrobiálne liečivo odvodené od 5-nitroimidazolu. Mechanizmus účinku spočíva v biochemickej redukcii 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárnymi transportnými proteínmi anaeróbnych mikroorganizmov a prvokov. Redukovaná 5-nitroskupina metronidazolu interaguje s DNA bunky mikroorganizmov a inhibuje ich syntézu nukleových kyselín, čo vedie k smrti baktérií.

Farmakokinetika

Pri intravenóznom podaní metronidazolu počas 20 minút je koncentrácia liečiva v krvnej plazme 35,2 μg / ml po 1 hodine, 33,9 μg / ml po 4 hodinách a 25,7 μg / ml po 8 hodinách. Pri normálnej tvorbe žlče sa koncentrácia metronidazolu v žlči po intravenózne podanie môže výrazne prekročiť koncentráciu v krvnej plazme. V tele sa asi 30 – 60 % metronidazolu metabolizuje hydroxyláciou, oxidáciou a glukuronidáciou. Hlavný metabolit (2-oxymetronidazol) má tiež antiprotozoálne a antimikrobiálne účinky. T1/2 s normálnou funkciou pečene - 8 hodín (od 6 do 12 hodín), s alkoholickým poškodením pečene - 18 hodín (od 10 do 29 hodín), u novorodencov: tí, ktorí sa narodili v gestačnom veku 28-30 týždňov - asi 75 hodín, 32-35 týždňov - 35 hodín, 36-40 týždňov - 25 hodín. Vylučuje sa obličkami 60 - 80% (20% nezmenené), cez črevá - 6 - 15%. Renálny klírens - 10,2 ml / min. U pacientov s poruchou funkcie obličiek po opätovné uvedenie môže dôjsť k akumulácii metronidazolu v krvnom sére (preto u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou je potrebné znížiť frekvenciu podávania). U pacientov s poruchou funkcie pečene došlo k zníženiu klírensu metronidazolu. Metronidazol a hlavné metabolity sa počas hemodialýzy rýchlo odstraňujú z krvi (T1/2 sa zníži na 2,6 hodiny). Pri peritoneálnej dialýze sa vylučuje v malých množstvách.

Farmakodynamika

Metronidazol vstupuje do mikroorganizmu pasívnou difúziou. Vo vnútri bakteriálnej bunky sa obnovuje a biologicky aktívny cytotoxický metabolit poškodzuje DNA. Enzým, ktorý redukuje nitroskupinu metronidazolu, nitro-reduktáza, je v prítomnosti kyslíka neúčinný, čo vysvetľuje, prečo metronidazol pôsobí iba za anaeróbnych podmienok.

Aktívny vo vzťahu k Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia inneris, Lamblia spp., ako aj obligátne anaeróby Bacteroides spp.(vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) a niektoré grampozitívne mikroorganizmy (Clostridium druh, Eubacterium druh, Peptokok druh, Peptostreptokok druhov .).

V kombinácii s amoxicilínom pôsobí proti Helicobacter pylori(amoxicilín potláča vývoj rezistencie na metronidazol).

Gram-pozitívne aeróbne mikroorganizmy, aktinomycéty a fakultatívne anaeróby ( Mobiluncus,

Propionibacterium acnes), ale v prítomnosti zmiešanej flóry (aeróby a anaeróby) pôsobí metronidazol synergicky s antibiotikami účinnými proti konvenčným aeróbom.

Zvyšuje citlivosť nádorov na žiarenie, vyvoláva reakcie podobné disulfiramu a stimuluje reparačné procesy.

Indikácie na použitie

Metronidazol 5 mg/ml sa používa u dospelých a detí na nasledujúce indikácie:

Prevencia pred/pooperačných infekcií spôsobených anaeróbnymi baktériami citlivými na liečivo, najmä druhmi ako sú bakteroidy a anaeróbne streptokoky, pri brušných, gynekologických operáciách, pri operáciách tráviaceho traktu alebo kolorektálnej chirurgii, ktoré nesú vysoké riziko tohto typu infekcie . Roztok je možné použiť aj v kombinácii s antibiotikami účinnými proti aeróbnym baktériám.

Liečba závažných intraabdominálnych a gynekologických infekcií spôsobených anaeróbnymi baktériami citlivými na liečivo, najmä bakteroidmi a anaeróbnymi streptokokmi.

Spôsoby podávania a dávkovania

Metronidazol 5 mg/ml roztok sa musí podávať intravenózne rýchlosťou približne 5 ml/min (alebo jedna nádoba s roztokom sa vstrekuje počas 20 až 60 minút). Odporúča sa čo najskôr prejsť na perorálne podávanie lieku.

Prevencia pooperačných infekcií spôsobených anaeróbnymi baktériami (predovšetkým v praxi brušnej (najmä kolorektálnej) a gynekologickej chirurgie):

Trvanie antibiotickej profylaxie by malo byť krátke, hlavne obmedzené pooperačné obdobie(24 hodín denne, ale nie viac ako 48 hodín). Možné sú rôzne režimy.

Dospelí: intravenózne v jednej dávke 1 000 mg – 1 500 mg, 30 – 60 minút pred operáciou alebo bezprostredne 500 mg pred, počas alebo po operácii, potom 500 mg každých 8 hodín.

Deti do 12 rokov: 20-30 mg/kg ako jednorazová dávka, podaná 1-2 hodiny pred operáciou.

Novorodenci do 40 týždňov gestačného veku: 10 mg/kg telesnej hmotnosti ako jednorazová dávka pred operáciou.

Anaeróbne infekcie:

Intravenózne podanie sa na začiatku používa, ak symptómy pacienta vylučujú perorálnu liečbu. Možné sú rôzne režimy.

Dospelí: 1 000 mg – 1 500 mg denne ako jednorazová dávka alebo 500 mg každých 8 hodín.

Deti od 8 týždňov do 12 rokov: zvyčajná denná dávka je 20-30 mg/kg/deň ako jednorazová dávka alebo 7,5 mg/kg každých 8 hodín. Denná dávka sa môže zvýšiť na 40 mg/kg v závislosti od závažnosti infekcie. Dĺžka liečby je zvyčajne 7 dní.

Deti do 8 týždňov veku: 15 mg/kg v jednej dávke denne alebo 7,5 mg/kg každých 12 hodín.

U novorodencov s gestačným vekom do 40 týždňov môže dôjsť k akumulácii metronidazolu počas prvého týždňa života, preto je vhodnejšie sledovať koncentráciu metronidazolu v sére počas niekoľkých dní liečby.

V tomto dávkovacom režime sa môžu podávať perorálne lieky. Perorálne lieky by sa mali čo najskôr nahradiť.

Trvanie liečby

Liečba v trvaní 7 – 10 dní by mala byť pre väčšinu pacientov uspokojivá, ale v závislosti od klinického a bakteriologického posúdenia môže lekár liečbu predĺžiť, napríklad na odstránenie ložísk infekcie, v ktorých nie je možná drenáž lézie alebo ktoré predstavujú hrozbu. opakovanej endogénnej infekcie anaeróbnymi patogénmi z čriev, orofaryngu a panvových orgánov.

Bakteriálna vaginóza:

Tínedžeri: 400 mg dvakrát denne počas 5-7 dní alebo 2 000 mg ako jednorazová dávka

Urogenitálna trichomoniáza

Dospelí a dospievajúci: 2 000 mg ako jednorazová dávka alebo 200 mg 3-krát denne počas 7 dní alebo 400 mg dvakrát denne počas 5-7 dní.

Deti do 10 rokov: 40 mg/kg perorálne v jednej dávke alebo 15 až 30 mg/kg/deň podávaných v 2–3 rozdelených dávkach počas 7 dní; nie viac ako 2000 mg denne.

Giardiáza:

Pre deti staršie ako 10 rokov: 2 000 mg jedenkrát denne počas 3 dní alebo 400 mg trikrát denne počas 5 dní alebo 500 mg dvakrát denne počas 7 až 10 dní.

Pre deti od 7 do 10 rokov: 1 000 mg raz denne počas 3 dní.

Deti od 3 do 7 rokov: 600 až 800 mg raz denne počas 3 dní

Deti od 1 do 3 rokov: 500 mg jedenkrát denne počas 3 dní.

Alternatívne sa v prepočte na mg na kg telesnej hmotnosti podáva 15-40 mg/kg/deň v 2-3 rozdelených dávkach.

Amébóza:

Deti až do10 rokov: 400 až 800 mg 3-krát denne počas 5-10 dní.

Pre deti od 7 do 10 rokov: od 200 do 400 mg 3-krát denne počas 5-10 dní.

Deti od 3 do 7 rokov: 100 až 200 mg 4-krát denne počas 5-10 dní.

Deti od 1 do 3 rokov: 100 až 200 mg 3-krát denne počas 5-10 dní.

Alternatívne, v prepočte na mg na kg telesnej hmotnosti, sa podáva 35 až 50 mg/kg denne v 3 rozdelených dávkach počas 5 až 10 dní, pričom dávka nepresahuje 2400 mg/deň.

Eradikácia Helicobacter pylori u detí:

Roztok metronidazolu sa používa ako súčasť kombinovanej liečby v dávke 20 mg / kg / deň a nemá prekročiť 500 mg dvakrát denne počas 7-14 dní.

Starší pacienti

U starších pacientov je potrebná opatrnosť, najmä pri vysokých dávkach, aj keď existujú obmedzené údaje o existujúcich úpravách dávkovania.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Pri zlyhaní obličiek nie je potrebná rutinná úprava dávkovania metronidazolu.

U pacientov s renálnou insuficienciou na intermitentnej peritoneálnej dialýze (PPD) alebo kontinuálnej ambulantnej peritoneálnej dialýze (CAPD) nie je potrebná denná úprava dávkovania metronidazolu. Ak sa však zistí zvýšená koncentrácia metabolitov, môže byť potrebné zníženie dávky.

Pacientom na hemodialýze sa má znovu predpísať roztok metronidazolu ihneď po hemodialýze.

Pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene

U pacientov s progresívnou poruchou funkcie pečene je potrebné kontrolovať zníženie sérovej dávky.

Vedľajšie účinky

často(≥1/100 to<1/10)

Z gastrointestinálneho traktu: difúzne príznaky intolerancie (nevoľnosť, vracanie), kovová chuť, stomatitída, glositída a sucho v ústach

Myalgia

Nie často (> 1/1000,<1/100)

Leukopénia

Bolesti hlavy a slabosť.

Zriedkavo (> 1/10 000,<1/1000)

Časté: horúčka, kožná vyrážka, urtikária, multiformný erytém, anafylaktický šok, Quinckeho edém, pustulóza, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza.

Neurológia: ospalosť, závraty, ataxia, periférna neuropatia alebo prechodné epileptiformné záchvaty, halucinácie, encefalopatia, optická neuropatia a aseptická meningitída.

Krv: agranulocytóza, neutropénia, trombocytopénia, pancytopénia. Krvná dyskrázia je zvyčajne reverzibilná, ale boli hlásené aj úmrtia.

Pečeň: abnormálne funkčné testy, cholestatická hepatitída, žltačka, pankreatitída; boli hlásené zriedkavé a reverzibilné prípady pankreatitídy.

Gastrointestinálny trakt: zápal ústnej sliznice, epigastralgia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, anorexia.

Moč: stmavnutie moču.

Oči: diplopia, krátkozrakosť.

Herxheimerova reakcia: po dlhodobej liečbe sa pozorujú zmeny v krvnom obraze, ako aj periférna neuropatia a užívanie vysokých dávok metronidazolu spravidla vymizne po prerušení liečby.

Frekvencia, typ a závažnosť nežiaducich reakcií u detí sú rovnaké ako u dospelých.

Kontraindikácie

Známa citlivosť na metronidazol alebo iné deriváty imidazolu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok

I trimester tehotenstva

Pacienti s konečným štádiom poškodenia pečene, poruchou krvotvorby a nekontrolovanými ochoreniami centrálneho alebo periférneho nervového systému

Liekové interakcie

Alkohol: účinok podobný disulfiramu (pocit tepla, začervenanie, vracanie, tachykardia).

Je potrebné vyhnúť sa pitiu alkoholických nápojov a liekov obsahujúcich alkohol. Kvôli možnému rozvoju reakcií disulfiramu (reakcie podobné antabusu) (sčervenanie, vracanie, tachykardia) pacienti nemajú piť alkohol počas liečby metronidazolom a najmenej 48 hodín po jej ukončení.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť:

Perorálne antikoagulanciá (warfarín): zosilňujú účinok perorálnych antikoagulancií a zvyšujú riziko hemoragických komplikácií v dôsledku spomalenia ich metabolizmu v pečeni. Je potrebné pravidelne sledovať protrombínový čas. Počas užívania metronidazolu a do 8 dní po jeho zrušení sa odporúča upraviť dávku perorálneho antikoagulancia.

U pacientov liečených antibiotikami sa pozorovalo veľa prípadov zvýšenej aktivity perorálnych antikoagulancií. Rizikové faktory môžu zahŕňať infekčné, zápalové ochorenia, vek a celkový zdravotný stav. Je ťažké určiť úlohu infekčnej patológie a jej liečby pri výskyte porúch protrombínového času. Niektoré typy antibakteriálnych látok si však budú vyžadovať osobitnú pozornosť. To platí pre fluorochinolóny, makrolidy, cyklíny, kotrimoxazol a niektoré cefalosporíny.

Vekurónium (nedepolarizujúce myorelaxancium): Metronidazol môže zosilniť účinky vekurónia.

Kombinácie na zváženie:

5-Fluoruracil: Zvýšená toxicita fluóruracilu v dôsledku zníženého vylučovania z tela.

Lítium: Pri súčasnom užívaní s prípravkami Li + sa môže zvýšiť jeho koncentrácia v plazme a môže sa zvýšiť rozvoj symptómov intoxikácie. Liečba lítiom má byť sprevádzaná postupným znižovaním dávky (s postupným znižovaním) alebo prerušením pred použitím metronidazolu. Koncentrácia lítia, kreatinínu a elektrolytov v krvnej plazme sa má monitorovať u pacientov liečených lítiom počas užívania metronidazolu.

Barbituráty - Fenobarbital môže indukovať metabolizmus metronidazolu, čo môže viesť k zníženiu účinnosti metronidazolu.

Cholestyramín môže spomaliť alebo znížiť absorpciu metronidazolu.

Pri súčasnom použití fenytoínu a metronidazolu môže ovplyvniť metabolizmus metronidazolu.

Cimetidín inhibuje metabolizmus metronidazolu, čo môže viesť k zvýšeniu koncentrácie cyklosporínu v krvnej plazme. a zvýšené riziko vedľajších účinkov.

Cyklosporín - počas užívania metronidazolu a cyklosporínu môže dôjsť k zvýšeniu hladiny cyklosporínu v krvnej plazme. Je potrebné monitorovať sérové ​​koncentrácie cyklosporínu a kreatinínu.

Bisulfán: Súbežné užívanie metronidazolu s busulfánom môže výrazne zvýšiť jeho koncentráciu. Vzhľadom na potenciálne riziko závažných toxických reakcií a úmrtia spojených so zvýšením plazmatických hladín busulfánu je potrebné vyhnúť sa jeho súčasnému použitiu s metronidazolom.

Interakcie s laboratórnymi testami:

Metronidazol môže imobilizovať treponémy a viesť k falošne pozitívnemu Nelsonovmu testu.

špeciálne pokyny

Choroby pečene:

Metronidazol sa metabolizuje hlavne oxidáciou v pečeni. V prítomnosti progresívneho zlyhania pečene môže dôjsť k významnému zníženiu klírensu metronidazolu. U takýchto pacientov sa má starostlivo zvážiť pomer rizika a prínosu pri použití metronidazolu na liečbu trichomoniázy. Hladiny metronidazolu v plazme sa majú starostlivo sledovať.

Prípady závažnej hepatotoxicity/akútneho zlyhania pečene, vrátane smrteľných prípadov s veľmi rýchlou manifestáciou po začatí liečby u pacientov s Cockaynovho syndrómom, neboli zistené pri použití liekov obsahujúcich metronidazol na systémové použitie. Z tohto dôvodu sa má u týchto pacientov metronidazol použiť po starostlivom zhodnotení prínosu a rizika a len vtedy, ak nie je dostupná alternatívna liečba. Pred začatím liečby, počas a po ukončení liečby je potrebné vykonať funkčné testy pečene, kým funkcia pečene nebude v normálnych hraniciach alebo kým sa nedosiahnu počiatočné hodnoty. Ak sa počas liečby výrazne zvýšia pečeňové testy, liek sa má vysadiť.

Pacienti s Cockayneovým syndrómom majú okamžite hlásiť akékoľvek príznaky možného poškodenia pečene svojmu lekárovi a prestať užívať metronidazol.

Aktívne ochorenia centrálneho nervového systému:

Metronidazol sa má používať opatrne u pacientov s aktívnymi chronickými alebo závažnými ochoreniami centrálneho nervového systému kvôli riziku neurologických komplikácií. Výskyt ataxie, závratov a akéhokoľvek iného zhoršenia neurologického stavu pacientov si vyžaduje prerušenie liečby. Je potrebné pamätať na možné zhoršenie neurologického stavu u pacientov so závažnými, chronickými alebo aktívnymi poruchami centrálneho a periférneho nervového systému, fixovanou alebo progresívnou parestéziou a epilepsiou. Opatrnosť je potrebná u pacientov s aktívnym ochorením centrálneho nervového systému iným ako je mozgový absces.

Ochorenie obličiek:

Metronidazol sa eliminuje počas hemodialýzy a má sa podať po ukončení procedúry.

Pacienti s obmedzeným príjmom sodíka:

Môže byť škodlivý pre pacientov s diétou s nízkym obsahom sodíka.

Alkohol:

Vzhľadom na možný vývoj účinku podobného disulfiramu (sčervenanie, vracanie, tachykardia) pacienti nemajú počas liečby metronidazolom a najmenej 48 hodín po jej ukončení piť alkohol.

Pri intenzívnej alebo dlhodobej liečbe metronidazolom:

Obvykle je zvyčajné trvanie intravenóznej terapie metronidazolom alebo inými imidazolovými derivátmi kratšie ako 10 dní. Túto lehotu možno v niektorých prípadoch prekročiť len po veľmi prísnom posúdení prínosov a rizík. Len v ojedinelých prípadoch by sa mala liečba opakovať. Je potrebné obmedziť dĺžku liečby, pretože nie je možné vylúčiť poškodenie ľudských zárodočných buniek.

Intenzívna alebo dlhodobá liečba metronidazolom sa má vykonávať len za podmienok dôkladného sledovania klinických a biologických účinkov a podľa pokynov lekára. Ak je potrebné vykonať dlhodobú liečbu, lekár musí mať na pamäti možnosť vzniku periférnej neuropatie alebo leukopénie. Oba účinky sú zvyčajne reverzibilné.

V prípade dlhodobej liečby je potrebné sledovať výskyt symptómov vedúcich k rozvoju nežiaducich reakcií, akými sú parestézia, ataxia, zmätenosť a kŕčovité krízy. Pri režime vysokých dávok sa prejavili prechodné epileptiformné záchvaty.

Monitorovanie:

V prípadoch vysokých dávok alebo dlhodobej liečby, v prípadoch predchádzajúcich krvnej dyskrázii, v prípade akútnej infekcie a pri ťažkej hepatálnej insuficiencii sa odporúča vykonávať pravidelné klinické a laboratórne kontroly (vrátane počtu leukocytov).

Sú bežné:

Metronidazol farbí moč tmavo (v dôsledku metabolitov metronidazolu).

Tehotenstvo a laktácia

Metronidazol prechádza hematoplacentárnou bariérou.

Neuskutočnili sa žiadne štúdie na tehotných ženách. Metronidazol sa nemá predpisovať počas tehotenstva iba zo zdravotných dôvodov. Metronidazol je kontraindikovaný v prvom trimestri gravidity.

Veľké množstvo klinických údajov o použití metronidazolu u gravidných žien a zvierat nepreukázalo teratogénne alebo fetotoxické účinky. Neobmedzené používanie nitroimidazolu u matky však môže mať karcinogénny alebo mutagénny účinok na zdravie nenarodeného alebo novorodenca.

Metronidazol sa vylučuje do materského mlieka. Počas laktácie alebo dojčenia sa má podávanie Metronidazolu prerušiť.

Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné stroje.

Účinok intravenózneho podania metronidazolu na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné stroje sa neskúmal. Neodporúča sa však viesť vozidlá ani obsluhovať iné mechanizmy.

Predávkovanie

Symptómy: v prípadoch predávkovania u dospelých sú klinické príznaky zvyčajne obmedzené na nevoľnosť, vracanie, ataxiu a dezorientáciu. Predčasne narodené deti nevykazovali klinické ani biologické príznaky toxicity.

Liečba: v prípade predávkovania neexistuje žiadna špecifická liečba. Je potrebné zastaviť podávanie metronidazolu, v prípade predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba.

Uvoľňovacia forma a balenie

100 ml liečiva v polypropylénovej nádobe s jedným alebo dvoma portami. Nádoby sú balené v kartónovej škatuli spolu s návodom na použitie v štátnom a ruskom jazyku v množstve rovnajúcom sa počtu nádob.

Doba skladovania

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 С.

Neuchovávajte v mrazničke!

Držte mimo dosahu detí!

Pred použitím sa uistite, že nádoba je tesná.

Výdaj z lekární

Na predpis

Výrobca / Balič

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

LLP "NUR-MAY PHARMACY", Kazašská republika

Adresa organizácia na území Kazašskej republiky prijímajúca tvrdenia (návrhy) na kvalitu liekov od spotrebiteľov azodpovedný za postmarketingový dohľad nad bezpečnosťou lieku :

LLP "NUR-MAY PHARMACY", Kazašská republika, 050000, Almaty, okres Zhetysu, md. Pervomajský, sv. Kapchagayskaya, 17, tel: + 7 727 2603974, fax: + 7 727 2603974, e-mail: [e-mail chránený]

Ďalšie látky: v tabletách - zemiakový škrob, kyselina cetyloctová, steatit.

Krém obsahuje propantriol, tekutý parafín, emulzný vosk, propándiol, nipagín, kyselinu para-hydroxybenzoovú, propylester, sodnú soľ, sterilnú vodu.

Sviečky obsahujú polyetylénglykol 400, polyetylénglykol 1500.

V roztoku - dihydrogenfosforečnan sodný, kyselina citrónová, chlorid sodný, čistená voda.

Balíček: jeden blister obsahuje 10 tabliet.
1 tableta obsahuje 0,25 g metronidazolu.
Krém 1% je v 25g tube.
1 g krému obsahuje 10 mg metronidazolu.
1 balenie buniek obsahuje 7 vaginálnych čapíkov.
1 sviečka obsahuje 500 mg metronidazolu.
1 fľaša na infúziu obsahuje 10 ml roztoku.
1 ampulka 0,5% injekčného roztoku obsahuje 20 ml liečiva.
1 ml roztoku obsahuje 5 mg metronidazolu.

Farmakodynamika

Metronidazol vo forme krému je zameraný na blokovanie vzhľadu akné, vďaka
spomalenie procesu oxidácie. Liek tiež znižuje produkciu kyslíka, alkoholovej skupiny a peroxidu vodíka leukocytmi, ktoré sú oxidačnými činidlami a vyvolávajú narušenie štruktúry bunkového tkaniva v ohnisku zápalu. V súvislosti s chronickým ochorením mazových žliaz nebola účinnosť metronidazolu vedecky dokázaná.

Metronidazol vo forme čapíkov má priamy účinok na potlačenie baktérií, Trichomonas, húb. Aktívne proti vaginálnym infekciám, anaeróbom, anaeróbnym streptokokom a trichomoniáze. Účinok lieku je zameraný na potlačenie veľkého počtu húb, z ktorých by sa mal izolovať pôvodca drozdov. Vedecky dokázaná účinnosť lieku vo vzťahu k grampozitívnym baktériám.

Farmakokinetika

Pri použití metronidazolu vo forme krému sa pozoruje veľmi malá absorpcia lieku v dôsledku nízkeho obsahu metronidazolu.
Priechodnosť lieku cez placentu bola vedecky dokázaná.

Pri vaginálnom použití metronidazolu sa liek čiastočne absorbuje v minimálnom množstve (asi 1,4%). Podiel absorbovaného liečiva pri intravaginálnom podaní dosahuje 20% v porovnaní s užívaním tabliet. Približne 20 % dávky sa vylúči vylučovacími orgánmi.
V prípade intravenóznej infúzie sa liek, ktorý prechádza placentou, nachádza v pľúcach, žlči, pečeni, obličkách, mozgu, kostnom tkanive, cerebrospinálnom moku, uretrálnom a vaginálnom sekréte, materskom mlieku. Syntéza s proteínmi dosahuje 20%. Spracováva sa v pečeni. Vylučovanie z tela prebieha cez obličky. Polčas metronidazolu je sedem hodín. V prípade zhoršenej činnosti pečene a obličiek je možný pomalší polčas rozpadu lieku. V prípade sekundárneho použitia metronidazolu sa jeho koncentrácia v tele zvyšuje.

Preventívne opatrenia

Histodil znižuje penetráciu metronidazolu do buniek tela, čo vedie k zvýšenému obsahu liečiva v krvi a možnosti nežiaducich účinkov. Synchrónne užívanie s luminalom, ktorý aktivuje proteíny v bioenergetickom procese spotreby kyslíka v pečeňových bunkách, urýchľuje vylučovanie metronidazolu, čo vedie k zníženiu jeho množstva v krvinkách. V prípade jednorazového použitia s uhličitanom lítnym je možné zvýšenie obsahu lítia v krvinkách, čo vedie k otrave. Metronidazol sa nekombinuje s metokurínom. Mafenid aktivuje protizápalový účinok metronidazolu.

Pri používaní tabliet metronidazolu je prísne zakázané používať etylalkohol na prevenciu kŕčov v bruchu, závratov, migrény. Deťom sa neodporúča kombinovať liek s ospamoxom. V prípade dlhodobej liečby liekom je potrebné pravidelne kontrolovať stav krvi. Ak dôjde k poklesu počtu leukocytov, potreba ďalšej terapie priamo súvisí s progresiou infekcie. Pri progresii porúch koordinácie, strate vedomia a iných faktoroch naznačujúcich zhoršenie mozgovej aktivity sa má liečba metronidazolom prerušiť.

V prípade použitia metronidazolu na liečbu vaginálneho zápalu a trichomoniázy u mužov by ste mali počas liečby prestať pohlavne žiť. Predpokladom efektívneho procesu je implementácia synchrónnych postupov u pacientov. Na konci kúry je potrebné absolvovať tri vyšetrenia v období pred a po menštruačnom cykle ženy. Na konci liečby invázie do lamblie, v prípade pozorovania príznakov ochorenia, je potrebné po mesiaci odobrať výkaly trikrát na analýzu v intervale niekoľkých dní. U niektorých pacientov liečených účinnou liečbou metronidazolom bola vedecky dokázaná intolerancia mliečneho cukru. Tento obraz niekedy trvá niekoľko týždňov a má podobnosti s príznakmi giardiázy.

V prípade vonkajšieho použitia metronidazolu je potrebné zabrániť prenikaniu lieku do sliznice očí, aby nedošlo k slzeniu. Ak liek prenikne cez sliznicu očí, je potrebné liek okamžite zmyť dostatočným množstvom vody.
Metronidazol sa neodporúča používať v období vedenia vozidiel a mechanizmov, ktoré vyžadujú extrémnu koncentráciu pozornosti z dôvodu možného prejavu straty vedomia ako nežiaduceho účinku pri používaní lieku.

Pri dlhotrvajúcom zamorení užívaním metronidazolu treba pravidelne kontrolovať stav krvi. Opatrnosť je potrebná pri kombinácii s dikumarínom, mivakúrium. Falošná registrácia na prítomnosť syfilisu v súvislosti so zastavením aktivity treponémov je prípustná. V prípade použitia spektroskopie na detekciu endogénneho proteínu sa pozoruje zníženie účinku metronidazolu.

Indikácie na použitie

• prevencia a liečba infekčných procesov spôsobených anaeróbmi počas operácií v peritoneálnom a genitourinárnom systéme;
• komplexná liečba komplexných súvisiacich anaeróbno-aeróbnych infekčných procesov;
• zhoršený priebeh amébovej dyzentérie pečene a čriev;
• otrava krvi;
• zápal brušnej dutiny;
• zápal kostnej drene;
• infekcie ženských pohlavných orgánov;
• hnisavý zápal malej panvy4
• hnisavý zápal mozgu;
• pľúcny absces;
• anaeróbna gangréna;
• infekčné procesy kože, kĺbov, kostí;
• rádioterapia pacientov s novotvarmi.

• trichomoniáza
• amébóza
• anaeróbne bakteriálne infekcie
• infekcie kože a príloh
• gynekologické infekcie (vrátane endometritídy, endomyometritídy, tuboovariálneho procesu, infekcií po gynekologických operáciách)
• bakteriálna septikémia
• infekcie kostí a kĺbov
• infekcie centrálneho nervového systému vrátane meningitídy, mozgového abscesu, infekcií dolných dýchacích ciest, pneumónie, empyému, pľúcneho abscesu, endokarditídy

• rosacea, vrátane poststeroidov
• acne vulgaris
• ekzém, seboroický ekzém, mastná seborea, seboroická dermatitída;
• trofický vred dolných končatín, s kŕčovými žilami a diabetes mellitus
• pomalé rany
• preležaniny
• hemoroidy a trhliny v konečníku

• urogenitálna trichomoniáza, vrátane uretritídy, vaginitídy
• nešpecifická vaginitída rôznych foriem, potvrdená klinickými a mikrobiologickými údajmi

Metronidazol v roztoku používa:

• anaeróbne infekcie pľúc a pleury (nekrotizujúca pneumónia, pľúcny absces
• infekcie centrálneho nervového systému (encefalitída, meningitída);
• infekcie brušných orgánov (zápal žlčníka, peritonitída, pečeňový absces)
• gynekologické infekcie (popôrodná sepsa, zápal endometria maternice, abscesy panvových orgánov)
• plynová gangréna
• osteomyelitídu
• endokarditída
• bakteriémia
• septikémia
• prevencia a liečba hnisavých lézií pooperačných rán
• ťažká črevná a pečeňová amebiáza

Ako sa liek lieči?

Ak je koncentrácia liečiva vysoká, odporúčaná denná dávka sa zníži. Na prevenciu anaeróbnych infekcií počas operácie sa 100 ml lieku podáva intravenózne pred chirurgickým zákrokom; v deň operácie a nasledujúci deň sa vstrekne 1,5 g - 100 ml lieku (500 mg) s intervalom ôsmich hodín. Obdobie liečby metronidazolom by nemalo byť dlhšie ako desať dní. Vo výnimočných prípadoch je možné túto lehotu predĺžiť. Odporúča sa nepoužívať liek opakovane. Antibiotiká sa podávajú oddelene od metronidazolu. Deťom mladším ako dvanásť rokov sa metronidazol podáva intravenózne rýchlosťou 5 ml / min každých 8 hodín rýchlosťou 1,5 ml / kg telesnej hmotnosti. Odporúča sa čo najskôr prejsť na perorálne podávanie metronidazolu.

Liek vo forme tabliet sa užíva perorálne počas jedla alebo po jedle, bez žuvania. Liek je možné zapiť mliekom. Pri liečbe trichomoniázy liečbu vyberie lekár individuálne. Jednodňový priebeh liečby sú dva gramy (osem tabliet) naraz alebo v dvoch dávkach, jeden gram (štyri tablety) dvakrát denne. Tento priebeh terapie sa odporúča v prípadoch, keď existuje podozrenie, že pacient nezrealizuje zamýšľanú schôdzku v stanovenom časovom intervale.

Liečebná doba sedem dní, odporúča sa 250 mg (polovica tablety) 3-krát denne. Účinnosť liečby v druhom prípade je zaručená vysoká.

Pri liečbe amébózy sa dospelým odporúča užívať 750 mg (jeden a pol tablety) perorálne trikrát denne počas piatich až desiatich dní. V prípade abscesu pečene - 500 mg alebo 750 mg 3-krát denne počas piatich až desiatich dní. Pre deti je denná dávka 35-50 mg / kg, vypočítaná pre tri perorálne dávky počas desiatich dní. Pri liečbe závažných anaeróbnych bakteriálnych infekcií sa liek odporúča na samom začiatku liečby. Perorálna dávka pre dospelých je 7,5 mg/kg v 6-hodinových intervaloch. Najvyššia dávka za deň je 4 g. Doba liečby je od siedmich do desiatich dní. V prípade liečby infekcií kĺbov a kostí, dolných dýchacích ciest a endokardu môže dôjsť k predĺženiu periódy.

Pri liečbe starších pacientov môže režim liečby metronidazolom prejsť určitými zmenami. Na objasnenie dávky bude potrebné sledovať koncentráciu lieku v krvi. U pacientov so závažným ochorením pečene sa pozoruje koncentrácia metronidazolu v krvi, a preto by sa mala jeho rýchlosť znížiť. Je potrebné pozorne sledovať koncentráciu metronidazolu v krvi a príznaky otravy ním. V prípade úplného zastavenia toku moču do močového mechúra sa neodporúča znižovať dávku lieku, pretože metronidazol a jeho zložky sa počas dialýzy odstránia.

Metronidazolový gél sa odporúča na lokálne, vonkajšie použitie. Gél sa nanáša na vopred vyčistené infikované oblasti sliznice alebo pokožky v malej vrstve v intervaloch 12 hodín ráno a večer. Účinnosť liečby sa zisťuje 20 dní po užití lieku. Kurz terapie je od jedného do štyroch mesiacov.

Metronidazolové čapíky sa injikujú do vagíny v jednej dávke 2 g alebo 500 mg dvakrát denne ráno a večer počas desiatich dní. Počas liečby sa neodporúča pohlavný styk.

Vedľajšie účinky

• sucho v ústach, nevoľnosť, kolika, zhoršená chuť do jedla, kovová chuť v ústach;
• hnačka, vracanie, zápcha, stomatitída;
• strata vedomia, porucha koordinácie pohybov, nerovnováha, nervozita, depresia, nadmerná aktivita, apatia, slabosť, poruchy spánku, migréna;
• žihľavka, kožná vyrážka, výtok z nosa, kŕče;
• porušenie močenia, zápal močového mechúra, zvýšené močenie, kandidóza, hnedé sfarbenie moču;
• trombóza (opuch a bolesť v mieste vpichu);
• zníženie počtu neutrofilov, zníženie počtu leukocytov;
• mdloby, kŕče, ilúzie;
• zápal pankreasu.
• počas liečby metronidazolom v myšlienke tabliet sú možné prejavy nežiaducich účinkov vo forme:
• kŕče, necitlivosť končatín. V tomto prípade sa liek zastaví a mali by ste sa poradiť s lekárom;
• nevoľnosť, vracanie, hnačka, strata hmotnosti, kolika, migréna;
• kovová chuť v ústach, stomatitída;
• zníženie počtu leukocytov v krvi, zníženie počtu krvných doštičiek;
• exacerbácia koronárnej choroby srdca;
• záchvaty, mdloby, strata rovnováhy, zmätenosť, poruchy spánku, podráždenosť, slabosť;
• žihľavka, výtok z nosa, sucho v ústach, vagína, horúčka, oneskorené alergické reakcie;
• zápal močového mechúra, poruchy močenia, pocit napätia v panvovej oblasti;
• kandidóza, bolesť kĺbov, znížená potencia, bolesť pri pohlavnom styku;
• kolika, nevoľnosť, vracanie, migréna;
• u pacientov trpiacich chronickým zápalom tráviaceho traktu je možné vyvinúť rakovinu prsníka, rakovinu hrubého čreva. Metronidazol sa neodporúča pacientom s Crohnovou chorobou.

• žihľavka, kožná vyrážka, olupovanie, suchá a pálená koža, slzenie.
• Nežiaduce účinky metronidazolu v sekciách môžu byť nasledovné:
• žihľavka, kožná vyrážka;
• pocit pálenia slizníc, časté močenie, svrbenie, pálivá bolesť v oblasti vonkajších genitálií;
• zmena chuti, chuť kovu v ústach, strata vedomia, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla, kolika, zápcha, hnačka, zníženie hladiny leukocytov v krvi.
• v prípade prerušenia užívania lieku je možný prejav vaginálnej kandidózy.

Metronidazol a alkohol

Kontraindikácie

• epilepsia a lézie centrálneho nervového systému;
• vysoká citlivosť na liečivo alebo jeho deriváty;
• ochorenie obličiek;
• ochorenia krvi (zníženie počtu leukocytov v krvi);
• tehotenstvo (prvé tri mesiace) a obdobie laktácie;
• vek detí mladších ako tri roky;
• ochorenie pečene.

Počas tehotenstva

špeciálne pokyny

Ak dôjde k poruche koordinácie pohybov, zmätenosti alebo inému ústupu motorickej aktivity pacienta, je potrebné liečbu metronidazolom prerušiť. Imobilita bledých treponém je možná a v dôsledku toho falošne pozitívny moderný trepomerický TPI test. Existuje tmavé sfarbenie moču. Počas tehotenstva, počnúc 3 mesiacom počatia, sa metronidazol môže používať vo výnimočných prípadoch spojených s ohrozením života. Vzhľadom na účinok metronidazolu na koncentráciu, jej zníženie a vedie k zmätku, vodiči a pracovníci s nebezpečnými strojmi by mali byť obzvlášť opatrní.

Počas liečby metronidazolom je zakázané používať etylalkohol (v dôsledku akútnej intoxikácie sa objavujú extrémne negatívne pocity sprevádzané skutočným strachom zo smrti: hluk v hlave, návaly horúčavy, vracanie, dýchavičnosť dych, znížený krvný tlak, bolesť brucha).

Účinok metronidazolu na rozpoznávanie nasledujúcich hodnôt lipidového profilu, ako je enzým AST, enzým ALT, enzým zúčastňujúci sa glykolýznych reakcií, tuky a cytoplazmatický enzým, bol vedecky dokázaný.
Pri liečbe trichomoniázy by sexuálni partneri mali počas liečby odmietnuť sex. Po ukončení liečby je potrebné laboratórne potvrdiť nástup účinku trikrát s odstupom pred a na konci menštruačného cyklu.

Užívanie lieku počas prvých troch mesiacov tehotenstva je zakázané. Vo zvyšných šiestich mesiacoch je možná liečba metronidazolom, berúc do úvahy určenie stupňa prínosu pre plod. Liečivo prenikajúce do placenty ľahko vstupuje do krvného obehu embrya, a preto nesie riziko deformácií a mutácií. Konečné riziko u tehotných žien nebolo vedecky dokázané.

Pretože metronidazol vyvoláva možnosť malígnych novotvarov v rade hlodavcov, tento liek by sa mal užívať v najextrémnejších a najzávažnejších prípadoch ochorenia.
Použitie liekov na liečbu trichomoniázy počas tehotenstva môže byť výnimkou, keď je iná liečba neúspešná. V prípade núteného užívania metronidazolu počas dojčenia sa má dojčenie prerušiť. Liek prechádza do materského mlieka v rovnakých množstvách ako v krvi.

Pri použití metronidazolu vo forme gélu ním pokryte celú infikovanú oblasť kože. Keďže prípravok na vonkajšie použitie vylučuje obsah tuku vo svojom zložení, nie je viditeľný na pokožke tváre a nezanecháva škvrny na oblečení. Po aplikácii metronidazolu je možné použiť kozmetiku.

Pri liečbe trichomoniázy sa odporúča aj spoločné užívanie metronidazolu vo forme tabliet. V takýchto prípadoch by sa malo, najmä ak sa terapia opakuje, vykonať laboratórne vyšetrenie krvi, aby sa zabránilo poklesu leukocytov pod normu.

Interakcia

Súčasné užívanie liekov, ktoré urýchľujú enzymatické reakcie biotransformácie v pečeni (luminálne, difenín), stimulujú vylučovanie metronidazolu z tela prirodzeným spôsobom, v dôsledku čoho jeho obsah v krvi klesá. V prípade súčasného použitia metronidazolu s prípravkami obsahujúcimi lítium sa pozoruje zvýšenie množstva lítia v krvi, čo vedie k intoxikácii. Je nežiaduce používať metronidazol s liekmi, ktoré zastavujú kontrakciu svalových vlákien (norkuron). Streptocid aktivuje antibakteriálny účinok metronidazolu.

V prípade vonkajšieho použitia metronidazolu vo forme gélu je jeho účinok s inými liekmi veľmi malý, riziko však existuje v prípade súčasného podávania lieku s Warfarexom alebo angitrombotickými liekmi (predĺženie času zrážania krvi). ).

Predávkovanie

K dnešnému dňu neexistuje žiadne špecifické antidotum na liečbu tela v prípade predávkovania. Preto sa v tomto prípade odporúča liečiť prejavy ochorenia bez cieleného pôsobenia na hlavnú príčinu a následky jeho prejavu, čo sa scvrkáva na zmiernenie fyzického nepohodlia a bolesti a poskytnutie priamej pomoci.

cena

Analógy

• Batsimex
• Ginalgin
• Gravagin
• I * Ergotex PHARM 004
• Deflamon
• Intezol
• Klion
• Medazol
• Metrid
• Metrowagin
• Metrovit
• Metrogyl
• Metrozol
• Metroxan
• Metrolacer
• Metron
• Metronidazol Brown
• Metronidazol Nycomed
• Metronidazol-AKOS
• Metronidazol-Altpharm
• Metronidazol-LectM
• Metronidazol UBF
• Metronidazol -ESCOM
• Metronidal
• Metroseptol
• Novizol
• Orvagil
• Rosamet
• Rozex
• Cyptrogil
• Tricaside
• Trichobrol
• Tricho-PIN
• Trichopol
• Trichocept
• Flagil
• Efloran

Prvý liek v skupine - metronidazol - bolo povolené na lekárske použitie v roku 1960. tinidazol, ornidazol, secnidazol a iné, vrátane prípravku na topické použitie ternidazol.

Mechanizmus akcie

Nitroimidazoly majú selektívny baktericídny účinok proti tým mikroorganizmom, ktorých enzýmové systémy sú schopné redukovať nitroskupinu. Aktívne redukované formy liečiv narúšajú replikáciu DNA a syntézu proteínov v mikrobiálnej bunke, inhibujú tkanivové dýchanie.

Spektrum činnosti

Nitroimidazoly sú aktívne proti väčšine anaeróbov, gramnegatívnym aj grampozitívnym: bakteroidom (vrátane B.fragilis), klostrídium (vrátane C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptokok spp., P.niger, G.vaginalis... Udržateľný je P.acnes.

Protozoá sú citlivé na nitroimidazoly ( T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), ako aj H. pylori.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa nitroimidazoly dobre vstrebávajú, biologická dostupnosť je viac ako 80 % a nezávisí od potravy. Metronidazol sa pri intravaginálnom podaní vo forme tabliet dobre vstrebáva. Maximálne koncentrácie v krvi sú v tomto prípade približne 50 % koncentrácií dosiahnutých pri perorálnom podaní ekvivalentnej dávky. Pri použití vaginálneho gélu je absorpcia oveľa nižšia. Pri vonkajšej aplikácii sa metronidazol prakticky neabsorbuje. Nitroimidazoly sú distribuované v mnohých tkanivách a biologických tekutinách, dobre prechádzajú cez BBB (vytvárajú vysoké koncentrácie v CSF a v mozgovom tkanive) a placentárnu bariéru, prenikajú do materského mlieka a sú aktívne vylučované slinami a žalúdočnou šťavou.

Nitroimidazoly sa metabolizujú v pečeni za vzniku aktívnych a neaktívnych metabolitov. Pomaly sa vylučuje z tela močom - 60-80% podanej dávky, asi 20% nezmenených, s výkalmi - až 15%. Pri opakovaných injekciách je možná kumulácia. Polčas rozpadu sa v závislosti od liečiva pohybuje od 6 hodín (metronidazol) do 20 hodín (secnidazol); sa môže zvýšiť u novorodencov. Pri zlyhaní obličiek sa polčas nitroimidazolov nemení.

Nežiaduce reakcie

Na systémové použitie

Gastrointestinálny trakt: zlá chuť v ústach, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

CNS: bolesti hlavy, závraty, zhoršená koordinácia pohybov, poruchy vedomia, kŕče, v zriedkavých prípadoch - epileptické záchvaty.

Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie.

Hematologické reakcie: leukopénia, neutropénia.

Lokálne reakcie: flebitída a tromboflebitída po intravenóznom podaní.

Na intravaginálne použitie (voliteľné)

Genitourinárny systém: svrbenie, pálenie v pošve alebo vulve, opuch vulvy, objavenie sa alebo zvýšený výtok, zvýšené močenie.

Na vonkajšie použitie

Koža: fotodermatitída.

Indikácie

Systémovo

Anaeróbne alebo zmiešané aeróbno-anaeróbne infekcie rôznej lokalizácie:

Akné rosacea.

Seboroický ekzém.

Periorálna dermatitída.

Kontraindikácie

Alergická reakcia na nitroimidazoly.

Organické ochorenia centrálneho nervového systému so závažnými klinickými prejavmi.

Tehotenstvo (I trimester).

Laktácia.

Varovania

Alergia. Prechod na všetky nitroimidazoly.

Liekové interakcie

Metronidazol, tinidazol a secnidazol interferujú s metabolizmom alkoholu a spôsobujú reakcie podobné disulfiramu.

Nitroimidazoly môžu zvýšiť účinok nepriamych antikoagulancií.

Aktivita nitroimidazolov klesá pri kombinácii s induktormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov (fenobarbital, rifampicín) a zvyšuje sa pri použití inhibítorov týchto enzýmov (cimetidín a pod.).

Informácie pre pacienta

Vnútorný nitroimidazol sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. V prípade zlej tolerancie nalačno sa odporúča užívať s jedlom alebo po jedle.

Počas celej terapie dôsledne dodržiavajte režim a liečebné režimy, dávku nevynechávajte a užívajte v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; nasledujúcu dávku nezdvojnásobujte. Dodržujte trvanie terapie.

Ak v priebehu niekoľkých dní nedôjde k zlepšeniu alebo sa objavia nové príznaky, poraďte sa s lekárom.

Počas liečby metronidazolom, tinidazolom a secnidazolom a do 48 hodín po ich zrušení nepite alkohol.

Ak máte sucho v ústach, môžete použiť žuvačku bez cukru alebo tvrdé cukríky; ak sucho v ústach pretrváva dlhšie ako 2 týždne, mali by ste navštíviť svojho zubára.

Buďte opatrní, ak máte závraty.

Liečba trichomoniázy si vyžaduje liečbu sexuálnych partnerov a používanie kondómov.

Zabráňte kontaktu liekových foriem na vonkajšie použitie s očami.

Intravaginálne tablety sa musia podávať hlboko do vagíny, najlepšie v noci. Liečba sa má začať 2-4 dni po menštruácii.

Metronidazol a tinidazol môžu spôsobiť tmavé sfarbenie moču.

Tabuľka. Prípravky nitroimidazolovej skupiny.
Hlavné charakteristiky a aplikačné vlastnosti

* Farmakokinetické parametre metronidazolu. Ostatné zložky sa prakticky neabsorbujú.

Z článku sa dozvieme, do ktorej farmakologickej skupiny "Metronidazol" patrí a ktoré choroby je možné vyliečiť týmto liekom.

Je to liek, ktorý patrí medzi antiprotozoálne látky s antibakteriálnymi funkciami. Obchodný názov je Metronidazol. Tento liek je predpísaný, v ktorom je zameraný na zničenie pôvodcu patologického infekčného procesu) infekčné patológie rôznej lokalizácie, ktoré sú vyvolané patogénmi citlivými na aktívny prvok farmakologického činidla.

Zloženie a forma

Nie každý pozná farmakologickú skupinu "Metronidazol". Tento liek je dostupný vo forme injekčných roztokov a tabliet. Roztoky sa nalejú do polyetylénových fliaš a 1 ks. balené v kartónových krabiciach. Liečivo obsahuje ako hlavnú látku metronidazol.

Zloženie lieku je podrobne opísané v pokynoch.

Tablety sú biele alebo biele so zelenožltým odtieňom, plochého valcového tvaru a deliacou čiarou. Hlavným aktívnym prvkom tabliet je metronidazol, ktorého obsah v každej z nich je 250 mg. Okrem toho kompozícia obsahuje ďalšie zložky - mastenec, kyselinu stearovú, zemiakový škrob. Liekové tablety sú balené v blistroch po 20 a 10 kusov. Kartónový obal obsahuje 1 až 10 blistrov a návod na použitie lieku.

Aký je mechanizmus účinku "Metronidazolu"?

Farmakologické vlastnosti

Aktívnou zložkou tohto farmaceutického prípravku je chemický derivát 5-nitromidazolu, ktorý biochemicky normalizuje 5-nitroskupinu transportných intracelulárnych proteínov anaeróbnych baktérií a jednobunkových prvokov. Redukovaná 5-nitro skupina následne interaguje s DNA, potláča (inhibuje) syntézu nukleovej kyseliny, čo vedie k deštrukcii mikroorganizmov. Liečivo je vysoko účinné proti mnohým patogénnym mikroorganizmom:

• Anaeróbne baktérie, ktoré sa môžu množiť a vyvíjať len v neprítomnosti kyslíka: Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron,), Fusobacterium spp. a niektoré gram-pozitívne anaeróby (citlivé kmene Peptococcus niger., Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.).
• Jednobunkové protozoálne mikroorganizmy citlivé na metronidazol - Entamoeba histolytica, Giardia inneris.
• Pri kombinovanej liečbe antibiotikami, zástupcami triedy polosyntetických penicilínov ("Amoxiclav"), tablety majú baktericídny účinok proti pôvodcom gastritídy a žalúdočných vredov, napríklad Helicobacter pylori.

Aeróbne baktérie (ktoré sa vyvíjajú iba v prítomnosti kyslíka) a voliteľné (voliteľné) anaeróby nie sú citlivé na liek.

Mechanizmus účinku "Metronidazolu" je pomerne jednoduchý. Po užití tohto farmakologického liečiva vo vnútri sa hlavný aktívny prvok rýchlo a takmer úplne absorbuje do systémového obehu z tenkého čreva a rovnomerne preniká do tkanív tela a štruktúry centrálneho nervového systému cez hematoencefalickú bariéru a prsia mlieko počas procesu laktácie. Metabolický proces prebieha v pečeňových bunkách na neaktívne produkty rozpadu, ktoré sa vylučujú močovým systémom.

Indikácie pre použitie lieku "Metronidazol"

Farmakologické činidlo je indikované na etiotropnú terapiu infekčných patológií spôsobených patogénmi, ktoré sú naň citlivé:

• infekčné protozoálne ochorenia - trichomoniáza (zápalový proces v orgánoch urogenitálneho traktu), extraintestinálna amebiáza vrátane poškodenia pečene s tvorbou abscesov v nej (obmedzená dutina vyplnená hnisom), črevná amébiáza (zápalový proces postihujúci hrubé črevo);
• infekčné procesy vyvolané anaeróbnymi mikróbmi, najmä bakteroidmi - abscesový zápal štruktúr centrálneho nervového systému, endokarditída (zápal vnútornej vrstvy kostných dutín), meningitída (zápal mozgu alebo miechy), pneumónia, pľúcny absces, sepsa ;
• patologické procesy spôsobené anaeróbnymi peptostreptokokmi a klostrídiami - patológie vnútorných orgánov vrátane abscesu pečene a peritonitídy, poškodenie panvových orgánov (endometritída, abscesy vajcovodov a vaječníkov, poškodenie vaginálnej klenby);
• v komplexnej terapii peptického vredového ochorenia;
• eliminácia rizika infekčných komplikácií po vykonaní chirurgických zákrokov na hrubom čreve;
• pseudomembranózna kolitída, čo je špecifický zápalový proces postihujúci stenu hrubého čreva, často spúšťaný dlhodobým užívaním antibiotík.

Okrem toho sa liek používa pri komplexnej liečbe nádorových patológií vyžadujúcich ožarovanie.

Nižšie zvážime pokyny na použitie "Metronidazolu" v gynekológii.

Aplikácia v gynekologickej praxi

Tento nástroj je dostupný aj vo forme vaginálnych gélov, ktoré sú široko používané spolu so systémovým používaním liekov v oblasti gynekológie. Liek je predpísaný v prítomnosti nasledujúcich patologických procesov:

• absces vajcovodov alebo vaječníkov;
• infekčné choroby vaginálnej klenby a vaječníkov;
• trichomoniáza;
• endometritída;
• Trichomonas alebo bakteriálna vaginitída;
• uretritída.

Použitie prípravku na prevenciu gynekologických zápalov v pooperačnom období je veľmi vhodné.

Existujú nejaké kontraindikácie pre metronidazol?

Kontraindikácie

Užívanie tohto lieku je kontraindikované pri niekoľkých fyziologických a patologických stavoch, ktorých zoznam zahŕňa:

• neznášanlivosť metronidazolu alebo ďalších zložiek príslušného lieku;
• organické patológie štruktúr CNS spojené so štrukturálnymi poruchami v tkanivách vrátane epilepsie (výskyt tonicko-klonických záchvatov vo forme záchvatov);
• zlyhanie pečene, najmä v prípade predpisovania vysokých dávok lieku;
• I trimester tehotenstva, obdobie laktácie.

S určitou opatrnosťou by sa liek mal používať v II a III trimestri po narodení dieťaťa, ako aj pri priemernom stupni zlyhania pečene a obličiek. Kontraindikácie "Metronidazol" je potrebné vziať do úvahy.

Spôsob podávania a dávkovací režim

Injekcie "Metronidazolu" sú indikované pre ťažké štádiá infekčného procesu, ako aj nemožnosť užívať liek perorálne. Tablety sa užívajú počas jedla alebo po jedle, bez žuvania, s akoukoľvek tekutinou (najlepšie mliekom).

Ako používať podľa návodu na použitie "Metronidazol" v gynekológii? Čapíky a vaginálny gél sa používajú raz denne, zvyčajne pred spaním.

Priemerná dávka na trichomoniázu je 250 mg počas 10 dní alebo 400 mg 2-krát denne počas 5-7 dní. Pri ťažkých formách ochorenia sa odporúča opakovať liečebný cyklus tabliet so zvýšením dennej dávky na 1 000 mg. Časový interval medzi kurzami je 3-4 týždne.

Dávkovanie metronidazolu pre dospelých a deti je nasledovné:

• deťom mladším ako 1 rok sa predpisuje 125 mg denne;
• 2-4 roky - 250 mg;
• 5-8 rokov - 375 mg;
• starší ako 8 rokov a dospelí - 500 mg v dvoch rozdelených dávkach.

Na liečbu amebiázy sa dávka lieku môže zvýšiť na 3 g denne v troch rozdelených dávkach, priebeh liečby je 5-7 dní.

S pečeňovými abscesmi - 2,5 g 2-krát, 3-5 dní pri súbežnej liečbe inými antibakteriálnymi liekmi (napríklad tetracyklínmi).

Pri liečbe pseudomembranóznej kolitídy je dávka lieku 500 mg 3-krát denne. Pri závažnom infekčnom procese možno dávku zvýšiť na 2 g denne.

Liečba žalúdočného vredu spojeného s Helicobacterpylori by mala zahŕňať použitie tohto farmakologického lieku v dávkach 500 mg 3-krát denne počas jedného týždňa. V prípade zlyhania pečene alebo obličiek sa dávka zvyčajne zníži.

Zvážili sme všetky spôsoby použitia "Metronidazolu".

Vedľajšie účinky

Užívanie lieku môže viesť k výskytu niektorých nežiaducich javov na strane určitých systémov a orgánov:

1. Tráviaci systém: dyspepsia, hnačka alebo zápcha, črevná kolika, sucho v ústach a "kovová" chuť v ústach, zápalové reakcie ústnej sliznice (stomatitída), jazyka (glositída) a ďasien (gingivitída).
2. Nervový systém: cefalalgia, zmeny v koordinácii pohybov, nadmerná excitabilita a podráždenosť, depresívne stavy (dlhotrvajúce zníženie nálady), celková slabosť, nespavosť, znížená schopnosť pracovať, halucinácie, zmätenosť, kŕče.
3. Červená kostná dreň a krv: zníženie počtu neutrofilov a leukocytov.
4. Urogenitálne orgány: kandidóza (aktivácia patogénnej infekcie v tele), zápal močového mechúra (zvýšené objemy vylúčeného moču), inkontinencia moču, červený a hnedý moč.
5. Alergické javy: kožné vyrážky sprevádzané svrbením, žihľavka, upchatý nos, alergická horúčka (vysoká teplota), artralgia (bolesť kĺbov),

Ak sa vyskytnú negatívne vedľajšie príznaky, liek sa môže zrušiť.

Lieková interakcia "Metronidazol"

Účinok nepriamych antikoagulancií sa zvyšuje užívaním liekov. Súčasné podávanie s lítiovými prípravkami vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvi a rozvoju intoxikácie. Fenytoín a fenobarbital znižujú účinok metronidazolu, pretože sa aktivuje mikrozomálny systém pečene a urýchľuje sa metabolizmus a vylučovanie. Metabolizmus metronidazolu je inhibovaný cimetidínom, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnom sére a riziku vedľajších účinkov. Sú tablety metronidazolu kompatibilné s alkoholom? Liek nemožno kombinovať s alkoholom (to povedie k antabusovému syndrómu). Súčasný príjem s disulfiramom vyvoláva vývoj rôznych neurologických symptómov. Neodporúča sa kombinovať s nedepolarizujúcimi myorelaxanciami (vekuróniumbromid). Sulfónamidy zvyšujú antimikrobiálny účinok metronidazolu.

Pred užitím tohto lieku by ste si mali pozorne preštudovať anotáciu k nemu. Existuje aj zoznam konkrétnych odporúčaní, na ktoré by ste si mali dávať pozor:

1. Počas obdobia liečby je konzumácia alkoholu kontraindikovaná, pretože etanol môže vyvolať rozvoj spastickej bolesti brucha, dyspeptických symptómov, sčervenania a cefalalgie.
2. Neodporúča sa používať liek "Metronidazol" v kombinácii s amoxicilínom mladším ako 18 rokov.
3. Pri dlhom terapeutickom kurze sa má vykonávať pravidelné laboratórne sledovanie stavu krvi.
4. Ataxia, závraty a iné neurologické poruchy vyžadujú prerušenie liečby týmto liekom.
5. "Metronidazol" z farmakologickej skupiny antiprotozoálnych látok môže vyvolať zafarbenie moču v tmavom odtieni.
6. Počas liečby trichomoniázy urogenitálneho traktu sa odporúča abstinencia od pohlavného styku, ako aj liečba so sexuálnym partnerom.
7. Počas obdobia menštruácie sa pokračuje v užívaní liekov.
8. Po liečbe giardiázy môžu symptómy patologického procesu pretrvávať mesiac, preto sa účinnosť liečebného procesu monitoruje pomocou laboratórnych testov.
9. Pri liečbe týmto farmakologickým činidlom by ste mali opustiť prácu, ktorá si vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti, ako aj rýchlosť mentálnych a motorických reakcií.

Príznaky predávkovania

Pri výraznom zvýšení terapeutických odporúčaných dávok lieku sa môže vyvinúť ťažká nevoľnosť, vracanie, zhoršená funkcia nervového systému a epileptické záchvaty. V takýchto prípadoch sa vykonáva symptomatická liečba.

Priemerné náklady na farmakologické činidlo sa môžu v závislosti od formy uvoľňovania a dávkovania líšiť a sú približne 10 - 130 rubľov.

Analógy

Nasledujúce lieky sú podobné lieku "Metronidazol" z hľadiska aktívneho prvku a terapeutického účinku:

1. "Trichopol" je liek, ktorý sa vyrába vo forme tabliet a obsahuje metronidazol ako hlavný prvok účinku. Tento farmakologický liek sa predpisuje pacientom na liečbu trichomoniázy, bakteriálnej vaginózy, giardiázy, amebiázy (patológia črevnej a inej lokalizácie vrátane amébovej dyzentérie), ulceróznej gingivitídy, infekčných periodontálnych patológií, gynekologických ochorení vyvolaných anaeróbnou flórou, sepsy, endokarditídy. d.
2. "Klion" je liek, ktorý patrí do kategórie antimikrobiálnych a antiprotozoálnych liekov, derivátov 5-nitroimidazolu. Jeho účinkom je obnovenie 5-nitroskupiny metronidazolu s transportnými proteínmi vo vnútri buniek najjednoduchších mikroorganizmov. Liek môže vyvolať reakcie podobné disulfiramu. Je predpísaný pre rôzne infekčné procesy vnútorných orgánov vrátane malej panvy.
3. "Metrogyl" je liek, ktorý je absolútnym analógom lieku "Metronidazol", vyrába sa však výlučne vo forme gélov používaných intravaginálne. Toto farmakologické činidlo sa používa v gynekologickej lekárskej praxi pri liečbe infekčných procesov v oblasti ženských pohlavných orgánov.