Uputa za upotrebu Arduana, kontraindikacije, nuspojave, pregledi. Uputa za upotrebu - arduan.

Ne-depolarizirajući opuštajući periferni mišić dugog djelovanja. Zbog natjecateljskog vezanja na n-holinergičke receptore smještene u motornim krajevima prugastih mišićnih vlakana, blokira prijenos signala iz živčanih završetaka u mišićna vlakna.

Ne izaziva fasciniranost mišića, nema hormonski efekat.

Čak i u dozama nekoliko puta većim od njegove učinkovite doze, neophodne za 90% smanjenje mišićne kontraktilnosti (ED 90), nema blokiranje gangliona, m-antiholinergičko i simpatomimetičko djelovanje. Prema studijama, uz uravnoteženu anesteziju, doze ED 50 i ED 90 pipekuronijum bromida su 30-50 µg / kg tjelesne težine, respektivno.

Doza od 50 µg / kg tjelesne težine omogućava opuštanje mišića tokom 40-50 minuta tokom operacije.

Maksimalni učinak pipekuronijevog bromida ovisi o dozi i razvija se nakon 1,5-5 minuta, a najbrže se učinak javlja u dozama jednakim 70-80 mcg / kg. Daljnje povećanje doze lijeka smanjuje vrijeme potrebno za ispoljavanje mišićno relaksirajućeg djelovanja i značajno povećava njegovo trajanje.

Farmakokinetika

Distribucija

Sa uključenjem / uvođenjem početni V d iznosi 110 ml / kg V d u ravnoteži doseže 300 ± 78 ml / kg. Prosječno vrijeme boravka u plazmi je 140 minuta.

Kumulativni efekat je beznačajan ili izostaje nakon opetovane primjene u dozama od 10-20 µg / kg u vrijeme obnove početne kontraktilnosti mišića za 25%.

Prodire kroz placentnu barijeru.

Metabolizam i izlučivanje

Klirens u plazmi iznosi otprilike 2,4 ± 0,5 ml / min / kg. T 1/2 pipekuronium u prosjeku iznosi 121 ± 45 min. Izlučuje se uglavnom bubrezima, s 56% aktivne tvari u prva 24 sata, 1/3 aktivne tvari izlučuje se nepromijenjeno, ostatak je u obliku 3-deacetil-pipekuronija. Prema pretkliničkim istraživanjima, jetra je također uključena u uklanjanje pipekuronijevog bromida.

Indikacije

Režim doziranja

Lijek se koristi samo u / u. Neposredno prije primjene sadržaj bočice (4 mg suhe tvari) razrjeđuje se uključenim otapalom. Treba koristiti samo svježe pripremljenu otopinu Arduana.

Dozu treba odabrati pojedinačno za svakog pacijenta, uzimajući u obzir vrstu anestezije, očekivano trajanje hirurška intervencijamoguće interakcije s drugima lijekovikoristi prije ili za vrijeme anestezije, pratećih bolesti i općeg stanja pacijenta. Preporučuje se upotreba stimulatora perifernih živaca za kontrolu neuromuskularne blokade.

Početna doza za intubaciju i kasnije operacijeje 80-100 µg / kg tjelesne težine - pruža dobre ili odlične uvjete za intubaciju u trajanju od 150-180 sekundi, dok trajanje opuštanja mišića iznosi 60-90 minuta.

Početna doza za opuštanje mišića tokom operacije nakon intubacije suksametonijemiznosi 50 µg / kg tjelesne težine - omogućava opuštanje mišića u trajanju od 30 do 60 minuta.

Doza održavanja iznosi 10-20 mcg / kg - omogućava opuštanje mišića u trajanju od 30 do 60 minuta.

At hroničnog zatajenja bubrega  Arduan se ne preporučuje koristiti u dozama većim od 0,04 mg / kg (u visokim dozama moguće je povećanje trajanja opuštanja mišića).

U bolesnika s prekomjernom težinom i pretilošću, moguće je povećanje trajanja djelovanja Arduana, stoga bi se lijek trebao primjenjivati \u200b\u200bu dozi izračunatoj na idealnoj težini.

Za djeca uzrasta od 3 do 12 mjeseci  doza je 40 µg / kg (što omogućava opuštanje mišića u trajanju od 10 do 44 minuta); od 1 godine do 14 godina  - 50-60 mcg / kg (što omogućava opuštanje mišića u trajanju od 18 do 52 minuta).

Eliminacija djelovanja lijeka

U vrijeme 80-85% blokade, mjerene stimulatorom perifernih živčanih vlakana, ili u vrijeme djelomične blokade, utvrđene kliničkim znacima, primjena atropina (0,5-1,25 mg) u kombinaciji s neostigmin metil sulfatom (1-3 mg) ili galantaminom (10 -30 mg) zaustavlja mišićno relaksirajući efekat Arduana.

Nuspojava

Iz centralnog nervnog sistema i periferne nervnog sistema:   retko (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Iz mišićno-koštanog sistema:  retko (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Iz respiratornog sistema:  retko (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Iz kardiovaskularnog sistema:  retko (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аримии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.

Iz sistema zgrušavanja krvi:  retko (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Iz mokraćnog sistema: rijetko (<1%) - гиперкреатининемия, анурия.

Sa strane metabolizma:  retko (<1%) - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Sa strane organa vida:  blefaritis, ptoza.

Alergijske reakcije:  retko (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Kontraindikacije

- ozbiljno zatajenje jetre;

- uzrast dece do 3 meseca;

- Preosjetljivost na pipekuronijum i / ili brom.

Sa oprez  lijek se treba koristiti kod opstrukcije bilijarnog trakta, edematoznog sindroma, povećanja BCC-a ili dehidracije, kod uzimanja diuretika, oštećenja acidobazne ravnoteže (acidoza, hiperkapnija) i vodeno-elektrolitnog metabolizma (hipokalemija, hipermagnezijemija, hipokalcemija), hipotermije, digitalizacije, hipopenije kaheksija, miastenija gravis (uključujući miasteniju gravis, Eaton-Lambertov sindrom) zbog mogućeg jačanja ili slabljenja lijeka u takvim slučajevima (male doze Arduana u teškoj miasteniji gravis ili Eaton-Lamber sindrom) To može izazvati izrazit efekt, za takve bolesnike lijek treba propisati u vrlo malim dozama nakon temeljite procjene potencijalnog rizika liječenja), s respiratornom depresijom, zatajenjem bubrega (povećanje trajanja lijeka i vremena post-narkotičke depresije), u slučaju kroničnog zatajenja srca u fazi dekompenzacije, zloćudnim hipertermija, s anamnektičkom reakcijom na bilo koji mišićni relaksant (zbog moguće ukrštene alergije), kod djece mlađe od 14 godina.

Trudnoća i dojenje

Kliničke studije koje dokazuju sigurnost Arduana tokom trudnoće nisu dovoljne za majku i plod. Upotreba lijeka tokom trudnoće nije preporučljiva.

Klinički podaci o sigurnosti Arduana tokom laktacije nisu dovoljni. Upotreba lijeka tijekom dojenja nije preporučljiva.

Posebna uputstva

Lijek treba koristiti isključivo u specijaliziranoj bolnici s odgovarajućom opremom za umjetno disanje i u prisustvu specijaliste za umjetno disanje, zbog djelovanja lijeka na respiratorne mišiće.

Pažljivo praćenje i održavanje vitalnih funkcija potrebno je tijekom operacije i u ranom postoperativnom razdoblju do potpune obnove kontraktilnosti mišića.

Prilikom izračunavanja doze treba uzeti u obzir tehniku \u200b\u200banestezije, moguću interakciju s drugim lijekovima koji se primjenjuju prije ili za vrijeme anestezije, pacijentovo stanje i individualnu osjetljivost na lijek.

U medicinskoj literaturi su opisani slučajevi anafilaktičkih i anafilaktoidnih reakcija uz upotrebu mišićnih relaksana. Unatoč nedostatku izvještaja o sličnom djelovanju Arduana, lijek se može upotrebljavati isključivo u uvjetima koji vam omogućuju da odmah započnete liječenje takvih stanja.

Arduan u dozama koje uzrokuju opuštanje mišića nema značajan kardiovaskularni efekat i u ogromnoj većini slučajeva ne uzrokuje bradikardiju.

Potreba propisivanja i režim doziranja vagolitičkih lijekova za sedaciju potrebno je unaprijed pažljivo analizirati (također treba uzeti u obzir poticajni učinak drugih lijekova koji se istovremeno koriste na n.vagusu, kao i vrstu operacije).

Da bi se spriječilo relativno predoziranje lijeka i osigurala odgovarajuća kontrola obnove mišićne aktivnosti, preporučuje se korištenje perifernog stimulatora živaca.

U bolesnika s poremećajima živčano-mišićnog prijenosa, pretilosti, zatajenja bubrega, s oslabljenom funkcijom jetre i / ili bilijarnog trakta, kao i ako postoji povijest poliomije, potrebno je lijek propisivati \u200b\u200bu manjim dozama.

U slučaju oslabljene funkcije jetre, primjena Arduana moguća je samo u slučajevima kada namjeravana korist za pacijenta prelazi potencijalni rizik. U tom se slučaju lijek treba koristiti u minimalnoj efikasnoj dozi.

Neka stanja (hipokalemija, digitalizacija, hipermagnezijemija, diuretici, hipokalcemija, hipoproteinemija, dehidracija, acidoza, hiperkapnija, kaheksija, hipotermija) mogu povećati intenzitet ili trajanje efekta. Prije početka anestezije, mora se normalizirati ravnoteža elektrolita i CSR te eliminirati dehidraciju.

Treba koristiti povećan oprez pri korištenju Arduana u prisustvu anafilaktičkih reakcija izazvanih mišićnim relaksantima, zbog mogućeg razvoja unakrsne preosjetljivosti.

Pedijatrijska upotreba

Djeca od 1 godine do 14 godina  manje osjetljivi na pipekuronijev bromid i trajanje mišićno relaksirajućeg efekta kod njih je kraće nego u odraslih i novorođenčadi (u dobi od 3 mjeseca do 1 godine).

Učinkovitost i sigurnost upotrebe u neonatalnom periodu nisu proučavane.

Opuštajući učinak na mišiće u odojčad od 3 meseca do 1 godine  ne razlikuje se značajno od odraslih.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

U prva 24 sata nakon prestanka djelovanja Arduana na mišiće, ne preporučuje se vožnja vozilima i bavljenje potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Predoziranje

Simptomi  dugotrajna paraliza skeletnih mišića, apneje, izrazit pad krvnog pritiska, šok.

Liječenje:u slučaju predoziranja ili dugotrajne neuromuskularne blokade vrši se mehanička ventilacija dok se ne uspostavi spontano disanje. Na početku obnove spontanog disanja primjenjuje se inhibitor acetilholinesteraze (na primjer, neostigmin metil sulfat, piridostigmin bromid, edrofonijev klorid) kao protuotrov: atropin 0,5-1,25 mg u kombinaciji s neostigmin metil sulfatom (1-3 mg) ili galantamin (10-30 mg). Prije obnove zadovoljavajućeg spontanog disanja potrebno je pažljivo nadzirati respiratornu funkciju.

Interakcija lijekova

Udahnuti anestetika (halotan, methoxyflurane, eter dietil, enfluran, izofluran, ciklopropan), anestetika za o / u (ketamin, propanidid, barbiturata, Etomidate, gama-Hydroxybutyric kiselina), depolarizujuće i nedepolarišućim miorelaksansima, određene antibiotike (aminoglikozid derivati nitroimidazol, uključujući metronidazol, tetracikline, bacitracin, kapreomicin, klindamicin, polimiksine, uključujući kolistin, linkomicin, amfotericin B), citratne antikoagulanse, mineralokortikoide i glukokortikoide, diuretike, uključujući bumetanid, inhibitori ugljične anhidraze, etakrilna kiselina, kortikotropin, alfa i beta blokatori, tiamin, MAO inhibitori, guanidin, protamin sulfat, fenitoin, spori blokatori kalcijevih kanala, magnezijumove soli, prokainamid, kinidin, lidokain i prokain za iv primjenu intenzitet i / ili trajanje Arduanove akcije.

Lijekovi koji smanjuju koncentraciju kalija u krvi pogoršavaju respiratornu depresiju (do zaustavljanja).

Opioidni analgetici povećavaju respiratornu depresiju. Visoka doza sufentanila smanjuje potrebu za visokim početnim dozama nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Nedepolarizacijski mišićni relaksanti sprječavaju ili smanjuju krutost mišića uzrokovanu visokim dozama opioidnih analgetika (uključujući alfentanil, fentanil, sufentanil). Arduan ne smanjuje rizik od bradikardije i arterijske hipotenzije uzrokovane opioidnim analgeticima (posebno kod vazodilatatora i / ili beta blokatora).

Za vrijeme intubacije sa suksametonijem, Arduan se primjenjuje nakon nestanka kliničkih znakova suksametonija. Kao i u slučaju drugih ne-depolarizirajućih mišićnih relaksana, primjena Arduana može smanjiti vrijeme potrebno za početak opuštanja mišića i povećati trajanje maksimalnog učinka. Uz produženu preliminarnu upotrebu kortikosteroida, neostigmin-metil-sulfata, edrofonijevog hlorida, piridostigmin-bromida, norepinefrina, azatioprina, epinefrina, teofilina, kalijum-hlorida, natrijum-hlorida, kalcijumovog klorida, moguće je slabljenje.

Depolarizacijski mišićni relaksanti mogu i pojačati i oslabiti učinak pipekuronijum bromida (ovisno o dozi, vremenu primjene i osjetljivosti pojedinca).

Doksapram privremeno maskira preostale efekte mišićnih relaksana.

Uvjeti za ljekarne u ljekarni

Pravila i uslovi skladištenja

Periferni mišićni relaksant dugog djelovanja.
  Priprema: ARDUAN
Aktivna supstanca lijeka:   pipekuronijev bromid
  ATX kôd: M03AC06
  KFG: mišićno relaksirajuće periferno djelovanje, nedepolarizirajući natjecateljski tip
  Reg. broj: P br. 011430/01
  Datum registracije: 02.09.05
  Reg. Vlasnika prema: GEDEON RICHTER Ltd. (Mađarska)

Arduan oblik oslobađanja, pakiranje i sastav lijeka.

Liofilizat za pripremu rastvora za iv davanje bele ili gotovo bele boje; rastvoreno sredstvo je bezbojno, prozirno.

1 sp.
  pipekuronijev bromid
  4 mg

Pomoćne tvari: manitol.

Otapalo: natrijum hlorid, rastvor 0,9% - 2 ml.

Boce (25) zajedno s otapalom (amp. 25 kom.) - paketi od kartona.

Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za upotrebu.

Farmakološka akcija Arduan

Periferni mišićni relaksant dugog djelovanja. Zbog natjecateljskog vezanja na n-holinergičke receptore smještene u motornim krajevima prugastih mišićnih vlakana, blokira prijenos signala iz živčanih završetaka u mišićna vlakna.

Ne izaziva trzanje mišića, nema hormonalni efekat, ne stimulira oslobađanje histamina. U srednjim dozama ne uzrokuje značajne hemodinamičke promjene.

Doza od 5 µg / kg tjelesne težine omogućava opuštanje mišića tokom 40-50 minuta tokom operacije. Maksimalni efekat se razvija nakon 2,5-5 minuta, najbrže se efekat dešava u dozama jednakim 70-80 mcg / kg. Daljnje povećanje doze lijeka skraćuje vrijeme potrebno za očitovanje djelovanja i značajno produljuje trajanje lijeka.

Farmakokinetika lijeka.

Distribucija

Sa uključenjem / uvođenjem početnog Vd iznosi 110 ml / kg Vd u ravnoteži dostiže 300 ± 78 ml / kg.

Kumulativni efekat je beznačajan ili izostaje nakon opetovane primjene u dozama od 10-20 µg / kg u vrijeme obnove početne kontraktilnosti za 25%.

Prodire kroz placentnu barijeru.

Metabolizam i izlučivanje

Klirens u plazmi iznosi otprilike 2,4 ± 0,5 ml / min / kg. T1 / 2 pipekuronijum u prosjeku iznosi 121 ± 45 min. Izlučuje se uglavnom mokraćom, sa 56% aktivne supstance u prva 24 sata, 1/3 aktivne supstance izluči se nepromenjeno, ostatak u obliku 3-deacetil-pipekuronijuma.

Indikacije za upotrebu:

Endotrahealna intubacija i opuštanje skeletnih mišića tokom opće anestezije tokom hirurških intervencija koje zahtijevaju više od 20-30 minuta opuštanja mišića.

Lijek se treba koristiti samo u / u.

Neposredno prije primjene 4 mg suhe tvari se razrijedi s uključenim otapalom. Sa uravnoteženom anestezijom, ED50 i ED90 Arduana su 30 µg / kg i 50 µg / kg tjelesne težine, respektivno. Minimalno vrijeme potrebno za početak efekta primjećuje se pri dozama od 70-80 mcg / kg.

Dozu treba odabrati pojedinačno za svakog pacijenta, uzimajući u obzir vrstu anestezije, očekivano trajanje hirurške intervencije, moguću interakciju s drugim lijekovima koji se koriste prije ili za vrijeme anestezije, pratećim bolestima i općim stanjem pacijenta. Preporučuje se upotreba stimulatora perifernih živaca za kontrolu neuromuskularne blokade.

Lijek se treba koristiti pod nadzorom kvalificiranog liječnika s kliničkim iskustvom s perifernim mišićnim relaksantima.

Početna doza za intubaciju i naknadnu hiruršku intervenciju - 80-100 mcg / kg tjelesne težine - osigurava dobre ili izvrsne uvjete za intubaciju u trajanju od 150-180 sekundi, dok trajanje opuštanja mišića iznosi 60-90 min;

Početna doza za opuštanje mišića tokom operacije nakon intubacije sukcinilholinom - 50 µg / kg tjelesne težine omogućava opuštanje mišića u trajanju od 30 do 60 minuta;

Doza održavanja od 10-20 mcg / kg omogućava opuštanje mišića od 30 do 60 minuta.

Kod hroničnog zatajenja bubrega dozu treba izračunati ovisno o QC-u.
  KK, ml / min
  Doza, mcg / kg tjelesne težine
>100
  do 100
100
85
80
70
60
55
40
50

Djeci u dobi od 3 mjeseca do 1 godine lijek se mora propisati brzinom od 40 µg / kg tjelesne težine (koja omogućava opuštanje mišića u trajanju od 10 do 44 minuta), od 1 godine do 14 godina - 57 µg / kg (opuštanje mišića traje od 18 do 52 min).

Eliminacija djelovanja lijeka

Pri provedbi neuromuskularne blokade za 80-85%, određene pomoću stimulatora perifernih živčanih vlakana, ili u vrijeme djelomične blokade, utvrđene kliničkim znacima, primjena atropina (0,5-1,25 mg) u kombinaciji s neostigminom (1-3 mg) ili galantamin (10-30 mg) zaustavlja neuromuskularno djelovanje Arduana.

Arduan:

Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: rijetko (manje od 1%) - depresija centralnog nervnog sistema, hipestezija.

Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - skeletna slabost mišića nakon prestanka opuštanja mišića, atrofija mišića.

Iz respiratornog sistema: retko - hipneja, apneja, atelektaza pluća, respiratorna depresija, laringospazam kao posledica alergijske reakcije.

Iz kardiovaskularnog sistema: rijetko - ishemija miokarda (do infarkta miokarda) i mozga, atrijska fibrilacija, ventrikularna ekstrasistola, bradikardija, snižen krvni pritisak.

Sa strane sustava zgrušavanja krvi: rijetko - tromboza, smanjenje APTT-a i protrombinsko vrijeme.

Iz mokraćnog sistema: rijetko - hiperkreatininemija, anurija.

Sa strane metabolizma: retko - hipoglikemija, hiperkalemija.

Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip, reakcije preosjetljivosti, Quinckeov edem.

Kontraindikacije na lijek:

Starost dece do 3 meseca;

Preosjetljivost na pipekuronijum i / ili brom.

Oprez treba koristiti kod opstrukcije bilijarnog trakta, edematoznog sindroma, dehidratacije, poremećenog metabolizma vode i elektrolita, hipotermije, miastenije gravis, respiratornog zatajenja, zatajenja srca u fazi dekompenzacije, zatajenja bubrega i / ili jetre, trudnoće, tijekom dojenja.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja.

Upotreba lijeka tijekom trudnoće moguća je samo ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod. Pipekuronijev bromid prelazi placentarnu barijeru.

Trudnicama koje su s toksikozom uzimale magnezijumove soli (sposobne da pojačaju živčano-mišićnu blokadu) kao palijativnu terapiju, pipekuronijev bromid propisan je u smanjenim dozama.

S oprezom, lijek se treba koristiti tijekom dojenja.

Posebna uputstva za upotrebu Arduana.

Lijek se treba koristiti isključivo u specijaliziranoj bolnici s odgovarajućom opremom za umjetno disanje i u prisustvu stručnjaka za umjetno disanje.

Pažljivo praćenje održavanja vitalnih funkcija tokom operacije i u ranom postoperativnom razdoblju potrebno je do potpune obnove adekvatne vitalnosti.

Prilikom izračunavanja doze treba uzeti u obzir tehniku \u200b\u200banestezije, moguću interakciju s drugim lijekovima koji se primjenjuju prije ili za vrijeme anestezije, pacijentovo stanje i individualnu osjetljivost na lijek.

Doze koje uzrokuju opuštanje mišića nemaju značajan kardiovaskularni učinak i u velikoj većini slučajeva ne uzrokuju bradikardiju.

Potreba za imenovanjem i

Doziranje i način primjene lijeka.

vagolitičke lijekove u svrhu sedacije prvo treba pažljivo analizirati (također se mora uzeti u obzir poticajni učinak drugih lijekova koji se istovremeno koriste na n. vagus, kao i vrstu operacije).

Da bi se spriječilo relativno predoziranje lijeka i osigurala odgovarajuća kontrola obnove mišićne aktivnosti, preporučuje se korištenje perifernog stimulatora živaca.

U bolesnika s poremećajima živčano-mišićnog prijenosa, pretilosti, zatajenja bubrega, s oslabljenom funkcijom jetre i / ili bilijarnog trakta, kao i ako postoji povijest poliomije, potrebno je lijek propisivati \u200b\u200bu manjim dozama.

U slučaju oslabljene funkcije jetre, primjena Arduana moguća je samo u slučajevima kada namjeravana korist za pacijenta prelazi potencijalni rizik. U tom se slučaju lijek treba koristiti u minimalnoj efikasnoj dozi.

Uz prekomjernu težinu i pretilost, moguće je povećanje trajanja djelovanja Arduana, stoga treba koristiti dozu izračunatu na idealnoj težini.

Neka stanja (hipokalemija, digitalizacija, hipermagnezijemija, diuretici, hipokalcemija, hipoproteinemija, dehidracija, acidoza, hiperkapnija, kaheksija, hipotermija) mogu doprinijeti promjeni trajanja učinka. Prije početka anestezije, mora se normalizirati ravnoteža elektrolita i CSR te eliminirati dehidraciju.

Treba koristiti povećan oprez pri korištenju Arduana u prisustvu anafilaktičkih reakcija izazvanih mišićnim relaksantima, zbog mogućeg razvoja unakrsne preosjetljivosti.

Pedijatrijska upotreba

Djeca starija od 1 do 14 godina manje su osjetljiva na pipekuronijev bromid i trajanje terapijskog učinka je kraće nego u odraslih i novorođenčadi (mlađe od 1 godine).

Učinkovitost i sigurnost upotrebe u neonatalnom periodu nisu proučavane.

Terapeutski učinak kod dojenčadi od 3 mjeseca do 1 godine ne razlikuje se značajno od učinka kod odraslih.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

U prva 24 sata nakon prestanka djelovanja mišićnog opuštanja Arduana zabranjeno je voziti automobil i druge mehanizme, rad sa kojima je povezan s povećanim rizikom od ozljeda.

Predoziranje lijeka:

Simptomi: produljena paraliza skeletnih mišića, apneja, izrazito sniženje krvnog pritiska.

Liječenje: u slučaju predoziranja ili dugotrajne neuromuskularne blokade vrši se mehanička ventilacija dok se ne uspostavi spontano disanje. Na početku obnove spontanog disanja, antidot se daje inhibitor acetilholinesteraze (neostigmin, piridostigmin, endrofonij): atropin 0,5 - 1,25 mg u kombinaciji s neostigminom (1-3 mg) ili galantaminom (10-30 mg). Prije obnove zadovoljavajućeg spontanog disanja potrebno je pažljivo nadzirati respiratornu funkciju.

Interakcija Arduana s drugim lijekovima.

Inhibitori acetilkolinesteraze (neostigmin, piridostigmin, edrofonijum) su antagonisti Arduana.

Povećanje intenziteta i / ili trajanja djelovanja Ardurana događa se kada:

Istodobna upotreba inhalacionih anestetika (halotan, metoksifluran, eter, enfluran, izofluran, ciklopropan); obično se zahtijeva smanjenje doze Arduana.

Istovremena upotreba s drugim ne-depolarizirajućim mišićnim relaksantima, anesteticima za iv primjenu (ketamin, fentanil, propanidid, barbiturati, etomidat, hidroksibuterna kiselina).

Istovremena upotreba s određenim antibioticima i hemoterapijskim lekovima (preparati aminoglikozidnih grupa, tetraciklini, polipeptidi, imidazoli, kao i metronidazol i antifungalna sredstva (amfotericin B).

Istovremena upotreba s diureticima, alfa i beta blokatori, tiamin, MAO inhibitori, gvanidin, protamin, fenitoin, spori blokatori kalcijevih kanala, magnezijumove soli, lidokain za intravensku primjenu.

Preliminarna upotreba sukcinilkolina praćena je smanjenjem vremena potrebnim za nastanak opuštanja mišića i povećanjem trajanja učinka. Arduan treba primjenjivati \u200b\u200bnakon nestanka kliničkih znakova sukcinilholina. U ovom slučaju, efekat ovisi o dozi i osjetljivosti pojedinca.

Smanjuje intenzitet i / ili trajanje delovanja Ardurana pre unošenja Arduana, produženu upotrebu GCS, neostigmina, piridostigmina, azatioprina, teofilina, epinefrina, kalijum hlorida, natrijum-hlorida.

Jačanje ili slabljenje djelovanja uzrokuje preliminarnu (prije kirurške intervencije) uporabu depolarizirajućih mišićnih relaksana (doza, vrijeme upotrebe i individualna osjetljivost igraju ulogu).

Istodobnim davanjem kinidina, magnezijevih soli, prokainamida, moguće je povećano opuštanje mišića. U slučajevima istodobne upotrebe halotana ili fentanila za sedaciju, moguće je smanjenje krvnog pritiska i razvoj bradikardije.

Uvjeti prodaje u ljekarnama.

Lijek se izdaje na recept.

Arduan je lijek iz skupine perifernih mišićnih relaksana.

• Kakav je sastav Arduan i oblik oslobađanja?

Lijek je predstavljen u obliku bijelog liofilizata za pripremu ljekovitog rješenja za intravensku primjenu. Dolazi s bistrim otapalom.

U jednoj bočici nalazi se 4 mg aktivne tvari predstavljene pipekuronijevim bromidom. Pomoćna komponenta je manitol. Otapalo je u obliku 0,9% -tne otopine natrijum-hlorida. Spremnik za lijek napravljen je od bezbojnog stakla, boce su smještene u plastične palete upakovane u kartonske kutije.

Lijek Arduan mora se čuvati van dohvata djece, na suhom i zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi od dva do osam stepeni. Termin za prodaju ovog lijeka je tri godine. Odmor strogo propisuje ljekar. Nakon isteka lijeka, njegova upotreba je zabranjena.

• Kakav je farmakološki učinak Arduana?

Ovo je periferni mišićni relaksant sa dugotrajnim učinkom. Aktivna supstanca lijeka blokira direktan prijenos signala iz nervnih ćelija do mišićnih vlakana. Arduan ne izaziva fasciniranost, a takođe nema hormonski uticaj na organizam.

Lijek nema učinak blokiranja gangliona. Doza mase 50 µg / kg može osigurati mišićno opuštanje tokom operacije gotovo sat vremena.

Maksimalni učinak lijeka počinje se razvijati nakon jedne i pol ili pet minuta, a najbrže se učinak postiže u dozama od 80 µg / kg. Daljnje povećanje doze povećava opuštanje mišića.

• Koje su indikacije za Arduana?

Lijek Arduan preporučio je za upotrebu kod endotrahealne intubacije, kao i za opuštanje mišića tokom operacije za vrijeme opće anestezije.

• Koje su kontraindikacije za Arduan?

Ne možete koristiti ovaj lijek za teško zatajenje jetre; s preosjetljivošću na aktivnu tvar; a takođe se ne koristi mlađim od tri meseca.

Uz oprez, preporučuje se upotreba ovog lijeka u prisutnosti opstrukcije bilijarnog trakta, uz primjenu diuretika, s edematoznim sindromom, s acidozom, hipotermijom, kaheksičnim stanjem, kao i s miastenijom gravisom.

• Kakva je upotreba i doziranje Arduana?

Lijek treba koristiti samo intravenski, dok se liofilizat prvo rastvara u priloženoj otopini. U tom se slučaju lijek mora primijeniti odmah u svježe pripremljenom obliku.

Doziranje određuje direktno liječnik i ovisi o individualnim karakteristikama pacijenta, pri čemu je potrebno voditi računa o vrsti sumnje na anesteziju, kao i o trajanju operacije.

Preporučena početna doza lijeka za odrasle je 80-100 mcg / kg - to će osigurati potrebne uvjete za intubaciju u trajanju od tri minute, dok će opuštanje mišića trajati i do 90 minuta.

Doza održavanja je 10-20 mcg / kg. Kod pacijenata s pretilošću preporučuje se lijek u dozi izračunatoj na idealnoj tjelesnoj težini. Za djecu od 3 mjeseca do godine - 40 mcg / kg; od 12 mjeseci do 14 godina - 50 mcg / kg.

• Je li moguće predoziranje Arduanom?

U slučaju predoziranja Arduanom, mogu se pojaviti sljedeći simptomi: šok, paraliza mišića, nizak krvni pritisak, apneja. U tom slučaju treba odmah pomoći pacijentu, sastojat će se od mehaničke ventilacije. Nakon što se uspostavi spontano disanje, kao antidot može se uvesti inhibitor acetilholinesteraze, na primjer, piridostigmin bromid, kao i otopina atropina zajedno s neostigmin metil sulfatom.

• Koje su nuspojave Arduana?

Sa strane živčanog sistema: potišteno stanje, pospanost, hipestezija, moguća je paraliza mišića, kao i atrofija mišića.

Iz respiratornog sistema: moguć je kašalj, bronhospazam, zaustavljanje disanja, atelektaza pluća, kao i laringospazam.

Iz kardiovaskularnog sustava: u rijetkim se slučajevima mogu razviti infarkt miokarda, moždani udar, atrijska fibrilacija, bradikardija, ventrikularna ekstrasistola, bradikardija, smanjenje ili porast krvnog tlaka, kao i tahikardija i aritmija.

Laboratorijske promjene: smanjenje vremena protrombina, hiperkreatininemija, anurija, hipokalcemija, hiperglikemija, hipokalemija, hipomagnezimija.

Ostale nuspojave mogu se pojaviti u obliku izostavljanja gornjeg kapka, takozvane ptoze, upale očnih kapaka - blefaritis se može pridružiti. Pojavit će se alergijske reakcije: Quinckeov edem, svrbežni osip.

• Posebna uputstva

Lijek Arduan preporučuje se koristiti isključivo u bolnici ako u pogonu postoji oprema za mehaničku ventilaciju. Tijekom upotrebe ovog lijeka treba biti oprezan ako pacijent ima anafilaktičke reakcije koje su izazvane primjenom bilo kojeg mišićnog opuštanja.

• Koji su analozi Arduanu?

Analozi lijeka Arduan uključuju: Aperomid, Pipecuronium bromid, kao i Vero-Pipecuronium.

Zaključak

Lijek Arduan propisuje samo kvalificirani liječnik, a daje se intravenski pod izravnim nadzorom anesteziologa u specijaliziranoj bolnici.

Arduan je depolarizirajući mišićni relaksant produljenog perifernog djelovanja.

Oblik i sastav

Oblik doze - liofilizat za pripremu rastvora za intravensko (iv) davanje: bijela ili gotovo bijela suha masa; otapalo - bistra, bezbojna tečnost (u bočicama od bezbojnog stakla od 4 ml, u plastičnim paletama od 5 bočica, u kartonskom snopu od 5 paleta, u kompletu s 25 ampula otapala).

1 boca sadrži:

• aktivna supstanca: pipekuronijev bromid - 4 mg;
• pomoćna komponenta: manitol.

Otapalo: 0,9% rastvora natrijum hlorida - 2 ml.

Indikacije za upotrebu

Lijek se koristi za opuštanje skeletnih mišića i endotrahealnu intubaciju za vrijeme opće anestezije, tijekom hirurških intervencija kojima je potrebno više od 20-30 minuta opuštanja mišića i u uvjetima mehaničke ventilacije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• ozbiljno zatajenje jetre;
• starost do 3 mjeseca;
• period trudnoće i dojenja;
• preosjetljivost.

Relativno:

• opstrukcija žučnih kanala;
• edematozni sindrom različite etiologije;
• povećanje volumena krvi u cirkulaciji;
• dehidracija organizma;
• kršenja acidobazne ravnoteže (povećanje kiselosti, hiperkapnija);
• poremećaji u metabolizmu vode i elektrolita (manjak kalcijuma / magnezijuma / kalijuma);
• digitalizacija;
• hipoproteinemija;
• iscrpljenost tijela;
• mišićna slabost (uključujući miasteniju gravis, Eaton-Lambertov sindrom);
• respiratorna depresija;
• zatajenje bubrega;
• dekompenzirano hronično zatajenje srca;
• maligna hipertermija;
• anafilaktičke reakcije na relaksirajuće mišiće u anamnezi;
• istodobna diuretička terapija;
• starost do 14 godina.

Doziranje i primjena

Arduan se koristi iv.

Liofilizat sadržan u 1 bočici razrijeđen je otapalom (uključenim) neposredno prije primjene.

Doza za svakog pacijenta odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir vrstu anestezije, procijenjeno trajanje operacije, moguću interakciju s drugim lijekovima koji se koriste prije ili nakon anestezije, opće stanje pacijenta, prisutnost popratnih patologija. Da bi se kontrolirala neuromuskularna blokada, preporučuje se korištenje perifernog stimulatora živaca.

Optimalna doza za djecu u dobi od 3-12 mjeseci: 0,04 mg / kg (što garantuje opuštanje mišića u trajanju od 10–44 min). Djeci u dobi od 1-14 godina propisano je 0,05-0,06 mg / kg (mišićna relaksacija ~ 18-52 min).

• početna doza za intubaciju i naknadnu operaciju: 0,08–0,1 mg / kg (pruža dobre uslove za intubaciju 2,5–3 min, trajanje opuštanja mišića: 60–90 min);
• početna doza za opuštanje mišića tokom operacije nakon intubacije suksametonomijem: 0,05 mg / kg (omogućava opuštanje mišića u trajanju od 30-60 minuta);
• doza održavanja: 0,01-0,02 mg / kg (omogućava opuštanje mišića u trajanju od 30-60 minuta tokom operacije).

Kod hroničnog zatajenja bubrega, Arduan se ne smije primjenjivati \u200b\u200bu dozi većoj od 0,04 mg / kg (inače se ne isključuje povećanje trajanja mišićne opuštanja).

U bolesnika s prekomjernom težinom i pretilošću, moguće je povećanje trajanja djelovanja lijeka, stoga se doza izračunava na temelju idealne težine.

Kako bi se zaustavilo opuštanje mišića, pacijentu se daje atropin (0,5–1,25 mg) u kombinaciji s galantaminom (10–30 mg) ili neostigmin metil sulfatom (1–3 mg). Uvođenje lijekova vrši se u razdoblju od 80-85% blokade, koje kontrolira stimulator perifernih živčanih vlakana, ili u razdoblju djelomične blokade, što je određeno kliničkim znakovima.

Nuspojave

• centralni i periferni nervni sistem: inhibicija funkcija centralnog nervnog sistema, pospanost, hipestezija, pareza skeletnih mišića;
• mišićno-koštani sistem: slabost skeletnih mišića nakon završetka lijeka, atrofija mišića;
• respiratorni sistem:, pluća, respiratorna depresija, laringospazam, bronhospazam, kašalj;
• kardiovaskularni sustav: miokardijalna ishemija (s mogućim razvojem infarkta miokarda) i mozga, atrijska fibrilacija, ventrikularna, srčana aritmija, povećanje ili smanjenje brzine otkucaja srca, smanjenje ili povećanje krvnog tlaka;
• sistem zgrušavanja krvi: tromboza, smanjeno aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (APTT) i protrombinsko vrijeme;
• mokraćni sistem: povećani kreatinin u krvi, odsutnost mokraće u mjehuru;
• metabolizam: povećanje glukoze u serumu, smanjenje magnezijuma / kalcijuma / kalijuma u krvi;
• organ vida:, izostavljanje gornjeg kapka;
•   reakcije: kožni osip, reakcije preosjetljivosti, angioedem.

Posebna uputstva

Arduan se koristi isključivo u bolnici. Zbog činjenice da lijek djeluje na respiratorne mišiće, tijekom primjene pacijent bi trebao imati opremu za umjetnu ventilaciju pluća i specijalista za umjetno disanje.

Potrebno je uzeti u obzir vjerojatnost pojave anafilaktičke ili anafilaktoidne reakcije i lijek koristiti samo u uvjetima koji vam omogućuju da odmah uklonite ta stanja.

Tijekom operacije i u ranom razdoblju oporavka potrebno je pažljivo nadzirati i održavati vitalne funkcije, sve do potpune normalizacije kontraktilnosti mišićnog tkiva.

Pacijentima s oštećenom neuromuskularnom transmisijom, pretilošću, bubrežnim zatajenjem, disfunkcijom jetre i / ili bilijarnog trakta, kao i ranijim potrebno je propisati pipekuronijev bromid u nižoj dozi.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, otopinu pipekuronijum-bromida treba davati u minimalno učinkovitim dozama i to samo u slučajevima kada su potencijalni rizici ispod očekivane koristi.

Uvjeti poput digitalizacije, hipoproteinemija, hipermagnezijemija, dehidracija, hiperkapnija, hipotermija, kaheksija, kao i istodobna primjena diuretika mogu dovesti do povećanog intenziteta i trajanja djelovanja Arduana. Prije anestezije, potrebno je normalizirati ravnotežu kiseline, elektrolita i eliminirati dehidraciju.

Prva 24 sata nakon prestanka djelovanja lijeka na mišićno opuštanje nije preporučljivo voziti automobil i baviti se aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija lijekova

Intenzitet i / ili trajanje djelovanja Arduana povećava se: inhalacijskim anesteticima (dietil eter, ciklopropan, izofluran, enfluran, metoksifluran, halotan); anestetici za iv primjenu (propanidid, etomidat, barbiturati, ketamin, gama-hidroksi-maslačna kiselina); depolarizirajući i nedepolarizirajući mišićni relaksanti; neki antibakterijski lijekovi (aminoglikozidi; derivati \u200b\u200bnitroimidazola, uključujući metronidazol, kapreomicin, tetraciklini, bacitracin, klindamicin; polimiksini, uključujući linkomicin, kolistin, amfotericin B); citratni antikoagulansi; mineralokortikosteroidi i glukokortikosteroidi; diuretici (uključujući bumetanid, inhibitore ugljene anhidraze, etakrilnu kiselinu); kortikotropin; alfa i beta blokatori; inhibitori monoamin oksidaze; tiamin; gvanidin; fenitoin; protamin sulfat; magnezijumove soli; spori blokatori kalcijevih kanala; prokainamid; kinidin; prokain i lidokain za iv primjenu.

Kombinovana upotreba Arduana sa lijekovima koji smanjuju nivo kalijuma u krvi, i opioidnim analgeticima, pogoršava respiratornu depresiju sve dok ne prestane.

Pipekuronijev bromid sprečava ili smanjuje ukočenost mišića uzrokovanu primjenom visokih doza opioidnih analgetika (uključujući fentanil, alfentanil, sufentanil).

U kombinaciji sa suksametonijem, Arduan se daje nakon nestanka kliničkih simptoma suksametonija.

Dugotrajna preliminarna terapija glukokortikosteroidima, neostigmin metil sulfatom, edrofonijevim kloridom, kalijum hloridom, teofilinom, azatioprinom, piridostigmin bromidom, natrijum hloridom, kalcijum hloridom, norepinefrinom može uzrokovati slabljenje delovanja Arduana.

Pravila i uslovi skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu pri temperaturi 2-8 ° C. Čuvati van dohvata dece.

Rok trajanja je 3 godine.