Анатомия

Преднизолон торговое название. Снизить побочные эффекты от преднизолона. Схема отмены Преднизолона

Преднизолон – лекарство из группы кортикостероидов, полученное синтетическим путем. Это сильное противовоспалительное средство, которое применяется при инфекционных и неинфекционных заболеваниях.

Название лекарства на латинском языке – Prednisolone.

Состав

Преднизолона фосфат – главное действующее вещество. В таблетках его содержится 5 мг, а в растворе – 30 мг. Помимо преднизолона в состав готовых препаратов могут входить сахар, лактоза, крахмал, никотинамид и другие соединения.

Форма выпуска

Существуют следующие формы выпуска лекарства:

  • раствор для инъекций (вводится внутривенно быстро или медленно и внутримышечно);
  • таблетки;
  • мазь;
  • капли для глаз (истек срок государственной регистрации).

Главное действующее вещество препарата – преднизолона фосфат.

Фармакологическое действие

Данное лекарство – аналог гидрокортизона. Оно оказывает следующее действие на организм человека:

  1. Противовоспалительное. В основе лежит угнетение выброса медиатора воспаления (гистамина) из тучных клеток. Противовоспалительный эффект достигается за счет стабилизации состояния мембран клеток и изменения сосудистой проницаемости. Преднизолон Никомед угнетает образование циклооксигеназы (ЦОГ), что уменьшает симптомы воспаления и боли. Важная роль в подавлении воспаления отводится способности лекарства нарушать образование лейкотриенов.
  2. Усиливающее обмен веществ в тканях.
  3. Противоаллергическое. В основе – блокирование медиаторов аллергической реакции, торможение выхода гистамина и снижение эозинофилов.
  4. Подавляющее иммунитет. Преднизолон способствует уменьшению объема лимфоидной ткани, снижает активность T- и B-лимфоцитов, подавляет синтез антител.
  5. Ухудшающее минерализацию костей.
  6. Активизирующее глюконеогенез.
  7. Повышающее уровень холестерина в крови.
  8. Активизирующее распад белковых молекул.

Гормональный препарат или нет

Данное лекарство относится к гормональным.

Для чего назначают

У Преднизолона, как и у Метилпреднизолона, большое количество показаний. К ним относятся:

  1. Экстренные состояния (шок различного генеза, включая анафилактический, на фоне переливания крови, ожогов, острой сердечной патологии и травм; печеночная кома, криз на фоне тиреотоксикоза). При шоке лекарство вводится парентерально (внутривенно).
  2. Системные заболевания (красная волчанка, ревматизм и др).
  3. Аллергия (отек Квинке, анафилаксия, тяжелая форма крапивницы).
  4. Эндокринные болезни (подострая форма тиреоидита, гипокортицизм, болезнь Аддисона, гиперплазия надпочечников).
  5. Респираторная патология (бронхиальная астма и острые, некупируемые лекарствами приступы удушья, острое воспаление альвеол легких, саркоидоз, фиброз, аспирационная форма воспаления легких, туберкулез, рак легкого).
  6. Острое воспаление печени и печеночная кома.
  7. Отек мозга на фоне травмы или перенесенной инфекции и поражение оболочек мозга туберкулезной этиологии.
  8. Интоксикация организма прижигающими жидкостями.
  9. Снижение концентрации глюкозы.
  10. Болезни крови (гемолитическая форма анемии, тромбоцитопеническая пурпура, рак крови, лимфогранулематоз и агранулоцитоз).
  11. Алопеция (бесконтрольное выпадение волос).
  12. Заболевания кожи.
  13. Малая хорея.
  14. Патологии суставов (артрит, полиартрит, остеоартроз).
  15. Боль в результате повреждения седалищного нерва.
  16. Наличие келоидных рубцов.
  17. Патологии связок и сухожилий.
  18. Контрактуры.
  19. Заболевания органов зрения (передний увеит, воспаление склеры, поражение век, конъюнктивиты различной этиологии, воспаление роговицы, состояние после травм).
  20. Вагинит (для мази на основе преднизолона). Лекарство сочетается с антимикотическими средствами и антибиотиками.
  21. Онкологические заболевания, сопровождающиеся высоким уровнем кальция в крови.
  22. Бериллиоз.
  23. Рассеянный склероз.
  24. Болезни кишечника, желудка и двенадцатиперстной кишки (язвенная форма колита, воспаление тонкой кишки).
  25. Пересадка органов.
  26. Миеломная болезнь.
  27. Аутоиммунные болезни почек (гломерулонефрит, липоидный нефроз).

Практикуется лечение рака Преднизолоном.

Противопоказания

Лекарства на основе преднизолона противопоказаны при:

  • аллергии на компоненты препарата;
  • недостатке лактазы в организме;
  • непереносимости молочного сахара (лактозы) и фруктозы;
  • синдроме мальабсорбции (нарушении всасывания);
  • кровоточивости во время использования антикоагулянтов;
  • переломе костной ткани в области сустава;
  • септическом артрите;
  • остеопорозе (разрушении костной ткани) в суставе;
  • остеоартрозе;
  • грубой деформации сустава;
  • разрушении эпифизов;
  • сифилисе;
  • поражении кожи на фоне туберкулеза;
  • после вакцинации;
  • новообразованиях кожи;
  • язвах и ранах непосредственно в месте нанесения лекарства в форме мази;
  • наличии вульгарных угрей;
  • дерматите вокруг рта;
  • трахоме;
  • острых инфекционных заболеваниях глаз;
  • повреждении эпителия глаз;
  • розацеа.

Имеются возрастные ограничения.

Таблетки с преднизолоном противопоказаны детям младше 3 лет.

При анальном зуде лекарство применяется только с 12 лет.

Препарат используют с осторожностью при:

  • язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • воспалении пищевода и желудка;
  • пептической язве;
  • ранее проводимой операции по формированию анастомоза;
  • перфорации стенки кишки;
  • абсцессах;
  • дивертикулите;
  • инфекционных заболеваниях кожи, вызванных бактериями, грибками и вирусами;
  • патологии сосудов и сердца (инфаркте, хронической форме сердечной недостаточности);
  • гипотиреозе щитовидной железы и тиреотоксикозе;
  • ожирении 3-й и 4-й степеней;
  • болезни Иценко-Кушинга;
  • высоком артериальном давлении;
  • заболеваниях почек;
  • гипоальбуминемии;
  • психозе;
  • полиомиелите (не считая острую форму бульбарного энцефалита);
  • вынашивании ребенка;
  • глаукоме.

Побочные эффекты Преднизолона

Возможны следующие нежелательные последствия:

  • эндокринные расстройства (вторичный диабет, ожирение, дисменорея, отсутствие месячных, синдром Кушинга);
  • медленное развитие ребенка;
  • дисфункция надпочечников;
  • нарушение толерантности к углеводам (глюкозе);
  • появление на теле стрий (растяжек кожи);
  • гипертензия;
  • диспепсические расстройства;
  • воспаление слизистой органов пищеварения (панкреатит, эзофагит);
  • кровотечения;
  • перфорация стенок органов пищеварения;
  • повышение поступления глюкозы из печени в кровь;
  • аллергия в форме сыпи, крапивницы или анафилаксии;
  • нарушение чувствительности кожи и боль в месте инъекций;
  • кожные патологии (формирование рубцов, атрофия кожи, кровоподтеки, нарушение пигментации, появление угрей);
  • нарушение минерализации костной ткани, остеопороз, поражение мышц и сухожилий;
  • периферические отеки не почечной этиологии;
  • повышение натрия в крови;
  • гипокалиемия и гипокальциемия;
  • поражение органов чувств в виде катаракты, глаукомы, возможного повреждения зрительного нерва);
  • неврологические симптомы (паранойя, депрессивное состояние, психоз, галлюцинации, эйфория, ухудшение сна, нервозность, головная боль, судороги и развитие онкологии);
  • сердечно-сосудистые расстройства (брадикардия, остановка сердца, тромбоз, разрыв стенок миокарда у перенесших инфаркт людей).

Высок риск активации вирусов и развития инфекций.

Признаки синдрома отмены

При резкой отмене препарата наблюдаются:

  • снижение массы тела;
  • анорексия (крайняя степень истощения);
  • боль в мышцах и суставах;
  • заторможенность реакций;
  • слабость.

Передозировка

При превышении допустимой дозы Преднизолона наблюдается усиление побочных реакций.

Помощь заключается в уменьшении дозы и симптоматической терапии.

Как принимать

Лекарства на основе преднизолона используются местно, для ингаляций, инъекционно и внутрь (перорально).

Уколы

Раствор помещен в стеклянные ампулы по 1 мл. Чаще всего он вводится в вену при помощи шприца или капельницы (капельно). Реже раствор вводится в ягодицу. После устранения острых состояний (при анафилактическом шоке, кризе) назначаются таблетки.

Таблетки

Принимаются перорально (через рот) во время или после еды. Их запивают водой. Суточная доза может быть принята разом или разделена на 2 приема. Иногда лекарство назначается в двойной дозе. В этом случае требуется интервал в 1 день. Повышенную дозу нередко делят на 2-4 приема в день.

Мазь

Используют наружно. Ее наносят 1-2 раза в день. Гормональная мазь показана при неэффективности негормональных средств и тяжелом состоянии больного.

Глазные капли

Закапывается по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. После травматического повреждения органа зрения раствор закапывают 1 раз в сутки. Глазные капли с преднизолоном отсутствуют в аптеках. Вместо них используются лекарства на основе дексаметазона (Тобрадекс).

Капельница

При экстренных ситуациях сперва лекарство вводится струйно, а затем капельно. При кризе на фоне тиреотоксикоза препарат может вводиться в течение 6 дней. При шоке с выраженной артериальной гипотензией возможна повторная инъекция, если через 10-20 минут АД не повышается. Суточная доза достигает 1200 мг.

Как долго можно принимать Преднизолон

При патологии глаз лекарство используется не более 2 недель. При ревматоидной форме артрита, волчанке и воспалении печени длительность терапии составляет 7-10 дней. Лечение продлевается до 14-18 суток в случае отравления прижигающими растворами, при астме и недостаточной функции надпочечников.

Особые указания

Во время терапии необходимо:

  • обследовать и опросить пациента на наличие противопоказаний;
  • контролировать уровень сахара, давление и наблюдаться у офтальмолога;
  • регулировать дозу;
  • следить за динамикой роста и развития детей;
  • сочетать лекарство с минералокортикоидами в случае, если диагностирована недостаточность надпочечников;
  • отказаться от алкоголя;
  • проводить рентген в случае поражения костей и суставов;
  • отказаться от вождения автомобиля.

Как перестать принимать Преднизолон

Быстрая отмена Преднизолона опасна. Терапию Преднизолоном прекращают постепенно.

Особенности диеты при приеме препарата

При лечении нужно употреблять больше продуктов, богатых белками (бобовых, мяса, рыбы, яичного белка) и калием (травяного чая, сушеных абрикосов, свеклы, фасоли, фисташек, семян тыквы, изюма, миндаля), уменьшить потребление углеводов и жиров, а также отказаться от соленой пищи. Больным требуется увеличить поступление калия в организм.

При беременности и лактации

В 1и 2 триместрах препарат может назначаться в случае шока, криза, анафилаксии, когда имеется угроза для жизни.

В детском возрасте

В период интенсивного роста детей требуется тщательное наблюдение за больными. Лечение проводится с 3 лет.

Взаимодействие

Отмечается несовместимость с препаратами натрия, тиазидными диуретиками, Амфотерицином B, гликозидами, тромболитиками, антиагрегантами, антикоагулянтами, НПВС, этанолом, Аспирином, инсулином и другими сахароснижающими средствами, изониазидом, блокаторами М-холинорецепторов и нейролептиками.

Совместимость с алкоголем

Гормональные лекарства несовместимы с этиловым спиртом, так как повышается риск образования язв, эрозий и кровотечений.

Условия продажи

Лекарства отпускаются только, если в наличии имеется рецепт.

Сколько стоит преднизолон

Средняя цена – от 30 до 100 рублей.

Условия хранения

Хранить таблетки нужно в затемненном месте при температуре менее 25ºC. Доступ детей к лекарству недопустим.

Срок годности

Раствор годен в течение 3 лет, а таблетки – 2 лет.

Чем можно заменить Преднизолон

Альтернатива – препараты на основе метилпреднизолона (Метипред, Медрол, Лемод) и дексаметазона (Дексаметазон-Виал, Дексамед, Дексазон).

Преднизолон – системный и местный препарат, основанный на гормонах, оказывающий среднее по продолжительности действие. Является аналогом синтезируемого надпочечниками гормона гидрокортизона.

Действующее вещество медикамента в несколько раз активнее естественного гормона. Препарат гасит аллергическую реакцию или предотвращает ее возникновение, обладает противовоспалительным и противошоковым эффектом, уменьшает активность иммунной системы.

План статьи:

Преднизолон – что это такое?

Преднизолон – синтетическое лекарственное средство, основанное на глюкокортикостероидах.

Оказывает противоаллергическое действие, подавляет активность иммунитета, гасит воспалительную реакцию, делает бета-адренорецепторы более чувствительными к фенилэтиламинам.

Активно участвует в преобразовании обменных процессов в организме. Как препарат влияет на метаболизм?

Химический состав и лекарственные формы

Преднизолон выпускается многими фармацевтическими предприятиями. В препаратах от разных производителей концентрация действующего вещества одинакова, но вспомогательные компоненты могут различаться. Преднизолон реализуется в четырех лекарственных формах.

Для чего назначают Преднизолон?

Для чего принимают таблетки и используют инъекционные растворы? При помощи данных лекарственных форм излечиваются следующие заболевания:

Инъекции препарата делаются в критических ситуациях: при выраженных симптомах аллергии или анафилактическом шоке. Посредством уколов лекарство вводится пациенту несколько дней, затем необходимо принимать таблетки.

Препарат в таблетированной форме нередко выписывается при бронхите и бронхиальной астме, также он способствует успешному приживлению трансплантатов.

Для чего назначают мазь Преднизолон? Наружное средство используется для устранения аллергического дерматита и воспалительных кожных патологий неинфекционного происхождения. Посредством мази излечиваются следующие заболевания:

  • нейродермит;
  • псориаз;
  • экзема;
  • дискоидная волчанка;
  • все виды дерматита;
  • различные виды сыпи;
  • токсидермия.

Для чего назначают глазные капли Преднизолон? Капли используются для устранения воспаления глаз неинфекционного происхождения. Препаратом лечатся нижеприведенные глазные болезни:

  • конъюнктивит аллергической природы;
  • ирит;
  • увеит;
  • кератит;
  • склерит;
  • блефарит;
  • офтальмия.

Инструкция по применению таблеток

При гормонозаместительной терапии взрослые пациенты должны принимать 4 – 6 таблеток в сутки, при поддерживающей терапии – 1 – 2 таблетки.

В отдельных случаях суточная доза может составлять 100 мг действующего вещества, то есть 20 таблеток – это максимум.

Дозировка для детей подбирается педиатром, обуславливается возрастом ребенка и интенсивностью патологического процесса.

Обычно младенцам от двух месяцев до года в сутки назначается 0,15 мг действующего вещества на килограмм веса тела, это количество делится на три приема. Дети до 14 лет принимают в сутки по 1 мг действующего вещества на килограмм массы тела.

Принимать препарат желательно утром. Нельзя резко завершать употребление лекарства, суточная доза должна уменьшаться постепенно.

Из-за резкой отмены медикамента может возникнуть почечная недостаточность.

После первой недели приема препарата дневная доза сокращается на 20%, в течение второй недели ежедневно нужно уменьшать дозу на 2 мг.

Инструкция по применению мази

Мазью смазывается больная кожа три раза в сутки. Минимальный терапевтический курс составляет 5 дней, максимальный – 2 недели.

Инструкция по применению инъекционного раствора

Лекарство вводится в мышцы или вены. Суточная доза для взрослого пациента составляет от 4 до 60 мг действующего вещества. Детям лекарственный раствор вводится в ягодицу, дозировка и продолжительность лечения устанавливаются врачом. Обычно малышам от 6 до 12 лет назначается 25 мг действующего вещества в сутки, детям от 12 лет – до 50 мг.

Фармакокинетика

Таблетка быстро расщепляется в кишечнике, активное вещество полностью оказывается в крови через полтора часа после приема. Метаболизм действующего вещества осуществляется посредством соединения с серной и глюкуроновой кислотами преимущественно в печени, в незначительной степени в почках.

Использованное вещество выводится из организма с мочой и желчью.

Применение при беременности, в детском и старческом возрасте

Какое действие на организм беременных женщин, стариков и детей оказывает Преднизолон?

  1. При беременности, особенно на ранних сроках, применение препарата допускается лишь в крайних случаях. Глюкокортикостероиды способны накапливаться в грудном молоке, поэтому в период лактации использование лекарства запрещается.
  2. У пожилых людей прием глюкокортикостероидов часто сопровождается выраженными побочными явлениями.
  3. У детей глюкокортикостероидные препараты способны замедлять рост. Поэтому Преднизолон педиатры назначают сокращенным курсом в минимальной действующей дозе.

Чем вреден препарат?

Так как Преднизолон является гормональным средством, то действовать он начинает через несколько дней после первого приема. Пациент вынужден принимать лекарство длительное время, что неизбежно приводит к возникновению побочных эффектов.

Преднизолон наносит довольно серьезный вред организму: подавляет иммунитет, негативно сказывается на работе сердечно-сосудистой, эндокринной, репродуктивной, пищеварительной, центральной нервной системы. Последствия лечения препаратом бывают следующие:

  • гипокалиемия;
  • аритмия;
  • брадикардия;
  • тромбоэмболия;
  • сердечная недостаточность;
  • гипергликемия;
  • артериальная гипертензия;
  • гликозурия;
  • мышечные судороги;
  • психоз;
  • гиперкортицизм;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • угнетение работы гипоталамуса, гипофиза, надпочечников.

Противопоказания

Поскольку препарат дает множественные побочные эффекты, запрещается принимать его многочисленным категориям пациентов. Преднизолон противопоказан при:

  • язвенной болезни;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • полиомиелите;
  • сифилисе;
  • туберкулезе;
  • сахарном диабете;
  • гипертонии;
  • вирусных кожных и глазных болезнях;
  • депрессии и расстройствах психики;
  • миопатии;
  • герпесе;
  • лимфадените;
  • остеопорозе;
  • гиперкортицизме;
  • глубоком микозе;
  • катаракте и глаукоме.

Инъекции нельзя делать, если места введения лекарства поражены инфекцией.

Синдром отмены Преднизолона – это совокупность симптомов, появляющихся при резкой остановке приема препарата. В этой статье мы подробно разберем тяжелое состояние и выявим меры помощи, чтобы его облегчить.

Знакомимся с Преднизолоном

Глюкокортикостероид (ГКС) – гормональное средство, заменяющее кортизон и гидрокортизон, вырабатываемые надпочечниками. Действие препарата в 4-5 раз мощнее естественных аналогов. Гарантирует следующие эффекты:

  • Купирует воспаление;
  • Избавляет от аллергии;
  • Снимает отеки;
  • Убирает токсический шок;
  • Восстанавливает недостаточную выработку гормонов.

Применяется при огромном количестве заболеваний в разных органах и системах. Для примера назовем ряд патологий, которые лечатся препаратом:

  • Аномалии надпочечников;
  • Риниты аллергического характера;
  • Дерматиты;
  • Анафилактический шок;
  • Всевозможные артриты;
  • Микоз;
  • Псориаз;
  • Гемолиз;
  • Тромбоцитопеническая пурпура;
  • Нефротический синдром;
  • Гепатит;
  • Бурсит;
  • Рассеянный склероз;
  • Лимфомы;
  • Рак молочной железы.

Список далеко не полный. Глюкокортикоид противопоказан беременным женщинам, так как приводит к проблемам с развитием плода и формированию аномалий. При необходимости терапии в период кормления грудью, от последнего стоит отказаться, результатом может стать задержка роста ребенка, нарушение функции надпочечников. Перечень противопоказаний и побочных действий внушителен, поэтому при назначении врач должен учесть много моментов.

Внимание! На фоне приема глюкокортикоидов формируется синдром гиперкортицизма или Кушинга. Внешне это выглядит как ожирение определенных участков – щек, шеи, живота.

Дозировка и длительность

Особенность препарата в том, что его применение начинают с максимально большого количества и постепенно уменьшают. Обычно в сутки назначают 1 прием, но может быть и чаще. Детям дозировку рассчитывают исходя из веса. Сколько лечиться, зависит от заболевания, степени тяжести и параметров пациента.

Как проявляется синдром?

При резкой отмене ГКС самыми опасными последствиями могут стать коллапс, кома и летальный итог. Происходит это оттого, что собственный кортизон перестает вырабатываться, его полностью заменяет Преднизолон. В результате радикального прекращения подачи необходимого вещества, возникает тяжелое состояние с риском для жизни. Отменять препарат нужно плавно, чтобы организм начал продуцировать собственные гормоны надпочечников. При отказе возникают следующие симптомы:

  • Возвращение патологии, от которой лечился пациент;
  • Похудение или, наоборот, прибавка в весе;
  • Ухудшение психоэмоционального состояния вплоть до психозов;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Нарушение пищеварения;
  • Боли в желудке;
  • Резкие изменения артериального давления;
  • Учащение пульса;
  • Лихорадка – повышенная температура, ломота;
  • И прочее.

Каждый случай формируется из своих проявлений. Степень тяжести тоже индивидуальна.

Виды состояний при отмене

Синдром при разных причинах имеет 4 сценария формирования симптоматики:

  1. Нарушение функции надпочечников происходит при отсутствии выработки собственных гормонов, купируется приемом ГКС.
  2. Лихорадка, недомогание, артралгии, депрессия, слабость возникают на фоне слишком резкой отмены.
  3. Зависимость от поступающих извне кортикостероидов. Иногда требуется увеличение дозировки.
  4. Проявления заметны только в результатах лабораторных исследований. Выход — заместительная терапия.

Как избежать проблемы?

Единственным способом предотвратить синдром отмены глюкокортикоидов является грамотная дозировка на всем периоде лечения. При достижении терапевтического эффекта количество препарата уменьшают очень плавно, чем дальше, тем мизернее убирается. Под конец разовая доза снижается на 1 мг раз в 14 дней. Схему, по которой следует убавлять количество глюкокортикоида, разрабатывает только врач. И такой медленный способ применим для отказа после длительного лечения.

Если при снижении возникают симптомы синдрома, то возвращают прежнюю дозировку, затем через несколько дней уменьшение продолжают, но более маленькими шагами.

Подобные средства – это мера экстренной помощи, ее используют редко и недолго. В таком случае привыкание будет минимальным и синдром может отсутствовать.

Для восстановления выработки собственных гормонов в период отмены назначают аскорбиновую кислоту и альфа-токоферол. Первый в количестве 1 г, второй – 0,5 г. Один прием в течение 3 суток, затем 4 дня отдыха и снова витамины. Так поступают с суточной дозировки Преднизолона 15 мг до полной отмены.

Если лечение глюкокортикоидом продолжалось менее 2 месяцев, то при достижении количества 1 таблетки в сутки, делают укол гормонального препарата пролонгированного действия. Такой способ неэффективен при лечении свыше 60 дней.

После терапии ГКС в течение нескольких месяцев иногда возникает состояние, когда любая попытка отменить препарат приводит к формированию синдрома. В этом случае максимально низкую дозировку оставляют еще на несколько недель или даже месяцев, затем повторяют попытку.

Внимание! Стресс на фоне отказа от кортикостероидов может привести к дефициту кортизона, что требует сделать шаг назад. Это касается и некоторого времени после отмены, тогда терапию препаратом возвращают.

Способ американских врачей для предотвращения синдрома

Ревматологи из США заканчивают лечение кортикостероидами по следующей схеме:

  1. При курсе терапии большими дозами в несколько недель, убавление происходит раз за 4 суток на 10%.
  2. Если лечение затянулось на месяцы, то уменьшение на аналогичный процент происходит раз в 2-3 недели.
  3. При средней дозировке снижение раз в 14 дней.
  4. Длительный прием Преднизолона в количестве 7,5 мг в сутки, скидывают по 1 мг за месяц.

Побочные действия или синдром отмены

Глюкокортикостероиды опасны не только формирование зависимости, но и негативными эффектами, которые они оказывают на весь организм. Так после нескольких месяцев лечения у пациента могут сформироваться такие последствия:

  • Зверский аппетит и, как результат, набор веса;
  • Бессонница;
  • Эмоциональные нарушения;
  • Угри;
  • Гипертензия;
  • Повышение сахара в крови до критических показателей;
  • Синдром Кушинга;
  • Остеонекроз;
  • Плохое заживление повреждений кожи;
  • Миопатия;
  • Атеросклероз;
  • Остеопороз;
  • Жировая болезнь печени;
  • Психоз;
  • Глаукома;
  • Панкреатит.

Список еще не полный, но на основании этого перечня понятно, что не всегда неприятные симптомы говорят в пользу синдрома. Это могут быть проявления основной патологии и последствия побочных эффектов.

Мнение врачей о целесообразности лечения кортикостероидами

Преднизолон – один из самых мощных аналогов естественного кортизона. У него много противопоказаний, осложнения после неправильной терапии и отмены тоже пугают. Но иногда только такие препараты способны экстренно помочь человеку. Специалисту, который работает с этим средством, необходимо учитывать множество важных моментов, чтобы лечение было действенным и безопасным.

Jpg" alt="Нарколог" width="559" height="372">

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – преднизолон 5 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, плоские с обеих сторон со скошенными краями, с гравировками “PD” и «5.0» и риской между ними.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды. Преднизолон.

Код АТХ H02АВ06

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание:
Преднизолон при приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (наличие до 85% от дозы), биодоступность ниже при более высоких дозах. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1-2 часа. Однако, максимальный биологический эффект достигается значительно позже (как правило, не ранее чем через 4-8 часов).
Прием пищи замедляет достижение максимальной концентрации преднизолона в плазме крови, но не влияет на общую биодоступность.

Распределение:
Как правило, связывание преднизолона составляет 90-95 %, которое преимущественно происходит с кортикостероид-связывающим глобулином (транскортином), а также с альбумином плазмы, когда наступает насыщение транскортина.
Только 5-10% преднизолона находятся в несвязанной форме и биологически активны.

Метаболизм:
Преднизолон является основным активным метаболитом преднизона. Преднизолон прежде всего метаболизируется в печени; 25% выводится в неизмененном виде через почки.

Элиминация:
Биологический период полувыведения составляет 18-36 часов. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 – 4 часа, который сокращается лекарственными препаратами, индуцирующие печеночные ферменты.

Фармакокинетика у особых групп пациентов:

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (гепатит, цирроз) клиренс преднизолона ниже, а период полувыведения длиннее. Свободная активная фракция может существенно возрастать у пациентов с заболеваниями печени, связанными с гипоальбуминемией. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени также может снижаться биодоступность.

Фармакодинамика:

Преднизолон 5мг в таблетках является кортикостероидом с глюкокортикоидной, противовоспалительной, а также минералокортикоидной активностью, хотя и в меньшей степени. Как и другие кортикостероиды, Преднизолон Никомед индуцирует несколько механизмов, включая противовоспалительную активность, иммуносупрессивные свойства, и антипролиферативные эффекты. Другие механизмы включают влияние на углеводный обмен, распределение жиров, гематологические параметры, выведение кальция, рост, настроение и подавление гипоталамо-гипофизарно надпочечниковой системы. Пороговая доза развития синдрома Кушинга составляет 7,5 мг/сут.

1. Противовоспалительный эффект достигается за счет уменьшения образования и пониженной активности медиаторов воспаления (хинина, гистамина, липосомальных ферментов, простагландинов и лейкотриенов), уменьшая первоначальные проявления воспалительного процесса. Преднизолон уменьшает миграцию клеток в пораженные области, снижает расширение сосудов и повышенную проницаемость сосудов в этих зонах. Сосудосуживающий эффект снижает сосудистую проницаемость вследствие чего уменьшается движение сыворотки крови через стенки сосудов в межклеточные пространства и как следствие уменьшается, отек и жалобы пациентов.

2. Иммуносупрессивные свойства уменьшают ответ на реакции гиперчувствительности замедленного и немедленного типов (типы III и IV) путем торможения токсических комплексов антиген-антитело, которые вызывают аллергический васкулит в стенках сосудов кожи, а также путем угнетения лимфокинов, целевых клеток и макрофагов (вызывающие аллергический контактный дерматит при совместном действии).

3. Антипролиферативные эффекты снижают воспаление, выраженное образованием корки на коже, образовавшейся в результате повышенной полиферативной активности белых клеток крови – лимфоцитов и чрезмерного образования мелких капилляров в поверхностном кожном слое, при дерматологических заболеваниях (таких как псориаз).

Показания к применению

Фармакодинамическая терапия

Ревматические заболевания, включая коллагенозы

Аллергические заболевания (сенная лихорадка, бронхиальная астма, крапивница, лекарственная аллергия)

Заболевания дыхательных путей: хронический бронхит (назначается совместно с антибактериальным лечением)

Фиброз легких, саркаидоз

Язвенный илеит/ колит

Пролиферативный гломерулонефрит (липоидный нефроз), нефротический синдром

Острые тяжелые дерматозы (обыкновенная пузырчатка, эритродермия, синдром Лайелла)

Тромбоцитопеническая пурпура, хронический лимфаденоз с аутоиммунным феноменом (гемолитическая анемия, тромбопения)

Опухоли (применяется в комбинации с химиотерапией)

Заместительная терапия

Первичная недостаточность надпочечников (болезнь Аддисона) и гипопитуитаризм (синдром Шихана)

Способ применения и дозы

В начале терапии любым кортикостероидом должны быть учтены и соблюдены следующие руководящие принципы. Начальная доза должна быть соответствующей для достижения желаемого терапевтического эффекта и будет зависеть от клинического ответа. Периодически необходимо оценивать эту дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. Дозу следует постепенно снижать до минимальной величины, при этом обеспечивая и сохраняя удовлетворительный клинический ответ на лечение. Может потребоваться увеличение дозы во время длительной терапии или в случае обострения основного заболевания.

Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно и пошагово во избежание «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или даже месяцев в зависимости от величины дозы, длительности терапии, основного заболевания пациента и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения Преднизолоном Никомед, проводившегося менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов, однако следует учитывать, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Таким образом, необходимо рассматривать вопрос о постепенном уменьшении дозы при отмене препаратов после коротких курсов или при приеме более высоких доз и у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.

Режим дозирования при постепенном снижении дозы должен подбираться индивидуально. Большинство пациентов хорошо переносят снижение дозы Преднизолона Никомед на 2,5 мг каждые 3-7 дней до достижения дозы Преднизолона Никомед 5-10 мг/сутки. Более высокие дозы следует уменьшать постепенно в течение 9-12 месяцев.

При постепенном снижении дозы, сначала должна быть пропущена вечерняя доза, а затем дозы, которые должны приниматься в полдень, после обеда или вечером, то есть с таким результатом, чтобы, в конечном счете, только утренняя доза будет приниматься через 10 дней. Длительное периодическое лечение глюкокортикоидной терапией (1 доза через день по утрам) показало свою эффективность вследствие отсутствия подавления коры надпочечников.

Способ применения: принимается внутрь вместе с небольшим количеством жидкости, после еды.

Взрослые: обычная доза колеблется от 5 до 60 миллиграмм/сутки в зависимости от заболевания, на которое направлено лечение. В целом, вся ежедневная доза должна быть принята утром между 6 и 8 часами. (Циркадная терапия - при назначении следует учитывать суточные секреторные ритмы).

Дозы для особых групп пациентов

Дозировка у пациентов с гипотиреозом: у больных с гипотиреозом может потребоваться уменьшение дозы.

Дозировка у пациентов с нарушении функции печени: у пациентов с нарушением функции печени более вероятно развитие тяжелых нежелательных реакций вследствие пониженного связывания с белками по причине гипоальбуминемии. Может быть необходима корректировка дозы.

Дозировка у пациентов с нарушении функции почек: у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, корректировка дозы не требуется.

Дозировка у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, однако следует учесть, что длительное применение кортикостероидов у пожилых пациентов может вызывать обострение сахарного диабета, гипертензии, застойных сердечных заболеваний, остеопороза или депрессии.

Дозы для детей: нет опыта применения у детей. Считается, что дети особенно подвержены риску в отношении задержки роста, поэтому показание для использования препарата требует особенно строгой оценки состояния детей.
У детей в период роста, лечение в основном должно быть периодическим или с перерывами. Постепенное снижение дозы до дозы, обеспечивающей удовлетворительный клинический ответ и вызывающей минимум побочных эффектов, является необходимым.

Противовоспалительный или иммуносупрессорный эффекты: обычно доза преднизолона составляет 0,1-2 мг/кг/сутки. Доза может быть разбита на 1-4 приема в сутки. Наименьшая эффективная доза обычно определяется по клиническому ответу.

Обострение бронхиальной астмы: обычно доза преднизолона составляет 1-2 мг/кг/сутки; эта доза может быть разбита на 1-2 приема/сутки в течение 3-5 дней.

Заместительная терапия: обычная доза составляет от 4 до 5 мг/м2/сутки.

Нефротический синдром: обычная доза составляет 2 мг/кг/сутки (максимальная доза 60-80 мг/сутки), которая дается в 2-4 приема.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценено на основе имеющихся данных).

В целом, частота развития прогнозируемых побочных эффектов, включая подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, зависит от дозы, времени приема и длительности лечения. Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму, если использовать самую низкую эффективную дозу в течение, насколько возможно, минимального периода времени.

Очень часто

Повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции (вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона)

Снижение количества эозинофилов и лимфоцитов

Маскирование или усугубление существующего заболевания

Недостаточность надпочечников (начинающаяся с подавления работы гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) при постоянном пероральном применении преднизолона, синдром отмены вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, эмоциональная неустойчивость, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации), «стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом (100%), задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к нему

Повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших лечение пероральным препаратом), катаракты (у 30% пациентов при длительном пероральным лечении препаратом)

Абсцесс легкого (12%)

Кандидоз полости рта, особенно у больных онкологическими заболеваниями (33%)

Грибковые инфекции слизистых оболочек (30%)

Остеопороз проявляющийся болью в спине, ограничением подвижности, острой болью, компрессионными переломами позвонков и уменьшением роста, переломами длинных костей (25% при длительном лечении пероральным препаратом), миопатией (10%) при лечении высокими дозами

Повышение количества лейкоцитов и тромбоцитов

Синдром Кушинга, включая изменение характера отложения жира (лунообразное лицо, ожирение туловища, «бычий горб») при постоянном приеме пероральных доз выше физиологических (обычно более 50 мг в сутки), гипокалиемия вследствие задержки натрия и выведения калия, аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами, принимаемыми внутрь, повышенный аппетит и увеличение веса

Эйфория, депрессия, психоз (индуцированный кортикостероидами)

Гипертензия (вследствие задержки натрия, что приводит к задержки жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в результате задержки натрия)

Повышенный риск развития туберкулеза

Усиление симптомов и увеличение риска развития желудочно-кишечных перфораций, колита, илеита, дивертикулита

Растяжки, угревидная сыпь, образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия, гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся заболеваний кожи

Увеличение частоты ночного мочеиспускания

Аллергические реакции

Сахарный диабет (<1%) при лечении малыми пероральными дозами, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими пероральными дозами

Бессонница, колебания настроения, изменения личности, мания и галлюцинации

Миопатия дыхательной мускулатуры

Язвы желудка или двенадцатиперстной кишки при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), желудочно-кишечные кровотечения (0,5%), желудочно-кишечные перфорации

Асептический некроз костной ткани

Мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата

Риск тромбоза вследствие повышения свертывания крови

Изменения функции щитовидной железы

Возможное увеличение продолжительности комы при церебральной малярии, когнитивные нарушения (например, плохая память), деменция, эпидуральный липоматоз

Высокий риск разрушения роговой оболочки глаза при одновременной герпетической инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома (при длительном пероральном лечении препаратом)

Очень редко

Кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, склонность к порфириям, синдром лизиса опухоли, нарушения секреции полового гормона (расстройства менструации, гирсутизм, импотенция)

Проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)

Экзофтальм (после длительного лечения)

Кардиомиопатия с риском снижения сердечной деятельности, аритмии вследствие гипокалиемии, сосудистый коллапс

Панкреатит (после длительного лечения высокими дозами)

Эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

Тендинопатия ахиллового сухожилия и сухожилия надколенника

Не известно

Повышенный риск развития атеросклероза и тромбоза, васкулит (может также произойти как синдром отмены после длительной терапии)

Язвы и кандидоз пищевода

Мышечная атрофия, заболевания сухожилий, тендинит, разрывы сухожилий

Замедленное заживление ран, нарушение аппетита

Примечание:
При чрезмерно быстром уменьшении дозы после длительного лечения могут развиваться такие проблемы как мышечная и суставная боль, лихорадка, ринит, конъюнктивит и потеря веса.

Противопоказания

Преднизолон Никомед противопоказан при следующих состояниях / расстройствах:

Повышенная чувствительность к Преднизолону Никомед или к любому вспомогательному веществу в составе препарата

Системные микозы

Вакцинация живыми вирусными или бактериальными вакцинами противопоказана во время проведения иммуносупрессорной терапии кортикостероидами (не полноценная иммунная реакция может позволить живой ослабленной вакцине вызвать инфекционное заболевание)

При длительной терапии:

Язвы 12-перстной кишки

Язвы желудка

Тяжелые формы остеопороза

Тяжелая миопатия (за исключением миастении беременных)

Психиатрический анамнез

Острые вирусные инфекции (опоясывающий герпес, простой герпес, ветряная оспа)

Хронический активный гепатит (с Hbs Ag-положительной реакцией)

Глаукома

Полиомиелит

Лимфаденит после прививки БЦЖ

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации)

Лекарственные взаимодействия

Кортикоидный эффект ослабляется при применении CYP3A4 индукторов, таких как рифампицин, фенитоин, примидон, барбитураты, карбамазепин и аминоглютетимид.
Кортикоидный эффект усиливается при применении веществ, блокирующих CYP3A4: (кетоконазол, ритонавир), эритромицин, тролеандромицин.

Органы желудочно-кишечного тракта и обмен веществ

Гипогликемические препараты

Преднизолон Никомед препятствует эффекту гипогликемических препаратов путем повышения уровня сахара крови. Нежелательный эффект: повышенный риск гипергликемии.

Сердечно-сосудистые средства

Диуретики, выводящие калий (тиазиды, фуросемид и т.д.)

Сердечные гликозиды

Гликозидный эффект вследствие дефицита калия.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Повышенный риск изменения формулы крови.

Антигипертензивные

Снижение уже пониженного кровяного давления.

Гормоны для системного применения

Пероральные контрацептивы

Может увеличиваться уровень преднизолона в сыворотке крови за счет его сниженного метаболизма. Нежелательный эффект: повышение риска развития побочных эффектов кортикостероидов. Чрезмерное использование глюкокортикоидов может подавлять эффект соматотропина, который стимулируют рост.

Противомикробные средства

Рифампицин

Усиление метаболизма преднизолона. Нежелательный эффект: снижение эффективности преднизолона.

Амфотерицин В

Эффект дополнительной потери калия в почках. Нежелательный эффект: повышенный риск гипокалиемии и последующих сердечных аритмий.

Фторохинолоны

Нежелательный эффект: повышенный риск разрыва сухожилий.

Кетоконазол

Нежелательный эффект: может усиливать эффекты преднизолона.

Средства для мышечной, суставной и костной системы

Ацетилсалициловая кислота (АСК)

Известно, что ацетилсалициловая кислота раздражает желудок, а преднизолон может маскировать этот побочный эффект. Механизм не известен. Было сообщено об увеличении клиренса ацетилсалициловой кислоты вследствие воздействия преднизолона. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений и язв, а также риск снижения эффективности ацетилсалициловой кислоты. Таким образом, побочные эффекты салицилатов будут проявляться при отмене преднизолона.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

НПВС раздражают желудок, а преднизолон может маскировать эти неблагоприятные воздействия. Нежелательный эффект: повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения и образования язв.

Недеполяризующие миорелаксанты

Нежелательный эффект: длительное расслабление мышц.

Центральная нервная система

Барбитураты

Барбитураты стимулируют печеночные ферменты и усиливают метаболизм преднизолона. Нежелательный эффект: снижение эффективности преднизолона.

Фенитоин и фосфенитоин

Усиление метаболизма преднизолона в печени. Нежелательный эффект: снижение эффективности преднизолона.

Кветиапин

Индукция P450-опосредованного метаболизма кветиапина, вызванная кортикостероидами. Нежелательный эффект: понижение уровня кветиапина в сыворотке крови.

Для поддержания контроля симптомов шизофрении может потребоваться повышение дозы кветиапина.

Бупропион

Одновременное применение вместе с системными глюкокортикоидами может увеличить риск развития судорог.

Иммунодепрессанты

Метотрексат

Механизм неизвестен. Усиление действия преднизолона.

Циклоспорин

Преднизолон может увеличивать уровень циклоспорина плазме крови.

Влияние на лабораторные испытания и исследования

Кожные реакции на аллергические тесты могут быть подавлены. Увеличивается снижение тиреотропного гормона (ТТГ).

Другие агенты

Пониженный иммунный ответ дает возможность возникновения инфекций, вызванных живыми вакцинами, а также может привести к снижению эффективности вакцинации.
Существует повышенный риск развития генерализованных, потенциально угрожающих жизни инфекций при вакцинации живыми вакцинами.

Может ускоряться метаболизм глюкокортикоидов и, следовательно, может уменьшаться их эффективность.

Слабительные и бета-симпатомиметики

Увеличение потеря калия.

Хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин

Повышенный риск возникновения миопатий, кардиомиопатий

Производные кумарина

Уменьшение их эффективности из-за действия преднизолона.

Теофиллин

Нежелательный эффект: увеличение клиренса во время лечения преднизолоном.

Циклофосфамид

Разовые дозы преднизолона могут тормозить активацию циклофосфамида, но уровень активации повышается после длительного применения.

Талидомид

Может усилить эффект преднизолона.

Празиквантел

Возможное снижение концентрации празиквантела в крови вследствие приема кортикостероидов.

Нежелательный эффект: возможно повышение внутриглазного давления при одновременном приеме с преднизолоном.

Ингибирование метаболизма кортикостероидов лакрицей. Нежелательный эффект: повышенный риск побочных эффектов кортикостероидов.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Пациентам с определенными физическими проблемами, такими как лихорадочные состояния, травмы или хирургические вмешательства, во время лечения может потребоваться временная корректировка суточной кортикоидной дозы

Риск заболеваний сухожилий, тендинит или разрыв сухожилий будет увеличиваться при одновременном использовании фторхинолонов и кортикостероидов

Длительное применение препарата должно сопровождаться осмотром офтальмолога каждые три месяца

Длительное применение может быть связано с быстрым прогрессированием саркомы Капоши

За исключением заместительной терапии, кортикостероиды обладают не лечебным, а паллиативным эффектом благодаря своим противовоспалительным и иммуносупрессорным свойствам. Длительный прием, в зависимости от дозы и длительности лечения, связан с повышением частоты возникновения нежелательных эффектов. Пациенты, которые получают длительную терапию кортикостероидами системного действия, должны находиться под наблюдением с целью выявления подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН) (недостаточности надпочечников), синдрома Кушинга, гипергликемии и глюкозурии

После длительной терапии кортикостероидами, лечение следует отменять плавно для предотвращения «синдрома отмены». Адренокортикальная недостаточность может сохраняться месяцами после прекращения лечения кортикостероидами, и в периоды стресса (хирургическая операция, болезнь) может потребоваться заместительная терапия. Риск недостаточности надпочечников может быть снижен назначением лекарственного средства через день вместо ежедневно вводимых доз

В связи с противовоспалительными и иммуносупрессорными эффектами кортикостероидов, их применение в дозах более высоких, чем необходимы для заместительной терапии, повышает восприимчивость к инфекции, приводит к усугублению имеющегося инфекционного заболевания и активации латентных инфекций. Противовоспалительное действие может приводить к маскированию симптомов до тех пор, пока инфекционное заболевание не перейдет в запущенную стадию. Если во время лечения возникают новые инфекции, то должен учитываться факт, что будет невозможным локализовать такую инфекцию

У пациентов с латентным туберкулезом (ТБ) терапия кортикостероидами может повысить риск развития ТБ. Следует тщательно наблюдать таких пациентов на предмет реактивации ТБ и, если требуется длительное лечение кортикостероидами, может быть показана противотуберкулезная химиотерапия. Применение кортикостероидов у больных с активной формой туберкулеза должно быть ограничено случаями, такими как обострение или диссеминация ТБ, если их использование для лечения болезни планируется вместе с подходящей противотуберкулезной терапией

Системная терапия кортикостероидами может повысить риск тяжелых или летальных инфекций у лиц, подвергающихся воздействию вирусных заболеваний, таких как ветряная оспа или корь (пациентов следует предупреждать о необходимости избегать такого риска и незамедлительного обращения к врачу в случае его наличия). Кортикостероиды могут способствовать развитию бактериальных и грибковых инфекций (инфекции Candida). Кортикоиды могут активировать латентные амебные инфекции, поэтому очень важно исключить их перед началом кортикоидной терапии

Преднизолон усиливает глюконеогенез. Примерно у 20% пациентов, получающих лечение высокими дозами стероидов, развивается доброкачественный «стероидный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину и низким почечным порогом для глюкозы. Состояние обратимо при отмене терапии. При подтвержденном сахарном диабете лечение кортикостероидами обычно приводит к нарушению баланса, что может быть компенсировано корректированием дозы инсулина

Длительное лечение преднизолоном влияет на метаболизм кальция и фосфата и повышает риск остеопороза. Преднизолон способствует снижению уровня кальция и фосфата, что влияет на уровень витамина D, тем самым вызывая зависимое от дозы снижение уровня остеокальцина в сыворотке (белок костного матрикса, который коррелирует с образованием кости)

Терапия преднизолоном в течение нескольких недель вызывает у детей риск развития задержки роста, связанного с сокращением секреции гормона роста и сниженной периферийной чувствительностью к этому гормону

Кортикостероиды могут вызвать психические нарушения, включая эйфорию, бессонницу, колебания настроения, изменения личности, депрессию и психотические тенденции

Длительное назначение кортикостероидов системного действия может вызвать заднюю субкапсулярную катаракту и глаукому (вследствие повышенного внутриглазного давления), а также повышение риска заражения глаз инфекциями. Обязательно показаны офтальмологический осмотр и лечение в случае глаукомы, язвы и травмы роговицы. Пациенты с герпетической инфекцией имеют повышенный риск развития повреждения роговицы, так как преднизолон может маскировать инфекции.

Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при следующих состояниях:

Желудочно-кишечные заболевания, такие как неспецифический язвенный колит и дивертикулит в связи с вероятностью прободения ободочной кишки, абсцесса толстой кишки или иных пиогенных инфекций, обструкции ободочной кишки, выраженных фистул и синусовых трактов, свежих кишечных анастомозов и латентных пептических язв. Противовоспалительные свойства глюкокортикоидов могут маскировать признаки желудочно-кишечных перфораций и таким образом приводить к задержке диагностики а, следовательно, к потенциально смертельным исходам

Высокое кровяное давление или застойные заболевания сердечно-сосудистой системы (в связи с минералокортикоидным эффектом преднизолона, который может привести к удержанию жидкости и соли)

Остеопороз (потому что кортикостероиды могут усиливать симптомы остеопороза)

Известные и предполагаемые инфекции

Известные лимфатические опухоли, поскольку есть сообщения о развитии синдрома острого лизиса опухоли после назначения глюкокортикоидов

Сердечная или почечная недостаточность: сопутствующая эффективная терапия основного заболевания и продолжающийся постоянный мониторинг

Заболевание печени

Гипотиреоз

Миастения, которая может привести к усилению миопатии

Церебральная малярия (может продлеваться кома, может возрастать случаи заболеваемости пневмонией и желудочно-кишечного кровотечения)

Латентная эпилепсия

Гиперпаратиреоз (поскольку преднизолон может способствовать проявлению болезни)

Лечение больных ацетилсалициловой кислотой или нестероидными противовоспалительными средствами (из-за повышенного риска образования язвы)

Диуретики, выводящие калий.

У пациентов, которым назначаются кортикоиды, диета должна содержать калий, белки и витамины, но при этом с низким содержанием жира, углеводов и соли.

У пожилых пациентов, особенно во время длительной терапии, должен проводиться мониторинг побочных эффектов, таких как остеопороз и болезни сухожилий. Если возможно, детям в период роста рекомендуется циркадное или периодическое лечение.

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать это лекарство.

Беременность и лактация

Преднизолон проникает через плаценту. Исследования на животных показали увеличение побочных эффектов в зависимости от величины дозы (волчья пасть, влияние на рост и развитие мозга). Однако в целом, данные исследования позволяют предположить, низкий риск для плода, при использовании преднизолона во время беременности. Но терапия преднизолоном во время беременности должна проводиться только после тщательной оценки пользы и риска для плода. Если глюкокортикоиды применяются на поздних сроках беременности, теоретически существует риск подавления функции надпочечников плода, что может потребовать постепенного уменьшения дозы заместительной терапии у новорожденных.
Количество преднизолона, экскретируемого в грудное молоко, оценивается как 0,1% от дозы, полученной матерью. Доза, получаемая ребенком, может быть сведена к минимуму при отказе от кормления грудью в течение 3 – 4 часов после получения дозы преднизолона матерью. Дети матерей, принимающих ежедневные дозы 40 мг или более должны контролироваться на наличие признаков подавления функции надпочечников.

50-24-8

Характеристика вещества Преднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное .

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A 2 , блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ , лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов). Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ , активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ . В плазме 70-90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа 1 -глобулин) и альбумином. T max при приеме внутрь составляет 1-1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T 1/2 из плазмы — 2-4 ч, из тканей — 18-36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Применение вещества Преднизолон

Парентеральное введение. Острые аллергические реакции; бронхиальная астма и астматический статус; профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза; шок, в т.ч. резистентный к другой терапии; инфаркт миокарда; острая надпочечниковая недостаточность; цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрисуставное введение: ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Таблетки. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; врожденная гиперплазия надпочечников; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Мазь : крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия.

Капли глазные: неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза — ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. «сухой» сустав, например при остеоартрозе без признаков синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, беременность.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные: вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС , особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Побочные действия вещества Преднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС .

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ : стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов: гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные: при длительном применении — повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы — опасность перфорации; редко — распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Взаимодействие

При одновременном применении преднизолона и сердечных гликозидов из-за возникающей гипокалиемии повышается риск нарушений сердечного ритма. Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм глюкокортикоидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие. Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона. Тиазидные диуретики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы повышают риск тяжелой гипокалиемии, Na + -содержащие ЛС — отеков и повышения АД . При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены, могут изменять связывание с белками и метаболизм преднизолона, снижая клиренс и увеличивая T 1/2 , усиливая, таким образом, терапевтическое и токсическое действие преднизолона. При одновременном назначении преднизолона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин) возможно ослабление противосвертывающего действия последних; доза должна быть уточнена на основании определения ПВ . Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона, в т.ч. выраженность депрессии (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных противодиабетических ЛС , инсулина. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. НПВС , ацетилсалициловая кислота, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ . В период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). При применении с другими вакцинами — возможно повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител. Повышает (при длительном применении) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает вероятность нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков.

Передозировка

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД , периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки: немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки: следует уменьшить дозу препарата.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м), внутрисуставно, наружно.

Меры предосторожности вещества Преднизолон

Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6-8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД , водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.

В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название 0.0009
0.0007
0.0007
0.0005
0.0003
0.0003
0