Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: Рамиприл - 2,5 мг
Действующее вещество: Гидрохлоротиазид - 12,5 мг
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Рамиприл, который входит в состав препарата, угнетает активность АПФ, кининазы II, вызывая расширение сосудов и снижение АД.
У лиц с АГ рамиприл снижает АД как в положении лежа, так и стоя, не повышая сердечный ритм. У большинства пациентов антигипертензивный эффект начинается через 1-2 ч после применения препарата, достигает максимума через 3-6 ч и длится в течение 24 ч. Максимальное снижение АД обычно регистрируется после 3-4 нед постоянного лечения.
Гидрохлоротиазид вызывает умеренно выраженный диуретический эффект, повышая выведение из организма воды, ионов натрия, хлора и калия. Уменьшает содержание ионов натрия в сосудистой стенке, снижая ее чувствительность к вазоконстрикторным влияниям и усиливая тем самым антигипертензивный эффект рамиприла.
Комбинация рамиприла с гидрохлоротиазидом характеризуется более сильным гипотензивным эффектом, чем каждый из ее компонентов в отдельности; при этом потеря калия, вызванная действием диуретиков, уменьшается.
Фармакокинетика. Рамиприл быстро абсорбируется после перорального применения. Прием пищи существенным образом не влияет на абсорбцию препарата. Его активный метаболит рамиприлат приблизительно в 6 раз активнее рамиприла. Cmax рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 ч после перорального применения рамиприла. Связывание с белками плазмы крови для рамиприлата составляет около 56%.
Т½ — 13-17 ч на фоне регулярного приема; около 40% выводится с калом и 60% — с мочой.
Биодоступность гидрохлоротиазида после перорального применения составляет около 70%. Время достижения Cmax в плазме крови — 1,5-3 ч. Связывание с белками крови — 40-70%. Выведение из плазмы крови — двухфазное: Т½ в начальной фазе — 2 ч, в конечной фазе — около 10 ч. В целом 50-75% принятой перорально дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде.
Общее применение рамиприла и гидрохлоротиазида не влияет на биодоступность отдельных компонентов.
Показания к применению:
Лечение эссенциальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия (рамиприл и гидрохлоротиазид).
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного, тяжести АГ и наличия других сопутствующих факторов риска. Лечение следует начинать с низких доз препарата с постепенным повышением дозы. Препарат применяют перорально независимо от приема пищи. Назначенную суточную дозу следует принимать утром вместе с достаточным количеством жидкости (приблизительно 1/2 стакана).
По необходимости таблетку Рами Сандоз композитум 5 мг/25 мг можно разделить на две части. На таблетке 2,5 мг/12,5 мг насечка нанесена только для разлома с целью облегчения глотания, но не для деления на две равные дозы.
Максимальная суточная доза — 10 мг рамиприла и 50 мг гидрохлоротиазида (соответствует 4 таблеткам по 2,5 мг/12,5 мг или 2 таблеткам по 5 мг/25 мг).
Если очередной прием лекарственного средства пропущен, ее следует принять как можно быстрее. Однако, если факт пропуска дозы выявлен в момент, близкий ко времени приема следующей дозы, то следует не принимать пропущенную дозу, а соблюдать схемы регулярного дозирования. Не следует удваивать дозу.
Пациенты с нарушением функции почек
Максимальная суточная доза для больных с нарушением почечной функции (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) составляет 5 мг рамиприла и 25 мг гидрохлоротиазида.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с умеренным нарушением функции печени лечение возможно только под контролем врача и с максимальной суточной дозой рамиприла 2,5 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг.
Пациенты пожилого возраста
Начальная доза должна быть низкой. Дальнейшая коррекция дозы должна быть постепенной, учитывая большую вероятность нежелательных эффектов.
Особенности применения:
Пациенты с риском развития артериальной гипотензии
При лечении больных, у которых активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы существенно повышена, следует проявлять особую осторожность. Для таких больных возможен риск резкого и значительного снижения АД и ухудшения почечной функции в результате ингибирования АПФ, особенно если ингибитор АПФ или сопутствующий диуретик назначен впервые или при первом повышении дозы.
В начале лечения препаратом или при повышении дозы следует провести тщательный контроль АД, например, при таких состояниях как:
тяжелая АГ;
стеноз аортального или митрального клапана, ;
односторонний стеноз почечной артерии со второй функционирующей почкой;
потеря жидкости либо соли или возможность ее развития (включая пациентов, которые получают диуретики);
при выполнении больших хирургических вмешательств или во время лекарственными средствами, которые вызывают артериальную гипотензию.
При развитии артериальной гипотензии больного необходимо положить навзничь, а при необходимости — провести в/в инфузию 0,9% р-ром натрия хлорида. Транзиторная при приеме Рами Сандоз композитум не является противопоказанием для лечения препаратом; терапию можно продолжать после восстановления объема жидкости и нормализации АД.
Рекомендовано корригировать дегидратацию, гиповолемию или недостаток соли перед началом лечения (для пациентов с сердечной недостаточностью такие корригирующие действия следует тщательно взвешивать относительно риска перегрузки).
Хирургическое вмешательство
Перед хирургическим вмешательством или анестезией больным следует информировать врача о приеме ингибиторов АПФ. За день до операции рекомендуется прекратить применение ингибиторов АПФ.
Пациенты с угрожающей сердечной недостаточностью или ишемическим нарушением мозгового кровообращения при тяжелой артериальной гипотензии
В начале лечения необходимо наблюдение врача.
Препарат не назначают для лечения первичного гиперальдостеронизма. Если таким больным необходима терапия комбинированным препаратом, следует тщательно контролировать уровень калия в плазме крови.
Лица пожилого возраста
У лиц пожилого возраста реакция на ингибиторы АПФ может быть более выраженной. В начале их лечения рекомендуется оценить почечную функцию.
Пациенты с заболеваниями печени
У больных с нарушением печеночной функции или с прогрессирующим заболеванием печени применять тиазиды следует с осторожностью, поскольку изменения водно-электролитного баланса могут спровоцировать печеночную энцефалопатию.
Контроль функции почек
Функцию почек следует оценивать до и во время лечения, дозу корригировать, особенно в первые недели терапии. При наличии поражения почек необходим особый контроль. Существует риск ухудшения функции почек, в большей степени у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или после пересадки почки.
Ухудшение функции почек
У больных с заболеваниями почек тиазиды могут спровоцировать уремию. Гидрохлоротиазид может способствовать развитию или усиливать ее. Кумулятивный эффект препарата возможен для больных с нарушением почечной функции. Если ухудшение функции почек прогрессирует, следует прекратить применение диуретиков.
Больные после трансплантации почки
Опыт применения рамиприла у больных после пересадки почки отсутствует, поэтому не рекомендуется назначать препарат пациентам этой категории.
Гемодиализ
У пациентов, которые находятся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности и применяют одновременно ингибитор АПФ, в некоторых случаях развивались анафилактоидные реакции. Поэтому для таких больных рекомендуется применение диализных мембран другого типа или гипотензивного средства другой группы.
Нарушение водно-электролитного баланса
При проведении терапии диуретиками рекомендуется регулярно проводить определение уровня электролитов в сыворотке крови. Тиазиды, в том числе гидрохлоротиазид, могут служить причиной дисбаланса жидкости или электролитов (гипокалиемия, и гипохлоремический ).
Ангионевротический отек
У пациентов, которые получали ингибиторы АПФ, включая рамиприл, сообщалось о возможности ангионевротического отека. В этом случае прием препарата следует прекратить и немедленно назначить неотложную терапию. Пациентам следует находиться под контролем врача на протяжении 12-24 ч до полного исчезновения симптомов.
У пациентов, которые принимали ингибиторы АПФ, отмечали случаи ангионевротического отека кишечника. Эти пациенты жаловались на боль в желудке (с или без /рвоты); в некоторых случаях также возникал ангионевротический отек лица. Симптомы ангионевротического отека кишечника исчезали после прекращения применения ингибитора АПФ.
Анафилактические реакции во время десенсибилизации
Вероятность и тяжесть анафилактических и анафилактоидных реакций на яд насекомых и другие аллергены увеличиваются при приеме ингибиторов АПФ. Перед десенсибилизацией следует рассмотреть возможность временного прекращения приема препарата.
Нейтропения/агранулоцитоз
Со стороны кровообразования: часто — уменьшение количества лейкоцитов, эритроцитов, снижение гемоглобина, гематокрита, ; очень редко — угнетение костного мозга, нейтропения, включая , панцитопения, .
Со стороны ЦНС: очень часто — , ; часто — вертиго, парестезия, нарушение равновесия, потеря вкуса; иногда — сонливость; очень редко — ишемия мозга, включая ишемический инсульт и преходящие ишемические нарушения, паросмия.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, включая расплывчатое зрение, ; очень редко — ксантопсия (изображение в желтом цвете), транзиторная миопия, снижение слезоотделения вследствие повышения чувствительности к гидрохлоротиазиду.
Со стороны органа слуха: часто — шум или звон в ушах; очень редко — .
Со стороны респираторной системы: очень часто — непроизводительный сухой кашель, ; часто — , заложенность носа; очень редко — , включая астматические приступы, ринит, альвеолярная , аллергическая , некардиогенный вследствие повышения чувствительности к гидрохлоротиазиду, ангионевротический отек с обструкцией дыхательных путей.
Со стороны ЖКТ: часто — расстройства пищеварения, абдоминальная боль, тошнота, ; редко — тошнота, боль в животе, сухость языка; очень редко — , ангионевротический отек тонкого кишечника, васкулит, сухость во рту, ощущение жажды, воспалительные реакции в ротовой полости и ЖКТ, нарушение восприятия запаха и вкуса, вследствие повышения чувствительности к гидрохлоротиазиду.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — холестатический или цитолитический , повышение концентрации печеночных энзимов и/или билирубина; калькулезный , обусловленный гидрохлоротиазидом; очень редко — , холестатическая желтуха, гепатонекроз.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — снижение функции почек, увеличение диуреза, дегидратация, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко — , усиление существующей , вследствие повышения чувствительности к гидрохлоротиазиду.
Со стороны кожных покровов: часто — усиленное потоотделение, сыпь, зуд; иногда — ангионевротический отек, макулопапулезная сыпь, ; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема, васкулит, обострение течения , эксфолиативный , реакция фоточувствительности, псориазоформная или пемфигоидная или энантема, волчаночноподобный синдром вследствие повышения чувствительности к гидрохлоротиазиду.
Со стороны скелетно-мышечной системы: часто — ; очень редко — , мышечные спазмы; мышечная слабость, вследствие повышения чувствительности к гидрохлоротиазиду.
Метаболические нарушения: очень часто — снижение толерантности к глюкозе (у больных сахарным диабетом это может привести к нарушению метаболического равновесия), повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, обострение подагры, повышение концентрации ХС и/или ТГ в сыворотке крови вследствие гиперчувствительности к гидрохлоротиазиду; часто — , снижение аппетита; снижение уровня калия в сыворотке крови; редко — повышение уровня калия в сыворотке крови, гиперхлоремия; очень редко — снижение уровня натрия в сыворотке крови; глюкозурия, метаболический алкалоз, гипомагниемия, гиперкальциемия, повышение активности сывороточной амилазы, усиление выведения жидкости вследствие гиперчувствительности к гидрохлоротиазиду.
Организм в целом: очень часто — астения, утомляемость, слабость; часто — боль в груди, повышение температуры тела.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические или анафилактоидные реакции, увеличение количества антинуклеарных антител.
Со стороны репродуктивной системы: часто — временное нарушение эрекции; очень редко — снижение либидо, импотенция, .
Психические расстройства: часто — , апатия, тревожность, нервозность, ; очень редко — спутанность сознания, состояние возбуждения, подавленность настроения, беспокойство, нарушение концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Противопоказаны такие комбинации.
Методы экстракорпоральной терапии, в результате которых происходит контакт крови с отрицательно заряженными поверхностями, такие как диализ или гемофильтрация с применением определенных мембран с высокой интенсивностью потока (например мембраны из полиакрилонитрила) и аферез ЛПНП с применением сульфата декстрана вследствие повышенного риска тяжелых анафилактоидных реакций. Если необходимо такое лечение, следует рассмотреть вопрос об использовании другого типа диализных мембран или другого класса антигипертензивных лекарственных средств.
Предостережение при применении. Соли калия, гепарин, калийсберегающие диуретики и другие лекарственные средства, которые повышают уровень калия в плазме крови (включая антагонисты ангиотензина ІІ, триметоприм, такролимус, циклоспорин, ловастатин): может возникнуть гиперкалиемия, поэтому необходим тщательный мониторинг уровня калия в плазме крови.
Антигипертензивные препараты (например диуретики) и другие лекарственные средства, снижающие уровень АД (например нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики, этанол, баклофен, альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин): можно ожидать усиления гипотензивного эффекта.
Вазопрессорные симпатомиметики и другие препараты (например изопротеренол, добутамин, допамин, эпинефрин), которые могут уменьшить антигипертензивный эффект рамиприла: рекомендуется контроль АД.
Аллопуринол, иммуносупрессанты, кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие вещества, которые могут изменить количество клеток крови: повышенная вероятность гематологических реакций.
Соли лития: ингибиторы АПФ уменьшают экскрецию лития, поэтому может повышаться вероятность литиевой токсичности. Рекомендуется контроль уровня лития.
Антидиабетические препараты, включая инсулин: возможны гипогликемические реакции. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в плазме крови.
НПВП и ацетилсалициловая кислота: следует ожидать снижения антигипертензивного эффекта рамиприла. Кроме того, сочетанное применение ингибиторов АПФ и НПВП может сопровождаться повышенным риском ухудшения функции почек и повышением уровня калия в крови.
Пероральные антикоагулянты: уменьшение выраженности эффекта антикоагулянтов вследствие сопутствующего применения гидрохлоротиазида.
Кортикостероиды, АКТГ, амфотерицин В, карбеноксолон, легкие слабительные лекарственные средства (при длительном их применении) и другие калийуретические средства: повышается риск возникновения гипокалиемии.
Препараты наперстянки, лекарственные средства, удлиняющие Q-T-интервал, и антиаритмические препараты: их токсичность может повышаться или их антиаритмический эффект может снижаться при нарушении электролитного баланса (например гипокалиемия, гипомагниемия).
Метилдопа: возможен гемолиз.
Колестирамин или другие ионообменные препараты, действующие в тонком кишечнике: снижение всасывания гидрохлоротиазида. Сульфонамидные диуретики следует принимать минимум за 1 ч до приема этих препаратов или через 4-6 ч после.
Миорелаксанты (типа кураре): возможно удлинение эффекта.
Соли кальция и препараты, повышающие его концентрацию в плазме крови: повышение концентрации кальция в плазме крови вследствие сопутствующего применения гидрохлоротиазида.
Соталол: гипокалиемия, вызванная тиазидами, может повышать риск возникновения аритмии.
Карбамазепин: риск возникновения гипонатриемии при сопутствующем применении гидрохлоротиазида.
Контрастные вещества, содержащие йод: при дегидратации, вызванной диуретиками, существует повышенный риск острой почечной недостаточности, особенно с высокими дозами контрастных веществ, содержащих йод.
Пенициллин: гидрохлоротиазид уменьшает экскрецию пенициллина.
Хинин: гидрохлоротиазид уменьшает экскрецию хинина.
Хлорид натрия: уменьшает антигипертензивный эффект комбинации рамиприла и гидрохлоротиазида.
Лечение высокими дозами салицилатов (>3 г/сут): гидрохлоротиазид может потенцировать их токсическое влияние на ЦНС.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или к любому из компонентов препарата. В связи с тем, что в состав препарата входит гидрохлоротиазид, препарат противопоказан пациентам с анурией или гиперчувствительностью к тиазидам и другим производным сульфонамида. Ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или связанный с применением ингибиторов АПФ); гемодинамически нестабильное состояние; диализ или с использованием отрицательно заряженных мембран высокой пропускной способности (например полиакрилонитриловые мембраны); первичный гиперальдостеронизм; стеноз почечной артерии (двусторонний или односторонний у пациентов с одной почкой); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин у пациентов, которые не находятся на диализе), ; клинически значимый электролитный дисбаланс (гиперкальциемия, гипонатриемия, гипокалиемия); тяжелое и/или , . Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.
Передозировка:
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация (с выраженной артериальной гипотензией, шоком), нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, сердечные аритмии, нарушение сознания вплоть до комы, церебральные судороги, парез, паралитический илеус. У предрасположенных пациентов (например гиперплазия предстательной железы) передозировка гидрохлоротиазидом может способствовать задержке мочи.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия: первичная детоксикация (промывание желудка, применение сорбентов) и средства для восстановления гемодинамической стабильности, включая назначение α1-адренергических агонистов или ангиотензина ІІ (ангиотензинамида). Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, плохо выводится из общего кровотока путем .
Выведение из организма тиазидных мочегонных средств с помощью диализа незначительное.
Условия хранения:
При температуре до 30 °С.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки 2,5 мг + 12,5 мг блистер, № 30
Таблетки 5 мг + 25 мг блистер, № 30
Номер регистрационного удостоверения: П N011270/01-171016
Торговое наименование препарата: Амоксициллин Сандоз®.
Международное непатентованное название: Амоксициллин.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Продолговатые (дозировка 0,5 г) или овальные (дозировка 1,0 г) двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, с насечками на обеих сторонах.
Состав
1 таблетка 0,5 г и 1,0 г содержит:
Ядро
Действующее вещество: амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) 500,0 мг (574,0 мг) и 1000,0 мг (1148,0 мг), соответственно.
Вспомогательные вещества: магния стеарат 5,0 мг/10,0 мг, повидон 12,5 мг/25,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 20,0 мг/40,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60,5 мг /121 мг.
Пленочная оболочка: титана диоксид 0,340 мг/0,68 мг, тальк 0,535 мг/1,07 мг, гипромеллоза 2,125 мг/4,25 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов.
Код АТХ: J01CA04
Фармакодинамическое действие
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, обладающий бактерицидным действием. Механизм бактерицидного действия амоксициллина связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения. Амоксициллин специфически ингибирует ферменты клеточных мембран бактерий (пептидогликаны), в результате чего происходит их лизис и гибель.
Активен в отношении:
Bacillus anthracis
Corynebacterium spp. (за исключением Corynebacterium jeikeium)
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae)
Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу).
Borrelia sp.
Escherichia coli
Haemophilus spp.
Helicobacter pylori
Leptospira spp.
Neisseria spp.
Proteus mirabilis
Salmonella spp.
Shigella spp.
Treponema spp.
Campylobacter
Другие
Chlamydia spp.
Анаэробные бактерии
Bacteroides melaninogenicus
Clostridium spp.
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp.
Неактивен в отношении:
Грамположительных аэробных бактерий
Staphylococcus (β-лактамазопродуцирующие штаммы)
Грамотрицательных аэробных бактерий
Acinetobacter spp.
Citrobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Moraxella catarrhalis
Proteus spp.
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Анаэробных бактерий
Bacteroides spp.
Другие
Mycoplasma spp.
Rickettsia spp.
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и составляет от 75 до 90 %. Присутствие пищи не влияет на абсорбцию препарата. В результате перорального приема амоксициллина в разовой дозе 500 мг концентрация препарата в плазме составляют 6-11 мг/л. После перорального применения максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа.
От 15 % до 25 % амоксициллина связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает в ткань легких, бронхиальный секрет, жидкость среднего уха, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах. При воспалении мозговых оболочек концентрации препарата в ликворе могут составлять 20 % от его концентрации в плазме крови. Амоксициллин проникает через плаценту и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
До 25 % введенной дозы метаболизируется с образованием неактивной пенициллоевой кислоты.
Около 60-80 % амоксициллина выделяется в неизмененном виде почками в течение 6-8 часов после приема препарата. Небольшое количество препарата выделяется с желчью. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. У больных с терминальной почечной недостаточностью период полувыведения варьируется от 5 до 20 часов. Препарат выводится с помощью гемодиализа.
Показания
Амоксициллин показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных нерезистентными к препарату бактериями:
инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, острый средний отит, фарингит, бронхит, воспаление легких, абсцесс легкого);
инфекционные заболевания мочеполовой системы (уретрит, пиелонефрит, пиелит, хронический бактериальный простатит, эпидидимит; цистит, аднексит, септический аборт, эндометрит и др.);
инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами;
инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с ингибиторами протонной помпы, кларитромицином или метронидазолом);
инфекция кожи и мягких тканей;
лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз);
эндокардит (в т.ч. профилактика эндокардита при проведении стоматологических процедур).
Противопоказания
Гиперчувствительность к амоксициллину, пенициллину и другим компонентам препарата;
реакции гиперчувствительности немедленного типа тяжелой степени в анамнезе (напр., анафилаксия) к другим бета-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы (возможность перекрестной реакции);
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Нарушение функции почек;
предрасположенность к судорогам;
тяжелые расстройства пищеварения, сопровождающиеся постоянной рвотой и диареей;
аллергический диатез;
астма;
поллиноз;
вирусные инфекции;
острый лимфобластозный лейкоз;
инфекционный мононуклеоз (в связи с повышенным риском возникновения кореподобной сыпи на коже);
у детей в возрасте старше 3 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Исследования на животных показали, что амоксициллин не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного эффекта на плод. Однако адекватных и контролируемых исследований по применению амоксициллина у беременных женщин не проводилось, поэтому применение амоксициллина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при лечении амоксициллином в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку возможно развитие диареи и/или кандидоза слизистой оболочки полости рта, а также сенсибилизации к бета-лактамным антибиотикам у младенца, находящегося на грудном вскармливании.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Терапия инфекций:
Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведения терапии не менее 10 дней.
Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.
Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста):
Стандартная доза:
Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сутки в несколько приемов.
Короткий курс терапии:
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратный прием препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10-12 часов.
Детские дозировки (до 12 лет):
Суточная доза для детей составляет 25-50 мг/кг/сутки в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сутки) в зависимости от показания и тяжести заболевания.
Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.
Дозирование при почечной недостаточности:
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии по 3 г.
Взрослые (включая пациентов пожилого возраста):
>
10-30 500 мг 12 ч
При гемодиализе: 500 мг должны быть назначены после окончания процедуры.
Нарушение функции почек у детей с массой тела менее 40 кг
Клиренс креатинина мл/мин Доза Интервал между приемом
> 30 Изменения дозы не требуются
10-30 15 мг/кг 12 ч
Профилактика эндокардита
Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует назначать 3 г амоксициллина за 1 час перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 часов.
Детям рекомендуется назначать амоксициллин в дозе 50 мг/кг.
Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.
Побочное действие
Передозировка
Симптомы; тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, нефротоксичность, кристаллоурия, эпилептические приступы.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, коррекция нарушения водно-электролитного баланса, возможно проведение гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно увеличение времени абсорбции дигоксина на фоне терапии препаратом Амоксициллин Сандоз®. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.
Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и пробенецида, который снижает выведение амоксициллина почками и увеличивает концентрацию амоксициллина в желчи и крови.
Следует избегать одновременного применения амоксициллина и других бактериостатических препаратов (макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфениколы) из-за возможности развития антагонистического влияния. При одновременном применении аминогликозидов и амоксициллина возможно развитие синергического эффекта.
Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и дисульфирама.
При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные препараты, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
Одновременный прием с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений «прорыва».
В литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) при совместном применении аценокумарола или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения препарата с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться во время лечения или при отмене препарата; может потребоваться коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и др. лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Аллопуринол повышает риск развития кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.
Особые указания
Перед началом применения амоксициллина необходимо собрать подробный анамнез относительно реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам. Описаны серьезные, иногда и летальные, реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить лечение препаратом и начать соответствующую альтернативную терапию.
Перед назначением препарата Амоксициллин Сандоз® необходимо убедиться, что штаммы микроорганизмов, вызывающих инфекционное заболевание, чувствительны к препарату. В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать появление кореподобной кожной сыпи.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.
При тяжелых инфекционно-воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся длительной диареей или тошнотой, не рекомендуется принимать препарат Амоксициллин Сандоз® внутрь из-за возможной его низкой абсорбции.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные препараты. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
При развитии тяжелой персистирующей диареи следует исключить развитие псевдомембранозного колита (вызванного Clostridium difficile). В этом случае Амоксициллин Сандоз® следует отменить и назначить соответствующее лечение.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Препарат Амоксициллин Сандоз® не рекомендован для лечения острых респираторных вирусных инфекционных заболеваний из-за неэффективности в отношении вирусов.
Во время лечения не рекомендуется употреблять этанол.
Возможно развитие судорог у следующих групп пациентов: с нарушениями функции почек; получающих высокие дозы препарата; с предрасположенностью к судорогам (в анамнезе: эпилептические припадки, эпилепсия, менингеальные нарушения).
Появление в начале лечения амоксициллином таких признаков, как генерализованная эритема, сопровождаемая лихорадкой и появлением пустул, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Такая реакция требует прекращения терапии амоксициллином и служит противопоказанием к применению препарата в дальнейшем.
При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения (см. разд. «Способ применения и дозы»).
При лечении болезни Лайма амоксициллином возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера, что является следствием бактерицидного действия препарата на возбудителя заболевания - спирохету Borrelia burgdorferi. Необходимо информировать пациентов о том, что такое состояние является распространенным следствием терапии антибиотиками и, как правило, проходит само по себе.
Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Пациенты, которым показан одновременный прием непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Во время приема препарата Амоксициллин Сандоз® рекомендуется употреблять большое количество жидкости для предотвращения образования кристаллов амоксициллина в моче.
Высокая концентрация амоксициллина в сыворотке крови и моче может влиять на результаты лабораторных тестов. Например, применение препарата Амоксициллин Сандоз® может приводить к ложноположительным результатам анализа мочи на глюкозу. Для определения этого параметра рекомендуется использовать глюкозооксидазный метод.
При применении амоксициллина могут быть получены неверные результаты определения уровня эстриола (эстрогена) у беременных женщин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и появления судорог. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 г и 1 г.
Дозировка 0,5 г
Первичная упаковка
По 10 или 12 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия.
Вторичная упаковка
Индивидуальная упаковка
По 1 блистеру (содержащему по 12 таблеток) в картонную пачку с инструкцией по применению.
Упаковка для стационаров
Дозировка 1,0 г
Первичная упаковка
По 6 или 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия.
Вторичная упаковка
Индивидуальная упаковка
По 2 блистера (содержащих по 6 таблеток) в картонную пачку с инструкцией по применению.
Упаковка для стационаров
По 100 блистеров (содержащих по 10 таблеток) с равным количеством инструкций по применению в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
Срок годности
4 года.
Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, А-6250 Кундль, Австрия.
Таблетка Азитро Сандоз в плёночной оболочке содержит 250/500 мг активного вещества азитромицина .
5 мл суспензии содержат 100/200 мг азитромицина .
Форма выпуска
Азитро Сандоз для детей выпускается в специальной форме – в виде порошка для приготовления суспензии. Для взрослых медикамент выпускается в таблетированном виде.
Суспензия выпускается во флаконах из стекла объёмом 20 мл. В пачке из картона находится мерный шприц, 1 инструкция от производителя и 1 флакон.
Таблетки имеют круглую форму, белого окраса, упакованы в блистеры. Количество таблеток зависит от дозировки: по 6 штук – 250 мг и по 3 штуки – 500 мг. В пачке из картона находится инструкция от производителя и 1 блистер с таблетками.
Фармакологическое действие
- тонзиллит;
- (лёгкая, средняя степени тяжести);
- вторичные пиодерматозы;
- импетиго;
- рожа;
- заболевания мягких тканей, кожных покровов .
Противопоказания
- нарушения электролитного равновесия;
- гипомагниемия;
- непереносимость макролидов;
- выраженная патология печёночной системы;
- тяжёлая сердечная недостаточность;
- гипокалиемия;
- брадикардия;
- возрастное ограничение – до 6 месяцев.
Побочные действия
Лимфатическая система, система крови, иммунитет:
- гемолитическая анемия ;
- анафилаксия;
- тромбоцитопения (снижение количества ).
Пищеварительный тракт:
- холестатическая форма желтухи;
- спазмы, эпигастральные боли;
- рвота;
- повышение уровня ;
- некроз печени (редко);
- диспепсические явления;
- изменения окраски языка и зубов.
Нервная система:
- нервозность;
- агрессия;
- чрезмерное возбуждение;
- изменение вкусового восприятия;
- гиперактивность;
- обморочные состояния;
- парестезии ;
- делирий.
Сердечно-сосудистая система:
- учащённое сердцебиение;
- желудочковая тахикардия ;
- загрудинные боли.
Иные реакции:
- нарушения слухового восприятия (редко — глухота);
- полиморфная эритема;
- кожные высыпания;
- астения;
- интерстициальный нефрит;
- артралгия.
Азитро Сандоз, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки
Принимаются per os 1 раз в сутки, запивая водой. Рекомендуемое время приёма – за 1 час до/через 2 часа после еды, т.к. пища препятствует полному всасыванию активного вещества.
Лечение инфекционных поражений кожных покровов, дыхательной системы, ЛОР-органов и мягких тканей: в течение 3-х дней по 500 мг 1 раз в сутки. Возможно применение иной схемы: в первый день принимают 500 мг, в последующие 4 дня – по 250 мг. Курсовая дозировка действующего вещества равно 1500 мг.
Для лечения мигрирующей эритемы назначают по 500 мг в течение 5 дней, либо в первый день 1000 мг, далее 4 дня по 500 мг. Лечение хламидиоза и других урогенитальных инфекционных заболеваний: однократно 1000 мг.
При патологии почечной системы, дисфункции почек с подтверждённым повышением уровня креатинина более 40 мл/мин схему лечения не меняют. Рекомендуется отказаться от назначения медикамента при недостаточности печёночной системы, т.к. препарат проходит в печени, а часть метаболитов выводится с желчью.
Суспензия
Флакон тщательно встряхивается, затем в него добавляют питьевую воду в объёме 10 мл, после тщательного взбалтывания образуется однородная взвесь. Рекомендуется использовать специальный адаптер при добавлении воды во флакон через горлышко. Перед каждым применением флакон встряхивается. Правильное дозирование осуществляется помещением в адаптер кончика шприца-дозатора.
При наборе суспензии флакон переворачивают вверх дном, после чего плотно закрывают крышкой. Раствор можно запивать не только водой, но и соком. Суспензию можно принимать в независимости от приёмов пищи. Схема лечения схожа со схемой применения таблетированной формы медикамента: три дня по 500 мг.
Лечение неосложнённой формы цервицита, уретрита: однократно 1000 мг Азитро Сандоз. При осложнённом течении медикамент принимают в дозе 1000 мг в 1,7 и 14 дни терапии. Общая доза антибиотика – 3000 мг.
Азитро Сандоз 100 и Азитро Сандоз 200 применяются в педиатрической практике. Расчет суточной дозы осуществляется по схеме 10 мг/кг веса ребёнка. Курс рассчитан на 3 дня. Существует иная схема лечения: в первый день принимают дозу, рассчитанную по схеме 10 мг/кг, а в последующие 4 дня принимают дозу, рассчитанную по схеме 5 мг/кг веса. При фарингитах, возбудителем которых является Streptococcus pyogenes, схема лечения определяется в индивидуальном порядке.
Передозировка
Большие дозировки могут привести к снижению слухового восприятия, что носит обратимый характер. Чаще регистрируются диспепсические расстройства, диарейный синдром, рвота. не разработан. Проводится своевременная терапия: промывание пищеварительного тракта, применение , назначается посиндромное лечение.
Взаимодействие
Этанол, антацидные препараты и пища препятствуют всасыванию азитромицина , поэтому рекомендуемое время приёма медикамента - за 1 час до/через 2 часа после еды. Линкозамиды снижают эффективность Азитро Сандоз, обратный эффект наблюдается при лечении Хлорамфениколом и Тетрациклином .
Лекарственный препарат способен менять фармакокинетику , Аторвастатина, Диданозина,
Азитромицин Сандоз®
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 250 мг, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - азитромицина моногидрат 256,00 мг или 512,00 мг (эквивалентно азитромицину 250 мг или 500 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмал гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат
состав оболочки Опадрай OY-B-28920: спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин соевый, камедь ксантановая
Описание
Таблетки продолговатой формы с плоской поверхностью с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (для дозировки 250 мг);
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с глубокой линией для разлома на одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин
Код ATX J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта. Фармакокинетические исследования показали большую концентрацию в тканях (до 50 раз выше) чем в плазме крови. Средний объем распределения 31,1 л / кг. Период полувыведения от 2 до 4 дней.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью нет доказательств изменений фармакокинетики азитромицина по сравнению с людьми с нормальной функцией печени.
Фармакокинетика азитромицина у пожилых людей была такой же, как и у молодых. Однако максимальная концентрация азитромицина в плазме была выше (на 30-50%) у пожилых людей, но при этом не наблюдалась накопления.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Молекула формируется добавлением атомов азота к кольцу лактона эритромицина. Химическое наименование азитромицина: 9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин.
Принцип действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов. Азитромицин действует дифференцировано на следующие микроорганизмы.
Чувствительные штаммы
: Corynebacterium diphteriae, Staph. aureus, Coagulase-negative staphylococci, Str. pneumoniae, Str. pyogenes, группа Str. viridans
: Bordetella pertussis, Escherichia coli - enterotoxigenic, Escherichia coli enteroagregant, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella spp., Moraxella catarrhalis,Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida
Анаэробные микроорганизмы : Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp.
Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Helicobacter pylori, Listeria spp., Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplastna urealyticum
Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения
Аэробные грамположительные микроорганизмы : Str. pneumoniae,
Str. pyogenes, Streptococci viridans group
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Moraxella catarrhalis
Анаэробные микроорганизмы : Peptostreplococcus spp.
Резистентные штаммы
Аэробные грамположительные микроорганизмы : Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Methicillin-resistant staphylococci SMRA, SMRE
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Pseudomonas aeruginosa
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis group
Показания
Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину.
инфекции нижних дыхательных путей, в том числе бронхит и внебольничная пневмония легкой и средней тяжести
инфекции верхних дыхательных путей, в том числе синусит, фарингит и тонзиллит
острый отит средней степени тяжести
инфекции кожи и мягких тканей
неосложненный хламидийный уретрит или цервицит
Способ применения и дозы
Таблетки Азитромицин Сандоз® принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
Дети и подростки весом более 45 кг и взрослые, включая пожилых людей.
Азитромицин Сандоз® принимают по 500 мг в течение 3 дней (500 мг один раз в день) или в течение 5 дней (500 мг однократно в первый день, а затем 250 мг один раз в день в последующие дни).
При неосложненном хламидийном уретрите и цервиците назначают однократно 1г (2 таблетки по 500мг).
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, этот препарат не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (опыта применения азитромицина у таких пациентов нет).
Побочные действия
При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: "очень часто" - 1/10, "часто" - от 1/100 до 1/10, "не часто" - от 1/1000 до 1/100, "редко" - от 1/10000 до 1/1000, "очень редко" - 1/10000, неизвестно (имеющихся данных недостаточно для выполнения оценки).
Очень часто
диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм
Часто
-
рвота, диспепсия
сыпь, зуд
артралгия
усталость
снижение бикарбонатов в крови
лимфоцитопения, эозинофилия
анорексия
головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия
нарушения зрения
Не часто
-
синдром Стивенса-Джонсона, реакции фоточувствительности, крапивница
боль в груди, отеки, недомогание, астения
увеличение АЛТ, АСТ, билирубина, мочевины, креатинина в плазме крови, изменение количества калия в крови
кандидоз, стоматит, вагинальные инфекции
лейкопения, нейтропения
реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек
нервозность
гипестезия, сонливость, бессонница
нарушения слуха, шум в ушах
сердцебиение
гастрит, запор
Редко
тромбоцитопения, гемолитическая анемия
агрессивность, возбуждение
нарушение функции печени
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным)
псевдомембранозный колит
анафилактические реакции
агрессия, тревога
обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, потеря вкуса, паросмия, миастения
желудочковая тахикардия типа "пируэт", аритмия, в том числе желудочковая тахикардия
гипотония
панкреатит, обесцвечивание языка
печеночная недостаточность, молниеносный гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха
токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема
острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
удлинение интервала QT на ЭКГ
Противопоказания
беременность
период лактации (грудного вскармливания)
повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов или любым из вспомогательных веществ
совместный прием с алкалоидами (дигидроэрготамин, эрготамин)
детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 45 кг)
тяжелые нарушения функции печени и почек
Лекарственные взаимодействия
Пациентам, получающим азитромицин и антациды , не следует принимать эти лекарственные средства одновременно. Азитромицин следует принимать за один час до или через два часа после приема антацида .
Цетиризин, диданозин (дидезоксиинозин), а торвастатин, циметидин, эфавиренц, индинавир, метилпреднизолон, мидазолам, силденафил, триазолам, карбамазепин, триметоприм / сульфаметоксазол при одновремнном применении с азитромицином существенно не влияют на его фармакокинетику.
При совместном применении азитромицина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.Не рекомендуется одновременное применение азитромицина с производными спорыньи .
Азитромицин увеличивает плазменную концентрацию активного фосфорилированного метаболита зидовудина в крови, однако клиническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия не ясна.
Кумариноподобные пероральные антикоагулянты усиливают антикоагулянтный эффект, поэтому при их одновременном применении необходимо проводить контроль протромбинового времени.
Наблюдалось значительное увеличение Cmax и ASC0-5 циклоспорина , поэтому необходима осторожность при совместном применении этих препаратов.
Флуконазол может незначительно снижать концентрацию азитромицина.
Необходимо проявлять осторожность при назначении азитромицина у пациентов, которые принимают нелфинавир .
Нейтропения была отмечена у пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и рифабутином .
Следует проявлять осторожность при применении азитромицина в комбинации с терфенадином , теофиллином, астемизолом, альфентанилом .
При одновременном применении цизаприда и азитромицина может быть удлинение интервала QT, желудочковая аритмия и тахикардия типа "пируэт".
Особые указания
В отдельных случаях сообщалось, что после приема азитромицина возникали серьезные аллергические реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций предопределяли развитие рецидивирующих симптомов и нуждались в длительном наблюдении и лечении.
Печень является основным органом метаболизма азитромицина, поэтому пациентам с тяжелой патологией печени не следует принимать препарат. При применения азитромицина отмечались случаи молниеносного гепатита с неблагоприятным исходом вследствие развития печеночной недостаточности. Функциональные пробы печени должны проводиться в тех случаях, когда возникают признаки и симптомы дисфункции печени, такие как быстроразвивающаяся астения в сочетании с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.
После использования практически всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин может развиться диарея, связанная с Clostridium difficile , которая может варьироваться от умеренно тяжелой до смертельного колита. В случае диареи, связанной с Clostridium difficile , применение антиперистальтических лекарственных средств противопоказано.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10мл/мин) наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина.
При лечении другими макролидами отмечалась удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, риск сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:
с наследственным или точно установленным удлинением интервала QT;
которые на данный момент проходят лечение с применением других активных веществ, удлиняющих интервал QT, например, антиаритмические препараты класса IA и III, цизаприд и терфенадин;
с нарушением электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Данные о возможном взаимодействии между алкалоидами спорыньи и азитромицином отсутствуют, однако в связи с теоретической возможностью возникновения эрготизма не следует одновременно назначать производные спорыньи и азитромицина.
Стрептококковые инфекции : азитромицин не является препаратом первого выбора при лечении фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes. Нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.
Были зарегистрированы случаи обострения симптомов миастении гравис или развитие миастении у пациентов, получавших азитромицин.
Данный лекарственный препарат содержит соевый лецитин. Если у вас аллергия на арахис или сою, не следует применять этот препарат.
Беременность
Исследования у беременных женщин не проводились. Азитромицин не следует использовать во время беременности.
Лактация
Азитромицин проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется на период лечения и еще 2 дополнительных дня (после его окончания) прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами нет.
В редких случаях Азитромицин Сандоз® может вызвать такие нежелательные реакции, как головокружение, судороги. При возникновении подобных реакций необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы : обратимое нарушение слуха, алопеция, тошнота, рвота, диарея.
Лечение : промывание желудка, применение активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций организма.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток (для дозировки 250 мг) или по 3 таблетки (для дозировки 500 мг) помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке с 6 таблетками (для дозировки 250 мг) или 1 контурной ячейковой упаковке с 3 таблетками (для дозировки 500 мг) или по 2 контурной ячейковой упаковки с 3 таблетками (для дозировки 500 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик/Владелец регистрационного удостоверения
С.С. Сандоз С.Р.Л., Румыния
Livezeni Street, 7A, 540472 Targu Mures
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан
г. Алматы, ул. Луганского 96,
Номер телефона: +7 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47
e-mail: [email protected]
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
1 таб. содержит амоксициллин 1 г, эквивалентно амоксициллина тригидрата 1.148 г,Упаковка
12 шт.
Фармакологическое действие
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик группы пенициллинов III поколения. Обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стеики) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcusspp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу). Streptococcusspp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp.. Salmonella spp., Klebsiella spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Фармакокниетнка:
Абсорбция - быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь, в дозе 250 мг, максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 3.5-5 м кг/мл. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч. Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательпой железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости - около 20% от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 17%.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции - 80% и клубочковой фильтрации - 20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч. Амоксицнллин удаляется при гемодиализе.
Показания
Для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грамположительными и грамотрицательными патогенами:Острый средний отит.
Внебольничная пневмония.
Цистит.
Профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита - к примеру, при проведении стоматологических процедур. Для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грамположительными и грамотрицательными патогенами:
Инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла:
Острый средний отит.
Острый синусит и бактериальный фарингит.
Инфекции нижних дыхательных путей:
Обострение хронического бронхита.
Внебольничная пневмония.
Инфекции нижних отделов мочевыделительных путей:
Цистит.
Инфекции желудочно-кишечного тракта:
Бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами.
Профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита - к примеру, при проведении стоматологических процедур.
Противопоказания
Гиперчувствительность к пенициллину.Одновременное применение с бета-лактамными антибиотиками, такими как цефалоспорины, карбопенемы (возможность перекрестной аллергии).
С осторожностью:
Аллергический диатез.
Астма.
Почечная недостаточность.
У детей, недоношенных и новорожденных.
Вирусные инфекции.
Острый лимфобластный лейкоз.
Инфекционный мононуклеоз (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение амоксициллина во время беременности и грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца.
Препарат выделяется в грудное молоко и в редких случаях может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистой оболочки у новорожденных. Также важно учитывать возможность сенсибилизации новорожденного к бета-лактамным антибиотикам.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции максимальная суточная доза может быть увеличена до 6 г. Курс лечения - 5-12 дней. При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно. При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях - 1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раз в сутки. При лептоспирозе - 0,5-0,75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве -1,5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель. При боррелиозе - 0,5-1 г 3 раза в сутки. Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в двое. У пациентов с нарушением функции почек при клеренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-20%; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.Побочные действия
Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, коньюктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота,тошнота, диарея, стоматит, глоссит,умеренное повышение активности (печенночных) трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменние поведения, деприссия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).
У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин - или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч. после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение не рекомендуется
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.
Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии препаратом Амоксициллин Сандоз.
Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтов вместе с Амоксициллином Сандоз требуется мониторирование гомеостатических показателей.
Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови.
Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола.
Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.
Следует применять с осторожностью
Пероральные гормональные контрацептивы: применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксициллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.
Передозировка
Симптомы: Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.Лечение: специфического антидота амоксициллина не существует. Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.