Инструкция по применению, описание препарата, аннотация.

(Listenon ®)

Регистрационный номер

Торговое название: ЛИСТЕНОН ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: М03АВ01.

Фармакодинамика
Периферический миорелаксант короткого действия. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки синапса, в силу чего наступает блокада нервно-мышечной передачи. В начале процесса миорелаксации возможно появление мышечных фасцикуляций (результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Релаксация мышц наступает в следующей последовательности: веки, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовых связок и диафрагма. Процесс деполяризации не прекращается под воздействием ингибиторов холинэстеразы (например, неостигмина).
От миорелаксантов пролонгированного действия ЛИСТЕНОН ® отличается быстрым и кратковременным действием. При внутривенном введении действие развивается через 30-60 секунд и продолжается 2-6 минут. При внутримышечном введении действие начинается через 75 секунд - 3 минуты у взрослых и 3,5 минуты у детей и продолжается 30 минут у взрослых и 21 минуту у детей. Это позволяет обеспечить достижение необходимой степени миорелаксации при таких операциях, когда длительное расслабление поперечно-полосатой мускулатуры не требуется.
В редких случаях может проявляться продолжительное миорелаксирующее действие, если ЛИСТЕНОН ® (доза 3-5 мг/кг массы тела) вводится фракционно длительное время (двойное блокирование). В этой фазе действие ЛИСТЕНОНа ® может быть нейтрализовано неостигмином.

Фармакокинетика
После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90 % гидролизуется холинэстеразой сыворотки крови до холина и сукцинилмонохолина. не обладающих фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 90 секунд при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками (10% в неизмененном виде). Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания к применению
Состояния, требующие кратковременной релаксации скелетной мускулатуры, в том числе эндотрахеальная интубация перед хирургическими вмешательствами, вправление вывихов, репозиция смещенных переломов, профилактика спонтанных повреждений при электрошоковой терапии.

Противопоказания
Гиперчувствительность к суксаметония хлориду, выраженные нарушения функции печени, отек легких, выраженная гипертермия, злокачественная гипертермия (в анамнезе), пониженное содержание в плазме холинэстеразы, гиперкалиемия или риск гиперкалиемии после множественных травм (5-90 дней), тяжелые ожоги, проникающие повреждения глаз, заболевания с нарушением нервно-мышечной передачи, дети до 1 года, пациенты с уремией, особенно при высоком уровне сывороточного калия. Беременность и период лактации.
С осторожностью: пациенты с заболеваниями сердца, дети с 1 года (см. особые указания), узкоугольная глаукома.

Способ применения и дозы
Внутривенно струйно или в виде инфузий, внутримышечно. Для длительной капельной инфузии используют 0,1 %-ный раствор ЛИСТЕНОНа ® . Дозировка зависит от желаемой степени миорелаксации, массы тела и индивидуальной чувствительности пациента.
При введении ЛИСТЕНОНа ® 0,1 мг/кг наблюдается расслабление скелетной мускулатуры без угнетения функции дыхания. Доза от 0,2 мг/кг до 1,0 мг/кг приводит к полному расслаблению мышц брюшной стенки и скелетной мускулатуры и, в дальнейшем, к ограничению или полной остановке спонтанного дыхания. Если внутривенное введение невозможно, назначается до 2,5 мг/кг массы тела внутримышечно, максимально 150мг. Начало мышечной релаксации при внутримышечном введении может быть немного отсрочено.
Детям применять только в случае крайней необходимости (см. Особые указания). Дозировка для детей составляет: 1-2 мг/кг массы тела внутривенно или до 2,5 мг/кг -внутримышечно.
Внутривенное капельное введение: в зависимости от массы тела пациента и от желаемой степени миорелаксации доза для взрослых составляет 0,5 мг - 5 мг/мин в виде 0,1-0,2% раствора.
ЛИСТЕНОН ® совместим с изотоническими растворами хлорида натрия, Рингера, 5% декстрозы и 6% декстрана.

Ампулы с линией разлома Пилка не требуется Положение ампулы в руках Цветная точка сверху! Встряхнуть ампулу, чтобы удалить раствор из кончика ампулы.

Цветная точка сверху! Кончик ампулы отломить вниз.

Побочное действие
Тахикардия или брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, понижение или повышение артериального давления, повышение внутриглазного давления, спазм бронхов или гортани, повышенное слюноотделение, миоглобинурия. ригидность мускулатуры, послеоперационные мышечные боли, злокачественная гипертермия, повышение внутрижелудочного и внутричерепного давления, "двойной" блок.
Причинами увеличения времени миорелаксации, в том числе с апноэ может быть дефицит холинэстеразы сыворотки крови (в том числе наследственно обусловленный).

Передозировка
Симптомы: усиление степени выраженности побочных эффектов, остановка дыхания. Лечение: переливание цельной крови или консервированной плазмы, искусственное дыхание с интермиттирующим позитивным давлением. Перевод в "двойное блокирование" с последующим применением неостигмина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтическое:
Смешивание ЛИСТЕНОНа ® с препаратами, имеющими щелочную реакцию среды, (например, с барбитуратами) может привести к отсутствию эффекта ЛИСТЕНОНа ® .
Фармакодинамическое и фармакокинетическое:
Предварительное введение ЛИСТЕНОНа ® усиливает действие недеполяризующих релаксантов. Предварительное назначение недеполяризующих релаксантов уменьшает или предотвращает появление побочных реакций ЛИСТЕНОНа ® . Побочные реакции, связанные с нарушением кровообращения, усиливаются при приеме галогенизированных наркотических средств (галотан), ослабевают при приеме тиопентала и атропина.
Миорелаксирующее действие ЛИСТЕНОНа ® усиливается антибиотиками типа аминогликозидов или полипептидов, амфотерицином В, циклопропаном, пропанидидом, хинидином и тиотепа. парасимпатомиметиками, включая ингибиторы холинэстеразы. аймалином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, циклофосфамидом, тиофосфамидом, окситоцином, циметидином, метоклопрамидом, фенотиазином. препаратами лития и пероральными контрацептивами.
Следует избегать одновременного применения ингаляционных анестетиков, поскольку это повышает риск возникновения злокачественной гипертермии и усиливает нейромышечный блок, связанный с применением ЛИСТЕНОНа ® .
Суксаметония хлорид усиливает действие препаратов дигиталиса (опасность наступления аритмии).
Одновременная инфузия цельной крови или плазмы ослабляет действие ЛИСТЕНОНа ® .

Особые указания
Имеются сведения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония хлорида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония хлорида даже у внешне здоровых детей и подростков, кроме тех случаев, при которых требуется немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.
ЛИСТЕНОН ® , как и все миорелаксанты периферического действия, может назначаться только врачами, имеющими опыт работы с аппаратами искусственного дыхания и навыки проведения интратрахеальной интубации и при наличии готовых к работе аппаратов искусственного дыхания под положительным давлением, а также аппаратов, обеспечивающих достаточный доступ кислорода и отвод углекислого газа.
Для предотвращения выраженной брадикардии, бронхоспазма или других мускариноподобных эффектов, перед приемом ЛИСТЕНОНа ® рекомендуется введение атропина.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл. По 5 мл в бесцветные ампулы из гидролитического стекла (тип 1, Евр.фарм.) с точкой разлома. По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранение при температуре 2- 8 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Отпуск из аптеки
По рецепту. Только для стационаров и специализированных отделений.

Производитель:

Адрес представительства в России / СНГ
119021 Москва, ул. Тимура Фрунзе, 24.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

Показания к применению препарата Листенон

Расслабление мышц при оперативных вмешательствах: вправление вывихов, репозиция костных отломков; электроимпульсная терапия.

Форма выпуска препарата Листенон

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/5 мл; ампула 5 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 %; ампула 5 мл коробка (коробочка) 25;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Листенон

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Противопоказания к применению препарата Листенон

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, миастения, беременность.

Побочные действия препарата Листенон

Приступ глаукомы, мышечные боли в послеоперационном периоде, аритмии, брадикардия, гиперсаливация, бронхоспазм, гипотония, рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии, лихорадка, аллергические реакции.

Способ применения и дозы препарата Листенон

В/в медленно или в виде инфузий, в/м. Дозировка зависит от желаемой степени релаксации, массы тела и индивидуальной реактивности организма. Дозы 0,2–1,0 мг/кг приводят к полному расслаблению скелетной мускулатуры (включая брюшную стенку, грудную клетку и диафрагму) и остановке спонтанного дыхания.

В/м при невозможности в/в введения - до 2,5 мг/кг, максимально 150 мг.

Детям только в случае крайней необходимости - в/в 1–2 мг/кг или в/м до 2,5 мг/кг.

Капельно - по 0,5–5 мг/мин 0,1–0,2% раствора.

Взаимодействия препарата Листенон с другими препаратами

Потенцирует дыхательную супрессию, вагусные эффекты, высвобождение гистамина, вызываемые наркотическими анальгетиками, кардиотоническую активность сердечных гликозидов, снижает эффективность антимиастенических средств. Антихолинэстеразные средства, соли магния и лития, прокаинамид, хинидин, антидеполяризующие миорелаксанты пролонгируют действие.

Особые указания при приеме препарата Листенон

Введение за 1 мин до суксаметония хлорида 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония. Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии. Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в). При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый "двойной блок" - продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.

Условия хранения препарата Листенон

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

Срок годности препарата Листенон

Принадлежность препарата Листенон к ATX-классификации:

M Костно-мышечная система

M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты

M03 Миорелаксанты

M03A Миорелаксанты периферического действия

M03AB Производные холина

лекарственного средства

Листенон ®

Торговое название

Листенон ®

Международное непатентованное название

Суксаметония хлорид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,1г/5мл

1 ампула (5 мл) содержит

активное вещество - суксаметония хлорида безводного 100 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Холина производные. Суксаметония хлорид.

Код АТХ М03АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Короткое время действия суксаметония хлорида является результатом его быстрой инактивации сывороточной холинэстеразой: большая часть суксаметония хлорида инактивируется холинэстеразой плазмы сразу же после введения, до достижения концевых пластинок двигательных нервов. Суксаметоний быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы с образованием холина и сукцинилмонохолина. Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом, активность которого в 20-50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем, скорость метаболизма замедляется, и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту (неактивный метаболит) и холин (активный метаболит).

Когда остававшаяся часть препарата достигает концевых пластинок двигательных нервов, суксаметоний диффундирует из клетки. Таким образом, скорость выведения определяется гидролизом суксаметония холинэстеразой плазмы, поскольку гидролиз является главным фактором выведения. Период полувыведения из плазмы - менее 1 минуты, приблизительно 10% выводится в неизменном виде с мочой.

Фармакодинамика

Листенон ® является деполяризующим миорелаксантом и вызывает слабый паралич скелетных мышц путем блокирования проведения импульса к концевым пластинкам двигательных нервов. Деполяризующие миорелаксанты, классическим примером которых является Листенон ® , по аналогии с ацетилхолином связываются с никотинергическими рецепторами и сначала оказывают агонистический эффект. Однако, в отличие от ацетилхолина, результатом действия Листенона ® является более длительная деполяризация (деполяризующий блок, или блок фазы I). До тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором, стимуляция невозможна. Во время этой фазы суксаметоний оказывает свой антагонистический эффект. Деполяризация мембраны становится возможной только после разъединения суксаметония и рецептора.

Листенон ® отличается от недеполяризующих миорелаксантов длительного действия быстрым развитием эффекта (в течение минуты) и короткой продолжительностью действия - от 2 до 6 минут. Это позволяет быстро изменять мышечную релаксацию в соответствии с требованиями хирургии, а также избегать излишнего срока миорелаксации.

Расслабление мышц происходит в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки и, наконец, диафрагма.

Показания к применению

• снижение мышечного тонуса при общей анестезии (облегчение интубации трахеи, оперативные вмешательства на брюшной полости, экстренное кесарево сечение, неотложные операции у пациентов на сытый желудок, снижение тонуса кишечника
• ослабление выраженности судорог при электросудорожной терапии (ЭСТ).

Способ применения и дозы

При общей анестезии Листенон ® вводят в виде однократной внутривенной инъекции. Эффект наступает через 30‑60 секунд и длится приблизительно 2‑6 минут.

Листенон ® не следует вводить в виде длительной инфузии (см. раздел «

Особые указания

Режим дозирования у детей старше 12 лет и взрослых

Однократная доза для интубации: 1 - 1,5 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у детей от 1 года до 12 лет - 1 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у новорожденных и детей до 1 года - 1 - 2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется больше Листенона ® в мг/кг (больший объем распространения). Одинаковые по силе действия дозы Листенона ® имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах, несмотря на то, что активность холинэстеразы плазмы в возрасте до 6 месяцев составляет только 40 - 50% по сравнению с взрослыми (см. раздел «

Лекарственные взаимодействия

Режим дозирования у пациентов, страдающих ожирением

Режим дозирования для подобных пациентов должен быть рассчитан исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

Режим дозирования при нарушении функций печени, почек и при заболеваниях сердца

Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но разделы «

Противопоказания

Особые указания

Побочные действия

Очень часто

• повышение уровня калия в сыворотке (наиболее часто - небольшое повышение на 0,05 ммоль/л)
• миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых). Этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечных фасцикуляций.
• миалгия как результат мышечных фасцикуляций (приблизительно у 60% из всех пациентов), наиболее часто в шее, грудной клетке, плечах и спине, и, особенно у пациентов среднего возраста (от 20 до 50 лет), мышечные фасцикуляции (90%)
• аритмии (обнаружены у 50% детей и 20% взрослых после первой внутривенной инъекции, наиболее часто у маленьких детей), см. раздел «

  Особые указания

  ».

Часто

• аллергические реакции (приливы крови, крапивница, покраснение кожи из-за высвобождения гистамина)
• повышение внутриглазного давления
• повышение внутрижелудочного давления (риск регургитации у беременных пациенток, пациенты с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атония желудка и кишечника, асцит, а также опухоли брюшной полости), повышенное слюноотделение
• гипотензия, гипертензия
• повышение внутричерепного давления

Нечасто

• незначительно повышенный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен назначением снотворных средств (пропофол) или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта
• преходящая артериальная гипертензия, тахикардия

Редко

• бронхоспазм
• длительное апноэ у пациентов с нарушениями содержания холинэстеразы в плазме, бронхоспазм, ларингоспазм
• мышечные сокращения вместо расслабления (часто сопровождаются дистрофической миотонией или врожденной миотонией). При заболеваниях нервно-мышечной проводимости в результате развития двойного блока может возникнуть длительный паралич, который также развивается из-за идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы в плазме
• миоглобинурия и повышенный уровень креатинфосфокиназы, главным образом, у детей, получавших Листенон® и галотан

Очень редко

• анафилактический шок с приливами, с или без бронхоспазма и гипотензией
• порфирия
• повышение температура тела
• злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидности (спазм жевательной мышцы)
• сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление)
• желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков из-за гиперкалиемии, гиперкальциемии, остановка сердца из-за гиперкалиемии на фоне введения Листенона®, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшенна)
• сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций
• повышенная концентрация CO 2 в конце выдоха
• тяжелый ацидоз
• гемоглобинурия, миоглобинурия приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с (скрытой) мышечной дистрофией.
• поздняя дыхательная недостаточность при заболеваниях нервно-мышечной проводимости
• отек гортани, отек легких
• острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными заболеваниями нервно-мышечной проводимости.

Противопоказания

• гиперчувствительность к суксаметонию хлориду или к любому из вспомогательных веществ
• злокачественная гипертермия
• гиперкалиемия и риск гиперкалиемии у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
• тяжелые ожоги, множественные травмы
• тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис
• длительное ограничение подвижности (реанимационные пациенты)
• проникающие ранения глаза, повышенное внутриглазное давление
• повышенное внутричерепное давление
• нарушения нервно-мышечной проводимости (миотония, полиомиелит, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз, все формы мышечной дистрофии, тяжелая миастения)
• нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром)
• врожденная недостаточность холинэстеразы

Наименование: Листенон (Listenon)

Фармакологическое действие

Листенон – препарат, обладающий периферическим миорелаксирующим действием. Листенон относится к миорелаксантам короткого действия. Препарат содержит суксаметония хлорид – вещество, которое, взаимодействуя с Н-холинорецепторами, приводит к деполяризации концевой пластинки синапса и блокирует нервно-мышечную передачу. В начале развития миорелаксации при использовании суксаметония хлорида существует вероятность появления мышечных фасцикуляций (что является следствием кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи).

При применении препарата Листенон релаксация мышц развивается в такой последовательности: мышцы век, жевательные мышцы, мышцы конечностей и живота, мышцы голосового аппарата и диафрагма.

При использовании ингибиторов холинэстеразы не отмечается прекращения деполяризации.

В отличие от миорелаксантов длительного действия, эффект препарата Листенон развивается быстро и длится недолго. При парентеральном (в вену) введении эффект развивается за 30–60 секунд и длится до 6 минут, при введении в мышцу эффект начинается спустя 1,25–3 минуты и 3,5 минуты у взрослых и детей соответственно и длится 30 минут и 21 минуту у взрослых и детей соответственно.

Листенон применяют для миорелаксации при оперативных вмешательствах, когда не требуется продолжительное расслабление поперечнополосатых мышц.

Для получения продолжительного миорелаксирующего действия препарат Листенон можно вводить фракционно на протяжении продолжительного времени (двойное блокирование) в дозе 3–5 мг/кг веса. В таких случаях действие препарата Листенон может блокироваться неостигмином.

Фармакокинетика

После парентерального введения суксаметония хлорид распределяется во внеклеточной жидкости и плазме. До 90% суксаметония хлорида гидролизуется холинэстеразами в сыворотке до сукцинилмонохолина и холина, которые не обладают фармакологической активностью.

При нормальном уровне холинэстеразы время полувыведения суксаметония хлорида достигает 90 секунд. Экскретируется почками, порядка 10% введенного суксаметония хлорида выводятся в неизменном виде. Листенон не проникает сквозь интактный гематоэнцефалический барьер.

Листенон не накапливается в организме.

Показания к применению

Листенон применяют в случаях, когда необходима кратковременная миорелаксация скелетной мускулатуры, в частности раствор Листенон может использоваться при подготовке к проведению эндотрахеальной интубации перед оперативными вмешательствами, для миорелаксации при вправлении вывихов и репозиции смещенных позвонков, а также для предупреждения спонтанных повреждений при проведении электрошоковой терапии.

Способ применения

Листенон предназначен для парентерального введения. Раствор можно использовать внутримышечно, внутривенно струйно и капельно. Для продолжительной инфузии рекомендуется применять 0,1% раствор препарата Листенон.

Дозирование препарата Листенон определяет специалист в зависимости от необходимой продолжительности и степени миорелаксации, а также веса пациента и других индивидуальных особенностей.

При применении препарата Листенон в дозе 0,1 мг/кг веса пациента развивается расслабление скелетной мускулатуры без снижения дыхательной функции. При увеличении дозы до 0,2–1,0 мг/кг веса пациента развивается полное расслабление мышц скелетной мускулатуры, брюшной стенки и, далее, ограничение или остановка спонтанного дыхания.

Внутримышечно (при отсутствии возможности введения внутривенно) назначают до 2,5 мг/кг веса пациента, но не более 150 мг. Следует учитывать, что при введении препарата Листенон в мышцу начало миорелаксации наступает позднее (в сравнении с внутривенным введением).

Детям препарат Листенон применяют только при острой необходимости и не более 1–2 мг/кг веса пациента внутривенно или не более 2,5 мг/кг веса внутримышечно.

При капельном введении препарата Листенон в зависимости от веса пациента и необходимой степени миорелаксации вводят 0,5–5 мг/минуту 0,1–0,2% раствор препарата. Листенон несовместим с раствором Рингера, раствором декстрозы 5%, декстрана 6% и изотонического натрия хлорида.

Листенон выпускается в ампулах с линией разлома, для вскрытия ампулы не требуется пилка. Перед открытием ампулы необходимо встряхнуть содержимое и удалить из кончика ампулы раствор. При открытии ампулы цветная точка должна находиться вверху.

Особенности применения препарата Листенон

Учитывая риск побочных эффектов применение препарата Листенон возможно только специалистами, имеющими опыт работы с аппаратами искусственного дыхания и опыт проведения интратрахеальной интубации. Применение препарата Листенон должно проходить в клиниках, где присутствуют аппараты искусственного дыхания под положительным давлением и аппараты, которые обеспечивают отвод углекислого газа и достаточный доступ кислорода, а также аппаратура и препараты для проведения реанимации.

Есть данные о развитии остановки сердца у пациентов детского возраста при использовании суксаметония хлорида (у пациентов до этого не было выявлено нарушений нервно-мышечной передачи). Учитывая вероятность нежелательных явлений, следует максимально отказаться от применения препарата Листенон у детей и подростков (в том числе внешне здоровых). Исключением могут быть случаи, требующие немедленной интубации или неотложного освобождения дыхательных путей, когда жизни пациента угрожает опасность.

Для снижения вероятности появления бронхоспазма, брадикардии и прочих мускариноподобных явлений до начала применения препарата Листенон может использоваться атропин.

Побочные действия

При применении препарата Листенон у пациентов возможно развитие брадикардии, тахикардии, аритмий, лабильности артериального давления, а также фибрилляции желудочков.

Также на фоне применения препарата Листенон у пациентов возможно появление увеличения внутриглазного давления, повышения внутричерепного и внутрижелудочного давления.

В некоторых случаях у пациентов регистрировались миоглобинурия, гиперсаливация, спазм гортани и бронхов, ригидность мышц, злокачественная гипертермия, послеоперационные боли в мышцах и «двойной» блок.

У некоторых пациентов (преимущественно с дефицитом холинэстераз сыворотки крови, в том числе наследственным) возможно значительное увеличение времени миорелаксации.

Противопоказания

Листенон противопоказан пациентам с непереносимостью суксаметония хлорида.

Не следует применять раствор Листенон у пациентов с выраженными нарушениями функции гепатобилиарной системы.

Противопоказано применение препарата Листенон при отеке легких.

Суксаметония хлорид противопоказан пациентам, в анамнезе которых есть указания на развитие злокачественной гипертермии.

Листенон не применяют при гипертермии.

Не следует назначать Листенон пациентам со сниженными уровнем холинэстераз в сыворотке, а также гиперкалиемией или факторами риска гиперкалиемии (включая множественные травмы, проникающие повреждения глаз и тяжелые ожоги).

Листенон не применяют у пациентов с патологиями, которые сопровождаются нарушениями нервно-мышечной передачи.

Противопоказано назначение препарата Листенон при уремии.

В педиатрии Листенон не применяют у пациентов младше 1 года. Пациентам старше 1 года Листенон назначают с осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Листенон пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы.

Беременность

Противопоказано применение препарата Листенон при беременности и лактации. Листенон может использоваться исключительно по жизненным показаниям (когда требуется срочная интубация или освобождение дыхательных путей и без применения суксаметония хлорида возможны тяжелые последствия или летальный исход).

Лекарственное взаимодействие

Препараты, имеющие щелочную среду (например, барбитураты), при смешивании с препаратом Листенон инактивируют суксаметония хлорид.

Предварительное введение препарата Листенон потенцирует эффекты недеполяризующих релаксантов.

Предварительное введение недеполяризующих релаксантов снижает выраженность и риск развития побочных эффектов препарата Листенон.

При одновременном применении препарата Листенон с галогенизированными наркотическими препаратами (например, галотаном) отмечается повышение риска появления нарушений кровообращения.

Вероятность и выраженность побочных явлений, которые связаны с нарушениями кровотока, снижаются при сочетанном применении препарата Листенон с атропином и тиопенталом.

Отмечается усиление миорелаксирующего действия препарата Листенон при одновременном применении с аминогликозидными антибиотиками, антибиотиками группы полипептидов, циклопропаном, амфотерицином В, хинидином, пропанидидом, парасимпатомиметиками, в том числе ингибиторами холинэстеразы, аймалином, блокаторами каналов кальция, блокаторами бета-адренорецепторов, тиофосфамидом, циклофосфамидом, циметидином, фенотиазином, окситоцином, метоклопрамидом, эстрогенами и препаратами лития.

Отмечается повышение риска появления злокачественной гипертермии и усиления нейромышечного блока при одновременном применении препарата Листенон с ингаляционными анестетиками. Подобная комбинация противопоказана.

Введение консервированной плазмы и цельной крови снижает миорелаксирующее действие препарата Листенон.

Препарат Листенон потенцирует эффекты препаратов дигиталиса при сочетанном применении и повышает риск развития аритмий.

Передозировка

При передозировке препарата Листенон у пациентов регистрируется повышение риска развития и усиление выраженности характерных побочных эффектов. При тяжелой передозировке наступает остановка дыхания.

При передозировке препарата Листенон показано переливание консервированной плазмы или цельной крови, проведение искусственного дыхания с позитивным интермиттирующим давлением. Возможен перевод в «двойное блокирование» и последующее введение неостигмина.

Лечение передозировки должно проводиться в условиях стационара и при постоянном контроле жизненных функций.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Во время фазы I суксаметоний хлорид взаимодействует с н-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, вызывая генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц. Т.к. ацетилхолин не метаболизируется в синапсе с достаточной эффективностью, мембраны остаются деполяризованными и не реагируют на дополнительные импульсы. Поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. Во время фазы II при продолжении контакта с суксаметонием хлоридом мембрана не способна к новой деполяризации под действием ацетилхолина. Механизм этого процесса остается неясным.

После введения суксаметония хлорида миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Суксаметоний хлорид быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады. Не проникает через интактный ГЭБ, данные о прямом влиянии на церебральные функции отсутствуют. При этом суксаметония хлорид вызывает непрямую активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии.

После в/в введения действие развивается через 54-60 сек, после в/м - через 2-4 мин.

Продолжительность действия - до 10 мин.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T 1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками.

Показания

Хирургические вмешательства, требующие отключения спонтанного дыхания (эндотрахеальная интубация, бронхоскопия) и полной миорелаксации (гинекологические, торакальные, абдоминальные операции; вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах и прочие вмешательства). Профилактика судорог при электроимпульсной терапии. Столбняк. Отравление стрихнином.

Противопоказания

Острая печеночная недостаточность , миастения, острая глаукома, проникающие травмы глаза, выраженная анемия, распространенные ожоги и травмы, дефицит псевдохолинэстеразы, злокачественная гипертермия в анамнезе, предшествующая гиперкалиемия, повышенная чувствительность к суксаметония хлориду.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5 мг/кг. В/м применяется только у детей в дозах 2-4 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения проводимости и возбудимости миокарда, кардиогенный шок, брадикардия чаще наблюдается у детей, а при повторном введении - у детей и у взрослых.

Со стороны печени: нарушения функции печени.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах , особенно в области грудной клетки и живота.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: анафилактический шок, сопровождающийся бронхоспазмом.

При передозировке возможна кратковременная остановка дыхания.

Лекарственное взаимодействие

Увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, наблюдается при одновременном применении препаратов, которые уменьшают нормальную активность псевдохолинэстеразы крови, в т.ч. фосфороорганические инсектициды и метрифонат, триметафан, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, циклофосфамид, тиотепа, промазин и хлорпромазин, кетамин, морфин и его антагонисты, панкуроний, пропанидид. Следует иметь в виду, что некоторые препараты обладают потенциальной способностью уменьшать активность псевдохолинэстеразы крови: апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, гормональные контрацептивы для приема внутрь.

Препараты, которые увеличивают интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием хлоридом, посредством механизмов, не связанных с уменьшением активности псевдохолинэстеразы крови: соли магния, лития карбонат, хинин, хлорохин, антибиотики аминогликозиды, клиндамицин и полимиксины; антиаритмические препараты - хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин и прокаин; средства для ингаляционного наркоза - галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир и метоксифлуран.

Особые указания

Применяют в условиях специализированного отделения стационара при наличии аппаратуры для ИВЛ.

При отсутствии гиперкалиемии и невропатии у пациентов с почечной недостаточностью суксаметония хлорид можно вводить однократно в средних дозах, но не применять его для множественного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Следует избегать применения суксаметония хлорида при врожденной и дистрофической миотонии, мышечной дистрофии Дюшенна.

Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при следующих заболеваниях и состояниях: столбняк, туберкулез и другие, тяжелые или хронические инфекции; состояние после тяжелых ожогов; хронические заболевания, сопровождающиеся нервным и физическим истощением, злокачественные заболевания, хроническая анемия и недостаточность питания, конечная стадия печеночной недостаточности, почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение.

Суксаметония хлорид нельзя вводить одновременно с препаратами крови.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при острой печеночной недостаточности.