Милдронат способ приема. От чего помогает Милдронат и для чего его назначают: показания и дозирока, противопоказания и побочные действия. Инструкция по применению и режим дозирования

Метаболический препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №00, белого цвета; содержимое капсул - белый кристаллический порошок со слабым запахом; порошок гигроскопичен.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный - 27.2 мг, кремния диоксид - 10.8 мг, кальция стеарат - 5.4 мг.

Состав оболочки капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь мельдоний быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. Время достижения C max в крови - 1-2 ч после приема внутрь.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч.

Показания

— в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, ), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;

— в составе комплексной терапии подострых и хронических нарушений мозгового кровообращения (после инсульта, цереброваскулярная недостаточность);

— сниженная работоспособность;

— умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);

— синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;

— повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.

Дозировка

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 при приеме несколько раз в сутки.

При ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности в составе комплексной терапии препарат назначают внутрь в дозе 500 мг-1 г/сут, кратность применения 1-2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

При дисгормональной кардиомиопатии Милдронат в составе комплексной терапии назначают внутрь по 500 мг/сут. Курс лечения - 12 дней.

При подострых нарушениях мозгового кровообращения (после инсульта) после окончания курса инъекционной терапии препаратом Милдронат продолжают принимать в составе комплексной терапии внутрь по 500 мг-1 г/сут, применяя всю дозу однократно или разделив ее на 2 приема. Курс лечения - 4-6 недель.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения (цереброваскулярная недостаточность) - в составе комплексной терапии внутрь по 500 мг/сут. Общий курс терапии - 4-6 недель. Повторные курсы возможны после консультации с врачом (обычно 2-3 раза в год).

При сниженной работоспособности, умственном и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) назначают внутрь по 500 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма) препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Побочные действия

Аллергические реакции: редко - покраснение и зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение или повышение АД.

Со стороны нервной системы: редко - повышенная возбудимость.

Прочие: очень редко - эозинофилия, общая слабость.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Милдронат усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Милдронат можно сочетать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными препаратами, и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими и бронхолитическими препаратами.

Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с (для подъязычного применения) и антигипертензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. При необходимости длительного (более месяца) применения препарата необходимо проконсультироваться со специалистом.

Использование в педиатрии

Нет достаточных данных о применении препарата Милдронат у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать Милдронат при беременности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.

Милдронат пользуется большой популярностью в кардиологии и невропатологии, так как обладает выраженным кардиопротективным и метаболическим действием. Но в 2016 году, его внесли в список препаратов, запрещенных для спортсменов, поэтому многие пациенты задумались, может ли препарат нанести вред здоровью?

Милдронат – эффективный препарат, который зачастую назначают для лечения и профилактики различных сердечно-сосудистых патологий. Но он часто используется не по назначению. Чтобы понять, в каких случаях его можно принимать, необходимо изучить полную информацию о препарате.

Лекарственная группа

Милдронат – одно из самых популярных средств, входящих в группу метаболических препаратов. Большинство производителей указывают код по АТХ – C01EB, говорящий о том, что он относится к средствам, предназначенным для терапии сердечных дисфункций. Международное непатентованное наименование – (Meldonium) – по названию активного компонента.

Милдронат имеет широкую сферу применения, но чаще используется в кардиологии в целях терапии и профилактики нарушений со стороны сердца и сосудов, и невропатологи – для терапии ВСД, гипоксии, цереброваскулярных нарушений. Также Милдронат применяется и в других медицинских областях – психиатрии, терапии, онкологии и даже хирургии.

Формы и стоимость

Препарат выпускается в трех формах, имеющих разную дозировку активного компонента и, соответственно, стоимость за одну упаковку (Табл. 1). Владелец регистрационного удостоверения – латвийская фирма Гриндекс АО. В России фирму представляет Уфимский витаминный завод Фармстандарт.

Таблица 1 – Стоимость и формы

Раствор используют преимущественно для терапии острых состояний, так как он попадает непосредственно в кровь и быстро поступает к очагу поражения. Капсулы и таблетки предназначены для профилактики и длительной терапии.

Компоненты и их свойства

Чтобы понять, чем полезен Милдронат, необходимо подробно рассмотреть его влияние на организм.

Мельдоний

Мельдоний представляет собой искусственно созданное вещество, но полностью аналогичное по структуре с γ-бутиробетаином, находящемся в каждой клетке организма, из которого синтезируется карнитин.

Карнитин активно участвует в разносе жирных кислот и вытесняет гликоген, что в условиях гипоксии приводит к тому, что жирные кислоты не полностью окисляются, в организме скапливаются вредные промежуточные продукты, и к клеткам поступает недостаточное количество АТФ.

А мельдоний, наоборот, замедляет перенос жирных кислот через клеточные мембраны, предотвращает их окисление и усиливает углеводный обмен, тем самым, снижая затраты кислорода и усиливая синтез АТФ. Мельдоний стимулирует выработку фермента, подавляющего выработку карнитина, и повышает количество γ-бутиробетаина, обладающего способностью расслаблять гладкомышечную мускулатуру.

Мельдоний использует большое количество гликогена для выработки энергии, но не повышает уровень инсулина в крови. Он способен предотвращать развитие ретинопатии и других зрительных осложнений у пациентов с диабетом.

Комплексное действие лекарства

Свойства мельдония позволяют использовать Милдронат для терапии самых различных патологий и повышения общего тонуса и выносливости организма.

Свойства:

При инъекциях препарат мгновенно распределяется по кровеносной системе и быстро начинает свое действие. При приеме таблеток и капсул биодоступность меньше, но все же достаточно высока – около 78%, и максимальная концентрация достигается не раньше чем через 1-2 часа. Милдронат метаболизируется в печени и выводится вместе с мочой. Наполовину выводится в течение 6 часов, а полностью – через 12, максимум 18 часов.

Показания и противопоказания

Милдронат редко используется в монотерапии, его чаще назначают в сочетании с другими средствами, так как он улучшает действие многих препаратов. Самое частое назначение – профилактика, терапия и восстановление при снижении кровообращения в миокарде и сосудах мозга.

Общие показания к применению:

Раствор имеет дополнительные показания: расстройства кровоснабжения сетчатки на фоне тромбоза, кровоизлияний, диабета и гипертонии.

Но, несмотря на всю пользу, препарат имеет определенные противопоказания и ограничения к применению. Препарат противопоказан беременным женщинам, но если диагностируется фетоплацентарная недостаточность и существует угроза гибели плода или развития у него тяжелых отклонений на фоне нарушения кровообращения, а другие препараты не дают положительного результата, то врач принимает решение о назначении Милдроната.

Препарат не только предотвращает гибель плода и прерывание беременности, но и развитие у него психоневрологических расстройств. Если возникает необходимость применения Милдроната во время лактации, то ребенка на время лечения переводят на искусственное вскармливание.

Другие противопоказания:

1. Венозная дисциркуляция головного мозга.
2. Внутричерепные опухоли.
3. Повышение ВЧД.
4. Детский возраст.
5. Индивидуальная непереносимость.

Особую осторожность следует проявлять больным, имеющим функциональные нарушения печени или почек. Поэтому очень важно предупредить врача, о наличии таких патологиях, если они имеются, чтобы он назначил сниженную дозу.

Полная инструкция

Каждая из форм препарата имеет определенную схему применения при различных заболеваниях. Очень важно придерживаться схемы терапии, указанной в инструкции или рекомендованной лечащим врачом.

Как пить таблетки и капсулы?

Таблетки рекомендуется принимать в первой половине дня, чтобы не возникли нарушения сна. Назначенную суточную дозу следует принимать за один раз или разделять на два приема, врачи рекомендуют именно двукратный прием. Препарат лучше усваивается, если его принимать до еды.

Суточная доза при различных патологиях (не должна превышать 2 г):

Рекомендованный курс лечения при заболеваниях сердца и сосудов головного мозга – от 1 до 1,5 месяца, возможно повторение курса, но не раньше, чем через 14-20 дней. При терапии алкоголизма лечение продолжается от 7 до 10 дней, при этом Милдронат используется только в составе комплексной терапии. При снижении работоспособности и перенапряжении длительность лечения от 10 дней.

Капсулы тоже нужно принимать до двух раз в сутки, дозировка и способ приема такие же, как и у таблеток. Поэтому выбор формы препарата зависит от назначения врача. Что лучше принимать, таблетки или капсулы, сложно ответить. Но, специалисты отмечают, что капсулы лучше всего подходят, если у пациентов имеются болезни пищеварительных органов, так как они быстрее растворяются и всасываются в кровоток.

Выполнение уколов

Струйное внутривенное и внутримышечное введение Милдроната необходимо при острых состояниях, когда требуется достичь более быстрого эффекта. Одна ампула содержит 5 мл раствора, в сутки необходимо вводить по 1-2 ампулы.

Дозировка:

Раствор лучше всего вводить с утра, в крайнем случае, не позднее 17 часов дня. Более позднее применение приводит к повышенной возбудимости.

Парабульбарное введение

Парабульбарное введение подразумевает собой введение лекарства под глазное яблоко при офтальмологических заболеваниях. Длительность лечения Милдронатом при тромбозе вен сетчатки, ретинопатии и кровоизлияниях в сетчатку – до десяти дней. Ежедневно вводят по 5 мл в область пораженного глаза. Милдронат в офтальмологии используется только в составе комбинированной терапии.

Некоторые особенности применения

Милдронат обладает положительным влиянием на весь организм, поэтому его используют в различных целях, даже не указанных в инструкции. Следует подробно рассмотреть самые популярные сферы применения препарата.

В спортивной практике

Способность Милдроната повышать устойчивость всего организма к физическим нагрузкам, позволяет использовать его людям, занимающимся тяжелыми физическими нагрузками.

Препарат улучшает питание всех мышц организма, повышает эффективность тренировок, препятствует переутомлению и восстанавливает энергетические ресурсы организма.

Кроме этого, он косвенно влияет на состояние печени – не дает жирам скапливаться в печени, тем самым снижая риски развития жирового гепатоза.

Милдронат рекомендовался к использованию во время подготовки к соревнованиям и после них, чтобы восстановить силы и устранить симптомы перетренированности. Его назначали по 1000 мг в сутки, разделенных на 2 приема. Но в 2016 году препараты с мельдонием запретили к использованию у спортсменов, так как их включили в список допинговых средств.

Для похудения

Всем людям, желающим похудеть, недостаточно сидеть на диете, необходимо еще прибегать к физическим упражнениям. Но в то же время диета и интенсивные физические нагрузки плохо сочетаются, так как организму неоткуда брать достаточное количество энергии.

Важное свойство препарата – повышение выносливости, позволяющей более интенсивно тренироваться. Чтобы похудеть, нужно принимать препарат два раза в сутки по 500 мг (в таблетках или капсулах). Если использовать инъекции, то курс лечения составляет 7-10 дней, а ежедневно нужно вводить по 5 мл раствора.

При сердечных патологиях

Милдронат часто назначают одновременно с успокоительными средствами и бета-блокаторами при тахикардии и аритмии. Одновременный прием обеспечивает усиленное питание миокарда и его укрепление, нормализует частоту сердечных сокращение и проводимость нервных волокон. Все это приводит к устранению сердечных болей, устраняет одышку и нормализует сердечный ритм.

Препарат нормализует кровоснабжение сердечной мышцы, препятствуя развитию приступов стенокардии. А в условиях ишемии уменьшает размер некротического очага, и способствует скорейшему восстановлению после инфаркта миокарда и хирургических вмешательств на сердце.

Схему лечения назначает лечащий врач, знающий всю информацию о состоянии здоровья пациента. В зависимости от состояния назначают по 500-1000 мг препарата в капсулах, таблетках или растворе.

Применение при ВСД

Больные с ВСД жалуются на разнообразные симптомы, но самые частые из них: боли в сердце, нарушение сердцебиения, слабость, гипергидроз и психоэмоциональное перенапряжение. Именно с этими признаками способен бороться Милдронат.

Препарат помогает нормализовать сердечно-сосудистую деятельность, снять нервное и физическое перенапряжение, повысить общий тонус организмы и повысить устойчивость к внешним и внутренним негативным факторам.

1. Принимать по 250 мг утром и после обеда на протяжении 21 дня.
2. Ставить в/м уколы по 5 мл в сутки в течение недели.

Терапия ВСД Милдронатом не требует длительного курса, но его желательно принимать в сочетании с другими лекарственными средствами, так как в составе комплексной терапии он действует значительно лучше.

При онкологических заболеваниях

Так как Милдронат обладает метаболическим действием и способен нейтрализовать и выводить из организма токсические продукты, его часто используют при терапии пациентов с онкозаболеваниями.

Свойства препарата, позволяющие использовать его при онкологии:

1. Стимулирует иммунитет на клеточном уровне.
2. Повышает толерантность к физическим нагрузкам.
3. Предотвращает окислительные процессы.

Применение Милдроната при злокачественных опухолях возможно только после операции, для ускорения восстановления, и после химиотерапии, чтобы нейтрализовать негативное влияние цитостатиков.

Врачи назначают препарат, только когда нет активных раковых клеток, иначе он спровоцирует еще большее разрастание опухолей. Дозировка и длительность лечения определяется лечащим врачом, самолечение и использование Милдроната в целях профилактики категорически не допустимо.

Негативные реакции организма и меры предосторожности

Милдронат можно принимать только строго в дозировках, рекомендованных врачом, чтобы избежать развития побочных эффектов.

Возможные последствия

Они возникают не очень часто, особенно, если принимать препарат строго по инструкции и не превышать рекомендованных дозировок.

Побочные реакции:

При индивидуальной непереносимости могут развиться побочные эффекты в виде аллергических реакций, вплоть до ангионевротического отека. Все симптомы носят временный характера и проходят, как только препарат полностью выведется из организма.

Совместимость

Милдронат очень хорошо сочетается с большинством лекарственных средств, поэтому его часто используют в составе комбинированной терапии. Препарат хорошо сочетается с препаратами антитромботического, антиаритмического и антиангинального действия. Его можно использовать вместе с мочегонными и бронхолитическими средствами, а также с нитратами пролонгированного действия.

Препарат улучшает действие большинства сердечных и гипотонических препаратов, но его нельзя принимать вместе нитроглицерином и альфа-адреноблокаторами, из-за высокого риска развития тахикардии.

Как действует на давление?

Милдронат не относится к гипертензивными или гипотоническим препаратам, но его часто используют совместно с другими лекарственными средствами, нормализующими давление. Особенно часто его назначают при артериальной гипертензии, чтобы нормализовать кровообращение и предотвратить гипоксию, тем самым устранить неприятные симптомы и предотвратить развитие осложнений, сопровождающих гипертонию.

При пониженном давлении Милдронат способствует повышению общего тонуса, повышает работоспособность, улучшает общее состояние. Но, он не повысит давление, без использования других препаратов.

Сочетание с алкоголем

Болезни сердечно-сосудистой системы подразумевают собой полный отказ от алкоголя, поэтому прием Милдроната исключает употребление спиртных напитков. Подобное сочетание приводит к ухудшению общего состояния и неэффективности лечения.

Но в особых случаях могут развиться негативные реакции:

1. Тахикардия.
2. Тошнота.
3. Расстройство стула.
4. Слабость.
5. Головокружение.
6. Выраженная аллергия.

Именно поэтому прием алкоголя запрещен во время лечения Милдронатом. Употребление алкоголя возможно не ранее 12-18 часов после приема последней дозы, так как препарат полностью выводится из организма именно за это время.

Аналоги

Милдронат имеет несколько аналогов, схожих по структуре, а также имеющих в составе другие активные компоненты.

Структурные

Милдронат является самым популярным препаратом, содержащим мельдоний. Это объясняется тем, что он продается практически в каждой аптеке, имеет высокую степень очистки и выпускается сразу в нескольких формах. Но существуют и другие аналоги препарата.

Структурные аналоги и средняя стоимость:

Это взаимозаменяемые препараты, но решать вопрос о замене Милдроната другим препаратом должен только лечащий врач, чтобы подобрать наиболее подходящую дозировку и форму выпуска.

Другие

Не всегда пациенты могут принимать Милдронат или другие препараты на основе мельдония, и в таких случаях назначают препараты на основе других действующих веществ, но обладающих сходим действием.

Возможные аналоги:

Эти препараты часто назначают между курсами Милдроната или вместо него, если у пациента индивидуальная непереносимость мельдония. Очень часто Милдронат назначают вместе с Рибоксином, так как они усиливают действие друг друга. Но одновременное назначение двух средств с аналогичным действием возможно только по строгим показаниям.

Форма выпуска

Состав

Мельдония дигидрат 500 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 27.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 10.8 мг, кальция стеарат - 5.4 мг. Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - 98%. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Фармакологический эффект

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Мельдония дигидрат является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Обладает кардиопротекторным действием, нормализует метаболизм миокарда. При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь мельдония дигидрат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Метаболизм и выведение: Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Показания

В составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии.В составе комплексной терапии подострых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульт и цереброваскулярная недостаточность).Сниженная работоспособность.Умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. У спортсменов).Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. При нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Беременность. Период лактации (грудного вскармливания). Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать Милдронат при беременности. Неизвестно, выделяется ли мельдония дигидрат с грудным молоком. При необходимости применения препарата Милдронат в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 (при приеме несколько раз в сутки). При ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности в составе комплексной терапии препарат назначают внутрь в дозе 0.5-1 г/сут, кратность применения 1-2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель. При дисгормональной кардиомиопатии Милдронат в составе комплексной терапии назначают внутрь по 500 мг/сут. Курс лечения - 12 дней. При подострых нарушениях мозгового кровообращения (инсульт и цереброваскулярная недостаточность) после окончания курса инъекционной терапии препаратом Милдронат продолжают принимать в составе комплексной терапии внутрь по 0.5-1 г/сут, применяя всю дозу однократно или разделив ее на 2 приема. Курс лечения - 4-6 недель. При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат принимают в составе комплексной терапии внутрь по 0.5 г/сут. Общий курс терапии - 4-6 недель. Повторные курсы возможны после консультации с врачом (обычно 2-3 раза в год). При сниженной работоспособности, умственном и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) назначают внутрь по 500 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели. Спортсменам рекомендуют применять по 0.5-1 г 2 раза/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма) препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Побочные действия

Редко - аллергические реакции (покраснение и зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), а также - диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение АД, повышенная возбудимость.Очень редко - эозинофилия, общая слабость.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью. Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Милдронат усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Милдронат можно комбинировать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными препаратами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими и бронхолитическими препаратами. Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и антигипертензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. Использование в педиатрии Нет достаточных данных о применении препарата Милдронат у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат на способность управлять транспортными средствами и механизмами не имеется.

Торговое название

МИЛДРОНАТ®

Международное непатентованное название

Мельдоний

Лекарственная форма

Капсулы 500 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - мельдония дигидрат 500 мг,

вспомогательные вещества : крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,

капсула (корпус и крышка) : титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета. Содержимое - белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.

Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний.

Код АТX C01EB22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После разового перорального применения мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72‑96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Cmax и AUC.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность.

Пациенты с нарушением деятельности почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота.

В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головной мозг, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

Показания к применению

В комплексной терапии в следующих случаях:

заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I‑III функционального класса NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;

в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Капсулу проглатывают, запивая водой. Лекарство можно применять до или после еды. В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарство рекомендуют применять в первой половине дня.

Взрослые

Заболевания сердца и сосудистой системы , нарушения мозгового кровообращения

Доза составляет 500-1000 мг в день. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

Доза составляет 500 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек может быть необходимо уменьшить дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку лекарство выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарства детям и подросткам противопоказано.

Побочные действия

Часто

Аллергические реакции

Головные боли

Диспепсия

Редко

Повышенная чувствительность, аллергический дерматит, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция

Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна

Парестезия, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания

Изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

Колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

Воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

Дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе, - боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

Поллакиурия

Общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

Отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому‑либо вспомогательному веществу препарата.

Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности применения.

Беременность и лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.

Детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом, в том числе с другими препаратами, содержащими мельдоний.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки мельдонием неизвестны, препарат малотоксичен.

При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 500 мг.

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги.

По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влажности.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Производитель

АО «Гриндекс», Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр-т Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. почта: [email protected]

Прикрепленные файлы