Diagnostika

Kapsuly venlafaxínu. Kapsuly Velaksin - návod na použitie. Pacienti majú svoj vlastný názor

Lieková forma

Dlhodobo pôsobiace kapsuly 75 mg a 150 mg

Zlúčenina

Jedna kapsula obsahuje

účinná látka - venlafaxíniumchlorid 84,84 mg alebo 169,68 mg (zodpovedá 75 mg, resp. 150 mg venlafaxínu),

pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, chlorid sodný, etylcelulóza, mastenec, dimetikón E-1049 39 %, chlorid draselný, kopovidón, bezvodý koloidný oxid kremičitý, xantánová guma, žltý oxid železitý E 172,

zloženie želatínovej kapsuly 75 mg a 150 mg: oxid titaničitý E 171, oxid železitý červený E 172, oxid železitý žltý E 172, želatína.

Popis

Tvrdé želatínové kapsuly CONI SNAP-2, samozatváracie, s bezfarebným, priehľadným telom 43 000 a oranžovo-hnedým uzáverom L570 (pre dávku 75 mg).

Tvrdé želatínové kapsuly CONI SNAP OEL, samozatváracie, s bezfarebným, priehľadným telom 43 000 a oranžovo-hnedým uzáverom L570 (pre dávku 150 mg).

Obsah kapsúl je zmes bielych alebo žltých peliet, bez zápachu alebo takmer bez zápachu.

Farmakoterapeutická skupina

Psychoanaleptiká. Iné antidepresíva. venlafaxín.

ATX kód N06A X16

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Venlafaxín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a je značne metabolizovaný počas prvého prechodu pečeňou. Po jednorazovom podaní 25-150 mg dosiahne priemerná maximálna plazmatická koncentrácia 33-172 ng/ml v priebehu približne 2,4 hodiny. Jeho hlavným metabolitom je O-desmetyl venlafaxín (ODV). Priemerný polčas venlafaxínu a EFA je 5 a 11 hodín. Priemerná maximálna plazmatická koncentrácia 61-325 ng/ml EFA sa dosiahne približne 4,3 hodiny po podaní. Väzba venlafaxínu na plazmatické proteíny je 27 % a EFA 30 %. EFA a iné metabolity, ako aj nemetabolizovaný venlafaxín, sa vylučujú obličkami. Pri opakovanom podávaní sa rovnovážne koncentrácie venlafaxínu a EFA dosiahnu do troch dní. V rozsahu denných dávok 75-450 mg majú venlafaxín a EFA lineárnu kinetiku. Po užití lieku s jedlom sa čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie zvyšuje o 20-30 minút a maximálna koncentrácia a absorpcia sa nemení. U pacientov s cirhózou pečene je vylučovanie venlafaxínu a EFA znížené a ich plazmatické koncentrácie sú zvýšené. Pri stredne ťažkej alebo ťažkej renálnej insuficiencii je celkový klírens venlafaxínu a EFA znížený a polčas je predĺžený. Zníženie celkového klírensu bolo pozorované hlavne u pacientov s klírensom kreatinínu pod 30 ml/min.

Farmakodynamika

Velaxin je antidepresívum s novou chemickou štruktúrou, nemožno ho priradiť k žiadnej známej triede antidepresív (tricyklické, tetracyklické alebo iné). Je to racemát dvoch aktívnych enantiomérov. Antidepresívny účinok Velaksinu je spojený so zvýšenou aktivitou neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme. Venlafaxín a EFA sú silné inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu a slabo inhibujú spätné vychytávanie dopamínu neurónmi. Venlafaxín a EFA znižujú beta-adrenergné reakcie. Venlafaxín a EFA rovnako účinne ovplyvňujú spätné vychytávanie neurotransmiterov. Velaxin nemá žiadnu afinitu k muskarínovým, cholinergným, histamínovým (H1) a a1-adrenergným receptorom v mozgu. Velaksin neinhibuje aktivitu monoaminooxidázy (MAO). Velaxin nemá žiadnu afinitu k opioidným, benzodiazepínovým, fencyklidínovým alebo N-metyl-d-aspartátovým (NMDA) receptorom; tiež neovplyvňuje uvoľňovanie norepinefrínu z mozgového tkaniva.

Indikácie na použitie

Depresia (s príznakmi úzkosti alebo bez nich) u hospitalizovaných a ambulantných pacientov

Prevencia relapsov depresie po prvej epizóde alebo nových relapsov

Generalizovaná úzkostná porucha (GAD)

Sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia).

Dávkovanie a podávanie

Liek sa používa prísne podľa predpisu lekára!

Kapsuly Velaxin s predĺženým uvoľňovaním sa odporúčajú užívať s jedlom. Kapsuly sa majú užívať celé a zapiť tekutinou. Kapsuly by sa nemali deliť, drviť, žuvať ani vkladať do vody. Denná dávka sa má užiť v 1 dávke (ráno alebo večer), približne v rovnakom čase.

Depresia

Odporúčaná denná dávka je 75 mg naraz. Ak je to potrebné (závažnejšia depresia alebo iné stavy vyžadujúce hospitalizáciu), možno ako úvodnú dennú dávku predpísať naraz 150 mg. Potom sa môže denná dávka zvyšovať o 75 mg v intervaloch dvoch týždňov alebo dlhších (najmenej 4 dní), kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Maximálna denná dávka pre stredne ťažkú ​​depresiu je 225 mg, pre ťažkú ​​depresiu - 350 mg. Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku je možné dennú dávku v závislosti od účinnosti a znášanlivosti postupne znižovať na minimálnu účinnú hladinu.

Generalizovaná úzkostná porucha (GAD) a sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia)

Odporúčaná denná dávka je 75 mg naraz. Ak po 2 týždňoch liečby nedôjde k výraznému zlepšeniu, denná dávka sa môže zvýšiť na 150 mg naraz. Pri dennej dávke 75 mg sa po 1 týždni pozoroval anxiolytický účinok.

Prevencia relapsov alebo nových epizód depresie

Účinnosť Velaksinu sa prejavuje pri dlhodobej terapii (pri depresii a sociálnej fóbii do 12 mesiacov; pri GAD do 6 mesiacov). Liečba akútnych epizód ťažkej depresie si podľa odporúčaní odborníkov vyžaduje niekoľkomesačnú nepretržitú terapiu. Dávky používané na prevenciu relapsu alebo novej epizódy sú zvyčajne rovnaké ako dávky používané na liečbu pôvodnej epizódy. Lekár má pravidelne – aspoň 1-krát za 3 mesiace – sledovať účinnosť dlhodobej liečby Velaxinom.

Presun pacientov z tabliet Velaksin

Pacienti s depresiou, ktorí dostávajú terapeutické dávky tabliet Velaxinu, môžu prejsť na kapsuly Velaxin s predĺženým uvoľňovaním v ďalšej ekvivalentnej dávke (mg/deň). To si môže vyžadovať individuálnu úpravu dávky.

Zhoršená funkcia obličiek

Úprava dávkovania nie je potrebná pri miernej renálnej insuficiencii (GFR – rýchlosť glomerulárnej filtrácie viac ako 30 ml/min). Pri stredne závažnom zlyhaní obličiek (GFR 10-30 ml / min) sa má dávka znížiť o 50 %. Kvôli predĺženiu polčasu venlafaxínu a EFA by takíto pacienti mali užívať celú dávku jedenkrát denne. Neodporúča sa používať Velaksin pri ťažkom zlyhaní obličiek (GFR menej ako 10 ml / min), pretože neexistujú spoľahlivé údaje o takejto liečbe. Pacienti na hemodialýze môžu po ukončení hemodialýzy dostať 50 % obvyklej dennej dávky Velaxinu.

Zhoršená funkcia pečene

Pri miernom zlyhaní pečene (PT - protrombínový čas menej ako 14 sekúnd) nie je potrebné upresnenie dávkovania. Pri stredne ťažkej hepatálnej insuficiencii (PT od 14 do 18 sekúnd) sa má dávka znížiť o 50 %. Neodporúča sa používať Velaxin pri ťažkom zlyhaní obličiek (PT viac ako 18 sekúnd), pretože neexistujú spoľahlivé údaje o takejto liečbe.

Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebné meniť dávku, pri liečbe starších pacientov je však potrebná opatrnosť (kvôli možnosti poškodenia funkcie obličiek). Má sa použiť najnižšia účinná dávka. Pri zvyšovaní dávky má byť pacient pod prísnym lekárskym dohľadom.

Zrušenie lieku Velaksin

Náhle prerušenie liečby Velaxinom, najmä po vysokých dávkach lieku, môže spôsobiť abstinenčné príznaky, a preto sa odporúča pred vysadením lieku postupne znižovať dávku. Ak sa vysoké dávky lieku užívali dlhšie ako 6 týždňov, odporúča sa znížiť dávku do 2 týždňov. Čas potrebný na zníženie dávky závisí od veľkosti dávky, dĺžky liečby, ako aj od individuálnej citlivosti pacienta.

Vedľajšie účinky

Väčšina nižšie uvedených nežiaducich účinkov závisí od dávky. Pri dlhodobej liečbe sa závažnosť a frekvencia väčšiny týchto účinkov znižuje a nie je potrebné liečbu prerušiť.

Veľmi často (>1/10)

Zápcha, nevoľnosť

Asténia, bolesť hlavy

Závraty, nespavosť, nepokoj, ospalosť, sucho v ústach

Erektilná dysfunkcia, poruchy ejakulácie alebo orgazmu, anorgazmia

Potenie (vrátane nočného potenia)

Často (<1/10 и >1/100)

Hypertenzia, palpitácie, vazodilatácia

Odmietanie jedla, strata chuti do jedla, tráviace ťažkosti, hnačka, vracanie, bolesti brucha, zimnica, horúčka

Zvýšená hladina cholesterolu v sére (najmä po dlhodobom užívaní alebo po užívaní vysokých dávok lieku), prírastok alebo pokles hmotnosti

Artralgia, myalgia

Abnormálne sny, nepokoj, úzkosť, zmätenosť, zvýšený svalový tonus, parestézia, tremor

Časté močenie, znížené libido, menštruačné nepravidelnosti

Dýchavičnosť, zívanie

Svrbenie kože a vyrážka

Porucha akomodácie, mydriáza, poruchy videnia, hluk alebo zvonenie v ušiach

Zriedkavo (<1/100 и >1/1000)

Ekchymóza, krvácanie zo slizníc

Hypotenzia, ortostatická hypotenzia, synkopa, arytmia (vrátane tachykardie)

Bruxizmus (škrípanie zubami)

Reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov

Hyponatrémia, syndróm narušenej sekrécie antidiuretického hormónu, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov

svalový kŕč

Apatia, halucinácie, myoklonus

Retencia moču, menorágia

Angioedém, makulopapulárna vyrážka, urtikária, fotosenzitivita, alopécia

Porušenie chuťových vnemov

Zriedkavo (<1/1000)

Predĺžený čas krvácania, krvácanie, trombocytopénia

Krvácanie z gastrointestinálneho traktu

Anafylaxia

Hepatitída

Ataxia s poruchou rovnováhy a koordinácie pohybov, porucha reči vrátane dyzartrie, mánie alebo hypománie, symptómy podobné neuroleptickému malígnemu syndrómu (NMS), epileptické záchvaty, serotonergný syndróm

Galaktorea

Multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm

Veľmi zriedka (<1/10 000)

Agranulocytóza, aplastická anémia, neutropénia a pancytopénia

Torsades de pointes, predĺženie QT intervalu, ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia

zápal pankreasu

Zvýšené hladiny prolaktínu

Rabdomyolýza

Bludy, extrapyramídové poruchy vrátane dyskinézy a dystónie, tardívnej dyskinézy, psychomotorického nepokoja/akatízie

Pľúcna eozinofília

Nežiaduce udalosti u detí

Bolesť brucha, bolesť na hrudníku, tachykardia, odmietanie jedla, strata hmotnosti, zápcha, poruchy trávenia, nevoľnosť, ekchymóza, epistaxa, mydriáza, myalgia, závraty, emočná nestabilita, tremor, nepriateľstvo a samovražedné myšlienky.

Abstinenčné príznaky

Závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézií), poruchy spánku (nespavosť a abnormálne sny), nepokoj alebo úzkosť, nevoľnosť a/alebo vracanie, tras, potenie, bolesť hlavy, hnačka, rýchly a zvýšený tep srdca a emočná nestabilita. Tiež: hypománia, nepokoj, zmätenosť, únava, ospalosť, kŕče, systémové závraty, tinitus, sucho v ústach, anorexia. Zvyčajne sú tieto príznaky mierne alebo stredne závažné a vymiznú samy; u niektorých pacientov môžu byť závažné a/alebo dlhotrvajúce.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku

Súčasné užívanie akéhokoľvek antidepresíva zo skupiny inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO), ako aj obdobie do 14 dní po podaní ireverzibilných IMAO. Po vysadení lieku Velaksin by ste mali počkať aspoň 7 dní, kým začnete užívať inhibítory MAO.

Deti do 18 rokov (kvôli nedostatku spoľahlivých údajov o jeho účinnosti a bezpečnosti v detstve)

Kardiovaskulárne ochorenia: srdcové zlyhanie, ochorenie koronárnych artérií, zmeny na EKG (predĺženie QT intervalu), hypertenzia a nerovnováha elektrolytov.

Závažná dysfunkcia obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min) a pečene (protrombínový čas viac ako 18 sekúnd).

Liekové interakcie

Súčasné použitie inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO) a Velaksinu je kontraindikované. Po podaní týchto dvoch liekov súčasne alebo jeden po druhom s krátkym časovým odstupom boli hlásené závažné vedľajšie účinky: tremor, myoklonus, potenie, nevoľnosť, vracanie, návaly tepla, systémové závraty, horúčka, kŕče, smrť. Užívanie Velaksinu sa môže začať najmenej 14 dní po ukončení liečby inhibítormi MAO. Ak sa použil reverzibilný inhibítor MAO (moklobemid), tento interval môže byť kratší (24 hodín). Po vysadení lieku Velaksin by ste mali počkať aspoň 7 dní, kým začnete liečbu inhibítormi MAO.

Súčasné užívanie Velaxinu s liekmi, ktoré ovplyvňujú serotonergný neurotransmiterový systém (triptány, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo lítium), si vyžaduje osobitnú opatrnosť vzhľadom na možnosť vzniku serotonergného syndrómu.

Iné lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém: Súbežné podávanie s Velaxinom sa skúmalo len pre látky uvedené nižšie, takže použitie ktorejkoľvek z nich si vyžaduje osobitnú starostlivosť.

Pri súbežnom podávaní s Velaksinom je možné zvýšenie hladiny lítiových prípravkov v krvi.

Farmakokinetika venlafaxínu a EFA sa pri súčasnom podávaní s imipramínom nemení, preto nie je potrebné zníženie dávky Velaxinu pri kombinovanom podávaní týchto liekov. Ich súčasné užívanie zároveň zvyšuje účinky desipramínu, hlavného metabolitu imipramínu, a jeho metabolitu 2-OH-imipramínu, hoci klinický význam tohto javu nie je známy.

Účinok haloperidolu môže byť zosilnený zvýšením jeho hladiny v krvi pri súbežnom podávaní s Velaxinom.

Farmakokinetika diazepamu a Velaksinu, ako aj farmakokinetika ich hlavných metabolitov po ich súčasnom podaní sa významne nemení. Taktiež nebol zistený žiadny vplyv na psychomotorické a psychometrické účinky diazepamu.

Pri súčasnom podávaní s Velaksinom sa pozorovali prípady zvýšenia hladiny klozapínu v krvi a rozvoj jeho vedľajších účinkov (napríklad epileptické záchvaty).

Pri súčasnom podávaní s Velaxinom sa farmakokinetika risperidónu a jeho aktívneho metabolitu významne nezmenila (napriek zvýšeniu AUC risperidónu – plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času).

Pri elektrokonvulzívnej terapii (ECT) pri užívaní selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu sa zaznamenalo predĺženie trvania epileptickej aktivity. Za týchto podmienok je potrebné venovať osobitnú pozornosť.

Lieky metabolizované izoenzýmami cytochrómu P450: Enzým CYP2D6 systému cytochrómu P 450 premieňa venlafaxín na EFA. Dávku Velaxinu nemožno znížiť, ak sa podáva súčasne s liekmi, ktoré inhibujú aktivitu CYP2D6, ako aj u pacientov so zníženou metabolickou aktivitou CYP2D6, pretože celková koncentrácia venlafaxínu a EFA sa nezmení. Hlavná cesta eliminácie venlafaxínu zahŕňa metabolizmus zahŕňajúci CYP2D6 a CYP3A4; preto je potrebné venovať osobitnú pozornosť predpisovaniu Velaxinu v kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú oba tieto enzýmy. Takéto liekové interakcie ešte neboli skúmané. Velaxín je relatívne slabý inhibítor CYP2D6 a neinhibuje aktivitu izoenzýmov CYP1A2, CYP2C9 a CYP3A4; preto by sa nemali očakávať interakcie s inými liekmi metabolizovanými týmito pečeňovými enzýmami.

Cimetidín inhibuje metabolizmus venlafaxínu pri jeho prvom prechode pečeňou, ale významne neovplyvňuje jeho premenu na ODV ani rýchlosť eliminácie ODV, ktorého koncentrácia v cirkulujúcej krvi je oveľa vyššia. Preto nie je potrebné meniť dávky.

Velaksín a cimetidín, ak sa používajú spolu. Táto interakcia môže byť výraznejšia u starších pacientov alebo s poruchou funkcie pečene, preto si v takýchto prípadoch súbežné podávanie cimetidínu a Velaxinu vyžaduje prísnejší lekársky dohľad.

Klinické štúdie nezistili klinicky významné interakcie Velaxinu s antihypertenzívami (vrátane betablokátorov, ACE inhibítorov a diuretík) a antidiabetikami.

Keďže väzba venlafaxínu a EFA na plazmatické bielkoviny je 27 % a 30 %, liekové interakcie v dôsledku narušenej väzby na plazmatické bielkoviny sa neočakávajú.

Pri súčasnom užívaní s Velaksinom sa môže zvýšiť antikoagulačný účinok warfarínu; to predlžuje protrombínový čas a zvyšuje INR (International Normalized Ratio).

Pri súčasnom užívaní s Velaxinom sa farmakokinetika indinaviru mení (s 28 % poklesom AUC a 36 % poklesom Cmax) a farmakokinetika venlafaxínu a EFA sa nemení. Klinický význam tohto účinku však nie je známy.

špeciálne pokyny

U pacientov s depresívnymi stavmi sa zvyšuje pravdepodobnosť samovražedných myšlienok a samovražedných pokusov. Toto riziko pretrváva, kým nenastane významná remisia. Klinické skúsenosti naznačujú, že riziko sebapoškodzovania je najvyššie po udalosti a riziko samovrážd sa môže opäť zvýšiť v skorých štádiách zotavovania. Bolo hlásené, že antidepresíva zvyšujú riziko samovražedných myšlienok a sebapoškodzovania u malej podskupiny pacientov. Preto, aby sa znížilo riziko predávkovania, počiatočná dávka lieku by mala byť čo najnižšia a pacient by mal byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Velaxin sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Zvýšenie pravdepodobnosti samovražedného a súvisiaceho správania (pokus o samovraždu a samovražedné myšlienky), ako aj nepriateľstvo, je bežnejšie u detí a dospievajúcich užívajúcich antidepresíva. Existujú dôkazy o agresívnom správaní počas užívania Velaksinu (najmä na začiatku liečby a po vysadení lieku).

Užívanie Velaxinu je spojené s rozvojom psychomotorického nepokoja, ktorý klinicky pripomína akatíziu a je charakterizovaný subjektívne nepríjemným a tiesnivým nepokojom s potrebou pohybu, často kombinovaným s neschopnosťou pokojne sedieť alebo stáť. Najčastejšie sa to pozoruje počas prvých týždňov liečby. Ak sa takéto príznaky vyskytnú, zvýšenie dávky môže mať nežiaduci účinok a treba zvážiť, či je vhodné pokračovať v užívaní Velaxinu.

U pacientov s poruchami nálady počas užívania Velaxinu je možné zosilniť symptómy hypomanického alebo manického stavu, preto sa má Velaxin podávať s opatrnosťou pacientom s mániou v anamnéze. Takíto pacienti potrebujú lekársky dohľad.

Počas užívania antidepresív sa môžu vyskytnúť epileptické záchvaty, najmä pri predávkovaní. Velaxin sa má podávať opatrne pacientom s epileptickými záchvatmi v anamnéze. Ak sa objavia epileptické záchvaty, liečba Velaxinom sa má prerušiť. Velaxin sa nemá podávať pacientom s nestabilnou epilepsiou a pacienti s kontrolovanou epilepsiou potrebujú starostlivé sledovanie.

Velaxin sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich antipsychotiká, pretože súčasné užívanie týchto liekov môže spôsobiť symptómy pripomínajúce NMS (neuroleptický malígny syndróm).

Pacientov treba upozorniť, aby okamžite vyhľadali lekársku pomoc, ak sa objaví vyrážka, žihľavka alebo iná alergická reakcia.

U niektorých pacientov sa počas užívania Velaxinu zaznamenalo zvýšenie krvného tlaku závislé od dávky, a preto sa odporúča pravidelné sledovanie krvného tlaku, najmä na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky. Môže dôjsť k zvýšeniu srdcovej frekvencie, najmä pri vysokých dávkach. Ak je zhoršenie komorbidity sprevádzané zvýšením srdcovej frekvencie, odporúča sa opatrnosť.

V zriedkavých prípadoch sa počas užívania lieku pozorovala ortostatická hypotenzia. Pacienti, najmä starší ľudia, by mali byť upozornení na možnosť závratov a nerovnováhy.

Významné zmeny parametrov EKG – PR, QRS alebo QTc intervalov – boli zriedkavo pozorované u pacientov užívajúcich Velaxin.

Použitie Velaxinu sa neskúmalo u pacientov s nedávnym infarktom myokardu a trpiacich dekompenzovaným srdcovým zlyhaním. U takýchto pacientov sa má liek podávať opatrne.

Velaxin môže zvýšiť riziko krvácania do kože a slizníc. Pri liečbe pacientov s predispozíciou na takéto stavy je potrebná opatrnosť.

Počas užívania Velaxinu, najmä pri stavoch dehydratácie alebo zníženia objemu krvi (vrátane starších pacientov a pacientov užívajúcich diuretiká), sa môže vyskytnúť hyponatriémia a/alebo syndróm nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).

Počas podávania lieku sa môže vyskytnúť mydriáza, a preto sa odporúča kontrolovať vnútroočný tlak u pacientov náchylných na jeho zvýšenie alebo trpiacich glaukómom s uzavretým uhlom.

V prípade poruchy funkcie obličiek alebo pečene môže byť potrebná opatrnosť a niekedy aj zníženie dávky.

Neodporúča sa kombinovať Velaksin s liekmi na zníženie telesnej hmotnosti (vrátane fentermínu) kvôli nedostatku spoľahlivých údajov o jeho účinnosti a bezpečnosti. Velaxin sa nemá používať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi ako prostriedok na zníženie telesnej hmotnosti.

Pri dlhodobom používaní Velaksinu je potrebné kontrolovať hladinu cholesterolu v krvnom sére.

Náhle prerušenie liečby Velaxinom môže spôsobiť abstinenčné príznaky. Riziko abstinenčných príznakov závisí od dĺžky liečby, od veľkosti dávky, ako aj od rýchlosti znižovania dávky.

Lekár má zaviesť dôkladné sledovanie pacientov na príznaky zneužívania lieku.

Tehotenstvo a laktácia

Počas tehotenstva alebo pri podozrení na tehotenstvo sa liek môže použiť len po dôkladnej analýze pomeru rizika a prínosu. Ženy vo fertilnom veku by mali byť na to upozornené pred začatím liečby. Ženy vo fertilnom veku majú počas liečby Velaxinom používať antikoncepciu. Mali by si byť vedomí potreby okamžitej lekárskej starostlivosti, ak otehotnejú alebo plánujú otehotnieť. Venlafaxín a EFA sa vylučujú do materského mlieka. Bezpečnosť týchto látok pre novorodencov nebola preukázaná, preto sa užívanie Velaxinu počas dojčenia neodporúča. Ak bola liečba matky ukončená krátko pred pôrodom, novorodenec môže pociťovať abstinenčné príznaky.

Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Napriek tomu, že aktívna zložka lieku neovplyvňuje psychomotorické a kognitívne funkcie, ako aj komplexné správanie u zdravých dobrovoľníkov, je potrebné mať na pamäti, že akákoľvek medikamentózna terapia psychofarmakami môže znížiť schopnosť úsudku, myslenia. alebo vykonávať motorické funkcie. Pacient by mal byť na to upozornený pred začatím liečby. Liek môže mať negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy. Preto sa dávky, pri ktorých je možné riadiť vozidlá a pracovať s mechanizmami, určujú pre každého pacienta individuálne.

Predávkovanie

Symptómy: zmeny na elektrokardiograme (predĺženie QT intervalu, blokáda raménka, rozšírenie QRS komplexu), sínusová alebo komorová tachykardia, bradykardia, hypotenzia, kŕčovité stavy, zmeny vedomia (zníženie bdelosti). Existujú správy o smrteľných následkoch po predávkovaní, keď sa vysoké dávky venlafaxínu užili súčasne s alkoholom a/alebo inými liekmi pôsobiacimi na centrálny nervový systém.

Liečba: Nie je známe žiadne špecifické antidotum. Manažment dýchacích ciest, oxygenácia a ventilácia. Monitorovanie srdcovej frekvencie a vitálnych parametrov tela, ako aj všeobecná podporná a symptomatická liečba. Môžete použiť aktívne uhlie alebo výplach žalúdka. Vyvolanie zvracania sa neodporúča. Pri liečbe predávkovania treba brať do úvahy možnosť, že pacient užíva niekoľko liekov súčasne. Klírens venlafaxínu a EFA počas hemodialýzy je nízky, takže sa nevylučujú dialýzou.

Nepoužívajte po dátume spotreby!

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis

Výrobca

CJSC "PHARMACEUTICAL PLANT EGIS"

1106 BUDAPEŠŤ, sv. Keresturi, 30-38 MAĎARSKO

POZOR!!! Nič v týchto informáciách nemožno považovať za odporúčanie občanovi (pacientovi) na diagnostiku a liečbu akýchkoľvek ochorení a nemôže slúžiť ako náhrada konzultácie s odborným lekárom.

Nič v týchto informáciách by sa nemalo vykladať ako výzva občanovi (pacientovi), aby si nezávisle zakúpil alebo užíval niektorý z vyššie uvedených liekov.

Tieto informácie nemôže občan (pacient) použiť na samostatné rozhodnutie o liečebnom použití niektorého z vyššie uvedených liekov a/alebo rozhodnutie o zmene postupu odporúčaného zdravotníckym pracovníkom pri liečebnom použití niektorého z vyššie uvedených liekov. .

Velaksin - Dlhodobo pôsobiace kapsuly

VELAXIN (VELAXIN)

INŠTRUKCIE
o lekárskom použití lieku

Pozorne si prečítajte túto písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať tento liek.

  • Uložte tento hárok. Možno si ju budete musieť prečítať znova.
  • Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
  • Tento liek bol predpísaný vám a nemal by sa dávať iným ľuďom. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.



VELAXIN kapsuly s predĺženým uvoľňovaním 37,5 mg, 75 mg, 150 mg

ČO JE V VELAXINE

Každá kapsula Velaxinu s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 37,5 mg alebo 75 mg alebo 150 mg účinnej látky venlafaxín (vo forme hydrochloridu venlafaxínu), ako aj pomocné látky: mikrokryštalickú celulózu, chlorid sodný, etylcelulózu, mastenec, dimetikón, draslík chlorid, kopovidón, bezvodý koloidný oxid kremičitý, xantánová guma, žltý oxid železitý.

Obal kapsuly obsahuje: želatínu, oxid titaničitý, žltý oxid železitý; okrem toho obal 37,5 mg kapsuly obsahuje farbivá erytrozín FD a C červeň 3, indigokarmín FD a C modrú 2; a kapsuly 75 mg a 150 mg - oxid železitý červený.

ČO JE VELAXIN A NA ČO SA POUŽÍVA

Velaxin je liek na centrálny nervový systém používaný na liečbu depresie a po zlepšení na prevenciu relapsov alebo nových epizód depresie.

Kapsuly Velaxin s predĺženým uvoľňovaním sa tiež používajú na liečbu sociálnych úzkostných porúch a generalizovaných úzkostných porúch.

ČO BY STE MALI VEDIEŤ SKÔR AKO ZAČNETE UŽÍVAŤ VELAXIN

Neužívajte kapsuly Velaxin:

  • ak ste alergický na venlafaxín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku;
  • ak užívate alebo ste nedávno (pred menej ako 14 dňami) užívali antidepresíva – inhibítory MAO (IMAO);
  • ak máte vysoký krvný tlak, ktorý neklesá na normálnu úroveň, alebo ak máte nerovnováhu elektrolytov;
  • ak trpíte kardiovaskulárnymi ochoreniami s vysokým rizikom porúch srdcového rytmu, alebo ak máte závažné srdcové zlyhanie;
  • počas tehotenstva a počas laktácie.
  • Liek sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Použitie kapsúl Velaxin je možné len na osobitný predpis lekára a vyžaduje si osobitnú starostlivosť:

  • ak trpíte ochorením pečene alebo obličiek s poruchou funkcie;
  • ak ste v minulosti mali poruchy nálady sprevádzané patologicky povznesenou alebo nízkou náladou (epizódy mánie alebo hypománie);
  • ak ste v minulosti mali epileptické záchvaty;
  • ak trpíte glaukómom s uzavretým uhlom (v tomto prípade je potrebné sledovať vnútroočný tlak);
  • ak máte poruchu zrážanlivosti krvi (Velaxin, podobne ako iné antidepresíva, môže zvýšiť riziko krvácania do kože alebo slizníc).

Pred začatím liečby Velaxinom nezabudnite informovať svojho lekára o prítomnosti týchto stavov.

Riziko samovraždy

Myšlienky na samovraždu alebo sebapoškodzovanie môžu byť prejavom základného zdravotného stavu. Môžu sa objaviť alebo zvýšiť na začiatku liečby, pred rozvinutím výrazného antidepresívneho účinku a zlepšením vášho zdravotného stavu.

Deti a dospievajúci (do 18 rokov):

Venlafaxín je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Užívanie drog tejto triedy v tejto vekovej skupine je spojené s možným zvýšením rizika nežiaducich účinkov, ako sú samovražedné myšlienky, sebapoškodzovanie, nepriateľstvo.

Tehotenstvo a laktácia

Venlafaxín je kontraindikovaný v tehotenstve, pretože jeho bezpečnosť v tehotenstve nebola dokázaná. Povedzte svojmu lekárovi, ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť počas užívania tohto lieku. Ak z akéhokoľvek dôvodu matka užívala Velaxin počas tehotenstva alebo ho prestala užívať krátko pred pôrodom, treba zvážiť možnosť abstinenčného syndrómu u novorodenca.

Velaksin sa má prerušiť počas obdobia dojčenia. Ak je dojčiaca matka nútená užívať tento liek, dojčenie by sa malo zastaviť.

Ak ste tehotná alebo dojčíte, poraďte sa so svojím lekárom skôr, ako začnete užívať akýkoľvek liek.

Doprava a riadenie mechanizmov

Hoci nie je známe, že by venlafaxín ovplyvnil psychomotorickú výkonnosť, treba vziať do úvahy, že užívanie akýchkoľvek liekov, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém, môže ovplyvniť schopnosť myslieť, posudzovať alebo vykonávať motorické zručnosti.

Užívanie lieku Velaksin môže mať negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo mechanizmy. Preto dávky, v ktorých je možné riadiť vozidlá a vykonávať iné potenciálne nebezpečné druhy práce, musí lekár určiť pre každého pacienta individuálne.

Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali nejaké lieky, a to aj voľnopredajné, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, pretože lieky sa môžu navzájom meniť.

Pri spoločnom užívaní lieku Velaksin a niektorých ďalších liekov je potrebná osobitná starostlivosť. Je veľmi dôležité povedať svojmu lekárovi, ak užívate nasledujúce lieky:

  • antidepresíva zo skupiny inhibítorov MAO(napr. nialamid alebo fenelzín) za posledných 14 dní. Kombinácia venlafaxínu a IMAO spôsobuje závažné vedľajšie účinky. Liečba Velaksinom sa môže začať najskôr 14 dní po zrušení ireverzibilných IMAO. Po použití reverzibilného IMAO (moklobemidu) môže byť tento interval kratší. Užívanie antidepresív zo skupiny IMAO možno začať najskôr 7 dní po úplnom vysadení kapsúl Velaxinu s predĺženým účinkom.
  • antidepresíva zo skupiny špecifických inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, lítiové prípravky alebo triptány(lieky na migrénu). Použitie akéhokoľvek takéhoto lieku v kombinácii s Velaxinom môže spôsobiť nadmerné zvýšenie ich účinkov alebo závažné vedľajšie účinky vrátane toxických prejavov.
  • haloperidol alebo klozapín. Súbežné podávanie s Velaxinom môže zosilniť ich účinky a zvýšiť frekvenciu a závažnosť vedľajších účinkov.
  • činidlá na zrážanie krvi. Súbežné podávanie s venlafaxínom môže zvýšiť riziko krvácania a krvácania.
  • cimetidín(liek používaný na liečbu žalúdočných vredov), najmä ak máte poškodenú funkciu pečene. Táto kombinácia môže zvýšiť účinky venlafaxínu aj cimetidínu.
  • iné lieky, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém. Možnosť a nevyhnutnosť ich kombinovaného použitia má posúdiť lekár.

Počas liečby Velaxinom nepite alkohol.

AKO UŽÍVAŤ KAPSULKY VELAXIN

Vždy užívajte kapsuly Velaxinu podľa pokynov svojho lekára. Ak máte akékoľvek otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Kapsuly Velaksin sa majú užívať perorálne s jedlom. Každá kapsula sa musí prehltnúť celá a zapiť dostatočným množstvom tekutiny. Kapsuly by sa nemali lámať, drviť, žuvať ani vkladať do vody. Celá denná dávka pozostávajúca z jednej alebo viacerých kapsúl sa má užiť v jednej dávke (ráno alebo večer) vždy približne v rovnakom čase.

Na depresiu Odporúčaná počiatočná dávka je 75 mg jedenkrát denne. V mnohých prípadoch má táto dávka dostatočný terapeutický účinok.

Ak lekár uzná za vhodné použiť vyššiu dávku (napríklad pri ťažkej depresii alebo stavoch vyžadujúcich hospitalizáciu), môžete ihneď predpísať dávku 150 mg 1-krát denne. Následne je možné dennú dávku zvyšovať v krokoch po 75 mg v intervaloch 4 dní až dvoch týždňov, kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Maximálna odporúčaná denná dávka je 225 mg, s ťažkou depresiou - 375 mg. Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku môže lekár postupne znižovať dávku na dostatočne účinnú úroveň.

Na generalizované úzkostné poruchy a sociálne fóbie Odporúčaná počiatočná dávka je 75 mg jedenkrát denne. Vo väčšine prípadov je táto dávka dostatočná, pozitívny účinok sa zvyčajne pozoruje po 1 týždni. Ak po dvoch týždňoch liečby nedôjde k výraznému zlepšeniu, lekár môže zvýšiť dennú dávku na 150 mg naraz.

Udržiavacia liečba a prevencia relapsu. Liečba depresívnych epizód by mala pokračovať nepretržite niekoľko mesiacov. Velaksin je účinný pri dlhodobej terapii (trvajúca 6-12 mesiacov). Na udržiavaciu liečbu a na prevenciu relapsu alebo novej epizódy sa používajú dávky účinné pri liečbe počiatočnej epizódy. Pravidelne, aspoň raz za 3 mesiace, navštevujte svojho lekára, aby ste sledovali účinnosť liečby Velaxinom.

Špeciálne skupiny pacientov. Dávky na liečbu starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek sú spravidla nižšie ako zvyčajne a lekár by ich mal zvoliť individuálne, berúc do úvahy funkčný stav obličiek a pečene. U pacientov na hemodialýze by sa mala denná dávka venlafaxínu znížiť na polovicu a liek by mali užívať, ak je to možné, po ukončení hemodialýzy.

Presun pacientov z tabliet Velaksin.

Váš lekár vám môže predpísať kapsuly Velaxin s dlhodobým účinkom namiesto tabliet Velaxinu. V tomto prípade určí, ktorá dávka kapsúl s predĺženým uvoľňovaním Velaxinu sa najviac približuje celkovej dennej dávke tabliet Velaxinu, ktoré užívate.

Zrušenie lieku. Po náhlom vysadení Velaxinu sa môžu objaviť nasledovné príznaky: únava, ospalosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, závraty, hnačka, nespavosť, úzkosť, úzkosť, nervová podráždenosť, zmätenosť, patologicky zvýšená nálada, necitlivosť, potenie. Tieto vedľajšie účinky nie sú nebezpečné a zvyčajne odznejú samy. Rovnako ako u iných antidepresív je však dôležité pred vysadením lieku postupne znižovať dávku, najmä po užití vysokých dávok. Ak sa vysoké dávky užívali dlhšie ako 6 týždňov, zníženie dávky má trvať najmenej 2 týždne.

Dĺžku priebehu liečby určuje lekár. Vysadenie lieku alebo zmena dávky sa má vykonať podľa predpisu a pod dohľadom lekára.

Nezastavujte ani neprerušujte Velaxin sami, aj keď sa cítite lepšie!

Ak užijete viac kapsúl Velaxinu ako je predpísané, alebo ak niekto náhodou užil tieto kapsuly bez lekárskeho predpisu, okamžite choďte na pohotovosť do najbližšej nemocnice. Vezmite si so sebou túto písomnú informáciu a zvyšné kapsuly, aby ste ich ukázali svojmu lekárovi.

Príznaky predávkovania: nepravidelný srdcový tep, príliš rýchly alebo pomalý pulz, pokles krvného tlaku, záchvaty, ospalosť, zmätenosť alebo strata vedomia.

Liečba: neexistuje žiadne špecifické antidotum. Na zníženie absorpcie lieku sa môže podať aktívne uhlie. Vyvolanie zvracania sa neodporúča kvôli riziku aspirácie, ak sa objavia kŕče. Na jednotke intenzívnej starostlivosti je potrebné zabezpečiť sledovanie a udržiavanie vitálnych funkcií (dýchanie a obeh). Venlafaxín a O-desmetylvenlafaxín sa nevylučujú dialýzou.

Ak zabudnete užiť kapsuly Velaxinu včas, užite vynechanú dávku čo najskôr a potom užite liek podľa pokynov svojho lekára. Ak po vynechanej dávke zostáva menej ako 12 hodín do ďalšej dávky, úplne vynechajte kapsulu, ktorá nebola užitá včas, a pokračujte v užívaní lieku ako zvyčajne. Neužívajte dvojnásobnú dávku Velaxinu, aby ste nahradili vynechanú dávku, pretože to môže viesť k predávkovaniu.

MOŽNÉ NEŽIADUCE ÚČINKY

V odporúčaných dávkach je liek zvyčajne dobre znášaný. Rovnako ako u iných liekov sa však môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Ak spozorujete závažné vedľajšie účinky alebo účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika.

Okamžite vyhľadajte lekársku pomoc, ak máte nejaké myšlienky alebo pocity, ktoré vás obťažujú.

Mali by ste okamžite kontaktovať svojho lekára, ak spozorujete niektorý z nasledujúcich príznakov:

  • príznaky alergickej reakcie, ako je kožná vyrážka, opuch tváre alebo jazyka, ťažkosti s dýchaním alebo dýchavičnosť;
  • vysoká horúčka v kombinácii so svalovým napätím, nekontrolované svalové zášklby alebo záchvaty, zmätenosť alebo psychomotorická agitácia;
  • pocit „krásnej nálady“ alebo nadmerné vzrušenie alebo podráždenosť (mánia alebo hypománia).

Väčšina nižšie uvedených nežiaducich účinkov závisí od dávky. Pri dlhodobej liečbe sa závažnosť a frekvencia väčšiny týchto účinkov znižuje a nie je potrebné liečbu prerušiť.

Ak je niektorý z nasledujúcich príznakov závažný alebo vás obťažuje, navštívte svojho lekára.

  • Nezvyčajné krvácanie alebo modriny, čierna, dechtovitá stolica.
  • Poruchy srdcového rytmu, sčervenanie tváre alebo mdloby.
  • Strata chuti do jedla, poruchy trávenia, zápcha, hnačka, chudnutie alebo priberanie.
  • Pocit choroby, nezvyčajná únava alebo slabosť, bolesť hlavy, škrípanie zubov počas spánku, zívanie, zimnica, horúčka.
  • Bolesť svalov alebo kĺbov, svalové napätie, neistota v pohybe a strata rovnováhy, nezreteľné slová alebo ťažkosti s rozprávaním, chvenie rúk a/alebo hlavy, pocit mravčenia alebo pálenia na koži.
  • Závraty, sucho v ústach, ťažkosti so zaspávaním, nezvyčajné sny, ospalosť, nervová podráždenosť, nepokoj, zmätenosť, halucinácie.
  • Ťažkosti s močením alebo časté močenie.
  • Porušenie sexuálnej túžby, erekcia, ejakulácia / orgazmus; u žien porušenie menštruačného cyklu, zriedkavo - patologická sekrécia mlieka.
  • Potenie, kožná vyrážka, svrbenie, zvýšená citlivosť na slnečné žiarenie.
  • Rozmazané videnie, zvonenie a hluk v ušiach.

Niekedy môžu byť závraty, nerovnováha alebo mdloby výsledkom nízkeho krvného tlaku.

Po užití kapsúl Velaxinu si môžete v stolici všimnúť veľmi malé zrniečka – nerozpustný zvyšok obsahu kapsúl.

Váš lekár môže sledovať váš krvný tlak, nariadiť krvné testy alebo iné testy, aby vylúčil nežiaduce účinky, ktoré si pacient nevšimol, ako je vysoký alebo nízky krvný tlak, abnormálny srdcový rytmus, zmeny hladín sodíka alebo cholesterolu v krvi, najmä pri dlhodobom používaní lieku Velaksin kapsuly s predĺženým účinkom.

Ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

BALÍČEK

Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sú balené v blistrových baleniach po 14 kapsúl. 2 blistre (28 kapsúl) spolu s návodom na použitie sú zabalené v kartónovej škatuľke.

PODMIENKY SKLADOVANIA

Skladujte v suchu pri teplote do 30°C.
Držte mimo dosahu detí!

NAJLEPŠIE DO DÁTUMU

Dátum spotreby je uvedený na obale.
Neužívajte liek po dátume exspirácie uvedenom na obale!

PODMIENKY ZĽAVY V LEKÁRŇACH

Vydané na lekársky predpis.

VÝROBCA

OJSC farmaceutický závod EGIS
1106 Budapešť st. Keresturi, 30-38,
Maďarsko
Tel: (36-1) 265-5555
Fax (36-1) 265-5529

Evidenčné číslo: LSR-000030-240517
Obchodné meno: VELAXIN®
INN: venlafaxín
Dávková forma: kapsuly s predĺženým účinkom
Zloženie: účinná látka: každá kapsula obsahuje venlafaxín 75 mg alebo 150 mg (vo forme venlafaxíniumchloridu 84,84 mg, resp. 169,68 mg). Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, chlorid sodný, etylcelulóza, mastenec, dimetikón, chlorid draselný, kopovidón, bezvodý koloidný oxid kremičitý, xantánová guma, žltý oxid železitý.
Zloženie želatínovej kapsuly: oxid titaničitý, červený oxid železitý, žltý oxid železitý, želatína.
Popis:
Kapsuly 75 mg: Tvrdé želatínové kapsuly CONI-SNAP 2, s bezfarebným, priehľadným telom a oranžovo-hnedým uzáverom, obsahujúce zmes bielych a žltých peliet, bez zápachu alebo takmer bez zápachu.
Kapsuly 150 mg: Tvrdé želatínové kapsuly CONI-SNAP 0EL, s bezfarebným, priehľadným telom a oranžovo-hnedým uzáverom, obsahujúce zmes bielych a žltých peliet, bez zápachu alebo takmer bez zápachu.

Farmakoterapeutická skupina: antidepresívum
ATX kód: N06A X16

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakodynamika:
Venlafaxín je antidepresívum. Podľa svojej chemickej štruktúry ho nemožno priradiť k žiadnej známej triede antidepresív (tricyklické, tetracyklické alebo iné). Má dve aktívne enantiomérne racemické formy.
Antidepresívny účinok venlafaxínu je spojený so zvýšenou aktivitou neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme. Venlafaxín a jeho hlavný metabolit O-desmetyl venlafaxín (ODV) sú silnými inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu a slabo inhibujú spätné vychytávanie dopamínu neurónmi. Venlafaxín a EFA rovnako účinne ovplyvňujú spätné vychytávanie neurotransmiterov. Venlafaxín a EFA znižujú beta-adrenergné reakcie.
Venlafaxín nemá žiadnu afinitu k muskarínovým, cholinergným, histamínovým (H1) a α1-adrenergným receptorom v mozgu. Venlafaxín neinhibuje aktivitu monoaminooxidázy (MAO). Nemá žiadnu afinitu k opiátovým, benzodiazepínovým, fencyklidínovým alebo N-metyl-D-aspartátovým (NMDA) receptorom.
Farmakokinetika:
Po užití Velaxinu, kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, sa maximálne plazmatické koncentrácie venlafaxínu a O-desmetyl EFA venlafaxínu (hlavný metabolit) dosiahnu v priebehu 6,0 ± 1,5 a 8,8 ± 2,2 hodín, v uvedenom poradí. Rýchlosť absorpcie venlafaxínu z kapsúl s predĺženým uvoľňovaním je nižšia ako rýchlosť jeho eliminácie. Preto polčas venlafaxínu po podaní kapsuly s predĺženým uvoľňovaním Velaxinu (15 ± 6 hodín) je v skutočnosti (T1/2) absorpcia, a nie distribúcia T1/2 (5 ± 2 hodiny), čo je zaznamenané po podaní lieku Velaxin tablety.
Väzba venlafaxínu na plazmatické proteíny je 27 % a EFA 30 %. EFA a iné metabolity, ako aj nemetabolizovaný venlafaxín, sa vylučujú obličkami. Pri opakovanom podávaní sa rovnovážne koncentrácie venlafaxínu a EFA dosiahnu do 3 dní. V rozsahu denných dávok 75-450 mg majú venlafaxín a EFA lineárnu kinetiku. Po užití lieku s jedlom sa čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme zvyšuje o 20-30 minút, ale hodnoty maximálnej koncentrácie a absorpcie sa nemenia.
U pacientov s cirhózou pečene sú plazmatické koncentrácie venlafaxínu a EFA zvýšené a rýchlosť ich vylučovania je znížená. Pri stredne ťažkej alebo ťažkej renálnej insuficiencii je celkový klírens venlafaxínu a EFA znížený a polčas je predĺžený. Zníženie celkového klírensu sa pozoruje hlavne u pacientov s klírensom kreatinínu pod 30 ml/min.
Vek a pohlavie pacienta neovplyvňujú farmakokinetiku lieku.

INDIKÁCIE

Depresia (vrátane úzkosti), liečba a prevencia relapsu.

KONTRAINDIKÁCIE

Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.
Súčasné užívanie inhibítorov MAO (pozri tiež časť „Interakcia“).
Ťažká renálna a/alebo pečeňová dysfunkcia (GFR menej ako 10 ml/min, PT viac ako 18 sekúnd).
Vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť pre túto vekovú skupinu nebola preukázaná).
Tehotenstvo alebo podozrenie na tehotenstvo.
Obdobie laktácie (nie je dostatok údajov z kontrolovaných štúdií).

Opatrne: nedávny infarkt myokardu, nestabilná angína, srdcové zlyhanie, ochorenie koronárnych artérií, zmeny na EKG vrátane predĺženia QT intervalu, nerovnováha elektrolytov, arteriálna hypertenzia, tachykardia, záchvaty v anamnéze, vnútroočná hypertenzia, glaukóm s uzavretým uhlom, manické stavy v anamnéze, predispozícia na krvácanie z kože a slizníc, spočiatku znížená telesná hmotnosť.

Tehotenstvo a laktácia

Bezpečnosť užívania venlafaxínu počas gravidity nebola dokázaná, preto je užívanie počas gravidity (alebo pri podozrení na graviditu) možné len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku preváži možné riziko pre plod. Ženy vo fertilnom veku by mali byť na to upozornené pred začatím liečby a mali by sa okamžite poradiť s lekárom, ak dôjde k otehotneniu alebo plánujú otehotnieť počas obdobia liečby liekom.
Venlafaxín a jeho metabolit (ODV) sa vylučujú do materského mlieka. Bezpečnosť týchto látok pre novorodencov nebola preukázaná, preto sa užívanie venlafaxínu počas dojčenia neodporúča. Ak potrebujete užívať liek počas laktácie, mali by ste sa rozhodnúť, či prestanete dojčiť. Ak bola liečba matky ukončená krátko pred pôrodom, novorodenec môže pociťovať abstinenčné príznaky.

SPÔSOB APLIKÁCIE A DÁVKOVANIE

Kapsuly Velaxin s predĺženým uvoľňovaním sa majú užívať s jedlom. Každá kapsula sa má prehltnúť celá a zapiť tekutinou. Kapsuly by sa nemali deliť, drviť, žuvať ani vkladať do vody. Denná dávka sa má užiť v jednej dávke (ráno alebo večer) vždy približne v rovnakom čase.
Depresia:

Odporúčaná počiatočná dávka je 75 mg jedenkrát denne.
Ak je podľa názoru lekára potrebná vyššia dávka (veľká depresívna porucha alebo iné stavy vyžadujúce hospitalizáciu), možno ihneď predpísať 150 mg jedenkrát denne. Následne sa môže denná dávka zvyšovať o 75 mg v intervaloch dvoch týždňov alebo dlhších (ale nie častejšie ako po 4 dňoch), kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Maximálna denná dávka je 350 mg.
Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku je možné dennú dávku postupne znižovať na minimálnu účinnú úroveň.
Podporná starostlivosť a prevencia relapsu:
Liečba depresie by mala pokračovať najmenej 6 mesiacov. Pri stabilizačnej terapii, ako aj terapii na prevenciu relapsu alebo nových epizód depresie sa zvyčajne používajú dávky, ktoré sa ukázali ako účinné. Lekár má pravidelne (najmenej raz za 3 mesiace) sledovať účinnosť dlhodobej liečby Velaxinom.
Presun pacientov z tabliet Velaksin
Pacienti užívajúci liek Velaksin v liekovej forme tablety môžu prejsť na užívanie lieku v liekovej forme kapsuly s predĺženým účinkom s vymenovaním ekvivalentnej dávky raz denne. Môže však byť potrebná individuálna úprava dávky.
Zlyhanie obličiek: pri miernom zlyhaní obličiek (glomerulárna filtrácia (GFR) viac ako 30 ml/min) nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu. Pri stredne ťažkej renálnej insuficiencii (GFR 10-30 ml / min) sa má dávka znížiť o 50 %. Kvôli predĺženiu polčasu venlafaxínu a jeho aktívneho metabolitu (EFV) majú takíto pacienti užívať celú dávku jedenkrát denne. Použitie venlafaxínu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR menej ako 10 ml/min) sa neodporúča, pretože neexistujú spoľahlivé údaje o takejto liečbe. Pacienti na hemodialýze môžu po ukončení hemodialýzy dostať 50 % obvyklej dennej dávky venlafaxínu.
Zlyhanie pečene: pri miernom zlyhaní pečene (protrombínový čas (PT) menej ako 14 sekúnd) nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu. Pri stredne ťažkej hepatálnej insuficiencii (PT od 14 do 18 sekúnd) sa má dávka znížiť o 50 %. Použitie venlafaxínu pri ťažkej poruche funkcie pečene sa neodporúča, pretože neexistujú spoľahlivé údaje o takejto liečbe.
Starší pacienti: Vyšší vek sám osebe nevyžaduje úpravu dávky, ale (ako pri iných liekoch) je potrebná opatrnosť pri liečbe starších pacientov, napríklad kvôli možnosti poškodenia funkcie obličiek. Má sa použiť najnižšia účinná dávka. Pri zvyšovaní dávky má byť pacient pod prísnym lekárskym dohľadom.
Deti a dospievajúci (do 18 rokov):
Bezpečnosť a účinnosť venlafaxínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.
Zrušenie lieku Velaksin:
Tak ako pri iných antidepresívach, náhle vysadenie (najmä vysokých dávok) venlafaxínu môže spôsobiť abstinenčné príznaky (pozri časti „Vedľajšie účinky“ a „Špeciálne pokyny“). Preto sa pred úplným vysadením lieku odporúča postupné znižovanie dávky. Ak sa vysoké dávky užívali dlhšie ako 6 týždňov, odporúča sa znížiť dávku aspoň na 2 týždne. Čas potrebný na zníženie dávky závisí od dávky, trvania liečby a odpovede pacienta.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

Väčšina vedľajších účinkov uvedených nižšie závisí od dávky. Pri dlhodobej liečbe sa závažnosť a frekvencia väčšiny týchto účinkov znižuje a nie je potrebné liečbu prerušiť.
V zostupnom poradí frekvencie: časté (<1/10 и >1/100); zriedkavé (<1/100 и >1/1000); zriedkavé (<1/1000); очень редкие (<1/10000)
Celkové príznaky: slabosť, únava, bolesti hlavy, bolesti brucha, zimnica, horúčka.
Z gastrointestinálneho traktu: strata chuti do jedla, zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach; zriedkavé: bruxizmus, reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov; zriedkavé: gastrointestinálne krvácanie; veľmi zriedkavé: pankreatitída.
Z nervového systému: závraty, nespavosť, nepokoj, ospalosť; časté: nezvyčajné sny, úzkosť, zmätenosť, zvýšený svalový tonus, parestézia, tremor; zriedkavé: apatia, halucinácie, myoklonus; zriedkavé: ataxia, poruchy reči vrátane dyzartrie, mánie alebo hypománie (pozri časť „Osobitné pokyny“), prejavy pripomínajúce neuroleptický malígny syndróm, záchvaty (pozri časť „Osobitné pokyny“), sérotonergný syndróm; veľmi zriedkavé: delírium, extrapyramídové poruchy vrátane dyskinézy a dystónie, tardívna dyskinéza, psychomotorická agitácia/akatízia (pozri časť „Osobitné pokyny“).
Zo strany kardiovaskulárneho systému: arteriálna hypertenzia, dilatácia krvných ciev (návaly tepla), palpitácie; zriedkavé: ortostatická hypotenzia, synkopa, tachykardia; veľmi zriedkavé: torsades de pointes, predĺženie QT intervalu, ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia.
Zo zmyslov: poruchy akomodácie, mydriáza, rozmazané videnie, tinitus; zriedkavé: porušenie chuťových vnemov.
Na strane krvotvorného systému: zriedkavé: krvácanie u mačky (ekchymóza) a na slizniciach; zriedkavé: trombocytopénia, predĺženie času krvácania; veľmi zriedkavé: agranulocytóza, aplastická anémia, neutropénia, pancytopénia.
Zo strany kože: potenie, svrbenie a vyrážka; zriedkavé: fotosenzitívne reakcie, angioedém, makulopapulárna vyrážka, urtikária; zriedkavé: alopécia, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm.
Z genitourinárneho systému: poruchy ejakulácie, erekcie, anorgazmia; zriedkavé: znížené libido, menštruačné nepravidelnosti, menorágia, retencia moču; zriedkavé: galaktorea.
Na strane metabolizmu: zvýšená hladina cholesterolu v sére, strata hmotnosti; zriedkavé: hyponatrémia, syndróm nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu, porušenie laboratórnych testov funkcie pečene; zriedkavo: hepatitída; veľmi zriedkavé: zvýšené hladiny prolaktínu.
Muskuloskeletálny systém: artralgia, myalgia; zriedkavé: svalové kŕče; veľmi zriedkavé: rabdomyolýza.
U detí boli pozorované nasledujúce vedľajšie účinky: bolesť brucha, bolesť na hrudníku, tachykardia, odmietanie jedla, strata hmotnosti, zápcha, nevoľnosť, ekchymóza, epistaxa, mydriáza, myalgia, závraty, emočná labilita, triaška, nepriateľstvo a myšlienky na samovraždu.
Po náhlom vysadení venlafaxínu alebo znížení jeho dávky sa môže objaviť únava, ospalosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, anorexia, sucho v ústach, závraty, hnačka, nespavosť, úzkosť, úzkosť, dezorientácia, hypománia, parestézia, potenie. Tieto príznaky sú zvyčajne mierne a vymiznú bez liečby. Kvôli pravdepodobnosti výskytu týchto príznakov je veľmi dôležité postupne znižovať dávku lieku (ako u každého iného antidepresíva), najmä po užití vysokých dávok. Čas potrebný na zníženie dávky závisí od veľkosti dávky, dĺžky liečby, ako aj od individuálnej citlivosti pacienta.

PREDÁVKOVAŤ

Symptómy: zmeny na EKG (predĺženie QT intervalu, blokáda ramienka, rozšírenie QRS komplexu), sínusová alebo komorová tachykardia, bradykardia, arteriálna hypotenzia, kŕčovité stavy, depresia vedomia (zníženie bdelosti). V prípade predávkovania venlafaxínom počas jeho užívania s alkoholom a/alebo inými psychotropnými liekmi bol hlásený smrteľný výsledok.
Liečba: symptomatická. Špecifické antidotá nie sú známe. Odporúča sa nepretržité monitorovanie vitálnych funkcií (dýchanie a obeh). Vymenovanie aktívneho uhlia na zníženie absorpcie lieku. Neodporúča sa vyvolávať zvracanie kvôli riziku vdýchnutia. Venlafaxín a EFA sa neodstraňujú dialýzou.

INTERAKCIE S INÝMI DROGAMI

Súčasné použitie inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO) a venlafaxínu je kontraindikované. Velaksin možno začať podávať najmenej 14 dní po ukončení liečby inhibítormi MAO. Ak sa použil reverzibilný inhibítor MAO (moklobemid), tento interval môže byť kratší (24 hodín). Liečba inhibítormi MAO sa môže začať najskôr 7 dní po vysadení lieku Velaksin.
Súčasné užívanie venlafaxínu s lítiom môže zvýšiť hladinu lítia.
Pri súčasnom použití s ​​imipramínom sa farmakokinetika venlafaxínu a jeho metabolitu (ODV) nemení. Ich súčasné použitie zároveň zvyšuje účinky desipramínu, hlavného metabolitu imipramínu, a jeho ďalšieho metabolitu 2-OH-imipramínu, hoci klinický význam tohto javu nie je známy.
Haloperidol: Súbežné podávanie zvyšuje hladiny haloperidolu v krvi a zosilňuje jeho účinky.
Pri súčasnom použití s ​​diazepamom sa farmakokinetika liekov a ich hlavných metabolitov významne nemení. Taktiež sa nezistil žiadny vplyv na psychomotorické a psychometrické účinky diazepamu.
Pri súčasnom použití s ​​klozapínom možno pozorovať zvýšenie jeho hladiny v krvnej plazme a rozvoj vedľajších účinkov (napríklad konvulzívne záchvaty).
Pri súčasnom použití s ​​risperidónom (napriek zvýšeniu AUC risperidónu) sa farmakokinetika súčtu aktívnych zložiek (risperidónu a jeho aktívneho metabolitu) významne nemení.
Pokles duševnej a motorickej aktivity pod vplyvom alkoholu sa po užití venlafaxínu nezvýšil. Napriek tomu, podobne ako pri iných liekoch, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, sa počas liečby venlafaxínom neodporúča užívať alkoholické nápoje.
Počas užívania venlafaxínu je potrebné venovať osobitnú pozornosť elektrokonvulzívnej liečbe, pretože nie sú žiadne skúsenosti s použitím venlafaxínu pri týchto stavoch.
Lieky metabolizované izoenzýmami cytochrómu P 450:
Enzým CYP2D6 systému cytochrómu P 450 premieňa venlafaxín na aktívny metabolit EFA. Na rozdiel od mnohých iných antidepresív sa dávka venlafaxínu nemusí znížiť pri súbežnom podávaní s liekmi, ktoré inhibujú aktivitu CYP2D6, alebo u pacientov s geneticky podmieneným znížením aktivity CYP2D6, pretože celková koncentrácia venlafaxínu a EFA sa nezmení.
Hlavná cesta eliminácie venlafaxínu zahŕňa metabolizmus zahŕňajúci CYP2D6 a CYP3A4; preto je potrebné venovať osobitnú pozornosť predpisovaniu venlafaxínu v kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú oba tieto enzýmy. Takéto liekové interakcie ešte neboli skúmané.
Venlafaxín je relatívne slabý inhibítor CYP2D6 a neinhibuje aktivitu izoenzýmov CYP1A2, CYP2C9 a CYP3A4; preto by sa nemali očakávať interakcie s inými liekmi metabolizovanými týmito pečeňovými enzýmami.
Cimetidín inhibuje metabolizmus venlafaxínu pri prvom prechode pečeňou a neovplyvňuje farmakokinetiku EFA. U väčšiny pacientov sa očakáva len mierne zvýšenie celkovej farmakologickej aktivity venlafaxínu a EFA (výraznejšie u starších pacientov a s poruchou funkcie pečene).
Klinické štúdie nezistili klinicky významné interakcie venlafaxínu s antihypertenzívami (vrátane betablokátorov, ACE inhibítorov a diuretík) a antidiabetikami.
Lieky viazané na plazmatické bielkoviny: Väzba na plazmatické bielkoviny je 27 % pre venlafaxín a 30 % pre EFA, takže liekové interakcie viazané na bielkoviny by sa nemali očakávať.
Ak sa užíva súčasne s warfarínom, jeho antikoagulačný účinok sa môže zvýšiť, zatiaľ čo protrombínový čas sa predlžuje a INR sa zvyšuje.
Keď sa užíva súčasne s indinavirom, farmakokinetika indinaviru sa mení (s 28 % poklesom AUC a 36 % poklesom Cmax) a farmakokinetika venlafaxínu a EFA sa nemení. Klinický význam tohto účinku však nie je známy.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Depresia zvyšuje riziko samovražedných myšlienok a pokusov o samovraždu. Toto riziko pretrváva až do dosiahnutia stabilnej remisie. Pacienti by preto mali byť pod neustálym lekárskym dohľadom a mal by sa im podávať len malý počet kapsúl lieku, aby sa znížilo riziko možného zneužitia a/alebo predávkovania.
Velaxin sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Zvýšenie pravdepodobnosti samovražedného správania (pokus o samovraždu a samovražedné myšlienky), ako aj nepriateľstva v klinických štúdiách sa častejšie pozoruje u detí a dospievajúcich užívajúcich antidepresíva v porovnaní so skupinami užívajúcimi placebo.
Počas užívania venlafaxínu bolo hlásené agresívne správanie (najmä na začiatku liečby a po vysadení lieku).
Užívanie venlafaxínu môže spôsobiť psychomotorickú agitáciu, ktorá klinicky pripomína akatíziu, charakterizovanú nepokojom s potrebou pohybu, často kombinovanou s neschopnosťou pokojne sedieť alebo stáť. Najčastejšie sa to pozoruje počas prvých týždňov liečby. Ak sa tieto príznaky vyskytnú, zvýšenie dávky môže mať nežiaduci účinok a treba zvážiť, či je vhodné pokračovať v užívaní lieku.
Tak ako všetky antidepresíva, venlafaxín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s mániou a/alebo hypomániou v anamnéze, pretože liek môže zhoršiť ich symptómy. V týchto prípadoch je potrebný lekársky dohľad.
Pri liečbe pacientov s anamnézou záchvatov je potrebná opatrnosť. Ak sa vyskytnú záchvaty alebo sa ich frekvencia zvýši, liečba venlafaxínom sa má prerušiť.
Tak ako selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, aj venlafaxín sa má používať s opatrnosťou pri súbežnom podávaní s antipsychotikami, pretože sa môžu vyvinúť symptómy pripomínajúce malígny neuroleptický syndróm.
Pacienti by mali byť upozornení na potrebu okamžitej konzultácie s lekárom, ak sa vyskytne vyrážka, žihľavka alebo iné alergické reakcie.
U niektorých pacientov sa pri užívaní venlafaxínu zaznamenalo zvýšenie krvného tlaku závislé od dávky, a preto sa odporúča pravidelné sledovanie krvného tlaku, najmä na začiatku liečby alebo pri zvyšovaní dávky.
Počas užívania venlafaxínu boli popísané ojedinelé prípady ortostatickej hypotenzie. Pacienti, najmä starší ľudia, by mali byť upozornení na možnosť závratov a nerovnováhy.
Venlafaxín môže spôsobiť zrýchlenie srdcovej frekvencie, najmä pri užívaní vysokých dávok. Osobitná pozornosť by sa mala venovať predpisovaniu lieku pacientom so stavmi, ktoré sa môžu zhoršiť zvýšením srdcovej frekvencie.
Neexistujú adekvátne štúdie o použití venlafaxínu u pacientov s nedávnym infarktom myokardu alebo trpiacich dekompenzovaným srdcovým zlyhaním, preto sa má tento liek u týchto pacientov používať s opatrnosťou.
Tak ako iné inhibítory spätného vychytávania serotonínu, venlafaxín môže zvýšiť riziko krvácania do kože a slizníc, preto je potrebná opatrnosť pri liečbe pacientov, ktorí sú náchylní na krvácanie.
Počas užívania venlafaxínu, najmä pri stavoch dehydratácie alebo zníženia objemu krvi (vrátane starších pacientov a pacientov užívajúcich diuretiká), sa môže vyskytnúť hyponatriémia a/alebo syndróm nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).
Pri užívaní venlafaxínu boli hlásené prípady mydriázy, takže pacienti s predispozíciou na zvýšený vnútroočný tlak alebo s rizikom glaukómu s uzavretým uhlom potrebujú starostlivý lekársky dohľad.
Pri renálnej a hepatálnej insuficiencii je potrebná osobitná starostlivosť. V niektorých prípadoch je potrebné zníženie dávky (pozri časť „Spôsob aplikácie a dávka“).
Bezpečnosť a účinnosť venlafaxínu s látkami na zníženie telesnej hmotnosti, vrátane fentermínu, nebola stanovená a ich súbežné použitie (ako aj použitie samotného venlafaxínu na zníženie telesnej hmotnosti) sa neodporúča.
U niektorých pacientov, ktorí dostávali venlafaxín počas najmenej 4 mesiacov, sa pozorovalo klinicky významné zvýšenie hladín cholesterolu v sére. Preto je pri dlhodobom užívaní lieku vhodné sledovať hladinu cholesterolu v krvnom sére.
Po vysadení lieku, najmä náhlom, sa často vyskytujú abstinenčné príznaky (pozri časť „Vedľajšie účinky“). Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od niekoľkých faktorov, vrátane trvania liečby a dávky, ako aj rýchlosti znižovania dávky.
Abstinenčné príznaky, ako sú: závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie a pocitov elektrického prúdu), poruchy spánku (vrátane nespavosti a abnormálnych snov), nepokoj alebo úzkosť, nevoľnosť a/alebo vracanie, tras, potenie, bolesť hlavy, hnačka, búšenie srdca a palpitácie, a emocionálna nestabilita sú zvyčajne mierne až stredne závažné, ale u niektorých pacientov môžu byť závažné. Zvyčajne sa pozorujú v prvých dňoch po vysadení lieku, aj keď existujú samostatné správy o výskyte takýchto symptómov u pacientov, ktorí náhodne vynechali jednu dávku. Zvyčajne tieto javy prechádzajú nezávisle do 2 týždňov; u niektorých pacientov však môžu byť dlhšie (2-3 mesiace alebo viac). Preto sa pred vysadením venlafaxínu odporúča postupne znižovať jeho dávku počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov v závislosti od stavu pacienta (pozri časť „Spôsob podávania a dávka“).
Schopnosť riadiť vozidlá
Treba mať na pamäti, že akákoľvek medikamentózna terapia psychoaktívnymi liekmi môže znížiť schopnosť robiť úsudky, myslieť alebo vykonávať motorické funkcie. Pacient by mal byť na to upozornený pred začatím liečby. Ak sa takéto účinky vyskytnú, stupeň a trvanie obmedzení by mal určiť lekár.

Venlafaxín je liek, ktorý pomáha pri depresívnych poruchách, úzkostných neurózach a.

Použitie lieku sa praktizuje aj v terapii, ako aj v zásade netypické pre antidepresíva.

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo je tableta, ktorá má plochý valcovitý tvar a má skosenie a riziko. Štruktúra tabliet je biela alebo bielo-žltá. Tablety sú umiestnené v blistrových baleniach po 1 kuse. Tieto balenia sú vložené do kartónovej škatule po 1, 2, 3, 4, 5 kusov. Dostupné s dávkou 34,5 mg a 75 mg.

Zloženie:

  • hlavná zložka- venlafaxín v dávke 37,5 mg a 75 mg;
  • pomocné komponenty- mikrokryštalická celulóza, škrob, oxid kremičitý, mastenec, stearan horečnatý.

Farmakologický profil

Venlafaxín má antidepresívny účinok. Tento liek patrí do skupiny antidepresív, je zmesou dvoch stereoizomérov so zrkadlovými obrazmi. Ale podľa chemického zloženia lieku ho nemožno pripísať skupine antidepresív.

Štrukturálny vzorec venlafaxínu

Aktívne zložky lieku, ako aj jeho metabolit O-desmetyl, patria k selektívnym inhibítorom spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a inhibítorom spätného vychytávania dopamínu.

Okrem toho hlavné zložky lieku môžu zvýšiť aktivitu neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme. Nemajú však žiadnu afinitu k opioidným a benzodiazepínovým, m- a n-cholinergným receptorom, histamínovým receptorom. Nemať ohromujúci vplyv na činnosť MAO.

Pri vnútornom použití sa rýchlo vstrebáva. Po jednorazovej dávke nastane maximálna absorpcia po 2,4 hodinách a absorpcia metabolitu po 4,3 hodinách. Jedenie neovplyvňuje absorpciu lieku. Počas prvého prechodu sa metabolizuje v pečeni. Pri opakovanom použití sa dosiahne rovnovážna absorpcia do 3 dní.

Venlafaxín a jeho metabolit sa približne z 27 % a 30 % viažu na krvné bielkoviny. Trvanie ich polčasu je 5 a 11 hodín. Vylučovanie prebieha hlavne obličkami.

Aké sú indikácie na predpisovanie lieku?

Liek Venlafaxine je predpísaný pre nasledujúce poruchy:

  • pri profylaktickej terapii relapsov počas rekurentnej depresívnej poruchy;
  • počas liečby depresií, ktoré sú sprevádzané úzkosťou.
  • s úzkostnými neurózami;
  • na liečbu;
  • v komplexe termínov na .

Kontraindikácie a obmedzenia - stavy a choroby

  • ak sa vyskytne precitlivenosť na zložky lieku;
  • sa nemá užívať súčasne s inhibítormi MAO;
  • ak existujú závažné poruchy pečene;
  • so zlyhaním obličiek;
  • počas tehotenstva;
  • pri dojčení;
  • deti a dospievajúci do 18 rokov.

Tiež stojí za to užívať liek opatrne v nasledujúcich podmienkach:

  • ak ste nedávno prekonali infarkt myokardu;
  • s nestabilnou angínou;
  • počas hypertenzie;
  • ak sú v anamnéze konvulzívne prejavy;
  • so zvýšeným vnútroočným tlakom;
  • ak existuje predispozícia na krvácanie z kože a slizníc;
  • počas glaukómu s uzavretým uhlom;
  • so samovražednými sklonmi;
  • v prítomnosti hyponatriémie.

Ako užívať - ​​Bezpečnosť a účinnosť

Tablety sa musia užívať perorálne. Počas recepcie ich netreba lámať, drviť na prášok a žuť. Prehltnú sa úplne a treba ich zapiť malým množstvom vody.

Musíte začať užívať liek s dávkou 37,5 mg dvakrát denne. Po týždni sa môže dávka zvýšiť o 75 mg denne.

Počas depresie musíte užívať 225 mg denne v 3 dávkach, počas ťažkej depresie musíte užívať 125 mg trikrát denne.

Zrušenie lieku sa vykonáva pomaly počas 14 dní a nie viac ako 75 mg týždenne. Pri renálnej a hepatálnej insuficiencii sa má denná dávka znížiť o 50 %.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Pokyny naznačujú, že Venlafaxín sa neodporúča pre tehotné ženy, pretože neexistujú žiadne údaje o účinku zložiek lieku na telo nenarodeného dieťaťa.

V prípadoch, keď bol napriek tomu liek predpísaný tehotným ženám a keď očakávaný prínos pre matku prevýšil riziko pre novorodenca, sa dieťa narodilo s poruchami - respiračná tieseň, apnoe, cyanóza, kŕčovité prejavy, neustály plač, podráždenosť, poruchy spánku.

Príznaky predávkovania

K predávkovaniu môže najčastejšie dôjsť v dôsledku súčasného podávania lieku v spojení s alkoholickými nápojmi a psychofarmakami.

Počas predávkovania sa môžu objaviť nasledujúce príznaky:

Pri predávkovaní venlafaxínom je zaznamenané vysoké percento úmrtí. Ak sa objavia príznaky predávkovania, odporúča sa okamžite urobiť výplach žalúdka, potom musíte užiť sorbenty a sú predpísané lieky na udržanie krvného obehu a dýchania.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky môžu zahŕňať nasledovné:

  • stav slabosti, zvýšená únava, výskyt závratov;
  • môže znížiť chuť do jedla;
  • výskyt zvracania, zápcha, zvýšená suchosť ústnej dutiny;
  • môže dôjsť k zvýšeniu hladiny cholesterolu, úbytku hmotnosti;
  • stav arteriálnej hypertenzie, tachykardia;
  • prejavy nezvyčajných snov, nespavosť, stav excitability, svalové kŕče, tras, serotonínový syndróm;
  • niekedy môže dôjsť k porušeniu ejakulácie, anorgazmie, dysurických porúch, menorrargie;
  • problémy s ubytovaním, rozšírenie zreníc;
  • kožná vyrážka, multiformný erytém;
  • môže dôjsť ku krvácaniu na slizniciach a koži.

abstinenčný syndróm

Ak je vysadenie lieku náhle, môžu sa vyskytnúť nasledujúce príznaky:

Aby sa predišlo prejavom všetkých týchto symptómov, dávka Venlafaxínu sa má znižovať postupne.

špeciálne pokyny

Počas užívania Venlafaxinu Mylan by ste mali venovať pozornosť nasledujúcim stavom:

Posudok lekára venlafaxínu a recenzie pacientov, ktorí ho užívali, môžu objasniť mnohé body týkajúce sa použitia tohto lieku.

Lekárska recenzia

Venlafaxín je antidepresívum, ktoré pomáha odstraňovať depresívne poruchy a s nimi spojené duševné poruchy centrálneho nervového systému.

Tento liek často predpisujem svojim pacientom s poruchami nervového systému, pocitmi úzkosti, panickým strachom, pri ťažkých depresívnych stavoch.

Spočiatku sa účinok užívania lieku nepozoruje, je to spôsobené jeho pomalým pôsobením. Po 1 roku prijatia sa stav úplne normalizuje, obnovuje sa nervový systém. Je pravda, že vedľajšie účinky sa môžu objaviť v prvých týždňoch liečby, ale rýchlo prejdú.

psychiatra

Pacienti majú svoj vlastný názor

Asi pred 3 rokmi sa v mojom živote stalo veľa problémov, ktoré ma priviedli do dlhotrvajúceho depresívneho stavu. V prvom rade je to choroba môjho syna, ale vďaka Bohu sa všetko vrátilo do starých koľají.

Tiež ma zradil blízky človek a toto už bolo extrémne opatrenie. Vtedy sa mi jednoducho nechcelo žiť, trvalo to takmer 1,5 roka, a to je veľa. Ukazuje sa, že v týchto prípadoch je potrebné ísť k lekárovi, nevedel som, kým mi to sestra nepovedala.

Po vymenovaní lekár povedal, že musíte piť Venlafaxín 6 mesiacov. Po úplnom priebehu liečby sa všetko vrátilo do normálu, dokonca sa nevyskytli ani vedľajšie účinky.

Veru, 32 rokov

Asi pred 2 rokmi som si začal všímať, že mám časté záchvaty depresie, úzkosti, panického strachu. S každým ďalším dňom sa tieto stavy len viac a viac zintenzívňovali. V dôsledku toho začala zle spať, mala silné bolesti hlavy, podráždenosť.

Ihneď som navštívil psychoterapeuta. Predpísal mi Venlafaxín. Bral som to asi 6 mesiacov, všetky nepríjemné príznaky zmizli, stav sa vrátil do normálu. Pravda, na začiatku liečby bolo veľa vedľajších účinkov.

Sofia, 29 rokov

Nákup lieku a jeho analógov

Náklady na balík č. 30 s dávkou 75 mg sú od 470 do 520 rubľov. Cena za balenie Venlafaxínu č. 30 s dávkou 37,5 je od 190 do 360 rubľov, analógy lieku sú tiež k dispozícii na nákup: