Противогрибковые препараты для детей: чем вылечить неприятность. Противогрибковые таблетки – недорогие, но эффективные средства Крем от грибка для детей

Антимикотическая мазь или крем – это наружное средство, применяемое местно против грибка ногтей. В лечении онихомикозов отличительная особенность мази – создание ею высоких противогрибковых концентраций в месте нанесения. Действие лекарственной формы происходит снаружи, в основном на самых поверхностных слоях ногтевой пластины. Препятствует распространению грибка на кожу, и лечит микоз кожного покрова во избежание усугубления грибка на ногтях.
Единственный недостаток использования мази или крема для лечения грибка ногтей – сложность воздействия внутри основания ногтя, где находятся самые жизнеспособные грибковые клетки .

Показания к применению

На различных этапах лечения онихомикоза мазь может быть вариантом для эффективного лечения:

На заболевания, когда инфекция не проникла глубоко в основание ногтя;
После процедур удаления ороговелых участков поражённой ногтевой пластины;
во время роста нового ногтя;
Тонкие и быстрорастущие ногти, например, у детей и подростков;
При кожных микозах;
Во время лечения , процедур ;
На любом этапе заболевания в комбинации с другими способами лечения.

Мазь может дополнять системную терапию, а также лечение другими местными средствами – , каплями. Также применяется для усиления эффективности методов народной терапии, альтернативного способа лечения ногтевого грибка.

Полный список противогрибковых мазей и кремов

Слева – названия активных веществ, используемых в терапии онихомикоза, справа – список торговых названий разных производителей, соответствующих составу.

Действующее вещество	Торговое название средств
	Атифин (крем), Бинафин (крем), Тебикур (крем), Тербизед-Аджио, Тербизил, Тербикс, Тербинафин-МФФ (мазь), Тербинокс, Тербифин, Термикон, Унгусан, Экзитер, Экзифин, Фунготербин-Нео (крем, гель)
	Дермазол (крем), Микозорал (мазь), Низорал (крем), Микокет (мазь), Перхотал (мазь), Себозол (мазь), Кетоконазол (мазь)
	Амиклон, Кандибене, Кандизол, Канизон, Клотримазол-Акри, Клотримазол (крем, мазь), Кандидерм (крем), Кандид Б (крем), Канизон плюс (крем)
Нафтифин	, Микодерил
Бифоназол	Бифасам, Бифосин, Микоспор (крем)
	Микозон (крем)
Эконазол	Экодакс (крем), Ифенек (крем)
Изоконазол	Травоген (крем), Травокорт (крем)
Оксиконазол	Мифунгар (крем)
Натамицин	Пимафуцин (крем), Пимафукорт (крем, мазь)
	Нистатин (мазь)

Отдельно выделяют препарат , содержащий ундециленовую кислоту с активным фунгистатичеким действием в отношении дерматофитов. Цинк, дополнительно входящий в состав, оказывает заживляющее действие, снимает раздражение кожного покрова. Очень редко применяется в терапии онихомикоза, больше эффективен для лечения микозов кожи.

Обзор действующих веществ, используемых в препаратах

Механизм действия
Подавляет фермент эргостерол, образующий защитную мембрану клетки грибка, чем объясняется фунгистатический эффект вещества. Подробный фунгицидный механизм воздействия точно не выяснен.

Спектр действия
Дерматофиты и плесневелые грибы. Дрожжевые грибы рода Candida albicans устойчивы к тербинафину. В отношении других грибов этого вида может быть как фунгицидный, так и фунгистатический эффект.

Фармакокинетика
При наружном применении тербинафина всасывается около 5% вещества, что исключает системное действие.

Лекарственные формы
Мазь в тюбике 15 г, крем по 15 и 30 г. Гель обладает такими же свойствами, но используется реже, выпускается по 15 г.

Способ назначения
2 раза в день. В зависимости от назначения длительность применения может составлять от 1 до 3-4 месяцев или более до появления здорового ногтя.

Лекарственные взаимодействия
В настоящее время нет данных относительно наружных форм применения.

Побочные эффекты
В очень редких случаях возможна местная реакция в виде покраснения, жжения, шелушения, зуда, сухости кожи.

Дополнительная информация
Самый современный препарат, синтезированный химическим путём и используемый в дерматологии с начала 90-х.

Механизм действия
Разрушает защитную оболочку грибка, нарушая функции ферментов, которые участвуют в образовании мембраны.

Спектр действия
Фунгицидное и фунгистатичное. Устойчива к кетоконазолу только группа плесневелых грибов недерматофитов.

Фармакокинетика
Во время клинических исследований при местном нанесении молекул кетоконазола в крови не обнаружено. Отмечено быстрое воздействие на симптом зуда при инфекции, вызванной дерматофитной и дрожжевой культурой.

Лекарственные формы
Крем и мазь. Фасовка – туба 10, 15, 20, 30, 40, 50 г, зависит от фирмы-производителя.

Способ назначения
Нанесение на поражённые участки ногтя и прилегающие области 1-2 раза в день, продолжительность лечения мазью индивидуальна.

Лекарственные взаимодействия
Отсутствие всасывания в системный кровоток исключает множественные противопоказания при внутреннем приёме кетоконазола и опасных взаимодействиях.

Побочные эффекты
Дерматит, покраснения, крапивница, зуд, фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к свету). При появлении любых нежелательных реакций препарат отменяют.

Дополнительная информация
Нет данных ни о безопасности наружного кетоконазола, ни о его вреде для беременных и кормящих грудью.

Занимает своё место в лечении дерматологических заболеваний с конца 70-х.

Механизм действия
Влияет разрушительно на строительную структуру клетки грибка и процессы жизнедеятельности.

Спектр действия
Действует на растущие и делящиеся организмы фунгицидно в больших концентрациях, либо фунгистатично в малых на дерматофитные, дрожжеподобные и плесневелые грибы.

Фармакокинетика
При местном использовании проникает через роговые слои кожи и кератин ногтя, постепенно накапливаясь. Этим свойством и обусловлен противогрибковый эффект.

Лекарственные формы
Крем 1% фасовкой 10, 15, 20 г. Мазь 1% 20, 30 г.

Способ назначения
Обработка инфицированных участков 2-3 раза в сутки до полного впитывания раствора. Длительность лечения при онихомикозе составляет от 1 до 6 месяцев и более до полного отрастания ногтя.

Лекарственные взаимодействия
Эффективность клотримазола снижается при одновременном применении с нистатином, натамицином, амфотерицином В.

Побочные эффекты
Чувство жжения, покраснение, контактный дерматит в месте нанесения. При любой аллергической реакции клотримазол отменяют.

Дополнительная информация
При нанесении крема на область ногтей не следует делать повязки. Это препятствует дыханию кожи.

Нафтифин

Механизм действия
Замедляет синтез фермента эргостерола, что постепенно разрушает защитную стенку грибковой клетки и ведёт к её полной гибели.

Спектр действия
Фунгицидный эффект на дерматофиты, плесневелые грибы. В отношении дрожжевых грибов в зависимости от вида наблюдается либо фунгистатичное, либо фунгицидное действие. Единственный антимикотик, способный снимать воспалительные процессы наряду с противогрибковым действием.

Фармакокинетика
Способен быстро преодолевать барьер кожи и ногтя, и создавать необходимые эффективные противогрибковые концентрации во всех слоях. Действует на протяжении 24 часов.

Лекарственные формы
1% крем 15 г и 30 г.

Способ назначения
1 раз в сутки, продолжать нанесение каждый день до полного обновления ногтя. При использовании крема не требуется накладывания повязок.

Лекарственные взаимодействия
Не отмечено взаимодействия с другими препаратами.

Побочные эффекты
Очень редко может быть местная реакция в виде покраснения, сухости кожи, жжения. Подобные реакции не требуют отмены препарата.

Дополнительная информация
По некоторым исследованиям вещество нафтифин является самым эффективным в современной терапии онихомикозов.

Бифоназол

Механизм действия
Снижает активность ферментов, влияющих на защитную функцию мембраны грибка.

Спектр действия
Широкий спектр противогрибкового действия практически на всех возбудителей грибка ногтей.

Фармакокинетика
Быстро всасывается глубоко в кожу. 6 часов спустя бифоназол достигает концентрации, намного превосходящую минимальную эффективную для фунгицидного воздействия на возбудителя инфекции. Находится на коже 36-48 часов.

Лекарственные формы
1% крем 15 г и 30 г.

Способ назначения
1 раз в сутки до появления нового здорового ногтя.

Лекарственные взаимодействия
Абсорбция наружного бифоназола незначительна, поэтому нет системного эффекта. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами неизвестны.

Побочные эффекты
Возможна местная реакция кожи вокруг ногтя: контактный дерматит, шелушение, зуд, небольшая краснота и ощущение покалывания в месте нанесения.

Дополнительная информация
Допустимо назначение для детей, но под наблюдением врача, особенно для возраста до 1 года.

Не применять при аллергии на производные имидазола (клотримазол, эконазол, миконазол). При гиперчувствительности на препарат бифоназола в виде крема, можно перейти на лекарственные формы, которые не содержат цетостеариловый спирт (например, раствор бифоназола).

Механизм действия
Изменяет свойства и состав мембраны грибковой клетки, замедляет процесс выработки эргостерола (основного структурного компонента оболочки). Все это ведёт к гибели грибка.

Спектр действия
Наиболее чувствительны к миконазолу дерматомицеты и дрожжевые возбудители грибка.

Фармакокинетика
При местном применении в общий кровоток всасывается незначительное количество, которое разрушается в печени и 14-22% дозы препарата выводится почками.

Лекарственные формы
2% крем 15 г.

Способ назначения
2 раза в сутки на поражённые области. При необходимости можно сделать окклюзивную повязку.

Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие фенитоина (противоэпилептический препарат), пероральных сахаропонижающих средств, непрямых антикоагулятов (синкумар, варфарин, фенилин).

Побочные эффекты
Чувство жжения, покалывания в месте нанесения препарата, краснота кожи. Очень редко могут наблюдаться отёк, крапивница, сыпь, эритема.

Дополнительная информация
Применение свыше 4 недель не рекомендуется. В случае развития повышенной чувствительности препарат отменяют.

Эконазол

Механизм действия
Подавляет жизнеобеспечение клетки, что ведёт к разрушению и гибели грибка.

Спектр действия
Обладает широким профилем противогрибкового действия на дерматофиты, плесневелые, дрожжевые, некоторые грамположительные бактерии.

Фармакокинетика
Проникает через все слои ногтевой пластины и кожи, создавая максимальные концентрации в роговом слое эпидермиса. При наружном применении всасывается незначительное количество. Приблизительно 1% от применяемой дозы выводится кишечником и почками.

Лекарственные формы
1% крем 10 г, 20 г, 30 г.

Способ назначения
Наносить тонким слоем, после втереть до полного впитывания в поражённую область 2 раза в день утром и вечером. Проводиться лечение ногтей эконазолом не более полутора месяцев.

Лекарственные взаимодействия
Данные о взаимодействии отсутствуют.

Побочные эффекты
Гиперчувствительность в виде местного покраснения, зуда, жжения.

Дополнительная информация
Преимущество среди других антимикотиков – эффективность на те виды грибов, которые развили устойчивость к другим противогрибковым действующим веществам.

Изоконазол

Механизм действия
Вызывает гибель грибка, нарушая целостность и состав мембранной оболочки грибка.

Спектр действия
Противогрибковое и фунгистатическое действие на дерматофитные, дрожжевые, плесневелые грибы, некоторые грамположительные бактерии.

Фармакокинетика
Системная всасываемость изоконазола незначительна.

Лекарственные формы
1% крем 20 г и 50 г.

Способ назначения
Взрослым и детям с 1-го месяца применяют 1 раз в сутки, нанося тонким слоем на участок грибкового поражения, слегка втирая. Продолжительность лечения изоконазолом определяется индивидуально.

Лекарственные взаимодействия
Клиническими исследованиями не выявлено лекарственных взаимодействий.

Побочные эффекты
Местные аллергические реакции: покраснение, зуд, чувство жжения.

Дополнительная информация
Применение строго под наблюдением врача.

Оксиконазол

Механизм действия
Ослабляет защитные клеточные механизмы грибков.

Спектр действия
Оксиконазол проявляет противогрибковую активность против некоторых дерматофитов и дрожжевых грибов.

Фармакокинетика
При наружном применении процент всасывания вещества незначителен. Накапливается в роговых слоях кожи.

Лекарственные формы
1% крем, туба 30 г.

Лекарственные взаимодействия
Подобные данные отсутствуют, но без согласия врача применять оксиконазол совместно с другими лекарственными средствами не следует.

Побочные эффекты
Редко возможна умеренная реакция в виде зуда, красноты, местного раздражения.

Дополнительная информация
Препарат редко назначают для лечения онихомикоза, но возможно назначение в совместной терапии после консультации с врачом.

Натамицин

Механизм действия
Натамицин – противогрибковый полиеновый антибиотик группы макролидов с фунгицидным действием. Нарушает функции и целостность мембран бактерий и грибов.

Спектр действия
Приводит к гибели дрожжевые грибы, гораздо менее эффективен против дерматофитов.

Фармакокинетика
При нанесении на кожу не происходит системного всасывания.

Лекарственные формы
2% крем 30 г. Также выпускаются лекарственные формы с комбинацией натамицина, неомицина и стероида гидрокортизона в виде крема и мази.

Способ назначения
Детям и взрослым применяют 2-4 раза в сутки, нанося препарат строго на инфицированные области тонким слоем. Срок лечения натамицином индивидуален.

Лекарственные взаимодействия
Нет данных по описанию лекарственного взаимодействия.

Побочные эффекты
Возможна местная аллергическая реакция жжения и раздражения кожного покрова.

Дополнительная информация
Натамицин разрешён беременным и в период кормления грудью под наблюдением врача, с соблюдением обозначенных дозировок.

Механизм действия
Противогрибковый, фунгистатический. Имеет способность встраиваться в структуру грибковой клетки, образуя множество каналов, по которым происходит неконтролируемый транспорт воды и других молекул. Это делает клетку неустойчивой к воздействию внешних сил давления, и она растворяется.

Спектр действия
Активен в отношении дрожжеподобных грибов.

Фармакокинетика
Не всасывается в кровоток и не накапливается.

Лекарственные формы
Мазь 30 г.

Способ назначения
Местное применение 2 раза в сутки, утром и вечером. Стандартный курс лечения нистатином составляет 7-10 дней в случае наружного использования. По мере необходимости курс повторяют.

Лекарственные взаимодействия
Активность клотримазола снижается при одновременном применении с нистатином.

Побочные эффекты
Аллергия выражается в кожном зуде, повышении температуры тела, ознобе.

Иногда возможно распространение устойчивых форм грибка. В таком случае препарат отменяют.

Дополнительная информация
Может применяться у детей с 1 года, но под строгим наблюдением педиатра.

Выбираем лучшую мазь

Основной критерий выбора эффективной противогрибковой мази или крема – спектр действия препарата, его активность в отношении конкретного возбудителя.

Дополнительно учитываются:

Индивидуальная чувствительность к составу средства;
Совместимость с другими препаратами, уже применяемыми в основной терапии;
Возраст пациента и анамнез онихомикоза.

От этих пунктов зависит, какая мазь лучше подойдёт в вашем случае.

По нашему мнению, самые эффективные мази:

Ламизил крем – оригинальная формула тербинафина эффективно уничтожает грибок, независимо от возбудителя. Также лечит опрелости, ороговелости, шелушение кожи. Очень редки случаи проявления аллергических реакций. Не требует корректировки дозирования для лиц пожилого возраста. Детям разрешён с 12 лет. Цена туба 15 г 500 руб.
Экзодерил крем – действенный препарат, который убивает не только грибок, но и бактерии, способные вызвать вторичную инфекцию. Быстро снимает зуд и другие воспалительные процессы. Действует непрерывно на протяжении суток. Цена 15 г 400 руб.
мазь – недорогое, но довольно эффективное средство в борьбе с большинством возбудителей инфекции грибка. Цена мази Клотримазол-Акрихин 20 г 90 руб.

Основные противопоказания мазей

Так как противогрибковая мазь либо крем применяются только наружно, то всасываемость в общий кровоток зачастую незначительная и не влияет на общее состояние здоровья. Возможны только местные аллергические реакции . Поэтому для всех антимикотических мазей и кремов основное противопоказание – повышенная чувствительность к составу препарата.

С осторожностью назначаются противогрибковые препараты для беременных и кормящих, под наблюдением врача.

Как правильно наносить средства

Чтобы повысить эффективность лечения наружными противогрибковыми средствами необходимо соблюдать следующее:

Крем или мазь, гель следует наносить на чистую, сухую поверхность кожи и ногтя.
Распределять препарат тонким слоем. Особенно это касается многокомпонентных препаратов с кортикостероидами. Втирать или просто нанести – зависит от инструкции к конкретному составу.
Частота нанесения 1 или 2 раза в день.
Для лучшего всасывания, для размягчения ороговелых участков кожи, которые препятствуют проникновению состава мази, можно перед нанесением сделать .
После процедур стоит посоветоваться о необходимости и рецептуре ванночек со специалистом.
В некоторых случаях допустимо накладывать повязку, что продлит время фунгицидного воздействия. Однако стоит сверить такую возможность с инструкцией, что также может быть не рекомендовано разными составами.
По мере роста обрезать ноготь, таким образом удаляя поражённый грибком участок. Это значительно ускорит выздоровление.

Чем заменить

Наиболее адекватной заменой мазям являются лекарственные формы – .

И лак, и капли предназначены для лечения различных форм онихомикоза. Их формула состава проникает вглубь кератина ногтя и накапливается в фунгицидных концентрациях, эффективно уничтожая грибковую инфекцию.

При наличии умеренного гиперкератоза наибольший результат принесёт лак благодаря свойству длительного действия в течение нескольких дней.

Грибок на коже или ногтях – не самое приятное заболевание, при котором врачи советуют среди всех лекарственных средств использовать противогрибковые мази. Аптеки и интернет-магазины предлагают более десятка наименований, различных по цене и обещаниям производителя. Какие же из них лучше и как правильно подобрать хороший препарат, особенно детям и беременным женщинам?

Что такое противогрибковые мази

Если поражена обширная область, врачи считают эффективным использование кремов и мазей, которые имеют высокую концентрацию активного вещества, но в отличие от растворов лишены спиртового компонента, поэтому не ухудшают зуд и сухость кожных покровов. Мази дают длительное воздействие на грибок, удобны в использовании, хорошо впитываются. В медицине существует всего 3 группы таких препаратов:

Антибиотики, из которых противогрибковый эффект дает преимущественно Нистатиновая мазь.
Азолы. Проходят через мембрану споры, разрушая ее, и подавляют синтез грибков. Представители – Дермазол, Флуконазол и т.д.
Аллиламиновая. Помимо лечебного эффекта дают и профилактический. Ввиду фармакокинетических свойств препараты этой группы используются преимущественно для лечения ногтевой пластины.

Противогрибковые мази для кожи

При выборе лекарственного препарата следует опираться не только на тип заболевания, но и на вид возбудителя – та же противогрибковая мазь для ног может не подействовать или дать слабый эффект, если купить лекарство, не зная, кто спровоцировал микоз. Лекарственное средство должно воздействовать на:

дрожжевые грибы;
дерматофиты;
плесневые грибы.

Для интимной зоны

При молочнице врачи рекомендуют местно применять средства на основе кетоконазола или клотримазола, которые могут комбинироваться с метронидазолом. Даже длительное лечение такими противогрибковыми препаратами не приводит к накоплению активного вещества в организме, поэтому максимально безопасно. Гинекологами рекомендованы:

Кандид – хорошая противогрибковая мазь для интимной зоны на клотримазоле. Имеет противодрожжевой и антибактериальный эффект, воздействует на плесневые грибы, возбудителя эритразмы.
Кломегель – комбинированное средство с противомикробным эффектом, используется при вагинитах, вагинозах и в случае урогенитального трихомониаза.

Для кожи тела

Большая часть лекарственных средств для наружного использования, применяемых для рук, ног и лица, может быть рекомендована и при лечении кожи тела. Зачастую врачи советуют проводить терапию такими препаратами:

Экзодерил. Активный компонент – нафтифин гидрохлорид, накапливается в коже. Случаев передозировки не зафиксировано, но может провоцировать аллергию.
Залаин. Активное вещество – сертаконазол, поэтому зачастую вызывает индивидуальную непереносимость. Подавляет рост и активность грибков, лечение занимает больше месяца.

Для кожи головы

Мазь от грибка на лице

При лечении микоза, затронувшего кожу лица, врачи зачастую выписывают пациенту Орунгал, но это не мазь, а капсулы для перорального приема. Сочетать же их можно с препаратом Микокет. Противогрибковым действием он обязан кетоконазолу, предотвращает размножение возбудителей микоза. Курс лечения – более 14-ти суток: для лишая 21 день, для дерматомикоза – 28. Кожные аллергические реакции провоцирует редко.

Для ног

Лечение микоза стоп подразумевает снятие воспаления, устранение неприятных ощущений, улучшение кровообращение и уничтожение возбудителя. На начальной стадии как мазь против грибка может быть использована даже простая антисептическая – салициловая, цинковая. При тяжелой форме нужен более серьезный препарат. Дополнительно врачи советуют не применять антибиотики и кортикостероиды во время микоза – это ухудшит течение заболевания.

Для ног используют мази:

Тербизил. Активное вещество почти не всасывается в кровь, но передается с грудным молоком. Эффективно против дерматофитов и дрожжеподобных грибов. Количество противопоказаний минимально.
Фуцис – работает на флуконазоле, выпускается в виде геля, длительность использования не должна превысить 3 недели.

Для рук

Антимикозные средства, показанные для лечения грибка на ногах, аналогично могут применяться и при поражении рук, поскольку зачастую виноват один возбудитель. Однако преимущественно противогрибковый крем для кожи рук должен бороться с кандидозом – самым распространенным заболеванием данной области. Если стадия тяжелая, лекарство может иметь в составе антибиотик. Особо врачами рекомендованы:

Микозолон – комбинированный препарат, оказывает противогрибковый и противовоспалительный эффект, результат можно видеть через 2-4 недели.
Сертаконазол – на имидазоле, помогает бороться с кандидозом, лишаем, дерматофитиями. В кровь активное вещество не проникает.

Противогрибковые препараты для ногтей

Медикаменты, используемые при онихомикозе, должны иметь несколько форм: помимо противогрибковых мазей применяют лаки, которые лучше работают с ногтевой пластиной. Препараты должны иметь кератолическое действие, поскольку зараженный ноготь нужно удалить. В их составе присутствуют такие вещества:

Бифоназол – помогает бороться с грибком не только на пластине, но и на околоногтевом валике. Воздействует на рост возбудителя и убивает его.
Флуконазол – вещество широкого спектра действия, находится в числе самых безопасных для организма.
Тербинафин – тоже воздействует на большое количество грибков, подавляет синтез стеринов и разрушает клетки возбудителя инфекции.

На ногах

Ввиду плотности ногтевой пластины на пальцах ног врачи советуют выбрать противогрибковую мазь, которая размягчит ее, чтобы облегчить процесс удаления зараженного участка. Среди таких препаратов специалисты выделяют Микоспор. Комбинированное средство на бифоназоле и мочевине (делает антигрибковый компонент эффективнее), обладает антимикотическим действием. Лечение осуществляется за счет подавления биосинтеза эргостерола на 2-х уровнях. Аналогично работает Канеспор.

На руках

Явных отличий между противогрибковыми средствами для ногтей рук и ног специалисты не выделяют, исключая толщину пораженной пластины. Преимущественно для лечения рук используют крем от грибка Ламидерм, который показывает фунгицидную активность. Лекарство может применяться и с целью профилактики. Во время лечения не следует допускать попадания солнечных лучей на ногти. Желательно комбинировать с раствором хлорнитрофенола.

Противогрибковые мази для детей

Ввиду высокой токсичности препараты, обладающие противогрибковой активностью, в педиатрии используются редко, поэтому их подбором должен заниматься врач, основываясь на данных о состоянии организма и тяжести заболевания. Существует несколько моментов выбора средств с противогрибковым действием:

Тербизил может быть использован даже у самых маленьких детей (считается безопасным), но только как местно. Пероральный прием разрешен лишь с 2-х лет.
Противогрибковые препараты аллиламинового ряда (Экзодерил, Ламизил) не могут быть использованы у детей младше 12-ти лет.
В острых ситуациях кандидоза может быть применен Амфотерицин В, но не системно.
При онихомикозе у ребенка врачи советуют использовать мази на основе азола (Низорал, Мифунгар).
При дерматофитиях разрешен Толнафтат.

Противогрибковые мази при беременности

По причине той же высокой степени токсичности, противомикотические средства для беременных должны быть из нового поколения, поскольку только у них степень негативного влияния на организм снижена. Врачи выделяют мази на основе:

триазола;
нитрофенола;
имидазола.

Однако даже эти противогрибковые препараты нужно применять под контролем врача, строго соблюдая дозировку. Если рассматривать конкретные наименования, при беременности разрешены:

Клотрисал;
Клотримазол;
Ламизил;
Микоспор;
Микозан;
Миконазол.

Мази от кожных заболеваний широкого спектра действия

Если вы не готовы пытаться сделать выбор между несколькими наименованиями, приобретение всех препаратов из списка – слишком дорого, либо их нет в продаже, можете прибегнуть к универсальным противогрибковым средствам местного действия.

Антимикотические лекарственные препараты – группа средств, которые используются для лечения грибковых заболеваний. Большинство из них отличаются высокой токсичностью, поэтому в педиатрической практике используются только некоторые из известных препаратов и строго по назначению врача.

Оглавление: Детский возраст и грибковые заболевания Виды противогрибковых средств Противогрибковые средства для местного применения в педиатрии Противогрибковые средства системного вида Противопоказания к назначению антимикотических препаратов детям

Детский возраст и грибковые заболевания

Вообще, медицине известно несколько сотен грибковых заболеваний, но конкретно в педиатрической практике встречаются только некоторые из них. Врачи выделили наиболее часто диагностируемые грибковые заболевания в детском возрасте:

кандидоз (молочница);
микроспория;
гистоплазмоз;
дерматофития;
криптококкоз;
отрубевидный лишай;
онихомикоз;
бластомикоз;
кератит грибковой этиологии;
аспергиллез;
висцеральный лейшманиоз;
трихофития.

Виды противогрибковых средств

В медицине принята строгая классификация антимикотических лекарственных средств. Во-первых, они могут различаться своим происхождением:

синтетические – аллиламины и азолы;
природные – полиены;
другие – циклоприрокс, йодид калия.

Во-вторых, антимикотические лекарственные препараты классифицируются и по методу применения:

местные – например, миконазол;
системные – например, итраконазол.

Выбор конкретных противогрибковых препаратов при лечении ребенка осуществляется только врачом – он будет учитывать не только возраст и вес ребенка, но и имеющиеся соматические заболевания, общее состояние иммунной системы, запущенность диагностированного грибкового заболевания и его вид.

Эта группа препаратов включает в себя мази, кремы, гели, аэрозоли, таблетки для влагалища, шампуни, лосьоны, лаки для ногтей, присыпки и эмульсии. Все местные противогрибковые средства являются производными имидазола, триазола и аллиламина. Эти вещества разрушают цитоплазматическую мембрану грибковой клетки, что автоматически приводит к нарушению ее структуры и функциональности.

Наиболее эффективны противогрибковые лекарственные средства местного применения при лечении разноцветного лишая, дерматофитий кожных покровов и кандидозов. При грибковом заболевании пищевода или ротовой полости (кандидозный стоматит) может использоваться клотримазол в виде пастилы или таблеток – в таком случае тоже будет оказываться местное воздействие на грибковые клетки.

Если предстоит лечение грибка глаз или кандидоза (различной локализации), то врач может назначить нистатиновую суспензию.

При поражении грибком ногтевых пластин рассматриваемые лекарственные средства используются крайне редко – это связано с тем, что активно действующие вещества очень плохо проникают в толщу ногтя. Единственное эффективное средство местного применения – лаки для ногтей, которые не только губительно воздействуют на грибковые колонии, но и покрывают ногтевую пластину защитной пленкой, которая предотвращает проникновение кислорода к грибковым клеткам и они гибнут.

К лакам для ногтей антимикотического действия относятся демиктен, микозан, бельведер, батрафен и другие. Следует знать, что для получения эффекта перед нанесением этого препарата ногтевую пластину нужно тщательно очистить и зашлифовать.

Рекомендуется прочитать: Лаки для ногтей от грибка: обзор препаратов

Противогрибковые средства системного вида

Чаще всего системные антимикотические лекарственные препараты используются в педиатрической практике в том случае, если грибковое заболевание запущено, имеет широкое распространение. Так как системные препараты с противогрибковым действием принимаются перорально (внутрь), то всегда имеется шанс развития тяжелых побочных эффектов – эти лекарства очень токсичны.

Рекомендуем прочитать: Лечение микоза ногтей: самые эффективные аптечные средства

Обратите внимание: подбирать конкретные средства и назначать дозировку ребенку с диагностированным грибковым заболеванием должен лечащий врач.

Если врачом назначается системное антимикотическое лекарственное средство, а ребенок при этом употребляет препараты, снижающие секреторную активность желудка, то всасываемость такого средства ухудшится, а значит и эффект от лечения будет проявляться медленнее.

Наиболее часто из системных антимикотических препаратов в детском возрасте назначают кетоконазол, флюцитозин, гризеофульвин и амфолип – каждое из перечисленных средств может использоваться при проведении монотерапии или же сочетаться с другими противогрибковыми лекарственными средствами.

Врачи прекрасно знают, что препараты из группы полиенов могут вызывать мощную аллергическую реакцию. Поэтому, если у ребенка было подобное побочное явление на какой-то один препарат из этой группы, другой уже не назначают. Да, бывают исключения, но на такой риск специалисты идут только в том случае, если другие лекарственные препараты не дают желаемого эффекта.

Амфотерицин В также используют крайне редко в педиатрической практике, многие врачи предпочитают вообще обходиться без него – уровень токсичности средства очень высокий. Единственный момент, когда назначение амфотерицина В оправдано – реальная опасность жизни ребенка.

Нельзя назначать противогрибковые лекарственные средства системного действия пациентам с диагностированными заболеваниями почек и печени хронической формы течения, нарушениями процесса всасываемости лактазы кишечником.

Определенные противогрибковые препараты имеют ограничения к назначению по возрастным группам. Например, средства аллиламинового ряда противопоказаны детям до 12 лет, тербизил в таблетированной форме нельзя назначать детям до 2 лет, но этот же препарат для местной терапии вполне допустим к применению в более младшем детском возрасте.

Применение антимикотических лекарственных средств в педиатрической практике должно осуществляться только под контролем специалиста. Ни в коем случае нельзя в самостоятельном режиме подбирать средства от грибка своим детям – это может привести к накоплению токсических веществ в организме, что обернется проблемами в работе печени, почек, поджелудочной железы и других систем.

Цыганкова Яна Александровна, медицинский обозреватель, терапевт высшей квалификационной категории

okeydoc.ru

С какими грибковыми поражениями могут столкнуться наши детки?

Чаще всего споры грибов попадают на кожу, или в организм ребёнка через микроушибы (микротравмы). Опасность и форма микоза будут зависеть от разновидности грибка и участка заражения.

В медицине выделяют следующие виды грибковых заболеваний:

Кандидоз – заражение внутренних органов, рта и кожи грибами рода Candida.
Кератомикоз – поражение кожи малыша, которое проявляется в шелушении кожи, а также в виде лишая.
Глубокий микоз – заражение всех участков кожи, а также внутренних органов ребёнка.
Дерматомикоз – при этой разновидности происходит поражение кожного, волосяного покрова и ногтиков.

Симптомами заражения являются: высыпь во рту, которые похожи на маленькие, беленькие зерна. Если к симптомам добавляется понос, возможно, развился дисбактериоз кишечника из-за усиленного роста этого вида грибов в организме малыша.

Что касается грибковых инфекций, то они сопутствуют с более приметными симптомами, которые обязательно привлекут ваше внимание.

В раннем возрасте более часто проявляется трихофития, которая сопровождается обламыванием волосков на уровне кожи, тусклостью цвета, нежизнеспособностью волосков, а также образованием на голове круглых, или овальных проплешин. Рубцы на проплешинах не остаются и при правильном лечении быстро проходят, только в затяжных случаях могут образовываться рубцы.

Если вы заметили на волосистой части кожи у малыша очерченные пятнышки овальной, или же круглой формы, то это главные признаки микроспории. При этом волосы в точке поражения обламываются на высоте 3,5 – 6 мм над уровнем волосистого покрова и становятся розовато-красного цвета. Заболевание можно подхватить при контакте с зараженными животными, или через быт.

Также у детей 7-14 лет можно наблюдать проявление шелушащихся розоватых, коричневатых пятен ассиметричной формы, на спинке и на грудной клетке.

Рассмотрим признаки проявления рубромикоза у детей (от 6 до 15 лет):

наличие трещинок на коже, а после развивается шелушение этой части кожи
зуд пятен
появление пятнышек сероватого или же красно-розового цвета на голове
образование раздражений на складках между пальчиками
отслаивание на стопах пораженных участков кожи (вздутие кожи), после отшелушивание
проявление яркости пятен.

Лечение нужно начинать не замедляя. Обратитесь к врачу для определения точного диагноза и дальнейшего лечения.

Стратификация актуальных противогрибковых средств

Антимикотики – разнообразные химические соединения, которые имеют специфику активной борьбы с грибковыми заболеваниями.

В нашем столетии необходимость применения антимикотических средств, таких как: таблетки, гели, крема, возросла в разы. Причиной этому является применение мощных антибиотиков, нарушения инструкций их применения, а также возрастание числа больных детей с нарушениями и снижениями иммунной системы организма.

Группирование противогрибковых препаратов зависит от многоспектральной противомикозной энергичности средства, их природы состава и применения при разных видах микозах.

Прежде препараты делят в зависимости от их природы возникновения:

органические – полиены (натамицин, леворин);
неорганичные – аллиламины (тербинафин);
производные имидазола – изоконазол;
производные триазола – вориконазол;
иные группы средств (циклоприрокс, гризеофульвин).

В зависимости от метода применения противогрибковые медикаменты бывают:

общее (системные) – микогептин (антибиотик), дифлюкан, низорал, кетоконазаол;
локальные (местные) – Эконазол.

Антимиокотические (противогрибковые) медикаменты локального использования

В современной медицине антимикотики представляют собой одну из самых больших групп дерматологических препаратов.

Для локального применения разработаны разные лекарственные формы препарата:

присыпки,
лосьоны,
мази,
пастилки,
крем,
шампунь и пр.

Эти формы лекарств производные от имидазола, триазола (Циклоприкокс (Ciclopirox), Галопрогин (Нaloprogin), ундециленовая кислота), аллиламина (Экзодерил, Ламизил, Термикон, Тербизил).

Заявленные медикаменты работают как разрушители: они прорывают мембрану стенки клетки грибка, нарушают ее структуру и останавливают деятельность клетки.

Эта группа лекарств хорошо работает с кожным кандидозом, дерматофитией кожного покрова и разноцветным лишаем.

В практике окулистов бывает использование натамициновой аэросуспензии, которая определена в класс полиеновых антибиотиков группы макролидов.

Нистатиновая суспензия и Амфотерицин (Amphotericin B) можно применять для детей при терапии кандидозов с разнообразной степенью локализации.

При появлении дерматофитии у детей педиатры рекомендуют Толнафтат, Ундециленовую кислоту.

Если заражена ногтевая пластина, то в процесс лечения добавляется использования лака. Препарат выпускается в форме лака для ногтей. Вы покрываете ногтевую пластину этим средством, таким образом, перекрывая к грибку, доступ воздуха, что приводит к гибели инфекции.

Перед тем как приступить к использованию лака, надо спилить зараженную часть ногтя. Для этого лучше использовать одноразовую пилочку или же обрабатывать обычную пилочку дезинфицирующим средством, чтобы не перезаразиться и/или не заразить своих близких.

Репрезентанты этой группы лекарств: Демиктен, Микозан, Бельведер, Батрафен и пр.

При грибковом заболевании ноготка возможно использовать и гели, кремы, мази, спрей, и даже капельки на основе азолов, к примеру: Кандида, Залаина, Мифунгара, Низорала и пр. или аллиаминов Ламизила, Экзодерила, Атифина, Термикона и пр. Осторожно с самостоятельным применением!

Подробнее о противогрибковых перпаратах локального использования — смотрим на видео:

Системные противогрибковые медикаменты

Если у вашего ребенка диагностировали обширное заражение организма грибком, то для лечения будут использоваться системные медикаменты.

Родители и неравнодушные люди! Не назначайте самостоятельно сильные (равно как и все остальные) препараты для лечения ваших детей. Всегда обращайтесь за помощью к врачам.

Препараты этой группы вводят внутривенно и/или принимаются во внутрь. Если нарушите хрупкую дозировку, это может привести к побочным эффектам. Это надо делать только под присмотром медицинского работника и только после того, как в больнице проверят чувствительность к лекарству.

Самые распространенные препараты, которые могут прописать детям Флюцитозин, Гризеофульвин, Амфотерицин В, Кетоконазол.

Отметим, что эти лекарства могут назначаться как самостоятельно, так и в комплексе с другими медикаментами. Запомните, что каждое лекарство имеет свой участок действия и нужна консультация доктора, чтобы точно определить, то, что поможет победить болезнь.

Ограничения в применении антимикотических средств

Следите, чтоб больной ребёнок, принимающий, протигрибковые препараты строго соблюдал инструкцию по употреблению препарата и схему лечения, выписанную врачом.

Важно! Не прекращайте самостоятельно лечебный курс, если забыли дать ребёнку препарат, то пускай примет очередную дозу как можно скорее, но ни в коем случае не удваивайте дозу.

При нерегулярном приеме лекарств, пропусков принятия выписанных средств, или неоконченном лечении возрастает риск роста рецидива.

Все лекарственные группы полиенов могут вызвать у малыша аллергию, поэтому назначать и пить аналогичные препараты недопустимо, так как это может вызвать обратную аллергическую реакцию.

Исследования не дают оснований утверждать, что во время беременности есть риск токсического влияния на плод, но стоит принимать его, если польза от лечения мамы будет превышать возможный риск для плода. Если вы принимаете, препарат этой группы, прекратите на время вскармливание грудью.

Также обратите внимание, что препараты ограничиваются возрастными группами: детям от двух лет некоторые препараты противопоказаны (Тербизил, Гризеофульвин и т.д.), а аллиламиновый ряд запрещен детям до 12-13 лет.

Нельзя использовать Амфотерицин В без крайней необходимости, поскольку это лекарство очень токсично. Его применяют только в тех случаях, когда ребенку угрожает смертельная опасность.

Если вашему малышу прописали этот медикамент, поинтересуйтесь, чем вызвано такое назначение: это может быть действительно острая необходимость, если же нет, тогда попросите заменить Амфотерицин В на менее токсичное лекарство.

Очень осторожно его применяют для маленьких пациентов с нарушениями функционирования печени и/или почек, сахарном диабете.

Помните, что все препараты группы антимикотина очень токсичны, поэтому следует обратиться к специалисту, который назначит грамотное лечение и подберет правильный препарат к лечению заболевания вашего малыша.

vekzhivu.com

Что такое противогрибковые препараты

Так называют все лекарства, которые проявляют специфическую активность к патогенным грибам, подавляя их деятельность и уничтожая. Противогрибковые средства делят на разные группы по структуре химического соединения и спектру активности. Могут содержать как натуральные компоненты, так и химические. Выпускаются в виде таблеток, мазей, кремов, свечей, спреев. Действие препаратов направлено на то, чтобы уничтожить болезнетворные микроорганизмы, не причинив при этом вреда пациенту.

Применение противогрибковых препаратов

Существует огромное количество видов микозов. Они могут поражать кожу, ногти, слизистые оболочки. Антигрибковые препараты созданы специально для того, чтобы уничтожить возбудителей грибка, прекратить его негативное влияние на организм человека. Перечень самых распространенных микотических заболеваний:

кандидоз;
отрубевидный лишай;
криптококковый менингит;
псевдоаллешериоз;
стригущий лишай;
дерматомикоз;
поражения ногтевых пластин, кожных покровов;
аспергиллез;
кандидозный и трихомонадный вульвовагинит;
споротрихоз;
фузариоз.

Виды

Типов антигрибковых препаратов много. Их делят на группы по:

происхождению (синтетические, природные);
способу применения (внутренний, наружный, парентеральный);
механизму и спектру действия;
показаниям к применению (системные либо местные инфекции);
эффекту воздействия (фунгистатический, фунгицидный);
уровню активности (широкого и узкого спектра действия).

Мази

Местные препараты этого типа назначаются, как правило на начальных стадиях микозных заболеваний. Противогрибковые мази борются с инфекцией, вызываемой возбудителем, избавляют от неприятных симптомов. Преимущества их применения:

широкий ассортимент противогрибковых средств, как по доступным ценам, так и более дорогостоящих;
удобство применения;
возможность приобретения без рецепта врача (в большинстве случаев).

Выделяют определенные группы мазей по участку применения. Препараты общего действия:

Залаин. Мазь с сертаконазолом. Препятствует распространению возбудителей болезни. Курс лечения составляет месяц.
Экзодерил. Эффективная мазь, вещества которой не проникают в кровь. Вылечивает грибок за один-два месяца, но может вызвать побочные действия: аллергические реакции, головную боль, вздутие живота, диарею, крапивницу, тошноту, рвоту.
Кандид. Подходит для любого участка кожи. Может использоваться при беременности, в период лактации. Лечение курсовое, длится до полугода. Противопоказан при индивидуальной непереносимости составляющих.
Салициловая мазь. Подходят для обработки пораженных участков кожи и накладывания компрессов.
Кетоконазол. Препарат эффективен против многих грибков, но опасен из-за своей токсичности.
Микозан. Содержит кетоконазол. Очень быстро снимает зуд, а остальные симптом приблизительно за месяц.
Цинковая мазь. Препарат не имеет побочных действий. Применяется до полного устранения симптомов грибка.
Ламизил. Содержит тербинафин. Устраняет симптомы грибка за месяц.

Есть ряд препаратов в виде мазей, которые предназначены для лечения микоза в интимной зоне:

Клотримазол. Эту мазь разрешается наносить не только на кожу, но и на слизистые оболочки. Курс лечения составляет максимум 1 месяц.
Нитрофунгин. Мазь с хлорнитрофенолом, подавляющим рост грибка и обладающим антисептическим эффектом.
Кетоконазол. Применяется для кожи и слизистых оболочек. Курс лечения составляет 2-4 недели.

Таблетки

Микоз, особенно на запущенных стадиях, не пройдет без системного лечения. Таблетки от грибковых заболеваний способны уничтожить возбудителя или блокировать его действие, поэтому они эффективнее любых местных препаратов. Такие средства разрешается принимать только по назначению врача и при этом строго следовать его указаниям, потому что у них много противопоказаний и побочных эффектов. Перечень препаратов в таблетках очень широк, поэтому удобнее всего разделить их на группы по действующему веществу.

С кетоконазолом. Препятствует размножению грибов. Антимикотические препараты с этим активным веществом в составе: Низорал, Кетозол, Дермазол, Кетозорал, Кетоконазол, Микозорал.
С итраконазолом. Это вещество особенно эффективно против дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов. Его содержат такие таблетки: Итраконазол, Итрунгар, Орунгал, Спорагал, Итракон, Эсзол, Изол.
С тербинафином. Вещество, нарушающее жизнеспособность грибка. Прием препаратов с ним эффективен при дерматомикозах любого участка тела. Входит в состав таких таблеток: Ламизил, Бинафин, Тербинафин, Ламикон.
С флуконазолом. Вещество является производной триазола с ярко выраженным противогрибковым действием. Особенно эффективны таблетки с флуконазолом в отношении дрожжевых грибов. Подходят для лечения онихомикоза, кандидоза слизистых оболочек. Перечень таблеток с этим веществом: Флузон, Флуконазол, Медофлюкон, Фуцис, Микосист, Дифлюзол, Дифлюкан.
Гризеофульвин. Таблетки носят такое же название, как и главное действующее вещество в их составе. Системный препарат эффективен против трихофитонов, микроспорумов, эпидермофитонов. Подавляет процесс деления клеток грибка. Противопоказан при патологиях сердца, почечной недостаточности, нарушениях работы нервной системы.

Кремы

Препараты в этой форме выпуска обладают местным воздействием. От мазей крема отличаются тем, что содержат меньше жиров в составе. Они быстрее впитываются, смягчают кожу. Перечень эффективных противогрибковых кремов:

Низорал.
Тинедол. Содержит климбазол и много вспомогательных веществ. Восстанавливает клетки кожи, заживляет, обеззараживает. Подходит для лечения грибка и профилактики.
Микроспор.
Тербинафин. Помогает при грибковом поражении стоп, кожи, слизистых оболочек, ногтей. Наносится тонким слоем на инфицированный участок. Длительность лечения, в зависимости от тяжести поражения, может составить от нескольких недель до полугода.
Ламизил.
Нафтифин. Эффективен при паховой эпидермофитии, онихомикозах, кандидозах.
Клотримазол. Помогает от плесневых, дрожжевых грибов, дерматофитов. Не рекомендуется к применению в период беременности и при гиперчувствительности к компонентам. Лечение кремом составляет месяц-полтора.
Лоцерил.

Капсулы

Препараты, выпущенные в такой форме, практически не отличаются принципом действия от таблеток. Какие противогрибковые капсулы существуют:

Флуконазол;
Орунгал;
Румикоз;
Итразол;
Ирунин;
Дифлазон;
Дифлюкан;
Микомакс;
Микосист;
Флюкостат;
Форкан.

Свечи

Препараты в этой форме назначают женщинам от молочницы. Заболевание вызывается дрожжеподобными грибками. Его симптомы проявляются в интимной зоне. Избавиться от них максимально быстро помогают вагинальные (в редких случаях ректальные) суппозитории. Они изготовлены из лекарственных и дополнительных компонентов, позволяющих свечам оставаться твердыми при комнатной температуре. Суппозитории удобно использовать. Они действуют местно и не причиняют вреда почкам, печени, органам пищеварительной системы.

Перечень самых эффективных свечей:

Пимафуцин;
Залаин;
Ливарол;
Гинезол 7;
Гино-Певарил;
Гексикон;
Бетадин;
Метронидазол;
Осарбон;
Гино-Дактанол;
Виферон;
Клион-Д;
Тержинан;
Полижинакс;
Ломексин.

Классификация

Есть много признаков, по которым противомикотические препараты подразделяют на категории. Чаще принято объединять их по химической группе и фармакологической активности. Эта классификация помогает специалисту выбрать и порекомендовать пациенту тот препарат, который будет самым эффективным в лечении диагностированного вида грибка. Выделяют противогрибковые средства широкого и узкого спектра действия.

Группа азолов

Синтетические противогрибковые средства, оказывающие фунгицидное и фунгистатическое действия. Помогают при лечении микозов кожи, ногтей, слизистых оболочек, волосистой части головы. Представители группы:

Кетоконазол (аналоги Фунгавис, Ороназол, Низорал, Микозорал). Эффективен против дрожжеподобных, диморфных, высших грибов, дерматофитов.
Вориконазол (Вифенд, Бифлурин, Виканд). Препараты, эффективные при кандидозах, разноцветном лишае, аспергиллезе, глубоких подкожных микозах.
Итраконазол (Ирунин, Орунит, Итразол, Румикоз, Итразол, Орунгал, Кандитрал). Назначаются при тяжелых поражениях плесневыми, кандидными грибами.
Флуконазол (Дифлюкан, Микофлюкан, Медофлюкон, Микосист, Дифлазон, Микофлюкан, Микосист, Микомакс). Препараты, подавляющие рост и размножение грибов.

Полиеновые антибиотики

Препараты этой группы обладают самым широким спектром действия. Их назначают пациентам, у которых ослабленный иммунитет. Представители:

Нистатин. Эффективен против кандидоза кожи, полости рта и глотки, кишечника.
Леворин. Препарат с широким перечнем показаний, особенно эффективен против кандидоза и простейших грибков.
Пимафуцин. Препарат, оказывающий фунгицидное действие на плесневые и патогенные дрожжевые грибы.
Амфотерицин В (Амбизом, Фунгизон, Амфоглюкамин, Амфолип, Амфоцил). Применяется при прогрессирующих грибковых инфекциях, представляющих серьезную угрозу для жизни.

Группа аллиламинов

Синтетические противогрибковые средства, эффективные против дерматомикозов, поражающих ногти, волосы, кожу. Препараты группы аллиламинов:

Тербинафин (Ламизил, Тербинокс, Брамизил, Тербизил, Экзитерн). Эффективен при дерматомикозах, поразивших значительные по размеру участки тела.
Нафтифин (Экзодерил). Эффективен при грибковых заболеваниях ногтей и кожи, вызванных чувствительными возбудителями.

Противогрибковые препараты для детей

Организм ребенка подвергается повышенному риску микотических поражений, потому что их иммунная система еще работает неполноценно. Однако, не все препараты подходят для лечения пациентов детского возраста. Если ребенок заразился, то противогрибковое лекарство для него должен подбирать врач, определив вид возбудителя и проведя дополнительную диагностику. Какие препараты могут быть назначены детям:

Местные. Микозан, Нистатин, Аморолфин, Ламизил.
Системные. Гризеофульфин, Микосептин, Флюцитозин, Тербинафин, Флюцитозин, Флуконазол.

Противогрибковые препараты широкого спектра

Такие лекарства обладают одновременно фунгицидным и фунгистатическим эффектом. Они препятствуют размножению грибка и уничтожают уже существующих возбудителей. В зависимости от действующего вещества каждый препарат работает по-своему:

Кетоконазол (Ороназол, Фунгавис, Микозорал). Препятствует синтезу компонентов клеточной мембраны грибка.
Гризеофульвин. Препятствует делению грибковых клеток.
Итраконазол (Ирунин, Орунит, Орунгал). Препятствует образованию эргостерола (компонент грибковой клетки).
Тербинафин. Предотвращает синтез эргостерола на начальной стадии.
Флуконазол (Дифлюкан, Флюкстат, Микомакс). Препятствует образованию новых спор и ликвидирует существующие.

Как выбрать

Если вы обнаружили грибок, то самым разумным будет обратиться к дерматологу. Специалист определит вид возбудителя, оценит степень поражения и общее состояние организма. Проанализировав полученные данные, он разработает тактику терапии, порекомендует вам самые эффективные и безопасные препараты. Самолечение может не только не дать положительного эффекта, но и причинить вашему организму вред.

Цена

Препараты вы можете заказать в обыкновенной аптеке, купить в интернет-магазине, выбрав в каталоге подходящий вам вариант. Цена зависит от широкого перечня факторов. С приблизительной стоимостью некоторых препаратов можете ознакомиться в таблице ниже:

Название противогрибкового лекарства	Примерная цена в рублях
Крем Залаин, 2%, 20 г
Крем Экзодерил, 1 %, 15 г
Дифлюкан, 1 капсула
Ирунин, 14 капсул
Гризеофульвин, 20 таблеток
Итраконазол, 14 капсул
Ливарол, вагинальные свечи, 10 шт.
Нистатин, 10 вагинальных свечей
Румикоз, 6 капсул
Тербинафин, мазь, 15 г
Флуконазол, 7 капсул

03-med.info

Показания к применению

На различных этапах лечения онихомикоза мазь может быть вариантом для эффективного лечения:

На начальной стадии заболевания, когда инфекция не проникла глубоко в основание ногтя;
После процедур удаления ороговелых участков поражённой ногтевой пластины;
Профилактика грибка во время роста нового ногтя;
Тонкие и быстрорастущие ногти, например, у детей и подростков;
При кожных микозах;
Во время лечения лазеротерапией, процедур медицинского педикюра;
На любом этапе заболевания в комбинации с другими способами лечения.

Мазь может дополнять системную терапию, а также лечение другими местными средствами – лаком, каплями. Также применяется для усиления эффективности методов народной терапии, альтернативного способа лечения ногтевого грибка.

Полный список противогрибковых мазей и кремов

Действующее вещество	Торговое название средств
	Атифин (крем), Бинафин (крем), Ламизил (крем, гель), Тебикур (крем), Тербизед-Аджио, Тербизил, Тербикс, Тербинафин-МФФ (мазь), Тербинокс, Тербифин, Термикон, Унгусан, Экзитер, Экзифин, Тербинафин (крем), Фунготербин-Нео (крем, гель)
	Дермазол (крем), Микозорал (мазь), Низорал (крем), Микокет (мазь), Перхотал (мазь), Себозол (мазь), Кетоконазол (мазь)
	Амиклон, Кандибене, Кандид (крем), Кандизол, Канизон, Клотримазол-Акри, Клотримазол (крем, мазь), Акридерм ГК (крем, мазь), Тридерм (крем, мазь), Кандидерм (крем), Кандид Б (крем), Канизон плюс (крем)
Нафтифин	Экзодерил, Микодерил
Бифоназол	Бифасам, Бифосин, Микоспор (крем)
	Микозон (крем)
Эконазол	Экодакс (крем), Ифенек (крем)
Изоконазол	Травоген (крем), Травокорт (крем)
Оксиконазол	Мифунгар (крем)
Натамицин	Пимафуцин (крем), Пимафукорт (крем, мазь)
	Нистатин (мазь)

Обзор действующих веществ, используемых в препаратах

Лекарственные взаимодействия
В настоящее время нет данных относительно наружных форм применения.

Лекарственные формы
Крем и мазь. Фасовка – туба 10, 15, 20, 30, 40, 50 г, зависит от фирмы-производителя.

Занимает своё место в лечении дерматологических заболеваний с конца 70-х.

Лекарственные формы
Крем 1% фасовкой 10, 15, 20 г. Мазь 1% 20, 30 г.

Нафтифин

Лекарственные формы
1% крем 15 г и 30 г.

Лекарственные взаимодействия
Не отмечено взаимодействия с другими препаратами.

Бифоназол

Механизм действия
Снижает активность ферментов, влияющих на защитную функцию мембраны грибка.

Лекарственные формы
1% крем 15 г и 30 г.

Способ назначения
1 раз в сутки до появления нового здорового ногтя.

Спектр действия
Наиболее чувствительны к миконазолу дерматомицеты и дрожжевые возбудители грибка.

Лекарственные формы
2% крем 15 г.

Эконазол

Механизм действия
Подавляет жизнеобеспечение клетки, что ведёт к разрушению и гибели грибка.

Лекарственные формы
1% крем 10 г, 20 г, 30 г.

Лекарственные взаимодействия
Данные о взаимодействии отсутствуют.

Побочные эффекты
Гиперчувствительность в виде местного покраснения, зуда, жжения.

Изоконазол

Механизм действия
Вызывает гибель грибка, нарушая целостность и состав мембранной оболочки грибка.

Фармакокинетика
Системная всасываемость изоконазола незначительна.

Лекарственные формы
1% крем 20 г и 50 г.

Лекарственные взаимодействия
Клиническими исследованиями не выявлено лекарственных взаимодействий.

Побочные эффекты
Местные аллергические реакции: покраснение, зуд, чувство жжения.

Дополнительная информация
Применение строго под наблюдением врача.

Оксиконазол

Механизм действия
Ослабляет защитные клеточные механизмы грибков.

Лекарственные формы
1% крем, туба 30 г.

Побочные эффекты
Редко возможна умеренная реакция в виде зуда, красноты, местного раздражения.

Натамицин

Спектр действия
Приводит к гибели дрожжевые грибы, гораздо менее эффективен против дерматофитов.

Фармакокинетика
При нанесении на кожу не происходит системного всасывания.

Лекарственные взаимодействия
Нет данных по описанию лекарственного взаимодействия.

Побочные эффекты
Возможна местная аллергическая реакция жжения и раздражения кожного покрова.

Спектр действия
Активен в отношении дрожжеподобных грибов.

Фармакокинетика
Не всасывается в кровоток и не накапливается.

Лекарственные формы
Мазь 30 г.

Побочные эффекты
Аллергия выражается в кожном зуде, повышении температуры тела, ознобе.

Иногда возможно распространение устойчивых форм грибка. В таком случае препарат отменяют.

Дополнительная информация
Может применяться у детей с 1 года, но под строгим наблюдением педиатра.

Выбираем лучшую мазь

Дополнительно учитываются:

Индивидуальная чувствительность к составу средства;
Совместимость с другими препаратами, уже применяемыми в основной терапии;
Возраст пациента и анамнез онихомикоза.

От этих пунктов зависит, какая мазь лучше подойдёт в вашем случае.

По нашему мнению, самые эффективные мази:

Ламизил крем – оригинальная формула тербинафина эффективно уничтожает грибок, независимо от возбудителя. Также лечит опрелости, ороговелости, шелушение кожи. Очень редки случаи проявления аллергических реакций. Не требует корректировки дозирования для лиц пожилого возраста. Детям разрешён с 12 лет. Цена туба 15 г 500 руб.
Экзодерил крем – действенный препарат, который убивает не только грибок, но и бактерии, способные вызвать вторичную инфекцию. Быстро снимает зуд и другие воспалительные процессы. Действует непрерывно на протяжении суток. Цена 15 г 400 руб.
мазь – недорогое, но довольно эффективное средство в борьбе с большинством возбудителей инфекции грибка. Цена мази Клотримазол-Акрихин 20 г 90 руб.

Основные противопоказания мазей

С осторожностью назначаются противогрибковые препараты для беременных и кормящих, под наблюдением врача.

Как правильно наносить средства

Крем или мазь, гель следует наносить на чистую, сухую поверхность кожи и ногтя.
Распределять препарат тонким слоем. Особенно это касается многокомпонентных препаратов с кортикостероидами. Втирать или просто нанести – зависит от инструкции к конкретному составу.
Частота нанесения 1 или 2 раза в день.
Для лучшего всасывания, для размягчения ороговелых участков кожи, которые препятствуют проникновению состава мази, можно перед нанесением сделать лечебную ванночку.
После процедур удаления ногтя стоит посоветоваться о необходимости и рецептуре ванночек со специалистом.
В некоторых случаях допустимо накладывать повязку, что продлит время фунгицидного воздействия. Однако стоит сверить такую возможность с инструкцией, что также может быть не рекомендовано разными составами.
По мере роста обрезать ноготь, таким образом удаляя поражённый грибком участок. Это значительно ускорит выздоровление.

Чем заменить

Наиболее адекватной заменой мазям являются лекарственные формы – капли и лак.

ngribok.ru

Достоинства и недостатки противогрибковых мазей

Мази против микоза имеют явные плюсы, к которым можно отнести:

Большой выбор средств. Можно купить многоцелевые или специальные лекарства, например, для ликвидации инфекции лишь на ногтевых пластинах или только между пальцев;
Общедоступность и невысокая цена;
Удобность в применении и простота в нанесении.

Наряду с достоинствами, мази имеют и следующие недостатки:

Список мазей общего действия

Ряд самых популярных и эффективных составляют следующие мази.

Помимо общепризнанных фармацевтических препаратов против микоза существуют более дешевые и не менее эффективные средства.

Среди них стоит отметить:

Салициловая мазь . Инфицированный участок обрабатывается 1-3 раза в день и ведется курс 10-20 дней.Средняя стоимость ≈ 23 рубля.
Цинковая мазь . Рекомендуется маленьким детям, беременным женщинам. Использовать 4-5 раз в день. Цена ≈ 35 рублей.
Серная мазь . Лекарственное средство применяется 2 раза в день. Курс 7 дней. Цена ≈ 17 рублей.

Для кожи тела

Микоз на коже зачастую локализуется на стопе либо между пальцами. Однако заболевание способно переходить на все тело. С помощью каких средств можно избавиться от микоза на коже?

Для лица

Микокет - избавляет от грибка на лице. Результат проявляет компонент кетоконазол. Применение: нанести на больные места и кожу вокруг них. Лечебный процесс заключается в остановке распространения возбудителей микоза. Продолжительность лечения - от 2-х недель.
Орунгал – пероральный препарат (употребляется через глотание) в виде капсул. Проявляет системное воздействие. Процесс улучшения основан на том, что вещество разрушает синтез клеточной стенки. Принимать необходимо 2 раза в день.

Для ног

Ниже приведен список действенных средств для лечения грибка стопы.

Для интимной зоны

zapahpota.ru

Что такое противогрибковые мази

Антибиотики, из которых противогрибковый эффект дает преимущественно Нистатиновая мазь.
Азолы. Проходят через мембрану споры, разрушая ее, и подавляют синтез грибков. Представители – Дермазол, Флуконазол и т.д.
Аллиламиновая. Помимо лечебного эффекта дают и профилактический. Ввиду фармакокинетических свойств препараты этой группы используются преимущественно для лечения ногтевой пластины.

Противогрибковые мази для кожи

дрожжевые грибы;
дерматофиты;
плесневые грибы.

Для интимной зоны

Кандид – хорошая противогрибковая мазь для интимной зоны на клотримазоле. Имеет противодрожжевой и антибактериальный эффект, воздействует на плесневые грибы, возбудителя эритразмы.
Кломегель – комбинированное средство с противомикробным эффектом, используется при вагинитах, вагинозах и в случае урогенитального трихомониаза.

Для кожи тела

Экзодерил. Активный компонент – нафтифин гидрохлорид, накапливается в коже. Случаев передозировки не зафиксировано, но может провоцировать аллергию.
Залаин. Активное вещество – сертаконазол, поэтому зачастую вызывает индивидуальную непереносимость. Подавляет рост и активность грибков, лечение занимает больше месяца.

Для кожи головы

Мазь от грибка на лице

Для ног

Для ног используют мази:

Тербизил. Активное вещество почти не всасывается в кровь, но передается с грудным молоком. Эффективно против дерматофитов и дрожжеподобных грибов. Количество противопоказаний минимально.
Фуцис – работает на флуконазоле, выпускается в виде геля, длительность использования не должна превысить 3 недели.

Для рук

Микозолон – комбинированный препарат, оказывает противогрибковый и противовоспалительный эффект, результат можно видеть через 2-4 недели.
Сертаконазол – на имидазоле, помогает бороться с кандидозом, лишаем, дерматофитиями. В кровь активное вещество не проникает.

Противогрибковые препараты для ногтей

Бифоназол – помогает бороться с грибком не только на пластине, но и на околоногтевом валике. Воздействует на рост возбудителя и убивает его.
Флуконазол – вещество широкого спектра действия, находится в числе самых безопасных для организма.
Тербинафин – тоже воздействует на большое количество грибков, подавляет синтез стеринов и разрушает клетки возбудителя инфекции.

На ногах

На руках

Тербизил может быть использован даже у самых маленьких детей (считается безопасным), но только как местно. Пероральный прием разрешен лишь с 2-х лет.
Противогрибковые препараты аллиламинового ряда (Экзодерил, Ламизил) не могут быть использованы у детей младше 12-ти лет.
В острых ситуациях кандидоза может быть применен Амфотерицин В, но не системно.
При онихомикозе у ребенка врачи советуют использовать мази на основе азола (Низорал, Мифунгар).
При дерматофитиях разрешен Толнафтат.

Противогрибковые мази при беременности

триазола;
нитрофенола;
имидазола.

Клотрисал;
Ламизил;
Микоспор;
Микозан;

Мази от кожных заболеваний широкого спектра действия

Ламизил. Мазь позиционируется как многофункциональная, используемая при любых грибковых заболеваниях. Курс лечения короткий – до 4-х недель. Недостатком является высокая цена, поэтому если вы хотите тот же результат, но дешево – купите Тербинафин.
Экзодерил. Как и иные противогрибковые препараты для кожи тела хорошо проявляет себя на ногах и руках, может быть использован при лечении грибка ногтей. Среди плюсов – быстрый терапевтический эффект.

Противогрибковые мази недорогие, но эффективные

Если искать дешевые препараты местного действия с противогрибковым эффектом, можно присмотреться к антисептическим мазям: они не влияют на грибок так же, как антимикотические, но и обладают меньшей токсичностью. Врачи советуют присмотреться к:

Салициловой мази – хорошо работает на начальной стадии грибкового поражения кожи (преимущественно лишай), позже может быть не эффективна.
Цинковой мази – подходит для длительного лечения грибка, предотвращает дальнейшее заражение, снимает зуд, стимулирует регенерацию кожи.

Цена на противогрибковые мази

Стоимость лекарств такого типа в Москве и Санкт-Петербурге находится на одинаковом уровне: самая дешевая мазь от грибка на коже тела или рук потребует выложить 100-150 рублей. Покупка более дорогих препаратов, особенно нового поколения, обойдется в 300-700 рублей. Цены в москвоских аптеках без учета доставки (если планируете заказать мазь в регион – будет дороже, чем по Москве) выглядят так:

Видео

Российский государственный медицинский университет, Москва

URL

М икология как раздел медицины возникла еще в первой половине XIX в. в Германии, когда в 1839 г. Шенлейн открыл возбудителя фавуса. До середины нашего века она развивалась медленно, поскольку тяжелые формы микозов встречались нечасто, их клиническая диагностика была сложна, а эффективные лечебные препараты отсутствовали. Однако во второй половине ХХ в. были открыты специфические противогрибковые средства, что сразу расширило возможности терапевтической коррекции. Параллельно с этим значительно улучшилась диагностика микозов: так, наряду с микробиологическим методом внедряются в практику более чувствительные исследования, такие как серологические, метод полимеразной цепной реакции, газохроматография.
Пристальный интерес европейских и американских врачей к изучению грибковых заболеваний обусловлен значительным ростом их частоты в последние годы. Это связано с резким увеличением числа факторов риска развития микозов на фоне внедрения в практику новых достижений медицинской науки, а также изменением окружающей среды. К таким факторам относятся антибиотикотерапия (часто необоснованная), длительное пребывание в палатах интенсивной терапии, проведение реанимационных мероприятий и инфузионной терапии (включая катетеризацию и гипералиментацию), использование глюкокортикоидных и иммуносупрессивных препаратов, ухудшение экологии. С помощью ДНК-типирования была подтверждена возможность передачи грибов Candida от больного к больному и от медицинского работника к пациенту. Сейчас микозами занимаются врачи практически всех специальностей. Дерматологи чаще сталкиваются с проблемой онихомикозов, которыми страдают 2% населения земного шара. Эти заболевания обычно бывают вызваны дерматофитами. Неонатологи встречаются с различными формами кандидоза (от поверхностного до генерализованного), который развивается в основном при внутриутробном инфицировании от беременной с вагинальным кандидозом. В урологии в этиологической структуре воспалительных заболеваний 11 - 12% составляют грибы (преимущественно рода Candida). Гастроэнтерологи сообщают не только о грибковых дисбактериозах кишечника, но и о синергизме Helicobacter pylori и грибов Candida в этиологии заболеваний органов пищеварения. В онкогематологии актуален вопрос развития аспергиллеза и кандидоза на фоне проведения химиотерапии и иммуносупрессивной терапии. Пульмонологи встречаются в основном с такими возбудителями пневмомикозов, как Candida, Cryptococcus и Aspergillus. Кроме того, известна роль грибов при респираторных аллергозах и бронхиальной астме. Невропатологи отмечают участившиеся случаи грибкового или смешанного бактериально-грибкового поражения ЦНС. Хирурги говорят о кандидозе как о нозокомиальной инфекции. По данным Национальной системы эпидемиологического надзора за нозокомиальными инфекциями за 1992 г., грибы рода Candida заняли четвертое место среди возбудителей, выделенных из крови. Таким образом, в настоящее время грибковые заболевания характеризуются не только высокой частотой, но и разнообразным этиологическим спектром, поэтому врач должен обладать достаточными знаниями о противогрибковых препаратах, применяемых с целью как лечения, так и профилактики.
При назначении любого антимикотического препарата необходимо иметь информацию о его спектре действия, биодоступности, распределении в организме, эффективности, возможных побочных действиях и способах применения.

В педиатрической практике в России используют несколько групп противогрибковых препаратов для энтерального и парентерального применения. К ним относятся антибиотики, производные пиримидина и азолы.
Среди всех антимикотических средств первыми в середине 50-х годов были синтезированы полиеновые антибиотики . Эти препараты обладают широким спектром действия и активны в отношении практически всех возбудителей системных микозов. Механизм их противогрибкового действия основан на взаимодействии с эргостерином цитоплазматической мембраны гриба, вызывающим ее повреждение, что приводит к нарушению жизнедеятельности грибов и их гибели. Однако возможно также перекрестное взаимодействие полиеновых антибиотиков с холестерином, входящим в состав цитоплазматических мембран животных клеток, в том числе и клеток человека. В результате возникает повреждение этих клеток, что и является причиной многочисленных побочных реакций.
Нистатин давно и широко используется в клинической практике. Это препарат, который in vitro оказывает фунгистатическое, а в высоких концентрациях - и фунгицидное действие. Он активен в отношении многих патогенных и сапрофитных грибов, но максимально эффективен при кандидозах. Препарат нерастворим в воде и плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет всего 3-5%. Фунгистатических концентраций в сыворотке крови препарат достигает лишь при оральном применении в очень больших дозах. Выводится из организма почти целиком с фекалиями в неизмененном виде. При приеме внутрь нистатин оказывает местное действие, ограниченное ротовой полостью и желудочно-кишечным трактом, поэтому его применяют для лечения и профилактики кандидоза только этой локализации. Однако отмечено, что назначение препарата при других формах кандидоза, включая и генерализованную, сопровождается некоторым улучшением состояния больного. Это обусловлено уменьшением степени поступления грибов в кровь, лимфу и другие органы из желудочно-кишечного тракта, а также уменьшением их заброса в респираторные пути. При этом происходит как бы "локализация" воспалительного процесса, но не истинная, так как возбудители, уже проникшие в другие среды организма, практически не подвергаются действию препарата и инфекционный процесс продолжается. Нистатин выпускается только в одной лекарственной форме - в виде таблеток, покрытых оболочкой и содержащих 250 000 и 500 000 ЕД препарата. Назначается внутрь 3-4 раза в день. Разовая доза для детей в возрасте до 1 года составляет 100 000 - 125 000 ЕД (75 000-100 000 ЕД/кг), от 1 года до 3 лет - 250 000 ЕД, старше 3 лет - 1 000 000 - 1 500 000 ЕД. Средняя продолжительность лечения составляет 10 - 14 дней. Нистатин малотоксичен, но иногда при повышенной чувствительности к антибиотику возможны тошнота, рвота, учащение стула и даже озноб, повышение температуры тела.

Таким образом, в настоящее время нистатин может применяться для лечения и профилактики кандидоза только желудочно-кишечного тракта, причем преимущественно в поликлинических условиях, поскольку исследования последних лет выявили низкую чувствительность госпитальных штаммов грибов рода Candida к этому препарату и его эффективность, по нашим данным, не превышает 70-75%.
Другой полиеновый антибиотик - леворин - активен в отношении дрожжеподобных грибов (в частности, рода Candida) и некоторых простейших (Trichomonas vaginalis). Препарат практически нерастворим в воде и так же, как нистатин, обладает низкой биодоступностью при энтеральном применении. Препарат назначают внутрь в виде таблеток и капсул 3 - 4 раза в сутки. Суточная доза для детей до 2 лет составляет 25 000 - 30 000 ЕД/кг, от 2 до 6 лет - 20 000 - 25 000 ЕД/кг. Детям старше 6 лет леворин назначают в разовой дозе 200 000 - 250 000 ЕД 2 - 4 раза в день. Средняя продолжительность терапии составляет 10 - 12 дней, но при необходимости курс можно продолжить после 5 - 7-дневного перерыва. На фоне энтерального приема леворина могут возникать тошнота, жидкий стул, а также дерматит и кожный зуд. При их появлении следует назначить противогистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, а при выраженных побочных явлениях временно отменить препарат. Леворин противопоказан при заболеваниях печени, острых желудочно-кишечных заболеваниях негрибковой этиологии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При использовании леворина следует регулярно контролировать функцию печени.
Таким образом, леворин можно использовать только для лечения и профилактики кандидоза желудочно-кишечного тракта у ограниченной группы больных при условии контроля биохимических показателей крови (активность АсАТ, АлАТ, уровень билирубина). В настоящее время в клинической практике этот антибиотик не находит широкого применения.
Большим шагом в лечении микозов явилось открытие в 1955 г. другого полиенового антибиотика - амфотерицина В. В отличие от других лекарственных средств этой группы амфотерицин В применяется внутривенно и поэтому эффективен при системных поражениях. Препарат в сравнительно небольших концентрациях действует на многие условно-патогенные и патогенные грибы и эффективен при таких заболеваниях, как аспергиллез, бластомикоз, кандидоз, криптококкоз, кокцидиоидоз, гистоплазмоз, плесневые микозы и др. К этому антибиотику нечувствительны Actinomyces, Nocardia, а также бактерии, простейшие и вирусы. Амфотерицин В в терапевтических концентрациях действует фунгистатически; in vitro фунгицидный эффект проявляется при продолжительном воздействии больших концентраций. При внутривенном введении средних доз достаточная терапевтическая концентрация препарата в плазме сохраняется 6-8 ч, а затем в течение последующих 20 ч плавно снижается наполовину. Период полувыведения при медленном капельном введении составляет 24-48 ч. Амфотерицин В метаболизируется в печени и выводится очень медленно с мочой. В первые 24 ч после введения выводится только 5% введенной дозы, а за 7 дней - 20-40%, поэтому возможно кумулирование препарата и усиление побочных реакций. При нарушении функции почек элиминация препарата еще больше задерживается. Поэтому прогнозировать фармакодинамику при многократном введении амфотерицина В без мониторинга его концентрации в плазме очень сложно, особенно у новорожденных и недоношенных детей. Следует помнить, что амфотерицин В практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в минимальной концентрации, недостаточной для антифунгального действия. Поэтому внутривенное введение препарата с целью терапии грибковых поражений ЦНС практически неэффективно. Амфотерицин В применяют при тяжелом (с поражением внутренних органов, за исключением ЦНС) течении микозов, вызванных чувствительной флорой. Препарат вводят внутривенно, для чего непосредственно перед применением содержимое флакона (50 000 ЕД амфотерицина В) растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, затем раствор из флакона набирают в шприц и вливают в прилагаемый флакон, содержащий 450 мл стерильного 5% раствора глюкозы, получая концентрацию препарата 100 ЕД/мл. Физиологический раствор применять не следует, поскольку он вызывает выпадение препарата в осадок. Начальная доза амфотерицина В составляет 100 ЕД/кг, затем ее повышают на 50 - 100 ЕД/кг в сутки и доводят у новорожденных и детей раннего возраста в среднем до 250 - 500 ЕД/кг в сутки, а у более старших детей - до 500 - 1000 ЕД/кг в сутки. Во избежание кумуляции препарат вводят 1 раз в 2-3 дня (2-3 раза в неделю), медленно, внутривенно капельно в течение 4-6 ч. Длительность курса обычно составляет от 4 до 8 нед. В связи с тем что амфотерицин В плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, при поражениях ЦНС показано его интратекальное введение, однако при этом требуется особая осторожность в отношении дозировки и объема. Антибиотик можно вводить во время люмбальной, цистернальной или вентрикулярной пункции. Доза составляет у новорожденных и детей раннего возраста 25-50 ЕД на одно введение, а у старших детей-от 100 до 1000 ЕД в зависимости от возраста и распространенности воспалительного процесса, при этом сначала набирают в шприц от 100 до 1000 ЕД амфотерицина В, во время пункции их разводят в 5-10 мл ликвора и вводят медленно в течение 2 мин.
По сравнению с нистатином и леворином, которые назначаются только внутрь, не всасываются из желудочно-кишечного тракта и не вызывают многочисленных побочных реакций, связанных с механизмом антимикотического действия, амфотерицин В отличается высокой токсичностью. На фоне применения даже обычных терапевтических доз у 50 - 80% больных отмечаются озноб, лихорадка, головная боль, тошнота, иногда рвота (особенно при первых инфузиях). Возможны также мышечные боли, судороги, резкое снижение артериального давления, кишечные кровотечения, загрудинные боли. Выраженность этих проявлений можно уменьшить при одновременном использовании нестероидных противовоспалительных средств (ацетилсалициловой кислоты) и H1-блокаторов (антигистаминных препаратов), которые назначают до, через 3 ч после начала и в конце введения. Если такая терапия неэффективна, то в начале каждого введения в инфузионную систему вводят гидрокортизон. Помимо общих и желудочно-кишечных расстройств, описанных выше, отмечается токсическое действие и на другие органы и системы: гепатотоксичность (характеризуется транзиторным повышением активности трансаминаз и щелочной фосфатазы), миелотоксичность (гемолиз, анемия и тромбоцитопения). Особое внимание при лечении амфотерицином В следует обращать на функцию почек, поскольку из-за нефротоксичности возможны развитие интерстициального нефрита, тубулярного ацидоза и повышение уровня мочевины, остаточного азота и креатинина в сыворотке крови. Небольшое повышение этих показателей несущественно. При умеренном увеличении целесообразно изменять режим введения препарата, увеличивая интервалы между введениями. При отсутствии эффекта или при значительном повышении биохимических показателей лечение следует прекратить до полной их нормализации. В случаях, когда этот процесс занимает несколько дней, лечение можно возобновить с прежней дозы, а если перерыв будет более длительным, то с меньшей дозы. Нефротоксичность можно в какой-то степени уменьшить или даже предотвратить путем дотации натрия.
Другими нежелательными реакциями при назначении амфотерицина В являются метаболические нарушения, характеризующиеся снижением уровня калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемия может быть выраженной и приводить к нарушению функции миокарда с развитием аритмий и миокардиодистрофий, сопровождающихся соответствующими изменениями на ЭКГ. Необходимо постоянно контролировать уровень этих электролитов и проводить соответствующую коррекцию. Иногда лечение осложняется химическим тромбофлебитом, вероятность которого снижается при добавлении гепарина непосредственно перед введением. При интратекальном введении антибиотика возможны нейротоксические реакции в виде парезов, тремора и судорог.
В связи с высокой токсичностью назначать амфотерицин В следует только по строгим показаниям, в тех случаях, когда другие противогрибковые препараты неэффективны. Лечение проводится под постоянным (не реже 1 раза в 5-10 дней) контролем функции печени и почек, уровня калия и магния в сыворотке крови и общего анализа крови. Применение этого антибиотика противопоказано при индивидуальной непереносимости, заболеваниях печени, почек, кроветворной системы и диабете. При лечении амфотерицином В надо помнить, что препарат может усиливать эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне гипокалиемии) и курареподобных миорелаксантов.
Широкий антимикотический спектр амфотерицина В, с одной стороны, и многочисленные серьезные побочные реакции, с другой, заставили специалистов искать другие лекарственные формы препарата. В 80-е годы проводились исследования амфотерицина В, заключенного в липидную оболочку, и было выявлено уменьшение на 30-50% частоты токсических проявлений без снижения его эффективности. В последние годы появилось несколько коммерческих препаратов липидной формы амфотерицина В. Они включают: липосомальный амбизом амфоцил (коллоидная взвесь липидные пузырьки - амфотерицин В) и абельцет (амфотерицин В - липидный комплекс). Bсe эти препараты различаются по размеру липосомных пузырьков, структуре, фармакокинетике, а возможно, и по клинической эффективности в отношении некоторых форм инвазивных микозов; о чем, впрочем, судить в настоящее время не представляется возможным, поскольку лишь отдельные клиники обладают опытом использования нескольких таких препаратов.
Наиболее известен у нас препарат амбизом , который представляет собой истинную липосомальную формулу. Липосомы - это цельные сферические везикулы, формирующиеся при диспергировании в воде некоторых полярных липидов, таких как фосфолипиды и холестерин. При гомогенизации в водном растворе фосфолипиды образуют единичные или множественные концентрические бислойные мембраны. Наличие липофильных групп у амфотерицина В позволяет этому соединению встраиваться в липидный бислой липосом. Диаметр липосом в амбизоме составляет 60 нм. Находясь в циркуляторном русле, препарат может оставаться интактным в течение длительного времени, что, вероятно, объясняет его меньшую токсичность по сравнению с чистым амфотерицином В. Препарат распределяется в виде интактных липосом в тканях, в которых имеются очаги грибковой инфекции. При этом липосомы связываются с внешней поверхностью клеточной стенки гриба, а затем происходит высвобождение активного компонента. Считается, что после высвобождения амфотерицин В переносится к богатой эргостеролами мембране клетки гриба. Спектр действия амбизома соответствует таковому амфотерицина В. Взаимодействие с клетками грибов происходит как вне, так и внутри макрофагов, что очень важно, поскольку грибы относятся к внутриклеточным инфекциям и могут персистировать в макрофагах. В отличие от амфотерицина B амбизом характеризуется меньшим объемом распределения, меньшей величиной почечного клиренса (поскольку липосомы слишком велики, чтобы выводиться из сосудистого русла в процессе гломерулярной фильтрации). Показания к назначению амбизома практически такие же, как и для амфотерицина В, но, учитывая меньшую токсичность, его рекомендуют и для профилактики инвазивных микозов у онкологических больных, а также при пересадке паренхиматозных органов и костного мозга . Как и амфотерицин В, амбизом вводят внутривенно капельно в течение 30-60 мин. Старшим детям препарат назначают ежедневно из расчета 1-3 мг на 1 кг массы тела в зависимости от тяжести заболевания. Специальных рекомендаций по дозировке препарата в раннем возрасте нет и амбизом назначают в дозах, сопоставимых с дозами для взрослых, из расчета на 1 кг массы тела. Средний курс составляет 2-4 нед, но при необходимости может быть продлен. Из побочных реакций чаще отмечаются тошнота, рвота, умеренные головные боли, а также нарушение функции почек, повышение активности печеночных ферментов и гипокалиемия. Ни в одном случае применения амбизома не зарегистрировано развитие флебитов. Терапию амбизомом, как и амфотерицином В, следует проводить при постоянном (не реже 1 раза в неделю) контроле функции почек, печени, гемопоэза и ионного состава крови. Особенно осторожно амбизом применяют в сочетании с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие. Лечение больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, проводят только после окончания гемодиализа. При назначении препарата больным сахарным диабетом следует помнить, что каждый флакон амбизома содержит 900 мг сахарозы.
Амфоцил представляет собой коллоидную взвесь амфотерицина В, состоящую из эквимолярных количеств антибиотика и сульфата холестерина. Частицы размером 122 нм имеют дископодобную форму. При внутривенном введении препарат быстро захватывается клетками печени. В настоящее время в мире не накоплено достаточно клинических данных для оценки эффективности этого препарата, хотя есть сообщения о положительных результатах его использования при аспергиллезе легких у взрослых. Авторы указывают также, что при назначении амфоцила реже отмечается нефротоксическое действие, чем при использовании амбизома, а эффективность обоих одинакова.
Абельцет - липидный комплекс амфотерицина В - представляет собой сочетание амфотерицина В с двумя липидами (димиристоилфосфатидилхолином и димиристоилфосфатидилглицеролом) с соотношением лекарственного вещества и липидов 1:1. Объем клинических испытаний этого препарата на настоящий момент невелик, но его используют у взрослых при тяжелых кандидозах, аспергиллезе, криптококкозе и других тяжелых грибковых заболеваниях. Окончательные выводы об эффективности препарата делать еще рано.
Таким образом, амфотерицин В, активно используемый в течение уже более 40 лет, не утратил своего значения и повсеместно назначается клиницистами при глубоких микозах. Однако широкое его применение в педиатрической практике ограничивается сложностью введения препарата, многочисленными побочными действиями и незначительной эффективностью при поражении ЦНС. Поиск иных лекарственных форм препарата, вероятно, откроет новые перспективы его использования.
Следующим антибиотиком из группы полиеновых является амфоглюкамин . Он представляет собой водорастворимый препарат амфотерицина В, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и предназначен для применения внутрь. По спектру действия он соответствует амфотерицину В. Амфоглюкамин применяют при кандидозах желудочно-кишечного тракта, кандидоносительстве, висцеральном кандидозе, кокцидиоидозе, криптококкозе, гистоплазмозе, хромомикозе, бластомикозе, плесневых микозах. Препарат назначают 2 раза в сутки после еды. Разовые дозы для детей составляют: до 2 лет - 25 000 ЕД (1/4 таблетки), от 2 до 6 лет - 100 000 ЕД (1 таблетка), от 6 до 9 лет - 150 000 ЕД, от 9 до 14 лет - 200 000 ЕД, старше 14 лет - от 200 000 до 500 000 ЕД. Продолжительность курса от 10 - 14 дней до 3 - 4 нед в зависимости от тяжести заболевания. При необходимости и отсутствии побочных реакций после 5-7-дневного перерыва возможно назначение повторных курсов той же продолжительности. Побочные реакции при использовании амфоглюкамина аналогичны таковым при применении амфотерицина В, но выражены в меньшей степени (чаще отмечается нефротоксичность). Применение амфоглюкамина противопоказано при индивидуальной непереносимости и заболеваниях почек с выраженным нарушением их функции. Меры предосторожности при лечении амфоглюкамином те же, что и при назначении амфотерицина В.
Последним на настоящий момент представителем полиеновых антибиотиков является натамицин. Этот препарат оказывает фунгицидное действие на большинство патогенных дрожжевых грибов, особенно Candida albicans, дерматофиты к нему менее чувствительны. Как и все другие препараты этой группы, натамицин практически не абсорбируется и, следовательно, оказывает лишь местное антимикотическое действие. Поэтому показанием к назначению натамицина внутрь служит кандидоз желудочно-кишечного тракта . Таблетки для приема внутрь покрыты оболочкой, которая защищает препарат от воздействия желудочного сока и позволяет растворяться только в кишечнике. Препарат применяют у детей старшего возраста, которые могут глотать таблетки целиком. Не исключена возможность его назначения в виде части таблетки детям раннего возраста, поскольку у них снижена кислотность желудочного сока, благодаря чему инактивация натамицина в желудке будет незначительной. В зависимости от возраста назначают по 1 таблетке 2 - 4 раза в день. Курс лечения составляет в среднем 1 нед. Надо помнить, что при заболеваниях, сопровождающихся повышением кислотности желудочного сока, активность препарата может снижаться. Побочные реакции при применении натамицина редки и немногочисленны, в основном это тошнота и диарея в первые дни лечения. Эти симптомы исчезают самостоятельно на фоне терапии. Противопоказанием к назначению натамицина служит лишь повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Следующая группа антимикотических средств представлена флуцитозином , механизм противогрибкового действия к которого принципиально отличается от такового полиеновых антибиотиков. Флуцитозин является фторированным пиримидином. Клетки чувствительных возбудителей поглощают флуцитозин и дезаминируют его посредством специфической цитозидезаминазы в 5-фторурацил, который ингибирует тимидилатсинтетазу. В результате этого нарушается синтез нуклеиновых кислот и РНК в клетках грибов. Таким образом, препарат дает фунгистатический эффект. Спектр действия препарата неширок и ограничивается дрожжеподобными грибами (рода Candida), Cryptococcus neoformans, а также возбудителями хромобластомикоза. Кроме того, при микозах флуцитозин в качестве монотерапии проявляет невысокую эффективность, происходит быстрое формирование устойчивых форм Candida и Cryptococcus, поэтому препарат часто назначают в сочетании с другими противогрибковыми средствами (амфотерицином В или флуконазолом). Однако при хромомикозе флуцитозин является единственно эффективным препаратом. Флуцитозин выпускается в двух лекарственных формах - для внутривенного и энтерального применения, что свидетельствует о его хорошей биодоступности. Флуцитозин в отличие от полиеновых антибиотиков довольно легко проникает через гематоэнцефалический барьер, и его концентрации в спинномозговой жидкости составляют около 75% от концентраций в плазме, что свидетельствует о возможности использования препарата при грибковом поражении ЦНС. Препарат выводится с мочой исключительно в неизмененном виде, причем при нормальной функции почек его концентрация в моче всегда немного выше, чем в плазме. Период полувыведения составляет приблизительно 6 ч. Флуцитозин назначают при кандидозе, криптококкозе, хромобластомикозе, а также при аспергиллезе, но только в комбинации с амфотерицином В. Дозировка препарата при внутривенном и пероральном введении составляет 100-150 мг/кг в сутки. Внутрь флуцитозин применяют 4 раза с интервалом с интервалом 6 ч, а внутривенно - однократно, медленно, в течение 40-60 мин. При тяжелых формах заболевания лечение обычно начинают с внутривенного введения препарата, которое продолжается 10 - 14 дней, а затем переходят на прием внутрь. При нетяжелых формах терапию сразу можно начинать энтерально. Общая длительность курса обычно составляет 2-4 нед, но при необходимости может быть увеличена до 6 нед и более. Побочные действия флуцитозина в основном те же, что и у других антимикотических препаратов. Это желудочно-кишечные дисфункции в виде тошноты, срыгиваний, однократной рвоты, реже - диареи. Гепатотоксичность может проявиться повышением активности трансаминаз в сыворотке крови. Со стороны почек отмечается главным образом нарушение азотовыделительной функции с нарастанием уровня мочевины и креатинина, но может иметь место и протеинурия, что, видимо, обусловлено интерстициальным поражением почек. Одним из серьезных побочных эффектов, возникающих при лечении флуцитозином, является миелотоксичность. При этом развивается угнетение костного мозга с лейкопенией и тромбоцитопенией. Таким образом, при лечении этим препаратом следует контролировать гемограмму, активность трансаминаз, уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови регулярно 1 раз в 7 - 10 дней. Поскольку флуцитозин выводится с мочой, у больных с нарушением функции почек следует увеличить интервал между введениями препарата или уменьшить его дозу. Лучший терапевтический эффект можно получить при одновременном назначении флуцитозина и амфотерицина В, поскольку они проявляют синергидное действие, однако при этом не исключено и потенцирование побочных эффектов обоих препаратов. В случае возникновения побочных реакций применяют гидрокортизон или уменьшают обычную терапевтическую дозу препаратов. Следует помнить, что инфузионные растворы флуцитозина и амфотерицина В несовместимы и их надо вводить раздельно. Важно отметить, что при одновременном применении флуцитозина и цитотоксических иммунодепрессантов значительно возрастает риск развития лейкопении и тромбоцитопении, что требует более тщательного контроля за показателями периферической крови.
Следующая большая группа противогрибковых препаратов представлена азольными производными . Антифунгальный эффект азолов связан с ингибированием цитохром Р-450-зависимой альфа-диметилазы, которая ответственна за превращение ланостерола в эргостерол, входящий в состав клеточной мембраны гриба. Изменяется липидный состав мембраны, и клетка гибнет. Группа азолов неоднородна и включает производные имидазола и триазола. К производным имидазола относятся кетоконазол и миконазол, триазола - дифлюкан (флюконазол) и итраконазол (орунгал).
Кетоконазол обладает преимуществами по сравнению с вышеописанными препаратами, поскольку при высокой биодоступности имеет довольно широкий спектр действия. Он эффективен в отношении возбудителей кандидоза, некоторых дерматомикозов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus spp., Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis). При приеме внутрь, как уже было сказано, препарат хорошо всасывается, метаболизируется в печени и выводится с желчью. Кетоконазол практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, не может быть использован при грибковом поражении ЦНС. Его назначают внутрь для лечения некоторых системных грибковых инфекций (различных форм кандидоза, гистоплазмоза, кокцидиоидоза, хромомикоза и паракокцидиоидоза) при их нетяжелом течении, а также при онихомикозах. Кетокеназол назначают в виде таблеток 1 раз в день во время еды. Новорожденным и детям раннего возраста препарат назначают из расчета 2,5 - 5 мг/кг, далее при массе до 20 кг - 50 мг/сут, от 20 до 40 кг - 100 мг/сут, и более 40 кг - 200 мг/сут, подросткам, как и взрослым, - по 200 - 400 мг (1 - 2 таблетки) в сутки. Длительность курса в зависимости от заболевания составляет от 2 - 4 нед (например, при кандидозе желудочно-кишечного тракта) до нескольких месяцев (при онихомикозах). При приеме кетоконазола, особенно длительном, возможны многочисленные побочные - реакции желудочно-кишечные расстройства (тошнота, срыгивание, рвота и диарея), нарушения функции печени, эндокринные изменения, нарушения со стороны ЦНС. Следует отметить, что гепатотоксичность препарата проявляется не только повышением активности печеночных трансаминаз, что наблюдается практически у каждого десятого пациента, но и высоким риском развития токсического гепатита, особенно при длительном лечении. Токсический гепатит проявляется повышением температуры, вялостью, желтушным прокрашиванием кожи и склер, потемнением мочи и ахолией. Одновременно наблюдается увеличение уровня трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, появление желчных пигментов в моче и снижение содержания стеркобилина в кале. Необходимо помнить еще об одном очень важном побочном эффекте: кетоконазол может вызвать блокаду синтеза тестостерона и кортизола, но обычно временную. Отмечаются также гинекомастия, олигоспермия и снижение либидо. Реже возможны и другие побочные проявления: головная боль, головокружения, сонливость, фотофобия, кожный зуд, артралгии, алопеция и тромбоцитопения. Учитывая вышесказанное, терапию кетоконазолом следует проводить под контролем функционального состояния печени, эндокринной системы и уровня тромбоцитов (каждые 10 - 14 дней) . Препарат противопоказан больным с выраженным нарушением функции печени и повышенной чувствительностью к нему. Не следует сочетать назначение кетоконазола с антацидными препаратами, холиноблокаторами, блокаторами Н2-рецепторов, поскольку при снижении кислотности желудочного сока препарат не всасывается. Учитывая возможность эндокринных нарушений, терапию кетоконазолом следует начинать не ранее, чем через 2 нед после отмены глюкокортикоидов. Таким образом, в настоящее время кетоконазол может быть использован для лечения чувствительных к нему грибковых заболеваний, но, учитывая множественные побочные реакции, показания к его назначению ограничены. По этой же причине препарат нежелательно использовать с целью профилактики развития микозов у детей из группы высокого риска.
Другим представителем производных имидазола является миконазол . По механизму действия препарат близок к кетоконазолу и эффективен в отношении большинства штаммов Candida spp., Aspergillus spp., Dimorphons fungi, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum sp., Torulopsis glabrata. В отличие от кетоконазола препарат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но выпускается в двух лекарственных формах - для перорального и внутривенного введения. При внутривенном введении антимикотическое действие препарата усиливается, однако его способность проникать через гематоэнцефалический барьер невелика и концентрация в ликворе составляет от 10 до 40% от уровня в плазме. Показанием к назначению препарата служат микозы, обусловленные чувствительной к миконазолу флорой, за исключением случаев поражения ЦНС . Миконазол как для энтерального, так и для внутривенного введения не нашел широкого применения в клинической практике, а в литературе имеются лишь отдельные работы, посвященные его использованию. Внутрь назначают таблетки (отдельно или в сочетании с внутривенным введением) лишь для лечения и профилактики микозов желудочно-кишечного тракта. Суточную дозу делят на 3 - 4 приема. Детям раннего возраста препарат назначают из расчета 20 мг/кг в сутки, а старшим - по 250 мг (1 таблетка) 3 - 4 раза в день. При внутривенном введении детям раннего возраста доза составляет 15 - 20 мг/кг в сутки (при необходимости она может быть увеличена до 20 - 40 мг /кг), старшим - 10 мг/кг в сутки. Вводят препарат обычно однократно медленно в течение 30 - 60 мин, используя для разведения 5% раствор глюкозы или физиологический раствор, но можно вводить и капельно в несколько приемов. Длительность курса терапии обычно составляет 3 - 4 нед. При поражении ЦНС миконазол может быть использован интратекально (эндолюмбально и интравентрикулярно) детям раннего возраста в дозе от 5 до 15 мг ежедневно 1 раз в день в течение 5 - 10 дней. Миконазол, как и амфотерицин В и кетоконазол, дает многочисленные нежелательные эффекты. К ним относятся нарушение функции желудочно-кишечного тракта, печени, ЦНС, системы кроветворения, а также аллергические реакции. Желудочно-кишечные расстройства проявляются тошнотой, срыгиваниями, рвотой и диареей. После внутривенного введения возможны транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, озноб, лихорадка, головокружение, кожная сыпь. В месте инъекций при многократном введении может развиться тромбофлебит. Внутривенно препарат следует вводить с осторожностью, поскольку при быстром введении могут возникнуть нарушения сердечного ритма и рвота. Кроме того, возможны гематологические (тромбоцитопения, тромбоцитоз, анемия) и биохимические (гипонатриемия и гиперлипидемия) отклонения. Назначение миконазола противопоказано при нарушениях функции печени и индивидуальной непереносимости препарата. При лечении миконазолом следует помнить, что он потенцирует действие кумариновых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, дифенина. Таким образом, использование миконазола ограничено его побочными эффектами, а применение его с целью профилактики микозов, вероятно, нецелесообразно .
В 80-х годах была открыта новая группа противогрибковых препаратов - производные триазола , к которым относятся флуконазол и итраконазол.
Механизм действия флуконазола килаван основан на угнетении системы цитохрома Р-450, в результате чего нарушается синтез эргостерола и повышается проницаемость клеточной мембраны гриба. В отличие от кетоконазола флуконазол не подавляет синтез тестостерона и кортизола и, следовательно, не вызывает эндокринных нарушений. Флуконазол обладает фунгистатической активностью против большинства видов грибов рода Candida, Crypticoccus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., кроме того, он эффективен в отношении Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Флуконазол обладает высокой биодоступностью. После приема внутрь он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и его концентрация в крови составляет более 70% от уровня, достигаемого при внутривенном введении. Прием пищи не влияет на всасываемость, поэтому прием препарата не связан с едой, что выгодно отличает флуконазол от других антимикотических средств. Фармакологические характеристики препарата при внутривенном и энтеральном применении одинаковы. Период полувыведения составляет 30 ч, что позволяет назначать флуконазол однократно в сутки. Флуконазол хорошо проникает во все биологические среды и ткани организма, концентрация препарата в слюне и мокроте такая же, как в крови, а в роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости - даже выше. Уникальна высокая способность препарата проникать через гематоэнцефалический барьер, отсутствующая у других противогрибковых средств. Содержание его в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня в плазме. Это свойство делает флуконазол препаратом выбора при поражении ЦНС, обусловленном чувствительными к нему грибами. Выводится флуконазол из организма преимущественно почками, причем около 80% - в неизмененном виде. Клиренс его находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Метаболитов препарата в периферической крови не обнаружено. Показанием к назначению флуконазола служат все формы и локализации кандидоза и криптококкоза (включая и поражение ЦНС), микозы кожи, обусловленные чувствительной флорой, а также глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Флуконазол удобен в применении, поскольку имеет три лекарственных формы: раствор для внутривенного введения, желатиновые капсулы для приема внутрь и суспензия с апельсиновым вкусом, особенно удобная для использования в раннем возрасте. Дозировка флуконазола зависит от тяжести и локализации заболевания, но кратность введения не изменяется - препарат вводят однократно в сутки. Так, при тяжелом течении системных микозов (включая и поражение ЦНС) препарат назначают внутривенно в максимальных дозировках: новорожденным и детям раннего возраста - из расчета 12 - 15 мг на 1 кг массы тела в сутки, у старших - 200 - 400 мг/сут. Длительность курса терапии зависит от клинической эффективности и может составлять от 2 - 4 до 6 - 8 нед. При этом не обязательно весь период вводить препарат внутривенно, иногда после первых 10 - 20 дней возможен переход на пероральное применение (без пересчета дозы). При кожно-слизистой форме кандидоза доза несколько меньше и составляет 7 - 12 мг/кг в сутки у детей младшего возраста и 50 - 100 мг/сут у старших детей, при этом продолжительность лечения составляет 7 - 14 дней. При вагинальном кандидозе рекомендуется однократное применение флуконазола, однако для снижения частоты рецидивов возможно повторное назначение. При онихомикозах может потребоваться длительное назначение препарата (от 3 - 6 до 12 мес).
Флуконазол хорошо переносится. При его использовании даже у недоношенных и доношенных новорожденных и детей раннего возраста не отмечено каких-либо серьезных нежелательных явлений. По данным литературы, наиболее распространенный побочный эффект - тошнота - встречается не более чем в 3 - 3,5% случаев. Еще реже отмечаются головная боль, сыпь, рвота, боль в животе и диарея. У некоторых пациентов со злокачественными заболеваниями и СПИДом во время лечения флуконазолом наблюдались нарушения функции печени, почек и кроветворных органов, однако связь этих расстройств с приемом препарата остается недоказанной. Несмотря на это, при длительной терапии флуконазолом следует контролировать функцию печени и почек по крайней мере 1 раз в 2 - 4 нед.
Противопоказанием к назначению флуконазола служит повышенная чувствительность к препарату или близким по строению азольным соединениям.
Поскольку препарат выводится почками, при нарушении их функции следует уменьшить дозу. При назначении флуконазола одновременно с кумариновыми антикоагулянтами необходимо следить за показателями протромбинового времени (возможно его увеличение). Надо помнить, что флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), поэтому при совместном их применении следует опасаться гипогликемии. Кроме того, при терапии флуконазолом может замедляться экскреция теофиллина, что увеличивает вероятность возникновения симптомов его передозировки.
Флуконазол является безопасным и эффективным средством для лечения всех локализаций кандидоза (вызванного большинством штаммов) и криптококкоза, включая и поражение ЦНС. Препарат можно назначать детям любого возраста, начиная с периода новорожденности. Высокая эффективность и безопасность препарата позволяют широко использовать его не только для лечения, но и для профилактики развития микозов во всех возрастных группах. С профилактической целью в раннем возрасте препарат назначают из расчета 2,5 - 5 мг/кг в сутки, старшим детям - от 50 до 200 мг/сут в зависимости от степени риска развития заболевания. Длительность курса определяется индивидуально.
Вторым представителем триазольных соединений является итраконазол. Как и все азолы, он ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Препарат подобен кетоконазолу, но характеризуется более широким спектром действия. Итраконазол эффективен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) и дрожжевых грибов, в частности Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei). К препарату чувствительны также плесневые грибы: Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и др. Биодоступность итраконазола высокая, что позволяет достигать достаточных концентраций в крови при пероральном приеме. Препарат всасывается особенно хорошо, если его принимают сразу после плотной еды. Хорошо распределяется в различных органах и тканях. Концентрации итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2 - 3 раза, а в тканях, содержащих кератин (особенно в коже), в 4 раза превышают его концентрации в плазме. Итраконазол проникает также в сальные железы и в меньшей степени в потовые. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не может быть использован при поражении ЦНС. Итраконазол метаболизируется в печени с образованием около 30 метаболитов, один из которых - гидроксиитраконазол - оказывает in vitro сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие. Примерно 35% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 нед; в неизмененном виде выводится менее 0,03% принятой дозы. С калом в неизмененном виде выводится около 3 - 18% принятой дозы. В настоящее время, учитывая высокую концентрацию препарата в коже, итраконазол в основном применяется для лечения онихомикозов , хотя его используют и для лечения аспергиллеза, кандидоза, криптококкоза, а также гистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиоидоза, бластомикоза и других системных микозов, обусловленных чувствительной флорой. Препарат выпускается в виде капсул, которые принимаются целиком, чаще однократно в сутки. Этим объясняется тот факт, что опыта применения итраконазола у детей раннего возраста нет. Старшим детям его назначают по 100 - 200 мг 1 - 2 раза в сутки в зависимости от формы и тяжести заболевания. Длительность курса варьирует от 1 - 3 дней при генитальном кандидозе до 6 - 8 мес при системных микозах. Побочные реакции при терапии итраконазолом схожи с таковыми при лечении кетоконазолом, но значительно менее выражены и отмечаются реже. Следовательно, итраконазол обладает большей клинической безопасностью, чем кетоконазол. К возможным побочным действиям относятся желудочно-кишечные расстройства, гепатотоксичность (повышение уровня трансаминаз, а при длительном приеме - развитие токсического гепатита), изменения ЦНС (головная боль, головокружение, нейропатия), аллергические и дерматологические реакции, биохимические сдвиги (гипокалиемия), отеки, а также подавление синтеза тестостерона и кортизола. Противопоказания к назначению, особые указания и взаимодействия с другими препаратами такие же, как и у кетокона зола. Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени, существенно снижает биодоступность итраконазола. Таким образом, итраконазол в настоящее время широко используется преимущественно для лечения онихомикозов, поскольку характеризуется широким спектром действия и высокой клинической эффективностью, однако его можно использовать и при системных микозах, возбудители которых малочувствительны к другим противогрибковым препаратам (например, при профилактике и лечении аспергиллеза).
В заключение следует сказать, что несмотря на значительный прогресс противогрибковой терапии проблема микозов остается очень актуальной. Дальнейшее развитие этой области фармакологии может идти по трем направлениям: совершенствование уже известных препаратов, синтезирование новых и использование иммунокорригирующих препаратов. Уже появились новые противогрибковые средства, которые в настоящее время находятся в стадии клинических испытаний. Это вориконазол, относящийся к азолам, имеющий две лекарственные формы (для внутривенного и энтерального применения) и характеризующимся широким спектром действия, включая Aspergillus. При инвазивном аспергиллезе в эксперименте на животных и in vitro отмечена высокая эффективность препарата SСН56593. Эхинокардин и пневмокардин являются новыми противогрибковыми препаратами с новой структурой. Они оказывают in vitro быстрое фунгицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки гриба. Активно идет разработка липосомального нистатина. Надо надеяться, что клинические исследования новых антифунгальных препаратов откроют новые перспективы.

Литература:

1. Лоде X. Грибковые инфекции в ОИТ. Материалы международной конференции "Нозокомиальные инфекции в отделениях интенсивной терапии", М., 1998.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства, М.: Медицина, 1993.
3. Навашин С.М., Фомина И.П. Рациональная антибиотикотерапия, М.: Медицина, 1982.
4. Педиатрия. Под ред. Дж.Грефа, М.: Практика, 1997.
5. Руководство по медицине. The Merck manual". Диагностика и терапия. Под ред. Р.Беркоу, Э.Флетчера. М.: Мир, 1997.
6. Самсыгина Г.А., Буслаева Г.Н., Корнюшин М.А. Кандидоз новорожденных и детей раннего возраста. Дифлюкан в лечении и профилактике кандидоза. М., Педиатрия им. Г.Н. Сперанского, приложение, 1996.
7. Сергеев Ю.В., Сергеев А.Ю. Этиологический подход к лечению онихомикозов. Вестн. дерматол, 1998;2:68-71.
8. Филин В.А., Челноков М.М., Супрун О.И., Колоколов А.В., Синчихин К.П., Курдюков В.В., Щербаков П.Л. Геликобактериоз и кандидоз - синергизм этиологических факторов заболеваний органов пищеварения? Педиатрия, 1998;3:97-8.
9. Andriole V. Prospects for improvement of chemotherapy of fungal infection. Second Europen Congress of Chemotherapy. Expert lectures: historical introduction and lecture abstracts. Hamburg, 1998;22-3.
10. Fraser IS & Denning DW. Empiric amphotericin В therapy: the need for a reappraisal. Blood Reviews 1993;7:208-14.
11. Hillery AM. Supramolecular lipidic drug delivery systems: from laboratory to clinic: a review of the recently introduced commercial liposomal and lipid-based formulations of amphotericin B. Advanced Drug Delivery Reviews 1997;24:345-63.
12. Jennings TS & Hardin TC. Treatment of aspergillosis with itraconazole. Annals of Pharmacotherapy 1993;27:1206-9.
13. Ribaud P & Gluckman E. Critical review of lipid amphotericin В formulations as treatment of invasive aspergillosis in patients with hematological disorders or bone marrow transplantatio/";}