כמוסות Venlafaxine. קפסולות Velaxin - הוראות שימוש. לחולים יש דעות משלהם

צורת מינון

כמוסות שחרור מורחב 75 מ"ג ו- 150 מ"ג

מתחם

כמוסה אחת מכילה

חומר פעיל - venlafaxine hydrochloride 84.84 מ"ג או 169.68 מ"ג (שווה ערך ל-75 מ"ג או 150 מ"ג של venlafaxine, בהתאמה),

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית, נתרן כלורי, אתילצלולוזה, טלק, דימתיקון E-1049 39%, אשלגן כלורי, קופובידון, דו תחמוצת סיליקון נטול קולואיד, קסנטאן גאם, תחמוצת ברזל (III) צהובה E 172,

הרכב קפסולת הג'לטין 75 מ"ג ו-150 מ"ג: טיטניום דו חמצני E 171, תחמוצת ברזל (III) אדום E 172, תחמוצת ברזל (III) צהובה E 172, ג'לטין.

תיאור

CONI SNAP-2 קפסולות ג'לטין קשות, סגירות עצמית, בעלות גוף חסר צבע ושקוף 43,000 ופקק חום כתום L570 (למינון 75 מ"ג).

קפסולות ג'לטין קשות CONI SNAP OEL, סגירות עצמית, בעלות גוף חסר צבע ושקוף 43,000 ופקק חום כתום L570 (למינון של 150 מ"ג).

תכולת הכמוסות היא תערובת של כדורים לבנים או צהובים, חסרי ריח או כמעט חסרי ריח.

קבוצה תרופתית

פסיכואנלפטיקה. תרופות נוגדות דיכאון שונות. ונלפקסין.

קוד ATX N06A X16

תכונות פרמקולוגיות

פרמקוקינטיקה

Venlafaxine נספג היטב ממערכת העיכול ועובר חילוף חומרים נרחב במהלך המעבר הראשון דרך הכבד. לאחר מנה בודדת של 25-150 מ"ג, ריכוז הפלזמה המקסימלי הממוצע מגיע ל-33-172 ננוגרם/מ"ל תוך כ-2.4 שעות. המטבוליט העיקרי שלו הוא O-desmethyl venlafaxine (ODV). זמן מחצית החיים הממוצע של venlafaxine ו-EDV הוא 5 ו-11 שעות, בהתאמה. הריכוז המרבי הממוצע של EDV בפלזמה בדם של 61-325 ננוגרם/מ"ל מושג כ-4.3 שעות לאחר מתן. הקישור של venlafaxine ו-EDV לחלבוני פלזמה הוא 27% ו-30%, בהתאמה. EDV ומטבוליטים אחרים, כמו גם venlafaxine לא מטבול, מופרשים דרך הכליות. במתן חוזר, ריכוזי שיווי משקל של venlafaxine ו-EDV מושגים תוך שלושה ימים. בטווח של מנות יומיות של 75-450 מ"ג, ל-venlafaxine ול-EDV יש קינטיקה ליניארית. לאחר נטילת התרופה עם אוכל, הזמן להגיע לריכוז המרבי בפלסמת הדם עולה ב-20-30 דקות, וערכי הריכוז והספיגה המרביים אינם משתנים. בחולים עם שחמת כבד, הפרשת venlafaxine ו-EDV מופחתת, וריכוז הפלזמה שלהם גדל. בליקוי כליות בינוני או חמור, הפינוי הכולל של venlafaxine ו-EDV מופחת וזמן מחצית החיים מתארך. ירידה בפינוי הכולל נצפתה בעיקר בחולים עם פינוי קריאטינין מתחת ל-30 מ"ל לדקה.

פרמקודינמיקה

Velaxin הוא תרופה נוגדת דיכאון עם מבנה כימי חדש; לא ניתן לסווג אותה לכל סוג ידוע של תרופות נוגדות דיכאון (טריציקליות, טטרציקליות או אחרות). זהו גזע של שני אננטיומרים פעילים. ההשפעה נוגדת הדיכאון של Velaxin קשורה לפעילות מוגברת של נוירוטרנסמיטורים במערכת העצבים המרכזית. Venlafaxine ו-EDV הם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ונוראפינפרין חזקים ומעכבים חלש ספיגה חוזרת של דופמין עצבית. Venlafaxine ו-EDV מפחיתים תגובות בטא אדרנרגיות. Venlafaxine ו-EDV יעילים באותה מידה בעיכוב ספיגה חוזרת של נוירוטרנסמיטורים. ל-Velaxin אין זיקה לקולטנים מוסקריניים, כולינרגיים, היסטמין (H1) ו-α1-אדרנרגיים במוח. Velaxin אינו מעכב את פעילות מונואמין אוקסידאז (MAO). ל-Velaxin אין זיקה לקולטנים לאופיואידים, בנזודיאזפינים, פנוציקלידין או N-methyl-d-aspartate (NMDA); גם אינו משפיע על שחרור נוראפינפרין מרקמת המוח.

אינדיקציות לשימוש

דיכאון (עם או בלי תסמיני חרדה) במאושפזים ובאשפוזים

מניעת הישנות של דיכאון לאחר הפרק הראשון או התקפים חדשים

הפרעת חרדה כללית (GAD)

הפרעת חרדה חברתית (פוביה חברתית).

הוראות שימוש ומינונים

התרופה משמשת אך ורק לפי הוראות הרופא!

מומלץ ליטול קפסולות בשחרור מורחב של Velaxin עם הארוחות. כמוסות יש ליטול שלמות עם נוזל. אין לחלק, לכתוש, ללעוס או לשים את הקפסולות במים. יש ליטול את המנה היומית במנה אחת (בוקר או ערב), בערך באותו זמן.

דִכָּאוֹן

המינון היומי המומלץ הוא 75 מ"ג בכל פעם. במידת הצורך (מצב דיכאון חמור יותר או מצבים אחרים הדורשים טיפול בבית חולים), ניתן לרשום 150 מ"ג בכל פעם כמנה יומית ראשונית. לאחר מכן, ניתן להעלות את המינון היומי ב-75 מ"ג במרווחים של שבועיים או יותר (לפחות 4 ימים) עד להשגת האפקט הטיפולי הרצוי. המינון היומי המקסימלי לדיכאון בינוני הוא 225 מ"ג, לדיכאון חמור - 350 מ"ג. כאשר מושגת האפקט הטיפולי הנדרש, ניתן להפחית בהדרגה את המינון היומי, בהתאם ליעילות ולסבילות, לרמה המינימלית האפקטיבית.

הפרעת חרדה כללית (GAD) והפרעת חרדה חברתית (פוביה חברתית)

המינון היומי המומלץ הוא 75 מ"ג בכל פעם. אם לאחר שבועיים של טיפול לא נצפה שיפור משמעותי, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-150 מ"ג בכל פעם. בעת נטילת מנה יומית של 75 מ"ג, ההשפעה החרדה נצפתה לאחר שבוע.

מניעת הישנות או אפיזודות חדשות של דיכאון

היעילות של Velaxin מוצגת בטיפול ארוך טווח (לדיכאון ופוביה חברתית עד 12 חודשים; עבור GAD עד 6 חודשים). על פי המלצות מומחים, טיפול באפיזודות חריפות של דיכאון חמור דורש מספר חודשים של טיפול רצוף. המינונים המשמשים למניעת הישנות או אפיזודה חדשה זהים בדרך כלל לאלו המשמשים לטיפול בפרק הראשוני. הרופא צריך באופן קבוע - לפחות אחת לשלושה חודשים - לעקוב אחר היעילות של טיפול ארוך טווח עם Velaxin.

העברת חולים מטבליות Velaxin

חולים עם דיכאון המקבלים מינונים טיפוליים של טבליות Velaxin יכולים לעבור לקפסולות Velaxin בשחרור מורחב עם המינון המקביל הקרוב ביותר (מ"ג/יום). זה עשוי לדרוש התאמה אישית של מינון.

הפרעה בתפקוד הכליות

לא נדרשת התאמת מינון לאי ספיקת כליות קלה (GFR - קצב סינון גלומרולרי יותר מ-30 מ"ל/דקה). לאי ספיקת כליות מתונה (GFR 10-30 מ"ל/דקה), יש להפחית את המינון ב-50%. בשל זמן מחצית החיים הממושך של venlafaxine ו-EDV, חולים כאלה צריכים לקחת את כל המנה פעם ביום. לא מומלץ להשתמש ב-Velaxin באי ספיקת כליות חמורה (GFR פחות מ-10 מ"ל לדקה), מכיוון שאין נתונים מהימנים על טיפול כזה. חולי המודיאליזה עשויים לקבל 50% מהמינון היומי הרגיל של Velaxin לאחר השלמת ההמודיאליזה.

הפרעה בתפקוד הכבד

לא נדרשת התאמת מינון לאי ספיקת כבד קלה (PT - זמן פרוטרומבין פחות מ-14 שניות). במקרה של אי ספיקת כבד בינונית (PT מ-14 עד 18 שניות), יש להפחית את המינון ב-50%. לא מומלץ להשתמש ב-Velaxin באי ספיקת כליות חמורה (PT יותר מ-18 שניות), מכיוון שאין נתונים מהימנים על טיפול כזה.

מטופלים מבוגרים

מטופלים מבוגרים אינם זקוקים לשינוי מינון, אולם נדרשת זהירות בטיפול בחולים קשישים (בשל האפשרות של תפקוד כליות לקוי). יש להשתמש במינון האפקטיבי הנמוך ביותר. בעת הגדלת המינון, המטופל צריך להיות תחת השגחה רפואית צמודה.

ביטול התרופה Velaxin

הפסקה פתאומית של טיפול בוולקסין, במיוחד לאחר מינונים גבוהים של התרופה, עלולה לגרום לתסמיני גמילה, ולכן מומלץ להפחית בהדרגה את המינון לפני הפסקת התרופה. אם נעשה שימוש במינונים גבוהים של התרופה במשך יותר מ-6 שבועות, מומלץ להפחית את המינון תוך שבועיים. משך התקופה הנדרשת להפחתת המינון תלוי בגודל המינון, משך הטיפול, כמו גם ברגישות האישית של המטופל.

תופעות לוואי

רוב ההשפעות הלא רצויות המפורטות להלן תלויות במינון. בטיפול ארוך טווח, מידת החומרה והתדירות של רוב התופעות הללו יורדת, ללא צורך בהפסקת הטיפול.

נפוץ מאוד (>1/10)

עצירות, בחילות

אסתניה, כאב ראש

סחרחורת, נדודי שינה, חרדה, נמנום, יובש בפה

תפקוד לקוי של זיקפה, פגיעה בשפיכה או אורגזמה, אנורגזמיה

הזעה (כולל הזעות לילה)

לעתים קרובות (<1/10 и >1/100)

יתר לחץ דם, דופק מהיר, הרחבת כלי דם

סירוב לאכול, אובדן תיאבון, הפרעות עיכול, שלשולים, הקאות, כאבי בטן, צמרמורות, חום

עלייה ברמות הכולסטרול בסרום (במיוחד לאחר שימוש ממושך או לאחר נטילת מינונים גבוהים של התרופה), עליה או ירידה במשקל הגוף

ארתרלגיה, מיאלגיה

חלומות חריגים, תסיסה, חרדה, בלבול, טונוס שרירים מוגבר, פרסטזיה, רעד

הטלת שתן תכופה, ירידה בחשק המיני, אי סדירות במחזור

בעיות נשימה, פיהוק

גירוד בעור ופריחה

הפרעת לינה, מידריאזיס, ראייה מטושטשת, רעש או צלצולים באוזניים

לעתים רחוקות (<1/100 и >1/1000)

אכימוזה, דימום מקרומים ריריים

יתר לחץ דם, יתר לחץ דם אורתוסטטי, התעלפות, הפרעות קצב (כולל טכיקרדיה)

ברוקסיזם (חריקת שיניים)

עלייה הפיכה בפעילות אנזימי הכבד

היפונתרמיה, תסמונת של הפרעה בהפרשה של הורמון אנטי-דיורטי, פעילות מוגברת של אנזימי כבד

התכווצות שרירים

אדישות, הזיות, מיוקלונוס

אצירת שתן, מנורגיה

אנגיואדמה, פריחה מקולופפולרית, אורטיקריה, רגישות לאור, התקרחות

הפרעת טעם

לעתים רחוקות (<1/1000)

זמן דימום ממושך, שטפי דם, טרומבוציטופניה

דימום ממערכת העיכול

אנפילקסיס

דַלֶקֶת הַכָּבֵד

אטקסיה עם שיווי משקל וקואורדינציה מוטורית לקויה, ליקוי בדיבור, כולל דיסארטריה, מאניה או היפומאניה, תסמינים הדומים לתסמונת ממאירה נוירולפטית (NMS), התקפים אפילפטיים, תסמונת סרוטונרגית

גלקטוריה

אריתמה מולטיפורמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון

לעיתים נדירות (<1/10 000)

אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית, נויטרופניה ופנציטופניה

Torsade de pointes, הארכת QT, טכיקרדיה חדרית, פרפור חדרים

דלקת הלבלב

עלייה ברמות הפרולקטין

רבדומיוליזה

דליריום, הפרעות חוץ-פירמידליות, כולל דיסקינזיה ודיסטוניה, דיסקינזיה מאוחרת, אי שקט פסיכומוטורי/אקתיזיה

אאוזינופיליה ריאתית

תופעות לוואי בילדים

כאבי בטן, כאבי חזה, טכיקרדיה, סירוב מזון, ירידה במשקל, עצירות, הפרעות עיכול, בחילות, אכימוס, אפיסטקסיס, מידריאזיס, מיאלגיה, סחרחורת, חוסר יציבות רגשית, רעידות, עוינות ומחשבות אובדניות.

תסמיני גמילה

סחרחורת, הפרעות תחושתיות (כולל פרסתזיה), הפרעות שינה (נדודי שינה וחלומות חריגים), תסיסה או חרדה, בחילות ו/או הקאות, רעד, הזעה, כאבי ראש, שלשולים, קצב לב מהיר או מוגבר ואי יציבות רגשית. כמו כן: היפומאניה, חרדה, בלבול, עייפות, נמנום, עוויתות, סחרחורת מערכתית, צלצולים או טינטון, יובש בפה, אנורקסיה. בדרך כלל, תסמינים אלה הם קלים או בינוניים בחומרתם וחולפים מעצמם; בחלק מהחולים הם עלולים להיות חמורים ו/או ממושכים.

התוויות נגד

רגישות יתר לכל מרכיבי התרופה

שימוש במקביל בכל תרופה נוגדת דיכאון מקבוצת מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI), וכן תקופה של 14 ימים לאחר כניסת מעכבי MAO בלתי הפיכים. לאחר הפסקת הטיפול ב- Velaxin, עליך להמתין לפחות 7 ימים לפני תחילת נטילת מעכבי MAO.

ילדים מתחת לגיל 18 (בשל היעדר נתונים מהימנים על יעילותו ובטיחותו בילדות)

מחלות לב וכלי דם: אי ספיקת לב, מחלת עורקים כליליים, שינויים באק"ג (הארכת QT), יתר לחץ דם וחוסר איזון אלקטרוליטים.

הפרעה חמורה בתפקוד הכליות (פינוי קריאטינין פחות מ-10 מ"ל לדקה) והכבד (זמן פרוטרומבין יותר מ-18 שניות).

אינטראקציות בין תרופות

השימוש בו זמנית במעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOIs) וב-Velaxin הוא התווית נגד. תופעות לוואי חמורות דווחו לאחר מתן שתי תרופות אלו בו זמנית או בזו אחר זו במרווח זמן קצר: רעד, מיוקלונוס, הזעה, בחילות, הקאות, הסמקה, סחרחורת מערכתית, חום, התקף אפילפטי, מוות. ניתן להתחיל בנטילת Velaxin לא פחות מ-14 ימים לאחר סיום הטיפול במעכבי MAO. אם נעשה שימוש במעכב MAO הפיך (Moclobemide), מרווח זה עשוי להיות קצר יותר (24 שעות). לאחר הפסקת הטיפול ב-Velaxin, עליך להמתין לפחות 7 ימים לפני תחילת הטיפול במעכבי MAO.

השימוש בו-זמני של Velaxin עם תרופות המשפיעות על מערכת הנוירוטרנסמיטר הסרוטונרגי (טריפטנים, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים או ליתיום) מצריך זהירות מיוחדת בשל האפשרות לפתח תסמונת סרוטונרגית.

תרופות אחרות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית: שימוש בו זמנית עם Velaxin נחקר רק עבור החומרים המפורטים להלן, לכן השימוש בכל אחד מהם דורש זהירות מיוחדת.

כאשר ניתן יחד עם Velaxin, ניתן להעלות את רמת תרופות הליתיום בדם.

הפרמקוקינטיקה של venlafaxine ושל EDV אינה משתנה כאשר ניתנים בו-זמנית עם imipramine, ולכן לא נדרשת הפחתה במינון של Velaxin כאשר תרופות אלו ניתנות במקביל. יחד עם זאת, השימוש בו זמנית שלהם מגביר את ההשפעות של דסיפרמין, המטבוליט העיקרי של אימיפרמין, ושל המטבוליט שלו 2-OH-אימיפרמין, אם כי המשמעות הקלינית של תופעה זו אינה ידועה.

ההשפעה של הלופרידול עשויה להיות מוגברת עקב עלייה ברמתו בדם כאשר הוא מנוהל יחד עם Velaxin.

הפרמקוקינטיקה של diazepam ו-Velaxin, כמו גם הפרמקוקינטיקה של המטבוליטים העיקריים שלהם, אינן משתנות באופן משמעותי לאחר מתן סימולטני. כמו כן, לא הייתה השפעה על ההשפעות הפסיכומוטוריות והפסיכומטריות של דיאזפאם.

במתן בו-זמנית עם Velaxin, נצפו מקרים של רמות מוגברות של קלוזפין בדם והתפתחות תופעות הלוואי שלו (לדוגמה, התקפים אפילפטיים).

במתן בו-זמנית עם Velaxin, הפרמקוקינטיקה של ריספרידון ושל המטבוליט הפעיל שלו לא השתנתה באופן משמעותי (למרות עלייה ב-AUC של ריספרידון - האזור מתחת לעקומת הריכוז-זמן).

במהלך טיפול בנזעי חשמל (ECT) תוך נטילת מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים, נצפתה עלייה במשך הפעילות האפילפטית. יש להיזהר במיוחד בתנאים אלה.

תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי איזואנזימים ציטוכרום P450: האנזים ציטוכרום P 450 CYP2D6 הופך את ונלפקסין ל-EDV. המינון של Velaxin עשוי שלא להיות מופחת כאשר ניתנת בו-זמנית עם תרופות המדכאות פעילות CYP2D6, כמו גם בחולים עם פעילות מטבולית מופחתת של CYP2D6, שכן הריכוז הכולל של venlafaxine ו-EDV לא ישתנה. הנתיב העיקרי לסילוק של venlafaxine כרוך בחילוף חומרים על ידי CYP2D6 ו-CYP3A4; לכן, יש לנקוט זהירות מיוחדת כאשר רושמים Velaxin בשילוב עם תרופות המעכבות את שני האנזימים הללו. אינטראקציות תרופתיות כאלה טרם נחקרו. Velaxin הוא מעכב חלש יחסית של CYP2D6 ואינו מדכא את פעילות האיזואנזימים CYP1A2, CYP2C9 ו-CYP3A4; לכן, אין לצפות לאינטראקציה עם תרופות אחרות שעוברות חילוף חומרים על ידי אנזימי כבד אלו.

Cimetidine מעכב את חילוף החומרים של venlafaxine במהלך מעברו הראשון בכבד, אך אין לו השפעה משמעותית על הפיכתו ל-ODV או על קצב סילוקו של ODV, שריכוזו בדם במחזור גבוה בהרבה. לכן, אין צורך לשנות מינונים

Velaxin ו-cimetidine בשימוש יחד. אינטראקציה זו עשויה להיות בולטת יותר בחולים מבוגרים או עם תפקוד כבד לקוי, לכן, במקרים כאלה, מתן משותף של cimetidine ו-Velaxin דורש השגחה רפואית קפדנית יותר.

מחקרים קליניים לא מצאו אינטראקציות קליניות משמעותיות בין Velaxin ותרופות להורדת לחץ דם (כולל חוסמי בטא, מעכבי ACE ומשתנים) לבין תרופות נגד סוכרת.

מכיוון שהקשירה של venlafaxine ו-EDV לחלבוני פלזמה היא 27% ו-30%, בהתאמה, לא צפויות אינטראקציות בין תרופתיות עקב פגיעה בקשירה לחלבוני פלזמה.

כאשר נלקח בו זמנית עם Velaxin, ההשפעה נוגדת הקרישה של warfarin עשויה להיות משופרת; במקביל, זמן הפרותרומבין מתארך וה-INR (International Normalized Ratio) עולה.

כאשר נלקח בו זמנית עם Velaxin, הפרמקוקינטיקה של אינדינביר משתנה (עם ירידה של 28% ב-AUC וירידה של 36% ב-Cmax), אך הפרמקוקינטיקה של venlafaxine ו-EDV אינה משתנה. עם זאת, המשמעות הקלינית של השפעה זו אינה ידועה.

הוראות מיוחדות

בחולים עם דיכאון עולה הסבירות למחשבות אובדניות ולנסיונות התאבדות. סיכון זה נמשך עד שמתרחשת הפוגה משמעותית. ניסיון קליני מצביע על כך שהסיכון לפגיעה עצמית הוא הגדול ביותר לאחר האירוע, והסיכון להתאבדות עלול לעלות שוב בשלבי ההחלמה המוקדמים. דווח כי תרופות נוגדות דיכאון מעלות את הסיכון לרעיונות אובדניים ולפגיעה עצמית בקבוצה קטנה של חולים. לכן, כדי להפחית את הסיכון למנת יתר, המינון הראשוני של התרופה צריך להיות נמוך ככל האפשר, והמטופל צריך להיות תחת השגחה רפואית צמודה.

אין להשתמש ב- Velaxin בטיפול בילדים ובמתבגרים מתחת לגיל 18. סבירות מוגברת להתנהגות אובדנית וקשורה (ניסיון התאבדות ורעיונות אובדניים), כמו גם עוינות, שכיחה יותר בקרב ילדים ובני נוער המקבלים תרופות נוגדות דיכאון. ישנן עדויות להתנהגות אגרסיבית בזמן נטילת Velaxin (במיוחד בתחילת מהלך הטיפול ולאחר הפסקת התרופה).

השימוש בוולקסין קשור להתפתחות אי שקט פסיכומוטורי, הדומה מבחינה קלינית לאקתיזיה ומאופיין באי שקט סובייקטיבי לא נעים ומעיק עם צורך לזוז, לרוב בשילוב עם חוסר יכולת לשבת או לעמוד במקום. זה נצפה לרוב במהלך השבועות הראשונים של הטיפול. אם מופיעים תסמינים כאלה, להגדלת המינון עלולה להיות השפעה שלילית ויש לשקול את ההמלצה להמשיך לקחת Velaxin.

בחולים עם הפרעות מצב רוח, בעת נטילת Velaxin, הסימפטומים של מצב היפומאני או מאני עלולים לעלות, לכן יש לרשום Velaxin בזהירות לחולים עם היסטוריה של מאניה. חולים כאלה דורשים השגחה רפואית.

בזמן נטילת תרופות נוגדות דיכאון עלולים להופיע התקפים אפילפטיים, במיוחד עם מנת יתר. יש לרשום את Velaxin בזהירות לחולים עם היסטוריה של התקפים אפילפטיים. יש להפסיק את הטיפול עם Velaxin אם מתרחשים התקפים אפילפטיים. אין לרשום Velaxin לחולים עם אפילפסיה לא יציבה, וחולים עם אפילפסיה מבוקרת דורשים מעקב קפדני.

יש להשתמש ב- Velaxin בזהירות בחולים הנוטלים תרופות אנטי-פסיכוטיות, מכיוון ששימוש בו-זמני בתרופות אלו עלול לגרום לתסמינים הדומים ל-NMS (תסמונת ממאירה נוירולפטית).

יש להזהיר את החולים על הצורך להתייעץ מיד עם רופא אם מתרחשות פריחה, אורטיקריה או תגובות אלרגיות אחרות.

חלק מהמטופלים חוו עלייה תלוית מינון בלחץ הדם בזמן נטילת Velaxin, ולכן מומלץ ניטור קבוע של לחץ הדם, במיוחד בתחילת הטיפול או בעת הגדלת המינון. עלייה בקצב הלב עלולה להתרחש, במיוחד במהלך מינונים גבוהים. אם החמרה של מחלה נלווית מלווה בעלייה בקצב הלב, מומלץ להיזהר.

במקרים נדירים נצפה תת לחץ דם אורתוסטטי בזמן נטילת התרופה. יש להזהיר חולים, במיוחד קשישים, מפני אפשרות של סחרחורת ופגיעה בשיווי המשקל.

בחולים שקיבלו Velaxin, שינויים משמעותיים בפרמטרים של ECG - PR, QRS או QTc מרווחים - נצפו לעתים רחוקות.

השימוש ב-Velaxin לא נחקר בחולים שסבלו לאחרונה מאוטם שריר הלב וסובלים מאי-ספיקה לבבית. יש לרשום את התרופה לחולים כאלה בזהירות.

Velaxin עשוי להגביר את הסיכון לדימום לתוך העור והריריות. זהירות נחוצה בטיפול בחולים עם נטייה למצבים כאלה.

היפונתרמיה ו/או תסמונת של הפרשת הורמון אנטי-דיורטי (SIADH) לא מספקת עשויות להתרחש בזמן נטילת Velaxin, במיוחד במצבים של התייבשות או ירידה בנפח הדם (כולל בחולים מבוגרים וחולים הנוטלים משתנים).

מידריאזיס עלולה להופיע בזמן נטילת התרופה, ולכן מומלץ לעקוב אחר לחץ תוך עיני בחולים הנוטים ללחץ מוגבר או הסובלים מגלאוקומה בסגירת זווית.

אם תפקודי הכליות או הכבד נפגעים, ייתכן שתידרש זהירות ולעיתים הפחתת מינון.

לא מומלץ לשלב את Velaxin עם תרופות להרזיה (כולל phentermine) בגלל היעדר נתונים מהימנים על יעילותו ובטיחותו. אין להשתמש ב-Velaxin כמונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות כאמצעי לירידה במשקל.

בעת שימוש ב- Velaxin במשך תקופה ארוכה, נדרש ניטור של רמות הכולסטרול בסרום.

הפסקה פתאומית של טיפול Velaxin עלולה לגרום לתסמיני גמילה. הסיכון לתסמיני גמילה תלוי במשך הטיפול, גודל המינון וקצב הפחתת המינון.

רופאים צריכים לעקוב מקרוב אחר מטופלים לאיתור סימנים של שימוש לרעה בסמים.

הריון והנקה

במהלך הריון או חשד להריון, ניתן להשתמש בתרופה רק לאחר ניתוח מדוקדק של יחס הסיכון-תועלת. יש להזהיר על כך נשים בגיל הפוריות לפני תחילת הטיפול. נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה במהלך הטיפול ב-Velaxin. הם צריכים להיות מודעים לצורך לפנות מיד לרופא אם הם נכנסים להריון או מתכננים להיכנס להריון. Venlafaxine ו-EDV מופרשים לחלב אם. בטיחותם של חומרים אלו לילודים לא הוכחה, ולכן נטילת Velaxin במהלך ההנקה אינה מומלצת. אם הטיפול האימהי הושלם זמן קצר לפני הלידה, הילוד עלול לחוות תסמיני גמילה מסמים.

תכונות של השפעת התרופה על היכולת לנהוג ברכב או מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים

למרות שהמרכיב הפעיל של התרופה אינו משפיע על תפקודים פסיכומוטוריים וקוגניטיביים, כמו גם על התנהגויות מורכבות, אצל מתנדבים בריאים, יש לזכור שכל טיפול תרופתי בתרופות פסיכוטרופיות עשוי להפחית את היכולת לשפוט, לחשוב או לבצע מוטורי. פונקציות. יש להזהיר את המטופל על כך לפני תחילת הטיפול. לתרופה עלולה להיות השפעה שלילית על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות. לכן, מינונים שבהם ניתן לנהוג ברכב ולהפעיל מכונות נקבעים עבור כל מטופל בנפרד.

מנת יתר

תסמינים: שינויים באלקטרוקרדיוגרמה (הארכת מרווח QT, בלוק ענפי צרור, הרחבת קומפלקס QRS), טכיקרדיה סינוס או חדרית, ברדיקרדיה, יתר לחץ דם, מצבי עווית, שינויים בהכרה (ירידה ברמת הערנות). היו דיווחים על מוות לאחר מנת יתר כאשר מינונים גבוהים של venlafaxine נלקחו במקביל לאלכוהול ו/או תרופות אחרות הפועלות על מערכת העצבים המרכזית.

טיפול: לא ידוע על תרופת נגד ספציפית. ניהול דרכי אוויר, חמצון ואוורור. מעקב אחר קצב הלב והפרמטרים החיוניים של הגוף, כמו גם טיפול תומך ותסמיני כללי. ניתן להשתמש בפחם פעיל או בשטיפת קיבה. לא מומלץ לגרום להקאה. בעת טיפול במנת יתר, יש לשקול את האפשרות שהמטופל ייקח מספר תרופות בו זמנית. הפינוי של venlafaxine ו-EDV במהלך המודיאליזה נמוך, ולכן הם אינם מסולקים בדיאליזה.

אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה!

תנאים לניפוק מבתי מרקחת

על מרשם

יַצרָן

JSC "מפעל תרופות EGIS"

1106 BUDAPEST, st. Keresturi, 30-38 הונגריה

תשומת הלב!!! שום דבר במידע זה אינו יכול להיחשב כהמלצה לאזרח (חולה) לאבחון וטיפול במחלות כלשהן ואינו יכול לשמש תחליף להתייעצות עם איש מקצוע רפואי.

אין לפרש שום דבר במידע זה כפנייה לאזרח (מטופל) לרכוש או להשתמש באופן עצמאי בכל אחת מהתרופות הנ"ל.

מידע זה אינו יכול לשמש אזרח (מטופל) לצורך קבלת החלטה עצמאית על השימוש הרפואי בכל אחת מהתרופות הנ"ל ו/או החלטה על שינוי נוהל השימוש הרפואי בכל אחת מהתרופות הנ"ל המומלצות על ידי איש מקצוע רפואי. .

Velaxin - קפסולות ארוכות טווח

VELAXIN

הוראות
על שימוש רפואי בתרופה

אנא קרא הוראות אלה בעיון לפני שמתחילים ליטול את התרופה.

• שמור את הגיליון הזה. ייתכן שתצטרך לקרוא אותו שוב.
• אם יש לך שאלות נוספות, שאל את הרופא או הרוקח.
• תרופה זו נרשמה עבורך ואסור לתת אותה לאנשים אחרים. זה יכול להזיק להם, גם אם יש להם אותם תסמינים כמוך.

כמוסות VELAXIN בשחרור מורחב 37.5 מ"ג, 75 מ"ג, 150 מ"ג

מה VELAXIN מכיל

כל כמוסת שחרור מושהה של Velaxin מכילה 37.5 מ"ג, או 75 מ"ג, או 150 מ"ג של החומר הפעיל ונלפקסין (בצורת ונלפקסין הידרוכלוריד), וכן חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית, נתרן כלוריד, אתילצלולוזה, טלק, דימתיקון, אשלגן. כלוריד, קופובידון, דו תחמוצת סיליקון נטול קולואיד, קסנטן גאם, תחמוצת ברזל צהובה.

מעטפת הקפסולה מכילה: ג'לטין, טיטניום דו חמצני, תחמוצת ברזל צהובה; בנוסף, מעטפת הקפסולה של 37.5 מ"ג מכילה את הצבעים erythrosine FD ו-C red 3, indigo carmine FD ו-C blue 2; וקפסולות 75 מ"ג ו-150 מ"ג - תחמוצת ברזל אדומה.

מהי VELAXIN ולמה היא משמשת?

Velaxin היא תרופה הפועלת על מערכת העצבים המרכזית, המשמשת לטיפול בדיכאון ולאחר שיפור, למניעת הישנות או אפיזודות חדשות של דיכאון.

כמוסות Velaxin בשחרור מושהה משמשות גם לטיפול בהפרעות חרדה חברתית והפרעות חרדה כלליות.

מה אתה צריך לדעת לפני השימוש ב-VELAXIN

אין ליטול כמוסות Velaxin:

• אם אתה אלרגי ל-venlafaxine או לאחד ממרכיבי התרופה;
• אם אתה לוקח או נטלת לאחרונה (לפני פחות מ-14 ימים) תרופות נוגדות דיכאון - מעכבי MAO (MAOIs);
• אם יש לך לחץ דם גבוה שאינו יורד לרמות נורמליות, או שיש לך חוסר איזון אלקטרוליטים;
• אם אתה סובל ממחלות לב וכלי דם עם סיכון גבוה להפרעות בקצב הלב, או סובל מאי ספיקת לב חמורה;
• במהלך ההריון וההנקה.
• התרופה אינה מומלצת לשימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18.

השימוש בכמוסות Velaxin אפשרי רק עם מרשם מיוחד של רופא ודורש זהירות מיוחדת:

• אם אתה סובל ממחלת כבד או כליות עם תפקוד לקוי;
• אם היו לך בעבר הפרעות במצב הרוח המלוות במצב רוח גבוה או נמוך באופן חריג (פרקים של מאניה או היפומאניה);
• אם סבלת בעבר מהתקפים אפילפטיים;
• אם אתה סובל מגלאוקומה עם סגירת זווית (במקרה זה, אתה צריך לעקוב אחר הלחץ התוך עיני שלך);
• אם יש לך הפרעה בקרישת הדם (Velaxin, כמו תרופות נוגדות דיכאון אחרות, עשויה להגביר את הסיכון לדימום לתוך העור או הריריות).

הקפד לספר לרופא שלך על נוכחותם של מצבים אלה לפני התחלת הטיפול בוולקסין.

סכנת התאבדות

מחשבות על התאבדות או פגיעה עצמית עשויות להיות ביטוי של מצב רפואי בסיסי. הם עשויים להופיע או להתחזק בתחילת הטיפול, עד שמתפתחת השפעה נוגדת דיכאון בולטת ותרגיש טוב יותר.

ילדים ובני נוער (מתחת לגיל 18):

Venlafaxine אסור בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים. נטילת סוג זה של תרופות בקבוצת גיל זו קשורה לסיכון מוגבר לתופעות לוואי כגון מחשבות אובדניות, פגיעה עצמית ועוינות.

הריון והנקה

Venlafaxine אסור במהלך ההריון, שכן בטיחות השימוש בו במהלך ההריון לא הוכחה. אם את בהריון או מתכננת להיכנס להריון בזמן נטילת תרופה זו, ספר לרופא שלך. אם מסיבה כלשהי האם נטלה Velaxin במהלך ההריון או הפסיקה לקחת אותה זמן קצר לפני הלידה, יש לשקול אפשרות של תסמונת גמילה ביילוד.

יש להפסיק את נטילת Velaxin בזמן שהתינוק יונק. אם אמא מיניקה נאלצת ליטול תרופה זו, יש להפסיק את ההנקה.

בדוק עם הרופא שלך לפני נטילת תרופה כלשהי אם אתה בהריון או מניקה.

ניהול הובלה ומכונות

למרות שלא ידוע כי Venlafaxine משפיע על ביצועים פסיכו-מוטוריים, יש לציין כי נטילת כל תרופה הפועלת על מערכת העצבים המרכזית עשויה להשפיע על היכולת לחשוב, לשפוט או לבצע מיומנויות מוטוריות.

נטילת Velaxin עלולה להשפיע לרעה על היכולת לנהוג בכלי רכב או להפעיל מכונות. לכן, המינון שבו ניתן לנהוג בכלי רכב ולבצע סוגי עבודה אחרים שעלולים להיות מסוכנים חייב להיקבע על ידי הרופא בנפרד עבור כל מטופל.

אינטראקציה עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציות

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות כלשהן, אפילו ללא מרשם, מכיוון שתרופות עשויות לשנות את השפעותיהן של זו.

בעת שימוש ב- Velaxin ובתרופות מסוימות אחרות יחד, נדרשת זהירות מיוחדת. חשוב מאוד לספר לרופא אם אתה נוטל את התרופות הבאות:

• תרופות נוגדות דיכאון מקבוצת מעכבי MAO(למשל, nialamide או phenelzine) במהלך 14 הימים האחרונים. השילוב של venlafaxine ו-MAOI גורם לתופעות לוואי קשות. ניתן להתחיל את הטיפול ב-Velaxin לא לפני 14 ימים לאחר הפסקת הטיפול ב-MAOIs בלתי הפיך. לאחר שימוש ב-MAOI הפיך (moclobemide), מרווח זה עשוי להיות קצר יותר. נטילת תרופות נוגדות דיכאון מקבוצת MAOI יכולה להתחיל לא לפני 7 ימים לאחר נסיגה מלאה של כמוסות Velaxin בשחרור מורחב.
• תרופות נוגדות דיכאון מקבוצת מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ספציפיים, תכשירי ליתיום או טריפטנים(תרופות למיגרנה). נטילת כל תרופה כזו בשילוב עם Velaxin עלולה לגרום לעלייה מוגזמת בהשפעותיהן או לתופעות לוואי חמורות, כולל השפעות רעילות.
• הלופרידול או קלוזפין. שימוש משולב עם Velaxin עשוי לשפר את השפעותיהם ולהגביר את התדירות והחומרה של תופעות הלוואי.
• נוגדי קרישה. נטילתם בו זמנית עם venlafaxine עלולה להגביר את הסיכון לדימום ולשטפי דם.
• סימטידין(תרופה לטיפול בכיב קיבה), במיוחד אם יש לך תפקוד כבד ירוד. עם שילוב זה, ההשפעות של venlafaxine ו-cimetidine עשויות להשתפר.
• אַחֵר תרופות הפועלות על מערכת העצבים המרכזית. יש להעריך את האפשרות והנחיצות של השימוש המשולב שלהם על ידי רופא.

אין לשתות אלכוהול במהלך הטיפול בוולקסין.

כיצד לקחת קפסולות VELAXIN

קח תמיד קפסולות Velaxin לפי הוראות הרופא שלך. אם יש לך שאלות, שאל את הרופא או הרוקח.

כמוסות Velaxin יש ליטול דרך הפה עם הארוחות. יש לבלוע כל כמוסה שלמה עם מספיק נוזל. אין לשבור, לכתוש, ללעוס או לשים את הקפסולות במים. יש ליטול את כל המנה היומית, המורכבת מקפסולה אחת או יותר, במנה אחת (בוקר או ערב) בערך באותה שעה בכל פעם.

לדיכאון המינון ההתחלתי המומלץ הוא 75 מ"ג פעם ביום בכל יום. במקרים רבים, למינון זה יש השפעה טיפולית מספקת.

אם הרופא רואה לנכון להשתמש במינון גבוה יותר (לדוגמה, עבור דיכאון חמור או מצבים הדורשים טיפול בבית חולים), ניתן לרשום מיד מינון של 150 מ"ג פעם ביום. לאחר מכן, ניתן להגדיל את המינון היומי בהדרגה ב-75 מ"ג במרווחים של 4 ימים עד שבועיים עד להשגת האפקט הרצוי. המינון היומי המרבי המומלץ הוא 225 מ"ג, לדיכאון חמור - 375 מ"ג. לאחר השגת האפקט הטיפולי הרצוי, הרופא יכול להפחית בהדרגה את המינון לרמה יעילה מספיק.

להפרעות חרדה כלליות ופוביות חברתיות המינון ההתחלתי המומלץ הוא 75 מ"ג פעם ביום בכל יום. ברוב המקרים, מינון זה מספיק; השפעה חיובית נצפית בדרך כלל לאחר שבוע. אם לאחר שבועיים של טיפול לא חל שיפור משמעותי, הרופא עשוי להעלות את המינון היומי ל-150 מ"ג בכל פעם.

טיפול אחזקה ומניעת הישנות. יש להמשיך בטיפול באפיזודות דיכאון ברציפות במשך מספר חודשים. Velaxin יעיל עם טיפול ארוך טווח (נמשך 6-12 חודשים). לצורך טיפול תחזוקה וכדי למנוע הישנות או אפיזודות חדשות, משתמשים במינונים יעילים בטיפול באפיזודה הראשונית. בקר את הרופא שלך באופן קבוע, לפחות אחת לשלושה חודשים, כדי לעקוב אחר היעילות של טיפול Velaxin.

קבוצות מיוחדות של חולים. מינונים לטיפול בחולים קשישים ובמטופלים עם תפקוד לקוי של כבד או כליות הם בדרך כלל נמוכים מהרגיל ויש לבחור אותם בנפרד על ידי הרופא, תוך התחשבות במצב התפקודי של הכליות והכבד. עבור מטופלים בהמודיאליזה, יש להפחית את המינון היומי של ונלפקסין בחצי, ועליהם ליטול את התרופה, במידת האפשר, לאחר סיום ההמודיאליזה.

העברת חולים מטבליות Velaxin.

הרופא שלך עשוי לרשום לך כמוסות Velaxin בשחרור מורחב במקום טבליות Velaxin. במקרה זה, הוא יקבע איזו מינון של כמוסות Velaxin בשחרור מורחב הוא הקרוב ביותר למינון היומי הכולל של טבליות Velaxin שאתה נוטל.

הפסקת נטילת התרופה. לאחר הפסקה פתאומית של נטילת התרופה Velaxin, ניתן להבחין בתסמינים הבאים: עייפות, נמנום, כאב ראש, בחילות, הקאות, יובש בפה, סחרחורת, שלשול, נדודי שינה, אי שקט, חרדה, עצבנות עצבנית, בלבול, מצב רוח מוגבר פתולוגית, חוסר תחושה, הזעה. . תופעות הלוואי הללו אינן מסוכנות ולרוב חולפות מאליהן. עם זאת, כמו בתרופות נוגדות דיכאון אחרות, חשוב להפחית את המינון בהדרגה לפני הפסקת התרופה, במיוחד לאחר נטילת מינונים גבוהים. אם נעשה שימוש במינונים גבוהים במשך יותר מ-6 שבועות, הפחתת המינון צריכה להימשך לפחות שבועיים.

משך מהלך הטיפול נקבע על ידי הרופא. הפסקת נטילת התרופה או שינוי במינון צריכה להתבצע לפי ההוראות ובפיקוח רופא.

אל תפסיק או תפריע לנטילת Velaxin בעצמך, גם אם אתה מרגיש טוב יותר!

אם אתה לוקח יותר כמוסות Velaxin ממה שנרשם, או אם מישהו לוקח בטעות כמוסות אלה ללא מרשם רופא, אנא פנה מיד למחלקת המיון הקרובה של בית החולים. קח איתך הוראות אלה ואת שאר הקפסולות כדי להראות לרופא שלך.

תסמיני מינון יתר:פעימות לב לא סדירות, דופק מהיר מדי או איטי, ירידה בלחץ הדם, התקפים, ישנוניות, בלבול או אובדן הכרה.

יַחַס:אין תרופת נגד ספציפית. כדי להפחית את ספיגת התרופה, ניתן לתת פחם פעיל. גרימת הקאה אינה מומלצת בשל הסיכון לשאיבה אם מתרחשים עוויתות. יש צורך להקפיד על מעקב ותחזוקה של תפקודים חיוניים (נשימה ומחזור) ביחידה לטיפול נמרץ. Venlafaxine ו-O-desmethylvenlafaxine אינם מסולקים בדיאליזה.

אם שכחת ליטול כמוסות Velaxin בזמן, קח את המנה שהוחמצה בהקדם האפשרי, ולאחר מכן קח את התרופה לפי הנחיות הרופא שלך. אם נותרו פחות מ-12 שעות לפני נטילת המנה הבאה לאחר המנה שהוחמצה, דלג לחלוטין על הקפסולה שלא נלקחה בזמן והמשיכו ליטול את התרופה לפי לוח הזמנים הרגיל. אין ליטול מנה כפולה של Velaxin כדי לפצות על מנה שהוחמצה מכיוון שהדבר עלול להוביל למינון יתר.

השפעות שליליות אפשריות

במינונים מומלצים, התרופה בדרך כלל נסבלת היטב. עם זאת, כמו בכל תרופה אחרת, עלולות להופיע תופעות לוואי. אם אתם חווים תופעות לוואי חמורות או תופעות שאינן מופיעות בעלון זה, פנו לרופא או לרוקח.

פנה מיד לרופא שלך אם יש לך מחשבות או רגשות מטרידים.

עליך לפנות מיד לרופא שלך אם אתה חווה את התסמינים הבאים:

• סימנים של תגובה אלרגית, כגון פריחה בעור, נפיחות בפנים או בלשון, קשיי נשימה או קוצר נשימה;
• טמפרטורה גבוהה בשילוב עם מתח שרירים, עוויתות שרירים בלתי נשלטות או התקפים, בלבול או תסיסה פסיכומוטורית;
• תחושה של "מצב רוח מעולה", או תסיסה או עצבנות יתר (מאניה או היפומאניה).

רוב ההשפעות הלא רצויות המפורטות להלן תלויות במינון. בטיפול ארוך טווח, חומרת ותדירות רוב התופעות הללו פוחתות, ואין צורך להפסיק את הטיפול.

אם אחד מהתסמינים הבאים חמור או גורם לך לדאגה, התייעץ עם הרופא שלך.

• דימום או חבורות חריגות, צואה שחורה.
• הפרעות בקצב הלב, הסמקה בפנים או התעלפות.
• אובדן תיאבון, הפרעות עיכול, עצירות, שלשולים, ירידה או עלייה במשקל.
• הרגשה לא טובה, עייפות או חולשה חריגה, כאב ראש, חריקת שיניים בשינה, פיהוק, צמרמורת, חום.
• כאבי שרירים או מפרקים, מתח בשרירים, חוסר ודאות בתנועה ואובדן שיווי משקל, דיבור מעורפל או קשה, רעד בידיים ו/או ראש, עקצוץ או תחושת צריבה בעור.
• סחרחורת, יובש בפה, קשיי הירדמות, חלומות חריגים, נמנום, עצבנות עצבנית, תסיסה, בלבול, הזיות.
• קושי במתן שתן או עלייה בתדירות.

• הפרת תשוקה מינית, זקפה, שפיכה/אורגזמה; אצל נשים, אי סדירות במחזור החודשי, לעתים רחוקות - הפרשה פתולוגית של חלב.
• הזעה, פריחה בעור, גירוד, רגישות מוגברת לאור השמש.
• ראייה מטושטשת, צלצולים ורעש באוזניים.

לפעמים סחרחורת, אובדן שיווי משקל או התעלפות יכולים לנבוע מלחץ דם נמוך.

לאחר נטילת כמוסות Velaxin, ייתכן שתבחין בגגירים קטנים מאוד בצואה - השאריות הבלתי מסיסות של תכולת הכמוסות.

הרופא שלך עשוי לעקוב אחר לחץ הדם שלך ולהזמין בדיקות דם או בדיקות אחרות כדי לבדוק תופעות לוואי שאולי אינן גלויות לך, כגון עלייה או ירידה בלחץ הדם, קצב לב חריג, או שינויים ברמות הנתרן או הכולסטרול בדמך, במיוחד אם אתה נוטל את התרופה במשך זמן רב. כמוסות Velaxin בשחרור מורחב.

אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, נא להתייעץ עם הרופא או הרוקח.

חֲבִילָה

קפסולות בשחרור מורחב ארוזות ב-14 כמוסות לכל שלפוחית. 2 שלפוחיות (28 כמוסות) יחד עם הוראות שימוש ארוזות בקופסת קרטון.

תנאי אחסון

אחסן במקום יבש בטמפרטורות מתחת ל-30 מעלות צלזיוס.
הרחק מהישג ידם של ילדים!

תאריך אחרון לשימוש

תאריך התפוגה מצוין על האריזה.
אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה!

תנאי חופשה מבתי מרקחת

נפטר במרשם רופא.

יַצרָן

JSC מפעל פרמצבטי EGIS
1106 Budapest st. Keresturi, 30-38,
הונגריה
טל': (36-1) 265-5555
פקס (36-1) 265-5529

מספר רישום: LSR-000030-240517
שם מסחרי: VELAXIN®
אכסניה:ונלפקסין
צורת מינון: כמוסות בשחרור מורחב
הרכב: מרכיב פעיל: כל כמוסה מכילה 75 מ"ג או 150 מ"ג של ונלפקסין (בצורת venlafaxine hydrochloride 84.84 מ"ג או 169.68 מ"ג, בהתאמה). חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית, נתרן כלורי, אתילצלולוזה, טלק, דימתיקון, אשלגן כלורי, קופובידון, דו תחמוצת סיליקון נטול מים קולואידי, קסנטאן גאם, תחמוצת ברזל צהובה.
מרכיבי קפסולת הג'לטין: טיטניום דו חמצני, תחמוצת ברזל אדומה, תחמוצת ברזל צהובה, ג'לטין.
תיאור:
כמוסות 75 מ"ג: CONI-SNAP 2 קפסולות ג'לטין קשות, בעלות גוף חסר צבע ושקוף וכובע חום כתום, המכילות תערובת של כדורים לבנים וצהובים, חסרי ריח או כמעט חסרי ריח.
קפסולות 150 מ"ג: קפסולות ג'לטין קשות CONI-SNAP 0EL, בעלות גוף חסר צבע ושקוף ומכסה חום כתום, המכילות תערובת של כדורים לבנים וצהובים, חסרי ריח או כמעט חסרי ריח.

קבוצה תרופתית:נוגד דיכאון
קוד ATX: N06A X16

מאפיינים פרמקולוגיים

פרמקודינמיקה:
Venlafaxine הוא נוגד דיכאון. בהתבסס על המבנה הכימי שלו, לא ניתן לסווג אותו לכל סוג ידוע של תרופות נוגדות דיכאון (טריציקליות, טטרציקליות או אחרות). יש לו שתי צורות גזעיות אננטיומריות פעילות.
ההשפעה נוגדת הדיכאון של venlafaxine קשורה לפעילות מוגברת של נוירוטרנסמיטורים במערכת העצבים המרכזית. Venlafaxine והמטבוליט העיקרי שלו O-desmethyl venlafaxine (ODV) הם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ונוראפינפרין חזקים ומעכבים באופן חלש ספיגה חוזרת של דופמין עצבית. Venlafaxine ו-EDV יעילים באותה מידה בעיכוב ספיגה חוזרת של נוירוטרנסמיטורים. Venlafaxine ו-EDV מפחיתים תגובות בטא אדרנרגיות.
ל-Venlafaxine אין זיקה לקולטנים מוסקריניים, כולינרגיים, היסטמין (H1) ו-α1-אדרנרגיים במוח. Venlafaxine אינו מעכב את פעילות מונואמין אוקסידאז (MAO). אין זיקה לקולטני אופיאטים, בנזודיאזפינים, פנוציקלידין או N-methyl-D-aspartate (NMDA).
פרמקוקינטיקה:
לאחר נטילת Velaxin, כמוסות בשחרור מורחב, ריכוזי שיא בפלזמה של venlafaxine ו-O-desmethyl venlafaxine EDV (המטבוליט העיקרי) מושגים תוך 6.0 ± 1.5 ו-8.8 ± 2.2 שעות, בהתאמה. קצב הספיגה של venlafaxine מקפסולות בשחרור מורחב נמוך מקצב סילוקו. לכן, זמן מחצית החיים של venlafaxine לאחר מתן Velaxin, כמוסות בשחרור מורחב (15 ± 6 שעות) הוא למעשה ספיגה (T1/2), ולא T1/2 של הפצה (5 ± 2 שעות), אשר צוין לאחר מתן התרופה טבליות Velaxin.
הקישור של venlafaxine ו-EDV לחלבוני פלזמה הוא 27% ו-30%, בהתאמה. EDV ומטבוליטים אחרים, כמו גם venlafaxine לא מטבול, מופרשים על ידי הכליות. במתן חוזר, ריכוזי שיווי משקל של venlafaxine ו-EDV מושגים תוך 3 ימים. בטווח של מנות יומיות של 75-450 מ"ג, ל-venlafaxine ול-EDV יש קינטיקה ליניארית. לאחר נטילת התרופה עם אוכל, הזמן להגיע לריכוז המרבי בפלסמת הדם עולה ב-20-30 דקות, אך ערכי הריכוז והספיגה המרביים אינם משתנים.
בחולים עם שחמת כבד, ריכוזי הפלזמה של venlafaxine ו-EDV מוגברים, וקצב סילוקם מופחת. בליקוי כליות בינוני או חמור, הפינוי הכולל של venlafaxine ו-EDV מופחת וזמן מחצית החיים מתארך. ירידה בפינוי הכולל נצפית בעיקר בחולים עם פינוי קריאטינין מתחת ל-30 מ"ל לדקה.
הגיל והמין של המטופל אינם משפיעים על הפרמקוקינטיקה של התרופה.

אינדיקציות

דיכאון (כולל בנוכחות חרדה), טיפול ומניעת הישנות.

התוויות נגד

רגישות יתר לכל מרכיב של התרופה.
שימוש במקביל במעכבי MAO (ראה גם סעיף "אינטראקציה").
הפרעות חמורות בתפקוד הכליות ו/או הכבד (GFR פחות מ-10 מ"ל/דקה, PT יותר מ-18 שניות).
גיל עד 18 שנים (בטיחות ויעילות עבור קבוצת גיל זו לא הוכחו).
הריון או חשד להריון.
תקופת הנקה (אין מספיק נתונים ממחקרים מבוקרים).

בקפידה:אוטם שריר הלב לאחרונה, אנגינה לא יציבה, אי ספיקת לב, מחלת עורקים כליליים, שינויים ב-ECG, כולל הארכת מרווח ה-QT, חוסר איזון אלקטרוליטים, יתר לחץ דם עורקי, טכיקרדיה, היסטוריה של התקפים, יתר לחץ דם תוך עיני, גלאוקומה עם סגירת זווית, היסטוריה של מצבים מאניים, נטייה לדימום מהעור ומהריריות, בהתחלה משקל גוף מופחת.

הריון והנקה

הבטיחות של venlafaxine במהלך ההריון לא הוכחה, ולכן השימוש במהלך ההריון (או ההריון המיועד) אפשרי רק אם התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר. יש להזהיר על כך נשים בגיל הפוריות לפני תחילת הטיפול ולהתייעץ מיד עם רופא אם הן נכנסות להריון או מתכננות להיכנס להריון במהלך הטיפול בתרופה.
Venlafaxine והמטבוליט שלו (EFV) מופרשים לחלב אם. בטיחותם של חומרים אלו לילודים לא הוכחה, ולכן נטילת venlafaxine במהלך ההנקה אינה מומלצת. אם יש צורך בנטילת התרופה במהלך ההנקה, יש להכריע בסוגיית הפסקת ההנקה. אם הטיפול האימהי הושלם זמן קצר לפני הלידה, הילוד עלול לחוות תסמיני גמילה מסמים.

שיטת היישום והמינונים

כמוסות Velaxin בשחרור מורחב יש ליטול עם האוכל. יש לבלוע כל כמוסה שלמה עם נוזל. אין לחלק, לכתוש, ללעוס או לשים את הקפסולות במים. יש ליטול את המנה היומית במנה אחת (בוקר או ערב) בערך באותה שעה בכל פעם.
דִכָּאוֹן:

המינון ההתחלתי המומלץ הוא 75 מ"ג פעם ביום.
אם, לדעת הרופא, יש צורך במינון גבוה יותר (הפרעת דיכאון חמורה או מצבים אחרים הדורשים טיפול בבית חולים), ניתן לרשום מיד 150 מ"ג פעם ביום. לאחר מכן, ניתן להגדיל את המינון היומי ב-75 מ"ג במרווחים של שבועיים או יותר (אך לא יותר מאשר לאחר 4 ימים), עד להשגת האפקט הטיפולי הרצוי. המינון היומי המרבי הוא 350 מ"ג.
לאחר השגת האפקט הטיפולי הנדרש, ניתן להפחית בהדרגה את המינון היומי לרמה המינימלית האפקטיבית.
טיפול תחזוקה ומניעת הישנות:
הטיפול בדיכאון צריך להימשך לפחות 6 חודשים. טיפול ייצוב, כמו גם טיפול למניעת הישנות או אפיזודות חדשות של דיכאון, משתמש בדרך כלל במינונים שהוכחו כיעילים. הרופא צריך לפקח באופן קבוע (לפחות אחת לשלושה חודשים) על היעילות של טיפול ארוך טווח עם Velaxin.
העברת חולים מטבליות Velaxin
מטופלים הנוטלים את התרופה Velaxin בצורת טבליות יכולים לעבור לנטילת התרופה בצורת מינון כמוסה ארוכת טווח עם מינון שווה ערך שנקבע פעם ביום. עם זאת, ייתכן שיידרשו התאמות במינון אישי.
אי ספיקת כליות: במקרה של אי ספיקת כליות קלה (קצב סינון גלומרולרי (GFR) מעל 30 מ"ל לדקה), אין צורך בהתאמת מינון. במקרה של אי ספיקת כליות בינונית (GFR 10-30 מ"ל/דקה), יש להפחית את המינון ב-50%. בשל זמן מחצית החיים הממושך של venlafaxine ושל המטבוליט הפעיל שלו (EAM), חולים אלה צריכים לקחת את כל המנה פעם ביום. לא מומלץ להשתמש ב-venlafaxine באי ספיקת כליות חמורה (GFR פחות מ-10 מ"ל לדקה), מכיוון שאין נתונים מהימנים על טיפול כזה. מטופלים בהמודיאליזה עשויים לקבל 50% מהמינון היומי הרגיל של venlafaxine לאחר השלמת ההמודיאליזה.
אי ספיקת כבד: במקרה של אי ספיקת כבד קלה (זמן פרוטרומבין (PT) פחות מ-14 שניות), אין צורך בהתאמת מינון. במקרה של אי ספיקת כבד בינונית (PT מ-14 עד 18 שניות), יש להפחית את המינון ב-50%. השימוש ב-venlafaxine בליקוי חמור בכבד אינו מומלץ מכיוון שחסרים נתונים אמינים על טיפול כזה.
מטופלים מבוגרים: הגיל המבוגר של המטופל עצמו אינו מצריך שינוי מינון, אולם (כמו בתרופות אחרות) נדרשת זהירות בטיפול בחולים קשישים, למשל, בשל אפשרות לפגיעה בתפקוד הכליות. יש להשתמש במינון האפקטיבי הנמוך ביותר. בעת הגדלת המינון, המטופל צריך להיות תחת השגחה רפואית צמודה.
ילדים ובני נוער (מתחת לגיל 18):
הבטיחות והיעילות של venlafaxine בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 לא הוכחו.
הפסקת התרופה Velaxin:
כמו בטיפול בתרופות נוגדות דיכאון אחרות, גמילה פתאומית של venlafaxine (במיוחד במינונים גבוהים) עלולה לגרום לתסמיני גמילה (ראה סעיפים "תופעות לוואי" ו"הוראות מיוחדות"). לכן, לפני הפסקה מוחלטת של התרופה, מומלצת הפחתת מינון הדרגתית. אם נעשה שימוש במינונים גבוהים יותר מ-6 שבועות, מומלץ להפחית את המינונים למשך שבועיים לפחות. משך הזמן הנדרש להפחתת המינון תלוי בגודל המינון, משך הטיפול ותגובות המטופל.

תופעות לוואי

רוב תופעות הלוואי המפורטות להלן תלויות במינון. בטיפול ארוך טווח, חומרת ותדירות רוב התופעות הללו פוחתות, ואין צורך להפסיק את הטיפול.
לפי סדר התדירות יורדת: תכופות (<1/10 и >1/100); נדיר (<1/100 и >1/1000); נדיר (<1/1000); очень редкие (<1/10000)
תסמינים כלליים: חולשה, עייפות, כאבי ראש, כאבי בטן, צמרמורות, חום.
ממערכת העיכול: אובדן תיאבון, עצירות, בחילות, הקאות, יובש בפה; נדיר: ברוקסיזם, עלייה הפיכה בפעילות אנזימי הכבד; נדיר: דימום במערכת העיכול; נדיר מאוד: דלקת הלבלב.
ממערכת העצבים: סחרחורת, נדודי שינה, תסיסה, נמנום; תכופים: חלומות חריגים, חרדה, בלבול, טונוס שרירים מוגבר, פרסטזיה, רעד; נדיר: אדישות, הזיות, מיוקלונוס; נדירים: אטקסיה, הפרעות בדיבור, כולל דיסארטריה, מאניה או היפומאניה (ראה סעיף "הוראות מיוחדות"), ביטויים הדומים לתסמונת ממאירה נוירולפטית, התקפים (ראה סעיף "הוראות מיוחדות"), תסמונת סרוטונרגית; נדיר מאוד: דליריום, הפרעות חוץ-פירמידליות, כולל דיסקינזיה ודיסטוניה, דיסקינזיה מאוחרת, תסיסה פסיכומוטורית/אקתיזיה (ראה סעיף "הוראות מיוחדות").
ממערכת הלב וכלי הדם: יתר לחץ דם עורקי, הרחבת כלי דם (שטיפות), דופק מהיר; נדיר: תת לחץ דם אורתוסטטי, התעלפות, טכיקרדיה; נדיר מאוד: torsades de pointes, הארכת מרווח QT, טכיקרדיה חדרית, פרפור חדרים.
מהחושים: הפרעות לינה, מידריאזיס, טשטוש ראייה, טינטון; נדיר: הפרעה בטעם.
מהמערכת ההמטופואטית: נדירות: שטפי דם בחתול (אקכימוזה) וריריות; נדיר: טרומבוציטופניה, הארכת זמן הדימום; נדיר מאוד: אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית, נויטרופניה, פנציטופניה.
מהעור: הזעה, גירוד ופריחה; נדיר: תגובות רגישות לאור, אנגיואדמה, פריחה מקולופפולרית, אורטיקריה; נדיר: התקרחות, אריתמה מולטיפורמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.
ממערכת גניטורינארית: הפרעות של שפיכה, זקפה, אנורגזמיה; נדיר: ירידה בחשק המיני, אי סדירות במחזור החודשי, מנורגיה, אצירת שתן; נדיר: גלקטוריה.
מטבוליזם: עלייה ברמות הכולסטרול בסרום, ירידה במשקל הגוף; נדיר: היפונתרמיה, תסמונת של הפרשה לא מספקת של הורמון אנטי-דיורטי, בדיקות תפקודי כבד לא תקינות; לעתים רחוקות: הפטיטיס; נדיר מאוד: עלייה ברמות הפרולקטין.
מערכת השרירים והשלד: ארתרלגיה, מיאלגיה; נדיר: התכווצות שרירים; נדיר מאוד: רבדומיוליזה.
תופעות הלוואי הבאות נצפו בילדים: כאבי בטן, כאבי חזה, טכיקרדיה, סירוב למזון, ירידה במשקל, עצירות, בחילות, אכימוזה, אפיסטקסיס, מידריאזיס, מיאלגיה, סחרחורת, רגישות רגשית, רעד, עוינות ורעיונות אובדניים.
לאחר הפסקה פתאומית של venlafaxine או הפחתה במינון שלו, עשויים להופיע: עייפות, נמנום, כאבי ראש, בחילות, הקאות, אנורקסיה, יובש בפה, סחרחורת, שלשולים, נדודי שינה, אי שקט, חרדה, חוסר התמצאות, היפומאניה, פרסטזיה, הזעה. . תסמינים אלו הם בדרך כלל קלים וחולפים ללא טיפול. מכיוון שסביר שתסמינים אלו יופיעו, חשוב להפחית בהדרגה את מינון התרופה (כמו בכל תרופה נוגדת דיכאון), במיוחד לאחר נטילת מינונים גבוהים. משך התקופה הנדרשת להפחתת המינון תלוי בגודל המינון, משך הטיפול, כמו גם ברגישות האישית של המטופל.

מנת יתר

תסמינים: שינויים ב-EKG (הארכת מרווח ה-QT, בלוק ענפי צרור, הרחבת קומפלקס QRS), טכיקרדיה סינוס או חדרית, ברדיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי, מצבי עווית, דיכאון הכרה (ירידה ברמת הערנות). מוות דווח במקרים של מנת יתר של venlafaxine כאשר נלקח במקביל עם אלכוהול ו/או תרופות פסיכוטרופיות אחרות.
טיפול: סימפטומטי. תרופות נגד ספציפיות אינן ידועות. מומלץ ניטור רציף של תפקודים חיוניים (נשימה ומחזור הדם). מתן מרשם לפחם פעיל להפחתת ספיגת התרופה. גרימת הקאה אינה מומלצת עקב הסיכון לשאיבה. Venlafaxine ו-EDV אינם מסולקים בדיאליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש בו זמנית במעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOIs) וב-venlafaxine הוא התווית נגד. ניתן להתחיל בנטילת Velaxin לא פחות מ-14 ימים לאחר סיום הטיפול במעכבי MAO. אם נעשה שימוש במעכב MAO הפיך (Moclobemide), מרווח זה עשוי להיות קצר יותר (24 שעות). ניתן להתחיל טיפול עם מעכבי MAO לא פחות מ-7 ימים לאחר הפסקת הטיפול ב-Velaxin.
שימוש בו-זמני של venlafaxine עם ליתיום עלול להעלות את רמתו של האחרון.
בשימוש בו זמנית עם אימיפרמין, הפרמקוקינטיקה של venlafaxine ושל המטבוליט שלו (EFA) לא תשתנה. יחד עם זאת, השימוש בו זמנית שלהם מגביר את ההשפעות של דסיפרמין - המטבוליט העיקרי של אימיפרמין - ושל המטבוליט השני שלו 2-OH-אימיפרמין, אם כי המשמעות הקלינית של תופעה זו אינה ידועה.
Haloperidol: שימוש בו זמנית מגביר את רמות ההלופרידול בדם ומגביר את השפעותיו.
בשימוש בו-זמנית עם דיאזפאם, הפרמקוקינטיקה של התרופות והמטבוליטים העיקריים שלהן לא משתנה באופן משמעותי. כמו כן, לא הייתה השפעה על ההשפעות הפסיכומוטוריות והפסיכומטריות של דיאזפאם.
בשימוש בו זמנית עם קלוזפין, עלולה להתרחש עלייה ברמתו בפלסמת הדם והתפתחות תופעות לוואי (למשל, התקפים עוויתיים).
בשימוש בו זמנית עם ריספרידון (למרות העלייה ב-AUC של ריספרידון), הפרמקוקינטיקה של סכום הרכיבים הפעילים (ריספרידון והמטבוליט הפעיל שלו) אינה משתנה באופן משמעותי.
הירידה בפעילות המנטלית והמוטורית בהשפעת אלכוהול לא עלתה לאחר נטילת ונלפקסין. למרות זאת - כמו במקרה של נטילת תרופות אחרות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית - צריכת משקאות אלכוהוליים אינה מומלצת במהלך הטיפול בוונלפקסין.
בעת נטילת Venlafaxine, יש לנקוט משנה זהירות במהלך טיפול בנזעי חשמל, מכיוון שאין ניסיון בשימוש ב- Venlafaxine במצבים אלה.
תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי איזואנזימים ציטוכרום P 450:
האנזים CYP2D6 של מערכת הציטוכרום P 450 הופך את ונלפקסין למטבוליט הפעיל EDV. בניגוד להרבה תרופות נוגדות דיכאון אחרות, אין צורך להפחית את המינון של venlafaxine כאשר הוא מטופל יחד עם תרופות המעכבות פעילות CYP2D6, או בחולים עם ירידה גנטית בפעילות CYP2D6, שכן הריכוז הכולל של venlafaxine ו-EDV לא ישתנה.
הנתיב העיקרי לסילוק של venlafaxine כרוך בחילוף חומרים על ידי CYP2D6 ו-CYP3A4; לכן, יש לנקוט זהירות מיוחדת כאשר רושמים ונלפקסין בשילוב עם תרופות המעכבות את שני האנזימים הללו. אינטראקציות תרופתיות כאלה טרם נחקרו.
Venlafaxine הוא מעכב חלש יחסית של CYP2D6 ואינו מדכא את פעילות האיזואנזימים CYP1A2, CYP2C9 ו-CYP3A4; לכן, אין לצפות לאינטראקציה עם תרופות אחרות שעוברות חילוף חומרים על ידי אנזימי כבד אלו.
Cimetidine מדכא את חילוף החומרים במעבר הראשון של venlafaxine ואינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של EDV. ברוב החולים, צפויה עלייה קלה בלבד בפעילות התרופתית הכוללת של venlafaxine ו-EDV (בולטת יותר בחולים קשישים ועם תפקוד כבד לקוי).
מחקרים קליניים לא גילו אינטראקציות קליניות משמעותיות של venlafaxine עם תרופות נגד יתר לחץ דם (כולל חוסמי בטא, מעכבי ACE ומשתנים) ותרופות נגד סוכרת.
תרופות הקשורות לחלבוני פלזמה: קשירת חלבון פלזמה היא 27% עבור venlafaxine ו-30% עבור EDV, כך שאין לצפות לאינטראקציות בין תרופתיות עקב קשירת חלבון.
כאשר נלקח בו זמנית עם וורפרין, ההשפעה נוגדת הקרישה של האחרון עשויה להתגבר, בעוד שזמן הפרותרומבין מתארך וה-INR עולה.
כאשר נלקח בו זמנית עם אינדינביר, הפרמקוקינטיקה של אינדינביר משתנה (עם ירידה של 28% ב-AUC וירידה של 36% ב-Cmax), אך הפרמקוקינטיקה של venlafaxine ו-EDV אינה משתנה. עם זאת, המשמעות הקלינית של השפעה זו אינה ידועה.

הוראות מיוחדות

דיכאון מגביר את הסיכון למחשבות אובדניות ולנסיונות התאבדות. סיכון זה נמשך עד שמתרחשת הפוגה יציבה. לכן, המטופלים צריכים להיות תחת השגחה רפואית מתמדת ויש לתת להם רק כמויות קטנות של כמוסות התרופה כדי להפחית את הסיכון להתעללות אפשרית ו/או מנת יתר.
אין להשתמש ב- Velaxin בטיפול בילדים ובמתבגרים מתחת לגיל 18. עלייה בסבירות להתנהגות אובדנית (ניסיון התאבדות ורעיונות אובדניים), כמו גם עוינות, נצפתה לעתים קרובות יותר בניסויים קליניים בקרב ילדים ובני נוער המקבלים תרופות נוגדות דיכאון בהשוואה לקבוצות שקיבלו פלצבו.
דווח על התנהגות אגרסיבית בזמן נטילת ונלפקסין (במיוחד בתחילת הטיפול ולאחר הפסקת התרופה).
השימוש בוונלאפקסין עלול לגרום לאי שקט פסיכומוטורי, הדומה מבחינה קלינית לאקתיזיה, המאופיינת באי שקט עם צורך לזוז, לרוב בשילוב עם חוסר יכולת לשבת או לעמוד במקום. זה נצפה לרוב במהלך השבועות הראשונים של הטיפול. אם מופיעים תסמינים אלו, להגדלת המינון עלולה להיות השפעה שלילית ויש לשקול את ההמלצה להמשיך בנטילת התרופה.
כמו כל תרופות נוגדות דיכאון, יש לרשום ונלפקסין בזהירות לחולים עם היסטוריה של מאניה ו/או היפומאניה, שכן התרופה עלולה לגרום לעלייה בסימפטומים שלהם. במקרים אלו יש צורך בפיקוח רפואי.
יש לנקוט משנה זהירות בטיפול בחולים עם היסטוריה של התקפים. אם מתרחשים התקפים עוויתיים או תדירותם עולה, יש להפסיק את הטיפול ב-venlafaxine.
כמו מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים, יש להשתמש ב-venlafaxine בזהירות כאשר משתמשים בו במקביל לתרופות אנטי פסיכוטיות, שכן עלולים להתפתח תסמינים הדומים לתסמונת ממאירה נוירולפטית.
יש להזהיר את המטופלים לפנות לטיפול רפואי מיידי אם מתרחשות פריחה, כוורות או תגובות אלרגיות אחרות.
חלק מהמטופלים חוו עלייה תלוית מינון בלחץ הדם בזמן נטילת ונלפקסין, ולכן מומלץ ניטור קבוע של לחץ הדם, במיוחד בתחילת הטיפול או בעת הגדלת המינון.
מקרים בודדים של תת לחץ דם אורתוסטטי תוארו בעת נטילת venlafaxine. יש להזהיר חולים, במיוחד קשישים, מפני אפשרות של סחרחורת ופגיעה בשיווי המשקל.
Venlafaxine עלול לגרום לעלייה בקצב הלב, במיוחד במינונים גבוהים. יש לנקוט משנה זהירות בעת רישום התרופה לחולים עם מצבים שעלולים להחמיר על ידי עלייה בקצב הלב.
אין מספיק מחקרים על שימוש ב-venlafaxine בחולים שסבלו לאחרונה מאוטם שריר הלב או שסבלו מאי-ספיקת לב מנותקת, ולכן יש להשתמש בתרופה זו בזהירות בחולים אלו.
כמו מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין אחרים, venlafaxine עשוי להגביר את הסיכון לדימום לתוך העור והריריות, ולכן נדרשת זהירות בטיפול בחולים בעלי נטייה לדימום.
היפונתרמיה ו/או תסמונת של הפרשת הורמון אנטי-דיורטי (SIADH) לא מספקת עשויות להופיע בעת נטילת ונלפקסין, במיוחד במצבים של התייבשות או ירידה בנפח הדם (כולל בחולים מבוגרים וחולים הנוטלים תרופות משתנות).
מקרים של מידריאזיס דווחו בזמן נטילת Venlafaxine, ולכן חולים עם נטייה ללחץ תוך עיני מוגבר או כאלה שנמצאים בסיכון לגלאוקומה עם סגירת זווית דורשים מעקב רפואי קפדני.
במקרה של אי ספיקת כליות וכבד, נדרשת זהירות מיוחדת. במקרים מסוימים נדרשת הפחתת מינון (ראה סעיף "שיטת מתן ומינון").
הבטיחות והיעילות של שימוש ב- venlafaxine עם תרופות להרזיה, כולל phentermine, לא הוכחו, ולכן השימוש בו-זמני (כמו גם השימוש ב- venlafaxine כמונותרפיה לירידה במשקל) אינו מומלץ.
עליות משמעותיות מבחינה קלינית ברמות הכולסטרול בסרום נצפו בחלק מהחולים שקיבלו ונלפקסין במשך 4 חודשים לפחות. לכן, כאשר נוטלים את התרופה לאורך זמן, רצוי לעקוב אחר רמות הכולסטרול בסרום.
לאחר הפסקת התרופה, במיוחד בפתאומיות, מופיעים תסמיני גמילה לעיתים קרובות (ראה סעיף "תופעות לוואי"). הסיכון לתסמיני גמילה עשוי להיות תלוי במספר גורמים, כולל אורך הקורס והמינון, וקצב הפחתת המינון.
תסמיני גמילה כגון: סחרחורת, הפרעות תחושתיות (כולל פרסטזיה ותחושות חשמליות), הפרעות שינה (כולל נדודי שינה וחלומות חריגים), תסיסה או חרדה, בחילות ו/או הקאות, רעד, הזעה, כאבי ראש, שלשולים, קצב לב מהיר ומוגבר. , וחוסר יציבות רגשית הם בדרך כלל מתונים עד בינוניים בחומרתם, אך עשויים להיות חמורים בחלק מהחולים. הם נצפים בדרך כלל בימים הראשונים לאחר הפסקת התרופה, אם כי היו דיווחים בודדים על תסמינים כאלה בחולים שהחמיצו מנה בטעות. בדרך כלל תופעות אלו חולפות מעצמן תוך שבועיים; עם זאת, בחלק מהחולים הם עשויים להימשך זמן רב יותר (2-3 חודשים או יותר). לכן, לפני הפסקת הטיפול ב-venlafaxine, מומלץ להפחית את המינון בהדרגה במשך מספר שבועות או חודשים, בהתאם למצב המטופל (ראה סעיפים "מינון ומתן").
יכולת נהיגה בכלי רכב
יש לקחת בחשבון שכל טיפול תרופתי בתרופות פסיכואקטיביות עשוי להפחית את היכולת לשפוט, לחשוב או לבצע פונקציות מוטוריות. יש להזהיר את המטופל על כך לפני תחילת הטיפול. אם מתרחשות תופעות כאלה, יש לקבוע את מידת ומשך ההגבלות על ידי רופא.

Venlafaxine היא תרופה המסייעת בהפרעות דיכאון, נוירוזות חרדה וכו'.

השימוש בתרופה נהוג גם בטיפול, כמו גם, שהוא, באופן עקרוני, לא אופייני לתרופות נוגדות דיכאון.

שחרר צורה והרכב

התרופה היא טבליה בעלת צורה גלילית שטוחה והיא מחוררת ומחוררת. מבנה הטבליות לבן או לבן-צהוב. הטבליות ממוקמות באריזות שלפוחיות של 1 חתיכה. חבילות אלו ממוקמות בקופסת קרטון של 1, 2, 3, 4, 5 חתיכות. זמין במינונים של 34.5 מ"ג ו-75 מ"ג.

רכיבים:

• מרכיב עיקרי- venlafaxine במינונים של 37.5 מ"ג ו-75 מ"ג;
• רכיבי עזר- תאית מיקרו-גבישית, עמילן, דו תחמוצת הסיליקון, טלק, מגנזיום סטארט.

פרופיל פרמקולוגי

ל-Venlafaxine יש השפעות נוגדות דיכאון. תרופה זו שייכת לקבוצת התרופות נוגדות הדיכאון והיא תערובת של שני סטריאואיזומרים עם תמונות מראה. אך בהתבסס על ההרכב הכימי של התרופה, לא ניתן לסווג אותה כתרופה נוגדת דיכאון.

נוסחה מבנית של Venlafaxine

הרכיבים הפעילים של התרופה, כמו גם המטבוליט שלה O-desmethyl, שייכים למעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) ולמעכבי ספיגה חוזרת של דופמין.

בנוסף, המרכיבים העיקריים של התרופה יכולים להגביר את פעילותם של נוירוטרנסמיטורים במערכת העצבים המרכזית. עם זאת, אין להם זיקה לאופיואידים ובנזודיאזפינים, לקולטנים m-ו-n-כולינרגיים ולקולטני היסטמין. אין להם השפעה מדכאת על פעילות MAO.

במהלך שימוש פנימי הוא נספג במהירות. לאחר מנה בודדת, ספיגה מקסימלית מתרחשת לאחר 2.4 שעות, וספיגת המטבוליט לאחר 4.3 שעות. אכילת מזון אינה משפיעה על ספיגת התרופה. במהלך המעבר הראשון הוא עובר חילוף חומרים בכבד. בשימוש חוזר, ספיגת שיווי המשקל מושגת תוך 3 ימים.

Venlafaxine והמטבוליט שלו קשורים כ-27% ו-30% לחלבוני הדם. זמן מחצית החיים שלהם הוא 5 ו-11 שעות. הפרשה מתרחשת בעיקר על ידי הכליות.

לאילו התוויות נרשמה התרופה?

התרופה Venlafaxine נרשמה עבור ההפרעות הבאות:

• לטיפול מונע בהתקפים במהלך הפרעת דיכאון חוזרת;
• במהלך טיפול בדיכאון, המלווה בחרדה.
• עם נוירוזות חרדה;
• בשביל יחס;
• בסט פגישות עבור .

התוויות והגבלות - מצבים ומחלות

• אם מתרחשת רגישות יתר למרכיבים המרכיבים של התרופה;
• אין ליטול בו זמנית עם מעכבי MAO;
• אם יש הפרעות כבד חמורות;
• עם אי ספיקת כליות;
• במהלך ההריון;
• בזמן הנקה;
• ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18.

כמו כן, עליך ליטול את התרופה בזהירות במצבים הבאים:

• אם עברת לאחרונה אוטם שריר הלב;
• עם אנגינה לא יציבה;
• במהלך יתר לחץ דם;
• אם יש היסטוריה של ביטויים עוויתיים;
• עם לחץ תוך עיני מוגבר;
• אם יש נטייה לדימום מהעור ומהריריות;
• במהלך גלאוקומה עם סגירת זווית;
• עם נטיות אובדניות;
• בנוכחות היפונתרמיה.

איך לקחת - בטיחות ויעילות

יש ליטול את הטבליות דרך הפה. במהלך המתן, אין צורך לשבור אותם, לטחון אותם לאבקה או ללעוס אותם. הם נבלעים לחלוטין ויש לשטוף אותם עם כמות קטנה של מים.

יש להתחיל ליטול את התרופה במינון של 37.5 מ"ג פעמיים ביום. לאחר שבוע ניתן להעלות את המינון ב-75 מ"ג ליום.

במהלך דיכאון, אתה צריך לקחת 225 מ"ג ליום ב-3 מנות; במהלך דיכאון חמור, אתה צריך לקחת 125 מ"ג שלוש פעמים ביום.

הגמילה מהתרופה נעשית באיטיות במשך 14 ימים ולא יותר מ-75 מ"ג לשבוע. במהלך אי ספיקת כליות וכבד, יש להפחית את המינון היומי ב-50%.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

מההוראות עולה כי Venlafaxine אינה מומלצת לנשים בהריון, בשל העובדה שאין נתונים על השפעת המרכיבים המרכיבים את התרופה על גוף התינוק שטרם נולד.

במקרים בהם התרופה נרשמה בכל זאת לנשים בהריון וכאשר התועלת הצפויה לאם עלתה על הסיכון ליילוד, הילד נולד עם הפרעות - מצוקה נשימתית, דום נשימה, ציאנוזה, ביטויי עוויתות, בכי מתמיד, עצבנות, הפרעות שינה. .

תסמיני מינון יתר

מנת יתר יכולה להתרחש לרוב כתוצאה משימוש בו-זמני של התרופה עם משקאות אלכוהוליים ותרופות פסיכוטרופיות.

במהלך מנת יתר, התסמינים הבאים עשויים להופיע:

במנת יתר של Venlafaxine יש אחוז גבוה של מקרי מוות. אם מתרחשים תסמינים של מנת יתר, מומלץ לבצע מיד שטיפת קיבה, אז אתה צריך לקחת סופגים ולרשום תרופות לשמירה על זרימת הדם והנשימה.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי עשויות לכלול את הדברים הבאים:

• מצב של חולשה, עייפות מוגברת, סחרחורת;
• התיאבון עשוי לרדת;
• הופעת הקאות, עצירות, יובש מוגבר של חלל הפה;
• תיתכן עלייה ברמות הכולסטרול וירידה במשקל הגוף;
• מצב של יתר לחץ דם עורקי, טכיקרדיה;
• ביטוי של חלומות חריגים, נדודי שינה, מצב של התרגשות, התכווצויות שרירים, רעידות, תסמונת סרוטונין;
• לפעמים עלולה להיות הפרה של שפיכה, אנורגזמיה, הפרעות dysuric, menorrhargia;
• בעיות בהתאמה, הרחבת אישונים;
• הופעת פריחה בעור, אריתמה מולטיפורמה;
• שטפי דם עשויים להופיע בריריות ובעור.

תסמונת גמילה

אם תפסיק ליטול את התרופה בפתאומיות, עלולים להופיע התסמינים הבאים:

כדי למנוע את הביטוי של כל התסמינים הללו, יש להפחית את המינון של Venlafaxine בהדרגה.

הוראות מיוחדות

בעת נטילת Venlafaxine, עליך לשים לב לתנאים הבאים:

סקירת רופא על Venlafaxine וסקירות של מטופלים שנטלו אותה יכולות להבהיר נקודות רבות לגבי נטילת תרופה זו.

סקירת רופא

Venlafaxine היא תרופה נוגדת דיכאון המסייעת בסילוק הפרעות דיכאון והפרעות נפשיות נלוות של מערכת העצבים המרכזית.

לעתים קרובות אני רושם תרופה זו למטופלים שלי עבור הפרעות במערכת העצבים, תחושות של חרדה, פחדי פאניקה ובמהלך מצבי דיכאון חמורים.

בהתחלה, ההשפעה של נטילת התרופה אינה נצפית, זאת בשל פעולתה האיטית. לאחר שנה של שימוש, המצב מנורמל לחלוטין, מערכת העצבים משוחזרת. נכון, תופעות לוואי עשויות להופיע בשבועות הראשונים לטיפול, אך הן חולפות במהירות.

פסיכיאטר

לחולים יש דעות משלהם

לפני כ-3 שנים קרו בעיות רבות בחיי שהכניסו אותי לדיכאון ממושך. קודם כל, זו הייתה המחלה של הבן שלי, אבל תודה לאל הכל חזר לקדמותו.

גם אני נבגדתי על ידי אדם אהוב, וזה כבר היה מוצא אחרון. באותו רגע פשוט לא רציתי לחיות, זה נמשך כמעט 1.5 שנים, וזה הרבה. מסתבר שבמקרים האלה צריך ללכת לרופא, לא ידעתי עד שאחותי אמרה לי.

לאחר נטילת זה, הרופא אמר שאני צריך לקחת את התרופה Venlafaxine במשך 6 חודשים. לאחר מהלך הטיפול המלא, הכל חזר לקדמותו, ולא היו תופעות לוואי.

ורה, בת 32

לפני כשנתיים התחלתי לשים לב שיש לי התקפים תכופים של דיכאון, חרדה ופאניקה. כל יום התנאים הללו רק התגברו יותר ויותר. כתוצאה מכך התחילו לי קשיי שינה, כאבי ראש עזים ועצבנות.

הלכתי מיד לפסיכותרפיסט. הוא רשם לי לקחת את התרופה Venlafaxine. לקחתי את זה כ-6 חודשים, כל התסמינים הלא נעימים חלפו, המצב שלי חזר לקדמותו. נכון, בזמן הטיפול הראשון היו תופעות לוואי רבות.

סופיה, בת 29

רכישת התרופה והאנלוגים שלה

עלות חבילה מס' 30 במינון של 75 מ"ג נע בין 470 ל-520 רובל. המחיר עבור חבילה של Venlafaxine מס' 30 במינון של 37.5 נע בין 190 ל 360 רובל; אנלוגים של התרופה זמינים גם לרכישה: