Флуконазол

Я заболел ОРВИ, горло и общее состояние. Видимо иммунитет резко упал.

После приема антибиотиков обострилась молочница. Стала ставить свечи пимафуцин и выпила флюконазол. У меня появились симптомы отравления - слабость, тошнота, жидкий стул, потеря аппетита. В ряд ли буду использовать флуконазол ещё раз

После приема флуконазола отекли и зудят средний и указательный пальцы.Не понятно почему!Почему только эти пальцы,а не все?

Добрый вечер. флуконазол пила от молочници это настоящее д...мо лучше его вообще не пить, побочные действия от этого лекарства у меня отекла вергняя губа да так что просто не передать словами и два пальца на правой руке,очень чешется и набрякло что не согнуть пальцы.
Так что перед тем как пить по думайте а стоит ли оно того!!

Доброго времени суток.После применения Флуконазола через 3 дня у меня начался зуд кожи на всем теле были покраснение.На 4 или 5 день обратилась к дерматологу она выписала мне горячий укол на 5 дней сказала в течении месяца пройдет,но увы после горячего укола эти красные покраснение потемнели стали коричневого цвета (((не знала что делать обратилась к другому дерматологу она выписала 10 дней горячего укола,но изменений не было.С тех пор уже прошло больше 1 года до сих пор не могу избавиться,так как я девушка для меня эта огромная проблема,и катастрофа просто.Что делать и кому обратиться даже не знаю,на протяжении года я мучаюсь с этой проблемой, пробовала и отбеливание но результатов 0%.

Здравствуйте! у меня после флюконозола очень сильно отекло лицо и покрылось красными пятнами.После этого я боюсь принимать даже нистатин.Послветуйте как быть?

Здравствуйте! Мучаюсь молочницей постоянно, недавно прошла курс лечения антибиотиками от другого заболевания и она сразу обострилась. Выпила Флуконазол на ночь. Промучилась всю ночь, чувство тревоги, дискомфорт....С утра проснулась вся "помятая" с отеком на лице. Губы опухи так, что трудно было разговаривать(((

Несколько месяцев назад я сделала мини-аборт. Срок тогда был пять недель. После этого на протяжении двух суток немного мазало, а после выделения усилились и стали коричневого цвета. Недели четыре не проходило. Назначили мне гормональные, травы, флуконазол и еще пару препаратов, кроме этого и суппозитории с индометацином. Не помогло за четыре недели. После этого пропила еще некоторые травы и вроде цикл нормализовался. Насчет флуконазола могу сказать, что помогло.

86386-73-4

Характеристика вещества Флуконазол

Противогрибковое средство из группы производных триазола.

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инфузий изоосмотичен). Молекулярная масса 306,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противогрибковое .

Фармакодинамика

Капсулы, раствор для инфузий

Флуконазол — триазольное противогрибковое ЛС — мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность в условиях in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола в условиях in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; однако клиническое значение этого неизвестно.

При приеме внутрь и в/в введении флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность флуконазола при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp..

Установлена также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum , у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов в плазме крови у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимое влияние на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу. Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил-14-α-деметилаза), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующим фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами множественной лекарственной устойчивости (MDR) , и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам (CDR) .

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR , что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика

Капсулы, раствор для инфузий

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, и T max в плазме крови составляет 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, а Т 1/2 — около 30 ч. 90% C ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата 1 раз в сутки). При приеме внутрь T max — 4 ч.

Применение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% C ss ко 2-му дню терапии. V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация средства в слюне и мокроте сходны с его концентрацией в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточную. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтевой пластинке после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтевых пластинках, через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтевых пластинках.

Препарат выводится в основном почками, примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный Т 1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю — по другим показаниям.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Капсулы раствор для инфузий

Дети. Ниже представлены полученные значения Т 1/2 (часы) и AUC (мкг·ч/мл) в зависимости от возраста и дозы флуконазола.

9 мес-13 лет: однократно внутрь 2 мг/кг — 25 ч и 94,7 мкг·ч/мл.

9 мес-13 лет: однократно внутрь 8 мг/кг — 19,5 ч и 362,5 мкг·ч/мл.

Средний возраст 7 лет: многократно внутрь 3 мг/кг — 15,5 ч и 41,6 мкг·ч/мл.

11 дней-11 мес: однократно в/в 3 мг/кг — 23 ч и 110,1 мкг·ч/мл.

5-15 лет: многократно в/в 2 мг/кг — 17,4* ч и 67,4* мкг·ч/мл.

5-15 лет: многократно в/в 4 мг/кг — 15,2* ч и 139,1* мкг·ч/мл.

5-15 лет: многократно в/в 8 мг/кг — 17,6* ч и 196,7* мкг·ч/мл.

* Показатель, отмеченный в последний день.

Недоношенным детям (около 28 нед развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз, в то время пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T 1/2 составлял 74 ч (в пределах 44-185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30-131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27-68 ч).

Значение AUC составляло 271 мкг·ч/мл (в пределах 173-385 мкг·ч/мл) в 1-й день, затем увеличивалось до 490 мкг·ч/мл (в пределах 292-734 мкг·ч/мл) на 7-й день и снижалось в среднем до 360 мкг·ч/мл (в пределах 167-566 мкг·ч/мл) к 13-му дню.

V d составлял 1183 мл/кг (в пределах 1070-1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличивался в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510-2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (в пределах 1040-1680 мл/кг) на 13-й день.

Капсулы, раствор для инфузий

Пожилой возраст. При однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пациентов пожилого возраста 65 лет и старше (некоторые из них одновременно принимали диуретики) T max в плазме крови составляло 1,3 ч после приема и С max — 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — (76,4±20,3) мкг·ч/мл, а средний T 1/2 — 46,2 ч. Значения этих фармакологических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пациентов пожилого возраста. Одновременное применение диуретиков не вызывало выраженного изменения AUC и С max в плазме крови. Cl креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизмененном виде (0-24 ч, 22%), и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пациентов пожилого возраста ниже по сравнению с молодыми.

Применение вещества Флуконазол

Капсулы

Лечение заболеваний у взрослых: криптококковый менингит; кокцидиоидомикоз; инвазивный кандидоз; слизистый кандидоз, в т.ч. орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз; хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов), когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно; вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия неприменима; кандидозный баланит, когда местная терапия неприменима; дерматомикозы, в т.ч. дерматофития стоп, дерматофития туловища, паховая дерматофития, разноцветный и кожный кандидозный лишай, когда показано системное лечение; дерматофития ногтей (онихомикоз), когда лечение другими ЛС неприемлемо.

Профилактика заболеваний у взрослых: рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива; рецидив орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидива; снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год); кандидозные инфекции у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гемобластозами, проходящими химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).

Лечение заболеваний у детей: слизистый кандидоз (орофарингеальный кандидоз и кандидоз пищевода); инвазивный кандидоз; криптококковый менингит и профилактика кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.

Раствор для инфузий

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например легких, кожи), в т.ч. у пациентов с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита, поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у пациентов со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические и иммуносупрессивные ЛС , а также у пациентов с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза; кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно- слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у пациентов с нормальной и подавленной иммунной функцией, профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции; глубокие эндемические микозы у пациентов с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз.

Противопоказания

Капсулы, раствор для инфузий

Повышенная чувствительность к флуконазолу, азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой; прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ЛС , удлиняющими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4 , такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин (см. «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Капсулы, раствор для инфузий

Нарушение функции печени; нарушение функции почек; появление кожной сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для инфузий

Адекватных и контролируемых исследований по изучению применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.

Описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут). Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривления бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца. В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных аномалий с применением низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) в I триместре беременности. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому его применение у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия вещества Флуконазол

Капсулы, раствор для инфузий

Переносимость флуконазола обычно очень хорошая.

В клинических и постмаркетинговых* исследованиях по изучению применения флуконазаола отмечали следующие побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы*: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, кожный зуд).

Со стороны обмена веществ и питания*: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны ЖКТ : боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, повышение концентрации билирубина в плазме крови, сывороточной активности AЛT, ACT, ЩФ , нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, алопеция*, эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны сердца*: удлинение интервала QT на ЭКГ , желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго.

У некоторых пациентов, особенно с серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении флуконазолом и сходными ЛС наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени (см. «Меры предосторожности»), однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Взаимодействие

Капсулы, раствор для инфузий

Однократное или многократное применение флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона при их одновременном применении.

Одновременное применение флуконазола со следующими ЛС противопоказано

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и удлинению интервала QT на ЭКГ . Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых ЛС и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате удлинения интервала QT на ЭКГ . При применении флуконазола в дозе 200 мг/сут удлинение интервала QT на ЭКГ не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременное применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказано (см. «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут одновременно с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими ЛС , метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид: in vitro или in vivo , одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин: несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo , одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях с развитием желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT на ЭКГ , желудочковая тахикардии по типу «пируэт») и вследствие этого — внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола

Одновременно принимаемые ЛС , влияющие на флуконазол. Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению значения AUC и длительности Т 1/2 флуконазола на 25 и 20% соответственно. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Одновременно принимаемые ЛС , на которые влияет флуконазол. Флуконазол является сильным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 . Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других ЛС , метаболизируемых изоферментами CYP2C9 , CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных ЛС , а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после его отмены в связи с длительным Т 1/2 .

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и V d , удлинение Т 1/2 алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина в плазме крови можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Амфотерицин В: в исследованиях на мышах (в т.ч. с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты — небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной Candida albicans , отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans , и антагонизм при системной инфекции, вызванной Aspergillus fumigatus . Клиническое значение данных результатов неясно.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые ЛС (производные азола), флуконазол при одновременном применении с варфарином повышает ПВ (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, носовые и желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать ПВ в период терапии и в течение 8 нед после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама в плазме крови и психотропные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в . При необходимости одновременной терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, С max — на 25-32% и Т 1/2 — на 25-50% благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает сывороточную концентрацию карбамазепина на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации в плазме крови/эффекта.

Невирапин: совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении ЛС необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами.

БКК: некоторые БКК (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4 . Флуконазол увеличивает системную экспозицию БКК . Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Однако при многократном применении флуконазола в дозе 100 мг/сут изменение концентрации циклоспорина в плазме крови у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина в плазме крови.

Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила в плазме крови может привести к угнетению дыхательной функции.

Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4 . При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими ЛС азолового ряда, возможно развитие аритмии — желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому совместное применение не рекомендуется.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными ЛС следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию КФК в плазме крови. В случае значительного увеличения концентрации КФК в плазме крови или диагностируется, или подозревается развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-3174), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом рецепторов ангиотензина II. Необходим регулярный контроль АД .

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

НПВС : С max и AUC флурбипрофена в плазме крови увеличиваются на 23 и 81% соответственно. Аналогично: С max и AUC фармакологически активного изомера (S-(+)-ибупрофен) повышались на 15 и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг).

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг С max и AUC целекоксиба в плазме крови увеличиваются на 68 и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.

Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВС , метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВС .

При одновременном применении НПВС и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВС .

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенное влияние на концентрацию гормонов в плазме крови не установлено, тогда как при ежедневном применении 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела в плазме крови увеличиваются на 40 и 24% соответственно, а при применении 300 мг флуконазола 1 раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме крови возрастают на 24 и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения обоих ЛС следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4 , что привело к ускорению метаболизма преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Саквинавир: AUC саквинавира в плазме крови повышается приблизительно на 50%, С max — на 55%, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50% в связи с ингибированием печеночного метаболизма изоферментом CYP3A4 и ингибирования Р-gp. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса изоферментом CYP3A4 и Р-gp. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Производные сульфонилмочевины: флуконазол приводит к удлинению Т 1/2 производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) для приема внутрь. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать одновременное применение флуконазола и производных сульфонилмочевины для приема внутрь, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того необходим регулярный контроль глюкозы крови и при необходимости — коррекция дозы производных сульфонилмочевины.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего до 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4 . Значительных изменений фармакокинетики ЛС не отмечено при применении такролимуса в/в . Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в плазме крови.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом.

Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его одновременном применении с ЛС , которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и сильными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например флуконазол). Может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Алкалоиды барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например винкристин и винбластин) в плазме крови и т.о. приводить к нейротоксичности, что может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4 .

Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью транс-ретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС .

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение С max и AUC зидовудина в плазме крови на 84 и 74% соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен замедлением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней у больных со СПИДом и СПИД-ассоциированным комплексом установлено значительное увеличение в плазме крови AUC зидовудина (20%).

Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9 , CYP2C19 и CYP3A4 ): одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут в течение 4 дней) приводит к увеличению С max и AUC вориконазола в плазме крови на 57 и 79% соответственно. Данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из ЛС . Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.

Исследования взаимодействия флуконазола (для приема внутрь) при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимое влияние на всасывание флуконазола.

Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола, взаимодействия с ЛС в результате однократного приема флуконазола неизвестны.

Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими ЛС специально не изучалось, но оно возможно.

Раствор для инфузий

Флуконазол в виде раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 20% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в декстрозе, 4,2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, 0,9% раствор натрия хлорида.

Алкоголь и флуконазол – это два вещества, которые оказывают токсическое влияние на печень. Да и другие системы и органы могут пострадать от такого сочетания. Или, в крайнем случае, лечение грибка флуконазолом не будет иметь результатов, если в этот период употребляется алкоголь. Так что, экспериментировать над собственным здоровьем не стоит. Чтобы это доказать – читайте данную статью.

Воздействие флуконазола на печень Влияние флуконазола и алкоголя на клетки головного мозга Роль алкоголя в лечении грибка

Флуконазол является эффективным медицинским противогрибковым препаратом, который имеет широкий спектр действия. Работа средства непосредственно связана с уничтожением биологически активных субстанций, необходимых для построения мембран в клетках грибка. Следовательно, если таковых веществ маловато, то нарушается жизнедеятельность грибков и гибнут их клетки.
Флуконазол, как и другие действующие лекарственные препараты, может быть причиной многих побочных эффектов. Центральное место в этом списке занимает пагубное влияние на клетки печени (гепатотоксичное воздействие).

Примечательно, что печень страдает от токсичного эффекта в наибольшей мере тогда, когда присутствует какое-то нарушение в функционировании этого органа. Здоровая печень практически не ощущает негативных последствий.

К несчастью, редко кто из пациентов осведомлен о наличии у него того или иного недуга печени. Причиной тому служит отсутствие симптомов, которые заметны только уже в запущенных случаях. Врач, назначая противогрибковое средство, обязан заставить больного проверить функционирование печени. В реальности, делается такая процедура не часто, поэтому гепатотоксичное влияние флуконазола нельзя исключать.
Нарушение функций печени, при лечении этим препаратом проявляется в таком виде:

Изменение лабораторных данных (увеличение в составе крови билирубина, чрезмерная активность ферментов печени). Кожа и склеры приобретают желтоватый оттенок. Гепатит. Некроз печеночных клеток. Все побочные эффекты могут длиться, как недолго во времени, так и иметь тяжелые последствия, вызвав необратимые изменения в органе.

В предписании к препарату указано, что во время приема флуконазола запрещено употреблять другие лекарства или гепатотоксичные вещества. Безусловно, алкоголь не является исключением, поскольку непосредственно оказывает токсическое влияние на клетки печени (гепатоциты), разрушая и замещая их на жировые клетки или клетки соединительной ткани. При незначительных недугах печени лекарство может и ни коем образом не повлиять, но его совмещение с алкоголем, нанесет для органа непоправимый вред.

Влияние флуконазола и алкоголя на клетки головного мозга

Флуконазол может отрицательно повлиять и на нейроны (клетки головного мозга). Данный побочный эффект встречается редко и проявляется в виде:

судорог; потери работоспособности; усталости; головокружения; головной боли.

В случае передозировки возникают галлюцинации и бред.
Алкоголь влияет на клетки мозга таким же образом, как и на гепатоциты. А сочетание приема алкоголя с лечением флуконазолом в несколько раз увеличит нейротоксический эффект. Более того, вызванное состояние сложно предугадать.

Противогрибковый препарат влияет и на органы кровообращения. Все это отображается на деятельности сердца, вызывая даже трепетание желудочков и мерцательную аритмию.

Алкогольные напитки, особенно сильные, сначала просто расширяют кровеносные сосуды, а потом их резко сужают.

Не зря у хронических алкоголиков наблюдается повышение артериального давления. Все это оказывает большую нагрузку на сердце и влечет за собой разные нарушения его функций. Комбинация алкоголя и флуконазола может стать причиной тяжелого приступа аритмии.

Этиловый спирт или алкоголь при приеме внутрь отличается быстрым всасыванием в кровь и значительным влиянием на клеточный обмен. Это нарушает работу всех активных веществ, важных в обменных процессах. А это, в свою очередь, ведет к нивелированию действия флуконазола и снижению его эффекта. Флуконазол является эффективным препаратом в борьбе с грибковыми инфекциями. Но вместе с тем, он имеет ряд побочных эффектов, среди которых пагубное влияние на клетки головного мозга и печени. Чтобы избежать необратимых последствий, во время лечения флуконазолом употребление алкоголя запрещено. Об этом указано и в инструкции по применению препарата и не стоит пропускать эти строки, мотивируя, что флуконазол не относится к “сильным” лекарствам!

Расскажите друзьям!

Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Флуконазол – достаточно серьёзный противогрибковый препарат, имеющий целый ряд возможных побочных явлений, противопоказаний и лекарственных взаимодействий. Относится к рецептурным препаратам, т.е. назначаться может только врачом, с учётом индивидуальных особенностей пациента и заболевания.

Выраженность побочных эффектов зависит не от пути введения препарата, а от дозы на кг массы тела в сутки.

Отлично всасывается из кишечника (биодоступность более 90%), приём пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в крови появляется уже через час после приёма. Проникает во все ткани, включая мозг. Выводится почками (преимущественно). Частично влияет на гормональный фон у мужчин.

Высокие дозы флуконазола отрицательно влияют на прирост массы у кроликов, увеличивают частоты выкидышей. Это касается дозировок, аналогичных 20 кратной терапевтической дозе для человека. При адекватных массе животных количествах вводимого флуконазола никаких негативных явлений со стороны плода или матери выявлено не было. Имеющиеся отрицательные явления при назначении высоких доз относят к умеренному влиянию препарата на гормональный фон.

Беременность

Беременным флуконазол показан только при тяжёлых инфекциях, угрожающих жизни матери и/или плода. Ответственность на себя может брать только лечащий врач, при чётком сопоставлении рисков и предполагаемого эффекта. Прямых исследований применения флуконазола у беременных и кормящих нет.

Есть данные об отклонениях в развитии у детей, матери которых лечились достаточно высокими дозами препарата (от тяжёлых грибковых заболеваний), хотя прямая связь этих фактов доказана не была. Согласно стандартам FDA риск действия на плод оценен как С, т.е. предположительный.

Во время терапии матери грудное вскармливание должно быть прекращено, т.к. флуконазол содержится в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови (как уже было сказано – отлично проникает во все жидкости).

Побочные действия средства

В США было проведено достаточно серьёзное исследование на 448 пациентках, принимавших флуконазол в стандартной терапевтической дозировке, т.е. 150 мг однократно для лечения вагинального кандидоза (молочницы). У каждого четвёртого на фоне приёма препарата наблюдались следующие побочные явления:

13% головная боль; 7% тошнота; 6% боль в животе; 3% диарея; 1% диспепсия; 1% головокружение; 1% нарушения вкусового восприятия.

Остальные ощущали некие слабодифференцируемые отрицательные ощущения. В единичных случаях флуконазол вызывает выраженную аллергическую реакцию.

В более масштабном исследовании (4048 пациентов), наблюдалась частота осложнений при сочетании флуконазола с другими препаратами и заболеваниями. Хуже всего флуконазол сочетался с цитостатиками у больных ВИЧ. Основные побочные эффекты были теми же, что и у первой группы иследуемых.

Иногда флуконазол вызывает серьёзные осложнения со стороны печени, вплоть до летального исхода. При отмене препарата симптомы поражения печени стихают. По этой причине – при длительных курсах лечения флуконазолом врач должен периодически назначать печёночные тесты (АСТ, АЛТ и т.п.).

В тяжёлых случаях гепатотоксичный эффект проявляется в виде гепатита, нарушения оттока желчи (холестаз), острой печёночной недостаточности. Все эти печальные исходы наблюдались в основном у больных ВИЧ, злокачественными новообразованиями, тяжёлыми формами туберкулёза.

Возможно, это связано с параллельным приёмом тяжёлых специфических антибиотиков: изониазида, рифампицина, фенитоина, пиразинамида.

Побочное явление отличается от побочного эффекта тем, что связь произошедшего с приёмом конкретного препарата не доказана. Тем не менее – компании производители обязаны протоколировать всё, что происходит с пациентом (контрольной группой) во время лечения, и вносить это в инструкции:

Судороги; Высыпания на коже, синдром Стивенаса-Джонсона, токсическое поражение кожи (эпидермальный некролиз); Эксфолиативный дерматит у больных со СПИД и злокачественными опухолями; Нарушение состава клеточных элементов крови: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);

Повышение холестерина

Нарушение обмена жиров: повышение уровня холестерина (гиперхолестеринемия), триглицеридов;

Снижение уровня калия.

Исследования проводились в США и Европе, в них было включено 577 детей от одного дня до 17 лет включительно. Дозировка у всех составляла 15 мг/кг массы тела/ сутки в течении длительного периода. Суммарно – побочные эффекты были выявлены в 13% случаев:

5,4% рвота; 2,8% боль в животе; 2,3% тошнота; 2,1% диарея.

У 2,3% лечение было прекращено, вследствие выраженных побочных эффектов.

Препарат может нанести вред при следующих состояниях

Передозировка и первая помощь

Основные симптомы: диарея, тошнота вплоть до рвоты, могут быть судороги.

Высыпания на коже

Лечение: промывание желудка с параллельным назначением мочегонных. Госпитализация обязательна. Поступившего больного отправляют на трёхчасовый гемодиализ (позволяет снизить концентрацию препарата почти на 50%), в остальном врачи действуют по обстоятельствам, в зависимости от типа взаимодействия. Как правило, подобная ситуация бывает у пожилых пациентом с большим количеством сопутствующих назначений.

Есть информацие об одном пациенте, который при передозировке флуконазола давал клинику параноидального бреда и галлюцинаций. Учитывая, что это был 42 летний ВИЧ больной (наркоман), подобные побочные явления можно не относить к типовым для передозировки.

Если вам, или вашим близким назначили флуконазол длительным курсом – постарайтесь исключить риск лекарственных взаимодействий, внимательно слушайте рекомендации лечащего врача, не употребляйте в этот период алкогольные напитки. Особенное внимание стоит уделить пожилым родственникам, принимающим много разнообразных препаратов одновременно, поскольку это существенно повышает риск побочных явлений на фоне приёма флуконазола.

Врач-терапевт городской поликлиники. Восемь лет назад закончила Тверской Государственный Медицинский Университет с красным дипломом.

Подробнее

Противогрибковое средство Флуконазол – синтетический антимикотик, относится к группе производных триазола. Действие лекарства основано на угнетении ферментов цитохрома P450 грибов.

В организме человека Флуконазол подавляет фермент CYP2C9 цитохрома P450, участвующий в метаболизме антикоагулянтов – лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, препятствующих образованию тромбов.

Основную группу ферментов, зависимых от цитохрома P450, у человека Флуконазол не подавляет, что делает его более безопасным для печени, чем противогрибковые средства других классов.

Антимикотик Флуконазол используют при лечении широкого спектра грибковых заболеваний, он применяется при лечении:

кандидозов – кожи, половых органов, ротовой полости, легких; микроспории; трихофитии; бластомикозов.

Противогрибковое средство назначается при лечении антибиотиками, химиотерапии, трансплантации органов для профилактики грибковых заболеваний.

Препарат выпускается в таблетках, капсулах, порошках для инъекций. При приеме капсул максимальная концентрация в крови создается через 1, 5 часа. Время, за которое концентрация Флуконазола в плазме крови снижается в 2 раза, составляет 30 часов.

Антимикотик с легкостью проникает во все жидкие среды организма, поддерживается в терапевтической дозе на протяжении суток. Лекарство обнаруживается в слюне, грудном молоке, спинномозговой жидкости, мокроте, вагинальном секрете, потовой жидкости.

МНЕНИЕ СПЕЦИАЛИСТОВ!

Елена Малышева:

«Излечим ли алкоголизм? Да! Используйте эффективное домашнее средство…»

Препарат выводится из организма почками, длительность периода полувыведения зависит от их функционального состояния. При почечной недостаточности выведение препарата замедляется.

Абсолютным противопоказанием антимикотика служит аллергия на препарат, грудное вскармливание, возраст до 4 лет. С осторожностью назначают его пожилым людям, лицам, страдающим почечной недостаточностью, заболеваниями печени, при беременности.

Относительным противопоказанием является одновременный прием лекарств с гепатотоксическим эффектом и алкоголя. В этом случае при назначении лекарства оценивается возможные польза или вред, которые оно может оказать на здоровье человека.

Наиболее выраженные побочные действия отмечаются со стороны пищеварительного тракта. Прием антимикотика вызывает:

боли в области желудка; тошноту, рвоту; извращение вкуса, отсутствие аппетита; желтуху, гепатонекроз.

Флуконазол вызывает нарушения функций нервной системы. Длительное лечение этим противогрибковым средством способно вызвать головокружение, усталость, судороги, а при передозировке – галлюцинации, изменение поведения.

Опасные изменения происходят при неблагоприятной реакции организма на Флуконазол со стороны сердца. Отмечаются изменения кардиограммы (удлинение интервала Q-T), мерцательная аритмия. Реже возникает снижение калия в крови, поражение кроветворной системы, почек.

На видео информация о препарата Флуконазол:

Опасность совместимости Флуконазола и этилового спирта заключается в их действии на печень и сердце. Одновременный прием лекарства и этанола способен вызвать тяжелые аллергические реакции – анафилактический шок, ангионевротический отек.

Кроме того, если принимать алкоголь совместно с Флуконазолом, возможны нарушения функции органов равновесия с развитием истинного вертиго – заболевания, при котором головокружение может длиться несколько часов.

Алкоголь, как и антимикотик, отрицательно влияют на электрокардиограмму (ЭКГ). Эти токсичные соединения при совместном употреблении вносят в ЭКГ поправки, угрожающие внезапной смертью.

Одним из возможных побочных эффектов приема Флуконазола служит удлинение промежутка Q-T на ЭКГ. Алкоголь, особенно при длительном злоупотреблении, вызывает подобное же изменение ЭКГ.

Кардиотоксическое действие Флуконазола и этанола проявляется головокружением, потерей сознания. Особенно опасно бессимптомное протекание этого нарушения. При скрытой, бессимптомной форме протекания синдрома удлинения интервала Q-T риск внезапной смерти увеличивается.

И алкоголь, и Флуконазол оказывают отравляющее действие на печень, вызывают повышение в крови билирубина - продукта распада эритроцитов.

Нарушение функции печени сопровождается:

пожелтением кожных покровов, белка глаз; потемнением мочи, кала; раздражительностью, слабостью; сонливостью, обмороками.

Как и алкоголь, Флуконазол способен повышать уровень печеночного фермента щелочная фосфатаза, вызывая тошноту, боль в области живота, повышение температуры.

Употребление антимикотика и алкоголя влияет на печень похожим образом:

активизирует ферменты аланинаминотрансферазу, аспартатаминотрансферазу; увеличивает риск печеночной недостаточности.

Наиболее вероятным последствием одновременного взаимодействия Флуконазола и алкоголя является гепатонекроз печени. Более того, сам алкоголь изменит действие препарата на организм.

Наиболее опасными для здоровья изменениями со стороны сердечной деятельности являются:

нарушение ритма сердцебиения; ишемия сердца; инфаркт.

Самые опасные последствие приема лекарственного препарата и большой дозы алкоголя – цирроз печени, внезапная смерть из-за остановки сердечной деятельности.

Врачи отмечают, что даже незначительные дозы алкоголя нельзя пить когда принимаешь антимикотики Вещества не совместимы друг с другом. Но можно ли употреблять алкоголь через 30 часов после Флуконазола, по окончании времени полувыведения препарата?

В этом случае нужно вспомнить, что время полувыведения соответствует снижению терапевтической концентрации вдвое, а не полному выведению препарата из организма.

При печеночной недостаточности, в пожилом возрасте этот антимикотик длительно сохраняется в организме, что учитывается при назначении дозировки – ее снижают в этом случае в 2 раза.

Некоторое количество Флуконазола присутствует в плазме крови и при прошествии 30 часов. А при сопутствующих заболеваниях почек может увеличиться и сам интервал полувыведения.

Так через сколько же можно выпить алкоголь? Чтобы организм полностью очистился от Флуконазола, должно пройти 3 суток и более, если у больного имеются заболевания почек. Следовое содержание этого антимикотика может обнаруживаться в течение 5 суток.

Принимать алкоголь после Флуконазола можно не ранее, чем через 3 суток. Желательно, продлить этот срок до 5 дней, чтобы дать возможность печени и почкам полностью избавить организм от присутствия антимикотика.

Категория:

Или, в крайнем случае, лечение грибка флуконазолом не будет иметь результатов, если в этот период употребляется алкоголь. Так что, экспериментировать над собственным здоровьем не стоит. Чтобы это доказать - читайте данную статью.

Воздействие флуконазола на печень

Флуконазол, как и другие действующие лекарственные препараты, может быть причиной многих побочных эффектов. Центральное место в этом списке занимает пагубное влияние на клетки печени (гепатотоксичное воздействие).

Примечательно, что печень страдает от токсичного эффекта в наибольшей мере тогда, когда присутствует какое-то нарушение в функционировании этого органа. Здоровая печень практически не ощущает негативных последствий.

Нарушение функций печени, при лечении этим препаратом проявляется в таком виде:

Изменение лабораторных данных (увеличение в составе крови билирубина, чрезмерная активность ферментов печени).
Кожа и склеры приобретают желтоватый оттенок.
Гепатит.
Некроз печеночных клеток.
Все побочные эффекты могут длиться, как недолго во времени, так и иметь тяжелые последствия, вызвав необратимые изменения в органе.

Двойной вред для печени

Влияние флуконазола и алкоголя на клетки головного мозга

В случае передозировки возникают галлюцинации и бред.

Алкоголь влияет на клетки мозга таким же образом, как и на гепатоциты. А сочетание приема алкоголя с лечением флуконазолом в несколько раз увеличит нейротоксический эффект. Более того, вызванное состояние сложно предугадать.

Вред для других органов и тканей

Алкогольные напитки, особенно сильные, сначала просто расширяют кровеносные сосуды, а потом их резко сужают.

Роль алкоголя в лечении грибка

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Если же заболевание имеет возвратную форму (если молочница проявляет себя чаще одного раза в три месяца), то необходимо принимать по сто миллиграммов флуконазола один раз в семь дней на протяжении достаточно длительного времени. Это позволит предупредить возврат заболевания. Но точнее длительность курса лечения может назначить только лечащий врач на основании периодических анализов, которые нужно будет сдавать в процессе лечения.

Препарат этот не используется в лечении лиц, не достигших шестнадцати лет.

Может нарушиться и работа органов, производящих кровь. Выражается это в тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитозе, нейтропении.

Нередко лечение препаратом вызывает аллергические проявления, такие как крапивница, очень редко разные виды экссудативной эритемы, синдром Лайелла, в единичных случаях анафилактические проявления.

Не следует допускать передозировки препарата. Это может спровоцировать видения и параноидальные состояния. В случае передозировки нужно сделать промывание желудка, а также выпить мочегонное средство. На протяжении трех часов может помочь и гемодиализ.

Не следует использовать флуконазол без консультации терапевта или иного врача.

Для лечения кандидоза перорального, вызванного зубными протезами, следует употреблять по пятьдесят миллиграммов один раз в день на протяжении двух недель в комбинации с иными препаратами.

Для лечения баланита, спровоцированного кандидой, употреблять один раз сто пятьдесят миллиграммов флуконазола орально.

В процессе приема препарата следует периодически сдавать анализ крови, а также специальные пробы, отражающие работу печени и почек. Если в пробах будут обнаружены признаки ухудшения этой работы, нужно немедленно перестать употреблять лекарство.

Если при употреблении появляется крапивница на фоне подавленного иммунитета, нужно постоянно находиться под контролем врача. Так как если высыпания будут усугубляться, прием препарата нужно остановить во избежание появления синдрома Лейелла или синдрома Стивена-Джносона.

Используется флуконазол для предупреждения криптококковых осложнений у людей, страдающих СПИДом.

Используется при кандидозе слизистых рта, органов пищеварения, глотки, бронхов, кандидурии, а также при кандидозе, спровоцированном использованием зубных протезов.

Эффективен при генитальном кандидозе: баланите и вагинальном кандидозе в острой форме, а также в возвратной форме.

Используется при лечении грибковых поражений ступней, паха, онихомикоза, кожных заболеваний, спровоцированных кандидой, отрубевидном лишае, а также при эндемических микозах глубокого проникновения (споротрихозе, кокцидиоидозе, гистоплазмозе), развивающиеся у пациентов, не страдающих нарушением иммунного ответа.

Иногда детки первого года жизни страдают кандидурией . Методы лечения этого заболевания у детей первого года жизни до сегодняшнего дня включали в себя внутривенное применение некоторых препаратов, а также оперативное вмешательство и ирригацию органов мочевыделения. Эти методы лечения очень сложно провести у ребенка в подобном возрасте и для их осуществления обязательно нахождение малыша в больнице довольно долгое время.

Спустя месяц от начала лечения малыши сдали анализы, в которых не были обнаружены кандиды. При этом ни у одного малыша не было обнаружено тяжелых побочных эффектов употребления препарата. Ученые планируют еще ряд исследований препарата с участием грудничков.

В одной капсуле содержится пятьдесят, сто, сто пятьдесят и двести миллиграммов действующего вещества.

До девяноста процентов препарата не перерабатывается организмом, а всасывается в кровь и все биологически активные жидкости. Приблизительно двенадцать процентов препарата взаимодействует с белками крови. Назначается при системных грибковых инфекциях. Не рекомендуется использовать в лечении малышей до шестилетнего возраста.

Показания к применению всех аналогов флуконазола одинаковы. Не различаются также побочные эффекты и противопоказания.

Таблетки флуконазол предназначены для лечения грибковых инфекций, поражающих весь организм.

Дозировки препарата зависят от тяжести заболевания. Назначается препарат и для предупреждения развития грибковых инфекций при нарушении иммунной системы (например, при СПИДе, после лечения онкологических заболеваний препаратами, подавляющими иммунитет). Длительность курса приема таблеток флуконазол назначается только лечащим врачом. Кроме этого, не следует самостоятельно продлевать курс лечения или увеличивать дозу, так как возможны тяжелые последствия, связанные с передозировкой.

В картонной пачке один блистер, включающий десять таблеток. Использовать их можно только на протяжении четырех лет со дня выпуска. А хранить нужно в темном месте, вдалеке от источника тепла, при комнатной температуре. Аптечка не должна быть в прямом доступе для малышей.

В аптеках препарат продается только по специальному назначению доктора.

Последние

Хочу узнать примерно 4-5 неделя беременности я принимала ежедневно флуконазол.

Как применяют флуконазол при стоматите у ребёнка?

Как правильно использовать флуконазол при молочнице у ребёнка?

Здравствуйте! мне 21 год. Мы с мужем давно планировали ребенка. И вот это.

Как нужно принимать флуконазол: до или после еды?

Около 2 дней назад появились странные симптомы в мочеиспускательном канале.

Врач прописал мне и мужу флуканоз 150мг однократно. Мы выпили по одной.

Здравствуйте! Ребенок 5 лет, вес 18 кг, диагноз лакунарная ангина, высеялась.

Мне 29 лет..Во время беременности появилась молочница. пролечила.. родила.

Добрый день! Можно ли принемать данный препорат Дифлюкан (Флуканозол) раскрывая.

Побочные эффекты флуконазола

Характер побочных эффектов флуконазола колеблется от легкого до тяжелого. Наиболее распространенными являются легкие побочные эффекты, такие как головная боль и боль в области живота. Серьезные побочные эффекты могут включать судороги, жар, и образование волдырей на коже. Аллергическая реакция – это наиболее тяжелый потенциальный побочный эффект флуконазола, требующий незамедлительного медицинского внимания.

Флуконазол – это антибиотик. Он назначается при грибковых инфекциях и используется для лечения инфекций по всему телу, включая полость рта, легкие, мочевой пузырь и кровь. Продается флуконазол под торговым названием Дифлюкан ® (Diflucan ®).

Наиболее распространенные побочные эффекты флуконазола входят в число самых легких. Такие побочные эффекты включают головную боль, боль в области живота, изжогу и диарею. Некоторые пациенты ощущают неприятный привкус во рту или сталкиваются с различными вкусовыми ощущениями во время употребления пищи. Другие побочные эффекты включают головокружение, зуд и рвоту. Эти проблемы обычно постепенно проходят, и если они сохраняются или приобретают все более серьезный характер, следует сообщать об этом врачу.

В число некоторых более тяжелых побочных эффектов флуконазола входят симптомы гриппа, судороги, жар и озноб.

Пациенты также могут испытывать потерю аппетита, боль в правой верхней части живота и тошноту. У некоторых людей флуконазол может вызывать сильную утомляемость, слабость или недостаток энергии. Этот препарат также способен приводить к потемнению цвета мочи или стулу бледного или коричневого цвета.

Другие серьезные побочные эффекты флуконазола затрагивают кожу. В числе таких побочных эффектов появление волдырей, шелушение кожи, высыпания и легкое образование кровоподтеков или кровотечений. Пациентам, которые сталкиваются с любым из этих побочных эффектов данного препарата, следует как можно скорее сообщать об этом врачу. Аллергические реакции, которые могут включать отеки выше шеи, крапивницу или затрудненное дыхание, требуют незамедлительной медицинской помощи.

Флуконазол принимается либо в форме жидкости, либо в форме таблеток, как правило, один раз в день, хотя доза может зависеть от типа инфекции, требующей лечения.

Не следует принимать препарат в дозах превышающих назначенные врачом. Если происходит передозировка, наиболее распространенными симптомами являются сильный страх нанесения вреда другими людьми и галлюцинации, в частности, слуховые галлюцинации и видение несуществующих предметов.

Имеется несколько заболеваний, о перенесении которых следует сообщать врачу, прежде чем начинать лечение флуконазолом, так как они могут делать прием этого препарата слишком рискованным. Такие заболевания включают любые нарушения ритма сердца, заболевания печени или почек, и семейную или личную историю синдрома удлинённого интервала QT – редкого наследственного заболевания сердца. Также важно сообщать о злоупотреблении алкоголем, синдроме приобретенного иммунодефицита (СПИДа) и любой разновидности рака.

скажите флюконазол таблетки очень вредны. они вроде то ли на почки то ли на печень влияют лучше дифлюкан, микомакс т.д.

Все названные вами препараты имеют в составе одно и тоже действующее вещество флюконазол.. Соответственно выберете то, что вам по карману и наиболее удобную для вас форму. На мой взгляд местное воздействие (свечи) более эффективны при вагинальном кандидозе.. .

Флюкостат-это тоже препарат флюконазола. .

Необходимо так же учитывать дозировку препарата, порой аналоги производят с большей дозировкой.. .

Самое простое купить то, что подешевле (выбрать из аналогов или приобрести дженерик) в вагинальных суппозиториях. .

Разница между дженериком и аналогами лишь в форме выпуска, денежной политике и технологии производства, но в любом случае исходный препарат должен соответсвовать стандартам качества. Так что разницы особой нет.

В перечисленных Вами действующее в-во одно: флуконазол. Но импортными являются именно дифлюкан и микомакс. Токсичное действие сведено до минимума.

Флуконазол стоит 60 рублей, а флукостат, дифлюкан и т. п. более 200.

Когда «Флуконазол» может навредить: побочные действия и противопоказания

Выраженность побочных эффектов зависит не от пути введения препарата, а от дозы на кг массы тела в сутки.

Фармакокинетические свойства флуконазола

Исследования влияния препарата на беременных

Высокие дозы флуконазола отрицательно влияют на прирост массы у кроликов, увеличивают частоты выкидышей. Это касается дозировок, аналогичных 20 кратной терапевтической дозе для человека. При адекватных массе животных количествах вводимого флуконазола никаких негативных явлений со стороны плода или матери выявлено не было. Имеющиеся отрицательные явления при назначении высоких доз относят к умеренному влиянию препарата на гормональный фон.

Беременным флуконазол показан только при тяжёлых инфекциях, угрожающих жизни матери и/или плода. Ответственность на себя может брать только лечащий врач, при чётком сопоставлении рисков и предполагаемого эффекта. Прямых исследований применения флуконазола у беременных и кормящих нет.

Прямые противопоказания к назначению

Индивидуальная непереносимость действующего вещества, либо компонентов лекарственной формы;
Одновременное назначение с терфенадином;
Сочетание с хинидином, цизапридом, астемизолом.

Побочные действия средства

13% головная боль;
7% тошнота;
6% боль в животе;
3% диарея;
1% диспепсия;
1% головокружение;
1% нарушения вкусового восприятия.

Остальные ощущали некие слабодифференцируемые отрицательные ощущения. В единичных случаях флуконазол вызывает выраженную аллергическую реакцию.

Влияние флуконазола на печень (гепатотоксичность)

Возможно, это связано с параллельным приёмом тяжёлых специфических антибиотиков: изониазида, рифампицина, фенитоина, пиразинамида.

Побочные явления, иногда наблюдающиеся на фоне приёма препарата

Судороги;
Высыпания на коже, синдром Стивенаса-Джонсона, токсическое поражение кожи (эпидермальный некролиз);
Эксфолиативный дерматит у больных со СПИД и злокачественными опухолями;
Нарушение состава клеточных элементов крови: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);
Повышение холестерина

Нарушение обмена жиров: повышение уровня холестерина (гиперхолестеринемия), триглицеридов;

Побочные явления от приёма флуконазола у детей

У 2,3% лечение было прекращено, вследствие выраженных побочных эффектов.

Инструкция по применению таблеток Флуконазол - состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Врачи назначают Флуконазол таблетки при проявлениях грибковых заболеваний: ангины, лишая, инфекций, относящихся к гинекологии, микозах и других недугах. При использовании медикамента требуется тщательно следовать инструкции по применению, соблюдать дозировку, ознакомиться с противопоказаниями, чтобы избежать возникновения нежелательных побочных действий.

Флуконазол в таблетках

Препарат для борьбы с грибками можно приобрести в форме таблеток, капсул и раствора. Пилюли Флуконазола помогают справиться с патогенным влиянием микроорганизмов, осуществить профилактику грибковых инфекций. Таблетки имеют несколько вариантов дозировки, что делает их прием более удобным. Приобрести лекарство можно при необходимости без рецепта врача.

Состав

Препарат отпускается в виде таблеток, имеющих выпуклую форму, белый или желтоватый цвет. Состав каждой пилюли можно рассмотреть в таблице:

Флуконазол (150, 100, 50 мг)

Коллоидный диоксид кремния

Фармакологические свойства

В инструкции по применению сказано, что Флуконазол является ингибитором специфического синтеза стеринов в грибковых клетках. Лекарственное средство входит в класс триазольных соединений. Действующее вещество проявляет активность в отношении микроорганизмов вида кандида, возбудителей эндемических микозов, криптококков. Выявлено специфическое воздействие препарата на грибковые ферменты, зависящие от цитохрома Р450. Медикамент тормозит трансформацию клеток грибов в эргостерол ланостерола.

От чего Флуконазол

Действующее вещество флуконазол проявляет эффективность в отношении ряда грибковых заболеваний. Таблетки имеют следующие показания к применению:

грибковые менингиты, вызванные микроорганизмами рода криптококков;
вагинальный кандидоз в острой или рецидивирующей форме;
микозы кожи (паховой области, стоп, туловища);
грибковые поражения ногтей;
кандидозный баланит;
пероральный кандидоз;
слизистый кандидоз (орофарингеальный, кожно-слизистый, грибок пищевода, кандидурия);
инвазивный кандидоз;
разноцветный лишай;
профилактика грибковых поражений у пациентов, имеющих новообразования злокачественного характера, проходящих лучевую или химиотерапию;
кандидоз кожи;
профилактика инфекции, вызванной криптококками, у больных СПИДом.

Способ применения и дозировка

Флуконазол таблетки необходимо проглатывать полностью, запивая небольшим количеством воды. Подходящая дозировка рассчитывается, исходя из вида грибка, тяжести инфекции. Инструкция по применению указывает на следующие условия:

Больным с кандидемией и диссеминированным кандидозом показано 400 мг в первые сутки, затем доза снижается до 200 мг. Для лечения детского генерализованного кандидоза назначают суточный прием 6-12 мг средства на 1 кг веса ребенка.
Терапия орофарингеальной формы кандидоза проводится 1-12 недель. Показано принимать ежедневно от 50 до 100 мг медикамента.
Пациентам с атрофическим кандидозом слизистой оболочки ротовой полости необходимо пить по 50 мг / сутки. Лечение осуществляетсядней.
Для профилактики кандидоза орофарингеального типа у пациентов с иммунодефицитом необходимо употреблять по 150 мг Флуконазола еженедельно.
При криптококковом менингите и других инфекциях, вызванных этим возбудителем, назначается помг ежедневно. Срок проведения терапии – 1,5-2 месяца.
Инфекционные кожные заболевания лечат еженедельным приемом препарата в дозе 150 мг. Курс составляет 2-4 недели, при грибке стоп ее срок для мужчин и женщин может быть продлен до 1,5 месяцев.
Больным с отрубевидным лишаем показано по 300 мг/неделю. Терапия длится 14 дней.
Схема приема при грибке ногтя: по 150 мг/неделю. Лечение необходимо завершить, когда здоровая пластина полностью заменит пораженную.
Терапия вагинального кандидоза предусматривает однократное употребление таблетки, дозировкой 150 мг. Для профилактики хронической молочницы требуется пить аналогичную дозу препарата с периодичностью 1 раз/месяц.

Особые указания

Лечение таблетками Флуконазол разрешено начинать при отсутствии лабораторных анализов. Продолжать терапию необходимо до появления клинико-гематологической ремиссии. Если лечение прекратить преждевременно, возможно возникновение рецидивов. Действующее вещество препарата выводится почками, поэтому при применении у пациентов с недостаточностью рекомендуется соблюдать меры предосторожности.

Известны редкие случаи, когда употребление медикамента приводило к токсическим изменениям печени. У больных с серьезными сопутствующими недугами наблюдался летальный исход. В большинстве случаев гепатотоксический эффект обратим, его симптомы исчезают после отмены препарата. При возникновении аллергической сыпи у пациентов с ВИЧ необходимо срочно прекратить прием Флуконазола. Если высыпания появляются у больных с инвазивными или системными грибковыми инфекциями, необходимо наблюдение, отмена лекарства при развитии многоформной эритемы, буллезных изменений.

Пациентам, страдающим недугами печени, сердца, почек перед применением Флуконазола следует получить консультацию врача. Прежде чем лечить молочницу однократным приемом медикамента, женщина должна быть предупреждена, что симптомы заболевания снижаются в первые 24 часа. Полный терапевтический эффект наступает через несколько дней. Если за это время симптомы молочницы не исчезли, требуется обращение к гинекологу.

При беременности

Контролируемых исследований, касающихся применения таблеток Флуконазол у беременных, не проводилось. Существует описание нескольких случаев, когда при использовании высоких доз препарата матерью в первый триместр вынашивания, у плода обнаруживались нарушения развития. Были выявлены следующие негативные последствия: сбои формирования черепа в лицевой части, искривление костей бедер, врожденные пороки сердца, брахицефалия, волчья пасть, артрогрипоз. Данных об аномалиях в развитии ребенка при применении низких доз Флуконазола не зарегистрировано.

Препарат не назначается при беременности, за исключением случаев, когда грибковая инфекция угрожает жизни, тяжело переносится, а также если польза от лекарства для матери превышает риск для плода. Противопоказано назначение медикамента в период лактации, поскольку его концентрация в грудном молоке аналогична содержанию действующего вещества в плазме крови. При таких условиях у ребенка могут возникнуть нежелательные побочные реакции.

Взаимодействие с препаратами

Флуконазол способен вступать в реакцию с некоторыми медикаментами. Одновременный прием с другими препаратами может вызвать следующие последствия:

Противопоказано совместное использование с Цизапридом, поскольку велик риск развития желудочковой тахисистолической аритмии.
Прием антибиотика Эритромицина вместе с Флуконазолом приводит к кардиотоксичности, внезапной сердечной смерти.
Сочетание с Варфарином увеличивает протромбиновое время противогрибкового препарата.
Вероятность гипогликемии возрастает при взаимодействии действующего вещества таблеток и производных сульфонилмочевины.
Повысить концентрацию флуконазола в крови может его многократное сочетанное употребление с гидрохлоротиазидом.
При взаимодействии с Рифампицином врач должен учитывать возможность увеличения дозы противогрибковых таблеток, поскольку снижается продолжительность периода полувыведения действующего вещества.
Одновременный прием Флуконазола с Терфенадином, Астемизолом, Пимозидом, Хинидином противопоказан из-за риска возникновения тахисистолической желудочковой аритмии.
Если лекарство сочетается с Циклоспорином, рекомендовано контролировать содержание последнего в крови пациента.
Флуконазол при длительном применении может провоцировать снижение скорости клиренса Теофиллина, поэтому необходимо отслеживать появление возможных симптомов передозировки.
Сочетание противогрибкового препарата и Зидовудина увеличивает побочные действия последнего.

Флуконазол

Применение флуконазола

Противогрибковый препарат. Эффективно подавляет жизнедеятельность многих видов грибков, в том числе при злокачественных новообразованиях. Отпускается по рецептуре.

Болезни, при которых используется флуконазол

Генерализованный кандидоз.
Криптококкоз. В том числе в составе поддерживающей терапии при лечении СПИДа.
Кандидоз слизистых оболочек.
Профилактика грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях.
Генитальный кандидоз. Лечение и профилактика с целью снижения риска рецидивов.
Глубокий эндемический микоз, паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, споротрихоз.
Кожные грибковые поражения.

Разновидности флуконазола

Побочные действия флуконазола

Нервная система. Судороги, головокружение, головная боль.
Пищеварительная система. Тошнота, рвота, боли в области желудка, диспепсия, метеоризм, диарея, пищеварительные расстройства.
Кожные покровы. Гиперемия, высыпание, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона.
Сердечно-сосудистая система. Пароксизмальная желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT.
Кроветворная система. Гранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Печень и желчный пузырь. Печеночная недостаточность, токсическое поражение печени, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, желтуха, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, билирубина.
Прочие. Гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, ухудшение вкусовых ощущений, гипокалиемия.

Противопоказания флуконазола

Возраст до 5-ти лет (для инъекций – до 16-ти лет).
Повышенная чувствительность.
Беременность, лактация.
Одновременный прием терфенадина (при дозировке флуконазола более 400 мг/сутки) и цизаприда.

Прием с повышенной осторожностью:

Нарушение усвояемости лактозы.
Одновременный прием терфенадина (при дозировке флуконазола более 400 мг/сутки сочетание с терфенадином противопоказано).
Повышенный уровень печеночных ферментов.
Почечная недостаточность.

Флуконазол при беременности

При беременности прием препарата допустим лишь в том случае, если польза от него превышает потенциальный вред для плода. Флуконазол проникает в грудное молоко. При необходимости лечения в период лактации рекомендовано отказаться от кормления грудью.

Сотни поставщиков везут лекарства от гепатита С из Индии в Россию, но только M-PHARMA поможет вам купить софосбувир и даклатасвир и при этом профессиональные консультанты будут отвечать на любые ваши вопросы на протяжении всей терапии.

Выраженность побочных эффектов зависит не от пути введения препарата, а от дозы на кг массы тела в сутки.

Фармакокинетические свойства флуконазола

Исследования влияния препарата на беременных

Прямые противопоказания к назначению

Индивидуальная непереносимость действующего вещества, либо компонентов лекарственной формы;
Одновременное назначение с терфенадином;
Сочетание с хинидином, цизапридом, астемизолом.

Побочные действия средства

13% головная боль;
7% тошнота;
6% боль в животе;
3% диарея;
1% диспепсия;
1% головокружение;
1% нарушения вкусового восприятия.

Влияние флуконазола на печень (гепатотоксичность)

Побочные явления, иногда наблюдающиеся на фоне приёма препарата

Побочные явления от приёма флуконазола у детей

5,4% рвота;
2,8% боль в животе;
2,3% тошнота;
2,1% диарея.

У 2,3% лечение было прекращено, вследствие выраженных побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Увеличивает период полувыведения таблеток, снижающих сахар (на основе сульфонилмочевины), что может приводить к гипогликемии. Т.е. при несахарном диабете пожилых - сахароснижающие препараты действуют значительно сильнее;
Замедляет выведение теофиллина и зидовудина, саквинавира, увеличивает концентрацию сиролимуса, что может потребовать дополнительного титра дозы этих веществ;
Увеличивает концентрацию цитостатиков, что актуально для пациентов с пересаженными внутренними органами;
В сочетании с антикоагулянтами (клексан, ривароксабан, варфарин), может провоцировать разные виды кровотечений. Если на фоне приёма флуконазола обнаруживается признак любого кровотечения – препарат немедленно отменяется;
При сочетании с гидрохлортиазидом, входящим в состав многих препаратов от давления (Энап-Н и т.п.), концентрация флуконазола резко (в полтора раза) возрастает, что необходимо учитывать, поскольку возрастают и риски побочных явлений, в т.ч. почечной недостаточности;
Увеличивает токсичность препаратов группы НПВС – диклофенака, мелоксикама, напроксена и т.д. Учитывая то, что все эти препараты являются рутинными (а многие – безрецептурными), пациент должен проявлять повышенную осторожность при применении НПВС в период лечения флуконазолом;
Может стать причиной нарушения ритма сердца, при сочетании с хинидином, цизапридом, астемизолом и другими противогрибковыми средствами;
При совместном приёме с такролимусом может вызывать почечную недостаточность;
При сочетании с мидазоламом может вызвать психические отклонения;
Усиливает действие амитриптилина.

Препарат может нанести вред при следующих состояниях

Передозировка и первая помощь

Основные симптомы: диарея, тошнота вплоть до рвоты, могут быть судороги.

Есть информацие об одном пациенте, который при передозировке флуконазола давал клинику параноидального бреда и галлюцинаций. Учитывая, что это был 42 летний ВИЧ больной (наркоман), подобные побочные явления можно не относить к типовым для передозировки.

Видео о последствиях полугодовой терапии флуконазолом

Врач-терапевт городской поликлиники. Восемь лет назад закончила Тверской Государственный Медицинский Университет с красным дипломом. Оцените статью: Поделитесь с друзьями!

Source: med-look.ru