Курс антигистаминных препаратов. Антигистаминные препараты: мифы и реальность. Антигистаминные препараты нового поколения: обзор

Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:

Снижают мышечный тонус;
оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;
потенцируют воздействие алкоголя;
оказывают местноанестезирующее действие;
дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;
долгий прием снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.

Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.

Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.

Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.

Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.

Димедрол

Преимущества : высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.

Минусы : непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.

Диазолин

Преимущества : слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.

Минусы : раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведенья о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.

Супрастин

Преимущества : в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.

Минусы : побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.

Тавегил

Преимущества : оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.

Минусы : может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.

Фенкарол

Преимущества : имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.

Минусы : меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
умственная деятельность, физическая активность не страдают;
действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;
они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);
при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;
лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.

Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.

Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.

Кларидол

Преимущества : Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.

Минусы : изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.

Кларисенс

Преимущества : препарат не вызывает привыкания, не сказывается на работе ЦНС, оказывает противоэкссудативный эффект, снимает отек и спазмы гладкой мускулатуры. Терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приема лекарства и длится сутки.

Минусы : побочный эффект возникает при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата и выражается диспепсией, сильной головной болью, быстрой утомляемостью, аллергическими реакциями.

Кларотадин

Преимущества : препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.

Минусы : к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.

Ломилан

Преимущества : Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.

Минусы : побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.

ЛораГексал

Преимущества : препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его прием не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.

Минисы : ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.

Кларитин

Преимущества : высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.

Минусы : случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.

Рупафин

Преимущества : Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.

Минусы : нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.

Кестин

Минусы : применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.

Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.

Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.

Гисманал

Преимущества : препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.

Минусы : Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.

Трексил

Преимущества : отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.

Телфаст

Преимущества : не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.

Минусы : редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, единичны свидетельства об одышке, анафилактической реакции, гиперемии кожи.

Зиртек

Преимущества : эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.

Минусы : неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.

Антигистаминные препараты для детей

Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.

Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.

Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетитофен, Фенистил, Цетрин, Эриус.

3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.

Негативные последствия :

1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;
2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;
3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.

Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.

Антигистаминные препараты при беременности

Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.

Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.

«ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ»; № 5; 2014; стр. 50-56.

Т.Г. Федоскова
ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России, Москва

К основным препаратам, воздействующим на симптомы воспаления и контролирующим течение заболеваний аллергического и неаллергического генеза, относятся антигистаминные средства.
В статье проанализированы дискуссионные моменты, касающиеся опыта применения современных антигистаминных препаратов, а также их некоторых основных характеристик. Это позволит дифференцированно подходить к выбору оптимального препарата при проведении комплексной терапии различных заболеваний.
Ключевые слова: антигистаминные препараты, аллергические заболевания, цетиризин, Цетрин

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Antihistamines belong to main drugs influencing symptoms of inflammation and controlling course both of allergic and non-allergic diseases. In this paper debatable issues regarding experience of using current antihistamines as well as some of their characteristics are analyzed. It may let to make a differential choice to administer appropriate drugs for a combination therapy of different diseases.
Key words: antihistamines, allergic diseases, cetirizine, Cetrine

Антигистаминные препараты 1-го типа (Н 1 -АГП), или антагонисты гистаминовых рецепторов 1-го типа, широко и успешно применяются в клинической практике уже более 70 лет. Их используют в составе симптоматической и базисной терапии аллергических и псевдоаллергических реакций, комплексном лечении острых и хронических инфекционных заболеваний различного генеза, в качестве премедикации при проведении инвазивных и рентгеноконтрастных исследований, оперативных вмешательствах, для профилактики побочных эффектов вакцинации и т.д. Иными словами, Н 1 -АГП целесообразно применять при состояниях, обусловленных высвобождением активных медиаторов воспаления специфического и неспецифического характера, основным из которых является гистамин.

Гистамин обладает широким спектром биологической активности, реализуемой путем активации клеточных поверхностных специфических рецепторов. Основным депо гистамина в тканях являются тучные клетки, в крови - базофилы. Он также присутствует в тромбоцитах, слизистой оболочке желудка, эндотелиальных клетках и нейронах головного мозга. Гистамин обладает выраженным гипотензивным действием и представляет собой важный биохимический медиатор при всех клинических симптомах воспаления различного генеза . Именно поэтому антагонисты данного медиатора остаются наиболее востребованными фармакологическими средствами.

В 1966 г. была доказана гетерогенность гистаминовых рецепторов. В настоящее время известно 4 типа гистаминовых рецепторов - Н 1 , Н 2 , Н 3 , Н 4 , относящихся к суперсемеиству рецепторов, связанных с G-белками (G-protein-coupled receptors -GPCRs ). Стимуляция Н 1 -рецепторов приводит к высвобождению гистамина и реализации симптомов воспаления в основном аллергического генеза. Активация Н 2 -рецепторов способствует повышению секреции желудочного сока и его кислотности. Нз-рецепторы представлены преимущественно в органах центральной нервноИ системы (ЦНС). Они выполняют функцию чувствительных к гистамину пресинаптических рецепторов в головном мозге, регулируют синтез гистамина из пресинаптических нервных окончаний. Недавно был идентифицирован новый класс гистаминовых рецепторов, экспрессируемых преимущественно на моноцитах и гранулоцитах, - Н 4 . Эти рецепторы представлены в костном мозге, тимусе, селезенке, легких, печени, кишечнике . Механизм действия Н 1 -АГП основан на обратимом конкурентном ингибировании гистаминовых Н 1 -рецепторов: они предупреждают или сводят к минимуму воспалительные реакции, предупреждая развитие индуцируемых гистамином эффектов, причем их эффективность обусловлена способностью конкурентно ингибировать влияние гистамина на локусы специфических Н 1 -рецепторных зон в эффекторных структурах тканей .

В настоящее время в России зарегистрировано свыше 150 наименований противогистаминных препаратов. Это не только Н 1 -АГП, но и препараты, повышающие способность сыворотки крови связывать гистамин, а также препараты, тормозящие высвобождение гистамина из тучных клеток . Из-за многообразия антигистаминных средств сделать выбор между ними для их максимально эффективного и рационального использования в конкретных клинических случаях достаточно сложно. В связи с этим возникают дискуссионные моменты, а зачастую рождаются мифы о применении широко используемых в клинической практике Н 1 -АГП. В отечественной литературе представлено множество работ по указанной теме , однако единого мнения о клиническом использовании указанных лекарственных средств (ЛС) не существует.

Миф о трех поколениях антигистаминных препаратов
Многие заблуждаются, думая, что существует три поколения антигистаминных средств. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП третьего - новейшего - поколения. К третьему поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. В настоящее время считается, что эти ЛС - АГП второго поколения, поскольку между ними и предыдущими препаратами второго поколения существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик скорее всего будут отличаться от известных соединений .

Различий между АГП первого и второго поколения много. Это прежде всего наличие или отсутствие седативного эффекта. Седативное действие при приеме АГП первого поколения субъективно отмечают 40-80% больных. Его отсутствие у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного действия этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не жаловаться (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦHС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП первого поколения на ЦHС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов (бензодиазепины и др.) .

Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственную и физическую активность пациентов. Кроме того, АГП первого и второго поколений отличаются наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания .

Первые АГП - фенбензамин (Антерган), пириламина малеат (Нео-Антерган) начали применять еще в 1942 г. . Впоследствии появились новые АГП для использования в клинической практике. До 1970-х гг. были синтезированы десятки соединений, относящихся к препаратам данной группы.

С одной стороны, накоплен большой клинический опыт применения АГП первого поколения, с другой - эти препараты не проходили экспертизы в клинических исследованиях, соответствующих современным требованиям доказательной медицины.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений представлена в табл. 1 .

Таблица 1.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений

Примечание. FDA (US Food and Drug Administration) - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США). Категория B - не выявлено тератогенного действия препарата. Категория C - исследования не проводились.

С 1977 г. фармацевтический рынок пополняется новыми Н 1 -АГП, имеющими явные преимущества перед ЛС первого поколения и отвечающими современным требованиям к АГП, изложенным в согласительных документах EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology -Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии).

Миф о пользе седативного эффекта АГП первого поколения
Даже в отношении ряда побочных эффектов АГП первого поколения существуют заблуждения. С седативным эффектом Н 1 -АГП первого поколения связан миф о том, что их применение предпочтительно при лечении пациентов с сопутствующей бессонницей, а если этот эффект нежелателен, его можно нивелировать, применяя препарат на ночь. При этом следует помнить, что АГП первого поколения угнетают фазу быстрого сна, благодаря чему нарушается физиологический процесс сна, не происходит полноценной обработки информации во сне. При их использовании возможно нарушение дыхания, сердечного ритма, что повышает риск развития апноэ во сне. Кроме того, в ряде случаев применение высоких доз указанных ЛС способствует развитию парадоксального возбуждения, что также негативно влияет на качество сна. Необходимо учитывать различие в длительности сохранения противоаллергического эффекта (1,5-6 часов) и седативного эффекта (24 часа), а также тот факт, что длительная седация сопровождается нарушением когнитивных функций .

Наличие выраженных седативных свойств развенчивает миф о целесообразности использования Н 1 -АГП первого поколения у пациентов пожилого возраста, которые применяют указанные ЛС, руководствуясь сложившимися стереотипами привычного самолечения, а также рекомендациями врачей, недостаточно информированных о фармакологических свойствах препаратов и противопоказаниях к их назначению. Из-за отсутствия избирательности воздействия на альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, брадикининовые и другие рецепторы противопоказанием к назначению указанных ЛС является наличие достаточно распространенных среди пожилого контингента пациентов заболеваний - глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и др. .

Миф об отсутствии в клинической практике места для АГП первого поколения
Несмотря на то что Н 1 -АГП первого поколения (большинство из них разработано в середине прошлого века) способны вызывать известные побочные эффекты, они и сегодня широко применяются в клинической практике. Поэтому миф о том, что с появлением АГП нового поколения не осталось места для АГП предыдущего поколения, неправомочен. У Н 1 -АГП первого поколения имеется одно неоспоримое преимущество - наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании экстренной помощи, премедикации перед проведением некоторых видов диагностического обследования, хирургических вмешательствах и т.д. Кроме того, некоторые препараты обладают противорвотным действием, снижают состояние повышенной тревожности, эффективны при укачивании. Дополнительный антихолинергический эффект ряда препаратов указанной группы проявляется в значительном снижении зуда и кожных высыпаний при зудящих дерматозах , острых аллергических и токсических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы и ужаления насекомых . Однако назначать указанные ЛС необходимо со строгим учетом показаний, противопоказаний, тяжести клинических симптомов, возраста, терапевтических дозировок, побочных эффектов. Наличие выраженных побочных эффектов и несовершенство Н 1 -АГП первого поколения способствовало разработке новых антигистаминных ЛС второго поколения. Основными направлениями совершенствования препаратов стало повышение избирательности и специфичности, устранение седативности и толерантности к препарату (тахифилаксия).

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают способностью к селективному воздействию на Н 1 -рецепторы, не блокируют их, а, будучи антагонистами, переводят в «неактивное» состояние, не нарушая их физиологических свойств , оказывают выраженное антиаллергическое действие, быстрый клинический эффект, действуют продолжительно (24 часа), не вызывают тахифилаксии. Указанные ЛС практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывают седативного эффекта, нарушения когнитивных функций.

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают значимым противоаллергическим эффектом - стабилизируют мембрану тучных клеток, подавляют индуцированное эозинофилами выделение интерлейкина-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) и растворимой молекулы межклеточной адгезии 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) из эпителиальных клеток, что способствует большей эффективности по сравнению с Н 1 -АГП первого поколения при проведении базисной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления .

Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии (ICAM-1), ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов . Многие врачи не уделяют этому должного внимания, однако перечисленные свойства обусловливают возможность применения таких ЛС при воспалении не только аллергической природы, но и инфекционного генеза.

Миф об одинаковой безопасности всех АГП второго поколения
Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности. Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма. Они могут зависеть от вариабельности экспрессии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р 450 печени. Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС (антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др.), продуктов (грейпфрут) или алкоголя, оказывающих ингибирующее воздействие на оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450 .

Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют:

Рис. 1. Особенности метаболизма Н 1 -АГП второго поколения

Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450.

Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП
Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов свидетельствуют о том, что Н 1 -АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже (рис. 2).

Рис. 2. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов

Следует отметить, что среди Н 1 -АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 г., он стал первым оригинальным высокоизбирательным антагонистом Н 1 -рецепторов, полученным на основе фармакологически активного метаболита ранее известного антигистаминного средства первого поколения - гидроксизина. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств . Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н 1 -препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами .

Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н 1 -рецепторам, которое выше, чем у лоратадина . Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые (5-НТ 2), допаминовые (D 2), М-холинорецепторы и альфа-1-адренорецепторы .

Цетиризин отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным АГП второго поколения, и обладает рядом особенностей. Среди всех известных АГП активный метаболит цетиризин имеет наименьший объем распределения (0,56 л/кг) и обеспечивает полную занятость Н 1 -рецепторов и наивысшее противогистаминное действие . Препарат характеризуется высокой способностью проникновения в кожу. Через 24 часа после приема однократной дозы концентрация цетиризина в коже равна или превышает концентрацию его содержания в крови. При этом после курсового лечения терапевтический эффект сохраняется до 3 суток . Выраженная противогистаминная активность цетиризина выгодно выделяет его в ряду современных антигистаминных средств (рис. 3).

Рис. 3. Эффективность одной дозы Н 1 -АГП второго поколения в подавлении вызванной введением гистамина волдырной реакции на протяжении 24 часов у здоровых мужчин

Миф о высокой стоимости всех современных АГП
Любое хроническое заболевание не сразу поддается даже адекватной терапии. Как известно, недостаточный контроль над симптомами любого хронического воспаления приводит не только к ухудшению самочувствия пациента, но и к повышению общих затрат на лечение, обусловленных увеличением потребности в медикаментозной терапии. Выбранный препарат должен оказывать наиболее эффективное терапевтическое воздействие и быть приемлемым по цене. Врачи, сохраняющие приверженность назначению Н 1 -АГП первого поколения, объясняют свой выбор, ссылаясь на очередной миф о том, что все АГП второго поколения значительно дороже препаратов первого поколения. Однако помимо оригинальных препаратов на фармацевтическом рынке имеются дженерики, стоимость которых ниже. Например, в настоящее время из препаратов цетиризина помимо оригинального (Зиртек) зарегистрировано 13 дженериков . Результаты фармакоэкономического анализа, представленные в табл. 2, свидетельствуют об экономической целесообразности применения Цетрина - современного АГП второго поколения.

Таблица 2.

Результаты сравнительной фармакоэкономической характеристики Н1-АГП первого и второго поколений

Миф об одинаковой эффективности всех дженериков
Вопрос о взаимозаменяемости дженериков актуален при выборе оптимального современного противогистаминного ЛС. Из-за разнообразия дженериков, представленных на рынке фармакологических средств, возник миф о том, что все дженерики действуют примерно одинаково, поэтому можно выбирать любой, ориентируясь прежде всего на цену.

Между тем дженерики отличаются друг от друга, причем не только фармакоэкономическими характеристиками. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, упаковки, качеством активных субстанций и вспомогательных веществ. Качество активных субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может способствовать снижению биодоступности и возникновению побочных эффектов, в том числе гиперергических реакций различной природы (токсическая и др.) . Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными, если они фармацевтически эквивалентны, имеют одинаковую биодоступность и после назначения в одинаковой дозе являются сходными, обеспечивая должную эффективность и безопасность . Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату . Изучение биоэквивалентности - один из этапов исследования терапевтической эквивалентности. FDA (Food and Drug Administration - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США)) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов, которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным. Таким образом, любой врач может сделать оптимальный выбор безопасного антигистаминного препарата с учетом всех возможных характеристик данных ЛС.

Одним из высокоэффективных дженериков цетиризина является Цетрин. Препарат действует быстро, продолжительно, обладает хорошим профилем безопасности. Цетрин практически не метаболизируется в организме, максимальная концентрация в сыворотке достигается через час после приема, при продолжительном применении не накапливается в организме. Цетрин выпускается в таблетках по 10 мг, показан для взрослых и детей с 6 лет . Цетрин полностью биоэквивалентен оригинальному препарату (рис. 4) .

Рис. 4. Усредненная динамика концентрации цетиризина после приема сравниваемых препаратов

Цетрин успешно применяется в составе базисной терапии пациентов с аллергическим ринитом, имеющих сенсибилизацию к пыльцевым и бытовым аллергенам , аллергическим ринитом, ассоциированным с атопической бронхиальной астмой , аллергическим конъюнктивитом, крапивницей, в том числе хронической идиопатической , зудящими аллергодерматозами , ангионевротическим отеком, а также в качестве симптоматической терапии при острых вирусных инфекциях у пациентов с атопией . При сравнении показателей эффективности дженериков цетиризина у больных хронической крапивницей при применении Цетрина отмечены наилучшие результаты (рис. 5) .

Рис. 5. Сравнительная оценка клинической эффективности препаратов цетиризина у пациентов с хронической крапивницей

Отечественный и зарубежный опыт использования Цетрина свидетельствует о его высокой терапевтической эффективности в клинических ситуациях, когда показано применение Н 1 -антигистаминных препаратов второго поколения.

Таким образом, при выборе оптимального Н 1 -антигистаминного препарата из всех ЛС, представленных на фармацевтическом рынке, следует основываться не на мифах, а на критериях выбора, включающих соблюдение разумного баланса между эффективностью, безопасностью и доступностью, наличие убедительной доказательной базы, высокого качества производства.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:

1. Лусс Л.В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Российский аллергологический журнал. 2009. № 1. С. 78-84.
2. Гущин И.С. Потенциал противоаллергической активности и клиническая эффективность Н 1 -антагонистов // Аллергология. 2003. № 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Critical role of histamine H4 receptor in leukotriene B4 production and mast cell-dependent neutrophil recruitment induced by zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. № 3. P. 1072-1078.
4. Гущин И.С. Разнообразие противоаллергического действия цетиризина // Российский аллергологический журнал. 2006. № 4. С. 33.
5. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. К 100-летию открытия гистамина. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62-70.
6. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46-50.
7. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина (Цетрин) в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2006. № 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): present status and recommendations // Clin. Exp. Allergy. 2003. Vol. 33. № 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamine combination treatment for solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. № 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Effect of cetirizine, a new histamine H1 antagonist, on airway dynamics and responsiveness to inhaled histamine in mild asthma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. № 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 («Д-р Редди"с Лабораторис ЛТД», Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
13. Федоскова Т.Г. Особенности лечения ОРВИ у больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2010. № 5. С. 100-105.
14. Лекарственные препараты в России, Справочник Видаль. М.: АстраФармСервис, 2006.
15. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапии хронической крапивницы // Российский аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69-74.
16. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом, ассоциированного с атопической бронхиальной астмой // Российский аллергологический журнал. 2007. № 6. C. 32-35.
17. Елисютина О.Г., Феденко Е.С. Опыт использования цетиризина при атопическом дерматите // Российский аллергологический журнал. 2007. № 5. С. 59-63.

Практически у каждого современного человека в домашней аптечке присутствуют антигистаминные препараты, которые используются для снятия аллергической реакции. Но не каждый, их употребляющий, знает, каким образом действуют такие лекарства, как правильно ими пользоваться, и что означает понятие «гистаминный». Поэтому следует разобраться, в каких случаях назначаются эти лекарственные средства, какие у них показания и противопоказания.

Гистамин – это биологически активное вещество, вырабатываемое клетками иммунной системы. Он вызывает в организме различные физиологические и патологические процессы, воздействуя на рецепторы, расположенные в тканях внутренних органов.

Антигистаминные средства блокируют выработку гистамина, что делает их незаменимыми при лечении аллергии, желудочно-кишечных, неврологических и прочих патологий.

Когда назначаются антигистамины

Показаниями к приему антигистаминных составов являются следующие патологические состояния:

• аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• атопический дерматит;
• отек Квинке;
• реакция организма на укусы насекомых;
• аллергическая реакция на домашнюю пыль, шерсть домашних животных;
• непереносимость лекарств;
• анафилактические реакции;
• экссудативная или аллергическая эритема;
• псориаз;
• аллергия на холод, тепло, бытовую химию и другие токсические вещества;
• аллергический кашель;
• пищевая аллергия;
• бронхиальная астма.

Виды противоаллергических лекарственных препаратов

В тканях организма присутствуют несколько типов рецепторов, чувствительных к гистамину. К ним относятся:

• Н1 (бронхи, кишечник, сосуды сердца, ЦНС);
• Н2 (слизистая оболочка желудка, артерии, ЦНС, сердце, миометрий, жировая ткань, клетки крови);
• Н3 (ЦНС, сердечно-сосудистая система, органы пищеварения, верхние дыхательные пути).

Каждый антигистаминный состав воздействует только на определенные группы рецепторов, поэтому назначать их должен только врач.

Первое поколение антигистаминных лекарственных препаратов блокирует чувствительность Н1-рецепторов, а также охватывают группу других рецепторов. Активное вещество, входящее в состав этих лекарственных средств, проникает через гемато-энцефалический барьер, вызывая развитие побочного действия – седативного эффекта. Это означает, что данные лекарства-антигистамины вызывают у человека сонливость, сопровождаемую чувством усталости.

Лечение антигистаминными лекарственными препаратами первого поколения не допускается в том случае, если работа человека, принимающего их, связана с концентрацией внимания.

Данный вид антигистаминных лекарств оказывает и другие побочные действия. К ним относятся:

• сухость слизистых оболочек;
• сужение просвета бронхов;
• нарушение стула;
• нарушение сердечного ритма.

Данные средства действуют очень быстро, однако, эффект после их приема сохраняется непродолжительное время. К тому же первое поколение антигистаминов вызывает привыкание, поэтому их нельзя принимать дольше 10 дней. Их не назначают при заболеваниях желудка, протекающих в острой форме, а также в сочетании с противодиабетическими и психотропными препаратами.

К антигистаминным препаратам первого поколения относятся:

Разработка второго поколения антигистаминных лекарственных средств позволила устранить большую часть побочных эффектов. К преимуществам этих препаратов относятся:

• отсутствие седативного эффекта (легкая сонливость может наблюдаться у особо чувствительных пациентов);
• у больного сохраняются в норме физическая и умственная активность;
• продолжительность терапевтического эффекта сохраняется на протяжении суток;
• терапевтическое действие препаратов сохраняется в течение 7 дней после отмены.

В целом действие антигистаминов схоже с предыдущими лекарственными средствами. Но они не вызывают привыкания, а потому продолжительность курса лечения может варьироваться от 3 дней до одного года. Такие препараты следует с осторожностью принимать людям, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями.

К противоаллергическим средствам второго поколения относятся:

Антигистаминные лекарства третьего поколения отличаются избирательным действием и оказывают влияние только на Н3-рецепторы. Они не оказывают никакого влияния на центральную нервную систему, а потому не вызывают сонливости и чувства усталости.

Хотя эти антигистаминные средства являются производными предыдущих, при их разработке были учтены все существующие недостатки. Поэтому у них практически не осталось побочных эффектов.

С помощью этого вида антигистаминов успешно лечатся следующие заболевания:

• риниты;
• крапивница;
• дерматиты;
• риноконъюнктивиты.

К наиболее популярным антигистаминам относятся:

В каких случаях не назначаются антигистамины

Аллергия является спутником многих современных людей, что значительно повышает популярность антигистаминных лекарственных средств. На фармацевтическом рынке представлено три поколения антигистаминных препаратов. Два последних поколения имеют гораздо меньше противопоказаний к применению. Поэтому следует рассмотреть те состояния, при которых не назначается большинство антигистаминных составов:

• повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость к компонентам, входящим в состав препаратов;
• период вынашивания малыша и естественного вскармливания;
• возрастные ограничения;
• тяжелые стадии печеночной или почечной недостаточности.

Дозировка антигистаминных лекарственных средств должна рассчитываться индивидуально. Поэтому прежде чем их принимать, необходимо проконсультироваться с врачом. При некоторых заболеваниях врач может скорректировать дозировку противоаллергического средства в сторону уменьшения, что позволит избежать развития побочных эффектов.

Но так как наибольшее число противопоказаний присутствует у препаратов первого поколения, им следует уделить особое внимание. Данные препараты не рекомендуется принимать в следующих состояниях:

• в I триместре беременности;
• при глаукоме;
• при бронхиальной астме;
• при увеличении простаты;
• в пожилом возрасте.

Как уже говорилось выше, антигистамины первого поколения обладают выраженным седативным эффектом. Это побочное действие усиливается, если их принимают в сочетании с алкоголем, нейролептиками, транквилизаторами и другими лекарственными препаратами.

Среди других побочных действий можно отметить следующее:

• головокружение;
• звон в ушах;
• снижение остроты зрения;
• тремор конечностей;
• бессонница;
• повышенная нервозность;
• усталость.

Противоаллергические средства для детей

Для устранения аллергических проявлений у детей применяются противоаллергические средства первого поколения. К ним относятся:

Недостатком этих лекарств являются множественные побочные действия, проявляемые в нарушении функций пищеварения, деятельности сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Поэтому детям их назначают только при сильных аллергических реакциях.

К сожалению, у многих малышей развиваются хронические формы аллергических заболеваний. Чтобы минимизировать негативное воздействие на растущий организм, при лечении хронической аллергии назначаются антигистаминные лекарственные препараты нового поколения. Для самых маленьких детей их выпускают в виде капель, а для детей постарше – в виде сиропов.

Каждый год число аллергических реакций, включая дерматиты неуклонно растет, что связано с ухудшением экологической обстановки и «разгрузкой» иммунной системы в условиях цивилизации.

Аллергия – реакция повышенной чувствительности организма к чужеродному химическому веществу – аллергену. В его качестве могут выступать пищевые продукты, шерсть домашних животных, пыль, лекарства, бактерии, вирусы, вакцины и многое другое.

В ответ на попадание аллергена в органах и клетках иммунной системы начинается интенсивная выработка особого вещества – гистамина. Это вещество соединяется с Н1 – гистаминовыми рецепторами и вызывает появление признаков аллергии.

Если убрать провоцирующий фактор, проявления аллергии со временем пройдут, но в крови останутся клетки, хранящие память об этом веществе. При следующей встрече с ним аллергическая реакция может проявиться с большей силой.

Как действуют антигистаминные средства?

Эти препараты связываются с Н1-гистаминовыми рецепторами и блокируют их. Таким образом гистамин не может связаться с рецепторами. Стихают явления аллергии: бледнеет сыпь, снижается отечность и зуд кожи, облегчается носовое дыхание и уменьшается явления конъюнктивита.

Первые антигистаминные лекарства появились в 1930-х гг. По мере развития науки и медицины было создано второе, а затем третье поколение антигистаминных средств. В медицине применяют все три поколения. Список антигистаминных препаратов постоянно пополняется. Выпускаются аналоги, появляются новые формы выпуска.

Рассмотрим самые популярные препараты, начиная с последнего поколения.

Справедливости ради – деление на первое, второе и третье поколения имеет смысл, т.к. вещества различаются по свойствам и побочным действиям.

Деление же на третье и четвертое поколение весьма условно, и зачастую не несет ничего, кроме красивого маркетингового слогана.

Иногда эти препараты относят и к третьему и к четвертому поколениям одновременно. Мы не будем запутывать Вас еще сильнее и назовем все это проще:

Последнее поколение – метаболиты

Наиболее современные лекарства. Отличительная особенность этого поколения в том, что препараты являются пролекарством. При попадании в организм они метаболизируются – активируются в печени. У лекарств отсутствует седативное действие , также они не влияют на работу сердца .

Антигистаминные препараты нового поколения успешно применяются для лечения всех видов аллергий и аллергических разновидностей дерматита у детей, людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. Также эти средства назначают людям, чья профессия связана с повышенным вниманием (водители, хирурги, пилоты).

Аллегра (Телфаст)

Действующее вещество – фексофенадин. Лекарство не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и уменьшает его выработку. Применяется при хронической крапивнице и сезонной аллергии. Противоаллергическое действие сохраняется до 24 часов после окончания курса лечения. Не вызывает привыкания.

Выпускается только в виде таблеток. Раньше таблетки назывались Телфаст, сейчас — Аллегра. Они противопоказаны детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Цетиризин

Эффект после приема развивается через 20 минут и сохраняется в течение 3 суток после отмены препарата. Применяется для лечения и профилактики аллергии. Цетиризин не вызывает сонливости и снижения внимания. Возможно длительное его применение. Препарат выпускается в виде капель (торговое название «Зиртек», «Зодак»), сиропа («Цетрин», «Зодак») и таблеток.

В детской практике используется с 6 месяцев в виде капель, с 1 года в виде сиропа. С 6 лет допускается прием таблеток. Дозировка подирается врачом индивидуально.

Беременным Цетиризин строго противопоказан. На период применения желательно прекратить грудное вскармливание.

Лекарство назначается для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, крапивницы и кожного зуда. Действие наступает через 40 минут после приема. Выпускается в виде капель и таблеток.

В детской практике применяются капли с 2 лет и таблетки с 6 лет. Дозировку определяет врач в соответствии с массой и возрастом ребенка.

Беременным препарат противопоказан. Допускается прием во время грудного вскармливания.

Дезлоратадин

Синонимы: Лордестин, Дезал, Эриус .

Препарат обладает антигистаминным и противовоспалительным эффектом. Хорошо устраняет признаки сезонной аллергии и хронической крапивницы. При приеме в лечебных дозах возможно появление сухости во рту и головной боли. Выпускается в форме сиропа, таблеток.

Детям назначается с 2 лет в виде сиропа. Таблетки разрешены для детей старше 6 лет.

Беременным и кормящим Дезлоратадин противопоказан. Возможно его применение при угрожающих жизни состояниях: отек Квинке, удушье (бронхоспазм).

Антигистаминные средства 3 поколения эффективно устраняют проявления аллергии. В терапевтических дозах не вызывают сонливости и снижения внимания. Однако при превышении рекомендуемых дозировок могут отмечаться головокружения, головная боль, увеличение частоты сердечных сокращений.

Если вы пользовались каким-либо их препаратов, не забудьте оставить отзыв в комментариях.

Второе поколение – неседативные

Препараты этой группы обладают выраженным антигистаминным эффектом, длительность которого составляет до 24 часов. Это позволяет принимать их 1 раз в сутки. Лекарства не вызывают сонливость и нарушения внимания, поэтому они называются неседативными.

Неседативные препараты активно используются для лечения:

• крапивницы;
• поллиноза;
• экземы;

Эти средства также применяются для снятия сильного зуда при ветряной оспе. К противоаллергическим средствам 2 поколения нет привыкания. Они быстро всасываются из пищеварительного тракта. Их можно принимать в любое время, даже во время еды.

Лоратадин

Действующее вещество – лоратадин. Лекарство избирательно воздействует на Н1 гистаминовые рецепторы, что позволяет быстро устранить аллергию и снизить количество побочных эффектов:

• тревожность, нарушения сна, депрессия;
• частое мочеиспускание;
• запоры;
• возможны приступы удушья;
• повышение массы тела.

Выпускается в форме таблеток и сиропа (торговые названия «Кларитин», «Ломилан»). Сироп (суспензию) удобно дозировать и давать маленьким детям. Действие развивается через 1 час после приема.

У детей Лоратадин применяется с 2 лет в форме суспензии. Дозировка подбирается врачом в зависимости от массы тела и возраста ребенка.

Лоратадин запрещен для применения в первые 12 недель беременности. В крайнем случае он назначается под строгим контролем врача.

Синоним: Эбастин

Это средство избирательно блокирует Н1 гистаминовые рецепторы. Не вызывает сонливости. Действие наступает через 1 час после приема. Антигистаминный эффект сохраняется в течение 48 часов.

У детей используется с 12 лет. Кестин оказывает токсическое действие на печень, вызывает нарушения ритма, снижает частоту сердечных сокращений. Беременным противопоказан.

Синоним: Рупатадин

Лекарство используется при лечении крапивницы. После приема внутрь быстро всасывается. Одновременный прием пищи усиливает действие Рупафина. Он не используется у детей младше 12 лет и беременных женщин. Применение в период грудного вскармливания возможно только под строгим медицинским наблюдением.

Антигистаминные препараты 2 поколения отвечают всем современным требованиям, предъявляемым к лекарственным средствам: высокая эффективность, безопасность, длительное действие, удобство применения.

Однако следует помнить, что превышение лечебной дозировки приводит к обратному эффекту: появляется сонливость и усиливается побочное действие.

Первое поколение – седативные

Седативными препараты называют потому, что они вызывают успокоительный, снотворный, подавляющий сознание эффект. У каждого представителя этой группы седативный эффект выражен в разной степени.

Кроме того, у первого поколения лекарств кратковременное противоаллергическое действие – от 4 до 8 часов. К ним может развивается привыкание.

Тем не менее, препараты проверены временем и, зачастую, недороги. Это объясняет их массовость.

Антигистаминные первого поколения назначаются для лечения аллергических реакций, снятия кожного зуда при инфекционных сыпных заболеваниях, для снижения риска поствакцинальных осложнений.

Наряду с хорошим противоаллергическим действием они вызывают ряд побочных эффектов. Для снижения их риска лечение назначается на 7–10 дней. Побочные явления:

• сухость слизистых, жажда;
• повышение частоты сердечных сокращений;
• падение артериального давления;
• тошнота, рвота, дискомфорт в желудке;
• повышение аппетита.

Препараты первого поколения не назначают людям, чья деятельность связана с повышенным вниманием: пилоты, водители, т.к. они могут ослабить внимание и мышечный тонус.

Супрастин

Синонимы: Хлоропирамин

Выпускается как в виде таблеток так и в ампулах . Действующее вещество хлоропирамин. Один из самых часто применяемых противоаллергических препаратов. Супрастин обладает выраженным антигистаминным действием. Назначается для лечения сезонного и хронического насморка, крапивницы, атопического дерматита, экземы, отека Квинке.

Супрастин хорошо снимает зуд, в т. ч. после укуса насекомых. Применяется в комплексной терапии сыпных заболеваний, сопровождающиеся кожным зудом и расчёсами. Выпускается в виде таблеток, растворов для инъекций.

Супрастин разрешен для лечения грудных детей, начиная с одного месяца. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Эти средства применяются в комплексной терапии ветряной оспы: для снятия кожного зуда и в качестве успокоительного. Также супрастин входит в литическую смесь («тройчатку»), которую назначают при высокой и не сбиваемой температуре.

Супрастин противопоказан для применения при беременности и грудном вскармливании.

Тавегил

Синоним: Клемастин

Применяется в тех же случаях, что и супрастин. Препарат обладает сильным антигистаминным действием длительностью до 12 часов. Тавегил не снижает артериальное давление, снотворный эффект менее выражен, чем у супрастина. Лекарство выпускается в нескольких формах: таблетки и раствор для инъекций .

Применение у детей. Тавегил применяется с 1 года. Сироп назначают детям с 1 года, таблетки можно применять с 6 лет. Дозировка определяется индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Дозу подбирает врач.

Тавегил запрещен для применения при беременности.

Синоним: Квифенадин

Фенкарол блокирует Н-1 гистаминовые рецепторы и запускает фермент, утилизирующий гистамин, поэтому эффект от препарата более стойкий и длительный. Фенкарол практически не вызывает успокоительный и снотворный эффект. Кроме того, имеются указания, что это лекарство имеет антиаритмический эффект. Фенкарол выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления суспензии.

Квифенадин (Фенкарол) применяется для лечения всех видов аллергических реакций, особенно сезонной аллергии. Это средство входит в комплексное лечение паркинсонизма. В хирургии его используют в составе медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации). Фенкарол применяется для профилактики реакций «хозяин–чужой» (когда организм отторгает чужеродные клетки) при переливаниях компонентов крови.

В детской практике препарат назначается с 1 года. Для детей предпочтительнее суспензия, она имеет апельсиновый вкус. Если ребенок отказывается принимать сироп, возможно назначение таблетированной формы. Дозировка определяется врачом с учетом веса и возраста ребенка.

Фенкарол противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре применение его возможно под медицинским контролем.

Фенистил

Синоним: Диметинден

Препарат применяется для лечения всех видов аллергий, кожного зуда при ветрянке, краснухе, профилактики аллергических реакций. Фенистил вызывает сонливость только в начале лечения. Через несколько суток седативное действие исчезает. Лекарство имеет ряд других побочных эффектов: головокружение, мышечные спазмы, сухость слизистой оболочки рта.

Фенистил выпускается в виде таблеток, капель для детей , геля и эмульсии . Гель и эмульсия применяются наружно после укусов насекомых , контактных дерматитах, солнечных ожогах. Существует еще и крем, но это совсем другой препарат на базе другого вещества и используется он при «простуде на губах «.

В детской практике Фенистил в виде капель применяется с 1 мясца . До 12 лет назначаются капли, старше 12 лет разрешены капсулы. Гель используется у детей с рождения. Дозировку капель и капсул подбирает врач.

Беременным разрешено применение препарата в виде геля и капель с 12 недель беременности. Со второго триместра Фенистил назначается только при угрожающих жизни состояниях: отек Квинке и острая пищевая аллергия.

Диазолин

Синоним: Мебгидролин

Лекарство обладает низкой антигистаминной активностью. У Диазолина довольно большое количество побочных проявлений. При его приёме возникают головокружения, боли в желудке, тошнота и рвота, учащение сердцебиения, частые мочеиспускания. Но вместе с тем, Диазолин не вызывает сонливость. Он разрешен для длительного лечения у водителей и пилотов.

Выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензии и драже. Длительность противоаллергического действия до 8 часов. Принимается 1-3 раза в день.

У детей лекарство назначается с 2 летнего возраста. До 5 лет предпочтительнее Диазолин в виде суспензии, старше 5 лет допускается прием таблеток. Дозировка подбирается врачом индивидуально.

Диазолин противопоказан в первом триметре беременности.

Несмотря на все недостатки, препараты первого поколения широко применяются в медицинской практике. Они хорошо изучены, разрешены для лечения детей раннего возраста. Лекарства выпускаются в разных формах: растворы для инъекций, суспензии, таблетки, что делает удобным их использование и подбор индивидуальной дозировки.

Антигистаминные препараты хорошо справляются с аллергическим дерматитом , и (в большинстве случаев) с атопическим тоже.

Следует помнить, что лекарства должны приниматься в строго определенной дозе, по инструкции. В противном случае возможно появление нежелательных эффектов, даже (!) усиление аллергической реакции.

Подбор лекарства и его дозы должен выполнять врач. Противоаллергическое лечение, особенно детей и беременных женщин, должно проводится под строгим медицинским наблюдением.

10 комментариев

У меня сильная аллергия на амброзию (но перечень аллергенов этим не ограничивается): чесались сильно глаза, насморк, чихание. начала принимать помимо авамиса (спрей для носа), еще и левоцитемерезин. Но мне он плохо помогает, т.к. начался уже сильный кашель, особенно ночью. Я одну ночь вообще не спала. Теперь уже не знаю что пить:(

• Препаратов очень много, каждому подходит лучше чтьо-то свое. Попробуйте другие препараты из списка, поновее.

  Ну а лучше всего обратиться к врачу, возможно Вам назначат инъекционную форму.

Здравствуйте! У моей дочери (16 лет) частые рецидивы аллергического ринита. Последний раз врач назначил курс Дезала (4 недели) не пршло и 2 недель снова появилась заложенность носа, температура, и на этот раз сильные головные боли. Думали, что низкое давление. Когда сдали анализ, выяснилось снова-аллергия. Опять стали принимать Дезал. Скажите, можно ли так часто использовать антигистамины, и какое посоветуете альтернативное и более эффективное лечение?

Если не помогает какой-то один препарат из хотя бы второго поколения, то надо попробовать другое действующее вещество. Например, моему ребёнку не помогает лоратадин, совершенно. А врачи автоматом его выписывают. :(Вот применяли цетрин, почти всю упаковку выпили — всё было нормально, пока погоды были сырые и холодные. Как только солнце вышло и все ольхи-берёзы начали цвести — не помогает цетрин. Где обещанный эффект на трое суток после курса лечения — непонятно.
Проходили 2 курса АСИТ — пока не помогло, увы. А препараты для АСИТ стоят очень и очень дорого.
Знакомые говорят, что иглоукалывание помогает. Но оно тоже очень дорогое. Надо изучать вопрос.

Чтобы увидеть новые комментарии, нажмите Ctrl+F5

Вся информация представлена в образовательных целях. Не занимайтесь самолечением, это опасно! Точный диагноз может поставить только врач.