Protuupalno intravenozno. Nesteroidni protuupalni lijekovi: lista lijekova, zašto se propisuju, za koje bolesti. Patogenetski mehanizam, efekti

NSAIL su najveća i najpoznatija grupa lijekovi koji ne sadrže hormone. To im omogućava da se koriste za liječenje zglobova ne samo kod djece, već i kod odraslih. Sve nesteroidni lijekovi pružaju trostruki učinak: eliminirati bol, smanjiti intenzitet upalnog procesa, smanjiti temperaturu.

Upala je patološki proces koji karakterizira pogoršanje zdravlja, povišena temperatura, razvoj edema i bol. Tijelo počinje proizvoditi prostaglandine, čiju aktivnost pokreće specifični enzim COX (ciklooksigenaza). Na ove tvari djeluju protuupalni lijekovi.

Postoje hormonski i nehormonski lijekovi. U smislu mehanizma djelovanja, ove grupe su slične jedna drugoj, ali se značajno razlikuju po sastavu i djelotvornosti. Steroidni lijekovi se razlikuju po tome što sadrže umjetne zamjene za hormone koji se proizvode u tijelu. NSAIL su bolji u ovom slučaju, jer izazivaju manje nuspojava.

Kiropraktičar Anton Epifanov će govoriti o lijekovima protiv bolova:

Bez upotrebe nesteroidnih protuupalnih lijekova, patologija će napredovati, a simptomi će uznemiravati pacijenta. Ovo je posebno važno ako osoba ima bolove u zglobovima. NSAIL su neopioidni analgetici koji praktično ne izazivaju ovisnost.

Ulaskom u tijelo, nesteroidni lijekovi se apsorbiraju u sluznici želuca. Neki od njih, posebno novi, apsorbuju se skoro 95%. Unos hrane praktično nema uticaja na njihov efekat. Do stvaranja metabolita dolazi u jetri, pa ona najviše potpada pod negativan uticaj NSAIL.

Ni u kom slučaju ne smijete samostalno koristiti nesteroidne lijekove. Neki od njih ne samo da imaju široki spektar djelovanja, već su u stanju da potisnu imuni sistem. Nepravilno odabrani protuupalni lijekovi izazivaju želučano krvarenje, kao i druge nuspojave opasne po zdravlje i život.

Oblici izdavanja sredstava

Za liječenje zglobova, pacijentu se nudi veliki broj različitih oblika nesteroidnih protuupalnih lijekova, koji imaju svoje prednosti i nedostatke:

1. Pilule. Ovo je najpopularniji oblik nesteroidnih lijekova. Prepisuju se u bilo kojoj fazi liječenja. Mogu se koristiti dugo vremena (po uputstvu lekara), ne primećuje se nelagodnost prilikom prijema. Međutim, brzina apsorpcije aktivnih supstanci u želucu je drugačija. Od toga zavisi vreme tokom kojeg se efekat javlja. I oni također negativno utječu na probavni trakt.
2. Injekcije. Takve nesteroidne NSAIL propisuje samo ljekar. Nisu svi dostupni besplatno u ljekarni. Propisuju se ako je patologija zglobova ili mekih tkiva u akutnom periodu i praćena prekomjernim jak bol... Intramuskularne injekcije nesteroidnih lijekova daju se u roku od 7-10 dana. Obično su propisane 2 injekcije dnevno. Njihova prednost je brzina djelovanja, gotovo potpuno odsustvo kontakta sa sluznicama. Međutim, ovaj postupak može biti bolan, osim toga, pacijent nije uvijek u mogućnosti sam sebi dati injekciju.
3. Lokalni nesteroidni protuupalni lijekovi. Prepisuju se u kombinaciji s drugim oblicima radi pojačavanja učinka. Deluju direktno na žarište upalnog procesa, jednostavni su za upotrebu, nemaju sistemski efekat, pa je rizik od neželjenih efekata veoma mali. Međutim, masti se dugo upijaju, traju malo i mogu zaprljati odjeću.

1. Svijeće. Ubacuju se rektalno, čime se postiže vrlo brz učinak tretmana. Mogu ih uzeti i najmanja djeca, jer još ne mogu progutati tabletu. Ali ih je potrebno pravilno skladištiti i koristiti.
2. Band-aids. Pružaju analgetski, protuupalni i zagrijavajući učinak. Flaster je vrlo jednostavan za upotrebu, ne izaziva alergije niti druge nuspojave, tokom liječenja karakteriše ga produženo djelovanje u odnosu na masti. Međutim, pod određenim uslovima, brzo se skidaju.
3. Suspenzije. Ova sredstva su namijenjena za liječenje zglobova kod djece mlađe od 12 godina. Ovaj obrazac je vrlo jednostavan za korištenje.
4. Kapsule.

Izbor oblika protuupalnog nesteroidnog lijeka ovisi o liječniku i karakteristikama razvoja patologije.

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu

NSAID se koriste za različite ljudske patologije, ali su najviše traženi u traumatologiji i ortopediji. Odnosno, ne možete bez njih tokom liječenja zglobova. Indikacije za upotrebu su sljedeće:

• Reumatoidni artritis.
• Osteoartritis (NSAIL se posebno često koriste za vrat).
• Radikulitis.
• Psorijatični artritis.
• Neuralgije različite prirode i etiologije.
• Purulentni artritis zglobova.
• Artropatija, pogoršana upalom.

Šta je reumatoidni artritis? Odgovor na pitanje pripremili su učesnici programa Linije zdravlja:

• Metastaze koštanog tkiva.
• Bol nakon operacije na zglobovima: artroskopija, zamjena zgloba.
• Ankilozantni spondilitis.
• Juvenilni reumatoidni artritis (ako je dijete bolesno, potrebno je odabrati lijekove što je moguće pažljivije).
• Ankilozantni spondilitis.
• Reiterov sindrom.

Nesteroidni protuupalni lijekovi nisu ništa manje efikasni kod osteohondroze i kile. Kontuzija, sportske ozljede, rupture ligamenata, oštećenje meniskusa - sve se to liječi nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Ne možete bez lijekova predstavljenih za giht, za frakture kostiju, za.

Nehormonski antiinflamatorni lekovi se ne mogu uvek uzimati. Oni su kontraindicirani u prisustvu sljedećih bolesti:

• Patologije želuca i crijeva: čirevi, gastritis.
• Teška oštećenja jetre i bubrega.
• Perforacija želuca.
• Alergijska reakcija s pojavom urtikarije, bronhospazma.
• Trudnoća (tokom dojenja ne biste trebali piti protuupalne tablete, jer to negativno utječe na razvoj fetusa). Čak i najsigurnija sredstva treba koristiti samo prema uputama ljekara ako je rizik za bebu manji od štete koju će bolest nanijeti budućoj majci.

U trudnoći žene često imaju bolove u leđima i postoji potreba da se ovaj problem riješi uz pomoć nesteroidnih protuupalnih lijekova. Lekari izričito savetuju da ne uzimaju NSAIL trudnicama (posebno ova zabrana se odnosi na treće tromesečje), kao i ženama koje doje

• Citopenija.
• Teško dekompenzirano zatajenje srčanog mišića.
• Visok rizik od krvarenja.
• Previsoka osjetljivost na komponente NSAID-a ili glavni aktivni sastojak.
• djetinjstvo. Za bebe su razvijeni posebni NSAIL koji manje štete nezrelom tijelu.

Upravo ove kontraindikacije jasno pokazuju da ne možete sami uzimati nesteroidne protuupalne lijekove.

Nuspojave

Bilo koji lijek može izazvati neželjene reakcije u tijelu. NSAIL nisu izuzetak. Kada se za liječenje zglobova koriste nesteroidni protuupalni lijekovi, razvijaju se sljedeće nuspojave:

• Erozija crijeva (i velikih i malih), peptički ulkusi želuca.
• Problemi sa spavanjem.
• Glavobolja.
• Oštećenje jetre, karakterizirano svrabom, promjenom nijanse kože.
• Anemija, povećan rizik od krvarenja.
• Mučnina i povraćanje, probavni poremećaji.

• Poremećaj pažnje.
• Alergije (urtikarija, napadi astme).
• Ubrzani rad srca, tahikardija.
• Gubitak vida ili sluha.
• Suva usta.
• Bolni sindrom, posebno u jetri.
• Pospanost.

Nuspojave nisu neophodne. Moderni lijekovi mogu biti manje štetni od nekih kućnih lijekova i biljaka.

Opšti uslovi korišćenja

NSAID za osteohondrozu ili patologije zglobova jednostavno su neophodni. Međutim, treba ih pravilno uzimati. Izvodljivost i trajanje njihove upotrebe strogo određuje liječnik. Moderna nesteroidni lijekovi kursevi. Koliko će ih biti zavisi od stepena razvoja patologije.

Ne biste trebali kombinirati nekoliko protuupalnih lijekova različitih oblika oslobađanja. I dalje pružaju isti učinak, ali će biti više nuspojava. Ali ovdje opet o svemu odlučuje ljekar koji prisustvuje. Ako iko negativne reakcije tijelo se mora odmah prijaviti specijalistu. On je taj koji odlučuje hoće li smanjiti dozu ili otkazati lijek, uzimajući u obzir njegovu učinkovitost u svakom konkretnom slučaju.

Tablete ili kapsule je najbolje uzimati nakon jela, jer većina njih povećava kiselost želudačnog soka. Treba ih isprati sa dosta obične vode. Najbolje je da ne pijete sokove ili pića koja sadrže gasove.

Kada koristite supozitorije, moraju se ubrizgati duboko. Preporučljivo je prethodno očistiti crijeva. Nakon zahvata treba ostati u ležećem položaju oko 40 minuta. Supozitorije se ubrizgavaju u rektum kao cjelina.

Nije preporučljivo koristiti NSAIL tokom trudnoće ili dojenja. Ali ako je potrebno, onda morate striktno slijediti preporuke liječnika.

Ako pijete NSAIL u veliki broj, tada će doći do predoziranja, koje karakteriziraju neugodne i opasni simptomi... U tom slučaju morate izazvati povraćanje, isprati želudac i uzeti sorbent. Ako je situacija preteška, potrebna je hitna pomoć.

Opća klasifikacija NSAIL

Protuupalne tablete za zglobove, kao i druge oblike ovih lijekova, mogu se podijeliti u nekoliko grupa:

Po sastavu:

• Povećanje kiselosti želudačnog soka (pirazolidini, salicilati, oksikami, derivati ​​propionske, feniloctene, indoloctene kiseline).
• Ne-kiseli: derivati ​​sulfonamida, alkanoni.

Po učinku na enzime koji potiču proizvodnju prostaglandina:

• Indiskriminatorni NSAIL. Inhibiraju rad enzima COX-1 i COX-2. Međutim, prva supstanca nije štetna. Naprotiv, enzim ima dobar učinak na trombocite, obnavlja želučanu sluznicu.
• NSAIL nove generacije. Takvi lijekovi dobro su prikladni za liječenje respiratornih patologija ili za zglobove, jer donose manje štete tijelu. Lijekovi negativno utječu samo na COX-2, koji se proizvodi u prisustvu upalnog procesa, povećavajući ga.

Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije

Selektivni NSAIL su efektivna sredstva, koje karakteriše veća preciznost uticaja na žarište upale, kao i manje neželjenih efekata. Postoji određena lista takvih nesteroidnih lijekova:

• Celecoxib. Gotovo da nema negativnog djelovanja na gastrointestinalni trakt. Češće se prepisuju 1-2 tablete dnevno.
• Valdecoxib.
• Etorikoksib.
• Rofecoxib. Karakterizira ga dugotrajno djelovanje. Može ga uzimati muškarac ili žena sa gastritisom, pa čak i sa čirom na želucu.
• "Arcoxia". Doziranje i trajanje upotrebe određuju se na osnovu opšteg stanja pacijenta i stepena složenosti lezije zgloba.

NSAIL se dijele na selektivne i neselektivne. Za više detalja pogledajte video ispod:

Među modernim lijekovima nove generacije, postoje sljedeći:

• Movalis. Ovo je lijek dugog djelovanja. Praktično ne daje neželjene efekte, stoga se može koristiti dugo vremena.
• "nimesulid". Osim protuupalnog, ima inherentno analgetsko djelovanje.
• "Ksefokam". Njegova svojstva su analogna morfiju, međutim, ne izaziva ovisnost i ima znatno manje nuspojava.

Moderni NSAID vam omogućavaju da se brzo nosite s neugodnim manifestacijama upale i ne štete tijelu.

Koriste se za liječenje zgloba koljena ili drugih zglobova izvana. Krema, mast ili balzam nanosi se na zahvaćeno područje samo ako pacijent ima zdravu, netaknutu kožu. Lokalni nesteroidni lijekovi koji imaju protuupalno djelovanje mogu se lako kombinirati s drugim oblicima lijekova.

Evo liste nesteroidnih protuupalnih lijekova kako slijedi:

1. "Indometacin". Posjeduje širok raspon djelovanje, ne povećava kiselost želuca, pa se može koristiti kod gastritisa. Ova NSAID mast se često koristi za liječenje problema sa zglobovima.
2. "Piroksikam". Osim što otklanja bol, ovaj lijek ima i izražen antiagregacijski učinak.
3. "Diclofenac".
4. "nimesulid". Njegov analog je protuupalni analgetik "Nise".

1. "Ketoprofen". Smatra se jednim od najmoćnijih i najefikasnijih lijekova za ublažavanje bolova i upala. Ali mora se primjenjivati ​​striktno u skladu s ljekarskim receptom. Ako ga koristite predugo, na koži će se pojaviti osip.
2. Voltaren. Pored analgetskog dejstva, predstavljeni NSAIL imaju i efekat zagrevanja. Najčešće se propisuje onim pacijentima koji imaju problema sa kretanjem.
3. Nurofen. Razlikuje se po velikoj brzini djelovanja. Savršeno ublažava bol i upalni proces uzrokovane traumom ili artritisom.

Protuupalne masti za zglobove i ligamente odlična su opcija za ljude koji se ne mogu normalno kretati. Mogu značajno poboljšati kvalitetu života.

Opis poznatih protuupalnih tableta i injekcija

Tablete su najpopularniji i najčešći oblik lijeka. Među svim nesteroidnim protuupalnim lijekovima koji se koriste za osteohondrozu i druge patologije zglobova, najpopularniji su sljedeći:

1. Aspirin (acetilsalicilna kiselina). Pruža antipiretički učinak, savršeno ublažava glavobolja... Kada se sredstvo koristi u maloj količini, pacijent značajno poboljšava reološka svojstva krvi. Međutim, praktički se ne propisuje za liječenje zglobova.
2. "Analgin". Negativna kvaliteta ovog lijeka je što inhibira funkciju hematopoeze. Uprkos dobrom analgetskom učinku, sredstvo je zabranjeno u većini evropskih zemalja.
3. "Diclofenac". Ovaj lijek se proizvodi ne samo u tabletama, već iu obliku injekcija. Pruža odličan protuupalni učinak, stoga je ostao popularan više od godinu dana. Postoji i lijek u obliku masti, koji praktički nema sistemski učinak. Ali ne biste ga trebali koristiti za liječenje trudnica i djece mlađe od 12 godina.
4. Ortofen.
5. "Nimesil".

Doktor Alexey Yakovlev će vam reći o lijeku "Aspirin" - prednosti i štete:

1. Ibuprofen. Dobro ublažava bol i snižava temperaturu. Može se koristiti za liječenje djece nakon 3 mjeseca, žena tokom dojenja i trudnica.
2. "Denebol".
3. "Etodolac". Možete ga pronaći u obliku kapsula. Brzo uklanja sindrom boli, djeluje direktno na žarište upale. Ali ne treba ga koristiti kod hipertoničara, jer lijek pogoršava djelovanje lijekova za snižavanje krvnog tlaka.
4. "Meloxicam". Najčešće se propisuje već u fazi kada je akutni period završio.
5. "Indometacin". Oblik tableta ovog lijeka se rijetko koristi, jer ima dosta nuspojava.

Injekcioni protuupalni anestetici se koriste ako se sindrom boli ne može ukloniti tabletama. Injekcija se vrši u mišićnu ili zglobnu šupljinu. Ova grupa nesteroidnih lijekova uključuje "Indometacin", "Movalis", "Ksefokam". Intraartikularne injekcije se mogu davati samo jednom godišnje.

Protuupalni lijekovi za djecu

Mnogi roditelji su zainteresirani za pitanje koji se NSAID za djecu mogu koristiti za bolesti zglobova. Ovdje je lista donekle ograničena. Svakako je bolje napustiti neselektivna sredstva, jer oni jednostavno mogu ubiti bebin imunitet. U kutiji prve pomoći roditelja mogu biti prisutni sljedeći lijekovi:

1. Ibuprofen. Može se koristiti za liječenje dojenčadi koja su navršila 3 mjeseca života. Karakteriše ga visoka efikasnost i nizak rizik od neželjenih efekata. Analog ovog lijeka je Nurofen, Ibufen.
2. "paracetamol". Takođe daje dobar efekat, ali može negativno utjecati na bebinu jetru.
3. "nimesulid". Alat se koristi za liječenje zglobova kod djece starije od 12 godina.

Lijek Ibuprofen ima analgetska, protuupalna svojstva i umjereno antipiretičko djelovanje. Cijena u ljekarnama od 67 rubalja.

Nema narodni lek ne može pomoći djetetu koliko protuupalni nesteroidni lijek. Stoga se ne može baviti samoliječenjem. Nerazumni roditelji mogu ozbiljno naštetiti svojoj bebi kako bolest nastavlja da napreduje.

Cijena droge

Za svakog pacijenta, pitanje cijene NSAIL-a za liječenje zglobova je glavno. Ponekad čak i važnije od efikasnosti. Treba napomenuti da je raspon cijena vrlo širok. Naravno, selektivna sredstva selektivnog djelovanja su skuplja.

Tabela 1. Troškovi lijekova

Kao što vidite, svaki pacijent će moći pronaći lijek koji mu odgovara. Ali ne treba zaboraviti na preporuke liječnika. Ponekad bi cijena za osobu trebala biti zadnja.

Obavezna je upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije kod artroze, osteohondroze, ozljeda zglobova, mišića i ligamenata. Terapija pomaže poboljšanju kvalitete života i mobilnosti pacijenta. Ali neophodno je boriti se protiv samog uzroka upalnog procesa.

U kontaktu sa

drugovi iz razreda

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su lijekovi koji imaju analgetsko (analgetsko), antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Njihov mehanizam djelovanja zasniva se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaza), odgovorni su za proizvodnju prostaglandina - hemikalija koje doprinose upali, groznici, bolovima.

Riječ "nesteroidni", koja se nalazi u nazivu grupe lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi iz ove grupe nisu sintetički analozi steroidnih hormona - moćnih hormonskih protuupalnih lijekova.

Najpoznatiji predstavnici NSAIL-a: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAIL?

Dok se analgetici direktno bore protiv bolova, NSAIL smanjuju oba najneugodnija simptoma bolesti: bol i upalu. Većina lijekova iz ove grupe su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, potiskujući djelovanje obje njegove izoforme (varijeteta) - COX-1 i COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se zauzvrat dobija iz fosfolipida stanične membrane enzimom fosfolipazom A2. Između ostalih funkcija, prostaglandini su posrednici i regulatori u razvoju upale. Ovaj mehanizam je otkrio John Wayne, koji je kasnije za svoje otkriće dobio Nobelovu nagradu.

Kada se ovi lijekovi propisuju?

Tipično, NSAIL se koriste za liječenje akutnih ili hronična upala praćeno bolom. Za liječenje zglobova posebno su popularni nesteroidni protuupalni lijekovi.

Navodimo bolesti za koje se prepisuju ovi lijekovi:

• akutni giht;
• dismenoreja (menstrualni bol);
• bol u kostima uzrokovan metastazama;
• postoperativni bol;
• groznica (povišena tjelesna temperatura);
• opstrukcija crijeva;
• bubrežne kolike;
• umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
• osteohondroza;
• bol u leđima;
• glavobolja;
• migrena;
• artroza;
• reumatoidni artritis;
• bol kod Parkinsonove bolesti.

NSAIL su kontraindicirani kod erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta, posebno u fazi egzacerbacije, teške abnormalnosti u funkciji jetre i bubrega, citopenije, individualna netolerancija, trudnoća. Trebalo bi se propisivati ​​s oprezom pacijentima s bronhijalnom astmom, kao i osobama koje su prethodno uočile neželjene reakcije pri uzimanju bilo kojeg drugog NSAIL.

Lista uobičajenih NSAIL za liječenje zglobova

Navodimo najpoznatije i najefikasnije NSAIL koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti kada je potrebno protuupalno i antipiretičko djelovanje:

Neki lijekovi su slabiji, nisu toliko agresivni, drugi su dizajnirani za akutnu artrozu, kada je potrebna hitna intervencija kako bi se zaustavili opasni procesi u tijelu.

Koja je prednost nove generacije NSAIL

Nuspojave se primjećuju pri dugotrajnoj primjeni nesteroidnih protuupalnih lijekova (na primjer, u liječenju osteohondroze) i sastoje se u oštećenju želučane sluznice i duodenum sa stvaranjem ulkusa i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAIL doveo je do razvoja lijekova nove generacije koji blokiraju samo COX-2 (enzim upale) i ne utiču na rad COX-1 (zaštitnog enzima).

Dakle, lijekovi nove generacije praktički su lišeni ulcerogenih nuspojava (oštećenja sluzokože organa probavni trakt) povezane s dugotrajnom primjenom neselektivnih NSAIL, ali povećavaju rizik od trombotičkih komplikacija

Od nedostataka lijekova nove generacije može se uočiti samo njihova visoka cijena, zbog čega je mnogima nedostupan.

NSAIL nove generacije: lista i cijene

Šta je to? Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije djeluju mnogo selektivnije, u većoj mjeri inhibiraju COX-2, dok COX-1 ostaje praktično netaknut. To objašnjava prilično visoku učinkovitost lijeka, koja je u kombinaciji s minimalnim brojem nuspojava.

Lista popularnih i efikasnih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:

1. Movalis. Ima antipiretičko, izraženo analgetsko i protuupalno djelovanje. Glavna prednost ovog lijeka je u tome što se uz redovan medicinski nadzor može uzimati prilično dugo. Meloksikam se proizvodi u obliku otopine za intramuskularnu injekciju, u tabletama, čepićima i mastima. Meloksikam (Movalis) tablete su veoma zgodne jer dugog djelovanja, a dovoljno je uzeti jednu tabletu u toku dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg, košta 650-850 rubalja.
2. Ksefokam. Lijek na bazi lornoksikama. Njegova prepoznatljiva karakteristika je činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja boli. Po ovom parametru odgovara morfiju, ali ne izaziva zavisnost i nema opijatski efekat na centralni nervni sistem. Ksefokam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg, košta 350-450 rubalja.
3. Celecoxib. Ovaj lijek značajno olakšava stanje pacijenta kod osteohondroze, artroze i drugih bolesti, dobro ublažava bol i učinkovito se bori protiv upale. Nuspojave on probavni sustav na strani celekoksiba je minimalan ili ga uopšte nema. Cijena 400-600 rubalja.
4. Nimesulide. S velikim uspjehom se koristi za liječenje bolova u kralježnici, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Upotreba nimesulida brzo dovodi do ublažavanja bolova i poboljšanja pokretljivosti. Koristi se i kao mast za nanošenje na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg svaka, košta 120-160 rubalja.

Stoga, u slučajevima kada nije potrebna dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, koriste se lijekovi stare generacije. Međutim, u nekim slučajevima ovo je samo iznuđena situacija, jer malo tko može priuštiti liječenje takvim lijekom.

Klasifikacija

Kako su NSAR klasifikovani i šta su? Po hemijskom poreklu, ovi lekovi dolaze sa kiselim i ne-kiselim derivatima.

1. Oksikami - piroksikam, meloksikam;
2. NSAIL na bazi indo sirćetna kiselina- indometacin, etodolac, sulindak;
3. Na bazi propionske kiseline - ketoprofen, ibuprofen;
4. Salicipati (na bazi salicilne kiseline) - aspirin, diflunisal;
5. Derivati ​​feniloctene kiseline - diklofenak, aceklofenak;
6. Pirazolidi (pirazolonska kiselina) - analgin, metamizol natrijum, fenilbutazon.

1. alkanoni;
2. Derivati ​​sulfonamida.

Također, nesteroidni lijekovi se razlikuju po vrsti i intenzitetu izloženosti - analgetski, protuupalni, kombinirani.

Efikasnost srednjih doza

Prema jačini protuupalnog djelovanja srednjih doza, NSAIL se mogu rasporediti u sljedećem redoslijedu (na vrhu, najjači):

1. Indometacin;
2. Flurbiprofen;
3. diklofenak natrijum;
4. Piroksikam;
5. Ketoprofen;
6. naproksen;
7. Ibuprofen;
8. amidopirin;
9. Aspirin.

Prema analgetskom dejstvu prosečnih doza, NSAIL se mogu rasporediti u sledećem redosledu:

1. Ketorolac;
2. Ketoprofen;
3. diklofenak natrijum;
4. Indometacin;
5. Flurbiprofen;
6. amidopirin;
7. Piroksikam;
8. naproksen;
9. Ibuprofen;
10. Aspirin.

U pravilu se navedeni lijekovi koriste za akutne i hronične bolesti praćeno bolom i upalom. Najčešće se nesteroidni protuupalni lijekovi propisuju za ublažavanje bolova i liječenje zglobova: artritis, artroza, ozljede itd.

NSAIL se često koriste za ublažavanje bolova kod glavobolje i migrene, dismenoreje, postoperativnog bola, bubrežne kolike itd. Zbog inhibitornog djelovanja na sintezu prostaglandina, ovi lijekovi imaju i antipiretičko djelovanje.

Koju dozu odabrati?

Svaki novi lijek datom pacijentu se prvo mora propisati u najnižoj dozi. Uz dobru podnošljivost, dnevna doza se povećava nakon 2-3 dana.

Terapijske doze NSAIL-a su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakteriše najbolja podnošljivost (naproksen, ibuprofen), uz zadržavanje ograničenja na maksimalne doze aspirina, indometacin, fenilbutazon, piroksikam. Kod nekih pacijenata, terapijski učinak se postiže samo primjenom vrlo visokih doza NSAIL.

Nuspojave

Dugotrajna upotreba protuupalnih lijekova u visokim dozama može uzrokovati:

1. Ometanje rada nervni sistem- promjene raspoloženja, dezorijentacija, vrtoglavica, letargija, tinitus, glavobolja, zamagljen vid;
2. Promjene u radu srca i krvnih žila - lupanje srca, povišen krvni tlak, edem.
3. Gastritis, čir, perforacija, gastrointestinalna krvarenja, dispeptički poremećaji, promjene u funkciji jetre s povećanjem aktivnosti jetrenih enzima;
4. Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, bulozni dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok;
5. Zatajenje bubrega, poremećaj mokrenja.

Liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima treba provoditi u najkraćem mogućem vremenu i uz najniže efektivne doze.

Primena tokom trudnoće

Ne preporučuje se primjena lijekova iz grupe NSAIL tokom trudnoće, posebno u trećem tromjesečju. Iako nisu identificirani direktni teratogeni efekti, vjeruje se da NSAIL mogu uzrokovati prerano zatvaranje arterijskog (Botallovovog) kanala i bubrežne komplikacije kod fetusa. Postoje i informacije o prijevremenom porođaju. Unatoč tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se koristi kod trudnica s antifosfolipidnim sindromom.

Prema najnovijim podacima kanadskih istraživača, upotreba NSAIL-a prije 20. sedmice gestacije bila je povezana s povećanim rizikom od pobačaja (pobačaja). Prema rezultatima studije, rizik od pobačaja povećan je 2,4 puta, bez obzira na dozu lijeka.

Movalis se može nazvati vodećim među nesteroidnim protuupalnim lijekovima, koji ima produženi period djelovanja i odobren je za dugotrajnu upotrebu.

Ima izraženo protuupalno djelovanje, što ga čini mogućim za liječenje osteoartritisa, ankilozirajućeg spondilitisa, reumatoidnog artritisa. Nije lišen analgetskih, antipiretičkih svojstava, štiti tkivo hrskavice. Koristi se za zubobolju, glavobolju.

Određivanje doze, načina primjene (tablete, injekcije, supozitorije) ovisi o težini, vrsti bolesti.

Celecoxib

Specifičan inhibitor COX-2 sa izraženim antiinflamatornim i analgetskim dejstvom. Kada se koristi u terapijskim dozama, praktički nema negativan učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta, jer ima vrlo nizak stepen afiniteta za COX-1, stoga ne uzrokuje poremećaj sinteze konstitucijskih prostaglandina. .

U pravilu se celekoksib uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Indometacin

Odnosi se na najefikasnije sredstvo nehormonskog djelovanja. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažno protuupalno djelovanje.

Cijena lijeka, bez obzira na oblik oslobađanja (tablete, masti, gelovi, rektalne supozitorije), prilično je niska, maksimalna cijena tableta je 50 rubalja po pakiranju. Kada koristite lijek, morate biti oprezni, jer ima znatnu listu nuspojava.

U farmakologiji se indometacin proizvodi pod nazivima Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofen kombinuje relativnu sigurnost i sposobnost da efikasno smanji temperaturu i bol, zbog čega se lekovi na bazi njega prodaju bez recepta. Kao antipiretik, ibuprofen se koristi i za novorođenčad. Dokazano je da bolje snižava temperaturu od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika bez recepta. Kao protuupalno sredstvo, ne propisuje se tako često, ali je lijek prilično popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Za najpopularnije trgovačka imena ibuprofen uključuje Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Diklofenak

Možda jedan od najpopularnijih NSAIL-a, stvoren još 60-ih godina. Oblik oslobađanja - tablete, kapsule, injekcije, supozitorije, gel. U ovom lijeku za liječenje zglobova dobro su spojeni i visoka analgetska aktivnost i visoka protuupalna svojstva.

Proizvodi se pod nazivima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonac P, Wurdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i dr.

Ketoprofen

Pored gore navedenih lijekova, grupa lijekova prve vrste, neselektivnih NSAIL, odnosno COX-1, uključuje lijek kao što je ketoprofen. Po jačini djelovanja blizak je ibuprofenu, a dostupan je u obliku tableta, gela, aerosola, kreme, otopina za vanjsku upotrebu i za injekcije, rektalne supozitorije(čepići).

Ovaj alat možete kupiti pod trgovačkim nazivima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen i drugi.

Acetilsalicilna kiselina smanjuje sposobnost krvnih stanica da se drže zajedno i stvaraju krvne ugruške. Kada se uzima aspirin, krv se razrjeđuje, a žile se šire, što dovodi do olakšanja stanja osobe s glavoboljom i intrakranijalnim pritiskom. Djelovanje lijeka smanjuje opskrbu energijom u žarištu upale i dovodi do slabljenja ovog procesa.4

Za djecu mlađu od 15 godina Aspirin je kontraindiciran, jer je moguća komplikacija u obliku izuzetno teškog Reyeovog sindroma, od kojeg 80% pacijenata umre. Preostalih 20% preživjelih beba može biti pogođeno epilepsijom i mentalnom retardacijom.

Alternativni lijekovi: hondroprotektori

Često se za liječenje zglobova propisuju hondroprotektori. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAIL-a i hondroprotektora. NSAIL brzo ublažavaju bol, ali u isto vrijeme imaju mnogo nuspojava. I hondroprotektori štite tkivo hrskavice, ali ih je potrebno uzimati u tečajevima.

Najefikasniji hondroprotektori uključuju 2 supstance - glukozamin i hondroitin.

Široka primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova u medicini posljedica je njihovog izraženog terapijskog učinka. Oni su u stanju eliminirati simptome svojstvene mnogim bolestima: bol, groznicu, upalu. Posljednjih godina lista lijekova ove grupe dopunjena je listom nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije (NSAID) s povećanom djelotvornošću u pozadini poboljšane tolerancije.

Šta su NSAIL

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) spadaju u grupu lijekova namijenjenih simptomatskoj terapiji akutnih i kroničnih patologija. Ne spadaju u steroidne hormone, imaju izražen terapeutski učinak protiv upala, bolova različitog intenziteta i povišene temperature.

Djelovanje nesteroidnih NSAIL uzrokovano je smanjenjem proizvodnje enzima (ciklooksigenaze) koji pokreću reaktivne procese u tijelu kao odgovor na utjecaj patoloških faktora.

Protuupalni NSAIL, iako blizu hemijska struktura, može se razlikovati po jačini efekta, prisutnosti i težini nuspojave... Odabir lijeka vrši liječnik, na osnovu vrste patologije, njenih kliničkih manifestacija. NSAIL nove generacije odlikuju se visokim terapijskim rezultatima uz nisku toksičnost. To je razlog njihove široke upotrebe u medicini.

Nenarkotični analgetici, NSAIL se uspješno koriste u cijelom svijetu za liječenje patologija mišićno-koštanog sistema, za otklanjanje bolova u razne bolesti i stanja (predmenstrualni sindrom, postoperativni period, itd.). NSAIL djeluju na zgrušavanje krvi, razrjeđuju je (povećanjem volumena plazme), smanjuju tjelešce (holesterolski plakovi), što se koristi u liječenju niza bolesti srca i krvnih žila (ateroskleroza, zatajenje srca i dr.).

Klasifikacija

NSAID lijekovi se klasificiraju prema nekoliko kriterija.

Po pripadnosti generaciji lijekova:

• Prva generacija. Lijekovi ove grupe već dugo su prisutni na farmakološkom tržištu: Aspirin, Ibuprofen, Diclofenac, Voltaren, Naproxen i drugi.
• Nova generacija. U ovu grupu spadaju Nise, Nimulid, Movalis, Arkoksia i drugi.

Po hemijskom sastavu NSAID lijekovi mogu biti kiseline ili derivati ​​koji nisu kiseli.

• Salicilati: Aspirin.
• Pirazolidini: NSAID metamizol natrijum (analgin). Uprkos razlici u hemijskoj strukturi između analgetika i NSAIL, oni imaju zajedničke farmakološke kvalitete.

Ne-kiseli agensi uključuju nimesulid, nabumeton.

Po mehanizmu djelovanja:

• Neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2 (enzimi ciklooksigenaze) - inhibiraju oba tipa enzima. Klasični protuupalni lijekovi su ove vrste. Razlika između NSAID-a ove grupe je u blokiranju COX-1, koji su stalno prisutni u tijelu. Njihovo suzbijanje može biti praćeno negativnim nuspojavama.
• Selektivni NSAIL inhibitori COX-2. Upotreba ovih lijekova je poželjnija, jer djeluju isključivo na enzime koji se javljaju kao odgovor na patološke procese u tijelu. Međutim, primjećuje se njihovo pojačano djelovanje na srce i krvne žile (može uzrokovati povećanje krvnog tlaka).
• Selektivni NSAID inhibitori COX-1. Grupa takvih lijekova je neznatna (aspirin), jer djelovanjem na COX-1 aktivni sastojak obično utiče i na COX-2.

Po snazi ​​antiinflamatornog dejstva među NSAID-ima se mogu razlikovati Indometacin, Flurbiprofen, Diclofenac. Amidopirin, Aspirin imaju slabiji efekat.

Po jačini analgetskog efekta klasifikacija NSAIL uključuje lijekove s maksimalnim efektom: ketorolak, ketoprofen, diklofenak i drugi. Naproksen, Ibuprofen, Aspirin imaju minimalno analgetsko djelovanje.

Lista droga

U farmakologiji je širok spektar NSAID lijekova predstavljen u različitim dozni oblici... Njihovo djelovanje odlikuje se jačinom terapijskog učinka, trajanjem, prisustvom nuspojava, načinom primjene. Savremeni efikasni NSAIL imaju minimalan rizik od negativne posljedice prijem, brz i dugotrajan rezultat.

Dozni oblik tableta NSAID lijekova smatra se najčešćim. Ima visoku apsorpciju aktivnih sastojaka lijeka u sistemsku cirkulaciju, što osigurava terapijsku efikasnost lijekova. Međutim, NSAIL u tabletama više od drugih oblika utječu na probavni trakt pacijenta, u nekim slučajevima uzrokujući negativne nuspojave.

Aktivni sastojak lijeka je etorikoksib. Ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Selektivna supresija COX-2 uzrokuje smanjenje kliničkih manifestacija bolesti bez negativnog utjecaja na probavni trakt i funkciju trombocita.

Kontraindikacije: preosjetljivost, ulcerativne lezije probavnog trakta, unutrašnja krvarenja, poremećaji hemostaze, teške srčane patologije, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, ishemijska bolest srca, patologije perifernih arterija, trudnoća, dojenje, starost do 16 godina.

Nuspojave: epigastrični bol, dispepsija, poremećaj stolice, čir na želucu, glavobolja, povišen krvni pritisak, kašalj, edem, disfunkcija bubrega i jetre, bronhospazam, hiperreakcija organizma na lijek.

Aktivni sastojak lijeka je rofekoksib. Blokirajući COX-2, lijek ima izražene analgetske, dekongestivne, protuupalne, antifebrilne efekte. Odsustvo efekta na COX-2 osigurava dobru podnošljivost lijeka, minimalan broj negativnih posljedica primjene.

Kontraindikacije: preosjetljivost, onkologija, astma, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina.

Nuspojave: crijevni poremećaji, dispepsija, bol u trbuhu, halucinacije, konfuzija, bubrežne i jetrene disfunkcije, hipertenzija, poremećaji cirkulacije (koronarne i cerebralne), edem nogu, reakcije preosjetljivosti.

Aktivna tvar je lornoksikam. Ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Lijek potiskuje aktivnost enzima ciklooksigenaze, inhibira proizvodnju prostaglandina, oslobađanje slobodnih radikala. Ne utiče na opioidne receptore centralnog nervnog sistema, respiratornu funkciju. Ovisnost i ovisnost o lijekovima nisu zabilježeni.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, trudnoća, dojenje, teške srčane patologije, dehidracija, starost do 18 godina.

Nuspojave: oštećenje vida, oštećenje sluha, disfunkcija jetre, bubrega, glavobolja, povišen krvni tlak, zimica, peptički ulkusi, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, dispepsija, reakcije preosjetljivosti.

Aktivni sastojak je meloksikam. Lijek ima izražena protuupalna, antipiretička, analgetska svojstva. Ima dugotrajan učinak i mogućnost dugotrajne upotrebe. Ima manje nuspojava nego kod drugih NSAIL. Ne utiče na stanje sistema trombocitne hemostaze.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi (akutni period), krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teška disfunkcija bubrega i jetre, poremećaji hemostaze, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina.

Nuspojave: manifestacije preosjetljivosti, glavobolja, perforacija i krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, kolitis, gastropatija, bol u trbuhu, promjene pokazatelja funkcije jetre, povišen krvni tlak, akutna bubrežna disfunkcija, retencija mokraće.

Aktivna komponenta lijeka je nimesulid. Selektivno inhibira COX-2, smanjujući proizvodnju prostaglandina. Istovremeno, utiče i na njihove prethodnike (niskoživući prostaglandini H2). To je zbog izraženih analgetičkih, antifebrilnih, protuupalnih svojstava NSAIL-a. Lijek aktivira glukokortikoidne centre, smanjujući upalu u tkivima. Efikasan je kod akutnog bolnog sindroma zbog brzog analgetskog dejstva.

Kontraindikacije: trudnoća, starost do 12 godina, čirevi i krvarenja u probavnom traktu, preosjetljivost, teška bubrežna i jetrena insuficijencija.

Nuspojave: glavobolja, gastralgija, dispepsija, ulceracija mukoznog tkiva, oligurija, hematurija, reakcije preosjetljivosti, promjene krvne slike.

Celecoxib

NSAIL klase koksib, imaju analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Uglavnom se koristi u reumatologiji za liječenje artroze, artritisa, ankilozirajućeg spondilitisa. Efikasno i brzo ublažava bolove u mišićima, leđima, postoperativni period... Koristi se za liječenje primarne dismenoreje.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, ishemijska bolest srca, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, trudnoća, dojenje, starost do 18 godina.

Nuspojave:čirevi, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, bubrežne, jetrene disfunkcije, bronhospazam, kašalj, reakcije preosjetljivosti, epigastrični bol, dispepsija, glavobolja.

Ovaj oblik doziranja se koristi spolja. Pruža lokalni terapeutski učinak bez adsorbiranja u tijelu i bez izazivanja sistemskih nuspojava kada se pravilno koristi.

Apizartron

Aktivni sastojci preparata: metil salicilat, pčelinji otrov, alil izotiocijanat, Roimakur aquasols, ulje repice, etanol denaturiran kamforom. Mast ima analgetski, protuupalni učinak. Lokalni iritirajući i vazodilatacijski efekti lijeka poboljšavaju cirkulaciju krvi u oštećenom području. Koristi se kod artralgije, mijalgije, neuritisa, uganuća i drugih tegoba. Nakon distribucije masti na kožu, preporučuje se da tretirano područje bude toplo.

Kontraindikacije: akutni artritis, kožne bolesti, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, trudnoća, preosjetljivost.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti.

Aktivne komponente lijeka su metil salicilat, mentol. Mast ima iritirajući učinak na kožne receptore, vazodilatator - na kapilare. Primjena kreme ublažava mišićni grčevi, smanjuje bol, napetost, poboljšava opskrbu tkiva krvlju. Kao rezultat terapije povećava se opseg pokreta, a smanjuje se upala u zahvaćenom području.

Kontraindikacije: preosjetljivost na komponente lijeka, oštećenja kože, dermatološke bolesti, starost do 12 godina, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti (svrab, urtikarija, eritem, deskvamacija, iritacija).

Aktivne komponente lijeka su nonivamid, dimetil sulfoksid, kamfor, terpentin, benzil nikotinat. Mast ima analgetske, iritirajuće, zagrijavajuće osobine. Kao rezultat primjene na zahvaćenom području, poboljšava se cirkulacija krvi. Smanjenje sindroma boli bilježi se pola sata nakon primjene i traje oko 6 sati. Mala količina lijeka se apsorbira u sistemsku cirkulaciju.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećenja kože, dermatološke bolesti, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti (svrab, oticanje tkiva, osip).

Mataren Plus

Aktivna komponenta kreme je meloksikam, dopunjen tinkturom bibera. Ima analgetska, dekongestivna, protuupalna svojstva. Zagrijavajući učinak masti poboljšava cirkulaciju krvi u tkivima. Koristi se za patologije zglobova i kralježnice, ozljede, uganuća.

Kontraindikacije: oštećenja ili bolesti kože, preosjetljivost na komponente, starost do 12 godina.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti koje se manifestiraju iritacijom, osipom, svrabom, pečenjem, ljuštenjem.

Aktivni sastojci masti su nonivamid, nikoboksil. Lijek ima analgetsko, vazodilatacijsko, hiperemijsko djelovanje. Kombinirano djelovanje lijeka poboljšava dotok krvi u tkiva, ubrzava enzimske reakcije, metabolički procesi... Smanjenje kliničkih manifestacija uočava se već nekoliko minuta nakon distribucije masti na kožu i postaje maksimalno nakon pola sata.

Kontraindikacije: preosjetljivost, starost do 12 godina, oštećena koža ili osjetljiva područja (donji dio trbuha, vrata i sl.), dermatološka oboljenja.

Nuspojave: manifestacije preosjetljivosti, parestezije, osjećaj peckanja u području primjene, kašalj, nedostatak daha.

Supozitorije se često koriste u ginekološkoj i urološkoj praksi. Manje negativno djeluju na sluznicu želuca. Dizajniran za rektalnu primjenu.

Aktivni sastojak lijeka je rofekoksib. Supozitorije se koriste rektalno, propisuju se kod akutnog bolnog sindroma upalnog porijekla, za liječenje primarne dismenoreje. Svijeće se postavljaju dva puta dnevno, kurs ne bi trebao biti duži od 6 sedmica.

Kontraindikacije: onkološke patologije, bronhijalna astma, starost do 12 godina, trudnoća, dojenje, preosjetljivost.

Nuspojave: bol u abdomenu, crijevne smetnje, halucinacije, zbunjenost, disfunkcija bubrega i jetre, poremećaji cirkulacije (koronarne i cerebralne), hipertenzija, edem nogu, reakcije preosjetljivosti.

Aktivni aktivni sastojak selektivnih NSAIL je meloksikam. Lijek ima analgetska, antipiretička, protuupalna svojstva. Koristi se za simptomatsko liječenje različitih bolesti mišićno-koštanog sistema, uključujući i za ublažavanje sindroma značajnog bola (kod osteoartritisa i reumatoidnog artritisa). Učinkovito za ublažavanje mišiće, zubobolje.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teška disfunkcija bubrega i jetre, akutni ulkusi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, astma, trudnoća, dojenje, starost do 18 godina.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, smetnje crijeva, bol u abdomenu, čir na želucu, povišen krvni tlak, oštećenje vida, glavobolja, reakcije preosjetljivosti.

Aktivni sastojak supozitorija je meloksikam. NSAIL su izvedeni iz enolne kiseline. Lijek ima izražena protuupalna, analgetska, antifebrilna svojstva. Često se propisuje za osteoartritis, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenje u probavnom traktu (egzacerbacija), teško zatajenje bubrega i jetre, teška srčana disfunkcija, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina.

Nuspojave: perforacija u gastrointestinalnom traktu, dispepsija, gastritis, kolitis, bol u abdomenu, disfunkcija bubrega i jetre, dijareja, citopenija, bronhospazam, glavobolja, palpitacije, povišen krvni pritisak, reakcije preosjetljivosti.

Revmoxicam

Aktivni sastojak lijeka je meloksikam. Supozitorije imaju izražena protuupalna, antipiretička, analgetska svojstva. Lijek efikasno smanjuje bol, upalni proces u bolestima mišićno-koštanog sistema. Nema uticaja na aktivnost hondrocita i proizvodnju proteoglikana, koji je važan za bolesti zglobova.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, teška bubrežna, jetrena disfunkcija, zatajenje srca, upale u rektumu, trudnoća, dojenje, starost do 15 godina.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u epigastriju, čirevi, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, hipertenzija, edem, aritmije, disfunkcija jetre.

Tenoksikam

Aktivna tvar rektalnih supozitorija je tenoksikam. Lijek ima protuupalna, antipiretička, analgetska svojstva. Uklanja bolove u mišićima, kičmi, zglobovima. Promoviše povećanje obima pokreta, oslobađa se jutarnje ukočenosti i otoka u zglobovima. Normalizacija stanja pacijenta bilježi se u roku od tjedan dana terapije.

Kontraindikacije:čirevi, krvarenje u probavnom traktu, preosjetljivost na sastojke lijeka, teška bubrežna disfunkcija, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u abdomenu, glavobolja, reakcije preosjetljivosti, jetrene disfunkcije, čir na želucu, lokalna iritacija, bol pri pražnjenju crijeva.

Koristi se za lokalno djelovanje na zahvaćeno žarište. Aktivni sastojci se minimalno apsorbiraju u sistemsku cirkulaciju, što osigurava dobru podnošljivost lijeka, odsustvo negativnih posljedica. Može izazvati manifestacije preosjetljivosti u području primjene.

Aktivna tvar je meloksikam. Posjeduje izražena lokalna anestetička i protuupalna svojstva. Odlikuje se odsustvom negativnog učinka na hrskavično tkivo, što osigurava široku upotrebu gela za degenerativno-distrofične promjene u koštanom sistemu.

Kontraindikacije: oštećenje kože u području primjene, kožne bolesti, starost do 18 godina, trudnoća, dojenje, preosjetljivost.

Nuspojave: svrab, pečenje, ljuštenje, hiperemija, osip, fotosenzitivnost.

Aktivni sastojci lijeka su rofekoksib, metil salicilat, mentol, laneno ulje. Lijek ima lokalni analgetski, protuupalni učinak. Metil salicilat povećava protok krvi u zahvaćenom području, eliminirajući edem i modrice. Koristi se za mišićno-koštane patologije (artritis, artroza, neuralgija, osteohondroza itd.), ozljede. Gel se nanosi 3-4 puta dnevno spolja laganim trljanjem.

Kontraindikacije: preosjetljivost.

Nuspojave: svrab, pečenje, ljuštenje, iritacija kože u oblasti primene.

Aktivna komponenta gela je nimesulid, a pri vanjskoj primjeni ima analgetsko i protuupalno djelovanje. Koristi se za lokalnu terapiju patologija kralježnice, zglobova, bolova u mišićima, ozljeda, uganuća. Kao rezultat tretmana, smanjuje se bol u mirovanju i kretanju, ukočenost (ujutro) i oticanje zglobova. Apsorpcija lijeka u sistemsku cirkulaciju je minimalna.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, kožne lezije i dermatološke bolesti, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, trudnoća, dojenje, starost do 7 godina.

Nuspojave: prekomerna reakcija tela. Uz produženu terapiju i nanošenje gela na veliku površinu tijela mogu se javiti sistemske negativne pojave.

Aktivna komponenta lijeka je nimesulid. Kada se koristi spolja, apsorpcija aktivne komponente u sistemsku cirkulaciju je minimalna, što osigurava dobru podnošljivost agensa, njegovu nisku toksičnost. Koristi se za ublažavanje bolova, upalnih simptoma kod patologija kralježnice i zglobova, ozljeda, upala mekih tkiva itd.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećenje kože, dermatološka oboljenja u području primjene proizvoda, starost do 12 godina, 3. trimestar trudnoće.

Nuspojave: lokalne i opće reakcije preosjetljivosti.

Aktivna komponenta lijeka je nimesulid. Lijek se primjenjuje lokalno, ima analgetske, protuupalne kvalitete. Gel se nanosi u tankom sloju preko bolnog područja. Ne koristite ga više od 4 puta dnevno, izbegavajte kontakt sa očima. Terapija je obično dugotrajna. Kod vanjske primjene, apsorpcija aktivne komponente u sistemsku cirkulaciju je minimalna, što osigurava odsustvo izraženih nuspojava.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećena koža u području primjene proizvoda.

Nuspojave: svrab, peckanje, ljuštenje, iritacija kože na mjestu primjene lijeka.

Parenteralni oblik primjene često se koristi za ublažavanje akutnog bola. Obično se koristi u prvim danima terapije, nakon čega se vrši prelazak na druge oblike doziranja.

Lijek je predstavljen u ampulama s otopinom za intramuskularna injekcija... Aktivni sastojak je rofekoksib. Zabranjeno je davanje leka intravenozno. Koristi se za brzo analgetsko dejstvo kod raznih bolesti i stanja (artritis, traume, migrene, neuralgije, algodimenoreja). Ima anti-edematozna, protuupalna, antipiretička svojstva.

Kontraindikacije: onkologija, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina, preosjetljivost, stanje nakon srčanog i moždanog udara, progresivna ateroskleroza, maligna hipertenzija.

Nuspojave: dispeptičke manifestacije, bol u trbuhu, zbunjenost, halucinacije, bubrežne, jetrene disfunkcije, hipertenzija, poremećaji cirkulacije (cerebralne i koronarne), kongestivno zatajenje srca, reakcije preosjetljivosti.

Lijek je predstavljen u obliku praha za pripremu otopine. Uvođenje se provodi intramuskularno ili intravenozno. Parenteralna primjena se preporučuje za sindrom akutne boli (nakon hirurška intervencija, sa išijasom). Lijek ima brzi analgetski učinak (nakon četvrt sata).

Kontraindikacije: preosjetljivost, poremećaji hemostaze, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teške jetrene i bubrežne disfunkcije, astma, zatajenje srca, hemoragični moždani udar, trudnoća, dojenje, starost do 18 godina.

Nuspojave: glavobolja, aseptični meningitis, oštećenje sluha, oštećenje vida, disfunkcija bubrega, jetre, dispeptične manifestacije, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, fenomeni preosjetljivosti.

Meloksikam

Lijek je namijenjen za intramuskularnu primjenu. Razlikuje se po brzini terapijskog učinka, ima protuupalno, antipiretičko, analgetsko djelovanje. Injekcije se daju isključivo u mišiće, intravenska upotreba je zabranjena. Parenteralna primjena je indicirana u prvim danima terapije, a zatim se vrši prijelaz na tabletne oblike.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teška srčana disfunkcija, čirevi u gastrointestinalnom traktu, unutrašnja krvarenja, teška disfunkcija bubrega i jetre, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina.

Nuspojave: dispepsija, bol u epigastriju, crijevni poremećaji, čirevi, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, poremećaji funkcije jetre i bubrega, glavobolja, edem, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

Lijek je namijenjen za intramuskularnu primjenu. Aktivni sastojak je meloksikam. Smatra se popularnim, često se propisuje i efikasan lek u liječenju patologija mišićno-koštanog sistema zbog izraženih lekovita svojstva i niske toksičnosti. Aktivno inhibira enzime COX-2 (i blago COX-1), smanjujući biosintezu prostaglandina. Posjeduje hondroneutralnost, često se koristi za zglobne patologije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teška bubrežna, jetrena disfunkcija, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, trudnoća, dojenje, starost do 15 godina.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u abdomenu, crijevni poremećaji, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, bubrežne, jetrene disfunkcije, anemija, glavobolja, edem, povišen krvni tlak, alergijske reakcije.

Revmoxicam

Lijek je predstavljen u obliku injekcije, aktivni sastojak je meloksikam. Indiciran je za upotrebu kod degenerativnih patologija koštanog sistema (uključujući artrozu, reumatoidni artritis, spondiloartritis). Lijek se primjenjuje isključivo intramuskularno. Dozu i trajanje terapije određuje liječnik, na osnovu vrste patologije i stanja pacijenta.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teška bubrežna, jetrena disfunkcija, zatajenje srca, upale u rektumu, trudnoća, dojenje, starost do 15 godina.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u abdomenu, čirevi, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, hipertenzija, edem, aritmije, disfunkcija jetre.

U oftalmološkoj praksi široko je rasprostranjena upotreba NSAID lijekova za lokalnu primjenu. U ogromnoj većini slučajeva, diklofenak ili indometacin, kao alternativa glukokortikosteroidima, su aktivne komponente lijekova.

Aktivni sastojak je bromfenak. Kapi za oči se koriste u liječenju upale i boli nakon operacije katarakte. Terapeutski učinak (analgetski i protuupalni) traje jedan dan.

Kontraindikacije: preosjetljivost, starost do 18 godina, trudnoća, dojenje, sklonost krvarenju.

Nuspojave: nelagoda, bol, svrab u predjelu oka, njihova hiperemija, upala šarenice, erozija, perforacija rožnice, njeno stanjivanje, glavobolja, krvarenje u retini, smanjenje vida, edem, reakcije preosjetljivosti.

Diklofenak

Aktivni sastojak kapi je natrijum diklofenak. Lijek ima izražen lokalni anestetički i protuupalni učinak. Koristi se za inhibiciju mioze, prevenciju i liječenje cističnog makularnog edema hirurška intervencija o katarakti, u liječenju upala neinfektivne etiologije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, trudnoća, djetinjstvo i starost, sklonost krvarenju, poremećaji hemostaze.

Nuspojave: peckanje, svrab, hiperemija predjela oko, zamagljen vid nakon primjene, mučnina, povraćanje, reakcije preosjetljivosti.

Aktivni sastojak je diklofenak. Primjena lijeka smanjuje upalu u oku (nakon infekcije, ozljede, operacije), smanjuje miozu tokom operacija, proizvodnju prostaglandina u tekućini prednje očne komore. Apsorpcija lijeka u sistemsku cirkulaciju je neznatna i nema klinički značaj.

Kontraindikacije: poremećaji hemostaze, pogoršanje ulcerativnih lezija u probavnom traktu, preosjetljivost.

Nuspojave: osjećaj peckanja, zamagljen vid nakon primjene, zamućenje rožnjače, svrab, crvenilo očiju, reakcije preosjetljivosti.

Indocollir

Aktivni sastojak je indometacin. Lijek ima izražena lokalna protuupalna i analgetska svojstva. Sistemska apsorpcija lijeka je minimalna, što osigurava njegovu dobru podnošljivost. Koristi se za liječenje upala nakon operacija oka, konjuktivitisa neinfektivnog porijekla, suzbijanje mioze tokom operacije zbog katarakte.

Kontraindikacije: preosjetljivost, poremećaji hemostaze.

Nuspojave: peckanje, zamagljen vid prilikom upotrebe kapi, reakcije preosjetljivosti.

Aktivni sastojak kapi je nepafenak. Kada se koristi lokalno, aktivni sastojak ulazi u rožnicu, gdje se pretvara u amfenak, koji potiskuje aktivnost ciklooksigenaze. Koristi se za liječenje i prevenciju bolova, upala, nastanka makularnog edema (kod osoba sa šećernom bolešću) nakon operacije zbog katarakte.

Kontraindikacije: preosjetljivost, starost do 18 godina, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: punktatni keratitis, osjećaj stranog predmeta u oku, stvaranje kora na rubovima očnih kapaka, sinusitis, lakrimacija, hiperemija, reakcije preosjetljivosti.

Indikacije za upotrebu NSAIL lijekova su:

• Bolesti zglobova... Međutim, u većini slučajeva imaju samo simptomatski učinak, bez utjecaja na tok patologije. NSAIL se koriste za artritis (reumatoidni, gihtni, psorijatični), reumatizam, ankilozantni spondilitis, Reiterov sindrom. Upotreba NSAID-a za artrozu uvelike olakšava kliničke manifestacije bolesti.
• Osteohondroza, išijas, išijas, traume, osteoartritis, miozitis... Kursna upotreba NSAID-a za kilu pomaže u uklanjanju boli.
• Upalni procesi u mekim tkivima, burzitis, sinovitis.
• Bubrežne i jetrene kolike... Lijekovi se koriste za ublažavanje bolova.
• Vrućica... Antipiretički učinak lijekova se koristi na temperaturama iznad 38 stepeni. U tu svrhu, NSAIL se često koriste za djecu, uglavnom u obliku supozitorija ili sirupa.
• Bol različite etiologije(glava, zubni, postoperativni).
• U kompleksnoj terapiji ishemijska bolest srca, ateroskleroza, zatajenje srca, u cilju prevencije arterijske tromboze.
• Dismenoreja i druge ginekološke patologije... Koriste se za ublažavanje bolova i smanjenje gubitka krvi.

Mehanizam djelovanja

Simptomi većine bolesti akutnog i kroničnog toka uključuju upalu, bolni sindrom, groznicu. Bio aktivne supstance- prostaglandini. Njihova proizvodnja zavisi od enzima ciklooksigenaze, predstavljenih u dve izoforme COX-1 i COX-2, na koje utiče inhibitorni efekat nesteroidnih antiinflamatornih lekova.

• Protuupalno dejstvo postiže se smanjenjem proizvodnje upalnih medijatora, smanjenjem propusnosti vaskularnih zidova;
• Blokiranje upale smanjuje iritaciju nervnih receptora, što pomaže u uklanjanju boli;
• Utjecaj na termoregulaciju tijela uzrokuje smanjenje temperature uz groznicu.

Razlika između lijekova nove generacije i klasičnih NSAID-a leži u selektivnosti djelovanja. Klasični lijekovi obično suzbijaju ne samo direktni medijator upale COX-2, već i COX-1, koji je stalno prisutan u tijelu, pružajući zaštitni učinak na sluznicu želuca, vitalnost trombocita. Kao rezultat toga, postoje mnoge negativne nuspojave, posebno na probavni trakt. Savremeni sigurni NSAIL, koji inhibiraju samo COX-2, značajno smanjuju rizik od nuspojava.

Odabir lijeka vrši ljekar, na osnovu vrste bolesti i potrebnog terapijskog efekta. Ovo uzima u obzir anamnezu pacijenta, prisutnost kontraindikacija za prijem, podnošljivost lijeka. Dozu takođe određuje lekar, preporučuje se da se počne sa minimalnom efektivnom dozom. Uz dobru toleranciju, stopa se povećava nakon 2-3 dana.

Terapijske doze lijekova se razlikuju, dok postoji tendencija povećanja dnevne i pojedinačne doze lijekova (Ibuprofen, Naproxen), koji imaju minimalan broj nuspojava. Ograničenja maksimalnog dnevnog unosa Aspirina, Indometacina, Fenilbutazona, Piroksikama ostaju. Učestalost uzimanja lijekova u ovoj grupi se također razlikuje i kreće se od 1 do 3-4 puta dnevno.

Kod nekih patologija, učinkovitost primjene ovih lijekova uočava se isključivo pri visokim dozama lijekova, dok je kombinacija nekoliko NSAIL-a nepraktična (osim paracetamola, koji se kombinira s drugim lijekovima za pojačavanje učinka).

Metode prijema

Kada koristite NSAID lijekove, trebate uzeti u obzir njihove karakteristike i pridržavati se određenih pravila za upotrebu:

• Sredstva za vanjsku primjenu (gelovi, masti), koja se smatraju najsigurnijim NSAIL, raspoređuju se preko bolnog područja. Potrebno je sačekati da se upije i tek onda obući odjeću. Vodeni postupci se mogu poduzeti nakon nekoliko sati.
• Prilikom uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova potrebno je strogo pridržavati se doze koju je propisao liječnik, ne prelazeći dnevnu dozu. Ako simptomi potraju, preporučuje se konsultacija s liječnikom kako bi se lijek promijenio na jači.
• Preporučljivo je uzimati oblike doziranja za oralnu primjenu nakon jela, čime se minimizira štetni učinak na sluznicu probavnog trakta. Za brži efekat moguće je koristiti pola sata prije jela ili 2 sata nakon. Zaštitni omotač se ne može skinuti sa kapsule, proizvod morate piti sa dovoljnom količinom vode.
• Prilikom korištenja supozitorija primjećuje se brži terapeutski učinak nego kod oblika tableta. Ovaj način primjene se koristi kod male djece. Da biste to učinili, dijete se stavlja na lijevu stranu, a čepić se ubacuje rektalno, stražnjica se stisne. U roku od 10 minuta provjerite da lijek ne izađe.
• Injektiranje zahtijeva sterilnost i određene medicinske vještine.
• Kada koristite lijekove, potrebno je konzultirati se s liječnikom, jer je djelovanje NSAIL-a više usmjereno na uklanjanje simptoma nego na njihovo liječenje. U nekim slučajevima, ublažavanje boli može prikriti simptome. opasne bolesti(ginekološki, digestivni trakt, itd.).
• Potrebno je uzeti u obzir moguću interakciju lijekova s ​​drugim uzimanim lijekovima. Zajednička primjena NSAIL-a s antibioticima (aminoglikozidi), digoksin povećava toksičnost potonjih. Tokom terapije može doći do slabljenja terapijskog efekta antihipertenzivnih lijekova. NSAIL mogu povećati učinak indirektnih antikoagulansa i hipoglikemijskih lijekova.

Kontraindikacije

Prilikom propisivanja i uzimanja NSAIL lijekova potrebno je voditi računa moguće kontraindikacije na njihovu primjenu:

• teška alergija na NSAIL u anamnezi (bronhospazam, osip);
• čirevi, krvarenje u probavnom traktu;
• period trudnoće i dojenja;
• teške bolesti srca;
• teška patologija jetre i bubrega;
• poremećaji hemostaze;
• starost (uz produženu terapiju);
• alkoholizam;
• dječja dob (za neke dozne oblike i lijekove);

Nuspojave

Nova generacija NSAID minimizira rizik od negativnih efekata bez iritacije sluzokože probavnog trakta i hijalinske hrskavice. Međutim, neki nuspojave od uzimanja NSAIL, posebno uz produženu terapiju, i dalje su prisutni:

• reakcije preosjetljivosti;
• probavne disfunkcije: uznemirene stolice, dispepsija, gastropatija;
• zadržavanje tečnosti u tkivima, edem;
• prisustvo proteina u urinu;
• krvarenje, uglavnom u gastrointestinalnom traktu;
• povećana aktivnost jetrenih parametara;
• aplastična anemija, agranulocitoza;
• glavobolje, slabost, vrtoglavica, povišen krvni pritisak;
• suhi kašalj, bronhospazam.

Mnogo patoloških promjena u tijelu prati sindrom boli. Za borbu protiv takvih simptoma razvijeni su nesteroidni protuupalni lijekovi ili nesteroidni protuupalni lijekovi. Savršeno ublažavaju bol, ublažavaju upalu i smanjuju oticanje. Međutim, lijekovi imaju mnogo nuspojava. To ograničava njihovu primjenu na neke pacijente. Moderna farmakologija razvila je najnoviju generaciju NSAIL. Takvi lijekovi imaju mnogo manje šanse da izazovu neugodne reakcije, ali u isto vrijeme ostaju učinkoviti lijekovi protiv bolova.

Princip uticaja

Koji je razlog za djelovanje NSAIL-a na organizam? Djeluju na ciklooksigenazu. COX ima dvije izoforme. Svaki od njih ima svoje funkcije. Ovaj enzim (COX) uzrokuje hemijska reakcija, zbog čega se arahidonska kiselina pretvara u prostaglandine, tromboksane i leukotriene.

COX-1 je odgovoran za proizvodnju prostaglandina. Oni štite želučanu sluznicu od neugodnih efekata, utiču na rad trombocita, a utiču i na promjenu bubrežnog krvotoka.

COX-2 je normalno odsutan i specifičan je inflamatorni enzim koji sintetiziraju citotoksini i drugi medijatori.

Djelovanje NSAID-a, kao što je inhibicija COX-1, nosi mnoge nuspojave.

Novi razvoj

Nije tajna da su lijekovi prve generacije NSAID-a štetno djelovali na sluznicu želuca. Stoga su naučnici sebi postavili cilj - smanjiti neželjene efekte. Razvijen je novi oblik izdanja. U takvim pripremama aktivna supstanca bio u posebnoj ljusci. Kapsula je napravljena od supstanci koje se nisu rastvorile u kiseloj sredini želuca. Počele su da se razgrađuju tek kada su ušle u creva. To je omogućilo smanjenje iritativnog djelovanja na sluznicu želuca. Međutim, neugodni mehanizam oštećenja zidova probavnog trakta je i dalje očuvan.

To je natjeralo hemičare da sintetiziraju potpuno nove supstance. U osnovi su se razlikovali od prethodnih lijekova po mehanizmu djelovanja. NSAIL nove generacije karakteriše selektivni efekat na COX-2, kao i inhibicija proizvodnje prostaglandina. To vam omogućava da postignete sve potrebne efekte - analgetik, antipiretik, protuupalni. Istovremeno, nesteroidni protuupalni lijekovi najnovije generacije mogu minimizirati učinak na zgrušavanje krvi, funkciju trombocita i sluznicu želuca.

Protuupalni učinak je posljedica smanjenja propusnosti zidova krvnih žila, kao i smanjenja proizvodnje različitih medijatora upale. Zbog ovog efekta, iritacija nervnih receptora za bol je svedena na minimum. Utjecaj na određene centre termoregulacije smještene u mozgu omogućava posljednjoj generaciji NSAID-a da savršeno snize ukupnu temperaturu.

Indikacije za upotrebu

Učinci NSAIL-a su nadaleko poznati. Djelovanje takvih lijekova usmjereno je na sprječavanje ili smanjenje upalnog procesa. Ovi lijekovi imaju odličan antipiretički učinak. Njihov efekat na organizam može se uporediti sa efektom narkotički analgetici... Osim toga, pružaju analgetski, protuupalni učinak. Upotreba NSAIL-a dostiže širok opseg u kliničkim okruženjima iu svakodnevnom životu. Danas su to jedni od najpopularnijih medicinskih lijekova.

Pozitivan uticaj se primećuje sa sledećim faktorima:

1. Bolesti mišićno-koštanog sistema. Kod raznih uganuća, modrica, artroze, ovi lijekovi su jednostavno nezamjenjivi. Koriste se NSAID za osteohondrozu, inflamatornu artropatiju, artritis. Lijek djeluje protuupalno na miozitis, diskus hernije.
2. Jaka bol. Lijekovi se prilično uspješno koriste za žučne kolike, ginekološke bolesti. Otklanjaju glavobolje, čak i migrene, tegobe u bubrezima. NSAIL se uspješno koriste kod pacijenata u postoperativnom periodu.
3. Toplota. Antipiretičko djelovanje omogućava korištenje lijekova za razne bolesti i za odrasle i za djecu. Takvi lijekovi su efikasni čak i kod groznice.
4. Formiranje tromba. NSAIL su antitrombocitni agensi. To im omogućava da se koriste za ishemiju. Oni su profilaktično sredstvo protiv srčanog i moždanog udara.

Klasifikacija

Prije otprilike 25 godina razvijeno je samo 8 grupa NSAIL. Danas se taj broj povećao na 15. Međutim, ni ljekari ne mogu dati tačan broj. Nakon što su se pojavili na tržištu, NSAIL su brzo stekli široku popularnost. Lijekovi su zamijenili opioidne analgetike. Budući da oni, za razliku od potonjih, nisu izazvali depresiju disanja.

Klasifikacija NSAIL-a podrazumijeva podjelu u dvije grupe:

1. Stariji lijekovi (prva generacija). U ovu kategoriju spadaju poznati lekovi: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproksen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Metindol, Movimed, Butadion...
2. Novi NSAIL (druga generacija). U proteklih 15-20 godina farmakologija je razvila odlične lijekove kao što su Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Međutim, ovo nije jedina klasifikacija NSAIL. Lijekovi nove generacije dijele se na derivate koji nisu kiseli i kiseline. Počnimo s posljednjom kategorijom:

1. Salicilate. Ova grupa NSAIL sadrži lijekove: "Aspirin", "Diflunisal", "Lysine monoacetilsalicilate".
2. Pyrazolidines. Predstavnici ove kategorije su lijekovi: "Fenilbutazon", "Azapropazon", "Oksifenbutazon".
3. Oxycams. Ovo su najinovativniji NSAID nove generacije. Lista lijekova: "Piroksikam", "Meloksikam", "Lornoksikam", "Tenoksikam". Lijekovi nisu jeftini, ali njihovo djelovanje na organizam traje mnogo duže od ostalih NSAIL.
4. Derivati ​​feniloctene kiseline. Ova grupa NSAIL sadrži sledeće proizvode: Diklofenak, Tolmetin, Indometacin, Etodolac, Sulindak, Aceklofenak.
5. Pripravci antranilne kiseline. Glavni predstavnik je lijek "Mefenaminat".
6. Proizvodi propionske kiseline. Ova kategorija sadrži mnogo odličnih NSAIL. Spisak lekova: "Ibuprofen", "Ketoprofen", "Benoksaprofen", "Fenbufen", "Fenoprofen", "Tiaprofenska kiselina", "Naproksen", "Flurbiprofen", "Pirprofen", "Nabumeton".
7. Derivati ​​izonikotinske kiseline. Glavni lijek je "Amizon".
8. Preparati pirazolona. Dobro poznati lijek "Analgin" pripada ovoj kategoriji.

Ne-kiseli derivati ​​uključuju sulfonamide. Ova grupa uključuje lijekove: "Rofecoxib", "Celecoxib", "Nimesulide".

Nuspojave

NSAID nove generacije, čija je lista gore navedena, imaju efikasan učinak na tijelo. Štoviše, oni praktički ne utječu na funkcioniranje gastrointestinalnog trakta. Ove lijekove odlikuje još jedna pozitivna točka: nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije nemaju destruktivan učinak na hrskavično tkivo.

Međutim, čak i tako efikasni agensi mogu izazvati niz neželjenih efekata. Treba ih znati, posebno ako se lijek koristi duže vrijeme.

Glavni neželjeni efekti mogu biti:

• vrtoglavica;
• pospanost;
• glavobolja;
• umor;
• povećan broj otkucaja srca;
• povećan pritisak;
• blagi nedostatak daha;
• suhi kašalj;
• probavne smetnje;
• pojava proteina u urinu;
• povećana aktivnost jetrenih enzima;
• kožni osip (tačkast);
• zadržavanje tečnosti;
• alergija.

U isto vrijeme, oštećenje želučane sluznice se ne opaža kada se uzimaju novi NSAIL. Lijekovi ne pogoršavaju čireve sa krvarenjem.

Najbolja protuupalna svojstva imaju lijekovi feniloctene kiseline, salicilati, pirazolidoni, oksikami, alkanoni, lijekovi propionske kiseline i sulfonamidi.

Lijekovi "Indometacin", "Diclofenac", "Ketoprofen", "Flurbiprofen" su najefikasniji lijekovi za bolove u zglobovima. Ovo su najbolji NSAIL za osteohondrozo. Gore navedeni lijekovi, s izuzetkom lijeka "Ketoprofen", imaju izražen protuupalni učinak. Ova kategorija uključuje proizvod "Piroksikam".

Efektivni analgetici su lijekovi "Ketorolac", "Ketoprofen", "Indometacin", "Diclofenac".

Lider među najnovijim generacijama NSAID-a je lijek "Movalis". Ovaj alat je dozvoljen za dugotrajnu upotrebu. Protuupalni analozi efikasan lek su lijekovi "Movasin", "Mirlox", "Lem", "Artrozan", "Melox", "Melbek", "Mesipol" i "Amelotex".

Lijek "Movalis"

Ovaj lijek je dostupan u obliku tableta, rektalnih supozitorija i otopine za intramuskularnu primjenu. Sredstvo pripada derivatima enolne kiseline. Lijek se odlikuje odličnim analgetskim i antipiretičkim svojstvima. Utvrđeno je da kod gotovo svakog upalnog procesa ovaj lijek ima blagotvorno djelovanje.

Indikacije za upotrebu lijeka su osteoartritis, ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis.

Međutim, morate znati da postoje kontraindikacije za uzimanje lijeka:

• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
• peptički ulkus u akutnoj fazi;
• teško zatajenje bubrega;
• ulcerozno krvarenje;
• teško zatajenje jetre;
• trudnoća, hranjenje bebe;
• teška srčana insuficijencija.

Lijek ne uzimaju djeca mlađa od 12 godina.

Za odrasle pacijente s dijagnozom osteoartritisa preporučuje se upotreba 7,5 mg dnevno. Ako je potrebno, ova doza se može udvostručiti.

Uz reumatoidni artritis i ankilozantni spondilitis, dnevna norma je 15 mg.

Pacijenti koji su skloni nuspojavama trebaju uzimati lijek s velikim oprezom. Ljudi koji imaju teško zatajenje bubrega i koji su na hemodijalizi ne bi trebali uzimati više od 7,5 mg dnevno.

Cijena lijeka "Movalis" u tabletama od 7,5 mg, br. 20, iznosi 502 rublje.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su lijekovi čiji naziv ukazuje na njihov sastav, svrhu i funkciju.

Nesteroidni- ne sadrži jezgro ciklopentanperhidrofenantrena, koji je dio hormona i biološki aktivnih supstanci.

Anti-inflamatorno- imaju izražen uticaj na upalne procese u živom organizmu, prekidajući hemijski proces upale.

Povijest lijekova iz grupe NSAID

Protuupalna svojstva vrbe poznata su još od 5. vijeka prije nove ere. Godine 1827. iz kore ove biljke izolovano je 30 grama salicina. Godine 1869. na bazi salicina dobijena je aktivna tvar - salicilna kiselina.

Protuupalna svojstva salicilne kiseline poznata su odavno, ali je izražen ulcerogeni učinak ograničio njenu primjenu u medicini. Dodavanje acetilne grupe molekuli značajno je smanjilo rizik od čireva u probavnom traktu.

Prvi medicinski NSAID sintetizirao je Bayer 1897. godine. Dobiven je acetilacijom salicilne kiseline. Dobio je patentirano ime - "Aspirin". Samo lijek ove farmaceutske kompanije ima pravo da se zove aspirin.

Sve do 1950. aspirin je ostao jedini nesteroidni protuupalni lijek. Zatim je počeo aktivan rad na stvaranju efikasnijih alata.

Međutim, važnost acetilsalicilne kiseline u medicini je i dalje velika.

Mehanizam djelovanja NSAIL-a

Glavna tačka primjene NSAIL-a su biološki aktivne supstance - prostaglandini. Prvi od njih pronađeni su u sekretu prostate, pa otuda i njihov naziv. Dvije glavne vrste se više proučavaju:

• Ciklooksigenaza prvog tipa (COX-1), koja je odgovorna za sintezu zaštitnih faktora gastrointestinalnog trakta i procese stvaranja tromba.
• Ciklooksigenaza drugog tipa (COX-2), koja je uključena u glavne mehanizme upalnog procesa.

Blokiranjem enzima postižu se efekti smanjenja boli, smanjenja upale i snižavanja tjelesne temperature.

Postoje lijekovi selektivnog i neselektivno djelovanje... Selektivni agensi u većoj mjeri blokiraju enzim COX-2. Smanjuje upalu bez utjecaja na procese u probavnom traktu.

Djelovanje druge vrste ciklooksigenaze usmjereno je na:

• za povećanje vaskularne permeabilnosti;
• oslobađanje medijatora upale u oštećenom području;
• povećan edem u području upale;
• migracija fagocita, mastocita, fibroblasta;
• povećanje opšte telesne temperature, kroz centre termoregulacije u centralnom nervnom sistemu.

Upala

Proces upale je univerzalni odgovor organizma na bilo koje štetno djelovanje i ima nekoliko faza:

• faza preinake razvija se u prvim minutama izlaganja štetnom faktoru. Agensi oštećenja mogu biti fizički, hemijski ili biološki. Biološki aktivne supstance se oslobađaju iz uništenih ćelija, započinjujući sledeće faze;
• eksudacija (kvašenje), karakteriziran djelovanjem tvari iz mrtvih stanica na mastocite. Aktivirani bazofili oslobađaju histamin i serotonin u leziju, uzrokujući povećanje vaskularne permeabilnosti za tekući dio krvi i makrofage. Pojavljuje se edem, lokalna temperatura raste. Enzimi se oslobađaju u krv, privlačeći još veći broj imunokompetentnih ćelija, pokrećući niz biohemijskih i zaštitnih procesa. Reakcija postaje pretjerana. Javlja se bol. U ovoj fazi su nesteroidni antiinflamatorni lekovi efikasni;
• faza proliferacije, javlja se u trenutku rješavanja druge faze. Glavne ćelije su fibroblasti, koji formiraju matriks vezivnog tkiva, kako bi obnovili uništenu strukturu.

Faze nemaju jasne vremenske okvire i često su uključene u kombinaciji. Uz izraženu fazu eksudacije, koja se nastavlja s hiperergičnom komponentom, faza proliferacije je odgođena. Prepisivanje NSAID lijekova pospješuje rani oporavak i olakšava opće stanje pacijenta.

Glavne grupe nesteroidnih protuupalnih lijekova

Postoji mnogo klasifikacija. Najpopularnije su zasnovane na hemijskoj strukturi i biološkim efektima supstanci.

Salicilate

Najviše proučavana supstanca je acetilsalicilna kiselina. Analgetski efekat je veoma umeren. Koristi se kao lijek za snižavanje temperature u febrilnim stanjima i kao sredstvo za poboljšanje mikrocirkulacije u kardiologiji (u malim dozama smanjuje viskozitet krvi blokiranjem prve vrste ciklooksigenaze).

propionati

Soli propionske kiseline imaju umjereno analgetsko i izraženo antipiretičko djelovanje. Najpoznatiji je ibuprofen. Zbog niske toksičnosti i visoke bioraspoloživosti, široko se koristi u pedijatrijskoj praksi.

Acetati

Derivati ​​octene kiseline dobro su poznati i široko se koriste u medicini. Imaju izraženo protuupalno djelovanje i snažno analgetsko djelovanje. Zbog velikog uticaja na prvu vrstu ciklooksigenaze, oprezno se koriste kada peptički ulkus i rizik od krvarenja. Najpoznatiji predstavnici: Diklofenak, Ketorolac, Indometacin.

Selektivni inhibitori COX-2

Danas se smatraju najsavremenijim selektivnim lijekovima Celekoksib i Rofekoksib... Registrovani su na ruskom tržištu.

Druge droge

Paracetamol, nimesulid, meloksikam... Oni uglavnom rade na TsOG-2. Imaju izražen analgetski i antipiretički učinak centralnog djelovanja.

Najpopularniji NSAID lijekovi i njihova cijena

• Acetilsalicilna kiselina.

Efikasan i jeftin lijek. Dostupan u dozama od 500 miligrama i 100 mg. Prosječna cijena na tržištu je 8-10 rubalja za 10 tableta. Uključeno na listu vitalnih.

• Ibuprofen.

Bezbedan i jeftin lek. Cijena ovisi o obliku izdavanja i proizvođaču. Ima izražen antipiretički efekat. Široko se koristi u pedijatriji.

Tablete od 400 miligrama, obložene filmom, ruske proizvodnje, koštaju od 50-100 rubalja za 30 tableta.

• Paracetamol.

Popularna droga u cijelom svijetu. U evropskim zemljama izdaje se bez lekarskog recepta. Najpopularniji oblici su tablete od 500 miligrama i sirup.

Dio kombinovani lekovi, kao analgetska i antipiretička komponenta. Ima centralni mehanizam djelovanja, bez utjecaja na hematopoezu i gastrointestinalni trakt.

Cijena ovisi o brendu. Tablete ruske proizvodnje koštaju oko 10 rubalja.

• Citramon P.

Kombinirani preparat koji sadrži protuupalne i psihostimulirajuće komponente. Kofein povećava osjetljivost moždanih receptora tropskih na paracetamol, pojačavajući učinak protuupalne komponente.

Dostupan u tabletama od 500 miligrama. Prosječna cijena je 10-20 rubalja.

• Diklofenak.

Proizvodi se u različitim oblicima doziranja, ali je najtraženiji u obliku injekcija i lokalnih oblika (masti i flasteri).

Cijena pakovanja od tri ampule je od 50 do 100 rubalja.

• Nimesulide.

Selektivni lijek koji ima blokirajući učinak na drugu vrstu ciklooksigenaze. Ima dobar analgetski i antipiretički efekat. Široko se koristi u stomatologiji i postoperativnom periodu.

Dostupan u obliku tableta, gelova i suspenzija. prosječna cijena na tržištu od 100-200 rubalja za 20 tableta.

• Ketorolac.

Lijek karakterizira izražen analgetski učinak, uporediv s djelovanjem nenarkotičnih analgetika. Ima snažno ulcerogeno dejstvo na sluzokožu gastrointestinalnog trakta. Koristi se sa oprezom.

Mora se izdavati striktno na recept. Oblici oslobađanja su različiti. Tablete od 10 miligrama koštaju od sto rubalja po pakiranju.

Glavne indikacije za upotrebu NSAIL

Najčešći razlozi za uzimanje ove klase supstanci su bolesti povezane sa upalom, bolom i temperaturom. Treba imati na umu da se lijekovi rijetko koriste za monoterapiju. Liječenje treba biti sveobuhvatno.

Bitan. Koristite informacije iz ovog paragrafa samo ako vam hitan slučaj ne dozvoljava da uskoro kontaktirate kvalifikovanog tehničara. O svim pitanjima lečenja treba razgovarati sa svojim lekarom.

Artroza

Bolest koja uzrokuje promjene u anatomskoj strukturi zglobna površina... Aktivni pokreti su izuzetno bolni, zbog otoka zglobova i pojačanog izliva sinovijalne tečnosti.

U teškim slučajevima liječenje se svodi na zamjenu zgloba.

NSAIL su indicirani za umjerenu ili umjerenu težinu procesa... Za sindrom boli propisuje se 100-200 miligrama nimesulida. Ne više od 500 mg dnevno. Uzima se u 2-3 doze. Popijte sa malo vode.

Reumatoidni artritis

- upalni proces autoimune etiologije. Višestruki upalni procesi se javljaju u različitim tkivima. Uglavnom su zahvaćeni zglobovi i endokardna tkiva. NSAIL su lijekovi izbora u kombinaciji sa steroidnom terapijom. Oštećenje endokarda uvijek dovodi do taloženja krvnih ugrušaka na površini zalistaka i komora srca. Uzimanje acetilsalicilne kiseline 500 miligrama dnevno smanjuje rizik od tromboze za 5 puta.

Bol kod povreda mekih tkiva

Povezano s edemom na mjestu primjene traumatskog faktora i okolnih tkiva. Kao rezultat eksudacije dolazi do kompresije malih venskih žila i živčanih završetaka.

Dolazi do stagnacije venske krvi u oštećenom organu, što dodatno pojačava metaboličke poremećaje. Razvija se začarani krug koji pogoršava uslove za regeneraciju.

Kod prosječnog sindroma boli moguće je koristiti lokalne oblike diklofenaka.

Nanesite na područje ozljede ili uganuća tri puta dnevno. Oštećenom organu je potrebno mirovanje i nekoliko dana imobilizacije.

Osteohondroza

S ovim patološkim procesom dolazi do kompresije korijena. kičmeni nervi između gornjih i donjih pršljenova, koji čine izlazne kanale kičmenih živaca.

Sa smanjenjem lumena kanala, korijeni živaca, inervirajući organi i mišići doživljavaju kompresiju. To dovodi do razvoja upalnih procesa i edema samih nerava, što dodatno remeti trofičke procese.

Za razbijanje začaranog kruga koriste se lokalne masti i gelovi koji sadrže diklofenak u kombinaciji s injekcijskim oblicima lijeka. Tri mililitra rastvora diklofenaka se ubrizgava intramuskularno jednom dnevno.

Tok tretmana je najmanje 5 dana. S obzirom na visoku ulcerogenost lijeka, potrebno je uzimati blokatore protonske pumpe i antacide (Omeprazol 2 kapsule dva puta dnevno i Almagel jednu ili dvije mjerice tri puta dnevno).

Lumbalni bol

Ovom lokalizacijom najčešće je zahvaćen. Bolni osjećaji su prilično intenzivni. formirani od kičmenih korijena koji izlaze u intervertebralnom foramenu sakruma, izlazeći na ograničenom području u plitka tkiva glutealna regija... To predisponira njenoj upali, uz hipotermiju.

Koriste se masti s NSAIL koje sadrže diklofenak ili nimesulid... S jakim bolom, blokada izlaznog mjesta živca izvodi se anestetičkim lijekom. Primjenjuje se lokalna suha toplina. Važno je izbjegavati hipotermiju.

Glavobolja

Uzrokuju ga različiti patološki procesi. Većina uobičajen razlog- mozak. Sam mozak nema receptore za bol. Bolni osjećaji se prenose sa njegovih membrana i receptora u krvnim žilama.

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju direktan učinak na prostaglandine, koji regulišu bol u centru talamusa. Bol uzrokuje vazospazam, metabolički procesi se smanjuju, a osjećaj boli se povećava. NSAID-i, ublažavaju bol, ublažavaju spazam, prekidajući patološki proces. Preparati ibuprofena su najefikasniji u dozi od 400 miligrama.

migrena

Uzrokuje ga lokalni grč cerebralnih žila. Češće boli glava s jedne strane. Postoji opsežna neurološka fokalna simptomatologija. Iskustvo pokazuje da su nesteroidni analgetici najefikasniji u kombinaciji sa antispazmodicima.

Pedeset posto rastvor metamizol natrijuma (analgin) u količini od dva mililitra i dva mililitra Drotaverin u jednom špricu intramuskularno ili intravenozno... Povraćanje se javlja nakon injekcije. Nakon nekog vremena bol potpuno prestaje.

Akutni napad gihta

Bolest je uzrokovana poremećenim metabolizmom mokraćne kiseline. Njegove soli se talože u različitih organa i tjelesnim tkivima, uzrokujući rašireni bol. NSAIL pomažu u zaustavljanju. Preparati ibuprofena se koriste u dozama od 400-800 miligrama.

Kompleks. Uključuje ishranu sa niskim sadržajem purinskih i pirimidinskih baza. U akutnom periodu potpuno su isključeni životinjski proizvodi, čorbe, alkohol, kafa i čokolada.

Prikazani su proizvodi biljnog porijekla, osim gljiva, i velike količine vode (do tri do četiri litre dnevno). Ako vam se stanje poboljša, možete u hranu dodati nemasni svježi sir.

dismenoreja

Bolne menstruacije ili bol u donjem dijelu trbuha ispred njih su česte kod žena u fertilnoj dobi. Uzrokuju ga grčevi u glatkim mišićima materice sa odbacivanjem sluzokože. Trajanje bola i njegov intenzitet su individualni.

Za olakšanje su prikladni preparati ibuprofena u dozi od 400-800 miligrama ili selektivni NSAIL (nimesulid, meloksikam).

Liječenje bolnih menstruacija može uključivati ​​upotrebu dvofaznih estrogenskih lijekova koji normaliziraju hormonske pozadine organizam.

Vrućica

Povećanje tjelesne temperature je nespecifičan patološki proces koji prati mnoga bolna stanja. Normalna telesna temperatura je između 35 i 37 stepeni Celzijusa. Kod hipertermije iznad 41 stepen dolazi do denaturacije proteina i može doći do smrti.

Pri normalnoj tjelesnoj temperaturi odvija se većina biohemijskih procesa u tijelu. Mehanizmi termoregulacije viših organizama su neurohumoralne prirode. U održavanju temperaturne homeostaze, mali dio hipotalamusa nazvan lijevak igra glavnu ulogu.

Anatomski, povezuje hipotalamus i talamus na spoju optičkih živaca.

Supstance - pirogeni - odgovorne su za aktivaciju hipertermične reakcije. Jedan od pirogena je prostaglandin, koji proizvode imune ćelije.

Njegovu sintezu regulira ciklooksigenaza. Nesteroidni protuupalni lijekovi mogu utjecati na sintezu prostaglandina, indirektno snižavajući tjelesnu temperaturu. Paracetamol djeluje na COX-1 u centru termoregulacije, pružajući brz, ali kratkotrajan antipiretički učinak.

Kod groznice Ibuprofen ispoljava najveću antipiretičku aktivnost, djelujući indirektno. Za smanjenje temperature kod kuće, opravdan je režim s oba lijeka.

500 miligrama paracetamola i 800 miligrama ibuprofena... Prvi brzo snižava temperaturu na prihvatljive vrijednosti, drugi polako i dugo održava učinak.

Groznica izbijanja zuba kod djece

Posljedica je razaranja koštanog tkiva tokom naglog rasta zuba. Iz uništenih ćelija oslobađaju se biološki aktivne supstance koje direktno utiču na centre hipotalamusa. Makrofagi doprinose upalnom procesu.

Najefikasniji lijek koji otklanja upalu i smanjuje temperaturu je Nimesulid u dozi od 25-30 miligrama, uzet jednom ili dvaput, potpuno zaustavlja pojavu u 90-95 posto slučajeva.

Rizici prilikom upotrebe NSAIL

Istraživanja su pokazala da dugotrajna upotreba neselektivnih lijekova štetno djeluje na mukoznu membranu želuca i crijeva. Potvrđeno je ulcerogeno dejstvo acetilsalicilne kiseline. Dugotrajnu primjenu neselektivnih lijekova preporučuje se provoditi u kombinaciji s blokatorima protonske pumpe (omeprazol).

Selektivni NSAIL povećavaju rizik od koronarne bolesti srca desetostruko uz produženu upotrebu. Aspirin je jedini izuzetak na ovoj listi. Antitrombocitna svojstva acetilsalicilne kiseline koriste se za sprječavanje tromboze, sprječavanje i začepljenje velikih krvnih žila.

Kardiolozi upozoravaju da pacijenti koji su nedavno imali srčani udar treba da prestanu da uzimaju NSAIL. Prema podacima istraživanja, naproksen se smatra najmanje opasnim s ove tačke gledišta.

Objavljene su studije da dugotrajna upotreba NSAIL-a može uzrokovati erektilnu disfunkciju. Međutim, ove studije su se više zasnivale na osjećajima samih pacijenata. Nisu dati objektivni podaci o nivoima testosterona, testiranju sperme i fizičkim metodama testiranja.

Zaključak

Prije sto godina, svjetska populacija je bila nešto više od milijardu ljudi. Tokom proteklog dvadesetog vijeka, čovječanstvo je napravilo veliki iskorak u svim oblastima svog djelovanja. Medicina je postala nauka zasnovana na dokazima, efikasna i progresivna nauka.

Danas nas ima više od sedam milijardi. Tri glavna otkrića koja su uticala na opstanak ljudske rase nazivaju se:

• vakcine;
• antibiotici;
• nesteroidni protuupalni lijekovi.

Ima o čemu razmišljati i čemu treba težiti.

Povezani video zapisi

Zanimljivo

Razlikuje se velika grupa bolesti, važna patogenetsku vezušto je dejstvo kiselog želudačnog sadržaja na sluznicu gornjeg gastrointestinalnog trakta (GIT). To su čir na želucu i duodenalni ulkus (DPC); gastroezofagealna refluksna bolest (GERB); ulkusi povezani s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID); hronični gastritis sa neulkusnom dispepsijom; simptomatski ulkusi sa Zollinger-Ellisonovim sindromom; peptički ulkusi gastroenteroanastomoze i dr. Neravnoteža između faktora agresije želučanog sadržaja i zaštitnih faktora sluznice želuca i dvanaestopalačnog crijeva je klasična ideja o patogenezi peptičke ulkusne bolesti. Pitanja racionalne farmakoterapije kiselinsko-ovisnih bolesti gornjeg gastrointestinalnog trakta su među najurgentnijima zbog široke prevalencije, složene etiopatogeneze i velikog arsenala. droge... Od takve patologije gastrointestinalnog trakta pate uglavnom ljudi radne dobi, što ih svrstava u kategoriju ne samo medicinskih, već i društveno značajnih problema. Međutim, zaštitni mehanizmi želučane sluznice sprječavaju njeno oštećenje. Najvažniji zaštitni faktori su: zaštitna mukozna barijera; sinteza bikarbonata; sinteza zaštitnih prostaglandina; stanje regionalnog krvotoka; antroduodenalna kisela kočnica; regeneracija epitela.

Prostaglandini (PG) imaju veliki značaj u održavanju bazalnog nivoa sekrecije bikarbonata, a pokazalo se učešće Helicobacter pylori u mehanizmu smanjenja njihovog lučenja. Agresivni faktori koji oštećuju mukoznu membranu uključuju: prekomjernu proizvodnju hlorovodonične kiseline i pepsina; infekcija sluzokože sa H. pylori; štetno djelovanje žuči i pankreasnog soka, povezano s poremećenom pokretljivošću ovih organa i razvojem duodenogastričnog refluksa. Dugotrajna upotreba niza lijekova važan je štetni faktor za sluznicu želuca i dvanaestopalačnog crijeva. Dakle, nesteroidni protuupalni lijekovi (acetilsalicilna kiselina, indometacin, ketorolak, diklofenak itd.) i glukokortikosteroidi (GCS) doprinose supresiji zaštitnih faktora: prvi - suzbijanjem sinteze prostaglandina, drugi - zbog djelovanja na procese mikrocirkulacija, regeneracija i stimulacija lučenja hlorovodonične kiseline i pepsina. Stoga je hitan zadatak racionalne farmakoterapije za pacijente s gastrointestinalnim bolestima mogućnost stratifikacije rizika od komplikacija uz kombiniranu primjenu lijekova klase NSAID.

Nesteroidni protuupalni lijekovi su među najpopularnijim lijekovima i od velikog su značaja za praktičnu zdravstvenu zaštitu, jer se često koriste u svakodnevnoj medicinskoj praksi, mnogi od ovih lijekova izdaju se bez ljekarskog recepta, odnosno široko su rasprostranjeni. dostupno stanovništvu.

Više od 30 miliona ljudi u svijetu svakodnevno uzima NSAIL, od kojih je 40% starije od 60 godina. Predviđa se da će se broj ovakvih pacijenata povećavati kako stanovništvo stari. razvijene države i, shodno tome, povećanje prevalencije bolesti za čije se liječenje koriste NSAIL. Prije svega, to su degenerativne bolesti mišićno-koštanog sistema i reumatske lezije mekih tkiva, što ima ne samo medicinski, već i društveni značaj, jer dovodi do dugotrajne invalidnosti i invaliditeta.

Farmakodinamika nesteroidnih protuupalnih lijekova

Široka upotreba NSAIL-a objašnjava se univerzalnim spektrom djelovanja ovih lijekova. Imaju protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje i donose olakšanje pacijentima s odgovarajućim simptomima koji se bilježe kod mnogih bolesti. Zbog analgetičkog djelovanja, NSAIL-i čine grupu nenarkotičnih (neopijatnih) analgetika. Nakon početka liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima, pacijenti reumatske bolesti vrlo rijetko (u ne više od 10% slučajeva) prelaze na jednostavne analgetike. U kliničkoj medicini razlikuje se uobičajena pojava - bol, koja može biti raznolika po svojim manifestacijama i uzrocima nastanka. Može se pojaviti kao zaštitni biološki odgovor tijela. Međutim, jaka, nepodnošljiva ili dugotrajna bol stvara žarišta patološkog uzbuđenja, pojačavajući funkcionalne i morfološke promjene u organima i mišićno-koštanim formacijama. Akutna bol je simptom, a kronična bol može u suštini postati sama po sebi bolest. Eksperti različite zemlje slažu se da su razlike u djelotvornosti NSAIL-a kada se koriste kao lijekovi protiv bolova i protuupalni lijekovi relativno male. Pregledi nekoliko desetina kliničkih studija različitih lijekova ove grupe za osteoartritis, reumatoidni artritis i dorzopatiju ne daju osnova za rangiranje ovih lijekova prema stepenu njihove djelotvornosti.

Djelovanje analgetika usmjereno je na sprječavanje i smanjenje aktivacije primarnih aferenata i suzbijanje prijenosa bolnih impulsa na segmentnom i suprasegmentalnom nivou. Profilaktički pristup zaštiti pacijenta od posljedica operativne ozljede moguć je propisivanjem NSAIL prije operacije. Mehanizam ovog dejstva povezan je sa prevencijom centralne hipersenzibilizacije neurona u zadnjim rogovima kičmene moždine, dejstvom NSAIL na periferne i centralne mehanizme pojave i razvoja. akutni bol, čime se sprječavaju patološke neuroplastične promjene kičmene moždine. Time se eliminira vjerojatnost prijelaza fiziološke boli u patološku (neuropatsku). Istovremeno, NSAIL se mogu smatrati patogenetskim agensima, što značajno proširuje i transformiše koncept lijekova u ovoj grupi ne samo kao sredstva simptomatske terapije.

Upotreba NSAIL-a je raznolika. Glavne bolesti za liječenje kojih se koriste lijekovi iz ove grupe uključuju sljedeće:

• reumatske bolesti: reumatizam (reumatska groznica), reumatoidni artritis, giht i psorijatični artritis, ankilozantni spondilitis (ankilozantni spondilitis), Reiterov sindrom;
• nereumatske bolesti mišićno-koštanog sistema: osteoartritis, miozitis, tendo-vaginitis, traume (kućanstvo, sport);
• neurološke bolesti (neuralgija, išijas, išijas, lumbago);
• bubrežne, jetrene kolike;
• prevencija arterijske tromboze;
• dismenoreja;
• vrućica;
• sindrom boli različite etiologije.

Mehanizam djelovanja nesteroidnih protuupalnih lijekova

Poslednjih decenija napravljen je značajan napredak u proučavanju mehanizma delovanja NSAIL. Dakle, početkom 1970-ih. J.R. Wayne sa grupom istraživača je pokazao da su analgetski, antipiretički i protuupalni efekti acetilsalicilne kiseline posljedica supresije sinteze PG. Također se pokazalo da je mehanizam djelovanja NSAID-a inhibicija ciklooksigenaze (COX), zbog čega se smanjuje proizvodnja PG. U složeni kompleks reakcija koje čine upalni proces uključene su brojne biološki aktivne tvari koje su posrednici upale. Tu spadaju proteini i polipeptidi (kinini i kalikreini), faktori leukocita (faktori hemotakse, interleukini, anticejloni, itd.), proteini sistema komplementa; biogeni amini (histamin i serotonin) i metabolički produkti arahidonske kiseline - eikozanoidi (PG, prostaciklin, tromboksani) i leukotrieni.

NSAIL deluju depresivno na formiranje i ispoljavanje dejstva mnogih od navedenih faktora. Međutim, učinak lijekova na aktivnost proteina i biogenih amina uglavnom se pripisuje sekundarnim efektima. Prema modernim konceptima, ključno i najviše zajednički mehanizam Protuupalno djelovanje NSAID-a je inhibicija biosinteze PG iz arahidonske kiseline. Još 1970-ih. izneta je verzija o postojanju različite vrste COX. Sinteza COX-1 je konstitutivna, odnosno enzim se konstantno eksprimira i funkcioniše u tkivima i organima i uglavnom je uključen u regulaciju fizioloških procesa. Ekspresiju COX-2 (nivo njegove aktivnosti u fiziološkim uslovima je vrlo nizak) induciraju citokini u slučaju oštećenja ili upale tkiva, s njegovom aktivnošću je povezana sinteza flogogenih PG.

Sposobnost NSAID-a da inhibiraju sintezu PG-ova uključenih u razvoj patološkog procesa određuje njihovo protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Neželjene nuspojave NSAIL-a, kao što su erozije i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, želučano krvarenje i disfunkcija bubrega, također se razvijaju zbog inhibicije stvaranja eikozanoida - prostaciklina (PG I2), PG E2 i tromboksana A2. Dakle, ulcerogena aktivnost NSAID-a uzrokovana je kršenjem fizioloških funkcija PG E2 i prostaciklina u sluznici želuca. Oba hormona imaju zaštitnu, gastroprotektivnu funkciju: potiču proizvodnju sluzi, inhibiraju lučenje hlorovodonične kiseline i poboljšavaju ishranu tkiva širenjem krvnih sudova i poboljšanjem mikrocirkulacije. Dakle, kada se uzimaju NSAIL, supresija sinteze PG dovodi do razvoja erozija sluznice i njenih ulceroznih lezija.

Trenutno je preporučljivo klasificirati NSAIL prema njihovoj inhibitornoj aktivnosti na COX izoforme, ili prema mehanizmu djelovanja. Prema brojnim studijama, većina NSAID-a podjednako inhibira COX-1 i COX-2. Selektivni i neselektivni NSAIL se razlikuju po svojoj selektivnosti u inhibiciji oba COX izoforma. Neselektivni potiskuju oba izoenzima u istoj mjeri, a selektivni - uglavnom COX-2. Brojni autori primjećuju da su selektivni inhibitori COX-2 manje učinkoviti kod bolova povezanih s upalnim lezijama zglobova i kralježnice od neselektivnih NSAIL.

Inhibicija COX-2 se smatra jednim od mehanizama antiinflamatorne i analgetske aktivnosti NSAIL, a inhibicija COX-1 mehanizmom za razvoj neželjenih reakcija na lijekove.

Očigledno, neselektivni inhibitori COX, kao što je ketorolak, imaju najveću analgetičku aktivnost. Selektivni inhibitori COX-2 pružaju analgeziju uporedivu sa onom koju izazivaju tradicionalni NSAIL, ali ih ne nadmašuju u analgetskom djelovanju. Omjer aktivnosti NSAID-a u smislu stupnja blokiranja COX-1 / COX-2 omogućava procjenu njihove potencijalne toksičnosti: što je ova vrijednost niža, to je lijek selektivniji u odnosu na COX-2 i, shodno tome , manje otrovan. Na primjer, za nimesulid je 0,22; za meloksikam - 0,33; diklofenak - 2,2; piroksikam - 33; indometacin - 107. Istraživanja su pokazala da se nakon uzimanja 100 mg aceklofenaka aktivnost COX-2 u ljudskim neutrofilima blokira za više od 97%, a aktivnost COX-1 - za 46%; kod uzimanja 75 mg diklofenaka ovaj odnos je bio 97 odnosno 82%.

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova

Općeprihvaćena klasifikacija NSAIL-a prema mehanizmu djelovanja.

• Selektivni inhibitori COX-1:
  • acetilsalicilna kiselina u malim dozama (0,1-0,2 g dnevno).
  • Neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2:
• acetilsalicilna kiselina u visokim dozama (1,0-3,0 g dnevno ili više); fenilbutazon; ibuprofen; ketoprofen; naproksen; nifluminska kiselina; piroksikam; lornoxicam; diklofenak; aceklofenak; indometacin i niz drugih NSAIL.
  • Selektivni inhibitori COX-2:
• meloksikam; nimesulid.
  • Visoko selektivni inhibitori COX-2:
• celekoksib; etorikoksib.

Selektivni inhibitori COX-3 (?):
• acetaminophen; metamizol natrijum.

Trenutno su u toku studije selektivnosti djelovanja NSAIL.

Farmakokinetika nesteroidnih protuupalnih lijekova

Važna karakteristika koja utiče na farmakodinamiku lekova je farmakokinetika NSAIL.

Kada se uzimaju oralno, svi lijekovi iz ove grupe se dobro (do 80-90% ili više) apsorbiraju u gornjem dijelu crijeva, međutim, za pojedine lijekove, brzina apsorpcije i vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije u plazmi mogu se značajno razlikovati.

Većina NSAIL su derivati ​​slabih organskih kiselina. Zbog svojih kiselih svojstava, ovi lijekovi (i/ili njihovi metaboliti) imaju visok afinitet prema proteinima – vezuju se za proteine ​​plazme za više od 90%. Visok afinitet za proteine ​​plazme razlog je kompetitivnog istiskivanja lijekova drugih grupa iz veze s albuminom. Metabolizam NSAIL-a odvija se uglavnom u jetri glukuronidacijom. Brojni lijekovi (diklofenak, aceklofenak, ibuprofen, piroksikam, celekoksib) su prethodno hidroksilirani uz učešće citokroma P-450 (uglavnom izoenzima CYP2C9). Metabolite i preostale količine lijeka u nepromijenjenom obliku izlučuju se bubrezi u urinu i, u manjoj mjeri, jetra u žuči.

T ½ lijeka u plazmi i u žarištu upale (na primjer, u zglobnoj šupljini) je također različit, posebno za diklofenak oni su 2-3 sata, odnosno 8 sati. Zbog toga trajanje protuupalnog efekta nije uvijek u korelaciji sa klirensom lijeka iz plazme.

Većina NSAIL, i selektivnih i neselektivnih, vrlo su aktivni, ali relativno sigurni lijekovi zbog posebnosti njihove distribucije i metabolizma. Lako prodiru i akumuliraju se u upaljenom tkivu, ali se brzo uklanjaju iz centralnog odjeljka, uključujući krv, vaskularni zid, srce i bubrege, što smanjuje mogućnost neželjenih reakcija na lijek (ADR).

Nuspojave kada koristite nesteroidne protuupalne lijekove

Uprkos nesumnjivoj kliničkoj efikasnosti, upotreba NSAIL ima svoja ograničenja. To je zbog činjenice da čak i kratkotrajna primjena ovih lijekova u malim dozama može dovesti do razvoja ADR-a, koji se javlja u oko 25% slučajeva, a kod 5% pacijenata može predstavljati ozbiljnu opasnost po život. Rizik od neželjenih reakcija je posebno visok kod starijih osoba i starost, koji čine više od 60% korisnika NSAID-a.

Značajan dio ovih pacijenata ima jednu, a češće i više pratećih bolesti (arterijska hipertenzija, dijabetes, angina pektoris i dr.), što značajno povećava rizik od komplikacija.

Sada je pokazano da se do 50% svih atipičnih farmakoloških odgovora – neefikasnosti lijeka ili neželjenih reakcija na lijek – može povezati s genetskim karakteristikama pacijenata, naime, s polimorfnim regijama gena proteina uključenih u farmakokinetiku ili farmakodinamiku lijekovi, takozvani polimorfni markeri ili alelne varijante. Za NSAID, takav gen kandidat je CYP2C9, koji kodira glavni enzim za biotransformaciju NSAID-a u jetri. S tim u vezi, posljednjih godina se posebna pažnja skreće na problem bezbedne upotrebe NSAIL, dok je glavno negativno svojstvo svih lekova ove grupe visok rizik od razvoja neželjenih reakcija iz gastrointestinalnog trakta (tabela).

Kod 30-40% pacijenata koji primaju nesteroidne protuupalne lijekove primjećuju se dispeptički poremećaji, u 10-20% - erozija i čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, u 2-5% - krvarenje i perforacija.

Uprkos identificiranim novim kontraindikacijama i rizicima, tradicionalni NSAIL i selektivni inhibitori COX-2 ostaju glavni oslonac u liječenju boli, upale i groznice. Prilikom procjene sigurnosti NSAR-a, treba imati na umu da su faktori rizika kao što su arterijska hipertenzija, dislipidemija, dijabetes melitus, pušenje, pretilost opasniji u smislu razvoja komplikacija od upotrebe lijekova.

Nimesulid: sigurnost upotrebe

Jedan od najčešće korišćenih lekova iz grupe NSAIL je nimesulid.

Nimesulid (Nise®) je selektivni inhibitor COX-2, koji određuje aktivno protuupalno i analgetsko djelovanje lijeka i istovremeno njegovu visoku sigurnost.

Budući da lijek samo malo inhibira aktivnost COX-1 i ima mali utjecaj na stvaranje PG u fiziološkim uvjetima, rizik od nuspojava je smanjen. Za razliku od većine COX-2 selektivnih agenasa, nimesulid ima snažan antipiretički učinak. Zapaženi su i antihistaminski, antibradikininski i hondroprotektivni efekti nimesulida.

Lijek se potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 1,5-2,5 sata nakon primjene. Podvrgava se efektu prvog prolaska kroz jetru. Vezivanje za proteine ​​plazme je 95-99%. Dobro prodire u kiselu sredinu žarišta upale (koncentracija je 40% plazme), sinovijalnu tečnost (43%). Lako prodire kroz histohematogene barijere. Nimesulid se aktivno metabolizira u jetri, glavni metabolit - 4-hidroksinimesulid (25% uzete doze) - ima sličnu farmakološku aktivnost, izlučuje se bubrezima (65%) i jetrom žuči (35%). T½ je 1,5-5 sati.

Indikacije za imenovanje nimesulida su: reumatoidni artritis, artritis s reumatizmom i egzacerbacijom gihta, psorijatični artritis, ankilozantni spondilitis, osteohondroza sa radikularnim sindromom, radikulitis, neuritis išijatični nerv, lumbago, osteoartritis, tendovaginitis, burzitis, posttraumatska upala mekih tkiva i mišićno-koštanog sistema (oštećenje i ruptura ligamenata, modrice).

sto... Nuspojave uočene kod nesteroidnih protuupalnih lijekova

Nimesulid je efikasan kod osteohondroze, osteoartritisa, bolnih sindroma različitog porijekla, uključujući bol u postoperativnom periodu, traumu, artralgiju, mijalgiju, algodismenoreju, zubobolju i glavobolju; groznica različitog porijekla, uključujući infektivne i upalne bolesti.

Unutra, nimesulid se propisuje za odrasle po 0,1 g 2 puta dnevno, maksimalna dnevna doza je 0,2 g. Za vanjsku upotrebu, lijek se oslobađa u obliku gela, nanosi se u tankom sloju, 3-4 puta dan.

Od nuspojava, nimesulid može uzrokovati dispeptične poremećaje, rijetko - erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalne sluznice, povećanu aktivnost jetrenih transaminaza, glavobolju, vrtoglavicu, trombocitopeniju, leukopeniju, alergijske reakcije. Analiza rizika od razvoja gastrointestinalnog krvarenja pri uzimanju NSAIL u velikoj kliničkoj i epidemiološkoj studiji pokazala je da je od 2813 (7193 pacijenata uključeno u kontrolnu grupu), nimesulid jedna od najsigurnijih epizoda ove komplikacije. Relativni rizik od krvarenja za nimesulid je bio 3,2, diklofenak - 3,7, meloksikam - 5,7, rofekoksib - 7,2. Nimesulid je aktivno proučavan u Rusiji. Pregled ruskih kliničkih studija koje su utvrdile komparativnu efikasnost i sigurnost ovog lijeka za period od 1995. do 2009. godine uključuje 21 studiju (1590 pacijenata) u kojima je nimesulid propisivan u dozi od 200 do 400 mg/dan u periodu od 7 dana do 12 mjeseci.

Lijek je pokazao pouzdano značajnu sigurnost: nije bilo tako opasnih komplikacija iz gastrointestinalnog trakta kao što su krvarenje ili perforacija čira. Čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu otkriven je kod 13,3% pregledanih pacijenata, što je za oko 1/3 manje nego kod upotrebe klasičnih neselektivnih NSAIL.

Važno pitanje u sigurnoj upotrebi nimesulida je procjena njegovog učinka na funkciju jetre. U prosjeku, ozbiljne hepatotoksične komplikacije, koje se manifestiraju klinički izraženim holestatskim i citolitičkim sindromima ili akutnim zatajenjem jetre, javljaju se u pozadini redovite primjene NSAIL-a u oko 1 od 10 tisuća pacijenata. U proteklih 5 godina, rasprava o problemu hepatotoksičnosti nimesulida bila je pod posebnom kontrolom, posebno europskih regulatornih tijela. Trenutno je donesena kompromisna odluka da se preporuči primjena nimesulida u zemljama EU sa terminom kursa u prosjeku do 15 dana i u dozi koja ne prelazi 200 mg / dan, daljnju primjenu lijeka određuje ljekara pojedinačno. Sve u svemu, konačno mišljenje EMEA (Evropske agencije za lijekove) o nimezulidu ističe pozitivan sigurnosni profil nimezulida. Razvoj i održavanje sistema farmakovigilance u našoj zemlji obećavajuće za pouzdanu procjenu svih ozbiljnih nuspojava na pozadini primjene NSAIL, uključujući i učinak nimesulida na funkcionalno stanje jetre. Trenutno, analiza dostupnih literaturnih podataka za Rusku Federaciju pokazuje da se hepatotoksičnost nimesulida ne razlikuje od ostalih predstavnika klase NSAID. Istovremeno, nimesulid ima pozitivan farmakoekonomski profil, što ga čini dostupnim svim pacijentima kojima je potrebna.

Zaključak

Stoga, racionalnu farmakoterapiju pacijenata s komorbidnom patologijom, oboljelih od gastrointestinalnih bolesti i patologije mišićno-koštanog sustava, simptomatsku terapiju boli i upalnog sindroma treba provoditi uzimajući u obzir personalizirani pristup pacijentu i racionalan izbor lijekova.

To se najjasnije manifestuje kod uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova, glukokortikosteroida, benzodiazepina, antibiotika (ciprofloksacin, tetraciklin, metronidazol, nitrofurantoin), lijekova protiv tuberkuloze (izoniazid), teofilina, digoksina, kinidina, varfarina, lijekova iz klase ipfarina. njihova glavna farmakokinetička, farmakodinamička svojstva, klinička efikasnost i sigurnost pomažu u poboljšanju prognoze bolesti, kvaliteti života pacijenata i pridržavanju terapije.

Jedan od najviše proučavanih lijekova iz klase NSAIL, koji ima pozitivan farmakoekonomski profil sa dovoljno visokim stepenom efikasnosti i sigurnosti, je nimesulid (Nise®). Da bi se povećala efikasnost liječenja, preporučuje se upotreba lijekova iz klase NSAIL u najnižim efikasnim dozama i, ako je moguće, u najkraćem kursu. Primena lekova zasnovanih na principima medicine zasnovane na dokazima, sveobuhvatna procena interakcija lekova, kao i sveobuhvatna procena faktora rizika za ADR su osnova za povećanje efikasnosti i bezbednosti kompleksne farmakoterapije primenom NSAIL.

Spisak korišćene literature

1. Karateev A.E., Yakhno N.N., Lazebnik L.B. i sl... Upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova. M.: IMA-Press, 2009.167 str.
2. Ignatov Yu.D., Kukes V.G., Mazurov V.I. Klinička farmakologija nesteroidnih protuupalnih lijekova. M.: GEOTAR-Media, 2010.262 str.
3. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Ponovna procjena njegovih farmakodinamičkih i farmakokinetičkih svojstava i terapijske upotrebe u liječenju boli // Lijekovi. 1997. Vol. 53. br. 1. str. 139-188.
4. Konstan M.W., Byard P.J., Hoppel C.L. et al. Učinak visokih doza ibuprofena u bolesnika s cističnom fibrozom // N. Engl. J. Med. 1995. Vol. 332. br. 13. str. 848-854.
5. E.L. Nasonov Izgledi za primjenu novog nesteroidnog protuupalnog lijeka nimesulida // Klinička farmakologija i terapija. 1999. br. 8 (1). S. 65-69.
6. Laurence D.R., Bennett P.N... Clinical Pharmacology. 7th ed. Edinburg: Churcill Livingstone, 1992.
7. Noble S., Balfour J.A. Meloksikam // Lijekovi. 1996. Vol. 51. br. 3. str. 424-430.
8. Folomeeva O.M., Erdes Sh. Socijalni aspekti reumatskih bolesti u Rusiji. Savremene metode dijagnostike i liječenja reumatskih bolesti. M., 2006. S. 14-20.
9. Espinosa L., Lipani J., Poljska M. et al... Perforacije, čirevi i krvarenja u velikom, randomiziranom, multicentričnom ispitivanju namubetona u usporedbi s diklofenakom, ibuprofenom, naproksenom i piroksikamom // Rev. Esp. Reumatol. 1993. br. 20 (Suppl. I). P. 324.
10. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag M.J. Rizik od zatajenja bubrega povezan s upotrebom acetaminofena, aspirina i nesteroidnih protuupalnih lijekova // N. Engl. J. Med. 1994. Vol. 331. br. 25. P. 1675-1679.
11. E.L. Nasonov... Specifični inhibitori ciklooksigenaze 2 i upala: izgledi za upotrebu lijeka celebrex // Ruska reumatologija. 1999. br. 4. C. 2-13.
12. Insel P.A. Analgetsko-antipiretički i antiinflamatorni agensi i lijekovi koji se koriste u liječenju gihta // Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics.9th ed. New York: McGraw-Hill, 1996. P. 617-657.
13. Brooks P.M., Day R.O. Nesteroidni protuupalni lijekovi - razlike i sličnosti // N. Engl. J. Med. 1991. Vol. 324. br. 24. P. 1716-1725.
14. Guslandi M... Gastrična toksičnost antitrombocitne terapije niskim dozama aspirina // Lijekovi. 1997. Vol. 53. br. 1. str. 1-5.
15. Champion G.D., Feng P.H., Azuma T. et al. Gastrointestinalno oštećenje izazvano NSAIL Epidemiologija, rizik i prevencija, s procjenom uloge misoprostola. Azijsko-pacifička perspektiva i konsenzus // Drugs. 1997. Vol. 53. br. 1. str. 6-19.

Nesteroidni protuupalni lijekovi, koji se ukratko nazivaju NSAIDs ili NSAIDs (lijekovi), široko se koriste u cijelom svijetu. U Sjedinjenim Državama, gdje statistika pokriva sve grane života, procjenjuje se da svake godine američki ljekari prepišu više od 70 miliona recepata za NSAIL. Amerikanci piju, ubrizgavaju i razmažu preko 30 milijardi doza NSAIL-a godišnje. Malo je vjerovatno da naši sunarodnici zaostaju za njima.

Uz svu svoju popularnost, većinu NSAID-a odlikuje visoka sigurnost i izuzetno niska toksičnost. Čak i kada se koristi u visokim dozama, komplikacije su vrlo malo vjerojatne. Koji su to čudesni lijekovi?

Nesteroidni protuupalni lijekovi su velika grupa lijekova koji imaju tri djelovanja odjednom:

• sredstva za ublažavanje bolova;
• antipiretik;
• protuupalno.

Termin "nesteroidni" razlikuje ove lijekove od steroida, koji su hormonski lijekovi koji također imaju protuupalno djelovanje.

Svojstvo koje povoljno izdvaja NSAIL među ostalim analgeticima je odsustvo ovisnosti uz produženu upotrebu.

Izlet u istoriju

„Koreni“ nesteroidnih antiinflamatornih lekova sežu u daleku prošlost. Hipokrat, koji je živio 460-377. BC, prijavili su upotrebu kore vrbe za ublažavanje bolova. Nešto kasnije, 30-ih godina pne. Celzius je potvrdio njegove riječi i naveo da kora vrbe odlično ublažava znakove upale.

Sljedeće spominjanje analgetičke kore javlja se tek 1763. godine. I tek 1827. godine, hemičari su uspjeli izolirati iz ekstrakta vrbe onu supstancu koja je postala poznata u vrijeme Hipokrata. Ispostavilo se da je aktivni sastojak kore vrbe glikozid salicin, prekursor nesteroidnih protuupalnih lijekova. Od 1,5 kg kore, naučnici su dobili 30 g pročišćenog salicina.

Godine 1869. prvi put je dobijen efikasniji derivat salicina, salicilna kiselina. Ubrzo je postalo jasno da oštećuje želučanu sluznicu, a naučnici su započeli aktivnu potragu za novim supstancama. Godine 1897. njemački hemičar Felix Hoffmann i kompanija Bayer otvorili su novu eru u farmakologiji, uspjevši da pretvore toksičnu salicilnu kiselinu u acetilsalicilnu kiselinu, koja je nazvana Aspirin.

Dugo je aspirin ostao prvi i jedini predstavnik grupe NSAID. Od 1950. godine farmakolozi su počeli sintetizirati sve nove lijekove, od kojih je svaki bio učinkovitiji i sigurniji od prethodnog.

Kako djeluju NSAIL?

Nesteroidni protuupalni lijekovi blokiraju proizvodnju supstanci zvanih prostaglandini. Oni su direktno uključeni u nastanak bola, upale, groznice, grčeva u mišićima. Većina NSAIL neselektivno blokira dva različita enzima koji su potrebni za proizvodnju prostaglandina. Zovu se ciklooksigenaza - COX-1 i COX-2.

Protuupalni učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova uglavnom je posljedica:

• smanjenje vaskularne propusnosti i poboljšanje mikrocirkulacije u njima;
• smanjenje oslobađanja iz stanica posebnih tvari koje stimuliraju upalu - upalnih medijatora.

Osim toga, NSAID blokiraju energetske procese u žarištu upale, čime mu oduzimaju "gorivo". Analgetski (ublažavajući bol) učinak nastaje kao rezultat smanjenja upalnog procesa.

Ozbiljna greška

Vrijeme je da razgovaramo o jednom od najozbiljnijih nedostataka NSAIL. Činjenica je da COX-1, osim što učestvuje u proizvodnji štetnih prostaglandina, ima i pozitivnu ulogu. Učestvuje u sintezi prostaglandina, koji sprečava uništavanje želučane sluznice sopstvenom hlorovodoničnom kiselinom. Kada neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2 djeluju, oni u potpunosti blokiraju prostaglandine - i one "štetne" koji uzrokuju upalu i one "dobre" koji štite želudac. Dakle, nesteroidni protuupalni lijekovi izazivaju razvoj čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, kao i unutrašnje krvarenje.

Ali postoje u porodici NSAID i specijalni lijekovi. Ovo su najsavremenije tablete koje mogu selektivno blokirati COX-2. Ciklooksigenaza tip 2 je enzim koji je uključen samo u upalu i ne nosi dodatno opterećenje. Stoga, njegovo blokiranje nije ispunjeno neugodnim posljedicama. Selektivni blokatori COX-2 ne uzrokuju gastrointestinalne probleme i sigurniji su od svojih prethodnika.

Nesteroidni protuupalni lijekovi i povišena temperatura

NSAIL imaju potpuno jedinstveno svojstvo koje ih izdvaja od drugih lijekova. Oni su antipiretik i mogu se koristiti za liječenje groznice. Da biste razumjeli kako oni rade u ovom svojstvu, treba se sjetiti zašto se tjelesna temperatura povećava.

Groznica se razvija kao rezultat povećanja nivoa prostaglandina E2, koji mijenja takozvanu brzinu paljenja neurona (aktivnost) unutar hipotalamusa. Naime, hipotalamus – mala oblast u diencefalonu – kontroliše termoregulaciju.

Antipiretički nesteroidni protuupalni lijekovi, koji se nazivaju i antipiretici, inhibiraju enzim COX. To dovodi do inhibicije proizvodnje prostaglandina, što kao rezultat doprinosi inhibiciji aktivnosti neurona u hipotalamusu.

Inače, utvrđeno je da ibuprofen ima najizraženija antipiretička svojstva. U tom pogledu je nadmašio svog najbližeg konkurenta, paracetamol.

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova

Pokušajmo sada otkriti koji su lijekovi nesteroidni protuupalni lijekovi.

Danas je poznato nekoliko desetina lijekova ove grupe, ali nisu svi registrirani i korišteni u Rusiji. U obzir ćemo uzeti samo one lijekove koji se mogu kupiti u domaćim ljekarnama. NSAIL se klasifikuju prema njihovoj hemijskoj strukturi i mehanizmu delovanja. Kako ne bismo uplašili čitatelja složenim pojmovima, predstavljamo pojednostavljenu verziju klasifikacije u kojoj predstavljamo samo najpoznatija imena.

Dakle, cijela lista nesteroidnih protuupalnih lijekova podijeljena je u nekoliko podgrupa.

Salicilate

Najsofisticiranija grupa sa kojom je započela istorija NSAIL. Jedini salicilat koji se i danas koristi je acetilsalicilna kiselina ili aspirin.

Derivati ​​propionske kiseline

To uključuje neke od najpopularnijih nesteroidnih protuupalnih lijekova, posebno lijekove:

• ibuprofen;
• naproksen;
• ketoprofena i nekih drugih lijekova.

Derivati ​​octene kiseline

Ništa manje poznati su derivati ​​octene kiseline: indometacin, ketorolak, diklofenak, aceklofenak i drugi.

Selektivni inhibitori COX-2

Najsigurniji nesteroidni protuupalni lijekovi uključuju sedam novih lijekova najnovije generacije, ali samo dva su registrirana u Rusiji. Zapamtite njihove međunarodne nazive - celekoksib i rofekoksib.

Ostali nesteroidni protuupalni lijekovi

Odvojene podgrupe uključuju piroksikam, meloksikam, mefenaminsku kiselinu, nimesulid.

Paracetamol ima vrlo slabo protuupalno djelovanje. Uglavnom blokira COX-2 u centralnom nervnom sistemu i ima analgetički, kao i umeren antipiretički efekat.

Kada se koriste NSAIL?

Tipično, NSAID se koriste za liječenje akutne ili kronične upale s bolom.

Navodimo bolesti kod kojih se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi:

• artroza;
• umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
• osteohondroza;
• bol u leđima;
• glavobolja;
• akutni giht;
• dismenoreja (menstrualni bol);
• bol u kostima uzrokovan metastazama;
• postoperativni bol;
• bol kod Parkinsonove bolesti;
• groznica (povišena tjelesna temperatura);
• opstrukcija crijeva;
• bubrežne kolike.

Osim toga, nesteroidni protuupalni lijekovi se koriste za liječenje djece čiji se ductus arteriosus ne zatvori unutar 24 sata od rođenja.

Ovaj neverovatan aspirin!

Aspirin se sa sigurnošću može pripisati lijekovima koji su iznenadili cijeli svijet. Najčešće nesteroidne protuupalne pilule koje se koriste za snižavanje temperature i liječenje migrene pokazale su neobične nuspojave. Pokazalo se da blokiranjem COX-1, aspirin također inhibira sintezu tromboksana A2, tvari koja povećava zgrušavanje krvi. Neki naučnici spekulišu da postoje i drugi mehanizmi pomoću kojih aspirin utiče na viskoznost krvi. Međutim, za milione pacijenata sa hipertenzijom, anginom pektoris, koronarnom bolešću i drugim kardiovaskularnim oboljenjima to nije toliko važno. Za njih je mnogo važnije da male doze aspirina pomažu u prevenciji kardiovaskularnih nezgoda – srčanih i moždanih udara.

Većina stručnjaka preporučuje niske doze srčanog aspirina za prevenciju infarkta miokarda i moždanog udara za muškarce od 45 do 79 godina i žene od 55 do 79 godina. Dozu aspirina obično propisuje ljekar: u pravilu se kreće od 100 do 300 mg dnevno.

Prije nekoliko godina, naučnici su otkrili da aspirin smanjuje ukupni rizik i smrt od raka. Ovaj efekat posebno važi za rak rektuma. Američki liječnici preporučuju svojim pacijentima da uzimaju aspirin upravo kako bi spriječili razvoj kolorektalnog karcinoma. Po njihovom mišljenju, rizik od nuspojava zbog dugotrajnog liječenja aspirinom i dalje je manji od onkoloških. Usput, pogledajmo bliže nuspojave NSAID-a.

Rizici za srce od nesteroidnih protuupalnih lijekova

Aspirin se svojim antitrombocitnim efektom izdvaja iz vitkog niza kolega u grupi. Velika većina nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući moderne inhibitore COX-2, povećavaju rizik od infarkta miokarda i moždanog udara. Kardiolozi upozoravaju da pacijenti koji su nedavno imali srčani udar treba da prestanu da uzimaju NSAIL. Prema statistikama, upotreba ovih lijekova povećava vjerojatnost razvoja nestabilne angine za gotovo 10 puta. Prema podacima istraživanja, naproksen se smatra najmanje opasnim s ove tačke gledišta.

Dana 9. jula 2015. godine, najautoritativnija američka organizacija za kontrolu droga, FDA, izdala je službeno upozorenje. Govori o povećanom riziku od moždanog i srčanog udara kod pacijenata koji koriste nesteroidne protuupalne lijekove. Naravno, aspirin je srećan izuzetak od ovog aksioma.

Učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova na želudac

Još jedna poznata nuspojava NSAIL-a je gastrointestinalni. Već smo rekli da je usko povezan sa farmakološkim djelovanjem svih neselektivnih inhibitora COX-1 i COX-2. Međutim, NSAID ne samo da smanjuju nivo prostaglandina i time lišavaju zaštitu želučane sluznice. Sami molekuli lijeka ponašaju se agresivno prema sluznicama gastrointestinalnog trakta.

U pozadini liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima mogu se pojaviti mučnina, povraćanje, dispepsija, proljev, čir na želucu, uključujući i krvarenje. Gastrointestinalne nuspojave NSAIL-a razvijaju se bez obzira na to kako je lijek ušao u tijelo: oralno u obliku tableta, injekcija u obliku injekcija ili rektalno u obliku supozitorija.

Što duže traje liječenje i što je veća doza NSAIL, veći je rizik od razvoja peptičkog ulkusa. Da bi se smanjila vjerovatnoća njegovog nastanka, ima smisla uzimati najnižu efektivnu dozu u najkraćem periodu.

Nedavne studije pokazuju da je kod više od 50% ljudi koji uzimaju NSAIL oštećena sluznica tankog crijeva.

Naučnici primjećuju da lijekovi iz grupe NSAID-a utječu na sluznicu želuca na različite načine. Dakle, najopasniji lijekovi za želudac i crijeva su indometacin, ketoprofen i piroksikam. A među najbezopasnijima u tom pogledu su ibuprofen i diklofenak.

Zasebno, želio bih reći o crijevnim membranama koje se koriste za pokrivanje nesteroidnih protuupalnih tableta. Proizvođači tvrde da ovaj premaz pomaže u smanjenju ili čak eliminaciji rizika od gastrointestinalnih komplikacija NSAIL. Međutim, istraživanja i klinička praksa pokazuju da ova zaštita zapravo ne djeluje. Mnogo efikasnije je vjerovatnoća oštećenja želučane sluznice smanjuje istovremeni unos lijekova koji blokiraju proizvodnju hlorovodonične kiseline. Inhibitori protonske pumpe - omeprazol, lansoprazol, esomeprazol i drugi - u stanju su donekle ublažiti štetno djelovanje lijekova iz grupe nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Recite koju riječ o citramonu...

Citramon je proizvod razmišljanja sovjetskih farmakologa. U davna vremena, kada se asortiman naših ljekarni nije brojao u tisućama lijekova, farmaceuti su osmislili odličnu analgetičko-antipiretičku formulu. Kombinovali su "u jednoj boci" kompleks nesteroidnog antiinflamatornog leka, antipiretika i kombinaciju začinili kofeinom.

Izum se pokazao vrlo uspješnim. Svaki aktivni sastojak pojačava djelovanje jedni drugih. Moderni farmaceuti su malo izmijenili tradicionalnu recepturu, zamijenivši antipiretik fenacetin sigurnijim paracetamolom. Osim toga, kakao i limunska kiselina, koji su zapravo dali ime citramonu, uklonjeni su iz stare verzije citramona. Lijek XXI vijeka sadrži aspirin 0,24 g, paracetamol 0,18 g i kofein 0,03 g. I uprkos malo izmijenjenom sastavu, i dalje pomaže kod bolova.

Međutim, uprkos izuzetno pristupačnoj ceni i veoma visokoj efikasnosti, Citramon ima svoj ogroman kostur u ormaru. Doktori su odavno otkrili i u potpunosti dokazali da ozbiljno oštećuje sluznicu gastrointestinalnog trakta. Toliko ozbiljno da se termin "citramonski čir" čak pojavio u literaturi.

Razlog za ovu prividnu agresiju je jednostavan: štetno djelovanje aspirina pojačano je djelovanjem kofeina, koji stimulira proizvodnju hlorovodonične kiseline. Kao rezultat toga, sluznica želuca, koja je ostala bez prostaglandinske zaštite, biva izložena dodatnoj količini hlorovodonične kiseline. Štoviše, proizvodi se ne samo kao odgovor na unos hrane, kao što bi trebao biti, već i odmah nakon apsorpcije Citramona u krv.

Dodajmo da su "citramon", ili kako ih ponekad zovu, "aspirinski čirevi" veliki. Ponekad ne "narastu" do divovskih, već se uzimaju u količini, naseljavajući se u cijelim grupama u različitim dijelovima želuca.

Moral ovog povlačenja je jednostavan: nemojte biti previše revni sa Citramonom, uprkos svim njegovim prednostima. Posljedice mogu biti preteške.

NSAID i ... seks

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAID) su 2005. godine stigli u kasicu neprijatnih nuspojava. Finski naučnici sproveli su studiju koja je pokazala da dugotrajna upotreba NSAIL (preko 3 mjeseca) povećava rizik od erektilne disfunkcije. Podsjetimo, pod ovim pojmom liječnici podrazumijevaju erektilnu disfunkciju, popularno nazvanu impotencija. Tada su se urolozi i androlozi utješili ne baš visokom kvalitetom ovog eksperimenta: učinak lijekova na seksualnu funkciju procijenjen je samo na osnovu ličnih osjećaja muškarca i nisu ga provjeravali stručnjaci.

Međutim, 2011. godine autoritativni "Journal of Urology" objavio je podatke druge studije. Također je pronađena veza između liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima i erektilne disfunkcije. Ipak, liječnici tvrde da je prerano donositi konačne zaključke o učinku NSAIL na seksualnu funkciju. U međuvremenu, naučnici traže dokaze, za muškarce je ipak bolje da se uzdrže od dugotrajnog liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Druge nuspojave NSAIL

Uz ozbiljne nevolje koje prijeti liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima, shvatili smo. Pređimo na manje uobičajene nuspojave.

Oštećena funkcija bubrega

NSAIL su takođe povezani sa relativno visokom incidencom nuspojava na bubrege. Prostaglandini su uključeni u širenje krvnih sudova u bubrežnim glomerulima, što pomaže u održavanju normalne filtracije u bubrezima. Kada nivo prostaglandina padne – a na tom efektu se zasniva delovanje nesteroidnih antiinflamatornih lekova – može doći do poremećaja funkcije bubrega.

Ljudi sa bubrežnom bolešću su naravno u najvećem riziku od nuspojava na bubrege.

Fotosenzitivnost

Često je dugotrajno liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima praćeno povećanom fotoosjetljivošću. Napominje se da su piroksikam i diklofenak najviše uključeni u ovu nuspojavu.

Ljudi koji uzimaju protuupalne lijekove mogu reagirati na sunčeve zrake crvenilom kože, osipom ili drugim kožnim reakcijama.

Reakcije preosjetljivosti

Nesteroidni protuupalni lijekovi također su poznati po svojim alergijskim reakcijama. Mogu se manifestovati kao osip, fotosenzibilnost, svrab, Quinckeov edem, pa čak i anafilaktički šok. Istina, posljednji učinak je izuzetno rijedak i stoga ne bi trebao uplašiti potencijalne pacijente.

Uz to, uzimanje NSAIL može biti praćeno glavoboljom, vrtoglavicom, pospanošću i bronhospazmom. Rijetko, ibuprofen uzrokuje sindrom iritabilnog crijeva.

Nesteroidni protuupalni lijekovi u trudnoći

Vrlo često se trudnice akutno suočavaju s pitanjem ublažavanja bolova. Mogu li buduće majke koristiti NSAIL? Nažalost nema.

Unatoč činjenici da lijekovi iz grupe nesteroidnih protuupalnih lijekova nemaju teratogeno djelovanje, odnosno ne uzrokuju ozbiljne malformacije kod djeteta, ipak mogu naštetiti.

Dakle, postoje podaci koji ukazuju na moguće prijevremeno zatvaranje duktus arteriozusa kod fetusa, ako je njegova majka uzimala NSAIL tokom trudnoće. Osim toga, neke studije pokazuju vezu između upotrebe NSAIL-a i prijevremenog porođaja.

Ipak, odabrani lijekovi se i dalje koriste tokom trudnoće. Na primjer, aspirin se često propisuje zajedno s heparinom ženama kod kojih je otkriveno da imaju antifosfolipidna antitijela tokom trudnoće. Nedavno je stari i prilično rijetko korišteni indometacin stekao posebnu popularnost kao lijek za liječenje patologija trudnoće. Počeo se koristiti u akušerstvu s polihidramniom i prijetnjom prijevremenog porođaja. Međutim, u Francuskoj je ministarstvo zdravlja izdalo službenu naredbu kojom se zabranjuje upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući aspirin, nakon šestog mjeseca trudnoće.

NSAIL: prihvatiti ili odbiti?

Kada NSAIL postaju neophodni, a kada ih treba potpuno odbaciti? Pogledajmo sve moguće situacije.

NSAIL na licu

Već znamo prednosti i slabosti NSAIL-a. Hajde sada da shvatimo koji se protivupalni lijekovi najbolje koriste za bol, koji za upalu, a koji za groznicu i prehladu.

Acetilsalicilna kiselina

Prvi NSAID koji je ugledao svjetlo, acetilsalicilna kiselina je još uvijek u širokoj upotrebi. U pravilu se koristi:

• za snižavanje telesne temperature.

  Napominjemo da se acetilsalicilna kiselina ne prepisuje djeci mlađoj od 15 godina. To je zbog činjenice da u slučaju dječje groznice na pozadini virusnih bolesti, lijek značajno povećava rizik od razvoja Reyeovog sindroma, rijetke bolesti jetre koja je opasna po život.

  Odrasla doza acetilsalicilne kiseline kao antipiretika je 500 mg. Tablete se uzimaju samo kada temperatura poraste.

• kao antiagregacijski agens za prevenciju kardiovaskularnih nezgoda. Doza kardioaspirina može se kretati od 75 mg do 300 mg dnevno.

U antipiretičkoj dozi, acetilsalicilna kiselina se može kupiti pod nazivima Aspirin (proizvođač i vlasnik zaštitnog znaka njemačke korporacije Bayer). Domaća preduzeća proizvode vrlo jeftine tablete, koje se zovu acetilsalicilna kiselina. Osim toga, francuska kompanija Bristol Myers proizvodi šumeće tablete Upsarin Upsa.

Kardioaspirin ima mnogo naziva i oblika oslobađanja, uključujući Aspirin Cardio, Aspinat, Aspikor, CardiASK, Thrombo ACC i druge.

Ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relativnu sigurnost i sposobnost da efikasno smanji temperaturu i bol, zbog čega se lekovi na bazi njega prodaju bez recepta. Kao antipiretik, ibuprofen se koristi i za novorođenčad. Dokazano je da bolje snižava temperaturu od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika bez recepta. Kao protuupalno sredstvo, ne propisuje se tako često, ali je lijek prilično popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularniji trgovački nazivi za ibuprofen su Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Naproksen

Naproksen je zabranjen za upotrebu kod dece i adolescenata mlađih od 16 godina, kao i kod odraslih sa teškim zatajenjem srca. Najčešće se lijekovi nesteroidnog protuupalnog naproksena koriste kao lijekovi protiv bolova kod glavobolje, zubobolje, periodične, zglobne i druge vrste bolova.

U ruskim ljekarnama naproksen se prodaje pod nazivima Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox i drugi.

Ketoprofen

Pripravci ketoprofena odlikuju se protuupalnim djelovanjem. Široko se koristi za ublažavanje bolova i upala kod reumatskih bolesti. Ketoprofen je dostupan u obliku tableta, masti, supozitorija i injekcija. Među popularnim lijekovima je linija Ketonal koju proizvodi slovačka kompanija Lek. Poznat je i njemački gel za zglobove Fastum.

Indometacin

Jedan od zastarjelih nesteroidnih protuupalnih lijekova, Indometacin svakim danom gubi tlo pod nogama. Ima umjerena analgetska svojstva i blago protuupalno djelovanje. Posljednjih godina u akušerstvu sve češće zvuči naziv "indometacin" - dokazana je njegova sposobnost opuštanja mišića maternice.

Ketorolac

Jedinstveni nesteroidni protuupalni lijek s izraženim analgetskim djelovanjem. Analgetske sposobnosti ketorolaka su uporedive sa onima nekih slabih narkotičkih analgetika. Negativna strana lijeka je njegova nesigurnost: može uzrokovati krvarenje u želucu, izazvati čir na želucu, kao i zatajenje jetre. Stoga se ketorolak može koristiti u ograničenom vremenskom periodu.

U apotekama se ketorolak prodaje pod nazivima Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol i drugi.

Diklofenak

Diklofenak je najpopularniji nesteroidni protuupalni lijek, "zlatni standard" u liječenju osteoartritisa, reumatizma i drugih zglobnih patologija. Ima izvrsna protuupalna i analgetska svojstva i stoga se široko koristi u reumatologiji.

Diklofenak ima mnogo oblika oslobađanja: tablete, kapsule, masti, gelovi, supozitorije, ampule. Osim toga, razvijeni su flasteri s diklofenakom koji osiguravaju dugotrajno djelovanje.

Postoji mnogo analoga diklofenaka, a mi ćemo navesti samo najpoznatije od njih:

• Voltaren je originalni lijek švicarske kompanije Novartis. Razlikuje se po visokom kvalitetu i jednako visokoj cijeni;
• Diklak - linija njemačkih lijekova kompanije Hexal, koja kombinira prihvatljivu cijenu i pristojnu kvalitetu;
• Dicloberl proizveden u Njemačkoj, kompanija Berlin Chemie;
• Naklofen - slovački preparati kompanije KRKA.

Osim toga, domaća industrija proizvodi mnoge jeftine nesteroidne protuupalne lijekove s diklofenakom u obliku tableta, masti i injekcija.

Celecoxib

Moderni nesteroidni inflamatorni lijek koji selektivno blokira COX-2. Posjeduje visok sigurnosni profil i izraženo protuupalno djelovanje. Koristi se za reumatoidni artritis i druge bolesti zglobova.

Originalni celekoksib se prodaje pod imenom Celebrex (od strane kompanije Pfizer). Osim toga, u ljekarnama su dostupniji Dilaxa, Coxib i Celecoxib.

Meloksikam

Popularni NSAID koji se koristi u reumatologiji. Ima prilično blag učinak na probavni trakt, pa se često preferira u liječenju pacijenata koji u anamnezi imaju bolesti želuca ili crijeva.

Prepisati meloksikam u tabletama ili injekcijama. Meloksikam preparati Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exsen-Sanovel i drugi.

Nimesulide

Najčešće se nimesulid koristi kao umjereno sredstvo protiv bolova, a ponekad i kao antipiretik. Donedavno se u apotekama prodavao dječji oblik nimesulida koji je služio za snižavanje temperature, a danas je strogo zabranjen za djecu mlađu od 12 godina.

Trgovački nazivi nimesulida: Aponil, Nise, Nimesil (njemački originalni preparat u obliku praha za pripremu rastvora za internu upotrebu) i drugi.

Na kraju, posvetimo nekoliko redaka mefenaminskoj kiselini. Ponekad se koristi kao antipiretik, ali je značajno inferiorniji u djelotvornosti u odnosu na druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Svijet NSAID-a je zaista nevjerovatan u svojoj raznolikosti. I uprkos nuspojavama, ovi lijekovi su s pravom među najvažnijim i potrebnim, koji se ne mogu zamijeniti ili zanemariti. Ostaje samo pohvaliti neumorne farmaceute koji nastavljaju da stvaraju nove formule i da se liječe sve sigurnijim NSAIL.