Használati útmutató, a gyógyszer leírása, elvont.

(Listenon ®)

Regisztrációs szám

  Kereskedelmi név:   LISTENON ®

Nemzetközi nem kereskedelmi név:

Adagolási forma:

Hozzávalók:

Leírás:   tiszta színtelen oldat.

Farmakoterápiás csoport:

ATX kód:   M03AV01.

farmakodinámia
Perifériás izomlazító rövid hatású. Az n-kolinerg receptorokkal való kölcsönhatás a szinapszis véglemezének depolarizációját okozza, ami a neuromuscularis átvitel blokkolását okozza. Az izomlazítás folyamatának kezdetén lehetséges az izom-fascinációk megjelenése (az idegrendszeri átvitel rövid távú enyhülésének eredménye). Az izomlazítás a következő sorrendben történik: szemhéjak, rágó izmok, a végtagok, a hasi izmok, a hangszálak és a membrán izmai. A depolarizációs folyamat nem áll meg kolinészteráz-inhibitorok (például neostigmin) hatására.
Gyors és rövid távú hatásaként különbözik a hosszú hatású izomlazító szerektől. Intravénásan adva a hatás 30-60 másodperc alatt alakul ki, és 2-6 percig tart. Intravénás injekcióval a hatás 75 másodperc után kezdődik - 3 perc felnőtteknél és 3,5 perc gyermekeknél, és 30 percig tart felnőtteknél és 21 perc gyermekeknél. Ez lehetővé teszi a szükséges izomlazítás elérését az ilyen műtétek során, amikor nincs szükség a húros izmok hosszabb ideig tartó relaxációjára.
Ritka esetekben elhúzódó izomlazító hatás léphet fel, ha a LISTENON®-ot (3-5 mg / testtömeg-adag) hosszú ideig részlegesen adják be (kettős blokkolás). Ebben a fázisban a LISTENON® neostigmin segítségével semlegesíthető.

farmakokinetikája
Intravénás beadás után eloszlik a plazmában és az extracelluláris folyadékban. Több mint 90% -át a szérum kolinészteráz hidrolizálja kolinná és szukcinil-monokoliná. nincs farmakológiai aktivitása. A felezési idő 90 másodperc a kolinészteráz normál szintjén. A vesén keresztül választódik ki (10% változatlanul). Nem hatol át az érintetlen vér-agy gáton. Nem halmozott.

Felhasználási javallatok
A vázizmok rövid távú relaxációját igénylő körülmények, ideértve az endotracheális intubációt is műtéti beavatkozások, a diszlokációk áthelyezése, az elfogult törések áthelyezése, a spontán károsodások megelőzése az elektrokonvulzív terápia során.

Ellenjavallatok
Túlérzékenység a suxamethonia-kloriddal szemben, súlyos rendellenes májműködés, tüdőödéma, súlyos hipertermia, rosszindulatú hipertermia (a történelemben), alacsony plazma kolinészteráz, hiperkalemia vagy hiperkalemia kockázata többszörös sérülések után (5-90 nap), súlyos égési sérülések, átható szemkárosodás, neuromusculáris transzmissziós betegségek, 1 év alatti gyermekek, uremia betegek, különösen magas szérum káliumszint mellett. Terhesség és szoptatás.
Gondosan:   szívbetegségben szenvedő betegek, 1 éves kortól gyermekek (lásd a speciális utasításokat), keskeny szögű glaukóma.

Adagolás és alkalmazás
Intravénás bolus vagy infúzió formájában, intramuszkulárisan. Hosszú távú cseppinfúzióhoz használjon 0,1% LISTENON ® oldatot. Az adagolás az izomlazítás kívánt mértékétől, testtömegétől és a beteg egyéni érzékenységétől függ.
A LISTENON ® 0,1 mg / kg adagolásával a vázizmok ellazulnak anélkül, hogy a légzőszervi funkciókat lazítanák. A 0,2 mg / kg - 1,0 mg / kg dózis a hasfal és a csontváz izmainak teljes relaxációjához vezet, és ezenkívül korlátozza vagy teljesen leállítja a spontán légzést. Ha az intravénás alkalmazás nem lehetséges, legfeljebb 2,5 mg / testtömeg-kg adagot kell beadni intramuszkulárisan, legfeljebb 150 mg-ig. Az intramuszkuláris injekció beadása után az izomlazulás kissé késleltethető.
A gyermekek csak akkor használják, ha feltétlenül szükséges (lásd: Különleges utasítások). Gyerekeknek az adag intravénásan 1-2 mg / testtömeg kg vagy legfeljebb 2,5 mg / kg intramuszkulárisan.
Intravénás csepp: a beteg testtömegétől és az izomlazítás kívánt mértékétől függően, felnőtteknek az adag 0,5 mg - 5 mg / perc, 0,1-0,2% -os oldat formájában.
A LISTENON ® kompatibilis a nátrium-klorid, Ringer, 5% dextróz és 6% dextrán izotóniás oldataival.

Hibavonallal ellátott ampullák. A fájl nem szükséges. Az ampulla helye a kezében. Színes pont a tetején! Rázza meg az ampullát, hogy eltávolítsa az oldatot az ampulla hegyéből.

Színes pont a tetején! Törje le az ampulla hegyét.

Mellékhatások
Tachikardia vagy bradycardia, aritmia, kamrai fibrilláció, vérnyomás csökkenése vagy emelkedése, fokozott szemnyomás, hörgő vagy géggörcs, fokozott nyálkahártya, myoglobinuria. izommerevség, posztoperatív izomfájdalom, rosszindulatú hipertermia, fokozott intragasztrikus és intrakraniális nyomás, "kettős" blokk.
Az izomlazítási idő meghosszabbodásának okai, beleértve az apnoét is, a szérum kolinészteráz-hiány (ideértve az örökletes) is.

túladagolás
Tünetek: fokozott súlyosság mellékhatások, légzésmegállás. Kezelés: teljes vér vagy konzerv plazma transzfúziója, mesterséges légzés szakaszos pozitív nyomással. Fordítás "kettős blokkra", amelyet neostigmin követ.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
  patikus:
A LISTENON® keverése olyan készítményekkel, amelyek a közeg lúgos reakcióját hajtják végre (például barbiturátokkal), a LISTENON® hatásának hiányához vezethet.
  Farmakodinámiás és farmakokinetikai tulajdonságok:
A LISTENON ® előzetes beadása fokozza a nem depólarizáló relaxánsok hatását. A nem depolarizáló relaxánsok előzetes kinevezése csökkenti vagy megakadályozza a LISTENON ® mellékreakciók előfordulását. Nemkívánatos reakciókkárosodott vérkeringéssel jár, amelyet halogénezett gyógyszerek (halotán) szedése súlyosbít, tiopentál és atropin beadásával gyengíti.
A LISTENON ® myorelaxáló hatását fokozza az antibiotikumok, például aminoglikozidok vagy polipeptidek, amfotericin B, ciklopropán, propanidid, kinidin és tiotepa. parasimpatomimetikumok, beleértve a kolinészteráz inhibitorokat. Aymalin, béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók, ciklofoszfamid, tiofoszfamid, oxitocin, cimetidin, metoklopramid, fenotiazin. lítium-gyógyszerek és orális fogamzásgátlók.
Kerülni kell az inhalációs érzéstelenítők egyidejű használatát, mivel ez növeli a rosszindulatú hipertermia kockázatát, és fokozza a LISTENON ® alkalmazásával járó neuromuszkuláris blokkot.
A Suksametoniya-klorid fokozza a digitalis gyógyszerek hatását (az aritmia kockázatát).
A teljes vér vagy plazma egyidejű infúziója gyengíti a LISTENON ® hatását.

Különleges utasítások
Információkat talál a visszafordíthatatlan szívmegállásról a szuksametionklorid alkalmazása után gyermekeknél és serdülőknél, akik korábban nem észleltek neuromuszkuláris betegségeket. Tekintettel a mellékhatások veszélyére, ajánlott a Suxamethonia-klorid alkalmazását korlátozni még látszólag egészséges gyermekeknél és serdülőknél is, kivéve azokat az eseteket, amikor kritikus helyzetekben a légutak azonnali intubálása vagy felszabadítása szükséges.
A LISTENON®-t, valamint a perifériás hatású izomlazítókat csak azok a orvosok írhatják fel, akik tapasztalattal rendelkeznek a műtéti légzőkészülékekkel és az intratracheális intubálás elvégzésével és a működésre kész pozitív nyomású légzőkészülékekkel, valamint olyan eszközökkel, amelyek elegendő oxigént és visszahúzódást biztosítanak. szén-dioxid.
A súlyos bradycardia, hörgőgörcs vagy más muszkarinszerű hatások megelőzése érdekében a LISTENON® szedése előtt atropint javasolunk.

Kiadási forma
Oldat 20 mg / ml intravénás és intramuszkuláris alkalmazásra. 5 ml színtelen ampullákban hidrolitikus üvegből (1. típusú, Evr. Farm.) Törésponttal. 5 ampullán műanyag buborékcsomagolásban. 1 buborékcsomagoláson, az alkalmazás utasításával, kartoncsomagolásban.

Tárolási feltételek
Tárolás 2-8 ° C hőmérsékleten, sötét helyen. A gyermekektől elzárva tartandó!

Felhasználhatósági idő
3 év. A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Gyógyszertári ünnepek
A recept szerint. Csak kórházak és speciális osztályok számára.

Gyártó:

Az oroszországi / FÁK képviseleti iroda címe
119021 Moszkva, st. Timur Frunze, 24.

analógok

Ezek ugyanabba a gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerek, amelyek különböző hatóanyagokat (INN) tartalmaznak, név szerint különböznek egymástól, de ugyanazon betegségek kezelésére használják.

A javallatok a gyógyszer Clostenon

Izomlazítás műtét közben: a diszlokációk csökkentése, a csonttöredékek repozíciója; elektropulzoterápia.

Formában felszabadító gyógyszer Clotenone

oldat intravénás és intramuszkuláris injekcióhoz, 100 mg / 5 ml; ampulla 5 ml-es buborékfóliában, 5cell papír kartondobozban;
  2% -os oldat intravénás és intramuszkuláris alkalmazásra; ampulla 5 ml-es doboz (doboz) 25;
  oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra, 20 mg / ml; ampulla 5 ml-es buborékfóliában, 5cell papír kartondobozban;

A Clostenon gyógyszer farmakodinámiája

Depolarizáló izomlazító rövid hatású. A neuromusculáris transzmissziót blokkolja. Az n-kolinerg receptorokkal való kölcsönhatás a véglemez depolarizációját okozza. A folyamat kiterjed a szomszédos membránokra, a myofibrillák általános rendezetlen összehúzódása következik be (azaz izomrángás megelőzi a blokád kialakulását - a neuromuscularis transzmisszió rövid távú enyhülésének eredménye). Miközben a membránok depolarizálódnak, nem reagálnak további impulzusokra, mivel az izomtónus fenntartása érdekében szükség van a véglemez repolarizációjával járó ismételt impulzusokra, görcsös bénulás lép fel. Intravénás injekció után a myorelaxis a következő sorrendben következik be: szemhéj izmok, rágó izmok, ujjak, szem, végtagok, nyaki, hát és has izmok, hangzsinór; majd az interkostális izmok és a rekeszizom. Növeli az agyi véráramot és az intrakraniális nyomást általános érzéstelenítés alatt. I / m injekció után a hatás 2-4 perc alatt alakul ki; a bevezetés után / a bevezetésben - 54-60 másodperc elteltével, 2-3 perc elteltével az izmok ellazulása eléri a maximális értéket, és 3 percig teljes térfogatban marad. A fellépés időtartama - 5-10 perc. A hatás súlyossága a beadott adag méretétől függ: 0,1 mg / kg - a vázizmok relaxációja a légzőrendszerre gyakorolt ​​jelentős hatás nélkül, 0,2–1 mg / kg - a hasfal és a légző izmok teljes relaxációja (a spontán légzés jelentősen korlátozott vagy teljesen leállt). Az ismételt adagolás szükséges az izmok elhúzódásához. A hatás gyors megnyilvánulása és az azt követő izomtónus gyors helyreállítása lehetővé teszi ellenőrzött és ellenőrzött izomlazítás létrehozását.

Ellenjavallatok a Closenon gyógyszer használatához

Túlérzékenység, hörgő asztma, férfi, terhesség.

A Clostenon gyógyszer mellékhatásai

Glaukóma roham, izomfájdalom a műtét utáni időszakban, ritmuszavarok, bradycardia, túlérzékenység, hörgőgörcs, hipotenzió, rabdomyolysis a myoglobinemia és myoglobinuria kialakulásával, láz, allergiás reakciók.

A Clotenon gyógyszer adagolása és beadása

Lassan vagy infúzió formájában, in / m-ben. Az adagolás a kívánt relaxációs foktól, testtömegtől és a szervezet egyéni reakcióképességétől függ. A 0,2–1,0 mg / kg dózis a vázizmok (ideértve a hasi falot, a mellkasot és a membránt) teljes relaxációjához és a spontán légzés leállításához vezet.

V / m, ha lehetetlen / a bevezetésben - legfeljebb 2,5 mg / kg, legfeljebb 150 mg.

Gyerekek csak vészhelyzet esetén - 1-2 mg / kg-os adagokban / 2,5 m / kg-os adagokban.

Csepp - 0,5–5 mg / perc sebességgel 0,1–0,2% -os oldatot.

A gyógyszerkölcsönhatások a klotenon és más gyógyszerek között

Fokozza a légzéscsökkentést, a vagális hatásokat, a hisztamin felszabadulást, amelyet narkotikus fájdalomcsillapítók okoznak, a szívglikozidok kardiotonikus aktivitása, csökkenti az anti-myasthenikus gyógyszerek hatékonyságát. Antikolineszteráz gyógyszerek, magnézium- és lítiumsók, prokainamid, kinidin, antidepolarizáló izomrelaxánsok meghosszabbítják a hatást.

Különleges utasítások a Clostenon gyógyszer szedésekor

Az 1–3 perces suxamethonia-klorid beadása előtt 3-4 mg d-tubokurarin vagy 10–15 mg diplacin szinte teljes mértékben megakadályozza az izmok megrándulását és az azt követő mialgiát. Megfelelő dózissal és ismételt adagolással hosszabb műtétekre is alkalmazható, azonban a hosszabb ideig tartó izomlazításhoz általában nem depolarizáló izomrelaxánsokat alkalmaznak, amelyeket előzetes tracheális intubáció után adnak be szubametonia jelenlétében. Csak speciális osztályon alkalmazza a tüdő mesterséges szellőztetésére szolgáló berendezés jelenlétében és a személyzet számára, aki ennek a technikának a tulajdonosa, és az általános érzéstelenítés hátterében. A súlyos bradycardia megelőzése, a hörgők szekréciójának fokozása és az m-kolin-stimuláló hatással járó egyéb hatások megelőzése érdekében a suxamethonia alkalmazása előtt atropint javasolunk. Veseelégtelenségben szenvedő betegek (hiperkalemia és neuropathia tünetei nélkül) egyszeri adagot adnak közepes adagokban, de nem használják ismételt injekciókhoz vagy nagy adagokban a hyperkalemia kockázata miatt. A tartós izom-relaxációt esetleges apnoés oka lehet több okból is: „atipikus” kolinészteráz szérum örökletes szérum kolinészteráz vagy átmeneti csökkenését annak koncentrációját súlyos májbetegség, súlyos vérszegénység után tartós koplalás, a cachexia, kiszáradás, láz, akut mérgezés vagy krónikus expozíció rovarirtó szerekkel - kolinészteráz-gátlók (ha lenyelik) vagy antikolineszteráz-gyógyszerek (neostigmin, fizostigmin, d stigmin, foszfolin), és bár a kábítószer-használat, versengő szuxametonium a kolinészteráz (például prokain w / w). Ha hosszabb ideig adják be a 3-5 mg / kg dózisokat, úgynevezett „kettős blokk” alakulhat ki - ez egy hosszabb ideig tartó kuráraszerű hatás, amelyet a neostigmin kiküszöbölhet.

A klotenon gyógyszer tárolási körülményei

A. Lista: Sötét helyen, 2-8 ° C hőmérsékleten.

Felhasználhatósági idő

A Clotenon gyógyszer ATX-besoroláshoz való kapcsolódása:

M Izom-csontrendszer

M01 Gyulladáscsökkentő és reumaellenes termékek

M03 Izomlazítók

M03A Perifériás izomrelaxánsok

M03AB kolin-származékok

gyógyszerkészítmény

Listenon ®

Kereskedelmi név

Listenon ®

Nemzetközi nem kereskedelmi név

Suksametoniya-klorid

Adagolási forma

Injekciós oldat: 0,1 g / 5 ml

1 ampulla (5 ml) tartalmaz

hatóanyag   - 100 mg vízmentes suxamethonia-klorid,

segédanyagok:nátrium-klorid, injekcióhoz való víz.

leírás

Tiszta, színtelen oldat

Farmakoterápiás csoport

Izomlazító szerek. Perifériás izomlazítók. Kolin-származékok. Suksametoniya-klorid.

ATH-kód: M03AB01

Farmakológiai tulajdonságok

farmakokinetikája

A szuksametoniya-klorid rövid hatásideje a szérum-kolinészteráz gyors inaktivációjának az eredménye: a szuxametonium-klorid nagy részét közvetlenül a beadás után inaktiválják a plazma kolinészteráz, mielőtt a motoros idegek véglemezéhez eljutnának. A szuzametónium plazma kolinészterázzal gyorsan hidrolizálódik, és kolint és szukcinil-monokolint képez. A szukcinil-monokolin egy nem-depolarizáló izomrelaxáns, amelynek aktivitása 20-50-szer alacsonyabb az eredeti anyaghoz képest. Ezt követően az anyagcsere sebessége lelassul, és a szukcinil-monokolin bomlik borostyánkősavvá (inaktív metabolit) és kolinná (aktív metabolit).

Amikor a gyógyszer fennmaradó része eléri a motoros idegek véglemeit, a szuzametónium diffundál a sejtből. Így az eliminációs sebességet a szuksametonia plazma kolinészterázzal történő hidrolízise határozza meg, mivel az elimináció fő tényezõje a hidrolízis. A plazma eliminációs felezési idő kevesebb, mint 1 perc, körülbelül 10% -a változatlan formában ürül a vizelettel.

farmakodinámia

A Listenon ® depolarizáló izomrelaxáns, és gyenge vázizombénulást okoz, mivel blokkolja az impulzus vezetését a motoros idegek véglapjaira. A depolarizáló izomlazító szerek, amelyek egyik klasszikus példája a Clostenon®, az acetilkolinnal analóg módon, nikotinerg receptorokhoz kötődnek, és először agonista hatást fejtenek ki. Az acetilkolinnal ellentétben a Closenon ® hosszabb depolarizációt eredményez (depolarizáló egység vagy I. fázis egység). Mindaddig, amíg a szuksametónium kötődik a receptorhoz, a stimuláció nem lehetséges. Ebben a fázisban a szuzametónium antagonista hatású. A membrándepolarizáció csak a suxametonia és a receptor elválasztása után válik lehetővé.

A Listenon® a nem depólarizáló, hosszú hatású izomrelaxánsoktól különbözik a hatás gyors kifejlődése (egy percen belül) és a hatás rövid időtartama alatt (2–6 perc). Ez lehetővé teszi az izmok relaxációjának gyors megváltoztatását a műtét követelményeivel összhangban, valamint az izomlazítás felesleges időszakának elkerülését.

Az izomlazítás a következő sorrendben történik: a szem kör alakú izma, a rágó izmok, a végtagok, a hasfal, a garat és végül a membrán izmai.

Felhasználási javallatok

• izomtónus csökkentése általános érzéstelenítés során (légcső intubációjának megkönnyítése, hasi műtét, sürgősségi császármetszés, sürgősségi műtétek teljes gyomorban szenvedő betegek esetén, a bélhang csökkenése
• görcsök enyhítése elektrokonvulzív terápia (ECT) során.

Adagolás és alkalmazás

Általános érzéstelenítés esetén a Closenon ® -ot egyszeri intravénás injekcióként kell beadni. A hatás 30–60 másodperc alatt jelentkezik, és kb. 2–6 percig tart.

A Listenone ®-t nem szabad folyamatos infúzióként beadni (lásd a „

Különleges utasítások

Adagolási rend 12 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek esetén

Egyszeri dózis az intubáláshoz: 1 - 1,5 mg / testtömeg.

Adagolási rend 1 és 12 év közötti gyermekek számára -1 mg / testtömeg kg.

Adagolási rend újszülöttek és 1 év alatti gyermekek számára- 1 - 2 mg / testtömeg. Az újszülötteknek több Clostenon ® -ra van szükségük mg / kg-ban (nagyobb eloszlás). Hasonlóképpen, a Listenon ® adagjának erőssége hasonló időtartamú, minden korcsoportban, annak ellenére, hogy a plazma kolinészteráz aktivitása 6 hónapos korukban csak 40–50%, felnőttekkel összehasonlítva (lásd a „

Gyógyszerkölcsönhatások

Adagolási rend elhízott betegek esetén

Az ilyen betegek adagolási rendjét az ideális, nem pedig a tényleges testtömeg alapján kell kiszámítani.

Adagolási rend sérti a máj, a vesék és a szívbetegségeket

Nincs szükség speciális adagolási rendre, de a „

Ellenjavallatok

Különleges utasítások

Mellékhatások

Nagyon gyakran

• a szérum káliumszint emelkedése (leggyakrabban - enyhe emelkedés 0,05 mmol / l)
• myoglobinemia (a gyermekek 20% -ában, felnőtteknél ritkábban). Ez a hatás dózistól független, és izomfejlesztéssel vagy anélkül alakulhat ki.
• izomfibrillációk eredményeként fellépő myalgia (az összes beteg kb. 60% -a), leggyakrabban a nyakon, a mellkason, a vállakon és a háton, és különösen a középkorú (20-50 év közötti) betegeknél, az izmok fasciculációja (90%)
• aritmiák (a gyermekek 50% -ánál és a felnőttek 20% -ánál fordul elő az első intravénás injekció után, leggyakrabban kisgyermekekben), lásd “

  Különleges utasítások

  ».

gyakran

• allergiás reakciók (kipirulás, csalánkiütés, bőrpír a hisztamin felszabadulása miatt)
• megnövekedett szemnyomás
• az intragasztrikus nyomás növekedése (terhes betegek, a membrán nyelőcső nyálkahártya sérvével, a gyomor és a belek atóniájával, ascites, valamint a hasüreg daganatainak regurgitációjának kockázata), fokozott nyálkahártya
• hipotenzió, magas vérnyomás
• megnövekedett intrakraniális nyomás

ritkán

• enyhén megnövekedett trisizmus (akár 60 másodpercig), amely csökkenthető hipnotikus gyógyszerek (propofol) vagy egy kis adag nemdepolarizáló izomrelaxáns beadásával
• átmeneti magas vérnyomás, tachikardia

ritkán

• hörgőgörcs
• elhúzódó apnoe olyan betegeknél, akik károsodott plazma kolinészterázban, hörgőgörcsben, gégzőségben szenvednek
• izom összehúzódás   relaxáció helyett (gyakran disztrofikus myotonia vagy veleszületett myotonia). A kettős blokk kialakulásának eredményeként fellépő neuromuscularis vezető betegségekben hosszan tartó bénulás léphet fel, amely idioszinkrázia (örökletes kolinészteráz variáns), túladagolás vagy a plazma kolinészteráz csökkentése miatt is kialakulhat.
• myoglobinuria és megemelkedett kreatin-foszfokináz szint, főként a Listenon®-nal és halotánnal kezelt gyermekeknél

Nagyon ritkán

• anafilaxiás sokk inhalásokkal, hörgőgörcstel vagy anélkül és hypotoniával
• porphyria
• megnövekedett testhőmérséklet
• rosszindulatú hipertermia izommerevséggel vagy anélkül (a rágó izom görcsje)
• kardiovaszkuláris szövődmények (tachyarrhythmiák, instabil vérnyomás)
• kamrai aritmiák, kamrai fibrilláció hyperkalemia miatt, hypercalcaemia, hypercalemia miatti szívmegállás a Listenon® bevezetésével, különösen olyan gyermekek esetében, akiknél a vázizmok meghatározhatatlan betegségei vannak (Duschenn myopathia)
• anafilaktoid reakciók eredményeként fellépő szívelégtelenség
• megnövekedett CO 2 -koncentráció a lejárati idő végén
• súlyos acidózis
• hemoglobinuria, veseelégtelenséghez vezető myoglobinuria, főleg (látens) izomdisztrófiában szenvedő betegek esetén.
• késői légzési elégtelenség a neuromuscularis vezetőképesség betegségeiben
• gégödéma, tüdőödéma
• akut rabdomiolízis megállapított és meghatározatlan neuromuszkuláris betegségekkel.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység a szuzametónium-kloriddal vagy a segédanyagokkal szemben
• rosszindulatú hipertermia
• hyperkalemia és a hyperkalemia kockázata súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek esetén
• súlyos égési sérülések, többszörös sérülések
• súlyos hasfertőzések, szepszis
• hosszabb mozgáskorlátozás (újraélesztési betegek)
• áthatoló szemsebek, megnövekedett szemnyomás
• megnövekedett intrakraniális nyomás
• neuromusculáris vezetési rendellenességek (myotonia, poliomyelitis, amyotrophicus lateralis sclerosis, sclerosis multiplex, az izomdisztrófia minden formája, súlyos myasthenia)
• a beidegzés megsértése, ami szekunder izom atrófiához vezet (keresztirányú szindróma)
• veleszületett kolinészteráz-elégtelenség

Termék neve: Listenon (Listenon)

Farmakológiai hatás

A Clostenon perifériás izomlazító hatású gyógyszer. A Listenone rövid hatású izomrelaxáns. A gyógyszer szuksametoniya-kloridot tartalmaz - egy olyan anyagot, amely kölcsönhatásba lép a H-kolinerg receptorokkal, és a szinapszis véglemezének depolarizációjához vezet, és blokkolja az idegrendszeri átvitelt. Az izomlazítás kifejlődésének kezdetén a szuksametion-klorid alkalmazásával valószínűleg fennáll az izom-fascináció (ami a neuromuscularis átvitel rövid távú enyhülésének következménye).

A Clostenon gyógyszer használatakor az izmok ellazulása a következő sorrendben alakul ki: szemhéj izmok, rágó izmok, végtagok és hasok izmai, az énekkészülék izmai és a membrán.

Kolinészteráz-gátlók használatakor a depolarizáció nem szűnik meg.

A hosszú hatású izomlazító szerektől eltérően a Clostenon gyógyszer hatása gyorsan fejlődik és nem tart sokáig. Parenterálisan (vénába adva) a hatás 30–60 másodperc alatt alakul ki és legfeljebb 6 percig tarthat; izomba történő injektálás esetén felnőtteknél és gyermekeknél 1,25–3 perc, illetve 3,5 perc után kezdődik, és 30 és 21 percig tart. felnőttekben és gyermekekben.

A Listenont műtét közben izomlazításra használják, amikor a csíkos izmok hosszabb idejű relaxációjára nincs szükség.

Meghosszabbított izomlazító hatás elérése érdekében a Clostenon hosszú ideig frakcionálisan adható be (kettős blokkolás) 3-5 mg / testtömeg kg dózisban. Ilyen esetekben a Clostenon gyógyszer hatását a neostigmin gátolhatja.

farmakokinetikája

A szuxametium parenterális beadása után a klorid eloszlik az extracelluláris folyadékban és a plazmában. Legfeljebb 90% suxamethonia-kloridot hidrolizálnak szérum-kolinészterázzal szukcinil-monokolin és -kolinná, amelyek nem mutatnak farmakológiai hatást.

A kolinészteráz normál szintjén a suxamethonia-klorid felezési ideje eléri a 90 másodpercet. A vesén keresztül ürül a hozzáadott szuxametion-klorid kb. 10% -a változatlan formában. A Listenon nem hatol át az érintetlen vér-agy gáton.

A Listenone nem halmozódik fel a testben.

Felhasználási javallatok

A Clostenont olyan esetekben alkalmazzák, amikor a vázizmok rövid távú izomlazítására van szükség, különösen a Clostenon oldatot lehet felhasználni az endotracheális intubáció előkészítéséhez műtéti beavatkozások előtt, izomlazításhoz, a csípések csökkentéséhez és az elmozdult csigolyák repozíciójához, valamint az elektrokonvulzív terápia során a spontán sérülések megelőzéséhez.

A felhasználás módja

A Clostenon parenterális beadásra szolgál. Az oldat alkalmazható intramuszkulárisan, intravénásan, spray-vel és csepegtetve. Hosszabb ideig tartó infúzió esetén a Clostenon gyógyszer 0,1% -os oldata ajánlott.

A Clostenon gyógyszer adagolását egy szakember határozza meg, az izmok relaxációjának szükséges időtartamától és fokától, valamint a beteg súlyától és más egyéni jellemzőitől függően.

A gyógyszer használatával a Clostenon 0,1 mg / kg adagban fejleszti ki a csontváz izmainak relaxációját anélkül, hogy a légzési funkció csökkenne. Ha az adagot 0,2–1,0 mg / kg-ra növelik a beteg súlya, a vázizmok, a hasi fal izmai, és ezenkívül a spontán légzés korlátozása vagy megállítása teljes mértékben kialakulnak.

Intramuskulárisan (az intravénás alkalmazás lehetőségének hiányában) a beteg súlyának legfeljebb 2,5 mg / kg-ig, de legfeljebb 150 mg-ig lehet felírni. Ne feledje, hogy a Closenon gyógyszernek az izomba történő bevezetésekor az izomlazulás kezdete később jön (összehasonlítva az intravénás alkalmazásával).

Gyermekek számára a Clostenon gyógyszert csak akkor használják, ha feltétlenül szükséges, és legfeljebb 1-2 mg / ttkg-os intravénás úton, vagy legfeljebb 2,5 mg / testtömeg-kilogrammon intramuszkulárisan.

Amikor a gyógyszert cseppenként adják be, a beteg testtömegétől és az izomlazítás szükséges fokától függően, 0,5–5 mg / perc dózist kell beadni a 0,1–0,2% -os oldatból. A klosenon nem kompatibilis Ringer-oldattal, 5% dextróz-oldattal, 6% dextránnal és izotonikus nátrium-kloriddal.

A Listenon ampullákban kapható törésvonallal, az ampulla megnyitásához nincs szükség fájlra. Az ampulla felnyitása előtt rázza meg a tartalmát, és vegye ki az oldatot az ampulla hegyéből. Az ampulla kinyitásakor a színes pontnak felül kell lennie.

A klotenon gyógyszer tulajdonságai

Figyelembe véve a mellékhatások kockázatát, a Clostenon gyógyszer alkalmazását csak szakemberek végezhetik, akik tapasztalattal rendelkeznek a mesterséges légzésvédő készülékekkel és az intratracheális intubálás területén. A Clostenon gyógyszer használatát klinikákon kell végezni, ahol vannak pozitív nyomású légzőkészülékek és készülékek, amelyek lehetővé teszik a szén-dioxid és elegendő oxigén eltávolítását, valamint az újraélesztéshez szükséges felszereléseket és gyógyszereket.

Bizonyítékok vannak a szívmegállás előfordulásáról gyermekek körében a Suxamethonia-klorid alkalmazásával (a betegek korábban nem azonosították a neuromuscularis átviteli rendellenességeket). Tekintettel a nemkívánatos események valószínűségére, maximálisan el kell hagynia a Clostenon gyógyszer alkalmazását gyermekeknél és serdülőknél (ideértve a látszólag egészséges is). Kivételt képezhetnek azok az esetek, amikor azonnali intubálást vagy a légutak sürgősségi kiszabadítását igénylik, ha a beteg élete veszélyben van.

A hörgőgörcs, bradycardia és más muszkarinszerű hatások valószínűségének csökkentése érdekében az atropint fel lehet használni a Clostenon gyógyszer használata előtt.

Mellékhatások

A Clostenon gyógyszer használatakor a betegekben bradycardia, tachycardia, ritmuszavarok, vérnyomás labilitás és kamrai fibrilláció alakulhat ki.

A Clostenon gyógyszer alkalmazásának hátterében a betegeknél megnövekszik az intraokuláris nyomás, az intrakraniális és az intragasztrikus nyomás.

Egyes esetekben myoglobinuria, túlérzékenység, gége- és hörgőgörcsök, izommerevség, rosszindulatú hipertermia, posztoperatív izomfájdalom és "kettős" blokkot regisztráltak a betegekben.

Néhány betegnél (elsősorban szérum kolinészteráz-hiányban, ideértve az örökleteset is) a myorelax idő jelentősen meghosszabbodhat.

Ellenjavallatok

A klostenon ellenjavallt azoknál a betegeknél, akik nem tolerálják a szuksametionkloridot.

Ne használja a Clostenon oldatot a máj és bélrendszer súlyos károsodása esetén.

A Closenon gyógyszer használata tüdőödéma ellenjavallt.

A Suksametoniya-klorid ellenjavallt a kórtörténetben szenvedő betegeknél, akiknél rosszindulatú hipertermia kialakulására utaló jelek vannak.

A Listenone-t nem használják hipertermia esetén.

A Clostenon nem írhatja elő olyan betegek számára, akiknek csökkent szérum kolinészteráz-szintje, hiperkalemia vagy hiperkalemia kockázati tényezői vannak (ideértve többszörös sérüléseket, áthatoló szemkárosodást és súlyos égési sérüléseket).

A Listenone-t nem alkalmazzák olyan betegségben szenvedő betegek esetén, akiknél neuromuszkuláris átviteli zavarok járnak.

A Closenon gyógyszer urámiával történő kinevezése ellenjavallt.

Gyermekgyógyászatban a Clostenont nem alkalmazzák egy évnél fiatalabb betegeknél. Az egy évnél idősebb Clostenon-betegeket körültekintően írják fel.

Vigyázni kell a Closenon gyógyszer felírásakor a szív- és érrendszeri kóros betegek számára.

terhesség

A Closenon gyógyszer használata terhesség és szoptatás idején ellenjavallt. A Listenone kizárólag egészségügyi okokból alkalmazható (ha sürgõs intubálás vagy a légutak kiszabadulása szükséges, és súlyos következmények vagy halál lehetséges suxametonium-klorid használata nélkül).

Gyógyszerkölcsönhatások

A lúgos közeggel (például barbiturátokkal) végzett készítmények a klosenon gyógyszerrel keverve inaktiválják a szuxametonium-kloridot.

A Clostenon gyógyszer előzetes beadása erősíti a nem depolarizáló relaxánsok hatásait.

A nem depolarizáló relaxánsok előzetes beadása csökkenti a Clostenon gyógyszer súlyosságát és mellékhatásainak kockázatát.

A Clostenon gyógyszer halogénezett kábítószerekkel (például halotánnal) történő egyidejű használata esetén fokozódik a keringési rendellenességek kockázata.

A csökkent véráramláshoz kapcsolódó mellékhatások valószínűsége és súlyossága csökken a Clostenon gyógyszer atropinnal és tiopentállal történő együttes használatakor.

A miorelloxing hatás fokozódását észlelik egyidejű alkalmazás mellett , fenotiazin, oxitocin, metoklopramid, ösztrogén és lítium készítmények.

Növekszik a rosszindulatú hipertermia megjelenésének és a neuromuscularis blokk fokozódásának kockázata, ha a Clostenon gyógyszert inhalációs érzéstelenítőkkel egyidejűleg alkalmazzák. Az ilyen kombináció ellenjavallt.

A konzerv plazma és a teljes vér bevezetése csökkenti a Clostenon gyógyszer izomlazító hatását.

A Clostenon gyógyszer kombinációban fokozza a digitalis gyógyszerek hatásait, és növeli az aritmiák kockázatát.

túladagolás

A gyógyszer túladagolása esetén a Closenon-betegek fokozott kockázatot jelentenek és a jellegzetes mellékhatások súlyossága fokozódik. Súlyos túladagolás esetén légzésmegállás lép fel.

A gyógyszer túladagolása esetén a Clostenon konzerv plazmát vagy teljes vért transzfúziót mutat, pozitív szakaszos nyomással végzett mesterséges lélegeztetéssel. Lehetséges átállás a "kettős blokkolásra" és az azt követő neostigmin bevezetése.

A túladagolás kezelését kórházban kell végezni, az életfunkciók állandó monitorozásával.

A gyógyszerrel kapcsolatos információkat kizárólag tájékoztatási célokat szolgálják, és nem használhatók útmutatásként az önkezeléshez. Csak az orvos dönthet el a gyógyszer kinevezéséről, valamint meghatározhatja az adagot és az alkalmazás módját.

Rövid hatású. A neuromuszkuláris transzmissziót blokkolja. Az I. fázis során a szuzametónium-klorid kölcsönhatásba lép n-kolinerg receptorokkal, és a véglemez depolarizációját okozza. A folyamat kiterjed a szomszédos membránokra, és az izmok motoros egységeinek általános, rendezetlen összehúzódását idézi elő. mert Az acetilkolin nem metabolizálódik a szinapszisban kellő hatékonysággal, a membránok depolarizálódnak és nem reagálnak további impulzusokra. Mivel az izomtónus fenntartásához ismétlődő impulzusok érkeznek, amelyek a véglemez repolarizációjával járnak, spasztikus bénulás lép fel. A II. Fázisban, a szuzametónium-kloriddal való folyamatos érintkezés során a membrán az acetilkolin hatására nem képes új depolarizációra. Ennek a folyamatnak a mechanizmusa továbbra sem tisztázott.

A szuxametion-klorid bevezetése után a myorelaxis a következő sorrendben történik: az ujjak, a szem, a lábak, a nyaka, a hát izma; majd az interkostális izmok és a rekeszizom. A szuzametónium-kloridot gyorsan elpusztítja a vér pszeudo-kolinészteráz, amely korlátozza a neuromuscularis blokád intenzitását és időtartamát. Nem behatol az ép BBB-be, az agyi funkciókra gyakorolt ​​közvetlen hatással kapcsolatos adatok nem állnak rendelkezésre. Ugyanakkor a suxamethonia-klorid közvetett EEG aktivációt, az agyi véráramlás és az intrakraniális nyomás növekedését okozza gyenge általános érzéstelenítés esetén.

A be- / bevezetés után az akció 54-60 másodperc alatt alakul ki, a / m után - 2-4 perc alatt.

A fellépés időtartama - legfeljebb 10 perc.

farmakokinetikája

Az intravénás injekció után a plazmában és az extracelluláris folyadékban eloszlik. Több mint 90% -át hidrolizálják vér ál-kolinészterázzal borostyánkősavvá és kolinná. T 1/2 90 másodperc normál pszeudo-kolinészteráz szinttel. A vesén keresztül ürül.

bizonyság

Sebészeti beavatkozások, amelyek megkövetelik a spontán légzés megszakítását (endotracheális intubáció, bronchoszkópia) és az izom teljes relaxációját (nőgyógyászati, mellkasi, hasi műtét; a diszlokációk csökkentése, a csonttöredékek repozíciója törésekben és egyéb beavatkozások). A rohamok megelőzése elektropulzussal. Tetanusz. Strychnine mérgezés.

Ellenjavallatok

Akut májelégtelenség, myasthenia gravis, akut glaukóma, áthatoló szemkárosodások, súlyos vérszegénység, általános égési sérülések és sérülések, pszeudocholinesterase hiány, anamnézisében rosszindulatú hipertermia, korábbi hiperkalémia, túlérzékenység a szuzametónium-kloriddal szemben.

adagolás

Telepítse külön-külön. Az egyszeri adag beadásakor / bevezetésekor bekövetkező klinikai helyzettől függően 100 mg / kg és 1,5 mg / kg között lehet. A V / m csak gyermekeknél alkalmazható 2-4 mg / kg dózisban.

Mellékhatások

Mivel a szív- és érrendszer:   szívizom-vezetési és ingerlékenységi rendellenességeket, kardiogén sokkot, bradycardia gyakrabban figyelhető meg gyermekeknél, és ismételt megismétlés esetén gyermekeknél és felnőtteknél.

máj:   kóros májműködés.

A látószerv részéről:   megnövekedett szemnyomás.

Az izom-csontrendszerből:   izomfájdalom, különösen a környéken mellkas   és hasa.

Egy anyagcsere:   hyperkalemia.

Allergiás reakciók:   anafilaxiás sokk, bronchospasm kíséretében.

Túladagolás esetén rövid távú légzési leállás lehetséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

A suxametónium-klorid által okozott neuromuscularis blokád időtartamának meghosszabbodását figyelték meg olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazásával, amelyek csökkentik a vér pszeudocholinesterase normális aktivitását, ideértve a következőket: szerves foszfát rovarirtó szerek és metrifonát, trimetafán, neostigmin, piridostigmin, edrofónium, ciklofoszfamid, tiotepa, promasin és klórpromazin, ketamin, morfin és antagonistái, pankuronium, propanidid. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy egyes gyógyszerek képesek csökkenteni a vér pszeudocholineszteráz aktivitását: aprotinin, difenhidramin, prometazin, ösztrogének, oxitocin, nagy adag GCS, hormonális fogamzásgátlók orális beadásra.

Gyógyszerek, amelyek növelik a suxametónium-klorid által kiváltott neuromuszkuláris blokád intenzitását és időtartamát olyan mechanizmusok révén, amelyek nem kapcsolódnak a vér pszeudocholinesterase aktivitásának csökkenéséhez: magnéziumsók, lítium-karbonát, kinin, klórkin, antibiotikumok, aminoglikozidok, klindamicin és polymyxinok; antiaritmiás szerek - kinidin, prokainamid, verapamil, béta-blokkolók, lidokain és prokain; az inhalációs érzéstelenítésre szolgáló szerek a halotán, az enfluran, az izoflurán, a dietil-éter és a metoxi-fluorán.

Különleges utasítások

Alkalmazza a kórház speciális osztályán, a mechanikus szellőztetéshez szükséges berendezések jelenlétében.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél hiperkalemia és neuropathia hiányában a szuksametónium-klorid egyszeri adagolható közepes adagokban, de többszörös vagy nagy adagokban nem alkalmazható a hiperkalemia kockázata miatt.

A suksametoniya-kloridot kerülni kell veleszületett és disztrofikus myotonia, Duchenne izomdisztrófia esetén.

A szuzametónium-klorid által okozott neuromuszkuláris blokád intenzitásának és időtartamának növekedését másodlagosan a plazma kolinészteráz aktivitásának csökkenése okozhatja, amelyet a következő betegségek és állapotok esetén figyelnek meg: tetanusz, tuberkulózis és más súlyos vagy krónikus fertőzések; állapot súlyos égési sérülések után; krónikus betegségek, idegi és fizikai kimerültséggel, rosszindulatú betegségekkel, krónikus vérszegénységgel és alultápláltsággal, végstádiumú májelégtelenség, veseelégtelenség, myxedema, kollagénbetegségek, plazma transzfúzió, plazmaferézis és mesterséges vérkeringés.

A Suksametoniya-kloridot nem szabad egyszerre adni a vérkészítményekkel.

Rendellenes májműködés

Ellenjavallt akut májelégtelenség esetén.