Arduan: instrucțiuni de utilizare

structură

4 mg bromură de pipecuronium în fiecare flacon.

Lista excipienților:

descriere

Pulbere liofilizată cu solvent pentru injecție.

Liofilizat alb sau aproape alb.

Solventul este o soluție incoloră și limpede.

Acțiune farmacologică

Grupa farmacoterapeutică: relaxant muscular periferic.

Arduanul (bromura de pipecuronium) este un blocant neuromuscular nedepolarizant al acțiunii prelungite. Datorită conexiunii competente cu receptorii acetilcolinei sensibili la nicotină, localizați în capetele motorii ale fibrelor musculare striate, blochează transmiterea semnalului de la terminațiile nervoase la fibrele musculare. Antidoturile sale sunt inhibitori de acetilcolinesterază (de exemplu, neostigmină, piridostigmină, edrofoniu). Spre deosebire de depolarizarea relaxantelor musculare (de exemplu, succinilcolina), Arduan nu provoacă fasciculație musculară. Arduan nu are efecte hormonale.

Chiar și în doze de câteva ori mai mari decât doza sa efectivă, necesară pentru reducerea cu 90% a contractilității musculare (ED 90), nu are activitate de blocare a ganglionilor, vagolitică și simpatomimetică.

Conform studiilor, cu anestezie echilibrată, dozele de ED5 o și ED 90 de bromură de pipecuronium sunt de 0,03 și respectiv 0,05 mg / kg greutate corporală.

O doză de 0,05 mg / kg greutate corporală asigură 40-50 minute de relaxare musculară în timpul diferitelor operații.

Efectul maxim al pipecuronium depinde de doză și apare în 1,5-5 minute. Efectul se dezvoltă cel mai rapid în doze egale cu 0,07-0,08 mg / kg. Creșterea suplimentară a dozei reduce timpul necesar dezvoltării acțiunii și prelungește semnificativ efectul medicamentului.

Farmacocinetica

Pentru administrare intravenoasă, volumul inițial de distribuție (Vd c): 110 ml / kg greutate corporală, volumul de distribuție în faza de saturație (Vd ss): 300 ± 78 ml / kg, clearance plasmatic (C1): 2,4 ± 0,5 ml / min / kg, timpul de înjumătățire mediu (ti / g) este de 121 ± 45 minute, timpul mediu de ședere (MRT): 140 minute

Odată cu administrarea repetată a dozelor de întreținere, efectul cumulativ nu este semnificativ dacă, la refacerea 25% a contractilității inițiale, s-a utilizat 0,01-0,02 mg / kg doză.

O treime este excretată neschimbată, iar restul are forma de 3-deacetil-pipecuronium.

Conform studiilor preclinice, ficatul este de asemenea implicat în eliminarea pipecuronium-ului.

Indicații de utilizare

Intubația endotraheală și relaxarea mușchilor scheletici în timpul anesteziei generale în timpul diferitelor operații chirurgicale care necesită mai mult de 20-30 minute de relaxare musculară.

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la orice excipient al medicamentului.

Sarcina și alăptarea

Nu există experiență suficientă pentru a demonstra inofensivitatea Arduanului pentru femeile însărcinate și pentru făt.

În timpul sarcinii, utilizarea Arduan este posibilă numai în cazurile în care efectul benefic preconizat justifică riscul.

Datorită faptului că sărurile de magneziu întăresc blocajul neuromuscular, la femeile care iau astfel de medicamente pentru a trata toxicoza sarcinii, încetarea efectului de relaxare musculară pe calea medicamentului poate fi insuficientă. În astfel de cazuri, utilizarea unui stimulator nervos periferic este obligatorie.

Secțiune cezariană

Conform studiilor clinice care utilizează Arduan pentru anestezie generală, este probabil să nu modifice scorul Apgar, tonul muscular și adaptarea cardiovasculară a nou-născuților.

În studiile farmacocinetice, s-a constatat că bromura de pipecuronium traversează placenta în concentrații foarte mici și se găsește în sângele cordonului ombilical.

Nu există date clinice privind utilizarea Arduan în timpul alăptării.

Dozare și administrare

Ca și în cazul altor blocante neuromusculare, doza de Arduan este selectată individual pentru fiecare pacient, ținând cont de tipul de anestezie, durata preconizată intervenție chirurgicalăinteracțiuni posibile cu ceilalți medicamenteutilizat înainte sau în timpul anesteziei, boli concomitente și starea generală a pacientului. Se recomandă un stimulator nervos periferic pentru a asigura controlul blocului neuromuscular. Aplicați intravenos.

Doza inițială pentru intubație și operație ulterioară: 0,06-0,08 mg / kg greutate corporală, asigură condiții bune / excelente pentru intubație timp de 150-180 secunde, în timp ce durata relaxării musculare este de 60-90 minute;

Doza inițială de relaxare musculară în timpul intubației cu succinilcolină: 0,05 mg / kg, asigură o relaxare musculară de 30-60 minute;

Doza de întreținere: 0,01-0,02 mg / kg, asigură un interval de 30-60 minute

relaxare musculară în timpul operației;

Extensie posibilă în următoarele cazuri:

Exces de greutate, obezitate (atunci când alegeți o doză ar trebui să se bazeze pe greutatea ideală a corpului);

Utilizarea simultană a anestezicelor inhalate (doza de Arduan poate fi redusă);

În timpul intubației cu succinilcolină (Arduan se administrează după ce semnele clinice ale succinilcolinei au dispărut. Ca și în cazul altor relaxante musculare care nu depolarizează, administrarea de Arduan după depolarizarea relaxantului muscular poate scurta timpul necesar relaxării musculare și crește durata efectului maxim).

Încetarea efectului: la 80-85% din blocaj, măsurat cu un stimulator al fibrelor nervoase periferice sau la momentul blocării parțiale, determinat prin semne clinice, utilizarea atropinei (0,5-1,25 mg) în combinație cu neostigmină (1-3 mg) sau galantamină (10-30 mg) oprește efectul relaxant muscular al Arduanului.

Efect secundar

Lista tabelelor efecte secundare  compilate în următoarele categorii de frecvență: Foarte des (\u003e 1/10)

Adesea (\u003e 1 / 100-<1/10)

Nu deseori (\u003e 1/1000 -<1/100)

Rareori (\u003e 1/10000 -<1/1000)

Foarte rar (<1/10000), неизвестно (или по доступной информации нельзя определять)

Reacțiile anafilactice pot apărea uneori cu utilizarea de relaxante musculare care nu depolarizează. În ciuda faptului că, atunci când se utilizează injecția cu Arduan, a fost descrisă reacția anafilactică (tuse, bronhospasm, umflare facială, roșeață și umflarea ochilor) într-un singur caz (dovedit ambiguu), în timp ce se utilizează medicamentul, este necesar să se pregătească medicamente și echipamente pentru oprirea reacției anafilactice. Medicamentul trebuie utilizat cu precauție extremă dacă există un istoric al unei reacții alergice la alți relaxanți musculari, deoarece se poate forma alergie încrucișată între relaxanți musculari care nu depolarizează.

Eliberarea histaminei și reacții asemănătoare histaminei: Arduan nu are efect de eliberare a histaminei.

Efectul medicamentului Arduan asupra sistemului cardiovascular nu este foarte pronunțat, ci este asociat cu o proprietate vagolitică slab exprimată, cardioselectivă, a pipecuroniului. Până la o doză de 0,10 mg / kg greutate corporală, nu a existat niciun efect de blocare a ganglionilor sau efect vagolitic, numai efecte secundare cardiovasculare ușoare (scăderea tensiunii arteriale, bradicardie), în special cu utilizarea de fluorotan sau fentanil cu anestezie.

supradoză

În cazul unui supradozaj sau al unui bloc neuromuscular prelungit, ventilația artificială a plămânilor este continuată până la respirația spontană. La începutul restabilirii respirației spontane, un inhibitor al acetilcolinesterazei (de exemplu, neostigmină, piridostigmină, edrofoniu) este administrat ca antidot într-o doză adecvată. Înainte de restabilirea respirației spontane satisfăcătoare, trebuie efectuată o monitorizare atentă a funcției respiratorii.

Interacțiunea cu alte medicamente

Următoarele medicamente pot afecta efectele Arduan.

1. Acțiunea este consolidată sau extinsă:

Anestezice de inhalare (halotan, metoxifluran, eter, enfluran, izofluran, ciclopropan);

Anestezice pentru administrare intravenoasă (ketamină, fentanil, propanididă, barbiturice, etomidat, acid y-hidroxibutiric);

Alte relaxante musculare care nu depolarizează, utilizarea preliminară a succinilcolinei;

Unele antibiotice și medicamente chimioterapeutice (aminoglicozide, peptide, imidazoli, metronidazol etc.);

Diuretice, a- și P-blocante, tiamina, inhibitori MAO, guanidină, protamină, fenitoină, antagoniști ai tubului de calciu, săruri de magneziu, lidocaină pentru administrare intravenoasă.

2.   Acțiunea slăbește:

Utilizarea preliminară pe termen lung a glucocorticosteroizilor, neostigminei, edrofoniului, piridostigminei, norepinefrinei, azatioprinei, teofilinei, KCl, NaCl, CaCl 2.

3. Acțiunea întărește sau slăbește:

Utilizarea preliminară a relaxantelor musculare depolarizante (doza, timpul de aplicare și sensibilitatea individuală joacă un rol).

Caracteristici ale aplicației

Utilizați exclusiv în condiții care permit respirația artificială și în prezența unui specialist în respirație artificială datorită efectului medicamentului asupra mușchilor respiratori.

În literatura medicală sunt descrise cazuri de reacții anafilactice și anafilactoide cu utilizarea de relaxante musculare. În ciuda lipsei de rapoarte despre o acțiune similară cu Arduan, medicamentul poate fi utilizat exclusiv în condiții care vă permit să începeți imediat tratamentul acestor afecțiuni.

Dozele de Arduan care provoacă relaxare musculară nu au un efect cardiovascular semnificativ și, spre deosebire de unele anestezice, practic nu provoacă bradicardie din cauza reflexului vagal.

Având în vedere cele de mai sus, utilizarea și dozarea medicamentelor vagolitice pentru sedare este supusă unei evaluări preliminare amănunțite; ar trebui să țină seama, de asemenea, de efectul stimulant asupra vagului altor medicamente utilizate simultan și de tipul de operație.

Pentru a evita supradozarea relativă a medicamentului și pentru a asigura un control adecvat asupra restabilirii activității musculare, se recomandă utilizarea unui stimulator nervos periferic.

Următorii factori pot afecta farmacocinetica și / sau efectul relaxant muscular al Arduan:

Insuficiență renală  prelungește acțiunea și timpul așa-numitelor „Întoarcerea” pacientului. Boala neuromusculară: Arduan este prescris cu precauție, din cauza posibilului în astfel de cazuri, precum întărirea sau slăbirea acțiunii medicamentului. Doze mici de Arduan în miastenie gravă sau sindromul Eaton-Lambert pot provoca un efect foarte pronunțat. Pentru astfel de pacienți, medicamentul este prescris în doze foarte mici, după o evaluare atentă a posibilului rău.

Boala hepatică: utilizarea Arduan este posibilă numai în cazurile în care beneficiul preconizat depășește daunele posibile.

Hipertermie malignă: Nici în timpul studiilor Arduan, nici în practica clinică, nu s-a observat hipertermie malignă. Datorită faptului că relaxantul muscular nu este niciodată utilizat fără alte medicamente și, de asemenea, deoarece acest sindrom se poate dezvolta în absența unor factori provocatori cunoscuți, medicul ar trebui să fie familiarizat cu semnele precoce ale sindromului, metodele de diagnostic și tratament.

alte:

Ca și în cazul altor relaxanți musculari, echilibrul electrolitic și starea acido-bazică trebuie normalizate.

Hipotermia poate prelungi acțiunea Arduanului.

Hipokalemia, digitalizarea, diureticele, hipermagneziemia, hipocalcemia (transfuzia), deshidratarea, acidoza, hipoproteinemia, hipercapnia, cachexia pot spori și prelungi acțiunea Arduan.

Ca și alți relaxanți musculari, Arduan poate reduce timpul tromboplastinei și protrombinei parțiale.

Trebuie folosită doar soluția proaspăt preparată.

Formular de eliberare

Flacon de injectare: flacon de sticlă transparentă de 10 ml, cu dop de cauciuc și capac combinat.

Amponă cu solvent: fiolă de sticlă transparentă incoloră cu punct de rupere, 2 ml.

5 paleți din plastic cu flacoane (5 flacoane fiecare) și 5 paleți din plastic cu fiole (5 fiole fiecare) într-o cutie de carton.

Condiții de depozitare

Depozitați la o temperatură de + 2 ° C până la + 8 ° C, într-un loc întunecat.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Termeni de vacanta la farmacie

Numai pentru staționare.

Analogii, sinonimele și drogurile de grup Arduan

Auto-medicația poate fi dăunătoare pentru sănătatea ta.
Este necesar să consultați un medic, precum și să citiți instrucțiunile înainte de utilizare.

Formular de eliberare, compoziție și ambalare

Liofilizat pentru prepararea unei soluții de administrare iv   alb sau aproape alb; solventul aplicat este incolor, transparent.

excipienţi:  manitol.

solvent:  clorură de sodiu, soluție 0,9% - 2 ml.

Flacoane din sticlă incoloră (5) - palete de plastic (5) completate cu un solvent (amp. 25 buc) - pachete de carton.

Acțiune farmacologică

Relaxant muscular periferic cu acțiune lungă nedepolarizantă. Datorită legării competitive la receptorii n-colinergici localizați la capetele motorii ale fibrelor musculare striate, acesta blochează transmiterea semnalului de la terminațiile nervoase la fibrele musculare.

Nu provoacă fasciculație musculară, nu are efect hormonal.

Chiar și în doze de câteva ori mai mari decât doza sa efectivă, necesară pentru reducerea cu 90% a contractilității musculare (ED 90), nu are activitate de blocare a ganglionilor, m-anticolinergică și simpatomimetică. Conform studiilor, cu anestezie echilibrată, dozele de bromură de pipecuronium ED 50 și ED 90 sunt de 30-50 μg / kg greutate corporală.

O doză de 50 μg / kg greutate corporală oferă 40-50 minute de relaxare musculară în timpul operației.

Efectul maxim al bromurii de pipecuronium depinde de doză și se dezvoltă după 1,5-5 minute, cel mai rapid efectul apare la doze egale cu 70-80 mcg / kg. O creștere suplimentară a dozei de medicament reduce timpul necesar manifestării acțiunii relaxante musculare și crește semnificativ durata acestuia.

Farmacocinetica

distribuire

Odată cu pornirea / în introducerea V inițiale este 110 ml / kg V d în echilibru atinge 300 ± 78 ml / kg. Timpul mediu de ședere în plasmă este de 140 de minute.

Efectul cumulativ este nesemnificativ sau absent la administrarea repetată în doze de 10-20 μg / kg la momentul restaurării contractilității musculare inițiale cu 25%.

Penetrează prin bariera placentară.

Metabolism și excreție

Clearance-ul plasmatic este de aproximativ 2,4 ± 0,5 ml / min / kg. T 1/2 medii de pipecuronium 121 ± 45 min. Este excretat în principal de rinichi, cu 56% din substanța activă în primele 24 de ore, 1/3 din substanța activă este excretată neschimbată, restul are forma de bromură de 3-deacetil-pipecuronium. Conform studiilor preclinice, ficatul este de asemenea implicat în eliminarea bromurii de pipecuronium.

mărturie

- intubația endotraheală și relaxarea mușchilor scheletici în timpul anesteziei generale în timpul intervențiilor chirurgicale care necesită mai mult de 20-30 de minute de relaxare musculară și sub ventilație mecanică.

Contraindicații

- insuficiență hepatică severă;

- vârsta copiilor până la 3 luni;

- Hipersensibilitate la pipecuronium și / sau brom.

C precauție  medicamentul trebuie utilizat pentru obstrucția tractului biliar, sindrom edematos, creșterea BCC sau deshidratare, atunci când se administrează diuretice, deteriorarea echilibrului acid-bazic (acidoză, hipercapnie) și metabolismul apei-electrolit (hipokalemie, hipermagnezemie, hipocalcemie), hipotermie, digitalizare, hipopenie cachexia, miastenia gravis (inclusiv miastenia gravis, sindromul Eaton-Lambert) datorită posibilului întărire sau slăbire a medicamentului în astfel de cazuri (doze mici de Arduan în miastenie gravă sau sindromul Eaton-Lamber) Acest lucru poate provoca un efect pronunțat; pentru astfel de pacienți, medicamentul trebuie prescris în doze foarte mici, după o evaluare amănunțită a riscului potențial de tratament), cu depresie respiratorie, insuficiență renală (o creștere a duratei medicamentului și a timpului depresiei post-narcotice), cu insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare, malign hipertermie, cu antecedente de reacție anafilactică la orice relaxant muscular (din cauza unei posibile alergii încrucișate), la copii sub 14 ani.

dozare

Medicamentul este utilizat doar în / în. Imediat înainte de administrare, conținutul flaconului (4 mg de substanță uscată) se diluează cu solventul inclus. Trebuie folosită doar soluția de Arduan proaspăt preparată.

Doza trebuie selectată individual pentru fiecare pacient, ținând cont de tipul de anestezie, durata preconizată a intervenției chirurgicale, posibila interacțiune cu alte medicamente utilizate înainte sau în timpul anesteziei, bolilor concomitente și starea generală a pacientului. Se recomandă utilizarea unui stimulator nervos periferic pentru controlul blocării neuromusculare.

Doza inițială pentru intubație și chirurgie ulterioarăeste de 80-100 μg / kg greutate corporală - oferă condiții bune sau excelente pentru intubație pentru 150-180 secunde, în timp ce durata relaxării musculare este de 60-90 minute.

Doza inițială pentru relaxare musculară în timpul intervenției chirurgicale după intubație cu suxametoniueste de 50 μg / kg greutate corporală - asigură relaxare musculară de 30-60 minute.

Doza de întreținere este de 10-20 mcg / kg - asigură relaxare musculară de 30-60 minute în timpul operației.

la insuficiență renală cronică  Arduan nu este recomandat pentru utilizare în doze mai mari de 0,04 mg / kg (în doze mari, este posibilă o creștere a duratei de relaxare musculară).

La pacienții cu exces de greutate și obezitate, este posibilă o creștere a duratei de acțiune a Arduanului, prin urmare, medicamentul trebuie utilizat într-o doză calculată pe o greutate ideală.

pentru copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 luni  doza este de 40 μg / kg (care asigură relaxarea musculară care durează între 10 și 44 de minute); de la 1 an la 14 ani  - 50-60 mcg / kg (care asigură relaxarea musculară care durează între 18 și 52 de minute).

Eliminarea acțiunii medicamentului

În momentul 80-85% din blocaj, măsurat cu un stimulator al fibrelor nervoase periferice sau la momentul unui blocaj parțial, determinat prin semne clinice, utilizarea atropinei (0,5-1,25 mg) în combinație cu neostigmină sulfat de metil (1-3 mg) sau galantamină (10 -30 mg) oprește efectul relaxant muscular al Arduan.

Efecte secundare

Din sistemul nervos central și periferic sistemul nervos:   mai rar (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Din sistemul musculo-scheletic:  mai rar (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Din sistemul respirator:  mai rar (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Din sistemul cardiovascular:  mai rar (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аритмии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.

Din sistemul de coagulare a sângelui:  mai rar (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Din sistemul urinar: rar (<1%) - гиперкреатининемия, анурия.

Din partea metabolismului:  mai rar (<1%) - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Din partea organului vizual:  blefarită, ptoză.

Reacții alergice:  mai rar (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

supradoză

simptome:  paralizie prelungită a mușchilor scheletici, apnee, scădere marcată a tensiunii arteriale, șoc.

tratament:în caz de supradozaj sau blocaj neuromuscular prelungit, ventilația mecanică se efectuează până la refacerea respirației spontane. La începutul restabilirii respirației spontane, se administrează un inhibitor al acetilcolinesterazei (de exemplu, neostigmină metil sulfat, bromură de piridostigmină, clorură de edrofoniu) sub formă de antidot: atropină 0,5-1,25 mg în combinație cu neostigmină sulfat de metil (1-3 mg) sau galantamină. Înainte de restabilirea respirației spontane satisfăcătoare, trebuie efectuată o monitorizare atentă a funcției respiratorii.

Interacțiunea medicamentelor

Anestezice de inhalare (halotan, metoxifluran, dietil eter, enfluran, isofluran, ciclopropan), anestezice pentru administrare de iv (ketamină, propanididă, barbiturice, etomidat, acid gamma-hidroxibutiric), antioxidanți depolarizatori și nedepolarizatori, unii dintre anililaxide. nitroimidazol, incluzând metronidazol, tetracicline, bacitracină, capreomicină, clindamicină, polimixine, inclusiv colistină, lincomicină, amfotericină B), anticoagulante citrate, mineralocorticoizi și glucocorticoizi, diuretice, inclusiv bumetanidă, inhibitori de anhidrasă carbonică, acid etacrilic, corticotropină, alfa și beta blocante, tiamina, inhibitori MAO, guanidină, sulfat de protamină, fitoină, blocanți ai canalelor de calciu lent, săruri de magneziu, procainamidă, chinidină, lidocaină și procaină pentru administrare iv intensitatea și / sau durata acțiunii lui Arduan.

Medicamentele care reduc concentrația de potasiu în sânge agravează depresia respiratorie (până la oprirea sa).

Analgezicele opioide cresc depresia respiratorie. Sufentanilul cu doze mari reduce nevoia de doze mari inițiale de relaxante musculare care nu depolarizează. Relaxanții musculari care nu depolarizează previn sau reduc rigiditatea musculară cauzată de doze mari de analgezice opioide (inclusiv alfentanil, fentanil, sufentanil). Arduan nu reduce riscul de bradicardie și hipotensiune arterială cauzate de analgezice opioide (în special cu vasodilatatoare și / sau beta-blocante).

În timpul intubației cu suxametoniu, Arduan este administrat după dispariția semnelor clinice de suxametoniu. Ca și în cazul altor relaxanți musculari care nu depolarizează, administrarea de Arduan poate reduce timpul necesar pentru debutul relaxării musculare și poate crește durata efectului maxim. Cu utilizarea prealabilă prelungită de corticosteroizi, neostigmină sulfat de metil, clorură de edrofoniu, bromură de piridostigmină, norepinefrină, azatioprină, epinefrină, teofilină, clorură de potasiu, clorură de sodiu, clorură de calciu, este posibil un efect de slăbire.

Relaxantele musculare depolarizante pot ameliora și slăbi efectul bromurii de pipecuronium (în funcție de doză, timpul de aplicare și de sensibilitatea individuală).

Doxapram maschează temporar efectele reziduale ale relaxantelor musculare.

Instrucțiuni speciale

Medicamentul trebuie utilizat exclusiv într-un spital specializat, cu echipament adecvat pentru respirație artificială și în prezența unui specialist în respirație artificială, datorită efectului medicamentului asupra mușchilor respiratori.

Monitorizarea atentă și întreținerea funcțiilor vitale este necesară în timpul intervenției chirurgicale și în perioada postoperatorie timpurie până la restabilirea completă a contractilității musculare.

La calcularea dozei, trebuie luată în considerare tehnica de anestezie folosită, interacțiunea posibilă cu alte medicamente administrate înainte sau în timpul anesteziei, starea pacientului și sensibilitatea individuală la medicament.

În literatura medicală sunt descrise cazuri de reacții anafilactice și anafilactoide cu utilizarea de relaxante musculare. În ciuda lipsei de rapoarte despre o acțiune similară cu Arduan, medicamentul poate fi utilizat exclusiv în condiții care vă permit să începeți imediat tratamentul acestor afecțiuni.

Arduanul în doze care provoacă relaxare musculară nu are un efect cardiovascular semnificativ și în marea majoritate a cazurilor nu provoacă bradicardie.

Necesitatea prescrierii și a regimului de dozare a medicamentelor vagolitice pentru sedare trebuie analizată cu atenție în prealabil (trebuie luat în considerare efectul stimulant al altor medicamente utilizate simultan asupra n.vagus, precum și tipul de operație).

Pentru a preveni supradozajul relativ al medicamentului și pentru a asigura un control adecvat al restabilirii activității musculare, se recomandă utilizarea unui stimulator nervos periferic.

La pacienții cu tulburări de transmitere neuromusculară, obezitate, insuficiență renală, cu funcție hepatică și / sau a tractului biliar, precum și dacă există antecedente de poliomielită, este necesar să se prescrie medicamentul în doze mai mici.

În caz de afectare a funcției hepatice, utilizarea Arduan este posibilă numai în cazurile în care beneficiul prevăzut pentru pacient depășește riscul potențial. În acest caz, medicamentul trebuie utilizat în doza minimă eficientă.

Unele afecțiuni (hipokalemie, digitalizare, hipermagnemie, diuretice, hipocalcemie, hipoproteinemie, deshidratare, acidoză, hipercapnie, cachexie, hipotermie) pot crește intensitatea sau durata efectului. Înainte de începerea anesteziei, echilibrul electrolitic, CSR trebuie normalizat și deshidratarea trebuie eliminată.

Ca și alți relaxanți musculari, Arduan poate reduce APTT și timpul de protrombină.

Ar trebui să se utilizeze o precauție sporită atunci când se utilizează Arduan în prezența unui istoric de reacții anafilactice cauzate de relaxanți musculari, datorită dezvoltării posibile a hipersensibilității încrucișate.

Utilizare pediatrică

Copii de la 1 an la 14 ani mai puțin sensibil la bromura de pipecuronium și durata efectului de relaxare musculară este mai mică la ei decât la adulți și sugari (cu vârste cuprinse între 3 luni și 1 an).

Eficacitatea și siguranța utilizării în perioada nou-născută nu au fost studiate.

Efect relaxant muscular în sugari de la 3 luni la 1 an  nu diferă semnificativ de cea la adulți.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

În primele 24 de ore de la încetarea acțiunii relaxante musculare a lui Arduan, nu este recomandat să conduceți vehicule și să implicați activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Arduan este un relaxant muscular nedepolarizant cu acțiune periferică prelungită.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (iv): masă uscată albă sau aproape albă; solvent - un lichid limpede, incolor (în flacoane din sticlă incoloră de 4 ml, în palete din plastic cu 5 flacoane, într-un pachet de carton cu 5 paleți complet cu 25 de fiole de solvent).

1 sticlă conține:

• substanță activă: bromură de pipecuronium - 4 mg;
• component auxiliar: manitol.

Solvent: soluție de clorură de sodiu 0,9% - 2 ml.

Indicații de utilizare

Medicamentul este folosit pentru a relaxa mușchii scheletici și intubația endotraheală în timpul anesteziei generale în timpul intervențiilor chirurgicale care necesită mai mult de 20-30 de minute de relaxare musculară și în condiții de ventilație mecanică.

Contraindicații

absolută:

• insuficiență hepatică severă;
• varsta pana la 3 luni;
• perioada sarcinii și alăptării;
• hipersensibilitate.

relativă:

• obstrucția canalului biliar;
• sindrom edematos al diferitelor etiologii;
• creșterea volumului de sânge circulant;
• deshidratarea organismului;
• încălcări ale echilibrului acido-bazic (creșterea acidității, hipercapniei);
• tulburări în metabolismul apei-electrolit (deficit de calciu / magneziu / potasiu);
• digitalizării;
• hipoproteinemie;
• epuizarea corpului;
• slăbiciune musculară (inclusiv miastenia gravis, sindromul Eaton-Lambert);
• depresie respiratorie;
• insuficiență renală;
• insuficiență cardiacă cronică decompensată;
• hipertermie malignă;
• reacții anafilactice la relaxanți musculari în anamneză;
• terapie diuretică concomitentă;
• varsta pana la 14 ani.

Dozare și administrare

Arduan este folosit iv.

Liofilizatul conținut în 1 flacon este diluat cu un solvent (inclus) imediat înainte de administrare.

Doza pentru fiecare pacient este selectată individual, luând în considerare tipul de anestezie, durata estimată a operației, posibila interacțiune cu alte medicamente utilizate înainte sau după anestezie, starea generală a pacientului, prezența patologiilor concomitente. Pentru a controla blocarea neuromusculară, se recomandă utilizarea unui stimulator nervos periferic.

Doza optimă pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3-12 luni: 0,04 mg / kg (ceea ce garantează relaxarea musculară care durează 10–44 min). Copiilor cu vârsta între 1-14 ani li se prescrie 0,05-0,06 mg / kg (relaxare musculară ~ 18-52 min).

• doză inițială pentru intubație și operație ulterioară: 0,08–0,1 mg / kg (asigură condiții bune pentru intubație 2,5–3 min, durata relaxării musculare: 60–90 min);
• doza inițială de relaxare musculară în timpul intervenției chirurgicale după intubație cu suxametoniu: 0,05 mg / kg (asigură relaxare musculară care durează 30-60 minute);
• doză de întreținere: 0,01-0,02 mg / kg (asigură relaxarea musculară care durează 30-60 minute în timpul operației).

În insuficiența renală cronică, Arduan nu trebuie utilizat într-o doză mai mare de 0,04 mg / kg (altfel nu se exclude o creștere a duratei de relaxare musculară).

La pacienții cu exces de greutate și obezitate, este posibilă o creștere a duratei de acțiune a medicamentului, deci doza este calculată pe baza greutății ideale.

Pentru a opri relaxarea musculară, pacientului i se administrează atropină (0,5-1,25 mg) în asociere cu galantamină (10-30 mg) sau neostigmină metil sulfat (1-3 mg). Introducerea medicamentelor se realizează în perioada de 80-85% a blocajului, controlată de un stimulator al fibrelor nervoase periferice sau în perioada de blocaj parțial, care este determinată de semne clinice.

Efecte secundare

• sistemul nervos central și periferic: inhibarea funcțiilor sistemului nervos central, somnolență, hipestezie, pareza mușchilor scheletici;
• sistemul musculo-scheletic: slăbiciune musculară scheletică după sfârșitul medicamentului, atrofie musculară;
• aparat respirator:, plămân, depresie respiratorie, laringospasm, bronhospasm, tuse;
• sistemul cardiovascular: ischemie miocardică (cu posibilă dezvoltare a infarctului miocardic) și creier, fibrilație atrială, aritmii ventriculare, cardiace, creșterea sau scăderea ritmului cardiac, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale;
• sistem de coagulare a sângelui: tromboză, scăderea timpului parțial de tromboplastină activat (APTT) și timp de protrombină;
• sistemul urinar: creșterea creatininei în sânge, absența urinei în vezică;
• metabolism: o creștere a glucozei serice, o scădere a magneziului / calciului / potasiului în sânge;
• organul vizual:, omiterea pleoapei superioare;
•   reacții: erupții cutanate, reacții de hipersensibilitate, angioedem.

Instrucțiuni speciale

Arduan este utilizat exclusiv într-un spital. Datorită faptului că medicamentul acționează asupra mușchilor respiratori, în timpul administrării, pacientul ar trebui să aibă echipament pentru ventilația artificială a plămânilor și un specialist în respirație artificială.

Este necesar să se țină seama de probabilitatea unei reacții anafilactice sau anafilactoide și să se utilizeze medicamentul numai în condiții care vă permit să eliminați imediat aceste afecțiuni.

În timpul intervenției chirurgicale și în perioada de recuperare timpurie, este necesară monitorizarea cu atenție și menținerea funcțiilor vitale, până la normalizarea completă a contractilității țesutului muscular.

Este necesar să se prescrie bromură de pipecuronium în doză mai mică la pacienții cu transmitere neuromusculară afectată, obezitate, insuficiență renală, disfuncții hepatice și / sau ale tractului biliar, precum și la cele anterioare.

La pacienții cu funcție hepatică afectată, soluția de bromură de pipecuronium trebuie administrată în doze minim eficiente și numai în cazurile în care riscurile potențiale sunt sub beneficiile preconizate.

Condiții precum digitalizarea, hipoproteinemia, hipermagneziemia, deshidratarea, hipercapnia, hipotermia, cachexia, precum și utilizarea concomitentă a diureticelor, pot duce la creșterea intensității și duratei de acțiune a Arduan. Înainte de anestezie, echilibrul acid-bază, electrolit trebuie normalizat, iar deshidratarea trebuie eliminată.

Primele 24 de ore de la încetarea efectului relaxant muscular al medicamentului nu este recomandat să conduci o mașină și să te angajezi în activități care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacțiunea medicamentelor

Intensitatea și / sau durata de acțiune a Arduanului este crescută prin: anestezice de inhalare (dietil eter, ciclopropan, izofluran, enfluran, metoxifluran, halotan); anestezice pentru administrare iv (propanididă, etomidat, barbiturice, ketamină, acid gamma-hidroxibutiric); depolarizante și non-depolarizante relaxante musculare; unele medicamente antibacteriene (aminoglicozide; derivați de nitroimidazol, incluzând metronidazol, capreomicină, tetracicline, bacitracină, clindamicină; polimixine, inclusiv lincomicină, colistină, amfotericină B); anticoagulante citrate; mineralocorticosteroizi și glucocorticosteroizi; diuretice (inclusiv bumetanură, inhibitori de anhidrasă carbonică, acid etacrilic); corticotropinei; blocante alfa și beta; inhibitori de monoaminoxidază; tiamină; guanidină; fenitoina; sulfat de protamină; săruri de magneziu; blocante lente ale canalelor de calciu; procainamida; chinidină; procaina și lidocaină pentru administrare iv.

Utilizarea combinată de Arduan cu medicamente care reduc nivelul de potasiu în sânge și analgezice opioide, agravează depresia respiratorie până la oprirea acestuia.

Bromura de pipecuroniu previne sau reduce rigiditatea musculară cauzată de utilizarea unor analgezice opioide cu doze mari (inclusiv fentanil, alfentanil, sufentanil).

Când este combinat cu suxametoniu, Arduan este administrat după dispariția simptomelor clinice ale suxametoniului.

Terapia preliminară de lungă durată cu glucocorticosteroizi, neostigmină sulfat de metil, clorură de edrofoniu, clorură de potasiu, teofilină, azatioprină, bromură de piridostigmină, clorură de sodiu, clorură de calciu, norepinefrină poate provoca o slăbire a acțiunii Arduanului.

Termeni și condiții de depozitare

Depozitați într-un loc întunecat la o temperatură de 2-8 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Catad_pgroup Relaxante musculare

Arduan - instrucțiuni oficiale de utilizare

Număr de înregistrare:

Nume comercial:

Nume internațional neproprietar (INN):

Forma de dozare:

liofilizat pentru soluție pentru administrare intravenoasă

structură

liofilizat
Substanță activă:  bromură de pipecuronium 4 mg în fiecare flacon.
excipienţi:  manitol.
solvent
Clorură de sodiu, apă pentru injecție.

descriere

Liofilizat: liofilizat alb sau aproape alb.
Solvent: soluție incoloră și limpede.

Grupa farmacoterapeutică:

Cod ATX:

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie
Este un relaxant muscular care nu depolarizează cu acțiune lungă. Datorită conexiunii competitive cu receptorii n-colinergici localizați pe placa de capăt a sinapsei neuromusculare a mușchilor scheletici, blochează transmiterea semnalului de la terminațiile nervoase la fibrele musculare. Nu provoacă fasciculație musculară, nu are efect hormonal.
Chiar și în doze de câteva ori mai mari decât doza sa efectivă, necesară pentru reducerea cu 90% a contractilității musculare (ED 90), nu are activitate de blocare a ganglionilor, m-anticolinergică și simpatomimetică.
Conform studiilor, cu anestezie echilibrată, dozele de ED 50 și ED 90 de bromură de pipecuronium sunt de 0,03, respectiv 0,05 mg / kg greutate corporală.
O doză de 0,05 mg / kg greutate corporală asigură 40-50 minute de relaxare musculară în timpul diferitelor operații.
Efectul maxim al bromurii de pipecuronium depinde de doză și apare după 1,5-5 minute. Efectul se dezvoltă cel mai rapid în doze egale cu 0,07-0,08 mg / kg. O creștere suplimentară a dozei reduce timpul necesar dezvoltării efectului și prelungește semnificativ efectul medicamentului.

Farmacocinetica
Când se administrează intravenos, volumul inițial de distribuție (Vd c) este de 110 ml / kg greutate corporală, volumul de distribuție în faza de saturație (Vd ss) ajunge la 300 (± 78) ml / kg, clearance-ul plasmatic (Cl) este de aproximativ 2,4 (± 0,5) ) ml / min / kg, timpul de înjumătățire mediu (T ½ß) este de 121 (± 45) min. timpul plasmatic mediu (MRT) este de 140 minute.
Odată cu administrarea repetată a dozelor de întreținere, efectul cumulativ este nesemnificativ dacă, la recuperarea 25% a contractilității musculare inițiale, s-au utilizat doze de 0,01-0,02 mg / kg.
Este excretat în principal de rinichi, cu 56% din medicament în primele 24 de ore. O treime este excretată neschimbată, iar restul este sub formă de bromură de 3-deacetil-pipecuronium.
Conform studiilor preclinice, ficatul este de asemenea implicat în eliminarea bromurii de pipecuronium.
Penetrează prin bariera placentară.