meldonijum - aktivna supstanca popularan lijek Mildronat (o kome će ovde biti posebno reči), koji je takođe samostalan lek koji proizvodi domaća farmaceutska tvornica Pharmstandard. Meldonijum na ćelijskom nivou pokreće čitav niz farmakološki značajnih reakcija, interakcija i transformacija koje utiču na ćelijski metabolizam i omogućavaju upotrebu ovog leka kako u „solo” režimu tako i kao deo kombinovane terapije u takvim naizgled potpuno nepovezanim oblastima, kao što je lečenje kardiovaskularne i očne bolesti, terapija apstinencijalnog sindroma i korekcija asteničnih stanja. Mehanizam djelovanja ovog lijeka vjerojatno neće biti potpuno jasan osobi neupućenoj u biokemijske misterije: meldonij inhibira enzim gama-butirobetain hidroksigenazu, koji je uključen u sintezu karnitina, zbog čega se proizvodi gama-butirobetain , koji ima vazodilatirajuća svojstva, povećava. Ali to nisu sve prednosti meldonijuma: on inhibira kretanje dugog lanca masne kiseline kroz staničnu membranu, aktivno se suprotstavlja prisutnosti i razmnožavanju u stanicama aktivni oblici neoksidirane masne kiseline, koje su derivati acil koenzima A i acilkarnitina. A ako većini čitalaca još nije jasno koja je poenta svega ovoga, onda se malo strpite i nastavite čitati. Jedan od glavnih klinički značajnih efekata meldonijuma je korekcija poremećene ravnoteže između isporuke kiseonika ćelijama i njegove potrošnje u nepovoljnim uslovima ishemije (Velika sovjetska enciklopedija daje vrlo prikladnu i razumljivu definiciju ovoga). patološko stanje- lokalna anemija).
Lijek sprječava poremećaj transporta glavnog energetskog supstrata ćelije - ATP-a, dok istovremeno aktivira anaerobnu glikolizu. U slučaju ishemije srčanog mišića, meldonijum usporava nastanak zone nekroze i skraćuje period rehabilitacije. U slučaju insuficijencije srčane funkcije povećava kontraktilnost srčanog mišića, daje mogućnost pacijentu da izdrži impresivnije fizičke napore i smanjuje učestalost angine pektoris. Na nivou samosvesti, meldonijum povećava performanse, tonizira centralni nervni sistem, aktivira imuni sistem, ublažava fizički i psihički stres.
Meldonijum je dostupan u obliku kapsula i rastvora za injekcije. Oralni oblik se uzima prije jela. Doza, učestalost i trajanje primjene određuju se specifičnom bolešću i mogu varirati u prilično širokom rasponu: na primjer, trajanje uzimanja meldonija za srčanu insuficijenciju, stabilnu anginu ili cerebrovaskularne nezgode je 4-6 sedmica, za kardialgiju - 12 dana, za odvikavanje od alkohola - 7-10 dana, sa smanjenim performansama i kao pomoć pri bavljenju sportom - 10-21 dan.
Farmakologija
Lijek koji poboljšava metabolizam, analog gama-butirobetaina. Potiskuje gama-butirobetain hidroksinazu, inhibira sintezu karnitina i transport dugolančanih masnih kiselina kroz stanične membrane, te sprječava nakupljanje u stanicama aktiviranih oblika neoksidiranih masnih kiselina - derivata acilkarnitina i acil koenzima A.
U uslovima ishemije, uspostavlja ravnotežu procesa isporuke kiseonika i njegove potrošnje u ćelijama, sprečava poremećaj transporta ATP-a; Istovremeno aktivira glikolizu, koja se odvija bez dodatne potrošnje kisika. Kao rezultat smanjenja koncentracije karnitina, intenzivno se sintetizira gama-butirobetain, koji ima vazodilatirajuća svojstva. Mehanizam djelovanja određuje raznovrsnost njegovih farmakoloških učinaka: povećanje performansi, smanjenje simptoma psihičkog i fizičkog stresa, aktivacija tkivnog i humoralnog imuniteta, kardioprotektivni učinak.
U slučaju akutnog ishemijskog oštećenja miokarda usporava nastanak nekrotične zone, skraćuje period rehabilitacije. Kod zatajenja srca, povećava kontraktilnost miokarda, povećava toleranciju na fizička aktivnost, smanjuje učestalost napadaja angine. Kod akutnih i kroničnih ishemijskih poremećaja cerebralne cirkulacije poboljšava cirkulaciju krvi u ishemijskom području i potiče preraspodjelu krvi u korist ishemijskog područja. Učinkovito kod vaskularne i distrofične patologije fundusa. Ima toničko dejstvo na centralni nervni sistem, otklanja funkcionalne poremećaje nervni sistem kod pacijenata sa hroničnim alkoholizmom sa sindromom ustezanja.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je oko 78%. Cmax u plazmi se postiže 1-2 sata nakon primjene. U tijelu se biotransformiše u dva glavna metabolita, koji se izlučuju bubrezima. T1/2 je 3-6 sati i zavisi od doze.
Obrazac za oslobađanje
5 ml - ampule (5) - plastična ćelijska ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
5 ml - ampule (10) - plastična ćelijska ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
5 ml - ampule (5) - plastična ćelijska ambalaža (2) - kartonska pakovanja.
5 ml - ampule (5) - plastična ćelijska ambalaža (15) - kartonska pakovanja.
5 ml - ampule (5) - plastična ćelijska ambalaža (20) - kartonska pakovanja.
Doziranje
Zbog mogućnosti razvijanja stimulativnog efekta, preporučuje se upotreba u prvoj polovini dana. Doza se određuje pojedinačno ovisno o indikacijama i načinu primjene.
Kada se uzima oralno, pojedinačna doza je 0,25-1 g, učestalost primjene i trajanje liječenja ovise o indikacijama.
Kada se primjenjuje intravenozno, doza je 0,5-1 g 1 put dnevno, trajanje liječenja ovisi o indikacijama.
Parabulbarično se daje 0,5 ml otopine za injekciju koncentracije 500 mg/5 ml 10 dana.
Interakcija
Kada se koristi zajedno, meldonijum pojačava dejstvo antianginalnih lekova, nekih antihipertenzivnih lekova i srčanih glikozida.
Uz istovremenu primjenu meldonija s nitroglicerinom, nifedipinom, alfa-blokatorima, antihipertenzivima i perifernim vazodilatatorima može se razviti umjerena tahikardija, arterijska hipotenzija(Potreban je oprez kod ovih kombinacija).
Nuspojave
Izvana kardiovaskularnog sistema: rijetko - tahikardija, promjene krvnog tlaka.
Sa strane centralnog nervnog sistema: retko - psihomotorna agitacija.
Sa strane probavnog sistema: rijetko - dispeptički simptomi.
Alergijske reakcije: rijetko - svrab kože, crvenilo, osip, otok.
Indikacije
Za oralnu ili intravensku primjenu: kao dio kompleksne terapije za koronarne arterijske bolesti (angina pektoris, infarkt miokarda), kroničnu srčanu insuficijenciju, dishormonalnu kardiomiopatiju; kao dio kompleksne terapije akutnih i hronični poremećaji cerebralna cirkulacija (moždani udar i cerebrovaskularna insuficijencija); smanjene performanse, fizičko prenaprezanje (uključujući među sportistima), postoperativni period ubrzati rehabilitaciju; sindrom ustezanja kod kroničnog alkoholizma (u kombinaciji sa specifičnom terapijom za alkoholizam).
Za parabulbarnu primjenu: akutni poremećaji cirkulacije u retini, hemoftalmus i retinalna krvarenja različite etiologije, tromboza centralna vena retina i njene grane, retinopatija različite etiologije (uključujući dijabetičku i hipertenzivnu) - samo za parabulbarnu primjenu.
Kontraindikacije
Povišen intrakranijalni pritisak (uključujući slučajeve poremećenog venskog odliva, intrakranijalnih tumora), trudnoća, dojenje (dojenje), deca i adolescenti mlađi od 18 godina, povećana osjetljivost do meldonijuma.
Karakteristike primjene
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Za vrijeme trudnoće i dojenja (dojenja), primjena lijeka je kontraindicirana.
Koristi se za disfunkciju jetre
Koristiti s oprezom u slučaju oboljenja jetre, posebno dugotrajno.Koristiti kod oštećenja bubrega
Koristiti s oprezom u slučaju bubrežne bolesti, posebno duže vrijeme.
Upotreba kod dece
Kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije utvrđena efikasnost i sigurnost meldonijuma.
Meldonijum u obliku kapsula je kontraindiciran za upotrebu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina; u obliku sirupa - kod djece mlađe od 12 godina.
specialne instrukcije
Koristiti s oprezom u slučaju bolesti jetre i/ili bubrega, posebno dugotrajno.
Dugogodišnje iskustvo u liječenju akutnog infarkta miokarda i nestabilne angine pektoris na kardiološkim odjelima pokazuje da meldonij nije lijek prve linije za liječenje akutnog koronarnog sindroma.
Kao što sam već napisao, meldonijum ili mildronat (postoji još nekoliko naziva u inostranstvu, ali oni nisu toliko bitni) je, grubo rečeno, koji je donedavno bio u velikoj upotrebi u sportu. Zašto je korišteno? Da, napominjem da je od početka 2016. godine uvršten na „crnu listu“ droga koje je doping agencija zabranila.
Zamislite samo koliko ga je amatera i jednostavno iskusnih sportista “koristilo” (koristilo, ako išta), čak i ako je svjetski poznati “izgorio” koristeći ovaj lijek.
Zašto je tako privlačno?
U redu, dozvolite mi da pokušam što jednostavnije objasniti zašto toliko sportista iz zemalja ZND-a voli ovaj jednostavan lijek. Prvo odgovorite na pitanje: koji mišić u ljudskom tijelu nikada ne miruje? Možda je srce odmah palo na pamet? Onda niste pogriješili - srce zaista radi stalno, bez odmora, pauza ili slobodnih dana. Tek tokom treninga počinje da kuca češće. Šta je sa teškim treninzima, gde treba trčati na velike udaljenosti, podizati tone gvožđa, istisnuti sve sokove iz tela, sagorevajući njegove rezerve?
Ovakvi slučajevi nisu neuobičajeni ne samo za, već i za većinu amatera koji imaju za cilj postizanje rezultata. I kako u takvim situacijama zaštititi svoje zdravlje i ne dobiti moždani udar (u najboljem slučaju)?
Da, vrlo je jednostavno - počnite uzimati meldonijum, koji će vam pomoći da se riješite brojnih problema, osim ako, naravno, niste sportaš u olimpijskom timu i trebate proći doping test za tjedan dana. U nastavku ću vam reći koji su tačno problemi.
Efekti na ljudski organizam
Znate, prije nego što sam napisao ovaj članak, prošao sam kroz mnogo informacija, gdje su mnogi izvori dali ne baš suprotne informacije, ali još uvijek u suprotnosti sa službenim izjavama kreatora ovog lijeka. Stoga ću se osloniti isključivo na izjave samog autora Ivarsa Kalvinsa.
Rekao je da je lijek prvobitno razvijen za vojne svrhe, a tek onda je prešao u civilnu upotrebu.
Procijenite sami, vojnik je isti svestrani sportaš, što uključuje trčanje, podizanje utega, njihovo pomicanje, fizički rad i još mnogo toga. Zamislite da tokom vježbe vojnici moraju preći prisilni marš od 20-30 kilometara, što je pristojna udaljenost.
Ne, ovo nije samo trčanje - to je trčanje u punoj uniformi (panciri, mitraljez, municija, voki-toki, dobro, znate na šta mislim). A ako je u pitanju prava borba, gdje je potrebno, nakon što se pređe udaljenost, ipak boriti sa pravim neprijateljem? Malo ljudi može izdržati takva opterećenja bez posljedica za tijelo. Stoga smo se za pomoć obratili farmakologiji.
Prema samom autoru, meldonijum ne samo da sprečava srčana oboljenja usled preteranog fizičkog napora, već vam omogućava da se prilagodite naknadnim stresnim situacijama (fizičkim i psihičkim). Da, tačno psihološki.
Uostalom, često možete naići na sportistu koji koristi meldonijum kako bi savladao anksioznost tokom takmičenja. Zamislite da ste na stadionu i desetine hiljada navijača gledaju u vas. Zar se ne bi zabrinuo? Ako niste, onda ste samouvjerena osoba, kojih je malo. Tako se ispostavilo da lijek pomaže u borbi protiv stresa kako bi pravilno pokazao svoje fizičke kvalitete.
Inače, na mnogim izvorima i izvorima naišao sam na informacije da proizvod navodno povećava izdržljivost. U stvari, ovako ispada, ali definicija nije sasvim tačna. Neću ulaziti u detalje kako i šta se dešava u organizmu na ćelijskom nivou, ali ću samo reći da su sportisti koji ga uzimaju određeno vreme povećali performanse.
Apsorpcija, izlučivanje, nuspojave
Lijek se apsorbira za 78%, što ukazuje na veliki učinak. Počinje djelovati do maksimuma u roku od dva sata nakon primjene. Apsorpcija lijeka se odvija putem gastrointestinalnog trakta, ali se eliminacija (poluživot) odvija putem bubrega u roku od 3 do 6 sati.
sasvim kritično nuspojave nije primjećen, ali neki su imali svrab kože, uznemirenost, tahikardiju i dispepsiju. Da budem iskren, ne razumijem u potpunosti značenje posljednja dva termina, ali ako ste zainteresovani, proguglajte. Sigurno ćete ga naći.
Zaključak
Dakle, hajde da sumiramo kakve efekte ovaj lijek ima na čovjeka: povećanje izdržljivosti, prilagođavanje teškim fizičkim aktivnostima, očuvanje srca, prevencija i prevladavanje anksioznosti i stresa. Inače, ovo nije cela lista efekata leka, jer ovo što sam opisao interesuje isključivo sportiste. Ali za pacijente s određenim bolestima, lijek također sadrži mnoge prednosti.
Srdačan pozdrav, Vladimir Manerov
Pretplatite se i budite prvi koji će saznati o novim člancima na web stranici, direktno putem e-pošte.
Sastav i oblik oslobađanja lijeka
Injekcija u obliku bistre, bezbojne tečnosti.
Pomoćne tvari: voda za injekcije - do 1 ml.
5 ml - ampule (5) - konturno pakovanje ćelija (1) - kartonska pakovanja.
5 ml - ampule (5) - konturno pakovanje (2) - kartonska pakovanja.
5 ml - ampule (5) - konturno pakovanje ćelija (50) - kartonske kutije (za bolnice).
5 ml - ampule (5) - konturno pakovanje ćelija (100) - kartonske kutije (za bolnice).
farmakološki efekat
Lijek koji poboljšava metabolizam, analog gama-butirobetaina. Potiskuje gama-butirobetain hidroksinazu, inhibira sintezu i transport dugolančanih masnih kiselina kroz stanične membrane i sprječava nakupljanje u stanicama aktiviranih oblika neoksidiranih masnih kiselina - derivata acilkarnitina i acil koenzima A.
U uslovima ishemije, uspostavlja ravnotežu procesa isporuke kiseonika i njegove potrošnje u ćelijama, sprečava poremećaj transporta ATP-a; Istovremeno aktivira glikolizu, koja se odvija bez dodatne potrošnje kisika. Kao rezultat smanjenja koncentracije karnitina, intenzivno se sintetizira gama-butirobetain, koji ima vazodilatirajuća svojstva. Mehanizam djelovanja određuje raznovrsnost njegovih farmakoloških učinaka: povećanje performansi, smanjenje simptoma psihičkog i fizičkog stresa, aktivacija tkivnog i humoralnog imuniteta, kardioprotektivni učinak.
U slučaju akutnog ishemijskog oštećenja miokarda usporava nastanak nekrotične zone i skraćuje period rehabilitacije. Kod zatajenja srca povećava kontraktilnost miokarda, povećava toleranciju na vježbe i smanjuje učestalost napadaja. Kod akutnih i kroničnih ishemijskih poremećaja cerebralne cirkulacije poboljšava cirkulaciju krvi u ishemijskom području i potiče preraspodjelu krvi u korist ishemijskog područja. Učinkovito kod vaskularne i distrofične patologije fundusa. Ima toničko dejstvo na centralni nervni sistem, eliminiše funkcionalne poremećaje nervnog sistema kod pacijenata sa hroničnim alkoholizmom sa sindromom ustezanja.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je oko 78%. Cmax se postiže 1-2 sata nakon primjene. U tijelu se biotransformiše u dva glavna metabolita, koji se izlučuju bubrezima. T1/2 je 3-6 sati i zavisi od doze.
Indikacije
Za oralnu ili intravensku primjenu: kao dio kompleksne terapije koronarne arterijske bolesti (angina pektoris), kronične srčane insuficijencije, dishormonalne kardiomiopatije; kao dio kompleksne terapije akutnih i kroničnih cerebrovaskularnih nezgoda (moždani udar i cerebrovaskularna insuficijencija); smanjene performanse, fizičko prenaprezanje (uključujući i sportaše), postoperativni period za ubrzanje rehabilitacije; kronični apstinencijski sindrom (u kombinaciji sa specifičnom terapijom za alkoholizam).
Za parabulbarnu primjenu: akutni poremećaji cirkulacije u retini, hemoftalmus i retinalna krvarenja različite etiologije, tromboza centralne retinalne vene i njenih grana, retinopatija različite etiologije (uključujući dijabetičku i hipertenzivnu) - samo za parabulbarnu primjenu.
Kontraindikacije
Povišen intrakranijalni pritisak (uključujući slučajeve poremećenog venskog odliva, intrakranijalni tumori), trudnoća, laktacija (dojenje), deca i adolescenti mlađi od 18 godina, povećana osetljivost na meldonijum.
Doziranje
Zbog mogućnosti razvijanja stimulativnog efekta, preporučuje se upotreba u prvoj polovini dana. Doza se određuje pojedinačno ovisno o indikacijama i načinu primjene.
Kada se uzima oralno, pojedinačna doza je 0,25-1 g, učestalost primjene i trajanje liječenja ovise o indikacijama.
Kada se primjenjuje intravenozno, doza je 0,5-1 g 1 put dnevno, trajanje liječenja ovisi o indikacijama.
Parabulbarično se daje 0,5 ml otopine za injekciju koncentracije 500 mg/5 ml 10 dana.
Nuspojave
Iz kardiovaskularnog sistema: rijetko - tahikardija, promjene krvnog tlaka.
Sa strane centralnog nervnog sistema: rijetko - psihomotorna agitacija.
Iz probavnog sistema: rijetko - dispeptički simptomi.
Alergijske reakcije: rijetko - svrab kože, crvenilo, osip, otok.
Interakcije lijekova
Kada se koristi zajedno, meldonijum pojačava dejstvo antianginalnih lekova, nekih antihipertenzivnih lekova i srčanih glikozida.
Uz istovremenu primjenu meldonija s nifedipinom, alfa-blokatorima, antihipertenzivima i perifernim vazodilatatorima, moguć je razvoj umjerene tahikardije i arterijske hipotenzije (sa ovim kombinacijama potreban je oprez).
Midolat.
Sastav i oblik oslobađanja
Meldonijum dihidrat. Tvrde želatinske kapsule (250 mg).
farmakološki efekat
Lijek koji poboljšava metabolizam i opskrbu tkiva energijom. Meldonijum dihidrat je analog gama-butirobetaina, inhibira gama-butirobetain hidroksinazu, smanjuje sintezu karnitina i transport dugolančanih masnih kiselina kroz ćelijske membrane i sprečava nakupljanje u ćelijama aktiviranih oblika neoksidisanih masnih kiselina - derivata acilkarnitin i acil koenzim A.
U uslovima ishemije uspostavlja ravnotežu isporuke i potrošnje kiseonika u ćelijama, sprečava poremećaj transporta, a istovremeno aktivira glikolizu koja se odvija bez dodatne potrošnje kiseonika. Kao rezultat smanjenja koncentracije karnitina, povećava se sinteza gama-butirobetaina, koji ima vazodilatirajuća svojstva.
Mehanizam djelovanja određuje raznovrsnost farmakoloških učinaka lijeka: povećanje učinka, smanjenje simptoma psihičkog i fizičkog stresa, aktivacija tkivnog i humoralnog imuniteta, kardio-protektivni učinak. U slučaju akutnog ishemijskog oštećenja miokarda usporava nastanak nekrotične zone i skraćuje period rehabilitacije.
Kod zatajenja srca, povećava kontraktilnost miokarda, povećava toleranciju na vježbe i smanjuje učestalost napadaja angine.
U akutnim i kroničnim ishemijskim stanjima, NMC poboljšava cirkulaciju krvi u ishemijskom području i potiče preraspodjelu krvi u korist ishemijskog područja. Djelotvoran u slučajevima vaskularne i distrofične patologije fundusa. Karakteriše ga i toničko dejstvo na centralni nervni sistem, otklanjanje funkcionalnih poremećaja somatskog i autonomnog nervnog sistema kod pacijenata sa hroničnim alkoholizmom u periodu apstinencije.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene brzo se apsorbira, bioraspoloživost je 78%. Cmax u krvnoj plazmi se postiže 1-2 sata nakon oralne primjene. Metabolizira se u tijelu u dva glavna metabolita, koja se izlučuju putem bubrega. T1/2 kada se uzima oralno zavisi od doze i iznosi 3-6 sati.
Indikacije
- u neurologiji u kompleksnoj terapiji: ishemijski, hemoragični moždani udar u period oporavka, prolazne cerebrovaskularne nezgode, hronično zatajenje cerebralna cirkulacija;
— u kardiologiji u kompleksnoj terapiji: (angina pektoris, infarkt miokarda), CHF, dishormonalna kardiomiopatija;
- smanjene performanse, fizičko prenaprezanje, uključujući i kod sportaša, postoperativni period radi ubrzanja rehabilitacije, sindrom ustezanja alkohola (u kombinaciji sa specifičnom terapijom).
Aplikacija
Lijek se propisuje oralno. Za NMC u akutnoj fazi koristi se injekcijski oblik lijeka
10 dana, nakon čega se lijek propisuje oralno u dozi od 500 mg/dan. Tok tretmana je 4-6 sedmica. Za hronične cerebrovaskularne nezgode - 500 mg
1 r/dan, najbolje ujutro. Tok tretmana je 4-6 sedmica. Ponovljeni kursevi - 2-3 puta godišnje.
U kardiologiji u kompleksnoj terapiji - 0,5-1 g/dan. Tok tretmana je 4-6 sedmica. Za kardialgiju na pozadini dishormonalne miokardne distrofije - 250 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Tok tretmana je 12 dana.
Za mentalno i fizičko preopterećenje (uključujući sportiste), odrasli - 250 mg 4 puta dnevno. Tok tretmana - 10-14 dana. Ako je potrebno, tretman se ponavlja nakon 2-3 sedmice. Prije treninga - 0,5-1 g 2 puta dnevno, najbolje u prvoj polovini dana.
Trajanje kursa tokom pripremnog perioda je 14-21 dan, tokom takmičarskog perioda - 10-14 dana. Za sindrom ustezanja od alkohola - 500 mg 4 puta dnevno. Tok tretmana je 7-10 dana.
Nuspojava
AR (svrab kože, osip, crvenilo i oticanje lica), dispepsija, tahikardija, agitacija, sniženi krvni pritisak.
Kontraindikacije
Povišen intrakranijalni pritisak (zbog poremećenog venskog odliva i intrakranijalnih tumora), trudnoća, dojenje ( dojenje), djetinjstvo mlađi od 18 godina, preosjetljivost na komponente lijeka.
Interakcija s drugim lijekovima
Nemojte koristiti istovremeno s drugima dozni oblici koji sadrže meldonijum (rizik od razvoja nuspojave). Pojačava dejstvo koronarnih dilatanti i nekih antihipertenzivnih lekova, srčanih glikozida.
Zbog mogućeg razvoja umjerene tahikardije i arterijske hipotenzije, potreban je oprez u kombinaciji s alfa-blokatorima, antihipertenzivima i perifernim vazodilatatorima. Može se kombinovati sa antianginalnim lekovima, antikoagulansima, antitrombocitnim sredstvima, antiaritmici, diuretici, bronhodilatatori.