Arduan: használati utasítás

struktúra

4 mg pipecurónium-bromid mindegyik fiolába.

Segédanyagok felsorolása:

leírás

Liofilizált por oldószerrel, injekcióval.

Fehér vagy csaknem fehér liofilizátum.

Az oldószer színtelen és tiszta oldat.

Farmakológiai hatás

Farmakoterápiás csoport: perifériás izomrelaxáns.

Az Arduan (pipekurónium-bromid) egy nem depólarizáló neuromuszkuláris blokkoló, hosszan tartó hatású. Annak köszönhetően, hogy a nikotin-érzékeny acetilkolin receptorokkal kapcsolatba lépnek a szalagos izomrostok motoros végén, gátolja a jelátvitelt az idegvégződésekről az izomrostokra. Antidótjai acetilkolinészteráz inhibitorok (például neostigmin, piridostigmine, edrophonium). A depolarizáló izomrelaxánsokkal (például szukcinilkolin) ellentétben az Arduan nem okoz izomgerjesztést. Az Arduannak nincs hormonális hatása.

Még az effektív adagnál többszörös adagok mellett is, amelyek az izmok összehúzódásának 90% -os csökkentéséhez szükségesek (ED 90), nem rendelkezik gangliongátló, vagolitikus és szimpatomimetikus aktivitással.

Kutatások szerint kiegyensúlyozott érzéstelenítés esetén a pipekurónium-bromid ED 5o és ED 90 dózisai 0,03 és 0,05 mg / testtömeg kg.

A 0,05 mg / testtömeg-adag 40-50 perc izomlazítást biztosít különféle műtétek során.

A pipekurónium maximális hatása az adagotól függ, és 1,5–5 perc alatt jelentkezik. A hatás leggyorsabban 0,07–0,08 mg / kg dózisok mellett alakul ki. A dózis további növelése csökkenti a fellépéshez szükséges időt, és jelentősen meghosszabbítja a gyógyszer hatását.

farmakokinetikája

Intravénás alkalmazás esetén a kezdeti eloszlási térfogat (Vd c): 110 ml / testtömeg kg, a megoszlási térfogat a telítési fázisban (Vd ss): 300 ± 78 ml / kg, plazma clearance (C1): 2,4 ± 0,5 ml / perc / kg, átlagos felezési idő (ti / g) 121 ± 45 perc, átlagos tartózkodási idő (MRT): 140 perc

A fenntartó dózisok ismételt beadása esetén a kumulatív hatás nem szignifikáns, ha a kezdeti kontraktilitás 25% -os helyreállításakor 0,01–0,02 mg / kg dózist alkalmaztak.

Egyharmad változatlan formában ürül ki, a többi 3-dezacetil-pipekurónium formájában van.

A preklinikai vizsgálatok szerint a máj a pipecurónium eliminációjában is részt vesz.

Felhasználási indikációk

Endotracheális intubáció és a vázizmok relaxációja általános érzéstelenítés során különféle műtéti műveletek során, amelyeknél több mint 20-30 perces izomlazítás szükséges.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a gyógyszer hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szemben.

Terhesség és szoptatás

Nincs elegendő tapasztalat az Arduan ártalmatlanságának bizonyításához a terhes nők és a magzat számára.

Terhesség alatt az Arduan alkalmazása csak olyan esetekben lehetséges, amikor a várható jótékony hatás igazolja a kockázatot.

Annak a ténynek köszönhetően, hogy a magnéziumsók megerősítik az idegrendszeri blokkot, azokban a nőkben, akik ilyen gyógyszereket szednek terhesség toxikózis kezelésére, az izomlazító hatás megszüntetése a gyógyszer útján elégtelen lehet. Ilyen esetekben a perifériás idegstimulátor használata kötelező.

Császármetszés

Az Arduan általános érzéstelenítésre alkalmazott klinikai vizsgálatok szerint valószínű, hogy az nem változtatja meg az újszülöttek Apgar-értékét, izomtónusát és kardiovaszkuláris alkalmazkodását.

A farmakokinetikai vizsgálatok során azt találták, hogy a pipekurónium-bromid nagyon kis koncentrációban keresztezi a placentát, és megtalálható a köldökzsinórvérben.

Az Arduan szoptatás alatt történő alkalmazásáról nincs klinikai adat.

Adagolás és alkalmazás

Mint más neuromuszkuláris blokkolók esetében is, az Arduan adagját az egyes betegek számára külön-külön kell kiválasztani, figyelembe véve az érzéstelenítés típusát, a várható időtartamot műtéti beavatkozáslehetséges interakciók másokkal gyógyszerekérzéstelenítés előtt vagy alatt használják, társbetegségek és a beteg általános állapota. A perifériás idegstimulátor stimulálása javasolt a neuromuscularis blokk ellenőrzéséhez. Intravénásan alkalmazza.

Az intubálás és az azt követő műtét kezdeti dózisa: 0,06–0,08 mg / testtömeg kg, jó / kiváló feltételeket biztosít az intubáláshoz 150–180 másodpercig, míg az izomlazítás időtartama 60–90 perc;

A szukcinil-kolin alkalmazásával történő intubálás során az izmok relaxációjának kezdő adagja: 0,05 mg / kg, 30-60 perces izomlazítást biztosít;

Fenntartó adag: 0,01–0,02 mg / kg, 30–60 percet biztosít

izomlazítás műtét alatt;

Lehetséges meghosszabbítás a következő esetekben:

Túlsúly, elhízás (az adag kiválasztásakor az ideális testtömeg alapján kell számolni);

Belélegzett érzéstelenítők egyidejű használata (az Arduan adagja csökkenthető);

A szukcinil-kolinnal végzett intubálás során (Arduan-t akkor adják be, ha a szukcinil-kolin klinikai tünetei eltűntek. Mint más nem depólarizáló izomrelaxánsok esetében, az Arduan beadása az izomlazító depolarizálása után lerövidítheti az izomlazításhoz szükséges időt, és meghosszabbíthatja a maximális hatás időtartamát).

A hatás megszűnése: A blokád 80-85% -ánál, perifériás idegrostok stimulátorával mérve, vagy a részleges blokád idején, klinikai tünetek alapján meghatározva, atropin (0,5-1,25 mg) és neostigmin (1-3) kombinációjának alkalmazása. mg) vagy galantamin (10-30 mg) megállítja az Arduan izomlazító hatását.

Mellékhatás

Táblázatlista mellékhatások  a következő gyakorisági kategóriákba sorolva: Nagyon gyakran (\u003e 1/10)

Gyakran (\u003e 1 / 100-<1/10)

Nem gyakran (\u003e 1/1000 -<1/100)

Ritkán (\u003e 1/10000 -<1/1000)

Nagyon ritka (<1/10000), неизвестно (или по доступной информации нельзя определять)

Anafilaxiás reakciók előfordulhatnak nem depolarizáló izomrelaxánsok alkalmazásával. Annak ellenére, hogy az Arduan injekció alkalmazásakor az anafilaxiás reakciót (köhögés, hörgőgörcs, arc duzzanat, bőrpír és a szem duzzanata) csak egy esetben írták le (kétértelműen bizonyított), a gyógyszer használata közben gyógyszereket és eszközöket kell készíteni az anafilaxiás reakció megállításához. A gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni, ha előfordult allergiás reakció más izomrelaxánsokkal szemben, mivel a nem depolarizáló izomrelaxánsok között kereszt-allergia léphet fel.

Hisztamin felszabadulás és hisztaminszerű reakciók: Az Arduannak nincs hisztamin felszabadító hatása.

Az Arduan gyógyszernek a szív-érrendszerre gyakorolt ​​hatása nem nagyon kifejezett, a pipecuronium gyengén kifejezett, kardio-szelektív, vagolitikus tulajdonságához kapcsolódik. A 0,10 mg / testtömeg kg dózisig nem volt gangliongátló vagy vagolitikus hatás, csak enyhe kardiovaszkuláris mellékhatások (vérnyomáscsökkentés, bradycardia), különösen fluorotan vagy fentanil érzéstelenítéssel történő alkalmazásával.

túladagolás

Túladagolás vagy elhúzódó neuromuszkuláris blokk esetén a tüdő mesterséges lélegeztetését addig kell folytatni, amíg a spontán légzés helyre nem áll. A spontán légzés helyreállításának kezdetén egy acetilkolinészteráz-inhibitort (például neostigmin, piridostigmine, edrophonium) adnak antidotumként megfelelő adagban. A kielégítő spontán légzés helyreállítása előtt gondosan ellenőrizni kell a légzésfunkciót.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A következő gyógyszerek befolyásolhatják az Arduan hatásait.

1. A fellépést megerősítik vagy kiterjesztik:

Inhalációs érzéstelenítők (halotán, metoxi-fluorán, éter, enfluran, izoflurán, ciklopropán);

Érzéstelenítők intravénás alkalmazásra (ketamin, fentanil, propanidid, barbiturátok, etomidát, y-hidroxi-vajsav);

Egyéb nem depolarizáló izomrelaxánsok, szukcinilkolin előzetes használata;

Néhány antibiotikum és kemoterápiás gyógyszer (aminoglikozidok, peptidek, imidazolok, metronidazol stb.);

Diuretikumok, a- és P-blokkolók, tiamin, MAO-gátlók, guanidin, protamin, fenitoin, kalcium-tubulus antagonisták, magnéziumsók, lidokain intravénás alkalmazásra.

2.   A cselekvés gyengül:

A glükokortikoszteroidok, neostigmin, edrophónium, piridostigmin, norepinefrin, azatioprin, teofillin, KCl, NaCl, CaCl2 hosszú távú előzetes használata.

3. A fellépés erősíti vagy gyengíti:

A depolarizáló izomrelaxánsok előzetes használata (szerepet játszik az adag, az alkalmazás ideje és az egyéni érzékenység).

Alkalmazás funkciók

Kizárólag olyan körülmények között szabad felhasználni, amelyek megengedik a mesterséges lélegeztetést, és mesterséges lélegeztetési szakember jelenlétében, a gyógyszernek a légző izmokra gyakorolt ​​hatása miatt.

Az orvosi szakirodalomban anafilaxiás és anafilaktoid reakciókat írnak le izomrelaktánsok alkalmazásával. Annak ellenére, hogy nem számoltak be az Arduan hasonló hatásáról, a gyógyszer kizárólag olyan körülmények között használható, amelyek lehetővé teszik az ilyen állapotok azonnali kezelésének megkezdését.

Az Arduan dózisai, amelyek izomlazítást okoznak, nem gyakorolnak jelentős kardiovaszkuláris hatást, és bizonyos érzéstelenítőktől eltérően gyakorlatilag nem okoznak bradycardia-t a hüvelyi reflex miatt.

A fentiekre tekintettel a vagolytikus szerek szedációra történő felhasználását és adagolását alapos előzetes értékelésnek kell alávetni; figyelembe kell vennie a más, egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek hüvelyére gyakorolt ​​stimuláló hatását és a műtét típusát is.

A gyógyszer relatív túladagolásának elkerülése és az izmok aktivitásának helyreállításának biztosítása érdekében javasolt perifériás idegstimulátor használata.

A következő tényezők befolyásolhatják az Arduan farmakokinetikáját és / vagy izomlazító hatását:

Veseelégtelenség  meghosszabbítja az ún A beteg visszatérése. Neuromuscularis betegség: Az Arduan-t óvatosan írják fel, mivel lehetséges az ilyen esetekben a gyógyszer hatásának erősítése vagy gyengítése. Az Arduan kis adagja súlyos myasthenia gravis vagy Eaton-Lambert szindróma esetén nagyon kifejezett hatást válthat ki. Az ilyen betegek számára a gyógyszert nagyon alacsony dózisban írják fel a lehetséges káros körülmények alapos felmérése után.

Májbetegség: az Arduan használata csak akkor lehetséges, ha a várható előny meghaladja a lehetséges károkat.

Rosszindulatú hipertermia: Arduan-vizsgálatok során és a klinikai gyakorlatban sem rosszindulatú hipertermiát nem figyeltek meg. Mivel az izomlazító szereket soha nem használják más gyógyszerek nélkül, és mivel ez a szindróma ismert provokáló tényezők hiányában is kialakulhat, az orvosnak ismernie kell a szindróma korai jeleit, annak diagnosztizálásának és kezelésének módszereit.

más:

Más izomrelaxánsokhoz hasonlóan normalizálni kell az elektrolit-egyensúlyt és a sav-bázis állapotot.

A hipotermia meghosszabbíthatja Arduan hatását.

Hypokalemia, digitalizálás, diuretikumok, hipermagnesemia, hypocalcemia (transzfúzió), dehidráció, acidózis, hypoproteinemia, hypercapnia, cachexia fokozhatja és meghosszabbíthatja Arduan hatását.

Más izomrelaxánsokhoz hasonlóan az Arduan csökkentheti a parciális tromboplasztin és a protrombin idejét.

Csak frissen készített oldatot szabad használni.

Kiadási forma

Injekciós üveg: 10 ml átlátszó üvegből készült injekciós üveg gumidugóval és kombinált lepattintható kupakkal.

Ampulla oldószerrel: színtelen átlátszó üveg ampulla törésponttal, 2 ml.

5 műanyag raklap palackokkal (egyenként 5 palack) és 5 műanyag raklap ampullával (egyenként 5 ampulla) kartondobozban.

Tárolási feltételek

Tárolja + 2 ° C és + 8 ° C közötti hőmérsékleten, sötét helyen.

A gyermekektől elzárva tartandó.

Gyógyszertári nyaralási feltételek

Csak álló helyzetben.

Arduan analógok, szinonimák és csoportos gyógyszerek

Az öngyógyítás káros lehet az egészségre.
Használat előtt konzultáljon orvosával, és olvassa el az utasításokat.

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Liofilizátum oldat készítéséhez iv. Alkalmazásra   fehér vagy csaknem fehér; az alkalmazott oldószer színtelen, átlátszó.

Segédanyagok:  mannit.

oldószer:  nátrium-klorid, 0,9% –2 ml oldat.

Üvegek színtelen üvegből (5) - műanyag raklapok (5) oldószerrel (25 db.) - kartondobozok.

Farmakológiai hatás

Nem depolarizáló, hosszú hatású perifériás izomrelaxáns. Mivel a hordozott izomrostok motoros végén található n-kolinerg receptorokhoz való kompetitív kötődés megakadályozza a jelátvitelt az idegvégződésekről az izomrostokra.

Nem okoz izomleszketést, nincs hormonális hatása.

Még az effektív adagnál többszörös adagokban is, amelyek az izmok összehúzódásának 90% -os csökkentéséhez szükségesek (ED 90), nem rendelkezik gangliongátló, m-antikolinerg és szimpatomimetikus aktivitással. A tanulmányok szerint kiegyensúlyozott érzéstelenítés esetén az ED50 és az ED 90 pipecurónium-bromid dózisai 30-50 μg / testtömeg-kg.

50 μg / testtömeg-adag 40-50 perces izomlazítást biztosít a műtét alatt.

A pipekurónium-bromid maximális hatása az adagotól függ, és 1,5–5 perc elteltével alakul ki, leggyorsabban a hatás 70–80 mcg / kg dózisban jelentkezik. A gyógyszer dózisának további növelése csökkenti az izomlazító hatás megnyilvánulásához szükséges időt, és jelentősen meghosszabbítja annak időtartamát.

farmakokinetikája

elosztás

A bekapcsolással / bevezetéssel az eredeti Vd 110 ml / kg Az Vd egyensúlyban eléri a 300 ± 78 ml / kg-ot. Az átlagos tartózkodási idő a plazmában 140 perc.

A kumulatív hatás elhanyagolható vagy hiányzik, ha ismételt adagolást alkalmazunk 10-20 μg / kg dózisban a kezdeti izom-összehúzódás 25% -os helyreállításakor.

Áthat a placentán keresztül.

Metabolizmus és ürítés

A plazma clearance körülbelül 2,4 ± 0,5 ml / perc / kg. T 1/2 pipekurónium átlaga 121 ± 45 perc. Főleg a vesén keresztül választódik ki, az aktív anyag 56% -ával az első 24 órában, a hatóanyag 1/3-a változatlan formában ürül, a többi 3-dezacetil-pipekurónium-bromid formájában. A preklinikai vizsgálatok szerint a máj a pipecurónium-bromid eliminációjában is részt vesz.

bizonyság

- endotracheális intubáció és a vázizmok relaxációja általános érzéstelenítés során műtéti beavatkozások során, több mint 20-30 perces izomlazítást igénylő és mechanikus szellőzés mellett.

Ellenjavallatok

- súlyos májelégtelenség;

- gyermekek életkora legfeljebb 3 hónap;

- Túlérzékenység a pipekuróniummal és / vagy a brómmal szemben.

C óvatosság  a gyógyszert az eperendszer obstrukciójához, ödémás szindrómához, a BCC fokozódásához vagy dehidrációhoz, ha diuretikumokat szednek, megsérül a sav-bázis egyensúly (acidózis, hypercapnia) és a víz-elektrolit anyagcserét (hipokalemia, hipermagnesemia, hypocalcemia), hipotermiát, digitalizációt, hypopenia-t cachexia, myasthenia gravis (beleértve a myastenia gravis-t, Eaton-Lambert-szindróma) a gyógyszer lehetséges erősítése vagy gyengülése miatt ilyen esetekben (kis adag Arduan súlyos myasthenia gravis vagy Eaton-Lamber szindróma esetén) Ez határozott hatást okozhat; ilyen betegeknél a gyógyszert nagyon alacsony dózisban kell felírni a kezelés lehetséges kockázatának alapos felmérése után), légzési depresszióval, veseelégtelenséggel (a gyógyszer időtartamának megnövekedése és a kábítószer utáni depresszió idején), krónikus szívelégtelenség esetén a dekompensáció szakaszában, rosszindulatú hyperthermia, korábban bármilyen izomlazító szerrel szembeni anafilaxiás reakcióval (az esetleges kereszt-allergia miatt) 14 éven aluli gyermekeknél.

adagolás

A gyógyszert csak / belül használják. Közvetlenül a beadás előtt az injekciós üveg tartalmát (4 mg szárazanyag) hígítjuk a mellékelt oldószerrel. Csak frissen készített Arduan oldatot szabad használni.

Az adagot minden egyes beteg számára külön kell kiválasztani, figyelembe véve az érzéstelenítés típusát, a műtéti beavatkozás várható időtartamát, az érzéstelenítés előtt vagy alatt alkalmazott egyéb gyógyszerekkel való lehetséges interakciót, az ezzel járó betegségeket és a beteg általános állapotát. Perifériás idegstimulátor használata javasolt a neuromuscularis blokád szabályozására.

Kezdő adag intubáláshoz és az azt követő műtétekhez80-100 μg / testtömeg-kg - jó vagy kiváló feltételeket biztosít az intubáláshoz 150-180 másodpercig, míg az izomlazítás időtartama 60-90 perc.

Kezdő adag izomlazításra a műtét során a szuxamátriummal történő intubálás után50 μg / testtömeg-kg - 30-60 perces izomlazítást biztosít.

A fenntartó adag 10-20 mcg / kg - 30-60 perces izomlazítást biztosít a műtét alatt.

a krónikus veseelégtelenség  Az Arduan nem ajánlott 0,04 mg / kg-nál nagyobb dózisokban történő alkalmazásra (nagy adagokban lehetséges az izomlazulás időtartamának meghosszabbítása).

Túlsúlyos és elhízott betegek esetén meg lehet hosszabbítani az Arduan hatásának időtartamát, ezért a gyógyszert az ideális testsúlyra számítva kell beadni.

mert 3–12 hónapos gyermekek  az adag 40 μg / kg (ez 10 és 44 perc közötti izomlazítást biztosít); 1 éves és 14 éves  - 50-60 mcg / kg (amely izomlazítást nyújt 18 és 52 perc között).

A gyógyszer hatásának kiküszöbölése

A blokád 80-85% -ánál, perifériás idegrostok stimulátorával mérve, vagy a klinikai tünetek alapján meghatározott részleges blokád idején, atropin (0,5-1,25 mg) alkalmazása neostigmin-metil-szulfát (1-3 mg) vagy galantamin (10) kombinációjában. -30 mg) leállítja az Arduan izomlazító hatását.

Mellékhatások

A központi idegrendszerből és a perifériából idegrendszer:   ritkán (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Az izom-csontrendszerből:  ritkán (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

A légzőrendszerből:  ritkán (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

A szív- és érrendszerből:  ritkán (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аритмии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.

A vér alvadási rendszeréből:  ritkán (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

A húgyúti rendszerből: ritkán (<1%) - гиперкреатининемия, анурия.

Az anyagcsere oldaláról:  ritkán (<1%) - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

A látószerv oldaláról:  blefaritisz, ptosis.

Allergiás reakciók:  ritkán (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

túladagolás

tünetek:  a vázizmok hosszabb ideig tartó bénulása, apnoe, a vérnyomás jelentős csökkenése, sokk.

kezelés:túladagolás vagy elhúzódó neuromuszkuláris blokád esetén a spontán légzés helyreállításáig mechanikus szellőztetést végeznek. A spontán légzés helyreállítása kezdetén antidotumként acetilkolinészteráz-gátlót (például neostigmin-metil-szulfátot, piridostigmin-bromidot, efropónium-kloridot) adnak be: 0,5-1,25 mg atropint, 1-3 mg neostigmin-metil-szulfáttal vagy 10-30 mg galantaminnal kombinálva. A kielégítő spontán légzés helyreállítása előtt gondosan ellenőrizni kell a légzésfunkciót.

Gyógyszerkölcsönhatások

Inhalációs érzéstelenítők (halotán, metoxi-fluorán, dietil-éter, enfluran, izoflurán, ciklopropán), iv. Érzéstelenítők (ketamin, propanidid, barbiturátok, etomidát, gamma-hidroxi-vajsav), depolarizáló és nem-depolarizáló antioxidánsok, néhány myorelaxoxid, néhány myorelaxilamid, néhány myorelaxilamid, néhány myorelaxoxid, néhány myorelaxid, néhány myorelaxoxid. nitroimidazol, beleértve a metronidazolt, tetraciklineket, bacitracint, capreomycint, klindamicint, polimicineket, beleértve a kolistint, lincomicint, amfotericin B-t), citrát antikoagulánsok, mineralokortikoidok és glükokortikoidok, diuretikumok, beleértve bumetanid, karbonanhidráz-gátlók, etakrilsav, kortikotropin, alfa- és béta-blokkolók, tiamin, MAO-gátlók, guanidin, protamin-szulfát, fenitoin, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, magnéziumsók, prokainamid, kinidin, lidokain és prokain iv. alkalmazásra az Arduan hatásának intenzitása és / vagy időtartama.

Azok a gyógyszerek, amelyek csökkentik a vér káliumkoncentrációját, súlyosbítják a légzésdepressziót (abbahagyásig).

Az opioid fájdalomcsillapítók növelik a légzésdepressziót. A nagy dózisú szufentanil csökkenti a nem depolarizáló izomrelaxánsok nagy kezdő adagjainak szükségességét. A nem depolarizáló izomrelaxánsok megakadályozzák vagy csökkentik az izommerevséget, amelyet az opioid fájdalomcsillapítók (beleértve az alfentanilt, fentanilt, sufentanilt) nagy adagjai okoznak. Az Arduan nem csökkenti az opioid fájdalomcsillapítók által kiváltott bradycardia és artériás hipotenzió kockázatát (különösen az értágítókat és / vagy béta-blokkolókat).

A szuxametoniummal történő intubálás során az Arduan-t a suxametonium klinikai tüneteinek eltűnése után adják be. Mint más nem depólarizáló izomrelaxánsok esetében, az Arduan beadása csökkentheti az izomlazulás megkezdéséhez szükséges időt és meghosszabbíthatja a maximális hatás időtartamát. A GCS, neostigmin-metil-szulfát, edro-fónium-klorid, piridostigmin-bromid, norepinefrin, azatioprin, epinefrin, teofillin, kálium-klorid, nátrium-klorid, kalcium-klorid, hosszabb ideig tartó alkalmazásával gyengítő hatás lehetséges.

A depolarizáló izomrelaxánsok fokozhatják és gyengíthetik a pipekurónium-bromid hatását (az adagotól, az alkalmazás időpontjától és az egyéni érzékenységtől függően).

A Doxapram ideiglenesen elfedi az izomlazítók maradványos hatásait.

Különleges utasítások

A gyógyszert kizárólag egy speciális kórházban szabad felhasználni, megfelelő felszereléssel a mesterséges lélegeztetéshez, és mesterséges lélegeztetési szakember jelenlétében, a gyógyszernek a légző izmokra gyakorolt ​​hatása miatt.

A műtét során és a korai posztoperatív időszakban az izom összehúzódásának teljes helyreállításáig gondosan figyelemmel kell kísérni és fenntartani az életfunkciókat.

Az adag kiszámításakor figyelembe kell venni az alkalmazott érzéstelenítési technikát, az érzéstelenítés előtt vagy alatt alkalmazott egyéb gyógyszerekkel való kölcsönhatást, a beteg állapotát és a gyógyszer iránti egyéni érzékenységet.

Az orvosi szakirodalomban anafilaxiás és anafilaktoid reakciókat írnak le izomrelaktánsok alkalmazásával. Annak ellenére, hogy nem számoltak be az Arduan hasonló hatásáról, a gyógyszer kizárólag olyan körülmények között használható, amelyek lehetővé teszik az ilyen állapotok azonnali kezelésének megkezdését.

Az Arduan izomlazítást okozó adagokban nincs jelentős kardiovaszkuláris hatása, és az esetek túlnyomó többségében nem okoz bradycardia-t.

A szedációhoz szükséges vagolytikus gyógyszerek felírásának szükségességét és adagolási rendjét alaposan meg kell vizsgálni (az n.vagusra egyidejűleg alkalmazott egyéb gyógyszerek stimuláló hatását, valamint a műtét típusát is figyelembe kell venni).

A gyógyszer relatív túladagolásának megelőzése és az izmok aktivitásának helyreállításának biztosítása érdekében javasolt perifériás idegstimulátor használata.

Neuromuszkuláris transzmissziós rendellenességekkel, elhízással, veseelégtelenséggel, károsodott máj- és / vagy epefunkciókkal rendelkező betegek esetén, valamint ha kórtörténetében szerepel a gyermekbénulás, a gyógyszert kisebb adagokban kell felírni.

Károsodott májműködés esetén az Arduan csak abban az esetben alkalmazható, ha a betegnek szándékolt haszon meghaladja a lehetséges kockázatot. Ebben az esetben a gyógyszert a lehető legkisebb adagban kell használni.

Egyes állapotok (hypokalemia, digitalizáció, hypermagnesemia, diuretikumok, hypocalcaemia, hypoproteinemia, dehidráció, acidózis, hypercapnia, cachexia, hypothermia) növelhetik a hatás intenzitását vagy időtartamát. Az érzéstelenítés megkezdése előtt normalizálni kell az elektrolit-egyensúlyt, a CSR-t és el kell távolítani a dehidrációt.

Más izomrelaxánsokhoz hasonlóan az Arduan csökkentheti az APTT és a protrombin idejét.

Fokozott óvatossággal kell eljárni az Arduan alkalmazásakor olyan anafilaxiás reakciók jelenlétében, amelyeket izomlazítók okoztak, a kereszt-túlérzékenység lehetséges kialakulása miatt.

Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás

Gyerekek 1 éves és 14 éves korig kevésbé érzékenyek a pipekurónium-bromidra, és izomlazító hatása rövidebb, mint felnőtteknél és csecsemőknél (3 hónaptól 1 évig).

Az újszülöttkori alkalmazás hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták.

Izomlazító hatás csecsemők 3 hónap és 1 év között  nem különbözik szignifikánsan a felnőttekétől.

Befolyás a járművek és a vezérlő mechanizmusok vezetésére

Az Arduan myorelazáló hatásának befejezését követő első 24 órán belül nem ajánlott járművek vezetése és potenciálisan veszélyes tevékenységek elvégzése, amelyek megnövekedett figyelmet igényelnek és a pszichomotoros reakciók gyorsaságát igénylik.

Az Arduan nem depolarizáló izomrelaxáns, hosszantartó perifériás hatású.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - liofilizátum oldat elkészítéséhez intravénás (IV) alkalmazásra: fehér vagy csaknem fehér száraz tömeg; az oldószer tiszta, színtelen folyadék (4 ml átlátszó üveg fiolákban, 5 üveg műanyag tálcákban, 5 raklap dobozban, 25 ampulla oldószerrel).

1 üveg tartalmaz:

• hatóanyag: pepecurónium-bromid - 4 mg;
• segédkomponens: mannit.

Oldószer: nátrium-klorid oldat, 0,9% - 2 ml.

Felhasználási indikációk

A gyógyszert a vázizmok és az endotracheális intubáció relaxálására használják általános érzéstelenítés során olyan műtéti beavatkozások során, amelyeknél több mint 20-30 perc izomlazítás szükséges, valamint a tüdő mesterséges szellőztetése esetén.

Ellenjavallatok

abszolút:

• súlyos májelégtelenség;
• életkor 3 hónap;
• a terhesség és a szoptatás időszaka;
• túlérzékenység.

relatív:

• epevezeték elzáródása;
• különféle etiológiák ödémás szindróma;
• a keringő vérmennyiség növekedése;
• kiszáradás;
• sav-bázis egyensúlyhiány (fokozott savasság, hiperkapnia);
• a víz és az elektrolit anyagcserének megsértése (kalcium / magnézium / kálium hiány);
• digitalizálás;
• hypoproteinemia;
• a test kimerültsége;
• izomgyengeség (beleértve a myasthenia gravis-t, Eaton-Lambert-szindróma);
• légzésdepresszió;
• veseelégtelenség;
• dekompenzált krónikus szívelégtelenség;
• rosszindulatú hipertermia;
• anafilaxiás reakciók izomlazító szerekkel a történelem során;
• egyidejűleg alkalmazott vizelethajtó kezelés;
• életkor 14 év.

Adagolás és alkalmazás

Arduánt használják iv.

Az 1 palackban található liofilizátumot közvetlenül a beadás előtt oldószerrel (a csomagolásban) hígítjuk.

Az egyes betegek adagját egyénileg kell kiválasztani, figyelembe véve az érzéstelenítés típusát, a műtét becsült időtartamát, az érzéstelenítés előtti vagy utáni más gyógyszerekkel való lehetséges interakciót, a beteg általános állapotát, az ezzel járó patológiák jelenlétét. A neuromuszkuláris blokád szabályozására perifériás ideg stimulátor ajánlott.

Az optimális dózis 3–12 hónapos gyermekek számára: 0,04 mg / kg (ez garantálja az izmok relaxációját 10–44 percig). Az 1–14 éves gyermekek 0,05–0,06 mg / kg-ot írnak elő (miorelaxáció ~ 18–52 perc).

• kezdő dózis az intubáláshoz és az azt követő műtéthez: 0,08–0,1 mg / kg (jó feltételeket biztosít az intubáláshoz 2,5–3 percig, az izomlazítás időtartama: 60–90 perc);
• kezdeti adag myorelaxis kezelésére műtét közben a szuxametóniummal történő intubálás után: 0,05 mg / kg (30–60 perc időtartamra biztosítja a myorelaxációt);
• fenntartó dózis: 0,01-0,02 mg / kg (a műtét alatt 30-60 percig tartó izomlazítást biztosít).

Krónikus veseelégtelenség esetén az Arduan-t nem szabad 0,04 mg / kg-nál nagyobb dózisban alkalmazni (különben meg lehet hosszabbítani az izomlazulás időtartamát).

Túlsúlyos és elhízott betegeknél lehetséges a gyógyszer hatásának hosszabbítása, ezért az adagot az ideális súly alapján számítják ki.

A myorelaxiás megállításához atropint (0,5–1,25 mg) adnak be galantaminnal (10–30 mg) vagy neostigminnel metil-szulfáttal (1–3 mg) kombinálva. A gyógyszerek bevezetését a blokád 80–85% -ában, a perifériás idegrostok stimulátorának vezérelt szakaszában, vagy a részleges blokád időszakában, amelyet a klinikai tünetek határozzák meg.

Mellékhatások

• központi és perifériás idegrendszer: a központi idegrendszer működésének gátlása, álmosság, hypestezis, a vázizmok parézise;
• izom-csontrendszer: csontvázizom gyengeség a gyógyszer hatásának befejezése után, izom atrófia;
• légzőrendszer:, tüdő, légzőfunkciók depressziója, gégegörcs, hörgőgörcs, köhögés;
• szív- és érrendszer: myocardialis ischaemia (a miokardiális infarktus lehetséges kialakulásával) és az agy, pitvarfibrilláció, kamrai, szívritmuszavarok, a pulzusszám növekedése vagy csökkenése, a vérnyomás csökkenése vagy emelkedése;
• vér alvadási rendszer: trombózis, csökkent aktivált parciális tromboplasztin idő (APTT) és protrombin idő;
• húgyúti rendszer: a vér kreatininszintjének emelkedése, a vizelet hiánya a hólyagban;
• anyagcsere: a vér szérum glükózszintjének emelkedése, a vér magnézium / kalcium / kálium szintjének csökkenése;
• látószerv:, a felső szemhéj kihagyása;
•   reakciók: bőrkiütés, túlérzékenységi reakciók, angioödéma.

Különleges utasítások

Az Arduant kizárólag a kórházban használják. Mivel a gyógyszer hatással van a légző izmokra, a beadás során a beteget mesterséges légzéssel és a mesterséges légzés szakemberrel kell ellátni a beteg mellett.

Figyelembe kell venni az anafilaxiás vagy anafilaktoid reakció valószínűségét, és a gyógyszert csak olyan körülmények között szabad felhasználni, amelyek lehetővé teszik ezen állapotok azonnali megszüntetését.

A műtét során és a korai gyógyulási időszakban gondosan figyelemmel kell kísérni és fenntartani az életfunkciókat, az izomszövet kontraktilitásának teljes normalizálásáig.

A pipecurónium-bromidot alacsonyabb adagban kell felírni károsodott idegrendszeri transzmisszióban, elhízásban, veseelégtelenségben, máj- és / vagy epefunkció-zavarban szenvedő, valamint korábbi betegek esetén.

Károsodott májműködésű betegek esetén a piperukónia-bromid oldatát a lehető legkevesebb tényleges adagban kell beadni, és csak olyan esetekben, amikor a lehetséges kockázatok alacsonyabbak, mint a várt előny.

Az olyan állapotok, mint a digitalizáció, a hypoproteinemia, a hipermagnesemia, a kiszáradás, a hypercapnia, a hipotermia, a cachexia és az egyidejűleg alkalmazott diuretikumok, növelik az Arduana hatásának intenzitását és időtartamát. Az érzéstelenítés előtt normalizálni kell a sav-bázist, az elektrolit-egyensúlyt, el kell távolítani a kiszáradást.

A gyógyszer izomlazító hatásának megszűnését követő első 24 órában nem javasolt gépjárművezetés és olyan tevékenységek folytatása, amelyek fokozott figyelmet igényelnek és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az Arduan intenzitása és / vagy hatásának időtartama megnő: inhalációs érzéstelenítők (dietil-éter, ciklopropán, izoflurán, enfluran, metoxi-fluorán, halotán); iv. érzéstelenítők (propanidid, etomidát, barbiturátok, ketamin, gamma-hidroxi-vajsav); depolarizáló és nem depolarizáló izomrelaxánsok; néhány antibakteriális gyógyszer (aminoglikozidok; nitroimidazolszármazékok, ideértve a metronidazolt, kapreomycint, tetraciklineket, bacitracint, klindamicint; polymyxineket, beleértve a lincomicint, kolistint, amfotericin B-t); citrát antikoagulánsok; mineralokortikoszteroidok és glükokortikoszteroidok; vizelethajtók (beleértve a bumetanidot, a szénsav-anhidráz-gátlókat, az etakriinsavat); kortikotropin; alfa- és béta-blokkolók; monoamin-oxidáz inhibitorok; tiamin; guanidin; fenitoin; protamin-szulfát; magnéziumsók; lassú kalciumcsatorna-blokkolók; prokainamidot; kinidin; prokain és lidokain a bevezetésben / a bevezetésben.

Az Arduana és a vér káliumszintjét csökkentő gyógyszerek, valamint az opioid fájdalomcsillapítók együttes használata súlyosbítja a légzésdepressziót, amíg megáll.

A pipecurónium-bromid megakadályozza vagy csökkenti az izmok merevségét, amelyet a nagy dózisú opioid fájdalomcsillapítók (ideértve a fentanilt, alfentanilt, sufentanilt) használata okoz.

Szuxametóniummal kombinálva alkalmazva az Arduan-t a szuksametonia klinikai tüneteinek megszűnése után adják be.

A glükokortikoszteroidokkal, neostigmin-metil-szulfáttal, edrofónium-kloriddal, kálium-kloriddal, teofillinnel, azatioprinnel, piridostigmin-bromiddal, nátrium-kloriddal, kalcium-kloriddal, norepinefrindel történő hosszú távú előzetes kezelés gyengítheti Arduan hatását.

A tárolás feltételei

Tárolja sötét helyen, 2-8 ° C hőmérsékleten. A gyermekektől elzárva tartandó.

A felhasználhatósági idő 3 év.

Catad_pgroup Izomlazító szerek

Arduan - hivatalos használati utasítás

Regisztrációs szám:

Kereskedelmi név:

Nemzetközi nem kereskedelmi név (INN):

Adagolási forma:

liofilizátum oldat készítéséhez intravénás beadásra

struktúra

liofilizátum
Hatóanyag:  mindegyik üvegben 4 mg pipecurónium-bromid.
Segédanyagok:  mannit.
oldószer
Nátrium-klorid, injekcióhoz való víz.

leírás

Liofilizátum: fehér vagy csaknem fehér liofilnzat.
Oldószer: színtelen és tiszta oldat.

Farmakoterápiás csoport:

ATX kód:

Farmakológiai tulajdonságok

farmakodinámia
Nem depolarizáló, hosszú hatású izomrelaxáns. A vázizmok neuromuszkuláris szinapszisának végén elhelyezkedő n-kolinerg receptorokkal való kompetitív kapcsolat miatt gátolja a jelátvitelt az idegvégződésekről az izomrostokra. Nem okoz izmokat fastsikulyatsiya, nincs hormonális hatása.
Még az effektív adagnál többszörös adagokban is, amelyek az izmok összehúzódásának 90% -os csökkentéséhez szükségesek (ED 90), nem rendelkezik gangliongátló, m-antikolinerg és szimpatomimetikus aktivitással.
A tanulmányok szerint kiegyensúlyozott érzéstelenítés esetén a pipekurónium-bromid ED 50 és ED 90 dózisai 0,03 és 0,05 mg / testtömeg kg.
A 0,05 mg / testtömeg-adag 40-50 perc izomlazítást biztosít különféle műtétek során.
A pipekurónium-bromid maximális hatása az adagotól függ, és 1,5–5 perc alatt jelentkezik. A hatás leggyorsabban 0,07–0,08 mg / kg dózisban alakul ki. A dózis további növelése csökkenti a hatás kialakulásához szükséges időt, és jelentősen meghosszabbítja a gyógyszer hatását.

farmakokinetikája
Intravénásan adva a kezdeti eloszlási térfogat (Vd c) 110 ml / testtömeg-kg, a telítési fázisban (Vd ss) eloszlási térfogat eléri a 300 (± 78) ml / kg-ot, a plazma clearance (Cl) körülbelül 2,4 (± 0,5). ) ml / perc / kg, az átlagos felezési idő (T ½ß) 121 (± 45) perc. átlagos plazma-tartózkodási idő (MRT) - 140 perc.
A fenntartó dózisok ismételt beadása esetén a kumulatív hatás elhanyagolható, ha az eredeti izom-összehúzódás 25% -os helyreállításakor 0,01–0,02 mg / kg dózist alkalmaztak.
Leginkább a vesén keresztül ürül, a gyógyszer 56% -ával - az első 24 órában. Egyharmad változatlan formában ürül ki, a többi 3-dezacetil-pipekurónium-bromid formájában.
A preklinikai vizsgálatok szerint a máj a pipecurónium-bromid eliminációjában is részt vesz.
Áthat a placentán keresztül.