RabePrazole C3 הוראות לשימוש. תוצאות היישום של Rabnazole C3 עם אלכוהוליזם. השפעה על ניהול הרכב

בהרכב הכימי של קפסולה אחת מסיסת מעיים של RabePrazole מכיל 10 מ"ג של מתחם סמים פעיל rabeprazole נתרן .

טופס שחרור

כמוסות מעיים (10 מ"ג), מספרו בחבילה אחת יכול להשתנות בין 5 ל -60 חתיכות.

אפקט pharamachologic.

זֶה רפואה מתייחס לקבוצה תרופות נגד בגודל , מה שנקרא, n +-K + -TF-ASE מעכבי.

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

תרופה זו משפיעה אנזים H + -K + -TF-AZA, אשר מיוצר על ידי ב. תאי בטן קדקית , פועל כ, משחק את משאבת פרוטון מעכב . כתוצאה מכך, חיבור חיבור סמים פעיל פעיל של חומצה הידרוכלורית בשלב הסופי, וגם מפחית גירוי הַפרָשָׁה ללא קשר לסוג הגירוי.

לאחר לקיחת התרופה במינון של 20 מ"ג. היניקה המלאה לוקח בערך 3.5 שעות. זה ראוי לציין כי bioavailability. מתחם סמים פעיל, כמו גם את המאפיינים סופג של התרופה עצמה, לא תלויים בזמן הקבלה שלה.

אינדיקציות לשימוש

התרופה משמשת בטיפול:

• , בין היתר, בשלב החמרה של המחלה;
• פיפרסיקה פתולוגית ;
• מחלת reflux gastroesophageal. ;
• תסמונת זולינגר אליסון ;
• (helicobacter pylori. ), כולל כרונית (יחד עם תרופות אנטיבקטריאליות );
• rezidivov מחלות פפניות נגרם על ידי Helicobacter pylori. .

התוויות נגד

התוויות נגד מוחלטת של התרופה נחשבות, כמו גם רגישות יתר על מרכיבי התרופה, ככלל, לרבנזולו או תחליף benzimidazole. .

תופעות לוואי

בעת שימוש בתרופה מ קבל, נשימה ו מערכת עצבים , בנוסף ל שרוולוסדלי ניתן להתרחש הבא תופעות לוואי:

• , צמצום תיאבון, stomatitis, הקאות ובחילה, רירית אוראלי יבש, להגדיל את הפעילות של transaminases hepatic;
• , אסתניה, פגיעה ויזואלית קולטנים של טעם,
  לוקופניה, כמו גם thrombocytopepenia;
• עוויתות, מיאלגיה, ארתראלגיה;
• , שיעול ו;
• כאב גב;
• תגובה אלרגית בצורה של פריחה.

הוראות לשימוש של RabePrazole (שיטה ומינון)

מנת יתר

כיום, נתונים מאושרים מדעית על ההשפעות של מנת יתר של התרופה לא פורסמו.

אינטראקציה

השתמש בתרופה ניתן להשתמש עם , תיאופרליין, א, בנוסף, ללא שם: Phenytio . במקרה של צורך רפואי, התרופה ניתן לקחת בו זמנית עם מעכב משאבת פרוטון כגון מעכב כמו .

תנאי המכירה

מרשם לעזוב.

תנאי אחסון

התרופה צריכה להיות מאוחסנת במקום בלתי נגיש לילדים.

חיי מדף

הוראות מיוחדות

לפני תחילת הטיפול הטיפולי, יש לכלול תחילה Rabeprazole בחולים. תצורות ממאירות בגופים המפוארים מאז השימוש בתרופה יכול להסוות סימפטומים ולסבך את האבחון בזמן מחלות אונקולוגיות .

בזהירות, התרופה צריכה לשמש בנוכחות הפרות של פונקציות הכבד. עם השימוש בו זמנית של תרופה זו, כמו גם ו ketonazole. אתה צריך להתאים את המינון של שתי התרופות האחרונות.

במקרה של התרחשות תופעות לוואי הכנה, כאזור ישנוניות ועייפות זה שווה לסרב לנהל רכב או מעבודה הדורשת ריכוז גבוה של תשומת לב.

Inhibitor H + -K + -TF-AZA. הכנה נגד בגודל

חומר פעיל

טופס שחרור, קומפוזיציה ואריזה

כמוסות מעיים ג 'לטין מוצק, גודל מספר 3, גוף צבע לבן עם מכסה של אדום כהה; התוכן של כמוסות הם כדורי כדוריים ממקום לבן כמעט לבן עם צבעים שמנת או צהבהב.

סוכר חקלאי (סוכרוז, דפוס עמילן) - 71.47 מ"ג, סודיום קרבונט - 1.65 מ"ג, טלק - 1.77 מ"ג, דו תחמוצת טיטניום - 0.83 מ"ג, hypimosellose (hydroxymethl תאית) - 14.75 מ"ג.

הרכב של כדורי פגז: Hyprocellose Phthalate (hydroxypropylmethyl phthalate תאית) - 15.93 מ"ג, אלכוהול Cetyl - 1.6 מ"ג.
הרכב הדיור הקפסולה:טיטניום דו חמצני - 2%, ג'לטין - עד 100%.
הרכב הקפסולה כמוסה: Azorubin Dye (Carmazine Dye) - 0.6619%, - 0.0286%, טיטניום דו חמצני - 0.6666%, ג'לטין - עד 100%.

כמוסות מעיים מוצק ג'לטין, גודל מספר 1, גוף צבע צהוב עם מכסה של חום; התוכן של כמוסות הם כדורי כדוריים ממקום לבן כמעט לבן עם צבעים שמנת או צהבהב.

חומרים עזר קרנל גלולה: סוכר חקלאי (סוכרוז, תבנית עמילן) - 142.94 מ"ג, סודיום קרבונט - 3.3 מ"ג, טלק - 3.54 מ"ג, דו תחמוצת טיטניום - 1.66 מ"ג, hypimosellose (hydroxymethyl תאית) - 29.5 מ"ג.

הרכב של כדורי פגז: Halgonellose Phthalate (hydroxypropylemethyliftalatecellulose) - 31.86 מ"ג, אלכוהול Cetyl - 3.2 מ"ג.
הרכב הדיור הקפסולה:טיטניום דו חמצני - 1%, תחמוצת הברזל צהוב - 0.192%, ג'לטין - עד 100%.
הרכב הקפסולה כמוסה: תחמוצת ברזל שחור - 0.53%, תחמוצת ברזל אדום - 0.93%, דו תחמוצת טיטניום - 0.3333%, תחמוצת ברזל צהוב - 0.2%, ג'לטין - עד 100%.

10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (2) - קרטון חבילות.
10 חתיכות. - תאים קונטור אריזה (3) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (6) - חבילות קרטון.
14 יח '. - תאי קונטור אריזה (1) - חבילות קרטון.
14 יח '. - אריזת תא מתאר (2) - קרטון חבילות.
14 יח '. - אריזת תא מתאר (4) - קרטון חבילות.
30 יח '. - בנקים פולימריים (1) - חבילות קרטון.
60 יח '. - בנקים פולימריים (1) - חבילות קרטון.
100 חתיכות. - בנקים פולימריים (1) - חבילות קרטון.
30 יח '. - בקבוקי פולימר (1) - חבילות קרטון.
60 יח '. - בקבוקי פולימר (1) - חבילות קרטון.
100 חתיכות. - בקבוקי פולימר (1) - חבילות קרטון.

אפקט pharamachologic.

RabePrazole מתייחס לכיתה של חומרים אנטי-סטרטורי, נגזרות בנזימידזול. מדכא את הפרשת מיץ הקיבה על ידי עיכוב ספציפי של H + / K + -TF-ase על משטח הזכות של התאים קבוקי הקיבה. חוסם את השלב הסופי של הפרשת חומצה הידרוכלורית, צמצום תוכן הפרשת הבסיס והמרגירה, ללא קשר לאופי הגירוי.

בעלת lipophilicity גבוהה, חודר בקלות לתאי בטן קדומים, מתרכז בהם, בעל השפעה cytoprotective ולהגדיל את הפרשת ביקרבונט.

אפקט antisecretoric לאחר ניהול אוראלי 20 מ"ג של RabePrazole, מתרחשת במשך שעה אחת ומגיעה למקסימום לאחר 2-4 שעות; עיכוב של הפרשת המזון הבסיסית והמרגורה של חומצה לאחר 23 שעות לאחר קבלת המינון הראשון הוא 62% ו -82%, בהתאמה, וממשיך עד 48 שעות. בעת קבלת, פעילות הזנק משוחזרת במשך 1-2 ימים.

במהלך 2-8 השבועות הראשונים של טיפול רבאפרזול, ריכוז הגז בדם עולה, (שהוא השתקפות של השפעה מעכבת על הפרשת חומצה הידרוכלורית) וחוזר אל רמות המקור 1-2 שבועות לאחר ביטולו.

Rabeprazole אין תכונות anticholinergic, אינו משפיע על CNS, קרדיווסקולרי ומערכת הנשימה.

על רקע קבלת RabePrazole, שינויים יציבים במבנה המורפולוגי של תאים כמו enthochromafine, לתוך מידת החומרה גסטריטיס, בתדירות של קסטריטיס אטרופית, metaplasia מעיים או התפלגות של זיהום pylori helicobacter לא נמצאו.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

Rabeprazole הוא נספג במהירות מן המעיים, C מקס בפלזמה מושגת על ידי כ 3.5 שעות לאחר קבלת במינון של 20 מ"ג. שינוי C מקס בפלזמה ו AUC RabePrazole ערכים הם ליניארי בטווח של מינונים מ 10 ל 40 מ"ג. ביולוגית מוחלטת לאחר שתיכנס פנימה במינון של 20 מ"ג (לעומת C / במינהל) הוא כ -52%. בנוסף, Bioavailability אינו משתנה בקבלה חוזרת של RabePrazole.

לא את הזמן לקבל את התרופה במהלך היום, ולא להשפיע על ספיגתו של Rabeprazole. הקבלה של התרופה עם מזון שומן מאט את ספיגתו של Rabelrazole במשך 4 שעות או יותר, אבל לא מאך ולא את מידת השינויים של קליטה.

הפצה

באופן אישי, מידת הכריכה של RabePrazole עם חלבונים פלזמה הוא כ 97%.

מטבוליזם וחיסול

מתנדבים בריאים T 1/2 של פלזמה הוא בערך 1 ח '(משתנה מ 0.7 ל 1.5 שעות), ואת הסליקה הכוללת היא 3.8 מ"ל / min / kg.

לאחר קבלת מנה אחת של אוראלי של 20 מ"ג של RabePrazole 14 s שכותרתו, לא נמצא ללא שינוי בשתן. כ 90% של RabePrazole נגזר השתן בעיקר בצורה של שני מטבוליטים: חומצה mercpturic compugate (M5) ו carboxylic חומצה (M6), כמו גם בצורה של שני מטבוליטים לא ידועים שזוהו במהלך ניתוח טוקסיקולוגי.

החלק הנותר של RabePrazole שהתקבל נגזר מן הצואה.

הסרה הכוללת היא 99.8%. נתונים אלה מצביעים על חפירה קטנה של מטבוליטים Rabelrazole עם המיליארי. המטבוליט העיקרי הוא thioether (M1). המטבוליט הפעיל היחיד הוא Desmetic (M3), אבל הוא נצפה בריכוז נמוך של משתתף אחד בלבד במחקר לאחר קבלת RabePrazole במינון של 80 מ"ג.

פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים

בחולים עם אי ספיקת כליות יציבה בשלב הטרמינל, הדורש תמיכה במודיגיה (QC<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

בחולים עם נגעים כרוניים של AUC הכבד, הוכפלו בהשוואה למתנדבים בריאים, המצביעים על ירידה בהשפעת "המעבר הראשון", ו- T 1/2 של הפלזמה גדל ב -2-3 פעמים. חולים עם שחמת הכבד פיצוי כרונית מועברים Rabeprazole במינון של 20 מ"ג 1 זמן / יום, למרות AUC הוכפל מאך גדל ב -50% לעומת מתנדבים בריאים של הרצפה המתאימה.

בחולים קשישים, חיסול RabePrazole הוא קצת הואט. לאחר 7 ימים של קבלת RabePrazole, 20 מ"ג ליום בחולים מבוגרים AUC הוכפל בערך, ועם Mas גדל ב 60% לעומת מתנדבים בריאים צעירים. עם זאת, סימנים של cumulation של rabeprazole לא נצפו.

בחולים עם חילוף החומרים האיטי CYP2C19 לאחר 7 ימים של הקבלה של RabePrazole במינון של 20 מ"ג / יום AUC עולה על ידי 1.9 פעמים, ו- T 1/2 1.6 פעמים לעומת אותם פרמטרים מ "metabolizers מהיר", בעוד mak עולה על ידי 40 %.

אינדיקציות

- כיב כיבית של הבטן בשלב של החמרה ואנטומוזיס כיב;

- מחלת תריסרין אלבן בשלב החמרה;

- מחלת ריפלוקס גסטרוסאופג (GERD) אצל מבוגרים וילדים מ 12 שנים או reflux-esophagitis;

- תמיכה בטיפול של מחלת ריפלוקס גסטרוסאופאגל;

- שאינם מחלת ריפלוקס גסטרואסופגיות;

- תסמונת זולינגר-אליסון ומדינות אחרות המאופיינות בהיפסקת פתולוגית;

- בשילוב עם טיפול אנטיבקטריאלי המתאים עבור חיסול של הליקובקטר pylori בחולים עם מחלה כיבית.

התוויות נגד

- הריון;

- תקופת הנקה;

- גיל עד 18 שנים;

- גיל ילדים עד 12 שנים (ב GERD);

- מחסור של סקרן / איזומלטלי, חוסר סובלנות פרוקטוז, כישלון גלוקוז-גלפוז;

- רגישות מוגברת ל Rabnazol, Benzimidazoles תחליף או מרכיבי העזר של התרופה.

בקפידה: אי ספיקת כליות כבדה, כשל כבד כבד.

מִנוּן

התרופה נלקחה פנימה. יש לבלוע כמוסות לחלוטין. זה כבר הוקם כי ולא את הזמן של היום, ולא צריכת מזון משפיעה על הפעילות של Rabeprazole.

ל מחלת כיב קיבה בשלב החמרה ו ellcers anastomosis מומלץ לקחת בתוך 10 מ"ג או 20 מ"ג 1 זמן / יום. בדרך כלל, התרופה מתרחשת לאחר 6 שבועות של טיפול, אבל במקרים מסוימים משך הטיפול ניתן להגדיל על ידי עוד 6 שבועות.

ל דו קרב כיבית של המעי duodenal בשלב של החמרה מומלץ לקחת בתוך 20 מ"ג 1 זמן / יום. במקרים מסוימים, ההשפעה הטיפולית מתרחשת כאשר לוקחים 10 מ"ג 1 זמן / יום. משך הטיפול הוא מ 2 עד 4 שבועות. במידת הצורך, ניתן להגדיל את משך הטיפול במשך 4 שבועות נוספים.

ל טיפול במחלת Reflux Gastoesophageal (Gerd) או Reflux-esophagitis מומלץ לקחת בתוך 10 מ"ג או 20 מ"ג 1 זמן / יום. משך הטיפול הוא מ 4 עד 8 שבועות. במידת הצורך, ניתן להגדיל את משך הטיפול על ידי עוד 8 שבועות.

ל טיפול תרפיה Gastroesophageal Reflux (GERD) מומלץ לקחת בתוך 10 מ"ג או 20 מ"ג 1 זמן / יום. משך הטיפול תלוי במצבו של המטופל.

ל מחלת ריפלוקס ללא ארוסים (Nerb) ללא הוושטיטיס מומלץ לקחת בתוך 10 מ"ג או 20 מ"ג 1 זמן / יום. אם לאחר 4 שבועות של טיפול בסימפטומים לא נעלמים, מחקר נוסף של המטופל צריך להתבצע. לאחר הקלה על הסימפטומים כדי למנוע התרחשות לאחר מכן, התרופה צריכה להילקח בתוך מינון של 10 מ"ג 1 זמן / יום על פי בקשה.

ל טיפול בתסמונת זולינגר-אליסון ומדינות אחרות המאופיינות בהיפסקת פתולוגית, מינון נבחר בנפרד. המינון הראשוני הוא 60 מ"ג ליום, אז המינון הוא גדל ו prescribed תרופה במינון 100 מ"ג ליום עם קבלת פנים אחת או 60 מ"ג 2 פעמים ביום. עבור חלק מהחולים, מינון חלקי של התרופה מועדף. הטיפול צריך להמשיך כמו הצורך הקליני. בחלק מהחולים עם תסמונת זולינגר-אליסון, הטיפול Rabeprazolese היה עד שנה.

ל helicobacter Pylori Eradication. מומלץ לקחת פנימה 20 מ"ג 2 פעמים ביום בהתאם לתוכנית מסוימת עם שילובים מתאימים של אנטיביוטיקה. משך הטיפול הוא 7 ימים.

חולים עם אי ספיקת כליות תיקון מינון אינו נדרש.

W. חולים עם אי ספיקה hepatic של חומרת קלה ומתונה הריכוז של Rabeprazole בדם הוא בדרך כלל גבוה יותר מאשר מתנדבים בריאים. בעת prescribing התרופה חולים עם כשל בכבד חמור יש לקחת טיפול.

תיקון מינון U. מטופלים מבוגרים לא דרוש.

בטיחות ויעילות של RabePrazole במינון של 20 מ"ג לטווח קצר (עד 8 שבועות) טיפול gerb ילדים בני 12 שנים ועוד הוא אושר על ידי אקסטרפולציה של התוצאות של מחקרים נאותים מבוקרים היטב התומכים ביעילות של Rabeprazole למבוגרים ובטיחות מחקר ופרמקוקינטיקה לחולי ילדות. המינון המומלץ לילדים בני 12 שנים ועוד הוא 20 מ"ג 1 זמן / יום משך עד 8 שבועות.

בטיחות ויעילות של RabePrazole לטיפול gerb ילדים מתחת לגיל 12 לא מותקן. הבטיחות והיעילות של רבאפראזול לשימוש באינדיקציות אחרות לא הוקמו לחולי ילדות.

תופעות לוואי

במהלך הלימודים הקליניים, יצוינו התגובות הלא רצויות הבאות בעת נטילת ראבפרזול: כאבי ראש, סחרחורת, אסתניה, כאבי בטן, שלשולים, מטאוריזם, פה יבש, פריחה.

תגובות לא רצויות מעוקבות בהתאם לסיווג: לעתים קרובות מאוד (\u003e 1/10); לעתים קרובות (\u003e 1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

ממערכת החיסון: לעתים רחוקות - תגובות אלרגיות חריפות אלרגיות (כולל נפיחות של הפנים, לחץ דם, קוצר נשימה).

ממערכת hematopopitation: לעתים רחוקות thrombocytopinia, נויטרופניה, לוקופניה.

ממטבוליזם ותזונה: לעתים רחוקות - אנורקסיה; התדירות אינה ידועה - hyponatremia, hypomagnation.

ממערכת העצבים: לעתים קרובות - נדודי שינה, כאב ראש, סחרחורת; לעתים רחוקות נמנום, עצבנות; לעתים רחוקות - דיכאון; התדירות אינה ידועה - בלבול הבלבול.

מגוף החזון: לעתים רחוקות - הפרה של חזון.

מצד מערכת הלב וכלי הדם: התדירות אינה ידועה - בצקת פריפריאלית.

ממערכת הנשימה: לעתים קרובות - שיעול, pharyngitis, נזלת; לעתים רחוקות - סינוסיטיס, ברונכיטיס.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - כאבי בטן, שלשולים, מטאוריזם, בחילה, הקאות, עצירות; לעתים רחוקות - דיספפסיה, גיהוק, בפה יבש; לעתים רחוקות - stomatitis, גסטריטיס, הפרת טעם.

ממערכת הפטוביליארי: לעתים נדירות הפטיטיס, צהבת, אנצפלופתיה כבדית.

ממערכת השתן: לעתים רחוקות - דלקת בדרכי השתן; לעתים רחוקות - ג'ייד אינטרסטיטיקלי.

מצד העור ובדים תת עוריים: לעתים רחוקות - פריחות בולסות, אורטיקריה; לעתים רחוקות מאוד - Multiform Erythema, Epidermal רעיל Necroliz, סטיבנס-ג'ונסון תסמונת.

בצד של מערכת השרירים שלד: לעתים קרובות - כאב מאחור; לעתים רחוקות - מלגיה, ארתראלגיה, התכווצויות של שרירי הרגליים, שבר של עצמות הירך, פרקי הידיים או עמוד השדרה.

ממערכת הרבייה: התדירות אינה ידועה - GyneComastia.

ממעבדה ומחקר אינסטרומנטלי: לעתים רחוקות - הגדלת הפעילות של transaminases hepatic, עלייה במשקל הגוף.

אחרים: לעתים קרובות - זיהום.

מנת יתר

נתונים על מנת יתר מכוונת או מקרית הוא מינימלי.

יַחַס: תרופה ספציפית עבור RabePrazole אינו ידוע. Rabeprazole קשורה היטב עם חלבונים פלזמה, ולכן הוא מופרש היטב במהלך הדיאליזה. במקרה של מנת יתר, יש צורך לבצע טיפול סימפטומטי ותומך.

אינטראקציה מרפא

Rabeprazole מאט את הסרת כמה תרופות מטבוליזציה בכבד על ידי חמצון מיקרו (, phenytoin, נוגדי קרישה עקיפים).

השימוש המשותף של רבבזול עם KETOCONAZOLE או ITRACONAZOLE יכול להוביל לירידה משמעותית בריכוז של תרופות אנטי פטריות בפלזמה הדם.

Rabeprazole מעכב מטבוליזם.

עם צריכת סימולטני של משאבת פרוטון מעכבי methotrexate, הוא הניח להגדיל את הריכוז של האחרון ו / או שלה metabolite של hydroxymethototrexate ועלייה ב 1/2.

עם השימוש בו זמנית של Rabeprazole, Amoxicillin ו AUC ואינדיקטורים מאך עבור Clarithromycin amoxicillin היו דומים בעת השוואת טיפול משולב עם monotherapy. AUC ו- Mak Rabelrazole MAS גדל ב -11% ו -34%, בהתאמה, AUC ו- MAC 14-Hydroxyclarityromycin (מטבוליט פעיל Clarithromycin) גדל ב -42% ו -46%, בהתאמה. עלייה זו באינדיקטורים לא הוכרה כמובהקת מבחינה קלינית.

השימוש בו זמנית של RabePrazole והשלים של נוגדי נצים המכילים אלומיניום ו / או מגנזיום hydroxide לא מוביל אינטראקציה משמעותית קלינית.

הוראות מיוחדות

התגובה של המטופל על הטיפול Rabeprazole אינו כולל את נוכחותם של neoplasms ממאיר בבטן.

במחקר מיוחד בחולים עם הפרעות אור או מתונות, פונקציית הכבד לא זוהתה להבדלים באופן משמעותי בתופעות הלוואי של התרופה Rabeprazole-SZ מאלה שנבחרו על הרצפה וגיל של אנשים בריאים, אבל למרות זאת, זהירות מומלץ למינוי הראשון של תרופות Rabeprazol SZ עם הפרעות תפקוד כבד קשה.

חולים עם הפרות של הכליה או תפקוד הכבד תיקון של המינון של התרופה rabeprazole-sz לא נדרש. Rabeprazole AUC בחולים עם תפקוד הכבד קשה הוא בערך פי 2 גבוה יותר מאשר בחולים בריאים.

Gipicomagnia

בטיפול מעכבי משאבת פרוטון במשך 3 חודשים לפחות, מקרים של היפומגים סימפטומטיים או אסימפטומטיים צוינו במקרים נדירים. ברוב המקרים, הודעות אלה הגיעו שנה לאחר טיפול. תופעות לוואי חמורות היו טטניה, הפרעות קצב ועוויתות. רוב המטופלים הדרושים לטיפול בהיפומאנייה, כולל החלפת מגנזיום וביטול של מעכבי משאבת פרוטון. בחולים המקבלים טיפול ארוך טווח או המאמצים מעכבי משאבת פרוטון עם תרופות, כגון Digoxin, או סמים שיכולים לגרום hypomagnias (לדוגמה, משתנים), התוכן מגנזיום צריך להיות פיקוח לפני הטיפול של מעכבי משאבת פרוטון ובמהלך תקופת הטיפול.

שברים

תרפיה של מעכבי משאבת פרוטון יכול להוביל לעלייה בסיכון הקשורים אוסטאופורוזיס של שברים של עצמות הירך, פרק כף היד או עמוד השדרה. הסיכון לשברים הוגדל בחולים שקיבלו מעכבי משאבת פרוטון במינונים גבוהים במשך זמן רב (שנה או יותר).

שימוש בו זמני של רבטרזול עם methotrexate

לדברי נתונים ספרותיים, צריכת סימולטנית של מעכבי משאבת פרוטון עם methotrexate (בעיקר במינונים גבוהים) יכול להוביל לעלייה בריכוז של methotrexate ו / או hydroxymethotototrexate metabolite להגדיל את 1/2, אשר יכול להוביל את הביטוי של רעילות methotrexate. במידת הצורך, יש לתת את השימוש של methotrexate במינונים גבוהים לאפשרות של הפסקה זמנית של מעכבי טיפול של פרוטון.

זיהומים שנגרמו על ידי סלמונלה, קמפילובקטר ו Clostridium difficile

טיפול עם מעכבי משאבת פרוטון יכול להוביל לעלייה בסיכון של זיהומים במערכת העיכול, כגון זיהומים שנגרמו על ידי סלמונלה, קמפילובקד ו clostridium difficile.

השפעה על היכולת לנהוג כלי רכב ומנגנוני בקרה

בהתבסס על מוזרויות של הפרמקודינמיקה של RabePrazole ואת הפרופיל שלה של השפעות לא רצויות, אין זה סביר כי RabePrazole-SZ משפיע על היכולת לנהוג כלי רכב וניהול מנגנונים. עם זאת, במקרה של הופעת נמנום, יש להימנע מפעילויות אלה.

הריון והנקה

אין נתונים על הבטיחות של היישום של Rabeprazole במהלך ההריון.

מחקר הרבייה על חולדות וארנבות לא לחשוף סימנים של הפרעות של פוריות או פגמים של התפתחות העובר שנגרם על ידי RabePrazole; עם זאת, חולדות בכמויות קטנות לחדור את מחסום השליה. Rabeprazole לא צריך להיות מיושם במהלך ההריון.

זה לא ידוע אם RabePrazole נבדל חלב אם.

לא נערכו מחקרים רלוונטיים בשימוש בתרופה במהלך תקופת הנקה לא נערכו. במקביל, זיהה Rabeprazole בחולדות החלב, כך התרופה לא צריכה לשמש לנשים במהלך תקופת הנקה.

טילינג

השימוש בתרופה מתחת לגיל 18, למעט גרד (בגיל ילדים עד גיל 12) הוא התווית.

עם הפרות של תפקוד הכליות

בזהירות, יש להקבע תרופה עם אי ספיקת כליות חמורה.

נוּסחָה: C18H21N3O3S, שם כימי: 2 - [[מתיל] סולפיניל] benzimidazole.
קבוצת פרמקולוגיות: סוכני אורגונטרופיים / מוצרי מערכת העיכול / מעכבי משאבת פרוטון.
אפקט pharamachologic: נגד גדלים.

תכונות פרמקולוגיות

RabePrazole הוא נגזרת בנזימידזול, prodrug שהופך למדיום חומצי של תאים קדומים לתוך טופס סולפנאדם פעיל, אשר אינטראקציה עם משאבת פרוטון Cysteine \u200b\u200b(H + -k + -atfaz). Rabeprazole מדכא (הפוך חלקית) הפעולה של משאבת פרוטון של תאי הבטן ומעכבת (בהתאם למינון) המגרה והפרשת הבסיס של חומצה הידרוכלורית. לאחר לקחת בתוך 20 מ"ג של RabePrazole, אפקט אנטישורי מתבטא במשך שעה אחת. הפחתה המקסימלית בחומציות הבטן נצפתה לאחר 2 - 4 שעות לאחר השימוש במינון הראשון. מחוון החומציות הממוצע ביום הראשון של קבלת RabePrazole מופחת ב -61% (כ -88% ירידה בהפרשת, אשר מושגת ביום 8 של הטיפול). שיעור החומציות הממוצע ליום הוא 3.4. הדיסוציאציה החלקית של קומפלקס משאבת פרוטון מחייבת משך פעולה קטן יותר בהשוואה למעכבי משאבת פרוטון בלתי הפיך. משך הדיכוי של הפרשת המגרה והבסיסי מגיע ל -2 ימים, לאחר 3 ימים תרפיה מפתחת אפקט אנטישורי יציב. ביטול RabePrazola תופעת ריקושט אינה מלווה, תוך 2 - 3 ימים, שחזור פעילות הזנק מתרחשת כטופס מולקולות אנזים חדש. Rabeprazole יש פעילות antichelicobacter: אינדיקטור הרגישות של מיקרואורגניזמים הוא 4 עד 16 מיקרוגרם / מ"ל. Rabeprazole מאיץ את הביטוי של פעילות antihelicobacter של כמה אנטיביוטיקה. אם אתה מבצע טיפול משולש משולש (Rabeprazole 2 פעמים ביום ב 20 מ"ג, יחד עם Amoxicillin ו Clarithromycin), 90% חיסול של Helicobacter Pylori הוא הגיע בתוך 4 ימים. בסוף המסלול של 7 ימים, חיסול של הליקובקטר הוא ציין לפי 63, 90, 95 ו 100% בעת נטילת RabePrazole, יחד עם Clarithromycin, Amoxicillin + Metronidazole, Clarithromycin + Amoxicillin, Clarithromycin + Metronidazole. עם מחלת ריפלוקס פפטי או מחוסקת, RabePrazole מהיום הראשון של טיפול (10-20 מ"ג) מפחית צרבת הן בלילה ושעות היום. Rabeprazole יעיל ב 84% של חולים עם 8 שבועות טיפול של Esophagitis Reflux- Esophagitis. במדינות היפרפורט הפתולוגיות, כולל תסמונת זולינגר-אליסון, היעילות של RabePrazole מוצגת גם כן. ב 2 - 8 שבועות הראשונים של שימוש ארוך של Rabelrazole, התוכן של פלזמה הדם גדל באופן זמני (אין עלייה במספר תאים ECL, הקולוניזציה של H. Pylori, תדר metaplasia מעיים).
לאחר קבלת RabePrazole, הקליטה מתחילה במעי הדק (הלוח יש מעטפת מסיסת מעיים עמיד) ומבוצעת לחלוטין ובמהירות. הביולוגיה המוחלטת של RabePrazole היא 52%, בשל ההשפעה הבולטת של המעבר הראשון דרך הכבד. נטילת זמן מזון ביולוגיות לא משתנות. הריכוז המקסימלי מושגת בתוך 2 - 5 שעות (בדרך כלל על 3.5 שעות) לאחר קבלת 20 מ"ג. יש תלות ליניארית בגודל של השטח תחת עקומת ריכוז - זמן וריכוז מקסימלי במינון טווח מ 10 עד 40 מ"ג. חצי החיים של RabePrazole הם 0.7 - 1.5 שעות; סך הכל שווה ל 283 מ"ל / min. במקרה של כבד וסלולר, השטח תחת עקומת הריכוז - הזמן גדל ב 2 פעמים (עם קבלת פנים אחת) ו 1.5 פעמים (לאחר שבוע של טיפול), ההשפעה של המעבר הראשון דרך הכבד לא בא לידי ביטוי , תקופת החיפושים למחצה מגיע 12.3 שעות. Rabeprazole הוא metabolized בכבד עם השתתפות של iSoEnzymes של מערכת cytochrome P450 (CYP3A ו- CYP2C19), בעוד מטבוליטים לא פעילים ו dememethythio אסתר נוצרים, אשר יש פעילות אנטי-סטרטורה חלשה. ב biotransformformation איטי לאחר שבוע של שימוש RabePrazole, במינון של 20 מ"ג ליום, מחצית החיים מגיעים 1 עד 2 שעות (בדרך כלל 1.6 שעות), הריכוז המרבי גדל ב 40%. Rabeprazole מופרש בעיקר עם שתן בצורה של מטבוליטים (carboxyous ו mercapturic חומצה מצמידים). חולים קשישים להאט, הריכוז המקסימלי גדל ב -60%, השטח תחת עקומת הריכוז - הזמן עולה על ידי 2 פעמים. גם עם אי ספיקת כליות מסוף בחולים שנמצאים על דיאליזה, הפרמטרים של פרמקוקינטיקה של רבאפרזול משתנים מעט - האזור תחת ריכוז העקומה הוא הזמן והריכוז המקסימלי ירידה של 35%, מחצית החיים במהלך ההמדיה היא 0.95 שעות, לאחר 3.6 שעות.

אינדיקציות

מחלת reflux gastroesophageal; החמרה של כיב תריסריון מחלות בטן; מדינות המאופיינות בהיפסקים פתולוגיים, כולל תסמונת זולינגר-אליסון; יחד עם תרופות אנטיבקטריאליות עבור חיסול של helicobacter pylori בחולים עם גסטריטיס כרונית או כיב של הבטן; מניעה וטיפול של recurrences של כיבים בחולים עם מחלה פפטי, אשר קשורה Helicobacter pylori.

את שיטת היישום של רב חזולה ומינון

Rabeprazole מתקבל בפנים, לא רטוש ולא ללעוס, בבוקר, לפני אכילה, פעם אחת ביום ב 20 מ"ג. החמרה של מחלת כיבית - בתוך 4 - 6 שבועות, במידת הצורך, קבלת עד 12 שבועות. Reflux Ezophagitis - 4 - 8 שבועות, טיפול נוסף תמיכה: פעם אחת ליום 10 - 20 מ"ג. תסמונת זללר-אליסון מינון ומצב מותקנים בנפרד. Helicobacter Pylori זיהום משמש טיפול חיסול באמצעות שילובים אנטיביוטיים המתאימים תוך שבוע.
לפני תחילת הקבלה של Rabeprazole, יש צורך לחסל את neoplasms ממאיר של הבטן (בטיפול של Rabelrazole, שיפור סימפטומטי עשוי להקשות על אבחן). חולים הממשיכים להשתמש ב- Rabeprazole (במיוחד במשך יותר משנה) חייבים לעבור באופן קבוע בדיקה מקבילה. חולים עם הפרות חמורות של מצב פונקציונלי של הכבד כאשר הראשון הקצאת RabePrazole, מומלץ להיות זהיר. חולים אשר חולקים עם Rabelrazole נלקחים על ידי Digoxin או Ketoconazole, תצפית נוספת יש צורך (ניתן להתאים את המינונים של תרופות אלה). הסיכון לתגובות מתמשכות עם benzoymidazoles תחליף או עם מעכבי משאבת פרוטון אחרים לא ניתן למחוק. עם התפתחותם של נמנום ותגובות שליליות אחרות ממערכת העצבים, יש לסרב לנהוג במכונית ולפעילויות אחרות שבה נדרשת תשומת לב גבוהה ומהירות התגובות הפסיכו-מוטוריות.

התוויות נגד השימוש של RabePrazole

רגישות יתר, כולל benzimidazoles תחליף, תקופת הנקה, הריון.

הגבלות על היישום

כישלון כבד כבד. גיל עד גיל 18 (אין ניסיון מספיק שימוש)

יישום של Rabeprazole במהלך ההריון והנקה

RabePrazole הוא התווית בנשים בהריון (נתונים על בטיחות השימוש Rabeprazole במהלך ההריון נעדר). בחקר השכפילה, ארנבות וחולדות לא חשפו פגמים לפיתוח העובר או סימני הפרעות של הפריון, אשר יגיעו ל - RabePrazole; אבל חולדות Rabeprazole בכמויות קטנות חודר את השליה. בזמן הטיפול, RabePrazoles חייב להפסיק breastfeeding. זה לא ידוע אם RabePrazole חודר לתוך חלב אם. בנשים סיעודיות לא נערכה המחקר הרלוונטי. בחלידי החלב זיהתה זיהה.

תופעות לוואי Rabelzole.

מערכת עיכול: בחילה, שלשולים, הקאות, עצירות, דיספפסיה, כאבי בטן, מטאוריזם, גיהוק, הגדלת פעילות של טרנסמינאזות כבד, ירידה בתיאבון, רירית אוראלי יבש, גסטריטיס, סטומטיטיס, הפטיטיס, צהבת, כבד אנצפלופתיה.
מערכת העצבים ואיברים חוש: כאב ראש, נמנום, סחרחורת, בלבול, עצבנות, דיכאון, אסתניה, נדודי שינה, הפרת תחושות טעם או חזון.
דם (hemostasis, היווצרות דם): לוקופניה, נויטרופניה, טרומבוציטופניה, ליקוציטוזה.
מערכת השלד והשרירים:חוסך של שרירי העגל, מלבי, ארתראלייה.
מערכת נשימה: Faringit, שיעול, נזלת, ברונכיטיס, סינוסיטיס.
תגובות אלרגיות: פריחה בעור, מרובה אריתמה, epidermal רעיל necroliz, סטיבנס-ג'ונסון תסמונת.
אחרים: תסמונת השפעת, כאבי גב, חום, הגברת הזעה, גירוד, גינקומסטיה, זיהומים בדרכי השתן, אריתמה, פריחה בולמית, נפריטיטיס interstitial, hyponatremia, נפיחות היקפית, אנורקסיה, עלייה במשקל הגוף.

אינטראקציה rabeprazole עם חומרים אחרים

Rabeprazole הוא metabolized עם השתתפות של IsoEnzymes hepatic microsomal של מערכת R450 Cytochrome. במחקר, אנשים בריאים הקימו כי RabePrazole קלינית לא אינטראקציה משמעותית עם amoxicillin וסמים אחרים הממתים על ידי מערכת אנזים זו (Phenytoin, warfarin, diazepam, תיאופילין). מאז RabePrazole מתבטא וארוך מפחית את הייצור של חומצה הידרוכלורית, ולאחר מכן אינטראקציה עם הודאה משותפת עם ההכנות, קליטה אשר תלוי בחומציות בבטן צוין. באנשים בריאים, הקבלה של RabePrazole הפחית את תוכן Ketoconazole בסרום על ידי 33% והגדילה את הרמה המינימלית של Digoxin ב -22% (עם שיתוף יש צורך להתאים את המינונים של Digoxin ו- Ketoconazole). התוכן של RabePrazole ואת metabolite פעיל של clarithromycin בסרום כאשר השימוש בשיתוף עולה על ידי 24 ו 50%, בהתאמה. זה מגביר את האפקטיביות של שילוב זה במהלך חיסול של helicobacter pylori. המחקר לא זיהה את האינטראקציה של Rabelrazole עם אמצעי נוגדי נוזל. אינטראקציה משמעותית מבחינה קלינית של RabePrazole עם מוצרי מזון לא זוהה. Rabeprazole הוא metabolized על ידי מערכת CYP3A ו- CYP2C19 עם Isoenzymes. זה כבר הוקמה כי עם רמות צפויות בסרום, Rabeprazole אין השפעה מעכבת או מגרה על CYP3A4. לכן, הוא האמין כי Rabeprazole אינו משפיע על חילוף החומרים של cyclosporine. משאבת פרוטון מעכבי, כולל RabePrazole, לא צריך לשמש יחד עם Atazanavir.

מנת יתר

אין נתונים. מומלץ להשתמש בהם יתר מנת יתר, מומלץ לטיפול סימפטומטי ותומך; תרופה ספציפית נעדרת; דיאליזה אינה יעילה בשל מחייב גבוה עם חלבונים פלזמה.

Rabeprazole. (La T. rabeprazole.) - ברפואה נגד בגודל, מעכב משאבת פרוטון.

RabePrazole הוא שם בינלאומי לא קנייני (MNN) של המוצר הרפואי. על פי המצביע הפרמקולוגי, RabePrazole מתייחס לקבוצה "מעכבי Proton משאבת". על ידי ATC - לקבוצה "מעכבי Proton משאבת" ויש לו את הקוד A02BC04. Rabeprazole, בנוסף, שם המסחר של התרופה הוא הגנריות של הייצור הרוסי.

Rabeprazole - כימית

Rabeprazole נתרן - לבן או מעט צהבהב-חומר לבן, מסיס טוב מאוד במים ומתנול, מסיס באתנול, כלורופורם ואתיל אצטט ולא מסיס על האוויר ו- N-Hexane. בסיס חלש. יציבות Rabeprazole תלוי בחומציות של המדיום - הוא נהרס במהירות בחומצות מתונות הוא יציב יותר במדיום אלקליין.

אינדיקציות לשימוש של RabePrazole

התוויות נגד השימוש של RabePrazole

• רגישות יתר ל - Rabnazolu.
• הֵרָיוֹן
• חֲלָבִיוּת

הגבלות על השימוש של RabePrazole

• אי ספיקת כבד כבדה
• יַלדוּת
• עם טווח ארוך או במינונים גדולים, קבלת rabeprazole מגביר את הסיכון של שברים של הירך, פרקי הידיים ("FDA מזהיר")

את שיטת היישום של רב חזולה ומינון

יש מחקרים המוכיחים כי ההפרדה של המינון היומי של RabePrazole על ידי 2-4 הודאה ליום מקטין את החומציות של הבטן, אבל קליטה כהכורה כזו עשויה להיות צד שלילי הפוך - ירידה בהתנגדות לטיפול (Evyutin Yu. V.).

תכשירים חסרי צוואר

RabePrazole ב ירידה לעומת המנה הטיפולית מותר לחופשה בבתי מרקחת באוסטרליה מאז 2010, מאוחר יותר - בבריטניה. *

כל צורות שאינן ניתנות לאישה מאופיינות בתוכן מופחת של החומר הפעיל ויש לי את המטרה "לטיפול בצבעי כבוד תכופים".

* פריידמאן ח ', היילי ג' הבחירה של הרוקח בבחירה ושימוש במעכבי משאבת פרוטון מעל הדלפק. Int J קלין פארם (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / S11096-015-0150-Z.

פרסומים רפואיים מקצועיים לגבי השימוש ברבילזולה

• Pakhomova i.g. חולה פולימורביד עם גרד והפתולוגיה של מערכת הלב וכלי הדם המקבלים טיפול נוגדני. האפשרות לבחור מעכב משאבת פרוטון על דוגמה קלינית. עצה רפואית. 2019; (14): 10-16.


• Maev i.v., goncharenko a.yu., Kucheryavy yu.a. האפקטיביות של monotherapy עם omeprazolezole ו rabeprazole בחולים עם Reflux- Esophagitis ישנה // פרספקטיבות קליניות של gastroenterology, hepatology. - 2007. - № 2. - עמ ' 31-36.


• Warrington Steve, BaiSley Kathy, Dunn Kate et al. ההשפעות של קבלת פנים אחת של RabePrazole 20 מ"ג ו ezomeprazole 40 מ"ג על אינדיקטורים של intragastric 24 שעות pH metry מתנדבים בריאים / EUR J קלין Pharmacol. - 2006. - №62. - מ. 685-691.


• חלבין A.I., רח 'נ', Zhikhareva N.S., חאנקאיבה ZK לקוחות פוטנציאליים לשימוש מעכבי משאבת פרוטון ב - Pediatrics // Russian Medical Journal. - 2003. - נפח 11. - מס '3. - עמ' 134-138.


• Morozov S.V., Tsodykova OM, Isakov V.a. et al. היעילות השוואתית של antisecretory פעולה rabeprazole ו ezomeprazole ביחידים, במהירות metabolizing משאבת פרוטון מעכבת / גסטרואנטרולוגיה ניסויית קלינית. - 2003. - № 6.


• Rudakova a.v. היבטים פרמקו-כלכליים של השימוש של Rabelzole ו ezomeprazole בחולים עם Gastroesophageal Reflux המחלה / / קונדיזם- Medicum. - 2006. - נפח 8. - № 2.


• Yastebkova L.a. יעילות קלינית השוואתית ובטיחות של RabePrazole (Pariet) ו Ezomeprazole (Nonxium) - טיפול במחלות תלוי חומצה של מערכת העיכול // medazeta. 07.07.2009.


• עבדולגנייב ד. השונות של האינדיקטורים של ph-metry בחולים עם מחלה אולקני של Duodenal לאחר קבלת פנים אחת של RabePrazole // RZHGGG 2010. מספר 66-80.


• מרלי ס ', פייס פ. השימוש בחבישתו לטיפול במחלות תלויי חומצה / הדפסה מחדש. ביקורת מומחה Gastroenterology & Hepatology 6 (4), 423-435 (2012).


• Shulpekova yu.o. השימוש ב braboverrazole בפועל של גסטרואנטרולוג // מועצה רפואית. גסטרואנטרולוגיה. № 14. 2016, P. 26-31.


• Kareva E.N. Rabeprazole דרך פריזמה "מטבוליזם - יעילות" // RMW. 2016. אוקטובר.


• Starodubtsev, Fedorov S.p., כסף S.Yu. ואחרים. הערכה של היעילות הקלינית של רבאפרזול, בהתאם לסוג הפרטי של הקבלה של תאים קדושים בדגימות שונות חומצה. בטן ו dpk / biomedicine. 2010. מס '1. עמ' 69-77.

Pharmacokinetics Rabeprazole.

בחולים עם מחלות כרוניות של הכבד AUC הם גבוהים פי שניים, אשר מצביע על הירידה בחילוף החומרים של המעבר הראשון, ו- T1 RabePrazole מ Plasma בדם גדל ב 2-3 פעמים. זמן מזון וקבלה במהלך היום אינם משפיעים על ספיגה של RabePrazole.

מידת הכריכה של RabePrazole עם חלבונים פלזמה הוא כ 97%.

המטבוליטים העיקריים הנוכחי בדם פלזמה הם חומצה thioether ו carboxylic. בנוסף, בריכוזים קטנים יש מטבוליטים משניים: Sulfon, Ester Dememetiltio ו Mercpturic חומצה מצומדת.

לאחר קבלת פנים של 20 מ"ג של RabePrazole, שכותרתו איזוטופ פחמן 14 ג, הסרת RabePrazole לא נצפתה ללא שינוי עם שתן. כ 90% של RabePrazole נגזר עם שתן בצורה של שני מטבוליטים: חומצה Mercpturic מצמד חומצה carboxylic וכ -10% - עם צואה.

לאחר קבלת פנים אחת של 20 מ"ג של RabePrazole, עם משקל קרוב של הגוף ואת הצמיחה של הבדלים ניכרים בפרמקוקינטיקה אצל גברים ונשים נעדרים.

בחולים עם אי ספיקת כליות יציבה, הזקוקים למודיאליה (קריאטינין סיקול - ≤ 5 מ"ל / min / 1.73 מ '), ההפצה של RabePrazole שונה מעט מן ההפצה בריא. AUC ו- C מקס בחולים כאלה הם בערך 35% נמוך יותר מאשר בריא. בממוצע, TES RabePrazole היה 0.82 שעות בריא, 0.95 שעות בחולים במהלך HemodiaLysis ו 3.6 שעות לאחר HemodiaLysis. Clearance של Rabeprazole בחולים עם מחלות כליות זקוק hemodiaysis הוא בערך פי 2 גבוה יותר מאשר בריא.

לאחר קבלת פנים אחת של 20 מ"ג של RabePrazole בחולים עם כישלון כבד כרוני, AUC זוגות, ו- T. גדל על ידי 2-3 פעמים לעומת בריא. לאחר קבלת RabePrazole, 20 מ"ג ליום במשך 7 ימים AUC גדל רק 1.5 פעמים, ו- C מקס הוא 1.2 פעמים. T1 RabePrazole בחולים עם אי ספיקה hepatic על 12.3 שעות לעומת 2.1 שעות - בריא. התגובה הפרמקודינמית שנצפתה בעזרתו של חייו של pH intragastric, בשתי הקבוצות קרובה.

בחולים קשישים מנוכה Rabeprazole. לאחר 7 ימים של קבלת RabePrazole, 20 מ"ג ליום בקשישים AUC היה בערך פי שניים כמו מקס C גדל ב 60% לעומת חולים צעירים ובריאים. במקביל, סימנים של הצטברות של RabePrazole לא מסומנים.

בחולים עם מטבוליזם איטי CYP2C19 לאחר 7 ימים של דליטה של \u200b\u200bRabePrazole במינון של 20 מ"ג ליום AUC מגביר 1.9 פעמים, ו- T1 הוא 1.6 פעמים לעומת אותם פרמטרים בחולים עם מטבוליזם מהיר, בעוד C מקס עולה ב -40%.

פרמקודינמיקה RabePrazole.

משך עיכוב ההפרשה הבסיסית והמרגורה מגיעה יומיים, מתפתחת אפקט אנטי-סטרטוריה יציב תוך שלושה ימים של טיפול. ביטול אינו מלווה בתופעה ריק ביותר חומצה, שחזור פעילות הזנק מתרחשת בתוך 2-3 ימים כמו סינתזה של משאבות פרוטון חדש. יש פעילות AntichelicoBacter: הריכוז המכריע המינימלי הוא 4-16 מיקרוגרם / מ"ל. מאיץ את הביטוי של פעילות Antihelicobacter של מספר אנטיביוטיקה. בעת ביצוע תרפיה משולשת (Rabeprazole ב 20 מ"ג פעמיים ביום עם Clarithromycin ו Amoxicillin) 90% חיסול Helicobacter pylori. (HP) מושגת תוך 4 ימים. חיסול של HP בסוף הטיפול בתום 7 ימים צוין ב -100, 95, 90 ו -63% מהמקרים ב -100, 95, 90 ו -63% מהמקרים בשילוב עם Clarithromycin + Metronidazole, Clarithromycin + Amoxicillin, Amoxicillin + metronidazole או רק עם Claroomycin. במחלת Refroxe Elceroesophage מארז או כיבית מהיום הראשון של הטיפול (10-20 מ"ג) מפחית צרבת. יעיל עם טיפול 8 שבועות של Reflux- Esophagitis ב 84% מהחולים. זה גם יעיל במדינות hypersecreator פתולוגי, כולל תסמונת זולינגר אליסון. ב 2-8 השבועות הראשונים של הודאה לטווח ארוך, ריכוז של גסטרין בסרום הולך וגדל באופן זמני (עם בחינה היסטולוגית, עלייה במספר תאים כמו enterochromaffod, את התדירות של metaplasia המעי, הקולוניזציה של HP) יצוין. כאשר לוקחים בתוך הכדורים עם פגז מעיים עמיד חומצה, הקליטה מתחילה במעי הדם) ומבוצעת במהירות ובלתי. ביולוגית מוחלטת - 52% (ההשפעה המוחלטת של "המעבר הראשון" דרך הכבד). זמן מזון וקבלה RabePrazole אינם משתנים ביולוגיה. C מקס מושגת בתוך 2-5 שעות (בממוצע 3.5 שעות) לאחר קבלת במינון של 20 מ"ג. יש תלות ליניארית של ערכים של C מקס ו- AUC ממנה במינון בטווח של 10 עד 40 מ"ג. T½ הוא 0.7-1.5 שעות; סה"כ אישור - 283 מ"ל / min. על רקע אי ספיקת התא הכבד, ההשפעה של "המעבר הראשון" דרך הכבד לא באה לידי ביטוי, AUC הוא גדל ב 2 פעמים (לאחר קבלה חד פעמית) ו 1.5 פעמים (לאחר 7 ימים של טיפול), T1 מגיע 12.3 שעות. Rabeprazole הוא metabolized בכבד עם השתתפות של iSoEnzymes של cytochrome R450 CYP2C19 ו- CYP3A4 כדי ליצור מטבוליטים לא פעילים ather dememethythyl, אשר יש פעילות אנטי-סטרטורה חלשה. במקרה של תנועה איטית biotransformation לאחר 7 ימים של קבלת פנים במינון של 20 מ"ג / יום T1 מגיע 1-2 שעות (בממוצע 1.6 שעות), C מקס עולה ב -40%. זה מוסר בעיקר עם שתן בצורה של מצמידים של חומצות mercapturic ו carboxylic. בקשישים, biotransformation של rabeprazole מאט, c מקס עולה ב -60%, AUC - 2 פעמים. גם בשלב של אי ספיקת כליות מסוף בחולים עם דיאליזה, פרמטרים פרמקוקינטיים משתנים מעט - C ו- AUC ירידה של 35%, T1 במהלך HemodiaLysis הוא 0.95 שעות, לאחר 3.6 שעות.

יישום של Rabeprazole במהלך ההריון והנקה

בעת הטיפול, יש לעצור את הנקה.

הערה. * מוקדם יותר, לפני שינוי שנת 2014, RabePrazole היה קטגוריה ב '

תופעות לוואי Rabelzole.

• מערכת העיכול: שלשולים, בחילות; לעתים קרובות פחות - הקאות, כאבי בטן, מטאוריזם, עצירות; לעתים רחוקות - בפה יבש, גיהוק, דיספפסיה; במקרים בודדים - הפרה של תחושות טעם, אנורקסיה, stomatitis, גסטריטיס, הגדלת פעילות transaminase
• מערכת העצבים ואיברים חוש: כאב ראש; לעתים קרובות פחות - סחרחורת, אסתניה, נדודי שינה; לעתים רחוקות מאוד - עצבנות, נמנום; במקרים מסוימים, דיכאון, ירידת ערך של חזון
• מערכת Musculoseledal: לעתים רחוקות - מכתבים; לעתים רחוקות מאוד - ארתרלגיה, התקפים של שרירי העגל
• איברי נשימה: לעתים נדירות - דלקת או זיהום של דרכי הנשימה העליונות, שיעול חזק; לעתים רחוקות מאוד - סינוסיטיס, ברונכיטיס
• ביטויים אלרגיים: לעתים נדירות - פריחה, גירוד העור
• אחר: לעתים רחוקות - כאב בגב, בחזה, איברים, נפיחות, דלקת בדרכי השתן, חום, צמרמורת, תסמונת השפעה; במקרים בודדים - הזעה מוגברת, עלייה במשקל הגוף, ליקוציטוזה

אינטראקציה rabeprazolet עם תרופות אחרות

אם יש צורך לקבל בו זמנית מעכבי של משאבת פרוטון וקלופידוגרל, איגוד הלב האמריקאי, במקום RabePrazole, ממליץ על קבלת הפנים של Pantoprazole (Bordin D.S.). עם זאת, לאחרונה היו פרסומים הטוענים כי זה היה Rabeprazole כי זה צריך להיות תרופה של בחירה בין שנות כתיבות של אחרים בהודאה משותפת של Clopidogrel ו- IPP (Pakhomov i.g).

יתר robeprazole.

אמצעי זהירות לטיפול ברבירה

השוואה של RabePrazole עם מעכבי משאבת פרוטון אחרים

Slide מהדוח S.YU. כסף "IPPs מקורי גודל: בעיות מודרניות של הערכת הכרה" בכנס המזון - 2015

סמים עם החומר הקיים RabePrazole

בנוסף, במיוחד עבור חיסול Helicobacter pylori. תרופות משולבות המכילות הכנות המתאימות לאחת מתוכי החיסול זמינות. דוגמה לתרופה כזו המוצגת בשוק האוקראיני היא אורניסטית המכילה RabePrazole ושני אנטיביוטיקה: Clarithromycin ו Ornisadol.

אופטי איזומר RabePrazole, Dekrabeprazole, החל משנת 2015 כלול ATX והוא מוקצה קוד A02BC07.

דָגוּר ד '. בורדין מציג את התוצאות של ניטור ה- pH היומי של המטופל לפני ואחרי המנהל הפרסי של רבאפראזול (מושב מדעי ה -40 של הוועד המרכזי של גסטרואנטרולוגיה)

Inhibitor H + -K + -TF-AZA. הכנה נגד בגודל

חומר פעיל

טופס שחרור, קומפוזיציה ואריזה

כמוסות מעיים ג 'לטין מוצק, גודל מספר 3, גוף לבן עם מכסה אדום כהה; התוכן של כמוסות הם כדורי כדוריים ממקום לבן כמעט לבן עם צבעים שמנת או צהבהב.

סוכר חקלאי (סוכרוז, דפוס עמילן) - 71.47 מ"ג, סודיום קרבונט - 1.65 מ"ג, טלק - 1.77 מ"ג, דו תחמוצת טיטניום - 0.83 מ"ג, hypimosellose (hydroxymethl תאית) - 14.75 מ"ג.

הרכב של כדורי פגז: Hyprocellose Phthalate (hydroxypropylmethyl phthalate תאית) - 15.93 מ"ג, אלכוהול Cetyl - 1.6 מ"ג.
הרכב הדיור הקפסולה:טיטניום דו חמצני - 2%, ג'לטין - עד 100%.
הרכב הקפסולה כמוסה: Azorubin Dye (Carmazine Dye) - 0.6619%, - 0.0286%, טיטניום דו חמצני - 0.6666%, ג'לטין - עד 100%.

כמוסות מעיים מוצק ג'לטין, גודל מספר 1, גוף צהוב עם מכסה חום; התוכן של כמוסות הם כדורי כדוריים ממקום לבן כמעט לבן עם צבעים שמנת או צהבהב.

חומרים עזר קרנל גלולה: סוכר חקלאי (סוכרוז, תבנית עמילן) - 142.94 מ"ג, סודיום קרבונט - 3.3 מ"ג, טלק - 3.54 מ"ג, דו תחמוצת טיטניום - 1.66 מ"ג, hypimosellose (hydroxymethyl תאית) - 29.5 מ"ג.

הרכב של כדורי פגז: Halgonellose Phthalate (hydroxypropylemethyliftalatecellulose) - 31.86 מ"ג, אלכוהול Cetyl - 3.2 מ"ג.
הרכב הדיור הקפסולה:טיטניום דו חמצני - 1%, תחמוצת הברזל צהוב - 0.192%, ג'לטין - עד 100%.
הרכב הקפסולה כמוסה: תחמוצת ברזל שחור - 0.53%, תחמוצת ברזל אדום - 0.93%, דו תחמוצת טיטניום - 0.3333%, תחמוצת ברזל צהוב - 0.2%, ג'לטין - עד 100%.

10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (2) - קרטון חבילות.
10 חתיכות. - תאים קונטור אריזה (3) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (6) - חבילות קרטון.
14 יח '. - תאי קונטור אריזה (1) - חבילות קרטון.
14 יח '. - אריזת תא מתאר (2) - קרטון חבילות.
14 יח '. - אריזת תא מתאר (4) - קרטון חבילות.
30 יח '. - בנקים פולימריים (1) - חבילות קרטון.
60 יח '. - בנקים פולימריים (1) - חבילות קרטון.
100 חתיכות. - בנקים פולימריים (1) - חבילות קרטון.
30 יח '. - בקבוקי פולימר (1) - חבילות קרטון.
60 יח '. - בקבוקי פולימר (1) - חבילות קרטון.
100 חתיכות. - בקבוקי פולימר (1) - חבילות קרטון.

אפקט pharamachologic.

RabePrazole מתייחס לכיתה של חומרים אנטי-סטרטורי, נגזרות בנזימידזול. מדכא את הפרשת מיץ הקיבה על ידי עיכוב ספציפי של H + / K + -TF-ase על משטח הזכות של התאים קבוקי הקיבה. חוסם את השלב הסופי של הפרשת חומצה הידרוכלורית, צמצום תוכן הפרשת הבסיס והמרגירה, ללא קשר לאופי הגירוי.

בעלת lipophilicity גבוהה, חודר בקלות לתאי בטן קדומים, מתרכז בהם, בעל השפעה cytoprotective ולהגדיל את הפרשת ביקרבונט.

אפקט antisecretoric לאחר ניהול אוראלי 20 מ"ג של RabePrazole, מתרחשת במשך שעה אחת ומגיעה למקסימום לאחר 2-4 שעות; עיכוב של הפרשת המזון הבסיסית והמרגורה של חומצה לאחר 23 שעות לאחר קבלת המינון הראשון הוא 62% ו -82%, בהתאמה, וממשיך עד 48 שעות. בעת קבלת, פעילות הזנק משוחזרת במשך 1-2 ימים.

במהלך 2-8 שבועות הראשונים של RabePrazole, הריכוז של גסטרין בדם עולה, (שהוא השתקפות של השפעה מעכבת על הפרשת חומצה הידרוכלורית) וחוזר לרמות הראשונות 1-2 שבועות לאחר ביטולו.

Rabeprazole אין תכונות anticholinergic, אינו משפיע על CNS, קרדיווסקולרי ומערכת הנשימה.

על רקע קבלת RabePrazole, שינויים יציבים במבנה המורפולוגי של תאים כמו enthochromafine, לתוך מידת החומרה גסטריטיס, בתדירות של קסטריטיס אטרופית, metaplasia מעיים או התפלגות של זיהום pylori helicobacter לא נמצאו.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

Rabeprazole הוא נספג במהירות מן המעיים, C מקס בפלזמה מושגת על ידי כ 3.5 שעות לאחר קבלת במינון של 20 מ"ג. שינוי C מקס בפלזמה ו AUC RabePrazole ערכים הם ליניארי בטווח של מינונים מ 10 ל 40 מ"ג. ביולוגית מוחלטת לאחר שתיכנס פנימה במינון של 20 מ"ג (לעומת C / במינהל) הוא כ -52%. בנוסף, Bioavailability אינו משתנה בקבלה חוזרת של RabePrazole.

לא את הזמן לקבל את התרופה במהלך היום, ולא להשפיע על ספיגתו של Rabeprazole. הקבלה של התרופה עם מזון שומן מאט את ספיגתו של Rabelrazole במשך 4 שעות או יותר, אבל לא מאך ולא את מידת השינויים של קליטה.

הפצה

באופן אישי, מידת הכריכה של RabePrazole עם חלבונים פלזמה הוא כ 97%.

מטבוליזם וחיסול

מתנדבים בריאים T 1/2 של פלזמה הוא בערך 1 ח '(משתנה מ 0.7 ל 1.5 שעות), ואת הסליקה הכוללת היא 3.8 מ"ל / min / kg.

לאחר קבלת מנה אחת של אוראלי של 20 מ"ג של RabePrazole 14 s שכותרתו, לא נמצא ללא שינוי בשתן. כ 90% של RabePrazole נגזר השתן בעיקר בצורה של שני מטבוליטים: חומצה mercpturic compugate (M5) ו carboxylic חומצה (M6), כמו גם בצורה של שני מטבוליטים לא ידועים שזוהו במהלך ניתוח טוקסיקולוגי.

החלק הנותר של RabePrazole שהתקבל נגזר מן הצואה.

הסרה הכוללת היא 99.8%. נתונים אלה מצביעים על חפירה קטנה של מטבוליטים Rabelrazole עם המיליארי. המטבוליט העיקרי הוא thioether (M1). המטבוליט הפעיל היחיד הוא Desmetic (M3), אבל הוא נצפה בריכוז נמוך של משתתף אחד בלבד במחקר לאחר קבלת RabePrazole במינון של 80 מ"ג.

פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים

בחולים עם אי ספיקת כליות יציבה בשלב הטרמינל, הדורש תמיכה במודיגיה (QC<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

בחולים עם נגעים כרוניים של AUC הכבד, הוכפלו בהשוואה למתנדבים בריאים, המצביעים על ירידה בהשפעת "המעבר הראשון", ו- T 1/2 של הפלזמה גדל ב -2-3 פעמים. חולים עם שחמת הכבד פיצוי כרונית מועברים Rabeprazole במינון של 20 מ"ג 1 זמן / יום, למרות AUC הוכפל מאך גדל ב -50% לעומת מתנדבים בריאים של הרצפה המתאימה.

בחולים קשישים, חיסול RabePrazole הוא קצת הואט. לאחר 7 ימים של קבלת RabePrazole, 20 מ"ג ליום בחולים מבוגרים AUC הוכפל בערך, ועם Mas גדל ב 60% לעומת מתנדבים בריאים צעירים. עם זאת, סימנים של cumulation של rabeprazole לא נצפו.

בחולים עם חילוף החומרים האיטי CYP2C19 לאחר 7 ימים של הקבלה של RabePrazole במינון של 20 מ"ג / יום AUC עולה על ידי 1.9 פעמים, ו- T 1/2 1.6 פעמים לעומת אותם פרמטרים מ "metabolizers מהיר", בעוד mak עולה על ידי 40 %.

אינדיקציות

- כיב כיבית של הבטן בשלב של החמרה ואנטומוזיס כיב;

- מחלת תריסרין אלבן בשלב החמרה;

- מחלת ריפלוקס גסטרוסאופג (GERD) אצל מבוגרים וילדים מ 12 שנים או reflux-esophagitis;

- תמיכה בטיפול של מחלת ריפלוקס גסטרוסאופאגל;

- שאינם מחלת ריפלוקס גסטרואסופגיות;

- תסמונת זולינגר-אליסון ומדינות אחרות המאופיינות בהיפסקת פתולוגית;

- בשילוב עם טיפול אנטיבקטריאלי המתאים עבור חיסול של הליקובקטר pylori בחולים עם מחלה כיבית.

התוויות נגד

- הריון;

- תקופת הנקה;

- גיל עד 18 שנים;

- גיל ילדים עד 12 שנים (ב GERD);

- מחסור של סקרן / איזומלטלי, חוסר סובלנות פרוקטוז, כישלון גלוקוז-גלפוז;

- רגישות מוגברת ל Rabnazol, Benzimidazoles תחליף או מרכיבי העזר של התרופה.

בקפידה: אי ספיקת כליות כבדה, כשל כבד כבד.

מִנוּן

התרופה נלקחה פנימה. יש לבלוע כמוסות לחלוטין. זה כבר הוקם כי ולא את הזמן של היום, ולא צריכת מזון משפיעה על הפעילות של Rabeprazole.

ל מחלת כיב קיבה בשלב החמרה ו ellcers anastomosis מומלץ לקחת בתוך 10 מ"ג או 20 מ"ג 1 זמן / יום. בדרך כלל, התרופה מתרחשת לאחר 6 שבועות של טיפול, אבל במקרים מסוימים משך הטיפול ניתן להגדיל על ידי עוד 6 שבועות.

ל דו קרב כיבית של המעי duodenal בשלב של החמרה מומלץ לקחת בתוך 20 מ"ג 1 זמן / יום. במקרים מסוימים, ההשפעה הטיפולית מתרחשת כאשר לוקחים 10 מ"ג 1 זמן / יום. משך הטיפול הוא מ 2 עד 4 שבועות. במידת הצורך, ניתן להגדיל את משך הטיפול במשך 4 שבועות נוספים.

ל טיפול במחלת Reflux Gastoesophageal (Gerd) או Reflux-esophagitis מומלץ לקחת בתוך 10 מ"ג או 20 מ"ג 1 זמן / יום. משך הטיפול הוא מ 4 עד 8 שבועות. במידת הצורך, ניתן להגדיל את משך הטיפול על ידי עוד 8 שבועות.

ל טיפול תרפיה Gastroesophageal Reflux (GERD) מומלץ לקחת בתוך 10 מ"ג או 20 מ"ג 1 זמן / יום. משך הטיפול תלוי במצבו של המטופל.

ל מחלת ריפלוקס ללא ארוסים (Nerb) ללא הוושטיטיס מומלץ לקחת בתוך 10 מ"ג או 20 מ"ג 1 זמן / יום. אם לאחר 4 שבועות של טיפול בסימפטומים לא נעלמים, מחקר נוסף של המטופל צריך להתבצע. לאחר הקלה על הסימפטומים כדי למנוע התרחשות לאחר מכן, התרופה צריכה להילקח בתוך מינון של 10 מ"ג 1 זמן / יום על פי בקשה.

ל טיפול בתסמונת זולינגר-אליסון ומדינות אחרות המאופיינות בהיפסקת פתולוגית, מינון נבחר בנפרד. המינון הראשוני הוא 60 מ"ג ליום, אז המינון הוא גדל ו prescribed תרופה במינון 100 מ"ג ליום עם קבלת פנים אחת או 60 מ"ג 2 פעמים ביום. עבור חלק מהחולים, מינון חלקי של התרופה מועדף. הטיפול צריך להמשיך כמו הצורך הקליני. בחלק מהחולים עם תסמונת זולינגר-אליסון, הטיפול Rabeprazolese היה עד שנה.

ל helicobacter Pylori Eradication. מומלץ לקחת פנימה 20 מ"ג 2 פעמים ביום בהתאם לתוכנית מסוימת עם שילובים מתאימים של אנטיביוטיקה. משך הטיפול הוא 7 ימים.

חולים עם אי ספיקת כליות תיקון מינון אינו נדרש.

W. חולים עם אי ספיקה hepatic של חומרת קלה ומתונה הריכוז של Rabeprazole בדם הוא בדרך כלל גבוה יותר מאשר מתנדבים בריאים. בעת prescribing התרופה חולים עם כשל בכבד חמור יש לקחת טיפול.

תיקון מינון U. מטופלים מבוגרים לא דרוש.

בטיחות ויעילות של RabePrazole במינון של 20 מ"ג לטווח קצר (עד 8 שבועות) טיפול gerb ילדים בני 12 שנים ועוד הוא אושר על ידי אקסטרפולציה של התוצאות של מחקרים נאותים מבוקרים היטב התומכים ביעילות של Rabeprazole למבוגרים ובטיחות מחקר ופרמקוקינטיקה לחולי ילדות. המינון המומלץ לילדים בני 12 שנים ועוד הוא 20 מ"ג 1 זמן / יום משך עד 8 שבועות.

בטיחות ויעילות של RabePrazole לטיפול gerb ילדים מתחת לגיל 12 לא מותקן. הבטיחות והיעילות של רבאפראזול לשימוש באינדיקציות אחרות לא הוקמו לחולי ילדות.

תופעות לוואי

במהלך הלימודים הקליניים, יצוינו התגובות הלא רצויות הבאות בעת נטילת ראבפרזול: כאבי ראש, סחרחורת, אסתניה, כאבי בטן, שלשולים, מטאוריזם, פה יבש, פריחה.

תגובות לא רצויות מעוקבות בהתאם לסיווג: לעתים קרובות מאוד (\u003e 1/10); לעתים קרובות (\u003e 1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

ממערכת החיסון: לעתים רחוקות - תגובות אלרגיות חריפות אלרגיות (כולל נפיחות של הפנים, לחץ דם, קוצר נשימה).

ממערכת hematopopitation: לעתים רחוקות thrombocytopinia, נויטרופניה, לוקופניה.

ממטבוליזם ותזונה: לעתים רחוקות - אנורקסיה; התדירות אינה ידועה - hyponatremia, hypomagnation.

ממערכת העצבים: לעתים קרובות - נדודי שינה, כאב ראש, סחרחורת; לעתים רחוקות נמנום, עצבנות; לעתים רחוקות - דיכאון; התדירות אינה ידועה - בלבול הבלבול.

מגוף החזון: לעתים רחוקות - הפרה של חזון.

מצד מערכת הלב וכלי הדם: התדירות אינה ידועה - בצקת פריפריאלית.

ממערכת הנשימה: לעתים קרובות - שיעול, pharyngitis, נזלת; לעתים רחוקות - סינוסיטיס, ברונכיטיס.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - כאבי בטן, שלשולים, מטאוריזם, בחילה, הקאות, עצירות; לעתים רחוקות - דיספפסיה, גיהוק, בפה יבש; לעתים רחוקות - stomatitis, גסטריטיס, הפרת טעם.

ממערכת הפטוביליארי: לעתים נדירות הפטיטיס, צהבת, אנצפלופתיה כבדית.

ממערכת השתן: לעתים רחוקות - דלקת בדרכי השתן; לעתים רחוקות - ג'ייד אינטרסטיטיקלי.

מצד העור ובדים תת עוריים: לעתים רחוקות - פריחות בולסות, אורטיקריה; לעתים רחוקות מאוד - Multiform Erythema, Epidermal רעיל Necroliz, סטיבנס-ג'ונסון תסמונת.

בצד של מערכת השרירים שלד: לעתים קרובות - כאב מאחור; לעתים רחוקות - מלגיה, ארתראלגיה, התכווצויות של שרירי הרגליים, שבר של עצמות הירך, פרקי הידיים או עמוד השדרה.

ממערכת הרבייה: התדירות אינה ידועה - GyneComastia.

ממעבדה ומחקר אינסטרומנטלי: לעתים רחוקות - הגדלת הפעילות של transaminases hepatic, עלייה במשקל הגוף.

אחרים: לעתים קרובות - זיהום.

מנת יתר

נתונים על מנת יתר מכוונת או מקרית הוא מינימלי.

יַחַס: תרופה ספציפית עבור RabePrazole אינו ידוע. Rabeprazole קשורה היטב עם חלבונים פלזמה, ולכן הוא מופרש היטב במהלך הדיאליזה. במקרה של מנת יתר, יש צורך לבצע טיפול סימפטומטי ותומך.

אינטראקציה מרפא

Rabeprazole מאט את הסרת כמה תרופות מטבוליזציה בכבד על ידי חמצון מיקרו (, phenytoin, נוגדי קרישה עקיפים).

השימוש המשותף של רבבזול עם KETOCONAZOLE או ITRACONAZOLE יכול להוביל לירידה משמעותית בריכוז של תרופות אנטי פטריות בפלזמה הדם.

Rabeprazole מעכב מטבוליזם.

עם צריכת סימולטני של משאבת פרוטון מעכבי methotrexate, הוא הניח להגדיל את הריכוז של האחרון ו / או שלה metabolite של hydroxymethototrexate ועלייה ב 1/2.

עם השימוש בו זמנית של Rabeprazole, Amoxicillin ו AUC ואינדיקטורים מאך עבור Clarithromycin amoxicillin היו דומים בעת השוואת טיפול משולב עם monotherapy. AUC ו- Mak Rabelrazole MAS גדל ב -11% ו -34%, בהתאמה, AUC ו- MAC 14-Hydroxyclarityromycin (מטבוליט פעיל Clarithromycin) גדל ב -42% ו -46%, בהתאמה. עלייה זו באינדיקטורים לא הוכרה כמובהקת מבחינה קלינית.

השימוש בו זמנית של RabePrazole והשלים של נוגדי נצים המכילים אלומיניום ו / או מגנזיום hydroxide לא מוביל אינטראקציה משמעותית קלינית.

הוראות מיוחדות

התגובה של המטופל על הטיפול Rabeprazole אינו כולל את נוכחותם של neoplasms ממאיר בבטן.

במחקר מיוחד בחולים עם הפרעות אור או מתונות, פונקציית הכבד לא זוהתה להבדלים באופן משמעותי בתופעות הלוואי של התרופה Rabeprazole-SZ מאלה שנבחרו על הרצפה וגיל של אנשים בריאים, אבל למרות זאת, זהירות מומלץ למינוי הראשון של תרופות Rabeprazol SZ עם הפרעות תפקוד כבד קשה.

חולים עם הפרות של הכליה או תפקוד הכבד תיקון של המינון של התרופה rabeprazole-sz לא נדרש. Rabeprazole AUC בחולים עם תפקוד הכבד קשה הוא בערך פי 2 גבוה יותר מאשר בחולים בריאים.

Gipicomagnia

בטיפול מעכבי משאבת פרוטון במשך 3 חודשים לפחות, מקרים של היפומגים סימפטומטיים או אסימפטומטיים צוינו במקרים נדירים. ברוב המקרים, הודעות אלה הגיעו שנה לאחר טיפול. תופעות לוואי חמורות היו טטניה, הפרעות קצב ועוויתות. רוב המטופלים הדרושים לטיפול בהיפומאנייה, כולל החלפת מגנזיום וביטול של מעכבי משאבת פרוטון. בחולים המקבלים טיפול ארוך טווח או המאמצים מעכבי משאבת פרוטון עם תרופות, כגון Digoxin, או סמים שיכולים לגרום hypomagnias (לדוגמה, משתנים), התוכן מגנזיום צריך להיות פיקוח לפני הטיפול של מעכבי משאבת פרוטון ובמהלך תקופת הטיפול.

שברים

תרפיה של מעכבי משאבת פרוטון יכול להוביל לעלייה בסיכון הקשורים אוסטאופורוזיס של שברים של עצמות הירך, פרק כף היד או עמוד השדרה. הסיכון לשברים הוגדל בחולים שקיבלו מעכבי משאבת פרוטון במינונים גבוהים במשך זמן רב (שנה או יותר).

שימוש בו זמני של רבטרזול עם methotrexate

לדברי נתונים ספרותיים, צריכת סימולטנית של מעכבי משאבת פרוטון עם methotrexate (בעיקר במינונים גבוהים) יכול להוביל לעלייה בריכוז של methotrexate ו / או hydroxymethotototrexate metabolite להגדיל את 1/2, אשר יכול להוביל את הביטוי של רעילות methotrexate. במידת הצורך, יש לתת את השימוש של methotrexate במינונים גבוהים לאפשרות של הפסקה זמנית של מעכבי טיפול של פרוטון.

זיהומים שנגרמו על ידי סלמונלה, קמפילובקטר ו Clostridium difficile

טיפול עם מעכבי משאבת פרוטון יכול להוביל לעלייה בסיכון של זיהומים במערכת העיכול, כגון זיהומים שנגרמו על ידי סלמונלה, קמפילובקד ו clostridium difficile.

השפעה על היכולת לנהוג כלי רכב ומנגנוני בקרה

בהתבסס על מוזרויות של הפרמקודינמיקה של RabePrazole ואת הפרופיל שלה של השפעות לא רצויות, אין זה סביר כי RabePrazole-SZ משפיע על היכולת לנהוג כלי רכב וניהול מנגנונים. עם זאת, במקרה של הופעת נמנום, יש להימנע מפעילויות אלה.

הריון והנקה

אין נתונים על הבטיחות של היישום של Rabeprazole במהלך ההריון.

מחקר הרבייה על חולדות וארנבות לא לחשוף סימנים של הפרעות של פוריות או פגמים של התפתחות העובר שנגרם על ידי RabePrazole; עם זאת, חולדות בכמויות קטנות לחדור את מחסום השליה. Rabeprazole לא צריך להיות מיושם במהלך ההריון.

זה לא ידוע אם RabePrazole נבדל חלב אם.

לא נערכו מחקרים רלוונטיים בשימוש בתרופה במהלך תקופת הנקה לא נערכו. במקביל, זיהה Rabeprazole בחולדות החלב, כך התרופה לא צריכה לשמש לנשים במהלך תקופת הנקה.

טילינג

השימוש בתרופה מתחת לגיל 18, למעט גרד (בגיל ילדים עד גיל 12) הוא התווית.

עם הפרות של תפקוד הכליות

בזהירות, יש להקבע תרופה עם אי ספיקת כליות חמורה.